以 C17H19N3O3S 计 (1)10 毫克 ;(2)20 毫克用法用量必须整片吞服, 至少用半杯液体送服药片不可咀嚼或压碎, 可将其分散于水或微酸液体中 ( 如 : 果汁 ), 分散液必须在 30 分钟内服用十二指肠溃疡 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次, 通常溃疡可在二周内治

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敕鼓逄
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1 核准日期 :2008 年 05 月 11 日修改日期 :2008 年 10 月 16 日 2009 年 09 月 30 日 2013 年 07 月 08 日 2016 年 05 月 05 日奥美拉唑镁肠溶片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名称 : 奥美拉唑镁肠溶片商品名称 : 洛赛克 MUPS 英文名称 :Omeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 汉语拼音 :Aomeilazuomei Changrongpian 成份本品主要成份为奥美拉唑镁其化学名称为 : 双 -5- 甲氧基 -2-{[(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲基 ] 亚磺酰基 }-1H- 苯并咪唑镁化学结构式为 : 分子式 :C34H36N6MgO6S2 分子量 : 性状本品为淡粉红色 (10mg) 或粉红色 (20mg) 薄膜衣片适应症治疗十二指肠溃疡胃溃疡和反流性食管炎 ; 与抗生素联合用药, 治疗幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡 ; 治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡或胃十二指肠糜烂 ; 预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡胃十二指肠糜烂或消化不良症状 ; 亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗 ; 用于胃食管反流病的烧心感和反流的对症治疗 ; 溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良 ; 用于卓 - 艾氏综合征的治疗规格

2 以 C17H19N3O3S 计 (1)10 毫克 ;(2)20 毫克用法用量必须整片吞服, 至少用半杯液体送服药片不可咀嚼或压碎, 可将其分散于水或微酸液体中 ( 如 : 果汁 ), 分散液必须在 30 分钟内服用十二指肠溃疡 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次, 通常溃疡可在二周内治愈如果初始疗程疗效不肯定, 应再治疗二周对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡, 用 40 毫克, 一日一次, 通常四周内可治愈对复发患者, 可重复予以治疗幽门螺杆菌的根除 : 三联疗法 : 本品 20 毫克, 阿莫西林 1000 毫克和克拉霉素 500 毫克, 均为一日 2 次, 持续一周或本品 20 毫克, 克拉霉素 250 毫克和甲硝唑 400 毫克, 均为一日 2 次, 持续一周二联疗法 : 本品 40 毫克, 一日一次, 和克拉霉素 500 毫克, 一日 3 次, 持续二周或本品 20 毫克, 阿莫西林 750~1000 毫克, 均为一日 2 次, 持续二周为确保治愈, 可参考十二指肠溃疡的推荐剂量非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂, 同时用或不用非甾体类抗炎药 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡十二指肠糜烂或消化不良症状 : 正常剂量为 20 毫克, 一日一次为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发, 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整疗效呈剂量依赖性本品常用剂量 20 毫克, 一日一次一些患者每日 10 毫克可能已足够 ; 若该剂量无效, 可增至 40 毫克胃溃疡 : 常用剂量 20 毫克, 一日一次, 通常四周内可治愈若初始疗程未完全治愈, 应再治疗四周其它治疗无效的胃溃疡患者, 可给予本品 40 毫克, 一日一次, 通常八周内可治愈复发的病例, 可反复治疗胃溃疡的长期治疗, 本品 20 毫克, 一日一次若治疗失败, 剂量可增至 40 毫克, 一日一次非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂, 同时用或不用非甾体类抗炎药 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡胃黏膜糜烂或消化不良症状 : 常用剂量为 20 毫克, 一日一次反流性食管炎 : 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整本品常用剂量 20 毫克, 一日一次通常四周内可治愈, 若初始疗程疗效不肯定, 应再治疗四周其它治疗无效的反流性食管炎患者, 可给予本品 40 毫克, 一日一次, 通常八周内可治愈一旦复发, 应重复治疗

3 慢性复发性反流性食管炎的长期治疗, 剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整疗效呈剂量依赖性本品常用剂量 20 毫克, 一日一次一些患者每日 10 毫克可能足够 ; 若该剂量无效, 可增至 40 毫克, 一日一次胃食管反流病的对症治疗 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次一些患者每日 10 毫克可能已足够 ; 如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状, 建议做进一步检查溃疡样症状的治疗 : 本品常用剂量 20 毫克, 一日一次一些患者每日 10 毫克可能已足够如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状, 建议做进一步检查酸相关性消化不良 : 上腹部疼痛或不适, 伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻, 推荐剂量为本品 20 毫克, 一日一次一些患者每日 10 毫克可能已足够, 因此 10 毫克可作为起始剂量如果每天 20 毫克治疗四周, 仍未能控制症状, 建议做进一步检查卓 - 艾氏综合征 : 推荐的起始剂量是本品 60 毫克, 一日一次然后剂量应个体化调整, 根据临床表现确定疗程 90% 以上的患者每天 20~120 毫克可控制症状, 如果每天需要量超过 80 毫克, 应分两次服用肝功能损害者 : 严重肝功能损害者每日用量不超过 20 毫克肾功能损害者 : 肾功能损害患者无需调整剂量不能口服药物的患者, 可用奥美拉唑的非肠道给药剂型, 见洛赛克针剂或粉针剂 40 毫克的说明书不良反应全球临床试验中 3096 例患者 ( 其中 2631 例来自双盲或开放的国际多中心研究 ) 暴露于奥美拉唑, 发生率 2% 的不良反应包括头痛 (6.9%) 腹痛(5.2%) 恶心 (4.0%) 腹泻(3.7%) 呕吐(3.2%) 和胃肠胀气 (2.7%) 发生率 1% 的不良反应包括反酸 (1.9%) 上呼吸道感染(1.9%) 便秘(1.5%) 头晕(1.5%) 皮疹 (1.5%) 乏力(1.3%) 背痛(1.1%) 和咳嗽 (1.1%) 在本品获准上市后使用过程中, 已经发现如下不良反应由于这些不良反应由数量不明的人群自发报告, 因此难以估算其实际发生率或确定其与药物暴露之间的因果关系按人体器官系统分类列出如下 : 全身性疾病 : 超敏反应包括速发过敏反应过敏性休克血管性水肿支气管痉挛间质性肾炎荨麻疹, 发热, 疼痛, 疲乏, 不适 ; 心血管系统 : 胸痛心绞痛心动过速心动过缓心悸血压升高外周水肿 ; 内分泌系统 : 男性乳房发育 ;

4 胃肠道系统 : 胰腺炎 ( 某些可致命 ) 厌食肠易激粪便变色食管念珠菌病舌黏膜萎缩口炎口干腹胀显微镜下结肠炎奥美拉唑治疗期间, 极罕见观察到患者出现胃底腺息肉这些息肉为良性, 在停止治疗后可逆转患有卓 - 艾综合征的患者在接受奥美拉唑长期治疗时报告发生胃十二指肠类癌, 该发现被认为与基础疾病有关肝胆系统 : 肝衰竭 ( 某些可致命 ) 肝坏死( 某些可致命 ) 肝性脑病肝细胞疾病胆汁淤积混合型肝炎黄疸肝功能指标升高 (ALT AST GGT 碱性磷酸酶和胆红素 ); 感染 : 艰难梭状芽胞杆菌性腹泻 ; 代谢疾病及营养不良 : 低血糖低镁血症低钙血症低钾血症低钠血症体重增加 ; 肌肉骨骼系统 : 肌无力肌痛肌痉挛关节疼痛腿部疼痛骨折 ; 神经系统 / 精神性疾病 : 抑郁激动攻击性幻觉意识模糊失眠紧张不安淡漠嗜睡焦虑梦异常震颤感觉异常眩晕味觉障碍 ; 呼吸系统 : 鼻衄咽痛 ; 皮肤和皮下组织 : 中毒性表皮坏死松解症 ( 某些可致命 ) 史蒂文斯- 约翰逊综合征多形性红斑光敏性荨麻疹皮疹皮炎瘙痒瘀点紫癜脱发皮肤干燥多汗 ; 耳部和迷路系统 : 耳鸣 ; 眼部疾病 : 视神经萎缩前部缺血性视神经病变视神经炎干眼综合征眼刺激视物模糊复视 ; 泌尿生殖系统 : 间质性肾炎血尿蛋白尿血肌酐升高镜下脓尿尿路感染糖尿尿频睾丸疼痛 ; 血液和淋巴系统 : 粒细胞缺乏症 ( 某些可致命 ) 溶血性贫血全血细胞减少症中性粒细胞减少症贫血血小板减少症白细胞减少症白细胞增多症禁忌 1 已知对奥美拉唑其他苯并咪唑类或本品中任何其他成份过敏者禁用超敏反应可能包括速发过敏反应过敏性休克血管性水肿支气管痉挛间质性肾炎和荨麻疹 2 与其它质子泵抑制剂一样, 奥美拉唑不应与奈非那韦合用注意事项 1 胃恶性肿瘤

5 当怀疑或者确诊胃溃疡, 出现报警症状 ( 如无意识的明显消瘦反复呕吐吞咽困难呕血或者黑便 ) 时, 应先排除恶性肿瘤, 因为治疗可能会掩盖症状进而导致延误诊断 2 萎缩性胃炎长期接受奥美拉唑治疗的患者, 胃体病理活检时偶见萎缩性胃炎 3 急性间质性肾炎在服用质子泵抑制剂 (PPI)( 包括本品 ) 的患者中观察到急性间质性肾炎急性间质性肾炎可能发生在 PPI 治疗期间任何时候, 通常由特发性超敏反应造成如发生急性间质性肾炎, 应停用本品 ( 见禁忌 ) 4 氰钴胺( 维生素 B12) 缺乏长期 ( 例如超过 3 年 ) 每日接受抑酸药物治疗可能导致胃酸过低或胃酸缺乏继而引起维生素 B12 吸收不良有罕见的抑酸治疗引起氰钴胺缺乏的文献报告如果观察到氰钴胺缺乏相应的临床症状, 则应考虑该诊断 5 艰难梭状芽胞杆菌性腹泻已发表的观察性研究表明,PPI 治疗可能会增加艰难梭状芽胞杆菌性腹泻的风险, 尤其是住院患者如果腹泻不改善, 应考虑该诊断 ( 见不良反应 ) 患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的 PPI 治疗几乎所有抗菌药物在使用过程中都有艰难梭状芽胞杆菌性腹泻的病例报告欲了解与本品联合使用的抗菌药物 ( 如克拉霉素和阿莫西林 ) 的更多信息, 请参见相关药品说明书 6 与氯吡格雷的相互作用应避免本品与氯吡格雷联合使用氯吡格雷是一种前体药物, 其活性代谢产物抑制血小板聚集与奥美拉唑等药物联合用药时, 后者抑制 CYP2C19 活性, 可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物联合使用氯吡格雷和 80mg 奥美拉唑可降低氯吡格雷的药理活性, 即使两者相隔 12 小时给药当使用本品时, 应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗 ( 见药物相互作用 ) 7 骨折多项已发表的观察性研究表明,PPI 治疗可能增加骨质疏松相关骨折 ( 髋骨腕骨或脊柱 ) 的风险接受高剂量 ( 定义为每日多次给药 ) 和长期 (1 年或更久 ) PPI 治疗的患者, 骨折风险增加患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的 PPI 治疗对于有骨质疏松相关骨折风险的患者, 应根据相关治疗指南处理 8 低镁血症

6 在接受 PPI 治疗至少 3 个月 ( 绝大多数治疗 1 年后 ) 的患者中, 罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告严重不良事件包括手足抽搐, 心律失常和癫痫发作对于大多数患者, 纠正低镁血症需补镁并停用 PPI 预期需延长 PPI 治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物 ( 如利尿剂 ), 需要考虑定期监测血镁浓度 9 合用圣约翰草或利福平诱导 CYP2C19 或 CYP3A4 的药物 ( 如圣约翰草或利福平 ) 可显著降低奥美拉唑的血药浓度应避免本品与圣约翰草或利福平合用 10 与神经内分泌肿瘤诊断性检查的相互作用血清嗜铬粒蛋白 A(CgA) 水平会因药物导致的胃酸降低而继发升高 CgA 水平升高会导致神经内分泌瘤的诊断性检查出现假阳性医疗人员在评估血 CgA 水平前应暂停使用奥美拉唑至少 14 天, 若初始检测 CgA 水平升高, 应考虑复查该指标由于不同实验室的正常参考值可能存在差异, 如需进行一系列检查 ( 如, 监测 ), 应在同一实验室中进行 11 合并使用甲氨蝶呤文献提示,PPI 和甲氨蝶呤 ( 主要是高剂量, 参见甲氨蝶呤说明书 ) 合并使用可能会增加甲氨蝶呤和 / 或其代谢产物的血药浓度, 并延长其持续时间, 可能导致甲氨蝶呤中毒部分患者在使用高剂量甲氨蝶呤时需考虑暂停使用 PPI( 见药物相互作用 ) 12 本品含蔗糖, 果糖不耐受葡萄糖 - 半乳糖吸收不良或蔗糖酶 - 异麦芽糖酶缺乏等罕见遗传疾病的患者不应服用本品 13 使用质子泵抑制剂治疗可能会导致胃肠道感染风险轻微升高, 如沙门氏菌和弯曲杆菌感染 14 对于长期服用本品的患者, 特别是使用 1 年以上者, 应定期进行监测 15 长期反复出现消化不良和烧心症状的患者应定期就诊 16 患者如果出现以下情况, 应咨询医生 : 既往患有胃溃疡或胃肠道手术史因消化不良或烧心连续治疗 4 周以上患有黄疸或重度肝病年龄在 55 岁以上且出现新的或最近有症状变化孕妇及哺乳期妇女用药尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究现有流行病学数据未能证明在妊娠早期使用奥美拉唑时, 重大先天性畸形或其他不良妊娠结局的风险增加由于

7 在大鼠研究中观察到高剂量艾司奥美拉唑镁对发育中的骨骼具有影响, 因此只有对胎儿的潜在获益大于潜在风险时才应在妊娠期间使用本品奥美拉唑可被分泌入乳汁, 哺乳期妇女慎用儿童用药目前国内尚无儿童使用本品的经验老年用药老年患者无需调整剂量药物相互作用奥美拉唑对其他药物药代动力学的影响 1 吸收呈 ph 依赖性的药物 : 在使用奥美拉唑进行治疗时, 胃内酸度的降低可能会促进或抑制其他药物的吸收奈非那韦阿扎那韦在与奥美拉唑合用时, 奈非那韦和阿扎那韦的血药浓度会降低禁止联合使用奥美拉唑和奈非那韦合用奥美拉唑 (40mg, 每天一次 ) 使奈非那韦的暴露量减少大约 40%, 药理学活性代谢产物 M8 的暴露量减少大约 75~ 90% 相互作用可能还包括对 CYP2C19 的抑制作用不推荐联合使用奥美拉唑和阿扎那韦在健康志愿者中, 合用奥美拉唑 (40mg, 每天一次 ) 和阿扎那韦 300mg/ 利托那韦 100mg 使阿扎那韦的暴露量减少 75% 阿扎那韦剂量增加至 400mg 不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响在健康志愿者中, 与使用阿扎那韦 300mg/ 利托那韦 100mg( 每天一次 ) 相比, 合并使用奥美拉唑 (20mg, 每天一次 ) 和阿扎那韦 400mg/ 利托那韦 100mg 使阿扎那韦的暴露量减少大约 30% 地高辛在健康受试者中, 合并使用奥美拉唑 (20mg, 每天一次 ) 和地高辛使地高辛的生物利用度增加 10% 较高剂量的奥美拉唑应慎用于老年患者患者合用奥美拉唑与地高辛时应加强对地高辛的监测氯吡格雷在健康受试者中, 合用氯吡格雷 (300mg 负荷剂量 /75mg 日维持剂量 ) 和奥美拉唑 (80mg 日剂量 ) 使氯吡格雷活性代谢产物的暴露量降低 46%, 血小板聚集的最大抑制作用 (ADP 诱导 ) 降低 16% 当使用本品时, 应考虑使用其他抗血小板药物治疗

8 其它泊沙康唑厄洛替尼酮康唑伊曲康唑和吗替麦考酚酯 (MMF) 的吸收可显著降低, 进而影响其临床疗效应当避免与泊沙康唑厄洛替尼的联合使用接受 MMF 的移植患者慎用本品 2 经由 CYP2C19 代谢的活性物质 : 奥美拉唑是一种中等强度的 CYP2C19 抑制剂, 后者为奥美拉唑的主要代谢酶因此, 合并使用同样经由 CYP2C19 代谢的活性物质会降低其代谢, 进而使这些物质的全身暴露量升高此类药物包括华法林和其它维生素 K 拮抗剂西洛他唑地西泮和苯妥英对于正在接受这些药物治疗的患者, 开始或停用奥美拉唑时应进行监测, 必要时调整剂量华法林已有合用 PPI( 包括奥美拉唑 ) 及华法林的患者报告 INR 和凝血酶原时间升高 INR 和凝血酶原时间升高可能会导致异常出血, 甚至死亡因 INR 和凝血酶原时间升高, 可能需要对接受质子泵抑制剂和华法林治疗的患者进行监测西洛他唑在一项交叉研究中, 健康受试者接受 40mg 剂量的奥美拉唑, 使西洛他唑的 Cmax 和 AUC 分别增加了 18% 和 26%, 其活性代谢产物 3,4- 二氢西洛他唑的 Cmax 和 AUC 分别增加了 29% 和 69% 与本品合用时应考虑减少西洛他唑的剂量 3 未知机理沙奎那韦合并使用奥美拉唑和沙奎那韦 / 利托那韦可使沙奎那韦的血药浓度升高大约 70% 推荐在合用本品时对沙奎那韦毒性进行临床和实验室监测, 并酌情考虑减少沙奎那韦剂量他克莫司合用奥美拉唑可使他克莫司的血药浓度升高应加强对他克莫司浓度以及肾功能 ( 肌酐清除率 ) 的监测, 必要时调整他克莫司的剂量甲氨蝶呤 PPI 和甲氨蝶呤 ( 主要是高剂量 ) 合并给药可能会升高并延长甲氨蝶呤和 / 或其代谢产物羟基甲氨蝶呤的血药浓度给予高剂量的甲氨蝶呤时, 可以考虑暂时停用奥美拉唑其它活性物质对奥美拉唑药代动力学的影响 1 CYP2C19 和 / 或 CYP3A4 抑制剂

9 由于已知奥美拉唑可通过 CYP2C19 和 CYP3A4 代谢, 故而已知可抑制 CYP2C19 或者 CYP3A4 的药物 ( 如克拉霉素和伏立康唑 ) 可能通过抑制奥美拉唑的代谢速率进而使奥美拉唑的血药浓度升高合用伏立康唑可使奥美拉唑的暴露量至少翻倍通常无需调整奥美拉唑的剂量但是, 重度肝损害患者或需长期治疗时, 则需考虑对奥美拉唑的用药剂量进行调整 2 CYP2C19 和 / 或 CYP3A4 诱导剂已知可诱导 CYP2C19 和 / 或 CYP3A4 的药物 ( 如利福平和圣约翰草 ) 可以通过加快奥美拉唑的代谢速率从而使奥美拉唑的血药浓度降低应避免合并使用奥美拉唑与圣约翰草或利福平药物过量奥美拉唑药物过量的信息有限, 有单次口服剂量达 2400mg( 该剂量是临床常规推荐用量的 120 倍 ) 的报道临床表现包括恶心呕吐头晕腹痛腹泻头痛淡漠抑郁意识模糊视物模糊心动过速出汗面红口干等, 症状均为暂时性, 并未收到严重临床结局的病例报告奥美拉唑可与蛋白质广泛结合, 故而无法轻易通过透析清除出现用药过量时, 应进行对症治疗和支持治疗药理毒理药理作用奥美拉唑为苯并咪唑类化合物, 通过特异性地抑制胃壁细胞 H + -K + ATP 酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤该作用呈剂量依赖性, 并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制动物试验结果显示, 奥美拉唑在血浆内迅速消除后, 至少可在胃粘膜内存在 24 小时奥美拉唑对胆碱和组胺 H2 受体无拮抗作用微生物学奥美拉唑与克拉霉素二联用药, 或奥美拉唑克拉霉素与阿莫西林三联用药, 体外试验以及临床上对大多数幽门螺杆菌株有效毒理研究遗传毒性 :

10 奥美拉唑 Ames 试验小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏 DNA 损伤试验结果阴性, 体外人淋巴细胞染色体畸变试验 2 次小鼠微核试验中的 1 次和在体小鼠骨髓细胞染色体试验结果为阳性生殖毒性 : 大鼠经口给予奥美拉唑 138mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 34 倍 ), 其生育力和生殖行为未见明显异常妊娠大鼠经口给予奥美拉唑 138mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 34 倍 ), 妊娠家兔经口给予 69mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 34 倍 ), 未发现奥美拉唑具有潜在致畸作用家兔给予奥美拉唑 mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的倍 ), 可见剂量依赖性的胚胎死亡吸收胎和流产率升高亲代大鼠给予奥美拉唑 mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的倍 ), 子代可见剂量依赖性的胚胎 / 胎仔毒性和出生后发育毒性致癌性 : 大鼠两项 2 年致癌性试验中, 奥美拉唑剂量为和 140.8mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的倍 ), 雄性与雌性动物中均剂量依赖性出现胃肠嗜铬样 (ECL) 细胞类癌 ; 其中雌性动物的发生率明显高于雄性动物, 雌性动物中奥美拉唑的血药浓度高于雄性动物胃类癌在未给药动物中很少出现, 而雌性动物和雄性动物给药组中均出现 ECL 细胞增生另一项试验中, 雌性大鼠连续 1 年给予奥美拉唑 13.8mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 3.4 倍 ), 之后停药 1 年, 未见类癌产生但大鼠给药 1 年时, 出现与药物相关的 ECL 细胞增生 ( 给药组 94%, 对照组 10%), 第二年时给药组与对照组之间的差异缩小, 但给药组 ECL 细胞增生的发生率仍较高 (46%/26%) 1 只大鼠 (2%) 出现胃腺癌, 而在给药 2 年时雄

11 性与雌性大鼠中均未见发生从历史资料来看, 该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载, 由于仅出现一例, 其意义难以判断在一项 SD 大鼠 52 周毒性试验中, 奥美拉唑剂量为 mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的倍 ), 少量雄性动物脑星形细胞瘤, 而雌性动物中未见发生在 SD 大鼠 2 年致癌性试验中, 最高剂量 140.8mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 34 倍 ) 下雄性动物与雌性动物中均未见星形细胞瘤奥美拉唑小鼠 78 周致癌性试验中, 未见肿瘤发生率增加, 但该试验结果不明确 p53 (+/-) 转基因小鼠 26 周致癌性试验结果阴性幼年动物试验 : 幼年大鼠给予艾司奥美拉唑镁, 剂量为 mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的倍 ), 从出生后第 7 天至 35 天连续给药 28 天, 恢复期 14 天结果可见, 最高剂量组死亡动物数量增加此外, 140mg/kg/ 天 ( 按体表面积计算, 约为人口服剂量 40mg 的 34 倍 ) 及更高剂量下, 可见动物体重及体重增量降低, 股骨重量减轻和长度缩短, 并影响总体生长埃索美拉唑锶在等摩尔剂量下进行上述试验, 可见类似结果药代动力学吸收奥美拉唑在小肠吸收, 通常在 3~6 小时内被完全吸收反复给药后的生物利用度约为 60% 同时摄入食物对其生物利用度无影响奥美拉唑的血浆蛋白结合率约为 95%, 表观分布容积为 0.3L/kg 代谢奥美拉唑主要是在肝内完全代谢, 主要经 CYP2C19 和 CYP3A4 酶催化代谢其代谢产物是砜硫化物及羟基奥美拉唑, 这些产物对胃酸分泌无明显作用总血浆清除率为 0.3~0.6L/min 奥美拉唑可抑制 CYP2C19 对其自身的催化代谢作用, 因此, 多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约 50% 排泄奥美拉唑多剂量给药后的血浆消除半衰期约为 40 分钟 (30~90 分钟 ) 大约 80% 的代谢物从尿中排出, 其余从粪便排出患者因素

12 奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变, 在肝功能损害的患者中升高, 但这些患者的清除率都明显下降贮藏密封,25 以下保存包装双铝塑复合膜泡包装 (1) 10mg:3 片 / 板 / 盒 ;7 片 / 板 / 盒 ;7 片 / 板 2 板 / 盒 ;7 片 / 板 4 板 / 盒 (2) 20mg:7 片 / 板 / 盒 ;7 片 / 板 2 板 / 盒 ;7 片 / 板 4 板 / 盒有效期 36 个月执行标准 JX 批准文号进口药品大包装注册证号 : 10mg: H ;20mg: H 进口药品小包装注册证号 : 10mg: H ;20mg: H 分包装批准文号 : 10mg: 国药准字 J ;20mg: 国药准字 J 生产企业生产企业 :AstraZeneca AB 生产地址 :SE , Södertälje, 瑞典分包装企业 : 阿斯利康制药有限公司分包装地址 : 江苏省无锡市新区黄山路 2 号邮政编码 : 质量投诉电话 : , 产品信息免费咨询电话 : , 传真号码 : 网址 :

奥美拉唑镁肠溶片说明书

奥美拉唑镁肠溶片说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用药品名称通用名称 : 奥美拉唑镁肠溶片商品名称 : 洛赛克 MUPS 英文名称 :Omeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 汉语拼音 :Aomeilazuomei Changrongpian 成份本品主要成份为奥美拉唑镁每片含奥美拉唑镁为 10.3 毫克的肠溶衣微丸, 相当于奥美拉唑