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1 2016

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3 cytotoxic agents

4

5 Cell Cycle-nonspecific (CCNS) agents Alkylating agents Carmustine Chlorambucil, Melphalan, Cyclophosphamide, Thiotepa Anthracyclines Daunorubicin, Doxorubicin, Epirubicin Antitumor antibiotics Mitomycin Platinum analogs Carboplatin Cisplatin Oxaliplatin

6 Cell cycle nonspecific (CCNS) agents S (2-6h) G 2 (2-32h) M (0.5-2h) G 1 G 0

7 Cell cycle specific (CCS) agents

8 Cell cycle-specific (CCS) agents Antimetabolites (S Phase) 5-Fluorouracil (5-FU) Methotrexate (MTX) Topoisomerase II inhibitor (S-G2 phase) Etoposide Taxanes (M Phase) Docetaxel Paclitaxel Vinca alkaloids (M Phase) Vinblastine, Vincristine, Vinorelbine Antitumor antibiotics (G2-M Phase) Bleomycin

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10

11

12 Antimetabolites S

13 (methotrexate, MTX) (DHFR) dtmp DNA

14 (fluorouracil, 5-FU) dump dtmp

15 mercaptopurine 6-MP

16 hydroxycarbamide, HU

17 cytarabine, Ara-C DNA

18 Antimetabolites DNA

19 DNA DNA (topoisomerase) DNA DNA DNA DNA (topoisomerase)

20 DNA

21 +DNA- DNA DNA

22 Alkylating agents (nitrogen mustard) (Cyclophosphamide) (Thiotepa, Riethylene, Thiophosphoramide TSPA) (Busulfan, (Carmustine,,

23

24 DNA A Cisplatin Carboplatin Oxaliplatin

25 cisplatin,,ddp DNA

26

27 bleomycin, BLM DNA, G2

28 (topoisomerase) camptothecin, CPT DNA : S : DNA I

29 Etoposide, VP16 DNA II S G2

30 teniposide, VM-26,

31 D

32 doxorubicin, ADM RNA

33

34

35 M Vinblastin : Vincristine :

36 Paclitaxel M

37 Docetaxel

38 Harringtonine Homoharringtonine

39 L-ASP

40

41 1. 2.

42 Hormone Drugs For Prostate Cancer Class Antiandrogens Drugs (flutamide) Function & target Androgen (testosterone) antagonist & uptake inhibitor GnRH Agonists goserelin (leuprorelin) Decreased androgen or estrogen production Estrogens (diethylstilbestrol) Estrogen receptor agonist; antagonizes androgens

43 Hormone Drugs For Breast Cancer Class Drugs Function & target Cancer Androgens (methyltestosterone) testosterone propionate fluoxymesterone Aromatase inhibitor, testosterone receptor agonist Breast GnRH Agonists goserelin (leuprorelin) Decreased androgen or estrogen production Prostate & breast Antiestrogens (tomoxifen) toremifene Estrogen receptor antagonist; prevents tumor growth stimulation Breast Aromatase Inhibitors (Anastrozole) (letrozole) Reduces levels of circulating estradiol Advanced breast cancer (aminoglutathimide)

44

45 EGFR tyrosine kinase inhibitors Gefitinib Anti-EGFR mabs Trastuzumab ATP TK TK

46 Trastuzumab (Herceptin): Humanized Anti-HER2 Antibody HER2 epitopes recognized by hypervariable murine antibody fragment Human IgG-1 Targets HER2 protein High affinity (K d = 0.1 nm) and specificity 95% human, 5% murine Decreases potential for immunogenicity Increases potential for recruiting immune effector mechanisms Monoclonal antibody targeting of HER2 growth factor receptor is the first FDA-approved use of biologic therapy in breast cancer

47 Gefitinib Trastuzumab Her2+

48 VEGF Signal Inhibition bevacizumab Tumor VEGF Rh-Endostatin Angiogenesis

49 Imatinib (Gleevec ) Competitively inhibits tyrosine kinase activity of BCR-ABL BCR-ABL tyrosine kinase is present in virtually all patients with chronic myelogenous leukemia (CML) and some patients with acute lymphoblastic leukemia (ALL)

50 Rituximab: a mouse/ human chimeric anti- CD20 monoclonal antibody CD20 Malignant B-cell Killer Leukocyte ADCC CD20 Direct induction of apoptosis Complement CDC Adapted from Male D, et al., Advanced Immunology 1996:

51 bortezomib 26S (potent, selective, and reversible 26S proteasome) multiple myeloma multiple myeloma

52 all-trans retinoid acid ATRA acute promyelocytic leukemia, APL active in patients with acute promyelocytic leukemia (APL) (RARα/PML) induce terminal differentiation

53 (As2O3) (As2O3) induce differentiation through degradation of the chimeric PML/RARa protein

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68 Life cycle of malaria parasites

69

70 1~ ~700 10~20 chloroquine 25

71 1 chloroquine

72 chloroquine ph Hb DNA DNA- DNA RNA

73 chloroquine

74 chloroquine 2 3

75 chloroquine

76 quinine

77 quinine

78 quinine

79 artemisinin artemisia annua L.

80 artemisinin 30% 10%

81 artemether artesunate

82

83 2 primaquine

84 primaquine G-6-PD G-6-PD NADPH, H + NADP + GSSG GSH γ-glu-cys-gly) G-6-PD NADPH GSSH GSH NADPH

85 3 pyrimethamine

86 pyrimethamine

87 4

88

89 2 metronidazole G + G

90 metronidazole tinidazole ornidazole

91 emetine dehydroemetine

92 emetine dehydroemetine

93 diloxanide

94 chloroquine

95 /

96 3. pyquiton praziquantel

97 pyquiton praziquantel

98 4. mebendazole b-

99 mebendazole

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