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絺温
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1 臧伟进教授

2 教学大纲 1. 熟悉 α 受体阻断药和 β 受体阻断药的分类 2. 掌握 α 受体阻断药 ( 酚妥拉明酚苄明哌唑嗪 ) 和 β 受体阻断药的药理作用临床应用和不良反应 3. 了解常用 β 受体阻断药的作用特点和主要作用 Q: 肾上腺素受体的分型和分布为何?

3 肾上腺素受体 Adrenoceptor ( 血管心脏血压内脏平滑肌代谢 ) α- 肾上腺素受体 α 1 皮肤粘膜及内脏血管平滑肌收缩瞳孔扩大 α 2 突触前膜负反馈调节 NA 释放 β- 肾上腺素受体 β 1 心脏兴奋 β 2 骨骼肌血管扩张支气管平滑肌松弛突触前膜正反馈调节 NA 释放 β 3 脂肪细胞脂肪分解

4 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers 能与肾上腺素受体结合, 但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用, 却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合, 从而产生抗肾上腺素的作用这类药物依其对 α 和 β 受体的选择性不同, 可分为 α 肾上腺素受体阻断药和 β 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体肾上腺素能效应去甲肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素能神经递质

5 肾上腺素受体阻断药的分类 1. α 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 α 受体阻断药 : 酚妥拉明, 酚苄明 ; 2 选择性 α 受体阻断药 :α 1 受体阻断药 : 哌唑嗪 ; α 2 受体阻断药 : 育亨宾 ; 2. β 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 β 受体阻断药 : 普萘洛尔吲哚洛尔 ; 2 选择性 β 1 受体阻断药 : 阿替洛尔, 普拉洛尔 ; 3. α β 肾上腺素受体阻断药 : 拉贝洛尔

6 第一节 α 肾上腺素受体阻断药 α 肾上腺素受体阻断药 ( α-adrenoceptor blockers ) 对 α 肾上腺素受体具有高度选择性, 能与受体结合, 从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素的 α 型作用 α 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 α 受体阻断药 : 酚妥拉明, 酚苄明 ; 2 选择性 α 受体阻断药 : α 1 受体阻断药 : 哌唑嗪 ; α 2 受体阻断药 : 育亨宾 ;

7 α 肾上腺素受体阻断药的特点能将肾上腺素的升压作用翻转为降压, 这一现象称为肾上腺素作用的翻转 ( adrenaline reversal) 受体阻断药选择性阻断了与血管收缩有关的受体, 致使兼有型作用和 β 型作用的肾上腺素的缩血管效应被取消, 而 β 2 受体的舒张血管作用可充分表现出来, 产生降压作用对主要作用于血管受体的去甲肾上腺素, 本类药物仅能取消或减弱其升压效应, 无翻转作用本类药物对主要作用于 β 受体的异丙肾上腺素降压作用无影响 Phentolamine EP before Phentolamine EP after Phentolamine

8 α 肾上腺素受体阻断药的分类依受体阻断药对 1 2 受体亚型的选择性不同, 可分为 : 1. 非选择性肾上腺素受体阻断药 : 1) 短效类 : 酚妥拉明 (phentolamine); 2) 长效类 : 酚苄明 (phenoxybenzamine) 2. 选择性肾上腺素受体阻断药 : 1) 选择性 1 肾上腺素受体阻断药 : 哌唑嗪 (prazosin); 2) 选择性 2 肾上腺素受体阻断药 : 育亨宾 (yohimbine)

9 一非选择性肾上腺素受体阻断药酚妥拉明 (phentolamine, 苄胺唑啉, 立其丁,regitine) 为咪唑啉衍生物, 以离子键氢键与受体疏松结合, 当药物浓度降低时, 极易解离由于短效肾上腺素受体阻断药与儿茶酚胺作用于相同受体, 互相竞争与受体结合, 因此这类抗肾上腺素药亦称为竞争性受体阻断药竞争性受体阻断药可使激动药的量效曲线平行右移, 增加激动药的剂量仍可达到最大效应

10 酚妥拉明 (phentolamine) 药理作用短效竞争性受体阻断剂, 阻断 1 2 受体 1. 受体阻断作用 : 血管扩张兴奋心脏肾上腺素作用的翻转 1) 血管扩张 : 阻断血管平滑肌 1 受体直接松弛血管平滑肌外周血管阻力, 血压 α1-r β-r 酚妥拉明 β-r 正常血管平滑肌血管平滑肌舒张

11 2) 兴奋心脏 : 心肌收缩力心率心输出量 1 血管扩张血压下降反射性地兴奋交感神经 ; 2 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 2 受体, 取消负反馈, 促进递质 NA 的释放, 激动心脏 β 1 受体心脏兴奋交感神经 NA β 1 受体 2 受体酚妥拉明心脏兴奋 3) 肾上腺素作用的翻转 : 酚妥拉明阻断 1 受体后, 肾上腺素只能发挥其激动血管 β 2 受体的作用, 使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用

of NE. Phentolamine blocks α 2 -adrenoceptors-mediated inhibition of NE release.

12 Norepinephrine (NE) activates presynaptic α 2- adrenoceptors, and this inhibits the formation of cyclic adenosine monophosphate (camp) and decreases the release of NE. Phentolamine blocks α 2 -adrenoceptors-mediated inhibition of NE release. This increases the stimulation of cardiac β1-adrenoceptors and results in tachycardia.

13 2. 其他激动 M 胆碱受体胃肠道平滑肌兴奋, 阿托品可拮抗促进肥大细胞释放组胺胃酸分泌, 皮肤潮红具有阻断 5-HT 和阻滞钾通道的作用

14 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病 : 如肢端动脉痉挛 ( 雷诺病 ) 血栓闭塞性脉管炎等 2. 局部浸润 : 拮抗 NA 静滴外漏, 防止组织坏死 3. 抗休克 :1 扩张血管, 降低外周阻力, 减轻心脏负荷, 增加血流灌注, 改善微循环 ;2 降低肺循环阻力, 防止肺水肿 ;3 增强心肌收缩力增加心搏出量 ;4 适用低排高阻已补足血容量的感染中毒性心源性及神经性休克 4. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 : 心衰 RAAS 激活水钠潴留血容量心脏前负荷酚妥拉明可扩张血管, 降低外周阻力, 降低心脏的前后负荷和左室充盈压, 增加心搏出量, 改善心功能不全肺水肿和全身性水肿 5. 防治嗜铬细胞瘤患者的阵发性高血压和预防术中突发的高血压危象不良反应常见为低血压尚有恶心呕吐等胃肠道反应 ( 拟胆碱作用 )

15 酚苄明 (phenoxybenzamine, dibenzyline, 苯苄胺 ) 与 α 受体形成牢固共价键, 引起作用具难逆性非竞争性, 故称为长效非竞争性 α 肾上腺素受体阻断药 NA 量效曲线右移且压低酚苄明具有起效慢作用强而持久的特点药理作用与临床应用 1. 阻断 α 受体, 舒张外周血管, 其作用取决于血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 ; 2. 当交感神经张力高, 血容量减少或直立时, 会引起显著的血压下降 ; 3. 因阻断神经突触前膜 α 2 受体和血压下降可引起心率加快主要用于治疗外周血管痉挛性疾病, 也用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗

16 二选择性 α 1 肾上腺素受体阻断药能选择性阻断动脉和静脉 α 1 受体, 对去甲肾上腺素能神经突触前膜上 α 2 受体作用甚微扩张血管降低外周阻力, 降低血压, 但加快心率的作用较温和临床常用哌唑嗪 (prazosin) 特拉唑嗪 ( terazosin), 主要治疗原发性高血压和顽固性心功能不全, 也可用于良性前列腺肥大引起的排尿困难坦索洛新选择性阻断 α 1A 肾上腺素受体, 松弛前列腺平滑肌而治疗前列腺肥大引起的排尿困难, 对心率血压没有明显影响

17 Prazosin, a selective α 1 -blocker, does not block α 2 -adrenoceptors-mediated inhibition of NE release. Therefore, prazosin causes less tachycardia than does phentolamine.

18 三选择性 α 2 肾上腺素受体阻断药育亨宾 (yohimbine) 选择性 α 2 肾上腺素受体阻断药 N H H N H H 药理作用 H 3 CO 2 C 阻断外周及中枢 α 2 受体, 促进去甲肾上腺素从末梢释放, 增加交感张力, 使血压升高, 心率加快 OH 无临床应用意义, 为实验研究工具药

19 选择性 α 受体阻断药的特点 α 1 受体阻断药 α 1A 受体阻断药 α 2 受体阻断药代表药物哌唑嗪特拉唑嗪坦索洛尔育亨宾药理作用扩张血管, 降低外周阻力, 不增加 NA 释放松弛膀胱颈部和前列腺平滑肌促进 NA 释放, 增加交感张力临床应用高血压心功能不全良性前列腺肥大所致的排尿困难工具药

20 第二节 β 肾上腺素受体阻断药 ( β adrenoceptor blockers, β adrenoceptor antagonists), 简称 β 受体阻断药 ( β blockers), 竞争性与 β 受体结合, 从而拮抗心脏兴奋支气管血管舒张作用使激动药的量效曲线平行右移, 增加激动药的剂量仍可达到最大效应 β 受体阻断药可选择性阻断与血管扩张有关的 β 受体, 致使兼具 ɑ 型作用和 β 型作用的肾上腺素的扩血管效应被取消, 留下 ɑ 型缩血管作用, 从而使升压作用略有增加能拮抗或取消异丙肾上腺素的扩血管降压作用, 对主要作用于血管 ɑ 受体的去甲肾上腺素的升压作用没影响

21 β 受体阻断药可选择性阻断与血管扩张有关的 β 受体, 致使兼具 ɑ 型作用和 β 型作用的肾上腺素的扩血管效应被取消, 留下 ɑ 型缩血管作用, 从而使升压作用略有增加能拮抗或取消异丙肾上腺素的扩血管降压作用, 对主要作用于血管 ɑ 受体的去甲肾上腺素的升压作用没影响

22 β 肾上腺素受体阻断药的分类依对受体亚型选择性及是否具有内在活性的不同, 分为 : 1. 非选择性 β 受体阻断药 : 无内在拟交感活性类 : 普萘洛尔 (propranolol) 噻吗洛尔 (timolol) 索他洛尔 (sotalol); 有内在拟交感活性类 : 吲哚洛尔 (pindolol); 2. 选择性 β 1 受体阻断药 : 无内在拟交感活性类 : 阿替洛尔 (atenolol) 美托洛尔 (metoprolol); 有内在拟交感活性类 : 普拉洛尔 (practolol); 3. α,β 肾上腺素受体阻断药 : 拉贝洛尔 (labetalol)

23 β 受体阻断药的分类和特征药物名称非选择性 β 受体阻断药阻断 β 受体的作用强度内在拟交感活性膜稳定作用首过消除 (%) 主要消除器官普萘洛尔 propranolol 肝噻吗洛尔 timolol 肝吲哚洛尔 pindolol 肝肾选择性 β 1 受体阻断药阿替洛尔 atenolol 肾美托洛尔 metoprolol 肝 α β 受体阻断药拉贝洛尔 labetalol 0.25 ± ± 60 肝

24 β 受体阻断药的药理作用 1. β 受体阻断作用 1) 心血管系统 : 抑制心脏降压 1 阻断心脏 β 1 受体心率心肌收缩力耗氧量血压 2 非选择性 β 受体阻断药 ( 如普萘洛尔 ) 阻断血管 ß 2 受体抑制心脏反射性兴奋交感神经血管收缩, 外周阻力增加肝肾骨骼肌及冠状动脉血流量 2) 支气管平滑肌 : 阻断支气管平滑肌 β 2 受体支气管平滑肌收缩气道阻力支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘的急性发作

25 β 受体阻断药的药理作用 3) 对代谢的影响 : 1 抑制肌糖原分解 ; 2 抑制肝糖原分解 ; 3 抑制脂肪分解 ; 4 阻断 β 受体作用抑制甲状腺素 (T 4 ) 转为活性更强的三碘甲状腺原氨酸 (T 3 ), 控制甲亢症状 4) 对肾素的影响 : 阻断肾小球旁细胞 β 1 受体肾素释放降压 5) 对眼的影响 : 阻断睫状体 β 受体降低 camp 水平减少房水生成

26 β 受体阻断药的药理作用 2. 内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,isa) 有些 β 肾上腺素受体阻断药与 β 受体结合时多少也会产生激动效应, 称内在拟交感活性 ( 部分激动作用 ) 整体动物作用较弱, 被其 β 受体阻断掩盖应用于临床, 其抑制心肌收缩力, 收缩支气管作用一般较不具 ISA 的药物弱 3. 膜稳定作用 : 由于降低细胞膜对离子通透性, 稳定心肌细胞膜电位, 具局部麻醉和奎尼丁样作用, 为膜稳定作用小结 :1.β 受体阻断作用 : 心血管支气管平滑肌代谢的影响及肾素分泌减少 2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其他抗血小板作用, 降低眼压

27 β 受体阻断药的临床应用 1. 原发性高血压 : 适用于各型高血压可单独使用, 也常与其他抗高血压药合用 2. 心律失常 : 对交感神经兴奋性过高甲亢嗜铬细胞瘤所致的室上型心律失常效果良好对由于运动或情绪紧张所致的室性心律失常或心肌缺血强心苷中毒引起的心律失常效果好 3. 心绞痛 4. 充血性心力衰竭 5. 其他 : 原发性开角型青光眼 ; 治疗甲亢和甲状腺危象 ; 偏头痛肌震颤和乙醇中毒

28 β 受体阻断药 β-adrenoceptor antagonists 不良反应 1. 一般不良反应 : 恶心呕吐轻度腹泻等 2. 心血管反应 : 对心脏 β 1 受体的阻断, 心脏功能收到抑制, 发生心功能不全窦性心动过缓和房室传导阻滞等阻断 β 2 受体, 外周血管收缩, 引起间歇性跛或雷诺现象 3. 诱发或加重哮喘 4. 反跳现象 : 长期使用 β 受体阻断药时如突然停药, 可引起原来病症加重故长期用药者应逐渐减量直至停药 5. 其他 : 失眠多梦和抑郁症 ; 可引起血糖升高等禁忌症严重心功能不全窦性心动过缓重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者

29 一非选择性 β 受体阻断药普萘洛尔 (propranolol, 心得安 ) 是最早成功应用于临床的 β 受体阻断药, 对 β 1 和 β 2 受体选择性低, 无内在拟交感活性, 具有膜稳定作用药理作用 1 阻断心肌 β 1 受体 : 心率, 心收缩力, 心输出量, 心肌耗氧量 2 阻滞心脏起搏点电位的交感神经兴奋 : 抑制 Ca 2+ 电流和起搏电流自律性传导有效不应期抗心律失常 3 拮抗中枢和肾上腺素能神经元功能抑制肾素, 抗高血压体内过程口服吸收完全, 生物利用度高, 在肝脏灭活, 由肾脏排泄

30 英国科学家布莱克因制成治疗冠心病的 β- 受体阻滞剂心得安获得诺贝尔生理学或医学奖 Propranolol is a standard antagonist. It is a safe and effective drug for many indications Sir James W. Black The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1988

31 临床应用普萘洛尔 (propranolol) 1 治疗多种心律失常 : 房性和室性期前收缩窦性及室上性心动过速心房颤动 2 心绞痛心肌梗死 ; 3 高血压嗜铬细胞瘤 ; 4 甲亢 ( 用作控制心率过快 ) 等不良反应 1 一般不良反应 : 恶心呕吐等胃肠道反应及乏力嗜睡多梦头晕失眠等中枢神经系统症状 2 心血管 : 心动过缓低血压, 甚至充血性心力衰竭 3 较少见有支气管痉挛呼吸困难等

32 噻吗洛尔 (timolol, 噻吗心安 ) 噻吗洛尔为目前最强的 β 受体阻断药, 无内在拟交感活性, 无膜稳定作用降低 camp 水平, 减少房水生成, 降低眼压治疗青光眼, 对瞳孔和视力无影响, 效果优于毛果芸香碱禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史者吲哚洛尔 (pindodol, 心得静 ) β 受体阻断作用为普萘洛尔的 6-15 倍 ; 有较强的内在拟交感活性, 主要激动血管平滑肌 β 2 受体 ( 扩血管 ) 可治疗高血压心律失常心绞痛和甲亢等

33 二选择性 β 1 受体阻断药阿替洛尔 (atenolol) 美托洛尔 (metoprolol) 1 对 β 1 受体具有选择性阻断作用, 无内在拟交感活性和膜稳定作用对 β 2 受体作用弱 2 阿替洛尔不亦透过血脑屏障, 中枢的不良反应少 ; 3 美托洛尔作用较普萘洛尔持久 ; 4 临床上治疗高血压心绞痛心律失常甲亢等

34 第三节 α β 肾上腺素受体阻断药本类药物兼有 α 和 β 受体阻断作用, 但对 β 受体的阻断作用强于 α 受体的阻断作用既能通过阻断 α 受体引起血管舒张, 又能通过阻断 β 受体减少心输出量代表药拉贝洛尔卡维地洛等拉贝洛尔 (labetalol) 兼有 α 和 β 受体阻断, 对 β 受体阻断作用比普萘洛尔弱, 无心肌抑制作用 ; 对 α 受体阻断比酚妥拉明弱临床用于中重度高血压心绞痛, 静脉注射可治疗高血压危象

35 卡维地洛 (carvedilol ) 1 具有非选择性 β 阻滞 α 阻滞和抗氧化作用 2 选择性阻滞 α 1 受体而扩张血管, 减少外周阻力 ; 3 β 阻滞抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统, 降低血浆肾素活性 ; 4 具有抗氧化特性, 抑制自由基 ; 5 无内在拟交感活性, 有膜稳定性 ; 6 用于原发性高血压及充血性心力衰竭的治疗

36 In this chapter we have learned 肾上腺素受体阻断药的分类 1. α 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 α 受体阻断药 : 酚妥拉明, 酚苄明 ; 2 选择性 α 受体阻断药 :α 1 受体阻断药 : 哌唑嗪 ; α 2 受体阻断药 : 育亨宾 ; 2. β 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 β 受体阻断药 : 普萘洛尔吲哚洛尔 ; 2 选择性 β 1 受体阻断药 : 阿替洛尔, 普拉洛尔 ; 3. α β 肾上腺素受体阻断药 : 拉贝洛尔

37 教学大纲 1. 熟悉 α 受体阻断药和 β 受体阻断药的分类 2. 掌握 α 受体阻断药 ( 酚妥拉明酚苄明哌唑嗪 ) 和 β 受体阻断药的药理作用临床应用和不良反应 3. 了解常用 β 受体阻断药的作用特点和主要作用

38 思考题 1. 肾上腺素受体阻断药的分类及代表药 2. 酚妥拉明和酚苄明的作用特点及临床应用 3. 试述 β 受体阻断药的药理作用和临床应用 4. 简述具有内在活性的 β 受体阻断药的临床应用 5. 何谓肾上腺素作用的翻转? 试举例说明

39 臧伟进教授

40 传出神经的解剖学分类 1. 自主神经 (autonomic nervous system ) 交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体 ( 中枢发出换神经元有节前节后纤维 ) 2. 运动神经骨骼肌 (somatic motor nervous system ) ( 中枢发出不换神经元直接到达, 无节前节后纤维之分 )

41 1. 胆碱能神经 (cholinergic nerve) 1 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 2 运动神经 3 全部副交感神经的节后纤维 4 极少数交感神经的节后纤维 ( 支配汗腺和骨骼肌血管舒张神经 ) 5 支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维 2. 去甲肾上腺素能神经 (adrenergic nerve) 几乎全部交感神经节后纤维

42 受体的命名 : 根据递质 / 受体命名乙酰胆碱受体 : 毒蕈碱型 (M) 尼古丁型 (N) 肾上腺素受体 :α 受体,β 受体毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M 1-5, 七次跨膜 G 蛋白偶联受体 ) 肾上腺素受体 ( 七次跨膜 G 蛋白偶联受体 ) 肾上腺素受体分类尼古丁型乙酰胆碱受体 ( 五个亚单位 : 2αβγδ)

43 1) 毒蕈碱型受体 (Muscarinic R, M 胆碱受体, M 1-5 ): M 1 : 胃壁细胞分泌增加中枢神经兴奋 M 2 : 心脏抑制 M 3 : 支气管胃肠道平滑肌睫状肌收缩血管内皮平滑肌舒张腺体分泌增加 2) 尼古丁型受体 (Nicotine): N1(N N ) 受体 : 神经节兴奋 N2(N M ) 受体 : 骨骼肌收缩

44 α- 肾上腺素受体 α1 皮肤粘膜及内脏血管平滑肌收缩瞳孔扩大 α2 突触前膜负反馈调节 NA 释放 β- 肾上腺素受体 β1 心脏兴奋 β2 骨骼肌血管扩张支气管平滑肌松弛突触前膜正反馈调节 NA 释放 β3 脂肪细胞脂肪分解

45 胆碱能神经兴奋效应 : M 受体 : 心脏抑制血管扩张内脏 ( 支气管胃肠道子宫膀胱等 ) 平滑肌收缩腺体分泌增多瞳孔缩小 N N 受体 : 自主神经节兴奋 N M 受体 : 为骨骼肌收缩去甲肾上腺素能神经兴奋的效应 : α 1 受体 : 血管 ( 皮肤粘膜血管肾脑肝肠等内脏血管 ) 收缩瞳孔扩大等 β 1 受体 : 心脏兴奋肾素分泌脂肪分解等 β 2 受体 : 心脏骨骼肌血管扩张支气管平滑肌松弛糖原分解等

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47 一胆碱受体激动药 ( 直接拟胆碱药物 ) 1 M N 胆碱受体激动药 : 乙酰胆碱 (ACh) 2 M 胆碱受体激动药 : 毛果芸香碱 3 N 胆碱受体激动药 : 烟碱二抗胆碱酯酶药 ( 抑制 ACh 的水解, 提高突触间隙 ACh 浓度 ) 易逆性抗胆碱酯酶药 : 新斯的明毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药 : 有机磷酸酯类 ( 对人畜均有毒性, 临床治疗价值不大, 主要具毒理学意义 )/( 包括中毒治疗 ) 三促乙酰胆碱释放药 : ( 在神经末梢增加 ACh 释放 ) 氨吡啶

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49 胆碱受体阻断药分类及代表药一 M 胆碱受体阻断药 ( 平滑肌解痉药 ) 阿托品和阿托品类生物碱 : 阿托品东莨菪碱山莨菪碱阿托品的合成代用品 : 合成扩瞳药 : 后马托品二 N 胆碱受体阻断药合成解痉药 : 溴丙胺太林贝那替秦选择性 M 受体亚型阻断药 : 哌仑西平 N N 受体阻断药 ( 神经节阻断药 ): 美加明 N M 受体 ( 神经肌肉阻断药 ) 除极型肌松药 : 琥珀胆碱除极型肌松药 : 筒箭毒碱

50 臧伟进教授

51 肾上腺素受体激动药 1. α β 受体激动药 : 肾上腺素多巴胺麻黄碱 ; 2. α 受体激动药 : 1 α 1 α 2 受体激动药 : 去甲肾上腺素间羟胺 ; 2 α 1 受体激动药 : 去氧肾上腺素甲氧明 ; 3 α 2 受体激动药 : 羟甲唑啉 3. β 受体激动药 : 1 β 1 β 2 受体激动药 : 异丙肾上腺素 ; 2 β 1 受体激动药 : 多巴酚丁胺 3 β 2 受体激动药 : 沙丁胺醇

52 臧伟进教授

53 肾上腺素受体阻断药的分类 1. α 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 α 受体阻断药 : 酚妥拉明, 酚苄明 ; 2 选择性 α 受体阻断药 :α 1 受体阻断药 : 哌唑嗪 ; α 2 受体阻断药 : 育亨宾 ; 2. β 肾上腺素受体阻断药 1 非选择性 β 受体阻断药 : 普萘洛尔吲哚洛尔 ; 2 选择性 β 1 受体阻断药 : 阿替洛尔, 普拉洛尔 ; 3. α β 肾上腺素受体阻断药 : 拉贝洛尔

54 传出神经系统药物的基本作用和分类一拟胆碱药 M,N 受体激动药 : 卡巴胆碱 ; M 受体激动药 : 毛果芸香碱 N 受体激动药 : 烟碱抗胆碱酯酶药 : 新斯的明二抗胆碱药 M 受体阻断药 : 阿托品东莨菪碱山莨菪碱 N N 受体阻断药 : 美卡拉明 ( 美加明 ) N M 受体阻断药 : 琥珀胆碱, 筒箭毒碱三拟肾上腺素药 α,β 受体激动药 : 肾上腺素 (Ad) α 受体激动药 : 去甲肾上腺素 (NA) β 受体激动药 : 异丙肾上腺素 (ISO) 四抗肾上腺素药 α 受体阻断药非选择性 α 受体阻断药 : 酚妥拉明 α 1 受体阻断药 : 哌唑嗪 β 受体阻断药非选择性 β 受体阻断药 : 普奈洛尔 β 1 受体阻断药 : 美托洛尔 α,β 受体阻断药 : 拉贝洛尔

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocking agonists 西安交通大学药理系林蓉科教楼 1104 传出神经系统药物的基本作用和分类与受体结合 ( 亲合力强 ) 拟胆碱药 M,N 受体激动药 ( 完全拟胆碱药 ):Ach 内在活性高 M 受体激动药 : 毛果芸香碱 ( 激动药 ) N 受体激动药 : 烟碱拟肾上腺素药 α,β 受体激动药 : 肾上腺素 (Ad) α 受体激动药