镇静催眠药——地西泮：

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羊郦
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1 药理学第二章药效学药物效应动力学 ( 药效学 ): 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学药物的不良反应 : 1 副作用 : 在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应, 可以预知但是难以避免 2 毒性反应 : 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应, 比较严重, 可以预知避免 3 后遗效应 : 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应 4 停药反应 : 突然停药后原有疾病的加剧现象, 双称反跳反应 5 变态反应 : 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应, 又称过敏反应 6 特异性反应 : 受体 : 能与受体特异性结合的物质称为配体, 能激活受体的配体称为激动药, 能阻断受体活性的配体称为拮抗药激动药 : 既有亲和力双有内在活性拮抗药 : 有较强的亲和力, 但缺乏内在活性分竞争性和非竞争性第二信使 : 环磷腺苷 (camp) 环磷鸟苷 ( cgmp) 肌醇磷脂钙离子廿烯类第三章药动学药物代谢动力学 ( 药动学 ): 研究机体对药物的处置, 即药物在体内的吸收分布代谢排泄解离型药物极性大, 脂溶性小, 难以扩散 ; 而非解离型药物极性小, 脂溶性大, 易跨膜扩散第六章胆碱受体激动药一 M N 胆碱受体激动药 : 乙酰胆碱 (ACH) 作用 : 1 M 样作用 : 心率减慢血管扩张心肌收缩力减弱, 扩张几乎所有血管, 血压下降, 胃肠道泌尿道及支气管等平滑肌兴奋, 腺体分泌增加, 眼瞳孔括约肌和睫状收缩 2 N 样作用 : 激动 N1 胆碱受体, 表现为消化道膀胱等处的平滑肌收缩加强, 腺体分泌增加, 心肌收缩力加强和小血管收缩, 血压上升过大剂量由兴奋转入抑制激动 N2 胆碱受体, 使骨骼肌收缩 3 中枢作用 : 不易透过血脑屏障另有 : 氨甲酰胆碱二 M 胆碱受体激动药 : 毛果芸香碱作用 :1 眼 : 表现为缩瞳降低眼内压调节痉挛 2 腺体 : 分泌增加尤以汗腺和唾液腺应用 :1 青光眼 2 缩瞳另有 : 氨甲酰甲胆碱三 N 胆碱受体激动药 : 烟碱洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 1 易逆性胆碱酯酶抑制剂 : 新斯的明 : 口服吸收小而不规则, 不表现中枢作用应用 : 1 重症肌无力 2 手术后腹气胀及尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 4 肌松药的解毒另有 : 毒扁豆碱 2 难逆性胆碱酯酶抑制剂 : 有机磷酸酯类中毒症状 :1 M 样作用症状 2 N 样作用症状 3 中枢抑制系统症状三胆碱酯酶复活剂 : 碘解磷定 : 临用配制, 静注给药第八章胆碱受体阻滞药 1 M 胆碱受体阻滞药 : 平滑肌解痉药 : 阿托品氯磷定 : 肌注或静注 2 N1 胆碱受体阻滞药 : 又称神经节阻断药, 主用降血压, 有六甲双铵美加明 1

2 3 N2 胆碱受体阻滞药 : 骨骼肌松驰药, 用于麻醉辅助剂, 有琥珀胆碱筒箭毒碱 1 M 胆碱受体阻滞药 : 阿托品 : 作用 :1 松驰内脏平滑肌 2 增加腺体分泌 3 眼: 扩瞳眼内压升高调节麻痹 4 心血管系统: 低剂量心率减慢 5 中枢神经系统应用 :1 解除平滑肌痉挛: 用于各种内脏绞痛 2 抑制腺体分泌: 全身麻醉前给药 2 眼科: 虹膜睫状体炎眼底检查验光 4 抗体克: 感染中毒性休克 5 抗心率失常 6 解救有机磷酸酯类中毒中毒症状 : 用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状, 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗阿托品化东莨菪碱 : 小剂量有明显镇静作用, 大剂量有催眠作用与苯海拉明用于晕船, 晕车呕吐山莨菪碱 : 有明显抗外周胆碱作用, 能解除血管痉挛, 降低血粘度用于感染中毒性休克 2 N1 胆碱受体阻滞药 ---- 神经节阻滞药 : 美加明咪噻吩 : 主用作麻醉辅助药 3 N2 胆碱受体阻滞药 ---- 骨骼肌松驰药 : 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 ( 新 ) 拮抗 1 非去极化型肌松药 : 筒箭毒碱 : 全麻辅药使肌肉松驰, 中毒用新斯的明解救大剂量血压下降, 支气管痉挛泮库溴铵 : 作用是筒的 5 倍, 不引起血压下降支气管痉挛 2 去极化型肌松药 : 琥珀胆碱 : 口服不吸收, 起效快, 维持短第九章肾上腺素受体激动药第一节 а 受体激动药一 α1 α2 受体激动药 : 去甲肾上腺素 : 化学性质不稳定, 见光易氧化, 在碱性中迅速氧化口服无效一般静滴作用 :1 血管: 除冠状动脉外, 几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用 2 心脏: 使血压升高, 心率减慢, 心收缩力减弱 3 血压: 收缩压及舒张压都升高应用 :1 休克: 忌用大剂量及长期应用 2 上消化道出血不良反应 :1 局部组织坏死 2 局部肾功能衰退 3 停药后的血压下降间羟安 :( 阿拉明 ) 替代 NA 用于各种休克早期二 α1 受体激动药 : 去氧肾上腺素 : 作用同 NA 可静滴肌注防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压, 快速短效扩瞳药三 α2 受体激动药 : 可乐定 : 用于降血压第二节 α,β 受体激动药肾上腺素 : 口服无效一般皮下注射作用 :1 心血管系统:1 心脏 : 激动心脏 β1 受体, 是一个强效的心脏兴奋药 2 血管 :α 缩血管,β2 收血管 3 血压 : 升高 2 支气管平滑肌: 扩张支气管, 用于缓解支气管哮喘 3 代谢: 促进糖原及脂肪分解, 使血糖升高 4 中枢神经系统: 不易透过血脑屏障大剂量出现兴奋应用 :1 心脏停搏 2 过敏性休克 3 支气管哮喘 4 减少局部麻药吸收 5 局部止血多巴胺 : 作用 :1 心血管系统: 激动心脏 β1 受体 2 肾脏: 排钠利尿, 激动 α 受体应用 : 用于抗休克, 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭麻黄碱 : 能激动 α β 受体作用 : 应用 :1 防止某些低血压状态 1 加强心肌收缩力, 增加心输出量 2 鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 2 松弛支气管平滑肌 3 预防或缓解支气管哮喘发作 2

3 3 中枢神经系统 : 兴奋作用 4 缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状第三节 β 受体激动药一 β 受体激动药 : 异丙肾上腺素 --- 口服无效, 舌下给药作用于 β1 β2 受体, 故能兴奋心脏, 松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管作用 :1 心血管系统: 2 松弛支气管平滑肌 3 其他: 升高血糖应用 :1 支气管哮喘 2 房室传导阻滞 3 心脏骤停 4 休克二 β1 受体激动药 : 多巴酚丁胺 : 口服无效, 用于心力衰竭 4 β2 受体激动药 : 沙丁胺醇 : 用于支气管哮喘第 10 章肾上腺素受体阻滞药第一节 α 受体阻滞药一 α1 α2 受体阻滞药 : 酚妥拉明 : 口服生物利用度低作用 :1 心血管系统: 直接血管舒张作用, 心收缩力加强, 心率加快 2 其他应用 :1 治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎 2 局部浸润注射, 拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩 3 抗休克 4 缓解高血压危象 5 用于充血性心力衰竭 3 α1 受体阻滞药 : 哌唑嗪 : 抗高血压第二节 β 受体阻滞药一 β1 β2 受体阻滞药 : 普纳洛尔 : 治疗心绞痛, 心率失常, 高血压, 甲状腺机能亢进第十一章局部麻醉药普鲁卡因 : 穿透力差, 不用于表面麻醉丁卡因 : 作用比普强 10 倍, 适用于表面麻醉不宜用浸润麻醉利多卡因 : 为普的 2 倍, 穿透力强, 作用快强还用于治疗心率失常都可用布比卡因 : 比利多卡因强 3-4 倍用于浸润传导硬膜外麻醉第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮 : 作用 : 巴比妥类 : 不良反应 1 抗焦虑 ; 1 眩晕困倦精神运动不协调 2 镇静催眠 ; 2 过敏感反应 3 抗惊厥抗癫痫 ; 3 依赖性 4 中枢肌肉松驰 ; 4 轻度抑制呼吸 5 增加其他中枢抑制药的作用 5 肝药酶诱导作用, 加速自身和其他药物代谢苯巴比妥 ( 长效 ) 戊巴比妥异戊巴比妥( 中效 ) 司可巴比妥( 短效 ) 硫喷妥( 超短效 )( 其他 : 水合氯醛, 格鲁米特, 溴化钠, 溴化钾, 三溴片 ) 第十三章抗癫痫药苯妥英钠 : 钠通道阻滞药, 减少钠内流, 抑制高频放电的发生和扩散, 对小发作无效作用 :1 抗癫痫不良反应 : 1 局部刺激 2 三叉神经痛 2 神经系统 3 抗心律失常 3 造血系统 ( 巨幼红细胞贫血 ) 卡巴西平 : 对精神运动性发作最有效 4 过敏反应苯巴比妥 : 除对小发作无效外, 其余都有效抑制中枢, 不作首选静注控制癫痫持续状态 3

4 扑米酮 : 对大发作和局限性发作优于苯巴比妥对精神运动性发作不如卡马西平乙琥胺 : 治疗小发作的常用药丙戊酸钠 : 广谱扩癫痫药地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药第十四章抗精神失常药氯丙嗪 : 口服易吸收, 有刺激深部肌注作用 :1 中枢神经系统 :(1) 抗精神病作用 ;(2) 镇吐作用强 ;(3) 对体温调节的影响 ; (4) 加强中枢抑制药的作用 ; (5) 对锥体外系的影响 2 植物神经系统 : - 受体阻滞作用, 使肾上腺素的升压作用翻转 M 胆碱受体阻滞 3 内分泌系统 : 乳腺患者禁用不良反应 :1 中枢抑制症状 : 嗜睡淡漠 ;M 受体阻滞症状口干便秘, 体位性低血压 2 锥体外系反应 :(1) 帕金森综合症 ;(2) 静坐不能 ;(3) 急性肌张力障碍 3 过敏反应 : 4 急性中毒 : 米帕明 : 作用 :1 中枢神经系统 : 正常人服用镇静, 抑郁病人服用精神振奋, 情绪提高 2 植物神经系统 :M 受体阻滞作用 3 心血管系统 : 引起降压, 心律失常, 对心肌有奎尼丁样抑制作用抗抑郁药另有 : 地昔帕明阿米替林多塞平米安色林诺米芬新曲唑酮马普替林抗躁狂症药 : 碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足, 乙酰胆碱功能相对亢进机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能, 亦可降低乙酰胆碱的作用第 1 节拟多巴胺类药一左旋多巴 : 本身无药理活性, 进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用作用 :1 抗帕金森病 ;2 心血管作用 ( 直立性低血压 ); 3 内分泌作用 ( 减少催乳素 ) 不良反应 :1 胃肠道反应 2 心血管反应 ( 低血压 )3 不自主异常动作 4 精神障碍禁与单胺氧化酶抑制剂, 麻黄碱利血平及拟肾上腺素药合用维生素 B6 是多巴胺脱羧酶辅基, 可增强左旋多巴的外周副作用二左旋氨基酸脱羧酶抑制剂 : 卡比多巴 : 外周脱羧酶抑制剂单独使用无药理作用, 是左旋多巴的重要的辅助药苄丝肼 : 外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼与左旋多巴 1:4 配合成美多巴三金刚烷胺 : 原是抗病毒药, 有抗帕金森病作用直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用四麦角类多巴胺激动剂 : 溴隐亭培高利特氨基麦角林麦角乙脲第二节胆碱受体阻滞药苯海索 ( 安坦 ): 对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用其他有 : 卡马特灵苯扎托品比哌立登, 普罗吩胺二乙嗪第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡 : 不作口服, 常皮下注射是一种阿片受体激动剂作用 :1 中枢神经系统 :(1) 镇痛镇静 (2) 抑制呼吸 (3) 镇咳 (4) 其他 : 缩瞳呕吐 2 血管扩张 : 血压下降, 引起体位性低血压, 脑血管扩张, 颅内压升高 3 兴奋平滑肌 : 引起便秘胆绞痛, 阿托品可部分缓解应用 :1 镇痛不良反应 :1 治疗量呕吐, 便秘, 颅内压升高体位性低血压 2 心源性哮喘 2 耐受性和依赖性 3 止泻 3 中毒量 : 昏迷呼吸抑制, 可用吗啡拮抗剂纳络酮 4

5 第二节人工合成镇痛药 1 阿片受体激动剂 : 派替啶 ( 度冷丁 ) 作用 :1 镇痛镇静应用 :1 镇痛 2 兴奋平滑肌( 不引起便秘无止泻 ) 2 麻醉前给药及人工冬眠 3 血管扩张( 扩张血管引起体位性低血压 ) 3 心源性哮喘和肺水肿芬太尼 : 强效镇痛药, 是吗啡的 100 倍安那度 : 为一种短效镇痛药美沙酮 : 与吗啡相当, 口服有效, 是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物 2 阿片受体部分激动剂 : 喷他左辛 ( 镇痛新 ): 不易产生依赖性, 列入非麻醉药品主要用于慢性剧痛丁丙诺啡 : 镇痛较吗啡强, 不良反应相似, 是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 :( 延胡索乙索 ) 第四节阿片受体拮抗剂纳络酮 : 用于阿片类镇痛药中毒的解救药, 可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状纳曲酮 : 一次用药维持 72 小时, 已用于解除阿片类的精神依赖性第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物 : 咖啡因哌醋甲酸匹莫林甲氯芬酯吡拉西坦主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 : 尼可刹米洛贝林 ( 山梗菜碱 ) 二甲弗林( 回苏林 ) 贝美洛 ( 美解眠 ) 第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶, 减少前列腺素 PG 的合成 1 水杨酸类 : 乙酰水杨酸 ( 抗炎抗风湿 ) 不良反应 : 作用 :1 解热镇痛抗炎抗风湿 1 胃肠道反应 4 水杨酸反应 2 影响血栓形成 2 凝血障碍(VK 对抗 ) 5 瑞夷综合症 3 过敏反应 2 苯胺类 : 对乙酰胺基酚 ( 扑热息痛 ), 抗炎抗风湿作用很弱, 长期反复应用可致依赖性 3 吡唑酮类 : 保泰松羟基保泰松 : 抗炎抗风湿作用强, 解热镇痛作用弱主治风关节炎不良反应 :1 胃肠道反应 2 水钠潴留 3 过敏反应 4 其他抗炎有机酸类 : 吲哚美辛 ( 消炎痛 ) 布洛芬萘普生酮洛芬氯芬那酸双氯芬酸吡罗昔康 : 强效长效抗炎镇痛药主要不良反应为胃肠道反应, 不宜长期服用第二十章抗心律失常药一 Ⅰ 类 : 钠通道阻滞药奎尼丁 : 作用 : 不良反应 :1 胃肠道反应 1 降低自律性 2 金鸡钠反应 2 减慢传导 3 低血压: 静注急剧下降, 不宜 3 延长有效不应期 (ERP) 4 血管栓塞 4 阻断 α- 受体和抗胆碱作用 5 心动过缓或停搏 6 奎尼丁晕厥 7 过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常, 一般用于其他药无效时才使用普鲁卜因胺 : 广谱药用于室上性和室性心律失常, 用于奎尼丁不能耐受时, 口服静注都可 5

6 丙吡胺 ( 灰舒平 ) 安他唑啉( 安他心 ) 阿义马林( 阿马林 ) 吡美诺利多卡因 : 首过效应, 静注对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选, 室上性基本无效作用 :1 降低自律性 2 缩短 APD 相对延长 ERP 3 改变病变区传导速度不良反应 : 主要为中枢神经系统 (CNS) 的影响, 静注过快过大引起低血压, 心动过缓美西律 : 口服有效, 急慢性室性心律失常控制奎尼丁无效的室性心律失常妥卡因 : 口服完全吸收, 用于各种室性心律失常, 其他药无效时应用苯妥英钠 : 用于强心苷中毒引起的室上性心律失常阿普林定 ( 安搏律定 ) 普罗帕酮 ( 心律平 ): 口服可吸收, 首过效应强生物利用度低剂量个体化室性室上性早搏恩卡尼劳卡尼氟卡尼二 Ⅱ 类 :β- 受体阻滞药普萘洛尔 ( 心得安 ): 用于室上性心律失常, 对室性心律失常一般无效不良反应较利苯高作用 : 1 自律性 2 延长 ERP 3 传导性三 Ⅲ 类 : 延长动作电位是程药胺碘酮 : 口服吸收慢少, 为广谱抗心律失常药溴苄胺 : 仅用于一线抗心律失常药利多卡因普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常四 Ⅳ 类 : 钙拮抗药维拉帕米 : 口服吸收快完全, 首过效应明显用于室上性心律失常, 对消除由于 AV 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选, 另有扩张血管, 降低血压不良反应 : 心脏及胃肠道地尔硫 : 用于阵发性室上性心动过速, 房扑或房颤一强心苷第二十章抗慢性心功能不全药强心苷 : 洋地黄毒苷地高辛毛花苷 C 主用于治疗心衰及心房扑动或颤动机制 : 正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的 NA K ATP 酶, 使细胞内 Ca 增加作用 :1 加强心肌收缩力, 只增加 CHF 病人心搏出量, 甚至减少心肌耗氧量 2 减慢心率 3 对心肌电生理特性的影响 :1 传导性,2 自律性,3 有效不应期应用 :1 慢性心功能不全 2 心律失常 : 禁用室性心动过速毒性反应 :1 胃肠道反应 2 神经系统反应 3 心脏毒性 ( 出现各种类型心律失常 ) 苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效二非苷类正性肌力药氨力农 [ 磷酸二酯酶抑制剂 (PDE--Ⅲ)]: 短期静注用于急性病例, 不作长期口服治疗 CHF 用有严重不良反应多巴胺 (β- 受体兴奋药 ): 使胞内 Ca 浓度增加, 静滴迅速增强心肌收缩力短期改善症状, 3 血管紧张素转化酶抑制剂 4 1 中枢性降压药大剂量心率加快, 心肌收缩力加强, 诱发心律失常第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药可乐定 : 口服吸收良好, 作用强而快, 短时间升压, 长时间降压, 心输出量及外周阻力降低甲基多巴 : 使外周阻力降低而降压, 适于肾功能不全的高血压病人莫索尼定 2 神经节阻滞药 : 阻滞后使血管扩张, 外周阻力降低, 回心血量减少, 血压下降快强少用 6

7 3 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平 : 缓慢温和持久还有镇静安定作用不良反应多, 肌注静注用于高血压危象胍乙啶 : 扩张小静脉, 静脉回流与心输出量减少, 扩张小动脉, 外周阻力降低 4 肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪 : 口服易吸收, 首过效应明显作用中等偏强, 可选择性阻断 α- 受体, 降低回心阻力及回心量伴肾功能不良更适用不良反应有首剂现象特拉唑嗪多沙唑嗪普萘洛尔 :(1) 阻滞心脏 β-- 受体, 使心收缩力减弱, 心率减慢, 心输出量降低 (2) 阻滞肾脏 β-- 受体, 减少肾素分泌, 从而抑制肾素血管紧张素醛固酮降压 (3) 可透过血脑屏障, 阻滞中枢 β-- 受体, 外周交感神经降低, 血管阻力降低 (4) 阻滞突触前膜 β-- 受体, 减少 NE 释放很少发生体位性低血压, 心衰支气管哮喘病人禁用第二节利尿降压药氢氯噻嗪 : 温和, 不易产生耐受性, 长期易致低血 K, 易补 K 第三节血管扩张药分两类 : 一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌 ; 另一种对动脉静脉都有舒张作用硝普钠 : 降压作用强大, 迅速而短暂, 使动脉静脉都扩张不能口服, 连续静滴给药主要用于高血压危象, 充血性心力衰竭, 急性心肌梗死第四节钙拮抗药硝苯地平维拉帕米硫氮酮尼卡地平尼索地平第五节影响肾素血管紧张素系统的降压药卡托普利 :( 血管紧张素转化酶抑制剂 ) 降低外周血管阻力, 轻中度原发性或肾型高血压首选药不良反应 : 顽固性干咳, 皮疹味觉减退, 少数出现蛋白尿氯沙坦 :( 血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗药 ) 为第一个临床应用口服有效的非肽类 ANG2 受体拮抗药第六节其他抗高血压药 1 钾通道开放剂 : 二氮嗪米诺地尔吡那地尔 2 5 羟色胺 (5 HT) 受体拮抗剂 : 酮色林 3 前列环素合成促进剂 : 西氯他宁第二十章抗心绞痛药分三类 :(1) 劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2) 变异型心绞痛 (3) 不稳定型心绞痛一有机硝酸酯类 : 硝酸甘油 : 不易口服作用机制 : 主要扩张静脉, 较小扩张小动脉作用, 对血管平滑肌有舒张作用, 几乎对所有平滑肌都有舒张作用作用 : 主用于治疗和预防各种类型心绞痛, 也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗减轻心脏的前后负荷, 减少心肌耗氧量不良反应 : 常见头痛, 体位性低血压, 剂量过大血压过度降低禁用低血压青光眼二 β-- 受体阻滞药普萘洛尔 : 心率减慢, 心收缩力减弱, 心输出量减少及动脉压降低, 减轻心脏负担, 降低三钙拮抗药心肌耗氧量用于预防稳定型心绞痛, 对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用硝苯地平 : 口服完全从肠胃道吸收, 有肝首过效应抑制血管平滑肌和心肌细胞 Ca 内流对小动脉平滑肌较静脉更敏感外周血管阻力降低, 血压下降, 心肌耗氧量降低, 同时扩张冠状动脉, 增加冠脉流量和心肌供氧量, 无抗心律失常作用临床应用 : 用于预防心绞痛, 特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛地尔硫 : 口服吸收良好, 受肝首过效应, 可扩张冠状动脉及外周血管, 使心收缩力降低用于冠心病, 心绞痛治疗, 对轻中度高血压也有疗效, 尤适老年人 7

8 四其他抗心绞痛药尼可地尔乙氧黄酮卡波孟芬地林双嘧达莫曲匹地尔曲美他嗪地拉齐普苯磺达隆桂哌酯氯达香豆素维司那定奥昔非君依他苯酮加匹可明伊莫拉明更利芬布他拉胺海索苯定银杏叶冠心舒第二十四章抗动脉粥样硬化药一调血脂药血脂包括 : 胆固醇 (CH) 三酰甘油 (TG) 磷脂 (PL) 1 MG CoA 还原酶抑制剂 ( 胆固醇生物合成的限速酶 ) 目前应用有效的一类重要调血脂药洛伐他汀 : 为一种非活性的前药使 VLDL 略下降,TG 水平下降,HDL C 升高 2 胆汁酸螯合剂 : 考来烯胺 : 对高胆固醇血症可作为首选药考来替泊降胆葡胺 3 苯氧芳酸类 : 氯贝特 : 可降低血浆 VLDL 和 TG, 升高 HDL, 主用于以 TG 增高为主的高血脂症不良反应 : 胃肠道反应另有 : 非诺贝特苯扎贝特吉非贝齐 4 烟酸类 : 烟酸 : 广谱降脂药, 不良反应较多阿西莫司二抗氧化药 : 普鲁布考 ( 丙丁酚 ) 维生素 E 维生素 C 第二十五章利尿药和脱水药一强效利尿药 : 呋塞米 ( 速尿 ): 作用 :1 利尿作用 2 扩血管作用临床应用 :1 严重水肿不良反应 :1 水与电解质紊乱 2 急性肺水肿和脑水肿 2 胃肠道反应 3 预防急性肾功能衰竭 3 耳毒性 4 加速毒物排出 4 其他偶致皮疹骨髓抑制二中效利尿药 : 氢氯噻嗪作用 :1 利尿 2 降压作用 3 抗利尿作用三弱效利尿药 : 应用 :1 水肿 : 是轻中度心性水肿的首选药 2 降血压 3 尿崩症不良反应 :1 电解质紊乱 2 高尿酸血症 3 升高血糖 4 过敏反应氨苯蝶啶阿米洛利 : 作用于远曲小管远端和集合管, 直接抑制选择性钠通道, 减少钠的重吸收, 抑制 K Na 交换, 使 Na 排出增加而利尿, 同时伴血钾升高螺内酯 ( 安体舒通 ): 竞争与醛固酮受体结合, 拮抗醛固酮的排钾保钠作用, 是保钾利尿药甘露醇 : 渗透性利尿药又称脱水药作用 :1 组织脱水作用应用 :1 预防急性肾功能衰竭另有 : 山梨醇 50 葡萄糖 2 增加肾血流量 3 渗透性利尿作用 2 脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理一抗贫血药 : 常见贫血有缺铁性贫血, 巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血铁剂 : 硫酸亚铁枸橼酸铁铵右旋糖酐铁用于各种原因引起的缺铁性贫血叶酸 : 作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血, 与 VB12 合用效果较好维生素 B12: 用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血二促凝血药和抗凝血药 : 促凝血药 : 维生素 K 1 维生素 K 缺乏症 ;2 抗凝药过量出血 ;3 治疗胆道蛔虫所致胆绞痛抗纤维蛋白溶解药 : 氨甲苯酸氨甲环酸抗凝血药 : 肝素 : 口服无效, 常静注给药过量可致出血, 用硫酸鱼精蛋白对抗用于 :1 防止血栓栓塞性疾病 ;2 弥漫性血管内疾病 ;3 其他体内外抗凝香豆素类抗凝剂 : 双香豆素醋硝香豆素新双香豆素华法林口服慢, 体外无效 8

9 枸橼酸钠 : 一般性体外抗凝血注意引起低血钙三纤维蛋白溶解药 : 对形成的血栓有溶解作用, 亦称溶栓药链激酶尿激酶 : 用于急性血栓栓塞性疾病, 不良反应为出血和过敏 4 抗血小板药 : 预防血栓形成前列环素双嘧达莫 ( 潘生丁 ) 噻氯匹定 5 血容量扩充药 : 右旋糖酐第二十七章袪痰镇咳平喘药一袪痰药 : 刺激性祛痰 : 药氯化铵粘痰溶解药 : N 乙酰半胱氨酰 ( 痰易净 ) 溴己新 ( 必消痰 ) 二镇咳药 : 可待因喷维林 ( 咳必清 ) 5 平喘药 : 常用有茶碱类 M 胆碱受体阻滞药肾上腺皮质激素和抗过敏药 1 拟肾上腺素药肾上腺素 : 用于哮喘急性发作的治疗麻黄碱 : 轻症哮喘的治疗和预防不良反应为中枢兴奋引起的失眠异丙肾上腺素 : 口服无效, 吸入给药用于支气管哮喘急性发作 2 -- 受体激动药沙丁胺醇克仑特罗 ( 口服, 气雾吸入 ), 特布他林 ( 口服, 皮下注射 ) 3 茶碱类 : 氨茶碱胆茶碱 4 M 胆碱受体阻滞药 : 异丙基阿托品, 氧托品 5 糖皮质激素 : 倍氯米松氟尼缩松 6 抗过敏药 : 色甘酸钠 ( 咽泰 ) 酮替酚第二十八章消化系统药理一抗消化系统溃疡药 : 1 抗酸药 : 碳酸氢钠碳酸钙氢氧化铝氢氧化镁三硅酸镁 2 胃酸分泌抑制药 : 哌仑西平阻断胃壁细胞的 M1 胆碱受体, 抑制胃酸分泌奥美拉唑 : 质子泵抑制药抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量 3 粘膜保护药 : 硫糖铝在酸性环境下有效, 忌与抗酸性药合用胶体次枸橼酸鉍米索前列醇恩前列醇 4 抗幽门螺杆菌药 : 甲硝唑四环素氨苄青霉素羧氧苄青霉素二助消化药 : 胃蛋白酶胰酶乳酶生三止吐药 : 甲氧氯胺 ( 胃复安 ) 多潘立酮 ( 吗叮啉 ) 奥丹西隆四泻药 : 硫酸镁硫酸钠酚酞 ( 果导 ) 蒽醌类液体石蜡甘油 6 止泻药 : 地芬诺酯洛哌丁胺碱式碳酸鉍药用炭 7 利胆药 : 去氢胆酸苯丙醇熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激动药和阻滞药 1 组胺受体激动药 : 倍他司丁 ( 抗眩啶 ) 2 抗组胺药 : 1 H1 受体阻滞药 : ⑴ 抗组胺作用 : 能完全对抗组胺收缩支气管胃肠道及子宫平滑肌的作用, 也能部分对 ⑵ 中枢作用 : 中枢抑制作用抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加应用 :⑴ 变态反应性疾病 ⑶ 抗胆碱作用 2 H2 受体阻滞药 : 主用于治疗消化性溃疡 ⑵ 晕动病及呕吐 ⑶ 失眠西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁 9

10 第三十章子宫平滑肌兴奋药一缩宫素 : 作用 : 1 兴奋子宫 2 其他促进排乳应用 : 1 催产和引产 2 产后出血二麦角生物碱 : 作用 :1 兴奋子宫 2 收缩血管 3 阻断 а 受体 ( 翻转肾上腺素的升压 ) 应用 :1 子宫出血 2 产后子宫复原 3 偏头痛 3 前列腺素 : 对子宫有显著兴奋作用, 用于足月引产和诱发流产第三十章肾上腺皮质激素类药一糖皮质激素类药 : 可的松氢化可的松 ( 短效 ); 泼尼松 ( 强的松 ) 泼尼松龙甲泼尼松曲安西龙 ( 中效 ); 地塞米松倍他米松 ( 长效 ) 作用 :1 对代谢的影响 ⑴ 促进糖原异生, 升高血糖 ⑵ 加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 ⑶ 大剂量长期应用形成心向性肥胖 ⑷ 导致高血压和水肿 2 抗炎作用 3 免疫抑制作用 4 抗毒作用 5 抗休克 6 中枢作用 7 退热作用 8 对血液成分的影响临床应用 : 1 替代疗法 2 自身免疫性疾病 3 过敏性疾病 4 严重感染 5 抗休克 6 血液病不良反应 : 1 肾上腺皮质功能亢进综合症 2 诱发和加重感染 3 消化系统并发症 4 运动系统并发症 5 其他可致精神失常停药反应 : 1 药源性皮质功能不全 2 反跳现象二促皮质激素及皮质激素抑制药 : 促皮质激素 ( ACTH); 米托坦美替拉酮 4 盐皮质激素 : 醛固酮和去氧皮质酮 : 具明显潴钠排钾作用, 用于慢性肾上腺皮质功能减退第三十章性激素药和避孕药 1 雌激素类药 : 雌二醇雌酮雌三醇炔雌醇快雌醚已烯雌酚临床应用 :1 绝经期综合症作用 :1 促进未成年第二性征和性器官发育 2 功能性子宫出血 2 保持成年女性性症, 参与月经周期形成 3 卵巢功能不全和闭经 3 发挥排卵作用, 抑制乳汁分泌 4 乳房胀痛 4 轻度水钠潴作用 5 晚期乳腺癌 5 促进凝作用 6 前列腺癌 7 痤疮 8 骨质疏松 2 抗雌激素类药 : 氯米芬他莫昔芬 3 孕激素类药 : 黄体酮醋酸甲羟孕酮甲地孕酮已酸孕酮炔诺孕酮双醋炔诺酮作用 :1 对生殖系统的作用 2 对代谢的作用 : 促进钠氯排泄及利尿 3 升温作用应用 :1 功能性子宫出血 2 痛经和子宫内膜异位症 3 先兆流产及习惯性流产 4 雄激素类药和同化激素类药 : 天然雄激素 --- 睾丸素 ; 同化激素 --- 苯丙酸诺龙司坦唑作用 :1 生殖系统和作用 2 同化作用 3 兴奋骨髓造血功能应用 :1 睾丸功能不全 2 功能性子宫出血 3 晚期乳腺癌和卵巢癌 5 避孕药 4 贫血 ( 再生障碍性贫血 ) 5 同化作用第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药 1 甲状腺激素 : 甲状腺素三碘甲状腺原氨酸药理作用 :1 维持正常生长发育 2 促进代谢 10

11 临床应用 :1 呆小病 2 粘液性水肿 3 单纯性甲状腺肿 2 抗甲状腺药 : 甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲硫咪唑 ( 他巴唑 ) 卡比马唑( 甲亢平 ) 应用 :1 甲亢的内科治疗 2 甲状腺手术前准备 3 甲状腺危象的辅助治疗碘 : 大量碘用于甲的手术前准备, 甲状腺危象的治疗第三十四章胰岛素及口服降血糖药 1 胰岛素 : 口服无效, 皮下注射吸收快作用短治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病作用 :1 对糖代谢: 增加糖原合成和储存, 抑制糖分解和异生 2 对脂肪代谢: 促进脂肪合成并抑制其分解 3 对蛋白质代谢: 促进蛋白质形成, 抑制蛋白质分解不良反应 :1 低血糖反应 2 过敏反应 3 胰岛素耐受性 2 口服降血糖药 : 适用于轻中度 1 磺酰脲类: 甲苯磺丁脲氯磺丙脲 ; 格列本脲格列吡嗪格列齐特 2 双胍类: 苯乙双胍 ( 降糖灵 ) 二甲双胍( 降糖片 ) 主用于肥胖及单用饮食控制无效者第三十五章抗菌药物概述第一节常用术语抗生素 : 指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质抗菌活性 : 指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力抑菌药 : 仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用磺胺类四环素氯霉素红霉素洁霉素杀菌药 : 不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物青霉素头孢菌素氨基糖苷类第二节抗菌药物的主要作用机制一抑制细菌细胞壁合成 : 青霉素与头孢菌素类二抑制细胞膜功能 : 包括两性霉素 B 多粘菌素和制霉菌素等 3 抑制或干扰细胞蛋白质合成 : 氨基苷类四环素类大环内酯类和氯霉素类等 4 抑制 DNA RNA 的合成 : 喹诺酮类乙胺嘧啶和利福平磺胺类及其增效剂等第三节细菌的耐药性耐药性 : 因药物与细菌多次反复接触后, 细菌对该药的敏感性降低甚至消失, 又称抗药性交叉耐药性 : 细菌对某种抗菌药产生耐药性后, 若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性耐药性产生机制 : 1 产生灭活酶 2 改变靶部位 3 增加代谢拮抗物 4 改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应过敏反应二重感染细菌产生耐药性一抗菌药合理应用的基本原则 : 1 按照适应症选药 : 青霉素对链球菌 ( 引起上呼吸道感染 ) 和 G 杆菌敏感, 宜选用, 不能用青霉素者可用红霉素, 链球菌不能用庆大霉素 2 按药动学特点制定给药方案和疗程: 一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度, 小于最小中毒量氯霉素磺胺青霉素氨苄青霉素透过血脑屏障, 可用于中枢感染氨基苷类大环内酯类用于中枢以外的感染青霉素头孢菌素氨基苷类在尿液中浓度高, 用于尿路感染 3 针对患者的情况合理用药: 新生儿禁用氯霉素, 致灰婴综合症 4 其他感冒上呼吸道感染等病毒性疾病, 发热原因不明者不宜用抗菌药二抗菌药的联合应用 : 病因未明而又危及生命的严重感染, 单一药物不能控制的严重感染, 或和混合感染 ; 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症 ; 长期用药有可能产生耐受性者 11

12 3 联合用药注意事项 : 两药联用产生四种可能 : 无关相加协同拮抗抗菌药分四类 :1 繁殖期杀菌剂:β-- 内酰胺类一二合产生用增强作用 2 静止杀菌药: 氨基苷类多粘菌素等二三增强或相加 3 速效抑菌药: 四环素类氯霉素类及大环内酯类抗生素一三拮抗 4 慢性抑菌药: 磺胺类二四可能无关第三十六章 β-- 内酰胺类抗生素 β-- 内酰胺类抗生素具有杀菌活性, 临床适应广疗效高毒性低的优点毒性最低最有效改造后 :1 作用时间延长 2 对酸性环境稳定, 可以口服 3 对 β-- 内酰胺酶稳定 4 对 G 菌和绿脓杆菌有效 5 对厌氧菌如脆弱杆菌有效第节 1 β-- 内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶, 阻断细胞细胞壁粘肽合成第节 2 青霉素类青霉素 : 性质稳定, 作用较强能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成与丙磺舒合用提高疗效对 G 有强大的杀菌作用, 为 G 感染首选主用球菌 G 杆菌及螺旋体所致各种感染青霉素 V: 不耐酶, 抗菌活性不及青霉素, 不易用于严重感染氨苄青霉素阿莫西林 : 特点为广谱, 对 G 细菌的抗菌作用不及青霉素, 对 G 杆菌如流感大肠杆菌变性杆菌沙门杆菌草绿色链球菌作用较强, 对克雷伯菌和绿脓杆菌无效应用 : 尿路感染, 呼吸道感染肠道感染脑膜炎对重症 G 杆菌感染病因未明不宜用羧苄西林 ( 静注 ) 替卡西林( 肌注 ) 卡茚西林: 对绿脓杆菌有效磺苄西林 : 肌注哌拉西林 : 低毒抗菌广强对绿脓杆菌有较大抗菌作用第三节头孢菌素类亦称先锋霉素类 : 特点是抗菌谱广, 对 G 菌敏感, 对绿脓杆菌厌氧菌不理想, 过敏反应少, 对酸和酶较稳定是杀菌剂作用 : 第一代 : 用于 G 细胞感染, 常用头孢唑啉, 用于轻中度呼吸道和尿路感染第二代 : 肺炎胆道感染尿路感染和其他组织器官感染头孢呋辛头孢克洛第三代 : 对大肠杆菌克雷伯氏肺炎为首选, 对军团菌无效第四代 : 对 G 菌作用外, 对 G 菌的作用增强, 对酶稳定, 半衰期延长, 无肾毒性不良反应 : 过敏皮疹药热第四节非典型 β-- 内酰胺类氨曲南 : 具有耐酶对青霉素无交叉过敏常作为氨基苷类替代品, 与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用克拉维酸 : 不可逆的竞争型抑制剂奥格门汀替门汀舒巴坦 :( 青霉烷砜 ) 亚胺培南 : 对大多数 G 和 G 需氧和厌氧菌等均有效, 对酶稳定对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性, 可作为后两者替代品第三十章大环内酯类克林霉素及其他抗生素一大环内酯类搞生素抗 G 菌, 有红霉素麦迪霉素螺旋霉素吉他霉素麦利霉素, 罗红霉素, 阿齐霉素等为无色的弱碱性化合物, 碱化尿液治疗尿道感染, 不易透过血脑屏障经胆汁排泄毒性低红霉素 : 不耐酸, 同服碳酸氯氢钠, 食物与碱性阻碍药物吸收, 经胆汁粪便排出作用 : 属抑菌药, 与青霉素相似但略广, 对 G 菌有强大抗菌作用, 尤对耐青霉素的金葡菌有效机制 : 抑制敏感细菌蛋白质合成, 发挥抑菌或杀菌作用 12

13 应用 : 首选用于白喉带菌者支原体肺炎沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎弯曲杆菌所致败血症或肠炎是治疗军团菌最有效的首选药, 对青霉素过敏者可选用麦迪霉素 : 与红霉素相似或稍弱, 但对红霉素耐药菌有效作为红替代品, 毒性较红低乙酰螺旋霉素 : 主用于葡萄球菌链球菌肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染罗红霉素克拉霉素阿齐霉素二克林霉素克林霉素 : 取代林可霉素而常用口服, 不能透过血脑屏障肝代谢, 尿排泄作用 : 对 G 菌无效红霉素与克林霉素竞争结合部位, 拮抗, 不宜合用对厌氧菌有广谱抗菌作用, 用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染万古霉素三多肽类抗生素杆菌肽 ( 供外用 ) 万古霉素 ( 静注 ) 第三十章氨基苷类抗生素及多粘菌素一氨基苷类 : 对 G 菌表现为杀菌作用, 主用于治疗 G 菌引起的感染, 有庆大霉素妥布霉素西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素及目前少用的链霉素新霉素卡那霉素口服难吸收, 可用于胃肠道消毒肌内注射吸收完全绿脓杆菌只对妥布霉素庆大霉素阿米卡星敏感, 链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌不良反应 : 耳毒性肾毒性神经肌肉阻断作用和过敏反应, 链霉素的过敏反应仅次于青霉素二常用氨基苷类抗生素链霉素 : 口服难吸收, 对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用对 G 杆菌和厌氧菌无效应用 : 主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎与青霉素氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎不良反应 :1 第八对脑神经损害 2 肾脏损害 3 神经肌肉阻滞作用 4 过过敏反应庆大霉素 : 肌注或静注, 道选用于 G 如变形杆菌产气杆菌肺炎杆菌大肠杆菌等不良反应 : 第八对脑神经损害, 肾毒性最大不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用丁胺卡那霉素 : 使用最多的新氨基苷类抗生素对许多 G 菌和绿脓杆菌产生的酶稳定主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路呼吸道及肺部感染绿脓杆菌变形杆菌引起的败血症妥布霉素 : 对绿脓杆菌作用较庆强 2-4 倍, 对庆耐药者仍有效, 主用绿脓杆菌及其他 G 菌三多粘菌类 : 对 G 杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用, 对 G 和 G 球菌均无抗菌作用对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效, 主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染第三十九章四环素类和氯霉素类四环素土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖, 高浓度也具有杀菌作用但对绿脓杆菌病毒和真菌无效抑制蛋白质合成首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗土霉素 : 用于肠道感染, 菌痢和阿米巴菌疾疗效好不良反应 :1 胃肠道反应 2 二重感染 3 对骨牙生长的影响 4 肝脏损害 5 维生素缺乏多西环素 :( 强力霉素 ) 为四环素的 5 倍, 土霉素的 50 倍米诺环素 : 高效长效速效的新合成四环素氯霉素 : 药用为左旋体, 右旋体无效酸性中稳定是广谱抑菌抗生素, 伤寒首选临床应用 : 治疗伤寒副伤寒治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎不良反应 : 1 骨骼抑制, 不可逆的再生障碍性贫血 2 灰婴综合症 3 治疗性休克 4 二重感染第四十章喹诺酮类药物洛氟沙星氧氟沙星环丙沙星等八种常用抗菌谱广高效口服不良反应少对绿脓杆菌厌氧杆菌有强大抗菌作用主要是干扰 DNA 复制而起到杀菌作用 13

14 应用 : 用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染尿路感染前列腺炎淋病胃关节软组织感染诺氟沙星 : 对淋球菌敏感, 对绿脓杆菌作用强主用于泌尿道和胃肠道感染第四十一章人工合成抗菌药一磺胺类药 : 药动学 : 小肠上段吸收, 通过血脑屏障, 分布到脑脊液中, 治疗流行性脑脊髓膜炎首选对螺旋体支原体病毒感染无效对立克次体反能刺激生长应用 :1 流行性脑脊髓膜炎 2 呼吸道感染 3 泌尿道感染 4 伤寒 5 鼠疫 6 肠道感染 7 局部软组织或创面感染不良反应 :1 泌尿系统的损害, 应同服碳酸氢钠碱化尿液 2 过敏反应 3 造血系统反应, 可能抑制骨髓, 检查血常规 4 其他新生儿黄疸等磺胺嘧啶 :(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药, 亦用于尿路感染, 注意对肾脏损害磺胺异唑 :(SIZ) 尿中浓度高用于治疗尿路感染磺胺甲唑 :(SMZ, 新诺明 ) 适用于治疗尿路感染, 注意碱化尿液二抗菌增效剂 : 甲氧苄啶 (TMP): 抑制二氢叶酸还原酶, 使它不能还原成四氢叶酸, 从而阻止细菌核酸合成 TMP 与 SMZ 或 SD 合用成复方新诺明或双嘧啶片不良反应少, 少数人引起胃肠道反应三硝基呋喃类药 : 合成抗菌药主用于泌尿道及外用消毒呋喃妥因 : 久用可引起不可逆性耳神经损害呋喃唑酮 : 痢特灵, 其栓剂可治疗阴道滴虫病呋喃西林第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药 : 疗效高, 不良反应小, 如异烟肼利福平已胺丁醇吡嗪酰胺链霉素二线药 : 疗效差, 毒性大, 价格贵, 不作常规如氨基水杨酸丙硫异烟胺卡那霉素一常用抗结核病药 : 异烟肼 : 易溶水, 性质稳定, 疗效高毒性小服用方便口服吸收好作用 : 对结核杆菌有高度选择性, 可联合用药, 对其他抗结核药无交叉耐药性首选药不良反应 : 小癫痫嗜酒精神病史者慎用用服维生素 B6 可预防大剂量损害肝脏利福平 : 高效低毒口服方便有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用仅次异烟肼不良反应 : 胃肠首反应, 少数病人可见肝脏损害利福定 : 效力为利福平的 3 倍以上, 有交叉耐药性有胃肠道反应, 肾功能不良慎用利福喷丁 : 为利福增的 2-10 倍, 与利有交叉耐药性乙胺丁醇 : 右旋体有强大作用, 左旋体无效对链异有耐药的结核杆菌仍有效, 单用易耐药, 三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗链霉素 : 作用仅次于异利, 仅呈抑菌效果对氨水杨酸 : 与异烟肼合用, 可竞争肝脏的乙酰化酶, 使后者游离浓度增高, 产生协同作用卡那霉素 : 耐药产生慢, 损害第八对脑神经和肾脏损害严重检查听力和肾脏乙硫异烟胺吡嗪酰胺二抗结核病药应用原则 :1 早期用药 2 联合用药 3 长期用药 4 短期疗法三抗麻风病药 : 氯苯砜 : 口服吸收, 用量少, 疗效确切, 体格低廉服用方便氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素制霉菌素酮康唑或局部应用的克霉唑和咪康唑等 14

15 两性霉素 B( 国产称庐山霉素 ): 必须静脉滴注, 系广谱抗真菌药首选治疗全身性深部感染不良反应 : 静注开始有寒战高烧头痛恶心呕吐肾脏毒性为本品的主要中毒反应制霉菌素 : 多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染灰黄霉素 : 为一种抗浅表真菌药作用 : 对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用主用于治疗各种癣病如体癣股癣甲癣等, 尤对头癣疗效显著为首选克霉唑 : 对浅真菌与灰黄霉素相似, 但头癣无效, 仅局部用于体手足癣等咪康唑 : 对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用, 口服吸收差酮康唑 : 口服广谱真菌药对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力主要口服治疗多种浅表真菌氟康唑 : 与酮康唑相似, 体外不及酮, 体内则比酮强倍, 治疗中枢神经和尿路感染氟胞嘧啶 : 抗深部真菌药伊曲康唑 : 相似于酮康唑, 但作用强第四十四章抗疟药分间日疟虫三日原虫恶性疟原虫一主要用于控制症状的抗疟药 : 氯喹 : 口服肠道吸收, 长效道选用于控制临床症状, 具有速效, 强效, 长效的红内期繁殖体杀菌剂还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用应用 :1 治疗疟疾 2 治疗肠外阿米巴病 3 治疗自身免疫性疾病青蒿素 : 其对耐氯喹早株感染有效, 为世界卫生组织所推荐高效, 速效, 低毒对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用缺点是复发率高奎宁 : 最古老的抗疟药, 尤其严重的脑型疟另有哌喹蒿甲醚甲氟喹咯萘啶本芴醇二主要用于病因性预防的抗疟药 : 乙胺嘧啶 : 是目前用于病因性预防的首选药三主要控制复发和传播的药物 : 伯氨喹 : 治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播 4 抗疟疾的合理应用 : 急性发作期 : 用氯喹奎宁哌喹青蒿素等作用于红内期的药凶险性疟疾 : 选用二盐酸奎宁磷酸咯萘啶缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射耐氯喹恶性疟 : 选用奎宁青蒿素临床性预防 : 选用乙胺嘧啶 TMP 等防止复发和传播 : 宜用伯氨喹第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫药一作用于肠内外阿米巴病的药物 : 甲硝唑 : 1 抗阿米巴作用 2 抗滴虫作用 3 抗厌氧菌作用 4 抗贾第鞭毛虫作用 5 杀灭病原体不良反应轻, 服药期间禁酒依米丁 : 治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾 1 心肌毒性 2 骨骼肌毒性 3 胃肠道反应二主要作用于肠腔内的阿米巴病药 : 喹碘方氯碘羟喹双碘喹啉用于争性阿米巴痢疾主要是腹泻三主要作用于肠腔外阿米巴药 : 氯喹 : 适用于肠腔外阿米巴病四抗滴虫病药 : 甲硝唑 : 对阴道滴虫有很强的作用替硝唑 : 可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药乙酰胂胺 : 外用可杀灭阴道滴虫第四十六章抗肠道蠕虫药一驱线虫药 : 甲苯达唑 : 对蛔虫蛲虫钩虫绦虫尤适合混合感染为治疗钩虫和鞭虫的病的首选药阿苯达唑 ( 肠虫清 ): 高效低毒对肠道外寄生虫也有疗效孕妇 2 岁以下小儿不宜用 15

16 左旋咪唑 : 对蛔虫疗效最好, 有抗丝虫病及提高机体免疫力作用哌嗪 : 口服不易吸收, 低毒高效性质稳定的驱蛔虫蛲虫药物扑蛲虫 : 口服难吸收, 是蛲虫单独感染的首选药二驱绦虫药氯硝柳胺 ( 灭绦灵 ): 不能口服吸收, 用于驱绦虫, 灭钉螺, 防止血吸虫的传播吡喹酮 : 用于驱绦虫病为首选药三驱肠虫药的合理选用 : 蛔虫 : 首选甲苯达唑和阿苯达唑, 可选哌嗪噻嘧啶和左旋咪唑蛔虫钩虫混合感染 : 噻嘧啶和甲苯达唑最好钩虫 : 噻嘧啶和甲苯达唑为首选蛲虫 : 甲苯达唑噻嘧啶为首选药绦虫 : 氯硝柳胺吡喹酮为首选第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药一抗血吸虫病药吡喹酮 : 有高度选择性为目前治疗日本埃及和曼氏血吸虫病的首选药硝柳氰胺 : 适应于慢性急性血吸虫病目前少用二抗丝虫病药 : 乙胺嗪 : 需口服, 临床主要用于抗丝虫病药呋喃嘧酮卡巴胂第四十八章抗恶性肿瘤药一肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期 :1 增殖细胞群 2 非增殖细胞群 3 无增殖细胞群(G1 S G2 M) 周期非特异性药物 : 主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞, 甚至包括 G0 期烷化剂抗生素周期特异性药物 : 仅对周期中的某一期作用较强二抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 : 1 抑制核酸 (DNA RNA) 生物合成的药物 : 抗代谢药 (1) 胸苷酸合成酶抑制剂, 阻止嘧啶类核苷酸形成 :5- 氟尿嘧啶 (2) DNA 多聚酶抑制剂 : 阿糖胸苷 (3) 核苷酸还原酶抑制剂 : 羟基脲 (4) 二氢叶酸还原酶抑制剂 : 甲胺蝶啶 2 直接破坏 DNA 并阻止其复制的药物 : 烷化剂某些抗癌抗生素和顺氯氨铂 3 干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物 : 更生霉素柔红霉素阿霉素 4 影响蛋白质合成的药物 : 长春碱类紫杉醇 5 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物 : 肾上腺皮质激素雄激素雌激素三常用的抗恶性肿瘤药物 : 1 影响核酸生物合成的药物: 又称抗代谢药 5- 氟尿嘧啶 : 口服吸收不规则, 一般静滴和静注竟争抑制胸苷酸合成酶主要作用于 S 期细胞治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物刺激大, 有肝损害, 黄疸甲氨蝶呤 (MTX): 抑制二氢叶酸还原酶的药口服吸收好, 选择性作用于 DNA 合成期用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌阿糖胸苷 : 口服破坏静注治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病羟基脲 : 口服吸收好, 用于慢性粒细胞性白血病 2 直接破坏 DNA 阻止其复制的药物: 烷化剂盐酸氮芥 : 选择性低, 局部刺激强, 只能静注 16

17 环磷酰胺 : 口服吸收好, 属周期非特异性药物对恶性淋巴瘤疗效显著常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性丝裂霉素博来霉素 : 用于鳞状上皮癌与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌肺纤维化, 发热脱发顺铂 (DDP): 口服无效, 抗瘤谱广 3 嵌入 DNA 中, 干扰转录过程的药物 : 放线菌素 ( 更生霉素 ) 柔红霉素 : 静滴给药, 用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病心脏毒性阿霉素 : 静注给药, 不良反应骨髓抑制口腔炎 4 干扰有丝分裂影响蛋白质合成的药物长春新碱 : 可使细胞有丝分裂于中期是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药疗效好, 起效快, 与强的松合用作诱导缓解药不良反应 : 主要是神经症状, 指趾麻木外周神经炎 17

目录一 2014 年全院 5533 株细菌分布及前 10 位主要细菌耐药性结果二按照标本类型 ( 或感染部位 ) 进行的病原菌构成及药敏分析 1 呼吸道标本病原菌构成及药敏分析 2 尿液标本病原菌构成及药敏分析 3 血流骨髓标本病原菌构成及药敏分析 4 皮肤软组织标本病原菌构成及药敏分析 5

目录一 2014 年全院 5533 株细菌分布及前 10 位主要细菌耐药性结果二按照标本类型 ( 或感染部位 ) 进行的病原菌构成及药敏分析 1 呼吸道标本病原菌构成及药敏分析 2 尿液标本病原菌构成及药敏分析 3 血流骨髓标本病原菌构成及药敏分析 4 皮肤软组织标本病原菌构成及药敏分析 5 2014 年安医大一附院病原菌分布及药物敏感性分析编者 : 沈继录编审 : 王中新徐元宏 1 目录一 2014 年全院 5533 株细菌分布及前 10 位主要细菌耐药性结果二按照标本类型 ( 或感染部位 ) 进行的病原菌构成及药敏分析 1 呼吸道标本病原菌构成及药敏分析 2 尿液标本病原菌构成及药敏分析 3 血流骨髓标本病原菌构成及药敏分析 4 皮肤软组织标本病原菌构成及药敏分析 5 伤口引流液标本病原菌构成及药敏分析