知识目标 : 了解抗生素的来源 分类及抗菌谱 学习目标 了解四环素类抗生素的结构特点和理化性质 理解各类抗生素的作用机制及青霉素 头孢菌素 大环内酯类的结构改造 掌握 β- 内酰胺类抗生素各种类型的基本结构 掌握大环内酯类 氨基糖苷类抗生素的结构特点 掌握各类抗生素典型药物的化学结构 理化性质及作用
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- 鸠冯 谷
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1 抗生素
2 知识目标 : 了解抗生素的来源 分类及抗菌谱 学习目标 了解四环素类抗生素的结构特点和理化性质 理解各类抗生素的作用机制及青霉素 头孢菌素 大环内酯类的结构改造 掌握 β- 内酰胺类抗生素各种类型的基本结构 掌握大环内酯类 氨基糖苷类抗生素的结构特点 掌握各类抗生素典型药物的化学结构 理化性质及作用特点
3 能力目标 : 能写出青霉素类 头孢菌素类的基本 结构与主要结构特点, 大环内酯类 学习目标 氨基糖苷类抗生素的结构特点 ; 能认识青霉素 氨苄西林 阿莫西林 头孢氨苄 头孢噻肟钠 克拉维酸 舒巴坦 氯霉素的结构式 能应用各类抗生素典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配 鉴别 贮存保管及临床应用问题
4 抗生素 本章结构图 β- 内酰胺类抗生素 四环素类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 氯霉素类抗生素 同步 测试
5 简介 定义 : 抗生素 (Antibiotics) 是某些微生物的代谢产物或合成的相同结构或结构修饰物, 在低浓度下对其他微生物有选择性抑制或杀灭作用的药物 目前, 抗生素的来源为 : 生物合成 人工半合成或全合成抗生素按化学结构分为 : β- 内酰胺类 四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类 氯霉素类 其他类
6 第一节 β- 内酰胺类抗生素
7 半合成青霉素类按结构及作用特点分类β- 内酰胺类抗生素的分类与结构特征 分类 青霉素类 头孢菌素类 非典型的 β- 内酰胺抗生素类 天然青霉素类 碳青霉烯类 单环 β- 内酰胺类 β- 内酰胺酶抑制剂
8 基本结构 β- 内酰胺青霉素类头孢菌素类 O α β NH RCOHN O X H N S CH N 2 CH 3 COOH RCOHN O H H S COOH CH 2 A 头霉素类碳青霉烯类单环 β- 内酰胺类 RCOHN H 3 CO O H N S COOH CH 2 A HO H H 3 C C H O H N S R COOH R 1 COHN O N R 2 R 3
9 β- 内酰胺类抗生素的结构特征 都有一个四元的 β- 内酰胺环, 除单环 β- 内酰胺类外, 其余类型均与另一五元环或六元环稠合 如青霉素类稠合环为 β- 内酰胺环并氢化噻唑环, 头孢菌素类则为 β- 内酰胺环并氢化噻嗪环 β- 内酰胺环是平面结构, 但与稠合环不共平面, 两环沿稠合边折叠 除单环 β- 内酰胺环外, 与 N 相邻的碳原子 (2 位 ) 连有一个羧基
10 青霉素类 头孢菌素类和单环 β- 内酰胺环类的 β - 内酰胺环的 α 位连接一个酰胺侧链 β- 内酰胺类抗生素抗菌活性与旋光性密切相关 青霉素类有 3 个手性碳原子, 所有 8 个异构体中, 只有绝对构型为 2S 5R 6R 者有活性 头孢菌素类有 2 个手性碳原子, 其绝对构型为 6R 7R
11 相关链接 β- 内酰胺类抗生素的作用机制 β- 内酰胺类抗生素的抗菌机制是通过抑制黏肽转肽酶, 阻碍细菌细胞壁的合成而杀菌 ( 见下图 ) 由于 β- 内酰胺类抗生素的结构与黏肽 D- 丙氨酰 -D- 丙氨酸的末端结构和构象相似, 使酶识别错误, 不能合成黏肽, 使细胞壁缺损, 水分不断向高渗菌体渗透, 导致细菌膨胀 裂解而死亡, 呈现杀菌作用
12 相关链接 β- 内酰胺类抗生素的作用机制 线状短肽 黏肽转肽酶 阻断 黏肽 β- 内酰胺类抗生素 β- 内酰胺类抗生素作用机制示意图 细胞壁 ( 维持细菌胞浆高渗状态 ) 人体细胞没有细胞壁, 因此 β- 内酰胺类抗生素对人体细胞无影响, 故毒性很低 革兰氏阴性杆菌的细胞壁主成分不是黏肽, 且菌体内渗透压较低, 故对青霉素不敏感
13 青霉素类 天然青霉素 天然青霉素是从霉菌属的青霉菌培养液中提取得到, 共有 7 种, 包括青霉素 G F X K 等 其中以青霉素 G 的作用最强且产量最高, 具有临床应用价值 目前青霉素 G 虽然可以全合成, 但成本高, 所以还是以粮食发酵生产为主
14 相关链接 青霉素的发现 青霉素的发现纯属偶然 :1928 年 9 月的一天, 从事葡萄球菌研究的弗莱明 (Alexander Fleming) 度假回来后发现在一个培养皿边上有一个青霉菌的菌落, 周围的葡萄球菌没有生长, 作为实验结果显然失败, 因为他忘记给这个已经接种葡萄球菌的培养皿盖上盖子 但他没有把这个受到污染的培养皿丢掉, 反而思考这种现象并推论污染培养皿的霉菌会产生一种能杀死葡萄球菌的物质 他称这种物质为盘尼西林 (penicillin), 即青霉素, 后来证明这种物质能够杀死许多种病原菌 1940 年应用于临床, 成为人类使用的第一个抗生素 1945 年弗莱明因此杰出贡献获得诺贝尔奖
15 典型药物 青霉素 Benzylpenicillin 化学名 :(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-(2- 苯乙酰氨基 )- 7- 氧代 -4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸 又名苄青霉素 天然青霉素 G 青霉素 G( 缩写 PG)
16 青霉素 性状 : 本品是一个有机酸, 不溶于水, 可溶于有 机溶剂 临床上常用其钠 ( 或钾 ) 盐以增 强其水溶性 青霉素钠 ( 或钾 ) 盐为白色 结晶性粉末, 味微苦, 有引湿性 稳定性 : 本品性质不稳定,β- 内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分, 在酸 碱条件下或 β- 内酰胺酶存在下, 均易发生水解开环而失去抗菌活性 金属离子 温度和氧化剂可催化上述分解反应
17 H 2 C COHN HOOC 青霉酸 青霉素的分解反应 S CH 3 CH 3 HN COOH HgCl 2,H 2 O HS H 2 N C CH 3 CH 3 + CO 2 + CHCOOH D- 青霉胺 CH 2 CONHCH 2 CHO 青霉醛 OH -,H 2 O 青霉素酶, 醇 H + HOOC H 2 C COHN O 酸性条件 N S CH 3 CH 3 COOH ph=2 95% 乙醇 N CH 2 N 青霉二酸 S CH 3 CH 3 COOH SH CH3 H 2 C COHN HOOC 青霉酸 HN S CH 3 CH 3 COOH ph=4 CH 2 N O O 青霉烯酸 C CH 3 NH CHCOOH
18 青霉素 不耐碱 青霉素在碱性条件下的分解反应为 : 水解产生青霉酸而失效, 进一步裂解为 D- 青霉胺和青霉醛 不耐酸 青霉素在酸性条件下发生水解反应的同时, 进行分子重排 : 在 ph=2 时, 分解为青霉二酸 ; 在 ph=4 时, 分解为青霉烯酸, 经分子重排生成青霉二酸, 在强酸或氯化汞条件下裂解为 D- 青霉胺和青霉醛 所以青霉素不能口服, 因胃酸会使 β- 内酰胺环水解及酰胺侧链水解, 导致其失效 不耐酶 青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫 β- 内酰胺酶的物质, 能使 β- 内酰胺环开环, 失去抗菌活性 这是细菌易对青霉素耐药的原因
19 青霉素 鉴别 : 本品的钠或钾盐水溶液加稀盐酸则析出游离青霉素白色沉淀, 此沉淀在乙醇 氯仿 乙醚或过量盐酸中溶解 本品在酸性条件下加热, 再加盐酸羟胺和三氯化铁显紫红色 此反应也为 β- 内酰胺环的共同鉴别反应 作用 : 本品临床上主要用于革兰氏阳性菌 ( 如链球菌 葡萄球菌 肺炎球菌等 ) 所引起的全身或严重局部感染, 是治疗梅毒 淋病的特效药 但也存在较大缺点, 主要是存在过敏反应, 且抗菌谱窄 青霉素 G 只对革兰氏阳性菌及少数革兰氏阴性菌效果好, 对大多数阴性菌则无效
20 课堂活动 讨论 : 青霉素不能口服, 是否可以制备成水针剂供药用? 不可以 因为青霉素结构中的 β- 内酰胺环很不稳定, 制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性 所以临床常制成粉针, 注射前用灭菌注射用水现配现用
21 拓展提高 青霉素的过敏反应青霉素的过敏反应非常普遍 青霉素本身并不引起过敏反应, 造成过敏反应的是青霉素中所含的一些杂质 引起过敏反应的基本物质有两种, 一种是外源性的, 在青霉素的生产过程中, 由于青霉素的裂解生成青霉素噻唑酸, 与蛋白质结合形成抗原而致敏 可通过纯化方法除去青霉噻唑蛋白, 减少其含量而降低过敏反应的发生率 另一种是内源性过敏原, 即一些青霉素分解产物的高聚物 青霉素的 β- 内酰胺环开环后所产生的衍生物, 会形成二聚 三聚 四聚和五聚体, 聚合程度越高, 过敏反应越强 生产 贮存过程中的许多环节, 如成盐 干燥 温度 ph 等, 均使其可能发生聚合反应 因此提高药品质量, 降低多聚物, 是减少青霉素过敏反应的途径之一
22 实例分析 下列用药合理吗? 某女,50 岁, 肺部感染, 发热数日, 并出现代谢性酸中毒 医生拟用青霉素 G 钠与 5% 碳酸氢钠合用静滴治疗 试分析该用药是否合理? 分析 : 不合理 因青霉素在 ph 低于 5 和高于 8 时极易分解失活 处方中两者混合后 ph>8, 使青霉素 G 失效 其他碱性注射液, 如氨茶碱 乳酸钠 磺胺嘧啶钠等, 都不能与青霉素 G 钠合用 青霉素 G 钠还不能与下列药物的酸性注射液合用 : 维生素 C 维生素 B 6 氯丙嗪 氯苯那敏 肝素 去甲肾上腺素 酚妥拉明 间羟胺 阿托品等
23 半合成青霉素 出现的原因是由于青霉素的缺点 : 不耐酸 ( 不能口服 ) 不耐酶 ( 易引起耐药性 ) 和抗菌谱窄 半合成青霉素的主要类型 :1 耐酸青霉素,2 耐酶青霉素,3 广谱青霉素 半合成青霉素改造方法 : 以 6- 氨基青霉烷酸 (6- APA) 为中间原料, 采用不同的酰化剂与 6-APA 进行酰化反应, 在氨基上接上不同的取代基, 即改变青霉素的酰胺侧链
24 半合成青霉素改造方法 青霉菌 微生物发酵法 CH 2 COHN S CH 3 O N CH 3 COOH 青霉素 青霉素酰化酶 ( 碱性 ) 或化学水解法 R S CH COHN 3 CH 3 O N COOH 半合成青霉素 R-CO- 青霉素酰化酶 ( 酸性 ) 或化学合成法 H 2 N O S CH 3 CH 3 N COOH 6-APA
25 半合成青霉素的结构特征 耐酸青霉素 在青霉素酰胺侧链的 α- 碳原子上引入吸电子基团, 降低羰基上氧的电子云密度, 阻碍了青霉素的电子位移, 所以对酸稳定 如非萘西林 ( 苯氧乙基青霉素 ) 耐酶青霉素 在青霉素酰胺侧链的 α- 碳原子上引入空间位阻大的基团, 可保护 β- 内酰胺环, 增强对 β- 内酰胺酶的稳定性 如萘夫西林 ( 乙氧萘青霉素 ) 等 其中异噁唑类不仅耐酸而且耐酶, 如苯唑西林和氟氯西林等 广谱青霉素 在青霉素酰胺侧链的 α- 碳原子上引入极性 亲水性基团, 扩大了抗菌谱 本类药物有氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林及磺苄西林等
26 常见半合成青霉素 结构通式 药物 R 作用特点 非奈西林 Phenethicillin C 6 H 5 OCH(CH 3 )- 耐酸, 口服吸收良好 萘夫西林 Nafcillin 对酸稳定, 对耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌的作用较强 苯唑西林 Oxacillin 耐酸耐酶, 抗菌作用较强, 可口服或注射, 但半衰期较短 主要用于耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染 氨苄西林 Ampicillin 对革兰氏阳性和阴性菌都有效, 但口服效果差, 主要用于肠球菌 痢疾杆菌 伤寒杆菌 大肠埃希菌及流感杆菌等引起的感染 羧苄西林 Carbennicillin 口服不易吸收, 须注射给药, 毒性较低, 体内分布广, 主要用于铜绿假单孢菌 大肠埃希菌等引起的感染 磺苄西林 Sulbenicillin 口服不吸收, 须注射给药, 抗菌活性与羧苄西林相似, 主要用于铜绿假单孢菌的感染
27 半合成青霉素的典型药物 苯唑西林钠 Oxacillin Sodium 化学名 :(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-(5- 甲基 - 3- 苯基 -4- 异噁唑甲酰氨基 )-7- 氧代 -4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸钠盐一水合物
28 苯唑西林钠 性状 : 本品为白色粉末或结晶性粉末, 味苦 易溶于水, 微溶于丙酮 稳定性 : 本品在弱酸性条件下, 在水浴中加热 30 分钟, 放冷后在 339nm 处有最大吸收 因苯唑西林发生分子重排, 生成苯唑青霉烯酸 作用 : 本品为耐酸 耐酶青霉素, 临床主要用于耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的感染
29 氨苄西林钠 Ampicillin Sodium CHCONH NH 2 O H H N S CH 3 CH 3 COONa 性状 : 本品为白色结晶或结晶性粉末, 味微苦, 有引 湿性, 在水中易溶, 有一手性碳原子,R 构型, 临床使用其右旋体
30 氨苄西林钠 稳定性 : 本品的水溶液不太稳定, 一方面会发生青霉素的各种分解反应, 另一方面在室温放置 24h 可生成无抗菌活性的聚合物 其主要原因是侧链中游离的氨基酸具有亲核性, 可以直接进攻 β- 内酰胺环的羰基, 使 β- 内酰胺开环发生水解和聚合反应 鉴别 : 本品具有 α- 氨基酸的性质, 与茚三酮试液作用显紫色, 加热后显红色 作用 : 本品为临床使用的第一个广谱青霉素, 且耐酸, 可以口服, 但口服效果差 对革兰氏阳性和阴性菌都有效
31 课堂活动 讨论 : 氨苄西林钠为什么不宜与葡萄糖注射液合用, 而溶于生理盐水中静滴? 因为葡萄糖具还原性且其注射液为弱酸性, 两种因素都会促进氨苄西林的分解, 从而降低其抗菌作用和增加过敏反应的发生率, 所以两者不能混合注射 而生理盐水则无上述两种影响因素
32 实例分析 分析 : 1 本品亲脂性基团占优势, 微溶于水 2 本品既含酸性基团羧基和酚羟基根据阿莫西林 (Amoxicillin), 又含碱性基团氨基的结构式, 所以呈酸, 试碱两性 分析其可能具有的理化性质和作用特点 3 侧链引入对羟基苯甘氨酸, 有一手性碳原子,R 构型, 右旋体 4 本品分子含 β- 内酰胺环, 会发生类似苄青霉素的各种分解反应 ; 也具有与氨苄西林类似的聚合反应 5 本品含酚羟基, 能与 FeCl 3 反应显色, 且易氧化变质, 应避光密封贮存 6 本品为广谱青霉素类药物, 对革兰氏阴性菌如淋病奈瑟菌 流感杆菌 百日咳杆菌 大肠埃希菌 布氏杆菌等的作用较强, 但易产生耐药性 口服吸收良好
33 头孢菌素类 结构特点及稳定性 基本结构 :7- 氨基头孢烷酸 (7-ACA), 是由 β- 内酰胺环与氢化噻嗪环拼合而成 稳定性 : 比青霉素类稳定 原因 : 氢化噻嗪环中的双键与 β- 内酰胺环中的氮原子未成对电子形成共轭, 使 β- 内酰胺环趋于稳定 ; 头孢菌素是四元 - 六元环稠合系统, 比青霉素是四元 - 五元环稠合系统稳定
34 过敏反应 青霉素过敏反应极易发生, 而且会发生交叉过敏, 对其中一种青霉素过敏, 对其他青霉素也会过敏 而头孢菌素类药物的过敏反应发生率低, 且极少发生交叉过敏 原因在于两者的抗原决定簇不同
35 拓展提高 青霉素与头孢菌素的抗原决定簇比较 青霉素过敏反应中主要抗原决定簇是青霉素分子中 β- 内酰胺环打开后形成的青霉噻唑基, 由于各种不同的青霉素都能形成相同的抗原决定簇, 所以极易发生交叉过敏 但头孢菌素则不同, 它以 7-ACA 为母核, 含有 R,R 两个活性取代基, 其中 R 侧链是主要抗原决定簇, 所以当该类药物分解时, 因 R 不同, 分子结构会发生较大变化, 缺乏共同的抗原决定簇, 不易发生交叉过敏
36 拓展提高 青霉素与头孢菌素的抗原决定簇比较 头孢菌素之间, 头孢菌素和青霉素之间发生交叉过敏, 取决于是否有相同的或相似的 7 位 (6 位 ) 侧链 RCOHN HOOC HN S CH 3 CH 3 COOH R COHN O N S COOH CH 2 R' 抗原决定簇
37 半合成头孢菌素 半合成头孢菌素是以头孢菌素 C 水解得到的 7- ACA 或以青霉素 G 扩环得到 7-ADCA(7- 氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯 ) 为中间体, 在 7- 位或 3- 位接上不同取代基得到 H + 3 N CH(CH 2 ) 3 COHN - OOC O D-α- 氨基己二酸 7 8 N S COOH (7-ACA) CH 2 OCOCH 3 头孢菌素 C
38 临床上常用的半合成头孢菌素药物 结构通式 药物 R 1 R 2 作用特点 头孢克洛 (Cefaclor) -Cl 口服的头孢菌素, 临床上用于敏感菌所致的呼吸道 泌尿道 皮肤和软组织感染以及中耳炎等 头孢呋辛 (Cefuroxime) NOCH 3 C O CH 2 OCONH 2 对革兰氏阴性菌活性较强, 对 β- 内酰胺酶稳定, 注射给药 头孢曲松 (Ceftriaxone) 对革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用, 对革兰氏阴性菌的作用强 在消化道不吸收
39 典型药物 头孢氨苄 Cefalexin H C NH 2 CONH O N S CH 3. H2 O COOH 化学名 :(6R,7R)-3- 甲基 -7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸一水合物 又名先锋霉素 Ⅳ 号 头孢力新
40 头孢氨苄 性状 : 本品为白色或微黄色, 有结晶型和非结晶型二种, 微溶于水 在干燥状态下稳定 遇热 强酸 强碱和光能促使本品降解 鉴别 : 本品具有 β- 内酰胺环的共同鉴别反应 本品与茚三酮试液呈颜色反应 作用 : 本品为半合成第一代口服头孢菌素, 对呼吸道 扁桃体炎 咽喉炎 脓毒症有效, 对尿路感染有特效
41 实例分析 OH CH HNOC S NH N N N O CH 2 S C 2 H 5 N N CO N N COOH O O CH 3 1 本品亲脂性基团占优势, 几乎不溶于水, 易溶于有机溶剂 根据头孢哌酮 (Cefoperazone) 的结构式, 试分 2 本品 7 位取代基上含有一个不对称碳原子, 故有 R 和 S 两种构型,R 析其可能具有的理化性质及作用特点 构型活性很强, 而 S 构型对革兰氏阴性菌无抗菌活性 3 本品含 β- 内酰胺环, 具有 β- 内酰胺环的共同鉴别反应 4 本品 7 位侧链含有酚羟基, 可与重氮苯磺酸试液产生偶合反应, 显橙黄色 5 本品是第三代广谱抗生素, 对 β- 内酰胺酶稳定, 半衰期比第一代和第二代长, 用于治疗敏感菌所致的呼吸道 尿路 肝胆系统感染
42 头孢噻肟钠 Cefotaxime sodium 本品在 7 位侧链上引入甲氧肟基和 2- 氨基噻唑基, 这两个基团的结合使该药物具有耐酶和广谱的特点 本品结构中的甲氧肟基通常是抗菌活性较强的顺式构型, 在光照的情况下, 顺式异构体会向反式异构体转化, 使疗效降低 因此本品通常需避光保存, 在临用前加注射水溶解后立即使用
43 头孢噻肟钠 作用 : 本品属于第三代头孢菌素的衍生物 对革兰氏阴性菌的抗菌活性高于第一代 第二代头孢菌素, 尤其对大肠埃希菌作用强 对大多数厌氧菌有强效抑制作用 用于治疗敏感细菌引起的败血症 化脓性脑膜炎 呼吸道 泌尿道 胆道 骨和关节 皮肤和软组织 腹腔 消化道 五官 生殖器等部位的感染 此外可用于免疫功能低下 抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗
44 拓展提高 头孢菌素的结构改造 大量的实践证明, 头孢菌素可进行结构改造的位置有 Ⅱ 四处 : Ⅲ Ⅰ R 1 COHN O H N Ⅰ:7- 酰氨基部分, 是抗菌谱的决定性基团 Ⅱ:7- 氢原子, 能影响对 β- 内酰胺酶的稳定性 Ⅲ: 环中的硫原子, 对抗菌效力有影响 Ⅳ:3- 位取代基, 能影响药物动力学性质和抗菌效力 S COOH CH 2 OCOCH 3 Ⅳ
45 非经典 β- 内酰胺抗生素 非经典 β- 内酰胺抗生素包括碳青霉烯类 单环 β- 内酰胺类和 β- 内酰胺酶抑制剂
46 拓展提高 碳青霉烯类和单环 β- 内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 本类药物结构与青霉素结构的差异在 噻唑环 S 原子被 C 原子取代 ; 噻唑环内引入一双键 本类药物不仅是 β- 内酰胺酶抑制剂, 且本身还具广谱抗菌活性, 对革兰氏阳性菌 阴性菌 需氧菌 厌氧菌都有很强的抗菌活性 常用药物有硫霉素 亚胺培南等 单环 β- 内酰胺类 又称为单环菌素, 其优点表现在 : 对 β- 内酰胺酶稳定 ; 与青霉素类和头孢菌素类都不发生交叉过敏 ; 结构简单, 易全合成 氨曲南是第一个全合成的单环 β- 内酰胺抗生素, 被认为是抗生素发展史上的一个里程碑, 它对酶稳定, 抗铜绿假单孢菌活性显著, 但对革兰氏阳性菌无效
47 β- 内酰胺酶抑制剂 本类药物对 β- 内酰胺酶具有很强的抑 制作用, 按化学结构分为氧青霉素类和青 霉烷砜酸类两类
48 克拉维酸, 又名棒酸, 属氧青霉素类 本身抗菌作用弱, 但与 β- 内酰胺类抗生素合用, 能大大增强后者的抗菌效力和减少后者的用量 如可使阿莫西林增效 130 倍, 使头孢菌素类增效 2~8 倍. 舒巴坦, 属青霉烷砜酸类, 是一种广谱的酶抑制剂, 它的抑酶活性比克拉维酸稍差, 化学稳定性比克拉维酸大 克拉维酸 舒巴坦
49 相关链接 β- 内酰胺类抗生素与 β- 内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂 β- 内酰胺类抗生素与 β- 内酰胺酶抑制剂组成复方制剂, 既抗菌又耐酶 此复方制剂已广泛应用于临床, 取得优良效果 如奥格门汀为阿莫西林与克拉维酸 2:1 的复方制剂, 泰门汀为替卡西林与克拉维酸 15:1 的复方制剂, 舒氨西林为氨苄西林与舒巴坦钠 2:1 的复方制剂, 此外还有舒普深 ( 头孢哌酮与舒巴坦钠组方 ) 泰能( 亚氨培南与西司他丁组方 ) 等
50 第二节 四环素类抗生素
51 简介 四环素类抗生素是一类广谱抗生素, 包括由放线菌产生的天然四环素类抗生素 ( 金霉素 土霉素及四环素等 ) 和一系列半合成四环素类抗生素 四环素类的抗菌机制主要是作用于细菌的 30S 核糖体而干扰细菌蛋白质的生物合成
52 四环素类抗生素的基本结构 四环素类抗生素的基本结构是十二氢化并四苯结构, 由 A B C D 四个环组成 半合成四环素类是对天然四环素结构的 位取代基进行改造而得到的一类广谱抗生素 十二氢化并四苯
53 天然四环素类药物主要有 : 四环素 (Tetracycline) 金霉素 (Chlortetracycline) 土霉素 (Oxytetracycline) 等 半合成四环素类药物主要有 : 美他环素 (Methacycline) 多西环素 (Doxycycline) 米诺环素 (Minocycline) 等 土霉素 金霉素 四环素 R 1 OH H H R 4 H Cl H 四环素类抗生素的结构通式
54 四环素类抗生素的理化性质 物理性质 均为黄色结晶性粉末 ; 味苦 水中溶解度小, 均为酸碱两性化合物 化学性质 在干燥状态下稳定, 遇光变色, 应避光保存 酸碱条件下均不稳定, 在不同的 ph 溶液中生成不同的产物 在 ph<2 条件下,C 6 上的羟基和相邻碳上的氢脱水, 生成橙黄色脱水物, 使效力降低 在 ph2~6 条件下,C 4 上的二甲氨基很易发生差向异构化, 生成无抗菌活性的差向异构体 在碱性条件下,C 环破裂重排, 生成具有内酯结构的异构体
55 四环素类抗生素的理化性质 结构中具有酚羟基, 可与三氯化铁试液呈颜色反应 结构中有酚羟基和烯醇基, 能与金属离子形成不溶性的有色螯合物, 如可与钙离子 铝离子形成黄色螯合物, 与铁离子形成红色螯合物
56 相关链接 梅花 K 事件 2001 年 8 月在湖南株洲出现震惊全国的 梅花 K 事件, 50 多人因服用 梅花 K 而导致中毒, 其中数人甚至因此而终身残疾 梅花 K 是广西某制药厂生产的中药胶囊, 为什么会出现中毒呢? 原因是在制剂中掺入已变质的四环素, 结果药物降解成为毒性更大的差向四环素和脱水差向四环素, 两者的毒性分别是四环素的 70 倍和 250 倍, 特别是差向脱水四环素, 服用后临床上表现为多发性肾小管功能障碍综合征, 从而引起肾小管性酸中毒, 导致乏力 恶心 呕吐等症状 由此可看出, 防范药物的变质, 控制药物的质量, 非常重要
57 相关链接 四环素牙 当人的牙冠正在发育 钙化阶段时服用四环素 类抗生素, 其能与钙离子生成四环素钙的黄色 ~ 灰 色配合物, 这种配合物就沉积在牙冠上, 使牙齿发育不全并出现黄染现象, 被称为 四环素牙 一般 认为牙齿的着色, 金霉素呈灰棕色, 四环素和土霉 素偏于黄色, 去甲金霉素黄色最深 因此, 妊娠期 和授乳期的妇女及 7~8 周岁换牙期前的儿童, 禁 用四环素类抗生素
58 实例分析 下列处方合理吗? 某医生用中西医结合法治疗支气管炎, 给患者服用四环素片和牛黄解毒片 ( 含石膏 ) 试分析该用药是否合理? 分析 : 不合理 石膏中 Ca 2+ 能与四环素螯合, 成为难吸收的四环素钙, 使两者药效同时降低 凡含金属离子铁 钙 镁 铝等药物皆应避免与四环素类药物同用
59 第三节 氨基糖苷类抗生素
60 简介 氨基糖苷类抗生素是由链霉菌 小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素 抗革兰氏阴性杆菌活性强, 在临床应用较多, 主要有链霉素 卡那霉素 庆大霉素 妥布霉素 巴龙霉素 新霉素等
61 结构特点与理化性质 属苷类化合物 为环己多元醇 ( 苷元 ) 与氨基糖 ( 配糖体 ) 两部分缩合而成, 易发生水解反应 显碱性 因苷元和配糖体都含碱性基团, 如氨基和胍基, 常与强酸配制成注射剂 固体对热稳定 除链霉素含醛基易被氧化外, 本类药物固体性质稳定, 粉针剂可热压灭菌 口服给药不易吸收 本类药物因含羟基, 亲水性强, 脂溶性差, 故需注射给药
62 毒性作用 本类抗生素有较大的毒性, 主要是作用于第八对脑神经, 引起不可逆性的听力损害, 甚至耳聋, 尤其对儿童毒性更明显 此外, 本类药物对肾脏也常有毒性
63 典型药物 硫酸链霉素 Streptomycin Sulfate 性状 : 本品为白色或类白色粉末, 味微苦, 有引湿 性 易溶于水, 不溶于乙醇或氯仿
64 课堂活动 讨论 : 硫酸阿托品结构中, 阿托品与硫酸的系数比为 2:1, 硫酸链霉素中链霉素与硫酸的系数比为什么为 2:3? 因为阿托品是一元碱, 只含一个碱性中心 ( 叔胺 ), 而链霉素为三元碱, 含三个碱性中心 ( 两个胍基和一个甲氨基 ); 硫酸为二元酸 故有上述系数比
65 硫酸链霉素 稳定性 : 本品含苷键, 在酸性和碱性条件下容易水解失效 在碱性溶液中迅速完全水解 ; 在酸性条件下分步水解 : 先水解生成链霉胍和链霉双糖胺, 后者进一步水解生成链霉糖和 N- 甲基葡萄糖胺
66 链霉素的水解反应式 NH HO NH C NH 2 H 2 N C HN OH 链霉胍 链霉素 NH HO OH HO O OH OH HO H 3 CHN O OH OH CH 3 CHO 链霉糖 O OH CHO O CH 2 OH H 3 CHN OH CH 3 HO OH 链霉双糖胺 O CH 2 OH N- 甲基葡萄糖胺
67 硫酸链霉素 鉴别 : 本品在碱性条件下, 水解生成的链霉糖经脱水重排, 产生麦芽酚, 麦芽酚在微酸性溶液中与铁离子形成紫红色配合物 此为链霉素特有的反应, 称麦芽酚反应, 可供鉴别 O OH 麦芽酚反应 + Fe 3+ O Fe/ 3 H + O O CH 3 O CH 3 麦芽酚 紫红色配合物 本品分子中的醛基受电子效应的影响, 既有还原性又有氧化性 易被氧化成链霉素酸而失效, 也可被还原性药物如维生素 C 等还原失效 这在临床配伍使用时须注意
68 硫酸链霉素 本品加氢氧化钠试液, 水解生成的链霉胍与 8- 羟基喹啉乙醇液和次溴酸钠试液反应, 显橙红色, 此反应称坂口氏反应, 可用于鉴别 另本品含硫酸根, 显硫酸盐的鉴别反应 作用 : 本品临床主要用于抗结核, 对尿道感染 肠道感染 败血症等也有效, 与青霉素联合应用有协同作用 缺点是易产生耐药性, 对第八对脑神经有损害, 可引起永久性耳聋
69 庆大霉素 Gentamycin 庆大霉素 C 1 R= -CH(CH 3 )NHCH 3 庆大霉素 C 1a R= -CH 2 NH 2 庆大霉素 C 2 R= -CH(CH 3 )NH 2 庆大霉素是小单孢菌产生的混合物 包括庆大霉素 C 1 C 1a 和 C 2, 都是由脱氧链霉胺 紫素胺和 N- 甲基 -3- 去氧 -4- 甲基戊糖胺缩合而成的苷, 三者抗菌活性和毒性相似
70 庆大霉素 性状 : 本品因含多个氨基, 显碱性, 所以临床用其硫酸盐 硫酸庆大霉素为白色或类白色结晶性粉末, 无臭 有引湿性 在水中易溶, 在乙醇 乙醚 丙酮或氯仿中不溶 作用 : 本品为广谱的抗生素, 临床上主要用于铜绿假单孢菌或某些耐药阴性菌引起的感染和败血症 尿路感染 脑膜炎和烧伤感染
71 相关链接 氨基糖苷类抗生素的耳毒性 据北京临床药学研究所分析 1039 例聋哑患者, 在各种致聋原因的人数中, 因药物致聋的竟高达 618 人 (59.5%), 而药物致聋又都是小儿时因病使用氨基糖苷类抗生素引起的 特别是多种氨基糖苷类抗生素联合应用, 使很多发育正常的儿童造成终生残疾
72 实例分析 下列处方合理吗? 分析 : 不合理 若将青霉素和庆大霉素在同一输液 某男,38 岁, 严重呼吸道感染, 药敏试验对青霉素和庆大霉素敏感 医生拟用青霉素和庆大霉素联合静滴治疗 试分析该用药是否合理? 中静滴, 两药混合后, 前者的 β- 内酰胺环可与后 者的氨基糖连接而致后者失活 凡 β- 内酰胺类和 氨基糖苷类抗生素体外混合时, 均产生类似结果 若临床需联用时, 可将 β- 内酰胺类抗生素静滴, 氨基糖苷类抗生素肌注
73 第四节 大环内酯类抗生素
74 简介 大环内酯类抗生素是链霉菌产生的一类弱碱性抗生素 因分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环而得名 通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或 6- 去氧糖缩合成碱性苷 属于十四元大环的抗生素, 如红霉素及其衍生物 ; 属于十六元大环的抗生素, 如麦迪霉素 交沙霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 白霉素等
75 理化性质 本类药物具有相似的结构, 故具有相似的理化性质 氨基显碱性, 可与酸成盐, 盐易溶于水 ; 内酯环和苷键遇酸或碱均易水解, 降低或丧失抗菌活性
76 典型药物 红霉素 A Erythromycin A
77 红霉素 A 红霉素是由红色链丝菌产生的抗生素, 包括红霉素 A B C 三种 红霉素 A 为抗菌的主要成分,C 的活性较弱,B 不仅活性低且毒性大 红霉素 A 由十四元环的红霉内酯环在 C 3 C 5 上分别与红霉糖和碱性的脱氧氨基己糖缩合而成的苷 性状 : 本品为白色或微红色的结晶性粉末 ; 无臭, 味苦 ; 微吸湿性 易溶于甲醇 乙醇或丙 酮, 极微溶解于水
78 红霉素 A 稳定性 : 本品在酸 碱条件下均不稳定, 除前述的水解和内酯环的破裂外, 还易发生脱水环合反应, 本品在酸性条件下主要先发生 C 6 羟基和 C 9 羰基脱水环合, 导致进一步反应而失活 鉴别 : 本品溶于丙酮后, 加盐酸即显橙黄色, 渐变为紫红色, 转入氯仿中则显蓝色 作用 : 本品对各种革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用, 对革兰氏阴性百日咳杆菌 流感杆菌 淋病奈瑟菌 脑膜炎奈瑟菌等亦有效, 而对大多数肠道革兰氏阴性菌则无活性 为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起感染的首选药
79 红霉素衍生物和类似物 由于红霉素水溶性较小, 只能口服, 且在酸碱中都不稳定, 易分解失活, 半衰期短 (1 小时 ~2 小时 ), 所以为改良其性质, 研制出一批衍生物和类似物, 在临床上广泛应用
80 红霉素衍生物 为红霉素的酯类或盐类半合成衍生物 红霉素 硬脂酸酯和依托红霉素 ( 无味红霉素 ) 均比红霉素 稳定 HO H 3 C C 2 H 5 H 3 C O O O OH CH O CH 3 CH 3 OH CH 3 O O RO O OCH 3 CH 3 OH CH 3 N(CH 3 ) 2 CH 3 药物 R 红霉素碳酸乙酯 红霉素硬脂酸酯. A 药物 R A 依托红霉素 醋硬酯红霉素 _ CH 3 CO _ C 2 H 5 OCO _ CH 3 (CH 2 ) 16 CO _ C2 H 5 CO _ C 12 H 25 SO 3 H _ CH 3 (CH 2 ) 16 COOH
81 红霉素类似物 将 C 9 位酮基转化成肟得到罗红霉素, 对酸稳定, 口服吸收迅速, 具有最佳的治疗指数, 副作用小, 多用于儿科 ; 将 C 6 位羟基变为甲氧基得克拉霉素, 可耐酸, 活性比红霉素强 2~4 倍, 毒性只有红霉素的 1/2~1/24; 将 C 8 位氢用氟取代, 得到氟红霉素, 对酸稳定, 对肝脏无毒性 另一种成功的方法是经重排可得阿奇霉素, 为十五元大环内酯, 比十四元环具有更为广泛的抗菌谱
82 红霉素类似物 H 3 C R CH 3 HO H 3 C C 2 H 5 O OH R 2 OR 1 CH 3 O HO O N(CH 3 ) 2 O CH 3 O CH 3 O OCH 3 CH 3 OH CH 3 CH 3 药物名称 R R 1 R 3 罗红霉素 _ NOCH 2 O(CH 2 ) 2 OCH 3 _ H _ H 克拉霉素 _ O _ CH 3 _ H 氟红霉素 _ O _ H _ F
83 拓展提高 阿奇霉素 (Azithromycin) 的作用特点 C 2 H 5 HO H 3 C H 3 C HO O O H 3 C CH 3 N CH 3 CH 3 O OH CH 3 O O CH 3 O OCH 3 CH 3 OH N(CH 3 ) 2 本品是红霉素的类似物, 比红霉素具有更广泛的抗菌谱, 对流感嗜血杆菌 β- 内酰胺酶的产生菌有很强的抑制作用, 半衰期为 68 小时 ~76 小时, 每天给药一次, 组织浓度高 本品对某些难以对付的细菌具有杀菌作用, 还可用于治疗艾滋病患者的分支杆菌感染 HO CH 3
84 相关链接 大环内酯类抗生素的作用机制与特点 本类药物的作用机制是作用于细菌的 50S 核糖体而抑制细菌蛋白质的合成, 从而抗菌 这类抗生素对革兰氏阳性菌 某些革兰氏阴性菌 支原体等有较强的作用, 与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性, 但由于本类药物结构近似, 故在本类药物之间有交叉耐药性
85 第五节 氯霉素类抗生素
86 简介 氯霉素 1947 年由委内瑞拉链霉菌培养滤液中得到 由于结构较简单, 第二年便能用化学方法全合成, 并应用于临床 因其具引发再生障碍性贫血的毒性而应用受限 为了降低其毒性, 先后合成了其衍生物和类似物, 前者有琥珀氯霉素和棕榈氯霉素 ; 后者有甲砜霉素
87 典型药物 氯霉素 Chloramphenicol O 2 N H C OH NHCOCHCl 2 C CH 2 OH H 化学名 :D- 苏式 -(-)-N-[α-( 羟基甲基 )- β- 羟基 - 对硝基苯乙基 ]-2,2- 二氯乙 酰胺 又名左霉素
88 氯霉素 旋光性 : 本品含有两个手性碳原子, 存在四个旋光异构体 其中仅 1R,2R(-) 或 D(-) 苏阿糖型有抗菌活性, 为临床使用的氯霉素 合霉素是氯霉素的外消旋体, 疗效为氯霉素的一半 NO 2 NO 2 NO 2 NO 2 HO C H H C NHCOCHCl 2 CH 2 OH H Cl 2 CHOCHN C OH C H CH 2 OH H C OH H C NHCOCHCl 2 CH 2 OH HO Cl 2 CHOCHN C H C H CH 2 OH 1R,2R(-) 1S,2S(+) 1S,2R(+) 1R,2S(+)
89 氯霉素 性状 : 本品为白色或微带黄绿色的针状 长片状结晶或结晶性粉末, 味苦 在甲醇 乙醇 丙酮或丙二醇中易溶, 在水中微溶 稳定性 : 本品虽含有酰胺键, 但因空间位阻, 使其在一般条件下不易水解, 性质较稳定, 能耐热 在干燥状态下可保持抗菌活性 5 年以上, 水溶液可冷藏几个月, 煮沸 5 小时对抗菌活性亦无影响 在中性 弱酸性 (ph4.5~7.5) 较稳定, 但在强碱性 (ph9 以上 ) 或强酸性 (ph2 以下 ) 溶液中, 加热可引起水解, 水解生成对硝基苯基 -2- 氨基 -1,3- 丙二醇 O 2 N H C NHCOCHCl 2 C CH 2 OH 强酸或强碱 O 2 N H C NH 2 C CH 2 OH + Cl 2 CHCOOH OH H OH H
90 氯霉素 鉴别 : 本品分子中芳香硝基经氯化钙和锌粉还原, 可产生羟胺衍生物, 与苯甲酰氯进行苯甲酰化, 生成物可与铁离子形成紫红色的配位化合物 本品加醇制氢氧化钾试液, 加热, 溶液显氯化物的鉴别反应 作用 : 本品为广谱抗生素, 临床上主要用于治疗伤寒 副伤寒 斑疹伤寒等 对百日咳 砂眼 细菌性痢疾及尿道感染等也有效
91 课堂活动 讨论 : 有机卤素转化为无机卤素的方法有哪些? 有机卤素转化为无机卤素的方法有 : 1 氧瓶燃烧法, 大部分药物采用本法, 如氟烷 地西泮等 ; 2NaCO 3 熔融法, 如氢氯噻嗪 环磷酰胺等 ; 3 强碱水解破坏法, 如氯霉素等
92 拓展提高 甲砜霉素 (Triamphenicol) 的结构特点与作用特点 本品为氯霉素的合成类似物 将氯霉素中的硝基用强吸电子基甲砜基取代后, 抗菌活性增强, 水溶性加大 但抗菌谱与氯霉素基本相似 临床用于呼吸道感染 尿路感染 败血症 脑炎和伤寒等, 副反应较少
93 相关链接 其他抗生素 1. 多黏菌素类 多黏菌素是多黏杆菌所产生的由多种氨基酸的脂肪酸结合而成的碱性多肽类抗生素的总称 已发现的多黏菌素有 A B 1 B 2 C D E 1 E 2 M 等, 都是环状多肽和一种脂肪酸结合而成的碱性物质 临床应用的有多黏菌素 B(B 1 和 B 2 混合物 ) 和多黏菌素 E(E 1 和 E 2 混合物 ) 的硫酸盐 本品对革兰阴性菌有较强的抑制作用, 尤其对铜绿假单孢菌有较好的效用
94 相关链接 其他抗生素 2. 林可霉素和克林霉素 林可霉素又名洁霉素, 是由链霉素菌 所产生的一种抗生素 克林霉素则是洁霉素的 7 位羟基被氯原子取代的半合成抗生素, 又名氯洁霉素 由于两者对组织的渗透力强而对革兰阳性菌如链球菌 金葡菌和肺炎球菌等所引起的各种感染 ( 败血症 呼吸道感染 五官感染等 ) 疗效良好, 尤对慢性骨髓炎的疗效较为突出
95 相关链接 其他抗生素 3. 磷霉素 磷霉素是由 Streptomyces fradiae 等菌所产生 的抗生素 其结构简单, 现已全合成 本品为广谱 抗生素, 毒性低, 与其它抗生素无交叉耐药性 它 适用于对磷霉素敏感的细菌所致的全身感染, 如败 血症 脑膜炎 骨髓炎 肺部感染 急性尿路感染 肾盂肾炎 膀胱炎 皮肤软组织感染等, 疗效显著 其作用机理是抑制细菌细胞壁合成
96 重点提示 β- 内酰胺类抗生素的结构特征和作用机制 半合成青霉素的类型和结构特点 青霉素 G 氨苄西林 阿莫西林 头孢氨苄 头孢噻肟钠 氯霉素的结构 理化性质及作用特点 青霉素 G 的过敏反应 耐药性 抗菌谱,β- 内酰胺类酶抑制剂的结构类型, 克拉维酸 舒巴坦的结构 作用特点和相应的复方制剂 氨基糖苷类抗生素的结构特点 毒性 大环内酯类抗生素的结构特点与临床常用的红霉素类似物的主要结构特点与作用特点 硫酸链霉素 庆大霉素 红霉素的结构特点与作用特点等
97 抗生素概 述 β- 内酰胺类抗生素 定义 来源 分类 结构特征基本结构 8 9 共同结构 D C B A 基本结构类型 1 O NH 五种 四环素类 氨基糖苷类 基本结构理化性质青霉素类理化性质常见药物头孢菌素类基本结构 物理性质黄色 酸碱两性氨基糖 + 苷元理化性质 : 不稳定不稳定性 与 FeCl 3 显色 化学性质半合成类与金属离子配合反应耐酸 耐酶 广谱碱性 水解 注射给药优点 : 广谱 高效 低毒 四环素 多西环素十四或十六元内酯环所成的苷过敏少 较稳定 大环内酯类 氯霉素类 碳青霉烯类典型药物链霉素, 庆大霉素非经典 β- 内酰胺典型药物红霉素类抗生素单环, 阿奇霉素 β- 内酰胺类典型药物氯霉素和甲砜霉素抑细胞壁合成如青霉素类和头孢菌素类等 β- 内酰胺酶抑制剂 作用机制 典型药物抑蛋白质合成 青霉素, 苯唑西林 氨苄西林 阿莫西林, 头孢氨苄 头孢噻肟钠如四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类, 克拉维酸, 舒巴坦氯霉素等
98 同步测试 单项选择题 1. 属氨基糖苷类抗生素的药物是 ( ) A. 青霉素 B. 红霉素 C. 链霉素 D. 土霉素 2. 青霉素分子结构中最不稳定的部分是 ( ) A. 侧链酰胺 B.β- 内酰胺环 C. 苄基 D. 噻唑环
99 3. 青霉素在碱性条件下的最终分解产物是 ( ) A. 青霉酸 B. 青霉二酸 C. 青霉烯酸 D.D- 青霉胺和青霉醛 D.D- 青霉胺和青霉醛 4. 耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是 ( ) A. 引入吸电子基 B. 引入斥电子基 C. 引入空间位阻大的基团 D. 引入空间位阻小的基团
100 5. 属耐酶青霉素类的药物是 ( ) A. 苄青霉素 B. 氨苄西林 C. 阿莫西林 D. 苯唑西林 6. 半合成青霉素的合成中间体是 ( ) A.6-APA B.7-APA C.6-ACA D.7-ACA 7. 能够发生麦芽酚反应的药物是 ( ) A. 苄青霉素 B. 氨苄西林 C. 链霉素 D. 红霉素
101 8. 氯霉素光学活性异构体的构型是 ( ) A.5R,6R 型 B.6R,7R 型 C.1R,2R(-) 型 D.1R,2S(-) 型 9. 具有 β- 内酰胺环的共同鉴别反应的药物是 ( ) A. 青霉素 B. 红霉素 C. 链霉素 D. 氯霉素 10. 固态游离体显黄色的药物是 ( ) A. 青霉素 B. 红霉素 C. 四环素 D. 链霉素
102 多项选择题 1. 头孢菌素比青霉素稳定的原因是 ( ) A. 头孢菌素的六元环比青霉素的五元环稳定 B. 氢化噻嗪环中的双键与 β- 内酰胺环中的氮原子孤电子对形成共轭 C. 头孢菌素只有 2 个手性碳原子 D. 头孢菌素的侧链在 7 位 E. 头孢菌素的分子量比青霉素的大
103 2. 青霉素的缺点是 ( ) A. 不耐酸, 不能口服 B. 不耐酶, 易产生耐药性 C. 易水解, 可分解变质 D. 易氧化, 可分解变质 E. 会产生过敏反应 3. 显酸碱两性的药物是 ( ) A. 青霉素 B. 阿莫西林 C. 链霉素 D. 四环素 E. 磺胺嘧啶
104 4. 有关链霉素的叙述正确的是 ( ) A. 有两个苷键 B. 有两个糖基 C. 有两个氨基 D. 有两个胍基 E. 两个分子链霉素与三个分子硫酸成盐
105 5. 下列说法错误的有 ( ) A. 广谱青霉素同时耐酸耐酶 B. 青霉素本身无致敏作用, 其分解产物才有, 故应严格控制生产条件 C. 使用头孢菌素不会出现过敏反应 D. 链霉素的麦芽酚反应是其水解后链霉胍所具有的反应 E. 四环素能与钙剂 铁剂同用
106 6. 下列说法错误的是 ( ) A. A. 红霉素显红色 B. 四环素显黄色 C.β- 内酰胺酶抑制剂通过阻碍细菌 DNA 的合成而杀菌 D. 阿奇霉素为十四元环大环内酯类抗生素 E. 氯霉素的四个旋光异构体都有抗菌活性
107 7. 应制成粉针剂的药物是 ( ) A. 青霉素钠 B. 链霉素 C. 红霉素 D. 氯霉素 E. 四环素 8. 含酰胺结构的药物有 ( ) A.β- 内酰胺类抗生素 B. 氨基糖苷类抗生素 C. 大环内酯类抗生素 D. 氯霉素类抗生素 E. 青霉素类抗生素
108 9. 含苷键的药物有 ( ) A.β- 内酰胺抗生素 B. 氨基糖苷类抗生素 C. 大环内酯类抗生素 D. 氯霉素类抗生素 E. 头孢菌素类抗生素 10. 理论上分析能发生水解反应的药物有 ( ) A.β- 内酰胺抗生素 B. 氨基糖苷类抗生素 C. 大环内酯类抗生素 D. 氯霉素类抗生素 E. 青霉素类抗生素
109 2. 链霉素与氯霉素 链霉素 氯霉素 水解 (OH - ) 硫酸铁铵 (H + ) 紫红色 ( 链霉素 ) 无现象 ( 氯霉素 )
110 区别题 ( 用化学方法区别下列各组药物 ) 1. 青霉素与红霉素 青霉素 红霉素 丙酮 HCl 无变化 ( 青霉素 ) 橙黄紫红 ( 红霉素 )
111 结构及半合成青霉素类按作用特点分问答题 1. 简述 β- 内酰胺类抗生素的类型有哪些? : 按基本结构和按作用特点分类的类型见下图 : 天然青霉素类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类类答非典型的 β- 内单环 β- 内酰胺类酰胺抗生素类 β- 内酰胺酶抑制剂
112 2. 举例说明红霉素结构改造的主要位置和产物 答 : 红霉素结构改造的主要位置和产物见下表 基团改造方法优点药物举例 2 位羟基 酯化 稳定 毒性下降 依托红霉素 6 位羟基 甲基化 耐酸 强效低毒 克拉霉素 9 位酮基 转化为肟 耐酸 副作用小 罗红霉素 8 位氢氟取代耐酸 毒性极低氟红霉素内酯环重排为 15 元环广谱 长效阿奇霉素
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第三章抗生素 LG 药物化学 湖南中医药高等专科学校蒋梅香 授课内容 1 2 3 4 5 β- 内酰胺类抗生素大环内酯类抗生素氨基苷类抗生素四环素类抗生素其他类抗生素 2 第三章抗生素 重点难点 重点 难点 β- 内酰胺类抗生素 大环内酯类抗生素 氨基苷类抗生素 四环素类抗生素的结构特征 理化性质 ( 稳定性 ) 典型药物及临床应用 典型药物青霉素 苯唑西林钠 阿莫西林 头孢氨苄 头孢噻肟钠 头孢哌酮钠
目录 一 2014 年全院 5533 株细菌分布及前 10 位主要细菌耐药性结果 二 按照标本类型 ( 或感染部位 ) 进行的病原菌构成及药敏分析 1 呼吸道标本病原菌构成及药敏分析 2 尿液标本病原菌构成及药敏分析 3 血流 骨髓标本病原菌构成及药敏分析 4 皮肤软组织标本病原菌构成及药敏分析 5
2014 年安医大一附院病原菌分布及药物敏感性分析 编者 : 沈继录 编审 : 王中新徐元宏 1 目录 一 2014 年全院 5533 株细菌分布及前 10 位主要细菌耐药性结果 二 按照标本类型 ( 或感染部位 ) 进行的病原菌构成及药敏分析 1 呼吸道标本病原菌构成及药敏分析 2 尿液标本病原菌构成及药敏分析 3 血流 骨髓标本病原菌构成及药敏分析 4 皮肤软组织标本病原菌构成及药敏分析 5 伤口引流液标本病原菌构成及药敏分析
第八章抗生素
第八章 抗生素 (Antibiotics) 一 抗生素的定义 : 是某些微生物的代谢产物或合成的类似物, 在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活, 而对宿主不会产生严重的毒性 抗生素的用途 : 在临床上, 多数抗生素是抑制病原菌的生长, 用于治疗大多数细菌感染性疾病治疗大多数细菌感染性疾病 除了抗感染外, 某些抗生素还具有抗肿瘤抗肿瘤活性, 用于肿瘤的化学治疗 ; 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用具有免疫抑制和刺激植物生长作用
臧晓南 张学成 王高歌 刘金姐 张晓辉 刘 滨 对两种丝状蓝藻 钝顶节旋藻和盐泽螺旋藻 在基因工程中常用作选择试剂的 种抗生素 氯霉素 氨苄青霉素 红霉素 链霉素 卡那霉素 庆大霉素和新霉素 的敏感性作比较实验 结果表明 两种蓝藻对抗生素的敏感性既有共同的特点 也有 明显的差异 它们对红霉素 氯霉素和链霉素最敏感 致死浓度分别为 和 两种蓝藻对氨苄青霉素比较敏感 的氨苄青霉素即可抑制 和 的生长 但
第十四章 抗生素(Antibiotics)
第十七章抗生素 (Antibiotics) 定义 (Definition) 抗生素是某些微生物代谢产物, 或用化学法合成的相似物低浓度下选择地杀灭 抑制其它病原微生物的药物 分类 (Classification) β- 内酰胺类 : 青霉素类和头孢菌素类四环素类氨基糖苷类大环内酯类其它类 : 氯霉素 微生物合成 (Microbial ynthesis) 发酵 : 分为菌种培养和发酵罐培养两阶段纯化
材料 方法
生物技术通报 陆敏 许黎明 吴宏宇 张继恩 李国栋 黄青山 溶葡萄球菌酶 是一种能高效裂解葡萄球菌细胞壁的肽链内切酶 已有研究表明其能够有效预防和去除奶牛乳腺中葡萄球菌的感染 但该酶在牛奶中的性质研究还缺少详细的研究数据 现对重组溶葡萄球菌酶在牛奶中的一些性质进行研究 检测了加入溶葡萄球菌酶后牛奶性状的变化和重组溶葡萄球菌酶在牛奶中的酶活的稳定性以及溶葡萄球菌酶在牛奶中的抑 杀菌活性 结果显示 重组溶葡萄球菌酶未改变牛奶的外观性状
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G+ G+ G- b 作用机制 不可逆地结合到细菌核糖体 ５０Ｓ亚基 的靶位上 抑制细菌蛋白质合成?１４元大环内酯类阻断 肽酰基ｔ ＲＮＡ移位?１６元大环内酯类抑制 肽酰基的转移反应?与５０Ｓ亚基上的Ｌ２７ Ｌ２２蛋白质结合 促使 肽酰基ｔ ＲＮＡ从核糖体 上解离 对哺乳动物核糖体无影响 erythromycin erythromycin erythromycin 5% 5% clarithromycin
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件内酸 胺 酶 抑制剂 的 研 究 进 展 胡 宗礼 朱铃 英 第 二 军 医 大 学 基 础 部药 理 教研 室 当 今 在 国 内 外 临 床 细 菌 的 耐 药性 普 遍 上海 困 扰着 医 生 与 患 者 对 感染 性疾 病 特 别是 危 重 感 染构成 威 肋 内酞 胺类 抗生 素 甲 氧 苯青 霉素 金 葡 菌 尤 其是 耐 产生 耐 药性 的 重 要机 制 之 卜 内 酞胺 酶 抑 制
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第三十九章 β- 内酰胺类抗生素 第一节 分类 抗菌作用机制耐药机制 一 β- 内酰胺类抗生素分类 β- 内酰胺类抗生素 (β-latams) 系指化学结构中具有 β- 内酰胺环的 - 大类抗生素, 具有抗菌活性高 毒性低 疗效好等优点, 主要包括 : 1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其它 β- 内酰胺类 4.β- 内酰胺酶抑制药 5.β- 内酰胺类抗生素的复方制剂 二 抗菌作用机制 1.
青霉素类
第二节 - 内酰胺类抗生素 曾琳玲制作 学习成果 1 能够说出 - 内酰胺类抗生素主要包括哪几类及其主要抗菌 机理 2 能够说出 天然的青霉素的抗菌谱 临床应用和不良反应 能说出如何防治青霉素的过敏反应 3 能说出半合成的青霉素有哪几类及各类代表药 4. 能说出 4 代头孢类抗菌药的作用特点及其应用 P258-260 1 - 内酰胺类抗生素主要包括哪几类 2 - 内酰胺类抗生素共同的化学结构是什么
青霉素发明者 英国科学家弗莱明 澳大利亚病理学家霍华德. 弗罗里
β 内酰胺类抗生素 β -lactam antibiotics 青霉素发明者 英国科学家弗莱明 澳大利亚病理学家霍华德. 弗罗里 β 内酰胺类抗生素 : 均具有 β 内酰胺环 ( 具抗菌活性的化学结构 ) 包括 : 青霉素类 头孢菌素类 非典型 β 内酰胺类 β- 内酰胺酶抑制剂等 特点 : 抗菌活性强 抗菌谱广 毒性低, 临床使用时 疗效高 适应症广, 品种多 分类 抗菌作用机制和耐药机制一 分类
- 内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 新型 - 内 酰胺类
β- 内酰胺类抗生素 -lactam antibiotics 北京大学医学部基础医学院药理学系 周虹 - 内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 新型 - 内 酰胺类 青霉素类 天然青霉素 类 半合成青霉 素类 青霉素类 R O N 6- 氨基青霉烷酸 S O N COOH 原子弹 雷达和青霉素 天然青霉素类 青霉素 G (penicillin G), 又名苄青霉素 药动学 稳定性差 口服易被胃酸破坏 肌肉注射吸收快而全
第一章 图 １ １ 传染病的特征 ９ Ｔ ｈ１ Ｔ ｈ２ 细胞调节机制简图 正调节 负调节 细胞因子与细菌的相互作用机制目前尚未完全明了 有实验表明 细胞因子与细菌之间 存在有互利和互抑双重效应 例如 Ｔ Ｎ Ｆα 和 ＩＦＮγ 可抑制放线菌的生长而 ＩＬ ６ 的作用则 反之 ＩＬ １ ２ 和 ＧＭ ＣＳＦ 可促进某些致病性大肠杆菌生长而 ＩＬ １ｒａ 可抑制之 研究表 明 某些致病性大肠杆菌有与
543 年临床常见病原菌的分布和耐药率进行统计和分析, 以利于临床合理选用 1 数据与方法 1.1 临床资料收集重庆市荣昌区中医院 2013 年 9 月 2015 年 9 月门诊及各临床科室送检的标本 株 1.2 方法收集患者痰 血液 尿液 ( 晨中段尿 ) 粪便 分泌物 胸腹水等标本,
542 2013 2015 年重庆市荣昌区中医院常见病原菌分布及耐药性分析 赵文菊 重庆市荣昌区中医院临床药学室, 重庆 402460 摘要 : 目的了解重庆市荣昌区中医院临床常见病原菌的分布及耐药情况, 为临床合理用药提供参考 方法收集重庆市荣昌区中医院 2013 年 9 月 2015 年 9 月检验科分离的病原菌及药敏试验结果进行统计分析 结果共分离出病原菌 600 株, 其中革兰阴性菌 428
抗生素的临床应用
抗菌药物的特点和 临床应用 首都医科大学附属北京世纪坛医院 鲍中英 抗菌药物的分类 β- 内酰胺类抗生素喹诺酮类抗生素大环内酯类抗生素四环素类抗生素氨基糖苷类抗生素林可霉素和克林霉素多肽类抗生素氯霉素类抗生素磷霉素磺胺类硝基咪唑类 抗菌药物作用部位及机制 作用部位机制抗菌药物主要靶位 细胞壁 阻断细胞壁合成 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 阻碍胞壁粘肽合成 阻碍胞壁粘肽合成 抑制胞壁粘肽合成酶 核糖体
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上海交通大学附属第六人民医院肺科沈策 lyshence@gmail.com 目前的细菌耐药主要问题 ESBL 产生超广谱 β-lac 酶的 KPN 和 ECO MRS 耐苯唑西林 PRP 耐青霉素和多重耐药的肺炎链球菌 VRE 耐万古霉素的肠球菌 Type 1 持续高产染色体 Type 1 β-lac 酶的阴沟 产气肠杆菌和弗劳地枸橼酸杆菌等 Pseudo 多重耐药的铜绿 嗜麦芽和不动杆菌 2 3
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第四十章 大环内酯类 林可霉素类及 万古霉素类抗生素 大环内酯类 分类 : 14 元环大环内酯类天然 : 红霉素半合成 : 克拉霉素, 罗红霉素 15 元环大环内酯类半合成 : 阿奇霉素 16 元环大环内酯类天然 : 乙酰螺旋霉素, 麦迪霉素, 交沙霉素半合成 : 罗他霉素 特点 : 抗菌谱 : 较窄 天然 : 抗菌谱略广于青霉素, 主要作用于需氧 G + 菌及 G - 菌等半合成 : 抗菌谱扩大,
? Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
株烧伤患者创面分泌物病原菌种类分布及耐药性分析杨璐等 strains, 49.%), Staphylococcus epidermis (96 strains, 22.4%), and Enterococcus faecalis (75 strains, 8.6%); the
中国抗生素杂志 208 年 5 月第 43 卷第 5 期. 577. 文章编号 :00-8689(208)05-0577-06 2073 株烧伤患者创面分泌物病原菌种类分布及耐药性分析 杨璐 吴长梦 李庆蓉 王玉明 季刚 单斌 2, ( 昆明医科大学第二附属医院, 昆明 6500;2 昆明医科大学第一附属医院, 昆明 650032) 摘要 : 目的对昆明医科大学第二附属医院烧伤患者创面分泌物病原菌种类分布及耐药性进行分析,
【中文名称】盐酸；氢氯酸
1 ... 1... 9... 9... 10... 11... 11... 12... 13... 13... 14... 14... 15 1357-1357-3.3.1.1.3.7 HMTA... 16... 16... 17... 17... 18... 19... 19... 20... 20 33-4--13H-... 21 33-4--13H-... 21... 22 EDTA...
CH2OHCHOH4 CHO + 2[AgNH 32 ]OH 6CO + 6H O C H O + 6O 2 2 6 12 6 2 H+ C H O n +nh O nc H O 6 10 5 2 6 12 6 ù 6 10 5 2 6 12 6 C H O n + nh O nc H O C H O C H OH + O 2C H OH + 2CO 6 12 6 2 5 2 CH COOH +
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第十讲 抗菌药临床评价与合理用药 基础医学院药理学系 郭喻 副教授 主要内容 第抗菌药物的发展和现状 抗菌药物的滥用及耐药问题 抗菌药物合理应用 优化抗生素治疗策略 抗菌药的临床药动学 抗菌药的治疗药物监测 抗菌药临床应用的基本原则 案例分析 抗菌药物的发展和现状 抗菌药物 大爆发 1932 年德国人杜马克发明了磺胺药 1944 年链霉素问世, 用于结核病治疗 目前氨基糖苷类有 10 余个品种 1952
国际流行病学传染病学杂志 年 月第 卷第 期! " # $ %& '! * " - -## ' " *2-2 ( 9 " - : ;-# -!! %4! '9 % %-#! - 9 # #! 2-4 '9 % %-# - % " " # --# 2 ; - # # 2! (# ; -!
国际流行病学传染病学杂志 年 月第 卷第 期! " # $ %& '! 论著 无菌部位常见革兰阴性菌的分布特点与耐药性分析 黄益澄吴微微杨丹红潘红英 杭州 浙江省人民医院感染病科 黄益澄 杨丹红 潘红英 儿科 吴微微 通信作者 潘红英! 2729 - # $* / 1#5%% /- 摘要 目的了解浙江省人民医院无菌部位样本常见革兰阴性菌的分布特点和耐药情况 方法回顾性分析 年浙江省人民医院无菌部位样本连续分离获得的革兰阴性菌对临床常用抗菌药物的体外药敏试验结果
第一章 化学反应中的质量关系和能量关系
第 章酸碱反应和沉淀反应习题参考答案 解 :(1)pHlg (H )1.00 ()0.050mol HOA 溶液中, HOA H OA 平 /(mol ) 0.050 (H ) (OA ) a 1.8 (HOA ) 0.050 (H ) 9.5 mol ph lg (H ).0. 解 :(1)pH 1.00 (H ) 0.mol ph.00 (H ) 0.0mol 等体积混合后 :(H ) (0.mol
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Antimicrobial Resistance in China 中国细菌耐药现状 Minggui Wang, M.D. 王明贵 Huashan Hospital, Fudan University 复旦大学附属华山医院抗生素研究所 Shanghai, China 1 Source of data 耐药数据来源 CARSS China Antimicrobial Resistance Surveillance
目 录 一 本院全年标本类型构成, 病原菌分布及药敏分析 本院全年标本类型构成 全院标本类型构成变化 病原菌种类及其分布-
2016 年病原菌分布及药物敏感性分析 编者 : 张毅 编审 : 周雪宁 *2016 年微生物药敏试验采用 VITCK-2compact 仪器法 (MIC), 补充药敏试验采用纸片扩散法 (KB) * 本报告抗生素敏感性依据 2013 年 CLSI M100-S23 ( 细菌 ) 折点判定 * 本报告药敏试验中的抗生素种类是参照 CLSI( 美国临床和实验室标准协会 ) 规定的细菌 药物选择原则 ;
目 录 一 本院全年标本类型构成, 病原菌分布及药敏分析 本院全年标本类型构成 全院标本类型构成变化 病原菌种类及其分布-
2016 年病原菌分布及药物敏感性分析 编者 : 张毅 编审 : 周雪宁 *2015 年微生物药敏试验采用 VITCK-2compact 仪器法 (MIC), 补充药敏试验采用纸片扩散法 (KB) * 本报告抗生素敏感性依据 2013 年 CLSI M100-S23 ( 细菌 ) 折点判定 * 本报告药敏试验中的抗生素种类是参照 CLSI( 美国临床和实验室标准协会 ) 规定的细菌 药物选择原则 ;
2017 年全国细菌耐药监测报告 2017 年全国细菌耐药监测网成员单位共有 所医院, 其中上报数据医院共 所 上报数据的成员单位中二级医院 379 所, 三级医院 所 ; 经过数据审核, 纳入数据分析的医院共有 所, 其中二级医院 336 所, 占
2017 年全国细菌耐药监测报告 国家卫生计生委合理用药专家委员会 全国细菌耐药监测网 2017 年 12 月 26 日 2017 年全国细菌耐药监测报告 2017 年全国细菌耐药监测网成员单位共有 1 412 所医院, 其中上报数据医院共 1 401 所 上报数据的成员单位中二级医院 379 所, 三级医院 1 022 所 ; 经过数据审核, 纳入数据分析的医院共有 1 307 所, 其中二级医院
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NICPBP 1. 2008 NICPBP 2003 /NICPBP 2. 1 2 3 NICPBP 4 NICPBP 5 NICPBP 3. 1 (2) - 1 - 3 4. 1 2 2008 1 1-2 - 2 chlorophenyl)diphenylmethanol - 3 - - 4 - - 5 - - 6 - - 7 - - 8 - - 9 - - 10 - - 11 - - 12 -
青霉素的药物化学原理 摘要 : 介绍 本文主要对青霉素的发现 组成 作用机理 合成 一些缺点及其发展前景做了简单的 关键字 : 青霉素, 发现, 种类, 机理, 合成, 不良反应, 前景 正文一 青霉素的发现 人类医学史上的一个里程碑 青霉素是最早发现的抗生素 1928 年, 英国细菌学家弗莱明 (
作者 :07 级化学与分子工程学院马志勇 00710020 李跃星 00710021 胡墨 00710007 张振宇 00710022 青霉素的药物化学原理 摘要 : 介绍 本文主要对青霉素的发现 组成 作用机理 合成 一些缺点及其发展前景做了简单的 关键字 : 青霉素, 发现, 种类, 机理, 合成, 不良反应, 前景 正文一 青霉素的发现 人类医学史上的一个里程碑 青霉素是最早发现的抗生素 1928
2053 近年来, 伴随着抗菌药物用量的不断增加 免疫抑制剂的应用和介入技术的使用, 医院感染和细菌耐药性越来越严重 [1] 病原菌分布和耐药性会随着不同时间 不同地区 不同医院而呈现不同的特点 [2] 所以及时了解医院感染的病原菌分布特点和耐药性状况对于医院感染的控制和抗菌药物的合理使用具有重要价
![2053 近年来, 伴随着抗菌药物用量的不断增加 免疫抑制剂的应用和介入技术的使用, 医院感染和细菌耐药性越来越严重 [1] 病原菌分布和耐药性会随着不同时间 不同地区 不同医院而呈现不同的特点 [2] 所以及时了解医院感染的病原菌分布特点和耐药性状况对于医院感染的控制和抗菌药物的合理使用具有重要价](/thumbs/93/114086418.jpg "2053 近年来, 伴随着抗菌药物用量的不断增加 免疫抑制剂的应用和介入技术的使用, 医院感染和细菌耐药性越来越严重 [1] 病原菌分布和耐药性会随着不同时间 不同地区 不同医院而呈现不同的特点 [2] 所以及时了解医院感染的病原菌分布特点和耐药性状况对于医院感染的控制和抗菌药物的合理使用具有重要价")
2052 2013 2015 年徐州市第一人民医院病原菌的分布和耐药性分析 * 朱洁品, 降凡婧 徐州市第一人民医院药剂科, 江苏徐州 221002 摘要 : 目的分析 2013 2015 年徐州市第一人民医院病原菌的分布和耐药性分析 方法回顾性分析 2013 年 1 月 2015 年 12 月于徐州市第一人民医院进行住院治疗患者的临床资料, 探讨病原菌分布特点和细菌耐药情况 结果医院感染病原菌标本来源主要为痰液
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第七章抗生素的发酵机制 第一节抗生素的生物合成 1 一 微生物的次级代谢与初级代谢的关系 1. 初级代谢 : 微生物合成其生长和繁殖中必需的物质以及由这些化合物聚合而成高分子化合物的代谢 2. 次级代谢 微生物合成其生长和繁殖中功能不明确的化合物的代谢 抗生素 酶抑制剂 色素等 2 3. 关系 1 次级代谢产物的合成, 至少有一部分取决于初级代谢产物无关的遗传物质, 并由其形成的酶所催化的代谢途径有关
<4D F736F F F696E74202D20D1EEB7AB2DBFB9BEFAD2A9CEEFD4DAC3C5BCB1D5EFB5C4D3A6D3C3D3EBCEF3C7F8>
抗菌药物在门急诊的应用与误区 杨 帆 复旦大学附属华山医院抗生素研究所 引子 抗菌药物在门急诊使用非常频繁 ; 多用于呼吸道 尿路等常见感染 ; 看似容易, 错误观念和做法多见 ; 提要 患者分层与治疗 门急诊的理想抗菌药物 门急诊常见感染的诊治误区 经验治疗 在患者分层基础上, 根据流行病学推测可能 的病原体及敏感性选用药物 ; 建立在概率权衡上, 保证有效概率常常以选 用广谱 强效抗菌药为代价
446 ChinJPharmacoepidemiol2016,Vol.25,No.7 细菌对抗菌药的耐药率显著增加, 已成为一个严重的公共卫生问题 在日益严峻的多重耐药环境下, 限制和减缓细菌的耐药性已成为当务之急 [1] 细菌的耐药性发展不仅取决于药物自身的特点, 还与某种或某类药物的用量有关 [
![446 ChinJPharmacoepidemiol2016,Vol.25,No.7 细菌对抗菌药的耐药率显著增加, 已成为一个严重的公共卫生问题 在日益严峻的多重耐药环境下, 限制和减缓细菌的耐药性已成为当务之急 [1] 细菌的耐药性发展不仅取决于药物自身的特点, 还与某种或某类药物的用量有关 [](/thumbs/91/104684278.jpg "446 ChinJPharmacoepidemiol2016,Vol.25,No.7 细菌对抗菌药的耐药率显著增加, 已成为一个严重的公共卫生问题 在日益严峻的多重耐药环境下, 限制和减缓细菌的耐药性已成为当务之急 [1] 细菌的耐药性发展不仅取决于药物自身的特点, 还与某种或某类药物的用量有关 [")
药物流行病学杂志 ５ 年第 ５卷第 ７期 抗菌药使用强度对远期医院获得 性金黄色葡萄球菌耐药率的影响 郭德芳 ① 摘 要 程昌会 ① 付春静 ① 曹哲伟 ② 席祖莲 ③ ＡＵ 耐药率的 目的 探讨抗菌药使用强度 ＡＵＤ 对远期 下一季度 医院获得性金黄色葡萄球菌 ＨＡ 年第 季度 ５年第 季度 ＡＵＤ及 年第 季度 ５年第 季度 ＨＡ ＡＵ对 种 统计 影响 方法 年第 季度 ５年第 季度 ＡＵＤ
Ⅰ Ⅱ1 2 Ⅲ Ⅳ
Ⅰ Ⅱ1 2 Ⅲ Ⅳ 1 1 2 3 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 ~ 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 ~ 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 ~ 46 47 ~ ~ 48 49 50 51 52 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63
Ⅰ Ⅱ1 2 3 Ⅲ Ⅳ !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
Ⅰ Ⅱ1 2 Ⅲ Ⅳ 1 2 1 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
<4D6963726F736F667420576F7264202D203130332D322DA57CA7DEA447B14D2DBDC3A5CDBB50C540B27AC3FEB14DA440B8D5C344>
103- 衛 生 與 護 理 類 專 業 科 目 ( 一 ) 1. 有 關 原 始 生 物 起 源 的 演 化 大 方 向 中, 下 列 何 者 正 確? (A) 由 好 氧 厭 氧 (B) 由 構 造 複 雜 構 造 簡 單 (C) 由 異 營 自 營 (D) 由 多 細 胞 單 細 胞. 植 物 的 莖 頂 及 根 尖 細 胞 利 用 能 量 進 行 細 胞 分 裂, 與 下 列 何 種 生 命
Fe O + 3CO = 2Fe + 3CO 2 3 2 160 256 1500 x 160 1500 = 2 56 x 2 = 56 1500 x 160 = 1050 x x 100 12 38 12 100 38 316 = = =. x x 1000 37 2 137 2 37 2 1000 137 2 271 = = =.... 36 100 40 100 40 36
合理应用抗菌药物的一个前提和三个要素 一个前提 对感染的准确诊断 三个要素 对临床微生物学的了解 对抗菌药物的了解 对机体生理 病理 免疫状态的了解
抗生素和抗真菌药物的特性和 临床理应用 北京协和医院感染内科 周宝桐 www.pumch.cn 合理应用抗菌药物的一个前提和三个要素 一个前提 对感染的准确诊断 三个要素 对临床微生物学的了解 对抗菌药物的了解 对机体生理 病理 免疫状态的了解 抗生素合理应用的一些原则 Right drug 病原学发现 PK/PD 药物不良反应 其他 可获得性 价格 了解抗生素 药代动力学 作用机制和耐药 抗菌谱
酸檸檬？鹼檸檬？?食物的酸鹼性.doc
篇 名 : 酸 檸 檬? 鹼 檸 檬? 食 物 的 酸 鹼 性 作 者 : 何 國 維 國 立 埔 里 高 工 化 工 科 二 年 乙 班 指 導 老 師 : 余 志 輝 老 師 壹 前 言 食 物, 是 人 類 每 天 的 能 量 的 來 源, 無 論 酸 甜 苦 辣, 各 式 各 樣 的 食 物 隨 處 可 見, 頗 具 豐 富 性 及 變 化 性, 令 人 食 指 大 動 但 是, 日 前 科
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2 chlorophenyl)diphenylmethanol - 3 - - 4 - - 5 - - 6 - - 7 - - 8 - - 9 - - 10 - - 11 - - 12 - Maltotriose - 13 - - 14 - - 15 - - 16 - - 17 - - 18 - - 19 - - 20 - - 21 - - 22 - - 23 - - 24 - - 25 - Phencynonate
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1 2 3 4 芳烃的特点与结构特征亲电取代反应氧化反应芳烃侧链上的反应 1 芳烃的特点与结构特征 C 6 H 6 芳香性 : 芳香烃易取代 难加成 难氧化的化学特性 1. 芳烃的特点 : Br 2 / CCl 4 一些能与烯烃反应的试剂 HBr KMn 4 H 2 / Pt or Ni 常温常压 与亲电试剂发生取代反应, 而不发生加成反应 Br 不反应! 与烯烃相比较, 苯环性质不活泼, 非常稳定
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β- 内酰胺类抗生素 /β- 内酰胺酶抑制剂合剂临床应用专家共识 浅读 四川大学华西医院感染性疾病中心刘焱斌 β 内酰胺类抗生素分类 南 内酰胺类的作用机制 靶位 :penicillin-binding protein, PBP; 青霉素结合蛋白 PBP: 催化细胞壁合成最后一步的酶, 与肽聚糖前体 D- Ala-D-Ala 氨基酸残基结合 内酰胺类是 D-Ala-D-Ala 的类似物, 与 PBP
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第十五篇 感染性疾病与抗感染药物
第十五篇感染性疾病与抗感染药物 第二章抗感染药物 第一节抗微生物药物概论 抗感染药物包括抗微生物药和抗寄生虫药 抗微生物药 (antimicrobial drugs) 是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物, 能抑制或杀灭病原微生物, 包括抗菌药 (antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 和抗病毒药 (antiviral drugs) 对病原体 ( 微生物
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医院细菌耐药性趋势分析 检验科 孙建斌 1999 年我院参加了由卫生部细菌耐药性监测中心组织的湖北省细菌耐药监测网, 该监测网包括湖北省近 50 家二级以上医院, 其中三级甲等医院 17 个, 至今已运行 17 年 各网点医院临床微生物实验室统一使用由 WHO 提供的 whonet-5 软件, 药敏试验的操作 判断及结果的解释采用美国临床实验室标准化研究所 (Clinical and Laboratory
26 氯唑西林 颗粒剂 250mg 6 袋 盒 氯唑西林 颗粒剂 50mg 6 袋 盒 氯唑西林 1.5g 瓶 ( 支 ) 氯唑西林 2g 瓶 ( 支 ) 氯唑西林 3g 瓶 ( 支 ) 氯唑西林 500mg, 冻干粉 ( 溶媒
附件一 : 统一定价药品补充剂型规格 金额单位 : 元 序号 1 青霉素 V 胶囊剂 20 万单位 24 粒盒 ( 瓶 ) 4.1 2 青霉素 V 胶囊剂 40 万单位 10 粒盒 ( 瓶 ) 3.0 3 青霉素 V 胶囊剂 40 万单位 12 粒盒 ( 瓶 ) 3.5 4 青霉素 V 胶囊剂 40 万单位 20 粒盒 ( 瓶 ) 5.8 5 青霉素 V 胶囊剂 40 万单位 30 粒盒 ( 瓶 )
,.2018, 38,.1 :1, 220 ( ) 140, ;2,,,;3,,,, >180 ( ) >120,,, [10] :,,,,,,,, ( ), [6,11],,,,,, ( ), ( Ⅱ ),,, ( -6),,,,, -,, [2],, [12],, (
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2018 1 38 1,.2018, 38,.1 1 (2017 ),, :,, -:_@.;,, -:@.. ;,, -:@.;,, - :5588@126. [] ; ; ; :10.3969 /..1002-1949.2018.01.001 ( - ), ( ) ( ),,,, 25.2%, 2.7 [1],1% ~2% [2],, 6.9%, 90 11% 37%, 1 /4 [3] 12
武洪庆 田 黎 张久明 温占波 用 方法对黄杆菌属产红色素菌株 的培养基进行了优化 首先用部分重复因子实验对培养基组分蛋白胨 酵母粉 葡萄糖及 浓度对菌株产红色素的影 响进行评价 找出主要影响因子为葡萄糖和 浓度 两者均为正影响 其他组分对色素含量的 影响不显著 第二步用最陡爬坡路径逼近最大响应区域 最后用中心组合设计及响应面分析确定主 要影响因子的最佳浓度 菌株在优化培养基中培养较初始培养基色素含量提高
抗生素的合理应用及临床滥用
抗生素的合理应用及临床滥用 杨丽娜 中国药科大学 2011-2-19 抗生素是指由微生物 ( 细菌 真菌 放线菌 ) 产生的低浓度时能抑制或杀灭其它病原微生物的物质 包括天然抗生素和人工半合成抗生素 自 1940 年青霉素应用于临床至今, 抗生素的种类已达上千种, 在临床上常用的亦有几百种, 可以分为几大类 : β- 内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类四环素类林可霉素类氯霉素类多肽类抗生素 前 言 前 言
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第四十一章 氨基苷类及多黏菌素类 氨基苷类抗生素 分 类 天然来源来自链霉菌 : 链霉素, 卡那霉素, 妥布霉素来自小单胞菌 : 庆大霉素, 西索米星 半合成阿米卡星, 奈替米星, 异帕米星, 卡那霉素 B 抗菌谱 对需氧 G - 杆菌 ( 包括铜绿假单胞菌 ), 甲氧西林敏感葡萄球菌敏感对沙雷菌属, 嗜血杆菌属, 痢疾杆菌, 沙门杆菌 结核分支杆菌有良好的作用对淋球菌, 脑膜炎球菌等 G - 球菌,
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基础医学概论 Essentials of Preclinical Medicine 第三篇疾病的发生与发展 章节 : 第三章病原微生物与抗病原微生物药物 : 细菌与抗菌药主讲教师 : 吴虢东联系方式 :E-mail:xizi1004@126.com 部门 : 基础医学概论教研组 第一节 细菌的形态与结构 一 细菌 (bacterium) 的概念 : 是一类具有细胞壁的单细胞微生物, 属原核生物界,
立题目的与依据
核准日期 :2009 年 07 月 01 日修改日期 :2010 年 9 月 27 日修改日期 :2011 年 7 月 13 日修改日期 :2015 年 12 月 01 日 注射用头孢呋辛钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 药品名称 通用名称 : 注射用头孢呋辛钠英文名称 :Cefuroxime Sodium for Injection 汉语拼音 :Zhusheyong Toubaofuxinna
主要内容 我国细菌耐药监测现状抗菌药物临床应用管理各类抗菌药物主要特点抗菌药物规范使用 2
抗菌药物的合理应用 北京大学第三医院药剂科 刘芳 应颖秋 2016年12月12日 1 主要内容 1 2 3 4 我国细菌耐药监测现状抗菌药物临床应用管理各类抗菌药物主要特点抗菌药物规范使用 2 缩略语表 CHINET: 中国细菌耐药性监测网 MRSA: 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 MRCNS: 甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌 ESBL: 超广谱 β 内酰胺酶 ESR: 红细胞沉降率, 简称 沉 CRP:C
食 品 与 生 物 技 术 学 报 第 卷 列入我国 的植物多酚黄酮抗氧剂 防治高血脂和心血管疾病
第 卷第 期 年 月 食品与生物技术学报 植物多酚黄酮抗氧化剂与人体健康 尤新 中国食品添加剂和配料生产应用工业协会 北京 主要综述了对植物多酚黄酮类物质的生物活性和安全性 其内容包括 茶多酚 甘草黄酮 竹叶黄酮 大豆异黄酮以及从各种鲜果提取物的功能成分 如葡萄提取物 杨梅提取物 橄榄提取 物 乌饭树果提取物等 介绍了植物多酚黄酮的国际市场信息及相关的研究机构和生产单位 多酚 黄酮 健康 食 品 与
62
核准日期 : R 悦康明可欣 注射用头孢呋辛钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 对头孢菌素类药物过敏者禁用本品 药品名称药品名称 通用名 : 注射用头孢呋辛钠英文名 :Cefuroxime Sodium for Injection 汉语拼音 :Zhusheyong Toubaofuxinna 成份成份 本品的主要成份为头孢呋辛钠, 其化学名称为 :(6R,7R)-7-[2- 呋喃基 ( 甲氧亚氨基
材料 方法
生物技术通报 姜燕 采用鼠抗人血红蛋白 单克隆抗体 和胶体金标记鼠抗人血红蛋白 单克隆抗体 及对照抗体羊抗鼠 利用双抗体免疫夹心反应原理特异性地结合人血红蛋白抗原 在 内可得到胶体金显色结果的原理研制便潜血单克 隆一步法胶体金检测试卡 用于诊断因各种原因引起的消化道出血疾病 应用杂交瘤技术制备两株鼠抗人血红蛋白 抗 体 方法检测 效价 免疫胶体金技术制备胶体金检测试卡 法检测 效价的结果显示 鼠抗人
Ⅰ Ⅱ1 2 Ⅲ Ⅳ ! " # $ 异构体 ( 如 Δ 3 异构体 ) 立体异构体( 如对映异构体 顺反异构体 ) 等 这些异构体可能由起始原料引入, 在合成过程中生成, 或者在保存过程产生, 需要结合具体情况分别进行研究和控制 2.1 对映异构体 由母核引入 20 世纪 50 年代末和 60 年代初,hee
中国抗生素杂志 2010 年 8 月第 35 卷第 8 期. 561. 综述 文章编号 :1001-8689(2010)08-0561-06 β- 内酰胺类抗生素异构体杂质研究和质控进展 蒋煜 1 张哲峰 1 王虹 2 (1 国家食品药品监督管理局药品审评中心, 北京 100038;2 中国医药对外贸易公司, 北京 100088) 摘要 : 杂质研究是 β- 内酰胺类抗生素的重要研究内容, 与药物的安全性直接相关
实验室常用培养基的配制方法
实验室常用培养基的配制方法 Ampicillin( 氨卡青霉素 )(100 mg/ml) 100 mg/ml Ampicillin 50 ml 配制方法 1. 称量 Ampicillin 置于 50 ml 离心管中 ; 2. 加入 40 ml 灭菌水, 充分混合溶解后, 定容至 50 ml; 3. 用 0.22 µm 过滤膜过滤除菌 ; 4. 小份分装 (1 ml/ 份 ) 后,-20 保存 IPTG(
451 制剂 [1] 根据一项调查结果显示,59.7% 的被调查者不了解抗菌药物,57.5% 的被调查者不了解抗菌药物滥用所产生的危害 ;44.5% 的被调查者习惯使用抗菌药物治疗感冒,36.0% 的被调查者家中常备抗菌药物 ; 被调查者对抗菌药物的认知与使用密切相关 [2], 从这项调查结果不难看
![451 制剂 [1] 根据一项调查结果显示,59.7% 的被调查者不了解抗菌药物,57.5% 的被调查者不了解抗菌药物滥用所产生的危害 ;44.5% 的被调查者习惯使用抗菌药物治疗感冒,36.0% 的被调查者家中常备抗菌药物 ; 被调查者对抗菌药物的认知与使用密切相关 [2], 从这项调查结果不难看](/thumbs/49/25552737.jpg "451 制剂 [1] 根据一项调查结果显示,59.7% 的被调查者不了解抗菌药物,57.5% 的被调查者不了解抗菌药物滥用所产生的危害 ;44.5% 的被调查者习惯使用抗菌药物治疗感冒,36.0% 的被调查者家中常备抗菌药物 ; 被调查者对抗菌药物的认知与使用密切相关 [2], 从这项调查结果不难看")
450 2011 2014 年天津医科大学第二医院抗菌药物的使用情况分析 医院药学 王笑晴 1, 王毓琪 2, 赵文珺 1. 天津医科大学第二医院, 天津 300211 2. 天津市东丽区无瑕街社区卫生服务中心, 天津 300301 1* 摘要 : 目的分析 2011 2014 年天津医科大学第二医院抗菌药物的使用情况, 为合理使用抗菌药物提供依据 方法采用回顾性调查方法对天津医科大学第二医院 2011
附件 : 全国细菌耐药监测网技术方案 (2016 版 ) 全国细菌耐药监测网 (China Antimicrobial Resistance Surveillance System,CARSS) 是唯一由政府建立, 覆盖全国二 三级医疗机构的大型细菌耐药性监测网络 通过本监测网络, 可获取有科学价值的 分层的细菌耐药性及变迁资料, 掌握全国细菌耐药性流行趋势及新威胁, 为政府 卫生行政部门制定相关政策及评估干预措施的有效性提供科学依据
+
~ 1 ~ ~ 2 ~ 1-1 UHPLC-SEC 法对治疗性抗体的分析 TSKgel UP-SW3 UHPLC HPLC A TSKgel UP-SW3 2 μm (4.6 mm ID. 15 cm B UHPLC-SEC 1.7 μm (4.6 mm ID. 15 cm mmol/l (ph 6.7 + 2SO4 mmol/l Na +.5 % NaN3.35 ml/ 25 UV 28 nm 5
*- 国际流行病学传染病学杂志 年 月第 卷第 期!" # $%&'&$ $ $4 "4'& 4$'4 5 $4 67 """&$ $ 4 $ 06 ' 4'4 5 84" 4 4 $ 4 $ 4 $ 4 $ " 6$ $" " " 4!" 4 6 & &' $ $4 84
+ 论著 肝硬化合并细菌感染患者的临床特征 徐晶晶梅亚宁李响徐钰雯杨芬翁亚丽 江苏无锡 无锡市锡山人民医院呼吸内科 徐晶晶 * 南京医科大学第一附属医院感染病科 李响 徐钰雯 杨芬 翁亚丽 检验学部 梅亚宁 通信作者 翁亚丽 4 5' 4 7& & " # +(-"4 7 $$ (+ * ) 摘要 目的研究肝硬化合并细菌感染患者主要病原菌的分布及其耐药性 为指导临床合理用药提供依据 方法回顾性分析
中国抗生素杂志 年 月第 卷第 期 文章编号 : - ( ) - - 感染性心内膜炎患者病原菌分布及耐药性分析 王佳高辉徐益彭传梅黄云昆姚瑶朱雯梅 ( 昆明医科大学附属延安医院 / 云南心血管病医院检验科, 昆明 ) 摘要 : 目的分析感染性心内膜炎患者血培养病原菌及其耐药性, 为临床
. 958. 文章编号 : - ( ) - - 感染性心内膜炎患者病原菌分布及耐药性分析 王佳高辉徐益彭传梅黄云昆姚瑶朱雯梅 ( 昆明医科大学附属延安医院 / 云南心血管病医院检验科, 昆明 ) 摘要 : 目的分析感染性心内膜炎患者血培养病原菌及其耐药性, 为临床合理用药提供参考方法回顾性研究 年 月 年 月我院临床诊断感染性心内膜炎患者血培养阳性的病例, 结合临床病例分析病原微生物特点及其药物敏感性
图 2 图 年二季度医院感染发病率前十位科室 2016 年二季度全院医院感染病例漏报率为 14.46%, 其中, 超标 ( 大于目标值 40.00%) 的科室有妇科 手外科 胸外科 神经外科, 如图 3 示 图 年二季度医院感染病例漏报率超标科室医院感染部位前十位顺次为
协和医院医院感染通讯 第 84 期 华中科技大学同济医学院附属 2 0 1 6 年 8 月 协和医院医院感染管理委员会 主办 责任编辑 : 熊莉娟 医院感染 管理科 编 辑 : 吴艳艳邹俊宁 张 杰朱明 我院率先完成全国医院感染现患率调查 本刊讯 根据全国医院感染监控管理培训基地 全国医院感染监测网的要求, 我院对 2016 年 5 月 3 日 00:00-24:00 所有住院患者进行了医院感染现患率调查
图 3-1 细菌结构与抗生素作用示意图 第一节抗生素的发现与发展历史 一 微生物间拮抗现象的发现 随着微生物学的发展, 从 19 世纪 70 年代起, 微生物间的拮抗现象被各 国学者陆续发现并报道 1874 年, 罗伯茨 (William Roberts) 在英国 皇家 学会会报 上首次发表拮抗现象
第三章抗生素 一 抗生素的定义 抗生素 (antibiotics) 是由微生物 ( 包括细菌 真菌 放线菌属 ) 或高等动植物在生活过程中所产生的 具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物, 能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质 现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物 目前已知天然抗生素不下万种 二 抗生素的作用 抗生素具有广泛的杀菌性, 可抑制细菌细胞壁的合成以及干扰其蛋白质的合成,
Ch.3. Acylation Reaction
Ch.3. Acylation eactions 酰化反应 ebei University of Science and Technology Introduction 在 C 和 S 等原子上引入酰基的反应 主要方法 : 直接法和间接法两种 Direct Methods: Electrophilic Z S S Z ucleophilic Z=al, C',. '', ' S=', '', Ar
世界临床药物 WORLD CLINICAL DRUGS Vol.37 NO 随着耐药菌株的出现, 尤其是多重耐药 广泛耐药和全耐药菌株日益增多, 临床治疗面 临极大挑战, 已成为公共卫生领域中的棘手问题 [1] 本次研究对上海交通大学附属第一人民医院 2015 年度细菌耐药结果进行汇总
![世界临床药物 WORLD CLINICAL DRUGS Vol.37 NO 随着耐药菌株的出现, 尤其是多重耐药 广泛耐药和全耐药菌株日益增多, 临床治疗面 临极大挑战, 已成为公共卫生领域中的棘手问题 [1] 本次研究对上海交通大学附属第一人民医院 2015 年度细菌耐药结果进行汇总](/thumbs/91/105723913.jpg "世界临床药物 WORLD CLINICAL DRUGS Vol.37 NO 随着耐药菌株的出现, 尤其是多重耐药 广泛耐药和全耐药菌株日益增多, 临床治疗面 临极大挑战, 已成为公共卫生领域中的棘手问题 [1] 本次研究对上海交通大学附属第一人民医院 2015 年度细菌耐药结果进行汇总")
2015 年度上海市第一人民医院细菌耐药性分析 张晋 1, 王晓平 2, 刘皋林 3, 徐红冰 3 * (1. 宝鸡市中心医院临床药学室, 宝鸡 721008; 上海交通大学附属第一人民医院 2. 神经内科,3. 药剂科, 上海 200080) 摘要 : 目的了解上海市第一人民医院 2015 年度临床分离病原菌的分布特点及其对常用的敏感性和耐药性情况 方法收集 2015 年 1 月至 12 月我院各病区临床采集的血
61247 头孢呋辛酯片头孢呋辛酯片 ( 薄膜衣片 ) 0.125g 0.125g 12 片 / 盒无国产 国药集团致君 ( 深圳 ) 制药有限公司 国药集团致君 ( 深圳 ) 制药有限公司 头孢呋辛酯片头孢呋辛酯片 ( 薄膜衣片 ) 0.125g 0.125g 24 片 / 盒无国产
61342 0.25g 0.25g 24 片 / 盒无国产 61343 0.25g 0.25g 48 片 / 盒无国产 61344 0.25g 0.25g 60 片 / 盒无国产 61320 孟鲁司特钠颗粒 孟鲁司特钠颗粒 颗粒剂 颗粒剂 0.5g:4mg( 以孟鲁司特计 ) 0.5g:4mg ( 以孟鲁司特计 ) 5 袋 / 盒无国产 长春海悦药业股份有限公司 长春海悦药业股份有限公司 61313
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应对 MDR 的抗生素治疗策略 张西京第四军医大学西京医院 NO ESK APE-无法逃避 Enterococcus faecium 屎肠球菌 Staphylococcus aureus (MRSA) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) Klebsiella pneumonia ----Clostridium difficile 肺炎克雷伯菌----难辨梭菌 Acinetobacter baumannii
抗菌药物的合理应用
抗菌药物的临床应用管理及合理应用 四川大学华西医院 管玫教授 1 CTX-M 酶基因型不断出现并通过质粒 克隆株等方式迅速传播而流行 CTX-M 型酶分布广泛, 世界各地均有报道, 目前已经成为亚洲某些国家如中国 日本 韩国的主要 ESBLs 类型 质粒是是独立于细菌染色体外自我复制的 DNA 分 子 一些质粒在菌种间可自由地转移它们的 DNA 分子, 另一些只转移质粒给同种细菌, 而有些却根本 不转移它们的
第 卷第 年 月 电化学 I3JA=*"3<'"'7 A37B'K AL M C =C * C# # ),,C C -.G, N $ 0 #G & >> 1 1-4C;42C 62C1! "
第 卷第 期 @# 年 月 电化学 I3JA=*"3
材料! 方法! # 基因的扩增及其序列分析
生物技术通报 黄艳燕 黄靖华 卢福芝 孙靓 彭立新 周兴 黄日波 利用 的方法从鼠李糖乳杆菌基因组 中扩增到 乳酸脱氢酶基因 并连接到载体 上 构建表达质粒 将重组质粒 转化大肠杆菌 重组菌株经 诱导表达 电泳分 析表明 在大肠杆菌中实现了表达 表达产物的分子量约为 同时采用紫外分光光度法测定 乳酸脱氢酶的酶活 测得重组菌株的 乳酸脱氢酶活力为 最适反应温度为 最适 乳酸脱氢酶 克隆 表达 鼠李糖乳杆菌
β— 内酰胺类抗生素过敏反应的研究
β 内酰胺类抗生素过敏反应 的研究 袁雯玮 ( 天津市药品检验所 ) 一 前言 抗菌药物是临床中最常用的基本药物, 同时也是较易发生不良反应的药物之一 临床中抗菌药物较常见的一类不良反应是药物所致的过敏反应 β 内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素及新开发的喹诺酮类抗生素均可引发不同类型的过敏反应, 但以 β 内酰胺类抗生素最为严重 特别是青霉素引发的过敏性休克反应, 不仅对患者的危害极大, 对医护人员的心理压力也很大
微生物学通报 Microbiology China 研究报告 NOV 20, 2010, 37(11): by Institute of Microbiology, CAS 茶多酚对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑菌机理 * 钱丽红陶妍
微生物学通报 Microbiology China tongbao@im.ac.cn 研究报告 NOV 20, 2010, 37(11): 1628 1633 2010 by Institute of Microbiology, CAS 茶多酚对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑菌机理 * 钱丽红陶妍 谢晶 ( 201306) 摘要 : 以革兰氏阳性的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性的铜绿假单胞菌为试验菌,
61247 头孢呋辛酯片头孢呋辛酯片 头孢呋辛酯片头孢呋辛酯片 ( 薄膜衣片 ) 0.125g 0.125g 12 片 / 盒无 ( 薄膜衣片 ) 0.125g 0.125g 24 片 / 盒无 蒙脱石散蒙脱石散散剂散剂 3g 3g 15 袋 / 盒无 国药集团致君 ( 深圳
61342 盐酸二甲双胍片盐酸二甲双胍片 0.25g 0.25g 24 片 / 盒无 61343 盐酸二甲双胍片盐酸二甲双胍片 0.25g 0.25g 48 片 / 盒无 61344 盐酸二甲双胍片盐酸二甲双胍片 0.25g 0.25g 60 片 / 盒无 61320 孟鲁司特钠颗粒孟鲁司特钠颗粒颗粒剂颗粒剂 0.5g:4mg ( 以孟鲁司特计 ) 0.5g:4mg ( 以孟鲁司特计 ) 5 袋 /
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股票研究新股询价定价分析医药 / 必需消费 亚太药业 (002370) 抗感染类药物生产专家 易镜明 021-38676779 yijingming@gtjas.co 本报告导读 : 当前重点发展普药类基本药物, 以后会向新药转型 投资要点 : 公司系由深圳亚太药业药业有限公司整体变更设立, 主营业务为抗感染类 消化类 心血管类 解热镇痛类等化学制剂药的研发 生产和销售, 目前主导药品有罗红霉素胶囊
2 西安交通大学学报 医学版 第 卷 -&//&/&#/&#&#&/&/2&//&$/2&//2&/ /&"& ##-&$ &#& $&$&22&&#&/#&2/&$"&-# /"#""*"( "$""/!-"#/&/#&/& /&"/&# & -"#"# " /"*"("$2"" "/! -"#$
第 卷第 期 年 月 西安交通大学学报 医学版!"#$## %&'& '& 临床研究 非多重耐药及多重耐药鲍曼不动杆菌外排泵及其表达 刘泽世 呼 瑞 张 毅 陈正立 耿 燕 薛 丽 西安交通大学第二附属医院检验科 陕西西安 # 西北妇女儿童医院妇产科重症监护室 陕西西安 河北医科大学第一医院检验科 河北石家庄 $ 摘要 目的 探讨多重耐药鲍曼不动杆菌 %!&'!"'()* 及非多重耐药鲍曼不动杆菌
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NH NO N 2H O 4 2 2 2 1 1 N2 + O2 === NO 2 2 /K 1000 1500 1811 2033 8.86 10 5 3.30 10 3 1.14 10 2 2.21 10 2 CaC2 N 2 CaCN 2C 1000 Na 2CO 34CN 2 2NaCN3CO /Pa NH / 1.01 5.05 1.01 3.03 6.06 10 6 10 6 10 7
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 2 2 3 4 5 6 7 8 2 3 4 1 1 5 6 7 8 10 1 2 1 2 11 12 1 1 13 14 1 1 15 16 1 1 1 17 2 3 18 4 19 20 21 1 1 22 1 1 23 1 1 24 25 1 2 3 1 2 3 26 1 2 1 2 27 1 1 29 30 31 ~ 32 1 1 ~ ~ ~ ~ ~ ~ 33 ~
高雄市立五福國民中學95學年度第2學期第3次段考二年級自然與生活科技學習領域試題卷
五 福 二 自 p1 高 雄 市 立 五 福 國 民 中 學 96 學 年 度 第 2 學 期 第 2 次 段 考 二 年 級 自 然 與 生 活 科 技 學 習 領 域 試 題 卷 一 選 擇 題 :( 每 題 2 分, 共 50 分 ) 1. 下 列 敘 述 何 者 錯 誤? (A) 銅 可 導 電, 但 銅 為 非 電 解 質 (B) 水 溶 液 能 導 電 的 物 質, 一 定 是 電 解
第 0 期 张玉艳, 等 : 泌尿系结石患者尿路大肠埃希菌感染的临床特点及药物敏感性分析 as Ampicillin, Cefazolin, Cefotaxime, Ceftriaxone, Levofloxacin and Ciprofloxacin, with the sensitive rat
第 8 卷第 0 期中国现代医学杂志 Vol. 8 No.0 08 年 4 月 China Journal of Modern Medicine Apr. 08 DOI: 0.3969/j.issn.005-898.08.0.07 文章编号 :005-898(08)0-0094-05 泌尿系结石患者尿路大肠埃希菌感染的临床特点及药物敏感性分析 * 张玉艳, 蓝创歆, 陈东, 刘艳红, 黄健, 曾滔,
募集样本
华 鲁 控 股 集 团 有 限 公 司 2015 年 度 第 一 期 中 期 票 据 募 集 说 明 书 发 行 人 : 注 册 金 额 : 本 期 发 行 金 额 : 发 行 期 限 : 信 用 评 级 机 构 : 信 用 评 级 结 果 : 担 保 情 况 : 华 鲁 控 股 集 团 有 限 公 司 人 民 币 24 亿 元 人 民 币 3 亿 元 5 年 中 诚 信 国 际 信 用 评 级 有
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2016 年版中国成人社区获得性肺炎 诊断和治疗指南解读 周新上海交通大学附属第一人民医院 一. 定义 诊断和流行病学 主要内容 二. 病情严重程度评价 入院标准及重症肺炎的诊断标准 三. 病原学诊断 四. 抗感染治疗 五. 辅助治疗 六. 治疗后评价和处理 出院标准 七. 病毒性肺炎等特别需要注意的问题 八. 预防 增加循证医学证据和推荐等级 补充我国病原学最新资料 明确提出 CAP 诊治思路 (6
1 { ph
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第4期
ISSN 1672-7878/CN 32-1726/R Anti Infect Pharm 抗感染药学 2013 December; 10(4) 287 2 药敏试验及其临床价值 2.1 药敏试验药敏试验是指测定抗感染药物在体外对病原微生物有无抑菌或杀菌作用的方法 2.1.1 检测目的检测可能引起感染的细菌对 1 种或多种抗菌药物的敏感性 2.1.2 判断标准目前, 我国药敏试验判断标准是参照美国临床实验室标准研究所
6调查分析.FIT)
217 年贵州省某综合型医院细菌耐药性监测及动态分析樊凌燕袁钱鑫袁熊世娟袁陈琦渊贵州省人民医院药剂科袁贵州贵阳 552 冤 摘要院目的分析 217 年贵州省某综合型医院细菌耐药情况袁并提出抗菌药物使用的合理性建议袁以促进临床合理尧安全的用 药遥方法采用纸片扩散法渊 KB 法冤对 7697 株临床分离菌株作药敏实验袁以 217 年 CLSI 标准判断药敏试验结果袁采用 WHONET 5.6 软件袁进行统计分析袁结合我院细菌耐药结果对我院抗菌药物应用的合理性做出评价遥结果
国外医药抗生素分册 2017 年 7 月第 38 卷第 4 期. S17. rate of staphylococcus aureus and enterococcus faecium to vancomycin, linezolid and teicoplanin is zero, and to
. S16. 二级综合医院 ICU 患者感染病原菌构成及耐药监测分析 杨阿宁 1, 熊光英 1, 黄艳兰 1, 罗贤云 1, 徐琳 1, 沈胜敏 1, 曾超 1, 吴德丽 1 2,*, 赵德军 (1 黔西县人民医院检验科, 黔西 551500) (2 清镇市第一人民医院检验科, 清镇 551400) 摘要 : 目的 探讨二级综合医院 ICU 住院患者感染病原菌的分布特点及耐药性, 为临床合理使用抗菌药物提供参考
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第三十八章 抗菌药物概论 The general discussion of antibacterials 第一节抗菌药物的基本概念 一 基本概念 1. 抗菌药物 2. 抗菌谱 3. 抗菌活性 4. 抑菌药 5. 杀菌药 6. 化学治疗 7. 化疗指数 8. 抗菌后效应 (PAE) 1928 年, 弗莱明在检查培养皿时发现, 并提出叫做 青霉素 1929 年, 弗莱明发表论文报告了他的发现 但是青毒素的提纯问题还没有得到解决,
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山东省立医院 金炎 细菌耐药性仍呈增加趋势 加强对耐药菌的检测 耐药菌带菌者的筛查和耐药机制研究正确合理选用抗菌药和控制耐药菌感染 正确的药敏试验及报告非常重要! 仅检测可能导致感染的细菌 用一个标准化的检测方法 检测并报告对生物体和感染部位适合的抗菌剂 为确保药敏系统正常运行, 常规质量控制 清楚准确报告结果以便于临床医生能正确理解 及时将重要的检测发现与相关部门进行沟通 ( 多重耐药菌 院感爆发
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ ~
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ ~ 1 1 1 1 ~ 1 1 1 1 1 1 1 1 !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
Microsoft Word - grand health industrial - æ¸–å“Ł.doc
Chemical production CAS No/package Specification Standard Certification/Approval by Meropenem Trihydrate With Sodium Carbonate sterile 碳酸钠美罗培南混粉 5kg/Tin Batch size:40kg Powder/3 years shelf life USP35//
医院感染发病率前十位的科室分别为 : 综合 ICU(7.20%) 心外科 (6.04%) 神经外科 (5.88%) 胰腺外科 (5.37%) 胸外科 (2.41%) 血液科 (2.09%) 儿科 (1.87%) 呼吸内科 (1.64%) 康复科 (1.39%) 骨科 (1.02%), 见图 2 图
协和医院医院感染通讯 第 85 期 华中科技大学同济医学院附属 2 0 1 6 年 11 月 协和医院医院感染管理委员会 主办 责任编辑 : 熊莉娟 医院感染 管理科 编 辑 : 吴艳艳邹俊宁朱明范允舟 2016 年新进职工岗前培训 本刊讯 7 月 12 日下午于协和医院外科楼报告厅举办新职工医院感染相关知识岗前培训, 参会对象包括本部 肿瘤中心及西院新进临床医生 护士 技师及住陪学员等, 共计 495
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前言 由细菌 病毒 支原体 衣原体等多种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科, 其中细菌性感染最为常见, 因此抗菌药物也就成为临床最广泛应用的药物之一 在抗菌药物治愈并挽救了许多患者生命的同时, 也出现了由于抗菌药物不合理应用导致的不良后果, 如不良反应的增多, 细菌耐药性的增长, 以及治疗的失败等, 给患者健康乃至生命造成重大影响 抗菌药物的不合理应用表现在诸多方面 : 无指征的预防用药, 无指征的治疗用药,
考生编号政治政治分外语外语分科目 1 科目 1 分科目 2 科目 2 分总分专业代码专业名称考试方式报名号 思想政治理论缺考英语一 45 生物综合 38 生理学缺考 药理学全国统考 思想政治理论
100019008910001 思想政治理论缺考英语一 45 生物综合 38 生理学缺考 83 078006 药理学全国统考 110190172 100019008910002 思想政治理论 61 英语一缺考药学综合 ( 缺考生理学 51 112 078006 药理学全国统考 110199187 100019008910003 思想政治理论缺考英语一缺考生物综合缺考 生物化学与分子生物学 缺考 --
中公执业药师考试公众平台 :zgyaoshi 2019 执业药师考试 学霸笔记 扫码关注微信公众号 :zgyaoshi
2019 执业药师考试 学霸笔记 扫码关注微信公众号 :zgyaoshi 第十单元 抗菌药物 千头万绪的药 ( 二 ), 从抗生素开始! ( 一 ) 青霉素类 ( 二 ) 头孢菌素类 ( 三 ) 其他 β- 内酰胺类 ( 四 ) 氨基糖苷类 ( 五 ) 大环内酯类 ( 六 ) 四环素类 ( 七 ) 林可霉素类 ( 八 ) 多肽类 ( 九 ) 酰胺醇类 ( 十 ) 氟喹诺酮类 ( 十一 ) 硝基呋喃类