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1 审批编号 仅供医疗专业人士参考

2 强效持久 3-4, 抗击多种酸相关疾病 5 第一个上市的 PPI( 质子泵抑制剂 ) 洛赛克 专利技术, 理化性质更稳定 2 抑制胃酸程度更强 3 时间更长 4 适应症广泛, 有效治疗多种酸相关疾病 5. 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4): Davidson et al. Drug Dev Ind Pharm. 996; 22(2): 董恒进中华内科杂志 999;38: Miner PB JR, et al, Aliment Pharmacol Ther. 200, 3(8): 奥美拉唑镁肠溶片说明书

3 酸相关疾病与 PPI

4 胃酸与酸相关疾病 胃酸 : 指胃液中由胃粘膜壁细胞分泌的盐酸 ; 在壁细胞膜上具有多种刺激性和抑制性调制物的受体, 胃中各种调节因子都直接或间接地通过这些受体影响壁细胞的泌酸功能 这些受体包括组织胺 H 2 受体 乙酰胆碱受体 胃泌素受体等 2 酸相关疾病 : 与胃酸攻击作用密切相关的上胃肠道疾病, 包括器质性疾病和功能性疾病 根据病理生理机制的不同, 主要分为胃食管反流病 (GERD) 消化性溃疡病(PUD) 和消化不良 (dyspepsia) 三大类 3. 黄彩英等. 标记免疫分析与临床. 2008; 5(): 徐项桂. 生物学杂志. 2000; 7(2): 郑萍. 医学新知杂志. 2006; 6(4):

5 酸相关疾病 各种酸相关疾病一览 类别主要症状主要治疗方法 胃食管反流病,2 (GERD) 烧心 反流 抑制胃酸分泌 消化性溃疡 3,4 (PUD) 功能性消化不良 4,5 慢性 周期性和节律性腹上区疼痛 不适餐后饱胀不适早饱感 ( 与进食量不符 ) 上腹烧灼感或不适 抑制胃酸分泌根除幽门螺杆菌 (Hp) 保护胃黏膜抑制胃酸分泌促胃肠动力.Vakil N et al. Am J Gastroenterol, 中华医学会消化病学分会胃肠动力学组. 中华消化杂志 2007; 27(0): 高文等. 中华全科医师杂志. 2005; 4(0): 李瑜元. 胃肠病学. 2004; 9(): 廖献花等. 新医学. 2009; 40(8):

6 酸相关疾病 胃食管反流病 (GERD) 胃食管反流病是由胃内容物反流引起不适症状和 ( 或 ) 并发症的一种疾病, 其临床表现可分为食管症状和食管外症状 典型反流综合症和反流性食管炎是引起食管症状的主要类型, 主要表现为为烧心和反流 抑制胃酸分泌是目前治疗胃食管反流病的主要措施, 包括初始治疗与维持治疗两个阶段 2.Vakil N et al. Am J Gastroenterol, 中华医学会消化病学分会胃肠动力学组. 中华消化杂志. 2007; 27(0):

7 酸相关疾病 消化性溃疡病 (PUD) 消化性溃疡主要指胃溃疡和十二指肠溃疡, 是胃及十二指肠粘膜受胃酸和消化酶的侵蚀和 ( 或 ) 其他损伤因素与粘膜自身防御 修复因素之间失衡所致 无酸无溃疡 2 无幽门螺旋杆菌无溃疡 2 目前, 质子泵抑制剂 (PPI) 是当今公认治疗消化性溃疡的首选药物之一 3. 高文等. 中华全科医师杂志. 2005; 4(0): 唐保东. 中国处方药. 2006; (5): 周丽雅等. 中华消化杂志. 2008; 28(3): 2-23

8 幽门螺杆菌 (Hp) 与消化性溃疡 幽门螺旋杆菌感染是消化性溃疡发病和复发的主要原因之一 80% 以上的胃溃疡患者 Hp 阳性 2 95%-00% 的十二指肠溃疡患者 Hp 阳性 2 成功根除 Hp 后, 消化性溃疡复发率可降到 %-3% 3 治疗消化性溃疡必须根除 Hp 4 酸相关疾病 中华医学会消化病学分会推荐的一线治疗方案 : 标准剂量的质子泵抑制剂 (PPI)+ 两种抗生素 4. 严华. 临床医学,2003,23(8): 杨伶俐等. 中国医药导报. 2009; 6(7): 邱世犹等. 中国医院用药评价与分析,2000,2(): 中华医学会消化病学分会幽门螺杆菌学组. 中华内科杂志. 2008; 47(4):

9 酸相关疾病 功能性消化不良 功能性消化不良是指餐后饱胀不适 早饱 ( 感 ) 上腹痛和 ( 或 ) 上腹烧灼感的症状起源于胃十二指肠区域, 并且排除可能引起上述症状的器质性 系统性和代谢性疾病 在诊断之前症状至少存在 6 个月, 诊断前 3 个月内症状满足诊断标准 功能性消化不良的治疗主要以对症治疗为主, 包括使用抑酸剂 促胃肠动力药 抗抑郁焦虑药等. 廖献花等. 新医学. 2009; 40(8):

10 酸相关疾病的治疗 治疗目的 在于缓解症状 改善生活质量 促进溃疡愈合和阻止潜在的远期并发症 治疗关键 在于抑酸治疗, 治疗效果取决于胃酸抑制的程度 每天胃酸抑制时间和抑酸治疗的疗程. 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4):

11 代表药物药物类别作用机制 奥美拉唑 (PPI) 法莫替丁 (H2RA) 酸相关疾病的治疗药物 抑酸药,2,3 抑制 H + -K + -ATP 酶的活性从而阻断由任何刺激引起的胃酸分泌 通过拮抗组织胺 H 2 受体而抑制由组织胺引起的胃酸分泌 作用持续时间 长 中等 给药频次 -2 次 2 次 碳酸氢钠抗酸药,2 暂时中和胃酸短 3 次 胶体果胶铋胃粘膜保护药,2 在胃粘膜上形成保护层, 防止胃粘膜受损 莫沙必利促胃动力药 4,5,6 非选择性 5-HT 受体激动剂, 促进乙酰胆碱的释放, 刺激胃肠道发挥促动力作用 短 短 4 次 3 次 铝碳酸镁片抗酸药,2 降低胃内酸度从而降低胃蛋白酶的活性和减弱胃液消化作用 短 3 次. 王功立. 首都医药. 2003; 23: 韩英. 华北国防医药. 2006; 8(4): 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4): 廖献花等. 新医学. 2009; 40(8): 石刚等. 世界华人消化杂志. 2006; 4(2): 莫沙必利片说明书 7. 达喜说明书

12 质子泵抑制剂 (PPI) 抑制胃酸分泌的作用机制 PPI 即 H + -K + -ATP 酶抑制剂, 作用于壁细胞上的泌酸小管, 活化后与质子泵的巯基进行不可逆结合, 使质子泵失活, 无法将壁细胞中的氢离子转运至胃腔中, 从而抑制胃酸形成 H + -K + -ATP 酶是抑制胃酸分泌的最后步骤, 是最强的抑酸药, 所以是酸相关疾病的首选药 2 奥美拉唑是第一个用于临床的 PPI. 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4): 王汝龙. 临床药物治疗杂志. 2003; (4): Olbe L, et al. Nat Rev Drug Discov. 2003; 2(2): 32-39

13 洛赛克 专利技术, 理化性质更稳定

14 洛赛克 MUPS: 多单元微囊系统 拥有 合成方法 和 制剂 两项中国专利 ( 和 ) 由于 PPI 不耐酸, 因此口服质子泵抑制剂 (PPI) 均为肠溶包衣制剂阿斯利康专利 MUPS 剂型 (Multiple Unit Pellet System): 多单元微囊系统 2 每颗洛赛克 MUPS 由 000 个抗酸微囊组成 2. 中国知识产权网 2. 洛赛克产品说明书

15 四种奥美拉唑的的活性成分百分比 (%) 00 洛赛克 工艺特点理化性质更稳定 置于温度为 40 o C 和相对湿度为 75% 的环境中 6 个月 * 后活性成分变化 ( 液相色谱法 ) 洛赛克 * 个月时 <0%, 所以 6 个月时未检测 3.0 奥美拉唑 ( 江苏常州 ) * <0 奥美拉唑 ( 海南三叶 ) 3.4 奥美拉唑镁 ( 辽宁锦州 ).Davidson et al. Drug Dev Ind Pharm. 996; 22(2):

16 洛赛克 抑制胃酸程度更强 时间更长

17 三种奥美拉唑用药后平均 ph 升高值 洛赛克 抑制胃酸程度更强 洛赛克 与仿制品抑制胃酸效应比较 ** 与洛赛克 相比,p 均 < **.69 ** 洛赛克 奥美拉唑 奥美拉唑 ( 江苏常州 ) ( 海南三叶 ). 董恒进中华内科杂志 999;38:

18 平均时间 ( 小时 ) 奥美拉唑抑制胃酸持续时间更长 奥美拉唑与其他 PPI 抑制胃酸效应比较 P< 胃内 ph>2 奥美拉唑 20.6mg(n=40, 健康志愿者 ) 兰索拉唑 5mg (n=40, 健康志愿者 ) P<0.000 P< 胃内 ph>3 胃内 ph>4.miner PB Jr, et al. Aliment Pharmacol Ther. 200; 3(8):

19 洛赛克 有效治疗酸相关疾病

20 洛赛克 有效治疗各种酸相关疾病. 奥美拉唑镁肠溶片说明书

21 症状缓解率 (%) 洛赛克 有效治疗各种酸相关疾病 奥美拉唑治疗反流性食管炎的疗效优于法莫替丁 p=0.009 p= 时间 ( 周 ).Kawano S et al. J Gastroenterol Hepatol. 2002; 7(9):

22 洛赛克 有效治疗各种酸相关疾病 奥美拉唑治疗胃溃疡优于 H 2 RA 荟萃分析显示, 奥美拉唑治疗胃溃疡的短期 (4 周 ) 疗效优于 H 2 RA(OR=2.00) /64 /6 / H 2 RA 更优 奥美拉唑更优 对 6 项奥美拉唑和 H 2 RA 治疗胃溃疡的双盲试验的荟萃分析, 共纳入 273 例患者. Di Mario F et al. Dig Dis Sci. 996; 4(6): 08-3

23 幽门螺旋杆菌根除率 (%) 洛赛克 有效治疗各种酸相关疾病 奥美拉唑三联疗法幽门螺旋杆菌根除率高 P< 奥美拉唑 20mg, 每日 2 次, 阿莫西林 500mg, 每日 3 次, 克拉霉素 250mg, 每日 2 次, 7 天为一疗程 n=38 雷尼替丁 50mg, 每日 2 次, 阿莫西林 500mg, 每日 3 次, 克拉霉素 250mg, 每日 2 次, 7 天为一疗程 n= 李玉勤等. 中国中医药咨讯. 20; 3(8): 97

24 Losec Oral_(V2) 洛赛克 MUPS 简明处方信息 适应症 治疗十二指肠溃疡 胃溃疡和反流性食管炎 ; 与抗生素联合用药, 治疗幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡 ; 治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡或胃十二指肠糜烂 ; 预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡 胃十二指肠糜烂或消化不良症状 ; 亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗 ; 用于胃食管反流病的烧心感和反流的对症治疗 ; 溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良 ; 用于卓 - 艾氏综合症的治疗 用法用量 必须整片吞服, 至少用半杯液体送服 药片不可咀嚼或压碎, 可将其分散于水或微酸液体中 ( 如 : 果汁 ), 分散液必须在 30 分钟内服用 十二指肠溃疡 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次, 通常溃疡可在二周内治愈 如果初始疗程疗效不肯定, 应再治疗二周 幽门螺杆菌的根除 : 三联疗法 : 本品 20 毫克, 阿莫西林 000 毫克和克拉霉素 500 毫克, 均为一日 2 次, 持续一周 或本品 20 毫克, 克拉霉素 250 毫克和甲硝唑 400 毫克, 均为一日 2 次, 持续一周 二联疗法 : 本品 40 毫克, 一日一次, 和克拉霉素 500 毫克, 一日 3 次, 持续二周 或本品 20 毫克, 阿莫西林 750~000 毫克, 均为一日 2 次, 持续二周 为确保治愈, 可参考十二指肠溃疡的推荐剂量 非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂, 同时用或不用非甾体类抗炎药 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次 通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周 预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡 十二指肠糜烂或消化不良症状 : 正常剂量为 20 毫克, 一日一次 胃溃疡 : 常用剂量 20 毫克, 一日一次, 通常四周内可治愈 若初始疗程未完全治愈, 应再治疗四周 非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂, 同时用或不用非甾体类抗炎药 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次 通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周 预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡 胃黏膜糜烂或消化不良症状 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次 反流性食管炎 : 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次 通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周 胃食管反流病的对症治疗 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次 一些患者每日 0 毫克可能已足够 ; 如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状, 建议做进一步检查. 奥美拉唑镁肠溶片说明书 溃疡样症状的治疗 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次 一些患者每日 0 毫克可能已足够 如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状, 建议做进一步检查 酸相关性消化不良 : 上腹部疼痛或不适, 伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻, 推荐剂量为本品 20 毫克, 一日一次 一些患者每日 0 毫克可能已足够, 因此 0 毫克可作为起始剂量 如果每天 20 毫克治疗四周, 仍未能控制症状, 建议做进一步检查 其它用法用量请详见说明书 不良反应 临床试验表明, 最常见的是头痛和胃肠道症状如 : 腹泻 恶心 便秘, 发生率均在 ~3% 其它不良反应请详见说明书 禁忌. 对奥美拉唑过敏者 2. 与其它质子泵抑制剂一样, 奥美拉唑不应与阿扎那韦合用 注意事项. 当怀疑有消化性溃疡时, 应尽早通过 X 线 内镜检查确诊, 以免治疗不当 2. 治疗胃溃疡时, 必须排除恶性肿瘤 因用本品治疗可掩盖其症状, 从而延误诊断 当确诊或怀疑胃溃疡, 但有以下一种或几种警示症状发生时, 必须排除恶性肿瘤 : 显著的无意识的体重减轻 ; 反复呕吐 ; 吞咽困难 ; 吐血或黑便 3. 本品对胃肠道的运动紊乱无效 4. 对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者, 每天 0 毫克治疗较每天 20 毫克治疗的缓解率低, 因此每天服用 0 毫克者应定期进行内镜监测 仅供医疗专业人士参考详细处方资料备索 阿斯利康 ( 中国 ) 地址 : 上海市浦东新区张江高科亮景路 99 号邮政编码 :20203 电话 :(86-2) 传真 : (86-2)

25 强效持久 3-4, 抗击多种酸相关疾病 5 第一个上市的 PPI( 质子泵抑制剂 ) 洛赛克 专利技术, 理化性质更稳定 2 抑制胃酸程度更强 3 时间更长 4 适应症广泛, 有效治疗多种酸相关疾病 5. 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4): Davidson et al. Drug Dev Ind Pharm. 996; 22(2): 董恒进中华内科杂志 999;38: Miner PB JR, et al, Aliment Pharmacol Ther. 200, 3(8): 奥美拉唑镁肠溶片说明书

26 洛赛克 MUPS OTC 推广信息 强效抑酸,2, 呵护胃健康 有效缓解烧心 反酸等胃酸过多症状 3 抑制胃酸, 作用直达病症源头 一天一片 4. 张桂英. 中华消化杂志, 2006; 26(4): 董恒进中华内科杂志 999;38: 刘未雄等. 临床消化病杂志. 200; 3(4): 奥美拉唑镁肠溶片说明书

27 洛赛克 MUPS OTC 简明处方信息 药品名称 通用名称 : 奥美拉唑镁肠溶片商品名称 : 洛赛克 MUPS / Losec MUPS 作用类别 本品为抗酸类非处方药药品 适应症 用于胃酸过多引起的烧心和反酸症状的短期缓解 规格 0 毫克 ( 以奥美拉唑计 ) 用法用量 口服 成人, 一次 片, 一日 次 ( 每 24 小时 ), 必要时可加服 片, 用温开水送服 本品必须整片吞服, 不可咀嚼或压碎, 更不可将本品压碎于食物中服用 如吞咽本品困难, 可将其分散于水或果汁中, 在 30 分钟内服用 不良反应 本品常见不良反应为 : 头痛 腹泻 恶心 呕吐 便秘 腹痛及腹胀 偶见头晕 嗜睡 乏力 睡眠紊乱 感觉异常 皮疹 瘙痒 荨麻疹 肝功能试验异常等 禁忌. 对奥美拉唑过敏者 2. 与其它质子泵抑制剂一样, 奥美拉唑不应与阿扎那韦合用 注意事项. 使用不得超过 7 天, 如症状未缓解, 请咨询医师或药师 2. 两个月以内不得再次服用, 如症状反复, 应立即就医 3. 本品在以下情况下请勿使用 : 吞咽困难或疼痛 ; 呕血 ; 便血或黑便 这些可能是严重情况的征兆, 请咨询医师 4. 肝功能不全或血象不正常的患者请在医师指导下使用 5. 假如出现烧心持续或加重症状, 请停用本品并去医院就诊 6. 儿童使用本品应在医师指导下进行 7. 孕期 哺乳期妇女慎用 8. 如服用过量或出现严重不良反应, 应立即就医 9. 对本品过敏者禁用, 过敏体质者慎用 0. 本品性状发生改变时禁止使用. 请将本品放在儿童不能接触的地方 2. 儿童必须在成人监护下使用 3. 如正在使用其他药品, 使用本品前请咨询医师或药师 仅供医疗专业人士参考详细处方资料备索 阿斯利康 ( 中国 ) 地址 : 上海市浦东新区张江高科亮景路 99 号邮政编码 :20203 电话 :(86-2) 传真 : (86-2) 奥美拉唑镁肠溶片说明书

28 附录 : 中英文缩略语 GERD (Gastroesophageal reflux disease): 胃食管反流病 PUD (Peptic ulcer disease): 消化性溃疡 Hp (Helicobacter pylori): 幽门螺杆菌 PPI (Proton pump inhibitors): 质子泵抑制剂 MUPS (Multiple unit pellet system): 多单位微囊系统 H 2 RA (H 2 receptor antagonist): H 2 受体拮抗剂

29 GI-2-LO-038 有效期至 203 年 月 谢谢! 如向阿斯利康中国报告不良事件, 请通过以下方式沟通邮件 : 或免费热线 : 或直线电话 : 非工作时间紧急联系电话 : 阿斯利康 ( 中国 ) 地址 : 上海市浦东新区亮景路 99 号 邮编 :20203 电话 :(02) 传真 :(02) ADD:No.99 Liangjing Road, Shanghai 20203, China Tel: (02) Fax: (02) 网址 :

奥美拉唑镁肠溶片说明书

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