药剂学Ⅰ

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妊向甘
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1 药剂学 Ⅰ 第一章绪论

2 课程信息上海市精品课程教学 :1 班 : 张奇志 ( 教授 ) 沈腾 ( 副教授 ) 2 班 : 姜嫣嫣 ( 副教授 ) 刘瑜 ( 讲师 ) 实验课负责 : 沈腾 ( 副教授 ) 卢懿 ( 副教授 ) 刘瑜 ( 讲师 ) 姜琳琳 ( 技师 )

3 药剂学 I 网络课程登陆方法登陆复旦大学主页搜索复旦大学现代教育技术中心并打开网页点击网络课堂用户名 :xlfang 点击进入选访问课件打开 2012 级重修下载课件

5 药剂学精品课程网站域名

7 概述本部分学习内容药剂学的发展药剂学的任务药剂学的分支学科药物剂型的分类药典处方药非处方药简介

8 概述药物剂型 (Dosage forms) 是适合于疾病的诊断, 治疗或预防的需要而制备的不同给药形式, 如片剂胶囊注射剂软膏剂等

11 药物制剂 (preparations) 指各种剂型中包含的具体药物品种如维生素 C

12 药剂学 (Pharmaceutics): 研究药物剂型的基本理论处方设计制备工艺质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学药剂学研究的对象是药物剂型和药物制剂药剂学的宗旨为疾病的治疗和预防提供安全有效稳定和使用方便的药物制剂

13 地位药剂学十分重要任务重要性发展

14 药物制剂和剂型的重要性剂型是用药治病的核心主体和最终形式化学结构是唯一决定药效的传统观念已被打破, 剂型因素会直接影响药效原料药一旦加工成制剂后, 其经济效益成倍增加 (1:13)

15 1. 改变作用速度同一药物可根据给药目的不同, 制成不同剂型, 如硝酸甘油剂型常用剂量 (mg) 作用开始时间 (min) t max (min) 维持时间 (min or h) 舌下片 0.3~0.8 2~5 4~8 10~30 口颊片 1~3 2~5 4~10 30~300 软膏剂 10~20 15~60 30~120 3~8h 透皮贴剂 5~10 30~60 60~180 24h

16 2. 降低药物的不良反应氨茶碱治疗哮喘, 产生心跳加快等不良反应, 制成缓控释制剂可降低毒副作用出现副作用的人数副作用溶液剂缓释小丸恶心 10 0 头痛 4 0 腹泻 3 0 胃炎 2 0 眩晕 5 1

17 3. 影响药物的疗效胰岛素注射剂半衰期短需频繁用药制成混悬型注射剂, 延长药效胰岛素锌晶粒 : < 2 m, 作用时间 12~14 h > 10 m, 作用时间 30 h

18 4. 可提高药物的稳定性固体制剂 > 液体制剂冻干粉针剂 > 注射液包衣制剂 > 普通制剂 5 可产生靶向作用脂质体微球纳米粒可使药物浓集于肝脾等器官 ; 乳剂皮下注射易浓集在淋巴系统

19 6. 改变药物的作用性质同一药物制成不同剂型, 作用和用途可能完全不同硫酸镁溶液口服致泻 5% 注射液静脉滴注镇静镇痉依沙吖啶 ( 利凡诺 ) 1% 注射液中期引产 0.1%~0.2% 溶液局部杀菌

20 7. 可改善患者的依从性老人儿童吞咽困难者普通片剂咀嚼片泡腾片口崩片

21 药剂学的发展几千年历史黄帝内经有将中草药加工成汤酒丸膏丹散的记载东汉张仲景伤寒论记载洗剂栓剂软膏剂糖浆剂等

22 李时珍本草纲目收集药物剂型近 61 种 19 世纪后, 受国外医药技术影响大 20 世纪 80 年代后, 国内制剂有了飞速发展

23 药剂学的发展古埃及和巴比伦散硬膏软膏丸西方药剂学创始人盖伦 (Gelen, 公元 131 ~201 年创制了许多植物药浸出制剂盖伦制剂 19 世纪西方工业化发展使药品生产走出医生的诊所和个体生产者的作坊, 进入工厂规模化生产 1843 年 : 模印片 1847 年 : 硬胶囊剂 1876 年 : 发明压片机 1886 年 : 发明安瓿 -- 注射剂

24 现代药物制剂的发展第一代 : 传统的片剂胶囊剂注射剂等第二代 : 缓释制剂肠溶制剂等第三代 : 控释制剂靶向制剂第四代 : 靶向于细胞水平的给药系统

25 药物递送系统 (Drug Delivery System, DDS) DDS 的研究目的 : 以适宜的剂型和给药方式, 以最小的剂量达到最佳的治疗效果 2010 年全球 DDS 销售达 2200 亿美元, 约占整个医药市场的 20% 以上, 并以 >20% 的速度增长其中美国欧洲日本的 DDS 分别占全球 DDS 市场的 56% 29% 和 9%, 而我国仅占 3% 国内多个 DDS ( 如紫杉醇脂质体注射用前列地尔乳硝苯地平缓释片双氯芬酸钠缓释片等 ) 年销售额超过 10 亿, 对我国医药行业产生着越来越大的贡献

26 DDS 的类型缓控释药物递送系统经皮药物递送系统靶向药物递送系统智能型药物递送系统脉冲给药系统, 择时给药系统, 胰岛素自调式释药系统生物大分子药物递送系统黏膜给药系统口腔, 鼻腔和肺部给药系统 26

27 缓控释系统 (sustained and controlled release system)

28 C 治疗窗缓控释制剂与普通制剂比较普通制剂控释制剂缓释制剂 T(h) 最低中毒浓度最低有效血浓

29 靶向给药系统 (targeting drug delivery systems) 利用脂质体微囊微球纳米囊纳米球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统被动靶向制剂主动靶向制剂物理靶向制剂

30 拉帕替尼白蛋白纳米粒拉帕替尼难溶于水, 口服生物利用度 <20% 给药剂量大 : 拉帕替尼 1.25g/d 胃肠道副反应严重 : 腹泻恶心呕吐等 HER2 阳性乳腺癌

31 药剂学的任务药剂学基本理论研究物理药剂学, 生物药剂学, 药物动力学理论新剂型新技术的研究与开发缓控释靶向递送系统 ; 微囊化技术, 固体分散技术, 包合技术, 纳米技术新辅料的研究与开发丙烯酸树脂系列, 超级崩解剂, 微晶纤维素中药新剂型的研究与开发中药薄膜包衣片, 中药微囊, 中药透皮贴剂

32 生物技术药物制剂的研究与开发降钙素鼻腔喷雾剂制剂新机械设备的研究与开发流化床制粒辅料制备技术和设备是构成一个理想剂型和优良制剂不可缺少的三大支柱底喷型

33 药剂学分支学科物理药剂学 (physical pharmacy) 以物理化学原理方法和手段, 研究药剂学中有关处方设计制备工艺剂型特点质量控制内容的学科固体制剂的溶出和释放 Noyes-Whitney 方程 dc dt D S h ( C C) ks( C C) s s

34 生物药剂学 (biopharmaceutics) 体内吸收, 分布, 代谢, 排泄 ph L SA t (m) (m 2 ) (h) 胃十二指肠 < 1 min 空肠回肠小肠 > 结肠

35 药物动力学 (pharmacokinetics) 数学方法是应用动力学原理与数学处理方法, 定量描述药物在体内动态变化规律的学科 AUC C max T max t 1/2 MRT CL V

36 工业药剂学 (industrial pharmacy) 核心研究药物制剂工业生产的基本理论工艺技术生产设备和质量管理的科学制剂的工业化生产

37 临床药剂学 (clinical pharmacy) 以患者为对象, 研究合理有效安全用药等与临床治疗紧密联系的学科有利于提高临床治疗水平

38 药学专业开设的药剂学专业课工业药剂学药学本科生必修物理药剂学药剂学研究生必修生物药剂学药学本科生必修药物动力学药学本科生必修临床药剂学临床药学专业开设

39 药物剂型的分类口服给药剂型散剂片剂颗粒剂胶囊剂口服液等注射给药剂型注射剂输液植入注射剂缓释注射剂呼吸道给药剂型气雾剂喷雾剂吸入粉雾剂皮肤给药剂型外用液体固体半固体制剂贴剂喷雾剂等按给药途径分类口腔内给药剂型口腔用片口腔喷雾剂含漱剂眼部给药剂型滴眼剂眼膏剂眼膜剂鼻腔给药剂型喷雾剂粉雾剂滴鼻剂直肠给药剂型栓剂灌肠剂阴道给药剂型阴道栓阴道片

40 溶液型分子, 离子状态胶体溶液型高分子均匀分散系统乳剂型两种不能混溶的液体混悬型固体药物以微粒状态分散在分散介质中按分散系统分类气体分散型液体或固体药物以微粒分散在气体分散介质中微粒分散型药物以微粒分散固体分散型固体药物以聚集体状态存在

41 液体剂型气体剂型固体剂型半固体剂型按形态分类各种分类方法都有优缺点, 本教材根据医疗, 生产和教学长期沿用的习惯, 采用综合分类法

42 药典与药品标准简介药典 (pharmacopoeia) 是一个国家记载药品标准规格的法典由国家组织的药典委员会编写, 并由政府颁布施行, 具有法律的约束力药典中收载药效确切副作用小质量稳定的常用药物及其制剂, 规定其质量标准制备要求鉴别杂质检查与含量测定等, 作为药品生产检验供应与使用的依据

43 中华人民共和国药典一部年代 ( 中药材和中成药 ) ( 中国药典 ) 二部 ( 化学药品及其制剂 ) 总品种 1953 年版年版年版

44 年代一部 ( 中药材和中成二部 ( 化学药品及其制总品种药 ) 剂等 ) 1985 年版年版年版年版年版 ,

45 一部年代 ( 中药材和中成药 ) 二部 ( 化学药品及其制剂等 ) 三部 ( 生物制品 ) 总品种 2010 年版年代一部 ( 中药材二部 ( 化学药品和中成药 ) 及其制剂等 ) 三部 ( 生物制品 ) 四部 ( 通则与总品种药用辅料 ) 2015 年版

46 国外药典 USP, 美国药典, 现行为 35 版 BP, 英国药典, 现行为 2012 年版 EP, 欧洲药典, 现行 7.4 版 JP, 日本药局方, 现行为 16 改正版国际药典 (Ph.Int.)WHO 为了统一世界各国的质量标准和质量控制的方法而编纂的对各国无法律约束力, 仅供各国编纂药典时参考

47 药品标准药品标准是国家对药品的质量规格和检验方法所作的技术规定, 是进行药品生产经营使用管理及监督检验的法定依据国家药品标准是指中国药典和国家食品药品监督管理局颁布的药品标准

48 处方药与非处方药处方医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件例 : 复方乙酰水杨酸片处方 : 乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆 85g 滑石粉 25g 轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸 2.7g 制成 1000 片

49 法定处方国家药品标准收载的处方具有法律约束力医师处方医师对特定病人治病用药的书面凭证具有法律上技术上和经济上的意义

50 处方药与非处方药 Prescription drug or ethical drug 必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配购买, 并在医生指导下使用的药品 Nonprescription drug 不需凭医师处方, 消费者可自行判断, 购买和使用的药品非处方药在国外称为 OTC (over the counter)

51 处方药与非处方药处方药非处方药疾病类型病情较重, 需医生确诊小伤小病或解除症状疾病诊断者医生患者自我认识和辨别, 自我选择取药凭据医生处方不需处方主要取药地点医院药房药店药店 ( 甲类 ) 超市( 乙类 ) 服药天数长医嘱指导短有限定品牌保护方式新药保护专利保护期品牌宣传对象医生消费者广告不可上广告批准后, 可上大众媒介广告

52 自学内容 GMP,GLP 与 GCP GMP good manufacturing practice, 药品生产质量管理规范 GLP good laboratory practice, 药物非临床研究质量管理规范 ( 临床前研究 ) GCP good clinical practice, 药物临床试验管理规范

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<4D F736F F F696E74202D20B5DAD2BBD5C2D2A9BCC1D1A731D0F7C2DB > 药剂学 Ⅰ 第一章绪论 2010-3-21 复旦大学药学院药剂教研室方晓玲 1 课程信息上海市教委重点课程建设项目, 复旦大学精品课程主讲老师 : 第 1 组 : 方晓玲教授韩丽妹博士 ( 讲师 ) 第 2 组 : 姜嫣嫣博士 ( 副教授 ) 沙先谊博士 ( 讲师 ) 卢懿博士 ( 讲师 ) 实验课负责 : 张建芳副主任技师, 韩丽妹博士 ( 讲师 ) 复旦大学网络课程网址 :http://10.64.130.4