大理大学 2018 年初试自命题科目考试大纲 科目代码 :661 科目名称 : 药学基础一 一 目标要求药剂学是研究药物制剂的处方设计 基本理论 制备工艺 质量控制及合理应用的综合性技术学科 该门课程的主要任务是研究药剂学的基本理论, 开发新剂型 ; 研究开发新辅料 ; 开发制剂新机械与新设备 ; 研究开发生物技术制剂 ; 研究制剂新技术等 其核心是研究将药物制成符合一定质量标准的制剂, 并应用于临床, 保证制剂的安全 有效和稳定, 以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要 药理学课程的主要任务是通过教学为学生将来在临床提高药物疗效, 防治不良反应 药物研究开发等方面提供理论依据, 为从事临床医学及药学研究奠定基础 掌握药理学基本概念和常用术语, 掌握各系统药物中常用药 代表药的体内过程 药理作用 作用机制 临床用途 主要不良反应及用药注意事项 熟悉和了解非代表药的作用特点 药物化学是一门发现与发明新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体细胞 ( 生物大分子 ) 之间相互作用规律的综合性学科, 是药学领域中重要的带头学科, 是药学专业的一门专业课 其主要任务是 :(1) 运用有关化学学科的知识, 阐明药物的化学本质 理化性质 合成方法及药物构效关系 ;(2) 运用有关生命科 1
学 ( 包括解剖学 生理学 药理学 免疫学等 ) 知识, 阐明药物的作用机制 体内代谢及临床应用等 ;(3) 熟悉新药研究的基本原理及新药设计的基本方法 二 试卷结构 ( 一 ) 时间及分值本试卷考试时间 3 小时, 满分 300 分 ( 二 ) 内容结构本试卷共有三部分, 包含药剂学 药理学和药物化学三门课程, 每部分 100 分 ( 三 ) 题型结构本试卷三部分内容中, 药物化学部分, 题型包括 : 选择题 写出药物的通用名或药物的结构 药物合成及简答题 ; 药理学和药剂学部分, 题型包括 : 选择题 判断题 释词题 简答题 综合 ( 论述 ) 题 考试时选择部分题型, 分值根据题型具体分配 三 试卷范围药剂学 : 药物制剂的基础理论 ; 常见剂型 新型给药系统的定义 特点 处方 制备 质量控制 ; 药物制剂设计 ; 药物制剂的稳定性 第一章绪论 1. 药剂学的概念 性质与任务 ; 剂型 制剂 调剂 药典的概念 ; 剂型的分类及重要作用 ; 药物递送系统 2. 药剂学的分支学科, 药用辅料的分类与作用 ;GMP, 常用药典 2
的缩写与现行版本 第二章 药物的物理化学相互作用 1. 药物的物理化学相互作用类型 2. 药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响 3. 药物与蛋白质的相互作用 第三章 药物溶解与溶出及释放 1. 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 ; 掌握 Noyes-Whitney 方程, 影响药物溶出速度的因素及增加药物溶出速度的方法 2. 药物制剂中常用的溶剂及其性质 ; 中国药典 关于药物溶解度的提法 ; 药物溶解度的测定方法 第四章 表面活性剂 1. 表面活性剂的特点 种类 结构特征 基本性质 ;HLB 值 增 溶 潜溶 昙点的概念 2. 表面活性剂的生物学性质 第五章 微粒分散体系 动力学 微粒分散体系的稳定性, 絮凝与反絮凝,DLVO 理论, 微粒聚结 3
第六章 流变学基础 1. 屈服值 应力松弛 蠕变 触变性的概念 2. 流变学在药剂学中的应用, 流动的类型, 流变性的度量指标 和测定仪器 影响触变性的因素 第七章 液体制剂的单元操作 1. 洁净度标准, 洁净级别 ; 湿热灭菌法的特点与应用,F0 值 ; 无菌操作 ; 制药用水 注射用水的制备工艺流程 2. 过滤的机制及影响滤过的因素, 滤过介质与助滤剂 滤过装置 ; 热压灭菌法的安全操作, 干热灭菌法 紫外线灭菌法 过滤灭菌法及化学灭菌法的应用 ; 常用化学杀菌剂 ; 空气净化的方法 第八章 液体制剂 1. 各类液体制剂的定义 特点 制备方法 质量评价方法及典型处方 ; 混悬剂的稳定性及稳定剂 ; 乳剂形成和稳定的条件 ; 乳化剂的种类 选用 混合使用 ; 液体制剂防腐的措施及常用防腐剂 2. 液体药剂的分类 ; 常用溶剂及其特点 ; 高分子水溶液及溶胶剂的性质 ; 液体药剂常用附加剂的选择和类型 第九章 注射剂 1. 注射剂的定义 分类 ; 注射用油的质量评价指标 ; 注射用非 4
水溶剂和附加剂 ; 等渗溶液 等张溶液的定义, 注射液渗透压调节的计算 ; 注射用水的制备工艺流程 ; 热原的定义 性质和除去方法 ; 配液方法, 灌封常见问题及其原因, 通气种类 ; 注射剂质量检查与典型处方分析 ; 输液的定义 种类与典型处方分析 ; 注射用无菌粉末的定义 分类 ; 冷冻干燥的概念 原理及特点 2. 注射用油 ; 注射剂的制备工艺流程, 安瓿的种类, 安瓿自动灌封机的工作过程, 检漏的方法 ; 输液的制备工艺流程和质量检查 ; 常规制成粉针剂的药物, 冷冻干燥制品的制备工艺 3. 注射剂的给药途径 特点, 注射剂车间设计与生产管理 ; 注射用水的质量要求, 热原的污染途径, 蒸馏水器, 注射剂器械, 安瓿的处理, 注射剂联动化生产 ; 冷冻干燥设备 第十章 粉体学基础 1. 粉体学在药剂学中的应用, 粉体密度表示方法, 粉体的流动 性评价指标及影响因素, 临界相对湿度的概念与意义 2. 粉体粒子粒径的测定方法, 休止角的测定方法 第十一章 固体制剂单元操作 1. 药筛的种类与规格 ; 混合的原则及注意事项 ; 干法制粒的方法与设备, 湿法制粒的方法与设备 2. 粉碎的原理, 粉碎的方法, 常用粉碎设备 ; 影响筛分效果的因素 ; 影响混合的因素, 常用混合设备 ; 干燥的方法与技术 5
第十二章 固体制剂 1. 散剂的定义 制备 质量检查 ; 颗粒剂的定义 特点, 制备工艺, 质量检查 ; 片剂的定义 特点 分类和质量要求 ; 片剂辅料的分类 作用及常用辅料 ; 湿法制粒压片的一般工艺流程 ; 片剂的包衣方法 材料及包衣工序 ; 片剂典型处方分析 胶囊剂的定义 特点, 制备方法, 质量检查 ; 膜剂的定义, 常用成膜材料, 匀浆制膜法制备膜剂的工艺 2. 散剂 颗粒剂的包装和贮存 ; 片剂的其它制备方法 ; 压片过程及设备 ; 包衣的目的 种类 ; 压片及包衣过程中可能发生的问题 原因及解决措施 胶囊剂的包装和贮存 ; 膜剂的其它制备方法 第十三章 皮肤递药制剂 1. 药物经皮吸收的途径, 影响药物经皮吸收的因素, 药物经皮吸收的促进方法 ; 软膏剂 凝胶剂 糊剂 涂膜剂的定义 ; 软膏剂基质的种类 特点 常用基质 ; 软膏剂的制备方法 典型处方分析 ; 透皮贴剂的种类, 辅助材料, 生产工艺 2. 软膏剂的质量评价 第十四章 黏膜递药系统 1. 气雾剂的定义, 分类, 组成 ; 常用抛射剂 ; 气雾剂的制备和 工艺典型处方分析 栓剂的定义 特点 基质种类和要求 制备方法 6
2. 气雾剂的特点 吸收途径及质量评价 栓剂置换价的计算及 应用 直肠给药的特点 质量评价 第十五章 缓控释制剂 1. 缓释 控释制剂的定义 特点 类型 ; 口服择时释药系统的 定义 常见类型 ; 口服定位释药系统的定义 常见类型 2. 缓释 控释制剂的处方设计与工艺 第十六章 靶向制剂 1. 靶向制剂的定义 类型 2. 靶向制剂的评价方法与参数 第十七章 生物技术药物制剂 生物技术药物的定义 特点 第十八章 现代中药制剂 1. 常用中药制剂 2. 中药制剂的质量控制 第十九章 药物制剂的稳定性 1. 制剂中药物化学降解的途径 ; 影响药物制剂降解的因素与提 高制剂稳定性的方法 ; 药物制剂稳定性试验方法 7
2. 药物及制剂常见的物理变化及影响因素 研究制剂稳定性的 意义 范围 ; 化学动力学的基本理论 第二十章 药物制剂设计 1. 药物制剂处方前研究 2. 药物制剂处方和工艺设计及优化 药理学 : 第一章绪言 ( 课程导论 ) 1. 药物效应动力学 药物代谢动力学概念 2. 药物含义 3. 药理学的性质, 在医学教学中的地位, 及药理学的发展史 第二章 药物代谢动力学 1. 药物代谢动力学 吸收 分布 代谢 排泄以及各药物代谢动力学的概念 一级动力学 零级动力学的特点 2. 药物主动转运和被动转运的特点 血浆蛋白结合的临床意义 3. 房室模型的概念 第三章 受体理论与药物效应动力学 1. 药物作用 不良反应 受体 激动剂 拮抗剂 效能 效价 概念及其意义 8
2. 受体分类 信号转到类型 3. 影响药物作用及相互作用的因素 第四章传出神经系统药理概论 1. 突触结构和化学传递 ; 传出神经 递质 受体的分类与功能 2. 递质的合成 储存与消除过程, 传出神经药物的作用方式与分类 3. 受体的分布与生物效应 第五章胆碱能系统激动药和阻断药 1. 胆碱能系统激动药和阻断药阿托品的药理作用 机制 药动学特点 主要临床应用和不良反应 ; 抗胆碱酯酶药新斯的明和神经节阻断药的药理作用 机制 药动学特点 主要临床应用和不良反应 2. 毛果芸香碱 东莨菪碱 山莨菪碱 骨骼肌松弛药的作用特点与应用 3. 后马托品 托吡卡胺 丙胺太林 筒箭毒碱 琥珀胆碱 胆碱酯酶复活剂等药的作用与应用 第六章作用于肾上腺素受体的药物 1. 肾上腺素 去甲肾上腺素及异丙肾上腺素的药理作用 临床应用 不良反应和禁忌症, 并比较它们的异同 ; 酚妥拉明 β 受体阻断药的药理作用 临床应用 不良反应及禁忌症 9
2. 肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物 ; 麻黄碱 多巴胺 酚苄明及特拉唑嗪的作用特点和临床应用 3. 肾上腺素升压作用的翻转 原理 ;β 受体阻断药的内在活性和膜稳定作用 第七章局部麻醉药 1. 常用局麻药的药理作用 临床应用及不良反应 ; 局麻药的作用机制及影响局麻药作用的主要因素 2. 局麻药的给药方法 第八章 抗高血压药 1. 常用抗高血压药物 : 利尿药 ACEI AT1 受体阻断药 Ca2+ 通道阻滞药 β 受体阻滞药的药理作用 作用机制 临床应用及主要不良反应和防治 2 抗高血压药物的分类及各类代表药 2. 降压药物的使用原则 第九章 抗心绞痛药 1. 硝酸酯类 β- 受体阻断药 钙拮抗的抗心绞痛机制 临床应 用 不良反应 2. 各类抗心肌缺血药的分类和临床用途 10
第十章 抗心力衰竭药 1. 利尿药 强心苷类 非强心苷类正性肌力药 ACEI 的药效学特点 药理作用及机制 临床应用及不良反应 掌握 β- 受体阻断药抗心力衰竭的作用 临床应用 不良反应 2. 充血性心力衰竭的发病原因 分类 治疗原则及药物合用的理论基础 3. 其他抗心力衰竭药物的作用特点与应用 第十一章 抗心律失常药 1. 抗心律失常药的药物分类 作用机制 临床应用 不良反应 和禁忌症 2. 抗心律失常药的临床用药原则 第十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 1. HMG-CoA 还原酶抑制药的临床应用 2. 烟酸和依泽麦布的作用特点 3. 普罗布考和鱼油的作用特点 第十三章 利尿药 1. 呋塞米 氢氯噻嗪 螺内酯和氨苯喋啶药理作用 临床应用 及主要不良反应 2. 乙酰唑胺 甘露醇的药理作用及临床应用 11
3. 其他利尿药的作用特点及临床应用 第十四章 中枢神经系统药理学概论 1. 中枢神经系统的递质及其受体的主要功能 2. 中枢神经系统的细胞学基础 药理学作用特点 第十五章 全身麻醉药 1. 氟烷 恩氟烷 氧化亚氮 硫喷妥钠 氯胺酮等全麻药的作 用特点 作用机制 应用与不良反应 复合麻醉应用 第十六章 镇静催眠药 1. 镇静催眠药苯二氮卓类药物的体内过程特点 药理作用 作用机制 用途及不良反应 2. 巴比妥类药物的体内过程 药理作用 临床用途及不良反应 3. 水合氯醛 甲丙氨酯等镇静催眠药的用途及不良反应 第十七章 抗癫痫与惊厥药 1. 苯妥英钠的体内过程 药理作用及作用机理 临床用途 不良反应及与其有关的药物相互作用 2. 苯巴比妥 卡马西平 乙琥胺 苯二氮卓类 丙戊酸钠 扑米酮 氟桂利嗪 拉莫三嗪 托吡酯等药物的作用 用途及不良反应 ; 熟悉抗癫痫药物的合理选用 12
3. 硫酸镁的作用及其临床用途 第十八章 抗精神病药 1. 氯丙嗪的抗精神病作用及其机理 其它药理作用 临床用途及锥体外系反应等主要不良反应 2. 熟悉三环类抗抑郁症药物米帕明 ( 丙米嗪 ) 的药理作用 临床用途及不良反应 3. 其它吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类等抗精神病药物的作用特点 其他抗抑郁药的作用特点 碳酸锂的作用特点 第十九章 镇痛药 1. 吗啡的各项药理作用 镇痛机制 临床用途 不良反应及禁忌症 掌握哌替啶药理作用 临床用途及不良反应 2. 吗啡的戒断症状及急性中毒与解救 熟悉可待因 喷他佐辛 阿片受体拮抗剂的作用特点与用途 3. 它镇痛药的作用与用途 第二十章 治疗神经退行性疾病的药物 1 左旋多巴的体内过程 药理作用 临床用途 不良反应及与卡比多巴的协同作用及其原理 熟悉多奈哌齐的体内过程 ; 药理作用 ; 临床用途 ; 不良反应 2. 溴隐亭 司来吉兰 恩卡他朋 金刚烷胺 苯海索等药的作 13
用特点及应用 了解加兰他敏 石杉碱甲 占诺美林等药的作用特点 及应用 第二十一章 其他具有中枢作用的药物 1. 尼可刹米 二甲弗林 洛贝林等兴奋延脑呼吸中枢药物的体内过程 药理作用 临床用途 不良反应 2. 哌甲酯 莫达非尼 区莫林的药理作用 临床用途与不良反应 吡拉西坦 甲氯芬酯等临床用途 不良反应 第二十二章 解热镇痛抗炎药 抗风湿病药与抗痛风药 1. 解热镇痛抗炎药的药理作用 作用机制和用药原则 ; 阿司匹林的体内过程 药理作用 作用机制 临床用途及不良反应 2. 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸 布洛芬 萘普生 吡罗昔康等药物的作用特点 临床应用及不良反应 ; 选择性 COX-2 抑制剂的作用特点 临床应用及不良反应 ; 抗痛风药物的分类和临床应用 3. 炎症 发热 炎性疼痛和痛风的病理机制 ; 常用的解热镇痛药复方制剂 ; 抗风湿病药的临床应用 第二十三章 组胺受体阻断药 反应 1. 组胺 H1 受体与 H2 受体阻断药的药理作用 临床应用与不良 2. 组胺的生理作用 组胺受体亚型的分类 14
3. 组胺与过敏反应的关系 第二十四章 影响其他自体活性物质的药物 1. 影响细胞膜磷脂 - 花生四烯酸代谢通路的药物 ( 前列腺素类 白三烯类和血小板活化因子 ) 5-HT 受体激动药和拮抗药 NO 及其阻断药的药理作用 临床应用和不良反应 2. 多肽类药物的的药理作用和临床应用 ; 腺苷的生物学效应及影响腺苷类的药物 第二十五章 呼吸系统药物 1. 平喘药的分类及各类平喘药的药理作用 作用机制 临床应 用和用药注意事项 ; 中枢性镇咳药的作用特点和临床应用 2. 外周性镇咳药 祛痰药的药理作用和用途 第二十六章 消化系统药物 1. 治疗消化性溃疡药的分类, 各类药物的作用机制和临床应用 2. 助消化药 胃肠动力药 止吐药 泻药 止泻药肝胆疾病辅 助用药的临床应用与用药注意事项 第二十七章 肾上腺皮质激素类药 1. 糖皮质激素类药物的各种生理与药理作用 作用机制 体内 过程 临床应用 用药方法 不良反应及用药注意事项 药物相互作 15
用 禁忌症 2. 糖皮质激素类药物的分类 代表药物和构效关系 3. 盐皮质激素类药物 促皮质素和皮质激素抑制剂的作用特点和用途 第二十八章 胰岛素及降血糖药 1. 胰岛素的药理作用 临床应用 制剂 不良反应和用药注意事项 2. 磺酰脲类 双胍类和噻唑烷二酮类的药理作用特点 作用机制和不良反应 3. 格列奈类和 α- 葡萄糖苷酶抑制剂的作用特点 ; 其他新型降血糖药的应用特点及临床评价 第二十九章 甲状腺激素与抗甲状腺药 1. 硫脲类药物丙硫氧嘧啶 甲硫咪唑 碘和碘化物抗甲状腺的作用原理 药理作用 临床应用和不良反应 2. 甲状腺激素的生物合成 分泌与调节 生理 药理作用和临床应用 ; 放射性碘 β 受体阻断药的临床应用特点 第三十章 垂体激素和下丘脑释放激素 1. 垂体激素和下丘脑释放激素的概念和分类 ; 促性腺激素释放 激素的代表药物 体内过程 药理作用 临床应用 不良反应和禁忌 16
症 特点 2. 垂体前叶激素的临床应用 ; 其他促性腺激素释放激素的作用 第三十一章 性激素及作用于女性生殖系统的药物 1. 避孕药的分类 避孕作用原理 女用避孕药的组成成分 作用 不良反应与应用注意事项, 制剂的选择与用法 缩宫素的作用特点, 剂量及子宫功能状态对其作用的影响, 临床应用与用药注意事项 2. 性激素类药物雌激素 抗雌激素 孕激素 雄激素和同化激素类药物的体内过程 生理和药理作用 临床应用和用药注意事项 3. 性激素的分泌 调节和作用机制 其他子宫兴奋药 子宫平滑肌松弛药的作用特点 第三十二章 作用于男性生殖系统的药物 1. 抗前列腺增生药物的作用机制 作用与临床应用 ; 西地那非的作用机制 药理作用 和临床应用 3. 西地那非的体内过程 不良反应和药物相互作用 ; 其他抗 ED 药物的作用机制和临床应用 ; 男用避孕药的药理作用 第三十三章 影响其他代谢的药物 1. 双膦酸盐类 雌激素 降钙素和甲状旁腺激素对骨吸收或者 骨形成的作用 作用机制和临床应用 17
2. 骨质疏松症的病因 ; 治疗骨质疏松症的药物分类 ; 钙剂 维 生素 D 制剂的作用和临床应用 3. 降低体重药的临床应用 第三十四章 作用于血液系统的药物 1. 抗凝药肝素 低分子量肝素和华法林的作用特点 临床应用 和不良反应 ; 链激酶 维生素 K 的作用特点和临床应用 2. 抗血小板药 凝血因子制剂和血容量扩张药的临床应用 第三十五章 抗贫血药与生血药 1. 铁剂的药动学特点 临床应用 不良反应和使用注意事项 2. 叶酸和和维生素 B12 的作用特点 作用机制 临床应用和不良反应 3. 促红细胞 白细胞和血小板生成的造血细胞因子的作用特点和临床应用 ; 氨肽素 维生素 B4 肌苷 利可君 鲨肝醇等药物的应用 第三十六章抗菌药物概论 1. 抗菌药物药物的常用术语, 如 : 如 : 化学治疗 化疗指数 抗菌药物 抗生素 抗菌谱 抗菌活性 MIC MBC 抗菌后效应 首次接触效应等概念及其意义 2. 抗菌药物的作用机制 细菌耐药性的产生及其机制 抗菌药 18
物合理应用的基本原则 药物联合应用后的可能效果与原因 3. 化疗药物 机体 ( 宿主 ) 和病原体三者的相互关系 第三十七章人工合成抗菌药 1. 喹诺酮类药物, 如 : 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星等的抗菌作用 药代动力学特点 应用 耐药性和不良反应 2. 喹诺酮类药物的药理学共同特点, 喹诺酮类药物的耐药性 主要不良反应 3. 磺胺类 硝基呋喃类及硝基咪唑类药物的抗菌特点作用 临床应用及不良反应 第三十八章 β- 内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 1. 青霉素类药物的抗菌作用及特点 抗菌机制 体内过程特点 用途 主要不良反应及其防治措施 头孢菌素类药物一至四代药物的抗菌特点, 临床应用与主要不良反应 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环类 β- 内酰胺酶抑制药及其复方制剂等药物的作用特点 临床应用和不良反应 2. 万古霉素 达托霉素的抗菌作用及特点 抗菌机制 体内过程特点 用途 主要不良反应 磷霉素的抗菌作用及特点 抗菌机制 用途 主要不良反应 第三十九章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素 19
1. 氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理 抗菌谱 体内过程 临床应用及不良反应 2. 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 小诺米星等的抗菌特点 临床应用和不良反应 氨基糖苷类抗生素的耐药性 3. 多粘菌素类抗生素抗菌作用和临床应用 第四十章大环内酯类及其他抗生素 1. 大环内酯类 林可霉素类药物的抗菌机制 临床用途及主要不良反应 四环素类的抗菌作用 临床应用和不良反应 利奈唑胺的的抗菌作用 临床应用 2. 氯霉素类的抗菌谱及抗菌作用机制 临床应用和应用注意事项及主要的不良反应 奎奴普丁 达福普汀的抗菌机制 临床应用 第四十一章抗结核病药与抗麻风病药 1. 异烟肼 利福平的抗结核作用特点及其可能的作用机制 体内过程特点 临床应用及主要不良反应 2. 乙胺丁醇 吡嗪酰胺和链霉素的抗结核作用 临床应用和不良反应 抗结核病药的应用原则 3. 二线抗结核病药 PAS 等药物的抗结核作用 临床应用和不良反应 新一代抗结核药利福定 司帕沙星的特点 抗麻风病药的应用 第四十二章抗真菌药 20
1. 常用抗真菌药物, 如 : 两性霉素 B 制霉菌素 氟康唑 伊曲康唑 酮康唑 克霉唑 特比萘芬等药物的抗真菌作用特点 抗菌谱 临床应用及不良反应 2. 抗真菌药物的发展概况 第四十三章抗病毒药 1. 抗病毒药物的分类 阿昔洛韦 金刚烷胺 齐多夫定 拉米夫定 阿德福韦酯 依法韦仑 利巴韦林等的作用特点与临床应用 2. 蛋白酶抑制剂 神经氨酸酶抑制剂的作用特点和临床应用 第四十四章抗寄生虫病药 1. 抗疟药的分类及代表药物 熟悉氯喹 奎宁 青蒿素 伯氨喹 乙胺嘧啶的作用特点 临床应用 不良反应 甲硝唑 替硝唑的作用与应用 不良反应 2. 抗滴虫病药 抗血吸虫病药 抗丝虫病药 驱肠虫药的用途及不良反应 第四十五章抗恶性肿瘤药 1. 细胞增殖周期非特异性药物和周期特异性药物的概念, 常用抗恶性肿瘤药物的分类 作用机制及主要不良反应 5- 氟尿嘧啶 (5-FU) 6- 巯基嘌呤 ( 6-MP) 甲氨蝶呤(MTX) 阿糖胞苷(Ara C) 环磷酰胺 噻替哌和白消安 顺铂 抗癌抗生素类放线菌素 D 柔红 21
霉素 植物药长春碱类 紫杉醇类和激素类等常用抗肿瘤药的临床应 用 不良反应 2. 联合应用抗肿瘤药物的原则 第四十六章影响免疫功能的药物及生物制品 1. 常用免疫抑制剂的药理作用和临床应用 2. 免疫抑制剂的分类 第四十七章解毒药 1. 各类药物中毒后症状, 及其解毒药的应用和注意事项 良反应 第四十八章运动兴奋剂 1. 各类运动兴奋剂的药理作用 作用机制 临床应用和主要不 第四十九章乙醇 药物滥用及成瘾 1. 乙醇的药动学 药效学 毒理学作用 药物成瘾的概念 机 制 表现 酗酒的治疗 药物成瘾的治疗 第五十章基因药物与基因治疗 1. 基因治疗的现状 22
药物化学 : 第一章 绪论 1. 药物的质量标准和药物的命名 ( 药物通用名 化学名 商 品名 ) 及其命名的原则 2. 药物化学的研究对象和任务 第二章新药研究的基本原理与方法 1. 掌握 : 先导化合物 生物电子等排体 前药 软药的概念及它们在新药设计与开发过程中的应用 2. 药物化学结构与生物活性的关系 ; 先导化合物发现的方法及其优化 第三章 药物代谢反应 1. 药物代谢的概念和分类 ; 第 Ⅰ 相生物转化和第 Ⅱ 相生物转化的特点 2. 药物代谢的酶 ; 第 Ⅰ 相生物转化和第 Ⅱ 相生物转化的化学反应 第四章 中枢神经系统药物 1. 地西泮 奥沙西泮 劳拉西泮 艾司唑仑 吡唑坦的化学结 构 化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 苯妥英钠的化学结构 化 学名 用途及合成方法, 卡马西平的结构和用途 ; 氯丙嗪 氟哌啶醇 23
的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 丙咪嗪的化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 吗啡 哌替啶 美沙酮的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 合成镇痛药的结构简化及代表性药物 2. 镇静催眠药的结构类型和作用机制, 唑仑类药物的结构特点, 巴比妥类药物的构效关系 ; 抗癫痫药物的结构类型和作用机制 ; 抗精神病药的结构类型和作用机制 ; 抗抑郁药的结构类型和作用机制 ; 镇痛药的结构类型和作用机制 第五章 外周神经系统药物 1. 拟胆碱药物的类型, 乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点, 氯贝胆碱 溴新斯的明的化学结构 化学名和用途 ; 抗胆碱药物的类型, 硫酸阿托品 溴丙胺太林的结构 理化性质和用途 ; 肾上腺素受体激动剂的结构类型, 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇的化学名 结构 作用和用途 ; 组胺 H1 受体拮抗剂的结构类型, 马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶 盐酸西替利嗪 咪唑斯汀 氯雷他定的化学结构 化学名 理化性质和用途 ; 局部麻醉药的结构类型, 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因的化学结构 化学名 理化性质 合成方法及用途 2. 毛果芸香碱的结构和用途, 胆碱受体激动剂的构效关系, 毒蕈碱的结构及作用 ; 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 氢溴酸东莨菪碱 泮库溴铵的结构 作用特点和用途 ; 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 24
多巴胺的结构和用途 ; 临床常见儿茶酚胺类药物 ; 盐酸苯海拉明 盐 酸曲吡那敏 酮替芬的结构和用途 ; 可卡因到普鲁卡因的研究思路及 过程, 盐酸丁卡因 盐酸达克罗宁的结构 作用特点和用途 第六章 循环系统药物 1.- 受体阻滞剂的分类 构效关系及各类药物的作用特点 ; 盐酸普萘洛尔 硝苯地平 盐酸胺碘酮 卡托普利的化学结构结构 化学名 理化性质 体内代谢及临床应用 ; 硝酸甘油 氯贝丁酯 洛伐他汀的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及临床应用 2. 常用的 - 受体阻滞剂的结构及应用 ; 盐酸地尔硫卓 盐酸维拉帕米的化学结构 化学名 体内代谢及应用 ; 钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点 ;ACEI 及 AngⅡ 受体拮抗剂的作用机制, 氯沙坦的化学结构 化学名及应用 ;NO 供体药物的作用机制, 硝酸异山梨酯的结构及应用 ; 强心药的作用机制, 米力农 多巴酚丁胺 地高辛的结构 理化性质及临床应用 ; 调血脂药的类型及作用机制, 他汀类药物的构效关系 ; 抗血栓药的分类, 氯吡格雷 华法林钠的结构及应用, 阿司匹林的抗血栓机制, 利血平的结构特点及应用 第七章 消化系统药物 1. 抗溃疡药物的结构类型和作用机制, 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 临床常 用的质子泵抑制剂以及奥美拉唑的化学结构和用途 ; 昂丹斯琼的化学 25
结构 理化性质及用途 ; 多潘立酮的结构 化学名称及用途 ; 联苯双酯的化学结构 理化性质 体内代谢及用途 2. 西咪替丁的研发历程及合成路线 ; 止吐药的结构类型和作用机制 ; 地芬尼多的结构 化学名称及用途 第八章 解热镇痛药 非甾体抗炎药及抗痛风药 1. 解热镇痛药的结构类型及分类, 阿司匹林 对乙酰氨基酚的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及用途 ; 非甾体抗药物的分类, 羟布宗 吲哚美辛 甲芬那酸 吡罗西康 双氯芬酸钠 布洛芬和萘普生化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及用途, 芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化, 塞来西布的化学结构及作用特点 2. 阿司匹林衍生物的结构和特点 ;3,5- 吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系 ; 灭酸类药物立体结构特征 ;COX-1 和 COX-2 的结构的差别及药理作用的特点 第九章 抗肿瘤药物 1. 抗肿瘤药物的分类 ; 盐酸氮芥 环磷酰胺 异环磷酰胺 顺铂的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及作用特点 ; 氟尿嘧啶的化学结构 化学名 理化性质 体内代谢及作用特点 ; 环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成方法 ; 巯嘌呤的化学结构及临床应用 2. 肿瘤临床常见的治疗方法 ; 烷化剂类药物的结构类型和作用 26
机理, 塞替派 卡莫司汀 白消安的化学结构及临床应用 ; 抗代谢药物的设计原理及作用机理, 盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用 ; 抗肿瘤抗生素的分类, 米托蒽醌的结构特点及作用 ; 抗肿瘤的植物药有效成分喜树碱类 长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的临床应用 第十章 抗生素 1. 抗生素的分类 ;β- 内酰胺类抗生素的分类及结构特征 ; 半合成青霉素的优点及结构特征 ; 青霉素钠 阿莫西林 头孢氨苄和头孢噻肟钠的化学结构 理化性质及临床应用 ; 四环素类抗生素的结构特点 临床应用及毒副作用 ; 阿奇霉素的化学结构 理化性质 作用特点及临床应用 ; 氯霉素的化学结构 化学名 理化性质 副作用及临床应用 2.- 内酰胺抗生素的构效关系, 苯唑西林钠 克拉维酸钾及氨曲南的化学结构及临床用途, 头孢菌素四代的划分及各代药物的特点 ; 天然四环素类抗生素的结构特点 理化性质 ; 氨基糖苷类抗生素的结构特点 临床应用及毒副作用 ; 大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用, 红霉素的理化性质及红霉素衍生物的结构改造方法, 红霉素 罗红霉素 克拉霉素作用特点 第十一章 合成抗菌药及其他抗感染药物 1. 喹诺酮类药物环丙沙星 诺氟沙星的化学结构 化学名 理 化性质 体内代谢 合成方法及用途 ; 磺胺嘧啶 甲氧苄啶的化学结 27
构 理化性质 体内代谢及用途, 甲氧苄啶的作用机理 ; 抗结核药物化学结构分类, 异烟肼 乙胺丁醇的化学结构 理化性质及用途 ; 对氨基水杨酸 利福平的化学结构 ; 硝酸益康唑 氟康唑的化学结构 理化性质及用途 ; 盐酸金刚烷胺 利巴韦林 阿昔洛韦的化学结构 理化性质 体内代谢及用途 2. 喹诺酮类药物发展概况及药物作用机制 构效关系 化学结构与毒性的关系, 萘啶酸 左氟沙星 加替沙星 斯帕沙星的化学结构 ; 磺胺类药物的作用机制, 磺胺类药物的结构与活性关系 ; 利福霉素抗生素类结构和活性关系 ; 抗真菌抗生素的结构及药效特点, 唑类抗真菌药物的构效关系, 抗真菌药物的作用机制 ; 抗病毒药物的分类和的研究进展, 利巴韦林的构效关系和核苷类逆转录酶抑制剂的作用机理及构效关系 ; 抗疟药物的发展概况, 硫酸奎宁 青蒿素的结构和作用特点 第十二章 降血糖药物 骨质疏松治疗药物及利尿药 1. 口服降血糖药的结构类型, 甲苯磺丁脲 格列本脲 盐酸二甲双胍的化学结构 理化性质和用途 ; 利尿药的分类及各类药物的作用机制, 氢氯噻嗪的化学结构 理化性质 体内代谢及临床应用 2. 磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢 作用时间的关系, 氯磺丙脲 格列吡嗪的结构和用途 ; 呋噻米 螺内酯的化学结构 体内代谢及应用 ; 糖尿病的治疗要点 28
第十三章 激素类药物 1. 甾体药物分类及结构特征 ; 雌二醇 丙酸睾酮 黄体酮 氢化可的松的结构 理化性质 体内代谢及用途 ; 糖皮质激素类药物的构效关系及副作用 2. 前列腺素类化合物的基本化学结构, 枸橼酸他莫昔芬 米非司酮 炔诺酮和醋酸地塞米松的结构 化学名称及用途 29