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1 合成抗菌药 抗结核药 抗真菌药 抗病毒药及抗寄生虫药 一 A 型题 ( 最佳选择题, 每题的备选项中只有一个最佳答案 ) 1 诺氟沙星的化学结构是 A F C B F C C C 3 C C 2 C 3 S C 2 C 3 D F C E F C 3 C.Cl. 2 C 3 2 下面哪个药物为抗菌增效剂 A. 磺胺甲噁唑 B. 呋喃妥因 C. 盐酸小檗碱 D. 甲氧苄啶 E. 诺氟沙星 3. 在喹诺酮类抗菌药构效关系中, 为抗菌活性不可缺少的部分是 A.1- 位氮原子无取代 B.3- 位上有羧基和 4- 位是羰基 C.5 位的氨基 D.7 位杂环取代基团 E.8 位的氟原子 4. 磺胺甲噁唑 (SMZ) 和甲氧苄啶 (TMP) 代谢拮抗叶酸生物合成通路 A. 都作用于二氢叶酸还原酶 B. 都作用于二氢叶酸合成酶 C. 前者作用于二氢叶酸还原酶, 后者作用于二氢叶酸合成酶 D. 前者作用于二氢叶酸合成酶, 后者作用于二氢叶酸还原酶 E. 干扰细菌对叶酸的摄取 5. 环丙沙星的化学名为 A. 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 吡咯基 )-3- 喹啉羧酸 B. 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 C. 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 吡啶并 [2,3-d] 吡啶羧酸 D. 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 吡嗪基 )-3- 喹啉羧酸 E. 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(4- 甲基 -1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 6. 盐酸乙胺丁醇抗结核菌活性最高的构型为 A. R,R- 构型 B. S,S- 构型 1

2 C. R,S- 构型 D. 内消旋体 E. 外消旋体 7. 利福平的化学结构属于下列哪一种 A. 大环羧酸类 B. 氨基糖甙类 C. 大环内酰胺类 D. 环状多肽类 E. 大环内酯类 8. 下列哪种药物分子结构中有三个碱性中心 A. 链霉素 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 E. 吡嗪酰胺 9. 结构中存在两个手性中心, 临床上使用右旋体的是 ( ) A. 硫酸链霉素 B. 盐酸乙胺丁醇 C. 吡嗪酰胺 D. 对氨基水杨酸钠 E. 利福平 10. 下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药 A. 利巴韦林 B. 齐多夫定 C. 阿昔洛韦 D. 特比萘芬 E. 克霉唑 11. 与乙胺嘧啶属同一结构类型, 作用机制也相似的药物为 A. 磺胺甲恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 丙磺舒 D. 甲氨蝶呤 E. 磷酸氯喹 12. 分子中具有两个手性碳原子的药物是 A. 小檗碱 B. 呋喃妥因 C. 氟康唑 D. 盐酸乙胺丁醇 E. 左氧氟沙星 13. 以下为氨基糖苷类抗结核药的是 A. 链霉素 B. 乙胺丁醇 C. 利福平 D. 异烟肼 E. 利福喷汀 14. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 A. 水解生成异烟酸和肼, 异烟酸使毒性增大 B. 与光氧化生成异烟酸, 使毒性增大 C. 遇光氧化生成氮气和异烟酸铵, 异烟酸铵的毒性大 D. 水解生成异烟酸铵和肼, 异烟酸铵使毒性增大 E. 水解生成异烟酸和肼, 游离肼使毒性增大 15. 在合成抗真菌药结构中, 必要的基团是 A. 分子中至少含有一个哌嗪环 B. 分子中至少含有一个吡咯环 C. 分子中至少含有一个咪唑或三氮唑环 D. 分子中至少含有一个吡唑环 E. 分子中至少含有一个羰基 16. 第一个口服有效的咪唑类抗真菌药是 2

3 A. 益康唑 B. 米康唑 C. 氟康唑 D. 酮康唑 E. 克霉唑 17. 异烟肼的化学名 A 3- 甲基 -4- 吡啶甲酰肼 B 3- 吡啶甲酰肼 C 2- 吡啶甲酰肼 D 4- 甲基 -3- 吡啶甲酰肼 E 4- 吡啶甲酰肼 18. 化学名为 α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇的药物是 A 咪康唑 B 酮康唑 C 伊曲康唑 D 氟康唑 E 克霉唑 19. 不含咪唑环的抗真菌药物是 A 酮康唑 B 伊曲康唑 C 克霉唑 D 咪康唑 E 噻康唑 20. 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 ( ) A. 1 位上的脂肪烃基 B. 6 位的氟原子 C. 3 位的羧基和 4 位的酮羰基 D. 7 位的脂肪杂环 E. 1 位氮原子 21. 分子中含有 2 个手性中心, 但只有 3 个光学异构体的药物是 ( ) A. 左氧氟沙星 B. 盐酸乙胺丁醇 C. 盐酸氯胺酮 D. 氯霉素 E 盐酸麻黄碱 22. 对磷酸氯喹下列叙述不正确的是 A. 为 8- 氨基喹啉衍生物 B. 结构中含一个手性碳原子, 左旋体 右旋体和外消旋体活性相同 C. 可控制疟疾复发和传播, 有效控制疟疾症状 D. 作用机理是分子与疟原虫 DA 形成稳定复合物, 影响其 DA 复制 RA 转绿和蛋白质合成 E 主要代谢物为 - 去乙基氯喹, 对于敏感恶性疟和氯喹等有效 23. 下列叙述哪项与乙胺嘧啶不符 A. 结构中含有 2,4- 二氨基嘧啶环 B. 结构中含有氯苯基 C. 与碳酸钠炽灼后, 水溶液加硝酸银生成白色沉淀 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂, 通过抑制细胞核的分裂, 抑制疟原虫的繁殖 E 可杀灭各型疟原虫的配子体, 从而阻断疟疾的传播 24. 化学结构为如下的药物临床作用是 S.Cl A 抗菌药 B 驱肠虫药 C 抗疟药 D 抗病毒药 E 抗血吸虫病药 25. 下列叙述哪项与青蒿素不符 A. 属于内酯类化合物 3

4 B. 分子内含有过氧基 C. 不能发生异羟肟酸铁反应 D. 主要用于间日疟 恶性疟, 抢救脑型疟 E. 遇碘化钾 - 淀粉试纸显紫色 26. 甲硝唑的化学名为 A. 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇 B. 5- 甲基 -2- 硝基咪唑 -1- 乙醇 C. 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 甲醇 D. 2- 甲基 -4- 硝基咪唑 -1- 乙醇 E. 2- 甲基 -4- 硝基咪唑 -1- 甲醇 27 甲硝唑的化学结构是( ) 2 C C 2 C 3 3 C 2 2 C 3 C C 2 C 2 2 C 2 C C 2 C 2 2 C 2 C 2 C 2 A B C D E 28. 青蒿素的化学结构是 (2003) A 3 C C 3 C 3 B 3 C C 3 C 3 C 3 C C 3 C 3 C 3 D 3 C C 3 C 2 5 C 3 E 3 C C 3 C 3 CC 2 C 2 C 29. 与阿苯达唑相符的叙述是 ( ) A. 有旋光性, 临床应用其左旋体 B. 易溶于水和乙醇 C. 有免疫调节作用的广谱驱虫药 D. 含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 E. 不含硫原子的广谱高效驱虫药 30. 与甲氧苄啶不相符的叙述是 A. 具有抗菌作用 B. 化学名为 5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基 ) 甲基 ]-2,4- 嘧啶二胺 C. 其作用机制为二氢叶酸还原酶抑制剂 D. 其作用机制为二氢叶酸合成酶抑制剂 E. 易溶于冰醋酸中 31. 与齐多夫定不相符的叙述是 A. 人类发现的第一个对艾滋病病毒有抑制作用的药物 4

5 B. 核苷类抗病毒药物 C. 化学名为 3 - 叠氮基 -2,3 - 双脱氧胞嘧啶核苷 D. 主要毒性为骨髓毒性 E. 其作用机制为 RA 聚合酶抑制剂 32. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A. 醛式 B. 醇式 C. 酮式 D. 季铵碱式 E. 烯醇式 Cl 33. 化学结构为 Cl Cl C 3 的抗疟药是 : C 3 A. 氯喹 B. 伯氨喹 C. 木芴醇 D. 奎宁 E. 乙胺嘧啶 34. 喹诺酮类药物可与钙 镁 铁等金属离子形成螯合物, 是因为分子中 存在 : A. 1 位上的脂肪烃基 B. 6 位的氟原子 C. 3 位的羧基和 4 位的酮羰基 D. 7 位的脂肪杂环 E. 1 位的氮原子 35. 复方新诺明是由哪两种药物组成的 A. 磺胺甲噁唑和克拉维酸 B. 磺胺甲噁唑和丙磺舒 C. 磺胺吡啶和甲氧苄啶 D. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶 E. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶 36. 下列表述和利福平不符的是 A. 为半合成的抗生素 B. 易被硝酸氧化 C. 对第八对脑神经有显著的损害 D. 与异烟肼 乙胺丁醇合用有协同作用 E. 遇光易变质 37. 利巴韦林的化学结构为 A. B. C. D. E C 阿昔洛韦的化学结构为 A. 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 B. 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 黄嘌呤 C. 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 腺嘌呤 D. 9-(2- 羟乙氧乙基 ) 鸟嘌呤 5

6 E. 9-(2- 羟乙氧乙基 ) 黄嘌呤 39. 枸橼酸乙胺嗪临床应用是 A. 抗高血压 B. 抗丝虫病 C. 驱蛔虫 蛲虫 D. 利尿 E. 抗疟 40. 诺氟沙星的临床用途 A. 抗过敏 B. 抗真菌 C. 抗菌 D. 抗寄生虫 E. 抗肿瘤 41. 对蒿甲醚描述错误的是 A. 临床使用的是 α 构型和 β 构型的混合物 B. 在水中的溶解度比较大 C. 抗疟作用比青蒿素强 D. 在体内主要代谢为双氢青蒿素 E. 对耐氯喹的恶性疟疾有较强的活性 42. 抗疟药磷酸氯喹属于下列哪种结构类型 A. 8- 氨基喹啉衍生物 B. 2- 氨基喹啉衍生物 C. 2,4- 二喹啉衍生物 D. 4- 氨基喹啉衍生物 E. 6- 氨基喹啉衍生物 二 B 型题 ( 配伍选择题, 备选项在前, 试题在后, 每组若干提, 每组题均对应同一组备选项, 每题只有一个答案 每个备选项可重复选用, 也可不选用 ) [43-44] A. 左氧氟沙星 B. 盐酸乙胺丁醇 C. 利巴韦林 D. 齐多夫定 E 氯霉素 43. 结构中含有两个手性碳原子, 有四个异构体的药物是 44. 结构中含有两个手性碳原子, 有三个异构体的药物是 [45-47] 2 A C 2 C 3 2 B C 3 C 3 C 3 C(C 3 ) 3 D E 6

7 45. 神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构是 46. 蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构是 47. 非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构是 [48-51] A 分子中有咪唑并噻唑结构 B 分子中有 (5- 丙硫基 )-1- 苯并咪唑结构 C 分子中有 8- 氨喹啉结构 D 分子中有 (2- 噻吩乙烯基 ) 四氢嘧啶结构 E 分子中有哌嗪并 [2,1-a] 四氢异喹啉结构 48. 盐酸左旋咪唑 49. 吡喹酮 50. 阿苯达唑 51. 磷酸伯氨喹 [52-56] A. S-(-)-6- 苯基 -2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑 B. 6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 C. 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇 D. 4- 吡啶甲酰肼 E. α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇 52. 异烟肼 53. 甲硝唑 54. 乙胺嘧啶 55. 左旋咪唑 56. 氟康唑 [57-61] A. 奎宁 B. 氯喹 C. 乙胺嘧啶 D. 青蒿素 E. 伯胺喹 57. 可杀灭血液中各型疟原虫中的配子体, 因而可阻断疟疾传播的药物是 58. 用于抢救脑型疟效果良好, 但复发率高的药物为 59. 主要用于预防疟疾的药物是 60. 临床上用于控制疟疾症状的药物是 61. 主要作用于红细胞前期疟原虫和配子体, 能有效地控制疟疾症状 [62-66] A 盐酸左旋咪唑 B 磺胺甲噁唑 C 乙胺嘧啶 D 磷酸氯喹 E 甲硝唑 62. 通过插入 DA 双螺旋链发挥作用的药物是 63. 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是 64. 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是 65. 具有免疫调节作用的驱虫药物是 66. 具有二氢叶酸合成酶抑制作用的药物是 [67-69] ( ) 7

8 A 喹啉醇类药物 B 氨基喹啉类药物 C 磺胺类药物 D 二氨基嘧啶类药物 E 青蒿素类药物 67. 从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于 68. 抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于 69. 改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于 [70-74] A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 盐酸乙胺丁醇 D. 甲氧苄啶 E. 利福平 70. 用于厌氧菌感染的药物 71. 对绿脓杆菌作用强于庆大霉素 72. 含两个手性碳原子, 药用 R,R- 构型的右旋体 73. 对四环素和庆大霉素具有抗菌增效作用 74. 代谢物具有色素基团, 因此尿液及汗液常现橘红色 [75-77] A. 结构中含有咪唑环 B. 结构中含有嘌呤环 C. 结构中含有异恶唑环 D. 结构中含有三氮唑环 E. 结构中含有哌嗪环 75. 氧氟沙星 76. 克霉唑 77. 氟康唑 [78-82] A. 1-β-D- 呋喃核糖基 -1-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 B. 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 C. α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1-1,2,4- 三唑 -1- 基乙基 D. (+)-2,2 -(1,2- 乙二基二亚氨基 )- 双 -1- 丁醇二盐酸盐 E. 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸盐酸盐一水合物 78. 盐酸环丙沙星 79. 氟康唑 80. 阿洛昔韦 81. 利巴韦林 82. 盐酸乙胺丁醇 [83-85]( ) A 氟康唑 B 克霉唑 C 来曲唑 D 利巴韦林 E 阿昔洛韦 83. 含三氮唑结构的抗病毒药物是 84. 含三氮唑结构的抗真菌药物是 85. 含三氮唑结构的抗肿瘤药物是 [86-87]( ) 8

9 A 环丙沙星 B 氟康唑 C 异烟肼 D 利福平 E 阿昔洛韦 86. 抑制细菌 DA 回旋酶的药物 87. 抑制细菌依赖 DA 的 RA 聚合酶 (DDRP) 的药物 [88-92] ( ) A 具有喹啉羧酸结构的药物 B 具有咪唑结构的药物 C 具有双三氮唑结构的药物 D 具有单三氮唑结构的药物 E 具有鸟嘌呤结构的药物 88. 环丙沙星 89. 阿昔洛韦 90. 利巴韦林 91. 氟康唑 92. 酮康唑 [92-93] ( ) A. 青蒿素 B. 蒿甲醚 C. 苯芴醇 D. 奎宁 E. 乙胺嘧啶 92. 含有内酯结构的抗疟药物是 93. 具有抑制二氢叶酸还原酶作用的抗疟药物是 三 X 型题 ( 多项选择题, 每题的备选项中有 2 个或 2 个以上正确答案, 少选或多选均不得分 ) 94. 下列药物哪些具有抗菌作用 C 3 3 C 2 3 C C A. 3 B. C. 3 C 2 2 S C 3 Cl 2 C 3 D. E. 2 S C 对喹诺酮类药物描述正确的有 ( ) A. 与金属离子形成螯合物, 引起体内金属离子流失, 产生副作用 B. 喹诺酮结构的 8 位若有氟原子存在, 会产生光毒性 C. 对 P450 酶有抑制作用, 与某些药物合用时会产生互相作用 D. 可产生不可逆耳聋 E. 具有骨髓抑制毒副作用 96. 异烟肼具有下列哪些理化性质 9

10 A. 与氨制硝酸银反应产生银镜反应 B. 与铜离子反应生成有色的络合物 C. 遇光不变质, 不溶于水 D. 与香草醛作用产生黄色沉淀 E. 在酸性溶液中与溴酸钾反应有氮气生成 97. 与左氧氟沙星的叙述有关的是 A. 为第三代喹诺酮类抗菌药 B. 化学结构中含有一个手性中心, 本品为左旋体 C. 为喹啉羧酸类 D 抗菌活性为氧氟沙星的 2 倍 E 临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染 98. 关于利巴韦林下列说法正确的是 A. 又名三氮唑核苷 B. 为广谱抗病毒药物 C. 属于核糖类化合物 D. 分子中含有鸟嘌呤结构 E. 对爱滋病有特效 99. 下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 A 盐酸小檗碱 B 甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑 D 甲氨蝶呤 E 氟尿嘧啶 100. 属于抗病毒药与治疗艾滋病有关的药物是 A 阿昔洛韦 B 奈韦拉平 C 齐多夫定 D 奥司他韦 E 利巴韦林 101. 关于阿昔洛韦下列说法正确的是 A. 属于核糖类抗病毒药 B. 分子中含有三唑 C. 临床作为疱疹病毒首选药 D. 作用机理与代谢拮抗有关 E. 又名无环鸟苷 102. 以下化合物中含有氟原子的有 A. 氟康唑 B. 酮康唑 C. 甲硝唑 D. 环丙沙星 E. 诺氟沙星 103. 下列药物中, 哪些药物含有咪唑环 A. 克霉唑 B. 氟康唑 C. 咪康唑 D. 甲硝唑 E. 替硝唑 104. 盐酸左旋咪唑具有以下哪些性质 A. 结构中含有一个手性中心, 其为左旋体 B. 为广谱驱肠虫药 C. 结构中含咪唑并噻唑环 D. 具有免疫调节作用 E. 与氯化汞试液 碘试液 碘化汞钾或苦味酸试液反应都不生成沉淀 105. 下列药物结构中具有喹啉环结构的有 A. 阿苯哒唑 B. 吡喹酮 C. 二盐酸奎宁 D. 磷酸氯喹 E. 甲硝唑 10

11 106. 下列药物结构中具有咪唑环结构的有 A. 盐酸左旋咪唑 B. 青蒿素 C. 乙胺嘧啶 D. 甲硝唑 E. 枸橼酸乙胺嗪 107. 下列哪些性质符合吡喹酮 A. 分子中含有哌嗪环 B. 分子中含苯并咪唑环 C. 结构中具有两个手性碳原子, 临床用其左旋体 D. 为新型的广谱抗寄生虫药 E. 在水和乙醚中不溶 108. 临床以外消旋体供药的是以下哪些药物 A. 阿苯达唑 B 吡喹酮 C 二盐酸奎宁 D 青蒿素 E 磷酸氯喹 109. 有关甲硝唑的下列说法哪些正确 A. 抗滴虫病药 B. 结构中含咪唑环和乙醇基 C. 与氢氧化钠温热后显紫色, 滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色 D. 溶于硫酸溶液后, 加三硝基苯酚生成黄色盐类沉淀 E. 为 5- 硝基咪唑衍生物 110. 含有手性碳原子的抗寄生虫药物有 ( ) A. 阿苯达唑 B. 乙胺嘧啶 C. 二盐酸奎宁 D. 磷酸伯胺喹 E. 氯雷他定 111. 下列哪些药物可作为抗菌增效剂 A. 乙胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 丙磺舒 D. 克拉维酸 E. 利巴韦林 112. 具有酸碱两性结构的药物有 A. 对氨基水杨酸 B. 环丙沙星 C. 磺胺甲噁唑 D. 左氧氟沙星 E. 甲氧苄啶 113. 对伊曲康唑描述正确的有 ( ) A. 结构中含有三氮唑环 B. 结构中含有咪唑环 C. 结构中无手性碳原子 D. 脂溶性比较强, 但很少透过血脑屏障 E. 体内代谢产生羟基伊曲康唑, 活性比伊曲康唑更强 114. 对拉米夫定描述正确的有 ( ) A. 有 -D-(+) 和 -L-(-) 两种异构体, 且都具有抗 IV-1 的作用 B. 结构中含有叠氮基团 C. 结构中含有硫原子 D. 骨髓抑制的毒副作用比其他核苷类药物大 E. 口服吸收良好 11

12 1.A 2.D 3.B 4.D 5.B 6.A 7.C 8.A 9.B 10.C 11.B 12.D 13. A14.E 15.C 16.D 17.E 18.D 19.B 20.C 21.B 22.A 23.E 24.B 25.C 26.A 27.D 28.A 29.D 30.D 31.C 32.D 33.C 34.C 35.D 36.C 37.B 38.A 39.B 40.C 41.B 42.D 43. E 44.B 45.A 46.E 47.C 48.A 49.E 50.B 51.C 52.D 53.C 54.B 55.A 56.E 57.E 58.D 59.C 60.A 61.B 62.D 63.C 64.E 65.A 66.B 67.A 68.D 69.B 70.B 71.A 72.C 73.D 74.E 75.E 76.A 77.D 78.E 79.C 80.B 81.A 82.D 83.D 84.A 85.C 86.A 87.D 88.A 89.E 90.D 91.C 92.B 92.A 93.E 94.ACDE 95. ABC 96.ABDE 97.ABCDE 98.ABC 99.BD 100. BCE 101.CDE 102.ADE 103.ACDE 104.ABCD 105.CD 106.AD 107.ADE 108.BE 109.ABCDE 110.CD 111.ABCD 112.ABCD 113.ADE 114. ACE 12

第十二章 抗菌药及抗病毒药 (Antibacterial Agents and Antiviral Agents)

第十二章 抗菌药及抗病毒药 (Antibacterial Agents and Antiviral Agents) 第十六章 合成抗菌药及抗病毒药 Synthetic Antibacterial Agents and Antiviral Agents 第一节 合成抗菌药 Synthetic Antibacterial Agents 化学合成的并能抑制和杀灭病原微生物的一类药物 磺胺类 喹诺酮类及噁唑烷酮类抗菌药物 一 磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 Sulfonamides and Antibacterial Synergists

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