小发作无效, 卡马西平作用类似苯妥英钠, 为钠通道阻断剂, 对小发作效果差, 扑米酮在体 内转化成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺, 主要用于其他药物不能控制的病人, 对大发作及局限 性发作疗效好, 严重肝肾功能不全者禁用 丙戊酸钠对小发作效果好, 虽然疗效优于乙琥胺, 但因有肝毒性, 仅在小发作合并大发作

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1 2005 年度国家执业药师资格考试 药学专业知识 ( 一 ) 药理学部分 1. 答案 :A 解析 : 本题考查药物的体内过程的有关内容 苯巴比妥 海索比妥等巴比妥类药物为弱酸, 在体液 (ph7.4) 中, 有近 50% 或更多以 分子型存在, 能透过血脑屏障, 到达中枢, 因此具有活性 故碱化尿液, 会增加药物的解离 服用时并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液, 减少在肾小管中的重吸收, 加速药物排泄 2. 答案 :E 解析 : 本题考查毛果芸香碱的药理作用 作用于 α 1 受体的有去甲肾上腺素, 去氧肾上腺素等, 作用于 α 2 受体的有可乐定, 作用 于 β 1 受体的有多巴酚丁胺, 作用于 β 2 受体的有沙丁胺醇, 毛果芸香碱为 M 受体的激动剂 3. 答案 :A 解析 : 本题考查碘解磷定的作用机制 碘解磷定进入中毒机体后, 其带正电的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电 引力结合, 形成磷酰化胆碱酯酶复合物, 后再经裂解, 使胆碱酯酶游离出来而恢复其水解乙 酰胆碱的活性 但对已经老化的酶, 解毒效果很差 4. 答案 :D 解析 : 本题考查阿托品的禁忌证, 属不良反应的范围 阿托品可以竞争性拮抗 ACh 或拟胆碱药对 M 胆碱受体的激动作用, 解除内脏平滑肌痉 挛, 抑制腺体分泌, 扩瞳, 升高眼内压, 故禁用于青光眼和前列腺肥大 5. 答案 :B 解析 : 本题考查肾上腺素受体激动剂药物的药理作用 β 1 受体激动剂 : 多巴酚丁胺 β 2 受体激动剂 : 沙丁胺醇 肾上腺素为 α,β 受体激动剂, 可乐定为 α 2 受体激动剂, 麻黄碱具有直接激动 α,β 受体的作用 6. 答案 :B 解析 : 本题考查普萘洛尔的药理作用 普萘洛尔是最早应用于临床的 β 受体阻断剂 它可以用于治疗高血压 心绞痛 甲亢 心律失常 但由于用药时心脏 β 受体被阻断, 引起心率减慢 传导减慢等心脏抑制, 会加重 房室传导阻滞 7. 答案 :A 解析 : 本题考查地西泮的药理作用 地西泮的抗焦虑作用选择性很高, 低剂量即可抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活 动的发放和传递, 对各种原因引起的焦虑均有明显疗效 随着使用剂量的加大, 可有镇静及 催眠作用 故而长期应用该药时催眠耐受性产生较快, 抗焦虑耐受性产生非常缓慢, 该药对 肝药酶几乎无诱导作用, 据此排除 E 8. 答案 :C 解析 : 本题考查氯丙嗪药理作用中的降温作用 氯丙嗪抑制下丘脑的体温调节中枢, 能降低机体对寒冷的防御反应, 不产生寒战, 体温 随外界环境温度的下降而降低 9. 答案 :B 解析 : 本题考查左旋多巴的临床应用 苯巴比妥对各型癫痫及癫痫持续状态都有效, 但对癫痫小发作效果差, 苯妥英钠对癫痫 1

2 小发作无效, 卡马西平作用类似苯妥英钠, 为钠通道阻断剂, 对小发作效果差, 扑米酮在体 内转化成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺, 主要用于其他药物不能控制的病人, 对大发作及局限 性发作疗效好, 严重肝肾功能不全者禁用 丙戊酸钠对小发作效果好, 虽然疗效优于乙琥胺, 但因有肝毒性, 仅在小发作合并大发作时, 作为首选药使用 10. 答案 :E 解析 : 本题考查左旋多巴的临床应用 左旋多巴临床主要用于肝性脑病和帕金森病的治疗, 禁用于消化道溃疡 高血压 精神 病 糖尿病及心律失常患者 11. 答案 A 解析 : 本题考查吗啡的药动学特点 吗啡口服可吸收, 但由于肝的首过效应大, 生物利用度低, 故常用于皮下注射 12. 答案 :D 解析 : 本题考查哌替啶的临床应用 哌替啶的适应证有 :1 各种剧痛的止痛, 如创伤 烧伤 烫伤 术后疼痛等 2 心源性 哮喘 3 麻醉前给药 4 内脏剧烈绞痛 ( 但是胆绞痛 肾绞痛需与阿托品合用 ) 5 与氯丙嗪 异丙嗪等合用进行人工冬眠 6 晚期恶性肿瘤的疼痛, 分娩止痛等 但是产妇临产前 2~4h 不能用哌替啶, 因为哌替啶镇痛作用峰期为静注后 5~10min, 作用持续 3~4h 静注后 2min 内胎血即可检出, 易导致新生儿呼吸抑制 用量过大或误入血管有使母儿中毒的可能, 新生儿一旦出现呼吸抑制, 可用烯丙吗啡 0.10~0.25mg 经脐静脉注入以拮抗哌替啶的作用 13. 答案 :D 解析 : 本题考查胺碘酮的药理作用 胺碘酮抗心律失常, 通过阻滞心肌细胞 Na + K + Ca 2+ 通道, 从而降低窦房结和浦肯野纤 维的自律性, 减慢浦肯野纤维和窦房结的传导速度, 拮抗 β 受体作用, 使 APD 和 ERP 延长 14. 答案 :C 解析 : 本题考查抗高血压药物的作用特点 血管紧张素 Ⅰ 转换酶抑制药及 AT 1 阻断药, 适用于各型高血压, 降压时不伴有心率加快 是临床抗高血压一线药长期应用, 不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍 防止和逆转高血压 患者的血管壁增厚和心肌增生肥大, 对心脏产生保护作用 并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率 钙拮抗药是治疗高血压的一类重要药物, 其通过阻滞钙通道, 松弛小动脉平 滑肌, 降低外周阻力而降压 亦能逆转高血压所致左心室肥厚, 但其效果不如 ACEI, 常用 药有硝苯地平, 氨氯地平等, 利尿药为临床抗高血压的一线药, 可单独应用治疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中 重度高血压 α 肾上腺素受体阻断剂 β 肾上腺素受体阻 断剂属于交感神经抑制药, 有降血压的作用, 但是没有预防和逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的作用 均本题选 C 15. 答案 :D 解析 : 本题考查抗心绞痛药物的药理作用 硝酸酯类药物能降低心肌耗氧量, 改善缺血区的血流供应 ; 钙通道阻滞药与钙通道上的 受体结合, 阻止钙离子内流, 明显抑制心肌收缩力, 由于该类药物的负性肌力作用, 可降低心肌的耗氧量 ; 3 受体阻断药使心率减慢, 心肌收缩力下降, 心输出量减少, 心肌耗氧量 降低 16. 答案 :D 解析 : 本题考查利尿药对离子的影响 呋塞米抑制钠离子 - 钾离子 - 氯离子同向转运系统, 抑制氯离子的主动转运, 钠离子的重吸收也减少, 从而促进远曲小管和集合管的钠 - 钾交换, 钾离子外排增加 氢氯噻嗪也称钠 - 2

3 氯抑制剂, 由于钠离子的增多, 于是促进钠 - 钾交换, 钾离子外排 ; 氨苯蝶啶作用于远曲小 管和集合管, 阻滞钠通道而减少钠离子的重吸收, 产生排钠留钾的作用 甘露醇为渗透性脱 水药, 可减少 Na + - 和水的重吸收, 乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂, 可抑制 HC0 3 的重吸收, 使尿中 HC0 2 K + 和水的排出增多, 故本题选 D 17. 答案 :C 解析 : 本题考查祛痰药的药理作用 乙酰半胱氨酸又称痰易净, 易咳净, 其分子中含有的巯基可使粘痰中的粘蛋白肽链的二硫键 断裂, 降低痰液的粘度, 常以雾化法吸入给药 在大纲中未提及此药 18. 答案 :A 解析 : 本题考查呼吸系统药物的药理作用 右美沙芬, 又称右甲吗喃, 为中枢性镇咳药, 无镇痛作用, 无成瘾性 19. 答案 :C 解析 : 本题考查糖皮质激素的临床应用 D 项为干扰选择项 糖皮质激素除了具有传统的抑制炎症及免疫反应外, 它还具有减少 肺泡巨噬细胞释放 TNF 的作用 这可能是糖皮质激素作为抗痨辅助药物治疗强化期肺结核类 赫氏反应的主要原因 但它仅作为辅助用药, 并不是肺结核的主要治疗药物, 故排除 D 糖 皮质激素是目前治疗支气管哮喘最为有效的药物, 主要作用于靶细胞, 它能够能过抑制气管 炎症而有效地控制支气管哮喘症状 研究发现, 使用糖皮质激素可明显抑制 IL-4 和 IL-5, 而 IL-4 与呼吸道重塑结构有关, 长期使用糖皮质激素的患者撤药过快, 可能导致急性的支 气管哮喘发作和呼吸道炎症的复发, 就慢性支气管哮喘者来说, 即使长期给予糖皮质激素也 难以降低其持续的呼吸道高反应性, 临床上除了地塞米松 强的松外, 最常用的是倍他米松 的气雾剂 20. 答案 :C 解析 : 本题考查青霉素抗茵谱 青霉素对 G+ 茵有强大的杀灭作用, 对致病螺旋体,, 如梅毒螺旋体, 钩端螺旋体也高度 敏感 大多数 G- 杆菌对青霉素不敏感, 对病毒 支原体 立克次体 真菌无效 21. 答案 :D 解析 : 本题考查抗生素的临床应用 氯霉素 ( 左旋体 ): 具有抑菌作用的广谱抗菌药, 治疗伤寒的首选药物 机理是结合到核 糖体的 50s 亚基的 A 位, 抑制肽酰基转移酶, 最终抑制蛋白质合成 临床主要用于治疗伤寒 副伤寒, 治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎, 治疗立克次体感染忌用四环素的患者 不良反应 有骨髓毒性 灰婴综合症和治疗性休克 喹诺酮类药物 ( 对绿脓杆菌 厌氧菌有强大抗茵作 用 ): 氟喹诺酮类药以 DNA 螺旋酶为靶酶, 主要与 α 螺旋单位结合构成螺旋酶一 DNA 氟喹诺酮复合体, 阻碍酶反应过程, 干扰细菌 DNA 复制而起到杀菌作用 可替代氯霉素作为治疗伤 寒首选药物, 治疗败血症 细茵性脑膜炎 腹腔炎等严重感染 22. 答案 :C 解析 : 本题考查抗真菌药灰黄霉素的临床作用 灰黄霉素为灰黄茵培养液中提取制备而得, 为一种浅表抗真菌药, 临床主要用于治疗各种癣菌病, 如股癣, 体癣等, 尤其对头癣疗效显著, 为首选药 考生可用 灰头土脸 来记忆 此知识点 23. 答案 :B 解析 : 本题考查抗结核药物的体内过程 长期口服利福平可诱导肝药酶, 加快自身及其他药物的代谢 24. 答案 :A 3

4 解析 : 本题考查抗寄生虫药物的临床应用 氯喹适用于肠外阿米巴病, 如肠外阿米巴肝, 肺脓肿等 常用手对甲硝唑无效或禁忌的病 人 替硝唑对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当, 但毒性略低 依米丁适用于急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿 喹碘仿与申硝唑合用治疗急性阿米巴痢疾 乙酰胂胺, 为 五价胂, 毒性大, 用于杀灭阴道滴虫 [25~27] 答案 :B A D 解析 : 本题考查药动学参数 pa 2 定义为 : 使激动剂 ED 50 增加 2 个对数级所需要拮抗剂浓度的负对数, 用以衡量拮抗 剂的强度 Pd 2 值越大表示激动剂与受体的亲和力越大 α =0, 无内在活性,α <1, 内在活 性有限,α 接近于 1, 有较高的内在活性 [28~29] 答案 :C A 解析 : 本组题考查药效学中的不良反应 葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶缺陷属于特异质反应, 此类患者服用伯氨喹 阿司匹林 对乙酰 氨基酚和磺胺类药物, 可引起溶血 氯霉素对早产儿及新生儿容易引起循环衰竭, 表现为呕 吐, 腹胀, 腹泻, 皮肤成灰紫色, 循环衰竭 呼吸不规则等, 称灰婴综合症 [30~31] 答案 :B E 解析 : 本组题考查作用于肾上腺素受体药物的代表药物 新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性, 表现出乙酰胆碱的 M,N 样作用 异丙肾上腺素为 β 1β 2 的受体激动药 可乐定为 α 2 受体激动药 阿托品为非选择性 M 胆碱受体阻断药 酚妥拉明 为 α 1α 2 受体阻断药 [32~35] 答案 :A E C D 解析 : 本组题考查作用于胆碱受体的药物作用, 毛果芸香碱可引起缩瞳, 眼内压下降, 调节痉挛, 增加腺体分泌 琥珀胆碱是常用的去极 化型肌松药 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强, 可用于重症肌无力, 腹胀气和尿潴留, 阵发性室上性心动过速, 肌松药过量中毒的解救 东茛菪碱用于抗晕动病和帕金森病的作用, 能缓解帕金森病的流涎 震颤和肌肉强直 [36~38] 答案 :B A D 解析 : 本组题考查药物使用注意, 属不良反应范畴 乙胺丁醇长期大量用药可致神经炎, 表现为视力下降, 视野缩小, 出现周围及中央甫点, 故在用药期间应检查眼底, 早发现及对停药 卡马西平, 偶见粒细胞减少, 可逆性血小板减 少 ; 用药期间应定期检查血象和肝功能 环孢素, 主要不良反应为肝 肾毒性, 故用药期间 应定期检查肝 肾功能 [39~40] 答案 :B A 解析 : 本组题考查抗抑郁药的药理作用 氟西汀属于选择性 5-HT 再摄取抑制荆的簿物, 还包括舍曲林, 帕罗西汀等 丙米嗪属 于抑制 NA 及 5-HT 再摄取的药物, 还包括去甲丙米嗪等 [41~44] 答案 :B C A E 4

5 解析 : 本组题考查吗啡的作用机制 吗啡作用于中脑盖前核阿片受体, 可引起瞳孔缩小 ; 吗啡作用于边缘系统阿片受体, 可 镇痛, 引起欣快感 : 吗啡作用于延髓孤束核阿片受体, 可镇咳, 引起呼吸抑制 ; 吗啡作用于脑干极后区阿片受体, 引起胃肠道反应, 产生恶心 呕吐 [45~46] 答案 :A C 解析 : 本组题考查阿司匹林和吗啡的作用机制 阿司匹林的镇痛作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛 抗炎和解热作用 阿片类药物 ( 吗啡等 ), 主要是通过与阿片受体发生立体专一性结合使其兴奋而减轻疼痛或缓 解疼痛的 它作用于阿片受体, 使其激动性神经末梢膜部分去极化, 部分地增加 Na+ 通透, 结果, 当兴奋性冲动来到时, 只有部分未被作用的膜发生去极化, 末梢介质乙酰胆碱释放不 多, 导致突触后细胞的去极化发生困难, 疼痛冲动传导受阻, 于是产生镇痛作用 [47~49] 答案 :E C A 解析 : 本组题考查抗心律失常药的药理作用 苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的室性心律失常, 它不仅可以直接抑制洋地黄中毒所致的 触发活动, 还可以与洋地黄竞争 Na + -K + -ATP 酶, 迅速改善中毒, 对强心苷中毒者更有效 利 多卡因能够轻度抑制 相钠内流, 促进复极过程及 4 相 K + 外流, 相对延长有效不应期, 改善传导, 消除单向阻滞和折返 奎尼丁有抗胆碱作用和阻断 α 受体的作用 这两种作用都可增 加窦性频率 [50~52] 答案 :C E B 解析 : 本组题考查作用于心血管药物的作用机制 地高辛抑制心肌细胞膜 Na +,K + - ATP 酶, 使细胞内 Ca 2+ 增加 硝苯地平为钙通道阻滞药, 阻止胞浆 Ca 2+ 浓度升高 硝酸甘油产生 N0,N0 激活鸟苷酸环化酶, 增加胞内 cgmp 含量, 降 低胞浆中 Ca 2+ 浓度 [53~54] 答案 :D E 解析 : 本组题考查抗高血压药物作用 普萘洛尔, 用于治疗轻, 中度高血压, 对于伴有心输出量及肾素活性偏高患者效果好 氢氯噻嗪的排钠利尿作用可使动脉壁细胞内钠离子的含量下降, 通过 Na + -Ca 2+ 交换而使细胞 内钙离子减少 卡托普利适用于各型高血压, 是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药 物之一 故 53 题选 D [55~56] 答案 :C B 解析 : 本组题考查糖皮质激素分类 (1) 短效 ( 的松类 ): 可的松 氢化可的松 ( 前者在肝内转化为后者才生效 ) (2) 中效 ( 尼 松类 ): 尼松泼尼松 氢化泼尼松 ( 强的松龙 ) ( 前者在肝内转化为后者才生效 ) (3) 长效 ( 米松类 ): 地塞米松 倍他米松 (4) 外用 ( 氟松类 ): 氟氢可的松 肤轻松 注 : 新 应试指南 未提及此分类,2007 年大纲亦无此考点 [57~59] 答案 :B A C 解析 : 本组题考查抗菌药物联合应用 链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病 链霉素与异烟肼联用治疗肺结核 青霉 5

6 素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎 注意其他相关联用 : 磺酰脲类抗糖尿病药由于 有较高的血浆蛋白结合率, 故能与其他药物 ( 如保泰松 水杨酸钠 吲哚美辛 双香豆素等 ) 竞争与血浆蛋白结合, 使游离药物浓度升高, 诱发低血糖反应 相反, 氯丙嗪 噻嗪类利尿药 口服避孕药 利福平 苯巴比妥 糖皮质激素等, 使其将血糖作用减弱 多粘菌素 B 与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染 氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹 四环素类与制霉 菌素联用治疗某些四环素类敏感茵感染 头孢菌素与氨基糖苷类 青霉素类抗生素之间有协 同作用 红霉素与克林霉素互相竞争结合部位, 呈药理性拮抗作用, 不宜合用 氨基苷类与 青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌, 与广谱青霉素 ( 羧苄西林 替卡西林 > 合用对绿脓杆菌, 都能起协同作用 [60~63] 答案 :D E A C 解析 : 本组题考查大环内酯类 克林霉素 四环素的相关知识 克林霉素较林可霉素口服吸收好 毒性小 抗菌作用强 红霉素可被胃酸分解, 为有机弱碱化合物, 长期应用四环素可使肠道内产生 B 族维生素和维生素 K 的细菌受到抑制, 引起 维生素缺乏 ; 同时可造成严重肝损害, 影响氨基酸代谢, 引发氮质血症 克拉霉素主要用于 敏感茵引起的感染, 最近与奥美拉唑一替哨唑三联治疗胃溃疡, 有效率较高 [64~66] 答案 :A B C 解析 : 本组题考查各药物的体内过程 链霉素临床用其硫酸盐, 在 ph7.8 的碱性环境其抗茵活性最强 红霉素在酸性环境中 会被破坏降效, 故同服碳酸氢钠, 防止胃酸对其分解 磺胺药物在肝中被乙酰化, 其乙酰化 物溶解度都不高, 尤其在偏酸性的尿液中, 口服等量 NaHC0 3, 可增加磺胺药及其乙酰化物的 溶解度, 加速排泄, 故 64 题选 A, 水杨酸钠因其刺激性大, 临床仅作外用 [67~70] 答案 :A B D E 解析 : 本组题考查抗癌药物的相关知识 亚叶酸钙主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救 甲氨蝶呤的主要作用是与二氢 叶酸还原酶结合, 阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制 DNA 的合成 亚叶酸钙进入体内后, 通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸, 能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应, 但对已存在 的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用 地塞米松能稳定机体溶酶体, 对过敏反应如荨麻疹 皮疹 过敏性充血 水肿等病理变 化有抑制作用, 能消除白细胞在细胞间质的积聚, 致淋巴细胞耗竭, 防止中性粒细胞移向炎 症部位 氟他米特为非甾体类抗雄激素药物 除抗雄激素作用外, 本品无任何激素的作用 其代 谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式, 能在靶组织内与雄激素受体结合, 徂断二氢睾丸素 ( 雄激素的活性形式 ) 与雄激素受体结合, 抑制靶组织摄取睾丸素, 从而起到抗雄激素作用, 抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用 临床用于前列腺癌或良性前列腺肥大 L- 门冬酰胺是重要的氨基酸, 某些肿瘤细胞不能自行合成, 须从细胞外摄取, 特别是急性淋巴细胞白血病, 而 L- 门冬酰胺酶可将血清中的门冬酰胺水解, 导致肿瘤细胞缺乏门冬 酰胺供应, 阻滞生长 昂丹司琼的药理作用 : 本品是一种选择性的 5 一羟色胺 3(5 一 HT3) 受体拈抗剂 其作 用机理尚可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5 一 HT3 受体, 从而阻断 因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5 一羟色胺, 兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射 本品选择性较高, 无锥体外系反应 过度镇静等副作用 用于由白细胞毒性药物化疗和 6

7 放射治疗引起的恶心呕吐, 也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐 [71~72] 答案 :A B 解析 : 本组题考查抗癌药物的作用机制 长春碱影响微管的装配并阻碍纺缍体形成 主要作用于 M 期 紫杉醇促进微管的装配, 抑制其解聚, 使细胞停止于 G 2/M 期 73. 答案 :AE 解析 : 本题考查阿托品解救有机磷中毒的相关知识 阿托品用于解救有机磷酸酯类农药中毒, 对症治疗减轻中毒症状 : 除一般对症治疗如吸 氧, 人工呼吸, 补液处理外, 需及早, 足量, 反复的注射阿托品以缓解中毒症状 阿托品的 剂量按病情轻重而定, 对轻度中毒者, 可肌肉注射 0.5~1.0mg 每日 2~3 次 对中度中毒 者可肌肉注射或静脉注射 l~2mg 每半个小时至 2 个小时一次 待病情好转再酌情减量 对 重度中毒者, 静脉注射 l~3mg 每 15~30min 一次 直至 M 样中毒症状环节出现轻度阿托品化, 如散瞳, 颜面潮红, 心率加快, 口干, 轻度躁动不安等 氯磷定复活胆碱酯酶的作用较 强, 当胆碱酯酶复活后, 机体恢复对阿托品的敏感性, 易发生阿托品中毒, 故两类药和用时, 应减小阿托品的剂量 74. 答案 :BCDE 解析 : 本题考查普萘洛尔的临床应用 普萘洛尔属于 β 受体阻滞剂 此类药物品种也较多, 可治疗心绞痛 心律失常 甲亢和 高血压 与普萘洛尔相似的药物, 而且常用于高血压病的品种有阿替洛尔 美托洛尔及拉贝 洛尔等 注 : 本知识点在 2005 年亦考过 足见其重要性 75. 答案 :ABCD 解析 : 本题考查苯妥英钠的体内过程 因为苯妥英钠碱性较强, 有局部刺激性, 本品脂溶性高, 易透过血脑屏障, 同时由于组 织储存与代谢, 口服必须经过数日才能保持有效的稳态水平, 血浆药物浓度个体差异大, 要 测定病人的血药浓度来调节用药剂量, 与血浆蛋白结合率高 (85%~90%), 本品大部分经肝 代谢为无活性的对羟基苯妥英, 再经葡萄糖醛酸结合由尿排出 2007 年大纲着重考查抗癫 药的临床应用 药理作用及不良反应 76. 答案 :CDE 解析 : 本题考查抗精神病药物的临床作用 丙米嗪, 氟西汀用于治疗抑郁症, 氯丙嗪 五氟利多 氟哌利多 氟哌啶醇 利培酮用 于治疗精神分裂症 77. 答案 :ABCD 解析 : 本题考查呋塞米的不良反应 呋塞米的不良反应有 : 过度利尿引起低血容量 低血钾 低血钠 低血镁 低氯性碱中 毒 脱水, 听力损害 胃肠道反应, 恶心, 呕吐, 腹泻, 胃肠出血等, 长期用药可引起高尿 酸血症, 而诱发或加重痛风, 也可引起高尿素氮血症 由于钠钾 ATP 酶的激活需要镁离子, 当低血钾和低血镁同时存在时, 如不纠正低血镁, 即使补充钾离子也不能纠正低血钾症 78. 答案 :ABCDE 解析 : 本题考查口服避孕药的不良反应 患急慢性肝炎 肾炎 恶性肿瘤 乳房肿块 糖尿病患者禁用口服避孕药 ; 患有血液病 高血压 ( 充血性心力衰竭 ) 者不用或慎用口服避孕药 ; 月经过少或有血栓栓塞史者慎用口服避 孕药 ;, 哺乳期妇女不宜应用, 流产后, 最好在月经来潮后再服用避孕药 ; 有吸烟嗜好的妇女, 应慎用避孕药或采用其它避孕法 7

8 79. 答案 :ABCDE 解析 : 本题考查抗菌药物的使用原则 因为磺胺嘧啶, 原型磺胺及乙酰化磺胺主要经肾脏排泄, 会引起结晶尿, 血尿, 管形尿, 尿少, 尿痛甚至是闭尿 庆大霉素在氨基苷类抗生素中肾毒性仅次于新霉素, 肾功能不良者 宜减量使用, 对氨基水杨酸易在尿中析出结晶而损害肾脏 四环素与利尿药合用可引起氮质潴留, 导致肾小管酸中毒和肾脏损伤, 除多西环素外, 本类药物可在肾功能障碍患者体内聚积中毒, 加重氮质血症 乙胺丁醇大部分以原形经尿排出, 排泄缓慢, 肾功能不全时可引起蓄积中毒, 应减少用量 注 :2007 年大纲中未提及对氨基水杨酸 80. 答案 :ABCDE 解析 : 本题考查抗疟药氯喹 氯喹与奎宁 青蒿素为红细胞内期疟原虫杀灭用药物, 其. 药理特点通常以 X 型题进行 考查 氯喹的药理作用包括 ABCDE 五项 81. 答案 :BCDE 解析 : 本题考查红霉素的相关知识 红霉素属快速抑茵剂, 而不是繁殖期杀菌剂 红霉素在临床上是治疗军团茵病, 百日咳, 空肠弯曲茵肠炎和支原体肺炎的首选药, 抗菌谱与青霉素相似但略广, 对青霉素耐药的金葡 菌也有效, 对革兰氏阳性菌如葡球菌, 肺炎链球菌, 白喉棒状杆菌等具有良好的抗菌活性 对肠球菌亦有中度活性 但金葡菌易对红霉素产生耐药性, 停药数月后, 又可恢复对其的敏 感性 82. 答案 :ABD 解析 : 本题考查氯霉素的临床应用 氯霉素用于治疗立克次体感染而忌用四环素的患者, 对百日咳 茵痢是有良效, 但是因其对造血系统有毒性, 引起骨髓抑制, 故不做首选药, 仅做治疗伤寒 副伤寒的首选用药 氯霉素对立克次体, 衣原体, 支原体有抑制作用, 但对结核分支杆菌, 真菌, 原虫, 病毒无 效 83. 答案 :ACDE 解析 : 本题考查抗真菌药物的临床应用 两性霉素 B 用于治疗全身性深部真菌感染, 并作为首选药 氟康唑临床用于治疗深部真 菌病, 如隐球菌脑膜炎, 心内膜炎等 咪康唑对深部真菌和部分浅表真菌具有良好的抗菌作 用 伊曲康唑属于三唑类广谱抗真菌药, 对前部, 深部真菌感染均有抗茵作用 抗菌作用比 酮康唑强 特比萘芬适用于甲真茵病, 皮损广泛的浅表皮肤真菌感染, 如体股癣 手足癣 头癣 84. 答案 :CDE 解析 : 本题考查抗结核药物的应用 异烟肼为抗结核病的首选药, 利福平抗结核病作用仅次于异烟肼, 乙胺丁醇为人工合成 的抗结核病一线药 对氨基水杨酸主要作为联合用药, 与异烟肼合用产生协同作用 卡那霉 素作用弱, 但是耐药产生慢, 但由于毒性大, 尤其是对第 8 对脑神经和肾损害严重, 故仅作为二线药使用 药物分析部分 85. 答案 :B 解析 : 本题考查相对误差概念 相对误差 (relativeerror) 指绝对误差与真值的比值, 如不知道真值, 可用测量值代替, 8

9 相对误差即误差在测量值中所占的比例 注 : 新 应试指南 未涉及相对误差, 而对相对标 准偏差进行了叙述 86. 答案 :E 解析 : 本题考查药品标准分析方法的指标 耐用性是指在测定条件有小的变动时, 测定结果不受影响的承受程度 87. 答案 :D 解析 : 本题考查药典知识 中国药典中, 制剂通则 被收载在中国药典 05 版附录 I 里 88. 答案 :B 解析 : 本题考查药典知识 中国药典凡例十一 : 储藏条件下的规定, 系对药品贮存与保管的基本要求, 以下列名词术 语表示 : 遮光 : 系指用不透光的容器包装 密闭 : 系指将容器密闭, 以防止尘土及异物进入 密封 : 系指将容器密封以防止风化 吸潮 挥发或异物进入 熔封或严封 : 系指将容器熔封或用适宜的材料严封, 以防止空气与水分的侵入并防 止污染 89. 答案 :A 解析 : 本题考查比旋度的应用 肾上腺素属于苯乙胺类化合物, 具有手性碳原子, 具有旋光性 ; 葡萄糖有 α 与 β 两种互 变异构体. 并且比旋度相差很大 α 体为 ,β 体为 ; 蔗糖和乳糖均为二 糖, 亦有互变异构体, 故需测定旋光度 90. 答案 :D 解析 : 本题考查折光率的概念 折光率指光线入射角正弦与折射角正弦的比值 91. 答案 :D 解析 : 本题考查酸碱滴定的计算 碳酸钠与硫酸反应摩尔比为 l:1, 因此, 碳酸钠毫克数 = =0.530mg 92. 答案 :B 解析 : 本题考查 TLC 类的知识 硅胶作为固定相的薄层色谱, 硅胶在此是吸附剂, 不同组分与吸附剂硅胶和展开剂之间 的吸附 解吸能力不同, 而达到分离 93. 答案 :C 解析 : 本题考查 ph 值测定法的注意事项 : 中国药典 05 附录 ⅥpH 值测定法 : 测定前, 选择二种 ph 值约相差 3 个 ph 单位的标准缓 冲液, 并使供试液的 ph 值处于二者之间 94. 答案 :C 解析 : 本题考查干燥法失重测定法 减压干燥法适用于熔点低 受热不稳定或难去除水分的药物 减压条件下干燥温度降低 干燥时间缩短 95. 答案 :C, 解析 : 本题考查杂质限量的计算 氯化物限量 =0.01 5/( )=0.01% 96. 答案 :D 9

10 解析 : 本题考查残留溶剂测定 中国药典 05 版规定在测定有机溶剂苯的残留量时, 可采用溶液直接进样法或者顶空进 样法, 用甲苯作为内标物质, 其限量为 % 97. 答案 :B 解析 : 本题考查苯甲酸钠含量测定方法 苯甲酸钠为芳酸碱金属盐, 可用盐酸滴定, 但产生的苯甲酸不溶于水, 使滴定突跃不明 显 因此, 加入与水不相混溶的有机溶剂, 将产生的苯甲酸萃取到有机层, 使滴定反应完全, 并降低其解离 注 :2007 年大纲 应试指南 未涉及此内容 答案 :D 解析 : 本题考查尼可刹米的鉴别反应 尼可刹米结构中含有酰胺基团, 遇碱水解, 产生二乙胺, 能使湿润的红色石蕊试纸变蓝 中国药典就是采用这种方法鉴别尼可刹米 注 : 新 应试指南 未涉及此内容 100. 答案 :E 解析 : 本题考查药物的相关物质检查 对氨基酚是对乙酰氨基酚的特殊杂质 ; 还原糖是葡萄糖酸钙的特殊杂质 ; 去甲基安定是 安定 ( 地西泮 ) 的特殊杂质 ; 颠茄碱是氢溴酸东莨菪碱的特殊杂质 [101~103] 答案 :D E A 解析 : 本题考查有效数字和修约规则 跟在其它数字后的 0 是有效数字, 很大或很小的数字可以用 l0 的幂表示 修约规则 : 四舍六入五成双 ; 一次修约到所需位数, 不能分次修约 ; 大量数据运算时, 为防止误差迅速 累积, 可以先多保留一位有效数字 ; 标准偏差取 1~2 位有效数字即可 [104~105] 答案 :E D 解析 : 本题考查滴定知识 乙二胺四醋酸二钠即 EDTA Na 2, 可以与金属离子形成多基配位体的配合物, 一般情况 下配位比为 1:1, 用于配位滴定法 ; 硫酸铈中铈离子 Ce 4+ 可以与还原剂作用被还原成 Ce 3+, 属于氧化还原滴定法 [106~107] 答案 :C E 解析 : 本题考查色谱知识和理论塔板数计算 tr 表示样品的保留时间,W h/2 表示样品峰的半峰高 [108~110] 答案 :D B E 解析 : 本题考查英文缩写 IR.: infrared ray 红外线 ;HPLC:high performance liquid chromatography 高效液 相色谱法 ;DSC:differential scanning calorimetry 差示扫描量热法 [111~112] 10

11 答案 :C B 解析 : 本题考查一般杂质的检查 盐酸酸性条件下, 铁盐可以与硫氰酸铵生成红色可溶性硫氰酸铁配位离子, 药典以此方法检查微量铁盐 盐酸酸性条件下, 硫酸盐可以与氯化钡溶液反应, 生成硫酸钡白色混浊液, 药典以此方法检查微量硫酸盐杂质 [113~116] [117~119] 答案 :A D B 解析 : 本题考查常用药物含量测定 亚硝酸钠在稀盐酸溶液中形成亚硝酸, 与芳伯胺作用生成芳伯胺的重氮盐, 与芳仲胺作用 生成亚硝基化反应, 磺胺甲嗯唑是芳伯胺, 可用此反应进行含量测定 阿司匹林含游离羧基, 可采用碱滴定液直接滴定 巴比妥类药物分子中含丙二酰脲或酰亚胺, 在碳酸钠溶液中, 生 成钠盐而溶解, 与硝酸银先生成可溶性一银盐, 硝酸银过量后, 生成难溶性二银盐白色沉淀, 可用于巴比妥类药物鉴别和含量测定 [120~123] 答案 :C D E A 解析 : 本题考查药物特殊杂质的检查 吗啡与三氯化铁反应显蓝色, 而罂粟酸与三氯化铁反应显红色, 利用显色不同而检查吗啡中罂粟酸杂质 马钱子生物碱属于吲哚类, 主要为士的宁 ( 蕃木鳖碱 ) 和马钱子碱 士的宁 与硝酸作用呈淡黄色 ; 马钱子碱与浓硝酸接触呈深红色 故利用这个反应检查士的宁中有无 马钱子碱 硫酸奎宁中的其它金鸡纳碱检查, 由于没有合适对照品, 采用薄层色谱法高低浓 度对比法进行检查 东莨菪碱含不对称碳原子, 为左旋体, 而阿托品是外消旋体, 无旋光性, 根据此性质可检查阿托品中的莨菪碱 [124~126] 答案 :E C A 解析 : 本题考查常用药物的鉴别 酚羟基可与 Fe 3+ 离子络合显色, 肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素分子中含酚羟基, 可用此 方法鉴别 吩噻嗪类药物可被不同氧化剂氧化而显色 氯丙嗪可与硝酸作用, 显红色, 渐变淡黄色 中国药典 05 版中青霉素 V 钾的鉴别项为钾的焰色反应 [127~l30] 答案 :B C E A 解析 : 本题考查维生素的鉴别 维生素 A 和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子, 渐变紫红色, 反应需要无水 无醇 维生素 B 1 含氯离子, 显氯化物鉴别反应 维生素 C 有酸性和很 强的还原性 二氯靛酚是一染料, 氧化型在酸性介质中显红色, 在碱性介质为蓝色, 被维生 素 C 还原后红色消失 维生素 E 在碱性条件下, 水解生成游离的生育酚, 生育酚经乙醚提取 后, 可被 FeCl 3 氧化成对一生育醌, 同时 Fe 3+ 被还原成 Fe 2+,Fe 2+ 与联吡啶生成红色的配位离 子 注 : 新版 应试指南 未涉及维生素 A 的分析 对维生素 E 的鉴定仅提及 IR 与酸性条件下加热, 水解为生育酚后 遇硝酸生成橙红色的生育红. 未提及 A 选项的内容 11

12 [131~132] 答案 :A D 解析 : 本题考查片剂质量评定 中国药典 2005 年版规定 : 普通片取供试品 6 片, 分别置吊篮的玻璃管中, 启动崩 解仪进行检查, 各片均应在 15 分钟内全部崩解 取糖衣片 6 片, 分别置吊篮的玻璃管中, 启动崩解仪进行检查, 各片均应在 1 小时内崩解 133. 答案 :BD 解析 : 本题考查重金属检查方法 重金属检查第一法 : 硫代乙酰胺在弱酸性 (ph3.5 醋酸盐缓冲液 ) 条件下水解, 产生硫 化氢, 与微量金属离子生成黄色到棕黑色的硫化物均匀混悬液 所需试剂为硫代乙酰胺和醋 酸盐缓冲液 134. 答案 :BCE 解析 : 本题考查异烟肼的鉴别方法 异烟肼的鉴别方法有 : 吡啶环开环反应 : 戊烯二醛反应 ( 溴化氰 芳伯胺 ); 二硝基氯苯 反应 ( 二硝基氯苯 ); 酰肼基团反应 : 还原反应 ( 氨制硝酸银, 产生气泡和黑色沉淀 ); 缩合反 应 ( 芳醛, 形成晶体, 测其熔点 ); 沉淀反应 ( 与氯化汞形成白色沉淀 ); 红外光谱法 中国药 典 O5 版采用的是本题的三个选项 BCE 135. 答案 :CD 解析 : 本题考查地塞米松注射液的含量测定 皮质激素 C 17 一 α 一醇酮基有还原性, 在强碱性溶液中能将四氮唑盐定量还原为有色甲, 所用强碱为氢氧化四甲基铵, 四氮唑盐为氯化三苯四氮唑 136. 答案 :BCD 解析 : 本题考查非水滴定法在测定药物含量中的应用 盐酸氯丙嗪 地西泮 硫酸阿托品都是碱性药物, 或游离或成盐, 可以用非水法滴定 : 溶剂为冰醋酸 醋酐, 滴定剂为高氯酸 对乙酰氨基酚用可见一紫外分光光度法进行含量测 定 维生素 A 用三点校正法 137. 答案 :AC 解析 : 本题考查维生素 C 的杂质检查 中国药典 规定检查 Vc 的特殊杂质通常以 X 型题考查, 检查 Vc 中铁盐或铜盐的原因 在于铁盐或铜盐会加速 Vc 的氧化分解, 这一点通常以 A 型或 B 型题考查 03 年 药学专业 ( 一 ) 99 题即以 A 型题考查检查 Vc 中铜盐 铁盐的方法是什么 由此可见本知识点的重要 性 138. 答案 :AB 解析 : 链霉素在碱性溶液中, 链霉糖经分子重排形成六元环, 消除 N 一甲基葡萄糖胺和 链霉胍, 生成麦芽酚, 与高铁离子在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物 需要碱和高铁离 子 注 : 新 应试指南 未涉及硫酸链霉素的分析 139. 答案 :CD 解析 : 本题考查四环素类药物杂质的检查 四环素类药物的异构体 降解产物 ( 差向异构体 脱水产物 ) 颜色较深 在 530nm 波长处 有较强吸收, 可通过控制样品在 530nm 处的吸光度来控制此类杂质的含量 140. 答案 :ACDE 解析 : 本题考查注射剂的检查 注射剂一般检查项目有 : 装量 无菌 热源或细茵内毒素 不溶性颗粒 澄明度 12

臧晓南 张学成 王高歌 刘金姐 张晓辉 刘 滨 对两种丝状蓝藻 钝顶节旋藻和盐泽螺旋藻 在基因工程中常用作选择试剂的 种抗生素 氯霉素 氨苄青霉素 红霉素 链霉素 卡那霉素 庆大霉素和新霉素 的敏感性作比较实验 结果表明 两种蓝藻对抗生素的敏感性既有共同的特点 也有 明显的差异 它们对红霉素 氯霉素和链霉素最敏感 致死浓度分别为 和 两种蓝藻对氨苄青霉素比较敏感 的氨苄青霉素即可抑制 和 的生长 但

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