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1 件内酸 胺 酶 抑制剂 的 研 究 进 展 胡 宗礼 朱铃 英 第 二 军 医 大 学 基 础 部药 理 教研 室 当 今 在 国 内 外 临 床 细 菌 的 耐 药性 普 遍 上海 困 扰着 医 生 与 患 者 对 感染 性疾 病 特 别是 危 重 感 染构成 威 肋 内酞 胺类 抗生 素 甲 氧 苯青 霉素 金 葡 菌 尤 其是 耐 产生 耐 药性 的 重 要机 制 之 卜 内 酞胺 酶 抑 制 剂 件 联 合应 用 使 耐药 菌 对 各 仍然 敏 自 件内酸 胺酶 及 细 菌 耐 药 性 到 发展 扩 大 了 件 葡 菌产 生 的 最 为 重要 十 菌 以金 有 染 色 体 和 质粒 介 导 酶两 种 近 年 陆 续 分 离 出质 粒 酶 近 最常见 类 余 种 其 中以 等自 从 达 占 其中 菌和 奇异 变形 杆菌都 感杆菌 淋球 菌 占 耐青 霉 素 类 从 例 产后 子 宫 内 膜 炎病 人 分 离 出 细 菌 株 占 株 其中 卜 包 括 大 肠 杆菌 类 杆菌 流 肺 炎双球菌 占 并 有可 能 逐 年 增 加 菌 写产 生 件 及头抱 菌素类 大肠 杆 总 之 厌 氧菌 卜 表葡 萄 球 菌 产生 率 卤 化青 日碘 青 霉 及 最近 合 成 的 磺酞 胺 青 霉 烷 矾 等报 道 高 浓度 氯 林 可 霉 素 可 抑 制细 菌 件 有研究表 明 的 件 强 和 倍 个 质粒 介导 对 菌 质 粒介 导 的 酶的 抑 制 作 用 个 酶 有抑 制 作 用 中的 对 对 常 规谱 酶和 广谱 酶 倍和 也 强 与 和 分别强 分 别强 的 生 物 合成 但 对 细 菌 的生 长 影 响 不 明 显 门 诊 病 人 分 离 出 的 细 菌 显示 金 葡 菌 产 生 拜 他哇巴坦 菌的 产 生 的 卜 主 要有 克拉维酸 青霉烷矾 也得 的抗 菌 谱 及 抗 菌 作 用 型 头 抱菌素酶 头 烷酸 已 分离 出多 种 包 括 抱 吠辛 酶 厌 氧 菌酶及 广 谱 酶 等 年克 拉维酸 霉 烷 酸 类澳 巴 坦 青 霉 素酶 使之失去 产生 耐药 性 开 始 应用 于 临 床 其 它 的 的应 细 菌产 生 的 卜 水解 卜 目前处 于 临 床 或 临 床 前 研 究 阶 段 的 各 感 协同产生 抗菌 作用 扩大 了 卜 用 二 件 内酞 胺 酶 抑 制 剂 与件 对其它 各 革 兰 氏 阳 性 菌 霉 素 或 去 甲 万 古 霉 素 才 有 效 产 生 件内酞 胺 卜是 细 菌 对 冬 其次 是 革 兰 氏 阴 性 菌 抗 菌活 性 因 而对 件 包 括 第 三 代 头抱 菌素 均 不 敏 感 必 须 用 万 古 酶 件 细 菌产 生 件 是 临床 上 应 用 最 广 泛 的 类 抗 生 素 因 细 菌 产 生 耐药 性 而 往 往 导 致 治疗 失 败 最高 倍 以上 倍和 对 这两 组 酶 无 明显 差 异 对 三 个 厌 氧 菌 多 形 菌 梭形 菌 梭 状 芽 胞杆 菌 产 生的 的抑 制 作 用 件 降 低 多形 杆 菌 梭 状 芽 胞杆 菌 梭 形 菌 强 制 作用 与 另外 亲 和力 最高 相 活 性 对 对 假 单 胞 菌 产生 的 件 强 均 有 强 大抑 对 多种 卜 抗各种 卜

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