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- 娱 麦
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1 70 桑 属 植 物 的 药 理 作 用 研 究 进 展 肖 年 生 1 2,, 顾 关 云 3, 蒋 昱 1. 浙 江 海 翔 药 业 股 份 有 限 公 司, 浙 江 台 州 复 旦 大 学 上 海 医 学 院, 上 海 如 新 ( 中 国 ) 日 用 保 健 品 公 司, 上 海 摘 要 : 桑 属 植 物 全 球 有 12~16 种, 中 国 有 9 种, 植 物 资 源 丰 富, 药 用 历 史 悠 久 药 理 研 究 表 明, 从 桑 黑 桑 鸡 桑 等 桑 属 植 物 中 获 得 的 提 取 物 或 单 体 化 合 物 具 有 细 胞 毒 活 性 抑 制 酶 活 性 抗 氧 化 抗 炎 抗 动 脉 粥 样 硬 化 抗 菌 等 作 用, 具 有 广 泛 的 应 用 与 开 发 前 景 综 述 了 桑 属 植 物 药 理 作 用 的 研 究 进 展, 为 进 一 步 研 究 与 应 用 提 供 依 据 关 键 词 : 桑 属 植 物 ; 药 理 作 用 ; 抗 肿 瘤 ; 抑 制 酶 活 性 ; 抗 氧 化 中 图 分 类 号 :R282.7 文 献 标 志 码 :A 文 章 编 号 : (2012) Advances in studies on pharmacological effects of plants in Morus L. XIAO Nian-sheng 1, GU Guan-yun 2,3, JIANG Yu 2 1. Zhejiang Hisoar Pharmaceutical Co., Ltd., Taizhou , China 2. Shanghai Medical College, Fudan University, Shanghai , China 3. Nuskin (China) Daily-Use & Health Products Co., Ltd., Shanghai , China Abstract: There are kinds of plants in Morus L. all over the world, while nine kinds in China. It is rich in plant resources and has a long history of medicinal use. The extracts or monomers from M.alba, M.nigra, and M.australis exhibited cytotoxicity, enzyme inhibitory, antioxidant, anti-inflammatory, anti-atherosclerosis, antimicrobial, and other activities through pharmacological study. It shows a wide application and development prospects. This paper reviewed the progress of research in pharmacological effects of plants in Morus L., which will provide the references for further study and application. Key words: plants in Morus L.; pharmacological effect; antitumour; enzyme inhibitory activity; antioxidant 桑 科 (Moraceae) 桑 属 Morus L. 植 物 全 球 有 12~16 种, 中 国 有 9 种, 分 布 于 亚 洲 非 洲 欧 洲 和 美 洲 温 带 和 亚 热 带 地 区, 大 多 原 产 于 亚 洲 [1-2] 现 已 进 行 研 究 的 有 桑 M. alba L. 黑 桑 M. nigra L. 鲁 桑 M. lhou (S.) Koidz. 泰 国 杂 交 桑 M. alba L. M.rotundiloba Koidz. 鸡 桑 M. australis Poir. 红 桑 M. rubra L. 和 非 洲 黑 桑 M. mesozygia Stalf. 以 及 它 们 的 栽 培 种, 其 中 研 究 最 多 的 是 桑 桑 叶 是 传 统 中 药, 性 味 苦 甘 寒, 有 疏 风 清 热 凉 血 止 血 清 肝 明 目 润 肺 止 咳 之 功 效, 常 用 于 治 疗 风 热 感 冒 肺 热 咳 嗽 肝 阳 头 痛 眩 晕 目 赤 昏 花 血 热 出 血 及 盗 汗 等 证 桑 葚 是 桑 树 夏 季 结 的 果 穗, 性 味 甘 寒, 归 心 肝 肾 经, 有 补 肝 益 肾 滋 阴 补 血 生 津 润 肠 熄 风 之 功, 常 用 于 治 疗 阴 亏 血 虚 之 眩 晕 目 暗 耳 鸣 失 眠 须 发 早 白 津 伤 口 渴 肠 燥 便 秘 等 药 理 研 究 表 明, 从 桑 黑 桑 鸡 桑 等 植 物 中 获 得 的 提 取 物 或 单 体 化 合 物 具 有 抗 肿 瘤 抑 制 酶 活 性 抗 氧 化 抗 炎 抗 动 脉 粥 样 硬 化 抗 菌 抗 淀 粉 状 变 等 药 理 作 用, 具 有 广 泛 的 应 用 与 开 发 前 景 综 述 了 桑 属 植 物 的 药 理 作 用 研 究 进 展, 为 进 一 步 开 发 与 利 用 该 属 植 物 提 供 依 据 1 细 胞 毒 活 性 桑 叶 提 取 物 桑 根 皮 提 取 物 以 及 从 鸡 桑 提 取 的 异 戊 二 烯 苯 并 呋 喃 化 合 物 体 外 对 HL 60 细 胞 Hep 3B 和 HepG2 细 胞 均 有 抑 制 作 用, 深 入 研 究 后 具 有 开 发 为 抗 肿 瘤 新 药 的 潜 力 1.1 HL 60 细 胞 [3] Skupien 等 体 外 测 定 桑 叶 提 取 物 对 敏 感 的 白 血 病 HL 60 细 胞 及 其 2 个 不 同 的 多 药 抗 性 (MDR) 表 型 HL 60/VINC(P- 糖 蛋 白 超 表 达 ) HL 60/DOX (MRP1 蛋 白 超 表 达 ) 的 抗 白 血 病 活 性 该 提 取 物 对 敏 感 的 白 血 病 HL 60 细 胞 系 有 活 性, 对 HL 60/VINC 收 稿 日 期 : 作 者 简 介 : 肖 年 生, 男, 主 管 药 师 Tel: (0576) xns_cn@sina.com
2 71 HL 60/DOX 亚 系 仍 然 保 持 活 性, 且 其 抗 性 因 子 值 很 [4] 低 (1.2~1.6) Kikuchi 等 的 研 究 表 明, 桑 根 皮 中 的 albanol A 能 诱 导 HL 60 细 胞 凋 亡 1.2 Hep 3B 和 Hep G2 细 胞 低 氧 诱 导 因 子 -1α(HIF-1α) 是 低 氧 状 态 下, 与 生 命 攸 关 的 在 许 多 癌 细 胞 应 答 中 的 中 枢 介 质 Dat [5] 等 使 用 低 氧 应 答 分 子 (HRE)- 依 赖 性 生 物 分 析, 从 桑 根 皮 提 取 物 的 氯 仿 部 位 鉴 定 出 6 个 苯 并 呋 喃 化 合 物 (1~6) 2 个 查 耳 酮 加 合 物 (7 8); 从 鸡 桑 中 鉴 定 出 3 个 异 戊 二 烯 苯 并 呋 喃 化 合 物 (9~11) 4 个 查 耳 酮 加 合 物 (12~15), 其 中 化 合 物 3 是 新 的 2- 芳 基 苯 并 呋 喃, 命 名 为 moracin Q, 化 合 物 1~ 对 人 肝 癌 Hep 3B 细 胞 系 具 有 抑 制 HIF-1α 累 积 的 作 用, 并 呈 剂 量 相 关 另 外, 对 Hep 3B 细 胞 低 氧 诱 导 的 血 管 内 皮 生 长 因 子 的 分 泌 也 有 抑 制 活 [6] 性 Naowaratwattana 等 测 定 桑 叶 的 甲 醇 50% 甲 醇 丁 醇 热 水 提 取 物 的 总 酚 量 以 芦 丁 计 的 质 量 分 数 分 别 为 17.1% 9.6% 8.3% 6.5%, 清 除 DPPH 自 由 基 活 性 分 别 为 70.0% 45.8% 41.0% 33.6%, 抑 制 肝 癌 Hep G2 细 胞 增 殖 作 用 的 IC 50 分 别 为 μg/ml 甲 醇 提 取 物 可 以 引 起 细 胞 周 期 G 2 /M 停 滞, 诱 导 胱 天 蛋 白 酶 级 联 反 应 和 细 胞 凋 亡, 降 低 拓 扑 异 构 酶 Ⅱ a 水 平, 提 高 P27(Kip1) 水 平 1.3 Jurkat T 细 胞 [7] Benoist 等 从 黑 桑 分 离 到 特 异 性 植 物 凝 集 素 morniga M, 体 外 可 以 与 淋 巴 细 胞 表 面 发 生 强 烈 的 相 互 作 用 并 被 细 胞 迅 速 吸 收, 同 时 触 发 人 T NK 淋 巴 细 胞 的 增 殖 激 活 ; 被 激 活 的 外 周 血 单 核 细 胞 激 活 的 T 淋 巴 细 胞 和 Jurkat T 白 血 病 细 胞, 仅 在 与 morniga M 保 温 时 发 生 细 胞 凋 亡 morniga M 诱 导 细 胞 凋 亡 的 结 果, 至 少 部 分 由 于 胱 天 蛋 白 酶 - 依 赖 性 细 胞 凋 亡 和 胞 质 死 亡 衔 接 蛋 白 - 依 赖 性 受 体 介 导 的 细 胞 死 亡 1.4 其 他 细 胞 自 桑 叶 甲 醇 提 取 物 分 离 的 11 个 异 戊 二 烯 黄 酮 中, 桑 根 皮 素 (morusin) 对 人 宫 颈 癌 HeLa 细 胞 显 示 很 强 的 细 胞 毒 活 性,IC 50 为 0.64 μg/ml [8] 桑 叶 新 查 耳 酮 morachalcones B C 对 HCT-8 BGC823 人 癌 细 胞 系 显 示 中 等 强 度 的 细 胞 毒 活 性 [9-10] 2 酶 抑 制 2.1 抑 制 酪 氨 酸 酶 黑 桑 中 的 2,4,2,4 - 四 羟 基 -3-(3- 甲 基 -2- 丁 烯 基 )- 查 耳 酮 (TMBC) 能 抑 制 L- 多 巴 氧 化 酶 活 性, 系 酪 氨 酸 酶 的 竞 争 性 抑 制 剂,IC 50 为 0.95 μg/ml( 曲 酸 的 IC 50 为 μg/ml) 在 B16 黑 素 瘤 细 胞 中, TMBC 可 以 有 效 抑 制 酪 氨 酸 酶 的 活 性, 从 而 达 到 抑 制 黑 色 素 的 生 物 合 成, 可 能 是 一 种 新 的 色 素 转 变 抑 制 剂 [11] 黑 桑 根 中 的 5 - 香 叶 基 -5,7,2,4 - 四 羟 基 黄 酮 草 大 戟 素 -7-O-β-D- 葡 糖 苷 2,4,2,4 - 四 羟 基 查 耳 酮 moracin N 桑 酮 H 桑 皮 呋 喃 G morachalcone A 氧 白 藜 芦 醇 -3 -O-β-D- 吡 喃 葡 糖 苷 和 氧 白 藜 芦 醇 - 2-O-β-D- 吡 喃 葡 糖 苷 均 较 已 知 物 曲 酸 显 示 更 强 的 抑 制 酪 氨 酸 酶 活 性 [12] 泰 国 杂 交 桑 中 的 桦 木 酸 (betulinic acid) 在 体 内 体 外 对 B16 黑 色 素 瘤 细 胞 生 长 均 有 抑 制 作 用, 是 一 种 新 的 增 白 剂 资 源 [13] 有 研 究 表 明, 桑 的 多 酚 类 成 分 是 天 然 的 酪 氨 酸 酶 抑 制 剂 [14] 桑 皮 苷 (mulberroside)a 经 果 浆 酶 Pectinex 酶 转 化 为 苷 元 氧 白 藜 芦 醇, 其 抑 制 酪 氨 酸 酶 的 活 性 增 加 了 110 倍 [15] 2.2 抑 制 α- 葡 萄 糖 苷 酶 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 可 有 效 减 少 餐 后 高 血 糖 对 机 体 的 危 害, 显 著 减 少 糖 尿 病 并 发 症, 降 低 其 死 亡 [16] 率 Yatsunami 等 研 究 几 种 桑 属 植 物 叶 中 1- 脱 氧 野 尻 霉 素 的 量 与 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 活 性 之 间 的 关 系, 桑 叶 采 自 京 都 栽 培 种, 以 75% 乙 醇 提 取, 用 HPLC 法 测 定 提 取 物 中 的 1- 脱 氧 野 尻 霉 素, 结 果 平 均 质 量 分 数 是 0.04%~0.06%,7 月 收 获 的 桑 叶 样 品 的 量 最 高, 在 1- 脱 氧 野 尻 霉 素 的 量 与 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 作 用 之 间 存 在 强 烈 的 相 关 性 (r=0.901), 提 示 几 种 桑 的 栽 培 种 的 叶 宜 于 7 月 采 集, 同 时 1- 脱 氧 野 尻 霉 素 的 量 与 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 作 用 有 关 Benalla [17-18] 等 研 究 了 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 的 植 物 资 源, 认 为 桑 属 植 物 对 α- 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 作 用 明 显, 有 开 发 成 抗 糖 尿 病 新 药 的 潜 力 [19] 陈 桂 光 等 从 桑 叶 中 提 取 到 3 个 组 分, 分 别 为 桑 叶 多 糖 黄 酮 和 生 物 碱, 它 们 对 α- 葡 萄 糖 苷 酶 的 抑 制 率 分 别 达 到 62.12% 79.26% 91.02%, 而 且 3 种 组 分 都 具 有 较 好 的 热 稳 定 性 和 酸 碱 稳 定 性 桑 叶 多 糖 黄 酮 生 物 碱 分 别 作 用 min 即 可 达 到 最 大 抑 制 率, 表 明 与 酶 结 合 迅 速 ; 而 且 3 种 组 分 的 抑 制 作 用 类 型 都 为 竞 争 性 抑 制, 其 K m 值 为 3.3 mmol/l 2.3 抑 制 蛋 白 酪 氨 酸 磷 酸 酶 蛋 白 酪 氨 酸 磷 酸 酶 1B ( protein tyrosine phosphatase 1B,PTP 1B) 抑 制 剂 是 筛 选 治 疗 Ⅱ 型 糖 [20] 尿 病 药 物 的 靶 标 Hoang 等 取 鸡 桑 氯 仿 部 分 进 行 体 外 PTP 1B 抑 制 分 析 指 导 分 离, 得 到 3 个 2- 芳 基
3 72 苯 并 呋 喃 桑 呋 喃 素 A ( albafuran A ) 桑 呋 喃 (mulberrofuran)d W;3 个 查 耳 酮 衍 生 物 桑 酮 (kuwanon)j R V, 这 些 化 合 物 对 PTP 1B 显 示 明 显 的 抑 制 活 性,IC 50 为 2.7~13.8 μg/ml, 由 Lineweaver-Burk 图 谱 分 析 提 示 均 是 混 合 型 抑 制 剂, 其 中 2- 芳 基 苯 并 呋 喃 和 查 耳 酮 的 亲 脂 性 羟 基 对 PTP 1B 的 抑 制 起 重 要 作 用 3 抗 氧 化 有 研 究 表 明 [21], 桑 的 da-10 和 hongguo 2 个 栽 培 种 具 有 多 种 非 花 青 苷 类 酚 性 化 合 物, 包 括 原 儿 茶 酸 绿 原 酸 咖 啡 酰 奎 尼 酸 紫 杉 叶 素 (taxifolin) 芦 丁 山 柰 酚 等, 这 些 化 合 物 经 超 氧 化 阴 离 子 DPPH 自 由 基 分 析, 显 示 高 度 的 抗 自 由 基 活 性 ; 在 β-clams 分 析 中 较 水 溶 性 维 生 素 E(trolox) 有 更 强 的 抗 氧 化 活 性 这 些 物 质 可 以 使 桑 果 汁 桑 果 酒 保 持 稳 定 的 色 泽 和 感 官 特 征, 赋 予 桑 研 制 开 发 功 能 [22] 食 品 的 依 据 Dai 等 对 桑 茎 皮 的 乙 醇 提 取 物 进 行 分 离, 发 现 了 4 个 新 的 Diels-Alder 型 加 合 物, 拟 名 为 guangsangons K~N, 在 体 外 均 显 示 较 好 的 抗 氧 化 活 性, 浓 度 5~10 mol/l 时, 对 丙 二 醛 (MDA) 的 抑 制 率 在 91.8%~100% 4 抗 炎 4.1 抑 制 巨 噬 细 胞 NO 和 PGE 2 产 生 [23] Chao 等 研 究 免 疫 和 抗 炎 作 用 时 发 现 : 桑 的 醋 酸 乙 酯 部 分 能 明 显 降 低 pnf-κb 荧 光 素 酶 活 性, 同 时 能 减 少 由 LPS/IFN-r 刺 激 所 致 NO 和 PGE 2 的 分 泌 (P<0.05), 这 就 提 示 桑 提 取 物 的 抗 炎 活 性 可 能 是 通 过 抑 制 促 炎 介 质 NO 和 PGE 2 而 发 挥 作 用 的, 至 少 [24] 部 分 原 因 是 抑 制 了 NF-κB 信 号 途 径 Hosek 等 认 为 cudraflavone B 具 有 较 强 的 抗 炎 活 性 4.2 抑 制 THP-1 细 胞 IL-8 产 生 [25] Oh 等 研 究 桑 果 白 藜 芦 醇 对 脂 多 糖 (LPS) 诱 导 的 人 单 核 细 胞 THP-1 产 生 IL-8 的 影 响, 结 果 表 明 白 藜 芦 醇 能 抑 制 LPS 诱 导 的 IL-8 产 生 并 呈 剂 量 相 关, 同 时 还 可 抑 制 胞 外 信 号 调 节 激 酶 (ERK) 和 p38mapk 磷 酸 化 作 用 IκB 降 解 NF-κB 激 活 环 氧 合 酶 (COX)-2 表 达, 提 示 阻 断 MAPK 磷 酸 化 作 用 和 抑 制 NF-κB 激 活 可 抑 制 IL-8 的 分 泌, 这 些 发 现 有 助 于 阐 明 白 藜 芦 醇 在 炎 症 状 态 下 调 节 THP-1 细 胞 激 活 的 机 制 5 抗 动 脉 粥 样 硬 化 5.1 降 低 低 密 度 脂 蛋 白 (oxldl) 的 形 成 动 脉 粥 样 硬 化 与 氧 化 的 oxldl 增 多 有 关, 故 减 少 oxldl 的 形 成 能 降 低 冠 心 病 的 发 生 率 桑 果 水 提 物 及 其 富 含 花 青 苷 部 分 在 由 Cu 2+ 介 导 的 LDL 氧 化 过 程 中, 能 抑 制 相 对 电 泳 迁 移 率 (REM) 载 脂 蛋 白 B 断 裂 和 硫 代 巴 比 妥 酸 反 应 物 (TBARS) 的 形 成, 并 能 清 除 DPPH 自 由 基, 降 低 由 ox LDL 诱 导 的 巨 噬 细 胞 凋 亡 及 抑 制 由 巨 噬 细 胞 衍 生 的 泡 沫 细 胞 形 成, 同 时 富 含 花 青 苷 部 分 的 作 用 约 是 水 提 物 的 10 倍, 因 此 认 为 桑 果 提 取 物 中 花 青 苷 成 分 能 预 防 动 脉 粥 样 硬 化 的 发 生 [26] 5.2 抑 制 血 管 平 滑 肌 细 胞 迁 移 血 管 平 滑 肌 细 胞 (VSMC) 的 增 殖 和 迁 移 是 动 脉 粥 样 硬 化 的 起 因 之 一 桑 叶 提 取 物 含 44.82% 多 [27] 酚 Chan 等 研 究 显 示 : 该 提 取 物 能 抑 制 A7r5 细 胞 的 迁 移 并 呈 剂 量 和 时 间 相 关 性, 抑 制 基 质 金 属 蛋 白 酶 MMP-2 MMP-9 的 活 性, 同 时 能 抑 制 FAK Akt 的 蛋 白 表 达 和 磷 酸 化 作 用 以 及 鸟 嘌 呤 核 苷 三 磷 酸 酶 (GTPases:c-Raf Ras Rac 1 Cdc 42 Rho A) 的 表 达 且 呈 剂 量 相 关, 还 能 抑 制 NF-κB 的 表 达, 提 示 其 通 过 阻 断 小 GTPases 和 Akt/NF-κB 信 号 途 径, 能 有 效 地 抑 制 VSMC 的 迁 移 6 调 血 脂 [28] 江 正 菊 等 取 雄 性 Wistar 大 鼠 60 只 随 机 分 为 6 组, 每 组 10 只, 分 别 为 正 常 对 照 组, 高 脂 模 型 组, 桑 叶 总 黄 酮 低 中 高 剂 量 组 ( mg/kg), 脂 必 妥 阳 性 对 照 组, 正 常 对 照 组 给 予 基 础 饲 料, 其 他 各 组 采 用 高 脂 饲 料 喂 养 的 同 时 给 予 桑 叶 总 黄 酮 或 脂 必 妥 预 防 性 给 药,4 周 后 联 合 小 剂 量 链 脲 佐 菌 素 (STZ), 检 测 每 组 大 鼠 的 体 质 量 血 脂 空 腹 血 糖 (FPG) 血 清 超 氧 化 物 歧 化 酶 (SOD) 和 MDA 的 变 化 及 其 HE 染 色 肝 组 织 病 理 切 片, 结 果 桑 叶 总 黄 酮 可 显 著 降 低 血 清 总 胆 固 醇 (TC) 三 酰 甘 油 (TG) 低 密 度 脂 蛋 白 - 胆 固 醇 (LDL-C) 的 水 平, 提 高 高 密 度 脂 蛋 白 - 胆 固 醇 (HDL-C) 的 水 平, 使 动 脉 粥 样 硬 化 指 数 (TC/HDL-C) 显 著 降 低, 并 能 显 著 提 高 SOD 的 活 性, 降 低 MDA 的 水 平 HE 染 色 病 理 切 片 显 示, 桑 叶 总 黄 酮 具 有 预 防 大 鼠 肝 组 织 脂 肪 变 性 的 作 用, 提 示 其 具 有 明 显 的 调 血 脂 降 血 糖 抗 氧 化 的 作 用, 对 糖 尿 病 及 心 血 管 系 统 疾 病 有 一 定 的 预 防 作 用, 说 明 桑 叶 总 黄 酮 可 降 低 糖 尿 病 及 心 血 管 系 统 疾 病 发 生 的 危 险 桑 叶 作 为 降 脂 降 糖 新 药 开 发 具 有 广 阔 的 前 景 7 抗 促 淀 粉 状 变 淀 粉 状 β- 肽 的 纤 维 性 聚 集 是 阿 尔 茨 海 默 病 患 者
4 73 大 脑 中 发 现 的 斑 块 的 主 要 成 分, 与 该 病 的 神 经 毒 性 密 切 相 关 桑 叶 的 甲 醇 提 取 物 在 体 外 能 抑 制 淀 粉 状 β- 肽 (1-42) 原 纤 维 的 形 成, 保 护 海 马 神 经 免 受 淀 粉 状 β- 肽 (1-42) 诱 导 的 细 胞 死 亡 自 桑 叶 甲 醇 提 取 物 中 鉴 定 的 抗 促 淀 粉 状 变 化 合 物 有 : 脱 镁 叶 绿 酸 a 山 柰 酚 -3-O- 葡 萄 糖 苷 山 柰 酚 -3-O-(6- 丙 二 酰 基 ) 葡 萄 糖 苷 [29] 8 抗 菌 [30] Kuete 等 研 究 非 洲 产 黑 桑 茎 皮 甲 醇 提 取 物 及 分 离 化 合 物, 采 用 液 体 微 量 稀 释 法 研 究 对 9 种 细 菌 2 种 真 菌 的 抗 菌 活 性 最 小 抑 菌 浓 度 (MIC) 测 定 显 示 : 桑 辛 素 (moracin)c T U, 木 波 罗 辛 (artocarpesin) 对 包 括 志 贺 痢 疾 杆 菌 绿 脓 杆 菌 伤 寒 杆 菌 蜡 样 芽 孢 杆 菌 等 在 内 的 所 有 试 验 菌 株 均 有 抑 制 作 用 粗 提 物 MIC 为 39 μg/ml, 是 庆 大 霉 素 的 8 倍, 桑 辛 素 C T 剂 量 为 5 μg/ml 与 庆 大 霉 素 的 抗 菌 作 用 相 当 桑 叶 的 粗 提 物 对 口 腔 主 要 致 龋 病 原 菌 变 形 链 球 菌 Streptococcus mutans 的 实 验 表 明 : 具 有 抗 黏 着 活 性 和 强 烈 抑 制 细 菌 生 物 膜 形 成 的 作 用 经 硅 胶 色 谱 纯 化,GC-MS NMR IR 光 谱 分 析, 活 性 成 分 是 1- 脱 氧 野 尻 霉 素, 粗 提 物 和 1- 脱 氧 野 尻 霉 素 对 突 变 链 球 菌 的 MIC 分 别 为 μg/ml, 研 究 结 果 提 示 1- 脱 氧 野 尻 霉 素 可 作 为 控 制 口 腔 变 形 链 球 菌 的 前 瞻 性 龋 齿 防 治 剂 [31] 9 影 响 主 动 脉 舒 张 和 收 缩 [32] Xia 等 研 究 桑 叶 的 醋 酸 乙 酯 提 取 物 对 大 鼠 胸 主 动 脉 环 血 管 作 用 及 其 机 制 将 胸 主 动 脉 环 置 于 器 官 浴 中, 观 察 提 取 物 0.125~32 g/l 的 作 用 应 答, 结 果 表 明 桑 叶 醋 酸 乙 酯 提 取 物 对 血 管 作 用 具 有 双 重 性, 舒 张 作 用 强 于 收 缩 作 用, 舒 张 作 用 是 由 于 抑 制 血 管 平 滑 肌 细 胞 电 压 和 受 体 依 赖 性 Ca 2+ 通 道 介 导 的, 而 收 缩 作 用 则 由 于 激 活 了 肌 质 内 质 网 中 的 利 阿 诺 定 兰 尼 定 (ryanodine) 受 体 所 致 10 结 语 桑 树 无 论 在 城 市 还 是 乡 村 都 广 为 种 植, 是 重 要 的 经 济 植 物 果 实 桑 葚 中 含 有 丰 富 的 活 性 蛋 白 维 生 素 氨 基 酸 胡 萝 卜 素 矿 物 质 等 成 分, 被 医 学 界 誉 为 21 世 纪 的 最 佳 保 健 果 品, 常 吃 能 显 著 提 高 人 体 免 疫 力, 具 有 延 缓 衰 老 美 容 养 颜 的 功 效 因 此, 研 究 桑 属 植 物 的 化 学 成 分 可 为 开 发 保 健 食 品 提 供 理 论 依 据 现 已 证 明 桑 属 植 物 普 遍 含 有 生 物 碱 类 多 酚 类 黄 酮 类 和 花 青 苷 类 等 化 合 物 ; 从 桑 黑 桑 鸡 桑 等 植 物 中 获 得 的 提 取 物 或 单 体 化 合 物 具 有 抗 肿 瘤 抑 制 酶 活 性 抗 氧 化 抗 炎 抗 动 脉 粥 样 硬 化 抗 菌 等 药 理 作 用, 具 有 广 泛 的 应 用 与 开 发 前 景 以 后 对 该 属 植 物 的 研 究 应 该 在 抗 肿 瘤 降 血 糖 调 血 脂 等 方 面 进 行 深 入 的 药 效 与 物 质 基 础 研 究, 以 阐 明 其 作 用 机 制, 为 开 发 抗 癌 抗 糖 尿 病 新 药 提 供 新 的 资 源 参 考 文 献 [1] 中 国 科 学 院 中 国 植 物 志 编 辑 委 员 会. 中 国 植 物 志 [M]. 第 23 卷 第 1 分 册. 北 京 : 科 学 出 版 社, 1998: [2] 中 国 农 业 科 学 院 蚕 业 研 究 所. 中 国 桑 树 品 种 志 [M]. 北 京 : 中 国 农 业 出 版 社, 1993: 5. [3] Skupien K, Kostrzewa N D, Oszmianki J. In vitro antileukaemic activity of extracts from chokeberry (Aronia melanocarpa Elli.) and mulberry (Morus alba L.) leaves against sensitive and multidrug resistant HL 60 cells [J]. Phytother Res, 2008, 22(5): [4] Kikuchi T, Nihei M, Nagai H, et al. Albanol A from the root bark of Morus alba L. induces apoptotic cell death in HL 60 human leudemia cell line [J]. Chem Pharm Bull, 2010, 58(4): [5] Dat N T, Jin X, Lee K, et al. Hypoxia-inducible factor-1 inhibitory benzofurans and chalcone-derived diels-alder adducts from Morus species [J]. J Nat Prod, 2009, 72(1): [6] Naowaratwattana W, De-Eknamkul W, De Mejia E G. Phenolic-containing organic extracts of mulberry (Morus alba L.) leaves inhibit Hep G2 hepatoma cells through G2/M phase arrest,induction of apoptosis,and inhibition of topoisomerase Ⅱα activity [J]. J Med Food, 2010, 13(5): [7] Benoist H, Culerrier R, Poiroux G, et al. Two structurally identical mannose-specific jacalin-related lectins display different effects on human T lymphocyte activation and cell death [J]. J Leukocyte Biol, 2009, 86(1): [8] Dat N T, Binh P T, Quynh L T, et al. Cytotoxic prenylated flavonoids from Morus alba [J]. Fitoterapia, 2010, 81(8): [9] Yang Y, Zhang T, Xiao L, et al. Two new chalcones from leaves of Morus alba L. [J]. Fitoterapia, 2010, 81(6): [10] Smejkal K, Svacinova J, Slapetova T, et al. Cytotoxic activities of several geranyl-substituted flavanones [J]. J Nat Prod, 2010, 73(4): [11] Zhang X, Hu X, Hou A, et al. Inhibitory effect of 2,4,2,4 -tetrahydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)-chalcone on tyrosinase activity and melanin biosynthesis [J]. Bio
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