核 准 日 期 :2007 年 02 月 01 日 修 改 日 期 :2007 年 06 月 13 日 修 改 日 期 :2008 年 08 月 27 日 修 改 日 期 :2010 年 10 月 01 日 美 洛 昔 康 分 散 片 说 明 书 请 仔 细 阅 读 说 明 书 并 在 医 师 指 导 下 使 用 药 品 名 称 通 用 名 称 : 美 洛 昔 康 分 散 片 商 品 名 称 : 奈 邦 英 文 名 称 :Meloxicam Dispersible Tablets 汉 语 拼 音 :Meiluoxikang Fensan Pian 成 份 本 品 活 性 成 份 为 美 洛 昔 康 化 学 名 称 :4- 羟 基 -2- 甲 基 -N-(5- 甲 基 -2- 噻 唑 基 )-2H-1,2- 苯 并 噻 嗪 -3- 甲 酰 胺 -1,1- 二 氧 化 物 化 学 结 构 式 : OH O S CH 3 N H N O S N CH 3 O 分 子 式 :C 14 H 13 N 3 O 4 S 2 分 子 量 :351.42 性 状 本 品 为 淡 黄 色 片 适 应 症 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAlD), 适 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎, 疼 痛 性 骨 关 节 炎 ( 关 节 病 退 行 性 骨 关 节 病 ) 的 治 疗 规 格 7.5mg
用 法 用 量 类 风 湿 性 关 节 炎 : 一 日 15mg(2 片 ), 根 据 治 疗 后 反 应, 剂 量 可 减 至 一 日 7.5mg(1 片 ) 骨 关 节 炎 : 一 日 7.5mg(1 片 ), 如 果 需 要, 剂 量 可 增 至 一 日 15mg( 一 日 2 片 ) 对 于 不 良 反 应 有 可 能 增 加 的 病 人 : 治 疗 开 始 剂 量 一 日 7.5mg(1 片 ) 严 重 肾 衰 竭 的 病 人 透 析 时 : 剂 量 不 应 超 过 一 日 7.5mg(1 片 ) 每 日 最 大 建 议 剂 量 为 15mg 儿 童 适 用 的 剂 量 尚 未 确 定, 目 前 只 限 于 成 人 使 用 用 水 或 流 质 送 服 吞 咽 不 良 反 应 据 国 外 研 究 资 料 报 道, 口 服 本 品 的 不 良 反 应 发 生 率 如 下 : 1 胃 肠 道 的 : 频 率 超 过 1%: 消 化 不 良 恶 心 呕 吐 腹 痛 便 秘 胀 气 腹 泻 频 率 介 于 0.1% 和 1% 之 间 : 短 暂 的 肝 功 能 指 标 异 常 ( 如 转 氨 酶 或 胆 红 素 升 高 ) 食 道 炎 胃 十 二 指 肠 溃 疡, 隐 伏 或 肉 眼 可 见 的 胃 肠 道 出 血 频 率 小 于 0.1%: 胃 肠 道 穿 孔, 结 肠 炎 2 血 液 的 : 频 率 超 过 1%: 贫 血 介 于 0.1% 和 1% 之 间 : 血 细 胞 计 数 失 调, 包 括 白 细 胞 分 类 计 数, 白 细 胞 减 少 和 血 小 板 减 少, 同 时 使 用 潜 在 的 骨 髓 毒 性 药 物, 特 别 是 氨 甲 喋 呤, 是 导 致 出 现 血 细 胞 减 少 的 一 个 因 素 3 皮 肤 病 学 的 : 频 率 超 过 1%: 瘙 痒 皮 疹 介 于 0.1% 和 1% 之 间 : 口 炎 荨 麻 疹 少 于 0.1%: 感 光 过 敏 4 呼 吸 道 : 频 率 少 于 0.1%: 已 有 报 道 在 使 用 阿 斯 匹 林 或 其 他 NSAID, 包 括 美 洛 昔 康 之 后 有 个 体 出 现 急 性 哮 喘 5 中 枢 神 经 系 统 : 频 率 多 于 1%: 轻 微 头 晕 头 痛
介 于 0.1% 和 1%: 眩 晕 耳 鸣 嗜 睡 6 心 血 管 的 : 频 率 多 于 1%: 水 肿 介 于 0.1% 和 1% 之 间 : 血 压 升 高 心 悸 潮 红 7 泌 尿 生 殖 系 统 : 介 于 0.1% 和 1% 之 间 : 肾 功 能 指 标 异 常 ( 血 清 肌 酐 和 / 或 血 清 尿 素 升 高 ) 禁 忌 1 对 本 品 过 敏 的 患 者 2 服 用 阿 司 匹 林 或 其 他 非 甾 体 类 抗 炎 药 后 诱 发 哮 喘 鼻 腔 息 肉 血 管 水 肿 荨 麻 疹 或 过 敏 反 应 的 患 者 3 禁 用 于 冠 状 动 脉 搭 桥 手 术 (CABG) 围 手 术 期 疼 痛 的 治 疗 4 有 应 用 非 甾 体 抗 炎 药 后 发 生 胃 肠 道 出 血 或 穿 孔 病 史 的 患 者 5 有 活 动 性 消 化 道 溃 疡 / 出 血, 或 者 既 往 曾 复 发 溃 疡 / 出 血 的 患 者 6 重 度 心 力 衰 竭 患 者 7 严 重 肝 功 能 不 全 者 8 非 透 析 严 重 肾 功 能 不 全 者 9 小 于 15 岁 的 儿 童 青 少 年, 及 妊 娠 哺 乳 期 妇 女 忌 用 注 意 事 项 1 避 免 与 其 它 非 甾 体 抗 炎 药, 包 括 选 择 性 COX-2 抑 制 剂 合 并 用 药 2 根 据 控 制 症 状 的 需 要, 在 最 短 治 疗 时 间 内 使 用 最 低 有 效 剂 量, 可 以 使 不 良 反 应 降 到 最 低 3 在 使 用 所 有 非 甾 体 抗 炎 药 治 疗 过 程 中 的 任 何 时 候, 都 可 能 出 现 胃 肠 道 出 血 溃 疡 和 穿 孔 的 不 良 反 应, 其 风 险 可 能 是 致 命 的 这 些 不 良 反 应 可 能 伴 有 或 不 伴 有 警 示 症 状, 也 无 论 患 者 是 否 有 胃 肠 道 不 良 反 应 史 或 严 重 的 胃 肠 事 件 病 史 既 往 有 胃 肠 道 病 史 ( 溃 疡 性 大 肠 炎, 克 隆 氏 病 ) 的 患 者 应 谨 慎 使 用 非 甾 体 抗 炎 药, 以 免 使 病 情 恶 化 当 患 者 服 用 该 药 发 生 胃 肠 道 出 血 或 溃 疡 时, 应 停 药 老 年 患 者 使 用 非 甾 体 抗 炎 药 出 现 不 良 反 应 的 频 率 增 加, 尤 其 是 胃 肠 道 出 血 和 穿 孔, 其 风 险 可 能 是 致 命 的 4 针 对 多 种 COX-2 选 择 性 或 非 选 择 性 NSAIDs 药 物 持 续 时 间 达 3 年 的 临 床 试 验 显 示, 本 品 可 能 引 起 严 重 心 血 管 血 栓 性 不
良 事 件 心 肌 梗 塞 和 中 风 的 风 险 增 加, 其 风 险 可 能 是 致 命 的 所 有 的 NSAIDs, 包 括 COX-2 选 择 性 或 非 选 择 性 药 物, 可 能 有 相 似 的 风 险 有 心 血 管 疾 病 或 心 血 管 疾 病 危 险 因 素 的 患 者, 其 风 险 更 大 即 使 既 往 没 有 心 血 管 症 状, 医 生 和 患 者 也 应 对 此 类 事 件 的 发 生 保 持 警 惕 应 告 知 患 者 严 重 心 血 管 安 全 性 的 症 状 和 / 或 体 征 以 及 如 果 发 生 应 采 取 的 步 骤 患 者 应 该 警 惕 诸 如 胸 痛 气 短 无 力 言 语 含 糊 等 症 状 和 体 征, 而 且 当 有 任 何 上 述 症 状 或 体 征 发 生 后 应 该 马 上 寻 求 医 生 帮 助 5 和 所 有 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAIDs) 一 样, 本 品 可 导 致 新 发 高 血 压 或 使 已 有 的 高 血 压 症 状 加 重, 其 中 的 任 何 一 种 都 可 导 致 心 血 管 事 件 的 发 生 率 增 加 服 用 噻 嗪 类 或 髓 袢 利 尿 剂 的 患 者 服 用 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAIDs) 时, 可 能 会 影 响 这 些 药 物 的 疗 效 高 血 压 病 患 者 应 慎 用 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAIDs), 包 括 本 品 在 开 始 本 品 治 疗 和 整 个 治 疗 过 程 中 应 密 切 监 测 血 压 6 有 高 血 压 和 / 或 心 力 衰 竭 ( 如 液 体 潴 留 和 水 肿 ) 病 史 的 患 者 应 慎 用 7 NSAIDs, 包 括 本 品 可 能 引 起 致 命 的 严 重 的 皮 肤 不 良 反 应, 例 如 剥 脱 性 皮 炎 Stevens Johnson 综 合 征 (SJS) 和 中 毒 性 表 皮 坏 死 溶 解 症 (TEN) 这 些 严 重 事 件 可 在 没 有 征 兆 的 情 况 下 出 现 应 告 知 患 者 严 重 皮 肤 反 应 的 症 状 和 体 征, 在 第 一 次 出 现 皮 肤 皮 疹 或 过 敏 反 应 的 其 他 征 象 时, 应 停 用 本 品 8 NSAID 对 在 维 持 肾 灌 注 中 起 支 持 作 用 的 肾 前 列 腺 素 的 合 成 有 抑 制 作 用 因 此 对 于 肾 血 流 和 血 容 量 减 少 的 病 人, 使 用 NSAID 可 能 助 长 明 显 的 肾 脏 失 代 偿, 但 停 用 NSAID 后, 肾 功 能 通 常 恢 复 到 用 药 前 水 平 下 列 病 人 最 有 可 能 出 现 上 述 反 应 : 脱 水 病 人, 充 血 性 心 脏 衰 竭 病 人 肝 硬 变 病 人, 肾 病 变 综 合 疾 病 人, 明 显 的 肾 疾 病 患 者, 使 用 利 尿 剂 治 疗 的 病 人, 以 及 因 做 大 外 科 手 术 而 导 致 血 容 量 减 少 的 病 人 在 治 疗 初 期 对 上 述 病 人 的 利 尿 容 量 和 肾 功 能 应 仔 细 监 控 有 很 少 情 况 NSAID 可 能 会 引 起 间 质 性 肾 炎, 肾 小 球 肾 炎, 肾 髓 质 坏 死 或 肾 病 综 合 症 对 晚 期 肾 衰 竭 血 液 透 析 病 人 使 用 美 洛 昔 康 的 剂 量 不 应 高 于 7.5mg, 对 中 度 或 轻 度 肾 操 作 病 人 剂 量 可 以 不 减 ( 即 肌 酸 酐 清 除 率 大 于 25m1/ 分 的 病 人 ) 9 与 使 用 大 部 分 其 他 NSAID 一 样, 偶 有 报 道 血 清 转 氨 酶 或 其 他 肝 功 能 参 数 升 高 者, 大 部 分 情 况 只 是 很 小 和 短 暂 高 于 正 常 范 围, 如 果 这 一 异 常 为 显 著 或 持 续 的, 应 停 用 本 品 进 行 追 踪 检 查 对 于 临 床 稳 定 的 肝 硬 化 病 人 剂 量 可 以 不 减 因 虚 弱 或 衰 竭 病 人 对 副 作 用 耐 受 较 差, 故 应 仔 细 监 护, 与 使 用 其 他 NSAID 一 样, 对 可 能 有 肾 肝 及 心 功 能 损 坏 的 老 年 患 者, 用 药 应 加 小 心 10 药 物 对 人 驾 车 和 使 用 机 械 的 能 力 的 影 响 没 做 过 专 门 的 研 究 然 而, 当 不 良 反 应 如 眩 晕 和 嗜 睡 出 现 时, 建 议 限 制 这 些 活 动
孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 妊 娠 及 哺 乳 期 妇 女 忌 用 儿 童 用 药 未 进 行 该 项 实 验 且 无 可 靠 参 考 文 献 老 年 用 药 未 进 行 该 项 实 验 且 无 可 靠 参 考 文 献 药 物 相 互 作 用 1 大 剂 量 的 其 他 的 NSAID 包 括 水 杨 酸 盐 : 同 时 使 用 一 种 以 上 的 NSAID 可 能 通 过 协 同 作 用 而 增 加 胃 肠 道 溃 疡 及 出 血 的 可 能 性. 2 口 服 抗 凝 剂 氨 苄 噻 哌 啶, 系 统 地 使 用 肝 素, 溶 栓 剂, 可 增 加 出 血 的 可 能 如 果 上 述 合 并 用 药 不 可 避 免, 必 须 密 切 监 视 抗 凝 剂 的 作 用 3 锂 : NSAID 据 报 导 可 增 加 锂 的 血 浆 浓 度 故 建 议 在 开 始 使 用, 调 节 和 停 用 本 品 时 监 控 血 浆 锂 水 平 4 氨 甲 喋 呤 : 与 其 他 的 NSAID 相 似, 美 洛 昔 康 会 增 加 氨 甲 喋 呤 的 血 液 毒 性, 在 这 种 情 况 下, 建 议 严 格 监 控 血 细 胞 数 5 避 孕 : 据 报 导,NSAID 会 降 低 宫 内 避 孕 器 的 效 能 6 利 尿 剂 : 用 NSAID 时, 可 能 使 因 利 尿 脱 水 患 者 发 生 急 性 肾 功 能 不 全, 故 使 用 本 品 和 利 尿 剂 的 病 人 应 补 充 足 够 的 水, 在 治 疗 开 始 前 还 应 监 控 肾 功 能 7 抗 高 血 压 药 ( 例 如 :β 受 体 阻 断 剂,ACE 抑 制 剂, 血 管 舒 张 药, 利 尿 剂 ): 有 报 导 在 应 用 NSAID 治 疗 期 间, 通 过 抑 制 致 血 管 舒 张 作 用 的 前 列 腺 素 使 得 抗 高 血 压 药 作 用 降 低 8 在 胃 肠 中 消 胆 胺 与 本 品 结 合 可 加 快 本 品 的 排 除 9 通 过 肾 前 列 腺 素 间 接 的 作 用 NSAID 会 提 高 环 孢 菌 素 的 肾 毒 性, 在 结 合 治 疗 期 间 要 测 定 肾 功 能 10 同 时 使 用 抗 酸 药, 西 咪 替 丁 地 高 辛 和 速 尿 时 没 有 观 察 到 有 关 的 药 代 动 力 学 的 药 物 之 间 相 互 作 用 11 与 口 服 降 糖 药 的 相 互 作 用 不 能 排 除 药 物 过 量 因 为 没 有 已 知 的 解 毒 药, 所 以 在 过 剂 量 情 况 时 应 采 取 胃 排 空 及 支 持 疗 法, 有 临 床 试 验 表 明 消 胆 胺 可 促 进 美 洛 昔 康 的 排 泄 药 物 毒 理 本 品 为 烯 醇 酸 类 非 甾 体 抗 炎 药 (NSAID), 具 有 较 强 的 消 炎 止 痛 和 退 热 作 用 能 抑 制 前 列 腺 素 的 合 成, 对 环 氧 化 酶 -2(COX-2) 有 选 择 性 抑 制 作 用, 较 其 它 NSAID 更 具 有 安 全 性 药 代 动 力 学 1 据 国 外 文 献 资 料 报 道, 美 洛 昔 康 经 口 服 和 肛 门 给 予 都 能 很 好 的 吸 收 片 剂 栓 剂 与 胶 囊 具 有 相 同 的 生 物 等 效 性 进 食 时 服 用 药 物 对 吸 收 没 有 影 响 口 服 7.5mg 和 15mg 剂 量 的 药 物 浓 度 分 别 与 其 剂 量 成 比 例 三 至 五 天 可 进 入 稳 定 状 态, 连 续 治 疗 一 年 以 上 的 病 人 体 内 药 物 浓 度 和 初 次 进 入 稳 定 状 态 的 病 人 相 似 在 血 浆 中,99% 以 上 的 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 每 日 一 次 剂 量 致 使 药 物 血 浆 浓 度 在 一 相 当 小 的 峰 谷 间 波 动,7.5mg 剂 量 的 波 定 范 围 是 0.4~1.0mcg/ml, 15mg 剂 量 的 血 浆 浓 度 范 围 是 0.8~2.0mcg/ml 尽 管 已 经 观 测 到 在 这 一 范 围 之 外 的 数 值 ( 最 低 血 浆 浓 度 和 最 高 血 浆 浓 度 分 别 在 稳 定 状 态 ) 美 洛 昔 康 能 很 好 地 穿 透 进 入 骨 液, 浓 度 接 近 在 血 浆 中 的 一 半 美 洛 昔 康 代 谢 非 常 彻 底, 从 粪 便 中 排 泄 的 保 持 原 形 的 少 于 每 日 剂 量 的 5%, 只 有 痕 量 的 未 改 变 的 原 化 合 物 从 尿 中 排 出 其 主 要 的 代 谢 途 径 是 氧 化 该 物 质 的 噻 唑 基 部 分 的 甲 基, 之 后 此 代 谢 产 物 从 尿 和 粪 便 中 排 泄 掉, 约 一 半 是 从 尿 中 排 出, 其 余 的 从 粪 便 中 排 出 美 洛 昔 康 从 体
内 排 除 的 平 均 半 衰 期 是 20 小 时, 肝 功 能 不 全 或 轻 中 度 肾 功 能 不 全 对 美 洛 昔 康 药 代 动 力 学 均 无 较 大 的 影 响 平 均 血 浆 清 除 率 为 8ml/min, 老 年 人 的 清 除 率 降 低, 分 布 体 积 小, 平 均 为 11 升, 个 体 间 差 异 可 达 到 30~40% 2 国 内 研 究 资 料 显 示, 口 服 分 散 片 15mg, 约 5.56±1.95 小 时 血 药 浓 度 达 峰 后, 峰 值 血 药 浓 度 为 1.70±0.19μ g/ml 贮 藏 遮 光 密 闭 保 存. 包 装 铝 箔 :12 片 / 板 / 盒 有 效 期 24 个 月 执 行 标 准 中 国 药 典 2010 年 版 二 部 批 准 文 号 国 药 准 字 H20010108 生 产 企 业 委 托 方 企 业 名 称 : 江 苏 亚 邦 爱 普 森 药 业 有 限 公 司 受 托 方 企 业 名 称 : 江 苏 亚 邦 强 生 药 业 有 限 公 司 委 托 方 注 册 地 址 : 江 苏 省 盐 城 市 响 水 县 城 经 济 开 发 区 受 托 方 生 产 地 址 : 江 苏 省 金 坛 市 华 城 路 198 号 委 托 方 邮 政 编 码 :224600 受 托 方 邮 政 编 码 :213200 委 托 方 电 话 号 码 :0515-86869900 受 托 方 电 话 号 码 :0519-82313008 委 托 方 传 真 号 码 :0515-86869908 受 托 方 传 真 号 码 :0519-82324949