分布 distribution: 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程戒断症状 withdrawal/abstinence syndrome: 反复用药, 促使机体不断调整新陈代谢水平, 以适应在外源性物质作用下进行生理活动, 维持机体基本功能, 即所谓适应性一旦停药, 代谢活动发生改变

Size: px

Start display at page:

Download "分布 distribution: 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程戒断症状 withdrawal/abstinence syndrome: 反复用药, 促使机体不断调整新陈代谢水平, 以适应在外源性物质作用下进行生理活动, 维持机体基本功能, 即所谓适应性一旦停药, 代谢活动发生改变"

铮摘俟
7 years ago
Views:

1 首过效应 ) 指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时, 部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少, 药效降低半衰期 : 药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积 apparent volume of distribution(vd): 指理论上药物均匀分布所需容积生物利用度 (F): 指药物实际被利用的程度即进入血液的药量与给药量之比最低抑菌浓度 (MIC) 指细菌短暂接触抗生素后, 虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后, 对微生物的抑制作用依然持续一定时间耐药性 : 生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力耐受性 (Tolerance): 指人体对药物反应性降低的一种状态治疗指数 :TI)= LD50/ED50 代表药物的安全性, 此数值越大越安全半数致死量 (LD50):50% 的实验动物死亡时对应的剂量, 半数有效量 (ED50):50% 的实验动物有效时对应的剂量副反应, 系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用柯兴征 : 皮质醇增多症, 一种肾上腺皮质功能亢进症坪浓度 : 给药速度等于消除速度时, 血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度, 坪值治疗指数 : 药物的半数致死量 (LD50) 和半数有效量 (ED50) 的比值, 代表药物的安全性, 此数值越大越安全肝药酶肝微粒体的细胞色素 P450 酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统毒性作用 ; 指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应, 较严重, 但是可以预知, 也是可以避免的一种不良反应后遗作用 ; 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应停药反应 ; 指长期用药后突然停药, 原有疾病的加剧特异质反应 ; 少数病人对某些药物反应特别敏感, 反应性质可能与常人不同, 但与药物固有的药理作用基本一致, 反应程度与剂量成正比变态反应 : 指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应反跳现象 : 长时间使用某种药物治疗疾病, 在症状基本控制或临床治愈后突然停药, 由此造成的疾病逆转叫药物反跳现象一级动力学消除 :first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比, 即单位时间内消除某恒定比例的药量级动力学消除 : 单位时间内消除向等量的药物, 也称衡量消除动力学安慰剂 : 指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂肾上腺素作用的翻转 : 受体阻断药能选择性的与 α- 肾上腺素受体作用, 将肾上腺素的升压作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感, 停药时出现严重生理机能混乱药物依赖性 : 指连续使用某种麻醉药品或精神药品后, 产生的一种不可停用的渴求现象分为生理依赖性和心理依赖性, 身体依赖性 : 是由于反复用药造成一种身体适应状态, 一但中断用药, 可出现强烈的戒断综合症精神依赖性 : 也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉, 使用药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望, 产生强迫性用药行为, 以便获得舒适感或避免不适感这两个术语已取代了习惯性量效曲线 dose-effect curve: 用效应强度为纵坐标药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量反应 graded response: 效应的强弱呈连续增减的变化, 可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应质反应 quantal response 药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化, 而表现为反应性质的变化受体 receptor: 是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质, 能识别周围环境中某些微量化学物质, 首先与之结合, 并通过中介的信息放大系统, 触发后续的生理反应或药理效应内在活性 intrinsic activity: 药物与受体结合后产生效应的能力, 激动药 agonist: 为既有亲和力有内在活性的药物, 它们能与受体结合并激动受体而产生效能, 部分激动药 partial agonist 有较强亲和力, 但内在活性不强, 拮抗药 antagonist: 能与受体结合, 具有较强亲和力而无内在活性的药物竞争性拮抗药 competitive antagonist: 能与激动药竞争相同受体, 其结合是可逆的

2 分布 distribution: 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程戒断症状 withdrawal/abstinence syndrome: 反复用药, 促使机体不断调整新陈代谢水平, 以适应在外源性物质作用下进行生理活动, 维持机体基本功能, 即所谓适应性一旦停药, 代谢活动发生改变, 生理功能发生紊乱, 出现一系列难以忍受的症状, 如兴奋失眠流涕出汗呕吐腹泻, 甚至虚脱意识丧失等 1. 细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些? 答 :(1) 细菌产生灭活酶使药物失去活性 ;2) 改变膜的通透性 ;3) 作用靶位结构的改变 ; 4) 主动外排作用 ;5) 改变代谢途径 2. 如何避免耐药性的产生? 答 :1) 严格掌握适应症, 不滥用抗菌药物, 凡属不用的尽量不用, 单一药物有效的就不联合用药 2) 严格掌握用药指征, 剂量要够, 疗程应切当 3) 尽量避免预防性和局部用药 4) 病因不明者, 不要轻易使用抗菌药物 5) 对耐药菌株感染, 应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药 6) 避免长期低浓度用药 3. 简述抗生素作用机理? 答 :1) 抑制细菌胞壁合成, 如内酰胺类抗生素 2) 增加胞浆膜通透性, 如多肽类中的多黏菌素 B 黏菌素 3) 抑制细菌蛋白质的合成, 如氨基糖苷类和四环素类 4) 抑制核酸合成, 如新生霉素 4. 试述肾上腺素糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用? 答 :1) 肾上腺素 : 具有扩张支气管收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救 2) 糖皮质激素类药物 : 对免疫反应的多个环节具有抑制作用, 还有消炎抗毒素和抗休克等作用适用于各种类型的过敏反应, 临床上常用于血管神经性水肿过敏性湿疹风湿性关节炎等但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素 3) 抗组胺药 : 主要是组胺 H1 受体拮抗剂, 能选择性地对抗外周组胺 H1 受体效应临床可用于病态反应性疾病晕动病及呕吐 5. 简述磺胺类药物的应用注意事项? 答 :1) 要有足够的剂量和疗程, 首次内服剂量加倍 2) 动物用药期间应充分饮水, 以增加尿量促进排泄 ; 幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服 ; 适当补充维生素 B 和维生素 K 3) 钠盐注射对局部组织有很强的刺激性, 宠物不宜肌内注射 4) 磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合, 以增强药 6. 试述肝素与华法林 ( 香豆素 ) 的异同点? 答 : 相同点 : 都具有抗凝作用 ; 都可以防止血栓栓塞性的疾病 ; 不良反应均易出血不同点 : 肝素口服无效, 常静脉给药, 起效快维持时间短, 机制是激活和强化抗凝血酶 Ⅲ, 体内外均有强大的抗凝作用, 自发性出血用鱼精蛋白解救华法林口服有效, 起效慢, 维持时间长, 机制是维生素 K 拮抗剂, 只在体内有效, 体外无效, 自发性出血用维生素 K 解救 7. 硝酸甘油的药理作用? 答 :1 降低心肌耗氧量 a 松弛平滑肌, 小静脉舒张减少回心血量, 减轻心脏前负荷 ;b 小动脉舒张, 减轻左心室后负荷 2 改善缺血区心肌供血 :a 扩张冠状动脉, 促进侧枝循环 b, 舒张外周血管, 减少回心血量, 有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜 3 抑制血小板聚集粘附, 抗血栓形成 8. 试述糖皮质激素的药理作用临床应用不良反应? 答 : 药理作用 :1 抗炎 2 免疫抑制与抗过敏 3 抗毒 4 抗休克 5 影响血液与造血系统 6 其他作用有退热. 中枢兴奋. 促进消化等临床应用 :1 肾上腺皮质功能不全 ( 替代疗法 )2 严重感染 3 休克 4 治疗炎症及防止某些炎症的后遗症. 眼科炎症 ;5 自身免疫性疾病. 过敏性疾病和器官移植排斥反应 ;6 血液病 ;7 皮肤病不良反应 :1 类肾上腺皮质功能亢进症 2 诱发或加重感染 2 消化系统并发症 4 骨质疏松 5 延缓生长 6 肾上腺皮质萎缩和功能不全 7 反跳现象

3 9. 青霉素 G 的临床用途及不良反应? 答 : 临床用途 : 革兰阳性球菌感染革兰阴性球菌感染革兰阳性杆菌螺旋体感染放线菌感染不良反应 : 变态反应赫氏反应其他防治措施 :(1) 首先立即皮下或肌注 0.1% 肾上腺素 mg(2) 无改善者 30 分钟后重复一次, 严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素 ( 地塞米松 ) 和 H1 受体阻断药并进行吸氧及急救措施 10. 第三代头孢菌素临床应用特点答 :1 对革兰阳菌作用不如第一二代强, 但对革兰阴菌作用较强 2. 抗菌谱广, 对铜绿假单胞菌厌氧菌有不同作用,3 组织穿透力强, 在脑脊液可达到有效药物浓度 4. 几乎无肾毒性 11. 抗结核病药的应用原则是什么? 答 :1) 早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛, 对药物比较敏感 2) 联合用药联合用药可以提高疗效, 降低毒性, 延缓耐药性产生至少应两药合用 3) 坚持全疗程规律用药 4) 适宜的剂量用药剂量过大, 不良反应多而严重, 剂量过小, 不仅难见成效, 而且易使细菌产生耐药性导致失败 12. 试述阿司匹林的药理作用及其作用机制答 :1. 解热作用 : 对各种原因引起的发热均有效, 但不降低正常体温机制 : 抑制丘脑下部的环氧酶, 减少前列腺素的合成, 使体温中枢调定点恢复正常, 扩张体表血管, 增加出汗而退热 2. 镇痛作用 : 对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效机制 : 作用部位主要在外周, 也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素 (PG) 的合成, 降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性 3. 抗炎抗风湿作用 : 显著地抑制炎症渗出, 减少红肿热痛机制 : 抑制炎症局部前列腺素 (PG) 的合成也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关 4. 抗血小板聚集 : 抑制环氧酶, 使 PG 合成减少, 进而抑制 TXA2 的合 13 吗啡的主要药理作用及应用是什么? 答 : 药理作用主要包括 1, 对中枢神经系统的作用 a 镇痛 b 镇静和欣快感 c 抑制呼吸 d 镇咳 e 其他中枢作用缩瞳 2, 对心血管系统的作用有血管扩张, 血压降低 3 平滑肌的作用 a 兴奋胃肠道平滑肌, 作用强持久 b 增强胆道平滑肌张力 4. 其他 : 免疫抑制临床应用有 1) 镇痛吗啡有强大的镇痛作用, 并且持续时间长 2) 镇静吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑恐惧等不愉快情绪 3 止咳能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动, 使呼吸减慢并产生镇咳作用 ;4 止泻通便能兴奋胃肠道平滑肌括约肌, 有止泻和通便的作用 5 治疗心源性哮喘 14. 常见利尿药的分类主要作用部位与作用机理答 :1 高效利尿药 : 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部, 如呋塞米布美他尼依他尼酸等机制 : 抑制 Na+ -K+ -2CL- 共同转运系统 2 中效利尿药 : 主要主用于髓袢升支粗段髓质部 ( 远曲小管开始部位 ), 如噻嗪类氯噻酮等机制 : 抑制 Na+ -K+ -2CL- 共同转运系统 3 低效利尿药 : 主要作用于远曲小管和集合管, 如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利等机制 : 螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体 ; 氨苯蝶啶阿米洛利阻滞 Na+ 通道, 抑制 Nacl 再吸收作用于近曲小管的利尿药, 如乙酰唑胺等机制 : 影响胞内 H+ 的形成从而影响 H+ -Na 交换 15 根据抗高血压药物的作用机制的不同, 简述其分类及其代表药物答 :1) 利尿药 : 氢氯噻嗪 ;2) 血管紧张素 Ⅰ 转化酶抑制药如卡托普利等, 及血管紧张素 Ⅱ 受体 (ATI) 阻断药如氯沙坦 ;3)β 受体阻断药 : 普萘洛尔等 4) 钙拮抗剂 : 硝苯地平等 5) 交感神经抑制药 :1 中枢抗高血压药 : 可乐定等 ;2 神经节阻断药 : 美加明 ;3 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 : 利舍平等,4 抗肾上腺素受体阻断药,α 受体阻断药酚妥拉明 ;α1 受体阻断药 : 哌唑嗪等 ;α β 受体阻断药 : 拉贝洛尔 ;6) 扩血管药 :1 直接舒张血管药 : 肼屈嗪硝普钠 ;2 钾通道开放药 : 吡那地尔等 ;3 其他扩血 Ⅲ 管药 : 吲哒帕胺等

4 16 抗心律失常药物的分类? 答 :1) 钠通道阻滞药奎尼丁利多卡因氟卡尼 2)β 肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔 3) 延长动作电位时程药, 胺碘酮 4) 钙通道阻滞药维拉帕米 17. 抗菌药物的抗菌作用方式有哪些? 答 :1. 抑制细菌细胞壁合成青霉素类, 头孢菌素类, 万古霉素,2. 增加细胞膜通透性如多粘菌素, 制霉菌素 3. 抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类, 四环素类, 大环内酯类, 氯霉素 4. 影响核酸代谢喹诺酮类 (DNA) 利福霉素类 (RNA)5. 影响叶酸代谢磺胺类, 甲氧苄啶 18. 糖皮质激素的临床用途与不良反应? 答 : 临床用途 : 替代疗法治疗严重感染或防止炎症后遗症自身免疫性疾病, 过敏性疾病及器官排斥反应休克血液病局部反应不良反应 :1) 长期大量应用所引起的不良反应 ( 医源性肾上腺皮质功能亢进症诱发或加重感染诱发或加重溃疡诱发高血压和动脉硬化诱发糖尿病诱发精神失常或癫痫发作 )(2) 停药反应 ( 医源性肾上腺皮质功能不全反跳现象及停药症状 ) 禁忌症有 : 曾患或现患严重精神病和癫痫, 活动性消化性溃疡, 新近胃肠吻合术, 骨折, 创伤修复期, 角膜溃疡, 肾上腺皮质功能亢进症, 严重高血压, 糖尿病, 孕妇, 抗菌药不能控制的感染如水痘等 19 强心苷的临床用途不良反应及中毒防止方法? 答 : 临床用途 : 慢性心功能不全心房颤动不良反应 :1) 心脏毒性反应 2) 神经系统反应 3) 消化系统反应 4) 中毒防治 A. 预防 a. 避免中毒的诱因 b. 警惕中毒的先兆症状 B. 治疗 a. 快速型心律时常用氯化钾 b. 心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法 : 完全效量再用维持量逐日恒量给药法 20 根据抗高血压药物的作用机制的不同, 简述其分类及其代表药物? 答 :1) 利尿药 : 氢氯噻嗪 ;(2) 血管紧张素 Ⅰ 转化酶抑制药如卡托普利等, 及血管紧张素 Ⅱ 受体 (ATI) 阻断药如氯沙坦 ;(3)β 受体阻断药 : 普萘洛尔等 (4) 钙拮抗剂 : 硝苯地平等 (5) 交感神经抑制药 :1 中枢抗高血压药 : 可乐定等 ;2 神经节阻断药 : 美加明 ;3 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 : 利舍平等,4 抗肾上腺素受体阻断药,α 受体阻断药酚妥拉明 ; α1 受体阻断药 : 哌唑嗪等 ;α β 受体阻断药 : 拉贝洛尔 ;6) 扩血管药 :1 直接舒张血管药 : 肼屈嗪硝普钠 ;2 钾通道开放药 : 吡那地尔等 ;3 其他扩血 Ⅲ 管药 : 吲哒帕胺等不良反应的种类 : 副反应毒性反应后遗效应变态反应特异质反应停药反应药物依赖 21 各类癫痫首选药? 单纯局限性发作 : 卡马西平精神运动性发作 : 卡马西平小发作 : 乙琥珀大发作 : 苯妥英钠肌阵挛性发作 : 糖皮质激素癫痫持续状态 : 地西泮 22 氨基糖苷类抗生素的不良反应 : 答 : 耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞变态反应 23 举出五种不同作用机制的治疗心功能不全答 :1) 强心苷类增强心肌收缩力, 降低心率和房室传导速度 2) 血管紧张素 Ⅰ 转化酶抑制剂 3) 利尿药 4)β 受体阻断药 5) 血管扩张药 24 试述普萘洛尔的药理作用与临床应用? 答 : 药理 : 普萘洛尔具有较强的 β 受体阻断作用, 无内在拟交感活性, 治疗量无膜稳定作用 1. 抑制心脏 : 由于阻断心脏 β1 受体, 使心率减慢, 心肌收缩力减弱, 房室传导减慢, 心排出量减少, 心肌耗氧量下降, 血压降低 ;2. 收缩血管 : 血管的 β2 受体也可被阻断, 加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力, 使冠脉血流和肝肾及骨骼肌等血流量减少 ;3. 阻断支气管 β2 受体, 使其收缩, 增加气道阻力, 诱发或加重支气管哮喘的发作 ;4. 抑制脂肪和糖原分解, 抑制肾素释放, 抗血小板聚集临应用 ; 用于心率失常心绞痛高血压甲状腺功能亢进症等 25 试述地西泮的药理作用和临床应用

5 答 :1. 抗焦虑 : 为焦虑症的首选药 ;2. 镇静催眠 : 用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分, 用于失眠, 以取代了巴比妥类 ;3. 抗惊厥抗癫痫 : 用于防治破伤风子痫高热药物引起的惊厥, 静脉注射是癫痫持续状态的首选药 ;4. 中枢性肌肉松弛 : 用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛 26 新斯的明的作用机制作用特点及临床应用不良反应禁忌? 答 : 机制 : 新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶 (AchE), 使乙酰胆碱 (Ach) 在突出间隙大量积聚, 激动 M 和 N 受体, 产生 M 样和 N 样作用特点 :1. 对骨骼肌作用最强, 是因为它除抑制胆碱酯酶外, 尚可直接激动骨骼肌运动终板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 ;2. 对胃肠和膀胱平滑肌作用较强 ;3. 对心血管腺体眼和支气管平滑肌作用较弱应用 :1. 重症肌无力 2. 手术后腹气胀尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 解救非去极化型肌松药中毒等不良反应 : 副作用较小, 但过量可产生恶心呕吐腹痛肌肉颤动和胆碱能危象等大剂量可见中枢症状, 表现为共济失调惊厥昏迷语言不清焦虑不安和恐惧等, 甚至死亡禁忌 : 禁用于机械性肠梗阻尿路梗塞和支气管哮喘患者

Pharmacology 药理学

Pharmacology 药理学 Shi-Hong Zhang ( 张世红 ), Ph.D shzhang713@zju.edu.cn 1 What is Drug( 药物 )? 药物 (drug) 是指可查明或改善机体的生理功能或病理状态, 对用药者有益达到预防诊断治疗疾病和计划生育目的物质剂量过大会产生毒性反应毒物 (poison) 是指在较小剂量即对机体产生毒害作用, 损害人体健康的化学物质