1. 药物代谢的概念分类及涉及的酶系 2. 第 Ⅰ 相的生物转化的概念反应类型 3. 第 Ⅱ 相的生物转化的概念反应类型 4. 药物代谢在新药研究中的作用 ( 四 ) 中枢神经系统药物 1. 镇静催眠药的主要类型及作用特点 ; 苯二氮卓类药物的结构特点构效关系 ; 巴比妥类药物的性质代谢与

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知寅旺毛
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1 皖南医学院 2018 年考研药学综合 (703) 考试大纲 Ⅰ. 考试性质皖南医学院硕士研究生药学综合 (703) 科目考试是为学校面向全国招收药理学专业硕士研究生而设置的具有选拔性质的全国统一入学考试科目, 其目的是科学公平有效地测试考生是否具备继续攻读药理学专业硕士研究生所需要的基础知识, 评价的标准是高等学校相关专业优秀本科毕业生能达到的及格或及格以上水平, 以利于学校择优选拔, 确保硕士研究生的招生质量 Ⅱ. 考查目标药学综合 (703) 科目考试范围为基础药学中的药物化学药物分析学和药剂学要求考生理解和掌握上述学科中的基础知识和基本理论, 能够运用所学的基本原理和方法来分析判断和解决有关实际问题 Ⅲ. 考试形式和试卷结构一试卷满分及考试时间本试卷满分为 300 分, 考试时间为 180 分钟二答题方式答题方式为闭卷笔试三试卷内容结构药物化学 100 分, 药物分析学 100 分, 药剂学 100 分四试卷题型结构题型主要涉及名词解释填空选择 ( 包括单选和多选 ) 问答( 包括简答计算论述等 ) Ⅳ. 考查内容一药物化学 ( 一 ) 绪论 1. 药物化学的基本定义和主要研究任务 ; 药物化学的发展史 2. 评定药物质量的标准 ; 药物的名称 ( 二 ) 新药研究的基本原理与方法 1. 药物的化学结构与生物活性的关系 2. 先导化合物的概念发现方法和途径 ; 先导化合物优化的方法 ( 三 ) 药物代谢反应

2 1. 药物代谢的概念分类及涉及的酶系 2. 第 Ⅰ 相的生物转化的概念反应类型 3. 第 Ⅱ 相的生物转化的概念反应类型 4. 药物代谢在新药研究中的作用 ( 四 ) 中枢神经系统药物 1. 镇静催眠药的主要类型及作用特点 ; 苯二氮卓类药物的结构特点构效关系 ; 巴比妥类药物的性质代谢与作用的关系 ; 地西泮苯巴比妥的结构性质及用途 2. 抗癫痫药的分类及各类药物的临床应用 ; 苯妥英钠的结构性质作用特点及用途 3. 抗精神病药按母核的分类 ; 吩噻嗪类药物的构效关系 ; 盐酸氯丙嗪的结构性质作用特点及用途 4. 抗抑郁药的主要类型 ; 盐酸丙咪嗪盐酸氟西汀的结构性质作用机理及用途 5. 镇痛药按其来源和按其作用机理的分类 ; 吗啡哌替啶喷他佐辛枸橼酸芬太尼盐酸美沙酮的结构特点性质作用机理 ; 合成镇痛药的化学结构类型及其代表药物 ; 镇痛药与阿片受体的作用模型及构效关系 6. 神经退行性疾病治疗药物的主要类型 ; 左旋多巴盐酸多奈哌齐的作用机制及用途 ( 五 ) 外周神经系统药物 1. 胆碱能药物按照胆碱受体的分类 ; 胆碱酯类 M 受体激动剂的构效关系 ; 氯贝胆碱溴新斯的明的结构性质及用途 2. 抗胆碱药物的分类 ; 硫酸阿托品的结构性质作用特点及用途 3. 去甲肾上腺素的生物合成代谢 ; 肾上腺素能药物的分类 ; 多巴胺肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇的结构性质用途 ; 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 4. 组胺 H1 受体拮抗剂的结构特点和分类 ; 马来酸氯苯那敏盐酸赛庚啶氯雷他定盐酸西替利嗪的结构性质作用特点及用途 5. 局部麻醉药的发展过程分类和构效关系 ; 盐酸普鲁卡因盐酸利多卡

3 因的结构性质作用特点及用途 ( 六 ) 循环系统药物 1. β 受体拮抗剂的结构与活性的关系 ; 盐酸普萘洛尔的结构性质作用特点及用途 2. 钙通道阻滞剂的概念分类 ; 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系 ; 硝苯地平的结构性质作用特点及用途 3. 钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂的概念及应用 ; 盐酸美西律的结构性质作用机制及用途 4. 血管紧张素 Ⅱ 对血压的调节作用 ; 卡托普利氯沙坦的作用机制及用途 5. NO 供体药物的作用机制和应用 ; 硝酸甘油的结构性质作用特点及用途 6. 强心药的分类及代表药物 7. 调血脂药的类型 ; 洛伐他汀的作用机制及用途 8. 血栓的形成与分解 ; 抗血栓药的分类及代表药物 ( 七 ) 消化系统药物 1. 抗溃疡药的分类各类药物的构效关系 ; 质子泵抑制剂作用机理 ; 西咪替丁盐酸雷尼替丁奥美拉唑的结构性质作用特点作用机制及用途 2. 镇吐药的类型 ; 昂丹司琼的作用机制及用途 3. 促动力药的分类及各类药物的结构特点 ; 多潘立酮枸缘酸莫沙必利的作用机制及用途 4. 肝胆疾病辅助治疗药物的类型及代表药物 ( 八 ) 解热镇痛药非甾体抗炎药及抗痛风药 1. 解热镇痛药的分类 ; 阿司匹林对乙酰氨基酚的结构性质应用特点及用途 ; 阿司匹林的合成杂质来源和鉴别方法 2. 非甾体抗炎药的分类及各类药物的结构特点 ; 吲哚美辛的设计原理结构特点及用途 ; 布洛芬的结构体内代谢及用途 ( 九 ) 抗肿瘤药 1. 抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类 ; 生物烷化剂的分类应用特点 ; 盐酸氮芥环磷酰胺卡莫司汀顺铂的结构作用机理理化性质及用

4 途 2. 抗代谢药物的作用机制结构特点分类应用 ; 氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷磺巯嘌呤钠甲氨喋呤的作用机理作用特点及用途 3. 抗肿瘤抗生素的分类及代表药物名 4. 抗肿瘤的植物药的主要类型及代表药物 ( 十 ) 抗生素 1. 抗生素的杀菌机制及产生耐药性的原因 ;β - 内酰胺类抗生素的结构特点及分类 ; 青霉素的发现过程结构性质作用特点及用途 ; 为克服青霉素 G 的缺点所发展的半合成耐酸耐酶广谱青霉素, 设计思路和设计方法, 以及代表药物 ; 头孢菌素类抗生素的结构特点分类结构改造及其构效关系 ; 头孢氨苄的结构作用特点及用途 ;β - 内酰胺酶抑制剂克拉维酸氨曲南的结构特点性质作用机理及用途 2. 四环素类抗生素的基本结构 ; 四环素的理化性质作用特点及用途 3. 氨基糖苷类抗生素的分类代表药物毒性反应 4. 大环内酯类抗生素的分类和代表药物 5. 氯霉素的结构应用特点工业化生产的方法及结构改造的衍生物 ( 十一 ) 合成抗菌药及其他抗感染药物 1. 喹诺酮类抗菌药的分类作用机制结构与活性关系结构与毒性及药物代谢的关系 ; 诺氟沙星环丙沙星的结构及用途 2. 磺胺类药物的发现发展作用机制及其在药物发展中的意义 ; 磺胺嘧啶磺胺甲噁唑甲氧苄啶的结构性质作用原理及用途 3. 抗结核药物异烟肼的发现过程结构性质及用途 ; 4. 抗真菌药物的分类 ; 唑类抗真菌药物的作用机制构效关系 ; 氟康唑的结构用途 5. 抗病毒药物的分类及各类药物的应用特点 ; 盐酸金刚烷胺磷酸奥司他韦阿昔洛韦齐多夫定的作用机制代谢及用途 ; 前药设计原理在抗病毒药物中的应用 6. 抗寄生虫药物的分类 ; 阿苯达唑的结构用途 ; 抗疟药的类型及发展过程 ; 奎宁的结构性质毒性反应及用途 ; 青蒿素的发现过程结构特点作用

5 特点及应用 ; 青蒿素结构改造的目的及设计合成的衍生物 ( 十二 ) 降血糖药物骨质疏松治疗药物及利尿药 1. 糖尿病的类型及治疗方法 ; 胰岛素的作用 ; 合成类降糖药的种类及各类药物的作用机制 ; 第一代和第二代磺酰脲类降糖药的结构特点和代谢差异 ; 格列本脲盐酸二甲双胍的结构性质作用特点及用途 2. 骨质疏松药物的分类及代表药物 3. 利尿药的作用位点及分类 ; 乙酰唑胺氢氯噻嗪呋塞米依他尼酸螺内酯的作用机制作用特点及用途 ( 十三 ) 激素类药物 1. 前列腺素类药物的用途 ; 米索前列醇的代谢特点用途 2. 肽类激素类药物降钙素的用途 3. 甾体激素的结构特征命名原则分类半合成原料 ; 天然雌激素天然雄性激素结构改造的方法及衍生物的应用特点 ; 雌二醇睾酮黄体酮米非司酮和氢化可的松的结构性质及应用 ; 己烯雌酚枸缘酸他莫昔芬的作用特点 ; 地塞米松的构效关系 ( 十四 ) 维生素 1. 维生素的来源用途及缺乏症 ; 脂溶性维生素的主要类型及各类药物的用途 ; 维生素 D 维生素 E 的结构性质代谢作用特点及用途 2. 水溶性维生素的主要类型及各类药物的用途 ; 维生素 C 的结构性质代谢及用途二药物分析 ( 一 ) 绪论 1. 药品的定义和特殊性 ; 药物分析的性质和任务 2. 药品的质量管理规范 ( 二 ) 药品质量研究的内容与药典概况 1. 药品质量和稳定性研究的目的与内容 2. 药物分析的术语药品标准的类型 ; 中国药典的进展和内容, 主要国外药典的内容 3. 药品检验的基本程序

6 ( 三 ) 药物的鉴别试验 1. 鉴别试验的目的 2. 药物性状和物理常数的测定及其对药物鉴别的作用 3. 常用的鉴别方法与选择 ( 四 ) 药物的杂质检查 1. 药物中杂质的来源杂质的分类杂质限量的概念和计算 2. 一般杂质和特殊杂质的检查方法 3. 药物中杂质鉴定方法 ( 五 ) 药物的含量测定与分析方法验证 1. 药物含量的容量光谱和色谱分析法, 滴定度与含量计算, 色谱系统适用性试验的内容要求及相关计算 2. 药品分析的前处理方法及适用范围 3. 药物分析方法的验证与内容, 不同分析方法对验证内容的基本要求 ( 六 ) 体内药物分析 1. 体内药物分析的特点和应用, 体内样品分析的前处理 2. 体内样品的采集与制备方法 3. 体内药物分析的性质和意义 ( 七 ) 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 1. 芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质 2. 主要芳酸类药物的鉴别检查和含量测定 3. 主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构危害检查方法和含量限度 ( 八 ) 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 1. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的结构和性质 2. 主要苯乙胺类拟肾上腺素药物的的鉴别检查和含量测定的原理 3. 主要苯乙胺类拟肾上腺素药物杂质的结构危害检查方法与含量限度 ( 九 ) 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 1. 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的结构和性质 2. 代表性药物的鉴别检查和含量测定 3. 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的杂质结构危害检查方法与含

7 量限度 ( 十 ) 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 1. 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的基本结构及主要的理化性质 ; 结构性质与分析方法间的关系 2. 铈量法测定二氢吡啶类钙通道阻滞药物含量的原理方法及注意事项 3. 二氢吡啶类钙通道阻滞药物化学鉴别反应及有关物质检查的方法 ( 十一 ) 巴比妥及苯二氮卓类镇静催眠药物的分析 1. 巴比妥及苯二氮卓类镇静催眠药物的结构与主要理化性质鉴别试验及含量测定的原理 2. 巴比妥及苯二氮卓类镇静催眠药物的鉴别试验及含量测定的常用方法特殊杂质与检查方法 ( 十二 ) 吩噻嗪类抗精神病药物的分析 1. 吩噻嗪类药物的结构性质和分析方法 2. 吩噻嗪类药物的鉴别试验及有关物质检查方法 3. 吩噻嗪类药物的性状 ( 十三 ) 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 1. 喹啉类和青蒿素类药物的结构性质和分析测定方法 2. 喹啉类和青蒿素类药物的鉴别试验有关物质的特点 ( 十四 ) 莨菪烷类抗碱药物的分析 1. 莨菪烷类抗碱药物的结构理化性质与分析方法之间的关系 2. 莨菪烷类抗碱药物的鉴别方法与原理 ; 特殊杂质的检查方法与条件 3. 莨菪烷类药物含量测定的酸性染料比色法非水酸碱滴定法和 HPLC 法 ( 十五 ) 维生素类药物的分析 1. 维生素 A 维生素 B1 维生素 C 维生素 E 的化学结构理化性质以及分析方法之间的关系, 它们的专属鉴别反应主要的含量测定方法与原理 2. 维生素 A 维生素 B1 维生素 C 维生素 E 的有关物质检查方法与原理 ( 十六 ) 甾体激素类药物的分析 1. 甾体激素类药物的分类结构特征理化性质及分析方法, 以及它们之

8 间的关系 2. 莨甾体激素类药物的有关物质与检查方法 ( 十七 ) 抗生素类药物的分析 1. 抗生素类药物的类型结构质量和稳定性特点以及分析方法 2. 各类抗生素类药物的有关物质来源特点和检查方法 ( 十八 ) 合成抗菌药物的分析 1. 喹酮类和磺胺类药物结构性质和分析测定方法 2. 喹酮类和磺胺类药物有关物质的检查 ( 十九 ) 药物制剂分析概论 1. 片剂和注射剂的分析 2. 复方制剂的分析 ( 二十 ) 中药及其制剂分析概论 1. 中药及其制剂的质量标准中药分析常用的方法和技术中药样品的主要制备方法 2. 各类中药的质量分析要点 ( 二十一 ) 生物制品分析 1. 生物制品的分类质量特点和要求 2. 生物制品鉴别方法质量检查的主要内容 ( 二十二 ) 药品质量控制中现代分析方法的进展药物分析主要新技术的原理药物分析主要新技术的应用三药剂学 ( 一 ) 绪论 1. 药剂学的基本概念 : 制剂工艺药剂学剂型药物递送系统药用辅料药典 GMP GLP 2. 药剂学的重要性及任务 3. 药剂学的分支学科 4. 药物剂型分类方法 5. 药物递送系统分类

9 6. 药用辅料的分类及作用 ( 二 ) 药物的物理化学相互作用 1. 范德华力氢键疏水相互作用和离子键概念 2. 药物的物理化学作用对药物性质的影响 3. 药物的物理化学作用对制剂成型性的影响 4. 药物与包材相互作用类型 ( 三 ) 药物溶解与溶出及释放 1. 药物溶解度的表示方法溶解度的测定方法影响溶解度的因素 2. 增加药物溶解度的方法 3. 溶液的特性 4. 溶出速度表示方法及影响溶出速度的因素 ( 四 ) 表面活性剂 1. 表面活性剂的类型 2. 表面活性剂的基本性质 : 临界胶束浓度,HLB 值,Krafft 点与昙点 3. 表面活性剂在药剂中的应用 : 增溶剂乳化剂润湿剂起泡剂和消泡剂等 ( 五 ) 微粒分散体系 1. 微粒分散体系的概念基本特点应用与意义 2. 微粒分散体系物理化学性质 3. 絮凝与反絮凝 ( 六 ) 流变学基础 1. 流变学的概念流体基本性质及其在药剂学中的应用 ( 七 ) 液体制剂单元操作 1. 制药用水的定义与制备 2. 过滤的机制及影响因素 3. 灭菌无菌无菌操作防腐消毒概念 4. 灭菌方法与无菌操作法 ( 八 ) 液体制剂 1. 液体制剂的特点及质量要求分类溶剂和附加剂

10 2. 低分子溶液剂分类及制备 3. 高分子溶液剂性质及制备 4. 混悬剂概念特点稳定剂制备质量评价 5. 乳剂概念组成分类乳化剂乳剂稳定性制备质量评价 ( 九 ) 注射剂 1. 注射剂 : 概念分类注射剂特点及给药途径质量要求注射剂处方组成制备与质量检查典型实例分析 3. 输液 : 含义, 特点, 分类和质量要求 4. 注射用无菌粉末 : 含义, 特点, 分类和质量要求 ( 十 ) 粉体学基础 1. 粒子径与粒度分布形态比表面积 2. 粉体的流动性的评价测定方法影响因素与改善方法 3. 粉体的充填性吸湿性与润湿性粘附性与凝聚性 4. 粉体的密度及空隙性粉体的压缩性质 ( 十一 ) 固体制剂单元操作 1. 粉碎目的粉碎方法粉碎设备捏合制粒方法及设备 2. 物料中水分性质干燥方法与技术 ( 十二 ) 固体制剂 1. 固体制剂在胃肠道中的行为特征 2. 散剂的制备及质量要求 3. 颗粒剂的制备和质量要求 4. 片剂 1) 片剂的概念特点分类质量要求 2) 片剂的常用辅料制备包衣质量检查 3) 典型实例分析 5. 胶囊剂 1) 胶囊剂的概念特点分类质量要求 2) 胶囊剂的制备 6. 滴丸剂与膜剂

11 1) 滴丸剂的概念, 特点, 滴丸剂的基质及制备工艺 2) 膜剂的组成及制备工艺 ( 十三 ) 皮肤递药制剂 1. 经皮给药制剂的概念特点 2. 影响药物经皮吸收的因素 3. 经皮给药制剂的种类, 常用材料, 经皮给药制剂的质量控制 ( 十四 ) 黏膜递药系统 1. 肺黏膜递药 : 药物肺部吸收机制及特点 ; 气雾剂概念分类及特点 ; 喷雾剂及粉雾剂概念特点 2. 直肠黏膜给药 : 药物吸收途径 ; 栓剂基质制法及质量评价 3. 口腔黏膜给药 : 口腔黏膜吸收特点及吸收影响因素 4. 鼻黏膜递药 : 鼻腔吸收特点及吸收影响因素 ( 十五 ) 缓控释制剂 1. 缓控释制剂的概念特点 2. 缓释控释制剂的释药原理 3. 缓释控释制剂的类型 4. 注射用缓控释制剂 ( 十六 ) 靶向制剂 1. 靶向制剂的概念特点 2. 靶向制剂的分类 3. 被动靶向递药原理 ( 十七 ) 生物技术药物制剂 1. 生物技术药物制剂的概念特点 2. 蛋白和多肽类药物的结构与稳定性 ( 十八 ) 现代中药制剂 1. 中药制剂的概念特点 2. 浸提方法浸出原理及影响浸出的因素 3. 分离方法及纯化方法 4. 常用中药制剂

12 ( 十九 ) 药物制剂的稳定性 1. 药物稳定性的化学动力学基础 2. 药物的化学降解途径 3. 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 4. 药物与药物制剂稳定性的试验方法 ( 二十 ) 药品包装 1. 合适药包材满足条件 2. 药品包装的作用 3. 常用的药品包装材料 ( 二十一 ) 药物制剂设计 1. 制剂设计目的 2. 制剂设计的基本原则

4. 本课程重点培养学生的药学能力, 使学生达到培养规格中所描述的知识能力素质要求, 课程教学应进一步提升学生的生物化学有机化学的基础知识基本理论, 使学生了解药物研发合成的前沿成果应用前景和发展趋势, 掌握药物作用的规律药物研究的方法药物研究的思想和策略,

4. 本课程重点培养学生的药学能力, 使学生达到培养规格中所描述的知识能力素质要求, 课程教学应进一步提升学生的生物化学有机化学的基础知识基本理论, 使学生了解药物研发合成的前沿成果应用前景和发展趋势, 掌握药物作用的规律药物研究的方法药物研究的思想和策略, 药物化学 A 课程教学大纲一课程说明课程编码 4302413 课程类别专业主干课修读学期第五学期学分 3.5 学时 56 课程英文名称适用专业先修课程 Medicinal Chemistry 制药工程有机化学无机化学物理化学分析化学生物化学二课程的地位及作用药物化学是用现代化学生物计算机方法研究药物的化学结构制备原理理化性质药物作用的化学机制体内代谢构效关系及寻找新药的一门课程