征稿标准

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野康
7 years ago
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盐酸胺碘酮片说明书修订日期核准日期 :2007 年 02 月 06 日修改日期 :2010 年 12 月 24 日药品名称盐酸胺碘酮片汉语拼音 Yansuan Andiantong Pian 成份本品主要成份为盐酸胺碘酮化学名称 ;(2- 丁基 -3- 苯并呋喃基 )[4-[2-( 二乙氨基 ) 乙氧基 ]-3,5- 二碘苯基 ] 甲酮盐酸盐化学结构式

1 盐酸胺碘酮片说明书修订日期核准日期 :2007 年 02 月 06 日修改日期 :2010 年 12 月 24 日药品名称盐酸胺碘酮片汉语拼音 Yansuan Andiantong Pian 成份本品主要成份为盐酸胺碘酮化学名称 ;(2- 丁基 -3- 苯并呋喃基 )[4-[2-( 二乙氨基 ) 乙氧基 ]-3,5- 二碘苯基 ] 甲酮盐酸盐化学结构式 ; 分子式 :C 25H 29I 2NO 3 HCl 分子量 : 性状本品为类白色片适应症适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防, 也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速阵发心房扑动心房颤动, 包括合并预激综合征者及持续心房颤动心房扑动电转复后的维持治疗可用于持续房颤房扑时室率的控制除有明确指征外, 一般不宜用于 1 / 8

2 治疗房性室性早搏规格 0.2g 用法用量口服成人常用量 : 治疗室上性心律失常, 每日 0.4~0.6g(2 片 ~3 片 ), 分 2~3 次服,1~2 周后根据需要改为每日 0.2~0.4g(1 片 ~2 片 ) 维持, 部分病人可减至 0.2g(1 片 ), 每周 5 天或更小剂量维持治疗严重室性心律失常, 每日 0.6~1.2g(3 片 ~6 片 ), 分 3 次服,1~2 周后根据需要逐渐改为每日 0.2~0.4g(1 片 ~2 片 ) 维持不良反应 (1) 心血管 : 较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少 1 窦性心动过缓窦性停搏或窦房阻滞, 阿托品不能对抗此反应 ; 2 房室传导阻滞 ; 3 偶有 Q-T 间期延长伴扭转性室性心动过速 ; 主要见于低血钾和并用其它延长 QT 的药物时 ; 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时, 以上情况均应停药, 可用升压药异丙肾上腺素碳酸氢钠 ( 或乳酸钠 ) 或起搏器治疗 ; 注意纠正电解质紊乱 ; 扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复由于本品半衰期长, 故治疗不良反应需持续 5~10 天 (2) 甲状腺 : 1 甲状腺机能亢进, 可发生在用药期间或停药后, 除突眼征以外可出现典型的甲亢征象, 也可出现新的心律失常, 化验 T 3 T 4 均增高,TSH 下降发病率约 2%, 停药数周至数月可完全消失, 少数需用抗甲状腺药普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗 ; 2 甲状腺机能低下, 发生率 1%~4%, 老年人较多见, 可出现典型的甲状腺机能低下征象, 化验 TSH 增高, 停药后数月可消退, 但粘液性水肿可遗留不消, 必要时可用甲状腺素治疗 (3) 胃肠道 : 便秘, 少数人有恶心呕吐食欲下降, 负荷量时明显 (4) 眼部 : 服药 3 个月以上者在角膜中基底层下 1/3 有黄棕色色素沉着, 与疗程及剂量有关, 儿童发生较少这种沉着物偶可影响视力, 但无永久性损害少数人可有光晕, 极少因眼部副作用停药 (5) 神经系统 : 不多见, 与剂量及疗程有关, 可出现震颤共济失调近端肌无力锥体外体征, 服药 1 年以上者可有周围神经病, 经减药或停药后渐消退 2 / 8

3 (6) 皮肤 : 光敏感与疗程及剂量有关, 皮肤石板蓝样色素沉着, 停药后经较长时间 (1~2 年 ) 才渐退其他过敏性皮疹, 停药后消退较快 (7) 肝脏 : 肝炎或脂肪浸润, 氨基转移酶增高, 与疗程及剂量有关 (8) 肺脏 : 肺部不良反应多发生在长期大量服药者 ( 一日 0.8~1.2g) 主要产生过敏性肺炎, 肺间质或肺泡纤维性肺炎, 肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2 型肺细胞增生, 并有纤维化, 小支气管腔闭塞临床表现有气短干咳及胸痛等, 限制性肺功能改变, 血沉增快及血液白细胞增高, 严重者可致死需停药并用肾上腺皮质激素治疗 (9) 其他 : 偶可发生低血钙及血清肌酐升高禁忌 (1) 严重窦房结功能异常者禁用 ; (2)Ⅱ 或 Ⅲ 度房室传导阻滞者禁用 ; (3) 心动过缓引起晕厥者禁用 ; (4) 各种原因引起肺间质纤维化者禁用 ; (5) 对本品过敏者禁用注意事项 (1) 过敏反应, 对碘过敏者对本品可能过敏 (2) 对诊断的干扰 : 1 心电图变化 : 例如 P-R 及 Q-T 间期延长, 服药后多数患者有 T 波减低伴增宽及双向, 出现 u 波, 此并非停药指征 ; 2 极少数有 AST ALT 及碱性磷酸酶增高 ; 3 甲状腺功能变化, 本品抑制周围 T 4 转化为 T 3, 导致 T 4 及 rt 3 增高和血清 T 3 轻度下降, 甲状腺功能检查通常不正常, 但临床并无甲状腺功能障碍甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月 (3) 下列情况应慎用 : 1 窦性心动过缓 ; 2Q-T 延长综合征 ; 3 低血压 ; 4 肝功能不全 ; 3 / 8

4 5 肺功能不全 ; 6 严重充血性心力衰竭 (4) 多数不良反应剂量有关, 故需长期服药者尽可能用最小有效维持量, 并应定期随诊, 用药期间应注意随访检查 : 1 血压 ; 2 心电图, 口服时应特别注意 Q-T 间期 ; 3 肝功能 ; 4 甲状腺功能, 包括 T 3 T 4 及促甲状腺激素, 每 3~6 个月 1 次 ; 5 肺功能肺部 X 射线片, 每 6~12 个月 1 次 ; 6 眼科检查 (5) 本品口服作用的发生及消除均缓慢, 临床应用根据病情而异对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量, 必要时静脉负荷而对于非致命性心律失常, 应用小量缓慢负荷 ; (6) 本品半衰期长, 故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用 (7) 医务人员在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物 (Simcor,Zocor,Vytorin) 时, 应清楚正在接受胺碘酮治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过 20mg, 当日剂量超过 20mg 时会增加横纹肌溶解症发生的风险, 这是一种极罕见的肌损伤当较高剂量的辛伐他汀与胺碘酮合用时, 发生横纹肌溶解的风险就会增加虽然不清楚确切的机理, 但与胺碘酮抑制细胞色素 P450 3A4 酶有关, 正是该酶促进辛伐他汀的代谢当存在此相互作用风险时, 处方医师应考虑使用其他他汀类药物替代辛伐他汀孕妇及哺乳期妇女用药本品可以通过胎盘进入胎儿体内, 大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿甲亢和甲低的报道新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的 25% 已知碘也可通过胎盘, 故孕妇使用时应权衡利弊本品及代谢物可从乳汁中分泌, 服本品者不宜哺乳儿童用药儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确老年用药老年人口服胺碘酮需严密监测心电图肺功能 4 / 8

5 药物相互作用 (1) 增加华法林的抗凝作用, 该作用可自加用本品后 4~6 天, 持续至停药后数周或数月合用时应密切监测凝血酶原时间, 调整抗凝药的剂量 (2) 增强其他抗心律失常药对心脏的作用本品可增高血浆中奎尼丁普鲁卡因胺氟卡尼及苯妥英的浓度与 Ⅰa 类药合用可加重 Q-T 间期延长, 极少数可致扭转型室速, 故应特别小心从加用本品起, 原抗心律失常药应减少 30%~50% 剂量, 并逐渐停药, 如必须合用则通常推荐剂量减少一半 (3) 与 β 受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓窦性停搏及房室传导阻滞如果发生则本品或前两类药应减量 (4) 增加血清地高辛浓度, 亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平, 当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少 50%, 如合用应仔细监测其血清中药浓度本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用 (5) 与排钾利尿药合用, 可增加低血钾所致的心律失常 (6) 增加日光敏感性药物作用 (7) 可抑制甲状腺摄取 [ 123 I] [ 133 I] 及 [ 99m Tc] 药物过量有报道服用 3~8 克胺碘酮致过量中毒的, 但没有死亡和后遗症报道动物实验证实胺碘酮的 LD 50 较高 (>3000mg/kg) 发生药物过量中毒时, 需立即监测心电和血压, 严重心动过缓者可用 β- 受体激动剂或临时起搏器低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和 / 或升压药药理毒理本品属 Ⅲ 类抗心律失常药主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期, 有利于消除折返激动同时具有轻度非竞争性的 α 及 β 肾上腺素受体阻滞和轻度 Ⅰ 及 Ⅳ 类抗心律失常药性质减低窦房结自律性对静息膜电位及动作电位高度无影响对房室旁路前向传导的抑制大于逆向由于复极过度延长, 口服后心电图有 QT 间期延长及 T 波改变, 可以减慢心率 15~20%, 使 PR 和 Q-T 间期延长 10% 左右对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用可影响甲状腺素代谢本品特点为半衰期长, 故服药次数少, 治疗指数大, 抗心律失常谱广 5 / 8

6 药代动力学口服吸收迟缓且不规则生物利用度约为 50%, 表观分布容积大约 60L/kg, 主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官其次为心肾肺肝及淋巴结最低的是脑甲状腺及肌肉在血浆中 62.1% 与白蛋白结合,33.5% 可能与 β 脂蛋白结合主要在肝内代谢消除, 代谢产物为去乙基胺碘酮单次口服 800mg 时半衰期为 4.6 小时 ( 组织中摄取 ), 长期服药半衰期 (t 1/2) 为 13~30 天终末血浆清除半衰期可达 40~55 天停药后半年仍可测出血药浓度口服后 3~7 小时血药浓度达峰值约 1 个月可达稳态血药浓度, 稳态血药浓度为 0.92~3.75μg/ ml 4~5 天作用开始,5~7 天达最大作用, 有时可在 1~3 周才出现停药后作用可持续 8~1 0 天, 偶可持续 45 天原药在尿中未能测到, 尿中排碘量占总含碘量的 5%, 其余的碘经肝肠循环从粪便中排出血液透析不能清除本品贮藏遮光, 密封保存包装铝塑包装,12 片 / 板,2 板 / 盒有效期 24 个月执行标准中国药典 2010 年版二部批准文号国药准字 H 生产企业企业名称 : 北京嘉林药业股份有限公司生产地址 : 北京市朝阳区双桥东路邮政编码 : 服务电话 : 质量投诉 : / 8

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