单元 细目 要 点 要求 1. 药理学的研究一 绪言内容和任务 药理学 药效学 药动学 临床药理学的概念 熟练 2. 新药药理学 临床前药理研究, 临床药理研究 二 药效学 三 药动学 四 传出神经系统药理概论 101 药学初级 ( 士 ) 考试大纲 1. 药物的作用 药物作用的选择性, 治疗作用, 不良反应的分类及概念 : 副作用 毒性反应 变态反应 继发反 熟练 应 后遗效应 撤药反应 特异质反应 2. 受体理论 受体的概念 特性 类型和调节方式 3. 药效学概述 4. 影响药效的因素 1. 药物的体内过程 2. 药物动力学 1. 传出神经系统的分类 2. 传出神经系统的递质和受体 3. 传出神经系统受体的生物效应 专业知识 药理学 (1) 亲和力 内在活性 激动剂 拮抗剂 竞争性拮抗剂 非竞争性拮抗剂 部分激动剂 (2) 药物的构效关系, 量效关系及相关概念 : 量反应 质反应 最小有效量 最小中毒量 极量 治疗量 常用量 安全范围 半数有效量 半数致死量 治疗指数 安全指数 安全界限 效价强度 效能 (1) 机体方面的因素 : 年龄 性别 个体差异 遗传因素 病理状态等 熟练 熟练 (2) 药物方面的影响 : 剂量 剂型 给药方法 反复用药 药物相互作用 (3) 耐受性 耐药性 依赖性熟练药物跨膜转运的方式, 药物的吸收 分布 代谢 排泄及其影响因素, 首关消除 血浆蛋白结合率 血脑屏障和肝肠循环的概念, 常见 P450 酶系及其抑制剂和诱导剂药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系 : 药 - 时曲线下面积 药峰浓度 达峰时间 生物利用度 表观分布容积 一级动力学消除 零级熟练动力学消除 血浆半衰期 清除率 稳态血药浓度 负荷剂量 自主神经系统 运动神经系统 乙酰胆碱 去甲肾上腺素 ; 胆碱受体 肾上腺素受体 多巴胺受体 传出神经系统受体的分布及效应 熟练 第 1 页
五 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 六 胆碱受体阻断药 七 肾上腺素受体激动药 八 肾上腺素受体阻断药 九 局部麻醉药 十 全身麻醉药 十一 镇静催眠药 十二 抗癫痫药和抗惊厥药 4. 传出神经系统药物的作用方式和分类 1. 胆碱受体激动药 2. 胆碱酯酶抑制药 (1) 乙酰胆碱 烟碱 (2) 毛果芸香碱对眼的作用和应用 熟练 (1) 新斯的明的作用及其机制 临床应用, 有机磷酸酯中毒机制和解救药物 熟练 (2) 毒扁豆碱的药理作用特点 3. 胆碱酯酶复活碘解磷定解救有机磷中毒的机制及使用原则 (1) 阿托品的作用 应用及主要不良反应 1.M 受体阻断药 (2) 东莨菪碱 山莨菪碱 合成扩瞳药 合成解痉药的作用特点 熟悉 2.N 1 受体阻断药 代表药物及应用 3.N 2 受体阻断药 1.α 受体阻断药 2.β 受体阻断药 3.α β 受体阻断药 1. 吸入性麻醉药 传出神经系统药物的作用方式及分类 (1) 琥珀胆碱作用特点及应用 (2) 筒箭毒碱 泮库溴铵的临床应用 (1) 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺的作用 临床应用及主要不良反应 (2) 间羟胺 去氧肾上腺素 麻黄碱 多巴酚丁胺和沙丁胺醇的作用特点 熟悉 (1) 酚妥拉明的药理作用 临床应用 (2) 妥拉唑林 酚苄明的药理作用特点 (1)β 受体阻断药的药理作用和临床应用 ; 普萘洛尔作用 药动学特点 应用及不良反应 (2) 阿替洛尔 索他洛尔 醋丁洛尔的作用特点及应用拉贝洛尔的作用特点与用途 (1) 应用方法 (2) 局麻作用机制和影响因素 (3) 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因的药理作用特点及应用 (1) 吸入性麻醉药的药动学和作用机制 (2) 氟烷类 氧化亚氮的作用特点及应用 2. 静脉麻醉药 硫喷妥钠 丙泊酚 氯胺酮的特点及应用 (1) 苯二氮卓类 ( 地西泮 ) 的药动学特点 药理作用 作用机制 临床应用及不良反应 熟练 1. 抗癫痫药 (2) 巴比妥类的作用 应用 不良反应及中毒解救 (3) 水合氯醛 佐匹克隆的作用特点 (1) 癫痫类型 (2) 苯妥英钠 卡马西平 丙戊酸钠 乙琥胺的药理作用 药动学特点 临床应用及不良反应 (3) 其他药物特点 第 2 页
抗惊厥药 十三 抗精神失常药 十四 抗帕金森病和老年痴呆药 十五 中枢兴奋药 十六 镇痛药 十七 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 十八 抗心律失常药 十九 抗慢性心功能不全药 (4) 抗癫痫药的临床应用原则 2. 抗惊厥药 硫酸镁 (1) 氯丙嗪 氯氮平的药理作用 作用机制 1. 抗精神病药临床应用及主要不良反应 熟练 (2) 其他抗精神病药物的特点 2. 抗抑郁药 (1) 丙米嗪的药理作用和不良反应 (2) 四环类抗抑郁药麦普替林 米安色林 (3) 单胺氧化酶抑制剂 (4) 选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂 3. 抗躁狂药碳酸锂的作用机制 临床应用及应用注意事项 (1) 左旋多巴的药理作用 药动学特点 临床 1. 抗帕金森病药应用及主要不良反应 (2) 含左旋多巴的复方制剂 金刚烷胺的药理作用及应用 2. 治疗老年性痴中枢性拟胆碱药物的作用和应用呆药 1. 主要兴奋大脑皮质的药物 咖啡因的作用和应用 2. 促脑功能恢复 吡拉西坦 奥拉西坦的作用和应用 3. 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米 洛贝林的作用特点和应用 (1) 吗啡和哌替啶的药理作用 药动学特点 临床应用及主要不良反应 熟练 (2) 吗啡的作用机制 依赖性产生原理及其防治 (3) 镇痛药应用的基本原则 (4) 可待因 丁丙诺啡 芬太尼和纳络酮的作用特点与应用 1. 解热镇痛抗炎 (1) 阿司匹林的药理作用 作用机制 药动学特点 临床应用及主要不良反应 熟练 药 (2) 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸 布洛芬 美洛昔康的作用特点与应用 2. 抗痛风药 秋水仙碱 别嘌醇 丙磺舒的作用和应用 1. 强心苷 2. 非强心苷类正性肌力药 (1) 作用机制和分类 (2) 利多卡因 普萘洛尔 胺碘酮 维拉帕米 的药理作用 药动学特点 临床应用及主要不良 反应 (3) 奎尼丁 普鲁卡因胺 普罗帕酮等药物的作用特点 地高辛的药理作用 作用机制 药动学特点 临床应用 不良反应及注意事项 熟练 氨力农 米力农 多巴酚丁胺的作用特点 第 3 页
能不全药 二十 抗心绞痛及调血脂药 二十一 抗高血压药 二十二 利尿药和脱水药 二十三 血液及造血系统药 3. 减负荷药 1. 抗心绞痛药 2. 调血脂药 1. 血管紧张素转换酶抑制药 2. 血管紧张素 Ⅱ 受体阻断药 3. 肾上腺素受体阻断药 利尿药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素受体阻断药 β 受体阻断药 其他血管扩张药的临床应用 (1) 硝酸酯类 硝苯地平 普萘洛尔等的药理作用 作用机制 临床应用 不良反应及联合应用 (2) 阿司匹林 噻氯匹定 氯吡格雷 低分子量肝素等的作用机制及应用 (1) 他汀类 考来烯胺的药理作用 作用机制 临床应用及主要不良反应 (2) 吉非贝齐 烟酸及其他常用药物的作用特点及应用 (3) 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮等药物的作用与应用卡托普利 依那普利 赖诺普利的药理作用 作用机制 临床应用和不良反应 氯沙坦 缬沙坦作用特点及临床应用 α 受体阻断药 : 哌唑嗪 特拉唑嗪,β 受体阻断药 : 普萘洛尔 阿替洛尔,α 和 β 受体阻断药 : 拉贝洛尔的作用 应用及不良反应 熟练 熟练 熟练 熟练 4. 钙通道阻滞药 硝苯地平 氨氯地平 非洛地平的作用特点 临床应用和主要不良反应 熟练 5. 利尿降压药 氢氯噻嗪 吲达帕胺的降压作用机制 临床应用和不良反应 熟练 6. 作用于中枢的抗可乐定 莫索尼定的作用机制 临床应用和不良高血压药物反应 7. 影响去甲肾上腺素能递质的药物 利血平的作用机制 临床应用和不良反应 8. 血管扩张药 硝普钠的作用特点和临床应用 9. 新型抗高血压药物 钾通道开放药 : 米诺地尔 吡那地尔 尼克地尔等 ;5-HT 受体阻断药 : 酮色林等 10. 抗高血压的应用原则 1. 利尿药 (1) 呋塞米 氢氯噻嗪 螺内酯的药理作用 作用机制 临床应用及主要不良反应熟练 (2) 布美他尼 吲达帕胺 氨苯蝶啶和阿米洛利的作用特点和应用 2. 脱水药 甘露醇的药理作用和临床应用, 山梨醇 葡萄糖的作用特点 1. 抗贫血药 铁制剂 维生素 B 12 和叶酸的作用和临床应用 2. 促凝血药和抗凝血药 (1) 肝素 华法林和维生素 K 的作用及应用熟练 (2) 链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用熟练 (3) 低分子量肝素 氨甲苯酸 氨甲环酸特点 3. 抗血小板药阿司匹林及其他抗血小板药的特点 第 4 页
血系统药 二十四 消化系统药 二十五 呼吸系统药 二十六 抗组胺药 二十七 作用于子宫平滑肌的药物 二十八 肾上腺皮质激素类药 二十九 性激素和避孕药 4. 升高白细胞药物和造血生长因子 维生素 B 4 重组人红细胞生成素 重组粒细胞集落刺激因子 重组粒细胞 / 巨噬细胞刺激因子 重组人血小板生成素的作用特点 5. 血容量扩充药 右旋糖酐作用特点 (1) 抗酸药 前列腺素类 抗胆碱药的药理作用及临床应用 (2)H 2 受体阻断药西咪替丁 雷尼替丁 法莫熟练替丁的药理作用及临床应用 1. 抗消化性溃疡 (3) 质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用及临床药熟练应用 2. 泻药与止泻药 3. 止吐药及胃肠动力药 1. 平喘药 (4) 粘膜保护药枸橼酸铋钾 硫糖铝的作用和用途 (5) 常用抗幽门螺杆菌药及三联疗法 硫酸镁 酚酞 液体石蜡 地芬诺酯的作用和临床应用 甲氧氯普胺 多潘立酮 西沙必利 昂丹司琼的作用机制和临床应用 (1)β 受体激动药 熟练 (2) 茶碱类熟练 (3)M 受体阻断药 (4) 过敏介质阻释药 (5) 糖皮质激素 2. 祛痰药氯化铵 乙酰半胱氨酸 氨溴索的作用和用途 3. 镇咳药可待因和右美沙芬的作用和用途 1.H 1 受体阻断药 2.H 2 受体阻断药 1. 子宫平滑肌兴奋药 2. 子宫平滑肌松弛药 1. 糖皮质激素 2. 促皮质素 盐皮质激素 1. 性激素 2. 避孕药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 赛庚啶 西替利嗪和氯雷他定等的药理作用特点 临床应用和注意事项 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁的药理作用 临床应用 (1) 缩宫素的药理作用 作用特点 临床应用 不良反应 熟练 (2) 三种生物碱的作用 临床应用和不良反应 沙丁胺醇 硫酸镁 利托君的作用和用途 药理作用 作用机制 药动学特点 临床应用 不良反应及禁忌证 药理作用和临床应用 雌激素 抗雌激素类药 雄激素类药和同化激素的药理作用和临床应用 女用避孕药的药理作用 临床应用 主要不良反应和注意事项 熟练 第 5 页
三十 甲状腺激素与抗甲状腺药 三十一 胰岛素及口服降血糖药 三十二 影响其他代谢的药物 三十三 抗微生物药物概论 三十四 喹诺酮类 磺胺类及其他合成抗菌药物 三十五 β- 内酰胺类抗生素 1. 甲状腺激素药理作用 应用及不良反应 2. 抗甲状腺药 1. 胰岛素及其类似物 2. 口服降血糖药 1. 影响骨代谢的药物 (1) 硫脲类药物的药理作用 应用及不良反应熟练 (2) 碘及碘化物药理作用特点熟练 (3)β 受体阻断药的应用 药理作用 类别特点 应用及主要不良反应 (1) 磺酰脲类的作用机制 临床应用 不良反应和药物相互作用 (2) 双胍类药物的药理作用 临床应用 不良反应 熟练 (3)α - 葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制 临床应用 不良反应 (4) 噻唑烷二酮类的作用机制 临床应用和不良反应 (5) 其他降血糖药的作用特点及临床应用 2. 减肥药物奥利司他的作用特点及临床应用 1. 基本概念 2. 抗菌作用机制及耐药性 3. 合理应用 1. 喹诺酮类 2. 磺胺类 3. 其他合成抗菌药 1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他 β- 内酰胺类 雌激素 双膦酸盐类 Vit D 降钙素 钙制剂的作用特点及临床应用 化学治疗 抗菌谱 抗菌活性 抑菌剂 最低抑菌浓度 杀菌剂 最低杀菌浓度 抗生素后效应 化疗指数 熟练 青霉素结合蛋白 固有耐药性 获得耐药性 多药耐药性等 (1) 基本原则 联合应用 (2) 预防用药 特殊人群应用 作用机制 抗菌谱 共性和环丙沙星 左氧氟沙星等常用药物的作用特点 应用及不良反应 熟练 抗菌谱 作用机制 常用药物的特点 临床应用 不良反应及防治 甲氧苄啶 硝基呋喃类的特点 (1)β- 内酰胺类抗生素的作用机制, 天然青霉素抗菌作用 药动学特点 临床应用 不良反应及用药注意事项 (2) 半合成青霉素的分类 作用特点及临床应用 各代头孢菌素的抗菌作用特点 代表药物的抗菌作用特点 临床应用及主要不良反应 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦的药理作用及常用复方制剂 ; 亚胺培南 氨曲南的药理作用特点及应用 熟练 第 6 页
三十六 大环内酯类 林可霉素及其他抗生素 三十七 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素 三十八 四环素类及氯霉素类 三十九 抗真菌药与抗病毒药 四十 抗结核病药和抗麻风病药 四十一 抗疟药四十二 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 1. 大环内酯类 2. 其他药物 1. 氨基糖苷类 红霉素的抗菌作用 药动学特点 临床应用及主要不良反应 ; 阿奇霉素 克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点及应用 (1) 克林霉素的作用特点 应用及主要不良反应 (2) 磷霉素 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁的作用特点 应用及主要不良反应 (1) 氨基糖苷类抗生素的共性, 抗菌作用 药动学特点 应用及主要不良反应 (2) 链霉素 庆大霉素 阿米卡星的药理作用特点 临床应用和不良反应 熟练 2. 多粘菌素类多粘菌素 B 的作用特点 应用及主要不良反应 1. 四环素类 2. 氯霉素 1. 抗真菌药 2. 抗病毒药 1. 抗结核病药 (1) 药动学特点及影响因素 抗菌作用和作用机制, 临床应用和不良反应 (2) 多西环素和米诺环素的作用特点及临床应用 药动学特点 抗菌作用和机制 临床应用 不良反应 两性霉素 B 唑类 特比萘芬及卡泊芬净的作用特点 临床应用及主要不良反应 熟悉 (1) 常用抗病毒药的分类 (2) 抗非逆转录病毒药阿昔洛韦 更昔洛韦 拉米夫定 利巴韦林的作用特点及用途 (3) 抗逆转录病毒药齐多夫定的作用特点及用途 (4) 干扰素的作用特点及用途 (1) 一线抗结核病药异烟肼 利福平 乙胺丁 醇抗菌作用及其机制 药动学特点及主要不良反 应 (2) 二线抗结核病对氨基水杨酸 乙硫异烟胺和吡嗪酰胺的药理作用特点 (3) 抗结核病药的应用原则 2. 抗麻风病药氨苯砜的抗菌作用和应用特点 常用抗疟药 氯喹 青蒿素类 伯氨喹 乙胺嘧啶的药理作用 临床应用及主要不良反应 (1) 甲硝唑的作用 临床应用及不良反应 (2) 主要咪唑类药物的临床应用 (3) 其他抗阿米巴药物的特点 第 7 页
四十三 抗血吸虫和抗丝虫病药四十四 抗肠道蠕虫病药 四十五 抗恶性肿瘤药 四十六 影响免疫功能的药物 1. 作用机制与分类 吡喹酮的药理作用 临床应用 主要不良反应及注意事项 甲苯达唑的作用机制和应用特点, 哌嗪和氯硝柳胺特点 (1) 影响核酸形成 (2) 直接破坏 DNA, 阻止其复制 (3) 嵌入 DNA 中, 干扰转录过程 (4) 干扰有丝分裂, 影响蛋白质合成 (5) 影响激素平衡 2. 不良反应主要不良反应 3. 常用抗肿瘤药物 (1) 甲氨蝶呤 氟尿嘧啶 (2) 烷化剂 铂类 (3) 放线菌素 D 柔红霉素 多柔比星 (4) 长春新碱 紫杉醇 三尖杉酯碱 (5) 他莫昔芬 (1) 免疫抑制剂环孢素的药理作用及应用 (2) 他克莫司 麦考酚酸酯及免疫增强药左旋咪唑的药理作用及应用 (3) 白介素 -2 干扰素 (IFN) 的药理作用及应用 生物药剂学与药动学 单元 细目 要 点 要求 1. 生物药剂学基本概念 熟练 2. 研究内容与目 的 3. 药物的体内过 吸收 分布 代谢 排泄 转运 消除的概念 熟练 程 1. 药物的膜转运 (1) 药物的转运机制 熟练 与胃肠道吸收 (2) 胃肠道的结构与功能 一 生物药剂学概述 二 口服药物的吸收 三 非口服药物的吸收 2. 影响药物吸收的因素 1. 注射给药 2. 口腔粘膜给药 3. 皮肤给药 (1) 生理因素 (2) 药物理化性质及剂型因素熟练 (1) 给药部位与吸收途径 (2) 影响注射给药吸收的因素 (1) 口腔粘膜的给药特点 (2) 药物口腔粘膜的吸收途径 (1) 皮肤给药的特点 (2) 皮肤给药的吸收途径 (3) 影响药物皮肤吸收的因素 4. 鼻黏膜给药鼻粘膜给药的优点 第 8 页
吸收 四 药物的分布 五 药物的代谢 六 药物排泄 七 药动学概述 5. 肺部给药肺部给药的特点 6. 直肠给药 7. 眼部给药 8. 阴道给药 1. 概述 2. 影响分布的因素 1. 药物代谢酶和代谢部位 2. 药物代谢反应的类型 3. 影响药物代谢的因素 1. 肾排泄 (1) 直肠给药的特点 (2) 直肠给药的吸收途径 (1) 药物吸收途径 (2) 影响眼部吸收的因素 (1) 阴道给药特点 (2) 阴道给药吸收途径 (1) 组织分布与药效 (2) 表观分布容积 (3) 血浆蛋白结合率 (1) 药物代谢酶系统 (2) 药物代谢的部位 (3) 首过效应熟练 (1) 肾小球滤过 (2) 肾小管重吸收 (3) 肾小管主动分泌 2. 胆汁排泄肠肝循环概念及对药物作用的影响熟练 3. 其他途径排泄 1. 药动学定义 2. 血药浓度与药物效应 3. 药动学的基本概念和主要参数 1. 一室模型血管内给药的药动学 (1) 治疗浓度范围 (2) 血药浓度与药物效应的关系 (1) 血药浓度 - 时间曲线熟练 (2) 血药浓度 - 时间曲线下面积熟练 (3) 峰浓度和达峰时间熟练 (4) 速率过程熟练 (5) 速率常数熟练 (6) 半衰期熟练 (7) 表观分布容积熟练 (8) 清除率熟练 (9) 隔室模型 (10) 线性与非线性药动学 (11) 统计矩 (1) 一室模型静脉注射单次给药的药动学 (2) 一室模型静脉滴注单次给药的药动学 第 9 页
八 药物应用的药动学基础 九 新药的药动学研究 十 药物制剂的生物等效性与生物利用度 2. 一室模型血管外给药的药动学 3. 二室模型药动 4. 多剂量给药的药动学 5. 非线性药动学 6. 给药方案的药动学基础 7. 个体化给药 1. 药动学与新药研发的关系 2. 非临床药动学研究 3. 新药临床药动学研究 1. 基本概念及意义 2. 生物利用度试验与生物等效性试验的基本要求 (1) 非线性药动学的特点 (2) 非线性药动学方程 (1) 给药方案熟练 (2) 根据药动学参数设计给药时间熟练 (3) 根据药动学参数设计给药剂量熟练 (1) 给药方案个体化 (2) 治疗药物监测 (1) 非临床药动学研究的内容与目的 (2) 试验对象的选择 (3) 试验样品的选择 (4) 试验方案的设计 (5) 药动学参数的计算与统计分析 (1) 临床药动学的研究内容与目的 (2) 临床药动学研究中受试者权益的保护 (3) 健康受试者的临床药动学研究 (4) 疾病对药物体内过程的影响研究 (5) 特殊人群的临床药动学研究 (1) 生物利用度熟练 (2) 生物等效性熟练 (3) 药学等效性熟练 (4) 主要的生物利用度参数熟练 (1) 受试者的选择 (2) 参比制剂与受试制剂的要求 (3) 试验设计 (4) 生物样本的采集 (5) 生物样品的检测 (6) 药动学参数的计算 (7) 统计学分析 第 10 页