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添苑赵
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1 2019 执业药师考试学霸笔记扫码关注微信公众号 :zgyaoshi

第七章药效学第一节药物基本作用第二节药物量效关系第三节药物作用机制与受体第四节影响药物作用因素第五节药物相互作用第一节药物的基本作用第二节药物的剂量与效应关系 QQ1354639615 考点 1: 药物的治疗作用 A. 对因治疗消除致病因子 1 抗生素杀灭病原微生物 ;2 铁剂治疗缺铁性贫血 ;3 补充疗法 ( 替代疗法 ) B.

2 第七章药效学第一节药物基本作用第二节药物量效关系第三节药物作用机制与受体第四节影响药物作用因素第五节药物相互作用第一节药物的基本作用第二节药物的剂量与效应关系 QQ 考点 1: 药物的治疗作用 A. 对因治疗消除致病因子 1 抗生素杀灭病原微生物 ;2 铁剂治疗缺铁性贫血 ;3 补充疗法 ( 替代疗法 ) B. 对症治疗改善症状 1 解热镇痛药降低体温 ;2 硝酸甘油缓解心绞痛 ;3 抗高血压药降压急则治其标, 缓则治其本标本兼治考点 2: 量反应与质反应药理效应表示方法举例研究对象 A. 量反应用具体数量或最大反应的百分数表示血压心率尿量血糖浓度单一个体 B. 质反应一般以阳性或阴性全或无的方式表示存活与死亡惊厥与不惊厥睡眠与否群体考点 3: 量效曲线的几个概念 1. 斜率 : 斜率越大, 药量微小的变化, 即可引起效应的明显改变 2. 最小有效量 ( 阈剂量 ): 引起效应的最小药量 ( 浓度 ) 3. 最大效应 (E max )/ 效能 : 增加剂量, 所能达到的最大效应 4. 效价强度 : 引起等效反应的相对剂量或浓度其值越小则强度越大同等质量, 价格最低性价比最高 5. 半数有效量 (ED 50 ): 引起 50% 阳性反应或 50% 最大效应的浓度或剂量半数致死量 (LD 50 ): 引起 50% 试验动物死亡的剂量治疗指数 (TI):LD 50 /ED 50 越大越安全安全范围 :ED 95 和 LD 5 之间距离越大越安全, 更好的指标 - 1 -

干扰核酸代谢 1 抗肿瘤药 ;2 抗病毒药 ( 齐多夫定 ) 3 抗菌药 ( 磺胺喹诺酮 ) 5. 补充体内物质铁剂治疗缺铁性贫血胰岛素治疗糖尿病 6.

3 第三节药物的作用机制与受体 ( 记忆分类及大点 ) 考点 1: 药物作用机制分类 1. 受体种类特别多! 阿托品 (M) 肾上腺素(α β) 1 抑制酶活性依那普利 (ACE) 阿司匹林(COX) 2. 酶 2 激活酶活性尿激酶碘解磷定 ( 激活胆碱酯酶 ) 3 影响代谢酶肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂 4 我就是酶胃蛋白酶胰蛋白酶 3. 离子通道利多卡因 (Na + 通道 ) 硝苯地平(Ca 2+ ) 阿米洛利( 肾小管 Na + ) 米诺地尔(K + ) 4. 干扰核酸代谢 1 抗肿瘤药 ;2 抗病毒药 ( 齐多夫定 ) 3 抗菌药 ( 磺胺喹诺酮 ) 5. 补充体内物质铁剂治疗缺铁性贫血胰岛素治疗糖尿病 6. 改变细胞周围环境的氢氧化铝 ( 抗酸 ) 甘露醇( 脱水 ) 二巯基丁二酸钠( 重金属解毒 ) 硫理化性质酸镁 ( 泻药 ) 右旋糖酐 1 7. 影响生理活性物质及解热镇痛药 ( 影响前列腺素 ) 噻嗪类利尿药( 抑制 Na + -Cl - 转运体 ) 丙磺舒 2 其转运体 8. 影响免疫功能 ( 竞争肾小管分泌转运体 ) 免疫抑制药 ( 环孢素 ) 免疫调节药 ( 左旋咪唑 ) 本身就是抗体 / 抗原 ( 丙种球蛋白 / 疫苗 ) 9. 非特异性作用消毒防腐药蛋白沉淀剂调节酸碱药维生素等考点 2: 受体的特性 - 2 -

4 考点 3: 受体学说受体类型受体信号传导 1. 受体学说 : 占领学说速率学说二态模型学说 2. 受体类型 :G 蛋白偶联受体配体 / 电压门控离子通道受体酶活性受体细胞核激素受体 3. 第二信使 : 环磷酸腺苷 (camp)[ 最早发现 ] 环磷酸鸟苷 (cgmp) 二酰基甘油 (DG) 和三磷酸肌醇 (IP 3 ) Ca 2+ 离子廿碳烯酸类 ( 花生四烯酸 ) 一氧化氮(NO) 顺口一二三四环, 房子盖的乱考点 4: 受体的激动药和拮抗药 2. 拮抗药 ( 有较强亲和力而无内在活性 ) 考点 5: 受体的调节 1. 受体脱敏 : 长期使用激动药后, 受体对激动药的敏感性和反应性下降分为 : 同源脱敏和异源脱敏举例长期应用异丙肾治疗哮喘疗效变弱 2. 受体增敏 : 长期应用拮抗药或激动药水平降低, 造成受体数量或敏感性提高举例长期应用 β 受体拮抗药普萘洛尔, 突然停药,β 受体的敏感性增高反 - 3 -

5 跳现象第四节影响药物作用的因素考点 1: 药物方面的因素 1. 药物理化 1 青霉素水溶液不稳定 ;2 维 C/ 硝酸甘油易氧化 ; 性质 3 肾上腺素 / 去甲肾 / 硝普钠 / 硝苯地平易光解 2. 药物的 1 随着剂量, 苯二氮类依次产生 : 镇静催眠抗惊厥作用 ;2 西地那非大剂量蓝视 ;3 剂量安全范围大的药物 ( 磺胺抗菌药等 ) 采用 : 首剂加倍总原则: 饭前服用吸收好, 作用发挥快 3. 给药时间 1 胰岛素饭前注射刺激性药物饭后服用及方法 2 肠溶缓控制剂整片吞服耐受性耐药性反复用药后, 机体对药物反应性逐渐降低反复应用化学治疗药后, 病原微生物寄生虫等对药物的敏感性降低 4. 疗程完全耐药性耐甲氧西林金葡菌(MRSA), 使用万古霉素 + 利福平联合治疗身体依赖性 ( 生理依赖 ), 停药有戒断症状依赖性精神依赖性 ( 心理依赖 ), 也叫做成瘾性 1 以生物等效性为标准评价不同剂型或不同厂家药物 5. 药物剂 2 缓释制剂 ( 一级速率释放 ), 控释制剂 ( 零级 ) 型 3 临床优先选择 : 口服剂型 1 口服给药 : 大多数药物给药方法, 但有首过效应 6. 给药途 2 肌内注射吸收速率 : 水溶液 > 混悬液 > 油溶液径 3 起效快慢 : 静脉注射 > 吸入给药 > 肌肉注射 > 皮下注射 > 直肠给药 > 口服给药 > 贴皮给药举例硫酸镁 : 注射 ( 镇静解痉降低颅内压 ); 口服 ( 导泻 ); 外敷 ( 消炎消肿 ) 考点 2: 机体方面的因素儿童 1 肝肾发育不全 ( 氯霉素 - 灰婴综合征 ) (<14) 2 影响骨骼牙齿四环素类喹诺酮类年龄老人 1. 生理因素老年人各功能降低, 耐受性差, 药量一般低于成年人 (>60) 体重体型性别科学的给药剂量 : 体表面积为计算依据女性用药考虑四期月经妊娠分娩哺乳 2. 精神因素精神状态 ( 不卑不亢最好 ) 心理活动 3. 疾病心脏疾病肝脏疾病 ( 首选无需肝活化的药物氢化可的松卡托普利 ) 肾脏疾病胃肠疾病因素营养不良酸碱失调电解质紊乱发热 ( 氯丙嗪 ) 4. 遗传种族差异乙酰化代谢 : 中国 / 日本人快, 白种人慢 ( 异烟肼 ) - 4 -

6 因素特异质反葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶缺乏, 服用伯氨喹磺胺类阿司匹林对乙酰氨基酚时, 应可引起溶血性贫血顺口黄阿伯溶兑葡萄糖个体差异种属差异 ( 新药试验采用专家式动物 ) 1 胃液 8am ph 最高 ( 茶碱吸收好 ) 5. 时辰因素 6. 生活习惯与环境 2 肾上腺皮质激素 8am 分泌高峰 (8am 给药 ) 3 镇痛药白天效果好 4 西咪替丁夜间效果好 5 氨基糖苷类毒性 / 青霉素过敏反应夜间严重 1 低蛋白饮食肝药酶活性下降 2 吸烟 / 饮酒肝药酶活性增强 3 饮茶影响药物吸收第五节药物相互作用 1.pH 考点 1: 药动学方面相互作用 ( 一 ) 影响药物的吸收酸酸碱碱促吸收 2. 离子 1 四环素与金属离子形成螯合物 ;2 考来烯胺 ( 阴离子交换树脂 ) 与酸性药物形成难溶复合物 3. 胃肠运 1 丙胺太林 / 阿托品延缓胃排空动 2 甲氧氯普胺 / 泻药加速胃肠运动 4. 肠吸收新霉素对氨基水杨酸和环磷酰胺等损害肠黏膜 5. 间接作抗生素可抑制肠道细菌, 而减少维生素 K 的合成, 从而增加口服抗凝药的抗凝血活用性 ( 二 ) 影响药物的分布 1. 竞争血浆蛋白结合部位结合型药物特性 :1 不呈现药理活性 ;2 不能通过血脑屏障 ;3 不被肝脏代谢灭活 ; 4 不被肾排泄一结婚啥都不能干了举例阿司匹林吲哚美辛氯贝丁酯保泰松水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用顺口阿宝引水浇黄绿 2. 改变组织分布量举例去甲肾减少肝血量 ; 异丙肾增加肝血量, 分别减少和增加利多卡因在肝中的分布及代谢 ( 三 ) 影响药物的代谢 A. 肝药酶诱导剂 : 利福平卡马西平苯巴比妥苯妥英钠扑米酮螺内酯灰黄霉素水合氯醛尼可刹米顺口萍萍笨笨扑了灰水泥 B. 肝药酶抑制剂 : 胺碘酮丙米嗪哌醋甲酯甲硝唑红霉素咪康唑氯丙嗪氯霉素西咪替丁异烟肼顺口阿( 胺 ) 炳哌假红米 to 绿蜥蜴 ( 四 ) 影响药物的排泄 - 5 -

7 1. 肾小球滤血浆蛋白结合型药物不能被滤过, 游离型可以滤过过主动转运需要载体 ( 酸性 / 碱性药物载体 ) 2. 肾小管分举例 1 丙磺舒阻碍青霉素排泄 ;2 呋塞米妨碍尿酸排泄 ;3 阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄 ; 泌 4 双香豆素 / 保泰松妨碍氯磺丙脲排泄 3. 肾小管重被动重吸收为主, 酸碱碱酸促排泄吸收考点 2: 药效学方面相互作用 ( 一 ) 协同作用 1. 相加作 1 阿司匹林 + 对乙酰氨基酚 ;2 利尿药 + 各类抗高血压药 ;3 阿司匹林 + 可待因 ; 注 : 氨基糖苷类毒用性相加 (1+1=2) 1 磺胺甲噁唑 + 甲氧苄啶 (SMZ+TMP) (1+1>2) 2 普鲁卡因 + 肾上腺素 2. 增强作 3 三联疗法 ( 克拉霉素抑制奥美拉唑代谢 ) 用 1 排钾利尿药血钾地高辛心肌毒性 (1+0>1) 2 呋塞米增加庆大霉素肾浓度肾毒性 3. 增敏作某药可使组织或受体对另一药敏感性增强 ( 钙增敏药 ) 用 ( 二 ) 拮抗作用 1. 生理性拮抗分别作用于生理作用相反的两个受体 2. 药理性拮抗同一受体的激动药和拮抗药组胺 - 肾上腺素 A. 组胺 : 支气管收缩扩血管 B. 肾上腺素 : 支气管舒张收血管 1 组胺激动药和拮抗药 2β 受体激动药和拮抗药其他典型拮抗举例 A. 华法林 - 维生素 K 顺口鱼香肝尖 B. 肝素 - 鱼精蛋白顺口华为 C. 糖皮质激素 - 降糖药 D. 咖啡因 - 催眠药 E. 抗精神病药 - 左旋多巴 F. 克林霉素 - 红霉素 ( 竞争靶位 50S 亚基 ) G. 苯巴比妥 ( 肝酶诱导剂 ) 使避孕药代谢加速扫码添加小吴老师微信 - 6 -

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