Microsoft Word - 15留《药理学》测验评注（师生版）

Transcription

1 上海中医药大学 2017~2018 学年第一学期 药理学 ( ) 测验 (15 留 ) 测验日期 :2017 年 11 月 14 日 9:40-10:40 测验时间 :60 分钟满分 :100 分 姓名 : 学号 : 得分 : ( 请考生注意 : 本试卷共 4 页 ) 大 题 一 二 三 四 五 六 总分 得 分 评卷人 : 总分合计人 : 复核人 : 一 A 型单选题 ( 选择一个最适合的选项 本题共 10 题, 每小题 2 分, 共 20 分 ) 1. 药物的作用选择性越低, 则该药 ( ) A. 副作用越多 B. 作用越强 C. 给药间隔越短 D. 应用范围越窄 E. 消除越快 题解提示 命题核心 : 选项与药物的作用选择性的逻辑关系 药物的作用选择性高低决定副作用多少 ; 药物的作用选择性越低, 副作用 ( 选项 A) 越多, 应用范围 ( 选 项 D) 越广 药物的作用选择性高低与作用强弱 ( 选项 B) 给药间隔时间长短( 选项 C) 药物消除快慢( 选项 E) 则 无对应关系 因此, 本题选 A 2. 以下药物作用最强的给药途径是 ( ) A. 口服 B. 皮下注射 C. 肌内注射 D. 静脉注射 E. 灌肠 题解提示 命题核心 : 给药途径与药物作用特点的关系知识要点及关系链如下 : 作用特点包括作用强弱 起效快慢 维持久暂 同一药物其作用特点因药物体内过程不同而改变 吸收速度决定起效快慢 ; 吸收程度决定作用强弱 ; 消除快慢决定维持久暂 吸收快, 则分布快 包括分布至作用部位快, 则起效快 作用强 ; 分布至代谢 排泄器官快, 则消除快, 作用维持短暂 给药途径影响吸收的速度和程度 吸收速度大致排序 : 吸入 > 肌内注射 ( 选项 C)> 皮下注射 ( 选项 B) > 灌肠 ( 选项 E)> 口服 ( 选项 A)> 皮肤 静脉注射 ( 选项 D)( 属血管内给药 ) 无吸收过程, 生物利用度为 100%, 分布比有吸收过程的给药途径更快 作用更强 故, 结合吸收速度排序, 静脉注射作用强 快 短 ; 口服作用弱 慢 久 肌内注射 皮下注射 灌肠大致依次介于两者之间 因此, 本题选 D 3. 最主要的排泄药物的器官是 ( ) A. 肝脏 B. 小肠 C. 肾脏 D. 脾脏 E. 汗腺 题解提示 命题核心 : 体内过程与组织脏器的关系 基本常识 口服最主要的吸收部位是小肠 ( 选项 B); 最主要的代谢器官是肝脏 ( 选项 A); 最主要的排泄器官是肾脏 ( 选项 C), 其次为胆道 ; 汗腺 ( 选项 E) 参与某些药物的部分排泄 ; 1

2 脾脏 ( 选项 D) 与药物排泄无直接关系 因此, 本题选 C 4. 毛果芸香碱对眼的作用是 ( ) A. 扩瞳 降低眼内压 调节痉挛 B. 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 C. 缩瞳 升高眼内压 调节麻痹 D. 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 E. 缩瞳 升高眼内压 调节痉挛 题解提示 命题核心 : 传出药物对眼的作用 ( 效应 ) 传出神经药物通过对 M 受体 α 受体的激动或阻断产生相应效应 毛果芸香碱属 M 受体激动药, 激动虹膜括约肌 M 受体, 产生缩瞳 降低眼内压的效应 ; 激动睫状肌 M 受体产生调节痉挛的作用 ( 选项 D) 阿托品属 M 受体阻滞药, 对眼的作用部位与毛果芸香碱相同, 效应相反, 为扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 ( 选项 B) 去氧肾上腺素为 α 受体激动药, 激动瞳孔辐射肌 α 受体, 产生扩瞳效应 ; 但不影响睫状肌 不影响视力 选项 A C E 所列作用都无对应的传出药物 因此, 本题选 D 5. 新斯的明作用最显著的部位是 ( ) A. 支气管 B. 骨骼肌 C. 血管 D. 心脏 E. 胃肠道 题解提示 命题核心 : 药物的作用选择性 部位药物作用部位的选择性, 与其作用强弱 临床应用密切相关 作用部位选择性越高, 与该部位作用相关的应用往往是其主要应用 新斯的明 骨骼肌 ( 选项 B); 兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力选择性高 作用强的依据 3 项作用机制兴奋骨骼肌 : 抑制 AChE; 促进运动神经末梢释放 ACh; 直接激动 N M 受体 强心苷类 心脏 ( 选项 D); 正性肌力 治疗慢性心功能不全沙丁胺醇 ( 选择性 β 2 受体激动药 ) 支气管 ( 选项 A); 舒张支气管 治疗支气管哮喘硝苯地平 ( 钙通道阻滞药 ) 血管 ( 选项 C); 舒张血管 治疗变异型心绞痛 高血压溴丙胺太林 胃肠道 ( 选项 E); 解除胃肠道平滑肌痉挛 缓解胃肠绞痛因此, 本题选 B 6. 缓解胃肠绞痛选用 ( ) A. 毛果芸香碱 B. 山莨菪碱 C. 后马托品 D. 哌仑西平 E. 酚妥拉明 题解提示 命题核心 : 临床适应症 作用依据 ( 作用部位 作用机制 ) 缓解胃肠绞痛, 作用依据 : 解除平滑肌痉挛 ; 作用机制 : 阻断胃肠道平滑肌 M 受体 毛果芸香碱 ( 选项 A), 激动 M 受体, 增强胃肠道平滑肌收缩, 加重胃肠绞痛 山莨菪碱 ( 选项 B), 阻断 M 受体, 能解除胃肠平滑肌痉挛, 可缓解胃肠绞痛 后马托品 ( 选项 C), 人工合成扩瞳药, 阻断 M 受体, 仅作滴眼, 用于眼底检查 验光配镜 哌仑西平 ( 选项 D),M 1 受体阻滞药, 仅阻断胃壁细胞 M 1 受体, 抑制胃酸分泌, 治疗消化性溃疡 酚妥拉明 ( 选项 E),α 受体阻断药, 阻断胃肠道平滑肌 α 受体, 导致胃肠道平滑肌 M 受体激动占优势, 加重胃肠绞痛 因此, 本题选 B 7. 解救重度有机磷农药中毒, 宜选用 ( ) A. 阿托品 + 东莨菪碱 B. 阿托品 + 山莨菪碱 C. 山莨菪碱 + 东莨菪碱 D. 碘解磷定 + 氯解磷定 E. 阿托品 + 氯解磷定 题解提示 2

3 命题核心 : 药物联用 合理性分析合理联用原则 : 1) 作用环节 作用机制不同, 效应相同或互补 ; 相互纠正作用缺陷或弊端 疗效协同 ; 2) 拮抗不利作用 ; 减少用药剂量 不良反应减少 减轻 ; 3) 延缓抗药性 化疗药物阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 碘解磷定 氯解磷定都可用于有机磷中毒解救 但是, 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱同属 M 受体阻滞药 ; 碘解磷定 氯解磷定同属胆碱酯酶复活药 作用环节及机制相同的同类药物联用不会增强疗效, 只会增加或增强药物不良反应, 不符合合理联用原则, 故排除选项 A B C D 阿托品 + 氯解磷定 ( 选项 E) 则符合合理联用原则 因此, 本题选 E 药物联用或复方配伍制剂分析, 需掌握 : 一线抗高血压药联用抗高血压硝酸酯类与 β 受体阻滞药联用治疗心绞痛奥格门汀 复方新诺明片配伍的药理学依据 8. 兼有兴奋心脏 利尿作用的药物是 ( ) A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 多巴胺 D. 麻黄碱 E. 普萘洛尔 题解提示 命题核心 : 横向比较药物作用 效应及机制肾上腺素 ( 选项 A) 麻黄碱 ( 选项 D); 去甲肾上腺素 ( 选项 B); 多巴胺 ( 选项 C); 普萘洛尔 ( 选项 E) 分别属于 α β 受体激动药 ;α 受体激动药 ;α β DA 受体激动药 ;β 受体阻滞药 激动心脏 β 1 受体 兴奋心脏 ; 阻滞心脏 β 1 受体 抑制心脏 ; 故先排除 E 激动 D 1 受体 利尿 具体机制 : 激动肾血管 D 1 受体, 舒张肾血管, 增加肾血流量, 增加肾小球滤过率, 增加尿量 ; 激动肾小管 D 1 受体, 促进水钠排出, 增加尿量 因此, 本题选 C 9. 氟马西尼解救苯二氮䓬类中毒的作用机制是阻滞中枢 ( ) A.BDZ 受体 B.DA 受体 C. 阿片受体 D. 胆碱受体 E.5-HT 受体 题解提示 命题核心 : 药物中毒 特效药解救机制 ( 拮抗或激动受体 ) 选项 A-E 都为中枢受体, 阻断或激动这些受体的主要药物种类包括 : 苯二氮䓬类, 激动 BDZ 受体 ( 选项 A), 产生中枢抑制, 效应表现为 : 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松弛 过量中毒选用 BDZ 受体阻滞药, 如氟马西尼 氯丙嗪 ( 抗精神病药 ) 阻断中枢 D 2 受体 ( 选项 B), 产生多种中枢抑制作用 吗啡 ( 镇痛药 ) 激动阿片受体 ( 选项 C), 发挥中枢抑制作用, 包括 : 镇痛镇静 镇咳 抑制呼吸 催吐 缩瞳 苯海索 ( 中枢抗胆碱药 ) 阻断黑质 - 纹状体通路胆碱受体 ( 选项 D), 缓解急性锥体外系反应 氟西汀 ( 选择性 5-HT 再摄取抑制药 ) 增强中枢 5-HT 受体 ( 选项 E) 激动效应, 产生抗抑郁作用 因此, 本题选 A 10. 影响甲状腺功能的药物是 ( ) A. 氯丙嗪 B. 氯氮平 C. 氟哌啶醇 D. 氟西汀 E. 碳酸锂 题解提示 命题核心 : 药物不良反应 脏器选择性 以碘为原料合成与分泌甲状腺激素属甲状腺功能 锂离子干扰碘的摄取与利用, 故影响甲状腺功能 选项 A-D 都不影响甲状腺功能 因此, 本题选 E 3

4 二 B 型单选题 ( 选择一个最适合的选项 本题共 5 题, 每小题 2 分, 共 10 分 ) 诺明额尔登 A. 副作用 B. 变态反应 C. 后遗效应 D. 继发反应 E. 依赖性 1. 苯巴比妥钠催眠醒后的困倦 乏力属于 ( ) 2. 口服广谱抗生素后发生的二重感染属于 ( ) 选项中的每个答案在苯巴比妥钠的表现.( 个个与苯巴比妥钠所致不良反应类型与 5 个选项的关系 苯巴比妥钠催眠醒后的困倦和乏力最适合哪个归属哪种不良反应 解答苯巴比妥钠的副作用 (a) 不良反应主要分为 : 后遗效应 ( 选项 C) 依赖性( 选项 E) 变态反应( 选项 B) 及急性中毒 苯巴比妥钠的副作用 ( 选项 A), 中枢抑制可致嗜睡 苯巴比妥钠的后遗效应常见 : 宿醉 头晕 困倦 精神不振 苯巴比妥钠的变态反应 ( 过敏反应 ) 巴比妥钠可导致剥脱性皮炎 苯巴比妥钠没有明显继发反应 ( 选项 D) 苯巴比妥钠有依赖性长期使用可使患者产生躯体和精神依赖, 并可致成瘾, 如突然停药出现戒断症状 所以 1 选 C 每个答案的意义选项的概念定义 二重感染属于哪类不良反应 解答副作用 ( 选项 A) 是药物在治疗量时, 机体出现的与治疗目的无关的不适反应 变态反应 ( 选项 B) 是机体接受药物刺激后出现与药理作用无关的病理性免疫反应 ( 与过敏体质有关 ) 后遗效应 ( 选项 C) 是停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 继发反应 ( 选项 D) 又称治疗矛盾, 由于治疗效应所带来的不良后果 依赖性 ( 选项 E) 是指药物长期与机体相互作用, 引起机体在生理功能 生化过程 形态学发生特异性 代偿性和适应性改变的特性, 停止用药可导致机体的不适或心理上的渴求 可分为精神依赖性和躯体依赖性 长期服用广谱抗生素后, 肠内一些敏感的细菌被抑制或杀灭, 使肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏, 而一些不敏感的细菌和真菌, 如耐药葡萄球菌 白色念珠菌等大量繁殖, 导致葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病等 此谓 二重感染, 与继发反应的定义相符 所以 2 选 D A. 地西泮 B. 氟哌啶醇 C. 哌替啶 D. 喷他佐辛 E. 氟西汀 3. 控制癫痫持续状态选用 ( ) 4. 治疗精神分裂症选用 ( ) 5. 治疗各型抑郁症选用 ( ) 每个药物与适应症配对, 包括类别与代表药 解答 地西泮 ( 选项 A), 苯二氮䓬类 适应症 : 焦虑症 失眠症 惊厥 癫痫持续状态 ( 首选 ) 等 氟哌啶醇 ( 选项 B), 丁酰苯类抗精神病药 适应症 : 急慢性精神分裂症 躁狂症 哌替啶 ( 选项 C), 阿片受体部分激动药 适应症 : 剧痛 心源性哮喘 麻醉前给药 人工冬眠 喷他佐辛 ( 选项 D), 阿片受体部分激动药 适应症 : 慢性疼痛 氟西汀 ( 选项 E), 选择性 5-HT 再摄取抑制药 (SSRI) 适应症 : 抗抑郁 ( 一线 ) 所以 3 选 A; 4 选 B; 5 选 E 三 X 型多选题 ( 选择二个或二个以上正确选项 本题共 3 题, 每小题 3 分, 共 9 分 ) 李贤豪 4

5 1. 以下影响药物作用的药物因素包括 ( ) A. 剂量 B. 剂型 C. 给药时机 D. 给药间隔 E. 联合用药影响药物作用的药物因素有哪些? 解答药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果, 受药物和机体的多种因素影响 药物因素主要有药物剂型 ( 选项 B) 剂量 ( 选项 A) 和给药途径 合并用药 ( 选项 E) 与药物相互作用 ; 机体因素主要有年龄 性别 种族 遗传变异 心理 生理和病理因素 这些因素往往会引起不同个体或是对药物的吸收 分布和消除发生变异, 导致药物在作用部位的浓度不同, 表现为药物代谢动力学差异 ; 或是虽然药物浓度相同, 但反应性不同, 表现为药物效应动力学差异 这两方面的变异, 均能引起药物反应个体差异 药物反应的个体差异, 在绝大多数情况下只是 量 的不同, 即药物产生的作用大小或是作用时间长短不同, 但药物作用性质没有改变, 仍是同一种反应 但有时药物作用出现 质 的差异, 产生了不同性质的反应 在临床用药时, 应熟悉各种因素对药物作用的影响, 根据个体的情况, 选择合适的药物和剂量, 做到用药个体化 给药时机 ( 选项 C) 和给药间隔 ( 选项 D) 属于药物用法范畴 给药时机, 以本期动物实验为例, 同样药量的氯化钙解救小鼠庆大霉素中毒, 给药过迟则解救失败 再如, 哌唑嗪临睡前给药, 减少首剂现象 ( 体位性低血压 ) 的发生 给药间隔小于药物消除半衰期, 则连续使用可致蓄积性中毒 所以, 此题选 A B C D E 2. 以下属于 β 受体阻滞药禁忌症的是 ( ) A. 高血压 B. 心绞痛 C. 房室传导阻滞 D. 支气管哮喘 E. 窦性心动过速 β 受体阻滞药用途适应症及禁忌症 解答 用途适应症 :1) 抗心律失常药 ;2) 抗心绞痛药 ( 选项 B; 适应症 );3) 抗高血压药 ( 选项 A; 适应症 ); 4) 抗慢性心功能不全药 ;5) 抗甲状腺功能亢进药 阻滞心脏窦房结 β 1R, 减慢心率, 治疗窦性心动过速 ( 选项 E; 适应症 ) 禁忌症 1) 支气管哮喘 ( 选项 D) 作用依据 :(-) 支气管平滑肌 β 2R, 收缩支气管, 诱发或加重气管哮喘 2) 窦性心动过缓 作用依据 :(-) 心脏窦房结 β 1R, 减慢心率 3) 重度房室传导阻滞 ( 选项 C) 作用依据 :(-) 心脏传导系统 β 1R, 减慢传导 4) 严重左室心功能不全 作用依据 :(-) 心脏窦房结 β 1R 减慢心率,(-) 心肌 β 1R 减弱心肌收缩力 ; 两者都降低心输出量 5) 外周血管痉挛性疾病 作用依据 :(-) 血管 β 2R 收缩血管 ; 反射性交感 (+) 收缩血管 所以, 此题选 C D 3. 以下属于地西泮作用的是 ( ) A. 镇静 B. 催眠 C. 止咳 D. 催吐 E. 抗惊厥地西泮作用 效应解答 1) 抗焦虑, 首选治疗各种原因引起的焦虑症 2) 镇静 ( 选项 A), 用于麻醉前给药 ; 催眠 ( 选项 B), 首选治疗失眠症 3) 抗惊厥 ( 选项 E), 治疗破伤风 子痫 小儿高热 药物中毒等所致惊厥 ; 抗癫痫, 首选治疗癫痫持续状态 ( 缓慢静脉注射 ) 4) 中枢性肌肉松弛, 缓解中枢疾病所致的肌肉僵直 ; 缓解局部病变引起的肌肉痉挛 止咳 ( 选项 C) 催吐 ( 选项 D) 属吗啡的药理作用 所以, 此题选 A B E 5

6 本题考核各类中枢药物 ( 代表药 ) 的中枢抑制效应 如地西泮 苯巴比妥 氯丙嗪 吗啡 哌替啶 阿司匹林 既有共性 又有差异, 易混淆, 宜作列表比较 四 名词解释 ( 每题 3 分, 共 15 分 ) 赵紫蓉 1. 常用量又称治疗量, 是指比最小有效量大, 比极量小的剂量范围 既对患者有治疗作用但未引起中毒反应的用药剂量 2. 效价强度引起等效反应 ( 一般采用 50%E max) 的相对剂量或浓度 等效剂量或浓度越小, 其效价越高 3. 受体增敏指长期使用拮抗药, 或受体周围的生物活性物质浓度低, 组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象 如增敏只涉及受体密度的上升, 称为受体的上调 例如 : 长期使用 β 受体拮抗药普萘洛尔,β 受体的敏感性增高, 突然停药可出现反跳现象, 可诱发高血压 心动过速等 4. 首关消除指某些胃肠道给药的药物, 在还没吸收进入体循环之前, 因为肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大, 在肠黏膜和肝脏被部分代谢, 致使进入体循环的原型药量减少的现象 因此具有首关消除效应的药物一般会采取 舌下含服 经鼻吸入 皮肤用药 等方式给药, 以此避免首关消除效应 5. 内在拟交感活性有些 β 受体阻断药与 β 受体结合后除能阻断受体外, 对受体具有部分激动作用 内在拟交感活性弱的 β 受体阻断药, 其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖 当内在交感递质被耗竭后, 则对受体无兴奋作用 此时再用此类 β 受体阻断药, 其阻断作用无法发挥, 拟交感作用充分表现出来, 引起心脏兴奋和支气管舒张等 教师评注 名词解释按概念 ( 同义词 缩写符号 ; 定义 )+ X 的形式解答 X 是指 : 意义 ; 衡量与比较 ; 概念关系 ; 计算公式 ; 举例等 X 述及其一即可 上述 5 个名词解释, 首句都为概念 ( 定义 ) 其后为 X 内容 : 常用量 意义 ; 效价强度 衡量与比较 ; 受体增敏 举例 ; 首关消除 意义 ; 内在拟交感活性 意义及举例 X 部分宜简明 如 : 选用常用量符合安全 有效的用药原则 ( 意义 ) 受体增敏可导致停药反跳 ; 抗高血压时骤停普萘洛尔, 血压反跳回升 ( 意义 + 举例 ) 药物首关消除越显著, 生物利用度越低 ( 概念关系 ) 具有内在拟交感活性的药物抑制心脏 收缩支气管作用相对较弱 ( 意义 ) 等价概念 同义词变态反应 过敏反应阈剂量 最小有效量常用量 治疗量首关消除 首关效应 首过消除 第一关卡效应一级动力学消除 恒比消除零级动力学消除 衡量消除耐药性 抗药性等价概念 缩写符号治疗指数 TI 稳态血药浓度 C ss 生物利用度 F 表观分布容积 V d 半衰期 t 1/2 抗菌后效应 PAE 等价概念 计算公式 TI =LD 50/ED 50 F =A/D V d =A/C 6

7 五 简答题 ( 每题 6 分, 共 30 分 ) 吴卫兵 1. 为什么静脉滴注碳酸氢钠可以解救巴比妥类药物中毒? (1) 环境 ph 值主要影响药物的解离度 脂溶性和跨膜转运 (2) 巴比妥类药物和碳酸氢钠的酸碱性, 以及碳酸氢钠如何解救巴比妥类药物中毒的 解题思路宜改为 : (1) 静脉滴注碳酸氢钠改变机体哪些部位 ph 值 ; (2) 环境 ph 如何影响药物的解离度及跨膜转运 ( 体内过程 ); (3) 巴比妥类在静脉滴注碳酸氢钠后在哪些体内过程环节发挥解救中毒作用 解答内容 药物的吸收 分布 排泄和环境的 ph 值密切相关, 环境的 ph 值影响药物的解离度, 即脂溶性, 进而影响药物的跨膜转运 巴比妥类药物中毒时, 因为巴比妥类药物为弱酸性, 静脉滴注碳酸氢钠可以碱化血液和尿液, 阻止巴比妥钠类药物进入作用部位 ( 比如大脑 ), 并促使它从作用部位转移到血液, 从而减弱其过度抑制中枢所致的毒性反应 也可以阻止肾小管重吸收, 加快排泄, 从而解除药物的毒性反应 2. 为什么间羟胺能替代去甲肾上腺素纠正低血压? 有何优缺点? (1) 去甲肾上腺素为什么能纠正低血压 ; (2) 间羟胺和 NA 属于同类药物, 但作用弱 慢 久间羟胺纠正低血压的依据, 与 NA 有何异同 ; (3) 根据作用机制 作用特点, 和 NA 比较, 得出间羟胺的优缺点 解答内容 去甲肾上腺素为 α 受体激动药可以兴奋心脏 收缩血管 升高血压 间羟胺也是 α 受体激动药, 并且能促进去甲肾上腺素神经末梢释放 NA, 因此和 NA 具有相同的作用机制, 能够纠正低血压 所以间羟胺可以替代去甲肾上腺素纠正低血压 优点 : (1) NA 只能静脉滴注, 而间羟胺可静脉滴注, 还可皮下注射 肌内注射, 使用方便 (2) NA 容易造成肾功能衰竭, 而间羟胺总体来说不良反应少而轻 对血管收缩作用较 NA 弱, 升压作用持久, 一般剂量不易造成心律失常和肾功能障碍 缺点 : (1) 单用作用偏弱, 不适合控制严重的病症 (2) 促进 NA 释放, 容易产生快速耐受, 临床用药量难掌握 3. 为什么首选肾上腺素抢救过敏性休克? (1) 过敏性休克的表现, 即该病症存在的临床问题 ( 病理变化 症状等 ); (2) 对应过敏性休克的具体表现,Ad 的纠正作用 解答内容 Ad 为 α β 受体激动药, 对过敏性休克具有纠正作用, 所以能够迅速有效缓解过敏性休克 过敏性休克的表现 Ad 对过敏性休克的纠正作用 过敏介质释放, 促发过敏反应 心跳微弱 血管扩张 毛细血管通透性增加, 局部水肿 血压下降 支气管痉挛, 呼吸困难 抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏介质 兴奋心脏 收缩血管 降低毛细血管通透性, 消除水肿 升高血压 解除支气管痉挛, 缓解呼吸困难 7

8 教师评注 药物治疗适应症的通行解答思路 : 利用药物哪些作用, 分别解决该适应症哪些环节问题 治疗层面 : 病因 病理解剖 病理生理 生化代谢 临床症状及体征等 抗菌药物抗感染属对因治疗 ; 卡托普利 氯沙坦 螺内酯抗心肌重构针对病理解剖 ; 地高辛正性肌力, 提高心输出量解决慢性心功能不全病理生理环节问题 ; 胰岛素降低血糖, 改善糖尿病高血糖触发的异常生化代谢 ; 糖皮质激素所治疾病, 除作替代治疗外, 其他都属对症治疗, 故抗感染应用必须以联用足量有效抗菌药物保障对因治疗为前提 预防层面 : 未病, 病因预防 阻止发病 ; 已病, 限制病变进展 恶化 从药物到适应症应用及从适应症到选用药物大都是 1 对多的关系 例如 : 普萘洛尔可治疗高血压 心绞痛 窦性心动过速 甲状腺功能亢进等 治疗 Ⅲ 级高血压需联用 : 氢氯噻嗪 普萘洛尔 卡托普利等 本题体现一个病症, 利用了一个药物多方面的作用依据 类似的还有 : 吗啡治疗心源性哮喘的作用依据 若本题由简答题改为论述题, 则需增补各项纠正作用的作用机制 4. 简述氯丙嗪阻断中枢 4 条 DA 通路 D 2 受体的效应及其意义 (1) 氯丙嗪阻断哪 4 条 DA 通路的 D 2 受体 ; (2) 相对应的治疗作用阻断受体效应分别决定哪些临床应用或者不良反应 解答内容 (1) 阻断中脑 边缘系统通路的 D 2 受体, 纠正情感错乱 ;(2) 阻断中脑 皮质通路的 D 2 受体, 纠正行为紊乱 感知异常 使患者恢复理智, 情绪安定, 生活自理 用于治疗精神分裂症 (3) 阻断下丘脑 垂体 ( 结节 漏斗 ) 通路中的 D 2 受体, 干扰内分泌系统, 产生溢乳 闭经 发育迟缓等不良反应 (4) 阻断黑质 纹状体通路中的 D 2 受体, 产生急性锥体外系反应, 包括药源性帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能等不良反应 5. 治疗感冒时选用阿司匹林的目的和依据有哪些? 为什么儿童流行性感冒则忌用? (1) 为什么感冒时选用阿司匹林以及阿司匹林产生治疗作用的机制 (2) 病毒性感冒选用阿司匹林有可能引起瑞夷综合征, 所以忌用解题思路宜改为 : (1) 阿司匹林能缓解哪些感冒症状及其作用依据 ; (2) 儿童流行性感冒使用阿司匹林有何风险 严重不良反应 解答内容 目的 : 治疗感冒时发热 头痛 肌肉酸痛 打喷嚏 流鼻涕等临床症状 依据 : 阿司匹林是解热 镇痛 抗炎 抗风湿类药物 通过抑制前列腺素合成酶, 阻止前列腺素的合成和释放, 发挥解热 镇痛 抗炎作用 儿童流行性感冒选用阿司匹林可能产生瑞夷综合征, 造成严重不良反应, 表现为肝病 脑水肿 为保证用药安全, 所以禁用 六 问答题 ( 每题 8 分, 共 16 分 ) 钟雪菱 1. 为什么阿托品能治疗感染中毒性休克? 为什么用药前需补足血容量? 为什么高热状态下禁用? ⑴ 感染中毒性休克的起因和病理表现 ⑵ 阿托品的药理作用 8

9 ⑶ 给药前提的原因拓展 ⑷ 给药禁忌的原因拓展 解答内容 ⑴ 感染中毒性休克是由于严重感染革兰氏阳性 / 阴性菌所引起的, 主要为外周血管容量的扩大所导致的有效循环量减少, 引起微循环血流量不足, 导致休克 ⑵ 大量的阿托品能解除小血管痉挛 舒张外周血管 改善微循环 增加重要器官组织的血流灌流量, 使回心血量增加, 血压升高, 休克得以改善 ⑶ 补足血容量是给药前提, 是扩血管药抗休克的共性要求, 避免因血容量相对不足引起血压下降 ⑷ 高热状态是给药禁忌, 阿托品能阻断 M 胆碱受体, 抑制汗腺分泌, 使散热减少, 体温持续升高 教师评注 1. 根据提问, 梳理出后 2 问与前 1 问的内在联系, 继续延伸如何解决治疗中的矛盾及优化治疗 递进层次如下 : 1) 感染中毒性休克 阿托品作用与血容量不足是何关系 ; 2) 感染中毒性休克与高热有何关系, 阿托品禁用的原因 ; 3) 延伸 : 这一治疗矛盾该如何合理解决? 可以探讨的方向如下 : 如何解决高热问题从而不影响阿托品抗感染中毒性休克的应用价值 有无替代或取代阿托品的药物 ( 山莨菪碱 ); 有无其它替代的治疗方法 ( 人工冬眠疗法 ) 2. 纠正错误, 不能盲从教材 使回心血量增加, 血压升高 应删去 依据逻辑, 扩张外周血管的结果 :1) 扩张动脉 降低外周阻力 降低血压 ; 扩张静脉 ( 容量血管 ) 减少回心血量 降低心输出量 降低血压 休克原本大都已是低血压状态, 再降低血压, 则加重休克或对纠正休克不利 2. 胆结石患者因发热 呕吐 腹泻 右上腹间歇性绞痛急症入院 当日, 除抗菌及常规支持治疗外, 皮下注射吗啡 次日, 发热缓解 呕吐加剧 腹泻停止 疼痛部分减轻 请问 : 1) 选用吗啡的主要目的是什么? 有何前提和禁忌? 2) 呕吐加剧 腹泻停止与使用吗啡有无关系, 为什么? 3) 吗啡能否通过改用静脉推注 增加剂量或延长疗程缓解疼痛, 为什么? 1) ⑴ 患者右上腹间歇性绞痛的原因 ⑵ 吗啡的使用目的及其药理作用 ⑶ 使用吗啡的前提与禁忌 2) ⑴ 使用吗啡对呕吐加剧的作用及其原因 ⑵ 使用吗啡是对腹泻停止的作用及其原因 3) ⑴ 改变给药方式对疼痛缓解有无效用及其原因 ⑵ 改变给药剂量对疼痛缓解有无效用及其原因 ⑶ 改变给药持续时间对疼痛缓解有无效用及其原因 解答内容 1) ⑴ 患者因患胆结石, 引发感染导致发热 呕吐 腹泻 ; 胆结石自身进入胆道后刺激胆道使其痉挛, 产生右上腹间歇性绞痛, 实际为胆绞痛 ⑵ 使用吗啡以解除右上腹间歇性绞痛 吗啡具有收缩胆道 Oddi 括约肌作用, 激动阿片受体, 镇痛 ; 吗啡同时也因收缩胆道平滑肌而使胆囊胆道内压升高, 疼痛不得彻底缓解 ⑶ 前提 : 其它镇痛药无效 患者血压正常 禁忌 : 诊断未明的腹痛 ; 分娩止痛 孕妇 婴幼儿 ; 支气管哮喘 肺源性心脏病 ; 颅脑损伤导致的颅内压增高 2) ⑴ 使用吗啡与呕吐加剧有关系, 吗啡兴奋延髓催吐化学感受器, 具催吐作用 9

10 ⑵ 使用吗啡与腹泻停止有关系, 吗啡兴奋胃肠平滑肌, 使胃排空减速 ; 增加小肠和结肠张力, 胃蠕动变慢, 抑制胰液 胆汁, 促进便秘 ( 抑制排便反射 ) 3) 三种方法皆无效 ⑴ 给药方式 : 静脉推注 ; 病因没有得到解除, 胆结石仍然存在 吗啡仍然收缩平滑肌致痛, 反而可导致急性中毒 ⑵ 给药剂量 : 增加剂量 ; 病因没有得到解除, 胆结石仍然存在 吗啡仍然收缩平滑肌致痛, 疼痛将会加剧 ⑶ 持续给药 : 延长疗程 ; 会产生耐受及依赖 教师评注 解题思路采用分解知识点的表达方式对寻找解答内容有帮助, 其主要缺陷是难以阐明网络型的逻辑关系 选用吗啡与诊疗程序的关系 : 应用的目的及药理作用依据 满足应用前提时选用 疗效局限及解决办法使用目的 : 缓解疼痛 ( 胆绞痛 ) 药理作用依据 : 激动阿片受体, 镇痛 应用前提 : 就疾病本身而言, 疼痛病因及性质已明确 胆结石继发感染时引起的胆绞痛 就药物而言, 病症属于合适的适应症, 疼痛剧烈, 其他药物不易缓解 就患者而言, 药物涉及的所有禁忌症患者皆无 ; 若有禁忌症存在, 则需权衡利弊再作取舍 疗效局限 : 收缩胆道 Oddi 括约肌 升高胆囊 胆道内压 诱发或加重胆绞痛, 此作用与通过激动阿片受体的镇痛作用同时存在, 故单用吗啡不能彻底缓解胆绞痛 延伸思考 : 那该怎么彻底缓解? 症状层面 : 联用阿托品, 缓解胆绞痛症状 病理 病因基础 : 处理诱因 ( 发病条件 ) 治疗胆囊 胆道感染 处理已有胆结石 药物溶石 手术取石 阻止结石形成 调整饮食 改善生活方式等 药理学解题宗旨 : 凡是疾病的药物治疗, 必须立足全局与整体, 以恢复人的健康为目标, 用药以安全 有效为原则 10