. 泌 尿 外 科 分 册

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1 第 二 章 药 物 篇

2 . 泌 尿 外 科 分 册

3 I 泌 尿 系 统 用 药 Urinary Agent

4 . 泌尿外科分册 I.1.利尿药 I.1.1.袢利尿药 呋塞米 Furosemide 阿西亚 艾格 腹安酸 利尿磺胺 利尿灵 速 尿 速尿灵 呋喃苯胺酸 Frusemide Fursemide Lasix 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 (1)20mg (2)40mg 注射液 2ml:20mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 包括充血性心衰 肝硬化 肾脏疾病 与其它药合用治疗急性肺水肿和 急性脑水肿等 2.高血压 3.预防ARF 4.高钾血症及高钙血症 5. 稀 释 性 低 钠 血 症 尤 其 是 血 钠 浓 度 120mmol/L时 6.SIADH 7.急性药物 毒物中毒 如巴比妥类药物中 毒等 1.水肿性疾病 (1)初始20 40mg/次 qd. p.o. 必要时6 8h后追加20 40mg 直至出现满意 效果 Max 600mg/d 一般应将剂量控制在 100mg/d以内 分2 3次口服 部分患者可减 至20 40mg/次 qod.或每周连续服用2 4d (2)紧急情况或不能口服者可静脉给药 ①一 般情况 开始20 40mg i.v. 必要时每2h追 加剂量 至出现满意疗效 维持用药阶段可 分次给药 ②ARF 本药 mg加入NS 100ml中静滴 滴速 4mg/min 有效者可按 原剂量重复应用或酌情调整剂量 一日总量 1g ③慢性肾功能不全 一般40 120mg/d i.v. ④急性左心衰 起始40mg i.v. 必要时 追加80mg/h 直至出现满意疗效 2.高血压 起始40 80mg/d 分2次服 并酌情 调整剂量 3.高血压危象 起始40 80mg i.v. 同时伴急性 左心衰或ARF时 可酌情增量 4.高钙血症 (1)80 120mg/d 分1 3次服 (2)也可20 80mg/次 i.v. 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或其它磺酰胺类药过敏者 2.低钾血症 3.肝性脑病 4.过量服用洋地黄者 5.妊娠早期 儿童 新生儿用药间隔应延长 水肿性疾病 (1)起始2mg/kg p.o. 必要时 每4 6h追加1 2mg/kg (2)起始1mg/kg i.v. 必要时每2h追加1mg/kg Max 6mg/kg/d 老人 慎用 孕妇 妊娠期间(尤其早期)应避免使用 本药不能预 防妊高症 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 无尿或严重肾功能不全者慎 用 后者因需加大剂量 故应延长用药间隔 1.慎用 (1)急性心肌梗死 (2)胰腺炎或有胰腺炎病 史者 (3)糖尿病 (4)高尿酸血症或有痛风病史者 (5)低钾血症倾向(尤其是应用洋地黄类药物或有室 性心律失常者) (6)红斑狼疮 (7)前列腺增生 (8)运动员 2.交叉过敏 磺胺药或噻嗪类利尿药 3.用药相关检查/监测项目 监测血电解质(尤其是合 用洋地黄类药物或皮质激素类药物 肝肾功能损害 时) 血压(尤其是用于降压 用于老年人或大剂量 使用时) 肝功能 肾功能 血糖 血尿酸 酸碱平 衡情况 听力 1.给药条件 (1)药物剂量应个体化 宜从最小有效剂 量开始 然后根据利尿反应调整剂量 (2)若一日用 药1次 应早晨给药 (3)肠道外用药宜静脉给药 不主张肌注 静脉用量为口服量的1/2时即可达到同 样疗效 (4)在高血压的阶梯疗法中 本药不作为治 疗原发性高血压的首选药物 2.减量/停药条件 少尿或无尿患者应用本药最大剂 量后24h仍无效时 则应停药 3.配伍信息 (1)本药注射液静注时宜用氯化钠溶液稀 释 不宜用葡萄糖溶液稀释 (2)常规剂量静注时间 应 1 2min 大剂量静注时 4mg/min 1.心血管 大剂量或长期应用 直立性低血压 休 克 2.神经 头晕 头痛 指趾感觉异常 3.内分泌/代谢 水 电解质紊乱(尤其大剂量或长 期应用) 如低钾血症 低氯血症 低氯性碱中毒 低钠血症 低钙血症及相关的口渴 乏力 肌肉酸 痛 心律失常 高血糖症 血糖升高 尿糖阳性 原有糖尿病加重 4.血液 骨髓抑制 表现为粒细胞减少 血小板减少 性紫癜和再障 5.免疫 加重红斑狼疮病情或诱发狼疮活动 6.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 胰腺 炎 肝功能损害 长期应用 GU DU 7.泌尿 高尿酸血症 血尿酸和BUN水平暂时性升高 (过度脱水可致) 肾结石(高钙血症时用药) 8.骨骼肌肉 肌肉强直

5 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 9.眼 视物模糊 黄视症 光敏感 10.耳 大剂量静脉快速注射本药时(注射速度 4 15mg/min)可致耳鸣 听力障碍 多为暂时性 少数 不可逆(尤其与其它有耳毒性的药物合用时) 11.其它 (1)过敏反应 表现为皮疹 间质性肾炎 重者可致心脏停搏 (2)加重特发性水肿 1.肾上腺皮质激素 促皮质素 雌激素 本药的利 尿作用降低 电解质紊乱(尤其是低钾血症)的发生 率增加 2.NSAID 本药利尿作用减弱 肾损害机会增加 本药可影响吲哚美辛在肠道的吸收 并对抗后者的 升血压作用 3.丙磺舒 拟交感神经药 抗惊厥药 本药利尿作 用减弱 4.苯妥英 本药的利尿效应降低达50% 5.抗痛风药 尿酸排泄减少 血尿酸升高 应适当调 整抗痛风药剂量 6.降血糖药 降血糖药的疗效降低 7.抗凝药 抗纤溶药 此类药的作用降低 8.多巴胺 本药的利尿作用加强 9.氯贝丁酯 两药的作用均增强 并可出现肌肉酸 痛 强直 10.降压药 降压药的作用增强 合用时应适当减少 降压药的用量 11.非去极化肌松药(如氯化筒箭毒碱) 非去极化肌松 药的作用加强 手术中如用筒箭毒碱作为肌松药 应 于术前1周停用本药 12.两性霉素 头孢霉素 氨基糖苷类 肾毒性和耳 毒性增加(尤其是原有肾功能损害时) 13.抗组胺药物 耳毒性增加 易出现耳鸣 头晕 眩晕 14.碳酸氢钠 发生低氯性碱中毒机会增加 15.头孢噻啶 头孢噻吩 头孢乙腈 此类药的肾 毒性增强 16.锂剂 肾毒性明显增加 应尽量避免合用 17.巴比妥类药物 麻醉药 易引起直立性低血压 18.洋地黄类强心苷 易致心律失常 合用时应补 钾 19.水合氯醛 服用水合氯醛后静注本药 可引起出 汗 面色潮红和血压升高 20.阿司匹林 阿司匹林排泄减少 21.卡托普利 偶可致肾功能恶化 22.酒精 本药的利尿和降压作用增强 23.味精 可协同排钾 导致低钾血症和低钠血症 布美他尼 Bumetanide 百畅 畅苏 畅泽 丁胺速尿 丁苯氧酸 丁尿 胺 丁氧苯酸 慧源 朗清 尼畅 抒彤 卫信 宏 辛帝 优布丁 Aquazone Bumex Burinex Diurama Fordiuran Segurex 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 1mg 注射液 2ml:0.5mg 粉针剂 (1)0.5mg (2)1mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 如充血性心衰 肝硬化 肾 脏疾病 与其它药合用治疗急性肺水肿和急 性脑水肿等 2.高血压 尤适用于伴有肾功能不全或出现高 血压危象时 3.预防ARF 4.高钾血症及高钙血症 5. 稀 释 性 低 钠 血 症 尤 其 是 血 钠 浓 度 120mmol/L时 6.SIADH 7.急性药物 毒物中毒 如巴比妥类药物中 毒等 1.水肿性疾病 高血压 (1)起始0.5 2mg p.o. 必要时每4 5h重复1次 也可每隔1 2d用药 1d Max 10 20mg/d (2)起始0.5 1mg i.m./i.v. 必要时每2 3h重复1次 Max 10mg/d 2.急性肺水肿 起始1 2mg i.v. 必要时每隔 20min重复1次 也可2 5mg稀释后缓慢静滴 ( 30 60min) 国内参考信息 急性肺水肿及左心衰 0.5 1mg/次 i.m./i.v. 必要时 30min后再给药1次 也可将本药2 5mg加入5%GS 500ml中静滴 30 60min滴完 一般用法 (1)0.5 2mg/d p.o. 必要时可间隔4 5h重复1次 Max 10mg/d 使用维持剂量时 可隔 日或每3 4d给药1次 间隔给药法可更安全有效地 控制水肿 (2)首次常用量0.5 1mg i.m./i.v.(静注 时间 1 2min) 必要时可间隔2 3h再重复1次 Max 10mg/d (3)将本药12mg加入5%GS 500ml中 i.v.gtt. 滴速为0.9mg/h 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或磺胺类药物过敏者(国外资料) 2.电解质严重耗竭(国外资料) 3.无尿症(国外资料) 4.肝昏迷(国外资料) 5.孕妇 儿童 慎用 新生儿用药间隔应延长 一般用法 mg/kg/次 p.o./i.m./i.v. 必要时每4 6h给药1次 一般用法 (1) 6个月 推荐 mg/kg/次 1 2次/d p.o mg/kg/次 q.8 12h

6 i.m./i.v. Max 0.3mg/kg/d 隔日或每2 3d给 药1次维持 间隔给药法可更安全有效地控制水 肿 (2) 6个月 剂量尚未确定 孕妇 本药对妊高症无预防作用 孕妇(尤妊娠早 期)应尽量避免使用 美国FDA妊娠分级为 C级 用于治疗妊高症时为 D级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肝功能衰 竭的水肿患者用量不宜过大 应逐渐增量 肾功能不全/透析者 无尿或严重肾功能不全者慎 用 严重肾功能不全者用药间隔应延长 肾功能不全者静注1mg的负荷 剂量后 再按0.912mg/h的速度静滴12h 可减少 不良反应 1.慎用 (1)胰腺炎或有胰腺炎病史者 (2)急性心肌 梗死 (3)糖尿病 (4)高尿酸血症或有痛风病史者 (5)低钾血症或有低钾血症倾向者 (6)前列腺增生 (7)血容量过低(国外资料) (8)血液恶病质(国外资 料) (9)低镁血症(国外资料) (10)进行性少尿(国外 资料) (11)听功能损害(国外资料) 2.交叉过敏 磺胺药 噻嗪类利尿药 3.对检验值/诊断的影响 可增加尿磷的排泄量 干 扰尿磷的测定 4.用药相关检查/监测项目 用药期间随访检查 (1)血 电解质(尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物 肝肾功能不全者) (2)血压(尤其是用于降压或大 剂量应用于老年人时) (3)肾功能 (4)肝功能 (5)血 糖 (6)血尿酸 (7)酸碱平衡情况 (8)听力. 泌尿外科分册 出物等 12.耳 耳鸣 听力障碍 耳部不适等 13.其它 过敏反应(皮疹甚至心脏停搏等) 疲劳 1.肾上腺皮质激素 促皮质素及雌激素 降低本 药的利尿作用 并增加电解质紊乱(尤其是低钾血 症)的发生率 2.非甾体类解热镇痛药 降低本药的利尿作用 增 加肾损害风险 3.拟交感神经药及抗惊厥药 本药利尿作用减弱 4.降血糖药 降血糖药的疗效降低 5.抗凝药和抗纤溶药 降低上述药的作用 6.多巴胺 加强本药的利尿作用 7.氯贝丁酯 两药作用均增强 并可出现肌肉酸 痛 强直 8.非去极化肌松药 上述药作用增强 9.两性霉素 头孢霉素 氨基糖苷类 肾毒性和耳毒 性增加 尤其是原有肾功能损害时 10.锂剂 肾毒性明显增加 应尽量避免合用 11.抗组胺药物 耳毒性增加 易出现耳鸣 头晕 眩晕等 12.碳酸氢钠 发生低氯性碱中毒风险增加 13.巴比妥类药 麻醉药 易引起直立性低血压 14.抗痛风药 适当调整抗痛风药剂量 15.水合氯醛 可致出汗 面色潮红和血压升高 16.丙磺舒 不宜同用 17.酒精 增强本药的利尿和降压作用 托拉塞米 Torasemide 1.配伍信息 本药注射液不宜加入酸性溶液中静滴 以免引起沉淀 2.其它 本药在临床主要用作呋塞米的代用品 对某 些呋塞米无效的病例可能有效 1.心血管 直立性低血压 休克 心律失常 特发性 水肿加重 ECG改变等 2.神经 头晕 头痛 肌肉强直 指(趾)感觉异常 扑翼样震颤等 肝脏疾患者可出现脑病 3.内分泌/代谢 低钾血症 低氯血症 低氯性碱 中毒 低钠血症 低钙血症 血清肌酸酐升高 血 磷改变 二氧化碳异常 碳酸氢盐异常 胆固醇浓 度改变 甲状旁腺素水平升高 高血糖症 尿糖阳 性 原有糖尿病加重 高尿酸血症 BUN水平暂时 性升高等 4.血液 粒细胞减少 血小板减少性紫癜 再障以 及Hb PT 血细胞比容 WBC及WBC分类计数 异常 5.消化 纳差 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 胰腺炎 肝功能损害 口干及LDH 总蛋白 血清蛋白 ALT ALP AST改变等 6.呼吸 胸痛 换气过度等 7.泌尿 肾结石 肾衰竭 蛋白尿 Ccr改变 8.生殖 遗精 阴茎勃起困难 9.骨骼肌肉 肌肉痉挛性疼痛 关节痛 10.皮肤 皮疹 瘙痒 11.眼 玻璃体出血 囊下内障 黄斑出现黄色渗 丽泉 丽芝 特苏敏 特苏尼 特苏平 拓赛 维 达通 伊迈格 益耐 优利德 泽通 Demadex Torsemide Unat 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg (4)20mg 胶囊 10mg 注射液 (1)1ml:10mg (2)2ml:20mg (3)5ml:50mg 粉针剂 (1)10mg (2)20mg [说明书适应症] 1.用于充血性心力衰竭 肝硬化腹水 肾脏疾 病所致的水肿 其中注射液用于需迅速利尿或 不能口服利尿者 2.治疗原发性高血压 [其它临床应用] 1.与其它药物合用治疗急性脑水肿 2.急 慢性心力衰竭 3.急 慢性肾衰竭(可增加尿量 促进尿钠排除) 4.继发性高血压 5.急性毒物或药物中毒

7 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 1.充血性心力衰竭所致水肿 (1)口服制剂 起始 剂量10mg/次 qd. p.o. 根据需要可增至 20mg/次 qd. p.o. (2)注射剂 起始剂量 为5mg/次或10mg/次 qd. i.v.(缓慢) 也可 用5%GS或NS稀释后静滴 若疗效不佳 可 增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 疗程不 超过1周 2.肝硬化腹水 起始剂量为5mg/次或10mg/次 qd. i.v.(缓慢) 也可用5%GS或NS稀释后静 滴 如疗效不佳可增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 疗程不超过1周 3.肾脏疾病所致水肿 起始剂量一次静脉给予 20mg qd. 以后根据需要可逐渐增至最大剂 量100mg/d 疗程不超过1周 4.原发性高血压 起始剂量为5mg/次 qd. p.o. 若用药4 6周内疗效不佳 可增至10mg/次 qd. 若10mg/d的剂量仍未取得足够的降压作 用 可考虑合用其它降压药 国内参考信息 1.肝硬化腹水 开始5 10mg/次 qd. p.o./i.v. 以后 可增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 2.急性或慢性肾衰竭 口服起始剂量为5mg 可增 至20mg 均为qd. 必要时静注 剂量可用 mg 1.充血性心力衰竭所致水肿 起始剂量为10 20mg/次 qd. p.o.或静脉给予 根据临床反应 用量可逐渐加 倍递增 对剂量 200mg/d的研究尚不充分 2.肝脏疾病所致水肿 (1)口服制剂 起始剂量5mg/次 或10mg/次 qd. p.o. 根据临床反应 用量可逐渐 加倍递增 对剂量 40mg/d的研究尚不充分 肝硬 化伴腹水者 10mg/d或20mg/d p.o. 并合用醛固 酮拮抗药或保钾利尿药 (2)注射剂 起始剂量为一 次静脉给予5 10mg qd. 并合用醛固酮拮抗药或 保钾利尿药 根据临床反应 用量可逐渐加倍递增 对剂量 40mg/d的研究尚不充分 3.肾衰竭所致水肿 起始剂量为20mg/次 qd. p.o.或 静脉给予 根据临床反应 用量可逐渐加倍递增 对 剂量 200mg/d的研究尚不充分 4.高血压 起始剂量为5mg/次 qd. p.o. 若治疗4 6周后疗效不佳 则应增至10mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药或磺酰脲类药物过敏者 2.无尿 3.肝昏迷前期或肝昏迷 4.低血压 5.低血容量 低钾或低钠血症 6.严重排尿困难(如前列腺增生) 儿童 慎用 有动脉导管未闭和透明膜病的早产儿 因服用其它袢利尿药引起水肿的报道 也有患有透 明膜病的早产儿服用其它袢利尿药后增加持续性动 脉导管未闭的风险的报道 老人 老年患者使用本药初期尤需注意监测血压 电解质及有无排尿困难 孕妇 不推荐孕妇使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 不推荐哺乳女使用本药 肝功能不全者 肝昏迷前期或肝昏迷者禁用 有肝 硬化和腹水的肝病患者慎用 本药10mg/d或20mg/d 并合 用螺内酯100mg或200mg 可有效治疗肝硬化患 者水肿 肾功能不全/透析者 无尿者禁用 国外资料建 议 严重肾脏疾病者慎用 1.慎用 (1)贫血 (2)糖尿病 (3)痛风或高尿酸血 症 (4)高脂血症 (5)有胰腺炎病史者 (以上均为 国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 定期检查电解质(特别 是血钾 还包括血钙 血镁等) BUN 肌酸酐 尿 酸 血糖 血脂 3.对驾驶/机械操作的影响 用药期间驾驶车辆或操 作机械应谨慎 在刚开始用本药治疗 或由其它药 物转为使用本药治疗 或开始一种新的辅助药物治 疗时 个别患者警觉状态会受到影响 1.给药条件 (1)静注时须缓慢 时间 2min 单次用 药的剂量不可超过200mg (2)开始用本药治疗前必 须纠正排尿障碍 特别对老年患者或治疗开始时应 监测电解质 血容量和血液浓缩的有关症状 (3)若 需长期用药 建议尽早从静脉给药转为口服 静脉 给药疗程限于1周 2.减量/停药条件 产生体液和电解质失衡 血容量不 足 肾前性氮血症者 实验室检查可观察到血钠升高 或降低 血氯升高或降低 血钾升高或降低 酸碱平 衡异常 BUN增加 若发生以上症状 需停药直至症 状恢复 然后在低剂量下重新使用本药 3.配伍信息 可根据需要用NS或5%GS稀释本药 不 应与其它药物混合后静注 4.其它 前列腺增生者有排尿困难 使用本药尿量增 多可导致尿潴留和膀胱扩张 1.心血管 房颤 胸痛 ECG异常 低血压 心/脑缺 血所致心律失常 心绞痛 急性心肌梗死 昏厥 直立性低血压 2.神经 头晕 头痛 肢体感觉异常 3.精神 失眠 神经质 4.内分泌/代谢 严重口干 高血糖 低血钾 高尿 酸血症 低钙血症 5.血液 低血容量 血栓形成 6.消化 食管出血 呕吐 食欲减退 胃肠出血 肝 硬化腹水利尿过快 肝昏迷 发生恶心 腹泻 便 秘 消化不良 常需停药 7.呼吸 鼻炎 咳嗽 咽喉痛 8.泌尿 排尿过多 肾前性氮血症 排尿过多(常因此 停药) 轻微血肌酸酐 BUN升高 9.生殖 阳痿 10.骨骼肌肉 肌肉痉挛 关节 肌肉痛 11.皮肤 皮疹 紫癜 12.眼 视觉障碍 13.耳 快速静注或口服 耳鸣 听力下降

8 14.其它 虚弱 疲乏 皮肤过敏 瘙痒 皮疹 光 敏反应 洋地黄中毒症状 药物过量. 泌尿外科分册 I.1.2.噻嗪类利尿药 1.表现 用药过量时由于体液和电解质的丢失可引起 嗜睡 电解质紊乱和胃肠道症状 2.处理意见 采用对症及支持治疗 及时补充体液及 电解质 并监测电解质 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 1.丙磺舒 降低本药药效 2.吲哚美辛 可部分抑制本药促尿钠排泄作用 钠摄 取正常(150mEq/d)者无此现象 3.NSAID 可降低袢利尿药药效 合用高剂量水杨酸 类药时可见水杨酸毒性 4.考来烯胺 动物试验显示可降低本药口服吸收率 不推荐合用 5.去甲肾上腺素 肾上腺素 抗糖尿病药 本药可降 低上述药的作用 6.地高辛 合用时本药AUC增加50% 地高辛药动学 无影响 合用无需调整本药剂量 7.氯吡格雷 高浓度氯吡格雷可干扰本药代谢 8.箭毒样肌松药 茶碱类药 上述药作用增强 9.盐皮质激素 糖皮质激素 轻泻剂 上述药钾消 耗作用增强 10.强心苷类 本药所致低血钾可加重强心苷类的 不良反应 11.洋地黄毒苷 可致继发于低血钾 低血镁的洋 地黄中毒 12.ACEI 可致暂时性直立性低血压 13.氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素 庆大霉素 妥 布霉素) 头孢类抗生素 顺铂类药 本药高剂量时 可加重上述药的耳毒性 肾毒性 14.螺内酯 本药药动学及利尿作用未见影响 螺内 酯肾清除率下降 AUC增加 无需调整两者剂量 15.醛固酮拮抗药 保钾药 可防止低钾血症 代谢 性碱中毒 16.酮色林 可致室性心律失常 17.锂 尚缺乏两者合用的相互作用研究 谨慎合 用 18.依他尼酸 尚缺乏两者相互作用研究 19.西咪替丁 本药药动学 利尿作用未见影响 20.苯丙香豆素 相关香豆素衍生物 本药对上述药 抗凝作用未见影响 21.格列苯脲 华法林 上述药与血浆蛋白的结合率 未见影响 22.卡维地洛 卡维地洛药动学未见影响 23.β受体阻断药 ACE抑制药 钙通道阻断药 洋 地黄毒苷 硝酸盐类 原发性高血压患者合用本药与 β受体阻断药 ACE抑制药 钙通道阻断药 充血性 心衰患者合用本药与洋地黄毒苷 ACE抑制药 硝酸 盐类 未发现新的或预料之外的不良反应 24.食物 降低本药吸收率 氢氯苯噻 双氢克尿塞 双氢氯散疾 双氢氯消 疾 双氢氯噻嗪 Chlorzide Chlothia Esidrex Esidrix Hydrodiuril Oretic 泌尿系统用药\利尿药\噻嗪类利尿药 片剂 (1)10mg (2)25mg (3)50mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 如充血性心力衰竭 肝硬化腹 水 肾病综合征 急慢性肾炎水肿 CRF早 期 肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的水 钠潴留 2.原发性高血压 3.中枢性或肾性尿崩症 4.肾结石 主要是预防钙盐形成的结石 1.水肿性疾病 25 50mg/次 1 2次/d p.o. 或隔日治疗 或一周连服3 5d 2.高血压 单用本药时 mg/d 分1 2次 口服 并根据降压效果调整剂量 国内参考信息 1.一般水肿性疾病 mg/d 必要时可增至 mg/d 分2 3次口服 宜从小剂量( mg/d)开始用药 根据利尿情况逐步加量 近年 多主张间歇用药 即隔日用药或1 2次/周 或连服 3 4d 停药3 4d 2.心源性水肿 起始 mg/d p.o. 同时调整 洋地黄用量 3.高血压 单用时 mg/d 分1 2次口服 与其它抗高血压药合用 12.5mg/次 1 2次/d p.o. 4.尿崩症 25mg/次 tid. p.o. 或50mg/次 bid. p.o. 禁忌症 [其它禁忌症] 对本药及磺胺类药物过敏者(国外资料) 儿童 慎用于黄疸婴儿 一般用法 1 2mg/kg/d或30 60mg/m2/d 分1 2次口服 根据疗效调整剂量 6个 月的婴儿剂量可达3mg/kg/d 老人

9 第 二 章 药 物 篇 国 内 参 考 信 息 起 始 12.5mg/ 次,qd., 并 根 据 降 压 效 果 调 整 剂 量 孕 妇 慎 用 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :B 级 /D 级 哺 乳 妇 女 不 宜 服 用 肝 功 能 不 全 者 严 重 肝 功 能 损 害 者 慎 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 无 尿 或 严 重 肾 功 能 不 全 者 慎 用 注 意 1. 慎 用 (1) 糖 尿 病 (2) 高 尿 酸 血 症 或 有 痛 风 病 史 者 (3) 高 钙 血 症 (4) 低 钠 血 症 (5) 红 斑 狼 疮 (6) 胰 腺 炎 (7) 交 感 神 经 切 除 者 (8) 运 动 员 2. 交 叉 过 敏 对 磺 胺 类 呋 塞 米 布 美 他 尼 碳 酸 酐 酶 抑 制 药 等 3. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 干 扰 蛋 白 结 合 碘 的 测 定 4. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 血 压 血 电 解 质 血 糖 血 尿 酸 血 肌 酸 酐 BUN 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 本 药 可 单 独 用 于 轻 度 高 血 压, 也 可 作 为 基 础 降 压 药 与 其 它 降 压 药 配 合 使 用 (2) 应 从 最 小 有 效 剂 量 开 始 用 药 (3) 每 日 用 药 1 次 时, 应 在 早 晨 用 药 (4) 高 血 压 患 者 需 手 术 时, 术 前 不 必 停 药 2. 减 量 / 停 药 条 件 (1) 停 药 时 应 逐 渐 减 量 (2) 少 尿 或 有 严 重 肾 功 能 障 碍 者, 一 般 在 采 用 最 大 剂 量 后 24h 内 如 无 利 尿 作 用 时 应 停 用 3. 其 它 (1) 肾 衰 竭 者 通 常 对 本 药 不 敏 感 (2) 用 药 时 应 多 食 用 含 钾 食 物 或 钾 盐 有 低 钾 血 症 倾 向 者, 应 酌 情 补 钾 或 与 保 钾 利 尿 药 合 用 不 良 反 应 本 药 大 多 数 不 良 反 应 与 剂 量 和 疗 程 有 关 1. 心 血 管 长 期 应 用 : 血 压 降 低 2. 神 经 长 期 应 用 : 眩 晕 3. 内 分 泌 / 代 谢 (1) 水 电 解 质 紊 乱 : 口 干 恶 心 呕 吐 极 度 疲 乏 无 力 肌 肉 痉 挛 肌 痛 腱 反 射 消 失 等, 应 减 量 或 立 即 停 药 1 低 钾 血 症, 致 严 重 快 速 性 心 律 失 常 等 2 低 氯 性 碱 中 毒 或 低 氯 低 钾 性 碱 中 毒 3 低 钠 血 症, 导 致 CNS 症 状 及 加 重 肾 损 害 4 降 低 GFR, 减 少 血 容 量, 加 重 氮 质 血 症, 对 肾 功 能 严 重 损 害 者 可 诱 发 肾 衰 竭 5 长 期 应 用 时 血 氨 升 高 对 肝 功 能 严 重 损 害 者, 有 诱 发 肝 性 脑 病 的 危 险 6 脱 水 : 可 造 成 血 容 量 和 肾 血 流 量 减 少,GFR 降 低 7 血 钙 浓 度 升 高, 血 磷 镁 及 尿 钙 浓 度 降 低 (2) 糖 耐 量 降 低 血 糖 尿 糖 升 高 糖 尿 病 患 者 病 情 可 加 重 (3) 高 尿 酸 血 症, 有 痛 风 史 者 可 致 痛 风 发 作 (4) 长 期 用 药 : 血 胆 固 醇 TG LDL 和 VLDL 水 平 升 高, HDL 降 低, 可 促 进 动 脉 粥 样 硬 化 4. 血 液 WBC 减 少 或 缺 乏 症 中 性 粒 细 胞 减 少 血 小 板 减 少 性 紫 癜 5. 消 化 胆 红 素 升 高 胆 囊 炎 胰 腺 炎 有 引 起 肝 内 阻 塞 性 黄 疸 致 死 的 报 道 长 期 应 用 : 食 欲 缺 乏 恶 心 呕 吐 腹 泻 6. 生 殖 性 功 能 减 退 7. 皮 肤 光 敏 性 皮 炎 8. 眼 色 觉 障 碍 9. 其 它 过 敏 反 应 : 皮 疹 荨 麻 疹 等 长 期 应 用 : 乏 力 倦 怠 药 物 过 量 处 理 意 见 应 尽 早 洗 胃, 对 症 支 持 治 疗, 并 密 切 监 测 血 压 电 解 质 和 肾 功 能 I. 泌 尿 系 统 用 药 Urinary Agent 9 相 互 作 用 1. 肾 上 腺 皮 质 激 素 促 皮 质 素 雌 激 素 两 性 霉 素 B ( 静 脉 用 药 ): 降 低 本 药 利 尿 作 用, 增 高 电 解 质 紊 乱 ( 尤 低 钾 血 症 ) 的 发 生 率 长 期 服 噻 嗪 类 利 尿 药 者, 启 用 停 用 或 变 更 上 述 药 用 药 方 案 时 应 严 密 监 测 钾 平 衡 状 况 2.NSAID: 降 低 本 药 利 尿 降 血 压 作 用, 导 致 高 血 钾 肾 脏 毒 性 反 应 合 用 吲 哚 美 辛, 可 致 ARF 合 用 阿 司 匹 林, 可 引 起 或 加 重 痛 风 3. 拟 交 感 胺 类 药 : 减 弱 本 药 利 尿 作 用 4. 育 亨 宾 : 拮 抗 利 尿 药 的 降 压 疗 效 避 免 合 用 5. 美 金 刚 : 两 者 血 药 浓 度 均 可 改 变, 本 药 生 物 利 用 度 可 下 降 20% 6. 氯 化 钠 : 过 量 输 入 氯 化 钠 溶 液 可 消 除 本 药 降 压 利 尿 作 用 7. 考 来 烯 胺 : 减 少 本 药 胃 肠 道 吸 收 率, 降 低 疗 效 如 需 合 用, 服 本 药 应 早 于 考 来 烯 胺 至 少 4h, 必 要 时 本 药 增 量 8. 甘 草 : 增 高 低 钾 血 症 发 生 率, 降 低 本 药 疗 效 避 免 合 用 9. 氯 磺 丙 脲 : 降 低 氯 磺 丙 脲 疗 效, 引 发 低 钠 血 症 合 用 需 严 密 监 测 血 糖 电 解 质 10. 抗 凝 药 : 合 用 可 降 低 抗 凝 药 的 抗 凝 作 用 11. 降 糖 药 : 升 高 血 糖 水 平, 拮 抗 降 血 糖 疗 效, 出 现 低 钠 血 症 合 用 时 监 测 血 糖 电 解 质 12. 乌 洛 托 品 : 乌 洛 托 品 疗 效 降 低 13. 丙 磺 舒 : 降 低 丙 磺 舒 疗 效, 合 用 应 加 大 上 述 药 的 用 量 14. 降 压 药 ( 如 利 舍 平 胍 乙 啶 可 乐 定 ): 利 尿 降 压 作 用 加 强 15. 多 巴 胺 : 利 尿 作 用 加 强 16.MAOI: 加 强 降 压 效 果 17. 阿 替 洛 尔 : 协 同 降 压, 合 用 控 制 HR 效 果 优 于 单 用 阿 替 洛 尔 18. 溴 丙 胺 太 林 : 明 显 增 加 本 药 的 胃 肠 道 吸 收 19. 非 去 极 化 肌 松 药 ( 如 氯 化 筒 箭 毒 碱 ): 增 强 非 去 极 化 肌 松 药 的 作 用 20. 多 非 利 特 : 增 高 心 脏 毒 性 反 应 的 发 生 率 不 可 合 用 建 议 停 用 多 非 利 特 至 少 2d 再 启 用 本 药 21. 锂 剂 : 升 高 血 锂 浓 度, 加 重 锂 的 肾 毒 性 22. 碳 酸 氢 钠 : 发 生 低 氯 性 碱 中 毒 的 危 险 增 加 23. 金 刚 烷 胺 : 产 生 肾 毒 性 24. 棉 酚 : 增 高 低 钾 血 症 的 发 生 率 不 宜 合 用 25. 三 氧 化 二 砷 : 增 高 QT 间 期 延 长 的 发 生 率 合 用 需 极 谨 慎 26. 银 杏 提 取 物 : 可 致 血 压 升 高 需 询 问 高 血 压 者 是 否 正 在 或 计 划 服 用 银 杏 提 取 物 如 需 合 用, 应 严 密 监 测 血 压, 权 衡 利 弊 用 药 27. 羟 丁 酸 钠 利 托 君 洋 地 黄 类 药 胺 碘 酮 : 可 致 严 重 低 钾 血 症 可 增 强 洋 地 黄 类 药 胺 碘 酮 等 的 毒 性 28.Vit D: 升 高 血 钙 浓 度 29. 碳 酸 钙 : 可 致 乳 - 碱 综 合 征 服 药 期 间 避 免 钙 摄 入 量 过 大, 监 测 血 钙 浓 度 甲 状 旁 腺 功 能 30. 二 氮 嗪 : 可 引 发 高 血 糖, 增 强 二 氮 嗪 升 血 尿 酸 降 血 压 作 用 避 免 合 用, 确 需 合 用 应 严 密 监 测 血 糖, 酌 情 减 少 一 药 或 两 药 剂 量 31. 抗 肿 瘤 药 ( 如 环 磷 酰 胺 甲 氨 蝶 呤 ): 增 加 骨 髓 抑 制 的 严 重 程 度 合 用 需 严 密 监 测 粒 细 胞 水 平

10 . 泌尿外科分册 β-肾上腺素受体阻断药(如索他洛尔) 增高心 脏毒性反应发生率 加重对血脂 尿酸 血糖浓度 的影响 33.酮色林 可致室性心律不齐 确需合用应监测 ECG或换用保钾利尿药 34.卡马西平 甲氧苄啶 可致低钠血症 合用需监 测电解质状况 可停用利尿药或换用其它药 35.吩噻嗪类药 可致严重低血压或休克 36.巴比妥类药 ACEI 可致直立性低血压 37.抗痛风药 本药可使血尿酸升高 合用抗痛风 药 应调整后者剂量 38.乙醇 易发生直立性低血压 39.食物 增加本药吸收量 咸食可拮抗本药降压 利尿作用 I.1.3.保钾利尿药 氨苯蝶啶 Triamterene 氨苯蝶呤 三氨苯蝶啶 三氨蝶啶 盐酸氨苯蝶啶 Dyrenium Pterofen Triamterene Hydrochloride Urocaudol 泌尿系统用药\利尿药\保钾利尿药 片剂 50mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 包括充血性心衰 肝硬化腹 水 肾病综合征等 以及肾上腺糖皮质激素 治疗过程中发生的水钠潴留 2.特发性水肿 一般用法 开始25 100mg/d 分2次口服 与其 它利尿药合用时应减量 维持阶段可改为隔日 疗法 Max 300mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 高钾血症 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.无尿 3.严重或进行性加重的肾脏疾病 4.严重肝脏疾病 儿童 一般用法 开始2 4mg/kg/d(或120mg/m2/d) 分2次口服 每日或隔日服用 以后酌情调整 剂量 Max 6mg/kg/d(或300mg/m2/d) 老人 较易发生高钾血症和肾损害 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 严重肝脏疾病者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 严重或 进行性加重的肾脏疾病者禁用 1.慎用 (1)肾结石或有肾结石病史者 (2)高尿酸血症 或有痛风病史者 (3)糖尿病 (4)低钠血症 (5)酸中 毒 (6)运动员 2.对检验值/诊断的影响 (1)可干扰荧光法测定血奎 尼丁浓度的结果 (2)血糖(尤其糖尿病患者) 血肌酸 酐和BUN(尤其肾功能损害时) 血浆肾素 血钾 血 镁 血尿酸及尿中尿酸排泄量的测定值升高 (3)血 钠降低 (4)尿钙排泄可增高 干扰有关钙代谢紊乱 疾病的诊断 3.用药相关检查/监测项目 (1)用药前应监测血钾浓 度 (2)长期应用时 应定期监测BUN 1.给药条件 (1)宜从最小有效剂量开始使用 (2)若 一日给药1次 应于早晨给药 以免夜间排尿次数 增多 (3)应于进食时或餐后服药 以减少胃肠道反 应 并可能提高本药的生物利用度 2.减量/停药条件 为防止反跳性钾丢失 应逐渐 停药 1.神经 头晕 头痛 嗜睡 软弱 2.内分泌/代谢 高钾血症 低钠血症 长期使用 血糖升高 3.血液 粒细胞减少甚至缺乏 血小板减少性紫癜 巨幼细胞性贫血 4.消化 口干 肝损害 恶心 呕吐 胃痉挛及腹泻 等胃肠道反应 5.泌尿 淡蓝色荧光尿 肾结石 6.皮肤 光敏感 7.其它 皮疹 呼吸困难等过敏反应 1.NSAID(尤其是吲哚美辛) 可降低本药的利尿和降 血压作用 导致高血钾和肾脏毒性反应 合用时注意 监测血压 体重 尿量 血钾和肌酸酐浓度 2.甘珀酸钠 甘草类制剂 可降低本药的利尿作用 应避免合用 3.育亨宾 可直接拮抗利尿药的降压疗效 应避免 合用 4.拟交感神经药物(如麻黄碱 伪麻黄碱) 可降低本 药的降压作用 不宜合用 5.雷尼替丁 减弱本药利尿效果 但可能不影响保 钾作用 合用时注意监测利尿效果和血钾浓度 酌 情调整本药剂量 6.肾上腺皮质激素(尤其是具有较强盐皮质激素作用 者) 促皮质素 能减弱本药的利尿作用 而拮抗本 药的潴钾作用 7.雌激素 减弱本药的利尿作用 8.洋地黄毒苷 本药可使洋地黄毒苷疗效降低 合用 时禁止补钾 以防血钾过高 9.华法林 华法林的抗凝作用减弱

11 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 10.多巴胺 能增强本药的利尿作用 11.多非利特 本药可升高多非利特的血药浓度 增 高心脏毒性反应的发生率 合用需谨慎 注意监测 多非利特血药浓度和室性心律不齐征象 12.抗糖尿病药 合用时上述药应适当加大剂量 此 外 本药可降低二甲双胍的肾清除率 而增高其血 药浓度 合用需注意监测和调整剂量 13.精氨酸 可引起危及生命的高钾血症 不可合 用 若启用精氨酸前2 3d内曾使用保钾利尿药 则 需在精氨酸启用时严密监测血钾浓度 14.三氧化二砷 可增高QT间期延长的发生率 合 用需谨慎 15.金刚烷胺 本药可升高金刚烷胺血药浓度 增加 毒性反应发生率 合用需监测金刚烷胺毒性反应征 象 必要时减量 16.氯化铵 完全胃肠道外营养剂 易发生代谢性 酸中毒 17.地高辛 本药可延长地高辛T1/2 18.引起血压下降的药物 可增强利尿和降压作用 19.锂剂 可加强锂的肾毒性作用 20.肾毒性药物 可增加肾毒性 21.β-肾上腺素受体阻断药 可加重对血脂 尿酸和 血糖浓度的影响 22.甲氨蝶呤 可增加骨髓抑制的严重程度 应尽 量避免合用 确需合用时注意监测血细胞计数和 肝 肾功 23.棉酚 与利尿药合用 可增高低钾血症的发生 率 服用利尿药期间不宜合用棉酚 24.含钾药物 库存血(含钾30mmol/L 如库存10d以 上含钾可达65mmol/L) ACEI 血管紧张素Ⅱ受体拮 抗药 环孢素 螺内酯 高钾血症发生率增加 与阿 米洛利合用 可导致严重高钾血症 不可合用 25.葡萄糖胰岛素液 碱剂 钠型降钾交换树脂 减 少高钾血症的发生 26.噻嗪类利尿药或汞剂利尿药 可升高血尿酸 必 要时可加用抗痛风药 27.富含钾的食物 同时摄入本药和富含钾的食物 会增加高钾血症的发生率 螺内酯 Spironolactone 安体舒通 螺旋内酯 螺旋内酯固醇 螺旋内 酯甾醇 螺旋内酯甾酮 使尔通 Aldactone Antisterone Spirolone 泌尿系统用药\利尿药\保钾利尿药 片剂 20mg 胶囊 20mg [说明书适应症] 1.与其它利尿药合用于充血性水肿 肝硬化腹 水 肾性水肿等 特发性水肿 2.高血压的辅助治疗 11 3.诊断和治疗原发性醛固酮增多症 4.合用噻嗪类利尿药 增强利尿效应 预防 低钾血症 1.水肿性疾病 起始40 120mg/d 分2 4次口 服 至少连服5d 以后酌情调整剂量 2.高血压 起始40 80mg/d 分次口服 至少用 药2周 以后酌情调整剂量 3.原发性醛固酮增多症 术前患者 mg/d 分2 4次口服 不宜手术者 选用较小剂量 维持 4.诊断原发性醛固酮增多症 长期试验 400mg/d 分2 4次口服 连用3 4周 短期试验 400mg/d 分2 4次口服 连用4d 禁忌症 [说明书禁忌症] 高钾血症 [其它禁忌症] 1.对本药及其它磺酰胺类药物过敏者 2.肾衰竭 儿童 水肿性疾病 起始1 3mg/kg/d(或30 90mg/ m2/d) 单次或分2 4次口服 连用5d后酌 情调整剂量 Max 3 9mg/kg/d(或90 270mg/m2/d) 老人 开始用量宜偏小 孕妇 慎用 且用药时间宜短 美国FDA妊娠分级 为 C级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾衰竭者禁用 无尿或肾功 能不全者慎用 1.慎用 (1)低钠血症 (2)酸中毒 (3)乳房增大或月 经失调 2.对检验值/诊断的影响 本药可使荧光法测定血浆皮 质醇浓度升高 故取血前4 7d应停用本药或改用其 它测定方法 服药后血浆肾素浓度升高 3.用药相关检查/监测项目 用药前应检测血钾浓度 用药期间也必须密切随访血钾浓度和ECG 1.给药条件 (1)用药应个体化 从最小有效剂量开始 使用 (2)若一日服药1次 则应于早晨服药 (3)宜进 食时或餐后服药 以减少胃肠道反应 并可能提高本 药的生物利用度 (4)本药起效较慢 而维持时间较 长 故首日剂量可增至常规剂量的2 3倍 以后酌 情调整剂量 在与其它利尿药合用时 可先于其它利 尿药2 3d服用 在已应用其它利尿药后再加用本药 时 其它利尿药的剂量应在最初2 3d减量50% 以 后酌情调整剂量 停药时 本药应先于其它利尿药 2 3d停用 (5)用药期间禁补钾 以防血钾过高 2.其它 本药对肝硬化和肾病综合征有效 而对充血 性心衰效果较差 单用本药时利尿作用往往较差 故常与噻嗪类 髓袢利尿药合用 既能增强利尿效

12 . 泌尿外科分册 12 果 又可防止低血钾 1.神经 长期或大剂量 行走不协调 头痛 2.精神 长期或大剂量 嗜睡 精神紊乱 3.内分泌/代谢 高钾血症 血浆肾素 血镁 血钾升 高 尿钙排泄增多 而尿钠排泄减少 低钠血症 轻 度高氯性酸中毒 长期用药 男子乳腺发育 女性乳 房胀痛 声音变粗 毛发增多 月经失调 4.消化 恶心 呕吐 胃痉挛 腹泻 消化性溃疡 5.泌尿 暂时性血清肌酸酐 BUN升高 6.生殖 长期用药 阳痿 性功能低下 7.其它 过敏反应 皮疹 呼吸困难 长期服用本药 和氢氯噻嗪 乳腺癌 1.肾上腺皮质激素(尤具较强盐皮质激素作用者) 促 皮质素 减弱本药利尿作用 拮抗本药潴钾作用 2.雌激素 甘珀酸钠 甘草类制剂 降低本药利尿 作用 3.拟交感神经药 降低本药降压作用 4.NSAID(尤吲哚美辛) 降低本药利尿作用 合用时 肾毒性增加 5.双香豆素 明显降低口服双香豆素的抗凝血作用 避免同用 6.华法林 华法林的抗凝作用减弱 7.多巴胺 增强本药利尿作用 8.引起血压下降的药 可增强利尿 降压作用 9.噻嗪类利尿药 汞剂利尿药 增强利尿作用 抵消 噻嗪类利尿药的排钾作用 10.地高辛等强心苷 地高辛等强心苷T 1/2延长而致 中毒 11.氯化铵 考来烯胺 易发生代谢性酸中毒 12.锂盐 血锂浓度升高 避免合用 13.肾毒性药 增加肾毒性 14.含钾药 库存血 ACEI 血管紧张素Ⅱ受体拮抗 剂 环孢素 增加高钾血症发生率 15.葡萄糖胰岛素液 碱剂 钠型降钾交换树脂 减 少高钾血症的发生 16.抗糖尿病药 不宜合用 17.右丙氧芬 可见男性乳房女性化 皮疹 I.2.泌尿道解痉药 奥昔布宁 Oxybutynin 艾柯令 奥宁 迪盼 惠欣能 捷赛 氯化羟丁宁 尿多灵 爽妙 盐酸奥昔布宁 盐酸羟丁宁 依静 羟丁宁 Oxibutinina Hydrochloride Oxibutynin Oxybutynin Hydrochloride Oxybutynine Pasmonul Tropax 泌尿系统用药\泌尿道解痉药 片剂 5mg 片剂(盐酸盐) 5mg 胶囊(盐酸盐) 5mg 缓释片(盐酸盐) 10mg [说明书适应症] 缓解膀胱功能障碍所致的尿频 尿急 尿失 禁 夜尿和遗尿等症状 一般用法 (1)普通制剂 5mg/次 2 3次/d p.o. 最多服用4次/d (2)缓释片 起始5mg/次 qd. 然后根据疗效和耐受性逐渐加量 增 量5mg/次 一般每隔1周增加1次 Max 30mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.青光眼 2.部分或完全性胃肠道梗阻 3.麻痹性肠梗阻 肠张力降低的老年或衰弱 者 4.重症肌无力 5.膀胱出口和尿道阻塞性疾病 6.出血期心血管功能不稳定者 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.反流性食管炎 儿童 18岁者用药的安全性和有效性尚未确立 5岁不推荐使用 一般用法 5岁 5mg/次 bid. p.o. 最多 服用3次/d 老人 慎用 78岁者 药动学参数与年轻成人 相当 2.5 5mg/次 tid. p.o. 孕妇 孕妇和计划妊娠妇女应权衡利弊后使用 美 国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 肝脏疾病患者慎用 肾功能不全/透析者 肾脏疾病患者慎用 1.慎用 (1)心律失常 (2)充血性心衰 (3)冠心病 (4)高血压 (5)自主神经疾病 (6)伴有食管裂孔疝 的消化性食管炎 (7)回肠和结肠造口术后 (8)溃疡 性结肠炎 (9)甲亢 (10)前列腺增生 2.对驾驶/机械操作的影响 司机 机器操作者 高 空作业者及从事危险工作者应注意 1.给药条件 (1)本药慎与不易变形的固体食物同服 (2)本药缓释片需随液体吞服 不能嚼碎或压碎 但 可根据half线掰开半片服用 (3)本药缓释片超剂量 使用期间 应考虑其持续释放的药理特征 需监测 患者至少24h 2.其它 (1)高温环境下服用本药易引起中暑 (2)伴感

13 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 染的患者应合并使用相应的抗菌药物 1.心血管 高血压 心悸 心动过速和血管扩张等 2.神经 眩晕 倦怠 3.精神 嗜睡 失眠 失眠 幻觉 烦躁 神经质 和精神错乱等 4.内分泌/代谢 抑制泌乳 5.消化 口干 消化不良 食管炎 恶心 呕吐 便秘 腹泻等 6.呼吸 鼻炎 鼻窦炎 咽炎 上呼吸道感染 咳 嗽 支气管炎 7.泌尿 尿路感染 排尿不畅 残余尿量增加 尿潴 留 膀胱炎等 8.生殖 ED 9.骨骼肌肉 关节炎等 10.皮肤 皮肤瘙痒 红斑 皮肤潮红 11.眼 视物模糊 瞳孔散大 眼睛干燥 睫状肌 麻痹等 12.其它 过敏反应 表现为荨麻疹等 药物过量 1.表现 主要为抗毒蕈碱样作用 表现为嗜睡 幻 觉 瞳孔散大 尿潴留及异位性室性心律 2.处理意见 应立即停药 并进行对症和支持治疗 可能需服用活性炭和泻药 1.西沙必利 氯米帕明 本药可降低上述药的疗 效 2.其它药物 本药可影响其它药物的吸收 3.呋喃妥因 有协同作用 4.普鲁卡因 可对窦房结传导产生协同的抗迷走神 经作用 5.阿托品 疗效与不良反应均增强 6.酒精 加重本药所致的嗜睡症状 盐酸黄酮哌酯 Flavoxate Hydrochloride 贝斯清 畅尔达 渡洛捷 福来威克斯 黄酮哌 酯 吉时达 津源灵 洛沃克 泌尿灵 乾乐 优 必达 Bladderon Flavoxate GENURIN Soolda Spasuret Urispadol Urispas 泌尿系统用药\泌尿道解痉药 片剂 (1)100mg (2)200mg 胶囊 200mg [说明书适应症] 1.膀胱和前列腺疾病所致的尿急 尿频 夜 尿 上耻骨痛及尿失禁等症状 2.肾结石 尿道结石 异管插入 膀胱镜检及 下尿道手术所致的痉挛症状 3.女性生殖道疾患所致的痉挛症状 [其它临床应用] 13 老年人尿频 尿急和急迫性尿失禁 一般用法 200mg/次 3 4次/d p.o. 国内参考信息 严重者可达1200mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.幽门或十二指肠梗阻 2.贲门失弛缓症 3.梗阻性小肠损害或绞痛 4.胃肠道出血 5.非代偿性下尿路梗阻 6.有神经精神症状 7.严重心 肝 肾功能不全者 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.闭角型青光眼 儿童 12岁不宜服用 孕妇 慎用 特别是妊娠早期 美国FDA妊娠分级 为 B级 哺乳妇女 尚不明确 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 1.慎用 (1)青光眼 (2)白内障 (3)残余尿量较多 者 2.对驾驶/机械操作的影响 驾驶员及机械操作者在 工作期间不宜使用本药 1.给药条件 (1)饭后服药可减轻或避免胃肠道反应 (2)泌尿生殖道感染者 需进行抗感染治疗 2.其它 (1)长期应用安全性较高 (2)本药勿与大量 Vit C或钾盐合用 1.心血管 HR加快 2.神经 轻微嗜睡 3.精神 精神错乱 4.血液 嗜酸粒细胞增多 可逆性WBC减少等 5.消化 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 口干 消化道蠕 动减少 便秘 6.泌尿 尿潴留 7.眼 视物模糊 调节麻痹 瞳孔放大 眼压增高 8.其它 发热 1.拟副交感神经药 两者的药理作用可能相互抑 制 2.MAOI 可能增强本药的抗毒蕈碱作用 3.其它具抗毒蕈碱作用的药物(如金刚烷胺 某些抗 组胺药 吩噻嗪类抗精神病药 三环类抗抑郁药) 抗毒蕈碱作用可能增强

14 . 泌尿外科分册 14 I.3.尿崩症用药 醋酸去氨加压素 Desmopressin Acetate 安立停 的斯加压素 弥柠 弥凝 去氨加压素 依 他停 Desmopressin MINIRIN Octostim 泌尿系统用药\尿崩症用药 片剂 (1)100μg (2)200μg 注射液 (1)1ml:4μg(按去氨加压素计为3.56μg) (2)1ml:15μg (3)2ml:30μg 鼻喷雾剂 2.5ml:250μg(每喷10μg) 滴鼻液 2.5ml:250μg [说明书适应症] 1.中枢性尿崩症 2. 6岁者的夜间遗尿症 3.介入性治疗或诊断性手术前 使延长的出血 时间缩短或恢复正常 先天性或用药物诱发的 血小板功能障碍 尿毒症 肝硬化及不明病因 所致的出血时间延长 4.对本药试验剂量呈阳性反应的轻 中度甲型 血友病及血管性血友病 以控制及预防小型手 术时的出血 5.肾尿液浓缩功能试验 有助于对肾功能的诊 断 对于诊断尿道感染的程度尤其有效 [其它临床应用] 1.颅外伤或手术所致暂时性尿崩症 2.尿崩症的诊断和鉴别诊断 1.中枢性尿崩症 (1)起始100μg/次 tid. p.o. 以 后根据疗效调整剂量 总量 μg/d 多数适宜 μg/次 tid. p.o. (2)不 适宜鼻腔给药者 使用本药注射液 根据患 者的尿量和尿渗透压而调整剂量 常用量1 4μg/次 1 2次/d i.v. 2.夜间遗尿症 首次用量200μg 睡前口服 疗 效不显著可增至400μg 连续使用3个月后至 少停用1周 以评估是否需继续治疗 3.控制出血或手术前预防出血 0.3μg/kg/次 溶于 NS ml中 在15 30min内静滴 若效 果显著 可间隔6 12h重复1 2次 若再次重 复给药可能降低疗效 4.肾尿液浓缩功能试验 常用量4μg/次 i.h./ i.m. 使用本药后1h内排出的尿液不计入 此 后8h内收集尿液2次以测量尿渗透压 多数患 者用药后尿渗透压的正常值为800mOsm/kg 若低于这个水平应重复试验 若仍低于该值 表明肾尿液浓缩功能受到损害 应进一步检查 以便确诊 国内参考信息 1.中枢性尿崩症 (1)鼻喷雾剂 开始时10μg 睡前 喷鼻 以后根据尿量每晚递增2.5μg 直至获得良 好睡眠 若全天尿量仍较大 可于早晨再加10μg喷 鼻 并根据尿量调整用量 直至获得满意疗效 维 持量10 40μg/d 分1 3次喷鼻 (2)滴鼻液 起始 10μg/次滴鼻 逐渐调整至最适剂量 3 4次/d (3)2 4μg/d i.h. 通常早晚各1次 2.夜间遗尿症 (1)开始时睡前10μg经鼻给药 每侧 1次 一日总量20μg 根据患者反应调整用量 通 常一日总量为10 40μg (2)2 4μg/d i.h. 通常 早晚各1次 3.甲型血友病 (1)16 32μg/次 q.12h i.h.或静脉给 药(静滴时将药物溶于NS 30ml内快速滴入) (2)经鼻 给予16 32μg/次 q.12h 4.血管性血友病 (1)0.4μg/kg/次 q.8 12h i.h.或 静脉给予(静滴时将药物溶于NS 30ml内快速滴入) (2)轻度出血者 也可经鼻给予0.4μg/kg/次 q.8 12h 5.肾脏浓缩功能试验 经鼻给予40μg 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.ⅡB型血管性血友病 3.习惯性或精神性烦渴症(24h尿量 40ml/kg) 4.心功能不全 5.不稳定性心绞痛 6.因其它疾病需服利尿药者 7.中 重度肾功能不全(Ccr 50ml/min) 8.SIADH 9.低钠血症 [其它禁忌症] 1.对防腐剂过敏者 2.急迫性尿失禁(国外资料) 儿童 慎用于年幼患儿 1.中枢性尿崩症 (1)100μg/次 p.o. tid. (2)不适宜鼻腔给药者 可用本药注射液 根 据 患 者 的 尿 量 和 尿 渗 透 压 调 整 剂 量 1岁 0.1 1μg/次 i.v. 1 2次/d 婴 儿的用药经验有限 建议首剂量0.05μg i.v. 然后根据患儿的尿量和电解质状态给 予静滴 2.肾尿液浓缩功能试验 婴儿 0.4μg/次 i.h./i.m. 1岁 1 2μg/次 i.h./i.m. 建 议对儿童首先使用鼻腔给药制剂 国内参考信息 1.中枢性尿崩症 (1)经鼻给药 3个月 用量目 前尚无完整资料 3个月至12岁 起始5μg/次 睡前喷鼻 以后根据尿量每晚递增2.5μg 直至 获得良好睡眠 若全天尿量仍较大 可于早晨 再加5μg喷鼻 并根据尿量调整剂量 直至获得 满意疗效 维持量2 4μg/kg/d或5 30μg/d喷 鼻(总量 30μg/d) 1 2次/d (2) 1岁 μg/次 i.v.

15 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 2.夜间遗尿症 使用鼻用制剂 6岁 用量目前 尚无完整资料 6岁 起始量为睡前10μg经鼻 给药 每侧1次 总量为20μg/d 并根据患者反 应调整维持剂量 总量10 40μg/d 3.肾尿液浓缩功能试验 1岁 经鼻给予10 20μg 老人 65岁者不建议使用本药 尤其在可能导致 体液或电解质失衡的情况下 孕妇 慎用 也有资料建议孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 B级 哺乳妇女 可经乳汁分泌 但母乳中含量远低于影 响利尿所需量 肾功能不全/透析者 中 重度肾功能不全者(Ccr 50ml/min)禁用 1.慎用 (1)水电解质紊乱 (2)具颅内压升高危险 者 (3)高血压(国外资料) (4)冠状动脉疾病(国外 资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)需监测尿量 渗透压 和体重 必要时监测血浆渗透压 (2)用于治疗或控 制出血时 需监测血压(甲型血友病患者还应定期监 测Ⅷ:C的水平) 1.给药条件 (1)治疗夜间遗尿症时 用药前1h至用 药后8h内需限制饮水量 (2)用于诊断检查及肾脏 浓缩功能试验时 用药前1h至用药后8h内饮水量 500ml (3)本药注射液通常采用静脉给药 但若 需要也可肌内或皮下给药 2.减量/停药条件 (1)经鼻给药后 鼻粘膜出现瘢 痕 水肿或其它病变时 应停止经鼻给药法 (2)特 别注意水潴留的危险性 应尽量减少水的摄入量并 定期测体重 用药期间若患者出现体重逐渐增加 血钠 130mmol/L 血浆渗透压 270mmol/kg 水 电解质紊乱急性并发症时 应大量减少水的摄入量 并暂停用药 3.其它 (1)糖尿病 器官病变导致的尿频或多尿不 适宜用本药治疗 (2)本药不能缩短因血小板明显减 少而引起的出血时间延长 1.心血管 血压升高 紫绀 心肌缺血 高剂量 血 压一过性降低 反射性心动过速 给药时面部潮红 脑血管 冠状血管血栓形成 2.神经 头痛 高剂量 疲倦 眩晕 3.精神 情绪障碍 儿童 兴奋过度 具攻击性 恶梦 4.内分泌/代谢 低血钾 低钠血症 5.血液 血小板减少 6.消化 腹痛 胃痛 恶心 7.呼吸 鼻充血 鼻出血 鼻炎 8.生殖 子宫绞痛 9.其它 肿胀 烧灼感 皮肤红斑 皮肤过敏反应 注射给药 注射部位疼痛 肿胀 药物过量 1.剂量 使用常规剂量也会因液体摄入过量而导致 水中毒 静脉给药0.3μg/kg或鼻腔给药2.4μg/kg均 可引起成人或儿童低钠血症或惊厥 另一方面 5个月的婴儿鼻腔给药40μg以及5岁儿童鼻腔给药 80μg未出现任何症状 新生儿注射给药4μg可引 15 起少尿和体重增加 2.表现 过量用药会增加水潴留和低钠血症的危险 性 引起头痛 恶心 水潴留 低钠血症 少尿 抽搐和肺水肿 3.处理意见 用药过量可洗胃或口服活性炭 限制液 体 检查电解质状况 对无症状的低钠血症者 除 停药外 应限制饮水 有症状者 除上述治疗外 可滴注等渗或高渗氯化钠溶液 当体液潴留症状严 重时需加服呋塞米 1.格列本脲 抑制本药效应 2.二甲硅油 降低本药吸收 3.洛哌丁胺 可使本药血药浓度上升3倍 增加水潴 留/低钠血症的发生率 4.利尿药 三环类抗抑郁药 氯丙嗪 氯磺丙脲 氯贝丁酯 卡马西平 增加水潴留或抗利尿作用 避免合用 必需合用时本药从较小剂量开始 渐调 至最适 5.NSAID 可致水潴留/低钠血症 应严格控制饮水 并监测血钠水平 6.辛伐他汀 吲哚美辛 增强患者对本药的反应 不 影响本药作用持续时间 7.食物 用药时或用药前1.5h食用脂肪摄入量为 27%的标准餐 本药吸收率降低40% 鞣酸加压素 Vasopressin Tannate 必压生 长效尿崩停 加压素 抗利尿激素 血管 加压素 Arginine Vasopressin Pitressin Pitressin Tannate Vasopressin 泌尿系统用药\尿崩症用药 注射液(油质注射液) 5ml:100mg [说明书适应症] 中枢性尿崩症 [其它临床应用] 1.脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗 2.其它药物效果不佳的腹部肌肉松弛 3.辅助治疗消化道疾病引起的急性大出血(国外资 料) 一般用法 mg/次 i.m.(深部) 根据病 情确定用量 耐受量低者不可多用 耐受量 高者可注射100mg 国内参考信息 一般用法 4 10mg/次 i.m. 初次剂量可自2 4mg开始 逐渐增加至有效量 中枢性尿崩症患者应 根据用药后多尿减轻情况决定给药间隔时间 禁忌症

16 . 泌尿外科分册 16 [说明书禁忌症] 1.动脉硬化 2.心力衰竭 3.冠状动脉疾病 4.孕妇 [其它禁忌症] 1.对加压素或本药过敏者(国外资料) 2.高血压 3.慢性肾炎氮质潴留时(国外资料) 儿童 尚不明确 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 B级或C级 哺乳妇女 尚不明确 慎用 (1)不能耐受快速细胞外液潴留者 (2)癫痫 (3)偏头痛 (4)哮喘 (以上均选自国外资料) 1.给药条件 治疗尿崩症时禁止静脉给药 仅在紧急 处理消化道出血时才采用静脉给药 2.配伍信息 本药注射液使用前应摇匀 3.其它 使用本药长效制剂比其它制剂更易出现水潴留 1.心血管 静脉或动脉给药 室性心律不齐 冠脉收 缩 胸痛 心肌缺血或梗死 大剂量 血压升高 心 律失常 心绞痛或心肌梗死 周围血管收缩 2.内分泌/代谢 高钠血症 水潴留 3.消化 大剂量 嗳气 恶心 呕吐 腹泻 腹部 或胃部绞痛等 4.生殖 大剂量 子宫痉挛 5.皮肤 末梢血管注射 皮肤坏疽 注射部位易出 现血栓及局部刺激 在同一部位重复肌注 可引起 局部严重炎症反应 故应注意更换注射部位 大剂 量 皮疹 6.其它 过敏反应 表现为荨麻疹 发热 支气管痉 挛 神经性皮炎及休克 大剂量 痉挛 盗汗 尚不明确 (4)250ml:50g (5)500ml:100g (6)3000ml:150g [说明书适应症] 1.各种原因引起的脑水肿 降低颅内压并防 止脑疝 2.降低眼内压 应用其它降眼内压药无效时或 眼内手术前准备 3.渗透性利尿 鉴别肾前性因素或ARF引起的少 尿 预防各种原因引起的急性肾小管坏死 4.辅助治疗肾病综合征 肝硬化腹水 尤其伴 有低蛋白血症时 5.某些药过量或毒物中毒 促进药物或毒物排 泄 防止肾毒性 6.经尿道内前列腺切除术的冲洗剂 7.术前肠道准备 1.利尿 1 2g/kg/次 20%溶液250ml i.v.gtt. 并调整剂量使尿量维持在30 50ml/h 2.脑水肿 颅内高压和青光眼 g/kg/次 配 制成15% 25%溶液于30 60min内静滴 衰弱 患者应减至0.5g/kg 严密随访肾功能 3.鉴别肾前性少尿和肾性少尿 0.2g/kg/次 配制成 20%溶液于3 5min内静滴 若用药2 3h后尿 量仍 30 50ml/h 最多再试用1次 仍无反 应则应停药 已有心功能减退或心力衰竭者 慎用或不宜使用 4.预 防 急 性 肾 小 管 坏 死 先给药 g于 10min内静滴 若无特殊情况 再给50g于1h内 滴完 若尿量能维持在 50ml/h 则可继续应 用5%溶液 若无效则立即停药 5.药物 毒物中毒 以20%溶液静滴50g 调整剂 量使尿量维持在 ml/h 6.肠道准备 10%溶液1000ml 术前4 8h口服 于30min内服完 国内参考信息 减轻脊髓水肿和继发性损害 用20%溶液 250ml/次 bid. i.v.gtt. 连用5 7次 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者 2.严重脱水 3.颅内活动性出血 4.急性肺水肿或严重肺淤血 I.4.脱水药 甘露醇 Mannitol 甘露糖醇 己六醇 木蜜醇 Cordycepic Acid D-Mannitol Manicol Manita Manna Sugar Mannidex Osmitrol Pearlitol 泌尿系统用药\脱水药 注射液 (1)20ml:4g (2)50ml:10g (3)100ml:20g [其它禁忌症] 孕妇 儿童 1.利尿 15% 20%溶液 g/kg/次或 60g/m2 i.v.gtt. 2 6h内滴完 2.脑水肿 颅内高压和青光眼 1 2g/kg/次或 30 60g/m2/次 以15% 20%溶液于30 60min内静滴 衰弱患儿减至0.5g/kg 3.鉴别肾前性少尿和肾性少尿 15% 20%溶 液 0.2g/kg/次或6g/m 2/次 i.v.gtt. 3 5min滴完 若用药后2 3h尿量无明显增

17 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 多 可再用1次 仍无反应则停药 4.药物 毒物中毒 5% 10%溶液 2g/kg或 60g/m2 i.v.gtt. 国内参考信息 1.脑水肿 首剂 g/kg i.v. 以后 g/kg/次 q.4 6h 2.预防急性肾小管坏死 1 2g/kg/次 i.v.gtt. 老人 适当控制用量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 是否经乳汁分泌尚不明确 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 17 切随防血压 电解质和肾功能 1.亚硝脲类抗癌药 丝裂霉素 上述药毒性减轻 不影响化疗疗效 2.两性霉素B 两性霉素B肾损害减轻 3.秋水仙碱 秋水仙碱不良反应减轻 4.顺铂 同时缓慢静滴 顺铂的肾和胃肠道反应 减轻 5.利尿药 碳酸酐酶抑制剂 上述药的利尿和降眼内 压作用增强 合用应调整剂量 6.洋地黄类药 洋地黄类药毒性增强 1.慎用 (1)明显心肺功能损害 (2)高钾血症或低钠血 症 (3)低血容量 (4)对本药不能耐受 2.用药相关检查/监测项目 血压 肾功能 电解质 (尤其是Na+和K+)及尿量 1.给药条件 (1)除作肠道准备用外 其它治疗时均 应静脉给药 (2)根据病情选择合适的浓度和剂量 避免不必要的高浓度和大剂量用药 (3)当药物浓度 15%时 应使用有过滤器的输液器 (4)静滴时若漏 出血管外 可用0.5%普鲁卡因液局部封闭 并作热 敷处理 (5)治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时 应合用碳酸氢钠以碱化尿液 2.配伍信息 (1)本药避免与血液配伍 否则会引起 血液凝集及RBC不可逆皱缩 (2)避免与氯化钠 氯 化钾等无机盐类药物配伍 以免这些药物引起甘露 醇结晶析出 (3)本药遇冷易结晶 故应用前应仔细 检查 若有结晶 可置热水中或用力振荡待结晶完 全溶解后再使用 3.其它 (1)使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降 低过度脱水和电解质紊乱的发生率 (2)大剂量给药 不出现利尿反应 但可使血浆渗透浓度显著升高 故应警惕发生血高渗状态 1.心血管 血栓性静脉炎 静滴过快 心动过速 心力衰竭 2.神经 静滴过快 头痛 眩晕 大量细胞内液转移 至细胞外可致CNS症状 3.内分泌/代谢 高渗性非酮症糖尿病昏迷 快速大 量静注 稀释性低钠血症 高钾血症 大量细胞内 液转移至细胞外可致组织脱水 4.消化 口干 静滴过快 恶心 呕吐 5.泌尿 排尿困难 静滴过快 尿潴留 脱水 过度 利尿导致血容量减少 加重少尿 大剂量长时间给 药 肾小管损害 血尿 老年人 低钠 脱水者 渗透性肾病 6.眼 静滴过快 视物模糊 7.其它 (1)过敏反应 皮疹 荨麻疹 呼吸困难 过 敏性休克 静滴3 5min后出现打喷嚏 流鼻涕 舌 肿 呼吸困难 意识丧失等 应立即停药 对症处 理 (2)静滴过快 胸痛 寒战 发热 注射部位轻 度疼痛 (3)药物外渗可致组织水肿 渗出较多可致 组织坏死 药物过量 处理意见 应尽早洗胃 并给予支持 对症处理 密 甘油果糖 Glycerol and Fructose 布瑞得 甘果糖 甘瑞宁 固利压 善君力 Glycerin Fructose 泌尿系统用药\脱水药 成分 甘油 果糖 氯化钠 注射液 250ml:甘油25g与果糖12.5g 氯化钠注射液 (1)250ml(含甘油25g 果糖12.5g 氯化钠2.25g) (2)500ml(含甘油50g 果糖25g 氯 化钠4.5g) [说明书适应症] 脑血管病 脑外伤 脑肿瘤 颅内炎症及其它 原因引起的颅内压增高及脑水肿 [其它临床应用] 1.改善脑梗死 脑内出血 蛛网膜下出血 头部外 伤 脑脊髓膜炎等疾病导致的意识障碍 神经障碍 和自觉症状 2.脑外伤手术时及术后 3.青光眼及眼外科手术时 一般用法 ml/次 1 2次/d i.v.gtt. 滴速 3ml/min 可根据年龄 症状适当增 减用量 国内参考信息 一日总量以1000ml为宜 1.减小脑容积 500ml/次 于30min内静滴 2.降低眼压和减小眼容积 ml/次 于45 90min内静滴 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药制剂成分过敏者 2.遗传性果糖不耐受症 3.无尿或肾衰竭 4.严重脱水 5.高钠血症

18 . 泌尿外科分册 18 6.严重心衰 儿童 尚不明确 老人 慎用 一旦发现水 电解质水平出现异常 应在监护下使用本药 严重肾功能不全的老年患 者 可引起血容量明显增加 加重心脏负荷 诱发 或加重心力衰竭 孕妇 不推荐使用 哺乳妇女 不推荐使用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 无尿或 肾衰竭者禁用 慎用 (1)严重活动性颅内出血无手术条件时 (2)严 重循环系统功能障碍 (3)溶血性贫血 (4)尿崩症 (5)糖尿病 1.给药条件 (1)本药只能静脉给药 使用时不要漏 出血管外 (2)本药含氯化钠 用时须注意食盐摄入 量 (3)怀疑有急性硬膜下 硬膜外血肿者 应先处 理出血灶 确认不再出血后方可应用本药 (4)长期 使用本药要注意防止水 电解质紊乱 2.其它 (1)本药适用于需长时间降低颅内压者 尤其 适用于有肾功能损害而不能使用甘露醇者 (2)眼科 手术中 因会引起尿意 应在术前先行排尿 本药不良反应少而轻微 且耐受性良好 1.神经 头痛 2.内分泌/代谢 高钠血症 低钾血症 大量 快速 输入 乳酸中毒 3.血液 溶血 4.消化 口渴 恶心 5.泌尿 血尿或血红蛋白尿 与滴速过快有关 应严 格控制滴速(2 3ml/min) 一旦出现 应及时停药 2d内即可消失 6.皮肤 瘙痒 皮疹 7.其它 倦怠感 降低颅内压及眼压的药物 合用时应调整剂量 I.5.其它泌尿系统用药 美托拉宗 Metolazone 甲 苯 喹 唑 酮 甲 苯 喹 噻 酮 美扎拉宗 Diulo Metenix Mykrox Zaroxolyn 泌尿系统用药\其它泌尿系统用药 片剂 (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg [其它临床应用] 1.水肿性疾病(包括充血性心力衰竭 肾功能不全所 致水肿) 2.高血压 国内参考信息 1.水肿 起始剂量为5 10mg/次 qd. p.o. 必要时 可达20mg/d 但不宜 80mg/d 2.高血压 2.5 5mg/次 qd. p.o. 可单用 也可与 其它降压药合用 1.心源性水肿及肾性水肿 起始剂量为5 20mg/d qd. p.o. 2.高血压 起始剂量为2.5 5mg/次 qd. p.o. 维持 剂量为5 20mg/次 qd. p.o. 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或磺胺类药物过敏者(国外资料) 2.无尿者(国外资料) 3.肝昏迷前期及肝昏迷 儿童 不宜使用 孕妇 国内有资料认为孕妇不宜使用 美国FDA妊 娠分级为 B级 哺乳妇女 不宜使用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 据国外资料 肾功能不全 者慎用 无需调整剂量 本药不会降低肾血流量及 GFR 严重肾功能损害者(如GFR 20ml/min者)尚可 使用 但GFR 10ml/min者疗效差 血透者 每次 透析后无需补充剂量 1.慎用 (1)低血压 (2)糖尿病 (3)高尿酸血症或痛 风 (4)电解质紊乱 (5)SLE (以上均为国外资料) 2.交叉过敏 本药与磺胺类药物 噻嗪类药物 喹乙 宗可能存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 水肿患者应监测尿量 改变及体重变化情况 必要时监测血 尿电解质平 衡情况 给药条件 既往有过敏史或哮喘史者易发生过敏反 应 应注意 1.心血管 心悸 胸痛 室颤 静脉栓塞 坏死性脉 管炎 直立性低血压 2.神经 头痛 头晕 虚弱 眩晕 昏厥 3.精神 精神抑郁 4.内分泌/代谢 血钾降低 血钠降低 血钙升高 血尿酸升高 血糖升高等 5.血液 中性粒细胞减少 贫血 6.消化 肝炎 肝内胆汁淤积性黄疸 7.泌尿 遗尿 8.生殖 阳痿 9.皮肤 结节样皮疹

19 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 19 参见氢氯噻嗪 托特罗定 Tolterodine 贝可 布迈定 得妥 富马酸托特罗定 海正内青 酒石酸托特罗定 乐在 美朋 宁通 舍尼亭 司 培尔 特苏安 Detrusitol Tolterodine Fumarate Tolterodine Tartrate 泌尿系统用药\其它泌尿系统用药 片剂(酒石酸盐) (1)1mg (2)2mg 胶囊(酒石酸盐) 2mg 缓释胶囊(酒石酸盐) (1)2mg (2)4mg [说明书适应症] 膀胱过度兴奋引起的尿频 尿急或紧迫性尿 失禁等 一般用法 普通制剂 推荐起始2mg/次 bid. p.o. 根据患者反应及耐受程度调整 可减至 1mg/次 bid. p.o. 正在服用CYP 3A4抑制 药者 推荐1mg/次 bid. p.o. 缓释剂 起始4mg/次 qd. p.o. 根据疗效及耐受程度调整 可减至2mg/次 qd. p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.尿潴留 3.胃潴留 4.严重溃疡性结肠炎 5.中毒性巨结肠 6.重症肌无力 7.未经控制的窄角型青光眼 儿童 不推荐使用 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 用药时应暂停哺乳或避免用药 肝功能不全者 慎用 明显肝功能不全者 一次剂 量不得 1mg 一般用法 普通制剂 推荐1mg/次 bid. p.o. 缓释剂 2mg/次 qd. p.o. 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 同肝功能不全者 1.慎用 (1)食管裂孔疝 (2)有幽门狭窄等胃潴留风 险者 (3)有膀胱出口梗等尿潴留风险者 (4)自主 性神经疾病 2.用药相关检查/监测项目 监测HR及收缩压(尤其 是心血管疾患者) 膀胱内压 检查常规血液生化 指标 3.对驾驶/机械操作的影响 本药可致视物模糊 影 响反应时间 用药期间驾车 操作机器 进行危险 作业者应注意 给药条件 步治疗 用药时间 6个月者应考虑是否需进一 本药不良反应一般可耐受 停药后即可消失 1.心血管 心动过速 外周性水肿 2.神经 嗜睡 神经过敏 感觉异常 头痛 眩晕 头昏 自主神经调节失调 3.精神 精神错乱 幻觉 4.消化 口干 呕吐 消化不良 便秘 腹痛 腹 胀 5.呼吸 鼻充血 声嘶 6.泌尿 尿潴留 排尿困难 7.皮肤 皮肤干燥 8.眼 眼调节失调 眼睛干燥 较高剂量 畏光 视物模糊 9.其它 胸痛 过敏反应 药物过量 1.表现 志愿者最大剂量为单剂12.8mg 最严重的不 良反应是眼调节失调和排尿困难 2.处理意见 洗胃和给予活性炭 并予对症处理 (1)严重的中枢抗胆碱作用 可予毒扁豆碱 (2)惊厥 或明显的兴奋状态 可予苯二氮䓬类药 (3)呼吸功 能失调 可予人工呼吸 (4)心动过速 可予β-受 体阻断药 (5)尿闭 可予插导尿管 (6)瞳孔放大 可予匹鲁卡品滴眼 或将患者置于暗室 1.甲氧氯普胺 西沙必利 本药可降低上述药的胃 动力作用 2.CYP 3A4强效抑制药 如大环内酯类抗生素(红霉 素 克拉霉素) 抗真菌药(酮康唑 咪康唑 伊曲康 唑) 蛋白酶抑制剂(环孢素 长春碱)等 可致代谢功 能不良者的血药浓度增加 潜在药物过量风险 不建 议合用 必须合用时应注意调整剂量 3.氟西汀 本药代谢减少 AUC增加 活性代谢物的 Cmax及AUC下降 合用无需调整剂量 4.华法林 健康个体合用未见明显相互作用 有 致INR升高的报道 增加出血风险 合用注意调整 剂量 5.复方口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇) 未见相互 作用 6.食物 对本药生物利用度影响不明显

20 20. 泌 尿 外 科 分 册

21 II 生 殖 系 统 药 Genital System Agent

22 . 泌尿外科分册 22 II.1.男性生殖系统药 II.1.1.雄激素类及相关药 醋酸环丙孕酮 Cyproterone Acetate 安君可 环丙孕酮 环丙孕酮酯 环甲氯地孕酮 甲撑氯地孕酮 色普龙 Androcur Cyprostat Cyproterone 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂(醋酸盐) 10mg 片剂 50mg 注射液 20mg 乳膏 1% [说明书适应症] 治疗女性中至重度的雄激素化体征 如多毛 症 雄激素性脱发 痤疮和脂溢性皮炎等 对 于中度及重度痤疮和脂溢性皮炎 在其它治疗 疗效不满意时 本药可作为补充用药 [其它临床应用] 1.治疗男性性欲亢进 2.其它方法治疗无效或不能耐受的前列腺癌的姑息 治疗 3.复方醋酸环丙孕酮(含本药2mg和炔雌醇0.035mg)可 作为短效口服避孕药 对女性痤疮也有效 女性中 重度雄激素化体征 为获得必要的避孕保 护并避免不规则阴道出血 本药可与复方醋酸 环丙孕酮联用 一般从月经周期的第1日开始 用药 本药10mg/d p.o. 用药至第15日 复 方制剂则用至第21日 此后停药7d(在此期间 可发生出血) 7d停药期后 开始下一周期用 药(无论出血是否停止) 临床症状改善后 应 继续单用复方醋酸环丙孕酮进行治疗 国内参考信息 1.严重的男性性欲亢进 50mg/次 bid. p.o.(饭后) 2.前列腺癌的姑息治疗 初始剂量300mg/d 分2 3次 饭后口服 维持剂量 mg/d 长期服用可能增 加肝脏毒性的风险 用于戈那瑞林治疗初期的睾酮潮 红时 mg/d p.o. 分1 3次服用 3.短效避孕 本药2mg与炔雌醇0.035mg组成复方醋 酸环丙孕酮 从月经周期第5日开始口服 1片/d 连服22d 4.痤疮 可外用1%乳膏 bid. 连用12周 1.女性多毛症 (1)本药100mg/d(于月经周期的第5 14日口服) 合用炔雌醇0.03mg(于月经周期的第5 25日口服) 可有效治疗多毛症 (2)也可本药2mg/d合 用炔雌醇0.035mg 在月经周期中服用21d 尚未确 定最佳剂量 且本药合用雌激素的疗法并不一定能 提高疗效 2.女性中 重度痤疮 本药2mg合用炔雌醇0.05mg qd. 在月经周期中连服21d 3.男性性欲亢进 50mg/次 bid. p.o. 4.前列腺癌 (1) mg/d 分2 3次服用 (2)也 可300mg/周 i.m. 5.性欲倒错 (1) mg/d p.o. (2)也可 mg/周 i.m. 6.子宫内膜异位症 本药27mg/d合用炔雌醇0.035mg/d 连服6个月 7.SLE 50mg/d连续服药 临床用于预防女性SLE患 者的病情恶化 8.预防绝经后骨质疏松及减轻绝经期症状 在月经周期 的第1 11日使用戊酸雌二醇(2mg/d) 第12 21日服 用本药(1mg/d)和戊酸雌二醇(2mg/d) 第22 28日停 药 大多数女性可出现规则阴道出血 9.睾丸切除术后面部热潮红 100mg/d 分3次口服 或50mg/d 分2次口服 对睾丸切除术后热潮红有 效 也有证据表明50mg/次 qd. 也有效 10.女性性欲亢进 在一项病例报道中 本药25 50mg/d(于月经周期的第5 15日口服) 合用炔雌醇 0.05mg/d(于月经周期的第5 25日给药) 对女性性 欲亢进有效 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.恶性疾病(除前列腺癌外)或消耗性疾病患 者 3.伴血管病变的严重糖尿病患者 4.血栓栓塞性疾病或病史者 5.镰形细胞性贫血患者 6.肝病患者 7.严重的慢性抑郁症患者 8.儿童 9.孕妇 [其它禁忌症] 1.有黄疸史者(包括慢性特发性黄疸和Rotor综合 征) 2.妊娠期间有持续瘙痒病史或疱疹史者 3.哺乳妇女 儿童 禁用(本药可延缓骨骼成熟和睾丸发育) 老人 慎用(更易出现肝毒性) 孕妇 禁用(可致男性胎儿女性化) 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 肝病患者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 1.慎用 (1)既往有充血性心力衰竭 心绞痛 心肌 梗死 卒中 心律失常 心脏传导障碍或高血压疾 病史者 (2)抑郁症者 (3)糖尿病者 (以上均选自 国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)女性患者应于治疗前 进行全面彻底的体格检查和妇科检查(包括乳房检 查和子宫颈细胞学涂片) (2)用药期间应监测肝功

23 第二章 药物篇 能(尤其是老年患者) (3)糖尿病患者应严密监测血 糖等 (4)单独使用本药时(尤其是大剂量) 应监测 血脂水平 1.给药条件 (1)女性患者必须排除妊娠后再进行治 疗 (2)治疗时间应根据女性雄激素化体征的严重程 度及患者对治疗的反应来确定 一般需持续数月 痤疮和脂溢性皮炎的起效通常比多毛症或脱发快 (3)本药可能导致肝毒性 治疗前列腺癌时 仅推荐 用于伴随戈那瑞林开始治疗时的睾酮潮红 或用于手 术(或药物)去势后的热潮红 或患者对其它治疗无效 (或不能耐受)时 并只进行短疗程治疗 2.减量/停药条件 (1)联合治疗期间 如服药的3周内 出现阴道点滴出血 不需停药 但若不规律地出现持 续出血或反复出血 则必须进行妇科检查 以除外器 质性疾病 (2)如出现肝功能异常 应停药 3.其它 在使用其它性激素治疗中 偶可导致肝脏良 性(或恶性)肿瘤 导致极个别患者发生危及生命的腹 腔内出血 故使用本药期间 如患者出现严重的上腹 部疼痛 肝肿大或腹腔内出血的表现 在鉴别诊断时 应考虑肝脏肿瘤的可能性 1.心血管 血压升高 高血压 体液潴留 周围性水 肿 静脉血栓形成 心肌缺血 充血性心力衰竭 肺 栓塞 脑血管意外 胸痛 ECG改变 2.神经 头痛 3.精神 可逆性的嗜睡 情绪改变 抑郁 中枢神 经毒性 4.内分泌/代谢 男性乳腺发育 乳房紧张感 体 重改变 乳房疼痛 乳腺增大 乳头触痛 溢乳 LDL-C和HDL-C增高 5.血液 贫血 6.消化 恶心 腹泻 消化不良 胃肠道反应 肝 炎 胆汁淤积性黄疸 肝功能衰竭 肝毒性 7.呼吸 呼吸困难伴慢性呼吸性碱中毒 呼吸急促 淋巴细胞肺炎 8.生殖 性欲改变 男性不育 可逆性的精子生成 减少 射精量减少 阳痿 月经不调 不规则子 宫出血 9.皮肤 面部热潮红(Hot flushes)伴盗汗 1.口服降糖药 胰岛素 可能需调整以上药物的 剂量 2.乙醇 本药的疗效降低 慢性酒精中毒者使用本 药无效 甲睾酮 Methyltestosterone 甲基睾丸素 Androsan Anertan Glossosterandryl Homandren Malestrone Methyltestosteronum Testred 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 II. 生殖系统药 Genital System Agent 23 含片 (1)5mg (2)10mg 片剂 5mg [说明书适应症] 1.原发性或继发性男性性功能低减 2.绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗 [其它临床应用] 1.无睾症及隐睾症 2.儿童阴茎短小及青春期发育延迟的诱导青春期和 第二性征发育 3.子宫肌瘤 月经过多等 4.子宫内膜异位症 5.绝经期前雌激素受体(ER) 孕激素受体(PR)阳性 的乳癌 6.产后乳房胀痛或充血 7.老年性骨质疏松症及儿童再障 1.男性性腺功能低下者激素替代治疗 bid. p.o.或舌下含服 5mg/次 2.绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗 25mg/次 1 4次/d p.o.或舌下含服 若对治疗有反应 2 4周后用量可减至25mg/次 bid. 国内参考信息 1.男性雄激素缺乏症 开始时30 100mg/d p.o. 维 持量20 60mg/d 2.月经过多或子宫肌瘤 5 10mg/次 bid. 舌下含 服 每月剂量Max 300mg 3.子宫内膜异位症 5 10mg/次 bid. 舌下含服 连用3 6个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.前列腺癌患者 3.孕妇 [其它禁忌症] 1.肝 肾功能不全者 2.前列腺增生 3.哺乳妇女 儿童 长期应用可严重影响生长发育 国内参考信息 1.男性青春期发育延缓 5 10mg/d 舌下含服 疗程不超过4 6个月 2.儿童再障 1 2mg/kg/d 分1 2次口服 老人 老年男性患者应用本药 患前列腺增生及前 列腺癌的危险可能增加 国内参考信息 老年性骨质疏松症 10mg/d 舌下含服 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 禁用 肾功能不全/透析者 禁用

24 24. 泌尿外科分册 1.慎用 (1)心功能不全 (2)高血压 2.用药相关检查/监测项目 (1)女性用药需监测其 可能出现的男性化征象 (2)用药期间应定期检查 肝功能 1.给药条件 (1)由于口服经肝脏代谢而失活 故舌 下含服的疗效比口服高2倍 剂量可减半 (2)女性 患者使用本药时 每月总量不应超过300mg 以免 出现男性化征象 2.其它 本药小剂量疗效不好 大剂量或长期使用极 易发生肝损害 黄疸 目前已很少应用 对男性性功 能低下者长期替代治疗可改用安全性及疗效均较好的 制剂 如十一酸睾酮注射剂或口服制剂 1.精神 精神状态改变(如抑郁 谵妄 急性精神分裂 症发作 躁狂症等) 2.内分泌/代谢 青春期前男孩的男性化体征过早形 成 女性 痤疮 多毛 声音变粗 闭经 月经紊 乱等 男性长期应用 女性化 表现为男子女性化乳 房 乳腺癌患者可见血钙过高 此时均应停药 原有 心 肾 肝疾病患者 水钠潴留 可伴有或不伴有充 血性心力衰竭 此时应停药并加用利尿药 还可引起 血脂改变(即HDL浓度降低 LDL浓度增加) 3.消化 舌下给药 口腔炎 表现为疼痛 流涎等 症状 长期大剂量服用 胆汁淤积性肝炎 黄疸 肝功能异常 此时应停药 可导致肝脏多种酶升 高 主要有ALT AST LDH和ALP 长期使用可 能诱发肝癌 4.生殖 睾丸萎缩 精子生成减少 精液减少等 5.其它 过敏反应 此时应停药 1.氨苄西林 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米 酮 利福平 本药疗效降低 2.巴比妥类药 巴比妥类药作用减弱 3.环孢素 与同化激素合用 环孢素毒性增强 引 发肾脏损害 胆汁淤积 感觉异常等不良反应 应 避免合用 4.肾上腺皮质激素 可加重水肿 5.口服抗凝药 与同化激素合用 出血的危险性增 加 故应避免合用 6.胰岛素 糖尿病患者应用本药 能够降低血糖 故 应减少胰岛素的用量 7.甲状腺激素 TH作用增强 8.盐酸安非拉酮 与激素类药物合用可导致癫痫发作 阈值降低 故不可合用 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 丙酸睾丸素 丙酸睾丸酮 Andronate Oreton Testosterone Propionato Testoxyl 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 注射液 (1)1ml:10mg (2)1ml:25mg (3)1ml:50mg (4)1ml:100mg [说明书适应症] 1.原发性或继发性男性性功能减低 2.男性青春期发育迟缓 3.绝经后女性晚期乳腺癌姑息性治疗 [其它临床应用] 1.妇科疾病如月经过多 子宫肌瘤 2.老年性骨质疏松 3.再障 1.男性性腺功能低下的激素替代治疗 25 50mg/次 i.m. 2 3次/周 2.绝经后女性晚期乳腺癌 mg/次 i.m. 3次/周 3.功能性子宫出血 配合黄体酮使用 25 50mg/次 qd. i.m. 共3 4次 国内参考信息 1.雄激素缺乏症 10 50mg/次 i.m. 2 3次/周 2.再障 100mg/次 qd./qod. i.m. 疗程应在3 6个 月以上 3.月经过多或子宫肌瘤 25 50mg/次 i.m. 2次/周 4.女性乳腺癌及乳癌骨转移 mg/次 i.m. qod. 疗程2 3个月 5.老年性骨质疏松症 25mg/次 2 3次/周 i.m. 疗程3 6个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.前列腺癌患者 2.肝肾功能不全者 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.对本类药过敏者 2.前列腺疾病及男性乳房疾病患者 儿童 长期使用可严重影响生长发育 青春期前儿 童慎用 男性青春期发育延缓 mg/次 i.m. 2 3次/周 疗程不超过4 6个月 老人 慎用 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者禁用 1.慎用 心脏病 2.用药相关检查/监测项目 (1)血清睾酮水平 (2)定 期检查肝功能 (3)青春期前儿童应用时 应每隔6个 月测1次骨龄 (4)男性应定期检查前列腺 1.给药条件 (1)本药应做深部肌注 不能用于静注 注射时将皮肤横向撑开 否则药液不易被吸收或会溢

25 第二章 药物篇 出皮肤 长期用药应注意更换注射部位并避开神经 走向部位 (2)本药与其它睾酮制剂作用时间不同 一般不可换用 2.减量/停药条件 用于乳腺癌时 3个月内应有效 若病情仍进展 应立即停药 3.其它 注射液如有结晶析出 可加温溶解后再用 1.神经 头晕 2.内分泌/代谢 男性女性化(男子女性化乳房) 女性 男性化(多毛 痤疮 闭经 阴蒂增大 嗓音变粗) 水钠潴留 浮肿 3.消化 黄疸 肝功能损害(不及甲睾酮和司坦唑醇 多见) 应及时停药 有报道再生不良性贫血患者可 发生肝细胞癌 4.生殖 成年男性久用 可出现性功能减退 无精 子产生 5.皮肤 皮疹 6.其它 (1)过敏反应(立即停药) (2)注射部位 疼 痛 硬结 感染及荨麻疹 1.巴比妥类药 可使本药代谢加快 疗效降低 2.环孢素 同化激素可导致环孢素毒性增强 引发肾 脏损害 胆汁淤积 感觉异常等 故应避免合用 3.肾上腺皮质激素 可加重水肿 合并用促皮质素或 糖皮质激素 可加速痤疮的产生 4.口服抗凝药 与同化激素合用 出血的危险性增 加 应避免合用 与双香豆类或茚满二酮衍生物合 用时要减少剂量 5.盐酸安非拉酮 与激素类药物合用可导致癫痫发作 阈值降低 故不可合用 6.口服降糖药和胰岛素 合用时应密切注意低血糖的 发生 必要时应调整降糖药和胰岛素的用量 胰岛素 对蛋白同化有协同作用 7.具有肝毒性的药物 可加重对肝脏的损害 尤其是 长期应用及原来有肝病的患者 十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate 安迪欧 安特尔 安雄 诺仕 十一酸睾丸素 十 一酸睾丸酮 十一烷酸睾酮 十一烷酸睾丸素 十一烷酸睾丸酮 十一烷酮 思特珑 Andriol Andriol Testocaps 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 胶囊 40mg 胶丸 40mg 注射液 2ml:250mg [说明书适应症] 1.用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法 如睾丸切除后 类无睾症 垂体功能低下 内分泌性阳痿 男子更年期症状(性欲 脑力 II. 生殖系统药 Genital System Agent 25 及体力减退等) 某些因生精功能失调而致的 不育症等 2.男性体质性青春期延迟 3.女性乳腺癌转移患者的姑息性治疗 4.类风湿性关节炎 5.中老年部分性雄激素缺乏综合征 (PADAM) 6.中老年骨质疏松症 7.再障的辅助治疗 8.女性-男性性别转换 使女性男性化 [其它临床应用] 肾性贫血 一般用法 (1)开始剂量 mg/d bid.(早 晚) p.o.(饭后) 用药2周后 以40 120mg/d 维持 (2)或250mg/次 i.m. 1次/月 特 殊情况下(如用于再障患者时) 也可增至 500mg/次 国内参考信息 1.一般用法 250mg/次 i.m. 1次/月 疗程4 6个月 2.再障 首次1000mg i.m. 以后500mg/次 2次/月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 雄激素依赖性肿瘤 儿童 青春期前儿童长期使用可致性早熟 骨骼早 闭 影响生长发育 应慎用 老人 高龄男性患者代谢功能低下 使用本药易致 前列腺增生甚至前列腺癌 应慎用 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 也有资料建议 肝功能不 全者禁用 肾功能不全/透析者 慎用 也有资料建议 肾功 能不全者禁用 1.慎用 (1)有水钠潴留倾向的心脏病 肾脏病 (2)心 力衰竭(包括无症状型) (3)前列腺增生 (4)高血压 (5)癫痫 (6)三叉神经痛 (7)运动员(本药可能使兴奋 剂测试呈阳性) 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期进行前 列腺检查 (2)若用于治疗中老年男性PADAM 应定 期监测血清前列腺特异性抗原(PSA) 1.给药条件 (1)本药胶丸必须整丸吞服 不可咬 嚼 必要时可用少量水吞服 (2)可将每日剂量分成 两等份 早晚各1次 如不能等分 则早晨服用较 多的一份 (3)肌注的间隔时间应根据血浆睾酮水平 确定 (4)与适量蛋白质 糖和维生素等同用 可提 高本药疗效 2.减量/停药条件 发生严重不良反应时 应立即停

26 . 泌尿外科分册 26 药 待症状消失后 再从较低的剂量重新开始 3.配伍信息 本药注射液如遇结晶析出 可在60 水 浴中加热溶解后使用 片剂 50mg [说明书适应症] 1.精神 欣快感 情绪不稳定 暴力倾向 2.内分泌/代谢 女性男性化(如多毛 痤疮) 男性 乳房痛 男子乳腺发育 水钠潴留 HDL-C降低 LDL-C升高 3.血液 RBC增多 4.消化 恶心 呕吐 肝功能异常 5.泌尿 老年男性排尿困难 6.生殖 阴茎异常勃起及其它性刺激过度征象 长期 大量使用 精子减少 射精量减少 青春期前男孩 性早熟 勃起频率增加 阴茎增大 骨骺早闭 7.皮肤 粉刺 8.其它 (1)皮疹 哮喘 血管神经性水肿等过敏反 应 (2)肌注不够深 易致注射部位硬结 药物过量 过量即停药 尚无处理严重过量的经验 本药胶丸 口服急性毒性低 高剂量可能引起胃肠反应 一旦 过量 可予洗胃及支持疗法 1.甘草 降低睾酮的疗效 避免合用 2.环丙孕酮 拮抗本药药效 3.神经肌肉阻滞剂 本药对其有拮抗作用 4.普拉睾酮 产生协同雄激素效应 增加相关不良反 应的发生率 可引发肝脏毒性反应(如紫癜性肝炎 肝肿瘤) 避免合用 5.当归 抑制本药代谢 增加其雄激素效应和(或)不 良反应发生率 合用需注意监测本药的不良反应(如 痤疮 多毛症 行为改变) 6.甲状腺素 甲状腺素的活性和毒性增强 7.胰岛素 可引发低血糖 合用应监测血糖浓度和低 血糖表现 可能需减小胰岛素用量 8.紫杉醇 抑制紫杉醇的代谢 导致其血药浓度增 高 毒性增强 合用需监测紫杉醇不良反应(骨髓抑 制 肌痛/关节痛 恶心/呕吐 粘膜炎) 可能需减 小一药剂量 9.口服抗凝药 出血的危险性增加 避免合用 10.环孢素 抑制环孢素的代谢清除 导致其毒性增 强 引发肾脏损害 胆汁淤积 感觉异常等不良反 应 避免合用 11.羟布宗 羟布宗血药浓度升高 12.盐酸安非拉酮 可致癫痫发作阈值降低 不可 合用 13.ACTH 易引发水肿 谨慎合用(尤心脏或肝脏 疾病患者) 比卡鲁胺 Bicalutamide 比卡米特 康士得 岩列舒 CASODEX 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 晚期前列腺癌(与GnRH类似物或外科睾丸切 除术联用) [其它临床应用] 多毛症(国外资料) 晚 期 前 列 腺 癌 50mg/次 qd. p.o. 应与 GnRH类似物或外科睾丸切除术同时开始治 疗 多毛症 25mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.妇女 3.儿童 儿童 禁用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 轻度肝功能不全者无需调整剂量 中重度者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者无需调整剂 量 1.慎用 有氟他胺或尼鲁米特过敏史或严重不良反应 病史者(国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 定期检查肝功能 3.对驾驶/机械操作的影响 本药不影响患者驾驶及 操作机器的能力 但偶可引起嗜睡 1.心血管 心力衰竭(与GnRH类似物合用) 2.神经 头晕 头痛 失眠及嗜睡(与GnRH类似物 合用) 3.精神 乏力 4.内分泌/代谢 (1)面色潮红 乳房触痛 男性乳腺 发育 (2)糖尿病 高血糖 周围性水肿 体重增加 或减轻(与GnRH类似物合用) 5.血液 贫血(与GnRH类似物合用) 6.消化 (1)腹泻 恶心 呕吐 (2)肝功能改变(如氨 基转移酶升高 黄疸) 少见严重变化 极少见肝功 能衰竭 一般在治疗的最初6个月内出现 通常较 短暂 继续治疗或随即终止治疗均可逐渐消退或改 善 用药后若出现严重肝功能损害 应停止治疗 (3)畏食 口干 消化不良 便秘 腹痛及胃肠胀气 (与GnRH类似物合用) 7.呼吸 呼吸困难(与GnRH类似物合用) 8.泌尿 夜尿增多(与GnRH类似物合用) 9.生殖 阳痿及性欲减低(与GnRH类似物合用) 10.皮肤 (1)瘙痒 皮肤干燥 (2)脱发 皮疹 出汗 及多毛(与GnRH类似物合用) 11.其它 胸痛 骨盆痛及寒战(与GnRH类似物合

27 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 用) 27 间递减 根据治疗前发病的频率而定 药物过量 处理意见 尚无人类用药过量的经验 本药无特效 解救药 过量时应对症和支持治疗(包括密切监测生 命体征) 透析可能无效 1.抑制药物氧化的其它药物(如西咪替丁和酮康唑) 合用时应谨慎 理论上 本药血药浓度增加 不良 反应增加 2.钙通道阻滞药 环孢素 合用时应谨慎 可能需减 少上述药的剂量 合用环孢素时 建议在本药治疗开 始或结束后密切监测血药浓度和临床状况 3.主要由CYP 3A4代谢的药物 合用时应谨慎 4.香豆素类抗凝药(如华法林 双香豆素 苯丙香豆 素等) 体外研究表明 合用可能增加出血的危险 应密切监测PT 5.特非那定 阿司咪唑 西沙必利 不可联用 6.GnRH类似物 无药效学或药动学方面的相互作用 达那唑 Danazol 安宫唑 丹那唑 宫福伊康 炔睾醇 炔睾酮 炔 羟雄烯异 唑 炔羟雄烯唑 Cyclomen Danatrol Danocrine Danol 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 胶囊 (1)100mg (2)200mg 栓剂 50mg [说明书适应症] 1.子宫内膜异位症 2.纤维囊性乳腺病 自发性血小板减少性紫 癜 遗传性血管性水肿 SLE 男性乳房发 育 青春期性早熟 [其它临床应用] 1.不孕症 2.血友病和Christmas病(凝血因子Ⅸ缺乏) 3.乳腺痛 痛经 腹痛 1.子宫内膜异位症 (1) mg/d 分次服 连服3 6个月 若停药后症状再现 可再使用 一疗程(在肝功能正常情况下) (2)痛经症状明 显但体征较轻者 也可使用栓剂阴道给药 50mg/次 1 2次/d 月经期停用3 4d 3 6个月为一疗程 2.纤维囊性乳腺病 于月经开始后第1日服药 mg/次 bid. p.o. 若停药后1年内症 状复发 可再给药 3.遗传性血管性水肿 开始200mg/次 2 3次/d p.o. 直至出现疗效 维持量一般为开始量的 50%或更少 在1 3个月或更长一些的间隔时 国内参考信息 1.子宫内膜异位症 从月经周期第1 3日开始服 200mg/次 bid. 用量因人而异并根据反应调整 以出现闭经及控制疼痛为度 Max 800mg/d 连 续3 6个月为一疗程 必要时可用9个月 2.男性乳房发育 mg/d p.o. 3.性早熟 mg/d p.o. 4.血小板减少性紫癜 200mg/次 2 4次/d p.o. 5.血友病 600mg/d p.o. 连用14d 6.SLE mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.严重心 肝 肾功能不全 2.诊断不明的阴道异常出血 3.卟啉病 4.血栓病 5.雄激素依赖性肿瘤 6.孕妇及哺乳妇女 儿童 尚不明确 老人 减量服用(如 mg/d) 孕妇 禁用 用药期间妊娠者则应终止妊娠 美国 FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 严重 者禁用 1.慎用 (1)癫痫 (2)偏头痛 (3)糖尿病 (4)心功 能不全者(本药可引起一定程度的体液潴留) (5)运 动员 2.对检验值/诊断的影响 (1)可影响糖耐量试验及甲 状腺功能试验的结果 也可使血清总T 4降低 T 3增 高 (2)可干扰睾丸素 雄烯二酮和去氢表雄酮的实 验室测定 3.用药相关检查/监测项目 (1)使用本药时应注意有 无心 肝 肾功能损害及生殖器官出血 (2)男性用 药时 须随访睾丸大小 精液量及粘度 并进行精 子计数与检测精子活动力 建议每3 4个月查1次 特别是对青年患者 1.给药条件 (1)对纤维囊性乳腺病患者 治疗前须 除外乳腺癌 治疗期间若结节仍然存在或增大 亦 须除外乳腺癌 (2)本药仅限于对其它药物治疗无效 的重度患者使用 (3)对原因不明的男性乳房发育 手术前可考虑先用本药治疗 (4)女性开始治疗时 应采取工具避孕或非甾体激素的避孕方法以防止妊 娠 不用口服避孕药 一旦怀孕 应立即停药并终 止妊娠 2.其它 (1)以下反应如持续出现需引起注意 ①由 于雌激素效能低下 可使妇女有阴道灼热 干枯及 瘙痒或阴道出血 ②可出现皮肤发红 情绪或精神 状态的改变 神经质或多汗 ③有时可出现肌痉挛 性疼痛 属于肌肉中毒症状 (2)本药对会阴部结节 无效 (3)治疗子宫内膜异位症期间 若出现闭经

28 . 泌尿外科分册 28 是本药治疗的临床反应 应持续用药3 6个月 必 要时可延长至9个月 1.心血管 暂时性脂蛋白改变(考虑动脉硬化或冠脉 疾病的可能) 2.神经 多发性神经炎等 3.精神 焦虑 4.内分泌/代谢 体重增加 下肢浮肿等 女性 声音 改变(如声音嘶哑 不稳定 低沉) 乳房缩小等 女 性用药后若出现男性化症状 应停药 5.血液 WBC增多 6.消化 急性胰腺炎 肝功能损害 巩膜黄染 7.泌尿 血尿 8.生殖 闭经 月经周期改变 突破出血或不规则阴 道出血 若停药60 90日后仍无规则月经 应进行诊 治 外阴瘙痒 阴蒂肥大 睾丸缩小 9.皮肤 痤疮 皮肤或毛发的油脂增多 女性 毛发 增多 肝功能损害所致皮肤黄染 10.眼 白内障 11.其它 鼻出血 牙龈出血 颅内压增高(表现为严 重头痛 视力减退 复视和呕吐) 1.氨苄西林 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米 酮 利福平 可降低本药疗效 2.胰岛素 易对本药产生耐药性 3.华法林 可增强抗凝效应 易发生出血 4.卡马西平 卡马西平血药浓度升高 5.环孢素 可增加环孢素的不良反应 6.肾上腺皮质激素 可加重水肿 7.他克莫司 增加他克莫司的中毒风险 8.辛伐他汀 增加横纹肌溶解的危险 氟他胺 Flutamide 氟甲酰亚胺 氟利坦 氟他米特 氟硝丁酰胺 福至尔 缓退瘤 Cebratrol Drogenil Eulexin Flucinom Flutan FUGEREL 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂 250mg 胶囊 125mg [说明书适应症] 未经治疗或对激素控制疗法无效或失效的晚期 前列腺癌 可单用(睾丸切除或不切除)或与促 黄体生成激素释放激素(LHRH)激动药合用 作为局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌治疗方 案的一部分 本药也可缩小肿瘤体积 加强 对肿瘤的控制以及延长无病生存期 [其它临床应用] 1.良性前列腺增生 2.痤疮(国外资料) 1.晚期前列腺癌 推荐剂量 250mg/次 tid. 与 LHRH激动药合用时 两者可同时开始使用 或在开始使用LHRH激动药前24h使用本药 2.局限性前列腺癌 推荐剂量 250mg/次 tid. 若同时使用LHRH激动药 本药应与LHRH激 动药同时用药或提前24h用药 此外 本药 必须在放疗前8周开始使用 且在放疗期间 持续使用 1.B2-C期前列腺癌 于放疗前8周开始 250mg/次 tid.(q.8h) p.o. 并与LHRH激动药合用 在放疗期 间也应持续用药 2.D 2期前列腺癌 250mg/次 tid.(q.8h) p.o. 与 LHRH激动药合用至病情有所改善 3.痤疮 2%的酒精凝胶外用 bid. 维持4 6周 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 [其它禁忌症] 1.儿童 2.妇女 3.严重肝功能不全者(国外资料) 儿童 有国内资料建议儿童禁用 孕妇 本药仅适用于男性患者 对孕妇用药尚无研 究 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 对哺乳妇女用药尚无研究 肝功能不全者 肝功能不全者慎用 严重者禁 用 1.慎用 心血管病患者(本药可使血清睾酮和雄激素水 平上升 引起体液潴留) 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期检查肝功 能(至少1次/月) 精子计数(未接受药物或手术去势的 患者) 血压以及血清前列腺特异抗原 1.给药条件 (1)本药有可能造成肝功能损害 氨基 转移酶高于正常值2 3倍者不能服用本药 (2)本药 宜于饭后服用 (3)治疗期间应避孕 2.其它 据国外资料报道 每8h服本药250mg 能有 效消除继发于LHRH激动药治疗D2期前列腺癌的疾病 爆发的危险性 合用本药和LHRH乙酰胺[D-Trp(6)]可 迅速改善病情 1.心血管 对心血管系统影响较已烯雌酚有较大减 少 体液潴留 心悸 血栓形成 肺栓塞 胸痛 与LHRH激动药联用 高血压 2.神经 单用 失眠 疲倦 头痛 头晕 乏力 与 LHRH激动药联用 昏迷 3.精神 与LHRH激动药联用 嗜睡 抑郁 忧虑 神经质 4.内分泌/代谢 单用 男性乳房女性化和(或)乳房触 痛(有时伴溢乳) 乳腺体发生小结节改变 以上反应 可在停药或减量后消失 乳头痛 血清睾丸酮反馈性

29 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 升高 狼疮样综合征 高血糖症 糖尿病恶化及高铁 血红蛋白症 与LHRH激动药联用 潮热 5.血液 与LHRH激动药联用 贫血 WBC减少 PLT减少 有溶血性贫血 巨细胞性贫血的报道 6.消化 恶心 呕吐 口渴 食欲增强 畏食 溃疡 痛 胃灼热 腹泻 便秘 ALT升高等一过性肝功能 异常和肝炎 发现肝功能异常时应及时停药 在实验 室检查结果显示有肝脏损伤或黄疸 但并未证实肝转 移的情况下 若患者黄疸加重或氨基转移酶高于正常 值2 3倍 即使无临床症状 亦应停用本药 7.呼吸 与LHRH激动药联用 肺间质病 8.泌尿 BUN及血清肌酸酐升高 与LHRH激动药联 用 泌尿系统症状 9.生殖 单用 性欲减退 与LHRH激动药联用 性 欲下降 阳痿 长期用药精子计数减少 10.皮肤 淤斑 带状疱疹 瘙痒 11.眼 视物模糊 12.其它 淋巴水肿 光过敏(包括红斑 溃疡 大疱 疹和表皮坏死以及琥珀色或黄绿色尿) 与LHRH激 动药联用 水肿 神经肌肉症状 注射部位刺痒 和皮疹 药物过量 1.剂量 本药导致过量症状或致命的单一剂量尚不 明确 2.表现 在单用本药的动物试验中 用药过量的表现 有活动减退 立毛 呼吸缓慢 共济失调和(或)流 泪 畏食 安静 呕吐和高铁血红蛋白症 3.处理意见 若无自发的呕吐 在患者清醒时应催 吐 给予全身性支持性护理 包括频繁监测各种生 命体征和密切观察 由于本药的高度蛋白结合力 透析对清除本药无效 1.GnRH类似物(如醋酸亮丙瑞林等) 可增强疗效 2.茶碱 茶碱血药浓度增加 3.华法林 可增加出血倾向 应调整华法林的剂 量 4.双香豆素 可见PT延长 合用须监测PT 以决定 首剂和维持抗凝药的用量 司坦唑醇 Stanozolol 吡唑甲基睾丸素 吡唑甲氢龙 吡唑甲氢松 Anabol Anasyth Stanozol Terabolin 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂 2mg 粉针剂 2mg [说明书适应症] 1.防治遗传性血管神经性水肿 2.严重创伤 慢性感染 营养不良等消耗性 疾病 29 [其它临床应用] 1.防治血管性疾病 如贝赫切特综合征中的血管 现象 雷诺综合征 浅层血栓性静脉炎 静脉溃 疡等 2.重病或手术后体弱消瘦 严重创伤 年老体弱 骨质疏松 小儿发育不良 再障 WBC减少 血小 板减少及高脂血症等 3.防治长期使用皮质激素引起的不良反应 如肾上 腺皮质功能减退 1.防治遗传性血管神经性水肿 开始2mg/次 tid. p.o. 女性可2mg/次 bid. p.o. 应根据患者 反应个体化给药 若疗效明显 可每隔1 3月 减量 直至2mg/d维持 但在减量过程中 需 密切观察病情 2.慢性消耗性疾病 手术后体弱 创伤经久不愈等 2 4mg/次 tid. p.o. 女性酌减 国内参考信息 2 4mg/次 1 2次/d i.m. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.严重肝脏疾病 肾脏疾病 心脏病及高血 压 2.前列腺癌 3.孕妇 [其它禁忌症] 1.高血钙的乳腺癌 2.男性乳腺癌 3.癌症患者伴血钙高者 4.前列腺增生 儿童 本药可影响儿童的生长和性发育 应慎用 遗传性血管神经性水肿 仅在发作时应用 6岁 1mg/d p.o. 6 12岁 2mg/d p.o. 老人 老年患者使用本药易引起水钠潴留 高钾血 症等 应慎用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 尚不明确 肝功能不全者 严重肝脏疾病者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾脏疾病者禁用 1.慎用 (1)血卟啉病 (2)糖尿病 (3)消化性溃疡 (4)心功能不全 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期进 行凝血功能 血清铁 铁结合力 Hb 血脂 肝 功能检查 (2)对于女性乳腺癌患者 应监测血钙及 尿钙 (3)对于青年男性患者 应定期检查睾丸大小 及精子数量 青春期前的男性需每6个月做1次X线 骨龄检查 1.内分泌/代谢 水钠潴留 服药初期 下肢 颜面 可能出现浮肿 继续用药能自行消失 女性若出现 痤疮等男性化反应 应停药 2.消化 恶心 呕吐 消化不良 腹泻等 消化性溃

30 . 泌尿外科分册 30 疡患者 可能加重胃疼痛 甚至引起胃出血 长期 用药 肝功能异常 黄疸等 3.生殖 女性长期用药 阴蒂肥大 闭经或月经紊乱 等 男性长期用药 精子减少 精液减少等 4.皮肤 痤疮 皮疹 多毛 颜面潮红等 1.格列本脲 格列本脲血药浓度降低 2.羟基保泰松 羟基保泰松血药浓度升高 3.环孢素 增加环孢素毒性(如肾功能障碍 胆汁淤 积 感觉异常) 4.茴茚二酮 双香豆素 苯丙香豆素 华法林等抗凝 药 可增加出血的危险性 5.降糖药 本药可降低血糖水平 故糖尿病患者在开 始服用本药时需调整降糖药剂量 II.1.2.前列腺疾病用药 阿夫唑嗪 Alfuzosin 阿呋唑嗪 诺舒安 瑞通 桑塔 桑塔前列泰 维平 盐酸阿夫唑嗪 盐酸阿呋唑嗪 Alfuzosin Hydrochloride Xantal Xatral 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂(盐酸盐) (1)2.5mg (2)5mg 缓释片(盐酸盐) (1)5mg (2)10mg [说明书适应症] 缓解良性前列腺增生的功能性症状 [其它临床应用] 高血压 良性前列腺增生 (1)普通片 2.5mg/次 tid. p.o. 建议首剂在睡前服用 Max 10mg/d (2)缓释片 早晚各服5mg 或长效缓释片 10mg/d 晚饭后立即服用 国内参考信息 高血压 mg/d 分3次服 1.良性前列腺增生 mg/d 分3 4次服 缓释 片5mg/次 bid. 或10mg/次 qd. 2.高血压 临床研究中 轻至中度高血压用量为2.5 20mg/次 bid. p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.血压过低或直立性低血压 3.严重肝功能衰竭(CHILD-PUGH分类C级) 4.严重肾衰竭(Ccr 30ml/min) 5.肠梗塞 6.妇女 7.儿童 [其它禁忌症] 1.对其它同类药过敏者(国外资料) 2.有直立性低血压病史者(国外资料) 儿童 禁用 老人 慎用 良性前列腺增生 (1)普通片 早 晚各服 2.5mg 最多可增至10mg/d (2)缓释片 建 议首次治疗为晚间服用5mg 然后根据患者 反应加量 Max 早 晚各服5mg 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能衰竭禁用 国外资料认 为肝病患者慎用 良性前列腺增生 (1)普通片 轻中度肝功能不 全者起始2.5mg/次 qd. 可根据临床反应增 至2.5mg/次 bid. (2)缓释片 肝功能衰竭 者 建议首剂2.5mg/d 然后根据患者反应 加量 Max 2.5mg/次 bid. 肾功能不全/透析者 严重肾衰竭者禁用 良性前列腺增生 普通片 起始2.5mg/次 bid. p.o. 随后根据临床反应调整剂量 1.慎用 (1)正在服用降压药者 (2)冠心病 (3)眩晕 (4)晕厥 (5)全麻患者 (以上均选自国外资料) 2.对驾驶/机械操作的影响 驾车和操纵机器者应 谨慎 1.给药条件 (1)冠脉疾患者不应单独使用本药 必 须合用治疗冠状动脉功能不全的药物 (2)首次服 用本药存在首剂反应 睡前服用首剂可减少这种危 险 用药剂量大或高血压患者 服药后数小时可能 出现直立性低血压 此时患者应平卧直至症状完全 消失 (3)前列腺癌和良性前列腺增生的临床症状 可能相同 在用本药治疗前应先排除前列腺癌的诊 断 (4)良性前列腺增生是渐进的退行性病变 需 长期服药 2.减量/停药条件 (1)冠脉疾患者用药期间 若心绞痛 反复发作或加剧则应停用本药 (2)若患者需麻醉 应先于麻醉前停药 1.心血管 直立性低血压 心动过速 心肌缺血 原 发性高血压患者 心悸 直立性低血压 浮肿等 2.神经 眩晕 头痛 嗜睡 晕厥 困倦 3.消化 口干 恶心 呕吐 消化不良 腹泻 口 腔异味 4.生殖 性功能障碍(如阳痿或早泄) 5.皮肤 皮疹 瘙痒 6.其它 乏力 潮热 胸痛

31 第二章 药物篇 药物过量 处理意见 患者应平卧并进行常规抗低血压治疗(补充 血容量 使用升压药) 最适宜的解救药可能是具有 直接作用的血管收缩药 本药不能经透析清除 1.其它α1受体拮抗药 可导致伴有心动过缓的低血 压或高血压 应避免合用 2.钙通道阻滞药(如硝苯地平 苄普地平 地尔硫䓬 维拉帕米 尼卡地平 尼群地平等) 有发生严重低 血压的危险 应避免合用 3.西咪替丁(口服) 可增加本药的Cmax和AUC 4.奥洛福林 本药Cmax显著升高 而奥洛福林的生 物利用度降低 5.华法林 地高辛 氢氯噻嗪 阿替洛尔 在健康志 愿者中 尚未发现本药与上述药存在相互作用 盐酸特拉唑嗪 Terazosin Hydrochloride 毕奥林 高特灵 降压宁 均益 可派 罗迪尔 马 沙恩 马沙尼 曼欣琳 美沥畅 欧得曼 派速 施艾特 双水盐酸四喃唑嗪 四喃唑嗪 泰乐 特拉唑嗪 盐酸四喃唑嗪 悦克 正舒 Heitrin HYTRIN Hytrinex MASHANI Terazosin 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片 剂 (1)0.5mg (2)1mg (3)2mg (4)5mg (5)10mg 胶囊 (1)1mg (2)2mg (3)5mg (4)10mg [说明书适应症] 1.BPH引起的尿潴留症状 如尿频 尿急 尿线变细 排尿困难 夜尿增多 排尿不尽 感等 2.高血压(单用或联用其它抗高血压药物) [其它临床应用] 1.慢性 非细菌性前列腺炎及前列腺痛 2.女性膀胱颈梗阻 3.结肠手术拔除导管前用药 4.预防急性尿潴留 1.BPH 首剂1mg 睡前服 然后渐增至2mg/次 5mg/次或10mg/次 qd. 直至获得满意的症状 和(或)流速改善 常用剂量为10mg/次 qd. 持续4 6周 对20mg/d的剂量不适宜或无反应 者 尚不明确是否可使用更高的剂量治疗 2.高血压 首剂1mg 睡前服 应缓慢增量 推荐剂量通常为1 5mg/次 qd. 常用维持 剂量为2 10mg/次 qd. 某些患者可能需 20mg/d 剂量 20mg疗效未见进一步增加 40mg尚未进行研究 给药间期监测血压 若给药24h后降压效应减弱 可考虑bid.的给 II. 生殖系统药 Genital System Agent 31 药方案 用药期间 除首剂睡前服用外 其 它剂量均在清晨服用 首剂1mg睡前服用 以后逐渐调整 至5mg/d 部分患者可能需10 20mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 [其它禁忌症] 1.对α1受体拮抗药过敏者 2.低血压 3.严重肝 肾功能不全者 4.肠梗阻 5.胃肠道出血 6.阻塞性尿道疾病 7. 12岁儿童 8.孕妇及哺乳妇女 儿童 用于高血压时 12岁儿童禁用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 1.用药相关检查/监测项目 用药期间注意监测血 压 应在每个剂量间隔的终末时及服药后2 3h测 量血压 2.对驾驶/机械操作的影响 驾车或操作重型机器者 应谨慎 首剂 增量后12h内 停药时 应避免驾 驶及操作机器 给药条件 (1)使用本药治疗前列腺疾病前 应首先排 除前列腺癌 (2)加用利尿药或其它抗高血压药时 本药应减量 并须重新确定最佳剂量 (3)为减少首 剂直立性低血压反应 开始用1mg 以后逐渐递增 初剂及增加后第1剂均宜在睡前服 (4)若停药几日或 更长时间后 应使用首次给药方案重新开始治疗 (5)患者在开始治疗及增量时应避免突然性姿势变化 或行动 以免发生头晕 乏力 1.心血管 (1)心动过速 心悸 晕厥 周围性水肿 (2)明显的直立性低血压 首次服药 最初几次服 药 突然停药时可发生晕厥 2.神经 头痛 头晕 乏力(以上反应继续治疗可消 失 必要时减量) 嗜睡 感觉异常 3.精神 情绪不稳定 抑郁 神经质 4.内分泌/代谢 颜面潮红 口干(以上反应继续治 疗可消失 必要时减量) 肢端浮肿 水肿 体重 增加 5.血液 血细胞比容 Hb WBC计数 总血浆蛋白 与清蛋白可能减低 6.消化 恶心(通常轻微 继续治疗多可自行消失) 胃肠不适 呕吐 腹泻 便秘等 7.呼吸 鼻塞 鼻充血 鼻窦炎 呼吸困难 鼻炎 等 8.生殖 阳痿 阴茎异常勃起 性欲降低 9.骨骼肌肉 肢体疼痛

32 . 泌尿外科分册 皮肤 瘙痒 皮肤反应等 11.眼 眼睑浮肿 视物模糊(以上反应继续治疗可消 失 必要时减量) 弱视 12.其它 体外 体内检查均未发现潜在致突变作用 药物过量 2.男性脱发 推荐1mg/次 qd. p.o. 通常用药3个 月后见效 应坚持用药 若用药12个月内停药 可 出现症状反弹 一般对18 41岁的中度男性秃顶疗 效较好 禁忌症 1.表现 低血压 2.处理意见 心血管系统的支持治疗是最重要的处 理措施 患者平卧位 往往能使血压和心律恢复正 常 若仍未见改善 应使用血容量扩张剂以治疗休 克 必要时可随后用升压药 同时监测及支持肾功 能 血透无效 1.吲哚美辛 雌激素 可减弱本药的降压作用 2.拟交感胺类药 合用可使上述药的升压作用与本药 的降压作用均减弱 3.噻嗪类或其它利尿性降压药 降压作用增强 4.维拉帕米 谨慎合用 避免引起明显的低血压 本药应减量 5.解热镇痛抗炎药(对乙酰氨基酚 阿司匹林 可待 因 布洛芬等) 抗生素(红霉素 甲氧苄啶等) 抗 胆碱药(去氧麻黄碱 假麻黄碱) 抗痛风药物(别嘌 醇) 抗组胺药(氯苯那敏) 心血管药(阿替洛尔 普 萘洛尔) 皮质类固醇 抗酸药 降糖药 镇静药(地 西泮) 与上述药合用未发现有不良相互作用 非那雄胺 Finasteride [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.不适用于妇女 禁用于孕妇和可能怀孕的 妇女 3.不适用于儿童 [其它禁忌症] 怀疑前列腺癌者不宜服用 儿童 不适用于儿童 老人 不需调整剂量 孕妇 怀孕或可能受孕的妇女禁用本药 且不应触摸 本药的碎片和裂片 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 不适用于哺乳妇女 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者不需调整剂 量 1.慎用 运动员 2.对检验值/诊断的影响 本药治疗前列腺癌未见临床 疗效 本药不影响前列腺癌的发生率和检出率 3.用药相关检查/监测项目 建议在本药治疗前及治 疗一段时间后定期做前列腺检查 如直肠指诊 其 它前列腺癌相关检查(包括PSA) 艾仕列 保法止 保列治 多晒 非那司提 非那甾 胺 合舒 吉优 卡波 奎安 蓝乐 利尔泉 立 同 沥舒 列沁 隆通 普洛平 浦列安 千诺林 前力欣 如川 士怡 司君宜 恬舒新 先立晓 星 保 易优瑞欣 逸舒升 亦通 意安林 再安列 葆 利安 孚列 PROPECIA Proscar Troscar 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂 5mg 胶囊 5mg [说明书适应症] 治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌 尿系统事件 (1)改善症状 (2)降低发生急性 尿潴留的危险性 (3)降低经尿道切除前列腺 (TURP)和前列腺切除术的危险性 [其它临床应用] 脱发(国外资料) 良性前列腺增生 推荐5mg/次 qd. p.o. 空腹 或与食物同服均可 1.良性前列腺增生 5mg/d p.o. 1.给药条件 (1)用药前应除外与BPH类似的其它疾 病 如感染 前列腺癌 尿道狭窄 膀胱低张力 神经源性紊乱等 (2)本药必须在较长时间治疗后方 可见效 起效时间为3 6个月 有资料建议开始时 本药可与α阻断药联合应用 症状较重的良性前列 腺增生者 尿流率严重下降和残余尿量较多者不适 于使用本药 2.其它 如患者的性伴侣怀孕或可能怀孕时 需避免 其伴侣接触其精液或停止服用本药 本药耐受性良好 不良反应多轻微 短暂 1.精神 中度抑郁 2.生殖 性欲减退 阳痿 射精障碍 射精量减少 睾丸疼痛 乳腺增大 乳腺疼痛 3.其它 过敏反应 表现为瘙痒 风疹 皮疹及口 唇部肿胀等 药物过量 1.剂量 据报道 口服本药单剂高达400mg或多次剂 量达80mg/d共3个月 未发现不良反应 2.处理意见 用药过量尚无推荐的特异治疗 1.普萘洛尔 地高辛 格列本脲 华法林 茶碱 安 替比林 在男性中 未发现上述药物与本药发生有临 床意义的相互作用 2.ACEI 对乙酰氨基酚 乙酰水杨酸 α受体阻断 药 β受体阻断药 钙通道阻断药 心脏病用硝酸 酯类 利尿药 H 2拮抗药 HMG-CoA还原酶抑制

33 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 爱普列特 Epristeride 川流 依立雄胺 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂 5mg [说明书适应症] 良性前列腺增生症 改善因良性前列腺增生 的有关症状 [其它临床应用] 男性型秃发 女性多毛和痤疮等 一般用法 5mg/次 bid.(早晚各1次) p.o. 饭 前饭后均可 疗程4个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.不适用于妇女 禁用于孕妇及可能怀孕的 妇女 3.哺乳妇女 4.不适用于儿童 儿童 不适用于儿童 老人 无需调整剂量 孕妇 孕妇及可能怀孕的妇女禁用 哺乳妇女 禁用 对检验值/诊断的影响 本药可降低血清PSA值 从 而干扰前列腺癌的诊断 给药条件 治疗前需明确诊断 注意排除感染 前列 腺癌 低张力膀胱及其它尿道梗阻性疾病 1.神经 轻微头昏 失眠 2.消化 轻微恶心 食欲减退 腹胀 腹泻 3.呼吸 口干 4.生殖 性欲降低 射精量下降 ED 5.骨骼肌肉 髋部疼痛 全身乏力 6.皮肤 皮疹 7.耳 轻微耳鸣 耳塞 药物过量 在一个很宽的剂量范围内 本药是安全的 尚不明确 33 普适泰 Prostat 药 NSAIDs 喹诺酮类和苯二氮䓬类 在临床研究 中 未发现明显的临床不良相互作用 舍尼通 Cernilton 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 成分 水溶性花粉提取物P-5 脂溶性花粉提取物EA-10 片剂 每片含P-5 70mg EA-10 4mg [说明书适应症] 1.良性前列腺增生 2.慢性 非细菌性前列腺炎 [其它临床应用] 前列腺疼痛 一般用法 1片/次 bid. p.o. 疗程3 6个 月 用药6个月可获得最佳疗效 若有必要可 继续服用 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.儿童 [其它禁忌症] 妇女 儿童 禁用 老人 无需改变剂量 孕妇 尚不明确 哺乳妇女 尚不明确 肾功能不全/透析者 无需改变剂量 对检验值/诊断的影响 本药不影响体内5α-二氢睾酮 的水平 故不会影响前列腺癌的血清PSA检验值 给药条件 (1)本药可单用或与食物同服 (2)前列腺感 染 尿道狭窄 前列腺结石 膀胱颈硬化 前列腺癌 症和其它前列腺疾病都会引起类似良性前列腺增生的 症状 故在使用本药治疗前应先排除上述疾病 多数患者对本药高度耐受 仅极少数人有轻微的腹 胀 胃灼热和恶心 停药后症状即消失 尚不明确

34 . 泌尿外科分册 34 坦洛新 Tamsulosin 必坦 哈乐 积大本特 齐索 坦索罗辛 盐酸 坦洛新 盐酸坦舒洛新 盐酸坦索罗辛 Harnal Tamsulosin Hydrochloride 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 缓释胶囊(盐酸盐) (1)0.1mg (2)0.2mg [说明书适应症] 前列腺增生症引起的排尿障碍 前列腺增生症引起的排尿障碍 0.2mg/次 (或 0.4mg/次) qd. 饭后服 根据年龄 症状适 当增减 0.4mg/次 qd. p.o. 服用2 4周 后 若疗效不佳 可增至0.8mg/次 qd. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.儿童 [其它禁忌症] 对α1受体阻断药过敏者 儿童 禁用 老人 若达不到预期疗效 不应继续增量 而应改 用其它方法治疗 孕妇 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 尚不明确 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 1.慎用 (1)直立性低血压 (2)冠心病 2.用药相关检查/监测项目 定期监测血常规 肝功 能 血压和HR 3.对驾驶/机械操作的影响 服药期间可出现与直立性 低血压相关的症状(如眩晕等) 不宜驾驶 操纵机械 或执行危险性作业 1.给药条件 (1)本药治疗前须排除前列腺癌的可能 (2)服药时注意不要嚼碎胶囊内的颗粒 (3)本药主 要针对尿道 膀胱颈及前列腺平滑肌 并无缩小前 列腺体积的作用 若前列腺体积过大 梗阻症状明 显 可与5-α还原酶抑制药同用 严重尿潴留时不 应单用本药 2.减量/停药条件 用药后疗效不明显 宜及时更换 治疗方法 3.其它 应用抗高血压药者在开始服本药时 应注意 血压是否有影响 1.心血管 (1)血压下降 HR加快 胸痛等 尚无直 立性低血压的报道 出现血压下降 应立即采取减 量 停药等适当处理 (2)动物研究 静脉给药可引 起明显的低血压反应伴心动过缓 2.神经 眩晕 头晕 头痛 衰弱 嗜睡 失眠 步 履蹒跚 倦怠等 3.内分泌/代谢 实验表明 本药不影响血浆催乳 素水平 4.血液 Hb和RBC计数轻微下降 5.消化 食欲缺乏 吞咽困难 口苦 恶心 呕吐 胃部不适 腹泻 腹痛等 AST ALT LDH等升 高 停药后可恢复正常 6.呼吸 咳嗽 鼻炎 咽炎 鼻窦炎等 7.泌尿 因用量极低 一般对肾功能无影响 8.生殖 射精异常(如逆行性射精 射精量减少或无 精) 性欲下降 阴茎异常勃起 9.骨骼肌肉 背痛 肌痛 关节痛 关节炎 10.皮肤 皮疹(立即停药) 11.眼 弱视 虹膜松弛综合征等 12.其它 鼻塞 浮肿 药物过量 1.表现 可致血压下降 2.处理意见 应让患者平卧并进行常规的低血压治疗 (如补充血容量 给予升压药) 最适宜的解救药是直 接作用于平滑肌的血管收缩药 1.西咪替丁 可增加本药的血药浓度 导致毒性反 应 合用时应慎重 尤其本药剂量 0.4mg时 2.β-肾上腺素受体阻断药 常增加发生低血压的危 险 合用时本药的起始量应较常规剂量小 最好在 就寝时使用 3.降压药 须密切监测以防低血压 4.食物 可减少本药吸收 降低本药生物利用度 复方蓝棕果 Compound Sabal Berry 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 成分 蓝棕果提取物 狭叶金光菊提取物 片剂 250mg [说明书适应症] 1.非细菌性前列腺炎和有尿路梗塞症状的良性 前列腺增生症 2.膀胱刺激症 一般用法 500mg/次 tid. 饭前服 禁忌症 尚不明确

35 第二章 药物篇 儿童 本药用于儿童的安全性尚未确定 不适用于 治疗儿童膀胱刺激症 老人 无明显禁忌 孕妇 孕妇膀胱刺激症用本药的安全性尚不明确 不能用于治疗孕妇膀胱刺激症 哺乳妇女 哺乳妇女膀胱刺激症用本药的安全性尚不 明确 不能用于治疗哺乳妇女膀胱刺激症 尚不明确 其它 (1)本药对于女性膀胱刺激症的治疗 尚无可 靠的临床试验及文献资料支持 故不提倡用于女性 患者 (2)使用本药时注意清淡饮食 避免辛辣刺 激食物 未见明显毒副反应 药物过量 未见人过量服用该药的报道及文献资料 药物过量 对人的毒性反应尚不明确 尚不明确 II.1.3.治疗性功能障碍药 枸橼酸西地那非 Sildenafil Citrate 万艾可 西地那非 喜多芬 枸橼酸喜多芬 Sildenafil Viagra 生殖系统药\男性生殖系统药\治疗性功能障碍药 薄膜衣片 (1)25mg (2)50mg (3)100mg [说明书适应症] 治疗ED ED 大多数患者 推荐剂量为50mg 在性活动 前约1h按需口服 服药后需有性刺激 但在性 活动前0.5 4h内的任何时候服用均可 基于 药效和耐受性 一日剂量可于25 100mg间调 整 一日用药勿 1次 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.正在使用硝酸甘油 硝普钠或其它含有机 硝酸盐者 II. 生殖系统药 Genital System Agent 35 儿童 不适用(尤其是新生儿) 老人 有研究表明 健康老年志愿者( 65岁)对本 药的清除率降低 AUC增加40% 鉴于血药浓度较 高可能增加不良反应 故本药起始剂量应减小 推 荐 65岁老人的起始剂量为25mg 孕妇 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 尚不明确本药是否可分泌入乳汁 肝功能不全者 肝硬化时 本药AUC和Cmax分 别增加84%和47% 推荐肝功能损害者的起始剂量 为25mg 肾功能不全/透析者 Ccr 30ml/min时 AUC和 Cmax几乎加倍 推荐严重肾功能不全者的起始剂 量为25mg 其他 与强效CYP 3A4抑制剂合用时 本药的起始 剂量以25mg为宜 建议服用HIV蛋白酶抑制剂(如 利托那韦)的患者 每48h内用本药剂量最多不超过 25mg 慎用 (1)色素视网膜炎或其它视网膜畸形者(因少数 患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常) (2)最近6个月内曾发生心肌梗死 脑卒中 休克或 致死性心律失常者 (3)低血压或高血压 心力衰 竭 缺血性心脏病者 (4)出血性疾病或处于消化性 溃疡活动期者 (5)可引起阴茎异常勃起的疾病患 者(如镰形细胞性贫血 多发性骨髓瘤 白血病) (6)阴茎解剖畸形者(如阴茎弯曲 阴茎海绵体纤维 变性或硬结) 1.给药条件 (1)不适用于妇女 (2)给予本药治疗ED的 同时 应对其相关病因进行治疗 此外 无性刺激 时 本药的推荐剂量不起作用 (3)本药引起的仰卧 位血压短暂性降低通常对大多数患者无明显影响 但需考虑是否会对低血压或其它心血管疾病患者造 成不良后果 尤其是在性活动时(存在已有心血管危 险因素时 性活动对心脏有潜在的危害) 故心血管 疾病患者不宜使用本药治疗ED (4)其它治疗ED的 方法与本药合用的安全性和有效性尚待研究 故暂 不推荐联合用药 (5)尚不明确服用本药后何时可安 全地服用硝酸酯类药物 2.其它 性活动开始时 若出现心绞痛 头晕 恶心 等症状 须终止性活动 1.心血管 心肌梗死 心源性猝死 心力衰竭 心律 失常 低血压 脑出血 脑血栓形成 一过性局部 缺血性休克 高血压 2.神经 头痛 眩晕 3.内分泌/代谢 痛风 糖尿病 周围性水肿 高尿 酸血症 低血糖反应 高钠血症 4.消化 消化不良 腹泻 口干 呕吐 吞咽困难 舌炎 齿龈炎 口腔炎 食管炎 胃炎 结肠炎 肝功能异常 直肠出血 5.呼吸 鼻塞 6.泌尿 尿道感染 膀胱炎 夜尿增多 尿频 尿 失禁 7.生殖 异常射精 生殖器水肿 缺乏性高潮 若 出现阴茎勃起时间延长 应予相应治疗 若异常勃 起未及时处理 阴茎组织可能受到损害并致永久性 勃起功能丧失

36 36 8.皮肤 面部潮红 皮疹 9.眼 瞳孔扩大 结膜炎 眼出血 白内障 眼干 眼痛 畏光 红眼或眼部充血 眼部烧灼感 眼部 肿胀和压迫感 眼内压增高 视网膜血管病变或出 血 玻璃体剥离 黄斑周围水肿 轻度的一过性视 觉异常 10.耳 耳鸣 耳聋 11.其它 休克 乏力 疼痛(如胸痛) 寒战 过敏 反应 药物过量 1.剂量 有研究表明 健康志愿者单次剂量增至 800mg 不良反应与低剂量时相似 但发生率增 加 2.处理意见 当用药过量时 应根据需要采取常规支 持疗法 由于本药与血浆蛋白结合率高 且不从尿 中清除 因此血透不会增加清除率 1.CYP 3A4诱导药(如利福平) 可能降低本药血浆 水平 2.CYP 3A4抑制药 可抑制本药代谢 使本药血药浓 度升高 不良反应发生率增高 合用需减小本药剂 量 监测不良反应 合用强效CYP 3A4抑制剂 本 药起始量以25mg为宜 与福沙普那韦 阿扎那韦 奈非那韦 利托那韦 沙奎那韦合用 西地那非用量 在48h内不得 25mg(单剂用药) 与红霉素 伊曲康 唑 酮康唑合用 西地那非起始量可减为25mg 与 茚地那韦合用 西地那非起始量可减为12.5mg 3.CYP的非特异性抑制药(如西咪替丁) 本药的 AUC增加而清除率降低 4.氨氯地平 高血压患者同服本药(100mg)和氨 氯地平(5mg/10mg) 仰卧位收缩压平均进一步 降低1.06kPa(8mmHg) 舒张压平均进一步降低 0.93kPa(7mmHg) 5.α 1-肾上腺素受体阻断药 可增强降压作用 导 致低血压 如需在前者用药前/后4h内服西地那非 西地那非剂量不得 25mg 6.任何形式的有机硝酸盐类(如硝酸甘油 单硝酸异山 梨酯) 吗多明 可加重血压下降 禁止合用 7.硝普钠 体外实验发现 本药可增强硝普钠的抗人 类血小板凝聚作用 8.大麻 可增高心血管不良反应的发生率 避免 合用 9.阿片类生物碱(如双氢可待因) 可增高阴茎异常勃 起的发生率 合用应谨慎 10.单剂抗酸药(氢氧化镁 氢氧化铝) 对本药的生 物利用度无影响 11.袢利尿药 保钾利尿药 非选择性β受体阻断 药 可使本药活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的 AUC增加 无临床意义 12.CYP450 2D6酶抑制药(如选择性5-羟色胺再摄取 抑制药 三环类抗抑郁药) 噻嗪类药及噻嗪类利尿 药 ACEI 钙通道阻滞剂 对本药药动学无影响 13.肝素 对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用 未 进行类似人体研究 14.阿司匹林 对出血时间无影响 15.CYP450 2C9抑制药(如甲苯磺丁脲 华法林) 未 见明显相互作用 16.高脂饮食 可降低本药吸收速率 Tmax平均延迟. 泌尿外科分册 60min Cmax平均下降29% 17.酒精 健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为 0.08%时 不增强酒精的降压作用 伐地那非 Vardenafli 艾 力 达 盐 酸 伐 地 那 非 L e v i t r a Va r d e n a f i l Hydrochloride 生殖系统药\男性生殖系统药\治疗性功能障碍药 片剂(盐酸盐) (4)20mg (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg [说明书适应症] 治疗ED ED 推荐开始剂量 10mg/次 性交前25 60min服用 根据疗效及耐受性 可调整为 5mg或20mg Max 20mg/d 临床试验中 性 交前4 5h服用本药 仍显示药效 推荐的最 大使用频率为qd. 与食物同服或单服均可 同 时需性刺激作为本能的反应进行治疗 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 儿童 不适用 老人 口服治疗ED时 年龄高至70岁的患者对单剂 10mg(或20mg)耐受良好并有疗效 但有研究发现 65岁老年男性的AUC较正常受试者增加52% 故 老年患者应慎用 ED 老年患者( 65岁)本药的清除率减少 起始剂量考虑为5mg 孕妇 不适用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 是否分泌入乳汁尚不明确 不适用于 哺乳妇女 肝功能不全者 肝脏疾病或肝血流减少者慎用 轻度肝功能不全者无需调整剂量 中度者 推荐起始剂量为5mg 以后根据疗效及耐 药性 可逐渐增至10mg 重度者用药剂量 尚不明确(尚无相关的药动学研究) 肾功能不全/透析者 肾功能不全尤其是终末期 肾病需透析治疗者慎用 肾功能不全者无需调整剂 量 对因终末期肾病而需肾透析者 用药剂量尚 不明确 1.慎用 (1)对西地那非过敏者 (2)阴茎解剖畸形(如阴 茎弯曲畸形 海绵体纤维化 佩罗尼病) (3)出血性

37 第 二 章 药 物 篇 疾 病 或 活 动 性 消 化 性 溃 疡 (4) 心 血 管 疾 病 ( 包 括 心 律 不 齐 低 血 压 左 心 室 流 出 口 阻 塞 心 肌 梗 死 重 度 心 力 衰 竭 未 控 制 的 高 血 压 不 稳 定 心 绞 痛 ) (5) 有 阴 茎 异 常 勃 起 风 险, 如 镰 状 细 胞 病 白 血 病 多 发 性 骨 髓 瘤 RBC 增 多 症 和 有 阴 茎 异 常 勃 起 史 者 (6) 视 网 膜 疾 病 ( 包 括 色 素 性 视 网 膜 炎 ) (7) 先 天 性 或 获 得 性 QT 间 期 延 长 ( 以 上 均 选 自 国 外 资 料 ) 2. 对 驾 驶 / 机 械 操 作 的 影 响 驾 驶 和 操 作 机 械 前 应 考 虑 到 患 者 自 身 对 本 药 的 反 应 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 不 适 用 于 妇 女 (2) 在 无 性 刺 激 时, 推 荐 剂 量 的 本 药 无 治 疗 效 应 (3) 联 用 其 它 治 疗 ED 方 法 时, 本 药 的 安 全 性 和 疗 效 尚 未 研 究, 故 不 推 荐 联 合 使 用 2. 其 它 由 于 性 活 动 伴 有 一 定 程 度 的 心 脏 危 险 性, 故 在 对 患 者 勃 起 障 碍 采 取 任 何 治 疗 前, 应 首 先 考 虑 其 心 脏 状 况 本 药 的 扩 血 管 特 性 可 能 导 致 血 压 暂 时 性 的 轻 度 降 低 伴 左 心 室 流 出 障 碍, 如 主 动 脉 狭 窄 和 特 发 性 肥 厚 性 主 动 脉 瓣 狭 窄 的 患 者 可 对 扩 血 管 药 物 敏 感 ( 包 括 PDE 5 抑 制 药 ) 由 于 具 有 潜 在 的 心 脏 危 险 性, 不 推 荐 心 脏 病 患 者 进 行 性 交, 故 通 常 不 能 使 用 治 疗 勃 起 障 碍 的 药 物 不 良 反 应 1. 心 血 管 高 血 压 低 血 压 心 绞 痛 心 肌 缺 血 直 立 性 低 血 压 晕 厥 心 肌 梗 死 QT 间 期 延 长 仰 卧 位 血 压 轻 微 降 低 服 硝 酸 酯 的 心 绞 痛 患 者 应 避 免 用 本 药 2. 神 经 头 痛 眩 晕 嗜 睡 3. 精 神 精 神 紧 张 4. 内 分 泌 / 代 谢 颜 面 水 肿 5. 消 化 消 化 不 良 恶 心 肝 功 能 异 常 6. 呼 吸 鼻 炎 呼 吸 困 难 鼻 出 血 鼻 塞 7. 泌 尿 肾 结 石 ( 停 药 ) 8. 生 殖 阴 茎 异 常 勃 起, 可 因 用 药 后 耐 受 而 停 药 健 康 受 试 者 单 剂 服 20mg, 对 精 子 活 力 与 形 态 无 影 响 9. 骨 骼 肌 肉 肌 痛 肌 酸 激 酶 升 高 10. 皮 肤 颜 面 潮 红 11. 眼 视 觉 异 常 多 泪 青 光 眼 视 物 模 糊 光 敏 感 另 有 试 验 表 明, 正 常 男 性 服 推 荐 40mg 时, 未 见 视 力 眼 内 压 改 变, 未 见 眼 底 和 裂 隙 灯 检 查 异 常 12. 其 它 光 敏 反 应 背 痛 过 敏 反 应 ( 包 括 喉 部 水 肿 ) 药 物 过 量 1. 剂 量 单 剂 量 受 试 者 研 究 中, 最 高 试 验 剂 量 达 到 80mg/d, 患 者 耐 受 性 良 好 而 未 发 生 任 何 严 重 的 药 物 不 良 反 应 同 样 的 结 果 在 另 一 项 使 用 40mg/ 次,qd., 连 续 服 药 4 周 的 临 床 试 验 中 也 得 到 证 实 2. 表 现 给 予 本 药 40mg,bid. 的 剂 量, 可 出 现 较 严 重 的 背 痛, 但 并 末 证 实 有 肌 肉 或 神 经 毒 性 作 用 3. 处 理 意 见 应 给 予 对 症 治 疗 肾 透 析 不 会 提 高 药 物 体 内 的 清 除 率 ( 因 本 药 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 较 高, 且 主 要 不 随 尿 液 清 除 ) 相 互 作 用 1.CYP 3A4 抑 制 药 : 可 使 本 药 血 药 浓 度 升 高,T 1/2 延 长, 不 良 反 应 发 生 率 增 加 合 用 时 应 考 虑 减 小 本 药 用 量, 并 监 测 不 良 反 应 表 现 例 如 : 与 伊 曲 康 唑 酮 康 唑 200mg/d 合 用 时, 本 药 用 量 在 任 意 24h 期 间 不 得 >5mg; 与 伊 曲 康 唑 酮 康 唑 400mg/d 合 用 时, 本 II. 生 殖 系 统 药 Genital System Agent 37 药 单 剂 用 量 在 任 意 24h 期 间 不 得 >2.5mg 与 红 霉 素 合 用 时, 本 药 24h 期 间 单 剂 用 量 不 得 >5mg HIV 蛋 白 激 酶 抑 制 药 茚 地 那 韦 或 利 托 那 韦 为 强 效 CYP 3A4 抑 制 药, 故 应 避 免 与 本 药 合 用 2.α 1 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 和 PDE 5 抑 制 药 : 可 增 强 降 压 作 用, 导 致 低 血 压 接 受 α 1 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 治 疗 的 患 者 加 用 PDE 5 抑 制 药 之 前, 应 维 持 前 者 的 用 量 稳 定, 后 者 加 用 时 应 以 最 低 推 荐 剂 量 开 始 ; 反 之 亦 然 3. 任 何 形 式 的 有 机 硝 酸 盐 类 ( 如 硝 酸 甘 油 单 硝 酸 异 山 梨 酯 ): 可 升 高 cgmp 水 平, 加 重 血 压 下 降, 故 禁 止 合 用 接 受 NO 供 体 治 疗 者 也 应 避 免 合 用 本 药 4. 食 物 : 中 脂 饮 食 对 单 次 口 服 本 药 20mg 的 药 动 学 无 显 著 影 响 ; 高 脂 饮 食 可 延 长 本 药 Tmax, 并 使 本 药 Cmax 降 低

38 38. 泌 尿 外 科 分 册

39 III 抗 微 生 物 药 Antimicrobials

40 40 III.1.抗生素 III.1.1.青霉素类 苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin 安唐西林 比西林 长效青霉素 长效西林 二 苄乙二胺青霉素 唐西灵 苄星青 苄星青霉 素G Benzathine Benzylpenicillin G Benzathine Penicillin Benzathine Penicilline Benzathinum Benzylpenicillinum Bicillin Dulcepen-G Extencilline Neolin Penicillin G Benzathine Permapen Tardocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 溶血性链球菌 不产青霉素酶的金葡菌 敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟 菌 淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌 肠球菌 牛放线 菌 消化链球菌 李斯特菌 白喉棒状杆菌 炭疽 芽孢杆菌 厌氧破伤风梭状芽孢杆菌 产气荚膜梭 状芽孢杆菌 肉毒梭状芽孢杆菌 放线菌属 真杆 菌属 丙酸杆菌等革兰阳性杆菌 螺旋体(梅毒螺旋 体 回归热螺旋体 钩端螺旋体等)及个别阴性杆菌 (如嗜血杆菌属) 念珠状链杆菌 产黑色素拟杆菌 等厌氧菌 百日咳鲍特氏菌 不敏感/耐药菌 对脆弱拟杆菌的抗菌作用差 粉针剂 (1)30万U (2)60万U (3)120万U (每1mg苄 星青霉素相当于1309个青霉素单位) [说明书适应证] 主要用于预防风湿热复发 也可用于控制链球 菌感染的流行 [其它临床应用] 1.防治对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引 起的咽炎和反复发作的急性风湿热 2.预防小儿风湿热及其它链球菌感染 3.预防链球菌脓疱病 4.治疗急性中耳炎 猩红热和梅毒等 一般用法 60万 120万U/次 每2 4周1次 i.m. 国内参考信息 梅毒 240万U/次 1次/周 i.m.(深部) 连用2 3周 1.早期梅毒 单剂1.8g 通常分别在两侧进行深部 肌注 2.晚期梅毒 1.8g/次 每周1次 i.m. 连续3周. 泌尿外科分册 3.链球菌所致咽炎及风湿热的一级预防 推荐单剂 肌注0.9g 4.预防急性风湿热复发 推荐0.9g/次 每3 4周 1次 i.m. 5.其它密螺旋体感染疾病 如印度痘 南美锥虫病 地 方流行性梅毒 推荐单剂0.9g 深部肌注 禁忌证 [说明书禁忌证] 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳 性者 儿童 本药局部刺激症状较强 一般不宜用于婴 儿 一般用法 30万 60万U/次 每2 4周1次 i.m. 1.先天性梅毒 2岁患儿 若无脑脊液感染的证 据 推荐单剂深部肌注0.0375g/kg 2.其它密螺旋体感染疾病 如印度痘 南美锥虫 病 地方流行性梅毒 推荐单剂肌注0.45g 3.链球菌所致咽炎及风湿热的一级预防 体重 30kg患儿 推荐单剂肌注 g 4.预防急性风湿热复发 体重 30kg患儿 推荐 0.45g/次 每3 4周1次 i.m. 老人 老年患者因各组织器官功能下降 使用本药 可能需调整剂量 孕妇 动物生殖试验未发现本药可引起胚胎损害 孕妇仅在确有必要时方可使用本药 美国FDA妊娠 分级为 B级 哺乳妇女 少量药物可从乳汁中分泌 故哺乳妇女 用药时应暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者可能对其它青 霉素类药 青霉胺或头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 以硫酸铜法进行尿糖测定时 可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包 括用药史 过敏反应史 有无易被患者忽略的症状 (如胸闷 瘙痒 面部发麻 发热等)以及有无家族 变态反应疾病史 有青霉素过敏史者一般不宜进行 皮试 而应改用其它药物 (2)用药前必须先做青霉 素皮肤敏感试验 阳性反应者不能应用本药 2.配伍信息 本药与下列药物呈配伍禁忌 氨基糖苷 类抗生素 头孢噻吩 林可霉素 四环素 万古霉 素 琥乙红霉素 两性霉素B 去甲肾上腺素 间羟 胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 维生 素B族 维生素C以及铜 锌 汞等重金属 本药毒性较低 以过敏反应较为多见 1.神经 肌注区 周围神经炎 2.精神 精神病发作

41 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 3.内分泌/代谢 低度发热 可在24 48h内自行消 失 4.消化 血清ALT或AST升高 舌苔呈棕色甚至黑色 (念珠菌过度繁殖) 5.骨骼肌肉 肌注后可出现注射部位疼痛 压痛等 局部刺激症状 6.其它 (1)用药后可发生青霉素引起的各种过敏反 应 包括过敏性休克 用药中若发生过敏性休克 抢 救原则和方法与青霉素相同 (2)耐青霉素金葡菌 革兰氏阴性杆菌或念珠菌二重感染 (3)赫氏反应 药物过量 处理意见 主要给予对症和支持疗法 血透可加速 本药的排泄 1.四环素 红霉素 氯霉素等抑菌药 减弱本药抗 菌作用 2.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺类 药 升高本药血药浓度 3.华法林等抗凝药 可能增强抗凝作用 致出血时 间延长 41 [说明书适应证] 1.轻 中度感染 包括链球菌所致的扁桃体 炎 咽喉炎 猩红热 丹毒等 肺炎球菌所致 的支气管炎 肺炎 中耳炎 鼻窦炎 敏感葡 萄球菌所致的皮肤软组织感染等 2.螺旋体感染 3.可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预 防用药 1.链球菌感染 mg/次 3 4次/d p.o. 疗程10d 2.肺炎球菌感染 mg/次 qid. p.o. 疗 程至退热后至少2d 3.葡萄球菌感染 螺旋体感染(奋森咽峡炎) mg/次 3 4次/d p.o. 4.预防风湿热复发 250mg/次 bid. p.o. 5.预防心内膜炎 在拔牙或上呼吸道手术前1h口 服2g 6h后再加服1g 禁忌证 [说明书禁忌证] 青霉素V钾 Phenoxymethylpenicillin Potassium 邦宁沙吉 苯甲氧青霉素 苯氧甲基盘尼西林钾 苯 氧甲基青霉素 苯氧甲基青霉素钾 凯莱立克 康口 林 丽史瑞 力特尔新 美格西 青霉素-VK 青霉 素V 瑞威 维百斯 肼巴明青霉素V Antibiocin Beepen-VK Benzylpenicillin V Fenoxcillin Isocillin Ledercillin VK Lisrei Megacillin Penciclovir V Potassium Penicillin V Penicillin V Potassium Phenomycillin-K Phenoxymathylpenicillin Potassium Phenoxymethylpenicillin Pyopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 多数革兰阳性菌 革兰阴性球菌 个别 革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属) 包括A C G H L和M组链球菌 肺炎链球菌 不产生青霉素酶 的葡萄球菌 奈瑟氏球菌 猪红斑丹毒丝菌 李斯 特氏菌 棒状菌 炭疽杆菌 链杆菌 多杀巴斯德 氏菌 多数厌氧菌(如消化球菌 消化链球菌 梭杆 菌 梭菌等) 小螺菌 螺旋体(如钧端螺旋体 密 螺旋体 疏螺旋体和其它螺旋体) 放线菌 某些肠 球菌(D组链球菌) 片剂 (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) (3)0.5g(80万U) 分散片 0.25g(40万U) 胶囊 (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) 颗粒 (1)0.05g (2)0.125g(20万U) (3)0.25g 干糖浆 (1)5ml:0.125g (2)5ml:0.25g 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症 儿童 1.一般用法 mg/kg/次 6次/d p.o. 或 mg/kg/次 qid. p.o. 或5 18.7mg/kg/次 tid. p.o. 2.预防心内膜炎 体重 27kg者 在拔牙或上 呼吸道手术前1h口服1g 6h后再加服0.5g 体重 27kg者 用法用量同成人 老人 应根据肾功能情况调整用量或给药间期 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿体内 孕妇慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可分泌入母乳中 可能使婴儿致敏 并引起腹泻 皮疹 念珠菌属感染等 哺乳妇女慎 用或用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应根据肌酐清 除率调整用量或给药间期 1.慎用 (1)对头孢菌素类药物过敏者 (2)有哮喘 湿 疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法测定尿糖时可 出现假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)无 酶尿糖检验和尿胆素原检验可能呈假阳性 (3)茚三 酮检测尿中氨基酸含量也呈假阳性 (4)Coomb's试 验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期或大剂量服用本 药时 应定期检查肝 肾 造血系统功能和监测血 清钾 钠 (2)对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者 使 用本药前应进行暗视野检查 并每月进行血清试验 1次 至少持续4个月 5.对驾驶/机械操作的影响 目前尚无相关报道

42 42 1.给药条件 (1)用药前必须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史 等 并宜做青霉素皮肤试验 皮试呈阳性者禁用 (2)本药可空腹或饭后服用 (3)治疗链球菌感染时疗 程需10d 治疗结束后应作细菌培养 以确定链球 菌是否已被清除 (4)对于服用青霉素预防复发性风 湿热的患者 手术(扁桃休切除和拔牙等)前本药剂 量应加倍 以进行手术前预防 (5)口服青霉素不能 用于心内膜炎的高危人群(如修复的心脏瓣膜或体-肺 循环分流术后) (6)本药不能用作泌尿生殖系统的器 械操作和手术 肠道手术 乙状结肠镜检和分娩时预 防感染的辅助药物 2.其它 (1)如怀疑为葡萄球菌感染 应进行细菌学 研究 (2)当持续口服青霉素作为预防风湿热的辅助 用药时 可能会有α-溶血性链球菌对青霉素出现 相对耐药的现象 此时应选用其它抗生素替代青霉 素 并与原有预防药物合用 1.神经 神经毒性 2.内分泌/代谢 血清钾浓度升高(大剂量给药时) 3.血液 溶血性贫血 WBC减少 PLT减少 嗜酸粒 细胞增多 粒细胞缺乏症 4.消化 口炎 舌炎 胃胀 恶心 呕吐 上腹部不 适 腹泻 以及血清氨基转移酶一过性升高和肝毒 性 如发生持续 严重的腹泻 则可能患有假膜性 肠炎(血清样的粘液样痢疾 钝性弥散性的疝气痛 腹痛 发热 偶有里急后重) 可危及生命 应立即 停药 并以细菌学研究为指导进行治疗(如万古霉素 250mg qid. p.o.) 避免使用解痉药 5.泌尿 肾毒性 6.其它 可引起过敏 如皮疹(多见于传染性单核细 胞增多症者) 荨麻疹 药物热 喉水肿 嗜酸粒细 胞增多及其它血清病样反应 也可见过敏性休克 用药中若发生过敏反应 应立即停药 并采取相应 措施 若发生过敏性休克 抢救原则和方法与处理 青霉素过敏性休克相同 长期或大剂量用药可致耐 青霉素金葡菌 革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染(舌 苔呈棕色甚至黑色) 药物过量 1.表现 可产生胃肠不适及体液-电解质平衡失调 等症状 2.处理意见 主要进行对症和支持疗法 包括洗胃及 针对水和电解质平衡的对症治疗 必要时可采用血 液透析加速本药排泄 1.四环素类 红霉素 氯霉素 磺胺类等抑菌药 干扰本药的杀菌活性 使本药抗菌作用降低 故本 药不宜与这些药物合用 尤其在治疗脑膜炎或急需 杀菌剂的严重感染时 2.考来烯胺 减少本药吸收 3.考来替泊 可使本药血药浓度降低78% 79% AUC减少75% 85% 4.口服避孕药 本药可降低上述药的药效 5.伤寒活疫苗 本药可能降低伤寒活疫苗的免疫 效应 6.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺药 使本药半衰期延长 血药浓度升高. 泌尿外科分册 7.克拉维酸 可增强本药对产β-内酰胺酶细菌的 抗菌活性 8.氨基糖苷类药 在亚抑菌浓度时可增强本药对粪肠 球菌的体外杀菌作用 9.华法林等抗凝药 抗凝血作用增强 10.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤的肾脏清除率降低 血药浓 度升高 毒性增强 11.别嘌醇 皮疹发生率显著增高 应避免合用 12.氯霉素 合用于细菌性脑膜炎时 远期后遗症的 发生率较两者单用时高 13.双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药 不宜合用 14.食物 可减少本药吸收 青霉素G Benzylpenicillin 海巴青霉素G 盘尼西林 配尼西林 青霉素 青 霉素G钾 青霉素G钠 青霉素钾 青霉素钠 苄 基青霉素钾 苄基青霉素钠盐 苄青霉素 苄青霉 素G 苄青霉素钾 苄青霉素钠 Benzylpenicillin Potassium Benzylpenicillin Sodium Benzylpenillin Penicillin G Sod. Penicillin G Penicillin G Potassium Penicillin G Sodium 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性球菌 包括溶血性链球菌(A B C F G组) 不产青霉素酶的葡萄球菌 敏感的 肺炎链球菌和厌氧阳性球菌(如消化球菌 消化链球 菌) (2)革兰阳性杆菌 包括白喉棒状杆菌 炭疽芽 孢杆菌 单核细胞增多性李斯特菌 厌氧的破伤风梭 状芽孢杆菌 产气荚膜梭状芽孢杆菌 败血梭状芽孢 杆菌 肉毒梭状芽孢杆菌(肉毒杆菌) 放线菌属 真 杆菌属 丙酸杆菌 (3)革兰阴性球菌 包括脑膜炎 奈瑟菌 淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌 (4)革兰阴性杆 菌 流感嗜血杆菌 百日咳鲍特菌 产黑色素拟杆 菌 念珠状链杆菌 (5)螺旋体 包括梅毒螺旋体 钩端螺旋体 包柔氏螺旋体 鼠咬热螺旋体等 不敏感/耐药菌 革兰阴性杆菌 如肠杆菌属 铜 绿假单胞菌 布鲁杆菌等对本药耐药 粉针剂(钠盐)(每1mg相当于1670个青霉素单位) (1)0.12g(20万U) (2)0.24g(40万U) (3)0.48g(80万U) (4)0.6g(100万U) (5)0.96g(160万U) (6)2.4g(400万U) (7)3.84g(640万U) (8)4.8g(800万U) 粉针剂(钾盐)(每1mg相当于1598个青霉素单位) (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) (3)0.5g(80万U) (4)0.625g(100万U) 皮试剂(钠盐 冻干) 2500U [说明书适应证] 1.作为首选药物 用于敏感菌或敏感病原体所 致以下感染 (1)溶血性链球菌感染 如咽炎 扁桃体炎 猩红热 丹毒 蜂窝织炎 产褥热 等 (2)肺炎链球菌感染 如肺炎 中耳炎 脑

43 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 膜炎 菌血症等 (3)不产青霉素酶的葡萄球菌 感染 (4)梭状芽孢杆菌感染 如破伤风 气性 坏疽等 (5)炭疽 白喉 回归热 梅毒(包括 先天性梅毒) 钩端螺旋体病 (6)与氨基糖苷 类药物联合用于草绿色链球菌心内膜炎 2.流行性脑脊髓膜炎 放线菌病 淋病 奋森 咽峡炎 莱姆病 鼠咬热 李斯特菌感染和除 脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染 3.风心病或先天性心脏病患者进行口腔 牙 科 胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前预防 感染性心内膜炎的发生 4.口腔内的革兰阳性菌 某些革兰阴性厌氧菌 感染 如冠周炎 牙槽脓肿 牙周脓肿 急性 坏死性溃疡性牙龈炎及龈口炎 颜面部疖肿 口腔粘膜重度溃疡糜烂 5.血清抗包柔氏疏螺旋杆菌抗体阳性的肉芽 肿性唇炎 6.某些特殊感染 如梅毒及牙移植或再植前 的浸泡消毒 7.皮试剂用于青霉素皮内敏感试验 一般用法 80万 200万U/d 分3 4次肌注 或 200万 2000万U/d 分2 4次静滴 国内参考信息 1.中度感染 80万 100万U/次 3 4次/d i.v.gtt. 2.重症感染 每次剂量可根据病情较中度感染适当 增加 q.6h 3.脑膜炎或心内膜炎 1000万~2000万U/d i.v.gtt. 4.颌面部及口腔粘膜感染 轻 中度感染 240万U/d i.m. 分2次给药 重度感染 200万 1000万U/d i.v.gtt. 分2 4次给药 5.肉芽肿性唇炎 血清抗包柔氏疏螺旋杆菌抗体阳 性 滴度大于1:64者 1200万U/次 qd. i.v.gtt. 连 续2周为1疗程 停1周后开始第2疗程 治疗3疗程后 复查上述抗体 如仍为阳性 且滴度大于1:64者 可 按上法继续治疗 6.其它临床用法 (1)本药溶液20万 40万U(2 4ml)气 雾吸入 bid. (2)1万U/ml负极离子导入 1.类丹毒感染 雅司病 单次肌注120万U 2.梅毒 (1)早期梅毒 单次肌注240万U (2)晚期梅 毒 240万U/次 1次/周 i.m. 连续3周 或200万 400万U/次 q.4h i.v.gtt. 共10 14d (3)神经梅毒 200万 400万U/次 q.4h i.v.gtt. 共10 14d 3.链球菌 金黄色酿脓葡萄球菌感染和白喉带菌者 单次肌注60万~120万U 4.心内膜炎 (1)葡萄球菌或链球菌的敏感菌株所致 的心内膜炎 1200万 1800万U/d i.v.gtt. 连续滴 注或分次给药(q.4h) 疗程4周 (2)肠球菌敏感菌株 所致的心内膜炎 1800万 3000万U/d i.v.gtt. 连 续滴注或分次给药(q.4h) 并与氨基糖苷类药联用 疗程4 6周 5.脑膜炎球菌性脑膜炎 20万 30万U/kg/d i.v.gtt. 疗程4d 6.气性坏疽 100万 200万U/次 q.2 3h i.v.gtt. 禁忌证 43 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 (1)一般情况 2.5万U/kg/次 q.12h i.m. 或5万 20万U/kg/d 分2 4次 静 滴 (2)足 月 产 新 生 儿 5万 U/kg/ 次 i.m./i.v.gtt. 出生第1周患儿 q.12h 7d患儿 q.8h 严重感染患儿 q.6h (3)早产儿 3万U/kg/次 i.m./i.v.gtt. 第 1周患儿 q.12h 2 4周患儿 q.8h 4周 后患儿 q.6h 1.一般感染 (1)新生儿(第1周) 30mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 或5万U/kg/d i.m. (2)新生儿(2 4周) 30mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 或5万U/kg/d i.m. (3) 12岁患儿 25万 40万U/kg/d q.4 6h i.v.gtt. 或2.5万 5万U/kg/d i.m. (4)体重 45kg患儿 肌注剂量参见成人剂量 2.先天性梅毒 5万U/kg/d i.v.gtt. 分2次给药 或 5万U/kg/d i.m. 疗程至少10d 3.淋球菌感染 (1)患淋球菌性关节炎或淋球菌性 败血症的新生儿 7.5万 10万U/kg/d 分4次 静滴 疗程7d (2)患淋球菌性脑膜炎新生儿 10万U/kg/d 分3 4次静滴 疗程至少10d (3) 12岁以下(体重 45kg)淋球菌性关节炎患儿 15万U/kg/d i.v.gtt. 疗程7d (4) 12岁(体重 45kg)淋球菌性脑膜炎患儿 25万U/kg/d 分6次 静滴 疗程至少10d 4.链球菌感染 (1)早产儿和第1周新生儿的B型链球 菌感染 60mg/kg/次 i.v.gtt. (2)第2 4周新生儿 B型链球菌脑膜炎 120mg/kg/次 i.v.gtt. 老人 须调整剂量 孕妇 应权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 用药前须权衡利弊或用药时暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 一般用法 轻中度肾功能不全者使用常规剂 量 严重肾功能不全者须调整剂量或延长给 药间隔 Ccr为10 50ml/min时 给药间隔 为8 12h或剂量减少25% Ccr 10ml/min时 给药间隔为12 18h或剂量减至常规剂量的 25% 50% 1.肾功能不全时剂量 GFR 50ml/min时 不必减 量 GFR为10 50ml/min时 用药间隔不变 减 量至常规剂量的75% GFR 10ml/min时 用药 间隔不变 减量至常规剂量的20% 50% 也有 研究建议 Ccr 10ml/min时 Max 100万 300万U/d 给药间隔为8 12h 2.透析时剂量 血透后可给予维持剂量 接受连 续性不卧床腹透者 推荐使用正常剂量的20% 50% q.6h

44 44 1. 慎 用 有 哮 喘 湿 疹 花 粉 症 荨 麻 疹 等 过 敏 性 疾 病 史 者 2. 交 叉 过 敏 对 一 种 青 霉 素 类 药 过 敏 者, 可 能 对 其 它 青 霉 素 类 药 过 敏, 也 可 能 对 青 霉 胺 或 头 孢 菌 素 类 药 过 敏 3. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 以 硫 酸 铜 法 进 行 尿 糖 测 定 时 可 呈 假 阳 性, 用 葡 萄 糖 酶 法 测 定 则 不 受 影 响 4. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 大 剂 量 用 药 时 应 定 期 检 测 电 解 质 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 用 药 前 须 详 细 询 问 患 者 既 往 史, 包 括 用 药 史 过 敏 反 应 史 以 及 有 无 家 族 变 态 反 应 疾 病 史 (2) 用 药 前 必 须 先 做 本 药 皮 肤 敏 感 试 验 皮 试 液 浓 度 为 500U/ml, 将 NS 5ml 注 入 青 霉 素 皮 试 剂 瓶 内, 使 其 溶 解 稀 释, 皮 内 注 射 0.05~0.1ml 通 常 注 入 前 臂 屈 侧 皮 内,20min 后 观 察 皮 试 结 果, 如 局 部 出 现 红 肿 并 有 伪 足 出 现, 皮 丘 直 径 >1cm 者, 或 出 现 头 晕 胸 闷 及 全 身 发 痒 等 阳 性 反 应 者 不 能 应 用 本 药 青 霉 素 皮 试 对 预 测 过 敏 性 休 克 起 着 重 要 作 用, 但 皮 试 阴 性 者 不 能 排 除 出 现 过 敏 反 应 的 可 能 (3) 有 青 霉 素 过 敏 史 者 一 般 不 宜 进 行 皮 试, 而 应 改 用 其 它 药 物 (4) 本 药 可 经 肌 注 或 静 脉 给 药, 当 成 人 一 日 剂 量 >500 万 U 时 宜 静 脉 给 药 静 脉 给 药 时 速 度 不 能 超 过 50 万 U/min, 且 宜 分 次 快 速 滴 入, 一 般 q.6h, 以 避 免 发 生 CNS 反 应 (5) 本 药 不 宜 鞘 内 给 药 其 口 服 制 剂 应 空 腹 给 药 ( 饭 前 1h 或 饭 后 2h), 以 利 吸 收 (6) 用 药 应 同 时 去 除 菌 斑 牙 石, 治 疗 口 腔 内 或 口 腔 周 围 的 感 染 病 灶, 如 牙 周 炎 根 尖 炎 龋 齿 鼻 炎 中 耳 炎 等 2. 配 伍 信 息 (1) 本 药 与 重 金 属, 特 别 是 铜 锌 和 汞 呈 配 伍 禁 忌, 因 后 者 可 破 坏 青 霉 素 的 氧 化 噻 唑 环 ; 与 头 孢 噻 吩 林 可 霉 素 四 环 素 万 古 霉 素 琥 乙 红 霉 素 两 性 霉 素 B 去 甲 肾 上 腺 素 间 羟 胺 苯 妥 英 钠 盐 酸 羟 嗪 丙 氯 拉 嗪 异 丙 嗪 维 生 素 B 族 Vit C 等 药 也 呈 配 伍 禁 忌 此 外, 本 药 不 能 与 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 同 瓶 滴 注 ( 因 可 导 致 两 者 抗 菌 活 性 降 低 ) (2) 肌 注 时, 每 50 万 U 青 霉 素 钠 溶 解 于 1ml 灭 菌 注 射 用 水, 超 过 50 万 U 则 需 加 灭 菌 注 射 用 水 2ml, 不 应 以 氯 化 钠 注 射 液 为 溶 剂 (3) 本 药 极 易 溶 于 水, 水 溶 液 中 β- 内 酰 胺 环 易 裂 解, 水 解 率 随 温 度 升 高 而 加 速, 裂 解 为 无 活 性 产 物 青 霉 酸 和 青 霉 素 噻 唑 酸, 后 两 者 可 降 低 ph, 使 青 霉 素 水 解 进 一 步 加 强 浓 度 为 20U/ml 的 溶 液 于 30 放 置 24h, 效 价 下 降 56% 因 此 注 射 液 应 新 鲜 配 制 应 用, 配 制 后 不 宜 久 置 3. 其 它 本 药 治 疗 肉 芽 肿 性 唇 炎 时, 只 能 抑 制 包 柔 氏 疏 螺 旋 杆 菌 的 感 染, 对 消 除 已 经 形 成 的 唇 部 肿 胀 作 用 不 明 显 不 良 反 应 本 药 毒 性 较 低, 主 要 不 良 反 应 为 过 敏 反 应 1. 神 经 毒 性 反 应, 肌 注 区 可 发 生 周 围 神 经 炎 鞘 内 注 射 >2 万 U 或 静 脉 大 剂 量 滴 注 可 因 脑 脊 液 药 物 浓 度 过 高 引 起 青 霉 素 脑 病 ( 表 现 为 肌 肉 阵 挛 抽 搐 昏 迷 等 ), 此 反 应 多 见 于 婴 儿 老 年 人 和 肾 功 能 不 全 者 2. 精 神 有 大 剂 量 用 药 后 引 起 一 过 性 精 神 病 发 作 的 报 道, 发 生 机 制 尚 不 明 确 3. 内 分 泌 / 代 谢 青 霉 素 钠 100 万 U(0.6g) 含 钠 离 子 1.7mmol(0.039g), 大 剂 量 给 药 后, 可 造 成 高 钠 血 症 心 力 衰 竭 低 血 钾 代 谢 性 碱 中 毒 等, 在 肾 功 能 减 退 或 心 功 能 不 全 者 中 尤 易 发 生 青 霉 素 钾 100 万 U(0.625g) 含. 泌 尿 外 科 分 册 钾 离 子 1.5mmol(0.066g), 静 脉 大 剂 量 给 药 时, 可 发 生 高 钾 血 症 或 钾 中 毒 反 应 4. 血 液 大 剂 量 用 药 : 可 能 引 起 溶 血 性 贫 血 和 白 细 胞 减 少, 有 凝 血 功 能 缺 陷 者 可 干 扰 凝 血 机 制, 导 致 出 血 倾 向 5. 消 化 AST ALT 升 高 6. 泌 尿 有 大 剂 量 用 药 后 可 能 引 起 肾 衰 竭 及 间 质 性 肾 炎 的 报 道 7. 其 它 (1) 过 敏 反 应, 严 重 者 如 过 敏 性 休 克 (Ⅰ 型 变 态 反 应 ) 和 血 清 病 型 反 应 (Ⅲ 型 变 态 反 应 ), 其 它 过 敏 反 应 尚 有 溶 血 性 贫 血 (Ⅱ 型 变 态 反 应 ) WBC 减 少 药 疹 接 触 性 皮 炎 哮 喘 发 作 等 用 药 中, 一 旦 发 生 过 敏 性 休 克, 应 立 即 肌 注 0.1% 肾 上 腺 素 0.5~1ml, 必 要 时 以 5%GS 或 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 后 静 注 临 床 表 现 无 改 善 者, 半 小 时 后 重 复 1 次 ; 心 跳 停 止 者, 可 给 予 肾 上 腺 素 心 内 注 射 同 时 静 滴 肾 上 腺 皮 质 激 素, 并 补 充 血 容 量 血 压 持 久 不 升 者 可 给 予 多 巴 胺 等 血 管 活 性 药 同 时 可 采 用 抗 组 胺 药, 以 减 轻 荨 麻 疹 有 呼 吸 困 难 者 应 予 以 吸 氧 或 人 工 呼 吸 ; 喉 头 水 肿 明 显 者, 应 及 时 进 行 气 管 插 管 或 气 管 切 开 (2) 耐 青 霉 素 金 葡 菌 革 兰 阴 性 杆 菌 或 白 色 念 珠 菌 感 染 念 珠 菌 过 度 繁 殖 可 使 舌 苔 呈 棕 色 甚 至 黑 色 (3) 治 疗 梅 毒 钩 端 螺 旋 体 病 或 其 它 感 染 时 可 由 于 病 原 体 死 亡 致 症 状 加 剧, 称 赫 氏 反 应 治 疗 梅 毒 患 者 时 由 于 用 药 后 梅 毒 病 灶 消 炎 过 快, 但 组 织 修 补 相 对 较 慢, 或 病 灶 部 位 纤 维 组 织 收 缩, 妨 碍 器 官 功 能, 也 可 能 出 现 治 疗 矛 盾 药 物 过 量 1. 表 现 主 要 表 现 为 CNS 不 良 反 应 2. 处 理 意 见 应 及 时 停 药 并 予 对 症 支 持 治 疗, 必 要 时 可 采 用 血 透 加 速 药 物 排 泄 相 互 作 用 1. 四 环 素 类 红 霉 素 氯 霉 素 磺 胺 类 等 抑 菌 药 : 可 干 扰 本 药 的 杀 菌 活 性, 使 本 药 抗 菌 作 用 降 低, 不 宜 合 用, 尤 其 在 治 疗 脑 膜 炎 或 急 需 杀 菌 剂 的 严 重 感 染 时 2. 考 来 烯 胺 : 可 与 青 霉 素 结 合, 降 低 本 药 的 吸 收 3. 考 来 替 泊 : 可 使 本 药 血 药 浓 度 降 低 78%~79%, AUC 减 少 75%~85% 4. 避 孕 药 : 本 药 可 减 少 避 孕 药 的 肠 肝 循 环, 降 低 避 孕 药 的 药 效 5. 伤 寒 活 疫 苗 : 本 药 对 伤 寒 沙 门 菌 具 有 抗 菌 活 性, 与 伤 寒 活 疫 苗 同 用, 可 能 降 低 伤 寒 活 疫 苗 的 免 疫 效 应 6. 丙 磺 舒 阿 司 匹 林 吲 哚 美 辛 保 泰 松 和 磺 胺 类 药 : 可 减 少 本 药 在 肾 小 管 的 排 泄, 升 高 血 药 浓 度, 延 长 血 浆 半 衰 期 ; 但 毒 性 也 可 能 增 加 7. 华 法 林 : 可 加 强 华 法 林 的 抗 凝 血 作 用 8. 甲 氨 蝶 呤 : 相 互 竞 争 肾 小 管 分 泌, 可 降 低 甲 氨 蝶 呤 的 肾 脏 清 除 率, 增 加 甲 氨 蝶 呤 毒 性 9. 食 物 : 可 延 迟 本 药 在 胃 肠 道 的 吸 收, 降 低 血 药 浓 度 峰 值 氨 苄 西 林 Ampicillin 其 它 名 称 氨 苄 钠 氨 苄 青 氨 苄 青 霉 素 氨 苄 青 霉 素 钠 氨

45 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 苄青霉素三水合物 氨苄青霉素三水酸 氨苄西林 钠 氨苄西林三水物 安比西林 安比西林钠 安 必林 安必仙 安必欣 安泰林 安西林 胺苄青 霉素 恩必欣 欧倍林 赛米西林 三水合α-氨 基苄青霉素 沙维西林 伊西德 苄那消 Acillin Amblosin Ampicillicum Natricum Ampicillin Sodium Ampicillin Trihydrate Ampicillinum Ampicin Ampilan Ampilin Pamecil Penbritin Polycillin Servicillin Standacillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 溶血性链球菌 肺炎链球菌和不产青霉 素酶葡萄球菌 草绿色链球菌 白喉棒状杆菌 炭 疽芽孢杆菌 放线菌属 流感嗜血杆菌 百日咳鲍 特杆菌 布氏杆菌 部分奇异变形杆菌 大肠埃希 菌 沙门菌属 志贺菌属 奈瑟菌属 军团菌 胎 儿弯曲杆菌 伤寒杆菌 副伤寒杆菌 痢疾杆菌以 及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌 不敏感/耐药菌 多数肠杆菌属 脆弱拟杆菌 铜 绿假单胞菌 肺炎杆菌 吲哚阳性变形杆菌 多数 志贺菌属 胶囊(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (均按氨苄西林计) 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g (均按氨苄 西林计) 栓剂 [说明书适应证] 敏感菌所致的呼吸道感染(肺炎 急慢支炎和 百日咳等) 胃肠道感染(急慢性胃肠炎 菌 痢 伤寒及副伤寒等) 肝胆感染性疾病 泌 尿道感染(淋病 尿道炎 膀胱炎等) 脑膜 炎 败血症 心内膜炎 皮肤及软组织感染 耳鼻喉感染等 一般用法 (1) g/次 qid. p.o. (2)也 可2 4g/d 分4次肌注 (3)还可4 8g/d 分 2 4次静脉给药 重症感染者可增至12g/d Max 14g/d (4)栓剂经直肠给药 1枚/次 qd. 国内参考信息 1.一般用法 2 4g/d或50 100mg/kg/d 分4次服 (空腹) 2.腹腔 胸腔 关节感染 0.5g/次 腹腔 胸腔或 关节腔注射 3.脑膜炎 0.02g/次 鞘内注射 1.呼吸道感染 胃肠道感染 泌尿生殖道感染 (1)推 荐剂量为0.5g/次 q.6h p.o. 应持续给药至症状 消失后至少48 72h (2)也可 g/次 q.6h i.m.或静脉给药 治疗应持续至症状消失后至少 48 72h 2.单纯性淋病 推荐剂量为3.5g p.o. 可与1g丙磺 舒同服 45 3.淋球菌所致的急性尿道炎 推荐剂量为0.5g bid. i.m. 治疗1d 4.预防细菌性心内膜炎 手术前30min肌注或静脉给药 1 2g 另加庆大霉素1.5mg/kg 严重者 推荐6h后 追加肌注或静脉给药1g 或口服1g 5.治疗心内膜炎 12g/d 持续静滴或q.6h i.v. 推荐 总疗程为4 6周 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它青霉素类 头孢菌素类药过敏 以及过敏体质者 2.尿酸性肾结石 痛风急性发作 3.活动性消化性溃疡 4.传染性单核细胞增多症 巨细胞病毒感染 淋巴细胞白血病 淋巴瘤等患者宜避免使用 (因易发生皮疹) 儿童 一般用法 (1)25mg/kg/d 分2 4次服(空 腹) (2)也可50 100mg/kg/d 分4次肌 注 (3)还可静脉给药 ①早产儿 mg/kg/次 第1周 q.12h 1 4周 q.8h 4周以上 q.6h ②足月产新生儿 mg/kg/次 在出生后第1 2日 q.12h 第3日至第2周 q.8h 以后q.6h ③小儿 mg/kg/d 分2 4次给药 Max 300mg/kg/d 国内参考信息 脑膜炎 鞘内注射 0 2岁婴幼儿5mg 2 12岁 儿童10mg 1.呼 吸 道 感 染 胃 肠 道 感 染 泌 尿 生 殖 道 感 染 (1)体重 20kg儿童 口服用法用量同成人 20kg儿童 推荐剂量为100mg/kg/d q.6h p.o. 治疗至少应持续至症状消失后48 72h (2)也可25 50mg/kg/d q.6h i.m.或静脉给药 治疗至少应持续至症状消失后48 72h 2.单纯性淋病 体重 20kg儿童 推荐口服剂量为 3.5g 可与1g丙磺舒同时服用 3.预防细菌性心内膜炎 手术前30min肌注或静脉 给药50mg/kg 另加庆大霉素1.5mg/kg 严重患 者 建议6h后追加25mg/kg 肌注或静脉给药 也可口服25mg/kg 4.脑膜炎 2岁患儿 一日鞘内注射5mg以补充全 身治疗 2 12岁患儿 一日鞘内注射10mg 老人 慎用 用量酌减 可根据肾功能情况调整剂 量或用药间期 孕妇 本药可透过胎盘进入胎体 建议孕妇仅在确有 必要时使用本药 妊娠晚期使用本药可使血浆中结合 的雌激素浓度减少 但对未结合的雌激素和孕激素无 影响 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可泌入乳汁 可能使婴儿致敏和引 起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女应用时 宜暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用

46 46 肾功能不全者根据Ccr调整给药间隔 Ccr为10 50ml/min 给药间隔延长至6 12h Ccr 10ml/min 给药间隔应延长至 12 24h 轻度肾功能不全(GFR 50ml/ min)者 q.6h 中度肾功能不全(GFR为10 50ml/min)者 q.6 12h 重度肾功能不全(GFR 10ml/min)者 q.12 16h 1.慎用 (1)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 (2)血液生化与血象异常者 (3)体弱者 (4)药物过敏体质者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 用药期间以硫酸铜法测定尿 糖时可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 4.用药相关检查/监测项目 长期或大量用药者 应定 期检查肝 肾 造血系统功能和血清钾 钠浓度 1.给药条件 (1)用药前应详细询问病史 包括用药 史 过敏反应史 以及家族变态反应疾病史 有青 霉素过敏史者一般不宜进行皮试 应改用其它药 物 (2)用药前必须做皮肤过敏试验 可用青霉素皮 试液做皮试 也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮 试液 皮内注射 ml 20min后观察结果 阳性反应者不能应用本药 (3)口服时不能用果汁 蔬菜汁和苏打水送服 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 硫酸阿 米卡星 卡那霉素 庆大霉素 链霉素 克林霉素 磷酸酯 盐酸林可霉素 琥珀氯霉素 多粘菌素B 多粘菌素E甲磺酸钠 红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖 酸盐 四环素类 新生霉素 盐酸肼屈嗪 水解蛋 白 氯化钙 葡萄糖酸钙 肾上腺素 间羟胺 多 巴胺 阿托品 Vit B族 Vit C 含有氨基酸的营养 注射剂 多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸 钠等 (2)肌注液的配制 本药125mg 500mg和1g分 别溶解于 ml ml和 ml灭菌注 射用水中即可 (3)静滴液的浓度不宜超过30mg/ml (4)鞘内注射液的配制 将本药用NS稀释至10mg/ml即 可 (5)本药溶液浓度愈高 稳定性愈差 药液稳定 性可因葡萄糖 果糖和乳酸的存在而降低 亦随温 度升高而降低 在酸性液时 分解较快速 故宜用 中性液体作溶剂 且溶解后应立即使用 溶解放置 后致敏物质可增多. 泌尿外科分册 泻 可能是假膜性肠炎 须停药 待确诊后应采用 相应的抗生素治疗 5.呼吸 成人呼吸窘迫综合征 6.泌尿 急性间质性肾炎 溶血性尿毒症综合征 Ccr降至正常值下限 血中尿素和肌酸酐值无变化 7.皮肤 风疹性皮疹 斑疹 斑丘疹 瘙痒 严重 的多型性红斑 8.耳 耳毒性尚未确定 高剂量可致听力障碍 9.其它 过敏反应 皮疹 荨麻疹 斑丘疹 过敏性 休克 用药中若出现过敏反应 应立即停药 并采取 相应措施 发生过敏性休克时 应立即肌注0.1%肾 上腺素0.5 1ml 必要时以5%GS或氯化钠注射液稀 释后静注 临床表现无改善者 半小时后重复1次 心跳停止者 可给肾上腺素心内注射 同时静滴大剂 量肾上腺皮质激素 并补充血容量 血压持久不升者 可给多巴胺等血管活性药 同时可用抗组胺药 呼吸 困难者应予吸氧或人工呼吸 喉头水肿明显者 应及 时进行气管切开 药物过量 1.表现 大剂量可见间质性肾炎 肾功能持续性减 退 最后导致肾衰竭 极大量时可能出现听力障碍 2.处理意见 若服药时间短 应立即洗胃 催吐及对 症处理 严重者按需进行血透清除 1.克拉维酸 可使本药对产β-内酰胺酶的淋球菌的 最低抑菌浓度降至4μg/ml 2.林可霉素 可抑制本药在体外对金葡菌的抗菌 作用 3.抗生素(红霉素 四环素类等) 抑菌药(磺胺药等) 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤治疗脑膜炎 或严重感染时 4.氯喹 可使本药吸收量减少19% 29% 5.氯霉素 氯霉素在高浓度(5 10mg/L)对本药无拮 抗 在低浓度(1 2mg/L)可使本药杀菌作用减弱 但 对氯霉素的抗菌作用无影响 合用于治疗细菌性脑膜 炎时 远期后遗症发生率比两药单用时高 6.雌激素 降低口服避孕药的药效 7.阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺药 本药在肾 小管的排泄减少 血药浓度升高 8.卡那霉素 加强本药对大肠埃希菌 变形杆菌 肠 杆菌属的体外抗菌作用 9.庆大霉素 加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用 10.华法林 加强华法林的作用 11.别嘌醇 可使本药皮疹发生率增加 尤多见于高 尿酸血症 12.丙磺舒 本药的半衰期延长 13.双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药 不宜合用 不良反应与青霉素相似 以过敏反应较为多见 1.心血管 结节性动脉周围炎 过敏性心肌炎 2.神经 大剂量静脉给药 抽搐 意识障碍 昏迷 癫痫发作 婴儿 颅内压增高(前囟隆起) 3.血液 贫血 PLT减少 血小板减少性紫癜 嗜酸粒 细胞增多 中性粒细胞减少 粒细胞缺乏 4.消化 舌炎 胃炎 轻度腹痛 恶心 呕吐 食 欲减退 腹泻 假膜性肠炎 胰腺炎(血清淀粉酶明 显升高) 慢性胆汁淤积 黄疸 肝功能异常(如血 清ALT或AST升高) 用药期间若出现严重持续性腹 阿莫西林 Amoxicillin 阿林新 阿莫灵 阿莫西林钠 阿莫西林三水合物 阿莫西林三水酸 阿莫仙 阿莫新 安福喜 奥纳 欣 宝力可 酚塔西林 弗莱莫星 广林 海夫安 利莎林 摩林 奈他美 强必林 青帝 日奥 三水

47 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 羟氨苄 天贝林 新达贝宁 亚宝力可 益萨林 再林 羟氨苄青霉素 羟氨苄青霉素钠 羟氨苄青 霉素三水化合物 羟氨苄青霉素三水酸 Amolin Amolin Bristamox Amoxa Amoxi Amoxicillin Sodium Amoxicillin Trihydrate Amoxicillinum Amoxipen AMOXY Amoxycillin Bristamox Clamoxyl Clonamox Duomox Flemoxin Larocin Moxacin Penamox Uni-Amocin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 肺炎链球菌 溶血性链球菌等链球菌属 不产青霉素酶葡萄球菌 粪肠球菌等需氧革兰阳性球 菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 流感嗜 血杆菌 脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性 菌的不产β-内酰胺酶菌株 幽门螺杆菌 百日咳杆 菌 副伤寒杆菌 痢疾杆菌 布氏杆菌 草绿色链球 菌 青霉素G敏感金黄色葡萄球菌 肠球菌 伤寒杆 菌 变形杆菌 梭状芽饱杆菌 炭疽杆菌 霍乱弧 菌 志贺氏菌属 某些大肠杆菌 军团菌和胎儿弯 曲杆菌 钩端螺旋体 梅毒螺旋体 不敏感/耐药菌 肺炎杆菌 吲哚阳性变形杆菌 产青霉素酶的金黄色葡萄菌 耐青霉素G的金黄色 葡萄球菌与阴性杆菌(产β-内酰胺酶菌株) 铜绿假 单胞菌等 片剂 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 分散片 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 胶囊 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 颗粒 (1)0.05g (2)0.125g (3)0.25g 干混悬剂 (1)0.125g (2)0.25g 粉针剂 (1)0.5g (2)2g [说明书适应证] 1.敏感菌所致的下列感染 (1)呼吸道感染 如 中耳炎 鼻窦炎 咽炎 扁桃体炎 急慢性支 气管炎 肺炎等 (2)胃肠道感染 (3)泌尿 生殖道感染 如单纯性淋病 尿道炎 膀胱 炎 肾盂肾炎等 (4)皮肤 软组织感染 2.伤寒 副伤寒 伤寒带菌者及钩端螺旋体 病 3.与克拉霉素 兰索拉唑三联用于根除胃 十二指肠幽门螺杆菌(HP) 降低消化性溃疡 复发率 4.用于预防感染性心内膜炎 1.一般用法 (1)0.5 1g/次 q.6 8h p.o./i.m./ i.v.gtt. Max 4g/d(p.o.) (2)严重感染时 可与舒巴坦按2:1合用 即本药2g加舒巴坦 1g/次 q.8h i.v.gtt. 2.急性泌尿道感染 单剂3g p.o. 也可于10 12h后再增加3g 3.淋病 单剂3g p.o. 常加用丙磺舒1g 4.预防感染性心内膜炎 单剂3g p.o. 于术前(如 拔牙前)1h给予 47 1.耳/鼻/喉感染 皮肤及附件感染 泌尿生殖道感 染 轻至中度感染 推荐0.5g/次 q.12h p.o. 或 0.25g/次 q.8h p.o. 重度感染 推荐0.875g/次 q.12h p.o. 或0.5g/次 q.8h p.o. 2.A组β-溶血性链球菌所致咽扁桃体炎 0.75g/d p.o. 连服10d 3.耐药性肺炎链球菌所致鼻窦炎 用量需加倍 Max 3g/d 4.下呼吸道感染 推荐0.875g/次 q.12h p.o. 或 0.5g/次 q.8h p.o. 5.淋病 单剂3g p.o. 6.预防细菌性心内膜炎 常于术前(如口腔 上呼吸 道 胃肠道手术等)1h服用2g 7.反复发作的十二指肠溃疡(HP相关) 三联疗法 阿 莫西林1g 克拉霉素0.5g 兰索拉唑0.03g q.12h p.o. 疗程14d 或二联疗法 阿莫西林1g 兰索拉 唑0.03g p.o. 疗程14d 8.根除HP的短期疗法 三联疗法 雷尼替丁枸橼酸铋 0.4g 阿莫西林1g 克拉霉素0.5g bid. p.o. 9.妊娠期感染 (1)菌尿患者 3g/次 q.12h p.o. 共 服2次 或0.25g/次 q.8h p.o. 连服7d (2)沙眼衣 原体感染 0.5g/次 tid. p.o. 共服7 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症患者应避免使用 [其它禁忌证] 1.巨细胞病毒感染 2.淋巴细胞白血病 3.淋巴瘤 儿童 儿童肾功能不全者应避免使用 早产儿及 3个月婴儿服用本药可导致肾功能发育不全 故 应减量慎用 一般用法 (1) 3个月小儿 20 40mg/kg/d 分3次口服 3个月婴儿 30mg/kg/d 分 2次服 (2)也可按50 100mg/kg/d p.o. i.m./i.v.gtt. 分3 4次给药 国内参考信息 新生儿和早产儿 50mg/次 p.o. q.12h 严重感染者q.8h 1.鼻/喉感染或中耳炎 皮肤及附件感染 泌尿生 殖道感染( 3个月的患儿) 轻至中度 推荐剂量 为25mg/kg/d q.12h p.o. 或20mg/kg/d q.8h p.o. 重度感染 推荐剂量为45mg/kg/d q.12h p.o. 或40mg/kg/d q.8h p.o. 2.耐药性肺炎链球菌所致鼻窦炎等( 3个月的患 儿) 推荐剂量为80 90mg/kg/d 分2 3次给药 p.o. Max 3g/d 3.咽 扁桃体炎( 3个月的患儿) 推荐剂量为 50mg/kg/d bid. p.o. 疗程6d 或50mg/kg/次 qd. p.o. 共服10d 或750mg/次 qd. p.o. 共服10d 4.下呼吸道感染( 3个月的患儿) 轻至中度感染 推荐剂量为45mg/kg/d q.12h p.o. 重度感染

48 48 推荐40mg/kg/d q.8h p.o. 5.淋病(青春前期儿童) 单次50mg/kg p.o. 同时加 服丙磺舒25mg/kg( 2岁患儿不宜同用丙磺舒) 体 重 40kg患儿应采用成人剂量 6.预防心内膜炎 常于术前(如口腔 上呼吸道 胃肠道手术等)预防用药 27kg儿童 用量同 成人 27kg儿童 50mg/kg/d p.o. 且不能超 过成人剂量 7.孕龄 32周的早产儿 在出生后第1周 推荐剂量 为25mg/kg/d q.12h p.o. 8. 3个月的患儿 推荐剂量为30mg/kg/d bid. p.o. 老人 肾功能损害严重的老年患者应调整剂量或延 长给药时间 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿体内 建议孕妇仅在 有明确指征时用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量分泌入乳汁 虽尚无发生严 重不良反应报道 但哺乳妇女用药后可能使婴儿致 敏或引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 故须权衡 利弊后用药 肾功能不全/透析者 肾功能严重损害者慎用 一般用法 (1)肾功能不全者根据Ccr调整用 量 Ccr为10 30ml/min者 g/次 q.12h Ccr 10ml/min者 g/次 q.24h (2)血透可影响血药浓度 每次血透 后应补充1g剂量 国内参考信息 肾功能严重不足者应延长用药 间隔时间 GFR为10 15ml/min者 q.8 12h 10ml/min者 q.12 16h 国 外 参 考 信 息 血透者 g/次 q.24h p.o. 透析期间及透析结束后均应额外补 充剂量 其他 囊性纤维病变者 (1)成人0.5g/次 q.8h p.o. 长期服用 可抑制呼吸道中流感嗜血菌生长 (2)儿童推荐剂量为20 40mg/kg tid. p.o. 长 期服用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 用药期间以硫酸铜法进 行尿糖测定时可出现假阳性 葡萄糖酶法测定时不 受影响 4.用药相关检查/监测项目 (1)较长疗程用药时应检 查肝 肾功能和血常规 (2)大剂量应用阿莫西林钠 时 应监测血清钠 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包 括用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 (2)胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可用青 霉素皮试液 也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试. 泌尿外科分册 液 皮内注射 ml 20min后观察结果 皮试 阳性反应者不能应用本药 (3)本药口服制剂仅用于 轻 中度感染 为减轻胃肠道反应宜饭后服用 可 直接用水吞服 也可放入牛奶或果汁中 搅拌至混悬 状态后服用 病情较重需住院治疗或不能口服者可用 注射制剂 (4)本药胶囊儿童不宜吞服 2.配伍信息 (1)本药与下列药物有配伍禁忌 硫酸阿 米卡星 卡那霉素 庆大霉素 链霉素 磷酸克林霉 素 盐酸林可霉素 粘菌素甲磺酸钠 多粘菌素B 琥珀氯霉素 红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐 四环素 类药 新生霉素 头孢噻吩 万古霉素 两性霉素B 异丙嗪 苯妥英钠 间羟胺 肾上腺素 去甲肾上腺 素 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 多巴胺 阿托品 盐酸 肼酞嗪 水解蛋白 氯化钙 葡萄糖酸钙 B族维 生素 Vit C 含氨基酸的营养注射剂 多糖(如右旋 糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等 此外 铜 锌 汞 酸性溶液 氧化剂或还原剂中的羟基化合物及 锌化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 (2)本药注射液应新鲜配制 配制后不宜久置 因其 极易溶于水 水溶液中β-内酰胺环易裂解 水解率 随温度升高而加速 3.其它 用药期间可出现耐青霉素金葡菌 革兰阴性 杆菌或白色念珠菌感染 假膜性肠炎 应注意 1.神经 失眠 头晕及惊厥等 2.精神 兴奋 焦虑 行为异常 精神亢进 精神 错乱等 3.血液 贫血 PLT减少 嗜酸粒细胞增多 WBC减 少 粒细胞缺乏症(及时停药可转为正常)等 4.消化 食欲减退 胃肠道反应 血清ALT或AST轻 度升高 5.泌尿 急性间质性肾炎等 6.其它 (1)斑疹 紫癜(应立即停药) 皮疹 多形 性红斑 中毒性表皮坏死 大疱性红斑 荨麻疹 药物热 哮喘等过敏反应及过敏性休克(发生过敏性 休克时的抢救原则和方法与处理青霉素过敏性休克 相同) 一旦发生严重的青霉素过敏反应-过敏性休 克 必须及时抢救 立即肌注肾上腺素 并静滴大 剂量肾上腺皮质激素 呼吸困难者给予吸氧或人工 呼吸 喉头水肿明显者 应及时作气管切开 (2)长 期大剂量用药可致菌群失调 出现由念珠菌或耐药 菌引起的二重感染 尤其是慢性病患者和自身免疫 功能失调者 药物过量 1.剂量 一项研究中 给药剂量 250mg/kg时未引起 显著临床症状 2.表现 有报道 少数患者可出现肾功能不全 少 尿 但肾功能损害在停药后可恢复 3.处理意见 必要时可通过血透清除部分药物 1.林可霉素 可抑制本药在体外对金葡菌的抗菌 作用 2.口服避孕药 口服避孕药药效降低 3.伤寒活疫苗 伤寒活疫苗的免疫效应降低 4.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺 本 药排泄减少 T1/2延长 血药浓度增高 5.氨基糖苷类药 在亚抑菌浓度时可增强本药对粪肠 球菌体外杀菌作用 庆大霉素可加速本药对B组链球

49 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 菌的体外杀菌作用 6.β-内酰胺酶抑制药 本药抗菌作用明显增强 7.卡拉霉素 可增强本药对大肠杆菌 变形杆菌及肠 杆菌属的体外抗菌作用 8.华法林 华法林的作用加强 9.别嘌呤类尿酸合成抑制药 本药导致皮肤不良反 应的风险增加 10.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤肾清除率降低 毒性增加 11.氯霉素 大环内酯类 磺胺类 四环素类药物 在体外干扰本药的抗菌作用 但其临床意义不明 本药不宜与上述药合用 尤其是在治疗脑膜炎或需 迅速杀菌的严重感染时 12.食物 可延迟本药的吸收 但吸收总量无显著 降低 羧苄西林钠 Carbenicillin Sodium 卡巴西林 卡比西林 羧苄青 羧苄青霉素 羧苄 青霉素钠 羧苄西林 Carbenicillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 铜绿假单胞菌 变形杆菌(产青霉素酶奇 异变形杆菌除外) 多数大肠杆菌 沙门菌属 志贺 菌属 流感嗜血杆菌 奈瑟菌属 厌氧菌(包括脆弱 拟杆菌和梭状芽孢杆菌) 不敏感/耐药菌 本药不耐青霉素酶 对耐药金 葡菌无效 粉针剂(按C17H18N2O6S计) (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)5g [说明书适应证] 1.主要用于铜绿假单胞菌所致的系统性感染 如败血症 尿路感染 呼吸道感染 腹腔感 染 盆腔感染及皮肤软组织感染等 2.其它敏感的肠杆菌属所致的系统性感染 [其它临床应用] 1.铜绿假单胞菌 变形杆菌 大肠杆菌等所致的胸腔 感染 胆道感染 细菌性脑膜炎等 2.女性生殖道感染 3.小儿铜绿假单胞菌脑膜炎 乳突炎 1.中度感染 8g/d 分2 3次 i.m./i.v. 2.严重感染 10 30g/d 分2 4次 i.v.gtt./ i.v. 国内参考信息 1.铜绿假单胞菌尿路感染或其它敏感菌所致感染 1 2g/次 q.6h i.v./i.v.gtt. 2.铜绿假单胞菌所致败血症 肺部感染 脑膜炎等严 重感染 20 30g/d 4 6次/d i.v./i.v.gtt. 49 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 小儿不宜肌注本药 1.中度感染 mg/kg/次 q.6h i.m./ i.v. 2.严重感染 mg/kg/d 4 6次/d i.v./i.v.gtt. 3.新生儿感染 (1)体重 2kg者 首次100mg/kg i.v.gtt. 然后第1周75mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 第2周起100mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. (2)体重 2kg者 第1周75mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 以后75mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. 孕妇 孕妇用药尚未进行严格的对照试验 故孕妇应 权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量经乳汁分泌 哺乳妇女应慎 用或用药期间暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 严重肾功能不全者 2g/次 q.8 12h 静脉 给药 可维持100μg/ml的血药浓度 合并 肝功能不全者 推荐静脉给予2g/d 国内参考信息 血透或腹透者 常规用量的给药 间隔分别为4h 6h 1.慎用 (1)过敏性体质 (2)限制钠盐摄入者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其它 青霉素类药 青霉胺过敏 有青霉素过敏性休克史 者 约5% 7%可能对头孢菌素类药过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)长期大剂量用药应 定期检查肝 肾功能和监测血清钠 钾浓度 (2)肾 功能不全者用药时 应监测出 凝血时间和凝血酶 原时间 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 有无易被患者忽略的症状(如 胸闷 瘙痒 面部发麻 发热等) 以及有无家族变 态反应疾病史 (2)用药前必须做青霉素皮肤敏感试 验 皮试阳性反应者不能应用本药 (3)肌注时 同 一注射部位注射量不应超过2g 静滴时 可分次给 药 每次滴注30min至2h 2.减量/停药条件 肾功能不全者用药后引起出血 应及时停药并予适当治疗 3.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 琥珀氯 霉素 琥乙红霉素 盐酸土霉素 盐酸四环素 卡那 霉素 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 两性霉素B 维生素B族 Vit C 苯妥英钠 拟交感胺类药物 异 丙嗪等 (2)本药溶液浓度较高时 可形成多聚体(为 致敏原) 故药液宜现配现用 1.神经 抽搐 癫痫发作等神经毒性反应(大剂量 静注)

50 . 泌尿外科分册 50 2.内分泌/代谢 本药呈弱酸性 血药浓度过高时可 发生急性酸中毒(此反应尤多见于肾病且已有酸中毒 者) 高钠和低钾血症 3.血液 肾功能损害者大剂量(24g/d)用药时 可使血 小板功能异常或干扰其它凝血机制 引起出血 如 紫癜 粘膜出血 鼻出血及注射部位或小手术操作 出血等 发生出血时应及时停药并予适当治疗 可 逆性中性粒细胞减少伴骨髓抑制 4.消化 暂时性血清氨基转移酶 ALP及LDH升高 恶心 呕吐 肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症 状及肝活检显示点状肝细胞坏死 5.呼吸 急性肺水肿(心功能不全者大剂量用药时) 6.泌尿 间质性肾炎 7.其它 过敏 如皮疹 过敏性休克 用药中若发生 过敏性休克 抢救原则和方法同青霉素 1.多粘菌素B 出现轻度拮抗作用 2.乙酰半胱氨酸 加强本药在体外对铜绿假单胞菌 的抑菌作用 3.阿米卡星 庆大霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药 物 在体外合用 对铜绿假单胞菌 部分肠杆菌属 及耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗 菌作用 4.丙磺舒 本药从肾脏排泄减缓 血药浓度升高 5.磺胺类药物 本药血药浓度升高 6.抗凝血药(肝素 华法林等) 血栓溶解药 水杨 酸类药 磺吡酮或血小板聚集抑制药 出血的危 险增加 磺苄西林钠 Sulbenicillin Sodium α-磺酸苄基青霉素 格达西林钠 磺苄 青霉素 磺苄青霉素钠 磺苄西林 卡他 西林 美罗 Kedacillin Kedacillin Sodium Lilacillin Sulbenicillin Sulbenicillin Disodium Sulfobenzylpenicillin Sulfocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 流感嗜血 杆菌 变形杆菌属 肠杆菌属 枸橼酸菌属 沙门 菌属 志贺菌属 奈瑟菌属 溶血性链球菌 肺炎 链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌 消化链球菌 梭状芽孢杆菌等厌氧菌 不敏感/耐药菌 肺炎克雷伯菌 吲哚阳性变形杆 菌对本药多耐药 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)4g (5)5g [说明书适应证] 1.主要用于肺炎 尿路感染 复杂性皮肤软组 织感染和败血症等 2.可与抗厌氧菌药物联用于腹腔感染 盆腔 感染 1.中度感染 8g/d 分4次静滴或静注 2.重症感染或铜绿假单胞菌感染 可增至20g/d 分 4次静滴或静注 国内参考信息 一般用法 (1)2 4g/d 分2 4次肌注 用0.5%利多 卡因3ml溶解 (2)4 8g/d i.v.gtt. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 mg/kg/d 分4次静滴或 静注 国内参考信息 1.一般用法 40 80mg/kg/d 分2 4次静滴或 静注 2.严重感染 mg/kg/d 分4次静滴或静 注 老人 年老者慎用 孕妇 尚缺乏孕妇应用本药的安全性资料 孕妇应 仅在确有必要时使用本药 哺乳妇女 青霉素类药物可经乳汁排出 可使婴儿 致敏 故哺乳妇女用药时须权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者既往史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病 史 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 皮 试阳性反应者不能应用本药 (3)有青霉素过敏史者 一般不宜进行皮试 而应改用其它药物 2.配伍信息 (1)本药与氨基糖苷类 四环素 新生霉 素 多黏菌素B 磺胺嘧啶 去甲肾上腺素 间羟 胺 苯巴比妥 戊巴比妥 水解蛋白 维生素B族 Vit C 琥珀胆碱等呈配伍禁忌 联用时不宜置于同 一容器中 与重金属 特别是铜 锌和汞也呈配伍 禁忌 (2)静脉注射液 每1g药物用20ml注射用水或 GS溶解 (3)静脉滴注液 每5g药物用5%GS或NS ml溶解 1.神经 肌注区可发生周围神经炎 大剂量静注 口周围 面部和四肢皮肤发麻 严重有肌颤 抽搐 等神经毒性反应 此反应尤易见于婴儿 老年人和 肾功能减退者 2.血液 白细胞或中性粒细胞减少 血小板功能或其

51 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 它凝血机制异常 发生出血倾向(大剂量用药时) 3.消化 恶心 呕吐 腹泻等胃肠道反应 暂时性血 清ALT AST ALP升高 4.泌尿 BUN升高 间质性肾炎 5.其它 (1)皮疹 药物热等过敏反应及过敏性休克 若发生过敏性休克 抢救原则和方法同青霉素 (2)肌注或静脉给药时 可能引起注射部位局部疼 痛 硬结等 (3)治疗期间可出现白色念珠菌感染 念珠菌过度繁殖 可使舌苔呈棕色甚至黑色 1.丙磺舒 本药血药浓度升高 2.庆大霉素 可相互增强对肠球菌的抗菌作用 呋布西林钠 Furbenicillin Sodium 呋氨西林 呋布青霉素 呋布西林 呋苄青霉素 呋 苄青霉素钠 呋苄西林 呋苄西林钠 呋喃酰脲苄青 霉素 呋脲苄青霉素 呋脲苄青霉素钠 呋脲苄西 林钠 Furbenicillin Furbenicillinum Furbucillin Furbucillin Sodium Furbucillinum Furoylureide Penicillin Furoylureidum Penicillinum Natricum 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 奇异变 形杆菌 伤寒沙门菌和部分大肠埃希菌等革兰阴性 杆菌 链球菌属 肺炎链球菌 部分肠球菌属和不 产青霉素酶的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌 革兰 阳性厌氧菌 不敏感/耐药菌 脆弱拟杆菌和其它拟杆菌属细 菌 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)1g 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.用药相关检查/监测项目 肝 肾功能不全或造 血系统抑制者用药后 应定期检查血常规和肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药可用于敏感菌所致的败血症 肺部感染 肝胆系统感染 尿路感染 皮肤软组织 感染等 (2)用药前需详细询问药物过敏史 并进行 青霉素皮肤试验 皮试阳性反应者禁用 (3)本药 局部刺激反应较强 且溶解度较小 不宜用于肌注 或静注 (4)静滴时 药物浓度不宜过大且给药速度 不宜太快 2.配伍信息 (1)静滴液的配制 本药1 2g溶于等渗 氯化钠注射液50 100ml中 于0.5 1小时内滴注 (2)本药应临用时配制 溶解后不宜久置 1.神经 口周 面部和四肢皮肤麻木感 严重时可 出现肌颤 2.血液 嗜酸粒细胞增多和WBC降低 3.消化 恶心 呕吐 食欲减退 上腹部不适等胃肠 道反应和血清氨基转移酶升高 4.其它 (1)皮疹 药物热等过敏反应症状及过敏性休 克 发生过敏性休克时 抢救原则和方法同青霉素G (2)长期用药 菌群失调 发生二重感染 (3)肌注或 静脉给药 注射部位疼痛 红肿 硬结 严重者可 致血栓性静脉炎 药物过量 尚无用药过量的资料 阿米卡星 庆大霉素 奈替米星等氨基糖苷类药 协同抗菌作用 哌拉西林 Piperacillin [说明书适应证] 主要用于铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 奇异变 形杆菌及其它敏感菌所致的多种感染 一般用法 4 8g/d qid. i.v.gtt. 国内参考信息 严重感染 剂量可增至12g/d qid. i.v.gtt. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 mg/kg/d qid. i.v.gtt. 孕妇 妊娠早期不宜使用 妊娠中 晚期应慎用 哺乳妇女 用药须权衡利弊 51 氧哌嗪青霉素 氧哌嗪青霉素钠 哔哌青霉素钠 哔哌西林 哌氨苄青霉素 哌拉西林二钠 哌拉 西林钠 Avocin Orocin Paperacillin Sodium Pentcillin Piperacil Piperacillin Disodium Piperacillin Sodium Piperacillinum Pipracil Pipril 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 变形杆菌 属 肺炎克雷伯杆菌 淋球菌(不产β-内酰胺酶 株) 不产β-内酰胺酶的沙门菌属 志贺菌属 脆 弱类杆菌 肠球菌 不敏感/耐药菌 不敏感 产气杆菌 枸橼酸杆 菌 普鲁威登菌和不动杆菌 耐药 沙雷菌属和产

52 52 酶流感嗜血杆菌 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)4g (均按 哌拉西林计) [说明书适应证] 1.用于敏感菌所致感染 如败血症 尿路感 染 呼吸道感染 胆道感染 腹腔感染 盆 腔感染以及皮肤 软组织感染等 2.与氨基糖苷类药联用于粒细胞减少症免疫缺 陷患者的感染 一般用法 中度感染者 4g/次 bid. i.v.gtt. 严重感染者 3 4g/次 q.4 6h i.v.gtt./i.v. Max 24g/d 国内参考信息 1.单纯性尿路感染或社区获得性肺炎 4 8g/d 分2 4次 i.m./i.v./i.v.gtt. 2.单纯性淋病 单次肌注2g 注射前30min口服丙磺 舒1g 3.败血症 院内感染的肺炎 腹腔感染 妇科感染 3 4g/次 q.6h 静脉给药 Max 24g/d 4.预防术后感染 (1)在经腹子宫切除术前0.5 1h静脉 给予2g 术后2g 6h后再予以2g (2)经阴道切除子 宫时 术前0.5 1h静脉给予2g 第1次给药后6h和 12h分别给药2g (3)剖宫产时 在胎儿脐带夹住后即 予产妇静注2g 第1次剂量后4h和8h再分别给药2g (4)进行腹腔内手术时 于术前0.5 1h静脉给药2g 手术期间2g 以后每6h给予2g 至24h为止 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 12岁儿童的用药安全性剂量尚未确定 应慎用 一般用法 (1)体重 2kg的新生儿 出生后第 1周内 50mg/kg/次 q.12h 静脉给药 1周 后 50mg/kg/次 q.8h 静脉给药 (2)体重 2kg的新生儿 出生后第1周内 50mg/kg/次 q.8h 静脉给药 1周后 50mg/kg/次 q.6h 静脉给药 (3)婴幼儿和12岁以下儿 童 mg/kg/d 静脉给药 老人 慎用 孕妇 动物实验未发现本药对胚胎有损害 但目前 缺乏对孕妇影响的研究 孕妇应权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 药物可少量经母乳排泄使婴儿致敏 出 现腹泻 念珠菌感染和皮疹 哺乳妇女用药应权衡 利弊或用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者适当减量 1.慎用 (1)有过敏史者 (2)有出血史者 (3)溃疡性结 肠炎 克罗恩病或假膜性肠炎者 (4)体弱者. 泌尿外科分册 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 Coomb's试验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)定期检查血清钾和钠 (2)长期用药时应定期检查肝 肾功能 (3)用药期间 发生假膜性肠炎者应进行粪便检查 难辨梭状芽孢 杆菌培养以及该菌细胞毒素分析 (4)肾功能不全者 用药前或用药中应做凝血试验测定 (5)肝 肾功能 不全者 用药时应监测血药浓度 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试 应改用 其它药物 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试 验 可用青霉素皮试液做皮试 也可用本药配制成 500μg/ml皮试液皮内注射 ml 20min后观 察结果 皮试阳性者不能应用本药 (3)肌注时可加 利多卡因以减少注射部位疼痛 且每处肌注部位一 次注射量不宜超过2g 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 庆大霉 素 卡那霉素 新生霉素 多粘菌素B 磺胺嘧啶 呋喃妥因 去甲肾上腺素 间羟胺 苯巴比妥 戊巴 比妥 琥珀胆碱 水解蛋白 B族维生素 Vit C 碳 酸氢钠等 (2)肌注液 以灭菌注射用水配制成浓度 为1g/2.5ml的溶液 (3)静注液 每1g药物至少溶于 5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液中 缓慢注射 (4)静滴液 将静注液至少稀释至50 100ml 于20 30min内滴入 1.神经 头痛 头晕 疲倦 青霉素脑病(肌肉阵挛 抽搐 昏迷等 尿毒症患者大剂量用药后出现) 2.内分泌/代谢 高钠血症 低钾血症 3.血液 WBC减少 凝血功能障碍(凝血时间 血小 板聚集和凝血酶原时间异常等) 用药后导致出血症 状时 应及时停药并进行适当治疗 4.消化 腹泻 肝功能异常(血清氨基转移酶 LDH 胆红素等升高) 胆汁淤积性黄疸 恶心 呕吐 假膜性肠炎 5.泌尿 肾功能异常(BUN和血清肌酸酐升高) 间 质性肾炎 6.其它 过敏反应 如皮疹 荨麻疹 皮肤瘙痒 药 物热 过敏性休克等 用药时若发生过敏性休克 抢 救原则和方法同青霉素 肌内或静脉给药时可引起注 射部位疼痛 硬结 严重者可致血栓性静脉炎 长期 用药 念珠菌二重感染 药物过量 处理意见 用药过量时主要进行对症和支持治疗 必 要时可采用血透清除血液中部分药物 1.头孢西丁 可拮抗本药对铜绿假单胞菌 沙雷菌 属 变形杆菌属 肠杆菌属的抗菌作用 2.丙磺舒 减少本药在肾小管的排泄 升高本药血 药浓度 3.阿米卡星 庆大霉素 妥布霉素等氨基糖苷类药 对铜绿假单胞菌 沙雷菌 克雷伯菌 吲哚阳性变形 杆菌 普鲁威登菌 其它肠杆菌属 葡萄球菌的敏感 菌株有协同杀菌作用

53 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 4.某些头孢菌素 对大肠杆菌 铜绿假单胞菌 克 雷伯菌 变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌 作用 5.非甾体抗炎止痛药(如阿司匹林 二氟尼柳) 其它 水杨酸制剂 对血小板功能的抑制作用可累加 增 加出血的危险性 6.抗凝血药(肝素 香荚兰醛 茚满二酮等) 可增加 凝血机制障碍和出血的危险 7.溶栓药 可发生严重出血 8.庆大霉素 对粪肠球菌无协同作用 阿洛西林 Azlocillin 阿乐欣 阿洛西林钠 苯咪唑青霉素 可乐欣 氧 咪苄青霉素 中诺新抗 咪氨苄西林 咪氨苄西 林钠 唑酮氨苄青霉素 Alocin Azlin Azlocillin Sodium Azlocillinum Azlocillinum Natricum Securopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 多数革兰阴性菌(如铜绿假单胞菌 克雷伯 杆菌 痢疾杆菌 沙门菌属 大肠埃希菌 阴沟肠杆 菌 枸橼酸杆菌 变形杆菌等) 革兰阳性菌(如金葡 菌 表皮葡萄球菌 溶血性链球菌等)及厌氧菌 不敏感/耐药菌 产β-内酰胺酶大肠杆菌 耐青 霉素G金葡菌 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)3g (6)4g [说明书适应证] 主要用于敏感菌所致下列感染 (1)下呼吸道感 染 (2)胆道 胃肠道感染 (3)泌尿道 生殖 器官感染 (4)骨 皮肤及软组织感染 (5)手 术 烧伤后等感染 (6)败血症 脑膜炎 心 内膜炎 化脓性胸膜炎 腹膜炎等严重感染 (7)妇产科感染 (8)恶性外耳炎 一般用法 6 10g/d 严重感染可增至10 16g/d 分2 4次静滴 国内参考信息 1.一般细菌性感染 2g/次 q.6h i.v.gtt. 疗程7 14d 2.严重下呼吸道感染 皮肤/骨/关节感染 败血 症 3g/次 q.4h i.v.gtt. 或4g/次 q.6h i.v.gtt. 疗程7 14d 3.尿路感染 mg/kg/d i.m./i.v./i.v.gtt. 分 4次给药 1.革兰阴性菌感染 2 5g/次 q.8h 静脉给药 53 2.危及生命的感染 推荐剂量为350mg/kg/d 分4 6次 静脉给药 Max 24g/d 疗程通常为10 14d 3.其它严重感染 推荐剂量为 mg/kg/d 分4 6次静脉给药 通常3g/次 q.4h 或4g/次 q.6h 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 婴儿及新生儿100mg/kg/d 儿童 75mg/kg/d 分2 4次静滴 1.新生儿一般感染 早产儿100mg/kg/d 足月儿 200mg/kg/d bid. i.m./静脉给药 连续使用至 出生后7d 2.新生儿败血症(铜绿假单胞菌所致) 应在一般感 染用量的基础上加大剂量 3.儿童严重感染 推荐剂量为0.15g/kg/d i.m./静 脉给药 17岁的儿童 Max 0.6g/kg/d(总量 24g) 老人 老年患者肾功能减退 应调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿血循环 孕妇用药应 权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量泌入乳汁 可使婴儿致敏 引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女用药 须权衡利弊 肝功能不全者 本药部分经肝脏代谢 肝功能不全 者经胆汁的排泄量显著减少 国内资料建议慎用 国外资料建议严重肝脏疾病者应减量 但目前尚无 具体推荐用量 肾功能不全/透析者 肾功能减退者应减量 Ccr 30ml/min者 不需调整 剂量 Ccr为10 30ml/min者 2g/次 q.8h Ccr 10ml/min者 3g/次 q.12h 1.慎用 (1)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏 性疾病史者 (2)需限制钠盐摄入者慎用本药钠盐制 剂(国外资料) 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法检测尿糖 时可呈假阳性 但用葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)用磺基水杨酸沸腾试验 醋酸试验 双缩脲反 应 硝酸试验等方法测定尿蛋白时 尿蛋白反应可 呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 大剂量使用本药钠盐制 剂时 应定期检测血清钠 1.给药条件 (1)用药前应详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 (2)给药前必须做皮肤过敏试验 皮试阳性反应 者不能使用本药 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 氨基 糖苷类药(如阿米卡星 地贝卡星 庆大霉素 卡那

54 . 泌尿外科分册 54 霉素 新霉素 奈替米星 链霉素 妥布霉素) 头 孢噻吩 万古霉素 琥乙红霉素 林可霉素 四环 素 两性霉素B 去甲肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 异丙嗪 丙氯拉嗪 维生素B族 Vit C 含 重金属(特别是铜 锌和汞)的药物 全胃肠外营养 剂 (2)氧化剂 还原剂 羟基化合物及锌化物制造 的橡皮管或瓶塞均可使本药活性下降 静脉给药时 应注意 (3)呈酸性的GS或四环素注射液皆可破坏本 药活性 (4)静滴液的配制 每1g本药加10ml注射用 水溶解 澄清液加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5% 10%GS中静滴 滴速不宜太快 1.心血管 血栓性脉管炎(局部注射) 结节性周围 动脉炎 2.神经 味觉 嗅觉异常 3.内分泌/代谢 高钠血症(大剂量注射本药钠盐制 剂) 4.血液 WBC减少 轻度嗜酸粒细胞增多 出血时 间延长 5.消化 恶心 呕吐 腹胀 上腹痛 腹泻 血清 ALT或AST升高 牙龈炎 6.泌尿 血清肌酸酐升高 7.皮肤 注射部位红肿 疼痛 8.其它 瘙痒 皮疹 荨麻疹 药物热等过敏反应 药物过量 处理意见 应采取对症和支持疗法 包括 (1)胃肠 外使用肾上腺素 糖皮质激素 (2)吸氧 必要时 可气管插管以维持呼吸 (3)血透也有助于清除部 分药物 1.磺胺类药 四环素类药 红霉素 氯霉素等抑菌 药 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治 疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 2.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.阿米卡星 庆大霉素 奈替米星等氨基糖苷类药 协同抗菌作用 4.磺胺类药 阿司匹林 丙磺舒 吲哚美辛 保泰 松 本药血药浓度升高 毒性也相应增强 5.环丙沙星 头孢噻肟 上述药物血药浓度升高 合 用时应减少上述药的剂量 6.抗凝血药 抗血小板聚集药 磺吡酮 非甾体类抗 炎药或其它水杨酸类药 增加出血的危险性 7.溶栓药 可能导致严重出血 美洛西林 Mezlocillin 拜朋 磺苯咪唑青霉素 磺唑氨苄青霉素 磺唑氨苄 青霉素钠 力扬 硫苯咪唑青霉素钠 美洛林 美洛 西林钠 诺美 诺塞林 天林 Baycipen Baypen Mezlin Mezlocillin Sodium Mezlocillinum Multocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 肺炎杆菌 变性杆菌 肠杆菌属 枸橼酸杆菌 沙雷菌属 不动 杆菌属及对青霉素敏感的革兰阳性球菌 以及脆弱拟 杆菌等大多数厌氧菌 不敏感/耐药菌 产β-内酰胺酶的金葡菌和肠 杆菌 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)2.5g (6)3g (7)4g [说明书适应证] 主要用于敏感菌所致下列感染 1.呼吸系统感染 2.消化系统感染 3.泌尿系统感染 4.妇科和生殖器官等感染 5.皮肤和软组织感染 6.眼 耳 鼻 喉科感染 7.其它感染 败血症 化脓性脑膜炎 腹膜 炎 骨髓炎 一般用法 2 6g/d 严重感染者可增至8 12g/d i.m./i.v./i.v.gtt. Max 15g/d 分次给药 国内参考信息 1.一般用法 (1)一般感染 mg/kg/d 或2 3g/次 q.6h i.m.或静脉给药 (2)重症感染 mg/kg/d或3g/次 q.4h 静脉给药 (3)极重感染 24g/d 分6次静脉给药 2.淋球菌尿道炎 本药1 2g 单次i.m.或静脉给药 用前30min口服丙磺舒1g 3.预防手术感染 4g/次静脉给药 于术前1h及术后 6 12h各1次 静脉给药总量不应超过24g/d(4g/次 q.4h 静脉给药) 肌注剂量不超过2g/次 1.下呼吸道感染 腹腔内感染 妇科感染 皮肤感染 和败血症 推荐剂量 mg/kg/d 静脉给药 2.尿路感染 (1) mg/kg/d i.m. (2)也可 mg/kg/d 静脉给药 3.无并发症的淋病性尿道炎 单剂1 2g i.m.或静脉 给药 给药前90min或给药时口服丙磺舒1g 有效 率可达97% 4.严重感染 推荐剂量 mg/kg/d 静脉给药 5.危及生命的感染 可增至350mg/kg/d 静脉给药 6.中至重度革兰阴性菌(如铜绿假单胞菌)感染 推荐 剂量为2 4g/次 q.4 6h 静脉给药 宜联用氨基 糖苷类药 7.中性粒细胞减少性发热的癌症患者 推荐剂量为3 5g/次 q.4 6h i.v.gtt. 宜联用氨基糖苷类药 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童

55 第二章 药物篇 一般用法 mg/kg/d 严重感染者 可增至300mg/kg 可2 3次/d i.m. 也 可按需要q.6 8h i.v.gtt. 严重者可q.4 6h i.v. 国内参考信息 (1) 1周的新生儿 150mg/kg/d或 75mg/kg/次 q.12h 静脉给药 (2) 1周的患 儿 mg/kg/d或75mg/kg/次 3 4次/d 静脉给药 Max 儿童450mg/kg/d 新生儿 300mg/kg/d (1) 1个月的婴儿和儿童 300mg/kg/d q.4h i.m./i.v.gtt. (2)7d至1个月的新生儿 体重 2kg 推荐剂量为225mg/kg/d q.8h i.m.或静 脉给药 体重 2kg 推荐剂量为300mg/kg/d q.6h i.m.或静脉给药 (3) 1周的新生儿 推荐 剂量为75 150mg/kg/d q.12h i.m.或静脉给药 (静滴时 给药时间应超过30min) 老人 老年患者肾功能减退 须调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 应用须权衡利弊 美国 FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量泌入乳汁 哺乳妇女用药 虽尚无发生严重不良反应的报道 但可使婴儿致敏 或引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 故仍须权衡 利弊后用药 肝功能不全者 严重者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应适当减量 严重肾功能不全者慎用 国内参考信息 肾功能不全者应根据Ccr调整 剂量 Ccr 30ml/min者 可使用正常用量 Ccr为10 30ml/min者 1.5 3g/次 q.8h Ccr 10ml/min者 1.5g/次 q.8h 重症可增至 2g/次 q.8h 1.慎用 (1)对头孢菌素类药过敏者 (2)有哮喘 湿 疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 (3)凝血功 能异常者 (4)严重电解质紊乱者慎用本药钠盐 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳 性 (2)以硫酸铜法进行尿糖测定 可呈假阳性 但用葡萄糖酶法测定则不受影响 (3)尿蛋白试验可 呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 大剂量用药时应定期检 测血钠浓度 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾 病史 (2)胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可 用青霉素钠皮试液或用本药配制成300μg/ml的皮试 液做皮试 皮内注射 ml 20min后观察结 果 皮试阳性者不能使用本药 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 庆大霉素 卡那霉素 阿 米卡星 奈替米星 诺氟沙星 柔红霉素 新霉素 胺碘酮 非格司亭 哌替啶 头孢噻吩 林可霉素 四环素 万古霉素 琥乙红霉素 两性霉素B 去甲 肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉 III. 抗微生物药 Antimicrobials 55 嗪 异丙嗪 维生素B族 Vit C等 (2)与pH 4.5的 酸性物质配伍 可产生沉淀 与pH 4的酸性物质及 ph 8的碱性物质配伍 可降低抗菌效价 (3)重金属 (尤其是铜 锌 汞) 氧化剂 还原剂 羟基化合物 及锌化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 (4)肌注时 应临用前加灭菌注射用水溶解 静注通常 加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5% 10% GS溶解后使 用 (5)静注时药物浓度不应超过10% 在3 5min内 缓慢注射 静滴给药时间应 30min 对 17岁的患 儿 本药最低稀释度为100mg/ml 在30min内静滴 或在3 5min内直接静注 本药不良反应与其它青霉素类药相似 大多程度较 轻 重者停药后即可减轻或消失 1.心血管 静脉给药 血栓性静脉炎 2.神经 惊厥 神经肌肉应激性过高 癫痫发作 3.内分泌/代谢 低钾血症 大剂量注射本药钠盐 高钠血症 4.血液 WBC减少 血小板降低 嗜酸粒细胞增多 凝血障碍 中性粒细胞减少 5.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹泻 肝功能异常 (AST和ALT一过性升高 ALP升高) 6.泌尿 间质性肾炎 7.皮肤 全身性皮疹 荨麻疹 瘙痒 肌注局部疼 痛 8.其它 若发生过敏性休克 抢救原则和方法与处理 青霉素过敏性休克相同 药物过量 处理意见 本药无特效拮抗药 (1)维持呼吸 吸氧 必要时进行气管插管 (2)肠道外使用肾上腺素 静 脉给予皮质激素 (3)可通过血透清除部分药物 1.氯霉素 红霉素 四环素类抗生素和磺胺药等抑菌 药 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治疗 脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 2.伤寒活疫苗 降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺类 药 本药经肾脏的排泄时间延长 血药浓度增高 4.庆大霉素 卡那霉素等氨基糖苷类药 对铜绿假单 胞菌 沙雷杆菌 克雷伯杆菌等有协同抗菌作用 5.头孢他啶 对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或 累加抗菌作用 6.头孢噻肟 使上述药总CL降低 7.维库溴铵等肌松药 肌松药的神经肌肉阻滞作用 延长 8.甲氨蝶呤 降低甲氨蝶呤肾脏清除率 出现毒性 反应 9.华法林 肝素 香荚兰醛 茚满二酮等抗凝血药 可增加凝血障碍和出血的危险 氯唑西林 Cloxacillin 奥格林 开力 邻氯苯甲异 唑青霉素 邻氯青 霉素 邻氯青霉素钠 邻氯西林 邻氯西林钠

56 56 氯苯西林 氯苯西林钠 氯苯唑青霉素钠 氯唑 青 氯唑青霉素 氯唑西林钠 米沙西林-S 欧苯 宁 帕得灵 全霉林 瑞普林 英威博 中诺舒罗 克 Cloxacillin Sodium Cloxacillinum Cloxapen Ekvacilline Granulae Cloxcilini Natrici MethocillinS Orbenin Tegopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 A组溶血性链球菌 B组溶血性链球菌 产青霉素酶的金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球 菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 淋球菌 脑膜炎 双球菌 奈瑟菌 肠球菌 梭状芽孢杆菌 嗜血杆 菌属 螺旋体 放线菌 不敏感/耐药菌 粪链球菌 甲氧西林耐药金葡菌 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 厌氧脆弱拟杆菌 胶囊(钠盐) (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g (均按氯 唑西林计) 颗粒(钠盐) (1)0.05g (2)0.125g (3)0.5g (均按氯 唑西林计) 粉针剂(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)1.5g (5)2g (6)3g (均按氯唑西林计) [说明书适应证] 1.耐青霉素葡萄球菌所致的呼吸道感染 骨 关节感染 皮肤及软组织感染 败血症 心 内膜炎等 2.化脓性链球菌 肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 一般用法 (1)0.5g/次 qid. p.o./i.m. (2)也可 4 6g/d 分2 4次静滴 国内参考信息 严重感染 16g/d 分4次快速静滴(溶液浓度一般为 g/ml) 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿(尤其是有黄疸者)及早产儿应慎用 一般用法 (1) 1个月儿童 g/kg/d 分4次口服或肌注 也可 g/kg/d 分2 4次静滴 (2)新生儿日龄 14d 体重 2kg者 0.025g/kg/次 q.12h 2kg者 0.025g/kg/次 q.8h (3)新生儿日龄15 30d 体重 2kg者 0.025g/kg/次 q.8h 2kg者 0.025g/kg/次 q.6h 老人 需调整剂量 孕妇 本药能透过胎盘 孕妇用药时应充分权衡利 弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 少量药物可经乳汁分泌 用药时应暂 停哺乳. 泌尿外科分册 肝功能不全者 肝功能严重损害者慎用 肾功能不全/透析者 轻 中度肾功能减退者不需 调整剂量 严重者应慎用并适当减量 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 硫酸铜法测尿糖值可出现 假阳性 葡萄糖酶法不受影响 4.用药相关检查/监测项目 大剂量使用本药时 应 定期监测血清钠 1.给药条件 (1)用药前须详细询问既往史 包括用 药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可用青 霉素皮试液做皮试 也可用本药配制成500μg/ml皮 试液皮内注射 ml 20min后观察结果 皮 试阳性者不能应用本药 (3)有青霉素过敏史者一般 不宜进行皮试 而应改用其它药物 如无适当选用 药物 必须应用本药时 则须慎重脱敏 (4)口服制 剂应空腹服用(餐前0.5 1h) 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与林可霉素 万古霉素 两性霉 素B 琥乙红霉素 盐酸土霉素 盐酸四环素 庆大 霉素 卡那霉素 硫酸多粘菌素B 黏菌素甲磺酸 钠 盐酸氯丙嗪 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 氨基糖苷类 头孢噻吩 去甲肾上腺素 间羟胺 苯巴比妥 苯妥英钠 维生素B族 维生素C 以及 铜 锌 汞等存在配伍禁忌 不宜同瓶滴注 (2)呈 酸性的GS或四环素注射液均可破坏本药的活性 本 药也可被氧化剂 还原剂或羟基化合物灭活 (3)肌 注液的配制 每0.5g加灭菌注射用水2.8ml溶解 可加 0.5%利多卡因1ml以减轻疼痛 (4)静注液的配制 每 0.5g加灭菌注射用水2.8ml溶解 再用5%GS或氯化钠 注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释 1.神经 大剂量静注 抽搐 惊厥 痉挛 神志不 清 头痛等 易见于婴儿 老人 肾功能减退者 2.内分泌/代谢 大剂量使用 高钠血症 3.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 特异体质 者 出血倾向 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 腹 泻 梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎 淤胆型黄疸以 及ALT AST升高 5.泌尿 急性间质性肾炎伴肾衰竭 婴儿大剂量用 药 血尿 蛋白尿 尿毒症 6.其它 (1)过敏反应 荨麻疹等各类皮疹 WBC减 少 间质性肾炎 哮喘发作及血清病型反应 也可 致青霉素所致其它过敏反应(包括过敏性休克) (2)二 重感染 (3)静脉给药 静脉炎 药物过量 处理意见 排泄 予以对症及支持疗法 血透可加速药物 1.四环素类 红霉素 氯霉素等抑菌药 干扰本药杀 菌活性 治疗急需杀菌药的严重感染时不宜合用

57 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.磺胺类药 本药杀菌活性受干扰 胃肠道吸收减 少 与血清蛋白结合受抑制 肾小管排泄减少 不 宜合用 3.阿司匹林 本药与血清蛋白结合受抑制 肾小管排 泄减少 本药游离血药浓度升高 4.丙磺舒 吲哚美辛 保泰松 本药在肾小管的排 泄减少 血药浓度升高 且维持较久 T1/2延长 毒 性也可能增加 5.庆大霉素 可相互增强对肠球菌的抗菌作用 6.抗凝药(如华法林) 可增加抗凝药作用 导致出 血时间延长 7.食物 影响本药吸收 Tmax延迟 Cmax降低 苯唑西林 Oxacillin 安迪灵 苯甲异 唑青霉素 苯甲异 唑青霉素钠 苯唑青霉素 苯唑青霉素钠 苯唑西林钠 新青霉 素Ⅱ Bactocil Oxacillin Sodium Oxacillinum Prostaphlin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌 对青霉 素敏感的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌(化脓 性链球菌) 肺炎链球菌 不产酶青霉素敏感金黄色 葡萄球菌 淋球菌 脑膜炎球菌及常见的厌氧菌(脆 弱拟杆菌除外) 不敏感/耐药菌 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 肠球菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟 杆菌等 胶囊 (1)0.25g (2)0.5g 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (均以苯唑西林计) [说明书适应证] 1.耐青霉素葡萄球菌所致的败血症 心内膜 炎 肺炎 皮肤及软组织感染 2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 一般用法 (1)4 6g/d 分4次肌注 (2)或4 8g/d 分2 4次静滴 严重感染者 可增至 12g/d i.v.gtt. (3)或0.5 1g/次 qd. 重症患 者1 1.5g/次 3 4次/d p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿(尤其早产儿)慎用 婴儿大剂量使用本 药后有发生血尿 蛋白尿和尿毒症者 57 一般用法 (1)口服 儿童70 100mg/kg/d 分3 4次服 体重 2.5kg的新生儿 120mg/d 2.5kg者 160mg/d (2)也可肌 注或静滴 ①日龄1 14d的新生儿 体重 2kg者 25mg/kg/次 q.12h 超过2kg者 25mg/kg/次 q.8h ②日龄15 30d的新 生儿 体重 2kg者 25mg/kg/次 q.8h 2kg者 25mg/kg/次 q.6h ③其它患儿 体重 40kg者 mg/kg/次 q.6h 40kg者 给予成人剂量 国内参考信息 早产儿 25mg/kg/d 分次给 予 老人 根据肾功能状况调整用药间期或剂量 孕妇 尚缺乏本药对孕妇影响的研究 孕妇仅在确有 必要时才能使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量分泌入乳汁中 哺乳妇女用 药时宜暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能损害者慎用 肾功能不全/透析者 轻 中度肾功能不全者 无 需调整剂量 严重者慎用并减量 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾 病史 有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试 而应 改用其它药物 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过 敏试验 皮试阳性反应者不能应用本药 (3)口服制 剂应空腹服用 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与头孢噻吩 林可霉素 万古霉 素 琥乙红霉素 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 庆大霉素 土霉素 四环素 新生霉素 多 粘菌素B 磺胺嘧啶 呋喃妥因 去甲肾上腺素 间 羟胺 苯巴比妥 戊巴比妥 水解蛋白 维生素B族 Vit C 琥珀胆碱 以及铜 锌 汞等重金属等药呈 配伍禁忌 氧化剂或还原剂中的羟基化合物及锌化 物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 呈酸 性的葡萄糖注射液可破坏本药的活性 (2)肌注液 每500mg用灭菌注射用水2.8ml溶解 (3)静滴液 用适宜溶液配制成浓度为20 40mg/ml的静滴液 (4)本药在5%葡萄糖氯化钠注射液中放置12h后 其 效价减少12% 当本药加入5%GS或NS注射液中 同时有磷酸盐缓冲液存在时 则在21 25 放置 24h效价无变化 3.其它 肺炎链球菌 化脓性链球菌 其它链球菌 属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染不应采用本药 治疗 1.心血管 静脉炎(静脉给药) 2.神经 大剂量(达18g/d)静注可能出现头痛 抽搐 痉挛 惊厥 神志不清等神经毒性反应 尤易见于 肾功能减退者 3.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 出血倾向(特

58 . 泌尿外科分册 58 异体质者) 但停药后可恢复正常 4.消化 恶心 呕吐 腹胀 腹泻 食欲减退 口 服给药时较常见 假膜性肠炎 非特异性肝炎 表现为发热 恶心 呕吐和AST升高 停药后可恢 复正常 5.泌尿 急性间质性肾炎伴肾衰竭 婴儿大剂量用药 后可发生血尿 蛋白尿和尿毒症 6.其它 (1)过敏反应 如药疹 荨麻疹等各类皮疹 药物热 过敏性休克 若发生过敏性休克 抢救原则 和方法与青霉素钠相同 (2)继发白色念珠菌感染 药物过量 1.表现 主要为中枢神经系统不良反应 2.处理意见 应及时停药并给予对症 支持治疗 血 透不能清除本药 1.氯霉素 红霉素 四环素类 磺胺药等抑菌药 可 干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治疗脑膜炎 或需迅速杀菌的严重感染时 2.吲哚美辛 保泰松 本药血药浓度增高 维持较 久 半衰期延长 毒性也可能增加 3.磺胺类药 阿司匹林 升高本药的游离血药浓度 减少本药在胃肠道的吸收 4.二盐酸奎宁 减弱本药对金黄色葡萄球菌的抗菌 活性(体外研究) 5.丙磺舒 升高本药的游离血药浓度 6.西索米星或奈替米星 可增强本药对金黄色葡萄 球菌的抗菌作用 7.庆大霉素或氨苄西林 可相互增强对肠球菌的抗 菌作用 8.华法林 华法林的作用增强 9.食物 影响本药在胃肠道的吸收 氟氯西林 Flucloxacillin 奥佛林 氟氯苯甲异 唑青霉素 氟氯苯唑青霉素 氟氯苯唑青霉素钠 氟氯青霉素 氟氯青霉素钠 氟氯西林钠 氟沙星 福氯平 昆特 世君宁 伊 芬 Flopen Floxacillin Floxapen Flucloxacillin Sodium Flucloxacillinum Flucloxin Fluxapen Ladropen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 抗菌谱 敏感菌 产青霉素酶的金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 淋球菌 脑膜炎双 球菌 不敏感/耐药菌 粪肠球菌 甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA) 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 厌氧脆 弱拟杆菌 片剂 125mg 胶囊 (1)250mg (2)500mg 糖浆剂 5ml:125mg 粉针剂(钠盐) (1)250mg (2)500mg (3)1000mg [说明书适应证] 1.用于葡萄球菌所致的外周感染 但对 MRSA感染无效 2.用于产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染 如败血症 呼吸道感染等 一般用法 (1)250mg/次 tid. p.o. 重症患者 可增至500mg/次 qid. p.o. 可于进餐前 0.5 1h空腹服用 (2)也可250mg/次 tid. i.m. 重症患者可增至500mg/次 qid. i.m. (3)还可500mg/次 qid. q.4 6h i.v. Max 8g/d 1.一般用法 (1)250mg/次 q.6 8h p.o. 或 mg/次 tid. 与羧苯磺胺(0.5 1g bid.)联用 (2)也可250mg/次 q.6h i.m. (3)静脉给药推荐剂 量为 mg/次 q.6h 2.败血症 骨关节感染(葡萄球菌所致) 推荐剂量为 2g/次 q.6h 静脉给药 3.心内膜炎(耐青霉素的金葡菌或表皮葡萄球菌所 致) 推荐剂量为2g/次 q.4h 静脉给药 并联合口 服夫西地酸 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿慎用 一般用法 (1) 2岁儿童 口服 肌注或静注 均按成人剂量的1/4给药 2 10岁儿童 口服 肌注或静注均按成人剂量的1/2给 药 (2)也可25 50mg/kg/d 分次p.o. i.m.或i.v. 1.一般用法 (1)2 10岁儿童 125mg/次 q.6h i.m. 2岁儿童 62.5mg/次 q.6h i.m. (2)静脉 给药的推荐剂量为 2 10岁儿童 mg/次 q.6h 2岁儿童 mg/次 q.6h 2.呼吸道感染 2 10岁儿童 125mg/次 q.6h p.o. 疗程5d 2岁儿童 62.5mg/次 q.6h p.o. 疗程5d 3.皮肤软组织感染 用法用量同呼吸道感染 孕妇 慎用 哺乳妇女 青霉素类药可少量经乳汁排出 哺乳妇 女用药须权衡利弊 肝功能不全者 严重肝功能损害者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能损害者慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类

59 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 药过敏 3.用药相关检查/监测项目 治疗期间或治疗后出现发 热 皮疹及皮肤瘙痒者 应监测肝功能 1.给药条件 (1)肠道外给药前应做皮肤过敏试验 皮试阳性反应者不能使用本药 (2)口服制剂宜饭前 1h或饭后2h服用 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与氨基糖苷类药 环丙沙星 培氟沙星 血液 血浆 水解蛋白 氨基酸及脂肪 乳等呈配伍禁忌 (2)静注液的配制 将本药溶于 10 20ml注射用水或GS中缓慢推注 推注时间不低 于3 4min 1.神经 头痛 抽搐 痉挛 神志不清等(大剂量静 注) 肾功能减退者尤易见 2.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 溶血性贫 血 3.消化 (1)胃肠道症状(较常见于口服给药) 假膜性结 肠炎 (2)氨基转移酶暂时性升高 急性胆汁淤积 4.泌尿 急性间质性肾炎 5.其它 青霉素类药引起的各种过敏反应 1.伤寒沙门菌 本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性 可 降低伤寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药 氨基糖苷类药的抗菌活性降低 3.丙磺舒 本药排泄阻滞 血药浓度升高 4.阿莫西林 有协同抗菌作用 5.食物 本药吸收显著延迟 Cmax降低50% 氨苄西林钠氯唑西林钠 Ampicillin Sodium and Cloxacillin Sodium 爱罗苏 氨氯青霉素钠 氨氯西林钠 氨苄-邻氯青 霉素钠 氨唑青霉素钠 氨唑西林钠 安立新 安 洛欣 白罗仙 中诺克奇 中诺莫奈 中诺威林 Ampicloxacillin Sodium Pinocine 抗微生物药\抗生素\青霉素类 成分 氨苄西林钠:氯唑西林钠为1:1 抗菌谱 敏感菌 (1)氨苄西林 溶血性链球菌 肺炎链球 菌和不产酶葡萄球菌 草绿色链球菌 肠球菌和李 斯特菌属 白喉棒状杆菌 炭疽杆菌 放线菌属 流感嗜血杆菌 百日咳杆菌 奈瑟菌属以及除脆弱 拟杆菌外的厌氧菌 (2)氯唑西林 革兰阳性球菌和 奈瑟菌 葡萄球菌属(包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄 球菌)产酶株 (3)部分奇异变形杆菌 大肠埃希菌 沙门菌属和志贺菌属细菌对本药敏感 不敏感/耐药菌 对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)无 效 59 粉针剂 (1)0.5g(氨苄西林 氯唑西林各0.25g) (2)1g(氨苄西林 氯唑西林各0.5g) (3)2g(氨苄西林 氯唑西林各1g) [说明书适应证] 1.敏感菌所致的呼吸道感染 胃肠道感染 尿路感染 软组织感染以及心内膜炎 脑膜 炎 败血症等 2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 3.术后及大面积外伤后感染的预防 一般用法 (1)0.5 1g/次 3 4次/d 以灭菌注 射用水2 4ml溶解后深部肌注 (2)也可2 4g/d 分2 4次静滴 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.有 青 霉 素 类 药 过 敏 史 或 青 霉 素 皮 试 阳 性 者 2.传染性单核细胞增多症 巨细胞病毒感染 淋巴细胞白血病 淋巴瘤患者宜避免使用 3.哺乳妇女 儿童 新生儿(尤其是有黄疸者)及早产儿慎用 一般用法 20 40mg/kg/d 分次静滴 孕妇 尚缺乏相关的严格对照试验 孕妇只在确有 必要时用药 哺乳妇女 少量本药可经乳汁分泌 哺乳妇女用药 时宜暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能减退者应减量 1.慎用 哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾 病患者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 使用本药前需详细询问药物过敏史以及 进行青霉素皮肤试验 皮试阳性者禁用本药 2.配伍信息 (1)本药宜单独静滴 不宜与下列药物同 瓶滴注 多粘菌素B 氨基糖苷类药 克林霉素磷酸 酯 盐酸林可霉素 琥珀氯霉素 红霉素 去甲肾上 腺素 肾上腺素 琥珀酸氢化可的松 间羟胺 多巴 胺 苯巴比妥 阿托品 葡萄糖酸钙 Vit C 维生 素B族以及含有氨基酸的营养注射剂等 (2)本药注 射液须现配现用 (3)以GS溶解本药时 宜以较快速 度静滴(30min内滴完) 以免药效降低 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 本药不良反应与青霉素相似 1.神经 颅内压增高 表现为前囟隆起(见于婴儿应 用氨苄西林钠) 2.血液 氨苄西林钠可引起粒细胞和血小板减少 3.消化 假膜性肠炎 血清氨基转移酶升高及淤胆

60 . 泌尿外科分册 60 型黄疸 4.其它 过敏反应 如皮疹(表现为荨麻疹或斑丘疹) 间质性肾炎 过敏性休克(一旦发生 必须就地抢 救) 发生过敏反应时 处理同青霉素G过敏 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 药物过量 片剂 (1)125mg (2)250mg 颗粒 (1)50mg (2)125mg (3)250mg 干混悬剂 (1)500mg (2)1.5g 泡腾片 125mg [说明书适应证] 表现 氨苄西林钠大剂量静脉给予可引起抽搐等神经 系统毒性反应 有婴儿应用大剂量本药后出现血尿 蛋白尿和尿毒症的报道 1.口服避孕药 氨苄西林可刺激雌激素代谢或减少其 肠肝循环 降低口服避孕药的药效 2.阿司匹林 磺胺类药 本药与血浆蛋白的结合受抑 制 游离血药浓度升高 3.丙磺舒 氯唑西林的肾小管分泌减少 本药血清 T1/2延长 4.卡那霉素 氨苄西林联用卡那霉素 对大肠埃希 菌 变形杆菌具协同抗菌作用 5.别嘌醇 氨苄西林所致皮疹发生率增加 尤多见 于高尿酸血症 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 敏感菌所致的呼吸道 尿路及皮肤软组织等 轻 中度感染 1.一般用法 (1)普通制剂 mg/次 q.6h p.o. Max 4g/d (2)缓释胶囊 mg/次 分别于早 晚餐后服 2.单纯性膀胱炎 单纯皮肤软组织感染以及链球菌咽 峡炎 普通制剂 500mg/次 q.12h p.o. 1 4g/d 分4次服 对高敏感菌所 致感染 250mg/次 q.6h p.o. 严重感染或由较敏 感菌引起的感染 应相应增量 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 III.1.2.头孢菌素类 头孢氨苄 Cefalexin 贝盾 苯甘孢霉素 苯苷头孢霉素 赐福力欣 福林 美丰 申嘉 水头孢氨苄 斯宝力克 头 孢Ⅳ号 头孢氨苄一水化物 头孢菌素Ⅳ 头孢 立新 头孢力新 西保力 先锋霉素Ⅳ 先锋四 号一水化物 盐酸头孢氨苄 一水头孢氨苄 Cefalexin Hydrochloride Cefalexin Monohydrate Cefalexinum Cephalexin Cephalexin Hydrochloride Cephalexin Monohydrate Ceporex Keflex LKeflex Madlexin Sporidex 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 多数革兰阳性球菌(包括耐青霉素的金葡 菌) 肺炎链球菌 溶血性链球菌 奈瑟菌属 部分 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷伯菌 志贺 菌 沙门菌属 梭杆菌属 韦容球菌 不敏感/耐药菌 肠球菌属 甲氧西林耐药葡萄球 菌 流感嗜血杆菌敏感性差 肠杆菌属 不动杆菌 属 铜绿假单胞菌 脆弱拟杆菌 粪链球菌 吲哚 阳性变形杆菌对本药耐药 胶囊 (1)125mg (2)250mg (按无水头孢氨苄计 以下同) 缓释胶囊 250mg 儿童 有报道 本药可暂时改变婴儿肠道细菌平衡 而致腹泻 6岁儿童慎用 1.一般用法 (1)普通制剂 25 50mg/kg/d 分 4次 给 药 (2)缓 释 胶 囊 20kg者 mg/次 分2次于早 晚餐后服 20kg者 40 60mg/kg/d 分2次于早 晚餐后服 2.皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎 普通制剂 mg/kg/次 q.12h p.o. 1.一般用法 25 50mg/kg/d 分2 4次服 Max 4g/d 2.链球菌性咽炎和皮肤感染 1岁者 25 50mg/ kg/d q.12h p.o. 3.中耳炎 mg/kg/d 分4次服 4.肺囊性纤维变性患儿的感染 12.5mg/kg/次 q.6h p.o. 长期给药可抑制呼吸道中金葡菌的 生长 老人 根据肾功能情况调整用量或用药间期 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应根据肾功能 减退情况减量用药 Ccr 50ml/min者 无需调整剂 量 Ccr 50ml/min者 mg/次 q.12h 血透后也应按常规剂量给药 进行持续性非卧床 腹透者根据上述Ccr调整剂量 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏性体质者 (2)有

61 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 胃肠道疾病史者 尤其有溃疡性结肠炎 Crohn病 或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生假膜 性肠炎)者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢 菌素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或 青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (若孕妇产前使用本药 此阳性反应也可出现于新生 儿) (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 但葡萄糖 酶试验法不受影响 (3)采用Jaffe反应进行血清和尿肌 酸酐测定 可出现测定值假性升高 给药条件 (1)用药前须详细询问患者对头孢菌素类 青霉素类及其它药物过敏史 (2)本药宜空腹服用 (3)本药为口服制剂 不宜用于严重感染 若用量 4g/d 应考虑换注射用头孢菌素类药 本药不良反应一般呈暂时性和可逆性 1.神经 头晕 抽搐等 2.血液 Hb下降 PLT减少 中性粒细胞减少 嗜酸 粒细胞增多 溶血性贫血等 3.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹泻 腹部不适 假膜性肠炎 一过性肝功能异常(血清ALT AST ALP短暂性升高)等 4.泌尿 蛋白尿 少尿 暂时性BUN 肌酸 肌酸 酐升高 5.眼 复视 6.耳 耳鸣 7.其它 (1)皮疹 荨麻疹 红斑 药物热 过敏性 休克等过敏反应 发生过敏反应 应立即停药 若 为过敏性休克 须立即抢救(保持气道通畅 吸氧和 应用肾上腺素 糖皮质激素药等) (2)二重感染(长 期用药) Vit K B族维生素缺乏 1.考来烯胺 可降低本药的平均Cmax 2.伤寒活疫苗 本药对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.丙磺舒 本药血药浓度升高 但也有报道认为 丙 磺舒可增加本药在胆汁中的排泄 4.强利尿药(如呋塞米 依他尼酸 布美他尼等) 抗 肿瘤药(如卡氮芥 链佐星等)及氨基糖苷类抗生素 可能增加肾毒性 5.食物 本药血药浓度降低 但不减少药物吸收量 头孢羟氨苄 Cefadroxil 氨羟苄头孢菌素 安泰 奥特林 澳特欣 顶克 关康 恒林 来斯 力欣奇 欧意 赛锋 赛复 喜 水头孢羟氨苄 仙逢久 洋意 毅达 羟氨苄 头孢菌素 Baxan Bidocef Bidroxyl Cefadril Cefamox Cefroxil Duracef Duricef Kefroxil Moxacef Oracefal Sumacef Ultracef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 61 抗菌谱 敏感菌 产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌 凝 固酶阴性葡萄球菌 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌及 A组溶血性链球菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 克雷伯菌 卡他莫拉菌 沙门菌属 志贺菌属 流 感嗜血杆菌及淋球菌等 不敏感/耐药菌 MRS 肠球菌属 吲哚阳性变形 杆菌 肠杆菌属 沙雷菌属 不动杆菌 铜绿假单 胞菌及脆弱拟杆菌等对本药耐药 片剂 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g (按无水头孢羟 氨苄计 下同) 分散片 (1)0.125g (2)0.25g 胶囊 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 颗粒 2g:0.125g 口服混悬液 (1)每匙5ml:125mg (2)每匙5ml:250mg (3)每匙5ml:500mg [说明书适应证] 主要用于治疗敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖系统感染 如尿道炎 膀胱炎 前 列腺炎 肾盂肾炎 淋病等 2.呼吸系统感染 如咽喉炎 扁桃体炎 支气 管炎 肺炎 中耳炎 鼻窦炎等 3.皮肤软组织感染 如蜂窝织炎 疖等 一般用法 0.5 1g/次 bid. p.o. 1.泌尿道感染 推荐1 2g/d 分1 2次给予 p.o. 2.皮肤 软组织感染 推荐 g/d 分2 3次给 予 p.o. 3.A组β-溶血链球菌咽炎或扁桃体炎 推荐1g/d 分 1 2次给予 p.o. 治疗10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 儿童 1.一般用法 (1)15 20mg/kg/次 bid. p.o. (2)体重3 10kg 30 40mg/kg/d 分2次 服 10 15kg mg/d bid kg mg/d bid. 22kg mg/d bid. 2.A组溶血性链球菌咽炎或扁桃体炎 15mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程 10d 1.呼吸道 泌尿道或胃肠道感染 推荐30 50mg/ kg/d q.12h p.o. 2.脓疱病 8个月至8岁儿童 45mg/kg/d 分3次 服 疗程8d 3.中耳炎 推荐100mg/kg/d p.o. 4.骨 髓 炎 有报道 在手术治疗同时给予本药

62 62 (50mg/kg/d 分2次口服 共用21d) 对治疗儿童 (2个月至16岁)骨髓炎有效 老人 须调整剂量 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 须权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 须适当减量 成人肾功能不全 首次给1g饱和量 然后根 据Ccr调整剂量 25 50ml/min者 0.5g/次 q.12h 10 25ml/min者 0.5g/次 q.24h 0 10ml/min者 0.5g/次 q.36h (1)儿童肾功能不全者 Ccr 50ml/min 给药间隔为12h Ccr为10 50ml/min 给药间隔为12 24h Ccr 10ml/min 给药间 隔为24 48h (2)成人血透者 每次透析后追加 1g 然后每72h再补充1g 腹透者建议在透析后 追加0.5g 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有 胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病 或假膜性肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 1.给药条件 (1)用药前须详细询问药物过敏史 并 在严密观察下用药 (2)分散片可直接口服或溶于 40 以下温开水中口服 颗粒剂应溶于40 以下 温开水中口服 (3)不宜用于严重感染 也不宜长 期服用 2.减量/停药条件 日剂量 4g时 应考虑改用注射 用头孢菌素类药 不良反应少而轻微 一般呈暂时性和可逆性 1.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹部不适 腹泻 假膜性肠炎 血清ALT AST和ALP一过性升高 2.泌尿 BUN 肌酸 肌酸酐暂时性升高 排尿困 难或尿频 3.生殖 阴道瘙痒 烧灼感 4.其它 过敏 皮疹 荨麻疹 红斑 药物热 过敏 性休克等 一旦过敏 立即停药 如发生过敏性休 克 须立即就地抢救 包括保持气道通畅 吸氧和 给予肾上腺素 糖皮质激素等 药物过量 处理意见 无特效解毒药 过量时主要采取对症和支 持疗法 摄入量 250mg/kg者 应进行催吐 洗胃 必要时也可采用血透清除部分药物 6岁儿童过量 服用本药 若 250mg/kg 只需一般支持治疗和临床 密切观察 若 250mg/kg 则应立即洗胃以促进胃排 空 无尿患者过量服用本药达1g后 需进行6 8h血 透才可将63%的本药排出体外 1.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应. 泌尿外科分册 2.丙磺舒 本药排泄延迟 血药浓度升高 3.利尿药(如呋塞米 布美他尼 依他尼酸等) 氨 基糖苷类抗生素 多粘菌素E 多粘菌素B 万古霉 素 可加重肾毒性 4.食物 对本药的Cmax和T1/2无明显影响 头孢噻吩钠 Cefalotin Sodium 长龙风 锋赛星 弘威雷 力芬 头孢1号 头孢 金素 头孢菌素Ⅰ 头孢菌素Ⅰ钠 头孢霉素Ⅰ钠 头孢霉素钠 头孢噻吩 先锋Ⅰ 先锋霉素Ⅰ 中诺嘉林 噻吩头孢霉素 噻孢霉素 噻孢霉素 钠 Cefalothin Cefalotin Cefatothin Sodium Cephalothin Cephalothin Sodium Keflin 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌 凝 固酶阴性葡萄球菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 B组溶血性链球菌 草绿色链球菌 表皮葡萄球菌 白喉杆菌及炭疽杆菌 流感嗜血杆菌 脑膜炎奈瑟 菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟菌 大肠埃希菌 克雷伯 菌属 沙门菌属 志贺菌属及奇异变形杆菌等 不敏感/耐药菌 肠球菌属 MRS 李斯特菌 奴 卡菌 脆弱拟杆菌 吲哚阳性变形杆菌 沙雷菌属 肠杆菌属及铜绿假单胞菌等对本药耐药 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)3g [说明书适应证] 耐青霉素金葡菌(耐甲氧西林者除外)和敏感革 兰阴性杆菌所致的呼吸道感染 软组织感染 尿路感染及败血症等 [其它临床应用] 1.作为感染性心内膜炎的选用药 2.预防手术切口感染 Max 12g/d 1.一般用法 0.5 1g/次 q.6h i.m.或静脉给 药 严重感染可增至6 8g/d 2.预防术后感染 1 2g i.m.或静脉给药 于术 前0.5 1h给予 手术时间 3h者 术中给药 1 2g 术后酌情每6h给药1次 至术后24h内 停药 心脏手术 人工关节成形术等可于术 后维持2d 国内参考信息 单纯性肺炎 疖肿(伴蜂窝织炎) 敏感菌所致的尿路 感染 0.5g/次 q.6h i.m.或静脉给药 1.一般用法 0.5 1g/次 q.4 6h i.m. 2.无并发症的肺炎 疖肿伴蜂窝织炎 大多数泌尿道

63 第二章 药物篇 感染 0.5g/次 q.6h 静脉给药 3.危及生命的感染 2g/次 q.4h 静脉给药 4.囊性纤维化患者由金葡菌所致肺部感染 推荐1g/次 q.6h 静脉给药 5.预防手术后感染 1 2g 于术前0.5 1h静脉给予 术中和术后1 2g/次 q.6h 持续24h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克史者 [其它禁忌证] 有青霉素即刻反应史者不宜用 儿童 一般用法 1周的新生儿 20mg/kg/次 q.12h 静脉给药 1周的新生儿 20mg/ kg/次 q.8h 静脉给药 其余患儿50 100mg/kg/d 分4次静脉给予 国内参考信息 预防术后感染 术前0.5 1h和术中按20 30mg/kg静 脉给药 术后每6h给药1次 推荐Max 160mg/kg/d 总量 10 12g/d 1.一般感染 新生儿推荐量为静脉给药25mg/kg q. 6 h 其 它 年 龄 儿 童 推 荐 量 为 静 脉 给 药 mg/kg/d q.4 6h 2.囊性纤维化患儿由金葡菌所致肺部感染 推荐静 脉给药25 50mg/kg q.6h 老人 慎用 应根据肾功能适当减量或延长给药 间期 孕妇 须权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 宜暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 1.肾功能不全者 Ccr为50 80ml/min 2g/次 q.6h Ccr为25 50ml/min 1.5g/次 q.6h Ccr为10 25ml/min 1g/次 q.6h Ccr 10ml/min 0.5g/次 q.6h 无尿者维持量 为1.5g/d 分3次给 2.透析者 尿毒症患者在血透开始时静注1g 透析全程可获有效血药浓度 透析后再静注 1g 有效血药浓度可维持48h 或透析期间 给1g q.6 12h 以维持有效血药浓度 1.肾功能不全者 (1)成人 Ccr为50 80ml/min 6h内药量 2g Ccr为25 50ml/min 6h内药量 1.5g Ccr为10 25ml/min 6h内药量 1g Ccr为2 10ml/min 6h内药量 0.5g Ccr 2ml/min 8h内药量 0.5g (2)儿童 Ccr 10ml/min 常规 量的75% 100% q.12h 无尿患儿可给常规用 量的50% q.12 24h 2.透析者 推荐透析后用维持量 但腹透后患者不 需补充剂量 III. 抗微生物药 Antimicrobials 63 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假 膜性肠炎患者 (3)体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's可呈阳性 孕 妇产前用药 此阳性反应也可见于新生儿 (2)尿 中药物含量 10mg/ml时 以磺基水杨酸进行尿蛋 白测定可呈假阳性 (3)以硫酸铜法测定尿糖可呈 假阳性 (4)用Jaffe法测定血清和尿肌酸酐值 可见 假性增高 1.给药条件 (1)本药已很少应用于革兰阴性菌感染的 治疗 (2)不宜用于治疗细菌性脑膜炎患者 2.配伍信息 (1)与下列药物呈配伍禁忌 硫酸阿米卡 星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸 金霉素 盐酸四环素 盐酸土霉素 多粘菌素E甲磺酸 钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉素 乳糖酸红 霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴 比妥类 氯化钙 葡萄糖酸钙 盐酸苯海拉明和其 它抗组胺药 利多卡因 去甲肾上腺素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 偶亦可能与下列药物有配伍 禁忌 青霉素 甲氧西林 氢化可的松琥珀酸钠 苯妥英钠 丙氯拉嗪 B族维生素和Vit C 水解蛋 白 (2)肌注液配制 每1g药加入4ml灭菌注射用水 中溶解 (3)静注液配制 每1g药溶于10ml灭菌注射 用水 5%GS或NS中 于3 5min内缓慢注入 (4)静 滴液配制 每4g药溶于20ml灭菌注射用水内 再适量 稀释后静滴 (5)本药注射液在室温保存 6小时 冷 藏情况下(2 10 )效价可维持48h 1.心血管 大剂量或长时间静滴 血栓性静脉炎 为 减少静脉炎 静脉给药宜选较大静脉 或加用氢化可 的松10 20mg 也可稀释注射液浓度 2.神经 大剂量 惊厥(多见于肾功能减退者) 脑 病 3.血液 粒细胞减少 溶血性贫血 大剂量(300mg/kg/d) 血小板功能障碍 凝血障碍 减量至200mg/kg时 上述反应立即消失 4.消化 恶心 呕吐 艰难梭菌所致腹泻和假膜性肠 炎 血清ALT AST LDH及ALP升高 5.泌尿 ARF 肾毒性多见于 (1)用量 12g/d者 (2)有或疑有肾功能减退而未减量者 (3)感染性心内 膜炎 败血症 肺部感染者 (4)创伤所致的肾清除 功能降低者 (5)对青霉素或头孢噻吩过敏者 (6)同 时应用氨基糖苷类等肾毒性抗生素和利尿药者 (7) 50岁者 6.其它 过敏 皮疹 药物热 嗜酸粒细胞增多 血清病样反应 过敏性休克等 肌注局部疼痛 红 肿 硬结 压痛 药物过量 处理意见 无特效拮抗药 过量时可对症和支持疗 法 必要时可用血透和腹透清除部分药物 1.丙磺舒 抑制本药肾脏排泄 升高其血药浓度 2.克拉维酸 可增强本药对部分耐药菌(产β-内酰胺

64 . 泌尿外科分册 64 酶革兰阴性杆菌)的抗菌活性 3.利福平 万古霉素 体外可增强本药对耐甲氧西林 表皮葡萄球菌的抗菌作用 4.氨基糖苷类药 如庆大霉素 妥布霉素 对肠杆 菌属和假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用 同时增加肾毒性 5.强利尿药 抗肿瘤药 如呋塞米 依他尼酸 布美 他尼 卡莫司汀 链佐星等 增加肾毒性 头孢拉定 Cefradine 恩瑞克 泛捷复 环己烯胺头孢菌素 环己烯头孢 菌素 环烯头孢菌素 己环胺菌素 君必青 赛福 定 申优 头孢环己烯 头孢菌素Ⅵ号 头孢拉定 钠 头孢拉啶 头孢雷定 头孢瑞丁 先锋定 先锋霉 素Ⅵ 先锋瑞丁 一水环己烯胺头孢菌素 佑益赐福 瑞定 Caphradine Cefradine Monohydrate Cefradine Sodium Cefradiunm Cefran Cefrasol Cefro Cepdine Cephradine Cephradine Monohydrate Eskacef Sefril Sefril Velosef Velosef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 A组溶血性链球 菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 脑膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟菌 大肠杆菌 奇异变形杆菌 克雷伯杆菌 属 流感嗜血杆菌等 不敏感/耐药菌 脆弱拟杆菌 耐甲氧西林葡萄球 菌属 铜绿假单胞菌 耐药肠杆菌 厌氧菌及支原 体 衣原体对本药耐药 片剂 (1)0.25g (2)0.5g 分散片 (1)0.25g (2)1.5g (3)3g 胶囊 (1)0.25g (2)0.5g 颗粒 (1)0.125g (2)0.25g 干混悬剂 (1)0.125g (2)0.25g (3)1.5g (4)3g 粉针剂 0.5g 粉针剂(添加碳酸钠) (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g 粉针剂(添加精氨酸) (1)0.5g (2)1g (3)2g [说明书适应证] 敏感菌所致呼吸道感染 泌尿生殖道感染以及 皮肤软组织感染 骨和关节感染等 对败血症 也有一定疗效 一般用法 (1) g/次 q.6h p.o. 严重 感染可增至1g/次 p.o. Max 4g/d (2)0.5 1g/次 q.6h i.m./i.v. Max 8g/d 1.呼吸道感染 0.25g/次 qid. p.o. 或0.5g/次 bid. p.o. 2.大叶性肺炎 0.5g/次 q.6h p.o. 或1g/次 q.12h 3.非并发性肺炎 推荐0.5g/次 qid. i.m./i.v. 若需增 加日总量 可调整为q.4h 或增加每次用量 4.尿路感染 (1)注射给药 0.5g/次 qid. i.m./i.v. 若需增加日总量 可增加每次用量 (2)口服 单纯 性尿路感染0.5g/次 q.12h p.o. 严重感染0.5g/次 q.6h p.o. 更为严重感染或慢性尿路感染 1g/次 q.6h p.o. 5.前列腺炎 0.5g/次 qid. p.o. 6.皮肤和皮肤附件感染 (1)0.25g/次 qid. p.o. 或0.5g/次 bid. p.o. (2)也可0.5g/次 qid. i.m./i.v. 7.骨关节感染 1g/次 qid. i.m./i.v. 8.预防手术感染 有污染或潜在污染的手术 1g i.m./i.v. 术前30 90min给药 术后1g/次 q.4 6h i.m./i.v. 给1 2次 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 儿童 本药对婴儿(包括早产儿)的安全性尚未确定 国内上市后报道使用本药可能导致血尿 儿童是易感 人群 应在监测下慎用 一般用法 (1) mg/kg/次 q.6h p.o. (2) 1周岁小儿 mg/kg/次 q.6h i.m./i.v. 1.中耳炎 25 50mg/kg/d q.6 12h p.o. 流感嗜 血杆菌所致中耳炎 mg/kg/d q.6 12h p.o. Max 4g/d 2.肺炎链球菌所致的肺炎 47mg/kg/d q.6h p.o. 连用10d Max 4g/d 3.其它临床用法 mg/kg/d i.m./i.v./i.v.gtt. 分4次给予 老人 伴肾功能减退者应适当减量或延长给药间 隔 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 权衡利弊后用药 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 本药主要经肾排出 肾功能 减退者须减少剂量或延长给药间期 国内上市后不 良反应报道 使用本药可能导致血尿 肾功能减退 者应在监测下慎用 Ccr 20ml/min 推荐0.5g/次 q.6h Ccr为 5 20ml/min 推荐0.25g/次 q.6h Ccr 5ml/min 推荐0.25g/次 q.12h 慢性间歇性血透者 透析开始时 及12h 36h 48h后分别给0.25g 1.慎用 (1)对青霉素过敏者 (2)过敏性体质 (3)胃肠 道疾病 特别是假膜性肠炎

65 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.交叉过敏 对一种头孢菌素过敏对其它头孢菌素类 药也可能过敏 头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏 反应的机会约有5% 7% 对青霉素类 青霉素衍生 物过敏也可能对头孢菌素过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 长期用药时应检查肝肾 功能 血常规 尿常规 1.给药条件 (1)用药前须详细询问药物过敏史 (2)分 散片宜饭后服用 2.配伍信息 (1)与硫酸阿米卡星 庆大霉素 卡那 霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸金霉素 盐酸四环 素 盐酸土霉素 多粘菌素E甲磺酸钠 硫酸多粘菌 素B 葡庚糖酸红霉素 乳糖酸红霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴比妥类 氯化钙 葡 庚糖酸钙 盐酸苯海拉明和其它抗组胺药 利多卡 因 去甲肾上腺素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 药物呈配伍禁忌 偶亦可能与青霉素 甲氧西林 琥珀酸氢化可的松钠 苯妥英钠 丙氯拉嗪 B族 维生素和Vit C 水解蛋白呈配伍禁忌 (2)注射用头 孢拉定与含钙溶液(林格液 乳酸林格液 葡萄糖和 乳酸林格液)呈配伍禁忌 本药与氨基糖苷类抗生素 同时给药时 应在不同部位给药 两类药不能混入 同一容器内 (3)肌注液配制 0.5g药加入2ml注射用 水 作深部肌注 (4)静注液配制 每0.5g药至少加 入10ml注射用水或5%GS 于5min内注射完 (5)静 滴液配制 每0.5g药加入10ml稀释液溶解 再以氯 化钠注射液或5%GS稀释 (6)注射液可在室温保存 10h 5 冷藏可保存48h 本药不良反应较轻 发生率也较低 1.心血管 胸闷 静脉炎(静注) 国内上市后报道 心律失常 2.神经 头晕 暂时性疲乏无力 嗜睡 头痛 3.精神 抑郁 国内上市后报道 精神异常 4.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC或中性粒细胞减少 等 国内上市后报道 药物性溶血 5.消化 恶心 呕吐 上腹部不适 腹泻 假膜性肠 炎 轻微腹痛 痉挛 以及ALP ALT和AST一过性 升高 口服制剂 胆红素和LDH一过性升高 6.呼吸 弥漫性肺间质浸润和间质性肺炎 7.泌尿 国内上市后报道 排尿困难 血尿(注射制 剂 儿童易发) 应立即停药 避免再用同类或易 致肾损害的药物 暂时性BUN升高 尚未见严重肾 脏毒性反应 8.生殖 长期使用本药口服制剂 阴道念珠菌病 9.骨骼肌肉 有关节炎的报道 10.皮肤 皮疹 轻度荨麻疹 瘙痒 11.耳 国内上市后报道 听力减退 12.其它 (1)过敏 药疹 药物热等 国内上市后报 道 迟发性变态反应及过敏性休克 发生过敏反应 时 应立即停药 若为过敏性休克 须就地抢救 采 取保持气道通畅 吸氧和应用肾上腺素 糖皮质激素 等措施 (2)肌注部位疼痛明显 (3)长期用药 菌群 失调 维生素B族和Vit K缺乏 二重感染等 1.丙磺舒 可延迟本药经肾排泄 提高其血药浓 65 度 2.克拉维酸 可增强本药对部分耐药菌(产β-内酰胺 酶革兰阴性杆菌)的抗菌活性 3.利福平 万古霉素 在体外合用 可增强本药对耐 甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用 4.美西林 对大肠埃希菌 沙门菌属等革兰阴性杆菌 有协同抗菌作用 5.强利尿药 抗肿瘤药 氨基糖苷类抗生素等 如呋 塞米 依他尼酸 布美他尼 如卡莫司汀 链佐星 多粘菌素E 多粘菌素B 万古霉素 保泰松等 合 用可增加肾毒性 6.苯妥英钠 苯妥英钠在肾小管排泄延缓 7.庆大霉素 阿米卡星等氨基糖苷类抗生素 有协 同作用 8.食物 本药吸收延缓 总量不受影响 头孢唑林钠 Cefazolin Sodium 凯复卓 凯复唑 头孢菌素Ⅴ 头孢五号 头孢唑 林 头孢唑林钠水合物 五水头孢唑林钠 西华乐 林钠 西孢唑啉 先锋5号钠 先锋Ⅴ号 先锋霉 素V号 先锋霉素Ⅴ 先锋唑啉 先锋啉 新泰林 唑啉头孢菌素 唑啉头孢菌素钠 Ancef Cefalin Cefamezin Cefazolin Cefazolin Sodium Hydrate Cefazolin Sodium Pentahydrate Cephazolin Kefzol Zepilen Zolicef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 白喉杆菌 炭疽杆菌 李斯特菌 梭状芽 胞杆菌 伤寒杆菌 志贺菌属 奈瑟菌属 肺炎链球 菌 葡萄球菌属(MRS除外) 脑膜炎球菌 链球菌 属 淋球菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 厌氧菌 克雷伯杆菌(脆弱拟杆菌除外) 流感嗜血杆菌 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌属 脆弱 拟杆菌 吲哚阳性变形杆菌 肠杆菌属 支原体 肠球菌 枸橼酸杆菌 衣原体 产酶淋球菌 不动 杆菌 艰难梭菌 粉针剂 (1)0.5g (2)0.75g (3)1g (4)2g (5)3g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸道感染 尿路感染 皮肤 软组织感染 骨和关节感染 败血症 感染 性心内膜炎 肝胆系统感染及眼 耳 鼻 喉科感染等 2.外科手术(如骨科手术 心脏手术和胆囊切除 术)前预防用药 1.一般用法 0.5 1g/次 i.v.(缓慢)/i.v.gtt./i.m. 2 4次/d 严重感染可增至6g/d 分2 4次 静脉给药

66 66 2.预防外科手术后感染 1g i.v./i.v.gtt./i.m. 予 术前0.5 1h给予 手术时间 6h者术中加用 0.5 1g 术后0.5 1g/次 q.6 8h 至术后 24h止 国内参考信息 急性无并发症尿路感染 肺炎链球菌肺炎 0.5 1g/次 q.12h i.m.或静脉给药 1.敏感的革兰阳性球菌引起的轻度感染 推荐 mg/次 q.8h i.m.或静脉给药 2.中至重度感染 推荐500mg/次 q.6 8h i.m.或 静脉给药 3.严重 危及生命的感染 如心内膜炎 败血症 推荐1g/次 q.6h i.m.或静脉给药 美国心脏协会 推荐治疗甲氧西林敏感葡萄球菌所致心内膜炎时 2g/次 q.8h 用药4 6周 并于治疗开始的3 5日 与氨基糖苷类药联用 4.肺炎球菌性肺炎 推荐0.5g/次 q.12h i.m.或静 脉给药 5.急性无并发症的泌尿道感染 推荐1g/次 q.12h i.m.或静脉给药 6.外科手术预防感染 推荐在术前0.5 1h肌注或静脉 给药1g 以防止Ⅱ Ⅲ类切口手术的术后感染 对于 术期较长的手术( 2h) 推荐在术中给药0.5 1g 术 后每6 8h给药0.5 1g 使用24h 也有报道认为 大部分Ⅰ Ⅱ类切口手术不需术后用药 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有 青 霉 素 类 药 过 敏 性 休 克 或 即 刻 反 应 史 者 儿童 早产儿及新生儿不推荐应用 一般用法 mg/kg/d i.v.(缓慢)/i.v.gtt./ i.m. 分2 3次给予 国内参考信息 1个月患儿 20 40mg/kg/d 分3 4次静脉给药 重症可用至100mg/kg/d 新生 儿可静脉给药20mg/kg/次 bid. 1个月患儿 25 30mg/kg/d 分3 4次等量静脉给药 严重感染可增至 100mg/kg/d(即最大日剂量) 老人 按肾功能适当减量或延长给药间期 孕妇 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 宜暂停哺乳 肝功能不全者 严重者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 1.成人 首剂0.5g 再根据Ccr调整 (1)Ccr 50ml/min 按常规剂量给药 (2)Ccr为 20 50ml/min 0.5g/次 q.8h (3)Ccr为 11 34ml/min 0.25g/次 q.12h (4)Ccr 10ml/min 0.25g/次 q.18 24h 2.儿童 首剂12.5mg/kg 再根据Ccr给维持 量 (1)Ccr 70ml/min 按常规剂量给药 (2)Ccr为40 70ml/min mg/kg/. 泌尿外科分册 次 q.12h (3)Ccr为20 40ml/min mg/kg/次 q.12h (4)Ccr为5 20ml/min mg/kg/次 q.24h 国内参考信息 肾功能不全者应先给0.5g的饱 和量 再根据Ccr调整 (1)Ccr 55ml/min 按常 规剂量给药 (2)Ccr为35 54ml/min 0.5g/次 q.8h (3)Ccr为11 34ml/min 0.25g/次 q.12h (4)Ccr 10ml/min 0.25g/次 q.18 24h (5)血 透者应在透析后补充 g 1.成人 根据Ccr调整剂量 (1)Ccr 55ml/min者 使用常规剂量 (2)Ccr为35 54ml/min者 给予 常规剂量 q.8h (3)Ccr为11 34ml/min者 给予 常规剂量的1/2 q.12h (4)Ccr 10ml/min者 给 予常规剂量的1/2 q.18 24h 长期血透者 每 次透析末静脉给药2g 可获得敏感菌最低抑菌浓 度3 18倍的血药谷浓度 腹透后推荐维持剂量 为0.5g/次 q.12h 2.儿童 给予初始负荷剂量后 根据Ccr调整剂 量 (1)Ccr为40 70ml/min者 每12h分次给予每 日常规剂量的60% (2)Ccr为20 40ml/min者 每12h分次给予每日常规剂量的25% (3)Ccr为5 20ml/min者 每24h给予每日常规剂量的10% 血透后推荐给予1次维持剂量 腹透患儿不需调 整剂量 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假 膜性肠炎患者 (3)体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉 胺类药过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验呈阳性 孕 妇产前使用这类药物 新生儿也可出现阳性反应 (2)硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 (3)磺基水杨酸测 定尿蛋白可呈假阳性 (4)用Jaffe反应测定血清和尿 肌酸酐值时可有假性增高 1.给药条件 (1)有青霉素类药过敏史者 用药前须用 本药做皮试 (2)不宜用于CNS感染 淋病和梅毒 对 慢性尿路感染 尤其伴尿路解剖异常者的疗效较差 (3)供肌注的注射剂如含利多卡因 不可注入静脉 2.配伍信息 (1)与下列药物呈配伍禁忌 硫酸阿米卡 星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸 金霉素 盐酸土霉素 盐酸四环素 葡萄糖酸红霉 素 硫酸多粘菌素B 粘菌素甲磺酸钠 乳糖酸红 霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴 比妥类 氯化钙 葡萄糖酸钙 葡庚糖酸钙 盐酸 苯海拉明和其它抗组胺药 利多卡因 去甲肾上腺 素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 偶也可能与下 列药物呈配伍禁忌 青霉素 甲氧西林 琥珀酸氢 化可的松钠 苯妥英钠 丙氯拉嗪 维生素B族 Vit C 水解蛋白 (2)肌注液配制 每0.5g/1g药分 别加入2ml/2.5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液中肌 注 也可用适量0.5%盐酸利多卡因注射液2 3ml溶 解 以减轻疼痛 (3)静注液配制 每0.5g/1g药溶于 10ml灭菌注射用水中 3 5min内缓慢静注 (4)静

67 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 滴液配制 每0.5g/1g药溶于10ml灭菌注射用水中 再用100ml稀释液稀释后静滴 静滴体积 100ml时 不使用注射用水 (5)本药配制后应避光保存 室温 保存应 48h 受冷常析出结晶 宜置37 加温使 其溶解后使用 3.其它 本药0.5g约相当于头孢唑林1g 每1g本药的 含钠量约为2.1mmol(48mg) 1.心血管 大量或过快静脉给药 灼热感 血管疼 痛 血栓性静脉炎 但发生率比头孢噻吩低且症 状较轻 2.神经 肾功能减退者大量(12g/d)用药 脑病反应 3.血液 Hb降低 PLT减少 WBC及中性粒细胞减 少 嗜酸粒细胞增多 溶血性贫血等 4.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹痛 腹泻 胀 气 味觉障碍 假膜性肠炎及暂时性肝功能异常(血 清ALT LDH AST ALP升高)等 5.泌尿 BUN 肌酸 肌酸酐值升高 动物实验中还 见肾小管损害 但远比头孢噻啶轻微 6.其它 (1)过敏 皮疹 红斑 药物热 支气管痉 挛 过敏性休克等 发生过敏性休克时 可采用青 霉素过敏性休克的处理方案 (2)肌注部位硬结 疼 痛 (3)长期用药 菌群失调 二重感染 药物过量 处理意见 无特效拮抗药 过量时给予对症及大量饮 水 补液等 血透有助于清除部分药物 1.伤寒活疫苗 用药期间接种伤寒活疫苗的免疫效 应降低 2.庆大霉素 阿米卡星 对某些敏感菌株有协同抗菌 作用 但与庆大霉素或其它肾毒性抗生素合用 有增 加肾损害的危险 对肾功能减退者应在减量的情况下 谨慎使用 肝功能损害者也应慎用 3.棒酸 合用可增强对部分耐药菌(产β-内酰胺酶革 兰阴性杆菌)的抗菌活性 4.丙磺舒 本药肾排泄受抑制 血药浓度升高约 30% 5.氨基糖苷类药 强利尿药(呋塞米 依他尼酸 布美他尼等) 卡莫司汀 链佐星等抗肿瘤药 增 加肾毒性 6.华法林 可使Vit K依赖性凝血因子的合成减少 增加出血的危险性 头孢替唑钠 Ceftezole Sodium 去甲唑啉头孢菌素钠 特子社复 头孢去甲唑啉 头孢替唑 益替欣 Ceftezole Tezacef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 产/不产青霉素酶的金葡菌 化脓性链球 菌 肺炎链球菌 B组溶血性链球菌 草绿色链球 菌 表皮葡萄球菌 白喉杆菌 炭疽杆菌 大肠埃希 67 菌 克雷伯菌属 沙门菌属 脑膜炎奈瑟球菌 淋病 奈瑟球菌 志贺菌属 奇异变形杆菌等 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌 普通 变形杆菌 粉针剂 (1)0.5g (2)0.75g (3)1g (4)1.5g (5)2g (均以头孢替唑计) [说明书适应证] 敏感菌所致呼吸系统感染 泌尿系统感染 败 血症 腹膜炎 [其它临床应用] 敏感菌所致皮肤软组织感染 妇科感染 耳鼻喉科 感染 腹腔内感染 一般用法 0.5 4g/d 分1 2次肌注或静脉给 药 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有利多卡因或酰基苯胺类局麻药过敏史者 禁用肌注 儿童 一般用法 20 80mg/kg/d 分1 2次肌注或 静脉给药 老人 用药前后需严密观察 孕妇 孕妇或计划妊娠的妇女用药时应权衡利弊 哺乳妇女 应权衡利弊 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 严重肾 功能不全者需酌情调整剂量及用药时间 1.慎用 (1)有青霉素类药过敏史者 (2)本人或直系 亲属为过敏体质者 (3)口服摄食不足 需接受静脉 营养或年老 体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉 胺类药过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可能呈阳 性 (2)以Benedict试剂 Fehling试剂及Clinitest试剂 检验尿糖时可呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 应定期检查肾功能 1.给药条件 (1)用药前应详细询问患者过敏史 并进 行皮试 (2)用药前应做细菌敏感性试验 在保证疗 效的前提下 疗程应尽量短 (3)肌注或静注时速度 应尽量缓慢且不可在同一部位反复注射 2.配伍信息 (1)与下列药物呈配伍禁忌 盐酸金霉 素 氨茶碱 氯化钙 葡萄糖酸钙 盐酸苯海拉明 等抗组胺药 去甲肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 B族维生素 Vit C等 (2)静注液配制 本药溶于注射 用水 NS或5%GS中 缓慢注射 (3)静滴液配制 溶 于NS或5%GS (4)肌注液配制 溶于0.5%盐酸利多卡 因注射液 肌注时使用的溶剂不能用于静注和静滴

68 . 泌尿外科分册 68 (5)本药注射液溶解时若因温度出现混浊 可加温使 其澄清后使用 溶解后宜立即使用 如需保存 应置 于避光阴凉处(15 以下) 存放时间应 24h 出现与用药有关的症状(如哮喘 眩晕 耳鸣 皮 疹 荨麻疹 皮肤发红 发热 腹痛 腹泻等)时 应停药并适当处理 1.心血管 大剂量静注 血管疼痛 血栓性静脉炎 2.神经 头痛 3.血液 粒细胞 WBC PLT减少及嗜酸粒细胞增 多等 4.消化 恶心 呕吐 畏食 假膜性肠炎 浅表性舌 炎以及ALP ALT AST升高 5.呼吸 伴发热 咳嗽 呼吸困难 胸部X线检查 异常等的间质性肺炎和嗜酸粒细胞增多性肺浸润 (PIE综合征) 6.泌尿 血肌酸酐升高 严重肾功能损害 7.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 皮肤发红 瘙痒 发热 过敏性休克等 (2)注射部位疼痛 硬结 (3)全身不适 发热 念球菌病 Vit K缺乏症和B族 维生素缺乏症 1.氨基糖苷类抗生素 强效利尿药(如呋塞米 依他 尼酸 布美他尼等)及抗肿瘤药(卡氮芥 链佐星等) 可增加肾毒性 2.庆大霉素或阿米卡星 在体外能增强抗菌作用 3.克拉维酸 可增强本药对某些因产生β-内酰胺酶 耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性 头孢硫脒 Cefathiamidine 硫脒头孢菌素 硫脒孢霉素 头孢菌素18 头 孢硫脒钠 吡脒头孢 Cefathiamidine Sodium Cephathiamidin Cephathiamidine Cephathiamidium 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 革兰阳性菌及部分革兰阴性菌 体外 肺 炎球菌 化脓性链球菌 流感嗜血杆菌 肠球菌 金 葡菌(MSSA菌株) 表皮葡萄球菌(MSSE菌株) 卡他 布兰汉菌 草绿色链球菌 溶血性链球菌 非溶血性 链球菌 白喉杆菌 产气荚膜杆菌 破伤风杆菌 炭 疽杆菌 多数伤寒沙门菌 福氏志贺菌 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸系统 肝胆系统 五官 尿路感染 2.心内膜炎 败血症 [其它临床应用] 1.腹膜炎 2.皮肤 软组织感染 一般用法 (1)0.5 1g/次 qid. i.m. (2)2g/次 2 4次/d i.v. 国内参考信息 (1)2 4g/d i.m. 分2 4次给 予 (2)2 4g/d 严重者可增至8g/d i.v.gtt. 分2 4次给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 不宜 使用头孢菌素类药 儿童 一般用法 (1)50 100mg/kg/d i.m. 分3 4次给予 (2)50 100mg/kg/d i.v. 分2 4次给药 国内参考信息 mg/kg/d i.m./i.v.gtt. 分2 4次给予 老人 适当减量 孕妇 妊娠早期慎用 哺乳妇女 权衡利弊后用药 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能减退者须适当减量 1.慎用 (1)对青霉素过敏者 (2)有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性结肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素或头霉素过敏对其它 头孢菌素或头霉素也可能过敏 对青霉素类 青霉 素衍生物或青霉胺过敏也可能对头孢菌素或头霉 素过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 孕妇产前用药 此阳性反应也可见于新生儿 (2)以 磺基水杨酸测定尿蛋白 可呈假阳性 (3)以硫酸铜 法测定尿糖 可呈假阳性 (4)用Jaffe反应测定血清 和尿肌酸酐值 可见假性升高 4.用药相关检查/监测项目 长期用药应监测肝 肾 功能和血常规 配伍信息 (1)与氨基糖苷类药属配伍禁忌 合用时 不能混合于同一容器中 (2)静滴液配制 先用NS或 注射用水溶解本药 再用NS或5%GS 250ml稀释 (3)宜现配现用 配制后不宜久置 1.血液 可逆性血象异常(中性粒细胞减少) 2.消化 ALT ALP升高 3.呼吸 哮喘 4.泌尿 BUN升高 5.皮肤 荨麻疹 皮肤瘙痒 6.其它 药物热 血管神经性水肿 过敏性休克 念珠菌 葡萄球菌等二重感染 肌注或静脉给药 注射部位局部红肿 疼痛 硬结 严重者可致血栓 性静脉炎 药物过量

69 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 处理意见 一般采用对症及支持治疗 1.丙磺舒 本药排泄延缓 血药浓度升高 2.呋塞米等强利尿药及氨基糖苷类药 可能增加肾 毒性 69 6.预防手术感染 术前0.5 1h 1 2g i.v.或 i.m. 术后给药1 2g q.6h 持续24 48h 关节弥补造形术者 建议持续给药72h 剖宫 产手术时 必须在术前开始用药 或剪断脐 带后立即用药 禁忌证 [说明书禁忌证] 头孢孟多酯钠 Cefamandole Nafate 锋多欣 甲酰苄四唑头孢菌素钠 猛多力 孟得新 头孢孟多 头孢孟多甲酯钠 头孢孟多钠 头孢羟 苄四唑 头孢羟苄四唑甲酸酯钠 头孢羟唑 先锋 孟多 先锋羟苄唑 羟苄四唑头孢菌素 羟苄唑头 孢菌素 羟唑头孢菌素 Cefadole Cefamandole Cefamandole Sodium Cephamandole Kefadol Mandokef Mandol Neocefal 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶的 菌株) 表皮葡萄球菌 β-链球菌 其它链球菌 肺 炎链球菌等多数革兰阳性球菌 雷氏普罗威登斯菌 摩根氏杆菌 白喉杆菌 梭状芽孢杆菌 普通变形杆 菌 奇异变形杆菌 流感嗜血杆菌 部分产气肠杆 菌 吲哚阳性变形杆菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯 菌 普鲁威登菌 伤寒沙门菌 脑膜炎奈瑟菌 淋 病奈瑟菌 志贺菌属 革兰阳性厌氧菌 革兰阴性 球菌(包括黑色消化球菌属和消化链球菌属) 革兰 阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌属) 革兰阴性杆菌(包 括类杆菌属和梭状杆菌属) 不敏感/耐药菌 脆弱拟杆菌 肠球菌属 耐甲氧西 林金葡菌 沙雷菌属 产碱杆菌属 不动杆菌属 铜 绿假单胞菌 大多数肠杆菌属 粉针剂 (1)0.5g (2)1g [说明书适应证] 1.敏感菌所致肺部感染 尿路感染 胆道感 染 皮肤软组织感染 骨和关节感染以及败 血症 腹腔感染等 2.预防性治疗 以减少术前 术中 术后感 染 1.一般用法 2 8g/d 分3 4次给药 i.m.(深 部)/i.v.gtt./i.v.(3 5min) Max 12g/d 2.皮肤感染 无并发症的肺炎和尿路感染 0.5 1g/次 q.6h i.m.或静脉给予 3.严重尿路感染 重症感染性疾病 1g/次 q.4 6h i.v.gtt. 4.危及生命的感染或有非敏感性细菌所引起的感染 2g/次 q.4h或12g/d 5.细菌败血症 开始量 6 12g/d 根据临床反 应和检验结果逐渐减量 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 不 宜用 儿童 不推荐新生儿及早产儿用药 一 般 用 法 1个月的患儿 根据感染程 度 mg/kg/d 分3 4次给药 i.m./i.v.gtt./i.v.(3 5min) 重症感染可增至 150mg/kg(剂量 成人最大剂量) 老人 须调整剂量 孕妇 应权衡利弊后使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 应用时应权衡利弊 肾功能不全/透析者 肾功能减退者应减量 并注 意出血并发症的发生 肾功能不全者先给予首剂饱和量1 2g 然 后根据Ccr调整剂量 维持剂量见下表 表1 肾功能损害患者的维持剂量 肌酸酐 清除率 致命性感染 轻至中度 肾功能 ml/min/ 最大有效剂量 剂量 1.73m2 80 正常 g/4h 1 2g/6h 轻微 1.5g/4h或2g/6h g/6h 损伤 中度 1.5g/6h或2g/8h g/8h 损伤 重度 1g/6h或1.25g/8h 0.5 1g/8h 损伤 严重肾 0.67g/8h或 g/12h 损伤 1g/12h 0.5g/8h或 无 g/12h 0.75/12h 国内参考信息 肾功能减退者先给予首剂饱和 量1 2g 随后 Ccr 50ml/min者 每6h给1g 25 50ml/min和10 25ml/min者 分别为每6h和每 12h给0.5g 10ml/min者 每24h给0.5g 1.慎用 (1)对青霉素过敏者 (2)有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素或头霉素过敏对其它 头孢菌素或头霉素也可能过敏 对青霉素类 青霉 素衍生物或青霉胺过敏也可能对头孢菌素或头霉 素过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法测定尿糖时 可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定尿糖 其结果不受 影响 (2)磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性 (3)Coomb's试验可呈阳性

70 70 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期用药时应定期检 查肝 肾功能和血常规 (2)肾功能减退者大量用药 时 在治疗前和治疗中应监测PT BT 1.给药条件 (1)本药需用溶剂(碳酸氢钠注射液)完全溶 解后使用 (2)本药静注或深部肌注(如臀肌或大腿侧 肌)可减少疼痛 (3)极严重的感染(如败血症) 局部 实质脓疮(如腹内脓疮) 腹膜炎或致命性感染 宜静 注 (4)治疗β-溶血性链球菌感染时 疗程 10d (5)患者在无症状或细菌根除后 应持续用药到48 72h 对于化脓性链球菌引起的感染 为防止引起 风湿热和肾小球肾炎并发症 使用本药的最小剂量 应 10d 在冶疗慢性尿道感染时 应经常做细菌 学及临床效果评估 患者治愈后数月内 仍需进行 细菌学和临床评估 在这期间若有重复持续感染 应以较高剂量治疗数周 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 含钙或镁的溶液(包括复 方氯化钠注射液 复方乳酸钠注射液) 氨基糖苷类 药 硫酸阿米卡星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉 素 新霉素 盐酸金霉素 盐酸四环素 盐酸土霉 素 粘菌素甲磺酸钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸 红霉素 乳糖酸红霉素 林可霉素 磺胺甲 唑 氨茶碱 可溶性巴比妥类 氯化钙 葡萄糖酸钙 盐酸苯海拉明 其它抗组胺药 利多卡因 去甲肾 上腺素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱 多西环素 甲氯芬酯 阿马林(缓脉灵) 门冬酸钾镁 盐酸羟 嗪 普鲁卡因胺 丙氯拉嗪 细胞色素C 喷他佐 辛 抑酞酶等 偶也可能与下列药物呈配伍禁忌 青霉素 甲氧西林 琥珀酸氢化可的松钠 苯妥英 钠 丙氯拉嗪 维生素B族 维生素C族 水解蛋 白 (2)配制肌注液 以5%碳酸氢钠注射液2ml溶解 本药1g 或2.5%碳酸氢钠注射液2ml溶解本药0.5g后 做深部肌注 或每1g药加入无菌注射用水或注射用 氯化钠溶液3ml 以及0.5% 2%利多卡因注射液(不 含肾上腺素) (3)配制静注液 依前法用碳酸氢钠 溶解本药后 置于5%GS或NS 250ml中静滴 或稀 释于上述液体50ml中静注(5 10min) 或每1g药加 入至少10ml灭菌注射用水或5%GS或NS中静注 也 可用10ml灭菌注射用水溶解1g药后 以适当稀释液 稀释后静滴 3.其它 长期使用本药可能会使耐药菌株增加 故在 治疗期间如发现有再度感染 应重做药敏试验 本药肾毒性比第一代头孢菌素低 1.血液 PLT减少 中性粒细胞减少 大剂量 低凝 血因子Ⅱ血症 出血倾向 PT BT延长 多见于肾 功能减退者 凝血功能障碍在停药和注射Vit K后可 恢复 同时给Vit K可预防其发生 2.消化 恶心 呕吐 肝功能异常(ALT AST ALP一过性升高) 暂时性肝炎及胆汁淤积性黄疸 假膜性肠炎(轻者停药可自愈 中重度者应采用乙状 结肠镜检查 用微生物法治疗的同时需增加液体 补充蛋白质和电解质 如停药后症状仍未缓解或加 重 需口服万古霉素) 3.泌尿 可逆性肾损害(血清肌酸酐和BUN升高) Ccr降低 4.其它 过敏 药疹 嗜酸性粒细胞增多 药物热 肌内或静脉用药 注射部位疼痛 血栓性静脉炎. 泌尿外科分册 药物过量 1.表现 可发生凝血功能障碍所致的出血倾向 癫痫 发作 尤其会引起肾损害 2.处理意见 注射Vit K 凝血功能可恢复正常 如 有肾损害 必须减量 如癫痫发作 应立即停药 出现临床症状时应给予抗惊厥治疗 必要时也可进 行血透清除过量药物 1.红霉素 可使本药对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性 增加100倍以上 2.克拉维酸 本药对某些因产生β-内酰胺酶耐药的 革兰阴性杆菌的抗菌活性增强 3.庆大霉素 阿米卡星 对某些革兰阴性杆菌在体外 可呈协同抗菌作用 4.丙磺舒 可增加本药的血药浓度并延长T1/2 5.氨基糖苷类 多粘菌素类 呋塞米 依他尼酸 布 美他尼 卡氮芥 链佐星 可增加肾毒性 6.可引起低凝血因子Ⅱ血症 血小板减少症 胃肠道 溃疡的药 可干扰凝血功能 增加出血危险 7.乙醇 有报道用药期间饮酒在72h内可出现双硫仑 样反应 用药期间和以后数日内禁用含乙醇成分的 药物或食物 饮料 头孢尼西 Cefonicid 爱博西 铭乐希 头孢尼西二钠 头孢尼西钠 头孢 羟苄磺唑 头孢羟苄磺唑钠 羟苄磺唑头孢菌素 羟 苄磺唑头孢菌素钠 Cefodie Cefonicid Disodium Cefonicid Monosodium Cefonicid Sodium Monocid 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌 化 脓性链球菌 无乳链球菌 大肠杆菌 雷氏普罗威登 斯菌 摩根菌 普通变形杆菌 奇异变形杆菌 流感 嗜血杆菌 莫拉菌 克雷伯菌属 产气肠杆菌 淋病 奈瑟菌 费氏枸橼酸杆菌 产气荚膜梭状芽孢杆菌 厌氧消化链球菌 大消化链球菌 痤疮丙酸杆菌 具 核梭杆菌等革兰阴性菌 革兰阳性菌及厌氧菌 不敏感/耐药菌 对假单孢菌属 沙雷菌属 肠球 菌 不动杆菌属 脆弱类杆菌属不敏感 对耐甲氧 西林的葡萄球菌耐药 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下呼吸道感染 尿路感染 败血症 皮肤软组织感染及骨关节感染 并可 预防手术感染 1.一般用法 常用1g/d i.v.gtt. 必要时可用至 2g/d 应根据感染严重程度 患者机体状况

71 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 对病原菌的敏感性确定剂量及疗程 2.轻中度感染 1g/次 qd. i.v.gtt./i.v./i.m. 3.严重或危及生命的感染 2g/次 qd. i.v.gtt./ i.v./i.m. 4.单纯尿路感染 0.5g/次 qd. i.v.gtt./i.v./i.m. 5.预防手术感染 单剂1g i.v.gtt./i.v./i.m. 术前 1h给药 术中和术后一般无需再用 但特殊 情况 如关节成型手术 开胸手术者 术后 可再给药2d 剖宫产术中 应在脐带结扎后 再给予本药 单纯性淋球菌性尿道炎 单剂1g i.m. 必要时可与1g丙磺舒合用 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药物过敏者 儿童 本药可增加黄疸新生儿患胆红素脑病的危险 国内用药经验尚不明确 呼吸道或尿路感染 50mg/kg/次 qd. i.m. 老人 应酌情减量 与年龄相关的肾损害者应加 倍谨慎 15mg/kg/d 孕妇 权衡利弊后使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 国外资料提示未见受乳婴儿出现 明显不良反应 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 须严格依据肾功能损害程 度调整剂量 起始剂量为7.5mg/kg 维持剂量详见下表 透析后无需追加剂量 肾功能损害患者剂量调整表 Ccr(ml/min) 严重感染 mg/kg(q.24h) 25mg/kg(q.24h) mg/kg(q.24h) 20mg/kg(q.24h) mg/kg(q.24h) 15mg/kg(q.24h) mg/kg(q.48h) 15mg/kg(q.48h) 4mg/kg (每3 5日1次) 3mg/kg (每3 5日1次) 15mg/kg (每3 5日1次) 4mg/kg (每3 5日1次) <5 1.神经 抽搐(大剂量或肾功能受损时) 头痛 2.精神 精神紧张 3.血液 PLT增多或减少 嗜酸粒细胞增多 WBC和 中性粒细胞减少 淋巴细胞减少 溶血性贫血等 未见PT增加 血小板聚集或出血 4.消化 恶心 呕吐 腹泻及血清氨基转移酶 ALP LDH γ-谷氨酰转移酶升高 肠道菌群紊 乱 假膜性结肠炎(应立即停药 必要时补充电解 质 蛋白质及采用适当的抗生素治疗) 5.泌尿 BUN 肌酸酐升高 间质性肾炎 ARF 6.骨骼肌肉 关节疼痛 7.过敏反应 (1)发热 红斑 皮疹 荨麻疹 瘙痒 肌痛 重症多形性红斑等过敏 发生过敏反应时 应 停药并适当治疗 可用抗组胺药 肾上腺皮质激素 肾上腺素等 (2)注射部位疼痛(肌注) 局部烧灼感及 静脉炎(静注) (3)念珠菌病 假膜性结肠炎等二重感 染(长期用药) 药物过量 1.表现 过量或频繁用药可致恶心 呕吐 腹泻 癫痫发作 2.处理意见 需对症治疗 如过量导致毒性反应时 尤有严重肾功能不全者 可经腹膜或血透帮助清除 药物 如发生过敏 应立即停药并酌情治疗(如给予 抗组胺药 糖皮质激素 肾上腺素) 给药剂量 轻中度感染 给药条件 (1)肌注剂量 2g时 宜分两处注射 (2)静注时间应 3 5min (3)剖宫产手术用本药预 防感染时 应在剪断脐带后使用 2.配伍信息 (1)本药与氨基糖苷类药 羟乙基淀 粉 非格司亭 沙莫司亭属配伍禁忌 (2)肌注液配 制 将本药粉针剂0.5g溶于2ml注射用水 1g药溶 于2.5ml注射用水 2g药溶于5ml注射用水 充分摇 匀 以1%盐酸利多卡因溶液溶解可减少疼痛(对麻醉 药过敏者禁用) (3)静滴液配制 可将本药粉针剂溶 于50 100ml NS或5%GS中 (4)本药配制后应立即使 用 使用前检查其澄明度 如配制后溶液颗粒物比较 明显 应弃去勿用 1.四环素 红霉素 氯霉素 可降低本药作用 2.口服避孕药 口服避孕药作用降低 用本药时应采 用其它避孕方法 3.伤寒活菌苗 机体对伤寒活菌苗的免疫应答减弱 两者使用间隔 24h 4.丙磺舒 本药肾排泄减少 血药浓度升高 T1/2可 延长至7.5h 易致毒性 5.其它头孢菌素 氨基糖苷类抗生素 可出现中毒性 肾脏损害 避免合用 必须用时注意监测肾功能 6.强效利尿药 肾毒性增加 7.茶碱 未见明显相互作用 8.酒精 可引起机体代谢紊乱 1.慎用 有青霉素或其它药过敏史者 2.交叉过敏 与其它头孢菌素可能存在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 Coomb's试验假阳性率增加 4.用药相关检查/监测项目 (1)WBC计数 (2)肾功 能 (3)细菌培养及药敏试验 头孢呋辛 Cefuroxime 安可欣 奥一先 澳舒 巴欣 赐福乐信 达力新

72 72 伏乐新 嘉诺欣 金茂 凯帝欣 库欣 丽扶欣 立健新 力复乐 明可欣 派威欣 瑞呋欣 舒 贝洛 司佩定 特力欣 头孢氨呋肟 头孢氨呋肟 钠 头孢氨呋肟乙酯 头孢氨呋肟酯 头孢呋辛阿 昔酯 头孢呋辛钠 头孢呋辛乙酰氧乙酯 头孢呋 辛酯 头孢呋新钠 头孢呋新酯 头孢呋肟 头孢 呋肟氨甲酸酯钠 头孢呋肟钠 头孢呋肟酯 西力 达 西力欣 希路信 协诺信 欣路信 新福欣 新菌灵 信立欣 优乐新 运泰 中诺立新 呋肟 霉素 呋肟头孢菌素 呋肟头孢菌素钠 Axetine Cefofix Cefuroxime Axetil Cefuroxime Sodium Cefuroxine Furex Kesint Ketocef Lifurox Monacef Supero Ultroxim Zinacef Zinnat 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 化脓性链球菌 甲氧西林敏感的葡萄球 菌 肺炎链球菌 淋球菌 脑膜炎双球菌 卡他莫 拉菌(包括产β-内酰胺酶菌) 大肠杆菌 克雷伯杆 菌 流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌) 副流感 嗜血杆菌 奇异变形杆菌 链球菌属 葡萄球菌属 沙门菌属 志贺菌属 厌氧菌(脆弱拟杆菌除外) 不敏感/耐药菌 敏感性差 枸橼酸菌属 不敏感 不动杆菌属 沙雷菌属 MRSA 肠杆菌属 脆弱拟 杆菌 吲哚阳性变形杆菌 铜绿假单胞菌 肠球菌 支原体 衣原体 李斯特菌 难辨梭状芽胞杆菌 耐 药菌 艰难梭菌 弯曲杆菌属 片剂(头孢呋辛酯) (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 分散片(头孢呋辛酯) 0.125g 胶囊(头孢呋辛酯) 0.125g 干混悬剂(头孢呋辛酯) (1)0.125g (2)0.25g 粉针剂(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g (4)1g (5)1.5g (6)2g (7)2.25g (8)2.5g (9)3g [说明书适应证] 敏感病原体引起的下列感染 1.呼吸系统感染 如急性咽炎 扁桃体炎 中耳炎 鼻窦炎 急性细菌性上颌窦炎 急 性支气管炎 慢性支气管炎急性发作 支气 管扩张合并感染 细菌性肺炎 肺脓肿和术 后肺部感染等 2.泌尿 生殖系统感染 如急慢性肾盂肾炎 膀胱炎 子宫颈炎 盆腔炎 无症状性菌尿 症 急性淋球菌性尿道炎 耐青霉素菌株所 致单纯性或有并发症的淋病 3.败血症 由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶 菌及非青霉素酶产酶菌) 肺炎链球菌 大肠 杆菌 流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)及 克雷伯杆菌属细菌所致 4.脑膜炎 由肺炎链球菌 流感嗜血杆菌(含 氨苄青霉素耐药菌) 脑膜炎奈瑟菌及金黄色 葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶 菌)所致 5.不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单 纯性淋病性直肠炎 6.预防手术感染 如腹部骨盆及矫形外科手 术 心脏 肺部 食管及血管手术 全关节. 泌尿外科分册 置换术中预防感染 7.骨和关节感染 如骨髓炎及脓毒性关节炎 等 8.皮肤软组织感染 如蜂窝组织炎 腹膜炎 丹毒 疖 脓疱病及创伤感染等 9.博氏疏螺旋体引起的早期游走性红斑 (Lyme病 莱姆病) 1.一般用法 (1)0.25g/次 bid. p.o. 疗程5 10d (2) g/次 i.m.或静脉给药 q.8h 疗程5 10d 2.下呼吸道感染 轻中度感染(如支气管炎) 0.25g/次 bid. p.o. 重度感染或怀疑肺炎 0.5g/次 bid. p.o. 3.一般泌尿道感染 0.125g/次 bid. p.o. 4.肾盂肾炎 0.25g/次 bid. p.o. 5.单纯性淋病 (1)单剂1g p.o. (2)单剂1.5g 分 注于两侧臀部 合用丙磺舒1g p.o. 6.莱姆病 0.5g/次 bid. p.o. 共20d 7.严重感染或罕见敏感菌所致的感染 1.5g q.6h i.m.或静脉给药 8.脑膜炎 Max 3g/次 q.8h i.m.或静脉 给药 9.预防手术感染 术前 h给予1.5g i.v. 若手术时间过长 0.75g/次 q.8h i.m./i.v. 若开胸手术 应随着麻醉药的引入静注1.5g 以后1.5g/次 q.12h 总量6g 国内参考信息 1.骨和关节感染 50mg/kg/次 q.8h i.m.或静脉给 药 2.细菌性脑膜炎 mg/kg/d q.6 8h i.m.或 静脉给药 1.骨和关节感染 严重或复杂肺炎 1.5g/次 q.8h i.m.或静脉给药 2.细菌性脑膜炎 1.5g/次 q.6h i.m.或静脉给药 3.单纯性肺炎 0.75g/次 q.8h i.m.或静脉给药 4.播散性淋球菌感染 单纯尿路感染和皮肤及其附件 感染 0.75g/次 q.8h i.m.或静脉给药 共5 10d 严重感染1.5g/次 q.8h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 3.胃肠道吸收障碍者及 5岁小儿禁用片剂 儿童 有报道 新生儿对本药有蓄积作用 不推 荐 3个月婴儿使用 5岁小儿禁用片剂 宜用 混悬液 1.一般感染 如急性咽炎 扁桃体炎等 (1) 3个 月患儿 口服干混悬剂 10mg/kg/次 bid. Max 0.25g/d 或50 100mg/kg/ d 分3 4次肌注或静脉给药 (2)5 12岁 患儿 还可服用片剂及胶囊 20mg/kg/d 分2次服用 Max 0.5g/d 另有说明书

73 第二章 药物篇 建议 儿童口服头孢呋 辛 酯 片 或 胶 囊 0.125g/次 bid. 2.严重感染 如急性中耳炎 脓疱病等 (1) 2 岁患儿 口服干混悬剂 15mg/kg/次 bid. Max 0.5g/d (2)5 12岁患儿 还 可服用片剂或胶囊 30mg/kg/d 分2次服 用 Max 1g/d (3) 3个月患儿 肌注 和静脉给药量 0.1g/kg/d 但不能超过成 人最高剂量 3.中耳炎 口服头孢呋辛酯片或胶囊 2岁 者 0.125g/次 bid. 2岁者 0.25g/次 bid. 12岁者 同成人 4.莱姆病 12岁者 0.5g/次 bid. p.o. 共20d 5.骨和关节感染 0.15g/kg/d 分3次肌注或静脉 给药 但不能超过成人最高剂量 6.脑膜炎 g/kg/d 分3 4次肌注或 静脉给药 Max 6g/d 1.一般用法 新生儿 30 50mg/kg/d 分2 3次 静脉给药 3个月者 mg/kg/d 分3 4次静脉给药 2.细菌性脑膜炎 200mg/kg/d 分3 4次静脉给 药 一日总剂量不能超过成人最大剂量 3.骨和关节感染 3个月者 静脉给予150mg/kg/d q.8h(等量) 老人 根据肾功能情况调整剂量或用药间期 65岁 者可减至常规剂量的2/3 1/2 Max 3g/d 孕妇 权衡利弊后使用 哺乳妇女 权衡利弊后用药 或暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 根据肾功能损害程度调整 用法用量 肌注或静脉给药 Ccr 20ml/min时 g/次 q.8h Ccr为10 20ml/min时 0.75g/次 q.12h Ccr 10ml/min时 0.75g/次 q. 24 h 透 析 者 于 透 析 结 束 后 应 再 给 予 0.75g 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏者 (2)高度过敏体质 者 (3)有胃肠道疾病史 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 2.交叉过敏 对一种头孢类药过敏对其它头孢类药也 可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉胺过 敏也可能对头孢类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳 性 (2)硫酸铜尿糖试验可呈假阳性 但葡萄糖酶 试验法不受影响 (3)高铁氰化物血糖试验可呈假阴 性 但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不 受影响 (4)Jaffe反应测定血清和尿肌酸酐值时 可 有假性增高 4.用药相关检查/监测项目 监测肾功能(尤其是高剂 量用药的重症患者) 1.给药条件 (1)有青霉素过敏史者用药前须皮试 皮试阳性者不可使用 (2)餐后口服本药 (3)片剂及 III. 抗微生物药 Antimicrobials 73 胶囊应吞服 不可嚼碎 (4)本药肌注前 必须回抽 无血才可注射 2.配伍信息 (1)不能与下列药配伍使用 硫酸阿米卡 星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸 金霉素 盐酸四环素 盐酸土霉素 多粘菌素E甲磺 酸钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉素 乳糖酸红 霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴比 妥类药 氯化钙 葡庚糖酸钙 盐酸苯海拉明及其它 抗组胺药 利多卡因 去甲肾上腺素 间羟胺 哌甲 酯 琥珀胆碱 万古霉素等 (2)也可能与下列药存 在配伍禁忌 青霉素 甲氧西林 琥珀酸氢化可的 松 苯妥英钠 丙氯拉嗪 维生素B族和Vit C 水 解蛋白 (3)不能用碳酸氢钠溶液溶解 (4)不同浓度 的溶液可呈微黄色至琥珀色 本药粉末 悬液和溶 液在不同存放条件下颜色可变深 但不影响其效价 (5)本药注射用溶液宜现配现用 肌注时宜作深部肌 注 每0.25g用1ml无菌注射用水溶解 缓慢摇匀成 混悬液 也可缓慢静注或静滴 溶解0.25g 0.75g和 1.5g药所需注射用水应分别不少于2ml 6ml和12ml 摇匀后使用 (6)室温下与以下溶液在24h内可保持相 容性 肝素(10 50μg/ml) 氯化钾(10 40mEq/L) 碳酸氢钠 NS (7)本药750mg和1.5g 分别用50ml和 100ml 5%GS NS 0.45%氯化钠注射液稀释 室温 下可存放24h 冰箱中存放7d (8)本药不可与其它 抗生素在同一注射容器中给药 1.神经 头痛 癫痫 眩晕 急性脑病(以迟钝或木 僵 肌阵挛反射及扑翼样震颤为特征 停药后可 恢复) 2.血液 Hb和HCT减少 溶血性贫血 WBC减少 全血细胞减少 PLT减少 嗜酸粒细胞增多 中性 粒细胞减少 再障 出血 CT延长 中性粒细胞减 少 粒细胞缺乏症等 3.消化 口腔溃疡 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 上腹不适 假膜性结肠炎 肝炎 胆汁淤 积 黄疸 肝酶(ALT AST ALP LDH)及血清 胆红素一过性升高等 对于轻度假膜性肠炎停药即 可 中重度者可能需补液 电解质和蛋白质 可口 服甲硝唑 杆菌肽 考来烯胺或万古霉素 必要时 可反复用药 对严重水样便腹泻应避免使用止泻药 和抗肠蠕动药 4.泌尿 BUN 肌酸酐升高 中毒性肾病 急性间 质性肾炎等 5.生殖 阴道念珠菌性阴道炎等 6.皮肤 皮疹 红斑 瘙痒 多型性红斑 史-约综 合征 中毒性表皮坏死症等 7.耳 儿童注射给药 轻 中度听力受损 8.其它 过敏性休克 血管神经性水肿 药物热 血 清病样反应 风疹等过敏反应 对急性过敏反应 可 给予抗组胺药 肾上腺皮质激素 肾上腺素或其它升 压药 并吸氧及保持气道畅通(必要时可气管插管) 较大剂量肌注或静脉给药 注射部位暂时性疼痛 静 脉炎 长期使用本药可能会导致非敏感微生物(如念 珠菌属 肠球菌 梭状difficile杆菌)过度生长 药物过量 1.表现 可刺激大脑发生惊厥 抽搐 2.处理意见 可使用抗惊厥药 必要时经血透或腹透 降低血药浓度

74 . 泌尿外科分册 74 1.抗酸药 可减少本药口服制剂的吸收 2.降低胃酸的药物 本药生物利用度降低 影响餐 后的吸收效果 3.伤寒活疫苗 可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 4.克拉维酸 可增强本药对部分耐药菌株(产β内酰 胺酶革兰阴性杆菌)的抗菌活性 5.丙磺舒 本药血药浓度升高 血浆T1/2延长 6.肾毒性药物 呋塞米 依他尼酸 布美他尼等强利 尿药 卡氮芥 链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生 素等 合用可能增加肾毒性 7.乙醇 可出现双硫仑样反应 表现为面部潮红 头 痛 眩晕 腹痛 恶心 呕吐 气促 HR加快 血 压降低 嗜睡 幻觉等 用药期间和用药后1周内应 避免饮酒 口服或静脉输注含乙醇的药物 8.食物 可促进本药口服制剂的吸收 9.牛奶 本药口服制剂的AUC增高 且儿童较成人的 增高幅度更显著 头孢克洛 Cefaclor 赐福乐素 单水头孢氯氨苄 迪素 恒迪克 恒运 可福乐 克林社福 克赛福 立特罗 龙威欣 氯氨 苄头孢菌素 氯头孢菌素 曼宁 欧佳 申洛 胜 寒 施华洛 史达功 帅先 苏刻乐 头孢克罗 头孢克罗单水化物 头孢氯氨苄 万敏新 希刻劳 希诺 希优洛 喜福来 欣可定 欣可诺 新达罗 一水头孢克洛 再克 Alfatil CECLOR Cefaclor Monohydrate Cefaclor S 250 Stada Cefaclorum Distaclor Gliamin Keflor Kefolor Kefral Kloclor Panacef Xincatlor 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌(含产青霉素酶和非 耐甲氧西林菌株) 腐生葡萄球菌 化脓性链球菌 溶血性链球菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌(仅非产 β-内酰胺酶菌株) 卡他莫拉菌(含产β-内酰胺酶 菌株) 克雷伯菌属 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 淋病萘瑟菌 伤寒沙门菌属 志贺菌属 分岐枸橼 酸菌 拟类杆菌属(脆弱拟杆菌除外) 黑色消化球 菌 消化链球菌属 痤疮丙酸杆菌 白喉杆菌 梭 状芽孢杆菌属 脑膜炎球菌等 不敏感/耐药菌 肠杆菌属 摩根氏变形杆菌 普 通变形杆菌 雷氏变形杆菌的大多数菌株 假单胞 菌属 吲哚阳性变形杆菌 沙雷菌属 不动杆菌属 肠球菌属和铜绿假单胞菌 片剂 (1)125mg (2)250mg 缓释片 375mg 分散片 (1)125mg (2)250mg 咀嚼片 125mg 胶囊 (1)125mg (2)250mg 缓释胶囊 187.5mg 颗粒 (1)100mg (2)125mg (3)250mg 混悬液 (1)30ml:0.75g (2)60ml:1.5g 干混悬剂 (1)125mg (2)250mg (3)1.5g [说明书适应证] 敏感菌株所致下列轻 中度感染 1.呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 皮肤软 组织感染 口腔科感染 眼科感染等 2.其它如中耳炎 外耳炎 鼻窦炎及手术后 感染 1.一般用法 (1)普通制剂 250mg/次 q.8h p.o.(空腹) 重症感染或敏感性较差的细菌所 致感染 剂量可加倍 Max 4g/d (2)缓释 制剂 375mg/次 bid. p.o.(餐后) 重症感染 时 剂量可加倍 2.急性淋球菌性尿道炎 3g/次 p.o. 与丙磺舒 1g合用 1.一般感染 250mg/次 q.8h p.o. 较严重的感染 500mg/次 q.8h p.o. Max 2g/d 2.囊性肺纤维化 mg/次 q.8h p.o. 长期用 药可抑制呼吸道内流感嗜血杆菌生长 3.皮肤感染 30mg/kg/d p.o. 疗程7 10d 4.泌尿道感染 250mg/次 q.8h p.o. 疗程10d 5.溶血性链球菌引起的感染 250mg/次 q.8h p.o. 疗程 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药过敏者 儿童 新生儿用药疗效和安全性尚未确立 一般用法 (1)普通制剂 20mg/kg/d p.o.(空 腹) 分3次给予(q.8h) 重症感染可增至 40mg/kg/d 但应 1g/d (2)缓释制剂 20kg儿童 同成人 1.一般感染 20mg/kg/d q.8 12h p.o. 较严重 感染 40mg/kg/d p.o. Max 1g/d 2.急性中耳炎 60mg/kg/d p.o. Max 1g/d 疗 程10d 3.链球菌引起的咽炎 扁桃体炎 脓疱病 20 40mg/kg/d p.o. 分2次给予(q.12h) Max 1g/d 4.皮肤感染 30mg/kg/d p.o. Max 1g/d 疗程 7 10d 5.囊性肺纤维化 10 15mg/kg/次 q.8h p.o. Max 1g/d 长期给药可抑制呼吸道内流感嗜血 杆菌生长 老人 高龄者慎用 250mg/次 q.8h p.o. 孕妇 妊娠及可能妊娠的妇女应慎用 美国FDA妊 娠分级为 B级

75 第 二 章 药 物 篇 哺 乳 妇 女 慎 用 或 暂 停 哺 乳 肝 功 能 不 全 者 肝 功 能 损 害 者 慎 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 轻 度 不 全 者 可 不 减 量, 严 重 不 全 或 完 全 丧 失 者 应 减 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 根 据 Ccr 调 整 :(1)Ccr>40ml/min, 无 需 调 整 (2)Ccr 为 10~40ml/min, 用 常 规 量 的 50% (3)Ccr<10ml/min 时, 用 常 规 量 的 25% (4) 血 透 者, 血 透 中 500mg/ 次,q.6h,p.o.; 透 析 后 口 服 250mg (5) 持 续 性 腹 透 者,250mg/ 次, q.8~12h,p.o. 注 意 1. 慎 用 (1) 对 青 霉 素 类 青 霉 素 衍 生 物 或 青 霉 胺 过 敏 者 (2) 既 往 有 过 敏 史 ( 尤 其 对 药 物 ) 者 (3) 本 人 或 直 系 亲 属 有 哮 喘 皮 疹 荨 麻 疹 等 过 敏 性 体 质 者 (4) 有 胃 肠 道 疾 病 史, 特 别 是 溃 疡 性 结 肠 炎 Crohn 病 或 假 膜 性 结 肠 炎 者 (5) 口 服 吸 收 不 良 非 经 口 营 养 全 身 状 况 不 良 者 2. 交 叉 过 敏 与 青 霉 素 类 或 头 霉 素 类 存 在 交 叉 过 敏 对 一 种 头 孢 菌 素 类 药 过 敏 对 其 它 头 孢 菌 素 类 药 也 可 能 过 敏 ; 对 青 霉 素 类 青 霉 素 衍 生 物 或 青 霉 胺 过 敏 也 可 能 对 头 孢 菌 素 类 药 过 敏 3. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 (1)Coomb's 试 验 可 呈 阳 性 孕 妇 产 前 用 药, 此 阳 性 反 应 也 可 见 于 新 生 儿 (2) 硫 酸 铜 法 尿 糖 试 验 可 呈 假 阳 性, 但 葡 萄 糖 氧 化 酶 试 验 法 不 受 影 响 (3) 用 Jaffe 反 应 测 定 血 清 和 尿 肌 酸 酐 值, 可 假 性 增 高 (4) 用 磺 基 水 杨 酸 法 进 行 尿 蛋 白 测 定 可 出 现 假 阳 性 给 药 说 明 给 药 条 件 (1) 用 药 前 须 明 确 药 物 过 敏 史 (2) 宜 空 腹 口 服, 牛 奶 不 影 响 本 药 吸 收 不 良 反 应 1. 神 经 头 痛 2. 血 液 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 RBC 增 多 PLT 减 少 3. 消 化 食 欲 缺 乏 恶 心 呕 吐 嗳 气 胃 部 不 适 腹 泻 软 便 等 ( 程 度 均 较 轻 ); 血 清 ALT AST ALP 等 一 过 性 升 高, 暂 时 性 肝 炎 和 胆 汁 淤 积 性 黄 疸, 假 膜 性 肠 炎 轻 度 假 膜 性 肠 炎, 常 只 需 停 药 ; 中 至 重 度 者, 应 采 取 适 当 治 疗 4. 呼 吸 间 质 性 肺 炎 ( 伴 发 热 咳 嗽 呼 吸 困 难 胸 部 X 线 异 常 RBC 增 多 等 ) 和 PIE 症 候 群 应 停 药 并 给 予 肾 上 腺 皮 质 激 素 治 疗 5. 泌 尿 BUN 和 肌 酸 酐 轻 度 升 高 蛋 白 尿 管 型 尿 可 逆 性 间 质 性 肾 炎 急 性 肾 功 能 不 全 等 出 现 急 性 肾 功 能 不 全 等 严 重 损 害, 应 停 药 并 做 适 当 处 理 6. 生 殖 生 殖 器 瘙 痒 或 阴 道 炎 7. 其 它 (1) 过 敏 : 皮 疹 荨 麻 疹 瘙 痒 血 清 病 样 反 应 ( 较 其 它 口 服 抗 生 素 多 见, 儿 童 尤 常 见 ) 史 - 约 综 合 征 Lyell 综 合 征 和 过 敏 性 休 克 若 出 现 休 克 或 呼 吸 困 难 全 身 潮 红 浮 肿 史 - 约 综 合 征 Lyell 综 合 征 等, 应 停 药 并 做 适 当 处 理 (2) 长 期 用 药 : 菌 群 失 调, 二 重 感 染 ; 维 生 素 K 维 生 素 B 缺 乏 发 生 二 重 感 染 时, 应 采 取 适 当 的 治 疗 措 施 药 物 过 量 1. 表 现 恶 心 呕 吐 上 腹 不 适 腹 泻 上 腹 不 适 和 腹 泻 的 严 重 程 度 与 剂 量 有 关 如 存 在 其 它 综 合 征, 可 能 是 继 发 于 原 有 疾 病 过 敏 反 应 或 其 它 中 毒 作 用 III. 抗 微 生 物 药 Antimicrobials 处 理 意 见 (1) 严 重 腹 泻 需 补 液 电 解 质 及 蛋 白 质, 不 宜 用 减 少 肠 蠕 动 的 止 泻 药, 可 口 服 万 古 霉 素 甲 硝 唑 杆 菌 肽 或 考 来 烯 胺 (2) 严 重 急 性 过 敏 反 应 需 用 肾 上 腺 素 或 其 它 拟 肾 上 腺 素 类 药 抗 组 胺 药 或 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药, 必 要 时 加 用 抗 惊 厥 药 (3) 服 用 活 性 炭 可 减 少 药 物 经 胃 肠 道 吸 收 尚 无 证 据 显 示 强 制 性 利 尿 腹 透 血 透 或 活 性 炭 血 液 灌 注 有 助 于 本 药 过 量 服 用 的 处 置 相 互 作 用 1. 抗 酸 药 ( 如 氢 氧 化 铝 氢 氧 化 镁 ): 用 抗 酸 药 后 1h 内 服 本 药, 可 降 低 本 药 吸 收 2. 克 拉 维 酸 : 可 增 强 本 药 对 部 分 耐 药 菌 株 ( 产 β- 内 酰 胺 酶 革 兰 阴 性 杆 菌 ) 抗 菌 活 性 3. 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 : 有 协 同 抗 菌 作 用, 也 可 加 重 肾 毒 性 4. 丙 磺 舒 : 本 药 排 泄 延 迟, 血 药 浓 度 升 高 5. 强 利 尿 药 抗 肿 瘤 药 多 粘 菌 素 类 药 等 : 如 呋 塞 米 依 他 尼 酸 布 美 他 尼 卡 莫 司 汀 链 佐 星 多 粘 菌 素 E 多 粘 菌 素 B 万 古 霉 素 等, 可 加 重 肾 毒 性 6. 抗 凝 药 香 豆 素 13- 茚 满 二 酮 衍 生 物 肝 素 溶 栓 药 :Vit K 合 成 下 降, 建 议 营 养 不 良 或 病 情 严 重 者, 长 期 使 用 本 药 时 同 时 服 用 Vit K 罕 有 本 药 与 口 服 抗 凝 药 合 用 时 抗 凝 作 用 增 强 的 报 道 7.H 2 受 体 拮 抗 药 : 本 药 的 吸 收 程 度 和 速 率 不 会 改 变 8. 食 物 : 不 影 响 本 药 的 吸 收 总 量, 但 可 延 缓 其 Tmax 降 低 Cmax 头 孢 丙 烯 Cefprozil 其 它 名 称 凯 可 之 欧 赛 施 复 捷 头 孢 罗 齐 头 孢 普 罗 头 孢 齐 尔 希 能 银 力 舒 Cefprozilum Cefzil Procef 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 头 孢 菌 素 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 金 葡 菌 ( 含 产 β- 内 酰 胺 酶 株 ) 肺 炎 链 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 坚 忍 肠 球 菌 单 核 细 胞 增 多 性 李 斯 特 菌 表 皮 葡 萄 球 菌 腐 生 葡 萄 球 菌 无 乳 链 球 菌 链 球 菌 C D F G 组 和 草 绿 色 链 球 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 ( 含 产 β- 内 酰 胺 酶 菌 株 ) 卡 他 莫 拉 菌 ( 含 产 β- 内 酰 胺 酶 菌 株 ) 枸 橼 酸 菌 大 肠 埃 希 菌 肺 炎 克 雷 伯 杆 菌 淋 病 奈 瑟 菌 ( 含 产 β- 内 酰 胺 酶 菌 株 ) 奇 异 变 形 杆 菌 沙 门 菌 属 志 贺 菌 和 弧 菌 黑 色 素 类 杆 菌 艰 难 梭 杆 菌 产 气 荚 膜 杆 菌 梭 杆 菌 属 消 化 链 球 菌 和 痤 疮 丙 酸 杆 菌 不 敏 感 / 耐 药 菌 不 动 杆 菌 属 肠 杆 菌 属 摩 氏 摩 根 菌 属 普 通 变 形 杆 菌 普 罗 威 登 菌 属 假 单 孢 菌 属 的 多 数 菌 株 MRS 粪 肠 球 菌 及 多 数 脆 弱 杆 菌 制 剂 规 格 片 剂 (1)0.25g (2)0.5g 口 服 混 悬 液 (1)5ml:125mg (2)5ml:250mg 干 混 悬 剂 31.5g:1.5g 临 床 应 用

76 76 [说明书适应证] 敏感菌所致上 下呼吸道及皮肤 软组织轻 中度感染 1.上呼吸道感染 0.5g/次 qd. p.o. 2.下呼吸道感染 0.5g/次 bid. p.o. 3.皮肤或软组织感染 0.5g/d 1 2次/d p.o. 严 重感染者 0.5g/次 bid. p.o. 国内参考信息 上呼吸道感染 咽炎和扁桃体炎 0.5g/次 1 2次/d p.o. 急性鼻窦炎 0.5g/次 bid. p.o. 1.上呼吸道感染 咽炎和扁桃体炎 0.5g/次 q.24h p.o. 疗程10d 急性鼻窦炎 g/次 q.12h p.o. 疗程10d 化脓链球菌感染 0.5g/次 q.24h p.o. 疗程 10d 2.下呼吸道感染 包括急性支气管炎的继发感染或慢支 炎的急性发作 0.5g/次 q.12h p.o. 疗程10d 3.轻至中度无并发症的皮肤和皮肤软组织感染 g/次 q.12h p.o. 或0.5g/次 q.24h p.o. 4.细菌性肺炎 0.25g/次 tid. p.o. 疗程14d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素类药物过敏性休克或其它严重过敏 反应史者不宜用 儿童 13岁患儿用法用量同成人 尚无 6个月婴 儿用药安全性及有效性资料 但已有其它头孢菌素 类药在新生儿体内蓄积的报道 1.中耳炎 6个月至12岁患儿 15mg/kg/次 bid. p.o. 疗程7 14d 2.急性鼻窦炎 6个月至12岁患儿 7.5mg/kg/次 bid. p.o. 严重感染者15mg/kg/次 bid. p.o. 疗程7 14d 3.急性扁桃体炎 咽炎 2 12岁患儿 7.5mg/kg/次 bid. p.o. 疗程7 14d β-溶血性链球菌 所致感染者 疗程 10d 4.皮肤或软组织感染 2 12岁患儿 20mg/kg/次 qd. p.o. 疗程7 14d 1.急性鼻窦炎 6个月至12岁患儿 mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程10d 2.咽炎/扁桃体炎 2 12岁患儿 7.5mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程10d 3.无并发症的皮肤和软组织感染 20mg/kg/次 q.24h p.o. 疗程10d 4.中耳炎 15mg/kg/次 bid. p.o. 老人 65岁者较年轻成人的平均AUC约增高35% 60% 但无调整剂量的必要 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 或用药时暂停哺乳 肝功能不全者 无需调整剂量 肾功能不全/透析者 血透患者应在血透完毕后. 泌尿外科分册 服药 Ccr为30 120ml/min者 给常规剂量 Ccr 30ml/min者 常规剂量的1/2 Ccr 50ml/min者 0.25g/次 q.6h p.o. Ccr为10 50ml/min者 0.25g/次 q.8 12h Ccr 10ml/min者 0.25g/次 q.24h 血透后须补充一剂0.25g 1.慎用 (1)对青霉素类 青霉素衍生物及青霉胺过敏 者 (2)有胃肠道疾病史者 尤其是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 (3)同服强利尿药者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)可引起假阴性血糖铁氰化反应 (3)可引起尿糖还 原试验(Benedict或Feling试剂 硫酸铜片状试剂)假 阳性反应 但尿糖酶学试验(如Tes-Tape尿糖试纸)不 产生假阳性 (4)头孢菌素类药还可引起假阴性血糖 氰化反应 (5)本药不干扰碱性苦味酸盐法对血或尿 中肌酸酐量的测定 4.用药相关检查/监测项目 肾功能不全者用药前及 用药中应监测肾功能 1.给药条件 (1)用药前应询问患者有无本药或其它头 孢菌素类药 青霉素类药过敏史 (2)口服混悬液含 苯丙氨酸 苯丙酮尿症患者不宜服用 (3)通常防治 链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌注青霉素 本药虽可有效清除鼻咽部化脓性链球菌 但尚无可 供借鉴的本药预防继发性风湿热资料 2.其它 (1)皮肤和软组织感染所致脓肿需行外科引 流排脓 (2)适当时做细菌培养和药敏试验以确定病 原菌对本药的敏感性 1.神经 头痛 眩晕 活动增多 失眠 嗜睡 可 逆性神经质 2.精神 精神紧张 精神错乱 3.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC减少 Hb降低 PLT增多 PT延长等 4.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 嗳气 腹痛 腹 泻 假膜性肠炎 胆汁淤积性黄疸 ALT AST ALP和胆红素升高 5.泌尿 血BUN和肌酸酐升高 蛋白尿 管型尿 6.生殖 生殖器瘙痒 阴道炎 阴道念珠菌病 7.皮肤 皮疹 荨麻疹 尿布疹 8.其它 (1)皮疹 荨麻疹 药物热等过敏反应 多在 开始治疗后数日内出现 停药后数日内可自行消失 若发生过敏反应 应停药 严重过敏反应 需给予肾 上腺素 抗组胺药 升压药并采取吸氧 静脉输液及 人工呼吸等 (2)血清病样反应(皮肤反应和关节痛) (3)长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长 改 变肠道正常菌群 诱发二重感染 尤其是假膜性肠 炎 因此应仔细观察用药患者服药后的反应 特别 注意对继发腹泻患者的诊断 如在治疗期间发生二 重感染 应采取适当的措施 对假膜性肠炎患者 轻度病例仅需停用药物 而中至重度病例 根据临

77 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 床症状采取调节水电解质平衡 补充蛋白及对耐药 菌有效的抗菌治疗 药物过量 处理意见 严重过量者(尤其是肾功能不全) 采用血 透有助于清除本药 1.氯霉素 相互拮抗作用 2.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.丙磺舒 本药血药浓度升高 AUC增加1倍 4.克拉维酸 可增强对某些因产生β-内酰胺酶而耐 药的革兰阴性杆菌的抗菌活性 5.强利尿药 抗肿瘤药 氨基糖苷类抗生素等 如呋 塞米 布美他尼 依他尼酸 卡氮芥 链佐星 多粘 菌素E 多粘菌素B 万古霉素等 可增加肾毒性 6.食物 不影响本药的Cmax和AUC 但Tmax可延 长 h 头孢替安 Cefotiam 二盐酸头孢替安 泛司博林 泛司颇灵 锋替新 复 仙安 海替舒 萨兰欣 头孢噻四唑 头孢噻乙胺 唑 盐酸头孢替安 盐酸噻乙胺唑头孢菌素 噻乙 胺唑头孢菌素 Alospar Cefotiam Dihydrochloride Cefotiam Hydrochloride Ceftiazole Ceradolan Ceradon Fontien Halospor Pansporin Sporidyn Takedrol 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 革兰阴性菌和阳性菌 如伤寒沙门菌 淋 球菌 志贺菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 流感 杆菌 克雷伯杆菌属 肠道菌属 枸橼酸杆菌属 吲哚阳性的普通变形杆菌 雷特格变形杆菌 摩根 变形杆菌 敏感葡萄球菌属 链球菌属(肠球菌除 外)和肺炎球菌等 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 斯 帕坦尔肠杆菌 脆弱拟杆菌 难辨梭状芽孢杆菌 斯帕坦尔沙雷菌 粪链球菌等 粉针剂(盐酸盐 静注用) (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (均以头孢替安计) 粉针剂(盐酸盐 肌注用) 0.25g (以头孢替安计) [说明书适应证] 敏感菌所致的下列感染 1.呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 皮肤软 组织感染 骨和关节感染 胆道感染等 2.中耳炎 副鼻窦炎 3.手术伤口或烧伤继发感染 4.其 它 感 染 如 败 血 症 脑 脊 膜 炎 腹 膜 炎 77 1.一般用法 (1)0.5 2g/d i.v./i.v.gtt. 分2 4次缓慢给药 可随年龄和症状适当增减剂 量 (2)也有说明书为2 4g/d i.v./i.v.gtt. 分 2 4次给予 2.败血症 可增至4g/d i.v./i.v.gtt. 分2 4次 缓慢给药 国内参考信息 0.5 2g/d 分2 4次肌注或静脉给 药 较重感染增至4g/d 分次肌注或静滴 1.尿路感染 1g/次 q.12h i.v. 2.其它感染 2 8g/d i.v. 分2 4次给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢类抗生素过敏或有过敏 史者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应者 不宜 用 儿童 早产儿和新生儿用药安全性尚未确定 1.一般用法 40 80mg/kg/d i.v./i.v.gtt. 分 3 4次缓慢给药 可随年龄和症状适当增 减剂量 2.败血症 脑脊膜炎等严重感染和难治性感染 可增至160mg/kg/d i.v./i.v.gtt. 分3 4次 缓慢给药 老人 根据肾功能酌情减量 高龄者应调整给药量 和给药间隔 孕妇 孕妇或可能妊娠的妇女用药应权衡利弊 哺乳妇女 须权衡利弊 肾功能不全/透析者 严重肾功能障碍者慎用 Ccr 16.6ml/min 不需调整 16.6ml/min 常规剂量的75% q.6 8h 1.慎用 (1)有青霉素类药过敏史者 (2)本人或直系亲 属为过敏体质者 (3)全身状态不佳及经口摄取不良 或采取非经口营养者 (4)有胃肠道疾病史者 特别 是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉 胺类药过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)用班氏试剂 弗林试验 检查尿糖有时呈假阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性反 应 (3)用FRB法测定总胆红素 可见假性升高(正常 值的2 20倍) 但用含2,5-二氯二苯重氮化盐(DPD)的 试剂测定时 不受影响 4.用药相关检查/监测项目 定期检查肝 肾功能及 血常规 1.给药条件 (1)注射前宜做皮试(可用300μg/ml药 液) 阳性者不能使用 (2)宜静脉给药 注意注射 液的配制 注射部位 注射法等 尽量减慢注射 速度 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药呈配伍禁忌 (2)静 注时 可用灭菌注射用水 NS或5%GS溶解 一般

78 . 泌尿外科分册 78 将0.5g/1g药物稀释至20ml后缓慢注射 静滴时 不 可用注射用水稀释 可将药物加至GS 电解质液 或氨基酸等输液中 成人于0.5 2h内滴注 儿童于 0.5 1h内滴注 (3)溶解本药时可酌情减压处理 溶 解1g时 可注入约5ml溶解液使其溶解 (4)溶解后 药液应迅速使用 若必须贮存应在8h内用完 此时 微黄色的药液可能随着时间延长而加深 1.心血管 大剂量静脉给药 血管痛 血栓性静脉 炎 2.神经 头晕 头痛 倦怠感及麻木感等 3.血液 RBC 粒细胞或PLT减少 嗜酸性白细胞增 高 溶血性贫血 4.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 伴血 便的严重结肠炎(如假膜性结肠炎)等 ALT AST ALP 胆红素 LDH γ-谷氨酰转肽酶增高 出现 腹痛或多次腹泻时 应停药并给予适当处置 5.呼吸 间质性肺炎(伴发热 咳嗽 呼吸困难 胸部 X线异常 嗜酸粒细胞增高等) 应停药并给予肾上腺 皮质激素注射等适当处置 6.泌尿 BUN 肌酸酐升高及少尿 蛋白尿 血尿 ARF等 肾功能异常时 应停药并给予适当处置 7.骨骼肌肉 肾衰竭者大剂量用药 肌肉痉挛 8.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 红斑 瘙痒 发 热 淋巴结肿大 关节痛 过敏性休克 接触性皮疹 (调制药液)等 若发生感觉不适 口内感觉异常 喘 鸣 眩晕 排便感 耳鸣 出汗等休克前症状 应停 药 出现过敏反应时 应停药并适当处置 (2)注射 部位疼痛 硬结 (3)Vit K缺乏症(低凝血因子Ⅱ血 症 出血倾向等) B族维生素缺乏症(舌炎 口腔 炎 食欲缺乏 神经炎等)以及菌群交替现象(口腔 炎 念珠菌症) 药物过量 处理意见 过量时立即停药 严重急性过敏反应需用 肾上腺素 升血压药 抗组胺药或皮质激素 必要时 可使用抗惊厥药治疗癫痫发作 严重腹泻者需补液 电解质和蛋白质 但不宜使用能减少肠蠕动的止泻 药 可口服万古霉素 甲硝唑 地衣杆菌素或考来 烯胺 必要时可用血透清除部分药物 1.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药 协同抗菌作用 但也可增加肾 毒性 3.呋塞米等强利尿药 可增加肾毒性 合用时应注 意肾功能 头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium 达诺欣 二叶必 利君派舒 利君派同 立键桐 林 美欣 麦道必 湃同 派同 派先 瑞特安 赛必 欣 赛福必 泰福欣 头孢必 头孢菌素钠 头孢 氧哌唑 头孢氧哌唑钠 头孢氧哌羟苯唑 头孢哌 酮 先锋必 先锋必素 先锋培酮 先锋松 先锋 哌酮 先锋哌酮钠 先锋哌唑酮 先抗 先舒 氧 哌嗪头孢 氧哌羟苯头孢菌素 氧哌羟苯唑 氧哌羟 苯唑头孢菌素 氧哌羟苯唑头孢菌素钠 依美欣 益 君必 优同 羟哌唑头孢菌素 Cefobid Cefobine Cefobis Cefoperazome Sodium Cefoperazone Cefoprerazone Cefozone cepezone Dardum Kephazon Medocef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 金葡菌(含产和不产青霉 素酶菌株) 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链 球菌(A组β-溶血性链球菌) 无乳链球菌(B组β溶血性链球菌) 粪链球菌的多种菌株及其它β-溶 血性链球菌株 (2)革兰阴性菌 大肠杆菌 克雷伯 菌属 肠杆菌属 枸橼酸杆菌属 流感嗜血杆菌(含 产和不产β-内酰胺酶的菌株) 奇异变形杆菌 普 通变形杆菌 摩氏摩根菌 普罗菲登斯菌属 沙雷 菌属(含粘质沙雷菌) 沙门菌属和志贺菌属 铜绿 假单胞菌 淋病奈瑟菌(含产和不产β-酰胺酶的菌 株) 脑膜炎奈瑟菌 百日咳鲍特菌及小肠结肠炎耶 尔森菌 (3)厌氧菌 革兰阳性和阴性球菌(含消化 球菌 消化链球菌和韦荣球菌属) 革兰阳性杆菌 (含梭状芽孢杆菌属 优杆菌属和乳酸杆菌属) 革 兰阴性杆菌(含梭状杆菌属 脆弱类杆菌和其它类杆 菌属的许多菌株) 不敏感/耐药菌 肠球菌及脆弱拟杆菌等对本药 耐药 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g (4)1g (5)1.5g (6)2g (7)3g (均按头孢哌酮计) [说明书适应证] 1.用于敏感菌所引起的下列感染 呼吸道感 染 泌尿道感染 腹膜炎 胆囊炎 胆管炎和 其它腹腔内感染 败血症 脑膜炎 皮肤和软 组织感染 骨骼及关节感染 盆腔炎 子宫内 膜炎 淋病和其它生殖道感染 2.预防因腹内 妇科 心血管及骨科手术所引 起的术后感染 1.一般感染 1 2g/次 q.12h i.m./i.v./i.v.gtt. 2.严重感染 2 3g/次 q.8h i.m./i.v./i.v.gtt. Max 9g/d 3.单纯性淋球菌尿道炎 推荐单剂0.5g i.m. 4.预防手术感染 术前30 90min静脉给予1或 2g 每12h可重复1次 对于多数患者 预防 给药持续时间应不超过24h 对感染发生可能 性大(如结肠直肠手术)或可能出现严重感染 的手术(如结肠直肠手术 开放性心脏手术或 修复性关节成形术) 本药的预防给药可持续 至术后72h 1.轻中度感染 2 4g/d q.12h i.m.或静脉给药 2.严重感染 6 12g/d i.m.或静脉给药 分2 4次 给予

79 第二章 药物篇 3.链球菌及金葡菌感染 6 12g/d 分2 4次静脉给 药 疗程 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克及即刻反应史者 儿童 已被有效地用于婴儿感染 但早产儿和新 生儿须权衡利弊 早产儿 新生儿 6岁幼儿不 宜肌注 一般用法 婴儿及儿童 mg/kg/d 分2次注射(每隔12h) 需要时亦可分多次注 射 Max 6g/d 出生不足8d的新生儿须 每12h注射1次 (1)推荐新生儿50mg/kg/次 q.12h 静脉给药 (2)推荐婴儿25 50mg/kg/次 q.6 12h 静脉给药. (3)推荐儿童25 100mg/kg/次 q.12h 静脉给药 或25 50mg/kg/次 q.6h Max 400mg/kg/d 且 6g/d 老人 高龄患者慎用 孕妇 应权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全或严重胆道梗阻者 慎用 可能需调整剂量 同时存在肝 肾功能不全者应监测血药浓 度 并酌情调整剂量 不能监测血药浓度 时 给药量应 2g/d 肝脏疾病和(或)胆道梗阻者 用量宜 4g/d 同时存在肝 肾功能不全者 用 量宜 1 2g/d 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 据 国外资料 肝功能正常的肾功能不全者不需调整剂 量 血透后按常规剂量给药 GFR 18ml/min或血清肌酸酐 35μg/ml者 Max为4g/d 用2 4g/d的常用量无需调整剂 量 血透者 透析后应补给1次剂量 其他 免疫缺陷者伴严重感染 Max 可增至12g/d 免疫缺陷者伴感染 16g/d i.v.gtt.(连续) 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假 膜性结肠炎患者 (3)体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)用硫酸铜法测定尿糖时可 呈假阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性 产妇临产前用 药 新生儿此试验亦可为阳性 4.用药相关检查/监测项目 应进行BT PT监测 III. 抗微生物药 Antimicrobials 79 1.给药条件 (1)用药前须详细询问药物过敏史 (2)本 药应快速静滴(30 60min)或缓慢静脉推注(10min) 不宜快速静脉推注 (3)对利多卡因或酰胺类局部麻 醉药过敏者 不宜肌注 (4)长时间 大剂量用药时 应适当加服Vit K Vit B等 以预防凝血功能障碍 此外 营养不良 吸收不良(如囊性纤维变性)以及 长期由静脉输注营养者应密切监测其PT 必要时 加用Vit K 2.配伍信息 (1)与下列药物呈配伍禁忌 阿米卡星 庆大霉素 卡那霉素B 多西环素 甲氯芬酯 阿义 马林(缓脉灵) 苯海拉明钙和门冬氨酸钾镁 盐酸羟 嗪(安太乐) 普鲁卡因胺 氨茶碱 丙氯拉嗪 细 胞色素C 喷他佐辛(镇痛新) 抑肽酶 胶体制剂及 含胺 胺碱制剂等 本药与碱性制剂配合 因发生 水解而效价降低 与氨基糖苷类药不宜混合使用 如需联用 须分开静脉输注 并建议先给予本药 (2)肌注液配制 每1g药加灭菌注射用水2.8ml及2%利 多卡因注射液1ml 其浓度为250mg/ml 采用深部肌 注于臀大肌或前股肌肉 (3)静注液配制 每1g药以 GS或氯化钠稀释液40ml溶解至最终浓度25mg/ml 静注液不能加利多卡因 且注射时间应 3 5min (4)静滴液配制 每1 2g药溶于5%GS NS等稀释 液 ml中 其浓度为5 25mg/ml 于30 60min内快速静滴 (5)室温(15 25 )下保存的配制 液应在24h内使用 1.血液 长期用药 可逆性中性粒细胞减少 短暂性 嗜酸粒细胞增多 Hb及HCT降低 长期大量用药 凝血功能障碍(PLT减少 PT延长 凝血因子Ⅱ活力 降低等) 出血(可予Vit K预防或控制) 2.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹痛 腹泻 便 秘 假膜性肠炎及血清ALP ALT AST暂时性升 高 3.泌尿 血清肌酸酐和BUN暂时性升高 4.其它 (1)过敏 荨麻疹 斑丘疹 红斑 瘙痒 药物热 过敏性休克 一旦过敏 应停药并适当治 疗 发生过敏性休克时应立即给肾上腺素 必要时 采用吸氧 静脉给激素 保持气道通畅(包括气管插 管)等治疗措施 (2)注射部位硬结 疼痛 浓度过大 或速度过快 血管灼热感 血管疼痛 血栓性静脉 炎 (3)长期用药 肠道菌群失调 二重感染 Vit K B族维生素缺乏 药物过量 处理意见 无特效拮抗药 过量时主要对症和支持 疗法 中重度假膜性肠炎者 可能需补液 电解质 和蛋白质 必要时口服甲硝唑 杆菌肽 考来烯胺 或万古霉素 严重水样便腹泻不宜用抗肠蠕动药和 止泻药 有临床指征时可用抗惊厥药 必要时可采 用血透清除部分药物 1.乙醇 可出现双硫仑样反应 表现为面部潮红 头痛 眩晕 气促 HR加快 血压降低 恶心 呕吐 胃痛 腹痛及嗜睡 幻觉等 用药时及停药 后5d内避免给予含乙醇的药物 进食含酒精的食物 或饮料 2.氨基糖苷类药(如庆大霉素和妥布霉素) 对肠杆菌 属细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌

80 . 泌尿外科分册 80 作用 也可能增加肾毒性 3.强利尿药或其它头孢菌素类药 如呋塞米等 可 增加肾毒性 4.非甾体类抗炎镇痛药 其它水杨酸制剂 血小板聚 集抑制药等 如阿司匹林 二氟尼柳 磺吡酮等 血 小板抑制作用累加 出血危险性增加 5.可引起低凝血酶原血症 血小板减少症或胃肠道溃 疡出血的药物 可增加出血的危险性 6.抗凝药 溶栓药 可干扰Vit K代谢 致低凝血酶 原血症 头孢克肟 Cefixime 阿帕奇 氨噻肟烯头孢菌素 安的克妥 安的克威 奥德宁 达力芬 扶欣抗 汉光妥 汇新沙 基洛 今辰 久邦 君特 康哌 克林盾 克沃莎 魁 克 立健克 洛可宁 洛伟克 欧健 勤克沃 青 可奕 赛福素 舍尔 士瑞克 世伏素 世福素 司力捷 速普乐 特力素 特普宁 西复欣 先风 实 先强严灵 新达欣 新福素 严逸 炎邦 依 萌泰 誉舒 再握 琪安 Aerocef Cefnixime Cefspan Denvar Fixim Necopen Novacef Oroken Suprax Tricef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 链球菌(肠球菌除外) 肺炎球菌 淋球 菌 卡他布兰汉球菌 流感嗜血杆菌(包括产酶株) 卡他莫拉菌(包括产酶株) 奇异变形杆菌 大肠埃希 菌 克雷伯菌属 枸橼酸杆菌 阴沟肠杆菌 产气肠 杆菌 变形杆菌属 沙雷菌属 副流感嗜血杆菌 普通变形杆菌 肺炎克雷伯菌 多杀巴斯德菌 普 罗菲登菌 沙门菌属 志贺菌属 黏质沙雷菌 柠 檬酸菌属等 不敏感/耐药菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 铜绿假单 胞菌 脆弱拟杆菌 肠球菌 类杆菌等 片剂 (1)50mg (2)100mg (3)200mg (4)400mg 分散片 (1)100mg (2)200mg 咀嚼片 50mg 胶囊 (1)50mg (2)100mg (3)200mg 颗粒 50mg 口服混悬液 每匙5ml含本药100mg 干混悬剂 1g:50mg [说明书适应证] 敏感菌所致呼吸系统感染 泌尿系统感染 胆 道感染 中耳炎 鼻窦炎 猩红热等 一般用法 100mg/次 bid. p.o. 根据年龄 体 重 症状适当增减 严重感染可增至200mg/次 bid. p.o. 国内参考信息 1.单纯性淋病 单剂400mg p.o. 2.化脓性链球菌感染 400mg/d p.o. 单次或分2次 给药 疗程 10d 1.呼吸道感染 支气管炎 咽炎 扁桃体炎和尿路感 染 400mg/d p.o. 分1 2次给药 2.囊性肺纤维化者所患感染 400mg/d p.o. 长期给药 可有效抑制呼吸道内金葡菌和流感嗜血杆菌感染 3.无并发症的淋球菌感染 单剂400mg/800mg p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药过敏者 [其它禁忌证] 既往有青霉素过敏性休克史者避免使用本药 儿童 6个月小儿用药安全性和有效性尚未确 定 一般用法 (1) 30kg者 1.5 3mg/kg/次 bid. p.o. 严重感染时 6mg/kg/次 bid. p.o. (2) 30kg者 同成人 1.中耳炎 急支炎或慢支炎急性加重 无并发症的 尿路感染 8mg/kg/d p.o. 单次或分2次给予 2.链球菌所致喉炎或扁桃体炎 8mg/kg/d p.o. 单 次或分2次给予 疗程 10d 3.慢性囊性肺纤维化患者所患感染 8mg/kg/d p.o. 可有效抑制呼吸道金葡菌和流感嗜血杆菌 感染 4.耐药沙门菌属败血症 20mg/kg/d p.o. 分2次给 予 疗程 12d 5.志贺菌性痢疾 8mg/kg/次 qd. p.o. 疗程 5d 老人 需酌情减量 孕妇 孕妇或可能妊娠的妇女须权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 必需时应暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能障碍者 应根据 肾功能状况适当减量 给药间隔应适当延长 根据肾功能调整剂量 (1)Ccr 60ml/min 按 常 规 剂 量 及 疗 程 使 用 (2)Ccr为 21 60ml/min或血透者 按常规量的75%(常规 给药间隔)给予 (3)Ccr 20ml/min或常久 卧床腹透者 按常规量的50%(常规给药间 隔)给予 1.慎用 (1)对青霉素类抗生素过敏者 (2)本人或直 系亲属系过敏体质者 (3)经口给药困难或非经口摄 取营养者及恶病质患者 (4)假膜性肠炎 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)硫酸铜法测定尿糖可

81 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 呈假阳性 (2)Benedict试剂 Fehling试剂 尿糖 Clinitest进行尿糖检查 可呈假阳性 (3)Coomb's试 验可呈假阳性 (4)尿酮可呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 定期查肾功能和血常 规 1.给药条件 (1)用药前须详细询问药物过敏史 (2)剂 量相同时 口服混悬液较片剂的Cmax高25% 50% 中耳炎患者宜用混悬剂 (3)用药前应确认敏感性 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量 2.配伍信息 配伍禁忌 硫酸阿米卡星 庆大霉素 卡拉霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸金霉素 盐酸四 环素 盐酸土霉素 粘菌素甲磺酸钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉素 乳糖酸红霉素 林可霉素 磺胺甲 唑 氨茶碱 可溶性巴比妥类 氯化钙 葡萄糖酸 钙 盐酸苯海拉明 其它抗组胺药 利多卡因 去甲 肾上腺素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 偶也可能 与以下药物呈配伍禁忌 青霉素 甲氧西林 琥珀酸 氢化可的松钠 苯妥英钠 丙氯拉嗪 维生素B族 Vit C 水解蛋白 多短暂而轻微 1.神经 头痛 头晕 2.血液 嗜酸粒细胞增多 粒细胞缺乏症 溶血性贫 血 PLT减少 WBC减少 应密切观察 如遇异常应 停药 采取适当处置 3.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 胃部不适 消化不 良 腹痛 腹胀 腹泻 大便次数增加 便秘 黄 疸 口腔炎 口腔念珠菌症 假膜性肠炎及ALT AST ALP LDH及胆红素升高等 出现腹痛 反 复腹泻 应停药并采取适当措施 4.呼吸 间质性肺炎和PIE症候群 伴发热 咳嗽 呼吸困难 胸部X线异常 嗜酸粒细胞增多等 发 生间质性肺炎和PIE症候群时 应停药并给予肾上 腺皮质激素等治疗 5.泌尿 BUN升高和急性肾功能不全 出现肾功能异 常 应停药并采取适当措施 6.生殖 外阴瘙痒 阴道炎 生殖道念珠菌感染 7.皮肤 Stevens-Johnson综合征 Lyell综合征 应停 药并采取适当措施 8.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 红斑 瘙痒 发 热 浮肿 呼吸困难 全身潮红 血管性水肿及过 敏性休克 用药后密切观察 如有不适感 口内异 常感 哮喘 眩晕 便意 耳鸣 出汗等现象 应 停止给药 并采取适当措施 (2)Vit K Vit B缺乏 (3)菌群失常 二重感染 药物过量 处理意见 无特效解毒药 可采取洗胃等措施 血透 或腹透均不能明显从体内除去本药 对急性过敏 按 常规给予抗组胺药 皮质激素 肾上腺素或其它加压 胺 吸氧及保持气道畅通(包括气管插管) 对中至重 度假膜性肠炎 应补液 电解质和蛋白质 必要时可 口服甲硝唑 杆菌肽 考来烯胺或万古霉素 有临床 指征时可使用抗惊厥药 1.氯霉素 可相互拮抗 2.伤寒活疫苗 可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 81 3.丙磺舒 本药排泄减慢 血药浓度升高 4.阿司匹林 可升高本药血药浓度 5.克拉维酸 本药对某些因产生β-内酰胺酶耐药的 革兰阴性杆菌的抗菌活性增强 6.氨基糖苷类药 对某些敏感菌株有协同抗菌作用 但可增加肾毒性 7.卡马西平 卡马西平血药浓度可升高 必须合用时 应监测卡马西平血药浓度 8.苄丙酮香豆素 可增强苄丙酮香豆素的作用 9.华法林等抗凝药 可延长PT 10.其它头孢菌素 强利尿药(如呋塞米 依他尼酸) 抗肿瘤药(卡氮芥 链佐星等) 多粘菌素类(如多粘菌 素E 多粘菌素B) 万古霉素 可增加肾毒性 头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium 氨噻肟头孢 氨噻肟头孢菌素 氨噻肟头孢菌素 钠 安得治 贝福隆 迪莫隆 二叶赛 菌必灭 凯帝龙 凯福捷 凯福隆 凯复龙 克曼欣 立健 帅 使特灵 泰可欣 泰普 头孢氨噻肟 头孢 氨噻肟钠 头孢噻肟 西孢克拉瑞 喜福德 雅 太 优塞 治菌必妥 噻肟头孢菌素 噻肟酯头孢 菌素 Cefajet Cefomic Cefotax Cefotaxime Cephotaxine Claforan Pretor Primafen Ralopar Taxim Zariviz 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 卡他莫拉菌 溶血性链球菌 普通变形杆 菌 枸橼酸杆菌属 奇异变形杆菌 克雷伯杆菌 沙 门杆菌 马耳他布鲁菌 枸橼酸杆菌 沙雷杆菌 吲 哚阳性变形杆菌 百日咳杆菌 嗜水气单胞菌 莫 拉菌属 巴斯德菌属 洛菲不动杆菌 厌氧菌(如消 化球菌 消化链球菌 丙酸杆菌属 韦荣球菌属 产气荚膜杆菌 部分拟杆菌属) 青霉素及甲氧西林 敏感金葡菌 小肠结肠炎耶尔森菌 体外试验 肠 杆菌属杆菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 脑膜炎 双球菌 化脓性链球菌 淋球菌 敏感葡萄球菌 厌氧菌(除脆弱拟杆菌)等 不敏感/耐药菌 金葡菌 肠球菌 难辨梭状芽孢杆 菌 军团菌 支原体 衣原体 肠杆菌属中耐本药的 菌株 甲氧西林耐药金葡菌 脆弱拟杆菌 鲍曼不动 杆菌 空肠弯曲菌 黄杆菌属 阴沟肠杆菌 产气肠 杆菌 肠球菌属 嗜麦芽窄食单胞菌 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)2.5g (6)3g (7)4g (均按头孢噻肟计) [说明书适应证] 1.用于敏感菌所致的肺炎及其它下呼吸道感 染 尿路感染 腹腔感染 盆腔感染 皮肤 软组织感染 生殖道感染 骨和关节感染及 手术期预防感染等 2.对烧伤 外伤引起的感染以及败血症 中

82 82 枢感染也有效 尤其是婴幼儿脑膜炎可作为 选用药物 [其它临床应用] 耳鼻喉感染 细菌性心内膜炎 1.一般用法 (1)2 6g/d i.v./i.v.gtt. 分2 3次给 药 (2)1 2g/次 bid. i.m./i.v. 2.严重感染 (1)2 3g/次 q.6 8h i.v./i.v.gtt. (2)2 4g/次 q.8 12h i.v./i.v.gtt. Max 12g/d 3.淋病 单剂0.5 1g i.m. 4.无并发症的肺炎链球菌肺炎及急性尿路感染 1g/次 静脉给药 q.12h 5.预防手术感染 于麻醉前0.5 1h给予1g i.m./i.v. 术中给药1g 术后1g/次 q.6 8h 至24h止 国内参考信息 1.无并发症的肺炎链球菌肺炎 1g/次 q.12h i.m. 2.急性尿路感染 1g/次 q.12h i.m. 3.败血症 6 8g/d 分3 4次静脉给药 1.单纯性感染 推荐1g/次 q.12h i.m.或静脉给药 2.中至重度感染 推荐1 2g/次 q.8h i.m.或静脉 给药 3.严重感染(如败血症) 推荐静脉给药2g/次 q.6 8h Max 12g/d(每4h给药2g) 4.淋病 (1)性淋球菌性尿道炎/宫颈炎及女性直肠淋 病 推荐单剂0.5g i.m. (2)男性直肠淋病 推荐 单剂1g i.m. (3)播散性淋球菌感染 推荐静脉给 药1g q.8h 5.预防手术后感染 如经腹或经阴道子宫切除术 胃肠 道或泌尿生殖道手术 单剂1g i.m.或静脉给药 于 术前30 90min给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 儿童 婴幼儿不宜肌注本药 1.一般用法 (1) 12岁者同成人 (2) 12岁儿 童 mg/kg/d i.v./i.v.gtt. 间隔6 12h等量分次给 (3)新生儿 25mg/kg/次或 50mg/kg/次 静脉给药 q.12h( 7d的新生 儿)/q.8h(7 28d的新生儿) (4)早产儿用量 50mg/kg/d 2.严重感染 mg/kg/d i.v. 分次 给予 3.脑膜炎 可增至75mg/kg/次 静脉给药 q.6h 1.一般用法 (1)0 1周龄新生儿 50mg/kg/次 q. 1 2 h 静 脉 给 药 ( 2 ) 1 4 周 龄 新 生 儿 50mg/kg/次 q.8h 静脉给药 (3)1月至12岁 体 重 50kg mg/kg/d i.m.或静脉给药 分. 泌尿外科分册 4 6次等量给 体重 50kg 可用成人推荐量 Max 12g/d 2.淋球菌性关节炎 (1)新生儿推荐25 50mg/kg q.8 12h 静脉给药 共治疗10 14d (2)体重 45kg 推荐50mg/kg/d 分次静脉给药 共治疗 7d (3)体重 45kg 应给成人量 3.淋球菌性脑膜炎 新生儿推荐50mg/kg q.8 12h 静脉给药 治疗10 14d 儿童推荐200mg/kg/d 静脉给药 治疗 10d 4.新生儿淋球菌性眼炎 可在NS冲洗的基础上 25mg/kg/次 q.8 12h i.m.或静脉给药 疗程 7d 老人 根据肾功能适当减量 孕妇 权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 宜暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 不伴肾损 害的肝功能不全者无需减量 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 严重肾功能减退者应适当减量 (1)血清Cr 424μmol/L(4.8mg)或Ccr 20ml/min时 维持量 应减半 (2)血清Cr 751μmol/L(8.5mg)时 维 持量为正常量的1/4 (3)血透者0.5 2g/d 透析后应加用1次量 国内参考信息 严重肾功能不全者须调整用 量 Ccr为50 80ml/min q.6 8h Ccr为30 50ml/min q.8h Ccr为10 30ml/min q.12h Ccr 10ml/min q.24h Max 2g/d 不卧床持续腹膜透析(CAPD)者 推荐1g/d 连续性动-静脉血液过滤(CAVH)或 连续性静-静脉血液过滤(CVVH)者 推荐1 2g/次 q.12h 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏者 (2)有慢性胃肠道疾 病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠 炎者 (3)过敏体质者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性反 应 孕妇产前用药 此反应也可见于新生儿 (2)以 硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 (3)患者尿液中药物 含量 10mg/ml时 以磺基水杨酸法测定尿蛋白时 可呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 长期用药时应定期检查 肝 肾功能及血 尿常规 有显著肝 肾功能损害和 (或)胆道梗阻者用药时 应监测血药浓度 1.给药条件 (1)有青霉素过敏史者 用药时应行原 药皮试 (2)静脉用药时应作快速静滴或缓慢静注 肌注剂量 2g时 应分不同部位注射 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药呈配伍禁忌 不能 于同一容器内合用 (2)可用氯化钠注射液或GS稀释 本药 不能与碳酸氢钠溶液混合 (3)肌注液配制 本药1g溶于1%/2%利多卡因注射液4ml中 深部肌 注 可避免疼痛 或溶于4ml注射用水中注射 也可

83 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 将0.5g 1g或2g头孢噻肟分别加入2ml 3ml或5ml灭 菌注射用水中使用 (4)静注液配制 本药1g溶于 4ml以上注射用水中 静注3 5min 也可将0.5g 1g或2g头孢噻肟加至少10 20ml灭菌注射用水 于 5 10min内缓慢注入 (5)静滴液配制 本药2g溶于 40ml注射用水或10%GS中 于20min内滴注完 也 可溶于100ml等渗液或10%GS中 于40 60min内滴 注完 或用适当溶剂将配制的静注液稀释至 ml使用 (6)本药稀释溶液为无色或微黄色 高 浓度时显灰黄色 若显深黄色或棕色表示药物已变 质 不能使用 1.心血管 剂量过大或速度过快 注射局部硬结 红肿 疼痛 血栓性静脉炎 快速静注( 60s) 致 命性心律紊乱 2.神经 头痛 麻木 3.血液 溶血性贫血 WBC 中性粒细胞 PLT减 少 嗜酸性粒细胞增多 PT延长 4.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹泻 假膜性肠 炎 暂时性血清ALT AST LDH ALP及胆红素 值升高 发生假膜性肠炎时应立即停药 并口服 甲硝唑 如无效 可考虑口服万古霉素或去甲万 古霉素 5.呼吸 呼吸困难 6.泌尿 一过性BUN 肌酸酐增高 间质性肾炎 7.生殖 阴道炎 8.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 瘙痒 药物热 过 敏性休克等 发生过敏性休克时可用青霉素过敏性休 克处理方案 (2)注射部位疼痛 (3)长期用药 念珠 菌病 Vit K Vit B族缺乏 二重感染 药物过量 1.表现 可逆的代谢性脑病 如神经紊乱 异常动 作 惊厥发作 2.处理意见 暂无特效拮抗药 过量时给予对症治 疗 大量饮水及补液等 并注意药物对肝 肾功能 造成的影响 (1)严重过敏时 可使用抗组胺药 皮 质激素或肾上腺素 并给予吸氧及保持气道通畅(包 括插管) (2)中至重度假膜性肠炎者 应补充液体 电解质和蛋白质 必要时口服甲硝唑 杆菌肽 考来 烯胺或万古霉素 对于严重水样腹泻 应慎用对肠蠕 动有抑制作用的止泻药 (3)有临床用药指征时 可 使用抗惊厥药 (4)必要时可采用血透清除药物 1.伤寒活疫苗 减弱机体对伤寒活疫苗的免疫应 答 2.庆大霉素 妥布霉素 对铜绿假单胞菌有协同抗菌 作用 可增加肾毒性 3.阿米卡星 对大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 铜绿假 单胞菌有协同抗菌作用 对金葡菌无此作用 4.其它头孢菌素 强利尿药(如呋塞米) 可增强肾 毒性 5.丙磺舒 本药排泄延迟 血药浓度升高 血浆T1/2延 长(肾清除减少5% T1/2延长45%) 6.阿洛西林 美洛西林 可降低本药总清除率 合 用需适当减量 7.克林霉素 与本药联用于肠杆菌科细菌 未发现 协同或拮抗作用 83 头孢他啶 Ceftazidime 安塞定 得定 二叶定 复达欣 凯复定 康力啶 利君他啶 立键亭 米乐新 塞诺啶 善泰定 舒 秦 帅诺 泰得欣 头孢齐定 头孢他啶/L-精氨 酸 头孢他啶精氨酸 头孢他啶钠 头孢他啶五水 化物 头孢塔齐定 头孢噻甲羧肟 头孢噻甲羧肟 五水化物 头孢羧甲噻肟 西米特 新天欣 雪 宁 优定 中诺立维 中诺奇奥 噻甲羧肟头孢菌 素 Cefortam Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime Sodium Ceftazidine Ceptaz Eposerin Fortam Fortaz Fortum Glazidim Glazidine Kefadim Magnacef Modacin Modocin Panzid Spectrum Tazicef Tazidime Tazime 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 溶血性链球菌 绝大部分肠杆菌科细菌 (如大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 斯氏普罗威登菌 沙门菌属 志贺 菌属等) 百日咳杆菌 卡他莫拉菌 硝酸盐阴性杆 菌 产碱杆菌 枸橼酸杆菌 腹膜炎球菌 链球菌 A和B群 革兰阳性厌氧球菌 梭形杆菌属 韦容球 菌属 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食单胞菌(仅半 数) 卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株) 葡萄球 菌(包括甲氧西林敏感葡萄球菌) 消化球菌和消化链 球菌等厌氧菌 体外试验中 肠杆菌属杆菌 铜绿假 单胞菌 流感嗜血杆菌 肺炎链球菌 淋球菌 厌氧 菌 化脓性链球菌脑膜炎球菌(脆弱拟菌除外) 不敏感/耐药菌 对脆弱拟杆菌 沙雷菌属 柠檬 酸菌属 不动杆菌属的抗菌作用差 对肠杆菌 支 原体 军团菌 衣原体 难辨梭状芽胞杆菌 肠杆 菌属中耐药菌株无效 李斯特菌 螺旋杆菌 肠球 菌和MRS对本药耐药 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g (4)1g (5)1.5g (6)2g (7)3g (均以头孢他啶计) 粉针剂(含118mg碳酸钠) 1g (以头孢他啶计) [说明书适应证] 1.敏感菌所致各类感染(包括单一感染及混合感 染) 如败血症 下呼吸道感染 腹内感染 复杂性尿路感染 严重皮肤及软组织感染 严重耳鼻喉感染 骨骼及关节感染等 对由 多种耐药革兰阴性杆菌所致免疫缺陷者感染 院内感染及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致 CNS感染尤为适用 2.与 血 液 透 析 腹 膜 透 析 及 持 续 腹 膜 透 析 (CAPD)有关的感染 3.脑膜炎(仅在获得敏感试验结果后 才能单 用本药) 4.还可用于经尿道前列腺切除手术的预防治 疗 [其它临床应用] 子宫附件炎 盆腔炎

84 84 1.败血症 下呼吸道感染及胆道感染 4 6g/d i.v.gtt./i.v. 分2 3次给予 疗程10 14d 2.轻度尿路感染及其它轻症感染 0.5 1g/次 q.12h i.v.gtt./i.v./i.m. 3.复杂性尿路感染和重度皮肤软组织感染 2 4g/次 i.v.gtt./i.v. 分2次给予 疗程7 14d 4.重症感染 尤其是免疫缺陷者 包括患中性粒 细胞减少症者 2g/次 q.12h/q.8h i.v.gtt./i.v./ i.m. 或3g/次 q.12h i.v.gtt./i.v./i.m. 5.危及生命的感染 严重铜绿假单胞菌感染和CNS感 染 可酌情增至 g/kg/d i.v.gtt./i.v. 分3次给予 6.经尿道前列腺切除手术的预防治疗 1g i.v./i.m. 予诱导麻醉期间给予 撤除导管时应考虑再 给1次 7.腹透及CAPD有关的感染 一般2L透析液中加入 本药125mg或250mg 8.假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者 mg/kg/d 分3次静注或肌射 肾功能正常 者日剂量可达9g 国内参考信息 1.轻度感染 1g/d i.m. 分2次给药 2.中度感染 1g/次 2 3次/d i.v./i.m. 3.重度感染 可增至2g/次 2 3次/d i.v.gtt./i.v. 4.骨和关节感染 2g/次 q.12h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者不宜用 [其它禁忌证] 黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿 儿童 黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿禁用 早产儿 及2个月内婴儿慎用 6岁幼儿不宜肌注 1.一般用法 (1) 2个月患儿 mg/kg/d i.v.gtt. 分2 3次给予 Max 6g/d (2)新 生儿至2个月龄婴儿用药经验有限 可考虑 25 60mg/kg/d 分2次给药 2.脑膜炎 2个月患儿 可增至150mg/kg/d i.v.gtt. 分3次给予 Max 6g/d 3.免疫抑制或患有纤维化囊肿的感染患儿 2个 月患儿 可增至150mg/kg/d i.v.gtt. 分3次 给予 Max 6g/d 国内参考信息 mg/kg/d 分3次肌注 或静滴 新生儿出生体重 2kg 日龄 7d者 50mg/kg/次 q.8h 7d者 30mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 老人 65岁者 可减至常规量的1/2 2/3 Max 3g/d 孕妇 须权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 须权衡利弊 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应减量 轻度. 泌尿外科分册 损害者可不需调整 首次给饱和量1g 以后根据Ccr调整 (1)Ccr为31 50ml/min 推荐1g/次 q.12h (2)Ccr为16 30ml/min 推荐1g/次 q.24h (3)Ccr为 6 15ml/min 推 荐 0.5g/次 q.24h (4)Ccr 6ml/min 推荐0.5g/次 q.48h (5)连续动静脉或高流量血透者 推 荐1g/d 分次给药 低流量血透者应根据 Ccr调整 每次血透结束后 应重复给予适 当维持量 国内参考信息 血透者 建议负荷量1g 每次 透析后加用1g 腹透者 可用1g的负荷量 然后 0.5g/次 q.12h 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假 膜性肠炎者 (3)体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)硫酸铜尿糖试验可呈假阳 性 (2)Coomb's试验可呈阳性 (3)用Jaffe反应测定血 清和尿肌酸酐值 可有假性升高 4.用药相关检查/监测项目 长期用药者应监测肝功 能和血常规 有肝 肾功能损害和(或)胆道阻塞者 应监测血药浓度 1.给药条件 (1)对青霉素类药过敏者用药前须皮试 有青霉素过敏性休克或即刻反应者 不宜再选用头 孢菌素类抗生素 (2)本药并非重症革兰阳性球菌感 染的首选药 (3)不宜快速静脉推注 对利多卡因或 酰胺类局麻药过敏者 不宜肌注 2.配伍信息 (1)与下列药呈配伍禁忌 硫酸阿米卡 星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 盐 酸金霉素 盐酸四环素 盐酸土霉素 万古霉素 粘菌素甲磺酸钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉 素 乳糖酸红霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶 碱 可溶性巴比妥类 氯化钙 葡萄糖酸钙 盐酸 苯海拉明及其它抗组胺药 利多卡因 去甲肾上腺 素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 偶亦可能与下列 药物发生配伍禁忌 青霉素 甲氧西林 琥珀酸氢化 可的松 苯妥英钠 丙氯拉嗪 B族维生素和Vit C 水解蛋白 (2)肌注液配制 1.5ml注射用水或0.5% 1%盐酸利多卡因液(不含肾上腺素)加入500mg装瓶中 (或3ml加入1g装瓶中) 完全溶解后 作深部肌注 (3)静脉用溶液配制 5ml注射用水加入0.5g装瓶中 (或10ml注射用水加入1g/2g装瓶中) 完全溶解后 于 3 5min内缓慢静脉推注 或将上述溶解后药液(含本 药1 2g)用5%GS或NS 100ml稀释后静滴20 30min (4)含碳酸钠的制剂溶解时 可使瓶内产生压力 此 时应排气 (5)本药在碳酸氢钠溶液中稳定性较在其 它溶液中差 以NS 5%GS或乳酸钠稀释而成的静 注液(20mg/ml) 在室温下存放宜 24h 3.其它 (1)在不同存放条件下 本药粉末的颜色可 变暗 但不影响其活性 (2)本药治疗过程中 肠杆 菌属 假单胞菌属和沙雷菌属可产生耐药性 导致

85 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 治疗失败 不良反应少见且轻微 对肾脏基本无毒性 不影响凝 血因子Ⅱ合成 也未发生其它凝血机制障碍 1.神经 头痛 眩晕 感觉异常 癫痫发作 2.血液 溶血性贫血 WBC减少 PLT减少或增多 嗜酸粒细胞或淋巴细胞增多等 3.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 假 膜性肠炎 一过性血清氨基转移酶(ALT AST) LDH及ALP轻度升高 4.泌尿 一过性BUN 肌酸酐值轻度升高 轻或重度 可逆性GFR降低 5.皮肤 毒性表皮坏死 6.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 皮肤瘙痒 药物 热 血管神经性水肿 支气管痉挛 低血压及过敏性 休克等 遇过敏性休克时 可采用青霉素过敏性休克 的处理方案 (2)肌注局部硬结 疼痛或发炎 大量 或过快静脉给药 血管灼热感 血管疼痛 血栓性静 脉炎 (3)长期用药 菌群失调和二重感染 念珠菌 病(包括鹅口疮 阴道炎等)及Vit K Vit B缺乏 药物过量 1.表现 可致神经后遗症 包括脑病 抽搐和昏迷 肾衰竭者药物过量可致癫痫发作 脑病 扑翼样震 颤 神经肌肉兴奋 2.处理意见 应立即停药 仔细观察 并给予对症支 持疗法 保持患者气道通畅 监测和维护患者的生命 体征 血气及电解质等 对严重过量者 尤其是肾功 能不全者 可采用血透或腹透清除部分药物 1.氯霉素 有相互拮抗作用 应避免合用 2.克拉维酸 可增强本药对部分耐药菌(产β-内酰胺 酶革兰阴性杆菌)的抗菌活性 3.头孢磺啶 美洛西林 哌拉西林 对铜绿假单胞 菌 大肠杆菌有协同或相加作用 4.氨基糖苷类药 有协同抗菌作用 也可加重肾 损害 5.强利尿药或抗肿瘤药 如呋塞米 依他尼酸 布美 他尼 卡莫司汀 链佐星等 可加重肾毒性 6.乙醇 可出现双硫仑样反应 治疗期间及停药后 1周内应避免饮酒 口服或静脉输入含乙醇药物 头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium 氨噻三嗪头孢菌素 安迪芬 安塞隆 泛生舒复 果 复每 菌必治 菌得治 凯塞欣 抗菌治 克天林 丽珠芬 立键松 罗塞秦 罗氏芬 诺塞芬 曲沙 赛福松 三嗪噻肟头孢菌素 泰普林 头孢氨噻三 嗪 头孢曲松 头孢三嗪 头孢三嗪钠 头孢三嗪 噻肟 头孢三嗪噻肟钠 头孢泰克松 头孢噻肟三 嗪 西华瑞隆 先松 消可治 亚松 优曲 噻肟 三嗪 Cefarone Cefin Ceftriaxone Ceftriaxonum Natricum Pro Ceftriazone Livzonphin Locekin Oframax Rocephin 85 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 卡他莫拉菌 金葡菌 链球菌属 奈瑟菌 属 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 沙雷杆菌 各型 变形杆菌 枸橼酸杆菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌 消 化球菌 消化链球菌 梭状芽胞杆菌 产气荚膜杆 菌 百日咳杆菌 马耳他布鲁氏菌 土拉热弗朗西 丝菌 食酸假单胞菌 施氏假单胞菌 单胞菌属 莫拉菌属 伴放线杆菌 小肠结肠炎耶尔森菌 假 结核耶尔森菌 绝大多数肠杆菌科细菌(如大肠埃希 菌 普罗菲登菌属 摩氏摩根杆菌 柠檬酸菌属 沙门菌属 志贺菌属) 溶血性链球菌 肠杆菌属杆 菌 淋球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 流感嗜 血杆菌 脑膜炎双球菌 敏感葡萄球菌 厌氧菌(除 脆弱拟杆菌外) 不敏感/耐药菌 粪链球菌 阴沟肠杆菌 不动杆 菌 肠球菌 肠杆菌属中耐本药菌株 难辨梭状芽 孢杆菌 军团菌 支原体 衣原体及MRSA 艰难梭 菌 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食单胞菌 单核细 胞增多李斯特菌 星形奴卡氏菌对本药耐药 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)0.75g (4)1g (5)1.5g (6)2g (7)2.5g (8)3g (9)4g (按头孢曲 松计) [说明书适应证] 敏感菌所致的下列感染 1.下呼吸道感染 尿路感染 腹腔感染 盆腔 感染 皮肤软组织感染 骨和关节感染及耳 鼻 喉感染等 2.脑膜炎 败血症 播散性莱姆病(早 晚 期) 3.手术期预防感染 4.单剂可治疗单纯性淋病 1.一般用法 1 2g/d i.m./i.v.gtt. 分1 2次给 予 疗程7 14d Max 4g/d 2.危重患者或由中度敏感菌所致感染 可增至4g/次 qd. i.m.或静脉给药 疗程4 14d 严重复杂 感染可适当延长 3.淋病 推荐单剂0.25g i.m. 4.莱姆病 静脉给药50mg/kg Max 2g/d 共 14d 5.急性中耳炎 静脉给药50mg/kg Max 1g 6.预防污染或非污染手术后感染 根据感染的危险 程度 推荐单剂1 2g i.m.或静脉给药 术 前30 90min给予 已证实单用本药或与5-硝 基咪唑类药(如奥硝唑)联用(需分开使用)预防 结肠 直肠术后感染有效 1.一般感染 1 2g/d i.m.或静脉给药 分1 2次给 予 应 4g/d 至少持续至症状消退后2d 一般疗程 为4 14d 化脓性链球菌感染的推荐疗程 10d 2.软下疳 单剂0.25g i.m. 3.心内膜炎 2g/次 q.24h i.m.或静脉给药 一般疗 程为4周 青霉素敏感链球菌所致心内膜炎 2g/d

86 86 并联用庆大霉素(3mg/kg/d) 持续2周 4.尿路感染 推荐0.5 1g/次 q.12 24h i.m.或静 脉给药 5.成人淋球菌性结膜炎 单剂1g i.m. 6.单纯性淋病 推荐单剂 g i.m. 7.性接触感染的附睾炎 推荐方案 先给予强力霉 素(0.1g/次 bid. p.o. 治疗10d) 再单次肌注本 药0.25g 8.中性粒细胞减少性发热患者感染 2g/d i.m.或静 脉给药 用药时间 5d 并联用氨基糖苷类药(庆 大霉素 奈替米星 mg/kg qd.或阿米卡星 20mg/kg qd.) 用药时间 2d 必要时可用非格司 亭以增加中性粒细胞数量 9.非 严 重 性 盆 腔 炎 推荐方案 先给予强力霉素 (0.1g/次 bid. p.o. 连续10 14d) 再单次肌注 本药0.25g 10.手术前预防感染 推荐单剂1g i.m.或静脉给药 于术前0.5 2h内给予 预防心血管大手术患者的 感染 有效方案为麻醉时静脉给药2g 24h后再静 脉给药1g 11.败血症 1g/次 bid. i.m.或静脉给药 12.脑膜炎 推荐静脉给予1 2g q.12h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者不宜用 3.孕妇及哺乳妇女 儿童 出生体重 2kg的新生儿使用本药的安全性尚 未确立 高胆红素血症或有黄疸严重倾向的新生儿 (尤其是早产儿)应慎用或避免使用本药 6岁婴幼 儿不能肌注本药 1.一般用法 (1) 14d新生儿 推荐静脉给予 20 50mg/kg/次( 50mg/kg) qd. (2)15d至 12岁患儿 推荐静脉给予20 80mg/kg/次 qd. (3) 12岁或体重 50kg患儿 同成人 2.细菌性脑膜炎 初始剂量为l00mg/kg/次 静 脉给予 qd. Max 4g/d 待致病菌及药 敏试验结果明确 可酌情减量 3.莱姆病 急性中耳炎 用法用量同成人 1.严重细菌感染(不包括脑膜炎) 推荐50 75mg/ kg/d q.12h i.m.或静脉给药 Max 2g/d 感 染控制后至少继续用2d 一般疗程为4 14d 治 疗并发性感染时 应延长治疗时间 2.急性细菌性中耳炎 推荐单剂50mg/kg i.m. Max 1g/d 对青霉素耐药的肺炎链球菌所 致非敏感性急性中耳炎时 3 36个月患儿可予 50mg/kg/次 qd. i.m. 3.皮肤和皮肤附件感染 推荐50 75mg/kg/d i.m.或静脉给药 分1 2次给予 Max 2g/d 感染控制后至少继续用2d 治疗并发性感染时 应延长治疗时间 4.非并发性膀胱炎 单剂25 50mg/kg i.m. 5.婴儿淋球菌性角结膜炎 单剂25 50mg/kg i.m.或静脉给药. 泌尿外科分册 6.母婴传播性淋球菌感染 25 50mg/kg/d i.m.或 静脉给药 治疗7d 淋球菌性脑膜炎患儿 需治 疗10 14d 7.儿童单纯性淋球菌感染 如外阴阴道炎 子宫 颈炎 尿道炎 咽炎 直肠炎 单剂0.125g i.m. 8.脑膜炎 首剂100mg/kg i.m.或静脉给药 此后 100mg/kg/d 分1 2次给予 疗程通常为7 14d 9.儿童伤寒沙门菌感染 50 80mg/kg/d qd. i.m. 10.猩红热和链球菌所致的咽炎 扁桃体炎 单剂 50mg/kg i.m.或静脉给药 或50mg/kg/次 qd. 连用3d 老人 无虚弱 营养不良及重度肾功能不全者可按 成人推荐量给药 无须调整 孕妇 须权衡利弊 有说明书建议孕妇禁用 美国 FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 须权衡利弊 也有说明书建议哺乳妇 女禁用 肝功能不全者 慎用 严重肝肾损害或肝硬化者应 调整剂量 慢性肝病患者不需调整 肾功能不全/透析者 慎用 严重肾损害者应调整 剂量 如Ccr 5ml/min 用量 2g/d时不需调整 血 透后无需增补剂量 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)胆 道梗阻者 (3)有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结 肠炎 克罗恩病或假膜性结肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法测定尿糖 时可呈假阳性 以葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)Coomb's试验可呈假阳性 (3)胆囊超声图可出现 异常 4.用药相关检查/监测项目 严重肝 肾功能不全者 应监测血药浓度 Vit K缺乏者应监测PT 长期用药 者应监测血常规 5.对驾驶/机械操作的影响 研究资料未表明本药对 驾驶车辆及操作机器能力有不利影响 1.给药条件 (1)用药前应详细询问患者过敏史 (2)用 药后若发热消退或有证据显示细菌被清除 应至少继 续用药48 72h (3)Vit K缺乏者使用本药可能会导致 PT延长 必要时适当补充Vit K (4)对利多卡因或酰 胺类局麻药过敏者不宜肌注本药 2.减量/停药条件 胆囊超声图显示的钙盐沉积所致阴 影会随着停用本药消失 若伴有症状甚至出现胆囊疾 病时应停药 建议行保守的非手术治疗 3.配伍信息 (1)应临用前配制 不能与其它药物混合 使用 需联合用药时也应分开使用 已明确呈配伍禁 忌的药包括 氨基糖苷类药 红霉素 四环素 两性 霉素B 万古霉素 氨苯蝶啶 血管活性药(间羟胺 去甲肾上腺素等) 苯妥英钠 氯丙嗪 异丙嗪 氟 康唑 B族维生素 Vit C等 本药也不能加入哈特 曼溶液及林格溶液等含钙的溶液中使用 (2)肌注液 配制 本药1g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中肌注 同 一处肌注量宜 1g 或以3.6ml灭菌注射用水 NS

87 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 5%GS或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中 制成浓度为 250mg/ml溶液 (3)静注液配制 本药1g溶于l0ml灭菌 注射用水中静注 注射时间 2 4min (4)静滴液 配制 本药2g溶于NS或5%GS 40ml中 再用同一溶 剂稀释至 m1静滴 若剂量 50mg/kg 滴 注时间应 30min 或将9.6ml灭菌注射用水 NS或 5%GS加入1g瓶装中 制成浓度为100mg/ml溶液 再用5%GS或NS ml稀释后静滴 (5)本药的 保存温度为25 以下 本药不良反应较少见 严重程度及发生率与治疗的 剂量 疗程有关 1.心血管 静脉给药量过大或速度过快 血管灼热 感 疼痛 血栓性静脉炎 2.神经 头痛 眩晕 3.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC减少 PLT增多或减 少 溶血性贫血 凝血功能障碍 4.消化 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 腹泻 味觉障 碍 结肠炎 消化不良 黄疸 假膜性肠炎及一过 性血清氨基转移酶(ALT AST) ALP或胆红素升 高 出现假膜性肠炎时 轻症停药即可 中重度患 者应采取补充液体 电解质和蛋白质等措施 并给 予有效的抗菌药 儿童或青少年用药后 偶致胆石 症 停药后可消失 5.泌尿 BUN和肌酸酐暂时性升高 6.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 瘙痒 红斑 药物 热 支气管痉挛 血清病 过敏性休克 急性过敏反 应(包括过敏性休克)时 可给予抗组胺药 皮质激 素及肾上腺素类药 并吸氧和保持气道通畅(包括插 管术) (2)注射部位硬结 疼痛 (3)长期用药 菌 群失调 二重感染(如念珠菌病 阴道炎) Vit K B族维生素缺乏 药物过量 处理意见 无特殊解毒药 过量时对症和支持治疗 中至重度腹泻者 需补液 电解质及蛋白质等 不宜 用减少肠蠕动的止泻药 可口服万古霉素 甲硝唑 杆菌肽或考来烯胺 有临床指征时可给予抗惊厥药 血透或腹透不会降低血药浓度 1.氯霉素 拮抗作用 2.乙醇 出现双硫仑样反应 表现为面部潮红 头 痛 眩晕 腹痛 胃痛 恶心 呕吐 气促 HR加 快 血压降低 嗜睡及幻觉等 用药时及停药后1周 内应避免饮酒及口服或静脉输入含乙醇的药物 3.氨基糖苷类药 协同抗菌作用 同时可能加重肾 损害 4.丙磺舒 不影响本药的清除 头孢地尼 Cefdinir 全泽复 世扶尼 世富盛 希福尼 Cefdinirum Cefzon Cephdinir Omnicef Zefzon 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 87 抗菌谱 敏感菌 金葡菌(含产β-内酰胺酶菌) 肺炎链球菌 (青霉素敏感菌株) 化脓性链球菌及表皮葡萄球菌(甲 氧西林敏感菌株) 无乳链球菌 草绿色链球菌 流 感嗜血杆菌(含产β-内酰胺酶菌) 副流感嗜血杆菌 (含产β-内酰胺酶菌) 卡他莫拉氏菌属(含产β-内 酰胺酶菌) 异型枸橼酸杆菌 大肠杆菌 鼻硬结克 雷伯杆菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷伯菌 不敏感/耐药菌 耐甲氧西林的葡萄球菌属 肠球 菌属 假单胞菌属 肠杆菌属 胶囊 (1)50mg (2)100mg (3)300mg 片剂 (1)100mg (2)300mg 颗粒 50mg 混悬液 5ml:125mg [说明书适应证] 敏感菌所致的下列轻 中度感染 1.成人和青少年的社区获得性肺炎 慢支炎急 性发作 急性上颌鼻窦炎 咽炎或扁桃体炎以 及非复杂性皮肤和软组织感染 2.儿童急性中耳炎 咽炎或扁桃体炎以及非复 杂性皮肤和软组织感染 1.一 般 用 法 对于所有感染性疾病 Max 600mg/d 10d为一疗程 每日量1次顿服与 分2次服用疗效相同 但肺炎及皮肤感染的给 药方案需采用后者 2.社 区 获 得 性 肺 炎 单 纯 性 皮 肤 和 软 组 织 感 染 300mg/次 q.12h p.o. 疗程10d 3.慢 支 炎 急 发 咽 炎 / 扁 桃 体 炎 300mg/次 q.12h p.o. 或600mg/次 q.24h p.o. 疗程 均为10d 4.急性上颌鼻窦炎 300mg/次 q.12h p.o. 疗程 5d 或600mg/次 q.24h p.o. 疗程10d 5.其它临床用法 若患者病情较轻 体重较轻或 不能耐受上述剂量时 可予100mg/次 tid. p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药及其它头孢菌素类药过敏者 [其它禁忌证] 有青霉素过敏性休克史者避免使用 儿童 6个月患儿安全性和有效性尚不明确 儿 童急性上颌鼻窦炎可用本药治疗 建议儿童服用混 悬液及颗粒 一般用法 13岁者用法用量同成人 急性中耳炎 (1)6个月至12岁者可口服本药混悬 液 7mg/kg/次 bid. p.o. 共用5d 建议 2岁 者治疗时间设为10d (2)伴渗出的急性化脓性中 耳炎 7mg/kg/次 bid. p.o. 或14mg/kg/次 qd. p.o. 均用10d 两方案临床疗效相似 但前

88 88 一方案的微生物学治愈率较高 老人 仅Ccr 30ml/min时才需调整剂量 孕妇 尚缺乏孕妇用药的详细资料 美国FDA妊娠 分级为 B级 哺乳妇女 尚缺乏对乳儿影响的详细资料 肝功能不全者 剂量调整方案尚不明确 肾功能不全/透析者 严重肾脏疾患者慎用 Ccr 30ml/min者 日剂量应减为300mg 接受慢性血透者 300mg/次(或7mg/kg/次) qod. p.o. 透析中及透析后用量不变 1.慎用 (1)有青霉素类抗生素过敏史者 (2)本人 父 母或兄弟姊妹为哮喘 荨麻疹等疾病的过敏体质者 (3)口服吸收差 非口服营养和身体状况差者 (4)有 结肠炎病史者 (5)出血性疾病(国外资料) 2.交叉过敏 与其它β内酰胺类抗生素之间存在交 叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)用硝普盐检测尿酮时可 能出现假阳性 用亚硝基铁氰盐则无此现象 (2)用 Clinitest法检测尿糖时可能出现假阳性 用葡萄糖 氧化酶法则无此现象 (3)Coomb's实验可能出现阳 性反应 4.用药相关检查/监测项目 定期检查肝 肾功能及 PT和(或)BT 1.给药条件 用药前应详细询问药物过敏史 2.其它 本药能有效根除化脓性链球菌所致口咽部感 染 尚不清楚其是否能防止同时伴发的风湿热 可 选用青霉素肌注 1.心血管 胸闷 胸部压迫感 2.神经 头痛 头晕 失眠 嗜睡 麻木 3.内分泌/代谢 葡萄糖升高或降低 碳酸氢盐降低 血磷升高或降低 血钾升高 4.血液 中性粒细胞减少 嗜酸粒细胞增多 无粒 状白细胞 全血细胞减少 WBC升高或降低 淋 巴细胞升高或降低 Hb降低 血小板升高 血小板 减少(初期症状 点状出血 紫癜等) 多形核中性 粒细胞降低 有其它头孢类抗生素引起溶血性贫血 的报道 应定期检查 如发现异常 应停药并进行 适当处理 5.消化 口炎 消化不良 恶心 呕吐 腹泻 腹 痛 腹胀 便秘 食欲减退 假膜性结肠炎 红色 粪便 肝损害 黄疸以及血清ALT AST ALP γ-谷氨酰转移酶 胆红素UDP-葡糖醛酸基转移酶 及L-乳酸脱氢酶升高 确诊为假膜性结肠炎 轻者 停药即可 中 重度者需补充液体 电解质和蛋白 质以及对艰难梭菌有效的药物 6.呼吸 间质性肺炎 嗜酸细胞增多性肺浸润 出 现上述症状时应停药并进行适当处理 如给予肾上 腺皮质激素 7.泌尿 BUN升高 ARF 尿蛋白及尿糖增加 尿中 WBC升高 尿pH值升高 严重肾损伤 应定期检 查 如发现异常 应停药并进行适当处理 8.生殖 阴道念珠菌病 阴道炎 白带异常 9.皮肤 荨麻疹等皮疹 瘙痒 史-约综合征 中毒 性表皮坏死病 出现发烧 头痛 关节痛 皮肤及. 泌尿外科分册 粘膜红斑 水疱 皮肤紧张 灼热感 疼痛等症状 时 应停药并进行适当处理 10.其它 虚弱 耐药菌增加 过敏反应 念珠菌病 Vit K缺乏症及B族维生素缺乏症 发生过敏反应时 立即停药 严重者可采取吸氧 静脉补液 肾上腺 素 静脉给予抗组胺药和皮质类固醇等急救措施 与其它广谱抗生素相同 长期使用本药也可能导致 耐药菌增加 必须随时注意观察 治疗期间若感染 加重 需改变治疗方案 药物过量 1.剂量 有研究提示单次口服5.6g/kg未出现不良反 应 但尚缺乏更充分的研究资料 2.表现 其它β-内酰胺类抗生素超剂量用药可出现 恶心 呕吐 腹泻和惊厥 3.处理意见 出现毒性反应者(尤肾功能不全者) 可 用血透清除药物 1.含镁或铝的抗酸药 本药Cmax和AUC减小 Tmax延迟 合用时应间隔2h 2.硫酸亚铁(含铁60mg) 复合维生素(含铁10mg) 本药的吸收分别减少80%和31% 应间隔2h以上 合用 3.伤寒活疫苗 干扰机体对伤寒活疫苗的免疫应 答 应在最后一次使用本药 24h后 再接种伤寒 活疫苗 4.丙磺舒 本药AUC增加1倍 Cmax增高54% T1/2延长50% 5.氨基糖苷类药 肾毒性增加 6.婴儿补铁配方 对本药的药动学无明显影响 可 同服 7.食物 本药的吸收达峰速度和AUC分别减小16%和 10% 但给予高脂肪饮食时 上述改变不明显 尚不 清楚补铁食物是否影响本药吸收 服用本药时可不考 虑食物的影响 头孢特仑新戊酯 Cefteram Pivoxil 博尼尔 富山龙 头孢特伦新戊酯 头孢特伦酯 头 孢特仑 头孢特仑匹酯 头孢特仑新戊酰氧甲酯 托 米伦 Cefteram Melact Tomiron 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 链球菌属 消化链球菌属 大肠埃希菌 克雷伯菌属 肺炎链球菌 沙门菌属 异型枸橼酸杆 菌 淋球菌 流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌 部分 弗劳地枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌 普通变形杆菌 摩氏摩根菌 沙雷氏菌属 吲哚阳性变形杆菌 肠 杆菌属 柠檬酸菌属等 不敏感/耐药菌 假单胞菌属 不动杆菌属 对肠 球菌 李斯特菌 拟杆菌 梭杆菌等 片剂 (1)50mg (2)100mg

89 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 [说明书适应证] 治疗敏感菌所致下列感染 1.呼吸系统感染 如咽喉炎 扁桃体炎 急性 支气管炎 肺炎 慢支炎 弥漫性细支气管 炎 慢性呼吸系统疾病的重复感染等 2.泌尿 生殖系统感染 如肾盂肾炎 膀胱 炎 淋菌性尿道炎 子宫附件炎 子宫内膜 炎 宫腔感染 巴氏腺炎 巴氏腺脓肿等 3.中耳炎 副鼻窦炎 牙周炎 冠周炎及上 腭炎 [其它临床应用] 皮肤软组织感染 1.咽喉炎 扁桃体炎 急性支气管炎 肾盂肾炎 膀胱炎 子宫附件炎 子宫内膜炎 宫腔感染 巴氏腺炎 巴氏腺脓肿 mg/次 tid. p.o.(餐后) 2.慢支炎 弥漫性细支气管炎 支气管扩张并发感 染 慢性呼吸系统疾病的重复感染 肺炎 淋球菌性 尿道炎 中耳炎 副鼻窦炎 牙周炎 冠周炎 上颚 炎 mg/次 tid. p.o.(餐后) 1.血液 粒细胞减少 嗜酸粒细胞增多 PLT减少 出现无颗粒球症 血小板减少时 应立即停药并予 相应处理 2.消化 恶心 呕吐 胃部不适 食欲减退 腹泻 假膜性肠炎(应立即停药并予相应处理) 肝功能异 常(氨基转移酶 γ-谷氨酰转肽酶 ALP LDH等 一过性升高)等 出现肝功能损伤 黄疸时 应立即 停药并予相应处理 3.泌尿 肾功能异常(BUN 肌酸酐升高) ARF 发 生ARF时 应立即停药并予相应处理 4.皮肤 Stevens-Johnson综合征及Lyell综合征 应立 即停药并予相应处理 5.其它 皮疹 瘙痒 药物热 过敏性休克等过敏反 应 过敏性休克时应立即停药并予相应处理 长期 用药 菌群失调 Vit K Vit B缺乏 药物过量 处理意见 无特效解救药 以对症及支持治疗为主 强利尿药 氨基糖苷类抗生素 加重肾毒性 头孢泊肟匹酯 Cefpodoxime Proxetil 禁忌证 [说明书禁忌证] 对头孢特仑或本药过敏者 [其它禁忌证] 有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 不宜用 儿童 早产儿 新生儿 婴幼儿用药安全性尚未 确定 国内参考信息 1 2mg/kg/次 tid. p.o. 3mg/kg/次 tid. p.o. 老人 老年患者较易发生Vit K缺乏 应慎用 注意 调整剂量和服药间隔并密切观察 孕妇 权衡利弊 哺乳妇女 权衡利弊 肾功能不全/透析者 注意调整剂量和给药间隔 1.慎用 (1)对青霉素或其它头孢菌素类药过敏者 (2)本人或直系亲属为过敏体质者 (3)口服吞咽困难 或非经口摄取营养 体弱及全身状况差者 (4)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或 假膜性肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳 性 孕妇产前用药 此阳性反应也可出现于新生 儿 (2)还原法检查尿糖(如班氏试剂尿糖试验)可能 出现假阳性 给药条件 (1)本药仅供口服 宜饭后服用 (2)本类药 可致Vit K合成减少 建议营养不良 病情严重长期使 用抗凝药(香豆素 13-茚满二酮衍生物 肝素) 溶栓 药等治疗者 注意补充Vit K 89 博曼欣 搏拿 搏沃欣 纯迪 纯欣 海凌依 恒 泽 加博 抗菲 亮博 敏新 欧爽 善普兰 施 博 士瑞泊 帅孚 司力泰 头孢氨噻醚酯 头孢 丙肟酯 头孢泊肟 头孢泊肟普塞酯 头孢泊肟 酯 头孢多星酯 头孢浦肟普赛酯 维洁信 西博特 欣 延知 韬特 Banan Cefpodoxime Cepodem Orelex Vantin 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌(含产β-内酰胺酶菌株) 腐生性葡 萄球菌 肺炎链球菌(青霉素敏感菌株) 化脓性链球 菌及无乳链球菌 链球菌(C F G组) 白喉杆菌 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 奇异变形杆菌 铜绿 假单胞菌 流感嗜血杆菌(含产β-内酰胺酶菌株) 脑膜炎奈瑟菌 卡他莫拉菌 淋球菌(含产β-内酰 胺酶菌株)以及异型枸橼酸菌 催产克雷伯菌 普通 变形杆菌 雷氏普罗维登斯菌 副流感嗜血杆菌 大消化链球菌属等 不敏感/耐药菌 耐甲氧西林的葡萄球菌属 肠球 菌 多数假单胞菌属 肠杆菌 片剂 (1)50mg (2)100mg (3)200mg 胶囊 50mg 干混悬剂 (1)50mg (2)600mg 混悬剂 (1)5ml:50mg (2)5ml:100mg [说明书适应证] 敏感菌所致呼吸系统 生殖系统 耳鼻喉等轻 中度感染 以及单纯泌尿系统 单纯性皮肤及

90 90 附件 乳腺炎等感染 1.上呼吸道感染 包括急性中耳炎 鼻窦炎 扁 桃体炎和咽喉炎等 100mg/次 bid. p.o. 疗程5 10d 2.慢支炎急性发作 200mg/次 bid. p.o. 疗 程10d 3.急性社区获得性肺炎 200mg/次 bid. p.o. 疗程14d 4.单纯性泌尿道感染 100mg/次 bid. p.o. 疗 程7d 5.急性单纯性淋病 单剂200mg p.o. 6.皮肤和皮肤软组织感染 400mg/次 bid. p.o. 疗程7 14d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对青霉素或β-内酰胺类抗生素过敏者 2.对头孢泊肟过敏者 儿童 新生儿(包括低出生体重儿) 婴幼儿的用药 安全性尚不明确 1.急性中耳炎 10mg/kg/次 qd. p.o. 或 5mg/kg/次 bid. p.o. Max 400mg/d 疗程10d 2.扁桃体炎 鼻窦炎 10mg/kg/d 分2次服用 Max 200mg/d 疗程5 10d 1.急性中耳炎 2个月至12岁 5mg/kg/次 q.12h p.o. 连续给药5d Max 400mg/d 有资料推荐 2岁患儿 4mg/kg/次 q.12h 连续给药10d 2.咽炎和扁桃体炎 2个月至12岁 5mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程5 10d Max 200mg/d 3.急性上颌鼻窦炎 2个月至12岁 5mg/kg/次 q.12h p.o. 连续给药10d 老人 老年患者易发生不良反应 可能出现Vit K缺 乏所致的出血倾向 应慎重给药 注意调整用量和 给药间隔 并观察患者反应 孕妇 孕妇或可能妊娠的妇女用药时应权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 用药时应停止哺乳或换用其它药物 肝功能不全者 肝硬化者不需调整剂量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者本药分布有 所改变 消除T 1/2延长1.5 2h 血浆和肾清除率减 少 严重肾功能不全者慎用 Ccr 50ml/min者剂 量减半 (1)Ccr为11 30ml/min者 q.24h (2)Ccr 10ml/min者 q.24 48h (3)血透 者 采用3次/周给药 (4)腹透者 q.24h 其他 国外资料报道 囊性纤维化患者感染 可 200mg/次 q.12h p.o. 1.慎用 (1)高度过敏体质者 (2)有慢性胃肠道疾病史 者(尤其是溃疡性结肠炎 Crohn病和假膜性肠炎). 泌尿外科分册 (3)经口摄食不足 胃肠外营养或全身状态差者 (4)使用利尿药者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)本尼迪克特尿糖试验 费林尿糖试验或用Clinitest tablets试纸检查尿糖时可 呈假阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 定期监测CT BT以及 肝 肾功能 给药条件 (1)用药前应先确定致病菌敏感性 (2)疗程 不应超过治疗所需的最短期限 以免发生耐药 1.神经 眩晕 头痛 晕厥 2.精神 焦虑 3.内分泌/代谢 血糖升高或降低 4.血液 血清白蛋白或总蛋白降低 嗜酸粒细胞增 多 PLT减少 Hb降低 中性粒细胞减少 WBC一 过性减低 5.消化 恶心 呕吐 食欲减退 胃痛 胃部不适 腹痛及腹泻 软便 便秘 假膜性结肠炎 血清 ALT AST γ-谷氨酰转肽酶 ALP LDH和胆红 素升高 并伴有黄疸 确诊为假膜性结肠炎 轻至中 度患者停药即可 重度患者应给万古霉素治疗 6.呼吸 间质性肺炎 PIE综合征 伴发热 咳嗽 呼吸困难 胸部X线异常等症状 7.泌尿 血尿及血BUN 肌酸酐升高 急性肾衰竭 等 8.生殖 阴道真菌感染 外阴阴道感染 9.皮肤 Stevens-Johnson综合征 Lyell综合征 10.其它 (1)荨麻疹 皮疹 红斑 瘙痒 发热 淋 巴结肿大 关节痛 过敏性休克等过敏反应 若出 现过敏反应 须立即停药 必要时需急救措施(如 保持呼吸道通畅 吸氧 给予肾上腺素等) (2)浮 肿 (3)长期用药 二重感染 (4)低凝血酶原血症 出血倾向等Vit K缺乏症状 舌炎 口腔炎 神经炎 等B族维生素缺乏症状 药物过量 1.表现 尚无相关报道 可能有恶心 呕吐 腹泻 上腹不适 2.处理意见 对于严重毒性反应 肾功能许可者 可 用血透和腹透降低体内头孢泊肟的浓度 1.H2受体阻断药 降低本药血药浓度 不宜合用 2.含铝 钙 镁的药物 如碱式碳酸铝 氢氧化铝 磷酸铝 钙剂 甘羟铝 碳酸二羟铝钠 氢氧化镁 铝 碳酸镁 氢氧化镁 氧化镁 三硅酸镁 碳酸 氢钠等 降低本药血药浓度 不宜合用 3.抗胆碱药 可降低本药Cmax 但吸收程度不受 影响 4.伤寒活疫苗 降低伤寒活疫苗的免疫效应 5.丙磺舒 本药AUC增加31% Cmax升高20% 6.氨基糖苷类药 肾毒性可能增强 7.食物 本药AUC和Cmax均增加 宜饭后服用

91 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 头孢托仑匹酯 Cefditoren Pivoxil 美爱克 头孢托仑 头孢托仑酯 再乐 Cefditoren Meiact Spectracef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌属(耐甲氧西林菌株除外) 肺炎链 球菌属 大肠杆菌 卡他布兰汉球菌 克雷伯杆菌 属 变形杆菌属 流感嗜血杆菌 消化链球菌属 痤疮丙酸杆菌 拟杆菌属等 不敏感/耐药菌 MRS 多数肠球菌 铜绿假单胞 菌和肠杆菌等 片剂 (1)100mg (2)200mg [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸系统感染 胆道感染 泌尿 生殖系统感染 皮肤及其附件感染等 2.乳腺炎 肛周脓肿 外伤及手术创面等的浅 在性继发性感染 3.中耳炎 鼻窦炎 牙周炎 牙冠周炎 颌 炎 眼睑炎 麦粒肿 眼睑脓肿 泪囊炎 睑板腺炎 一般用法 200mg/次 bid. p.o.(餐后) 随年龄 及症状适量增减 1.慢支炎 咽炎和扁桃体炎 400mg/次 bid. p.o. 连续10d 2.社区获得性肺炎 400mg/次 bid. p.o. 连续 14d 3.皮肤及皮肤附件感染 200mg/次 bid. p.o. 连 续10d 4.泌尿道感染 有报道 mg/次 tid. p.o. 对 泌尿道感染有效 禁忌证 [说明书禁忌证] 有本药休克既往史者 [其它禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者(国外资料) 2.对酪蛋白过敏者禁用含酪蛋白酸钠的片剂(国外 资料) 3.肉毒碱水平低下者或存在可能导致肉毒碱缺乏的代 谢障碍者(国外资料) 儿童 用量随年龄及症状适量增减 12岁儿童用 药安全性和有效性尚未确立 12岁儿童同成人 临床研究 中 12岁儿童按3 6mg/kg/次 tid. p.o. 连 91 续用药2周 老人 肾功能正常者无须调整剂量 孕妇 孕妇或可能妊娠的妇女用药应权衡利弊 美 国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 轻中度患者无须调整剂量 对重度 肝功能不全者尚不明确 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 根据Ccr调整 (1)Ccr 30ml/min 应 200mg/次 qd. (2)Ccr为30 49ml/min 应 200mg/次 bid. (3)Ccr为50 80ml/min 无需 调整剂量 (4)透析者的合适剂量尚未确定 1.慎用 (1)有青霉素类药过敏史者 (2)高度过敏性 体质者(国外资料) (3)有慢性胃肠道疾病史者 特 别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎者(国外 资料) 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)本尼迪克特尿糖试验 费 林尿糖试验或用Clintest tabets试纸检查尿糖时可呈假 阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 应定期监测PT(尤肝 肾 功能不全者和营养不良者)及肝 肾功能 长期用药 者应监测肉毒碱浓度 给药条件 (1)宜餐时或餐后服药 (2)不宜长期使用 以免血清肉毒碱浓度降低 1.神经 头痛 2.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC减少 PLT增多等 大量用药 低凝血酶原血症 3.消化 恶心 呕吐 腹泻 腹痛 消化不良 假膜 性肠炎 ALP ALT AST暂时性升高等 4.泌尿 BUN及血清肌酸酐值升高 5.生殖 阴道念珠菌病 6.其它 过敏 皮疹 瘙痒 荨麻疹 发热 长期用 药 血清肉毒碱浓度降低 1.抗酸药(如铝盐 镁盐等) 本药吸收率和疗效降 低 不宜合用 2.H 2受体拮抗药 如西咪替丁 雷尼替丁 尼扎替 丁 法莫替丁 本药Cmax降低 AUC减少 不宜 合用 3.丙磺舒 本药尿中排泄率降低 4.食物 增加本药吸收 绝对生物利用度在空腹服 时为14% 与低脂肪餐同服时为16.1% 与高脂肪餐 同服AUC和Cmax可分别提高70% 50% 头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 安塞他美 安素美 博运 代宁 伏克 高保息 华

92 92 仙美 康迪欣 康迈欣 力欣美 联邦赛福美 派 威保 特普欣 头孢米特 头孢他美 头孢他美匹 酯 头孢他美新戊酰氧甲酯 威锐 星尤凯 盐酸 头孢他美匹酯 盐酸头孢他美酯 珍良 Cefetamet Cefetamet Pivoxil Hydrochloride Cefyl Globecef Globocef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 链球菌属(粪链球菌除外) 肺炎链球菌 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌 克雷伯菌属 沙门菌 属 志贺菌属 淋病奈瑟球菌 沙雷菌属 吲哚阳 性变形杆菌 肠杆菌属及柠檬酸菌属等 不敏感/耐药菌 假单胞杆菌 支原体 衣原体 肠球菌等 片剂(盐酸盐) (1)180mg (2)250mg (以盐酸头孢 他美酯计 下同) 胶囊(盐酸盐) 125mg 干混悬剂(盐酸盐) 250mg [说明书适应证] 敏感菌所致下列下呼吸道感染 泌尿系统感染 及耳 鼻 喉感染 1.一般用法 360mg/次或500mg/次 bid. p.o(餐 前或餐后1h内) 2.复杂性尿路感染 720mg/次或 mg/次 p.o.(晚餐前后1h内) 3.男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎 单剂 mg或 mg p.o.(就餐前后 1h内) 膀胱炎者于傍晚服药 国内参考信息 1.支气管炎 mg/次 2 3次/d p.o. 疗 程7 14d 2.肺炎 mg/d p.o. 疗程10d 3.中耳炎 (1)急性中耳炎 10mg/kg/次 bid. p.o. 疗程7d (2)慢性中耳炎 mg/次 bid. p.o. 4.鼻窦炎 mg/次 bid. p.o. 连用7d 5.扁桃体炎 1000mg/次 bid. p.o. 疗程7 10d. 泌尿外科分册 老人 一般无需调整 高龄患者慎用 孕妇 不推荐使用 若发生对该药敏感的微生物严 重感染需用药时应权衡利弊 哺乳妇女 慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 根据Ccr调整 Ccr 40ml/min者 360mg/次 或500mg/次 q.12h Ccr为10 40ml/min者 90mg/次或125mg/次 q.12h Ccr 10ml/min者 首次360mg或500mg 此后 90mg/次或125mg/次 q.24h 1.慎用 (1)对青霉素类药物过敏者 (2)高度过敏性体 质 有家族过敏史者 (3)胃肠道疾病(尤其是溃疡性 结肠炎) (4)体弱及全身状况差者 2.交叉过敏 与其它头孢菌素类药有交叉过敏 给药条件 收 1.神经 头痛 眩晕 衰弱 疲劳感等 2.血液 WBC减少 嗜酸粒细胞增多 PLT增多等 均为一过性 3.消化 恶心 呕吐 腹泻 胃灼热 腹胀 腹部不 适 假膜性肠炎 直肠炎 齿龈炎 以及血中胆红 素升高 氨基转移酶一过性升高等 若发生假膜性 肠炎 应积极治疗 推荐使用万古霉素 4.皮肤 瘙痒 局部浮肿 紫癜 皮疹等 5.眼 结膜炎 6.其它 药物热 严重过敏时 应立即停药 并紧 急治疗 药物过量 处理意见 用药过量发生严重反应时 应洗胃 并 给予对症治疗 1.伤寒活菌疫苗 疫苗免疫源性降低 至少应在停用 本药24h后接种疫苗 2.氨基糖苷类抗生素 合用时肾毒性增加 3.利尿药 尚未观察到对肾功能的损伤 4.抗酸药(镁 铝 氢氧化物等) H2受体拮抗药(如雷 尼替丁) 对本药药动学无影响 头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药过敏者 儿童 新生儿用药安全性和有效性尚不明确 一般用法 12岁患儿同成人 12岁患 儿 以10mg/kg/次 bid. p.o.为标准 根 据体重调整 (1) 15kg者 10mg/kg/次 (2)16 30kg者 180mg/次或250mg/次 q.12h (3)31 40kg者 mg/次或 mg/次 q.12h (4) 40kg者 500mg/次 q.12h 宜餐前或餐后1h内口服本药 以利吸 德林清 甲吡唑头孢菌素 甲吡唑头孢菌素钠 泰 吡信 头孢匹胺 头孢吡四沙 头孢吡四唑 先福 吡兰 Cefpiramide Cefpiran Sepatren Sopatren Tamicin 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌

93 第二章 药物篇 肺炎球菌 B组溶血性链球菌 草绿色链球菌 消化 球菌 拟杆菌 梭杆菌 产气荚膜杆菌 铜绿假单胞 菌 多数肠杆菌属细菌 脑膜炎球菌 淋球菌 卡他 莫拉菌 流感嗜血杆菌等 不敏感/耐药菌 对MRSA无活性 粉针剂 (1)0.5g (2)1g [说明书适应证] 敏感菌所致的下列感染 1.呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 2.烧伤 手术切口等继发性感染 3.腹膜炎(包括盆腔腹膜炎 膀胱直肠陷凹脓 肿) 胆管炎 4.颌关节炎 颌骨周围蜂窝组织炎 5.败血症 脑膜炎 1.一般用法 1 2g/d i.v./i.v.gtt.(30 60min) 分2次给予 2.难治性或严重感染 酌情增至4g/d i.v.gtt. 分 2 3次给予 国内参考信息 (1)1 2g/d i.v.(缓慢 4 6min) (2)1 2g/次 q.12h i.m.(臀部两侧各1/2) (3)0.5 1g/d i.m.(深部) 分2次给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.有本药所致过敏性休克既往史者 2.有本药或头孢菌素类药过敏史者 [其它禁忌证] 有青霉素过敏性休克或即刻反应史者不宜用 儿童 早产儿及新生儿用药安全性尚未确立 6岁 幼儿不宜肌注 1.一般用法 30 80mg/kg/d i.v.gtt. 分2 3次给予 2.难治性或严重感染 酌情增至150mg/kg/d i.v.gtt. 分2 3次给予 国内参考信息 20 80mg/kg/d i.v.(缓慢)/ i.v.gtt. 分2 3次给予 老人 需控制剂量及给药间隔 在密切观察下慎 重给药 孕妇 须权衡利弊 哺乳妇女 须权衡利弊 肝功能不全者 严重肝功能不全者应适当调整用量 及用药时间 慎重给药 肾功能不全/透析者 轻中度肾功能不全者无须调 整剂量 严重肾功能不全者应适当调整用量及用药时 间 慎重给药 血透中不要求补充剂量 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏者 (2)本人或直系亲属 为过敏体质者 (3)进食不良或非经口摄取营养者 全身状态欠佳者 (4)胆道梗阻者 (5)有胃肠道疾病 史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 III. 抗微生物药 Antimicrobials 93 者 (6)服用抗凝血药者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)用碱性酒石酸铜试液测定 尿糖时可呈假阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性 1.给药条件 (1)用药前需充分问诊 用药时须做好抢 救过敏性休克的准备 用药后须使患者保持安静 密切观察 (2)有青霉素类药过敏史者 用药前应进 行原药皮试 (3)应确定敏感性后用药 疗程应控制 为治疗疾病所需的最短时间 (4)对利多卡因或酰胺 类局麻药过敏者不宜肌注 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药呈配伍禁忌 (2)不 应与其它药物在同一容器中混合滴注 (3)静滴液配 制 将本药加入GS 电解质注射液 氨基酸注射液 等输液中 经30 60min滴注完 不得使用注射用水 溶解 (4)肌注液配制 将1g本药溶于1%利多卡因溶 液6ml中 于臀部两侧各肌注1/2 (5)本药溶解后须迅 速使用 需保存时 务必于24h以内使用 1.心血管 大剂量静脉给药 血管刺激和血栓性静脉 炎 为预防上述反应 应注意注射液的溶解 注射部 位的选择 注射方法等 注射速度应尽量缓慢 2.神经 头痛 倦怠等 3.血液 凝血功能障碍(PLT减少 PT延长 凝血因子Ⅱ活 力降低等) WBC减少 嗜酸粒细胞增多 溶血性贫 血和粒细胞减少 4.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹痛 腹泻 便 秘 血清ALT AST或ALP一过性升高 长期治疗 假膜性结肠炎伴严重持续性腹泻 应立即停药 5.呼吸 间质性肺炎 肺嗜酸性粒细胞浸润综合征 出现发热 咳嗽 呼吸困难 胸部X片异常 嗜酸 性粒细胞增多等症状时 应停药 并给予皮质激素 进行适当处理 6.泌尿 血清肌酸酐和BUN暂时性升高 急性肾衰竭 等严重肾功能障碍 应定期检查肾功能 密切观察 发现异常时应停药并进行适当处理 7.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 瘙痒 药物热 过敏性休克等 过敏性休克时 可采用青霉素过敏 性休克的处理方案 (2)注射部位疼痛 硬结 (3)长 期用药 菌群失调 Vit K Vit B缺乏 药物过量 1.表现 过量或频繁用药可导致恶心 呕吐 腹泻 癫痫发作 2.处理意见 对症治疗 1.氨基糖苷类药(如庆大霉素) 对肠杆菌属和铜绿 假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用 也可加 重肾毒性 2.强利尿药(如呋塞米等) 其它头孢菌素 可加重 肾毒性 3.抗凝药 产生协同作用 导致出血 4.乙醇 可见双硫仑样反应 表现为面部潮红 头 痛 眩晕 腹痛 上腹痛 恶心 呕吐 气促 HR加快 血压降低及嗜睡 幻觉等 用药时及停药 后1周内应避免饮酒及给予含乙醇的药物

94 . 泌尿外科分册 94 头孢地嗪 Cefodizime 高德 金汕秦 康丽能 力勉 莫敌 莫敌威 头孢地秦 头孢地嗪钠 Cefodizime Disodium Cefodizime Sodium Modivid Neucef Newdizime Timcef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 链球菌属(含肺炎链球菌) 淋病 奈瑟菌 脑膜炎球菌 卡他布兰汉菌 大肠埃希菌 志贺菌属 沙门菌属 枸橼酸杆菌属 克雷伯菌属 普通变形杆菌 普鲁威登菌属 摩根菌 流感嗜血杆 菌 棒状杆菌属等 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 MRSA 类杆菌 属 不动杆菌属 粪肠球菌 李斯特菌属 支原体 及衣原体 粉针剂(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)1.5g (5)2g (均以头孢地秦C20H20N6O7S4计) [说明书适应证] 敏感菌所致上下泌尿道感染 下呼吸道感染 淋病等 1.女性单纯下尿路感染 单剂1 2g i.v./i.v.gtt./ i.m. 2.其它泌尿系统感染 起始量1 2g/次 qd. i.v./i.v.gtt./i.m. 必要时2g/次 q.12h 疗程视 病情而定 3.下呼吸道感染 起始量1g/次 q.12h i.v./i.v.gtt./ i.m. 必要时2g/次 q.12h 疗程通常为10 14d 可酌情调整 4.淋病 单剂 g i.v./i.v.gtt./i.m. 1.一般用法 1 4g/d qd./q.12h i.v./i.v.gtt./i.m. 疗 程5 14d 视感染严重程度而定 2.脑膜炎 0.1g/kg/d 分4次 i.v./i.v.gtt./i.m. 3.单纯性尿路感染 单剂1 2g i.v./i.v.gtt./i.m. 4.复杂性尿路感染 1 2g/d i.v./i.v.gtt./i.m. 5.单纯性泌尿生殖道淋病 单剂0.5 1g i.m. 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药过敏者 儿童 安全性及有效性尚不确定 1.一般用法 g/kg/d(常用0.06g/kg/d) 分 3 4次 i.v./i.m. 2.脑膜炎 0.2g/kg/d 分4次静脉给药 疗程7 14d 老人 肾功能正常者无需调整剂量 孕妇 不宜使用 哺乳妇女 不宜使用 肾功能不全/透析者 首剂同常规剂量 此后根据肾功能调整 Ccr为 10 30ml/min时 1 2g/d Ccr 10ml/min时 0.5 1g/d (1)Ccr 30ml/min时 不需调整 剂量 (2)Ccr为10 30ml/min时 剂量 2g/d (3)Ccr 10ml/min时 宜 1g/d (4)透析后给药 1 2g 1.慎用 对青霉素或其它药物过敏者(国外资料) 2.交叉过敏 与青霉素 其它β-内酰胺类 其它头 孢菌素类药可能存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)WBC计数 血常规(疗 程 10d) (2)肝 肾功能 配伍信息 (1)不可与其它抗生素混合 (2)粉针剂不易 溶于乳酸钠溶液 (3)用GS溶液稀释后应立即注射 (4)静注液配制 0.5g/1g本药钠盐粉针剂溶于4ml注 射用水 或2g溶于10ml注射用水 于3 5min内注 射 (5)静滴液配制 以0.5g 1g或2g本药钠盐粉针 剂溶于40ml注射用水 NS或林格氏液中 于20 30min内输注 (6)肌注液配制 0.5g/1g本药钠盐粉针 剂溶于4ml注射用水 或2g溶于10ml注射用水中 臀 肌深部注射 可溶于1%利多卡因溶液中注射(须避免 注入血管内)以防止疼痛 (7)溶解后应尽早使用 室 温下 6h 2 8 冰箱中 24h 1.神经 头痛 眩晕 2.内分泌/代谢 APH水平升高 3.血液 PLT减少 WBC减少 粒细胞缺乏 嗜酸粒 细胞增多 溶血性贫血 4.消化 恶心 呕吐 味觉障碍 腹痛 腹泻及ALT AST ALP LDH γ-谷氨酰转移酶 胆红素升 高 出现严重持续性腹泻 应警惕假膜性肠炎 5.泌尿 血肌酸酐 BUN水平暂时性升高 6.生殖 生殖道念珠菌感染 7.其它 (1)荨麻疹 药物热等过敏反应 发生过敏 性休克时 应立即停药 保留静脉插管(或重新建 立) 保持患者卧位 双腿抬高 气道通畅 紧急 时立即静注肾上腺素 继而予糖皮质激素静注(如 g甲基强的松龙) 可重复给药 随后静注血 浆代用品 必要时采取人工呼吸 吸氧 抗组胺药 等措施 (2)注射部位炎症及疼痛 (3)长期用药 二 重感染(假膜性肠炎等) 1.伤寒活疫苗 可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减 弱 两者使用间隔应 24h 2.丙磺舒 延缓本药排泄 3.具潜在肾毒性药(如氨基糖苷类药 两性霉素B 环孢素 顺铂 万古霉素 多粘菌素B或粘菌素 等) 同时或先后用 可增加肾毒性 合用应密切 监测肾功能

95 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 硫酸头孢匹罗 Cefpirome Sulfate 氨噻吡戊头孢 氨噻肟吡戊头孢 派新 头孢匹罗 头孢吡隆 钰克 Cedixen Cefpirome Cefrom Metran 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 金葡菌(包括耐青霉素菌 株) 凝固酶阴性的葡萄球菌属(包括耐青霉素但对甲 氧西林敏感的菌株) 链球菌A(化脓性链球菌) 链球 菌B(无乳链球菌) 链球菌C 链球菌F 链球菌G 轻型链球菌 血链球菌 厌氢消化链球菌 草绿色链 球菌 肺炎链球菌 痤疮丙酸杆菌 白喉棒状杆菌 化脓性棒状杆菌 梭菌属(大多数菌株) (2)革兰阴性 菌 哈夫尼亚菌属 枸橼酸菌属 大肠杆菌 沙门菌 属 志贺杆菌属 克雷伯杆菌属 肠杆菌属 沙雷菌 属 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 摩根菌 普鲁菲 登斯菌 小肠结肠炎耶尔森菌 败血性巴斯德菌 流 感嗜血杆菌 杜克雷嗜血杆菌 卡他莫拉菌 脑膜炎 奈瑟菌 淋病奈瑟菌 亲水气单胞菌 假单胞菌属 脆弱拟杆菌(非产β-内酰胺酶菌株) 不敏感/耐药菌 耐药的病原菌 粪肠球菌 产单 胞李氏菌 难辨梭状杆菌等革兰阳性菌 嗜麦芽黄 单胞杆菌 变异梭形杆菌 脆弱拟杆菌(产β-内酰 胺酶菌株)等革兰阴性菌 粉针剂(以头孢匹罗计) (4)2g (1)0.25g (2)0.5g (3)1g [说明书适应证] 敏感菌所致下列严重感染 1.严重下呼吸道感染 如支气管肺炎 大叶性 肺炎 肺脓肿 支气管扩张合并感染等 2.严重泌尿道感染 如复杂性尿路感染 3.严重皮肤及软组织感染 如蜂窝织炎 皮肤 脓肿及伤口感染 4.菌血症/败血症 化脓性脑膜炎 腹腔内感 染 肝胆系统感染 盆腔内感染 以及中性 粒细胞减少者所患严重感染 1.严重下呼吸道感染 1 2g/次 q.12h i.v./ i.v.gtt. 一日总量2 4g 2.上下泌尿道合并感染 严重皮肤及软组织感染 1g/次 q.12h i.v./i.v.gtt. 一日总量2g 严重 上述感染单位剂量可增至2g 3.菌血症/败血症及严重感染 中性粒细胞减少者 所患严重感染 2g/次 q.12h i.v./i.v.gtt. 一日 总量4g 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它头孢菌素类药过敏者 95 儿童 不推荐 12岁儿童使用本药 老人 肾功能正常者无需调整剂量 孕妇 用药应权衡利弊 哺乳妇女 用药应权衡利弊 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 1.肾 功 能 不 全 者 先静脉给予负荷剂量 1 2g 后根据Ccr调整用量 Ccr为5 20ml/min者 0.5 1g/次 qd ml/ min者 0.5 1g/次 bid. 50ml/min者 不需调整剂量 2.透析者 血透者(Ccr 5ml/min) 0.5 1g/ 次 qd. 静脉给药 透析后再给予 g的补充剂量 1.慎用 (1)有青霉素类药过敏史者 (2)有慢性胃肠 道疾病史者(尤其是溃疡性结肠炎 Crohn病和假膜 性肠炎) 2.交叉过敏 与其它头孢菌素类药 青霉素类药及其 衍生物或青霉胺存在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)用非酶法测定尿糖时可呈 假阳性 (2)Coomb's试验可呈阳性 (3)用苦味酸盐法 测定肌酸酐时可呈强肌酸酐样反应 4.用药相关检查/监测项目 疗程 10d者应监测血 常规 1.给药条件 (1)用前先询问患者是否有β-内酰胺抗 生素过敏史 (2)本药为胃肠外给药 其剂量 给药 方法及疗程决定于感染的严重程度 病原菌的敏感 性 患者状况及肾功能情况 2.配伍信息 (1)静注时 将1g或2g药溶于10ml或 20ml灭菌注射用水中 3 5min内直接静脉注入 肾 功能损害者 可将0.25g或0.5g本药分别溶解于2ml或 5ml注射用水中 (2)静滴时 将1g药溶于50ml灭菌注 射用水 100ml林格液 NS 标准电解质输注液 5%(或10%)GS或5%果糖溶液 5%GS+NS溶液中 于 20 30min内静滴 (3)药液储存中颜色可能变深 但 若遵循储存条件 则不影响药物的效价及安全性 经 配制后的药液冷藏保存可达24h 为保证药效 最好 使用新鲜配制的注射液 1.神经 头痛 惊厥 味觉和(或)嗅觉异常(注射给 药) 肾功能不全者大量用药可见可逆性脑病 2.血液 血小板减少 嗜酸粒细胞增多 粒细胞缺 乏 溶血性贫血 出现WBC减少时 应停药 3.消化 恶心 呕吐 腹泻 假膜性结肠炎等 ALP ALT AST LDH 胆红素升高 明确为假 膜性结肠炎应立即停药 给万古霉素或甲硝唑 不 能用可抑制肠道蠕动的止泻药 4.泌尿 血清肌酸酐 BUN轻度升高 5.其它 皮疹 荨麻疹 瘙痒 药物热 血管神经 性水肿 支气管痉挛等过敏反应 注射部位疼痛 静脉炎 非敏感病原菌过度生长 发生过敏反应时 应停药 药物过量 1.表现 可能发生可逆性脑病 尤其是肾功能不全者

96 . 泌尿外科分册 96 2.处理意见 应进行对症 支持治疗 必要时可通过 腹透及血透降低血药浓度 一次4h的血透可清除体 内本药约50% 1.伤寒活疫苗 降低伤寒活疫苗免疫效应 2.氨基糖苷类药 对多种细菌感染均有协同抗菌 作用 同时也增强肾毒性 合用时应注意监测肾 功能 3.丙磺舒 本药排泄延缓 血药浓度升高 4.强利尿药 增强肾毒性 合用时应注意监测肾 功能 盐酸头孢吡肟 Cefepime Hydrochloride 博帅 博治 达力能 恒苏 卡洛欣 康利沃普 来 比信 立键泰 立健平 立斯平 灵迪 罗欣威 马 斯平 派奈欣 若能 士瑞平 头孢泊姆 头孢匹 美 头孢匹姆 头孢吡肟 先可诺 信力威 英兰 悦康凯欣 Cefepime Cefepime Dihydrochloride Maxipime Maxipine 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性需氧菌 金葡菌(含产β-内 酰胺酶菌株) 表皮葡萄球菌(含产β-内酰胺酶菌 株) 化脓性链球菌 无乳链球菌 肺炎链球菌(含 耐青霉素菌)及其它溶血性链球菌 牛链球菌 草绿 色链球菌 (2)革兰阴性需氧菌 假单胞菌(含铜绿 假单胞菌 恶臭假单胞菌) 埃希大肠杆菌 克雷伯 杆菌属 肠杆菌属(含阴沟肠杆菌 产气肠杆菌) 变异杆菌(含奇异变形杆菌 普通变形杆菌) 枸橼 酸菌 空肠弯曲菌 杜氏嗜血杆菌 流感嗜血杆菌 (含产β-内酰胺酶株) 副流感嗜血杆菌 卡他莫拉 菌(含产β-内酰胺酶株) 淋病奈瑟球菌 脑膜炎 奈瑟球菌 沙门菌属 沙雷菌属 志贺菌属 小肠 结肠炎耶尔森菌 淋病奈瑟菌 (3)厌氧菌 类杆菌 (含产黑色素类杆菌和其它经口感染的类杆菌) 产 气荚膜梭状菌 梭状菌 动弯杆菌属 消化链球菌 和丙酸杆菌 不敏感/耐药菌 多数肠球菌(如粪肠球菌 MRS) 嗜麦芽假单胞菌 脆弱类杆菌 艰难梭状杆菌 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g (均以头孢吡肟计) [说明书适应证] 用于治疗敏感菌所致的下列中 重度感染 1.下呼吸道感染 尿路感染(单纯性 复杂 性) 非复杂性皮肤或皮肤软组织感染 复杂 性腹腔内感染 妇产科感染 败血症等 2.中性粒细胞减少伴发热者的经验治疗 3.儿童细菌性脑脊髓膜炎 1.一般用法 1 2g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程 7 10d 2.尿 路 感 染 (1)轻 中度者 0.5 1g/次 q.12h i.v.gtt./i.m.(深部) 疗程7 10d (2)重 度者 2g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程10d 3.除尿路感染外的其它轻中度感染 1g/次 q.12h i.v.gtt./i.m. 4.危及生命的严重感染 2g/次 q.8h i.v.gtt. 5.中性粒细胞减少伴发热的经验治疗 2g/次 q.8h i.v.gtt. 疗程7 10d 或用至中性粒细胞减少 得到缓解 若发热缓解但中性粒细胞仍处于 异常低水平 应重新评价有无继续使用抗生 素的必要 1.严重感染 1 2g/次 q.12h i.m.或静脉给药 共 7 10d 2.中性粒细胞减少伴发热患者的感染 2g/次 q.8h i.m.或静脉给药i.v. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.对青霉素或其它β-内酰胺类抗生素有即刻 过敏反应史者 儿童 2个月婴儿应慎用 儿童深部肌注的经验 有限 1.一般用法 (1) 16岁或体重 40kg患儿 用法用量同成人 (2)2个月至12岁或体重 40kg患儿 40mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 疗程7 14d Max 2g/次 2.细菌性脑脊髓膜炎 2个月至12岁或体重 40kg患儿 50mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 3.中性粒细胞减少伴发热的经验治疗 2个月至 12岁或体重 40kg患儿 50mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 疗程同成人 1.一般感染 50mg/kg/次 q.12h i.m.或静脉给 药 2.中性粒细胞减少伴发热患儿的感染 50mg/kg/次 q.8h i.m.或静脉给药 老人 肾功能正常者使用一般推荐量 肾功能不全 者根据肾功能调整剂量 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用或暂停哺乳 肝功能不全者 无须调整用量 肾功能不全/透析者 Ccr 60ml/min者 初始剂量无需调整 维 持剂量和给药间隔须根据下表调整 儿童 患者用法类似 肾功能不全者维持剂量调整方案 Ccr (ml/min) 推荐维持给药方案 g/次 1g/次 2g/次 2g/次 q.12h q.12h q.12h q.8h

97 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 Ccr (ml/min) 推荐维持给药方案 g/次 1g/次 2g/次 2g/次 q.24h q.24h q.24h q.12h 0.5g/次 0.5g/次 1g/次 2g/次 q.24h q.24h q.24h q.24h 0.25g/ 0.25g/ 0.5g/次 1g/次 11 次 次 q.24h q.24h q.24h q.24h 第1日1g 以后0.5g/次 q.24h 血液透析 每日给药时间相同 透析当日 于透析后用药 持续腹膜 透析 常规剂量 q.48h 给予常规起始负荷量后 根据Ccr及感染严重程度调整维持量 (1)Ccr 60ml/min者 无需调整剂量 (2)Ccr为30 60ml/min者 0.5 2g/次 q.24h (3)Ccr为11 29ml/min者 0.5 1g/次 q.24h (4)Ccr 10ml/min者 g/次 q.24h 血透者 每次透析后重 复给药1次 1.慎用 (1)有青霉素类药过敏史者 (2)有胃肠道疾 病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性 肠炎 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验呈阳性反 应 (2)用含硫酸铜的试剂测定尿糖可呈假阳性 建 议在使用本药期间 用葡萄糖氧化酶法测尿糖 4.用药相关检查/监测项目 (1)有引起凝血因子Ⅱ活 性下降危险因素者(如肝 肾功能不全 营养不良及 延长抗菌治疗者) 应监测PT (2)与氨基糖苷类药 物或强利尿药合用时 应监测肾功能 1.给药条件 (1)用药前应明确患者过敏史 (2)本药可 在药敏试验前开始单药治疗 对疑有厌氧菌混合感染 者 建议合用其它抗厌氧菌药(如甲硝唑)进行初始治 疗 随后根据细菌培养和药敏试验结果及时调整方 案 (3)存在引起凝血因子Ⅱ活性下降危险因素者应 用本药 必要时应给予外源性Vit K (4)严重或危及 生命的感染应首选静脉给药 2.配伍信息 (1)与甲硝唑 万古霉素 庆大霉素 硫酸妥布霉素 硫酸奈替米星及氨茶碱呈配伍禁 忌 本药浓度 40mg/ml时 与氨苄青霉素也呈配 伍禁忌 (2)静滴液的配制 本药1 2g溶于50 100ml溶剂(NS 5%或10%GS M/6乳酸钠注射液 5%GS和NS混合注射液 乳酸格林氏和5%GS混合 注射液)中 药物浓度 40mg/ml 约30min滴完 (3)肌注液的配制 本药0.5g加1.5ml注射用溶液(或 1g加3ml) 溶解后 经深部肌群(如臀肌群或外侧股 四头肌)注射 本药不良反应多轻微而短暂 用药后引起的实验室 检查异常多为一过性 停药即可恢复 97 1.心血管 胸痛 心动过速 2.神经 头痛 感觉异常 眩晕 失眠 脑病 癫痫 等(肾功能不全者未减量用药) 如发生癫痫 应停 药 必要时进行抗惊厥治疗 3.精神 焦虑 精神混乱 4.内分泌/代谢 血清磷升高或减少 血钾升高 血 钙降低 5.血液 嗜酸粒细胞增多 红细胞比容减少 PT延 长 WBC减少 粒细胞减少和PLT减少 贫血 CT延长 一过性中性粒细胞减少 使用头孢菌素类 抗生素 再障 溶血性贫血 出血 6.消化 恶心 呕吐 消化不良 腹痛 腹泻 便 秘 肠炎(含假膜性肠炎) 口腔念珠菌感染 ALT AST ALP及总胆红素升高 轻度假膜性肠炎应暂停 用药 中 重度者需进行特殊治疗 包括口服甲硝 唑 万古霉素等 使用头孢菌素类抗生素 肝功能 紊乱(胆汁淤积) 7.呼吸 咳嗽 咽喉疼痛 呼吸困难等 8.泌尿 BUN 肌酸酐升高 使用头孢菌素类抗生 素 肾功能紊乱 毒性肾病 9.生殖 阴道炎 10.骨骼肌肉 肌痉挛(肾功能不全者未减量用药) 11.皮肤 皮疹 瘙痒 使用头孢菌素类抗生素 Stevens-Johnson综合征 多形性红斑 毒性表皮 坏死 12.其它 皮疹 瘙痒 过敏性休克等过敏反应 发 热 乏力 盗汗 外周水肿 疼痛 背痛等 静脉 炎 注射部位疼痛和炎症等局部反应 菌群失调而致 二重感染(如假膜性肠炎及其它) 如发生过敏反应 应立即停药 严重速发型过敏反应或过敏性休克者需 立即应用肾上腺素和其它急救措施 药物过量 处理意见 给予支持疗法 并用血透促进药物排除 (不宜用腹透) 1.伤寒活疫苗 本药对伤寒沙门菌有抗菌活性 可降 低伤寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药 协同抗菌作用 但同时也可加重 肾毒性 3.强效利尿药 可加重肾毒性 头孢唑肟 Ceftizoxime 安保速灵 安普西林 达立净 达立清 迪克尼芬 法洛西 力多泰 普创 去甲氨噻肟头孢菌素 去 甲氧噻肟头孢菌素 去甲噻肟头孢 去甲噻肟头孢 菌素 去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素 施福泽 头孢 去甲噻肟 头孢去甲噻肟钠 头孢唑肟钠 益保世 灵 优卓 Cefizox Ceftix Ceftizoxime Sodium Epocelin Tefizax Tildent 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 抗菌谱 敏感菌 产气荚膜梭菌 丙氨酸杆菌属 脑膜炎

98 . 泌尿外科分册 98 奈瑟球菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 奇异变形 杆菌等肠杆菌属细菌和链球菌属 金葡菌(产青霉素 酶及非产青霉素酶菌株) 表皮葡萄球菌 沙雷菌 属 肺炎链球菌 化脓性链球菌 白喉棒状杆菌 流感嗜血杆菌 淋病奈瑟球菌及多数厌氧菌(如消化 球菌 部分拟杆菌属) 放线菌属 双歧杆菌属 真 杆菌属 梭杆菌属 阴沟肠杆菌 摩氏摩根菌 弗 劳地柠檬酸杆菌和产气肠杆菌 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌等假单胞菌属 不 动杆菌属 脆弱拟杆菌对本药敏感性差 对单核细 胞增多李斯特菌无抗菌活性 MRSA 艰难梭菌和 肠球菌属对本药耐药 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)0.75g (3)1g (4)1.5g (5)2g (均以头孢唑肟计) [说明书适应证] 敏感菌所致下呼吸道感染 尿路感染 腹腔感 染 盆腔感染 败血症 皮肤软组织感染 骨 和关节感染 以及肺炎链球菌或流感嗜血杆菌 所致脑膜炎和单纯性淋病 [其它临床应用] 子宫颈和直肠感染 胆道感染 围手术期感染预 防 感染性心内膜炎及创伤 烧伤 烫伤后的严 重感染 1.一般用法 1 2g/次 q.8 12h i.v./i.v.gtt. 2.严 重 感 染 可 增 至 3 4g/次 q.8h i.v./ 3.非 复 杂 性 尿 路 感 染 i.v.gtt. 1.慎用 (1)有青霉素类药物过敏史者 (2)易发生哮 喘 皮疹 荨麻疹等过敏体质者 (3)有胃肠道疾病 史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 者 (4)进食困难或胃肠外营养者 恶病质者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素过敏对其它头孢菌素也 可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉胺过 敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 用Benedict Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性 (3)以 磺基水杨酸进行尿蛋白测定可呈假阳性 (4)Jaffe法 测定血清和尿肌酸酐值 可有假性升高 4.用药相关检查/监测项目 肾功能 尤其是接受大 量治疗的重症患者 i.v.gtt. 程度调整剂量 (1)Ccr为50 79ml/min 常用0.5g/次 q.8h 严重感染时 g/次 q.8h (2)Ccr为5 49ml/min 常 用 g/次 q.12h 严重感染时0.5 1g/次 q.12h (3)Ccr为0 4ml/min(含需透 析者) 常用0.5g/次 q.48h 或0.25g/次 q.24h 严重感染时0.5 1g/次 q.48h 或0.5g/次 q.24h (4)血透患者透析后可 不追加剂量 但需按上述方案 在透析后 给药 0.5g/次 q.12h i.v./ 国内参考信息 单纯性淋病奈瑟球菌感染 1g/次 单剂肌注 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克史者不宜用 儿童 6个月婴儿用药安全性和有效性尚不明 确 一般用法 6个月患儿 50mg/kg/次 q.6 8h i.v./i.v.gtt. 国内参考信息 严重感染者150mg/kg/d 一日最 大剂量不超过成人严重感染时的剂量 老人 适当减量或延长给药间期 高龄患者可能发 生维生素K缺乏症所引起的出血趋向 孕妇 仅在有明确指征时用 美国FDA妊娠分级 为 B级 哺乳妇女 暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 给予0.5 1g的负荷量后 根据肾功能损害 1.给药条件 (1)拟用本药前须详细询问药物过敏 史 (2)有青霉素类药过敏史者 用药前须进行原 药皮试(皮试液的浓度为300μg/ml) 阳性者不能使 用 (3)不宜间歇使用本药 且用药时应注意药物的 作用 效果 用法用量 (4)细菌性败血症 局部实 质性脓肿(如腹腔脓肿) 腹膜炎及其它严重感染宜 静脉给药 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药 异丙嗪 非格司 亭等药呈配伍禁忌 (2)可用注射用水 氯化钠注射 液 5%GS溶解后缓慢静注 也可加入10%GS 电 解质注射液或氨基酸注射液中静滴0.5 2h (3)溶解 后室温下放置 7h 冰箱中放置 48h 与其它第三代头孢菌素药类似 但无双硫仑样反应或 出血 一般为暂时性 停药后可逐渐恢复正常 1.心血管 大剂量静注 血管痛 血栓性静脉炎 应 尽量减慢速度 2.神经 头痛 麻木 眩晕 感觉异常等 3.血液 贫血(含溶血性贫血) WBC减少 嗜酸粒细 胞增多 PLT减少 中性粒细胞减少 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 便 秘 假膜性肠炎等 ALP ALT AST LDH或胆 红素升高 若发生假膜性肠炎 必须立即停药 并 采取相应措施 对中至重度病例需补液 电解质和 蛋白质 必要时口服甲硝唑 杆菌肽 考来烯胺或 万古霉素 对于严重的水样腹泻 应慎用可抑制肠 蠕动的止泻药 5.泌尿 尿蛋白 血尿及BUN 肌酸酐值升高 6.生殖 阴道炎 7.骨骼肌肉 肌注 CPK一过性增高 8.皮肤 注射部位蜂窝织炎 9.其它 (1)皮疹 荨麻疹 红斑 瘙痒 药物热

99 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 过敏性休克等过敏反应 发生过敏反应时 需立即 停药 发生过敏性休克时需立即就地抢救 保持呼 吸道通畅 吸氧 给予肾上腺素 糖皮质激素及抗 组胺药等 (2)注射部位疼痛 硬结 烧灼感 (3)长 期用药 菌群失调 二重感染及Vit K B族维生素 缺乏 (4)粘膜念珠菌病 药物过量 处理意见 一般对症和支持治疗 有临床指征者 可 用抗惊厥药 严重过量者可用血透清除部分药物 1.丙磺舒 本药的肾清除减少 血药浓度升高 2.氨基糖苷类药 协同抗菌 可致肾损害 3.香豆素类药 可能增强香豆素类药的作用 4.呋塞米等强利尿药 可致肾损害 5.其它头孢菌素类抗生素 有出现肾毒性的报道 99 1.一般感染 1 2g/d i.v./i.v.gtt. 分2次给予 2.难治性或重度感染 可用至4g/d i.v.gtt. 分 2 4次给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 [其它禁忌证] 有青霉素过敏性休克史者 儿童 早产儿 新生儿慎用 1.一般感染 mg/kg/d i.v./i.v.gtt. 分 2 4次给予 2.难治性或重度感染 可增至150mg/kg/d i.v.gtt. 分2 4次给予 老人 应注意调整剂量并密切观察 孕妇 应权衡利弊后使用 美国FDA妊娠分级为 B级 III.1.3.头霉素类 头孢美唑 Cefmetazole 毕立枢 甲氧氰甲硫四唑头孢菌素 甲氧氰甲硫头孢 菌素 迈力普 美之醇 美之全 美唑舒 氰唑甲氧 头孢菌素 深美 头霉氰唑 头孢甲四唑 头孢甲 氧氰唑 头孢美他唑 头孢美唑钠 头孢氰四唑 头孢氰四唑钠 头孢氰唑 头孢氰唑钠 头孢氰唑 氧 悉畅 先锋美他醇 先锋美他唑 Cefmetazole Sodium Cefmetazon Cemetol Zefazone 抗微生物药\抗生素\头霉素类 抗菌谱 敏感菌 甲氧西林敏感葡萄球菌 大肠埃希菌 克 雷伯杆菌 吲哚阴性或阳性变形杆菌 脆弱拟杆菌 消化球菌(包括消化链球菌) 普雷沃菌属(双路普雷沃 菌除外) 化脓性链球菌 肺炎链球菌 梭状芽胞杆 菌属 奈瑟菌属 卡他莫拉菌 流感嗜血杆菌等 不敏感/耐药菌 甲氧西林耐药葡萄球菌 肠球 菌属 肠杆菌属 铜绿假单胞菌 弗劳地枸橼酸杆 菌 沙雷菌属 粉针剂(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)2g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸道感染 尿路感染 女性生 殖系统感染等 2.胆管炎 胆囊炎 腹膜炎 3.败血症 4.颌骨周围蜂窝织炎 颌炎 哺乳妇女 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 肾功能不全者根据Ccr调整剂量 (1)Ccr 60ml/min 1g/次 q.12h (2)Ccr为30 60ml/min 1g/次 q.24h 或0.5g/次 q.12h (3)Ccr为10 30ml/min 1g/次 q.48h 或0.25g/次 q.12h (4)Ccr 10ml/min时 1g/次 q.120h 或0.1g/次 q.12h 根据Ccr调整用量 Ccr为50 90ml/min 1 2g/次 q.12h Ccr为30 49ml/min 1 2g/次 q.16h Ccr为10 29ml/min 1 2g/次 q.24h Ccr 10ml/min 在血透后 1 2g/次 q.48h 1.慎用 (1)对其它β-内酰胺类抗生素过敏者 (2)对 青霉素类抗生素有过敏史者 (3)本人或直系亲属为 过敏性体质者 (4)年老体弱者 (5)全身状态不良 者(如进食不良 非肠道营养者) (6)有胃肠道疾病 史者 尤其是溃疡性肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 (国外资料) 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈假 阳性 (2)以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可呈假 阳性 (3)斑氏或斐林尿糖试验可呈假阳性 (4)用 Jaffe反应测定血清和尿肌酸酐 可见假性升高 4.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期检查肝 肾功能及血常规等 1.给药条件 (1)用药前应仔细询问过敏史 并做皮 试 用药时做好抢救准备 用药后应使患者安静休 息 密切观察 (2)静注时应注意注射液配制 注射 部位及方法等 并尽量缓慢注射 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药呈配伍禁忌 (2)不 得使用注射用蒸馏水溶解 静注液配制 每次用量 溶于10 20ml(按1g药溶于10ml计)灭菌注射用水 灭

100 . 泌尿外科分册 100 菌NS或5%GS中 静注时间宜 4 6min 静滴液配 制 每次用量溶于60 100ml(按1g药溶于20ml计)灭 菌NS 5%GS/10%GS 右旋糖酐溶液 复方氨基 酸溶液或1/6M乳酸钠注射液中 于半小时内静滴 (3)本药遇光会逐渐着色 开启后应注意保存 溶解 后尽快使用 室温保存不宜超过24h 1.心血管 静脉给药 血栓性静脉炎 2.神经 头痛 3.血液 RBC WBC及PLT减少 嗜酸性粒细胞增 多 粒细胞缺乏 溶血性贫血 4.消化 恶心 呕吐 腹泻 食欲缺乏 假膜性肠 炎 肝炎 肝功能障碍 黄疸 ALT AST ALP暂 时性升高 中至重度假膜性肠炎 应补液 电解质 和蛋白 必要时口服甲硝唑 杆菌肽 考来烯胺或 万古霉素 严重水样腹泻 应慎用能抑制肠蠕动的 止泻药 5.呼吸 间质性肺炎(表现为咳喘 呼吸困难 嗜酸粒 细胞增多 胸部X线检查异常)及PIE综合征 6.泌尿 BUN暂时性升高 ARF 7.皮肤 Stevens-Johnson综合征及Lyell综合征 8.其它 (1)过敏 荨麻疹 皮疹 药物热 过敏性休 克等 过敏性休克时 可用抗组胺药 皮质激素或肾 上腺素 并给氧及保持气道通畅(包括气管插管) (2)长期用药 二重感染 Vit K缺乏(表现为低凝血 因子Ⅱ血症 出血倾向等) B族维生素缺乏(表现为 舌炎 口内炎 食欲缺乏 神经炎等) 药物过量 处理意见 出现过量的临床指征时 可用抗惊厥药 必要时可用血透清除部分药物 1.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 2.丙磺舒 本药T1/2延长 血药浓度升高 3.氨基糖苷类药 有协同抗菌作用 可增加肾毒性 4.呋塞米等强利尿药 可增加肾毒性 5.乙醇 影响乙醇代谢 出现双硫仑样反应 用药期 间和用药后1周内应避免饮酒 头孢西丁 Cefoxitin 脑膜炎(莱瑟氏)菌等需氧性革兰阴性球菌 大肠杆 菌 肺炎克雷伯杆菌 奇异变形杆菌 变形杆菌 (吲哚阳性) 普通变形杆菌 摩根变形杆菌 普罗 威登菌 流感嗜血杆菌等需氧性革兰阴性杆菌 肠球菌 粪链球菌 微需氧链球菌等厌氧性革兰 阳性球菌 产气荚膜梭状芽胞杆菌 梭状芽胞杆 菌 真杆菌 痤疮丙酸杆菌等厌氧性革兰阳性杆 菌 韦容氏球菌等厌氧性革兰阴性球菌 脆弱拟 杆菌 黑色素拟杆菌 类杆菌(包括青霉素敏感和 青霉素耐药菌株) 梭杆菌等厌氧性革兰阴性菌 粘质沙雷氏菌 沙门氏杆菌 志贺氏菌 消化球 菌 消化链球菌等 不敏感/耐药菌 阴沟杆菌 MRS 肠球菌属 铜 绿假单胞菌及多数肠杆菌属 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸道感染 泌尿道感染 腹腔 感染 妇科感染 骨关节及软组织感染等 尤 适于需氧菌和厌氧菌混合感染及产β-内酰胺 酶敏感菌所致感染 2.败血症 伤寒 心内膜炎 [其它临床应用] 预防腹腔或盆腔手术后感染 1.一般用法 1 2g/次 q.6 8h i.m./i.v./ i.v.gtt. 2.单纯感染 如肺炎 泌尿系统感染 皮肤感 染 1g/次 q.6 8h i.m./i.v.gtt. 3 4g/d 3.轻度感染 1g/次 q.6 8h i.m. 3 4g/d 4.中 重度感染 1g/次 q.4h或2g/次 q.6 8h i.v./i.v.gtt. 6 8g/d 5.严重感染 如气性坏疽 2g/次 q.4h 或3g/次 q.6h i.v./i.v.gtt. 12g/d 6.预防围生期感染 剖宫产脐带夹住时 2g i.v. 4h和8h后各追加1次 7.预防术后感染 术前1 1.5h静注2g 之后 24h内 1g/次 q.6h 禁忌证 [说明书禁忌证] 甲氧头霉噻吩 甲氧噻吩头孢菌素 美福仙 头霉甲 氧噻吩 头霉噻吩 头霉噻吩钠 头孢甲氧霉素 头 孢甲氧噻吩 头孢西丁钠 先锋美吩 噻吩甲氧头 孢菌素 Boncefin Cefoxitin Sodium Cenomycin Farmoxin Mefoxin Mefoxitin Merxin 抗微生物药\抗生素\头霉素类 抗菌谱 敏感菌 甲氧西林敏感葡萄球菌 葡萄球菌(包括 凝固酶阳性 阴肠球菌性和产青霉素酶的菌株) 溶血性链球菌(A组 B组) 肺炎链球菌及其它链球 菌等需氧性革兰阳性球菌 其它链球菌中D组链球 菌等需氧性革兰阳性杆菌 淋球菌(包括产酶株) 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.避免用于有青霉素过敏性休克病史者 儿童 3个月婴儿不宜使用本药 6岁者不宜 肌注 3个月患儿 mg/kg/次 i.m./i.v./ i.v.gtt. q.6h或20 40mg/kg/次 q.8h 国内参考信息 3个月患儿 静脉给药 mg/kg/次 q.6h 推荐新生儿90 100mg/kg/d 分 3次静脉给予 3个月者 推荐80 160mg/kg/d 分4 6次静脉给予 总量 12g/d 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级

101 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 哺乳妇女 应权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 按Ccr调整剂量 (1)Ccr为30 50ml/min 1 2g/次 q.8 12h (2)Ccr为10 29ml/min 1 2g/次 q.12 24h (3)Ccr为5 9ml/ min 0.5 1g/次 q.12 24h (4)Ccr 5ml/min 0.5 1g/次 q.24 48h 1.慎用 (1)对青霉素过敏或过敏体质者 (2)有胃肠道 疾病史者 尤其是有结肠炎病史者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)应用碱性酒石酸铜试 液进行尿糖试验可呈假阳性 (2)高浓度时可使尿 17-羟皮质类固醇出现假性升高 (3)Coomb's试验可 呈阳性 1.头孢菌素类药 有拮抗作用 可减弱抗菌疗效 2.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗免疫效应 3.丙磺舒 本药排泄延迟 血药浓度升高 T1/2延长 4.克拉维酸 增强本药对部分耐药菌(产β-内酰胺酶 革兰阴性杆菌)的抗菌活性 5.氨基糖苷类药 协同抗菌作用 增加肾毒性 6.强利尿药(如呋塞米 依他尼酸 布美他尼) 抗肿 瘤药(如卡莫司汀 链佐星) 增加肾毒性 7.乙醇 可影响乙醇代谢 致双硫仑样反应 用药 期间及用药后1周内应避免饮酒 口服或静脉输入 含乙醇药物 头孢米诺钠 Cefminox Sodium 1.给药条件 对利多卡因或酰胺类局麻药过敏者不 宜肌注 2.配伍信息 (1)与妥布霉素 盐酸金霉素 盐酸四环 素 盐酸土霉素 粘菌素甲磺酸钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉素 乳糖酸红霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴比妥类 氯化钙 葡萄糖酸 钙 盐酸苯海拉明 其它抗组胺药 利多卡因 间 羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱 阿米卡星 氨曲南 红 霉素 非格司亭 庆大霉素 氢化可的松 卡那霉 素 甲硝唑 新霉素 奈替米星 去甲肾上腺素等药 呈配伍禁忌 联用时不能混置于同一容器内 偶也可 能与青霉素 甲氧西林 苯妥英钠 丙氯拉嗪 维生 素B族和维生素C族 水解蛋白呈配伍禁忌 (2)肌注 液配制 每1g药加入2ml无菌注射用水 另可加入利 多卡因制成0.5%/1%的溶液以减轻疼痛 (3)静注液配 制 每次1 2g溶于灭菌NS或5%GS 10 20ml中缓慢 静注(4 6min) (4)静滴液配制 每次静滴量溶于灭 菌NS 5%或10%GS 右旋糖酐液 复方氨基酸液 及1/6M乳酸钠液100ml中0.5h内静滴完 1.心血管 高血压或低血压 静注量过大或过快 灼 热感 血管疼痛 血栓性静脉炎 2.神经 头昏 眩晕等 3.血液 贫血 骨髓抑制 Hb降低 PLT WBC及中 性粒细胞减少 嗜酸粒细胞增多等 4.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹痛 腹泻 便 秘 肠炎 肝功能异常(AST ALT ALP LDH 胆红素等一过性升高)等 5.泌尿 BUN 肌酸酐一过性升高 间质性肾炎 6.其它 (1)过敏 皮疹 荨麻疹 瘙痒 红斑 药物 热 呼吸困难 血管神经性水肿 过敏性休克等 (2)重症肌无力患者症状加重 (3)肌注部位硬结 疼痛 (4)长期大量用药 二重感染 Vit K B族维 生素缺乏 药物过量 处理意见 (1)急性过敏 可给抗组胺药 皮质激素 肾上腺素或其它加压胺类药 同时给予吸氧并保持气 101 道通畅(包括气管插管) (2)中至重度假膜性肠炎 需 补液 电解质和蛋白质 必要时口服甲硝唑 地衣杆 菌素 考来烯胺或万古霉素 严重水样腹泻 不宜用 能减少肠蠕动的止泻药 (3)出现神经系统症状时可 用抗惊厥药 (4)必要时可用血透清除药物 氨羧甲氧头孢菌素 氨羧甲氧头孢菌素钠 立键诺 迈诺 美士灵 头孢米诺 Cefminox Meicelin Meicilin Melnox 抗微生物药\抗生素\头霉素类 抗菌谱 敏感菌 大肠埃希菌 克雷伯杆菌属 变形杆菌 流感嗜血杆菌 拟杆菌及链球菌 不敏感/耐药菌 肠球菌 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)1.5g (5)2g (均以头孢米诺计) [说明书适应证] 敏感菌所致呼吸系统感染 腹腔感染 泌尿系 统感染 盆腔感染及败血症 1.一般感染 1g/次 bid. i.v./i.v.gtt. 可随年龄 及症状适当增减 2.败血症 难治性或重症感染 可增至6g/d i.v./ i.v.gtt. 分3 4次给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对头孢米诺或头孢烯类抗生素过敏或有过 敏史者 2.有青霉素过敏性休克史者 儿童 新生儿 早产儿的用药安全性尚未确定 一般感染 20mg/kg/次 3 4次/d i.v./ i.v.gtt.

102 . 泌尿外科分册 102 老人 可见Vit K缺乏引起的出血倾向 应慎重给 抗微生物药\抗生素\氧头孢类 药 孕妇 应权衡利弊 哺乳妇女 应权衡利弊 肾功能不全/透析者 肾功能不全者可调整剂量 严重者慎用 1.慎用 (1)对其它β-内酰胺类抗生素有过敏史者 (2)本人或直系亲属为过敏体质者 (3)胃肠道吸收不 良或需依靠肠外营养者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素或头霉素过敏对其它 头孢菌素或头霉素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青霉胺过敏也可能对头孢菌素或头 霉素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)硫酸铜法尿糖试验可呈 假阳性 (2)Coomb's试验假阳性 1.给药条件 (1)本药仅用于静注或静滴 (2)用药前宜 进行皮试 阳性者不能使用 2.配伍信息 (1)与氨茶碱 磷酸吡哆醛 Vit B6呈配 伍禁忌 (2)与呋喃硫胺 硫辛酸 氢化可的松琥珀 酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色 故配伍后 应尽快使用 (3)静注液配制 每1g药用20ml注射用 水 5% 10%GS或NS溶解 (4)静滴液配制 每1g药 溶于5% 10%GS或NS ml中(不得用注射用 水静滴) 滴注1 2h 出现不良反应时 应停药并适当处置 1.血液 PLT RBC 粒细胞计数减少或嗜酸粒细 胞增多 PT延长 全血细胞减少症 HCT降低 Hb减少 2.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹泻 假膜性肠 炎 黄疸 暂时性肝功能异常(ALT AST ALP 血胆红素升高等) 3.泌尿 少尿 蛋白尿 肾功能异常[肌酸酐(Jaffe法) BUN升高等] 4.其它 (1)过敏 皮疹 发热 瘙痒 过敏性休克 等 (2)全身乏力感 (3)长期用药 二重感染 口内 炎 念珠菌病及B族维生素 Vit K缺乏症状 1.强利尿药(如呋塞米等) 可增加肾毒性 2.乙醇 可见双硫仑样反应 用药期间及用药后1周 内应避免饮酒 III.1.4.氧头孢类 氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium 氟吗宁 氟莫克西 氟莫克西钠 氟莫头孢 氟氧头 孢 氧氟头孢钠 Flomoxef Flumarin FMOX 抗菌谱 敏感菌 葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株) 链球菌 (肠球菌除外) 肺炎链球菌 消化链球菌 卡他莫拉 菌 奈瑟淋球菌 大肠埃希杆菌 克雷伯菌属 变形 杆菌 流感嗜血杆菌以及拟杆菌等 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸系统感染 腹腔感染 胆 道感染 泌尿和生殖系统感染 皮肤及软组 织感染等 2.心内膜炎 败血症等其它严重感染 1.一般用法 1 2g/d i.v./i.v.gtt. 分2次给予 2.难治性或重度感染 可增至4g/d i.v./i.v.gtt. 分2 4次给予 1.呼吸道疾病 急慢支炎 支气管肺炎 肺脓肿以 及COPD等 1 2g/次 bid. i.v./i.v.gtt. 总疗程 7 14d 2.泌尿道感染 1g/次 bid. i.v./i.v.gtt. 总疗程5 14d 3.妇科感染 如子宫内膜炎 前庭大腺脓肿以及外阴脓 肿 1g/次 bid. i.v./i.v.gtt. 总疗程5 6d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药有休克反应史者 2.对 本 药 或 头 孢 类 抗 生 素 有 过 敏 史 者 不 宜 用 儿童 新生儿(尤其是早产儿)慎用 一般用法 (1)早产儿 新生儿 常用量为 20mg/kg/次 i.v./i.v.gtt.( 30min) 出生3日 内新生儿2 3次/d 日龄 3日者3 4次/d 可视年龄 孕周 体重及感染严重程度适 当增减 必要时可达150mg/kg/d 分3 4次给药 (2) 1个月儿童 常用量为60 80mg/kg/d 分3 4次给药 1.蜂窝组织炎 烫伤样综合征以及皮下脓肿 mg/kg/d i.v./i.v.gtt. 分3次给予 2.伴有泌尿道感染的败血症 耳炎 脓疱病 吸入 性肺炎 头部皮下脓肿 宫内感染 脐感染 急性 外耳炎以及肛周脓肿的新生儿感染 20 30mg/kg/次 2 3次/d i.v./i.v.gtt. 疗程5 8d 老人 应注意调整剂量并密切观察 孕妇 慎用 哺乳妇女 慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 国 外资料认为 用量应减少 但尚无明确指导剂量

103 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 慎用 (1)对其它β-内酰胺类抗生素过敏者 (2)过 敏体质者 (3)依靠静脉营养者或全身状态恶化者 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期进行肝 肾功能及血液学检查 1.给药条件 (1)用药前应仔细询问过敏史 用药时做 好抢救休克准备 用药后应使患者安静休息 密切 观察 (2)静注时应注意注射液的配制 注射部位 注射方法等 并尽量缓慢注射 2.其它 配制后应尽快使用 常温保存宜 6h 冷藏 保存宜 24h 1.血液 造血系统异常 表现为一过性嗜酸粒细胞 增多和PLT增多 RBC Hb 血细胞比容及WBC轻 微降低 全血细胞减少 粒细胞缺乏 PLT减少 溶血性贫血 2.消化 恶心 呕吐 腹泻 腹胀 假膜性肠炎 肝 功能暂时性异常(ALP 血清ALT和AST升高)及血 尿淀粉酶浓度升高 3.呼吸 PIE综合征及间质性肺炎 4.泌尿 肾功能减退 ARF 5.皮肤 皮肤粘膜眼综合征及中毒性表皮坏死症 6.其它 (1)过敏 皮疹 瘙痒 药物热 过敏性休 克等过敏 (2)静注局部红肿 硬结 血栓性静脉 炎 (3)口腔炎 Vit K缺乏 B族维生素缺乏 乏 力 倦怠 药物过量 1.表现 可能导致肾功能损害 2.处理意见 可经血透或腹透清除药物 1.伤寒活疫苗 伤寒活疫苗免疫效应可降低 2.呋塞米等强效利尿药 可增加肾毒性 3.氨基糖苷类药 理论上有累积肾毒性作用 粉针剂 0.3g [说明书适应证] 治疗由敏感细菌引起的败血症 肺炎 肺部 脓肿 慢性呼吸道疾病引起的二次感染 难 治性膀胱炎 肾盂肾炎 腹膜炎 妇科附件 炎等 一般用法 本药每0.3g溶于100ml NS或GS中静 脉滴注 0.6g/d 分2次滴注(30 60min/次) 可根据患者年龄 症状适当增减剂量 最大 给药量不能 1.2g/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药过敏者 2.正在服用丙戊酸钠类药物者 儿童 用药的安全性尚不明确 老人 慎用 老年人由于生理功能下降 需注意调 整用药剂量及间隔时间 孕妇 用药的安全性尚不明确 哺乳妇女 用药的安全性尚不明确 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 1.慎用 (1)对碳青霉烯类 青霉素类及头孢类抗生 素药物过敏者 (2)本人或直系亲属有易诱发支气管 哮喘 皮疹 荨麻疹等症状的过敏性体质者 (3)有 癫痫史及CNS疾病者 2.用药相关检查/监测项目 (1)用班氏试剂 斐林试剂 进行试纸反应和临床尿糖检测 均有可能出现假阳性 结果 (2)Kveim test试验中可能呈现阳性结果 其它 进食困难及全身状况恶化者 可能会出现Vit K缺 乏症状 应注意观察 III.1.5.碳青霉烯类 比阿培南 Biapenem 诺加南 安信 天册 抗微生物药\抗生素\碳青霉烯类 抗菌谱 敏感菌 葡萄球菌属 链球菌属 肺炎球菌 肠 球菌属(屎肠球菌除外) 莫拉氏菌属 大肠菌 柠 檬酸菌属 克雷伯氏菌属 肠杆菌属 沙雷氏菌 属 变形杆菌属 流感嗜血杆菌 铜绿假单胞菌 放线菌属 消化链球菌属 拟杆菌属 普氏菌属 梭形杆菌属等 1.精神 精神障碍 2.血液 嗜酸性粒细胞增多 3.消化 恶心 呕吐 腹泻等 严重者可致假膜性结 肠炎等严重肠炎 ALT AST升高 严重者可致肝 功能损伤 黄疸 4.呼吸 间质性肺炎 PIE综合征 5.泌尿 急性肾功能不全 6.骨骼肌肉 肌痉挛 7.皮肤 皮疹 皮肤瘙痒 8.其它 休克 过敏 药物过量 处理意见 尚无相关报道 如出现过量 可采用常规 的监护及对症治疗 丙戊酸类制剂 本药可导致丙戊酸血药浓度降低 可能使癫痫复发 故不宜合用

104 . 泌尿外科分册 104 美罗培南 Meropenem 倍能 海正美特 美洛培南 美平 Mepem Meropenam Merrem Optinem 抗微生物药\抗生素\碳青霉烯类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰氏阳性需氧菌 芽胞杆菌属 白 喉棒状杆菌 液化肠球菌 鸟肠球菌 单核细胞增 生李斯特氏菌 乳杆菌属 星形诺卡菌 金葡菌(青 霉素酶阴性及阳性) 凝固酶阴性的葡萄球菌(包括 腐生葡萄球菌 头状葡萄球菌 孔氏葡萄球菌 木 糖葡萄球菌 华纳葡萄球菌 人型葡萄球菌 模仿 葡萄球菌 中间型葡萄球菌 松鼠葡萄球菌 里昂 葡萄球菌) 肺炎链球菌(青霉素敏感株及非敏感株) 无乳链球菌 化脓性链球菌 马链球菌 牛链球菌 缓症链球菌 streptococcus mitior 米勒链球菌 血 链球菌 草绿色链球菌 唾液链球菌 麻疹孪生球 菌 G群链球菌 F群链球菌 马红球菌 (2)革兰氏 阴性需氧菌 木糖氧化无色杆菌 硝酸盐阴性不动 杆菌 洛菲不动杆菌 鲍曼不动杆菌 嗜水气单胞 菌 温和气单胞菌 豚鼠气单胞菌 粪产碱杆菌 支气管炎博德特氏菌 羊布鲁杆菌 大肠弯曲菌 空肠弯曲菌 弗劳地枸橼酸杆菌 异型枸橼酸杆菌 克氏枸橼酸杆菌 无丙二酸盐枸橼酸杆菌 产气肠 杆菌 聚团肠杆菌 阴沟肠杆菌 坂崎肠杆菌 大 肠埃希菌 赫氏埃希菌 阴道加德纳菌 流感嗜血 杆菌(包括β 内酰胺酶阳性株和对氨苄青霉素耐药 株) 副流感嗜血杆菌 杜克嗜血杆菌 HP 脑膜 炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌(包括β 内酰胺酶阳性株 对青霉素和壮观霉素耐药株) 蜂房哈夫尼菌 肺炎 克雷伯菌 产气克雷伯菌 臭鼻克雷伯菌 产酸克 雷伯菌 卡他(布兰汉)莫拉菌 摩氏摩根氏菌 奇 异变形杆菌 普通变形杆菌 彭氏变形杆蒲 雷氏 普罗威登斯菌 斯氏普罗威登斯菌 产碱普罗威登 斯菌 多杀巴斯德氏菌 类志贺邻单胞菌 铜绿假 单胞菌 恶臭假单胞菌 产碱假甲胞菌 洋葱假单胞 菌 荧光假单胞菌 斯假单胞菌 假鼻疽假单胞菌 食醋似单胞菌 沙门氏菌属(包括伤寒沙门氏菌) 粘 质沙雷氏菌 液化沙雷氏菌 悬钩子沙雷氏菌 宋氏 志贺氏菌 福氏志贺氏菌 鲍氏志贺氏菌 痢疾志贺 氏菌 霍乱弧菌 副溶血弧菌 创伤弧菌 小肠结肠 炎耶尔森氏菌 (3)厌氧菌 溶齿放线菌 麦氏放线 菌 拟杆菌属 普雷沃氏菌属 红棕色单胞菌属 脆弱拟杆菌 变形拟杆菌 多形拟杆菌 侵肺拟杆 菌 凝固拟杆菌 单形拟杆菌 吉氏拟杆菌 卵形 拟杆菌 多形拟杆菌 埃氏拟杆菌 多毛拟杆菌 bacteroides buccalis bacteroides corporis bacteroides gracilis 产黑色普雷沃氏菌 中间素普雷沃氏菌 二 路普雷沃氏菌 prevotella splanchnicus 口腔普雷沃 氏菌 解糖胨普雷沃氏菌 柄瘤胃普雷沃氏菌 解脲 普雷沃氏菌(pmvotella ureolyticus) prevotellaoris 颊 普雷沃菌 柄牙普雷沃菌 利维普雷沃菌 不解糖红 棕色单胞菌 双歧杆菌属 bilophilia wadsworthia 产 气夹膜梭菌 双酶梭菌 多枝梭菌 生孢梭菌 尸毒 梭菌 索氏梭菌 丁酸梭菌 梭形梭菌 无害芽胞梭 菌 近端梭菌 第三梭菌 迟缓真杆菌 产气真杆 菌 死亡梭杆菌 坏死梭杆菌 具核梭杆菌 可变 梭杆菌 mobiluncus curtisii mobiluncas mulicris 厌氧消化链球菌 微小消化链球菌 解糖消化链球 菌 解糖消化球菌 不解糖消化球菌 大消化链球 菌 普氏消化链球菌 疮疱丙酸杆菌 贪婪丙酸杆 菌 颗粒丙酸杆菌 不敏感/耐药菌 军团菌 沙眼衣原体 肺炎支 原体 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸系统感染 腹内感染 尿路 感染 妇科感染 骨和关节感染 皮肤及软组 织感染 眼及耳鼻喉感染等 单用或与其它抗 微生物药联用 可用于多重感染 2.其它严重感染 脑膜炎 败血症等 3.成人粒细胞减少症伴发热者的经验性治疗 1.肺炎 妇科感染 皮肤或软组织感染 0.5g/次 q.8h i.v.gtt. 2.尿路感染 (1)0.5g/次 q.8h i.v.gtt. (2)0.5g/次 bid. i.v./i.v.gtt. 3.院内获得性肺炎 腹膜炎 中性粒细胞减少者的合 并感染 败血症 1g/次 q.8h i.v.gtt. 4.脑膜炎 推荐2g/次 q.8h i.v./i.v.gtt. 国内参考信息 0.5 1g/d 分2 3次 稀释后静 滴(30min/次) 重症可增至2g/d 连续应用不超过 2周 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及其它碳青霉烯类抗生素过敏者 2.使用丙戊酸(钠)者 儿童 3个月婴儿不推荐用 1.一般用法 3个月至12岁患儿 10 20mg/kg/次 q.8h i.v./i.v.gtt. 体重 50kg患儿 同成 人 2.脑膜炎 40mg/kg/次 q.8h i.v./i.v.gtt. 老人 慎用 并控制给药剂量和给药间隔 老年患者 肾功能正常或Ccr 50ml/min 不需调整剂量 孕妇 应权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 应避免哺乳 肝功能不全者 轻度肝功能不全者不需调整 严 重者慎用 肾功能不全/透析者 Ccr 50ml/min者 应减量或 延长给药间隔 建议血透者在透析后根据病情再给予 全量 以达有效血药浓度 Ccr为26 50ml/min 1g/次 q.12h Ccr为10 25ml/min 0.5g/次 q.12h Ccr 10ml/min 0.5g/次 q.24h

105 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 国内参考信息 血透者 0.5g/次 q.24h 每次血 透后应补充0.5g CAPD者 0.5g/次 q.24h 1.慎用 (1)对青霉素类或其它β-内酰胺类抗生素过 敏者 (2)哮喘 皮疹 荨麻疹等过敏体质者 (3)有 癫痫史或CNS功能障碍者 (4)进食不良或非经口营 养者 全身状况不良者 2.交叉过敏 与其它碳青霉烯类和β-内酰胺类抗生 素存在局部交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)除用试纸检查外 对用 班氏试剂 斐林溶液 尿糖试药丸做的尿糖捡查 有时出现假阳性 (2)直接库姆斯试验有时呈阳性 (3)尿胆素原检查有时呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 长期用药须定期检查血 常规和肝 肾功能 皮肤 皮疹 中毒性表皮坏死症 史-约综合征 9.其它 (1)过敏 荨麻疹 发热感 红斑 瘙痒 过 敏性休克等 一旦出现不适 口内异常感 喘鸣 眩 晕 便意 耳鸣 出汗等过敏性休克症状时 应立即 停药 并进行适当处理 (2)口内炎 念珠菌感染 背痛 出汗 Vit K B族维生素缺乏 (3)注射局部 疼痛 红肿 硬结 血栓性静脉炎 药物过量 处理意见 应采取对症 支持疗法 必要时可经血透 清除本药及代谢物 1.丙戊酸(钠) 戊酸甘油酯等 丙戊酸的血药浓度降 低 致癫痫发作 2.丙磺舒 本药T 1/2 β延长 血药浓度增加 不推 荐联用 1.给药条件 (1)未确定致病菌前 本药可单独使 用 在开始给药后第3日应确定致病菌是否对本药 敏感 如不敏感 应立即改用其它药物 不推荐用 于MRS所致感染 铜绿假单胞菌感染时 应常规行 药敏试验 (2)本药静注时间应 5min 静滴时间 15 30min (3)本药不应随意连续使用 根据患 者情况连续给药 7d时 应密切观察皮疹及肝功能 异常等不良反应 2.配伍信息 (1)与齐多夫定 阿昔洛韦 多西环素 昂丹司琼 地西泮 葡萄糖酸钙 多种维生素等呈配 伍禁忌 (2)静注液配制 用灭菌注射用水配制成浓 度约50mg/ml溶液 (3)静滴液配制 以100ml以上的 液体溶解 g本药 可用NS 5%或10%GS 5%GS加0.02%碳酸氢钠注射液 5%GNS 5%GS加 0.225%氯化钠注射液 5%GS加0.15%氯化钾注射 液 2.5%或10%甘露醇注射液 (4)配制后静滴液应 立即使用 如需放置 用NS溶解时 室温下应于 6h内用 5 保存时应于24h内用 本药溶液不可冷 冻 (5)本药溶解时 溶液呈无色或微黄色透明状液 体 颜色的浓淡不影响药效 1.心血管 低血压 肺栓塞 心脏症状 外周水肿 2.神经 头痛 倦怠感 失眠 意识模糊 眩晕 痉挛 晕厥 癫痫等 出现痉挛 意识障碍等症状 时 应立即停药 3.精神 焦虑 神经过敏 幻觉 抑郁 意识障碍 4.血液 (1)粒细胞减少 PLT增多或减少 淋巴细 胞增多 嗜酸粒细胞增多及RBC Hb和血细胞比容 降低 全血细胞和WBC减少 贫血等 (2)胃肠道出 血 鼻出血和腹腔积血等 5.消化 (1)腹泻 软便 腹胀 腹痛 食欲减退 恶 心 呕吐 便秘 假膜性结肠炎等 若出现腹泻或 腹痛加剧 应确诊是否为艰难梭菌引起的假膜性结 肠炎 立即停药并进行适当处理 (2)肝功能异常(血 清ALT AST暂时性升高) 胆汁淤积型黄疸以及胆红 素 尿胆素原 ALP γ-gtp LDH LAP升高 6.呼吸 间质性肺炎 窒息 缺氧 呼吸障碍 出现 发烧 咳嗽 呼吸困难 胸部X光片异常等症状时 应停药并使用肾上腺糖皮质激素等进行适当处理 7.泌尿 排尿困难 少尿 ARF及β 2-微球蛋白 BUN 肌酸酐升高 发现肾功能异常时 应停药 并进行适当处理 帕尼培南-倍他米隆 Panipenem and Betamipron 康彼灵 克倍宁 帕尼配能-倍他扑隆 Carbenin 抗微生物药\抗生素\碳青霉烯类 成分 帕尼培南 倍他米隆 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 大肠杆菌 肺 炎杆菌 流感杆菌 阴沟杆菌 变形杆菌 枸橼酸 杆菌 类杆菌属 铜绿假单胞菌等 不敏感/耐药菌 军团菌 沙眼衣原体和肺炎衣 原体 粉针剂 (1)250mg (2)500mg (均以帕尼培南计 其 中含等量的倍他米隆) [说明书适应证] 1.敏感菌所致呼吸系统感染 腹腔感染 泌 尿系统感染 生殖系统感染 眼科感染 皮 肤及软组织感染 骨和关节感染 以及耳 鼻 喉感染等 2.败血症 感染性心内膜炎等严重感染 1.一般感染 1g/d i.v.gtt. 分2次给予 至少用 100ml NS或5%GS溶解 滴注时间 30min 2.重症或顽固性感染疾病 可增至2g/d i.v.gtt. 分2次给予 一次滴注时间 1h 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 儿童 儿童用药安全性尚不明确 早产儿 新生儿 不宜用

106 106 1.一般感染 30 60mg/kg/d i.v.gtt. 分3次给 予 一次滴注时间 30min 2.重症或顽固性感染疾病 可增至100mg/kg/d i.v.gtt. 分3 4次给予 Max 2g/d 老人 慎用 孕妇 权衡利弊 哺乳妇女 避免使用 必须使用时应停止哺乳 肝功能不全者 使用本药有肝功能不全恶化的危 险 应慎用 肾功能不全/透析者 严重肾损害者慎用 1.慎用 (1)对碳青霉烯类 青霉素类及头孢菌素类 药有过敏史者 (2)本人或直系亲属为过敏体质者 (3)全身状态不良者(如口服吸收不良者 接受静脉 肠道营养者) 2.对检验值/诊断的影响 (1)用斑氏试剂 费林 氏试剂和尿糖试纸进行尿糖检查可能呈假阳性 (2)Coomb's试验可能呈假阳性 (3)进行尿胆原测定 时 必须在采尿后3h内进行测定 因本药在尿中随 着时间推移棕色加深 从而影响测定结果 1.给药条件 (1)用药前宜做皮试 阳性者不能使用 (2)因本药可引起休克和过敏反应 用药前应充分询 问病史 尤其是有无抗生素过敏史 且应准备好休 克的急救措施 在整个用药过程中让患者处于安静 状态 并仔细观察 2.配伍信息 不能用注射用蒸馏水溶解本药 3.其它 (1)本药溶解后应立即使用 溶解时 溶液 呈无色至澄明微黄色 不影响药效 必须储存时 应在室温下储存6h之内使用 (2)用药后可能使尿液 呈茶色 此为正常现象 出现下列不良反应时 应停药并作适当处理 1.心血管 使用其它碳青霉烯类抗生素时 血栓性 静脉炎 2.神经 头痛 惊厥 意识障碍等CNS症状 3.血液 贫血 血小板增多 血小板减少 WBC减 少 嗜酸粒细胞及嗜碱粒细胞增多 粒细胞减少 粒 细胞缺乏症 全血细胞减少症 溶血性贫血等 4.消化 腹泻 恶心 呕吐 食欲缺乏 尿胆原升 高 黄疸 假膜性肠炎(伴有便血) 严重肝功能障碍 (如爆发性肝炎) LAP ALT AST ALP LDH γ-gtp升高 5.呼吸 间质性肺炎(伴有发热 咳嗽 呼吸困难 胸 部X射线检查异常 嗜酸细胞增多等) 6.泌尿 血肌酸酐和BUN升高 肌酸酐廓清率降低 急性肾衰竭 7.皮肤 皮疹 荨麻疹 瘙痒 史-约综合征 Lyell综 合征 8.其它 发热 浮肿 口腔炎 念珠菌病 Vit K缺 乏(低凝血因子Ⅱ血症 出血倾向等) Vit B缺乏(舌 炎 口腔炎 食欲缺乏 神经炎等) 过敏反应(不 适 口腔异常感 喘鸣 眩晕 耳鸣 便意 出汗 等) 过敏性休克 1.丙戊酸钠 丙戊酸的血药浓度下降 可能引起癫痫 发作 禁止合用. 泌尿外科分册 2.丙磺舒 丙磺舒可延长帕尼培南血清T1/2 提高其 血药浓度 亚胺培南西司他丁钠 Imipenem and Cilastatin Sodium 谱能 齐佩能 泰能 泰宁 亚胺硫霉素-西拉司丁 钠 亚胺培南-西拉司丁钠 Bacqure Prepenem Primaxin Tienam 抗微生物药\抗生素\碳青霉烯类 成分 亚胺培南 西司他丁钠(1:1) 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性需氧菌 芽胞杆菌属 粪肠球 菌 猪丹毒丹毒丝菌 单核细胞增多性李斯德菌 奴 卡氏菌属 小球菌属 肺炎链球菌 化脓性链球菌 金葡菌(包括产酶菌株) 腐生性葡萄球菌 无乳链球 菌 表皮葡萄球菌(包括产生青霉素酶菌株) 链球 菌C族 链球菌G族 芽孢杆菌属 甲型溶血性链球 菌(包括A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌)等 (2)革兰阴性需氧菌 嗜水气单胞菌 产碱杆菌属 支气管博代氏杆菌 支气管败血症博代氏杆菌 博 代百日咳杆菌 马耳他布鲁氏杆菌 类鼻疽伯克霍 尔德菌 施氏伯克霍尔德菌 弯曲杆菌属 嗜二氧 化碳噬细胞菌属 柠檬酸细菌属 弗氏柠檬酸菌 克氏柠檬酸菌 分外埃肯杆菌族 肠杆菌属 聚团 肠杆菌 阴沟肠杆菌 阴道加德诺菌属 杜克嗜血 杆菌 蜂房哈夫尼菌 奥克西托克雷白氏杆菌 臭 鼻克雷白杆菌 肺炎杆菌 莫拉菌属 摩氏摩根菌 淋病奈瑟球菌 脑膜炎奈瑟氏球菌 巴斯德菌属 多 杀巴氏杆菌 类志贺邻单胞菌 变形杆菌属 吲哚阳 性变形杆菌 普通变形杆菌 普罗威登斯菌属 产 碱普罗威登斯菌属 雷氏普罗威登斯菌 斯氏普罗 威登斯菌 荧光假单胞菌 恶臭假单胞菌 沙雷氏 菌属 变斑沙雷氏菌 粘质沙雷氏菌 涅尔森氏菌 属 小肠结肠炎涅尔森氏菌 假结核涅尔森氏菌 无色杆菌属 不动杆菌属 流感嗜血杆菌 奇异变 形杆菌 沙雷杆菌 产气肠杆菌 布鲁杆菌 假单 胞菌属 百日咳杆菌 大肠杆菌 奈瑟淋病球菌 沙门菌属 伤寒沙门菌 副流感嗜血杆菌 克雷伯 杆菌 军团菌属 志贺菌属 分枝杆菌 包皮垢分 枝杆菌等 (3)革兰阳性厌氧菌 放线菌属 双歧杆 菌属 梭状芽孢杆菌属 产气荚膜梭状芽胞杆菌 动弯杆菌属 微需氧链球菌 消化球菌属 消化链 球菌属 真杆菌属 乳杆菌属 丙酸杆菌属 难辨 梭菌 气性坏疽梭菌等 (4)革兰阴性厌氧菌 多形 拟杆菌 吉氏拟杆菌 脆弱拟杆菌 普通拟杆菌 卵形拟杆菌 单形拟杆菌 Bilophila wadsworthia 坏 疽梭形杆菌 核梭形杆菌 非解糖红棕单胞菌 二路 普雷沃氏菌 解糖胨普雷沃氏菌 中间普雷沃氏菌 产黑色素普雷沃氏菌 韦荣球菌属等 不敏感/耐药菌 嗜麦芽寡养单胞菌 部分洋葱伯克 霍尔德菌 屎肠球菌 甲氧西林耐药的葡萄球菌 凝 固酶阴性葡萄球菌

107 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)2g (均以亚 胺培南计) [说明书适应证] 1.敏感菌所致腹腔感染 下呼吸道感染 妇科 感染 泌尿生殖道感染 骨和关节感染 皮肤 软组织感染等多种感染 尤其是多种菌联合感 染 需氧及厌氧菌的混合感染 以及病原菌未 确定前的早期治疗 2.败血症 心内膜炎 1.轻中度感染 用量以亚胺培南计 下同 g/次 i.v.gtt./i.m. 2 4/d 中度感染一般 1g/次 bid. Max 4g/d 具体用法可为 (1)体重 70kg者 0.25g/次 q.6h i.v.gtt. 即 1g/d 或0.5g/次 q.8h i.v.gtt. 即1.5g/d 或 1g/次 q.12h i.v.gtt. 即2g/d (2) 70kg者 剂量须按比例降低 2.严重和/或危及生命的感染 (1)体重 70kg者 0.5g/次 q.6h i.v.gtt. 即2g/d 或1g/次 q.8h i.v.gtt. 即3g/d 或1g/次 q.6h i.v.gtt. 即4g/d (2) 70kg者 剂量须按比 例降低 对于不敏感病原菌所致者 静滴最 大量可增至4g/d或50mg/kg/d 两者中择较低 量用 3.预防术后感染 诱导麻醉时静滴1g 3h后再给 1g 预防高危性(如结肠直肠)外科手术感染 时 于诱导麻醉后8h和16h再分别静滴0.5g 国内参考信息 轻度感染 每6h静滴0.25g 中度 感染 每6 8h静滴0.5g 严重感染 每8h静滴1g 最高剂量不超过4g/d 1.一般用法 (1)轻度感染 敏感菌所致者 1g/d i.v.gtt. 中度敏感菌株(包括部分铜绿假单胞菌株)所 致者 2g/d 分4次给药 (2)中度感染 敏感菌所致 者 1.5 2g/d i.v.gtt. 中度敏感菌株(包括部分铜 绿假单胞菌株)所致者 2 3g/d 分3 4次给药 (3)重度感染 敏感菌所致者 2g/d i.v.gtt. 中度敏 感菌株(包括部分铜绿假单胞菌株)所致者 3 4g/d 分3 4次给药 Max 4g/d 2.轻至中度下呼吸道感染 皮肤和软组织感染及 妇产科感染 g/次 q.12h i.m. 总量宜 1.5g/d 3.轻至中度腹腔感染 0.75g/次 q.12h i.m. 总量宜 1.5g/d 感染缓解后 应至少继续使用2d 疗程超 过 14d的疗效和安全性尚未确立 4.单纯性尿路感染 敏感菌所致者 1g/d i.v.gtt. 中度敏感菌株(包括部分铜绿假单胞菌株)所致者 1g/d 分4次给药 5.复杂性尿路感染 敏感菌所致者 2g/d i.v.gtt. 中度敏感菌株(包括部分铜绿假单胞菌株)所致者 2g/d 分4次给药 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 107 [其它禁忌证] 对青霉素类 头孢菌素类及其它β-内酰胺类药有过 敏性休克史者 儿童 尚无足够临床资料作为3个月内婴儿用药的推 荐依据 儿童用药时常出现非血尿性红色尿 是药 物着色所致 不应与血尿混淆 一般用法 40kg 同成人 40kg 15mg/kg/ 次 q.6h i.v.gtt. 总量 2g/d 国内参考信息 40kg 同成人 40kg 15mg/kg/次 q.6h i.m. 总量 2g/d 1.非CNS感染 (1) 1周龄婴儿 25mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. (2)1 4周龄婴儿 25mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. (3)4周至3个月婴儿 25mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. (4) 3个月儿童 15 25mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. 2.严 重 细 菌 感 染 3岁儿童 100mg/kg/d i.v.gtt. 分4次给予 3岁儿童 60mg/kg/d i.v.gtt. 分4次给予 老人 减量慎用 孕妇 须权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 (1)尚无足够临床资料作为肾 功能损害的儿童(血清肌酸酐 2mg/dl)用药的推荐依 据 (2)Ccr 5ml/min 不能用 除非患者在48h内行 血透 (3)尚无足够资料作为腹透者的用药依据 1.一般性调整 Ccr为31 70ml/min 0.5g/次 q.6 8h i.v.gtt./i.m. Max 1.5 2g/d Ccr为21 30ml/min 0.5g/次 q.8 12h i.v.gtt./i.m. Max 1 1.5g/d Ccr 20ml/min g/次 q.12h i.v.gtt./i.m. Max 0.5 1g/d 2.根据肾功正常时每日总量及Ccr综合调整 (1)体 重 70kg的成年肾功能损害者 静滴剂量调 整方案见下表 (2) 70kg者 须进一步按比 例降低 (3)Ccr 5ml/min且正进行血透者 可用下表Ccr为6 20ml/min时的剂量 体重 70kg的成年肾功能损害者静脉滴注 剂量调整方案 肾功能正常 时每日应予 总量 Ccr(ml/min) g 0.25g/次 0.25g/次 0.25g/次 q.8h q.12h q.12h 1.5g 0.25g/次 0.25g/次 0.25g/次 q.6h q.8h q.12h 2.0g 0.5g/次 q.8h 0.25g/次 0.25g/次 q.6h q.12h 3.0g 0.5g/次 q.6h 0.5g/次 q.8h 0.5g/次 q.12h 4.0g 0.75g/次 q.8h 0.5g/次 q.6h 0.5g/次 q.12h

108 108 3.血透者 仅在治疗益处大于诱发癫痫的风 险时 才推荐用药 血 透 后 应 予 本 药 静 滴 q.12h 尤其是有CNS疾病的血透者 应注意监护 国内参考信息 (1)肾功能不全者 静滴 Ccr为 50 90ml/min g/次 q.6 8h Ccr为 10 50ml/min 0.25g/次 q.6 12h Ccr为6 10ml/min g q.12h (2)透析者 血透 者0.25g/次 q.12h 透析结束时补充0.25g 若下 一次剂量预定在4h内给予 可不补充 CAPD患 者的剂量与Ccr 10ml/min者相同 (1)接受长期血透的终末期肾病 患者 0.5g/次 q.12h i.v.gtt. 是维持最低有效 抗菌活性的最有效疗法 (2)接受CAPD的终末期 肾病患者 应 1g/d 其他 1.免疫力低下的移植者 肿瘤化疗者 年老体衰者 的轻度感染 0.25g/次 q.6h i.v.gtt. 2.囊性纤维化者 可增至90mg/kg/d 分次静 滴 Max 4g/d 1.慎用 (1)过敏体质者 (2)CNS疾病者 (3)体弱 者 2.交叉过敏 对青霉素类或头孢菌素类药过敏者 可 能与亚胺培南有交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 Coomb's试验可呈阳性 1.给药条件 (1)不宜用于细菌性脑膜炎及CNS感染 (2)本药推荐剂量均以亚胺培南量计算 也表示同等 剂量的西司他丁 (3)静滴量 0.5g时 滴注时间应 20 30min 如剂量 0.5g时 滴注时间应 40 60min (4)肌注时应注意更换部位 可用1%利多卡 因注射液作溶剂 以减轻疼痛 肌注制剂不可用作 静滴 也不可用于利多卡因过敏者或合并休克 房 室阻滞等其它利多卡因禁忌证的患者 (5)本药严禁 静脉注射 2.配伍信息 (1)与含乳酸钠的药液(或其它碱性药液)有 配伍禁忌 静滴时不宜与其它抗生素混合 (2)静滴 液配制 本药0.25g/0.5g(亚胺培南)分别加入50ml或 100ml稀释液 配成浓度为5mg/ml的滴注液 稀释 液可为NS 5%GS 10%GS 5%GS和NS 5%GS和 0.45%氯化钠溶液 5%GS和0.225%氯化钠溶液 5%GS和0.15%氯化钾溶液 5%或10%甘露醇溶液 (3)本药粉针剂需在室温下(15 25 )贮存 配制好 的静滴液室温下(25 )稳定期限为4h 冷藏条件下 (4 )稳定期限为24h 耐受性良好 不良反应多轻微而短暂 以局部反应 为常见 1.心血管 低血压 心悸 注射给药 血栓性静脉 炎 2.神经 嗜睡 眩晕 癫痫发作 脑病 用量 2g/d或 有抽搐史或肾功减退者 头昏 抽搐 肌阵挛 感觉 异常等 出现抽搐等CNS症状时 可给予抗惊厥药物 治疗 亚胺培南须停用 3.精神 用量过大 幻觉 精神错乱等精神症状. 泌尿外科分册 4.血液 全血细胞减少症 粒细胞减少 嗜酸细胞增 多 WBC减少 中性粒细胞减少 PLT减少或增多 Hb降低以及PT延长 5.消化 恶心(滴注时出现 可减慢速度缓解) 呕吐 腹泻 食欲减退 假膜性肠炎 牙齿和(或)舌色斑 味觉异常 肝炎 肝衰竭 急性重症肝炎以及ALT AST LDH 胆红素和(或)ALP暂时性升高 6.呼吸 胸部不适 呼吸困难 7.泌尿 BUN和肌酸酐升高 少尿 无尿 多尿 ARF 8.骨骼肌肉 肌肉痉挛 9.皮肤 中毒性表皮坏死 表皮脱落性皮炎 史-约 综合征 多形性红斑 10.耳 听觉丧失 11.其它 (1)过敏 皮疹 皮肤瘙痒 血管性水肿 发热 过敏性休克等 出现过敏反应时 应立即停 药并进行相应的处理 (2)静滴速度过快 头昏 出 汗 全身乏力 血栓性静脉炎等 注射局部疼痛 红斑 硬结等 (3)长期用药 二重感染 包括假膜 性肠炎 真菌感染等 药物过量 处理意见 血透可清除本药 但因缺乏本药过量处理 措施的系统资料 故其解救效用尚不明确 1.伤寒活疫苗 可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药 对铜绿假单胞菌有协同抗菌作 用 3.丙磺舒 亚胺培南的T1/2可延长约6% AUC可增加 约13% 血浆清除率可下降约13% 4.茶碱 中枢神经的毒性作用增加 可发生茶碱中 毒反应 5.更昔洛韦 可致癫痫发作 6.环孢素 神经毒性增加 厄他培南 Ertapenem 力伟持 怡万之 Invanz 抗微生物药\抗生素\碳青霉烯类 抗菌谱 敏感菌 MSSA 无乳链球菌 对青霉素敏感的 肺炎链球菌 化脓性链球菌等需氧革兰阳性菌 大 肠埃希菌 β-内酰胺酶阴性的流感嗜血杆菌 肺 炎克雷白杆菌 卡他莫拉球菌等需氧革兰阴性菌 脆弱拟杆菌 吉氏拟杆菌 卵形拟杆菌 多形拟杆 菌 单形拟杆菌 梭状芽孢杆菌属 迟缓真杆菌 消化链球菌属 不解糖卟啉单胞菌 双路普雷沃氏 菌等厌氧菌 不敏感/耐药菌 对甲氧西林耐药的葡萄球菌和肠 球菌菌属对本药也耐药 粉针剂 1g(以厄他培南计)

109 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 [说明书适应证] 敏感菌株所致成人下列中 重度感染 1.由大肠埃希菌 梭状芽孢杆菌 迟缓真杆 菌 消化链球菌属 脆弱拟杆菌 吉氏拟杆 菌 卵形拟杆菌 多形拟杆菌或单形拟杆菌 所致继发性腹腔感染 2.由化脓性链球菌 大肠埃希菌或消化链球 菌属以及MSSA所致复杂性皮肤及附属器感 染 3.社区获得性肺炎 由卡他莫拉球菌 对青霉 素敏感的肺炎链球菌 β-内酰胺酶阴性的流 感嗜血杆菌所致社区获得性肺炎 4.大肠埃希菌或肺炎克雷白杆菌所致复杂性尿 道感染(包括肾盂肾炎) 5.无乳链球菌 大肠埃希菌 脆弱拟杆菌 不 解糖卟啉单胞菌 消化链球菌属或双路普雷沃 氏菌属所致急性盆腔感染(包括产后子宫内膜 炎 流产感染和妇产科术后感染) 6.菌血症 [其它临床应用] 不伴骨髓炎的糖尿病足合并敏感菌感染(国外资 料) 1.一般用法 1g/次 qd. i.v.gtt./i.m. 静滴最长 可用14d 且每次滴注时间应 30min 肌注 最长可用7d 2.继发性腹腔感染 抗菌药物使用总疗程为5 14d 3.复杂性皮肤及附属器感染 抗菌药物使用总疗 程为7 14d 4.社区获得性肺炎 复杂性尿路感染 抗菌药物使 用总疗程为10 14d(包括肠外途径给药至少 3d后 临床症状得到改善改为口服抗菌药治 疗的时间) 5.急性盆腔感染 抗菌药物使用总疗程为3 10d 不伴骨髓炎的糖尿病足感染 1g/d 静滴或静滴配合 口服 最长疗程为28d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或同类药物过敏者 [其它禁忌证] 对β-内酰胺类药物过敏者(国外资料) 儿童 不推荐 18岁患者使用 1.一般用法 13岁患儿推荐日剂量为1g i.m./ i.v.gtt. 3个月至12岁患儿 推荐15mg/kg/次 bid. i.m./i.v.gtt. 但不应超过1g/d 2.社区获得性肺炎 复杂性尿路感染 疗程为 10 14d 3.不伴骨髓炎的糖尿病足感染 疗程不超过28d 4.继发性腹腔感染 疗程为5 14d 5.急性盆腔感染 疗程为3 10d 109 老人 可按推荐剂量给药 孕妇 需充分权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 肝功能受损者无需调整剂量 肾功能不全/透析者 (1)Ccr 30ml/(min 1.73m2)者无需调整剂 量 (2)Ccr 30ml/(min 1.73m 2 )者 需 调整为500mg/d (3)血透者在透析前6h内 按 m g / d用 药 建 议 透 析 结 束 后 补 充 150mg本药 如给予本药至少6h后才接受透 析 则无需调整剂量 (4)尚无有关接受腹透 或血液过滤患者使用本药的资料 1.慎用 (1)已知或怀疑有中枢系统疾患者(如有癫痫 病史者) (2)有其它β-内酰胺类药过敏史者 (以上 均选自国外资料) 2.对检验值/诊断的影响 与用药有关的实验室检查异 常包括 (1)ALT AST ALP 血清胆红素(包括直 接胆红素 间接胆红素 总胆红素) 嗜酸粒细胞 PTT BUN 血清肌酸酐 血糖 血小板计数等升 高 (2)尿中细菌 尿中上皮细胞和尿中RBC升高 (3)多形核中性粒细胞 WBC 血细胞比容 Hb以 及血小板数下降 1.给药条件 (1)用药前需仔细询问患者是否有过敏 史(如对青霉素 头孢菌素以及其它β内酰胺类药 过敏等) (2)延长用药时间可能引起非敏感菌的过 度生长 如治疗期间发生二重感染 需采取适当处 理 (3)对用药后出现的腹泻 需明确是否为假膜性 结肠炎 (4)肌注本药时应避免将药物注入血管中 (5)本药肌注采用盐酸利多卡因稀释 故对酰胺类局 麻药过敏 伴有严重休克或心脏传导阻滞者禁止肌 注本药 (6)本药进入脑脊液少 儿童患者不推荐用 于脑膜炎 2.配伍信息 (1)本药不能与其它药物混合 或与其 它药物一起输注 不得使用含有葡萄糖的稀释液 (2)静滴液的配制 可用10ml注射用水 NS或注射 用抑菌水溶解本药1g 再用50ml NS稀释 (3)肌注 液的配制 用1%盐酸利多卡因注射液(不得含有肾 上腺素)3.2ml溶解本药1g (4)配制后的静滴液可在 25 室温下保存 应在6h内使用 在5 的冰箱中 可保存24h 应在移出冰箱后4h内使用 (5)配制后 的肌注液应在溶解后1h内使用 肌注液不得用于静 脉给药 3.其它 为减少耐药性的产生 本药应仅用于已明确 或高度怀疑由敏感菌株所致的感染 并根据药敏结 果调整治疗方案 1.心血管 静脉炎或血栓性静脉炎 低血压 2.神经 头痛 头晕 嗜睡 失眠 癫痫发作 味 觉倒错 3.精神 精神错乱 幻觉 4.消化 腹泻 恶心 呕吐 口腔念珠菌病 口干 消化不良 食欲减退 反酸 腹痛 便秘 5.呼吸 呼吸困难 6.生殖 阴道瘙痒 阴道炎

110 110 7.皮肤 皮疹 红斑 瘙痒者 8.其它 乏力或疲劳 发热 疼痛 胸痛 水肿 过 敏样反应 发生过敏反应时应立即停药 严重的过 敏反应需立即采取急救处理 药物过量 1.剂量 健康成人志愿者3g/d 静脉输注8d 未致明 显毒性 成人临床研究中 不慎给予高达3g/d的剂 量 未致具有临床重要性的不良事件 儿童临床研 究中 单剂量静脉输注40mg/kg 达最大剂量2g 未致毒性 2.处理意见 应停药并给予一般支持治疗 直至肾 脏清除发挥作用 可通过血透清除本药 但尚缺乏 相关资料 丙磺舒 可使本药T1/2β延长 血药浓度增加 但该 影响小 不推荐用丙磺舒延长本药T1/2. 泌尿外科分册 2.需氧菌与厌氧菌的混合感染 尤其是腹腔感 染和盆腔感染 一般用法 1.5 3g/次 q.6h i.m.(深部)/i.v./ i.v.gtt. Max 6g/d(肌注) 12g/d(静脉给 药) 舒巴坦Max 4g/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症 巨细胞病毒感染 淋巴细胞白血病 淋巴瘤等 儿童 新生儿慎用 大剂量静滴本药时可出现青霉 素脑病 一般用法 g/kg/d 分次静注或深部 肌注 III.1.6.β-内酰胺酶抑制药 氨苄西林钠舒巴坦钠 Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium 氨苄青霉素/舒巴克坦 氨苄青霉素钠/舒巴坦钠 氨 苄西林-舒巴坦 安美丁 次安林 凯德林 凯兰 欣 丽安林 普舒 齐萨 强力安必仙 青霉矾氨 苄 青霉烷砜/氨苄青霉素 青霉烷砜/氨苄西林 沙 欣 施坦宁 舒氨西林 舒氨新 舒敌 舒齐峰 欣 安林 优力新 优普林 Ampicillin and Sulbactam 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 成分 氨苄西林钠:舒巴坦钠(2:1) 抗菌谱 敏感菌 包括产酶菌株在内的葡萄球菌 链球菌 属 肺炎球菌 肠球菌属 流感杆菌 卡他莫拉菌 大肠杆菌 克雷伯菌属 奇异变形杆菌 普通变形杆 菌 淋球菌 梭杆菌属 消化球菌属 消化链球菌属 及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 枸橼酸杆菌 普罗 威登菌 肠杆菌属 莫根菌属和沙雷菌属 粉针剂 (1)0.75g(氨苄西林钠0.5g 舒巴坦钠0.25g) (2)1.5g(氨苄西林钠1g 舒巴坦钠0.5g) (3)2.25g(氨 苄西林1.5g 舒巴坦0.75g) (4)3g(氨苄西林钠2g 舒巴坦钠1g) [说明书适应证] 1.呼吸道感染 肝胆系统感染 泌尿系统感 染 皮肤软组织感染 早产儿和1周内的新生儿 推 荐剂量为0.15g/kg/次 q.12h i.m.或静脉给药 1周的新生儿和婴儿 推荐剂量为0.15g/kg/次 q.6 8h i.m.或静脉给药 老人 肾功能减退的老年患者用药须调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 虽尚无单用氨苄西林致胎儿 毒性的报道 也无舒巴坦影响妊娠的资料 但孕妇仍 应权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 母乳中含有本药 哺乳期用药虽尚无 发生严重问题报道 但考虑到可能导致婴儿过敏 腹泻 皮疹 念珠菌属感染等 哺乳妇女仍应权衡 利弊后用药 肝功能不全者 慢性肝病患者肌注或静脉给药的安 全剂量为3 9g/d 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应根据Ccr调整剂量 Ccr 30ml/min者 给药间期调整为q.6 8h Ccr为15 29ml/min者 给药间期调整为 q.12h Ccr为5 14ml/min者 给药间期调 整为q.24h 1.慎用 (1)对头孢菌素类药过敏者(国外资料) (2)有 哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类抗生素过敏者可能对 其它青霉素类抗生素也过敏 也可能对青霉胺或头 孢菌素过敏 3.对检验值/诊断的影响 以硫酸铜法进行尿糖测定时 可出现假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期用药时应常规监 测肝 肾功能及血常规 (2)应用大剂量时应定期检 测血清钠 1.给药条件 (1)用药前应做青霉素皮试 皮试阳性者 不能使用本药 (2)应做深部肌注 另外注射时可用 0.5%利多卡因作溶剂 以缓解注射部位疼痛 (3)本 药不宜用于铜绿假单胞菌 枸橼酸杆菌 普罗威登 菌 肠杆菌属 莫根菌属和沙雷菌属所致的感染

111 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.配伍信息 (1)本药与硫酸阿米卡星 卡那霉素 庆大霉素 链霉素 克林霉素磷酸酯 盐酸林可霉 素 多粘菌素E甲磺酸钠 多粘菌素B 琥珀氯霉 素 红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐 四环素类注 射剂 新生霉素 肾上腺素 间羟胺 多巴胺 阿 托品 盐酸肼屈嗪 水解蛋白 氯化钙 葡萄糖酸 钙 B族维生素 Vit C 含有氨基酸的营养注射剂 多糖(如右旋糖酐40) 氢化可的松琥珀酸钠 重金属 (特别是铜 锌 汞等)呈配伍禁忌 由锌化合物制造 的橡皮管或瓶塞也可影响本药活力 本药还可被氧化 剂 还原剂或羟基化合物灭活 (2)用于肌注和静注 时 0.75g本药至少需1.6ml稀释液 1.5g本药至少需 3.2ml稀释液 2.25g本药至少需4.8ml稀释液 3g本 药至少需6.4ml稀释液 (3)用于静滴时 应将每次药 量溶于50 100ml稀释液中 于15 30min内静滴 稀释液为灭菌注射用水或其它适当的溶液(如生理盐 水 林格乳酸钠溶液等) (4)本药在弱酸性GS中较 快分解 宜用中性液体作溶剂 药物溶解后应立即 使用 久置致敏物质可增多 1.神经 头痛 尚无癫痫发作报道 2.精神 抑郁 3.内分泌/代谢 未见明显葡萄糖利用度改变 大剂 量注射 高钠血症 4.血液 鼻出血 粘膜出血 实验室血液学检查异常 (Hb HCT WBC和PLT减少) 粒细胞减少 5.消化 腹泻 恶心 呕吐 胃肠胀气 假膜性肠 炎 味觉障碍 血清ALT AST一过性升高 6.泌尿 尿潴留 排尿困难 BUN和血清肌酸酐增 加 间质性肾炎 7.其它 (1)过敏反应 面部水肿 红斑 皮疹 胸 痛 喉部紧张感 皮疹 剥脱性皮炎 过敏性休 克 出现严重过敏反应 需注射肾上腺素或静滴肾 上腺皮质激素 必要时可气管插管 可用血液透析 清除部分药物 (2)长期用药 菌群失调 二重感 染 (3)胃肠道外给药过快或浓度过大 血栓性静脉 炎 注射部位疼痛 药物过量 处理意见 以对症和支持治疗为主 血透可加速本 药的排泄 1.林可霉素 抑制本药对金葡菌的体外抗菌作用 2.口服避孕药 本药可刺激雌激素代谢或减少其肠肝 循环 降低口服避孕药药效 3.伤寒活疫苗 可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 4.氯霉素 氯霉素在高浓度(5 10μg/ml)时对本药无 拮抗 在低浓度(1 2μg/ml)时可减弱氨苄西林杀菌 作用 但氯霉素抗菌作用无影响 合用治疗细菌性脑 膜炎时 远期后遗症发生率比两药单用时高 5.红霉素 四环素类 磺胺药等抑菌药 可干扰本药 的杀菌活性 不宜合用 尤其在治疗脑膜炎或需要迅 速杀菌的严重感染时 6.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺药 本药排泄减少 血药浓度增高 排泄时间延长 毒 性可增加 7.庆大霉素 本药对B组链球菌的体外杀菌作用加 强 8.卡那霉素 本药对大肠埃希菌 变形杆菌 肠杆菌 111 属的体外抗菌作用加强 9.华法林 华法林抗凝血作用增强 10.别嘌醇 皮疹发生率显著增高 尤高尿酸血症患 者 避免合用 11.双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药) 不宜合用 舒他西林 Sultamicillin 贝隆 倍宗 博德 甲苯磺酸舒他西林 丽泰 施 利静 舒氨 舒诺欣 思海能 苏克 托西酸舒他 西林 优立新 垠舒 Bacimex Bethacil Bode Loricin Sultamicillin Tosilate Sultamicillin Tosylate Sumaclina Unacid Unasin Unasyn 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 肺炎球菌 链 球菌属 肠球菌属 淋病奈瑟菌 消化球菌属 消 化链球菌属 粪链球菌 流感嗜血杆菌与副流感杆 菌(包括产酶菌与不产酶菌) 卡他莫拉菌 厌氧菌 (包括脆弱拟杆菌) 大肠埃希菌 克雷伯杆菌属 变形杆菌属 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 枸橼酸杆菌 普罗 威登菌 肠杆菌属 莫根菌属和沙雷菌属 片剂 375mg 片剂(苯磺酸盐) 375mg(以舒他西林计) 分散片(甲苯磺酸盐) (1)125mg (2)375mg (均以 舒他西林计) 胶 囊 ( 甲 苯 磺 酸 盐 ) (1)125mg (2)187.5mg (3)375mg (均以舒他西林计) 干混悬剂 250mg [说明书适应证] 治疗敏感菌所致的下列感染 1.呼吸系统感染 如鼻窦炎 中耳炎 扁桃体 炎 支气管炎 肺炎等 2.泌尿系统感染 如肾盂肾炎等 3.皮肤及软组织感染 4.淋病 [其它临床应用] 氨苄西林-舒巴坦注射给药的后续治疗(序贯治疗) 1.一般感染 mg/次 bid. p.o. 疗程 一般为5 14d 必要时可延长 2.溶血性链球菌所致感染 mg/次 bid. p.o. 至少用药10d(以防止急性风湿热或肾小 球肾炎) 3.淋病 单剂2250mg p.o. 宜加服丙磺舒 1000mg

112 112 1.耐氨苄西林的下尿路感染 推荐剂量为 mg/次 q.12h p.o. 或500mg/次 q.8h 共用7d 2.无并发症的淋球菌性尿路感染 2000mg舒他西林加 1000mg丙磺舒/次 p.o. 单用舒巴坦治疗无效 3.慢支炎急性发作 mg/次 bid. p.o. 共用10d 4.急性上颌鼻窦炎 750mg/次 bid. p.o. 共用9 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症 3.巨细胞病毒感染 4.淋巴细胞白血病 5.淋巴瘤 [其它禁忌证] 对舒巴坦过敏者 儿童 1.一般感染 30kg儿童 50mg/kg/d 分2次 服 30kg儿童 用量同成人 疗程一般为 5 14d 必要时可延长 2.溶血性链球菌感染 疗程最少10d 以防止急 性风湿热或肾小球肾炎 中耳炎 扁桃炎 咽炎 25mg/kg/d 分2次服 老人 可用成人常规剂量 还应根据肾功能情况调 整用药剂量或用药间期 孕妇 本药可透过胎盘 虽无单用氨苄西林影响胎 儿发育的报道 但尚无舒巴坦对妊娠影响的资料 孕妇应慎用 哺乳妇女 本药可分泌入母乳中 可能使婴儿致敏 并引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女慎 用或用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 肾功能减退者应根据血肌酐 清除率调整剂量或给药间期 严重肾功能不全者应 减少给药次数 1.慎用 (1)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 (2)对头孢菌素类药物过敏者 2.交叉过敏 本药与青霉素类药存在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 硫酸铜法尿糖试验可呈假 阳性 但葡萄糖酶试验法不受影响 4.用药相关检查/监测项目 (1)疑有梅毒螺旋体合并 感染者 用药前应接受暗视野等相关检查 如每月 1次血清试验(最少4个月内) (2)长期或大剂量用药 应定期监测血常规 造血系统功能 血清钾或钠 以及肝 肾功能 1.给药条件 (1)用药前应做青霉素皮试 阳性者不能 使用 (2)宜空腹口服(普通片) 以利吸收 2.减量/停药条件 用药期间发生过敏 应停药 并 采取相应措施 1.神经 镇静 嗜睡 疲劳 头痛等. 泌尿外科分册 2.精神 抑郁等 3.内分泌/代谢 肝细胞中蛋白结合糖原减少(动物 试验) 4.血液 Hb WBC PLT减少 HCT降低 嗜酸粒细 胞增多 贫血 低凝血因子Ⅱ血症等 5.消化 假膜性肠炎 味觉障碍 恶心 呕吐 腹 痛 腹泻 稀便 痉挛 TSB升高及血清ALT AST暂时性升高 6.呼吸 鼻粘膜出血 7.泌尿 间质性肾炎 8.皮肤 皮疹 皮肤瘙痒 药物热等 9.其它 过敏反应(皮疹 斑丘疹 荨麻疹 红斑 皮 肤瘙痒 剥脱性皮炎 面部水肿 胸痛 喉部紧张感 等) 过敏性休克 二重感染 药物过量 处理意见 过量时以对症及支持治疗为主 血液透析 可加速药物的排泄 1.氯霉素 红霉素 四环素类等抗生素和磺胺药等 抑菌药 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其 在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 与氯霉 素合用于细菌性脑膜炎时 远期后遗症的发生率较 两者单用时高 2.伤寒活疫苗 伤寒活疫苗的免疫效应减弱 3.口服避孕药 口服避孕药药效降低 4.卡那霉素 可使本药对大肠埃希菌 变形杆菌和肠 杆菌属的体外抗菌作用加强 5.庆大霉素 可使本药对B组链球菌的体外杀菌作 用加强 6.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺 药 本药的血药浓度升高 T 1/2β延长 毒性也可 能增加 7.华法林 华法林的作用加强 8.别嘌醇 皮疹发生率增加 尤其是高尿酸血症患 者 应避免合用 9.双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药 不宜合用 阿莫西林舒巴坦 Amoxicillin and Sulbactam 倍舒林 阿莫西林钠舒巴坦钠 阿莫西林舒巴坦匹 酯 来切利 力坦 强舒西林 舒萨林 泰霸猛 IBL 特福猛 威奇达 西迪林 悉林 Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium Amoxicillin Sulbactam Pivoxil Trifamox IBL 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 成分 阿莫西林 舒巴坦 抗菌谱 敏感菌 (1)金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 腐 生性葡萄球菌 肺炎链球菌 肺炎双球菌 绿色链 球菌 化脓链球菌 粪链球菌 肠链球菌 炭疽杆 菌 李斯特菌属 棒状杆菌属等需氧革兰阳性菌

113 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 (2)梭形芽孢杆菌属 消化链球菌属及消化球菌属等 厌氧革兰阳性菌 (3)大肠埃希菌 布鲁氏菌 奇异 变形杆菌 脑膜炎奈瑟球菌 普通变形杆菌 淋病 双球菌 奈瑟淋球菌 克雷伯杆菌属 卡他布兰汉 球菌 肺炎杆菌 沙门菌属 流感嗜血杆菌 卡他 性嗜血杆菌 不动杆菌属 志贺菌属 杜克雷嗜血 杆菌 百日咳杆菌 出血败血性巴斯德菌 小肠结肠 炎耶尔森菌 空肠弯曲杆菌 霍乱弧菌等需氧革兰阴 性菌 (4)拟杆菌属等厌氧革兰阴性菌 片剂(阿莫西林舒巴坦匹酯) 0.5g(阿莫西林0.25g 舒巴坦0.25g) 粉针剂(钠盐) (1)0.375g(阿莫西林0.25g 舒巴坦 0.125g) (2)0.75g(阿莫西林0.5g 舒巴坦0.25g) (3)1.5g(阿莫西林1g 舒巴坦0.5g) [说明书适应证] 用于产酶耐药菌引起的下列感染 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎 慢支炎 急发 支气管扩张伴感染 肺炎 脓胸 肺 脓肿等 2.泌尿生殖系统感染 如急性肾盂肾炎 慢性 肾盂肾炎急性发作 急性下尿路感染 盆腔感 染 膀胱炎 淋病等 3.皮肤软组织感染 如疖 脓肿 蜂窝组织 炎 脓性皮炎和脓疱病 伤口感染等 4.耳 鼻 喉感染 如鼻窦炎 扁桃体炎 中 耳炎 喉炎 咽炎等 5.其它系统感染 如脑膜炎 伤寒和副伤寒 感染性腹泻 腹腔感染 败血症 细菌性心内 膜炎 腹膜炎 骨髓炎等 6.预防心内膜炎 敏感菌感染 (1)阿莫西林舒巴坦匹酯 0.5 1g/次 tid. p.o. (2)也可用阿莫西林钠舒巴坦 钠 4.5 6g/d 分2 3次给药 i.v.gtt./i.m. 严重感染时可增至9g/d或0.15g/kg/d 疗程一般 为7 14d 重症感染者可适当延长 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对青霉素 头孢菌素或其它β-内酰胺类抗 生素过敏者 2.对舒巴坦过敏者 儿童 婴儿慎用 新生儿和6个月内婴儿肾功能发育 不全可能减缓本药通过尿路排泄 一般用法 (1)9个月至2岁 0.125g/次 tid. p.o. 2 6岁 0.25g/次 tid. p.o. 6 12岁 0.5g/次 tid. p.o. 12岁 0.5 1g/次 tid. p.o. (2) 12岁 60 70mg/kg/ d i.m.(深部)/i.v./i.v.gtt. 分2 3次使用 (3) 12岁同成人 老人 须调整剂量 孕妇 应权衡利弊后用药 孕妇使用本药目前尚未 显示出对胎儿的毒性影响 113 哺乳妇女 阿莫西林少量分泌入母乳 可能致婴儿 过敏 哺乳妇女慎用或用药期间暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 敏感菌感染 (1)阿莫西林舒巴坦匹酯 Ccr为10 30ml/min时 0.5 1g/次 q.12h p.o. Ccr 10ml/min 每12h口服量 0.5g (2)阿莫西林钠舒巴坦钠 Ccr 30ml/min时 1.5 3g/次 q.6 8h i.m./ i.v.gtt. Ccr为15 29ml/min时 1.5 3g/次 q.12h i.m./i.v.gtt. Ccr为5 14ml/min时 1.5 3g/次 qd. i.m./i.v.gtt. 1.慎用 (1)单核细胞增多症 (2)有哮喘 湿疹 花 粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 (3)胃肠功能紊乱 (特别是溃疡性结肠炎 节段性回肠炎或抗生素相关 性结肠炎) 2.交叉过敏 本药与青霉素类药 头孢菌素类药存 在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以Clinitest Benedict溶 液或Fehling溶液进行尿糖测定时可出现假阳性 用 葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)孕妇使用本药口服 制剂时 血浆中的结合雌三醇 雌三醇-葡萄糖苷 酸 结合雌酮 雌三醇会出现一过性升高 4.用药相关检查/监测项目 长期或大剂量用药者 应定期检查肝 肾功能和造血系统功能 淋病患者 初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者过去病史 包 括用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 (2)给药(包括口服给药)前必须作皮肤过敏试验 皮试阳性反应者不能使用 2.配伍信息 (1)本药与重金属(特别是铜 锌和汞)有 配伍禁忌 (2)阿莫西林钠舒巴坦钠配成溶液后必须 及时使用 不宜久置 3.其它 对使用含雌激素治疗和孕前的患者 可考虑 选择性的使用本药 绝大多数不良反应轻微而短暂 1.神经 头痛 2.血液 中性粒细胞减少症 嗜酸性粒细胞减少症 贫血 血小板功能异常 鼻出血 粘膜出血 3.消化 腹泻 消化不良 上腹疼痛 口腔念珠菌 病 舌炎 恶心 呕吐 腹胀 血清氨基转移酶(主 要为AST)升高 使用本药后出现腹泻应考虑到假膜 性肠炎的诊断 4.呼吸 咽部发紧 5.泌尿 间质性肾炎 尿潴留 排尿困难 6.皮肤 面部潮红 皮疹(红斑性斑丘疹损伤 荨麻 疹) 红斑 瘙痒 甚至Stevens-Johnson综合征和多 形性红斑 7.其它 (1)血管神经性水肿 疲劳 胸痛 胸骨痛 浮肿 面部肿胀 寒战 (2)严重或偶致命性(过敏)超 敏反应 过敏性休克 一旦发生过敏反应 必须立即 停药并给予适当的治疗 严重过敏反应应立即使用 肾上腺素治疗 同时给氧 静注类固醇并保持呼吸 通畅 包括气管内插管 (3)肌内注射或静脉给药

114 114 注射部位疼痛 血栓性静脉炎等 (4)长期用药 易 发生二重感染(如假单胞菌和念珠菌感染) 出现时 应及时停药 并予以相应处理 药物过量 1.剂量 在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提 示 阿莫西林给药剂量 250mg/kg时不引起显著临 床症状 2.表现 有报道 少数患者因阿莫西林过量引起肾功 能不全 少尿 但肾功能损害在停药后可逆 3.处理意见 过量时主要采取对症治疗 必要时可通 过血液透析清除部分药物 1.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤清除率降低 并增加其毒 性 2.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 磺胺药 阿莫西林 血药浓度升高 本药排泄半衰期延迟 毒性增加 3.青霉素 与本药合用治疗性传播击疾病 可延长抗 生素在血清和组织中所需的高浓度 4.氯霉素 大环内酯类 磺胺类 四环素类药物 上 述药物在体外可干扰本药抗菌作用 5.别嘌醇 双硫仑 不宜合用 阿莫西林克拉维酸钾 Amoxicillin and Clavulanate Potassium 阿莫克拉 阿莫维酸钾 阿莫西林克拉维酸 阿莫 西林钠克拉维酸钾 阿莫西林三水酸/克拉维酸钾 艾克儿 安克 安美汀 安奇 奥格门汀 奥先 棒林 比奇尔 毕林 必百欣 超青 达衡 复方 阿莫西林 复方羟氨苄青霉素 海夫佳 健澳 金 力舒 今利辰 巨泰 君尔清 克瑞兰 莱得怡 力百汀 灵胜再林 洛得 强化羟氨苄青霉素 瑞 思 盛西凯 胜艾 舒仙琳 特迪 维安可欣 沃 格孟汀 尤林加 铿锵 羟氨苄青霉素-棒酸钾 羟 氨苄青霉素/克拉维酸钾 Amoksiklav Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium Amoxicillin Sodium Clavulanate Potassium Amoxicillin Trihydrate/ Clavulanate Potassium Amoxycillin/Clavulanate Potassium Augmentin Curam 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 成分 阿莫西林 克拉维酸钾 抗菌谱 敏感菌 需氧粪链球菌 肺炎链球菌 化脓性链球 菌 草绿色链球菌 金葡菌(MRSA除外) 表皮葡萄 球菌 凝固酶阴性葡萄球菌 肠球菌 消化球菌属 消化链球菌属 棒状杆菌属 无乳链球菌 炭疽杆 菌 单核细胞增多性李斯特菌 厌氧性梭状芽胞杆菌 属等革兰阳性菌及大肠埃希杆菌 奇异变形杆菌 普 通变形杆菌 克雷伯菌属 沙门菌属 志贺菌属 百 日咳杆菌 杜克雷嗜血杆菌 布鲁菌 淋病奈瑟菌 脑膜炎双球菌 布兰汉氏球菌 阴道加德纳菌属 幽. 泌尿外科分册 门螺杆菌 军团菌 小肠结肠炎耶尔森氏菌 霍乱弧 菌 败血性巴斯德菌 厌氧性拟杆菌属(包括脆弱拟 杆菌)等革兰阴性菌 以及某些产β-内酰胺酶的肠杆 菌属细菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌等 不敏感/耐药菌 高度耐药的肠杆菌属 铜绿假单 胞菌及MRSA 片剂 (1)228.5mg(阿莫西林200mg 克拉维酸钾 28.5mg) (2)312.5mg(阿莫西林250mg 克拉维酸 钾62.5mg) (3)375mg(阿莫西林250mg 克拉维 酸钾125mg) (4)457mg(阿莫西林400mg 克拉维 酸钾57mg) (5)625mg(阿莫西林500mg 克拉维 酸钾125mg) (6)1g(阿莫西林875mg 克拉维酸钾 125mg) 分散片 (1)156.25mg(阿莫西林125mg 克拉维酸钾 31.25mg) (2)187.5mg(阿莫西林125mg 克拉维酸 62.5mg) (3)228.5mg(阿莫西林200mg 克拉维酸 钾28.5mg) (4)457mg(阿莫西林400mg 克拉维酸 57mg) 咀嚼片 (1)187.5mg(阿莫西林125mg 克拉维酸钾 62.5mg) (2)228.5mg(阿莫西林200mg 克拉维酸 钾28.5mg) 胶 囊 mg(阿莫西林125mg 克拉维酸钾 31.25mg) 颗粒 (1)156.25mg(阿莫西林125mg 克拉维酸钾 31.25mg) (2)187.5mg(阿莫西林125mg 克拉维酸 钾62.5mg) (3)228.5mg(阿莫西林200mg 克拉维酸 钾28.5mg) 干混悬剂 (1)1g:156.25mg(阿莫西林125mg 克拉维 酸钾31.25mg) (2)1.5g:228.5mg(阿莫西林200mg 克 拉维酸钾28.5mg) (3)2g:156.25mg(阿莫西林125mg 克拉维酸31.25mg) (4)642.9mg(阿莫西林600mg 克 拉维酸42.9mg) 混悬液 (1)5ml:156.25mg(阿莫西林125mg 克拉维酸 钾31.25mg) (2)5ml:312.5mg(阿莫西林250mg 克拉 维酸钾62.5mg) 粉针剂 (1)0.6g(阿莫西林0.5g 克拉维酸钾0.1g) (2)1.2g(阿莫西林1g 克拉维酸钾0.2g) [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.呼吸道感染 如扁桃体炎 鼻窦炎 咽炎 急性支气管炎 慢支炎急发 肺炎 肺脓肿和 支气管扩张合并感染 2.泌尿生殖系统感染 如肾盂肾炎 膀胱炎 尿道炎 淋病奈瑟菌尿路感染 前列腺炎 盆 腔炎 软下疳等 3.骨和关节感染 如骨髓炎 4.皮肤和软组织感染 如疖 脓肿 蜂窝组织 炎 外伤感染 5.其它感染 包括腹内脓毒症 败血症 腹膜 炎 中耳炎 术后感染等 牙槽脓肿 严重的 齿龈脓肿合并颌面部蜂窝组织炎等 1.一般感染 根据阿莫西林与克拉维酸钾的配比 不同 其用药剂量分别为 (1)阿莫西林:克拉 维酸钾为2:1时 375mg/次 tid. p.o. (2)阿

115 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 莫西林:克拉维酸钾为4:1时 312.5mg/次 tid. p.o. (3)阿莫西林:克拉维酸钾为5:1时 1200mg/次 2 3次/d i.v.gtt. 疗程7 14d 每次剂量溶于50 100ml NS中 滴注30min (4)阿莫西林:克拉维酸钾为7:1时 根据病情采 用 mg/次 q.12h p.o. 2.严重感染 剂量可酌情加倍 国内参考信息 肺炎及其它中度严重感染 625mg(阿莫西林500mg 克拉维酸钾125mg)/次 q.8h p.o. 疗程7 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症患者 3.使用本药或其它青霉素类药曾出现肝功能损 害或胆汁淤积性黄疸者 4.孕妇禁用或避免使用 儿童 建议使用干混悬剂或颗粒剂 婴儿肾功能不 健全 阿莫西林的代谢会被延迟 3个月婴儿应酌 减 2个月儿童不推荐使用本药 1.一 般 感 染 根据阿莫西林与克拉维酸钾 的配比不同 其用药剂量分别为 (1)阿 莫西林:克拉维酸钾为2:1时 12岁儿童 口服剂量同成人 12岁儿童 给药剂 量按所含阿莫西林计算 20mg(阿莫西 林)/kg/d tid. p.o. (2)阿莫西林:克拉维 酸钾为4:1时 12岁儿童剂量同成人 7 12岁儿童 mg/次 tid. 1 7岁 儿童 mg/次 tid. 3个月至1岁者 mg/次 tid. (3)阿莫西林:克拉维酸钾 为5:1时 12岁者同成人剂量 3个月至 12岁者 30mg/kg/次 2 3次/d i.v.gtt. 疗 程 7 14d 每 次 剂 量 溶 于 ml NS中 滴注30min (4)阿莫西林:克拉维酸 钾为7:1时 12岁或体重 40kg者 剂量 同成人 7 12岁儿童 mg/次或剂量 同成人 q.12h 2 7岁儿童 228.5mg/次 q.12h 9个月至2岁患儿 mg/次 q.12h p.o. 2个月至2岁儿童使用干混悬 剂 14.3mg/kg/次 bid. 具体用法用量 见表1 表1 2个月至2岁儿童具体用法用量(干混悬剂) 2个月~2岁儿 轻度至中度感染 重度感染剂量 童的体重(kg) 剂量 3 0.9ml/次 bid. 1.8ml/次 bid ml/次 bid. 3.8ml/次 bid ml/次 bid. 5.6ml/次 bid ml/次 bid. 7.6ml/次 bid. l5 4.7ml/次 bid. 9.4ml/次 bid. 注 表1中每5ml本药干混悬剂含阿莫西林 200mg 克拉维酸钾28.5mg 2.严重感染 剂量可酌情加倍 急性中耳炎 阿莫西林克拉维酸钾(14:1)干混 悬剂 90mg/kg/d 分2次服用 共10d 国内参考信息 按阿莫西林计 (1)新生儿及3月 以内婴儿 每12h给15mg/kg (2)体重 40kg 一 般感染每12h给25mg/kg或每8h给20mg/kg 较重 感染每12h给45mg/kg或每8h给40mg/kg 均根据病 情轻重而定 疗程7 10d 其它感染剂量减半 (3) 40kg者 可按成人剂量给药 老人 应根据肾功能情况调整用药剂量或给药间 隔 孕妇 本药可透过胎盘 脐带血中药物浓度为母体血 药浓度的1/4 1/3 孕妇用药后体内雌三醇 雌三醇葡糖苷酸和雌二醇会出现暂时性减少 建议孕妇禁用 或避免使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可经乳汁分泌 可使婴儿致敏并引 起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女应慎用 或用药期间暂停哺乳 肝功能不全者 肝功能受损者慎用 并定期检查肝 功能 也有说明书倾向于严重肝功能障碍者慎用 还有说明书建议肝功能不全者禁用 使用本药或其 它青霉素类药曾出现肝功能损害或胆汁淤积性黄疸 者也应禁用 肾功能不全/透析者 中 重度肾功能障碍者慎 用 Ccr 30ml/min者 一般可不减量 Ccr 30ml/min者 不推荐应用本药 血透者 需在血透过程中及结束时各加用1次剂量 国内参考信息 Ccr 30ml/min者 可按常规剂 量给药 Ccr为10 30ml/min者 mg(按 阿莫西林计)/次 q.12h Ccr 10ml/min者 mg(按阿莫西林计)/次 q.24h 透析者 mg(按阿莫西林计)/次 q.24h 1.慎用 (1)对头孢菌素类药物过敏者 (2)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史 (3)使用抗 凝药治疗者 (4)假膜性肠炎(国外资料) 2.交叉过敏 对青霉素类 头孢菌素类药过敏者 对 本药也可能过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法进行尿糖测 定时可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)直接抗球蛋白实验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期或大剂量用药 者 应监测血清钾 钠浓度 并定期检查肝 肾功 能和造血系统功能 (2)怀疑淋病伴有梅毒损害者 在用药前应进行暗视野检查 每月进行1次血清试 验 至少4次 5.对驾驶/机械操作的影响 尚未发现本药对驾驶员 及机械操作有不良影响 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者既往史 包括 用药史 过敏史 以及有无家族变态反应疾病史 (2)给药(包括口服给药)前须进行皮试 可用青霉素 皮试液 也可将本药配制成500μg/ml皮试液 皮内 注射 ml 20min后观察结果 皮试阳性反 应者不能使用 (3)本药注射制剂不宜肌注 (4)口服

116 116 给 药 时 宜 在 用 餐 时 服 用, 以 减 少 胃 肠 道 反 应 (5) 克 拉 维 酸 钾 单 次 剂 量 不 宜 超 过 0.2g, 一 日 剂 量 不 宜 超 过 0.4g (6) 若 未 重 新 检 查, 则 本 药 连 续 治 疗 一 般 不 超 过 14d 2. 配 伍 信 息 (1) 本 药 与 头 孢 噻 吩 林 可 霉 素 四 环 素 万 古 霉 素 琥 乙 红 霉 素 两 性 霉 素 B NE 间 羟 胺 苯 妥 英 钠 盐 酸 羟 嗪 丙 氯 拉 嗪 异 丙 嗪 维 生 素 B 族 维 生 素 C 族 混 合 后 会 出 现 混 浊, 不 宜 同 瓶 滴 注 与 含 有 葡 萄 糖 葡 聚 糖 或 酸 性 碳 酸 盐 的 溶 液 及 铜 锌 汞 等 重 金 属 粘 菌 素 甲 磺 酸 钠 多 粘 菌 素 B 琥 珀 氯 霉 素 红 霉 素 红 霉 素 乙 基 琥 珀 酸 盐 和 乳 糖 酸 盐 肾 上 腺 素 DA 阿 托 品 盐 酸 肼 屈 嗪 氯 化 钙 多 糖 和 氢 化 可 的 松 琥 珀 酸 钠 呈 配 伍 禁 忌 有 锌 化 物 制 造 的 橡 皮 管 或 瓶 塞 也 可 影 响 本 药 的 活 力 本 药 还 可 被 氧 化 剂 还 原 剂 或 羟 基 化 合 物 灭 活 (2) 本 药 在 体 外 不 能 与 氨 基 糖 苷 类 血 制 品 含 蛋 白 质 的 液 体 ( 如 水 解 蛋 白 等 ) 及 静 脉 脂 质 乳 化 液 混 合 (3) 本 药 注 射 制 剂 溶 解 后 应 立 即 给 药, 不 能 冷 冻 保 存, 且 剩 余 药 液 应 废 弃, 不 可 再 用 3. 其 它 (1) 不 同 配 比 的 阿 莫 西 林 和 克 拉 维 酸 钾 组 成 的 复 方 制 剂, 不 能 互 相 替 代 (2) 阿 莫 西 林 克 拉 维 酸 钾 (14:1) 干 混 悬 剂 适 用 于 反 复 发 作 的 或 难 治 性 急 性 小 儿 中 耳 炎 (3) 本 药 与 氨 苄 西 林 有 完 全 交 叉 耐 药 性, 与 其 它 青 霉 素 类 和 头 孢 类 药 有 交 叉 耐 药 性 不 良 反 应 绝 大 多 数 不 良 反 应 轻 微 而 短 暂, 发 生 率 ( 尤 其 是 腹 泻 ) 与 给 药 剂 量 呈 正 相 关 1. 心 血 管 静 脉 炎 2. 神 经 意 识 模 糊 头 晕 失 眠 头 痛 嗜 睡 惊 厥 及 可 逆 性 功 能 亢 进 3. 精 神 激 动 焦 虑 行 为 变 化 4. 内 分 泌 / 代 谢 血 清 淀 粉 酶 水 平 暂 时 性 升 高 5. 血 液 低 凝 血 因 子 Ⅱ 血 症 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 WBC 减 少 血 小 板 减 少 症 血 小 板 增 多 症 血 小 板 减 少 性 紫 癜 溶 血 性 贫 血 嗜 酸 粒 细 胞 减 少 粒 细 胞 缺 乏 中 性 粒 细 胞 减 少 6. 消 化 口 炎 舌 炎 舌 苔 黑 恶 心 呕 吐 食 欲 缺 乏 消 化 不 良 胃 炎 软 便 腹 泻 ( 需 谨 慎 处 理, 如 出 现 较 严 重 的 假 膜 性 肠 炎, 应 补 充 电 解 质 蛋 白 质, 并 给 予 对 梭 状 芽 孢 杆 菌 有 效 的 抗 生 素 治 疗 ) 结 肠 炎 阻 塞 性 黄 疸 及 血 清 氨 基 转 移 酶 胆 红 素 ALP 升 高 停 药 后 肝 功 能 一 般 可 恢 复 正 常 7. 泌 尿 BUN 升 高 间 质 性 肾 炎 血 尿 结 晶 尿 ( 尿 量 减 少 者, 尤 其 是 肠 外 给 药 时 ) 服 用 高 剂 量 阿 莫 西 林 时, 建 议 摄 入 足 量 液 体 并 保 持 排 出 足 够 的 尿 量 8. 生 殖 阴 道 炎 念 珠 菌 性 阴 道 炎 9. 皮 肤 史 - 约 综 合 征 剥 脱 性 皮 炎 ( 包 括 中 毒 性 皮 肤 坏 死 ) 10. 其 它 皮 疹 荨 麻 疹 瘙 痒 药 物 热 哮 喘 血 管 水 肿 血 清 病 样 反 应 ( 表 现 为 荨 麻 疹 或 皮 肤 麻 疹 并 伴 关 节 炎 关 节 痛 肌 痛 和 频 繁 发 热 ) 过 敏 性 休 克 等 过 敏 反 应 ( 应 立 即 停 药, 并 采 取 相 应 急 救 措 施 严 重 过 敏 反 应 需 立 即 给 予 肾 上 腺 素, 并 采 取 吸 氧 静 注 类 固 醇 喉 管 导 气 等 处 理 ) 二 重 感 染 儿 童 : 牙 齿 表 面 变 色 刷 牙 可 预 防 和 去 除 牙 齿 表 面 变 色 药 物 过 量 1. 表 现 主 要 表 现 为 胃 肠 道 症 状 和 水 电 解 质 紊 乱, 少 数 患 者 可 出 现 皮 疹 功 能 亢 进 或 嗜 睡 等 个 别 患 者. 泌 尿 外 科 分 册 可 能 有 间 质 性 肾 炎, 导 致 无 尿 肾 衰 竭 2. 处 理 意 见 若 服 药 过 量 应 立 即 停 药, 并 根 据 症 状 进 行 必 要 的 支 持 或 对 症 治 疗 若 服 药 后 时 间 较 短, 应 给 予 催 吐 或 洗 胃 对 肾 功 能 不 全 者, 由 于 肾 清 除 率 降 低, 如 血 药 浓 度 过 高, 可 用 透 析 法 清 除 无 尿 肾 衰 竭, 停 药 后 可 改 善 或 恢 复 相 互 作 用 1. 氯 霉 素 红 霉 素 四 环 素 类 磺 胺 药 等 抑 菌 药 : 上 述 药 物 可 干 扰 本 药 杀 菌 活 性 在 治 疗 脑 膜 炎 或 急 需 杀 菌 药 的 严 重 感 染 时 不 宜 合 用 2. 伤 寒 活 疫 苗 : 伤 寒 活 疫 苗 的 免 疫 效 应 降 低 3. 避 孕 药 : 避 孕 药 药 效 降 低 4. 甲 氨 蝶 呤 : 甲 氨 蝶 呤 发 生 毒 性 反 应 的 危 险 性 增 加 5. 华 法 林 : 可 增 强 华 法 林 的 作 用 6. 阿 司 匹 林 吲 哚 美 辛 保 泰 松 磺 胺 药 : 本 药 血 药 浓 度 升 高,T 1/2 延 长, 但 毒 性 可 能 增 加 7. 苯 磺 胺 ( 利 尿 酸 药 ): 阿 莫 西 林 的 血 药 浓 度 升 高, 不 建 议 本 药 与 利 尿 酸 药 合 用 8. 氨 基 糖 苷 类 药 : 在 亚 抑 菌 浓 度 条 件 下 同 用, 对 粪 肠 球 菌 体 外 杀 菌 作 用 增 强 9. 丙 磺 舒 : 克 拉 维 酸 血 药 浓 度 不 受 影 响, 阿 莫 西 林 血 药 浓 度 升 高 不 推 荐 两 者 合 用 10. 别 嘌 醇 类 尿 酸 合 成 抑 制 药 : 可 增 加 发 生 皮 肤 不 良 反 应 的 风 险 不 推 荐 两 者 合 用 11. 氯 霉 素 : 联 用 治 疗 细 菌 性 脑 膜 炎 时, 远 期 后 遗 症 的 发 生 率 较 两 者 单 用 时 高 12. 抗 凝 血 药 :CT 延 长 13. 其 它 β- 内 酰 胺 抗 生 素 : 出 现 严 重 的 偶 发 性 过 敏 反 应 14. 双 硫 仑 等 乙 醛 脱 氢 酶 抑 制 药 : 不 宜 合 用 15. 食 物 : 可 使 阿 莫 西 林 血 药 浓 度 降 低, 但 不 影 响 克 拉 维 酸 钾 吸 收 替 卡 西 林 钠 克 拉 维 酸 钾 Ticarcillin Disodium and Clavulanate Potassium 其 它 名 称 特 美 汀 特 泯 菌 替 卡 西 林 - 克 拉 维 酸 替 曼 汀 替 门 汀 中 诺 先 林 羧 噻 吩 青 霉 素 钠 - 棒 酸 钾 羧 噻 吩 青 霉 素 钠 / 克 拉 维 酸 钾 Augpenin Betabactyl Ticarcillin Disodium and Potassium Clavulanate Ticarcillin-Clavulanate Ticarclav Timentin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \β- 内 酰 胺 酶 抑 制 药 成 分 替 卡 西 林 钠 克 拉 维 酸 钾 抗 菌 谱 敏 感 菌 产 酶 或 不 产 酶 的 葡 萄 球 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 卡 他 莫 拉 菌 大 肠 埃 希 菌 克 雷 伯 杆 菌 奇 异 变 形 杆 菌 普 通 变 形 杆 菌 淋 球 菌 脆 弱 拟 杆 菌 肺 炎 链 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 绿 色 链 球 菌 梭 状 芽 孢 杆 菌 消 化 球 菌 消 化 链 球 菌 铜 绿 假 单 胞 菌 及 其 它 假 单 胞 菌 沙 雷 杆 菌 枸 橼 酸 杆 菌 等

117 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 粉针剂 (1)1.6g(替卡西林钠1.5g 克拉维酸钾0.1g) (2)3.1g(替卡西林3g 克拉维酸0.1g) (3)3.2g(替卡西 林钠3g 克拉维酸钾0.2g) [说明书适应证] 敏感菌所致的败血症 腹膜炎 呼吸道感染 胆道感染 泌尿系统感染 骨和关节感染 皮 肤和软组织感染 耳鼻喉感染及术后感染 敏感菌感染 g/次 q.6 8h i.v.gtt. Max 3.2g/次 q.4h 国内参考信息 1.全身感染 60kg者 3.1g(替卡西林3g 克拉维酸 0.1g)/次 q.4 6h i.v.gtt. 60kg者 日剂量按替 卡西林计算为 mg/kg q.4 6h 2.尿路感染 除可采用全身感染的给药方式外 还 可3.2g(替卡西林3.0g 克拉维酸0.2g)/次 q.8h i.v.gtt. 3.妇产科感染 中度感染者可200mg/kg/d qid. i.v.gtt. 重症患者为300mg/kg/d 分6次给药 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药任一成分过敏者 2.对其它β-内酰胺类抗生素过敏者 儿童 3个月儿童可安全用药 尚缺乏 3个月的婴 幼儿用药临床资料 故不宜使用本药 敏感菌感染 一般用量为80mg/kg/次 q.6 8h i.v.gtt. 早产儿及足月新生儿 80mg/kg/ 次 q.12h i.v.gtt. 国内参考信息 敏感菌感染 3个月 体重 60kg者 轻中度感 染按替卡西林计算为200mg/kg/d qid. i.v.gtt. 重症感染者300mg/kg/d 6次/d i.v.gtt. 老人 可用成人常规剂量 孕妇 动物试验中本药无致畸作用 但尚缺乏人体 研究资料 孕妇用药应权衡利弊 哺乳妇女 尚不明确本药是否可分泌至人乳 哺乳 妇女用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 敏感菌感染 Ccr 30ml/min者 3.2g/次 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史及有无家族变态反应疾病史 有青霉素过敏史者不宜进行皮试 而应改用其它药 物 (2)给药前必须做皮肤过敏试验 可用青霉素皮 试液或本药配制成500μg/ml皮试液皮内注射 ml 20min后观察结果 皮试阳性者不能应用本 药 (3)因局部刺激症状较严重 本药不宜肌注 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 庆大霉素 阿米卡星 奈 替米星 西索米星 妥布霉素 氟康唑等药物及血 液 血浆 碳酸钠等溶液 (2)本药应于5 贮存 配制好的溶液不可冷冻 1.神经 高浓度用药 惊厥 抽搐 癫痫发作 肾功 能不全者尤易发生 2.精神 高浓度用药 短暂的精神失常 3.血液 肾功能损害者大剂量用药 WBC减少 PLT减少 PT延长 4.消化 恶心 呕吐 腹泻 假膜性结肠炎 肝功 能异常(血清氨基转移酶升高) 肝炎 胆汁淤积性 黄疸 5.其它 皮疹 大疱疹 荨麻疹 药物热 过敏性 休克 用药中若发生过敏性休克 抢救原则和方法 同青霉素 肌注或静脉给药 局部疼痛 红肿 硬 结 血栓性静脉炎 药物过量 处理意见 过量时可采用对症 支持疗法 必要时可 通过血透清除过量的替卡西林和克拉维酸 1.氨基糖苷类药 喹诺酮类药 有协同的抗铜绿假 单胞菌作用 2.丙磺舒 减少肾小管对替卡西林的分泌 使其肾脏 排泄延缓 不影响克拉维酸的肾脏排泄 美洛西林钠舒巴坦钠 Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium 佳洛坦 开林 凯韦可 美洛巴坦 q.8h Ccr为10 30ml/min者 1.6g/次 q.8h Ccr 10ml/min者 1.6g/次 q.16h 国内参考信息 腹透者3.1g/次 q.12h 血透者 2g/次 q.12h 血透后加用3.1g 成分 1.慎用 (1)高度过敏性体质者 (2)凝血功能异常者 2.交叉过敏 本药与β-内酰胺类抗生素有交叉过 敏 对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈假阳性 反应 (2)尿蛋白试验可呈假阳性(假性蛋白尿) 4.用药相关检查/监测项目 (1)定期检查血常规 肝 功能 肾功能 (2)应监测出血 CT 尤其是肾功能 不全者 (3)本药用于水 电解质失衡患者时应定期 随访电解质 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 美洛西林钠 舒巴坦钠 抗菌谱 敏感菌 对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有 氧和厌氧株)均有杀菌作用 在体外对多数细菌产生 的β-内酰胺酶稳定 体外试验表明 可增强对多种

118 118 产酶菌株(如金葡菌 大肠埃希菌)及不动杆菌属 粪 产碱杆菌 粘质沙雷菌 产气杆菌 阴沟杆菌 枸橼 酸杆菌 痢疾杆菌 铜绿假单胞菌等的抗菌作用 此 外 还对奇异变形杆菌 普通变形杆菌 摩根菌 克 雷伯菌属 流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 奈瑟菌 属 肺炎链球菌 消化球菌属 消化链球菌属 梭菌 属 梭杆菌属 多形杆菌属等有体外抗菌活性 粉针剂 (1)0.625g(美洛西林0.5g 舒巴坦0.125g) (2)1.25g(美洛西林1.0g 舒巴坦0.25g) (3)2.5g(美洛 西林2.0g 舒巴坦0.5g) (4)3.75g(美洛西林3.0g 舒 巴坦0.75g) [说明书适应证] 用于产酶耐药菌引起的下列感染 1.呼吸系统感染 如中耳炎 鼻窦炎 扁桃体 炎 咽炎 肺炎 急性支气管炎 慢支炎急性 发作 支气管扩张 脓胸 肺脓肿等 2.泌尿生殖系统感染 如肾盂肾炎 膀胱炎 尿道炎 妇科感染 产后感染 淋病等 3.腹腔内感染 如胆道感染 腹膜炎等 4.皮肤及软组织感染 如蜂窝组织炎 伤口感 染 疖 脓性皮炎 脓疱病等 5.其它严重感染 如脑膜炎 细菌性心内膜 炎 败血症等 一般用法 g(美洛西林2 3g 舒巴 坦 g)/次 q.8h或q.12h i.v.gtt. 疗 程7 14d Max 15g(美洛西林12g 舒巴 坦3g)/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对青霉素类药过敏者 2.对舒巴坦过敏者 [其它禁忌证] 对头孢菌素类抗生素过敏者 儿童 一般用法 (1)1 14岁或体重 3kg的婴儿 75mg/kg/次 2 3次/d i.v.gtt. (2)体重 3kg的婴儿 75mg/kg/次 bid. i.v.gtt. 老人 一般患者可参考成人用量 伴有肝 肾功能 不全者应调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 应慎用 哺乳妇女 本药可分泌入乳汁 应慎用 肝功能不全者 慎用 1.慎用 过敏性体质(如哮喘 花粉症或荨麻疹) 2.交叉过敏 本药与青霉素类 头孢菌素类药物存 在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)直接抗球蛋白(Coomb's)试 验可出现阳性反应 (2)非酶尿糖反应 尿胆素检测 及尿蛋白测定可出现假阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期用药应定期监测 血常规和肝肾功能 (2)与高剂量肝素 抗凝血药同. 泌尿外科分册 用时 应监测凝血参数 (3)淋病患者初诊及治疗3个 月后应进行梅毒检查 1.给药条件 (1)使用本药前应进行青霉素钠皮内敏感 试验 阳性反应者禁用 (2)应与其它杀菌药联合用 于治疗致命的全身性细菌感染 未知微生物或不敏感 微生物所致感染 重度感染及混合感染等 2. 配 伍 信 息 (1)本药与酸 碱性较强(pH 4或 ph 8)的药物呈配伍禁忌 (2)配制静滴液应先用适 量注射用水或氯化钠注射液溶解后 再加入NS或 5%葡萄糖氯化钠注射液或5% 10%GS 100ml中静 滴 每次滴注时间为30 50min (3)配制后溶液于 4 下最多保存24h 3.其它 任何原因引起的严重电解质紊乱者使用本药 时 应注意本药中所含钠的影响 1.神经 高剂量 肌肉痉挛 惊厥等 大脑疾病可增 加药物进入脑脊液 肾功能损害者若不调整剂量 可增加惊厥的发生率 2.精神 高剂量 焦虑 3.内分泌/代谢 低钾血症 4.血液 WBC减少 粒细胞缺乏症 贫血 PLT减少 症 PLT功能紊乱 紫瘢或粘膜出血 通常仅见于严 重肾功能损害者大剂量用药时 如发生出血 且无其 它公认的原因时 须停药 5.消化 恶心 呕吐 腹泻(常在治疗期间或停药后消 失 如出现严重和持续腹泻时 应考虑到出现假膜性 肠炎的可能性 应立即停用本药并采取相应的治疗 如口服万古霉素 禁用减少蠕动药物) 肝功能异常 (表现为AST和ALT一过性升高 胆红素升高等) 6.泌尿 肌酸酐和非蛋白氮升高等 7.其它 (1)过敏反应 皮疹 瘙痒 嗜酸RBC增多 药物性发热 急性间质性肾炎 脉管炎等 出现过敏 反应时应立即停药 并给予适当处理 包括吸氧 静脉应用糖皮质激素等 出现致命的过敏性休克 常用的急救措施包括立即静注肾上腺素 扩容代用 品及高剂量皮质类固醇(成人用量相当于氢化泼尼 松 mg)等 (2)注射部位血栓性静脉炎或疼 痛 (3)长期或重复使用本药可致耐药细菌或酵母菌 样真菌的重度感染 药物过量 尚缺乏详细的研究资料 参见 美洛西林 的相互作用项 哌拉西林钠舒巴坦钠 Piperacillin Sodium and Sulbactam Sodium 百定 康力哌 力可多 派纾 苏哌 特灭菌 新 克君 一君 益坦 Sulperacillin 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 成分

119 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 哌拉西林 舒巴坦钠 抗菌谱 敏感菌 据体外试验 (1)革兰阴性菌 产和不 产β-内酰胺酶的大肠杆菌 变形杆菌 克雷伯菌 属 铜绿假单胞菌 嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血 杆菌) 沙门菌属 志贺菌属 沙雷菌属 枸橼酸菌 属 普罗威登菌属 不动杆菌属 摩根杆菌属 弧 杆菌属 耶尔森菌属 淋球菌和脑膜炎奈瑟菌等 (2)革兰阳性菌 产和不产β-内酰胺酶的链球菌属 (肺炎链球菌 化脓链球菌 无乳链球菌) 葡萄球 菌属(金葡菌 MSSA MRSA 凝固酶阴性葡萄球菌 属) 肠球菌属等 (3)厌氧菌 脆弱类杆菌 其它类 杆菌 梭杆菌属 消化链球菌属等 粉针剂 (1)1.25g(哌拉西林1.0g 舒巴坦0.25g) (2)2.5g(哌拉西林2g 舒巴坦0.5g) [说明书适应证] 用于敏感菌(包括对哌拉西林单药耐药 而 对本药敏感的β-内酰胺酶菌株)所致的下列 感染 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎 肺炎 慢 支炎急发 支气管扩张伴感染等 2.泌尿生殖系统感染 如单纯型 复杂型泌 尿系感染等 一般用法 2.5g或5g(哌拉西林2g或4g 舒巴坦 0.5g或1g)/次 q.12h i.v.gtt. 严重或难治性感 染时 q.8h 疗程为7 14d Max 20g/d 且 舒巴坦Max 4g/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 本药耐受性良好 不良反应少 1.神经 头痛 头晕 2.精神 烦躁 焦虑 3.消化 腹泻 稀便 恶心 呕吐 胃肠胀气 假膜 性肠炎以及AST ALT ALP一过性升高 4.皮肤 皮疹 皮肤瘙痒 5.其它 过敏 注射部位刺激反应 血栓性静脉 炎 水肿 1.丙磺舒 降低本药肾脏清除率 延长本药T1/2 2.氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素活性降低 3.妥布霉素 妥布霉素AUC减少 肾脏清除率下降 4.非极性肌松药 非极性肌松药的神经肌肉阻滞作 用时间延长 5.肝素 口服抗凝药 非甾体抗炎止痛药 磺吡酮 及其它可能抑制血小板聚集的药物 增加出血的 危险性 6.溶栓药 可致严重出血 不宜合用 哌拉西林钠他唑巴坦钠 Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium 安迪泰 邦达 锋泰灵 海他欣 凯伦 康得力 他 唑西林 特治星 中诺派奇 哌拉西林-三唑巴坦 哌拉西林钠/三唑巴坦钠 Piperacillin-Tazobatam Tazocin Zosyn 对青霉素 头孢菌素或其它β-内酰胺类抗生 素过敏或有过敏史者 儿童 安全性和有效性尚不明确 老人 65岁者因肾功能有所减弱 剂量需酌减 孕妇 孕妇用药的安全性和有效性尚不明确 用药 成分 须权衡利弊 哺乳妇女 少量哌拉西林可经乳汁分泌 可能导致 婴儿过敏(出现腹泻 念珠菌感染及皮疹) 哺乳妇女 用药须权衡利弊 肾功能不全/透析者 慎用 应酌情调整剂量 1.交叉过敏 本药与青霉素类药 头孢菌素类药有 交叉过敏 2.用药相关检查/监测项目 (1)有出血倾向者应检查 CT 血小板聚集时间和PT (2)用药期间应监测肾功 能 出现肾功能异常时应调整治疗方案 1.给药条件 用药前须详细询问患者的青霉素过敏 史 用药前必须做皮肤过敏试验 皮试阳性反应者 不能使用 2.配伍信息 使用前先将本药2.5g(或5g)溶解于适量溶 剂(如5%GS NS或灭菌注射用水)中 再用同一溶剂 119 稀释至50 100ml(或 ml)供静滴(最大终浓度 为250mg/ml) 滴注时间为30 60min 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 哌拉西林钠 他唑巴坦钠 抗菌谱 敏感菌 (1)大肠埃希菌 枸橼酸菌属 克雷伯杆菌 属 肠杆菌属 普通变形杆菌 奇异变形杆菌 雷氏 普罗维登斯菌 斯氏普罗维登斯菌 毗邻单胞菌类志 贺菌 摩氏摩根菌 沙雷菌属 沙门菌属 志贺菌 属 假单胞菌属 淋病奈瑟菌 脑膜炎球菌等革兰 阴性菌 (2)链球菌属 肠球菌 金葡菌 腐生葡萄 球菌 表皮葡萄球菌 凝固阴性葡萄球菌 棒状杆菌 属 单核细胞增多性李斯特菌 奴卡菌属等革兰阳性 菌 (3)类杆菌属 类杆菌属脆弱杆菌族 消化链球 菌属 梭杆菌属 梭状芽孢杆菌属 费氏球菌属及 放线菌属等厌氧菌 (4)嗜血杆菌属 多杀巴杆菌 耶尔森菌属 弯曲菌属 阴道加特纳菌 粉针剂 (1)0.5625g(哌拉西林钠0.5g 他唑巴坦 钠0.0625g) (2)1.125g(哌拉西林钠1g 他唑巴坦 钠0.125g) (3)2.25g(哌拉西林钠2g 他唑巴坦钠 0.25g) (4)3.375g(哌拉西林钠3g 他唑巴坦钠 0.375g) (5)4.5g(哌拉西林钠4g 他唑巴坦钠0.5g)

120 . 泌尿外科分册 120 [说明书适应证] 用于对哌拉西林耐药但对本药敏感的产β-内 酰胺酶细菌引起的下列感染 1.呼吸系统感染 如中度社区获得性肺炎及 中 重度医院获得性肺炎等 2.阑尾炎(伴发穿孔或脓肿) 腹膜炎 3.产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病 4.非复杂性和复杂性皮肤软组织感染 包括 蜂窝织炎 皮肤脓肿 缺血性或糖尿病性足 部感染 [其它临床应用] 多种细菌所致的混合感染及中性粒细胞缺乏者的 感染 1.一般感染 3.375g(哌拉西林钠3.0g 他唑巴坦 钠0.375g 下同)/次 q.6h i.v.gtt. 疗程7 10d 酌情调整 2.医院获得性肺炎 初始剂量3.375g q.4h i.v.gtt. 疗程7 14d 可酌情调整 一般需与 氨基糖苷类药联用 如未分离出铜绿假单胞菌 或病情允许也可停用氨基糖苷类药 国内参考信息 4.5g/次 tid. 静滴30min 也可 静注 严重全身性感染 g(哌拉西林钠12 18g 他唑巴坦钠 g)/d q.4 6h 静脉给药 禁忌证 [说明书禁忌证] 对青霉素类 头孢菌素类抗生素或β-内酰胺 酶抑制药过敏者 儿童 12岁 安全性及有效性尚未确定 12岁 用法用量同成人 老人 老年患者肾功能可能减退 应适当调整剂 量 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 少量哌拉西林可自乳汁中分泌 可能引 起婴儿过敏 腹泻 念珠菌感染或皮疹等 哺乳妇 女用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者用药前或用药 期间应测CT 一旦发生出血 应停药 应根据Ccr调整剂量 (1)Ccr为40 90ml/ min者 3.375g/次 q.6h 一日总量13.5g(哌 拉西林12g 他唑巴坦1.5g) (2)Ccr为20 40ml/min者 2.25g/次 q.6h 一日总量 9g(哌 拉 西 林 8g 他 唑 巴 坦 1g) (3)Ccr 20ml/min者 2.25g/次 q.8h 一日总量 6.75g(哌拉西林6g 他唑巴坦0.75g) (4)血 透者Max 2.25g/次 q.8h 可于每次血透 后追加0.75g 1.慎用 (1)有过敏史或高度过敏性体质者 (2)有出 血史者 (3)溃疡性结肠炎 克罗恩病或假膜性肠 炎者 2.交叉过敏 对其它青霉素类 头孢菌素类 头霉 素类 灰黄霉素或青霉胺过敏者 对本药也可能 过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)应定期检查造血功能 尤其是疗程 21d者 (2)需控制盐摄入量的患者在使 用本药时 应定期检查血清电解质水平 (3)长期应 用时应检查肝 肾功能 1.给药条件 (1)用药前应详细询问患者既往病史 包括用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应 疾病史 (2)给药前必须做皮肤过敏试验 可用青霉 素皮试液做皮试 也可将本药配制成500μg/ml皮 试液皮内注射 ml 20min后观察结果 皮 试阳性者不能应用本药 (3)有青霉素过敏史者一般 不宜进行皮试 而应改用其它药物 如无适当选用 药物 必须应用本药时 则须慎重脱敏 (4)用于铜 绿假单胞菌所致的医院获得性肺炎时 应与氨基糖 苷类药联用 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 氨基糖苷类药 万古霉 素 两性霉素B 柔红霉素 伊达比星 多柔比星 丝裂霉素 米托蒽醌 多西环素 氟哌啶醇 氯丙 嗪 达卡巴嗪 法莫替丁 咪康唑 (2)静滴液的配 制 本药用20ml稀释液(NS或灭菌注射用水)充分溶 解后 立即加入250ml溶剂(5%GS或NS)中 再进行 滴注 静脉使用时速度不宜太快 静滴时间不能少 于30min 以免引起血栓性静脉炎 (3)本药不能用乳 酸林格液作溶剂 不能与只含碳酸氢钠的溶液混合 不得在本药中加入血液制品及水解蛋白液 (4)本药 不能与其它药物在注射器或输液瓶中混合 与其它 抗生素合用时 必须分开给药 3.其它 现有的临床研究资料表明本药对医院内下呼 吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳 本药不良反应多为轻 中度 且呈短暂性 1.心血管 静脉炎 血栓性静脉炎 水肿 高血压 等 2.神经 头晕 头痛及神经系统反应 3.精神 焦虑 烦躁不安 4.内分泌/代谢 高钠血症 低钾血症 5.血液 血小板减少 发热伴嗜酸性粒细胞增多 6.消化 (1)腹痛 腹泻 恶心 呕吐 便秘 食欲减 退 消化不良 假膜性肠炎 用药期间若出现腹泻 应考虑是否有假膜性肠炎 应进行粪便检查 艰难梭 菌培养以及此菌的细胞毒素分析 确诊后应采取相应 措施(如维持水 电解质平衡 补充蛋白) (2)血清氨 基转移酶和LDH TSB升高 暂时性肝功能异常 胆 汁淤积性黄疸 7.呼吸 鼻炎 呼吸困难 8.泌尿 肾损害 BUN和血清肌酸酐升高 9.皮肤 注射局部刺激反应 疼痛 斑丘疹 疱疹 10.其它 (1)皮疹 瘙痒 荨麻疹 皮肤湿疹样改变 等过敏反应 药物热 过敏性休克 (2)长期用药 二重感染 药物过量

121 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 表现 静脉给药过量时 可能出现神经肌肉兴奋或 抽搐的表现 1.氨基糖苷类药 体外可使氨基糖苷类药灭活 哌 拉西林与氨基糖苷类药物混合后 两者抗菌活性均 明显减弱 但联用阿米卡星 庆大霉素 妥布霉素 等 对假单胞菌属 沙雷菌属 克雷伯菌属 吲哚 阳性变形杆菌 普鲁威登菌 其它肠杆菌属 葡萄 球菌的敏感菌株有协同杀菌作用 本药与庆大霉素 联合对粪肠球菌无协同作用 2.妥布霉素 可使妥布霉素失活 使其AUC 肾脏清 除率及尿中排泄率分别下降11% 32%和38% 严重 肾功能不全 联用时妥布霉素药动学发生变化 3.某些头孢菌素 对大肠埃希菌 假单胞菌属 克 雷伯菌属 变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗 菌作用 4.丙磺舒 哌拉西林T 1/2延长21% 他唑巴坦T 1/2延 长71% 5.非甾体抗炎止痛药(如阿司匹林 二氟尼柳 其它 水杨酸制剂) 可发生对血小板功能的累加抑制 增 加出血的危险性 6.抗凝血药(肝素 香荚兰醛 茚满二酮等) 可致 凝血障碍 增加出血的危险 如需合用 应考虑监 测凝血功能 7.细胞毒药 利尿药 有发生低钾血症的可能 8.万古霉素 对药动学无影响 头孢哌酮钠舒巴坦钠 Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium 安士能 奥卡璐 奥柯利 奥先锋 锋派新 海舒 必 浩欣 康力舒 可倍 拉非 立键舒 铃兰欣 瑞普欣 塞立奥 汕鸵宁 舒巴同 舒而欢 舒派 舒普深 舒普源 舒哌纳 帅迪 斯坦定 头孢哌酮 舒巴坦 威特神 威哌 先捷 欣妥治 新瑞普欣 优普同 优哌 中诺克迪 中诺哌舒 哌舒平 噻洛 新 Cefoperazone and Sulbactam Sulperazon 抗微生物药\抗生素\β-内酰胺酶抑制药 成分 头孢哌酮钠 舒巴坦钠 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性需氧菌 金葡菌(产和不产青 霉素酶的菌株) 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓 性链球菌(A组-溶血性链球菌) 无乳链球菌(B组-溶 血性链球菌) 大多数溶血性链球菌 肠球菌(粪链球 菌 类链球菌 坚忍链球菌) (2)革兰阴性需氧菌 大肠杆菌 克雷伯杆菌属(包括肺炎克雷伯杆菌) 肠 杆菌属 柠檬酸杆菌属 枸橼酸菌属 流感嗜血杆 菌 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 摩根菌 雷氏 普罗维登斯菌属 沙雷菌属(包括粘质沙雷菌) 沙门 菌属和志贺菌属 铜绿假单胞菌和某些其它假单胞菌 属 醋酸钙不动杆菌 淋球菌 脑膜炎奈瑟菌 百日 121 咳杆菌 小肠结肠炎耶尔森菌 (3)厌氧菌 革兰阴 性杆菌(包括脆弱拟杆菌属 其它拟杆菌属和梭杆菌 属) 革兰阳性和革兰阴性球菌(包括消化球菌 消化 链球菌和韦荣球菌属) 革兰阳性杆菌(包括梭状芽孢 杆菌 真杆菌和乳杆菌属) (4)对甲氧西林敏感的葡 萄球菌仅有中度作用 不敏感/耐药菌 甲氧西林耐药葡萄球菌 粉针剂(1:1) (1)0.5g(头孢哌酮0.25g 舒巴坦0.25g) (2)1g(头孢哌酮0.5g 舒巴坦0.5g) (3)1.5g(头孢哌 酮0.75g 舒巴坦0.75g) (4)2g(头孢哌酮1g 舒巴坦 1g) (5)3g(头孢哌酮1.5g 舒巴坦1.5g) (6)4g(头孢 哌酮2g 舒巴坦2g) 粉针剂(2:1) (1)0.75g(头孢哌酮0.5g 舒巴坦0.25g) (2)1.5g(头孢哌酮1g 舒巴坦0.5g) (3)2.25g(头孢 哌酮1.5g 舒巴坦0.75g) (4)3g(头孢哌酮2g 舒巴 坦1g) [说明书适应证] 用于敏感细菌所致的下列感染 1.呼吸系统感染 2.腹 部 感 染 如 腹 膜 炎 胆 囊 炎 胆 管 炎 等 3.泌尿生殖系统感染 如尿路感染 盆腔炎 子宫内膜炎 淋病等 4.皮肤软组织感染 5.骨骼及关节感染 6.其它严重感染 如败血症 脑膜炎等 7.作为术后感染的预防用药 舒巴坦钠的日剂量Max 4g 若头孢哌酮钠 的日需要量 4g时 宜采用头孢哌酮钠舒巴坦 钠(2:1) 或另行单独加用头孢哌酮钠 1.一般感染 (1)头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1) 2 4g/d q.12h i.m.或静脉给药(等分一日药量) (2)头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1) 1.5 3g/d q.12h i.m.或静脉给药(等分一日药量) 2.严重或难治性感染 (1)头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1:1) 可增至8g/d i.m.或静脉给药 (2)头孢 哌酮钠舒巴坦钠(2:1) 可增至12g/d i.m.或 静脉给药 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药任一成分过敏者 2.对 青 霉 素 类 药 或 其 它 头 孢 菌 素 类 药 过 敏 者 儿童 本药用于婴儿感染有效 但对早产儿(包括 新生儿)尚未进行过广泛的研究 且因动物试验提示 可对青春期前大鼠睾丸产生不良反应 目前尚缺乏 人类研究的相关资料 故新生儿(包括早产儿) 儿 童须权衡利弊 舒巴坦钠日剂量Max 80mg/kg 若头孢 哌酮钠的需要量 80mg/kg/d时 宜采用头 孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1) 或另行单独加用

122 122 头孢哌酮钠 且需注意出生1周内的新生儿 应每12h给药1次 1.一般感染 (1)头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1) 40 80mg/kg/d q.6 12h i.m.或静脉给 药 (2)头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1) 30 60mg/kg/d q.6 12h i.m.或静脉给药 2.严重或难治性感染 (1)头孢哌酮钠舒巴坦 钠(1:1) 可增至160mg/kg/d 分2 4次给 药 (2)头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1) 可增至 240mg/kg/d 分2 4次给药 老人 慎用 并酌情调整用量 孕妇 动物生殖实验未发现本药对胚胎有损害 尚 缺乏人类的研究 孕妇仅在确有必要时才可使用本 药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用(因本药两种成分均能少量泌入乳 汁) 肝功能不全者 严重肝脏疾病或肝功能不全合并肾 功能不全者慎用 并酌情调整用量 同时有肝肾功能 损害者 应监测头孢哌酮的血药浓度 并按需调整剂 量 如不能监测血药浓度 则每日剂量不应 2g 肾功能不全/透析者 Ccr 30ml/min者舒巴坦清 除减少 需调整本药剂量 必要时可单独增加头孢 哌酮用量 Ccr为 15 30ml/min者 舒 巴 坦 日 剂 量 Max 2g q.12h i.m.或静脉给药(等分一 日药量) Ccr 15ml/min者 舒巴坦日剂量 Max 1g q.12h i.m.或静脉给药(等分一日 药量) 血透后 应追加1剂 其他 营养不良 吸收不良(如肺囊性纤维化者) 长 期静脉给予高营养制剂者 接受抗凝血药治疗者应用 本药时 可能发生Vit K缺乏 这些患者用药时需监测 PT 同时需补充Vit K 1.慎用 (1)严重胆道梗阻者(应调整本药剂量及给药 间期 并监测血药浓度) (2)Vit K缺乏 营养不良 吸收障碍者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢 菌素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或 青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)铜还原试验测定尿糖时可 呈现假阳性 (2)Coomb's试验呈阳性反应 产妇临产 前使用本药 新生儿此试验也可为阳性 4.用药相关检查/监测项目 长期用药应定期检查血 常规 PT及肝 肾功能 对于新生儿(尤其是早产 儿)和婴儿特别重要 5.对驾驶/机械操作的影响 根据临床应用经验 本药 不会降低患者驾驶和操作机械的能力 1.给药条件 (1)使用本药前 应详细询问患者对本 药 其它头孢菌素类 青霉素类及其它药物的过敏 史 (2)单用本药已能治疗大部分感染 但必要时本 药也需与其它抗生素联合应用 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 氨基糖苷类药 多西环 素 甲氯芬酯 阿义马林 盐酸羟嗪 苯海拉明 门冬酸钾镁 普鲁卡因胺 氨茶碱 丙氯拉嗪 细 胞色素C 喷他佐辛 抑肽酶 利多卡因 乳酸钠 林格注射液等 与含胺及胺碱制剂配合会产生沉. 泌尿外科分册 淀 与碱性制剂配合可使效价降低 (2)肌注液 用 灭菌注射用水配制 当注射液中头孢哌酮钠浓度在 250mg/ml时 需采用两步稀释法 即先加适量灭 菌注射用水溶解 再以2%利多卡因注射液稀释 使 最终溶液的利多卡因浓度为0.5% (3)静注液 可用 适量的5%GS NS或灭菌注射用水溶解 然后再用 同一溶媒稀释至20ml 注射时间应 3min (4)静滴 液 可用适量的5%GS NS或灭菌注射用水溶解 然后再用同一溶媒稀释至50 100ml 滴注时间至 少为30 60min (5)本药不宜用含钙的注射液(如林 格液)直接溶解(可采用先用注射用水溶解后再用林 格液稀释的两步稀释法) 否则会生成乳白色沉淀 也不可用酸性溶液溶解 ph 4.5时 头孢哌酮酸 可能析出 (6)配制后溶液需保存在避光及阴凉处 并于24h内用完 (7)本药溶解后如不透明 为稀释 液pH过低所致 绝不可加热助溶 以免药物破坏 可适当增加稀释液溶解 或加少量碳酸氢钠注射液 即可溶解透明 1.心血管 低血压 血管炎 2.神经 头痛 3.内分泌/代谢 Vit K缺乏 低凝血因子Ⅱ血症 应注意监测出血时间和PT 同时使用Vit K1防止出 血的发生 4.血液 Hb减少 HCT降低 可逆性的中性粒细胞 减少 嗜酸粒细胞增多 PLT减少 PT延长 淋巴 细胞减少症 5.消化 (1)腹泻 腹痛 恶心 呕吐 假膜性肠炎 (2)一过性肝功能异常(血清氨基转移酶 ALP或胆 红素升高) 6.泌尿 一过性BUN 肌酸酐升高 有血尿的报 道 7.皮肤 史-约综合征 8.其它 (1)过敏反应 皮疹(如荨麻疹) 皮肤瘙痒 药物热 过敏性休克 若出现严重过敏反应 应立 即停药 必要时须给肾上腺素急救 给氧 静脉给 皮质激素 气管插管 机械通气等 (2)肌注或静脉 给药 注射部位疼痛 硬结 血栓性静脉炎 (3)发 热 寒战 菌群失调 药物过量 尚缺乏人类头孢哌酮钠和舒巴坦钠急性中毒的资 料 1.表现 可能主要表现为不良反应的扩大 脑脊液 中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起CNS不良反 应 如抽搐等 2.处理意见 无特效拮抗药 过量时主要给予对症 治疗 大量饮水补液等 头孢哌酮和舒巴坦均可通 过血透清除 1.伤寒活疫苗 对伤寒沙门菌有抗菌活性 可降低伤 寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药(如庆大霉素 妥布霉素) 对肠杆 菌属 铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作 用 肾毒性增加 合用时应注意监测肾功能变化 但本药与氨基糖苷类药间存在物理性配伍禁忌 故 两种药液不能直接混合 如需联合使用 可按顺序 分别静脉注射两药 注射时应使用不同的静脉输液 管 或在注射间期 用另一种已获批准的稀释液充

123 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 分冲洗先前使用过的静脉输液管 此外 应尽可能 延长两药给药的间隔时间 3.抗凝药(肝素 华法林等) 茚满二酮衍生物 溶栓 药 NSAID(阿司匹林等) 磺吡酮 可抑制血小板功 能 减少凝血因子合成 增加出血的危险 4.强利尿药(呋塞米等) 增加肾毒性 5.乙醇 可影响乙醇代谢 出现双硫仑样反应 用 药期间及停药后5d内禁止饮酒 禁用含乙醇成分的 药物或食物 也避免鼻饲等胃肠外给予含酒精成分 的高营养制剂 123 细菌性痢疾或其它细菌性肠道感染 亦可用于 结肠手术前准备 (2)缓释片用于治疗慢性胃炎 以及轻型急性肠炎 且可与抗溃疡药物合用于 治疗消化性溃疡之HP感染 3.滴眼液 用于敏感菌所致结膜炎 角膜炎 泪囊炎 眼睑炎 睑板腺炎等 [其它临床应用] 肌注本药并联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠 手术后感染发生率 1.一般全身感染 肌注或静滴 (1)80mg(或1 III.1.7.氨基糖苷类 硫酸庆大霉素 Gentamycin Sulfate 宝乐 迪康 杰力泰 硫酸正泰霉素 硫酸艮他霉 素 庆大霉素 瑞贝克 威得 维伦 小儿利宝 欣 他 正泰霉素 艮他霉素 艮太霉素 Garamycin Gentamicin Gentamicin Sulfate Gentamycin Swibec 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌(不包括耐甲氧西林菌株) 铜绿假 单胞菌 大肠杆菌 变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属 克雷伯菌属 肠杆菌属 沙雷菌属 志贺菌属 枸橼 酸杆菌属 奈瑟菌 布鲁菌属 鼠疫杆菌 不动杆菌 属 胎儿弯曲菌 不敏感/耐药菌 肠球菌 链球菌(包括化脓性链球 菌 肺炎球菌 粪链球菌等) 厌氧菌(拟杆菌属) 结核杆菌 立克次体 病毒和真菌 片剂 (1)20mg (2)40mg (每10mg相当于1万U 下同) 缓释片 40mg 颗粒 (1)10mg (2)40mg 注射液 (1)1ml:20mg (2)1ml:40mg (3)2ml:40mg (4)2ml:80mg 粉针剂 (1)80mg (2)120mg (3)160mg 滴眼液 8ml:4万U [说明书适应证] 1.注射制剂 用于敏感菌所致下列严重感染 (1)下呼吸道感染 肠道感染 复杂性尿路感 染 皮肤软组织感染 败血症等 (2)与抗厌氧 菌药物联用于盆腔感染 腹腔感染等 (3)与青 霉素(或氨苄西林)联用于治疗肠球菌属感染 (4)鞘内注射可用于CNS感染 如脑膜炎 脑室 炎等的辅助治疗 2.口服制剂 用于胃肠道感染 (1)普通片用于 1.7mg/kg)/次 q.8h (2)5mg/kg/次 q.24h 疗 程为7 14d (3)体重 60kg者 3mg/kg/次 qd. 体重 60kg者 总量不超过160mg q.24h 疗程7 10d 2.胃肠道感染 (1)普通片 mg/d qid. p.o. (2)缓释片 80mg/次 bid. p.o.(餐后 1h) 轻型急性肠炎疗程为3 5d 胃及十二 指肠HP感染3 4周为一疗程 (3)颗粒 mg/次 3 4次/d p.o. 3.CNS感染 鞘内或脑室内注射 4 8mg/次 每2 3d给药1次 4.眼及附属器感染 滴眼液 滴入眼睑内 1 2滴/次 3 5次/d 国内参考信息 对其它毒性较低药物不敏感的单纯性尿路感染 1.5mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 1.一般用法 推荐剂量为3mg/kg/d q.8h i.m./i.v.gtt. 肾功能正常者Max 5mg/kg/d 2.膀胱纤维化患者因流感嗜血杆菌和金葡菌引起的呼 吸道感染 推荐剂量为3mg/kg/d q.8h i.m./i.v.gtt. 并联用替卡西林-克拉维酸钾 3.眼部细菌性感染 可用少量眼膏(1.27cm) 2 3次/d 涂于患处 也可用滴眼液 1 2滴/次 q.4h 严重感 染时 可增至2滴/次 q.1h 4.多种原发和继发的皮肤感染 用少量0.1%的乳膏和 油膏轻涂于皮损处 3 4次/d 如有必要 皮损处 可用纱布覆盖 5.手 术 治 疗 时 预 防 用 药 推荐剂量为手术前使用 1.5mg i.m.或i.v.gtt. 手术时间较长(如头颈部手 术)时 需在手术期间每4 8h静脉追加给药1次 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 儿童 儿童(尤其是早产儿 新生儿)肾脏组织尚未 发育完全 本药易在其体内蓄积而产生毒性反应 应慎用 1.一般全身感染 2.5mg/kg/次 q.12h i.m./ i.v.gtt. 或1.7mg/kg/次 q.8h i.m./i.v.gtt. 疗程为7 14d 应尽可能监测血药浓度 尤 其是新生儿或婴儿 2.胃肠道感染 (1)普通片 5 10mg/kg/d qid. p.o. (2)颗粒 10 15mg/kg/d 分

124 . 泌尿外科分册 次服用 3.CNS感染 鞘内或脑室内注射 3个月儿童 1 2mg/次 每2 3d给药1次 国内参考信息 可采用2 2.5mg/kg/次 q.8h i.m./i.v.gtt. 疗程为7 14d (1)一般全身感染 推荐2.5mg/kg/ 次 i.m./i.v.gtt. 早产儿或1周内足月新生儿根据孕 龄确定用药间隔 妊娠 28周 q.24 36h 妊娠 28 32周 q.18h 妊娠 33周 q.12h 1周的 婴儿及儿童 q.8h (2)眼部细菌性感染及多种原 发和继发的皮肤感染 同成人用法用量 老人 由于潜在的耳毒性和肾毒性 应慎用 即使 肾功能测定值正常 也应采用较小剂量 且用药期 间应监测血药浓度 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿组织 可能损害胎 儿听力 孕妇用药应权衡利弊 美国FDA妊娠分级 为 D级 哺乳妇女 乳汁中可有少量本药分泌 建议哺乳妇 女用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 慎用 按肾功能正常者1 1.7mg/kg/次 q.8h给药 剂量计算 (1)Ccr为10 50ml/min时 给 予该剂量的30% 70% q.12h (2)Ccr 10ml/ min时 给予该剂量的20% 30% q.24 48h (3)血透后可根据感染严重程度 成 人按1 1.7mg/kg补给1次剂量 3个月小 儿按2 2.5mg/kg补给1次剂量 国内信息参考 肾功能不全者也可按下表调 整用量 不同Cr水平不同给药间隔用药量占标准给药量的 百分比(%) Ccr(ml/min) 给药间隔 8h 12h 24h 交叉过敏 与其它氨基糖苷类药(如链霉素 阿米卡 星等)可能存在交叉过敏 3.对检验值/诊断的影响 可能引起肝酶学指标增高 钙 镁 钾 钠等电解质浓度降低 4.用药相关检查/监测项目 (1)听力检查或听电图 (尤其高频听力测定以及温度刺激试验) (2)用药前 及用药过程中应定期监测尿常规和肾功能 (3)监测 血药浓度 q.8h给药者有效血药浓度应保持在4 10μg/ml 避免Cmax 12μg/ml Cmin保持在1 2μg/ml q.24h给药者cmax应保持在16 24μg/ml Cmin应 1μg/ml 不能监测血药浓度时 应根据 Ccr调整剂量 (4)接受鞘内注射者应监测脑脊液内 药物浓度 1.给药条件 (1)由敏感菌所致的全身感染 应采用 注射给药 但需注意本药可抑制呼吸 不能静脉推 注 也不宜皮下注射 (2)本药耳内局部用药可引起 前庭功能损害和听力减退 不宜作耳部滴用 (3)本 药滴眼液不得直接滴入球结膜下或眼前房内 (4)本 药一日剂量宜分为2 3次给药 以维持有效血药浓 度 减轻毒性反应 国外资料报道 持续静脉输注 本药比间歇输入有更大的肾毒性 (5)用药时应给予 充足的液体 以使肾小管损害减轻 2.减量/停药条件 给予首次饱和剂量(1 2mg/kg)后 肾功能不全 前庭功能或听力减退者的维持量应 酌减 3.配伍信息 (1)不能与β-内酰胺类药物(头孢菌素 类或青霉素类)配伍 亦不宜与其它药物同瓶滴注 (2)静滴时 将一次剂量加入NS或5%GS ml中 (采用1次/d静滴时加入的液体量不应 300ml) 使药 物浓度不超过1mg/ml 缓慢滴注30 60min (3)鞘 内或脑室内注射给药时 应将一次剂量稀释至浓度 不超过2mg/ml 腰椎穿刺术后 在3 5min内缓慢 注入本药 如脑脊液呈脓性而不易流出时 可用 NS稀释本药 4.其它 (1)与其它氨基糖苷类药(如妥布霉素 西索 米星等)可能存在交叉耐药 (2)长期应用可能导致 耐药菌过度生长 慎用 (1)失水患者 (2)第8对脑神经损害 (3)重 症肌无力 帕金森病 (4)接受肌松药治疗 (5)溃 疡性结肠炎 1.心血管 低血压 2.神经 神经肌肉阻滞[呼吸困难 嗜睡 软弱无力 等(也可能由肾毒性引起)] 鞘内注射 腿部抽搐 全身痉挛等 3.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度降低 4.血液 贫血及WBC 粒细胞减少 5.消化 恶心 呕吐 腹胀 食欲减退 肝功能减退 (ALT AST 胆红素 LDH升高) 6.泌尿 血尿 管型尿 蛋白尿 BUN增高及其它 肾毒性表现(如食欲缺乏 极度口渴 多尿 排尿次 数减少 尿量减少 ARF等) 7.皮肤 有鞘内注射后致皮疹的报道 8.眼 经眼给药 局部烧灼感 针刺感 9.耳 听力减退 耳鸣 耳部饱满感 影响前庭功能 (步履不稳 眩晕) 10.其它 皮肤瘙痒 皮疹等过敏反应 有鞘内注射 后致发热的报道 药物过量 处理意见 暂无特效拮抗药 应采取对症和支持治

125 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 疗 同时补充大量水分 腹透或血透有助于血液中 药物清除 新生儿也可考虑换血疗法 1.其它氨基糖苷类药 可能增加耳毒性 肾毒性及神 经肌肉阻滞作用 2.卷曲霉素 顺铂 依他尼酸 呋塞米 万古霉素(或 去甲万古霉素) 可能增加耳毒性与肾毒性 3.多粘菌素类注射剂 可增加肾毒性和神经肌肉阻 滞作用 4.两性霉素B 头孢噻吩 头孢唑林 右旋糖酐 可 加重肾毒性 5.有神经肌肉阻滞作用的药物 可加重神经肌肉阻滞 作用 出现肌肉软弱 呼吸抑制等症状 6.碳酸氢钠 氨茶碱等碱性药 可增强本药抗菌作 用 但同时也可能加重毒性反应 7.青霉素 可协同对抗粪球菌及其变种(如屎球菌 坚忍球菌) 与足量羧苄西林联用 可协同对抗铜绿 假单胞菌的某些敏感菌株 卡那霉素 Kanamycin 单硫酸卡那霉素 卡那素 康得静 康纳 硫酸 卡那霉素 硫酸康丝菌素 Kanabiotic Kanamycin Monosulfate Kanamycin Sulfate Kantrex Kantrox 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 多数肠杆菌属细菌如大肠埃希菌 克雷伯 菌属 肠杆菌属 变形杆菌属 志贺菌属 沙门菌 属 枸橼酸杆菌属 普罗威登菌属 耶尔森菌属等 流感杆菌 布鲁菌属 脑膜炎球菌 淋球菌 葡萄球 菌属(甲氧西林敏感菌株)和结核分枝杆菌 不敏感/耐药菌 无效 铜绿假单胞菌 厌氧菌 非 结核性分枝杆菌 立克次体 真菌 病毒等 耐药 多数革兰阳性菌如溶血性链球菌 肺炎链球菌 肠球 菌属和厌氧菌等 注射液(硫酸盐) 2ml:500mg (每100mg相当于10万U 下同) 粉针剂(硫酸盐) (1)500mg (2)1000mg 胶囊(硫酸盐) (1)125mg (2)250mg 片剂(硫酸盐) 125mg 滴眼液(硫酸盐) 8ml:40mg [说明书适应证] 1.注射制剂 全身感染 如肺炎 败血症 腹 腔感染等 常需与其它抗菌药物联合应用 2.口服制剂 肠道感染及用作肠道手术前准 备 3.眼用制剂 结膜炎 角膜炎 泪囊炎 眼睑 炎 睑板腺炎等 [其它临床应用] 防止肝硬化消化道出血患者发生肝性脑病(本药有减 125 少肠道细菌产生氨的作用) 1.抗感染治疗 (1) g/次 3 4次/d p.o. (2)0.5g/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 或 7.5mg/kg/次 q.12h Max 1.5g/d 疗程 14d (3)另外 本药0.25%的硫酸盐注射液 可作为冲洗液冲洗病灶 0.1%的硫酸盐注射 液可用于气雾吸入 2.5%的硫酸盐注射液可 用于腹腔内给药 2.腹部手术前准备 1g/次 q.1h p.o. 连续4次 后(常与甲硝唑联合应用) 改为q.6h 连服 36 72h 3.敏感菌所致眼局部感染 滴眼液滴入眼睑内 1 2滴/次 3 5次/d 国内参考信息 防止肝性脑病 4g/d p.o.(分次) 1.肝性脑病 作为辅助治疗 本药8 12g/d 分次 服用 2.腹部手术前清洁肠道 1g/次 q.1h p.o. 共给药 4次 然后1g/次 q.6h p.o. 共给药6 12次 3.抗感染治疗 (1)7.5mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 或15mg/kg/d 分次使用 q.6 8h Max 1.5g/d (2)气雾吸入 推荐用量为250mg/次 2 4次/d 每 250mg药物(1ml)用3ml盐水稀释 (3)也可将浓度为 2.5mg/ml(0.25%)的药液用作腹膜腔 心室腔 脓腔和 胸膜腔的冲洗液 (4)也可经腹腔内给药 将500mg药 物稀释于20ml蒸馏水中 通过缝合的聚乙烯导管滴注 入闭合处的伤口 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 儿童 慎用 早产儿及新生儿不应服用 因其肾 脏组织尚未发育完全 本药易在体内蓄积而产生毒 性反应 抗感染治疗 25 50mg/kg/d qid. p.o. 也可 15 25mg/kg/d bid. i.m.或i.v.gtt. 抗感染治疗 儿童Max 500mg/次 40 50mg/ kg/d (1) 7d以下新生儿 出生体重 2kg者 7.5mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 出生体重 2kg者 10mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. (2) 7d新生儿 出生体重 2kg者 10mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 出生体重 2kg者 10mg/kg/ 次 q.8h i.m./i.v.gtt. (3) 2个月患儿 推荐剂 量为30mg/kg/d tid. i.m./i.v.gtt. 以维持15 30mg/ml的最佳Cmax 老人 肾功能有一定程度的生理性减退 较易产生 各种毒性反应 应采用较小治疗量且尽可能在用药 中监测血药浓度 孕妇 本药可透过胎盘屏障进入胎儿组织 可能引 起胎儿听力损害 孕妇用药前应充分权衡利弊 美 国FDA妊娠分级为 D级

126 126 哺乳妇女 本药在乳汁中分泌量很低 但仍建议哺 乳妇女在用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 慎用 抗感染治疗 Ccr为50 90ml/min时 用正常剂 量(7.5mg/kg q.12h)的60% 90% q.12h Ccr为10 50ml/min时 用正常剂量的30% 70% q.12 18h Ccr 10ml/min时 用正 常剂量的20% 30% q.24 48h 针对肾功能不全和透析者 提 供以下剂量调整方案 (1)GFR 50ml/min时 使 用常规用量的60% 90% q.8 12h (2)GFR为 10 50ml/min时 使用常规用量的30% 70% q.12h (3)GFR 10ml/min时 使用常规用量的 20% 30% q.24 48h (4)每次血透后 应补给 2/3的常规剂量 也有资料建议每隔1次血透后均 应给予7mg/kg 以维持足够的血药浓度 (5)对进 行长期门诊腹透的患者 应在透析液中加入本药 15 20mg/L 也有建议无尿患者每日腹透后均应 给予3.5mg/kg的追加剂量 1.慎用 (1)脱水 (2)第8对脑神经损害 (3)重症 肌无力或帕金森病 (4)接受肌肉松弛药治疗者 (5)GU 2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类药过敏者 可能对其 它氨基糖苷类药也过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)听电图测定(尤其对老 年患者) 用以检测高频听力损害 (2)温度刺激试 验 用以检测前庭毒性 (3)尿常规检查及肾功能测 定 (4)血药浓度监测(尤其对新生儿 老人及肾功能 不全者 应将其有效治疗浓度控制在15 30mg/L 避免Cmax持续 30 35mg/L和Cmin 5mg/L) 不能 测定血药浓度时 应根据测得的Ccr调整剂量. 泌尿外科分册 少) 另可见ALT AST 血清胆红素及LDH增高 4.呼吸 呼吸抑制 5.泌尿 蛋白尿 管型尿 血尿 排尿次数减少 尿 量减少或增多 血清肌酸酐升高 轻度氮质血症 肾功能减退 排钾增多等 也可出现食欲缺乏 恶 心 呕吐 极度口渴等肾毒性反应 6.眼 经眼给药 眼部轻度刺激 7.耳 主要影响耳蜗神经 首先高频听力受损 以后听力 减退逐渐发展至耳鸣 耳部饱胀感 耳聋 步履不稳 眩晕 急性耳毒性常发生于血药浓度 30μg/ml时 慢 性耳毒性发生于长期大量用药时 8.其它 (1)过敏反应 包括皮疹 荨麻疹 药物热 WBC减少 嗜酸粒细胞增多 溶血性贫血等 (2)肌 注可出现局部疼痛 药物过量 1.表现 长期或过量服用本药 可能引起蛋白尿 管 型尿及不可逆的听力减退 2.处理意见 本药缺少特效拮抗药 用药过量时主要 采用对症和支持疗法 必要时可采用腹透或血透清 除药物 新生儿也可考虑换血疗法 1.其它氨基糖苷类药 联用(同用或先后连续局部 或全身应用)可增加耳毒性 肾毒性以及神经肌肉 阻滞作用 2.卷曲霉素 顺铂 依他尼酸 呋塞米或万古霉素(或 去甲万古霉素)及其它耳毒性药物及肾毒性药物 可 能增加耳毒性与肾毒性 3.多粘菌素类药 可能增加肾毒性 神经肌肉阻滞 作用 4.神经肌肉阻滞药 可能加重神经肌肉阻滞作用 导致呼吸抑制 5.头孢噻吩或头孢唑林 可能增加肾毒性 妥布霉素 Tobramycin 1.给药条件 (1)本药胃肠道吸收差 多采用肌内或 静脉给药 但不宜皮下注射及直接静注 以免产生 神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用 (2)本药滴眼液不得 直接注入球结膜下或眼前房内 (3)由于毒性较大 不宜用于长程治疗 通常疗程 14d (4)用药时应 补充足够的液体 以减少肾小管损害 2.配伍信息 (1)本药与青霉素类 头孢菌素类药呈 配伍禁忌 联用时不宜置于同一溶器中 (2)静滴本 药时 每1g药物加入氯化钠注射液 5%GS或其它 适当的灭菌稀释液 ml中 配制后溶液应于 30 60min内滴完 3.其它 泪囊感染(泪囊炎)常发生于泪囊管闭塞的儿 童 除用本药滴眼外 可同时辅以局部热敷 1.神经 呼吸困难 嗜睡 软弱或心肌抑制等神经肌 肉阻滞现象 尤其是麻醉或使用肌松药者通过腹膜 内大剂量灌洗给药时 可用新斯的明和钙剂(静注)对 抗 另可见面部及四肢麻木 周围神经炎 视物模 糊 头痛 紧张 坐立不安 感觉异常 2.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度可能降低 3.消化 口服 恶心 呕吐 腹泻等胃肠道症状 菌 群失调和二重感染 长期服药 吸收不良综合征(粪 便中油滴增多 血清胡萝卜素降低以及木糖吸收减 艾若 安妥力 暗霉素 佳诺泰 抗普霉素 雷 布霉素 硫酸妥布拉霉素 硫酸妥布霉素 乃 柏欣 尼拉霉素 尼拉霉素因子6 瑞诺赛 泰 托 泰星 托百士 托霉素 托普霉素 妥布拉 霉素 妥欣 Brulamycin Distobram Eyebrex Nebcin Nebramycin Factor 6 Nebramycin Ⅵ Nebramycinum Obracin Obracine Tobracin Tobradistin Tobramycin Sulfate Tobrasix Tobrex 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阴性菌 铜绿假单胞菌 大肠杆 菌 克雷伯菌属 沙雷菌属 变形杆菌 摩根杆 菌 枸橼酸菌属 不动杆菌属 流感嗜血杆菌 沙 门菌属 志贺菌属等 (2)革兰阳性菌 金葡菌(包 括产β内酰胺酶) 不敏感/耐药菌 链球菌(包括化脓性链球菌 肺炎 球菌 粪链球菌等) 厌氧菌(拟杆菌属) 结核杆菌 立克次体 病毒和真菌

127 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 粉针剂(硫酸盐) 80mg (每10mg相当于1万U 下 同) 注射液(硫酸盐) (1)1ml:10mg (2)1ml:40mg (3)2ml:80mg 氯化钠注射液 (1)100ml(妥布霉素80mg 氯化钠 900mg) (2)100ml(妥布霉素80mg 氯化钠450mg) (3)100ml(妥布霉素160mg 氯化钠900mg) 滴眼液 (1)5ml:15mg (2)8ml:24mg 滴眼液(硫酸盐) (1)5ml:15mg (2)8ml:24mg (3)8ml:40mg 眼膏(硫酸盐) 10g:50mg [说明书适应证] 1.用于敏感菌所致的败血症 新生儿脓毒血 症 CNS感染(包括脑膜炎) 肺部感染 胆道 感染 腹腔感染及腹膜炎 泌尿生殖系统感 染 骨骼感染 烧伤感染 皮肤软组织感染 急性及慢性中耳炎 鼻窦炎等 2.与其它抗菌药联合 用于葡萄球菌所致的感 染(耐甲氧西林菌株感染除外) 3.滴眼液用于敏感菌所致外眼及附属器的局 部感染 1.敏感菌感染 1 1.7mg/kg/次 i.m./i.v.gtt. q.8h 疗程7 14d 2.眼局部感染 滴眼液 轻 中度感染 1 2滴/次 q.4h 重度感染 2滴/次 q.1h 1.严重感染 i.m./i.v.gtt. (1)推荐剂量3mg/kg/d q.8h (2)严 重 感 染 威 胁 生 命 时 推 荐 初 始 剂 量 5mg/kg/d tid. 根据临床反应及时减至3mg/kg/d 也 有推荐5 8mg/kg/d 3 4次/d 当剂量 5mg/kg/d时 应监测血药浓度 2.囊性纤维化患者合并铜绿假单胞菌感染 (1)推荐剂 量3mg/kg/d q.8h i.m./i.v.gtt. (2)也可吸入给药 喷雾剂的平均剂量为5.6mg/kg 于1h内通过吸入器 给药 也有建议所有患者(可不考虑体重)均使用本 药300mg 按28d的周期方案治疗(即用药28d后停药 28d) 应避免用药间隔 6h 尽可能间隔12h用药 3.非囊性纤维化支气管扩张合并慢性支气管感染(铜绿 假单胞菌所致) 本药100mg及头孢他啶1g q.12h 长 期联合雾化吸入 4.肺炎 推荐剂量20 600mg/次 吸入给药 5.轻 中度眼部感染 (1)滴眼液 1 2滴/次 q.4h (2)眼膏 约1.27cm 2 3次/d 6.严重眼部感染 (1)滴眼液 2滴/次 q.1h 直至症 状改善 之后q.4h 持续用药 (2)眼膏 约1.27cm q.3 4h 直至症状改善 之后2 3次/d 7.眼部手术预防性用药 滴眼液 术前2 24h使用 数滴 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 2.耳聋或家族中有链霉素所致耳聋者 3.肾衰竭患者 孕妇 儿童 慎用 相同剂量时 5岁小儿的平均Cmax约 为成人1/2 5 10岁儿童约为成人2/3 按体表面积计 算给药剂量可消除年龄造成的差异 使用中应注意监 测听力和肾功能 以防引起肾毒性和耳毒性 1.敏感菌感染 早产儿或0 7d小儿 2mg/kg/ 次 q.12 24h i.m./i.v.gtt. 7d小儿 2mg/kg/次 q.8h i.m./i.v.gtt. 2.眼局部感染 可参考成人用量 1.一般用法 i.m./i.v.gtt. 0 7d的早产儿或足月 儿 推荐4mg/kg/d q.12h 年长儿童 6 7.5mg/ kg/d q.6 8h 17岁儿童Max 2.5mg/kg/次 2.囊性纤维化 6岁患儿 推荐本药300mg吸入 给药 按28d的周期方案治疗(即用药28d后停药 28d) 应避免用药间隔 6h 尽可能间隔12h用 药 老人 用药后可产生各种毒性反应 在疗程中监测 肾功能极为重要 肾功能正常者用药后亦可能产生听 力减退 应采用较小剂量或延长给药间隔 以与其年 龄 肾功能和第8对脑神经的功能相适应 孕妇 本药可透过胎盘屏障进入胎体 曾有氨基糖 苷类药引起胎儿听力损害的报道 说明书建议孕妇 禁用全身用药 眼局部给药时也需谨慎 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 本药泌入乳汁的量很少 但仍建议哺乳 妇女在用药期间暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 国外有资料建议此类患者 无须调整用量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 肾衰 竭者禁用 Ccr 70ml/min者 须根据Ccr调整维持 剂量 1.肾功能不全者 起初应给予1mg/kg的负荷剂量 之后推荐的调整方案为 (1)GFR 50ml/min 使 用常规剂量的60% 90% q.8 12h (2)GFR为 10 50ml/min 使用常规剂量的30% 70% q.12h (3)GFR 10ml/min 使用常规剂量的 20% 30% q.24 48h 2.透析者 (1)定期进行血透的肾衰竭者 推荐每次 透析后单次使用1.5 2mg/kg以维持治疗浓度 或 推荐透析后给予2/3常规剂量作为补充 (2)腹透后 建议给予2mg/kg的负荷剂量 然后2mg/kg/次 q.36h 或1mg/kg/次 q.12h 其他 国外资料建议肥胖患者(即体重 理想 体重20%以上者)应根据用药体重计算给药量 DDW=IBW+0.4(ABW-IBW) 其中DDW为用药体 重 IBW为理想体重 ABW为实际体重 1.慎用 (1)重症肌无力或帕金森病 (2)脱水 (3)前庭 功能或听力减退者 (4)接受肌松药治疗者 2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类药(如链霉素 庆大霉 素)过敏者 也可能对其它氨基糖苷类药过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)尿常规及肾功能

128 128 (2)血药浓度监测 一般于静滴后30 60min测Cmax 于下次用药前测Cmin 当Cmax 12μg/ml Cmin 2μg/ml时易出现毒性反应 (3)听电图测定 用以 检测高频听力损害 (4)温度刺激试验 用以检测前 庭毒性 上述监测项目尤其在肾功能减退者 早产 儿 新生儿 婴幼儿 老年患者以及有休克 心力 衰竭 腹水或严重失水等患者中更应注意 1.给药条件 (1)本药用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室 炎时可同时鞘内注射 用于支气管及肺部感染时可 同时气雾吸入作为辅助治疗 (2)本药不能静脉或体 腔注射 且在静滴时需缓慢 以免引起神经阻滞和 呼吸抑制 (3)本药不宜皮下注射(可致疼痛) (4)本 药不宜耳部局部给药 以免导致前庭功能损害和听 力减退 (5)眼用制剂开启后最多可用4周 (6)为减 少肾小管损害 用药时应补充足够的水分 (7)本药 滴眼液不能用于眼内注射 可与眼膏联合使用 即 白天使用滴眼液 夜间使用眼膏 2.减量/停药条件 为避免耐药菌过度生长 本药连 续用药不宜 7 14d 3.配伍信息 (1)本药与头孢菌素类药 青霉素类药呈 配伍禁忌 不宜与其它药物同瓶滴注 (2)静滴液的 配制 将一次用量加入5%GS或NS ml中 稀 释成1mg/ml(0.1%)的溶液 在30 60min内滴完(滴注 时间不可少于20min) 小儿稀释量应相应减少 4.其它 停药后如发生听力减退 耳鸣或耳部饱满 感 须注意耳毒性 1.心血管 静脉使用 血栓性静脉炎 2.神经 (1)神经肌肉阻滞 心肌抑制 呼衰等 但 也有研究认为 单剂使用本药 临床少见神经肌肉 阻滞 (2)面部及四肢麻木 针刺感 面部烧灼感 (3)嗜睡 极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性) 3.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度降低 4.消化 (1)食欲减退 极度口渴(肾毒性) 腹泻 恶 心 (2)ALT AST 血清胆红素及血清LDH升高 5.呼吸 呼吸困难 6.泌尿 管型尿 蛋白尿 BUN升高 多尿 少尿 排钾增多 ARF 7.皮肤 斑丘疹 荨麻疹 接触性皮炎 8.眼 经眼给药 眼部轻度刺激(如眼睑灼痛) 结膜 红斑 眼睑瘙痒 肿胀 用1%滴眼液滴眼 明显降 低角膜上皮再生 9.耳 高频听力丧失和(或)前庭功能障碍 耳鸣 眩 晕 共济失调 耳部饱满感 听力减退 耳毒性常 见于肾功能损害者过量用药或同用其它氨基糖苷类 药 利尿药者 10.其它 (1)瘙痒 呼吸困难 皮疹 荨麻疹 药热 粒细胞减少 溶血性贫血 过敏性休克等过敏反应 症状 (2)长期用药 耐药菌过度生长 (3)肌注 局 部疼痛 (4)全身给药合并鞘内注射 可能引起腿部 抽搐 皮疹 发热和全身痉挛等 药物过量 过量的严重程度与剂量大小 肾功能 脱水状态 年 龄及是否同时使用有类似毒性作用的药物等有关 1.剂量 成人一日用量 5mg/kg 儿童一日用量 7.5mg/kg 或用药疗程过长及对肾功能不全者的用 药剂量未作调整 均可引起毒性反应. 泌尿外科分册 2.表现 药物过量毒性反应可出现在用药后10d 主要 表现为肾功能损害以及前庭神经和听神经的损害 也可发生神经肌肉阻滞和呼吸麻痹 眼局部用药过 量可能出现点状角膜炎 流泪增加 眼睑发痒以及 眼局部红斑 水肿等 3.处理意见 无特异性拮抗药 主要采取对症和支持 治疗 必要时采用腹透或血透 有助于清除药物 新生儿也可考虑换血疗法 1.β-内酰胺类药(头孢菌素类 青霉素类) 对某些 敏感菌株具有协同抗菌作用 2.头孢噻吩 头孢唑林 局部或全身合用 可能增 加肾毒性 3.其它肾毒性 耳毒性药 合用或先后应用 可加重 肾毒性 耳毒性 4.代血浆类药(如右旋糖酐 海藻酸钠) 利尿药(如依 他尼酸 呋塞米) 卷曲霉素 万古霉素 去甲万古 霉素 顺铂等 合用或先后连续局部或全身应用 可增加耳毒性 肾毒性 可能发生听力损害 且停 药后可能发展至耳聋 5.其它氨基糖苷类药 合用或先后连续局部或全身应 用 可增加耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻滞作用 6.肌肉松弛药 具肌肉松弛作用的药(如地西泮) 可 增强神经肌肉阻滞作用 导致肌肉软弱 呼吸抑制 等 用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复 7.多粘菌素类药 可增加肾毒性 神经肌肉阻滞 作用 8.苯海拉明等抗组胺药 可能掩盖本药的耳毒性 盐酸大观霉素 Spectinomycin Hydrochloride 大观霉素 放线壮观霉素 高巴斯 克利宁 克淋 淋必治 奈霉素 奇放线菌素 奇观霉素 奇霉素 曲必星 史白定 舒贝替诺 眺霉素 盐酸放线状 观素 盐酸奇放线菌素 盐酸奇霉素 盐酸壮观霉 素 治淋炎 壮观霉素 卓青 Delspectin Kempi Kirin Spectam Spectinomycin Spectinomycin Dihydrochloride Spectogard Togoplus Trobicin 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 (1)青霉素敏感菌和产青霉素酶的淋球菌(尤 其是奈瑟淋球菌) (2)大多数革兰阴性菌和革兰阳性 菌以及溶脲支原体 不敏感/耐药菌 无效 梅毒螺旋体或沙眼衣原体 耐药 普罗菲登菌和铜绿假单胞菌 粉针剂 (1)2g (2)4g [说明书适应证] 为奈瑟淋球菌所致尿道炎 前列腺炎 宫颈炎 和直肠感染的二线用药 仅限用于青霉素 四 环素等耐药菌株引起的感染

129 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 1.播散性淋病 2g/次 q.12h i.m. 共用3d Max 4g/次 2.宫颈 直肠或尿道淋球菌感染 单次2g i.m. 单纯性淋球菌性阴道炎 子宫颈炎 尿道炎 直 肠炎 单次2g i.m. 之后强力霉素100mg bid. p.o. 疗程7d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 2.肾病患者 3.新生儿 4.孕妇 1.碳酸氢钠 氨茶碱等碱性药 本药抗菌活性增 强 2.碳酸锂 可发生碳酸锂毒性作用 3.强利尿药(如呋塞米 依他尼酸) 头孢菌素类药 右旋糖酐 增加肾毒性 硫酸阿米卡星 Amikacin Sulfate 儿童 本药的稀释液中含0.9%的苯甲醇 可能引起新 生儿致命性喘息综合征 故新生儿禁用 一般用法 体重 45kg 单次40mg/kg i.m. 45kg 单次2g i.m. 单纯性淋球菌性阴道炎 子宫颈炎 尿道炎 直 肠炎 体重 45kg者 单次40mg/kg i.m. 老人 慎用 孕妇 国内资料建议孕妇不宜使用 美国FDA妊娠 分级为 B级 哺乳妇女 尚不明确用药后对婴儿的影响 用药时 应暂停哺乳 肾功能不全/透析者 肾病患者禁用 1.慎用 体弱者 2.交叉过敏 (1)对一种氨基糖苷类药过敏者可能对 其它氨基糖苷类药也过敏 (2)与青霉素类药无交 叉过敏性 3.用药相关检查/监测项目 (1)因本药毒性反应与血 药浓度密切相关 用药期间应监测血药浓度 (2)用 药前及用药期间应监测肾功能 以防止严重肾毒性 (3)治疗时及治疗后3个月应进行梅毒血清学检查 以 免耽误对梅毒的治疗 给药条件 (1)本药为治疗淋病的有效抗生素 但淋 球菌对本药可产生耐药性 一旦产生耐药性须增大 剂量 (2)多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染 应用本药治疗后建议继以四环素 多西环素或红霉 素治疗7d (3)儿童淋病患者如对青霉素类或头胞菌 素类过敏 可选用本药 (4)不用于淋球菌引起的咽 炎 也不适用于治疗梅毒 (5)用药时应补充足够的 水分 以降低对肾小管的损害 (6)不宜静脉给药 只能深部肌注 宜选择臀部外上方肌肉 每侧每次 注射量不能 2g(5ml) 1.神经 短暂眩晕 2.血液 Hb和血细胞比容降低 3.消化 恶心 呕吐 肝功能改变(ALP ALT 129 AST升高) 4.泌尿 尿量减少 肾功能改变(BUN升高) 5.耳 无明显耳毒性 6.其它 (1)发热 皮疹等过敏反应 过敏性休克 用药后出现严重过敏反应 可给肾上腺素 皮质激 素及(或)抗组胺药 保持气道通畅 吸氧等 (2)肌 注 注射部位疼痛 阿米卡霉素 阿米卡星 氨羟丁酰卡那霉素 安卡 星 单硫酸丁胺卡那霉素 丁胺卡那霉素 丁胺卡 那霉素二硫酸盐 硫酸丁胺卡那 硫酸丁胺卡那霉 素 米丽先 米英杰 Amikacin Amiklin Biklin Briclin Fabianol Likacin 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 (1)大肠杆菌 铜绿假单胞菌及其它假单胞 菌 变形杆菌(吲哚阴性和阳性) 克雷伯杆菌 不动 杆菌 枸橼酸杆菌 普罗威登斯菌属 沙雷杆菌和肠 杆菌的部分菌株 当上述种属的微生物对其它氨基糖 苷类药(包括庆大霉素 妥布霉素和卡那霉素等)耐 受时 对阿米卡星仍很敏感 (2)志贺菌属 沙门菌 属 产碱杆菌属 (3)脑膜炎球菌 淋球菌 流感杆 菌 耶尔森菌属 胎儿弯曲菌 (4)结核杆菌 非结 核分枝杆菌和金葡菌(产酶和不产酶株 包括对甲氧 西林耐药的菌株) 不敏感/耐药菌 本药对幽门链球菌属 肠球菌属以 及肺炎链球菌属活性较低 对革兰阳性球菌(金葡菌 除外) 厌氧菌 立克次体 真菌和病毒无效 注射液 (1)1ml:100mg (2)2ml:200mg (3)100ml:200mg (每100mg相当于10万U 下同) 粉针剂 (1)200mg (2)600mg 氯化钠注射液 (1)100ml(阿米卡星200mg 氯化钠 850mg) (2)100ml(阿米卡星200mg 氯化钠900mg) (3)200ml(阿米卡星400mg 氯化钠1.7g) (4)250ml(阿 米卡星500mg 氯化钠2.125g) 滴眼液 (1)5ml:12.5mg (2)8ml:20mg 洗剂 (1)10ml:25mg (2)50ml:125mg (3)100ml 250mg [说明书适应证] 敏感菌所致严重感染 尤适用于对卡那霉素 庆大霉素或妥布霉素耐药的革兰阴性杆菌所致 的严重感染

130 130 1.下呼吸道感染 复杂性尿路感染 细菌性心 内膜炎 腹腔及胆道感染 骨及关节感染 皮 肤软组织感染 严重外伤感染等 2.菌血症 败血症(包括新生儿脓毒血症)等全 身感染 3.结膜炎 角膜炎 巩膜炎等 [其它临床应用] 敏感菌所致的CNS感染(包括脑膜炎) 烧伤感染 手 术后感染(包括血管外科手术后感染) 外眼感染(如泪 囊炎 睑缘炎 睑板腺炎)等 1.单纯性尿路感染 对常用抗菌药耐药者可选用 本药 200mg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. Max 1.5g/d 疗程一般 10d 2.其它全身感染 7.5mg/kg/次 q.12h或15mg/kg/次 q.24h i.m./i.v.gtt. Max 1.5g/d 疗程一 般 10d 3.严重外伤感染 本药洗剂喷涂于患处 2 3次/d 4.结膜炎 角膜炎 巩膜炎 滴眼 1 2滴/次 3 5次/d 1.无并发症的尿路感染 250mg/次 q.12h i.m./ i.v.gtt. 2.囊性纤维化伴敏感菌引起的肺部感染 推荐剂量5 7.5mg/kg/次 q.8h i.m./i.v.gtt. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 2.对本药或其它氨基糖苷类药有严重毒性反 应者 儿童 慎用 因儿童(尤其是早产儿及新生儿)肾脏 组织尚未发育完全 本药易在体内积蓄而产生毒 性反应 一般用法 首剂10mg/kg 然后7.5mg/kg/次 q.12h或15mg/kg/次 q.24h i.m./i.v.gtt. (1)新生儿 初始剂量10mg/kg 以后7.5mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 疗程 10d (2)其它儿童的用法用量参考成人 老人 用药后较易产生毒性反应 应采用较小治疗 量 并尽可能监测血药浓度 孕妇 本药可透过胎盘屏障 可能引起胎儿听力 损害 用药前应充分权衡利弊 美国FDA妊娠分级 为 D级 哺乳妇女 本药是否可泌入乳汁尚不明确 建议用 药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 本药具有肾毒性 肾功能 损害者应慎用 给予首次饱和量(7.5mg/kg)后 根据Ccr调整 剂量 Ccr为50 90ml/min者 每12h给 予 常 用 剂 量的60% 90% Ccr为10 50ml/min者 每24 48h给予常用剂量的. 泌尿外科分册 20% 30% (1)GFR 50ml/min者 每12h用常 规剂量的60% 90% (2)GFR为10 50ml/min者 每12 18h用常规剂量的30% 60% (3)GFR 10ml/min者 每24 48h用常规剂量的20% 30% (4)透析后应补充常规剂量的2/3 其他 烧伤患者本药的T1/2短(1 1.5h) 故可能需5 7.5mg/kg q.6h 1.慎用 (1)第8对脑神经损害者 (2)重症肌无力或帕 金森病 (3)接受肌松药治疗者 (4)脱水患者 (5)使 用强效利尿药者 2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类药过敏者 可能对其 它氨基糖苷类药也过敏 3.用药相关检查/监测项目 用药过程中应注意监测 (1)尿常规 肾功能 以防止出现严重肾毒性反应 (2)血药浓度(尤其新生儿 老年人和肾功能减退者) 7.5mg/kg/次 q.12h Cmax应维持于15 30μg/ml Cmin 5 10μg/ml 单次给药15mg/kg/d Cmax应维 持于56 64μg/ml Cmin应 1μg/ml (3)听力或听 电图(尤其对老年患者) 用以检测高频听力损害 (4)温度刺激试验 用以检测前庭毒性 1.给药条件 (1)本药胃肠道吸收差 多采用肌内或 静脉给药 也可用于气溶吸入 但不能直接静注 以免导致呼吸抑制 若发生阻滞 可用钙盐逆转 同时采用机械通气 (2)为减少肾小管损害 用药 时应补充足够的水分 (3)不能测定血药浓度时 应 根据Ccr调整剂量 (4)本药洗剂禁止口服 且不能 用于耳内喷涂 对于深部感染 应注意清除创面脓 块后使用 2.减量/停药条件 给予首次饱和剂量后 前庭或听 力减退者应减量或停药 3.配伍信息 (1)本药与青霉素类 头孢菌素类 两 性霉素B 呋喃妥因钠 磺胺嘧啶钠和四环素等药 物呈配伍禁忌 联用时不宜置于同一容器中 本药 亦不宜与其它药物同瓶滴注 (2)静滴液的配制 每 500mg本药需加入 ml NS或5%GS或其它灭 菌稀释液 应在30 60min内缓慢静滴 婴儿稀释 的液体量相应减少 3.其它 本药不宜用于初治单纯性尿路感染 除非致 病菌对其它毒性较低的抗菌药均不敏感 本药不良反应发生率与庆大霉素和妥布霉素相似 1.神经 (1)头痛 面部及四肢麻木 感觉异常 针 刺感 面部烧灼感 震颤 抽搐 步履不稳 眩 晕 面部灼热感等 (2)用麻醉药或肌肉松弛药后 立即或同用本药可致神经肌肉阻滞 心肌抑制 软 弱无力 嗜睡 呼吸困难甚至衰竭 心跳 呼吸骤 停 可致死 原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药 者更易发生 2.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度降低 3.血液 嗜酸粒细胞增多 4.消化 极度口渴(肾毒性) 食欲减退 恶心 呕 吐 肝功能异常(ALT AST TSB及LDH增高) 肝 肿大 肝坏死 5.呼吸 用麻醉药或肌松药后立即或同用本药 呼

131 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 吸麻痹 6.泌尿 主要损害肾近曲小管 蛋白尿 管型尿 血 尿 尿量减少或增多 氮质血症 血肌酸酐值升高 肾功能减退 排钾增多 7.骨骼肌肉 关节痛 8.皮肤 紫癜 皮疹 荨麻疹 剥脱性皮炎 脱发 9.眼 视物模糊 滴眼液 轻微刺激性 眼充血 眼 痒 水肿等 出现时应停药 10.耳 主要影响耳蜗神经 损害听觉和前庭功能 高频听力损害 听力减退 耳鸣 耳部饱胀感 耳 聋 眩晕 步履不稳 11.其它 (1)过敏反应 皮疹 荨麻疹 药物热 嗜酸 粒细胞增多 晕厥 低血压 过敏性休克 (2)长期 用药 干扰正常菌群 致非敏感菌过度生长 药物过量 处理意见 尚无特效拮抗药 主要采用对症疗法和 支持疗法 同时补充大量水分 必要时进行腹透或 血透 新生儿也可考虑换血疗法 1.碳酸氢钠 氨茶碱 增强本药抗菌作用 2.羧苄西林 对铜绿假单胞菌等敏感菌株有协同抗 菌作用 3.其它氨基糖苷类药 合用或先后连续局部或全身应 用 可增加耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻滞作用 4.右旋糖酐 同用或先后用 增加耳毒性 肾毒 性 5.利尿药(如依他尼酸 呋塞米) 增加本药耳毒性 6.头孢噻吩 头孢唑林 可增加肾毒性 7.其它肾毒性或神经毒性药物 特别是杆菌肽 卷曲 霉素 顺铂 两性霉素B 头孢菌素Ⅱ 巴龙霉素 紫霉素 多粘菌素B 多粘菌素或万古霉素(或去甲万 古霉素) 同时或序贯给予全身 口服或局部的上述 药物 均会增加肾毒性或神经毒性 同时给予头孢菌 素类药还会造成肌酸酐升高的假象 多粘菌素还可导 致骨骼肌软弱 呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停) 8.肌松药或具此作用药(如地西泮) 可使神经肌肉阻 滞作用增强 致肌肉软弱 呼吸抑制等 9.苯海拉明等抗组胺药 可掩盖本药耳毒性 西索米星 Sisomicin 奥加西 德宝益 莱赛 利岁 硫酸西梭霉素 硫酸 西索米星 洛利 纳特霉素 西梭霉素 西索霉素 亚邦利尔 紫苏霉素 Sisomicin Sulfate Sissomicin 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 大肠埃希菌 克雷伯杆菌 变形杆菌 痢疾杆菌 沙雷杆菌 铜绿假单胞菌等革兰阴性菌 及金葡菌 粉针剂(硫酸盐) (1)50mg (2)75mg (3)100mg 注射液(硫酸盐) (1)1ml:50mg (2)1.5ml:75mg 131 (3)2ml:100mg(10万单位) 氯化钠注射液(硫酸盐) 100ml(含西索米星100mg 氯化钠900mg) [说明书适应证] 用于敏感菌所致的呼吸系统感染 泌尿生殖系 统感染 胆道感染 感染性腹泻 皮肤软组织 感染及败血症等 用于上述严重感染时宜与青 霉素或头孢菌素联合应用 1.轻度感染 100mg/d 2 3次/d i.v.gtt./i.m. 疗程不宜 7 10d 2.重度感染 150mg/d 2 3次/d i.v.gtt./i.m. 疗程不宜 7 10d 国内参考信息 可采用3mg/kg/d tid. i.m. 疗程 不宜 7 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对氨基糖苷类抗生素或杆菌肽过敏者 2.本人或家族中有耳聋史者(包括由链霉素等 药物引起者) 3.肾衰竭 4.孕妇 5.早产儿 新生儿 婴幼儿 (硕特等制剂) 儿童 硕特等制剂建议早产儿 新生儿 婴幼儿禁 用 德宝益等制剂建议上述小儿慎用 如必须使用 时 应密切监测肾功能及血药浓度以调整剂量 一般用法 2 3mg/kg/d 2 3次/d i.m./ i.v.gtt. 疗程不宜 7 10d 老人 用药后可发生各种毒性反应(即使肾功能正常 时亦可能发生听力减退) 故应慎用 必须用药时 应注意监测肾功能及血药浓度 采用较小剂量或延 长给药间隔时间 与其年龄 肾功能及第8对脑神 经功能相适应 孕妇 本药可透过胎盘屏障 在羊水中达一定浓度 可能对胎儿的第8对脑神经造成损害 孕妇禁用 哺乳妇女 慎用 用药期间应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 用药时应根据监测 的肾功能及血药浓度情况调整剂量 肾衰竭患者 禁用 国内参考信息 (1)Ccr 50 90ml/min时 q.8 12h 一次为正常剂量的60% 90% (2)Ccr为10 50ml/min时 q.12h 一次为正常剂量的30% 70% (3)Ccr 10ml/min时 每24 48h给予正常 剂量的20% 30% 1.慎用 (1)听力或前庭功能减退 (2)重症肌无力 (3)帕金森病 (4)失水患者 2.交叉过敏 本药与其它氨基糖苷类抗生素(链霉素 庆大霉素等)可能存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 应注意肾功能及听力的

132 . 泌尿外科分册 132 监测 有条件时需监测血药浓度 1.给药条件 (1)本药不可静注 以免发生神经肌肉 阻滞及呼吸抑制 (2)用药期间应补充足够水分 以 减少肾小管损害 (3)用药时间不宜 10d 如继续 用药须严密监护听力和肾功能 2.配伍信息 (1)本药与两性霉素B 头孢噻吩 呋喃 妥因 磺胺嘧啶 四环素等属配伍禁忌 (2)用于严 重感染时 宜与β-内酰胺类药物(青霉素或头孢菌素 类)联用 但药液混合时可致相互失活 需联合应用 时应分开滴注 (3)静滴时加入50 200ml的生理盐水 或5%葡萄糖液中 于30 60分钟内缓慢滴入 1.神经 步态不稳 眩晕 嗜睡 2.血液 血象异常 3.消化 食欲减退 极度口渴 恶心 呕吐 肝功 能异常 4.呼吸 呼吸困难 5.泌尿 血尿 蛋白尿 管型尿 排尿次数及尿量 减少 6.骨骼肌肉 神经肌肉阻滞(可表现为极度虚弱乏 力) 7.皮肤 皮疹 8.眼 视力减退 9.耳 听力减退 耳鸣 耳部饱满感 不可逆性听 力损害 10.其它 过敏性休克及注射部位疼痛 硬结 静脉炎 等 长期用药可能导致耐药菌过度生长 药物过量 1.表现 长期或大剂量使用本药可致蛋白尿 管型 尿 不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等 2.处理意见 无特异性拮抗药 以对症及支持治疗 为主 抗胆碱酯酶药或钙盐有助于神经肌肉阻滞 作用的恢复 必要时可采取腹透或血透以辅助药物 的清除 1.神经肌肉阻滞药 可加重神经肌肉阻滞作用 导致 肌肉无力 呼吸抑制或呼吸暂停 2.血浆代用品(右旋糖酐 海藻酸钠等) 依他尼酸 呋塞米 卷曲霉素 万古霉素 顺铂 耳毒性及肾 毒性增加 可能发生听力损害 停药后仍可能发展 至耳聋 部分听力损害可为永久性 3.头孢噻吩 可能增加肾毒性 4.多粘菌素类药物 可增加肾毒性及神经肌肉阻滞 作用 硫酸小诺霉素 Micronomicin Sulfate 甲基庆大霉素 君佳 君为 硫酸沙加霉素 硫酸 小诺米星 洛意 美罗克 美诺 瑞诺美新 沙 加霉素 相模霉素 小单孢菌素 小单孢霉素 小诺霉素 小诺米星 Micronomicin Microphta Sagamicin Santemycin 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 本药抗菌谱与庆大霉素相似 大肠杆菌 变形杆菌 产气杆菌 部分奈瑟菌 志贺菌 克雷 伯菌属 沙雷菌属 肠杆菌属 铜绿假单胞菌等革 兰阴性菌 金葡菌(包括产β-内酰胺酶株)等革兰阳 性菌 溶血性链球菌 不动杆菌 嗜血杆菌 摩-阿 结膜炎双球菌等 不敏感/耐药菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 粪链球菌 厌氧菌(拟杆菌属) 结核杆菌 立克次 体 病毒和真菌 片剂 40mg(4万U) 颗粒 4g:40mg(4万U) 口服溶液 80mg(8万U) 注 射 液 (1)1ml:30mg(3万U) (2)2ml:60mg (3)2ml:80mg (4)2ml:120mg 粉针剂 (1)30mg(3万U) (2)60mg(6万U) 滴眼液 8ml:24mg [说明书适应证] 1.口服制剂 敏感菌所致痢疾 肠炎等肠道细 菌感染 也可用于肠道手术前清洁肠道 2.注射制剂 敏感菌所致败血症 呼吸道感染 (如支气管炎 肺炎等) 泌尿道感染(如肾盂 肾炎 膀胱炎等) 腹腔感染(如腹膜炎等)及 外伤感染等 3.滴眼液 敏感菌所致外眼部感染 如眼睑发 炎 麦粒肿 泪囊炎 结膜炎 角膜炎 1.敏感菌感染 (1)80mg/次 tid. p.o. (2)60 80mg/次 2 3次 / d. i.m. 必 要 时 增 至 120mg/次 2 3次/d i.m. (3)也可60mg/ 次 用NS 100ml稀释后恒速静滴 于1h内 滴完 2.外眼部感染 滴眼液 1 2滴/次 3 4/次 滴于眼睑内 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 2.对杆菌肽类药过敏者 3.本人或家族中有人因使用链霉素所致耳聋或 其它原因所致耳聋者 4.高龄患者 5.肾功能不全者禁用注射制剂 儿童 早产儿 新生儿 婴幼儿慎用 使用本药应 根据血药浓度或Ccr调整剂量 敏感菌感染 3 4mg/kg/d 分2 3次肌注或 静滴 老人 慎用 必须使用时应应根据肾功能减量使用 高龄患者禁用 孕妇 少量药物可透过胎盘 慎用 也有部分注射 制剂厂家建议禁用

133 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 哺乳妇女 乳汁中药物浓度约为血药浓度的15% 用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 禁用注射制剂 慎用口服 制剂 1.慎用 (1)高度过敏性体质者 (2)重症肌无力和震 颤麻痹 (3)前庭功能或听力减退 (4)脱水 (5)溃 疡性结肠炎 2.交叉过敏 对其它氨基糖苷类药(如链霉素 阿米卡 星)过敏者 也可能对本药过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)应监测血药浓度或 Ccr以调整剂量 尤其对早产儿 新生儿 婴幼儿 老年患者 肾功能减退者以及休克 心力衰竭 腹 水或严重失水等患者 (2)长期或大量用药 宜定期 进行尿常规 肾功能 听力检查或听电图测定 1.给药条件 (1)本药一般只供肌内注射 稀释后可静 脉滴注 但不能采用直接静注给药 以免产生神经肌 肉阻滞和呼吸抑制作用 对敏感菌所致的全身性感染 者 应采用注射给药 (2)为减少肾小管损害 用药 时应补充足够的水分 (3)连续给药不宜超过14d 以 防发生严重肾毒性或耳毒性 若必须继续用药时 应 对听觉器官和肾功能进行严密监护 2.配伍信息 与头孢菌素类 青霉素类 两性霉素B 呋喃妥因钠 磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等属配伍 禁忌 1.神经 步履不稳 眩晕 嗜睡 极度软弱无力 神经肌肉阻滞 2.内分泌/代谢 Vit B K缺乏 3.血液 血象改变(WBC减少) 4.消化 食欲缺乏 极度口渴 恶心 呕吐 肝功能 改变(氨基转移酶 ALP及血清胆红素值升高) 假膜 性肠炎 肠道菌群紊乱 5.呼吸 呼吸困难 6.泌尿 BUN升高 血尿 排尿次数显著减少或尿量 减少 蛋白尿 管型尿 肾损害 7.皮肤 皮肤紫癜 皮疹 瘙痒 红斑 8.眼 视力减退 表层角膜炎 雾视 分泌物增加及 局部瘙痒 眼痛等刺激症状 9.耳 听力减退 耳鸣或耳部饱满感 不可逆听力 减退 10.其它 发热 过敏性休克 幼儿过敏(四肢频繁抽 搐 两眼上翻 口吐白沫 口唇指端紫绀 腹式呼 吸)及注射部位疼痛 硬结 静脉炎等 长期使用 耐药菌过度生长 药物过量 1.表现 长期或大剂量用药可引起蛋白尿 管型尿 不可逆性听力减退以及神经肌肉阻滞等 2.处理意见 尚无特异性拮抗药 主要采取对症及支 持治疗 如洗胃 催吐及补液 1.全身性麻醉药 肌松药 神经肌肉阻滞作用加强 可致呼吸肌麻痹(Ⅷ) 2.碱性药 可增强抗菌活性 但同时也可能增加 耳 肾毒性 头孢菌素 协同抗菌作用 但合用时可能增加肾 毒性 4.抗组胺药 可掩盖本药的耳毒性 5.其它氨基糖苷类 代血浆类药物 耳毒性药物 强利尿药 卷曲霉素 顺铂 万古霉素 可增加耳 毒性 肾毒性以及神经肌肉阻滞作用 可能发生听 力减退 停药后仍可能进展至耳聋 听力损害可能 恢复或呈永久性 6.多粘菌素类药 可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作 用 导致骨骼肌软弱无力 呼吸抑制或呼吸麻痹(呼 吸暂停) 硫酸奈替米星 Netilmicin Sulfate 艾佳欣 爱宏 安捷星 安特新 奥广素 奥天禹 倍兴 长富天欣 德洛佳 菲克米欣 菲特 锋可 耐 衡实 恒宁 佳奈 洁奈 劲消 君欣 凯保 敏 康力星 浪凡 立克菌星 力确兴 硫酸乙基 西梭霉素 洛吉 迈米欣 乃迪 耐兴龙 奈康 奈特 奈替霉素 奈替米星 奈怡 尼泰欣 诺达 普奈新 普奇 瑞朋 瑞普星 瑞杉 深索 圣迪 圣迪新 苏盟 特迪 天泉泰宁 妥星 延帕瑞 乙基西梭霉素 乙基西索米星 乙基紫苏霉素 孚 茵 Certomycin Gertomycin Netillin Netilmicin Netilyn Netrocin Netromycin 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 敏感菌 (1)大肠杆菌 肠杆菌属 变形杆菌 铜 绿假单胞菌 枸橼酸杆菌 志贺菌属 沙门菌属 克雷伯菌属 荚膜杆菌属 肺炎杆菌 沙雷菌属 硝酸阴性杆菌等革兰阴性菌 多数脑膜炎球菌及流 感杆菌 不动杆菌 假单胞菌属及奈瑟菌属 (2)革 兰阳性菌如金葡菌 表皮葡萄球菌 不敏感/耐药菌 链球菌 肺炎球菌 肠球菌 厌氧菌 粉针剂 (1)50mg (2)100mg(10万U) (3)150mg(15万U) (4)200mg 注射液 (1)1ml:50mg (2)2ml:100mg (3)4ml:200mg 葡萄糖注射液 (1)50ml(奈替米星100mg 葡萄糖 2.5g) (2)100ml(奈替米星100mg 葡萄糖5g) (3)250ml(奈替米星300mg 葡萄糖12.5g) 氯化钠注射液 (1)100ml(奈替米星100mg 氯化钠 850mg) (2)100ml(奈替米星120mg 氯化钠900mg) (3)250ml(奈替米星300mg 氯化钠2.25g) [说明书适应证] 用于短期治疗敏感菌所致的下列严重或危及生 命的感染性疾病 1.复杂性泌尿道感染 2.腹腔内感染 包括腹膜炎和腹内脓肿 3.下呼吸道感染

134 134 4.败血症 5.皮肤软组织感染 1.复杂性尿路感染 1.5 2mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 疗程7 14d 在保证疗效的前提 下尽可能缩短治疗时间 通常采用7 14d的 疗程 2.全身严重感染 mg/kg/次 q.8h 或 mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 在保 证疗效的前提下尽可能缩短治疗时间 通常 采用7 14d的疗程 1.全身性感染 推荐剂量4 6.5mg/kg/d 2 3次/d i.m./i.v.gtt. 疗程7 14d 2.并发性泌尿道感染 推荐剂量3 4mg/kg/d q.12h i.m./i.v.gtt. 疗程7 14d 3.癌症患者中性粒细胞减少伴发热 有报道 本药 450mg/次 q.24h i.v.gtt. 加哌拉西林-他唑巴坦 (PTN)4.5g q.8h i.v.gtt. 或本药450mg/次 q.8h i.v.gtt. 加哌拉西林(PN)4g q.8h i.v.gtt. 治疗成 功率可达40% 48% 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它氨基糖苷类药过敏或发生严重 毒性反应者 [其它禁忌证] 对杆菌肽过敏者 儿童 慎用 因儿童(尤其是早产儿及新生儿)肾脏组 织尚未发育完全 本药易在体内蓄积而产生毒性反 应 若需使用 应减量或延长给药间期 一般用法 (1)6周至12岁儿童 mg/ kg/次 q.8h或2.7 4mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 在保证疗效的前提下尽可能 缩短治疗时间 通常采用7 14d的疗程 (2) 6周的婴儿 mg/kg/次 q.12h i.m./i.v.gtt. 疗程7 14d 1.一般用法 (1) 6周的婴儿 mg/kg/次 q.12h i.m. 6周至12岁儿童 5.5 8mg/kg/d q.8 12h i.m. (2)也可i.v.gtt. ①早产儿 首剂 2.5mg/kg q.12h ② 6周的婴儿 4 6.5mg/kg/ d q.12h 分2次等量给药 也有推荐 3周的新生 儿起始剂量为3mg/kg q.12h ③6周至12岁儿童 5.5 8mg/kg/d q.8 12h 分次等量给药 也有推 荐对 3个月的儿童 首剂3mg/kg q.8h 2.全身性感染 1周至2岁的婴幼儿 mg/kg bid. 2 12岁儿童 mg/kg i.m./i.v.gtt. 治疗期间 Cmax应为 μg/ml Cmin应 为 μg/ml 3.泌尿道感染 推荐单剂4.5mg/kg i.m. 4.囊性纤维化合并敏感菌所致的肺部感染 4mg/kg/次 q.8h i.m. 老人 按轻度肾功能不全时剂量用药. 泌尿外科分册 孕妇 本药可透过胎盘屏障 对胎儿可能具有潜在 的损害 孕妇用药前应充分权衡利弊 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 本药可分泌入乳汁 建议用药期间暂 停哺乳 肝功能不全者 慎用 国外资料提示不需调整剂 量 肾功能不全/透析者 应按血药浓度调整剂量 若 不能测定血药浓度 可根据Ccr计算 患者用药剂量 =常规剂量 患者的Ccr/正常人的Ccr 调整后的一日 总量可单次给药 也可2 3次/d给药 一般而言 单 次剂量应 3.25mg/kg 对于血透者 推荐透析期间 按2mg/kg补充本药 直至达所需血药浓度 1.肾功能不全者 推荐以下剂量调整方案 GFR 50ml/min者 每8 12h给予常规剂量的50% 90% GFR为10 50ml/min者 每12h给予常规 剂量的20% 60% GFR 10ml/min者 每24 48h给予常规剂量的10% 20% 2.透析者 推荐补充剂量为2mg/kg 且应在每次透 析后给予 并根据血药浓度调整剂量 对接受持 续的动-静脉或静-静脉血液过滤者 推荐剂量为 1 3mg/kg q.24h 其他 严重烧伤患者的血药浓度可能较低 应根 据血药浓度测定结果调整剂量 发热患者常不需调 整剂量 1.慎用 (1)第8对脑神经损害者 (2)重症肌无力或帕 金森病者 (3)患有神经肌肉疾病者 接受肌松药治 疗者 (4)脱水患者(血药浓度可升高 可增加产生毒 性反应的可能性) 2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类药过敏者 也可能对 其它氨基糖苷类药过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)密切观察前庭功能 及听力改变 (2)用药期间应定期检查BUN 血肌 酸酐 尿常规 (3)因本药的毒性反应与血药浓度 密切相关 肾功能不全者或长期用药者应进行血药 浓度监测 1.给药条件 (1)本药胃肠道吸收差 多采用肌注或 静滴 但不可直接静注 以免产生神经肌肉阻滞和 呼吸抑制作用 (2)疗程一般 14d 以减少耳 肾 毒性的发生 (3)用药期间应多饮水 以减轻肾损 害 (4)根据患者体重给药 肥胖患者剂量应按标准 体重计算 2.减量/停药条件 调整剂量使Cmax在16mg/L以下 且不宜持续较长时间(如 2 3h) 以减少耳毒性 肾毒性的发生 3.配伍信息 (1)本药与青霉素类 头孢菌素类 两性 霉素B 呋喃妥因钠 磺胺嘧啶钠和四环素等药物呈 配伍禁忌 联用时不宜置于同一容器中 本药亦不可 同其它药物混合滴注 (2)肌注时 本药加2ml注射用 水或NS溶解后使用 (3)静滴时 本药先加2ml注射 用水或NS溶解 再移加到5%GS或NS ml中 静滴 每次滴注时间为1.5 2h 4.其它 单纯性尿路感染 上呼吸道感染及轻症皮肤 组织感染治疗中本药非首选药 败血症治疗中需联

135 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 合具协同作用的药物 腹腔感染治疗时 宜加用甲 硝唑等抗厌氧菌药物 1.心血管 心悸 低血压 2.神经 面部及四肢麻木 周围神经炎 惊厥 毒性 样肌无力综合征 头痛 定向力障碍 感觉异常 神 经肌肉阻滞 急性肌肉麻痹 心肌抑制 呼衰 3.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度降低 高 钾血症 4.血液 血小板增多 嗜酸粒细胞增多 CT延长 贫血 WBC减少 血小板减少 白血病样反应 白 血细胞未成熟循环 5.消化 呕吐 腹泻 暂时性肝功能损害 ALT AST 血清胆红素 LDH增高 6.泌尿 原有肾功能减退 剂量大( 6mg/kg/d) 疗程 长( 15d) Cmax 10mg/L或Cmin 2mg/L时易发生 肾毒性(管型尿 BUN和肌酸酐升高) 7.皮肤 注射部位严重疼痛 红肿 硬结 8.眼 视物模糊 9.耳 耳鸣 前庭功能失调 眼球震颤 眩晕 恶 心 呕吐 急性梅尼埃病 耳蜗神经损害 主观听 力丧失 对已明确或怀疑有肾功能减退者 一旦出 现听神经毒性反应 立即减量或停药 10.其它 (1)皮疹 瘙痒 荨麻疹 药物热 粒细胞 增多等过敏症状 过敏性休克 (2)发热 (3)长期应 用 非敏感菌过度生长 药物过量 处理意见 药物过量可通过血透辅助药物从体内清 除 尤其是存在或可能肾功能损害者 1.青霉素 对大多数粪链球菌(肠球菌)有协同抗菌 作用 2.阿洛西林 羧苄西林 对多数铜绿假单胞菌有协 同抗菌作用 3.苯唑西林 氯唑西林 对金葡菌有协同抗菌作 用 4.碱性药(如碳酸氢钠 氨茶碱) 可增强抗菌活性 增加药物毒性 5.其它氨基糖苷类药 可致耳毒性 肾毒性 神经 阻滞作用增强 6.头孢菌素类药 可增加肾毒性 可使肌酸酐测定 值假性升高 7.肌松药或具此作用药(如地西泮) 可增强神经肌 肉阻滞作用 异帕米星 Isepamicin 硫酸异帕霉素 硫酸异帕米星 依克沙 依克沙 霉素 异帕霉素 异帕沙星 Exacin Isepacin Isepaline Isepamicin Sulfate 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 抗菌谱 135 敏感菌 大肠杆菌 枸橼酸杆菌 克雷伯杆菌 肠 杆菌 沙雷杆菌 变形杆菌 铜绿假单胞菌等 不敏感/耐药菌 脆弱拟杆菌 嗜麦芽黄单胞菌 淋病奈瑟球菌和弧菌 注射液(硫酸盐) (1)2ml:200mg (2)2ml:400mg [说明书适应证] 敏感菌所致肺炎 支气管炎 肾盂肾炎 膀 胱炎 腹膜炎 败血症 外伤或烧伤创口感 染等 敏感菌感染 400mg/d 1 2次/d i.m.或i.v.gtt. 如qd. i.v.gtt. 则滴注时间 1h 如bid. i.v.gtt. 则滴注时间应控制为30 60min 国内参考信息 敏感菌感染 尿路感染或较轻的感染 可8mg/kg/d 较严重的感染可15mg/kg/d 1 2次/d i.m./i.v.gtt. 中性粒细胞减少伴发热者 15mg/kg/次 qd. i.m./ i.v.gtt. 同时联用头孢曲松 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 2.对杆菌肽过敏者 3.本人或家族中有因使用氨基糖苷类药引起 耳聋者 4.肾衰竭患者 儿童 慎用 也有部分生产商建议早产儿 新生儿 婴幼儿禁用 敏感菌感染 (1) 16日龄的婴儿 7.5mg/kg qd. i.m./i.v.gtt. (2) 16日龄的婴儿 7.5mg/kg bid. i.m./i.v.gtt. 老人 更易产生毒性反应 慎用 应采用较小剂量或 延长给药间隔 并在用药期间监测肾功能 另外 用 药后可能出现因Vit K缺乏所致的出血倾向 孕妇 本药可渗入脐带血和羊水中 可能引起新生 儿第8对脑神经损害 应慎用 部分药品生产商建 议禁用 哺乳妇女 本药可少量分泌入乳汁中 哺乳妇女应 慎用或暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 应根据肾功能受损程度调 整给药剂量及间隔 药品生产商建议肾衰竭患者 禁用 国内参考信息 (1)Ccr为40 80ml/min者 8mg/kg/次 q.24h (2)Ccr为20 40ml/min者 8mg/kg/次 q.48h (3)Ccr为10 20ml/min者 8 m g / k g / 次 q. 7 2 h ( 4 ) C c r 1 0 m l / m i n 者 8mg/kg/次 q.96h 推荐8mg/kg/次 静脉给药 根

136 . 泌尿外科分册 136 据Ccr延长用药间期 (1)Ccr为40 59ml/min者 q.24h (2)Ccr为20 39ml/min者 q.48h (3)Ccr为 10 19ml/min者 q.72h (4)Ccr为6 9ml/min者 q.96h 1.慎用 (1)高度过敏性体质者 (2)重症肌无力和震颤 麻痹者 (3)前庭功能或听力减退者 (4)脱水患者 (5)依靠静脉高营养维持生命的体弱者 2.交叉过敏 对其它氨基糖苷类药过敏者可能对本 药过敏 3.用药相关检查/监测项目 毒性反应与其血药浓度 密切相关 用药期间应监测血药浓度 1.给药条件 (1)不能静注 以免出现神经肌肉阻滞 和呼吸抑制 (2)用药时需补充足够的水分 以减少 肾小管损害 2.配伍信息 (1)与青霉素类 头孢菌素类药属配伍 禁忌 联用时不宜置于同一容器中 (2)静滴前需稀 释 一般采用氯化钠注射液 5%GS 复方氯化钠 注射液 复方氨基酸注射液 木糖醇注射液(5%) 复方乳酸钠注射液 (3)静滴时不能太快 静滴时间 不宜 30min 1.心血管 心肌抑制 2.神经 嗜睡 3.消化 一过性肝功能异常 4.呼吸 呼衰 5.泌尿 血尿 排尿次数显著减少或尿量减少 6.眼 视力减退(视神经炎)等 7.耳 听力减退 耳鸣或耳部饱满感 也可影响前庭 功能 表现为步履不稳 眩晕 恶心或呕吐等 8.其它 (1)皮疹 荨麻疹 药物热 粒细胞减少等 过敏反应症状及过敏性休克 (2)长期用药可能导致 耐药菌过度生长 引起二重感染 (3)注射部位疼 痛 硬结等 1.右旋糖酐 藻酸钠等血浆代用品 可增加肾毒 性 2.髓袢利尿药(呋塞米等) 可增加肾毒性和耳毒性 3.肌松药 可加重神经肌肉阻滞 有致呼吸肌麻痹 的危险 4.伤寒活疫苗 可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 5.第三代头孢菌素 哌拉西林 美洛西林 环丙沙星 和亚胺培南 具协同抗菌作用 但与头孢菌素合用时 也可能增加肾毒性 抗菌谱 敏感菌 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 肠杆菌 属 沙雷菌属 奇异变形杆菌 沙门菌属 流感嗜 血杆菌及葡萄球菌属 部分铜绿假单胞菌 不动杆 菌属 庆大霉素 小诺米星和头孢唑林耐药的部分 金葡菌 大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌 产生青霉素 酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡 萄球菌(MRSA) 粉针剂(硫酸盐) (1)50mg(5万U) (2)100mg(10万U) (3)150mg(15万U) 注射液(硫酸盐) (1)1ml:50mg(5万U) (2)2ml:100mg(10万U) (3)4ml:200mg(20万U) 氯化钠注射液(硫酸盐) (1)100ml:50mg(5万U) (2)100ml:100mg(10万U) (3)100ml:150mg(15万U) (4)100ml:300mg(30万U) (5)250ml:100mg(10万U) (均按C21H43N5O7计) [说明书适应证] 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎 慢支炎急 发 社区肺部感染等 2.泌尿生殖系统感染 如急慢性肾盂肾炎 膀胱炎等 3.皮肤软组织 外伤 手术或产后感染等其 它感染 敏感菌感染 mg/次 q.12h 或 mg/次 qd. 稀释于NS或5%GS 100ml中 i.v.gtt.(1h) 疗程为5 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它氨基糖苷类药过敏者 儿童 慎用 老人 存在生理性的肾功能衰退 需调整给药剂量 及用药间期 孕妇 避免使用 确需使用时须权衡利弊 哺乳妇女 建议用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 不宜使用本药 确需用药时 应调整剂量 并监测血药浓度 剂量调整时可采用下列任一方案 (1)延长 两次常规给药的间隔时间 两次给药的间 隔时间(h)=血清Cr浓度(mg/dl) 8 (2)增加 给药次数 同时减少给药量 推荐在首次 给予常规剂量后 每间隔8h的维持剂量=常 规剂量 血清Cr浓度(mg/dl) 或每间隔8h的 维持剂量按以下公式计算 依替米星 Etimicin 爱大 爱大霉素 爱益 博达可 博可达 创成 格美达 硫酸依替米星 潘诺 悉能 秀能 亦 清 Etimicin Sulfate 抗微生物药\抗生素\氨基糖苷类 患者的肌酐清除率 (ml/min) 维持剂量= 常规维持剂量 正常的肌酐清除率 (ml/min) 1.慎用 (1)大面积烧伤 (2)脱水 (3)第8对脑神经损 害 (4)重症肌无力或帕金森病

137 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类过敏者也可能对其它 氨基糖苷类过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)治疗中应密切观察肾 功能和第8对脑神经功能的变化 尤其是已明确或怀 疑有肾功能减退 大面积烧伤 休克 心力衰竭 腹 水 严重脱水患者或老年 新生儿 早产儿 婴幼儿 等 (2)听电图 老年患者须在用药前 用药过程中 定期及长期用药后进行听电图检测高频听力损害 (3)温度刺激试验 在用药前 用药过程中定期及长 期用药后用以检测前庭毒性 (4)尿常规检查 1.心血管 心悸 静脉炎 2.神经 用药期间一旦出现神经肌肉阻滞现象应停 药 并静注钙盐进行治疗 3.内分泌/代谢 血钙 镁 钾 钠浓度的测定值可 能降低 4.消化 恶心 呕吐 ALT AST ALP等暂时性 升高(停药后可恢复正常) TSB及LDH浓度的测定 值增高 5.呼吸 胸闷 6.泌尿 BUN 血清肌酸酐等暂时性升高 停药后 可恢复正常 7.皮肤 皮肤瘙痒 皮疹等 8.耳 耳鸣 眩晕 电测听力下降 程度均较轻 主 要发生于肾功能不全者 1.中枢麻醉药 肌松药(如琥珀胆碱 筒箭毒碱 氯唑 沙宗)及其它具肌松作用的药物(苯二氮䓬类 奎尼丁 等) 枸橼酸钠(输入含枸橼酸钠的血液) 可能发生神 经肌肉阻滞现象 2.其它具有潜在耳 肾毒性药物(如多粘菌素 其它 氨基糖苷类等抗生素 强利尿酸及呋塞米) 可增加 肾毒性和耳毒性 应避免合用 III.1.8.大环内酯类 琥乙红霉素 Erythromycin Ethylsuccinate 艾加星 红霉素乙基琥珀酸酯 红霉素乙酰琥珀 酸酯 佳佳欣 科特加 莱特新 利君沙 龙 力 三九君必沙 三九新先泰 乙琥红霉素 乙 琥威霉素 琥珀酸红霉素 琥珀酸酯红霉素 Abboticine Dumotricin Erythro-ES Erythrocin Ethyl Succinate Pantomicina Troxillin 抗微生物药\抗生素\大环内酯类 抗菌谱 敏感菌 本药抗菌谱广 葡萄球菌属(包括产酶菌 株) 各组链球菌 肺炎双球菌 炭疽杆菌 破伤风 梭杆菌 白喉杆菌 淋球菌 脑膜炎球菌 流感杆 137 菌 百日咳杆菌 空肠弯曲菌属 军团菌属 李斯 特菌 伊斯雷尔放线菌 极小棒杆菌 梅毒螺旋体 肺炎支原体 钩端螺旋体 立克次体 衣原体 痢疾 阿米巴 解脲脲原体等 片剂 (1)100mg(10万U) (2)125mg(12.5万U) (3)250mg(25万U) (均以红霉素计 下同) 分散片 (1)100mg(10万U) (2)125mg(12.5万U) 咀嚼片 100mg(10万U) 胶囊 (1)100mg(10万U) (2)125mg(12.5万U) (3)250mg(25万U) 颗粒 (1)50mg(5万U) (2)100mg(10万U) (3)125mg(12.5万U) (4)250mg(25万U) [说明书适应证] 1.作为青霉素过敏者下列感染的替代用药 (1)溶血性链球菌 肺炎链球菌等所致急性扁 桃体炎 急性咽炎 鼻窦炎 (2)溶血性链球 菌所致猩红热 蜂窝组织炎 (3)白喉及白喉 带菌者 (4)气性坏疽 炭疽 破伤风 (5)放 线菌病 梅毒 李斯特菌病等 (6)也可采用 本药作为风湿热复发 感染性心内膜炎以及 口腔或上呼吸道操作前的预防用药 2.支原体 衣原体属所致肺炎或泌尿生殖系统 感染 以及沙眼衣原体结膜炎等 3.其它感染 如厌氧菌所致口腔感染 空肠弯 曲菌肠炎 肠阿米巴病 百日咳 军团菌病以 及由淋球菌所致急性盆腔炎等 1.一般感染 1.6g/d 分2 4次服 p.o. 视感 染程度 可增至4g/d 分2 3次服 q.12h/ q.8h 2.军团菌病 mg/次 qid. p.o. 3.肠阿米巴病 400mg/次 qid. p.o. 连服10 14d 4.沙眼衣原体和解脲脲原体所致尿道炎 800mg/次 q.8h 连服7d p.o. 或400mg/次 q.6h 共 服14d p.o. 5.初期梅毒 总量48 64g 在10 15d内分次 口服 6.预防链球菌感染 400mg/次 bid. p.o. 7.细菌性心内膜炎的预防 先天性 风湿性或其它 后天性瓣膜心脏病患者在接受牙科或上呼吸道 外科手术时 术前2h服800mg 服用首剂6h后 再服400mg 国内参考信息 mg/次 3 4次/d p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它大环内酯类药过敏者 2.慢性肝病及肝功能损害者 3.孕妇 儿童 有报道认为 本药在胎儿体内不能达到预防 先天性梅毒的足够浓度 在母体内已经过本药治疗 的婴儿应用适当的青霉素治疗

138 138 1.一般感染 mg/kg/次 qid. p.o. 或15 25mg/kg/次 bid. 严重感染时每日 剂量可加倍 分4次服 2.百日咳 mg/kg/次 qid. p.o. 疗程14d 3.肠阿米巴病 40 50mg/kg/d 分4次口服 疗程5 14d 4.细菌性心内膜炎的预防 先天性或风湿性或 其它后天性瓣膜心脏病患者在进行牙科或 上呼吸道外科手术时 术前2h服10mg/kg 服用首剂6h后再服5mg/kg 国内参考信息 30 40mg/kg/d 分3 4次服 p.o. 也可按下列方案给药 5kg者 40mg/kg/次 qid. p.o. 5 7kg者 50mg/次 qid. p.o. 7 11kg者 100mg/次 qid. p.o kg者 200mg/次 qid. p.o kg者 300mg/次 qid. p.o. 45kg者 同成人 孕妇 本药可透过胎盘 且妊娠期出现肝毒性反应 的可能性增加 多数生产厂家建议孕妇禁用本药 也有部分(如利君沙)建议慎用 美国FDA妊娠分级 为 B级 哺乳妇女 本药可泌入乳汁 哺乳妇女慎用或用药 时暂停哺乳 肝功能不全者 慢性肝病及肝功能损害者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能减退者一般无需减 量 但严重肾功能损害者需适当减量 1.交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏者 也可能对 其它大环内酯类药过敏 2.对检验值/诊断的影响 本药可干扰Higerty法的荧光 测定 使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高 3.用药相关检查/监测项目 (1)必要时在用药前作药 敏测定 (2)用药期间应定期检查肝功能 1.给药条件 (1)本药分散片可直接用水吞服 也可 放入适量水中 搅拌至混悬状后服用 (2)溶血性链 球菌感染用本药治疗时 至少需持续10d 以防急 性风湿热发生 2.其它 本药400mg相当于250mg硬脂酸红霉素 红 霉素碱或依托红霉素. 泌尿外科分册 调 引起二重感染 出现念珠菌感染 (梭菌性)假膜 性肠炎等 用药后出现假膜性肠炎时 轻度者只需停 药 中至重度者应考虑补液 补充电解质和蛋白质 并用对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物治疗 药物过量 1.表现 腹部痛性痉挛 恶心 呕吐 腹泻 可逆 性听力受损 2.处理意见 排空胃以清除未吸收的物质 必要时可 采用支持疗法 1.口服避孕药 本药药效降低 2.氯霉素 林可霉素类药 相互拮抗 不推荐同时 使用 3.被CYP系统代谢的药物(如卡马西平 丙戊酸 环胞 素 地高辛 他克莫司 环巴比妥 苯妥英 阿芬太 尼 西沙必利 丙吡胺 洛伐他汀 溴隐亭 特非那 丁和阿司咪唑等) 上述药物的血药浓度可能升高 发生毒性反应 其中 (1)与特非那丁和阿司咪唑合 用 偶见QT间期延长 心脏停博或其它室性心律失 常等严重心血管不良反应 (2)与西沙必利同服 可 引起QT间期延长 心律失常 室速 心室纤维性颤 动 (3)与洛伐他汀合用时 可能引起横纹肌溶解 应小心监测肌酸激酶和氨基转移酶浓度 同时以上药 物又能通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效 4.三唑仑和咪达唑仑 上述药物的清除率降低 可能 增加苯二氮䓬类药的药理活性 5.黄嘌呤类(二羟丙茶碱除外) 氨茶碱的肝清除减 少 致血清氨茶碱浓度升高 毒性反应增强 该现 象在同用6d后较易发生 氨茶碱清除的减少幅度与 本药血清峰值成正比 故在两者合用时和合用后 黄嘌呤类药物的剂量应予以调整 6.麦角胺或二氢麦角胺 个别患者可能出现急性麦角 毒性(外周血管痉挛和感觉迟钝) 7.口服抗凝药(如华法林) 可致PT延长 增加出血的 危险性 尤多见于老年人 必须合用时 应适当调整 华法林的剂量 并严密观察PT 8.其它肝毒性药物 增强肝毒性 9.耳毒性药 与大剂量本药合用 尤其是肾功能减退 者 可能增加耳毒性 10.青霉素 本药可干扰青霉素的杀菌效能 故需 快速杀菌作用(如治疗脑膜炎)时 两者不宜同时 使用 1.心血管 室性心律失常 包括室速 QT间期延 长等 2.消化 (1)胃肠道反应(食欲减退 恶心 呕吐 口 舌疼痛 胃痛 腹泻等) 其发生率与剂量大小有 关 (2)肝毒性反应 服药数日或1 2周后患者可出 现乏力 恶心 呕吐 腹痛 皮疹 发热等 有时 可出现黄疸 肝功能试验显示淤胆 停药后常可恢 复 (3)肝功能异常(血清ALP 胆红素 ALT和AST升 高) 黄疸或无黄疸性肝炎 3.骨骼肌肉 致重症肌无力患者病情恶化 4.耳 可逆性听力丧失(多见于肾功能障碍和大剂量 用药者) 5.其它 (1)药物热 皮疹 荨麻疹 多形红斑 史-约 综合征 毒性表皮坏死 嗜酸粒细胞增多等过敏反 应 (2)长期用药 细菌敏感性降低 也可致菌群失 环酯红霉素 Erythromycin Cyclocarbonate 澳抒欣 达发新 冠沙 Davercin 抗微生物药\抗生素\大环内酯类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 革兰阳性球菌(肠球菌属 除外) 葡萄球菌类 链球菌类(A B C和G组) 肺炎链球菌 棒状杆菌类 炭疽杆菌 (2)革兰阴性 菌 卡他莫拉菌 淋病双球菌 HP 衣原体类 肺

139 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 炎支原体 空肠弯曲杆菌(耐药菌除外) 军团菌类 密螺旋体类 百日咳杆菌 脲原体属 厌氧球菌和革 兰阴性杆菌(类脆弱杆菌和梭形杆菌除外) 不敏感/耐药菌 肠杆菌属 假单胞菌属和不动杆 菌属对本药耐药 片剂 (1)125mg (2)250mg 139 给予对症治疗 1.林可霉素 氯林可霉素 相互拮抗 2.茶碱 茶碱的血药浓度增加 合用时茶碱应减量 并监测茶碱的毒性反应 3.地高辛 地高辛的吸收增强 血药浓度升高 4.环孢素 环孢素的血药浓度升高 肾毒性增强 5.香豆素类抗凝药 香豆素类抗凝药的作用增强 [说明书适应证] 1.肺炎支原体 肺炎衣原体和嗜肺军团菌所 致的肺炎 2.支原体 衣原体 奈瑟淋球菌所致的非淋病 性尿道炎 淋病等 3.HP所致的胃炎或弯曲杆菌属所致的肠炎 4.儿童百日咳 5.皮肤软组织感染 如疖 痤疮 脓疱疮 蜂窝组织炎 湿疹等 仅用于无有效的局部 治疗方案或其它抗生素无法使用时 如非青 霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和对青霉素 过敏的患者 敏感菌感染 mg/次 q.12h p.o. 疗 程5 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它大环内酯类药过敏者 儿童 敏感菌感染 15mg/kg/次 q.12h p.o. 孕妇 慎用 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 1.交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏者 对其它大 环内酯类药也可能过敏 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应监测肝功 能 1.给药条件 本药宜空腹 餐前或餐后3h服用 以 利吸收 2.减量/停药条件 用药期间如发现肝功能异常应及 时停药 1.血液 嗜酸粒细胞增多 2.消化 胃肠道症状(腹部不适 恶心 呕吐 腹泻 等) 假膜性结肠炎 肝功能受损(若发现肝功能异 常应及时停药) 3.皮肤 皮肤潮红 4.耳 可逆性听力损伤 5.其它 发热 长期反复用药可致非敏感细菌(如艰难 梭菌)和白色念珠菌的过度生长 药物过量 处理意见 立即停药 进行催吐 洗胃等处理 并 地红霉素 Dirithromycin 百舒 毕正 迪红 迪迈欣 红极第 路迪 罗可 辛 蒙欣严清 派盛 平力达 奇立妥 严尽 域 大 怡力昕 Balodin Dimac Dinabac Diritross Dynabac Noriclan Nortron Unibac 抗微生物药\抗生素\大环内酯类 抗菌谱 敏感菌 (1)对金葡菌(甲氧西林敏感菌株) 肺炎 链球菌 化脓性链球菌 流感嗜血杆菌 嗜肺军团 菌 卡他莫拉菌 肺炎支原体有效 (2)体外研究 表明 本药对产单核细胞李斯特菌 葡萄球菌(C F G组) 百日咳鲍特菌 无乳链球菌 绿色链球 菌 痤疮丙酸杆菌等有活性 但其临床意义尚不完 全清楚 不敏感/耐药菌 肠球菌和多数的MRSA对本药 耐药 对其它大环内酯类抗生素耐药的细菌对本药 也耐药 肠溶片 250mg 肠溶胶囊 250mg [说明书适应证] 敏感菌所致的轻 中度感染 如急性支气管 炎 慢支炎急性发作 社区获得性肺炎 咽炎 和扁桃体炎 单纯性皮肤和软组织感染 敏感菌感染 500mg/次 qd. p.o. 急性支气 管炎 疗程7d 慢支炎急性发作 疗程5 7d 社区获得性肺炎 疗程14d 咽炎和扁桃 体炎 疗程10d 单纯性皮肤和软组织感染 疗程5 7d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它大环内酯类抗生素过敏者 2.不应用于可疑或潜在菌血症患者(不能达到 有效血药浓度) 儿童 仅用于 12岁者 12岁者用药的安全性和 有效性尚未确立 老人 可不调整剂量

140 140 孕 妇 用 药 应 权 衡 利 弊 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 : C 级 哺 乳 妇 女 用 药 应 权 衡 利 弊 肝 功 能 不 全 者 轻 度 肝 功 能 不 全 者 可 不 调 整 剂 量, 国 外 也 有 资 料 提 示 肝 脏 疾 病 者 慎 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 本 药 药 动 学 部 分 值 可 受 Ccr 影 响, 但 肾 功 能 不 全 者 ( 包 括 透 析 者 ) 可 不 调 整 剂 量 注 意 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 (1) 肝 肾 功 能 (2) 细 菌 培 养 和 药 敏 试 验 给 药 说 明 给 药 条 件 本 药 肠 溶 片 应 与 食 物 同 服 或 饭 后 1h 内 服 用, 不 能 分 割 压 碎 咀 嚼 不 良 反 应 1. 心 血 管 CPK 升 高 2. 神 经 头 痛 眩 晕 头 昏 失 眠 3. 血 液 血 小 板 计 数 增 加 钾 离 子 升 高 碳 酸 氢 盐 减 少 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 加 中 性 粒 细 胞 增 加 WBC 增 加 等 4. 消 化 腹 痛 腹 泻 恶 心 消 化 不 良 呕 吐 假 膜 性 结 肠 炎 稀 便 口 干 口 腔 溃 疡 味 觉 改 变 及 AST ALT 胆 红 素 升 高 等 轻 度 假 膜 性 结 肠 炎 者, 停 药 后 通 常 可 好 转, 但 对 于 中 至 重 度 者, 应 采 取 适 当 治 疗 措 施 5. 呼 吸 咳 嗽 加 剧 6. 泌 尿 肌 酸 酐 升 高 7. 骨 骼 肌 肉 衰 弱 无 力 8. 皮 肤 皮 疹 ( 如 荨 麻 疹 ) 瘙 痒 等 药 物 过 量 1. 表 现 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 等 2. 处 理 意 见 未 证 实 强 制 性 利 尿 腹 透 血 透 有 利 于 清 除 过 量 药 物 ; 对 CRF 患 者, 血 透 不 能 有 效 加 速 红 霉 胺 的 清 除 相 互 作 用 1. 抗 酸 药 或 H 2 受 体 拮 抗 药 : 服 用 上 述 药 后 立 即 口 服 本 药, 可 增 加 本 药 的 吸 收 2. 抗 凝 血 药 三 唑 仑 环 己 巴 比 妥 苯 妥 英 丙 戊 酸 盐 卡 马 西 平 阿 芬 太 尼 地 高 辛 麦 角 胺 丙 吡 胺 溴 隐 亭 环 孢 菌 素 阿 司 咪 唑 洛 伐 他 丁 等 : 上 述 药 物 与 红 霉 素 之 间 的 相 互 作 用 已 明 确, 但 尚 不 清 楚 与 本 药 的 相 互 作 用, 联 用 时 应 慎 重 3. 茶 碱 : 一 般 情 况 下 不 必 调 整 茶 碱 剂 量 或 监 测 血 药 浓 度, 但 需 维 持 较 高 的 茶 碱 血 药 浓 度 时, 应 检 测 其 血 药 浓 度, 并 适 当 调 整 剂 量 4. 特 非 那 定 : 体 外 试 验 证 实, 两 者 不 发 生 相 互 作 用, 但 合 用 时 仍 需 谨 慎 5. 食 物 : 研 究 表 明, 饭 后 服 用 本 药, 吸 收 略 有 下 降 饭 前 1h 服 用 本 药, 其 Cmax 下 降 33%,AUC 下 降 31% 食 物 中 脂 肪 对 生 物 利 用 度 几 乎 无 影 响 阿 奇 霉 素 Azithromycin 其 它 名 称 阿 红 霉 素 阿 奇 霉 素 二 水 合 物 阿 奇 霉 素 磷 酸 二 氢. 泌 尿 外 科 分 册 钠 阿 奇 霉 素 枸 橼 酸 二 氢 钠 阿 齐 红 霉 素 阿 齐 霉 素 阿 赛 奇 阿 泽 红 霉 素 埃 齐 林 爱 米 琦 安 美 钦 澳 立 平 八 奇 百 科 德 瑞 滨 齐 宾 奇 博 抗 辰 羽 氮 红 霉 素 德 力 欣 叠 氮 红 霉 素 费 舒 美 锋 达 齐 福 瑞 欣 弗 奇 富 马 酸 阿 奇 霉 素 金 派 奇 津 博 劲 诺 君 洁 君 维 清 开 奇 抗 力 健 克 琳 达 克 严 力 快 迪 里 奇 丽 珠 奇 乐 利 可 思 利 力 凯 利 力 欣 利 普 奇 利 普 欣 力 禾 林 比 硫 酸 阿 奇 霉 素 露 家 康 罗 欣 快 宇 洛 贝 尔 洛 奇 马 来 酸 阿 奇 霉 素 美 尔 舒 门 冬 氨 酸 阿 奇 霉 素 明 齐 欣 那 琦 派 芬 派 扶 派 吉 舒 派 奇 普 贺 普 阳 浦 乐 齐 其 仙 奇 谷 美 奇 利 奇 隆 迈 奇 泰 齐 宏 齐 隆 迈 齐 迈 宁 齐 迈 星 齐 诺 如 双 奇 乳 糖 酸 阿 奇 霉 素 瑞 奇 瑞 琦 霖 赛 金 沙 赛 乐 欣 赛 奇 圣 诺 灵 抒 罗 康 舒 尔 欣 舒 美 特 顺 峰 康 奇 苏 爽 泰 力 特 特 立 欣 通 达 霉 素 通 泰 奇 力 托 能 托 琪 维 宏 维 力 青 维 路 得 维 宗 西 乐 欣 希 舒 美 希 威 悉 美 欣 匹 特 欣 普 瑞 信 达 康 雅 瑞 亚 思 达 盐 酸 阿 奇 霉 素 岩 沙 依 诺 达 亿 松 亦 欧 青 益 欣 因 培 康 永 齐 尤 尼 克 玉 奇 再 奇 泽 奇 中 宝 奇 力 芙 琦 星 孚 新 绮 红 琦 玥 颀 匹 特 Arithromycin Azithromycin Aspartate Azithromycin Dihydrate Azithromycin Dihydrochloride Azithromycin Fumarate Azithromycin Hydrochloride Azithromycin Lactobionate Azithromycin Maleate Azithromycin Sodium Dihydrogen Citrate Azithromycin Sodium Dihydrogen Phosphate Azithromycin Sulfate Shepherd SUMAMED Zithromax 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 大 环 内 酯 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 (1) 革 兰 阳 性 需 氧 菌, 如 金 葡 菌 化 脓 链 球 菌 (A 组 β- 溶 血 性 链 球 菌 ) 肺 炎 球 菌 α- 溶 血 性 链 球 菌 ( 草 绿 色 链 球 菌 组 ) 和 其 它 链 球 菌 白 喉 ( 棒 状 ) 杆 菌 (2) 革 兰 阴 性 需 氧 菌, 如 流 感 嗜 血 杆 菌 副 流 感 嗜 血 杆 菌 卡 他 菌 不 动 杆 菌 属 耶 尔 森 菌 属 嗜 肺 军 团 菌 属 百 日 咳 杆 菌 副 百 日 咳 杆 菌 志 贺 菌 属 巴 斯 德 菌 属 霍 乱 弧 菌 副 溶 血 性 弧 菌 类 志 贺 吡 邻 单 胞 菌 对 大 肠 杆 菌 肠 炎 沙 门 氏 菌 伤 寒 沙 门 氏 菌 肠 杆 菌 属 嗜 水 性 气 单 胞 菌 属 和 克 雷 伯 杆 菌 属 的 活 性 不 尽 相 同, 需 进 行 敏 感 性 试 验 (3) 厌 氧 菌, 如 脆 弱 类 杆 菌 类 杆 菌 属 产 气 荚 膜 杆 菌 消 化 球 菌 属 消 化 链 球 菌 属 坏 死 梭 杆 菌 痤 疮 丙 酸 杆 菌 (4) 性 传 播 疾 病 微 生 物, 如 沙 眼 衣 原 体 梅 毒 密 螺 旋 体 淋 病 奈 瑟 菌 杜 克 嗜 血 杆 菌 (5) 其 它 微 生 物, 如 包 柔 螺 旋 体 (Lyme 病 原 体 ) 肺 炎 衣 原 体 肺 炎 支 原 体 人 型 支 原 体 脲 素 脲 原 体 弯 曲 菌 属 单 核 细 胞 增 多 性 李 斯 德 杆 菌 卡 氏 肺 孢 子 虫 鸟 分 枝 杆 菌 属 不 敏 感 / 耐 药 菌 耐 药 : 变 形 杆 菌 属 沙 雷 菌 属 摩 根 杆 菌 铜 绿 假 单 胞 菌 等 革 兰 阴 性 需 氧 菌 交 叉 耐 药 : 耐 红 霉 素 的 革 兰 阳 性 菌 以 及 耐 甲 氧 西 林 的 多 种 葡 萄 球 菌 株 制 剂 规 格 片 剂 (1)100mg (2)125mg (3)250mg (4)500mg (5)600mg ( 每 100mg 相 当 于 10 万 U, 下 同 ) 片 剂 ( 富 马 酸 盐 ) 250mg

141 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 分散片 (1)100mg (2)125mg (3)250mg 胶囊 (1)125mg (2)250mg (3)500mg 胶囊(富马酸盐) 250mg 颗粒 (1)100mg (2)125mg (3)250mg (4)500mg 细粒 100mg 散剂 250mg 干混悬剂 100mg(以阿奇霉素计) 混悬剂 (1)5ml:100mg(每瓶15ml) (2)5ml:200mg(每 瓶15ml 22.5ml或30ml) (3)1000g(成人单剂服用 不用于儿童) 糖浆 25ml:500mg 粉针剂 (1)100mg (2)125mg (3)200mg (4)250mg (5)500mg 粉针剂(枸橼酸二氢钠盐) (1)250mg (2)500mg (均 以阿奇霉素计) 粉针剂(磷酸二氢钠盐) 125mg (以阿奇霉素计) 粉针剂(乳糖酸盐) (1)125mg (2)250mg (3)500mg (均以阿奇霉素计) 粉针剂(盐酸盐) 250mg(以阿奇霉素计) 粉针剂(马来酸盐) (1)125mg (2)250mg (3)500mg (均以阿奇霉素计) 粉 针 剂 ( 门 冬 氨 酸 盐 ) (1)125mg (2)250mg (3)500mg (均以阿奇霉素计) 粉针剂(硫酸盐) (1)250mg (2)500mg (均以阿奇 霉素计) 注射液 (1)2ml:100mg (2)2ml:200mg (3)2ml:250mg (4)2.5ml:250mg (5)5ml:250mg (均 以阿奇霉素计) 葡萄糖注射液 (1)100ml(阿奇霉素125mg 葡萄 糖5g) (2)100ml(阿奇霉素200mg 葡萄糖5g) (3)200ml(阿奇霉素250mg 葡萄糖5g) (4)200ml(阿 奇霉素250mg 葡萄糖10g) (5)250ml(阿奇霉素 250mg 葡萄糖12.5g) 氯 化 钠 注 射 液 (1)100ml(阿奇霉素125mg 氯 化钠900mg) (2)100ml(阿奇霉素200mg 氯化 钠850mg) (3)100ml(阿奇霉素200mg 氯化钠 900mg) (4)250ml(阿奇霉素500mg 氯化钠2.125g) (5)250ml(阿奇霉素250mg 氯化钠2.25g) [说明书适应证] 1.呼吸系统感染 包括细菌性咽炎 扁桃体 炎 急性鼻窦炎 急性中耳炎 急性支气管 炎 慢支炎急发 间质性肺炎 肺泡肺炎 等 2.皮肤软组织感染 如游走性红斑 丹毒 脓 胞病 继发性脓皮病等 3.性传播疾病 如沙眼衣原体或非多种耐药淋 病奈瑟菌所致的非复杂性泌尿生殖系统感染 以及由杜克嗜血杆菌所致软下疳等 注射制剂 还可用于梅毒等 4.舒美特可用于HP引起的胃及十二指肠感 染 [其它临床应用] 1.沙眼 2.与其它药联合 用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合 体感染的防治 呼吸系统感染 (1)500mg/d 顿服 连用3d 或首日500mg 顿服 第2 5日 250mg/d 顿服 (2)对于需要首先静滴治疗的社区获 得性肺炎 可先按500mg/次 qd. 连续静 滴至少2d后转为500mg/次 qd. p.o. 疗程 7 10d 2.皮 肤 软 组 织 感 染 (1)游走性红斑 共服 3000mg 第1日1000mg 顿服 第2 5日 500mg/d 顿服 (2)其它皮肤软组织感染 500mg/d 顿服 连用3d 或首日500mg 顿 服 第2 5日 250mg/d 顿服 3.盆腔炎 500mg/次 qd. 静滴1 2d后 改用 250mg/次 qd. p.o. 疗程7d 怀疑合并厌氧 菌感染时应合用抗厌氧菌药 4.性传播疾病 如沙眼衣原体 淋病奈瑟菌所致 泌尿生殖系统感染 单剂1000mg 顿服 5.HP所致胃及十二指肠感染 舒美特1000mg/d 顿 服 同时联用抑制胃酸分泌药等 国内参考信息 鸟分枝杆菌复合体感染 600mg/d p.o. 与乙胺丁醇 15mg/kg合用 1.社区获得性肺炎 500mg qd. 至少持续静滴2d 然 后改为500mg/次 qd. p.o. 疗程通常为7 10d 2.盆腔炎症性疾病 250mg/次 qd. p.o. 疗程7d 也可采用静脉给药 500mg qd. 静滴1 2d后改 为口服 如疑有厌氧菌感染 还需联合一种适当的 抗厌氧菌抗生素治疗 3.预防心内膜炎 于术前1h服用500mg 4.呼吸道感染 首剂500mg p.o. 然后250mg/d 再服4d 5.衣原体感染 软下疳 非淋菌性尿道炎 单次服 1000mg 6.淋 病 奈 瑟 菌 引 起 的 尿 道 炎 和 宫 颈 炎 单次服 2000mg 7.单纯皮肤和皮肤附件感染 首日单次服500mg 然 后250mg/d 连服4d 8.预防晚期HIV感染者发生播散性鸟分枝杆菌复合 体(MAC)感染 1200mg 1次/周 p.o. 与利福布 丁联用 9.早期梅毒(潜伏早期 初期及二期) 首日服1000mg 以后500mg/d 共8d 总剂量为5000mg 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它大环内酯类药过敏者 儿童 注射制剂在 16岁患儿中应用的安全性尚不明 确 250mg胶囊不适于儿童应用 片剂仅适用于体重 45kg的儿童 用法用量同成人 无论何种感染 建 议儿童使用本药的总剂量不超过1500mg 1.中耳炎 肺炎 6个月小儿的疗效和完全 性尚未确定 6个月的小儿可采用第1日 10mg/kg顿服 Max 500mg/d 第2 5日 5mg/kg/d顿服 Max 250mg/d 或 按照不同体重范围给药 参见下表 2.小儿咽炎 扁桃体炎 (1) 2岁者应用本药

142 . 泌尿外科分册 142 分散片的疗效及安全性尚未确定 2岁者 可采用12mg/kg/d 顿服 连用5d Max 500mg/d (2)或按照不同体重范围给药 参见下表 不同体重儿童阿奇霉素口服用法表 (总剂量为30mg/kg) 体重 年龄 15kg 1 3岁 3日服用方 案 5日服用方案 10mg/kg/d 3d 顿服 首日200mg 顿服 第2 5日100mg/d 顿服 首日300mg 顿服 mg/d 9 12岁 第2 5日150mg/d 35kg 3d 顿服 顿服 首日400mg 顿服 mg/d 第2 5日200mg/d 45kg 岁 3d 顿服 顿服 15 25kg 3 8岁 45kg 200mg/d 3d 顿服 剂量及用法同成人 1.预防心内膜炎 术前1h服15mg/kg 2.中耳炎 社区获得性肺炎 6个月儿童 服 10mg/kg(Max 500mg) 第2 5日改为5mg/kg(Max 250mg) qd. 3.咽炎和扁桃体炎 2岁儿童 单剂服12mg/kg/d (Max 500mg) 共5d 4.MAC感染 用于长期( 1个月)治疗 6个月儿童 的MAC感染 5 20mg/kg/次 qd. p.o. 老人 无需调整剂量 孕妇 用药应权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 用药应权衡利弊 肝功能不全者 慎用 严重者不应使用 干混旋剂 说明书提示轻至中度肝功能不全者不需调整剂量 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 Ccr 40ml/min的轻度肾功能不全者 不需调整剂 量 国外资料提示透析后不需补充剂量 1.慎用 (1)肺囊性纤维化(国外资料) (2)年老 体弱 者(国外资料) 2.交叉过敏 对其它大环内酯类药过敏者 对本药 也可能过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)定期监测肝功能 (2)大剂量用药时应监测ECG及血药浓度 1.给药条件 (1)本药宜在饭前1h或饭后2h口服 (2)注 射制剂不宜肌注 2.配伍信息 将本药用适量注射用水充分溶解 配制 成浓度为100mg/ml的溶液 再加入250ml或500ml的 N S 或 5 % G S 中 浓 度 2 m g / m l 单 次 静 滴 时 间 60min 3.其它 用药过程中应注意包括真菌在内的非敏感菌 所致的二重感染症状 患者对本药的耐受性良好 不良反应发生率较低 多为轻到中度可逆性反应 1.心血管 尖端扭转型室速 低血压 2.神经 头痛 眩晕等 3.内分泌/代谢 低钠血症 4.血液 WBC 中性粒细胞 PLT减少等 5.消化 口腔炎 口腔念珠菌感染 舌变色 味觉 变化 肝炎 肝坏死 肝衰竭 胆汁淤积性黄疸 畏食 食欲减退 消化不良 恶心 呕吐 腹痛 腹胀 腹部不适 胃炎 粘膜炎 腹泻 稀便 便 秘 假膜性肠炎及一过性ALT AST LDH 胆红 素 ALP升高 如出现腹泻 应考虑是否为假膜性 肠炎 如确诊应立即停药 并采取维持水 电解质 平衡 补充蛋白质等相应措施 6.呼吸 呼吸困难 7.泌尿 间质性肾炎 8.生殖 阴道炎 9.骨骼肌肉 重症肌无力 10.耳 听力损害(听力丧失 耳鸣 耳聋等) 11.其它 疲劳 全身不适 发热 皮疹 瘙痒 过 敏性休克 血管神经性水肿等过敏反应(严重者可有 多形性红斑 史-约综合征及中毒性表皮溶解坏死 应立即停药 并采取适当措施) 注射部位疼痛 局 部炎症 二重感染 药物过量 1.表现 过量服用大环内酯类抗生素能引起可逆性听 力缺失 恶心 呕吐和腹泻 2.处理意见 应立即对症治疗 1.抗酸药 本药Cmax可降低25% AUC无改变 总 生物利用度无影响 应避免同用 在服用上述药前 1h或服用后2h给予本药 2.齐多夫定 口服本药可增加外周血单核细胞中磷酸 化齐多夫定的浓度 但不影响齐多夫定或其葡萄醛酸 代谢的药动学或经尿排泄 3.茶碱 茶碱的血药浓度提高 应注意监测血浆茶 碱水平 4.三唑仑 三唑仑的药理作用增强 5.卡马西平 特菲那定 环孢素 环已巴比妥 苯 妥英 上述药血清水平提高 建议合用时密切观 察患者 6.地高辛 地高辛血药浓度可能升高 7.香豆素类口服抗凝药 香豆素类口服抗凝药的抗凝 作用可增强 两者合用时需注意监测PT 8.环孢素 环孢素的Cmax和5h AUC显著增加 同 用时须慎重 如必须同用 应监测环孢素的血药浓 度 以便调整剂量 9.利福布汀 可能使利福布汀毒性增加 10.阿司咪唑等H1受体阻断药 可引起心律失常 11.麦角类衍生物 不推荐合用 有资料指出 本药 与麦角胺或二氢麦角胺合用可致急性麦角毒性 表 现为严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛) 建议合用时密切观察患者 12.三唑仑 咪达唑仑 磺胺甲 唑 茶碱 特非那 定 西地那非 利福布丁 甲泼尼龙 茚地那韦 奈 非那韦 依非韦伦 阿托伐他汀 去羟肌苷 西替利 嗪 氟康唑 西咪替丁 卡马西平 上述药物对本药 药动学或血药浓度的影响无显著意义 13.食物 不影响本药口服混悬剂和糖浆的生物利

143 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 用度 但进食时口服胶囊可使本药生物利用度减少 约50% 罗红霉素 Roxithromycin 爱罗欣 奥格申 倍沙 毕埃帝 恒特 朗素 乐 尔泰 乐喜清 丽珠星 力弗 罗君青 罗利宁 罗利欣 罗立萨 罗力得 罗迈新 逻施立 洛司 美 迈克罗德 浦虹 齐威 仁苏 赛乐林 泰 罗 天凯 维曼 西适宁 欣美罗 信虹 亚力 希 严迪 优普沙 芙欣 蓓克 蓓乐 Anuar Azuril Cirumycin Claramid Clarmil Forilin Herem Macrol Macrosil Macroten Makrodex Overal Rancolid Renicin Romycin Rossitrol Rotesan Rotramin Roxibion Roxid Roximin Roxithromycine Roxitrol Rulid Rulide Rulin Simacron Sitro Surlid 抗微生物药\抗生素\大环内酯类 抗菌谱 敏感菌 本药抗菌谱与红霉素相仿 金葡菌 (MRSA除外) 链球菌(包括A B C型链球菌和肺 炎链球菌 但G型和肠球菌除外) 棒状杆菌 李斯 特菌 卡他莫拉菌(卡他球菌) 军团菌等 口腔拟 杆菌 产黑拟杆菌 消化球菌 消化链球菌 痤疮 丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体 衣原体 支原 体 溶脲脲原体 梅毒螺旋体等 不敏感/耐药菌 螺旋杆菌 淋球菌 脑膜炎球菌 百日咳杆菌等 片剂 (1)50mg (2)75mg (3)150mg (4)250mg (5)300mg 分散片 (1)50mg (2)75mg (3)150mg 胶囊 (1)50mg (2)75mg (3)150mg 颗粒 (1)25mg (2)50mg (3)75mg (4)150mg 细粒 50mg(5万U) 干混悬剂 (1)25mg (2)50mg [说明书适应证] 用于敏感菌所致下列感染 1.呼吸系统感染 (1)化脓性链球菌所致的咽 炎及扁桃体炎 (2)鼻窦炎 急性支气管炎 慢支炎急性发作 (3)肺炎支原体或肺炎衣原 体所致的肺炎 2.泌尿生殖系统感染 如非淋球菌性尿道炎 沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎 3.皮肤软组织感染 如脓疱病等 4.其它感染 如中耳炎 军团菌病等 一般感染 150mg/次 bid. p.o. 或300mg/次 (体重 40kg者不宜一次服用300mg) qd. p.o. 疗程一般为5 12d 链球菌感染以及非 143 淋球菌性尿道炎疗程至少10d 但除非有充分 的临床需要 否则服用本药不应 4周 临床症状缓解后 应继续治疗至 少2d 1.链球菌感染 150mg/次 bid. p.o. 或300mg/次 qd. p.o. 至少治疗10d 维持治疗最长为4周 2.非淋病性尿道炎 子宫颈炎和子宫颈阴道炎 150mg/次 bid. p.o. 或300mg/次 qd. p.o. 3.成人孢子球虫病 2.5mg/kg/次 q.12h p.o. 连 用15d 4.莱 姆 病 300mg/次 合用复方新诺明 320mg/ 1600mg bid. p.o. 5.呼吸道感染 150mg/次 bid. p.o. 连用10 14d 6.皮肤软组织感染 150mg/次 bid. p.o. 连用 10d 7.急性中耳炎 5 9mg/kg/d 连用8 12d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或其它大环内酯类药过敏者 儿童 一般感染 2.5 5mg/kg/次 bid. p.o. 也可 参照以下用药方案 24 40kg者100mg/次 bid kg者50mg/次 bid. 婴幼儿 2.5 5mg/kg bid. 以下用法用量适用于体重 40kg的儿童 1.耳 咽喉 呼吸道 皮肤及泌尿生殖系统一般 感染 推荐剂量为5 7.5mg/kg/d 分2次口服 临 床症状缓解后 应继续治疗至少2d 2.链球菌感染 尿道炎 子宫颈炎 子宫颈阴道 炎 推荐剂量为5 7.5mg/kg/d 分2次口服 临床 症状缓解后 应继续治疗至少10d 维持治疗时 间最长为4周 老人 不需调整剂量 孕妇 妊娠期间不应服用本药 哺乳妇女 建议哺乳妇女用药期间停止哺乳 肝功能不全者 肝功能受损者不应服用本药 必 须服用时 150mg/次 qd. p.o. 同时应监测肝 功能 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 轻度肾功能减退者可不调整剂量 严重肾功 能不全者 150mg/次 qd. p.o. 1.慎用 (1)先天或获得性QT间期延长 (2)低钾血 症 低镁血症 (3)症状性心力衰竭 (4)有心律失常 病史者 (5)有临床意义的心动过缓 (6)同服可延长 QT间期延长的药物者 2.交叉过敏 本药与其它大环内酯类药存在交叉过 敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)菌株对本药的敏感性存 在一定差异 必要时在用药前应作药敏测定 (2)用 药期间需监测肝 肾功能

144 144 4.对驾驶/机械操作的影响 本药常规剂量下可充分影 响患者的反应(可能出现眩晕等) 从而影响患者驾驶 及机械操作的能力 尤其是在治疗开始 加大剂量或 与酒精合用时更常见 1.给药条件 餐前1h或餐后3 4h空腹服用有利于吸 收及提高疗效 2.配伍信息 与麦角胺 二氢麦角胺 溴隐亭 特非 那定 酮康唑及西沙必利存在配伍禁忌 3.其它 本药与红霉素存在交叉耐药 本药不良反应轻微且发生率较低 1.神经 头晕 头痛 无力 味觉和嗅觉异常等 2.血液 外周血细胞下降 3.消化 (1)胃肠道症状 腹痛 腹泻 便秘 恶心 呕吐等 但发生率明显低于红霉素 (2)肝功能异常 (ALT AST升高) (3)有诱发急性胰腺炎 急性肝 细胞性肝炎的报道 4.其它 (1)轻微皮疹 荨麻疹 皮肤瘙痒 药物热 血管源性水肿 支气管痉挛 过敏性休克等过敏反应 症状 (2)非敏感菌过度增殖 引发二重感染 药物过量 1.表现 暂无本药过量的报道 过量时可能致胃肠道 不良反应 部分患者可能出现肝毒性反应 2.处理意见 尚无特异解毒药 过量时应采取促进药 物尽快消除的措施 同时进行对症 支持治疗 1.质子泵抑制药(如兰索拉唑 奥美拉唑) 两者的生 物利用度不会改变 但可使本药在胃内的局部浓度 升高 可能有助于根治HP 2.磺胺甲 唑 与磺胺甲 唑联用(1:19) 对流感嗜 血杆菌的抑制作用可提高2 4倍 耐药性的发生率 可从47.2%下降至10% 3.苯二氮䓬类药(如阿普唑仑 地西泮 咪达唑仑 三 唑仑) 上述药物的代谢受抑制 血药浓度升高 4.华法林 华法林的代谢受抑制 血药浓度升高 增 加出血的危险性 5.丙吡胺 丙吡胺的血药浓度升高 6.环孢素 促进环孢素的吸收 并干扰其代谢 使环 孢素血药浓度升高 7.匹莫齐特 西沙必利 上述药物的代谢受抑制 血 药浓度升高 可能致QT间期延长 心律失常和猝死 8.地高辛 地高辛血药浓度升高而发生毒性反应 合 用时应监测ECG和血清强心苷水平 9.特非那定和阿司咪唑 上述药物的血药浓度升高 引发严重的室性心律失常 不能合用 10.茶碱 茶碱的血药浓度升高 致茶碱中毒 11.麦角胺衍生物 致急性麦角中毒(如末梢血管痉 挛) 禁止合用 12.咪唑安定 咪唑安定的AUC增加 T1/2延长 13.溴隐亭 两者间可能有相互作用 14.口服避孕药 卡马西平 雷尼替丁 其它制酸 药 对上述药物的药效无影响 15.氨茶碱 氨茶碱的代谢影响小 16.食物 可影响本药吸收 降低本药生物利用度 但与牛奶同服时 因本药脂溶性强 反而可提高本 药生物利用度. 泌尿外科分册 克拉霉素 Clarithromycin 阿瑞 艾尔贝 安吉尔宁 安吉尔舒 安瑞 昂克 奥尼亚 澳扶安 百红优 保诺 冰克 长迪 锋 锐 福可星 桂龙诺克 佳诺奇 甲红霉素 甲基 红霉素 甲吉宁 甲力 甲氧基红霉素 健克 金 阳博泰 劲克 君然 卡碧士 卡迈 卡瑞斯 卡 斯迈欣 卡太卡 开迈 凯力克 康卡 康婷 柯力仙 科曼欣 可枚辛 克红霉素 克拉红霉 素 克拉仙 克尼邦 莱欣 利迈先 立辛 林必 青 路仙同 绿舒 罗顿 美博 莫欣 奈尔 诺 邦 诺沙 匹刻 普迈 乳糖酸克拉霉素 瑞源 赛红 桑美 森克 沙迪 申迈奇 圣诺得 双 川 泰必捷 泰菲 泰每拉 天方甲欣 维朋 沃 卡 欣逸 宜仁 盈博顿 裕君先 臻克 怡川 怡弘 Biaxin Biclar Bremon Centromicina Claribid Claricid Claricin Clarith Clarithromycin Lactobionate Cyllind Klacid Klaricid Klasid Kofron Lagur Mabricol Mabricoli Macladin Naxy Velcam Zelcar 抗微生物药\抗生素\大环内酯类 抗菌谱 敏感菌 抗菌谱较广 革兰阳性菌(如金葡菌 肺炎 链球菌 化脓链球菌 单核细胞增多性李斯特菌 绿 色链球菌 粪链球菌 梭状芽孢杆菌 白喉杆菌 螺 旋杆菌 百日咳杆菌 布氏杆菌) 革兰阴性菌(如流 感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 卡他摩拉克氏菌 淋 球菌 嗜肺性军团菌) 分枝杆菌(如麻风分枝杆菌 堪萨斯分枝杆菌 海龟分枝杆菌 偶发分枝杆菌 鸟 型分枝杆菌 胞内分枝杆菌) 奴卡菌 放线菌 脆 弱拟杆菌 消化链球菌 痤疮丙酸杆菌 HP 肺炎 支原体 肺炎衣原体 沙眼衣原体 溶脲脲原体 螺旋体 立克次体 阿米巴原虫 片剂 (1)50mg (2)125mg (3)250mg (4)500mg (每100mg相当于10万U 下同) 片剂(乳糖酸) 125mg 分散片 (1)50mg (2)100mg (3)125mg (4)250mg (5)500mg 缓释片 500mg 胶囊 (1)50mg (2)125mg (3)250mg 缓释胶囊 250mg 颗粒 (1)600mg:125mg (2)1g:50mg (3)1g:125mg (4)1.5g:125mg (5)2g:100mg (6)2.5g:100mg (7)2.5g:125mg (8)250mg 混悬剂 (1)5ml:125mg(每瓶50ml/100ml) (2)5ml:250mg(每瓶50ml/100ml) 干混悬剂 (1)1g:125mg (2)2g:125mg (3)2g:250mg 干糖浆 125mg [说明书适应证] 用于敏感菌或敏感病原体所致的下列感染 1.呼吸系统感染 急性支气管炎 慢支炎急

145 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 性发作 肺炎(包括肺炎衣原体肺炎 非典型 性肺炎等) 2.皮肤软组织感染 脓疱病 丹毒 蜂窝组织 炎 毛囊炎 疖及伤口感染 3.耳鼻咽喉部感染 急性中耳炎 扁桃体炎 咽炎 鼻窦炎 4.沙眼衣原体所致的尿道炎及宫颈炎 5.分枝杆菌属引起的局部或弥漫性感染 6.与其它药物联用 可根除HP 降低DU复 发率 7.其 它 感 染 如 牙 源 性 感 染 军 团 菌 感 染 等 1.一般感染 (1)普通制剂 轻症者 250mg/次 bid. p.o. 重症者 500mg/次 bid. p.o. 疗程5 14d 获得性肺炎和鼻窦炎疗程为6 14d (2)缓释制剂 500mg/次 qd. 严重感 染者1g/次 qd. 疗程为7 14d 2.分枝杆菌属感染 500mg/次 bid. p.o. 对 AIDS合并弥散性MAC感染 应合用其它抗分 枝杆菌药 治疗应持续至临床显效 治疗非 结核分枝杆菌感染时也应连续用药 3.根除HP (1)三联用药 本药500mg/次 兰索 拉唑30mg/次 阿莫西林1000mg/次 均bid. 连服10d 或用奥美拉唑(20mg/次)代替兰索拉 唑 治疗7 10d (2)二联用药 本药500mg/次 tid. 奥美拉唑40mg/d 服14d 然后奥美拉唑 20mg/d或40mg/d 治疗14d 或用本药500mg/次 tid. 兰索拉唑60mg/d 治疗14d 为使溃疡 完全治愈 需再服胃酸抑制药 4.牙源性感染 250mg/次 bid. p.o. 疗程5d 化脓性链球菌咽炎 250mg/次 q.12h p.o. 疗程 最少10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及其它大环内酯类药过敏者 2.心脏病(如心律失常 心动过缓 QT间期延 长 缺血性心脏病 充血性心力衰竭等) 3.水电解质紊乱 4.严重肝功能损害 5.孕妇及哺乳妇女 6.严重肾功能不全者禁用本药缓释制剂 儿童 6个月至12岁小儿应用本药的耐受性良好 6个月小儿的用药疗效和安全性尚不确定 12岁 儿童同成人 建议使用本药干混悬剂或颗粒剂等 1.一般感染 6个月小儿 7.5mg/kg/次 bid. p.o. 也可按体重给药 (1)8 11kg 62.5mg/次 bid. p.o. (2)12 19kg 125mg/次 bid. p.o. (3)20 29kg 187.5mg/次 bid. p.o. (4)30 40kg 250mg/次 bid. p.o. 根据病情连服5 10d 分枝杆菌局部或扩散感染 建议15 30mg/kg/d 分2次服用 老人 同成人常规剂量 孕妇 动物实验证实 本药对胚胎及胎仔有毒性 作用 国内资料建议孕妇禁用 美国FDA妊娠分级 为 C级 哺乳妇女 本药及其代谢物可泌入乳汁 哺乳妇 女禁用 肝功能不全者 慎用 严重损害者禁用 肾功能不全/透析者 中 重度肾功能不全者慎 用 且严重肾功能不全者应禁用本药缓释制剂 可根据Ccr调整用量 (1)普通制剂 Ccr 30ml/min时 mg/次 bid. Ccr 30ml/min者 250mg/次 qd. 严重感 染者250mg/次 bid. 连续治疗不得 14d (2)缓释制剂 Ccr为30 60ml/min时 剂量 减半 Max 500mg/d 交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏时 也可能对其 它大环内酯类药过敏 1.给药条件 可空腹口服 也可与食物或牛奶同服 2.减量/停药条件 用药期间可能出现真菌或耐药菌 所致的严重感染 应停药并适当治疗 3.其它 本药与其它大环内酯类药 林可霉素和克林 霉素存在交叉耐药性 1.心血管 QT间期延长 心律失常(如室速 室颤) 充血性心力衰竭 静脉炎 2.神经 头痛 短暂性头昏 眩晕 失眠 意识模 糊 定向力障碍 惊厥 3.精神 焦虑 噩梦 幻觉和精神病 4.内分泌/代谢 低血糖症 5.血液 WBC减少 PT延长 血小板减少 6.消化 (1)胃肠不适(如恶心 消化不良 腹痛 呕 吐和腹泻) 味觉改变 口腔异味等 有发生舌炎 胃炎 口腔念珠菌病和舌无色的报道 (2)假膜性肠 炎 胰腺炎 (3)肝毒性 血清ALT AST ALP LDH 胆红素水平升高 严重但可逆的黄疸或无黄 疸的肝细胞性和(或)胆汁淤积性肝炎 有肝坏死的报 道 且多与严重疾病和(或)同服其它药物有关 7.泌尿 BUN 血肌酸酐升高 有间质性肾炎和肾 衰竭的报道 8.骨骼肌肉 可见关节痛 肌痛 9.耳 耳鸣 可逆性耳聋 10.其它 (1)口服发生过敏反应 轻者表现为药疹 荨 麻疹 重者可出现过敏性休克及史-约综合征或中毒 性表皮坏死松解 (2)牙变色 (3)假膜性喉炎 一旦 发生 严重度不一 可能从轻度喉炎到威胁生命 药物过量 1.表现 胃肠道症状(如食欲减退 恶心 呕吐等) 精神症状 低血钾 低血氧等 2.处理意见 应立即停药 并采取相应对症治疗措 施 同时给予支持治疗 血透或腹透不能有效清 除本药

146 卡 马 西 平 : 本 药 药 效 降 低 ; 也 可 使 卡 马 西 平 的 血 药 浓 度 升 高, 发 生 毒 性 反 应 合 用 时 应 监 测 卡 马 西 平 的 血 药 浓 度 2. 齐 多 夫 定 : 齐 多 夫 定 的 吸 收 受 影 响, 血 药 浓 度 降 低, 但 HIV 感 染 的 儿 童 同 时 服 用 本 药 混 悬 剂 和 齐 多 夫 定 或 二 脱 氧 肌 苷 时 未 出 现 上 述 相 互 作 用 3. 利 托 那 韦 : 本 药 (500mg/ 次,bid.) 与 利 托 那 韦 (200mg/ 次,tid.) 合 用, 本 药 代 谢 明 显 受 抑,AUC 及 Cmax 均 增 加 4. 氟 康 唑 : 本 药 血 药 浓 度 增 加 5. 地 高 辛 : 地 高 辛 血 药 浓 度 升 高 而 发 生 毒 性 反 应, 应 监 测 地 高 辛 的 血 药 浓 度 6.HMG-CoA 还 原 酶 抑 制 药 ( 如 洛 伐 他 汀 辛 伐 他 汀 ): 上 述 药 物 的 血 药 浓 度 升 高, 但 极 少 有 横 纹 肌 溶 解 的 报 道 7. 黄 嘌 呤 类 ( 二 羟 丙 茶 碱 除 外 ): 氨 茶 碱 的 肝 清 除 减 少, 致 血 清 氨 茶 碱 浓 度 升 高 和 ( 或 ) 毒 性 反 应 增 加 8. 口 服 抗 凝 药 ( 如 华 法 林 ): 口 服 抗 凝 药 的 血 药 浓 度 升 高, 出 血 的 危 险 性 增 加 9. 己 巴 比 妥 : 己 巴 比 妥 的 血 药 浓 度 升 高 10. 环 孢 素 : 促 进 环 孢 素 的 吸 收 并 干 扰 其 代 谢, 临 床 表 现 为 腹 痛 高 血 压 及 肝 功 能 障 碍 11. 其 它 被 CYP 系 统 代 谢 的 药 物 ( 阿 普 唑 仑 咪 达 唑 仑 三 唑 仑 苯 妥 因 丙 基 戊 酸 钠 西 洛 他 唑 他 克 莫 司 麦 角 生 物 碱 西 地 那 非 奎 尼 丁 丙 吡 胺 甲 泼 尼 龙 奥 美 拉 唑 溴 隐 亭 雷 尼 替 丁 阿 芬 他 尼 阿 司 咪 唑 海 索 比 妥 利 发 布 丁 及 长 春 碱 ): 可 能 升 高 这 些 药 物 的 血 药 浓 度 而 发 生 毒 性 反 应 其 中 与 奎 尼 丁 丙 吡 胺 合 用 时, 应 监 测 血 药 浓 度 12. 阿 司 咪 唑 : 致 QT 间 期 延 长, 禁 止 合 用 13. 特 非 那 丁 西 沙 必 利 匹 莫 齐 特 : 致 QT 间 期 延 长 心 律 失 常 ( 如 室 速 室 颤 ) 和 充 血 性 心 力 衰 竭, 禁 止 合 用 14. 食 物 : 轻 微 延 缓 本 药 吸 收, 使 形 成 活 性 代 谢 物 (14- 羟 克 拉 霉 素 ) 的 过 程 延 长, 但 对 总 的 生 物 利 用 度 无 影 响 III.1.9. 林 可 霉 素 类 克 林 霉 素 Clindamycin 其 它 名 称 克 林 美 知 芙 保 傲 地 奥 丽 先 邦 韦 林 欣 倍 禾 滨 可 博 乐 博 士 多 他 达 芬 蓉 达 林 德 宝 生 福 德 福 司 卡 海 迈 可 恒 新 护 伊 华 舒 华 阳 再 欣 佳 福 广 佳 福 恒 健 奇 捷 立 金 格 多 那 景 丹 敬 柱 钧 净 卡 得 嗉 凯 甫 菲 凯 莱 克 林 可 尔 生 可 欣 林 克 林 康 克 林 霉 素 磷 酸 酯 克 宿 莱 美 特 宁 力 邦 特 力 弘 力 派 力 深 林 大 霉 素 林 荣 磷 酸 克 林 霉 素 龙 可 多 隆 格 新 氯 洁 霉 素 氯 洁 霉 素 磷 酸 酯 氯 林 可 霉 素 氯 林 可 霉 素 磷 酸 酯 氯 林 肯 霉 素 氯 林 霉 素 氯 林 霉 素 磷 酸 酯 洛 庆 曼 奇 美 迪 星 普 耐 同 普 生 克 林 普 源 欣 奇 尔 速 沁 林 容 大 舍 欣 舍 悦 帅 克 佳 尔 汤 尼 威 特 丽. 泌 尿 外 科 分 册 仙 特 纳 斯 天 方 力 泰 天 泉 维 康 先 清 欣 普 风 欣 忆 康 信 徕 旭 洛 盐 酸 克 林 霉 素 盐 酸 克 林 霉 素 棕 榈 酸 酯 盐 酸 氯 洁 霉 素 盐 酸 氯 林 可 霉 素 盐 酸 氯 林 霉 素 严 必 清 颜 乐 益 君 定 尤 尼 灵 札 威 卓 力 馨 琦 恪 然 福 孚 帮 Cleocin Cleocin Phosphate Clindamycin Hydrochloride Clindamycin Palmitate Hydrochloride Clindamycin Phosphate Clindamycini Hydrochloridum Dalacin Dalacin C Dalacin T Dalacine Sobelin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 林 可 霉 素 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 本 药 抗 菌 谱 与 林 可 霉 素 相 同 消 化 球 菌 消 化 链 球 菌 真 杆 菌 丙 酸 杆 菌 双 歧 杆 菌 脆 弱 类 杆 菌 产 气 荚 膜 杆 菌 梭 杆 菌 属 拟 杆 菌 属 ( 含 脆 弱 拟 杆 菌 群 和 产 黑 拟 杆 菌 群 ) 等 厌 氧 菌 ; 金 葡 菌 表 皮 葡 萄 球 菌 ( 包 括 产 酶 菌 株 和 不 产 酶 菌 株 ) 化 脓 性 链 球 菌 肺 炎 球 菌 溶 血 性 链 球 菌 草 绿 色 链 球 菌 等 革 兰 阳 性 球 菌 ; 白 喉 杆 菌 破 伤 风 杆 菌 真 细 菌 属 等 革 兰 阳 性 杆 菌 ; 多 数 放 线 菌 属 微 需 氧 链 球 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 淋 病 奈 瑟 氏 球 菌 不 敏 感 / 耐 药 菌 耐 药 : 脑 膜 炎 球 菌 淋 球 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 大 多 数 革 兰 阴 性 菌 不 敏 感 : 粪 链 球 菌 某 些 梭 状 芽 孢 杆 菌 酵 母 菌 病 毒 制 剂 规 格 片 剂 300mg 片 剂 ( 磷 酸 酯 ) 150mg 分 散 片 ( 棕 榈 酸 酯 盐 酸 盐 ) 75mg 胶 囊 ( 盐 酸 盐 ) (1)75mg (2)150mg (3)300mg 颗 粒 ( 棕 榈 酸 酯 盐 酸 盐 ) (1)1g:37.5mg (2)2g:75mg (3)24g:900mg 粉 针 剂 ( 盐 酸 盐 ) (1)150mg (2)300mg (3)450mg (4)500mg (5)600mg 粉 针 剂 ( 磷 酸 酯 ) (1)150mg (2)300mg (3)450mg (4)600mg (5)900mg (6)1.2g 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)2ml:150mg (2)2ml:300mg (3)4ml:300mg (4)8ml:600mg 注 射 液 ( 磷 酸 酯 ) (1)2ml:150mg (2)2ml:300mg (3)4ml:600mg (4)6ml:900mg 葡 萄 糖 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) 100ml(300mg 克 林 霉 素, 5g 葡 萄 糖 ) 葡 萄 糖 注 射 液 ( 磷 酸 酯 ) (1)100ml(300mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,5g 葡 萄 糖 ) (2)100ml(600mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,5g 葡 萄 糖 ) (3)250ml(600mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯, 12.5g 葡 萄 糖 ) 氯 化 钠 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)100ml(300mg 盐 酸 克 林 霉 素,850mg 氯 化 钠 ) (2)100ml(300mg 盐 酸 克 林 霉 素,900mg 氯 化 钠 ) (3)100ml(600mg 盐 酸 克 林 霉 素, 900mg 氯 化 钠 ) 氯 化 钠 注 射 液 ( 磷 酸 酯 ) (1)50ml(300mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,450mg 氯 化 钠 ) (2)100ml(300mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,900mg 氯 化 钠 ) (3)100ml(600mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,900mg 氯 化 钠 ) (4)250ml(600mg 克 林 霉 素 磷 酸 酯,2.2g 氯 化 钠 ) 溶 液 ( 盐 酸 盐 ) 1ml:10mg 溶 液 ( 磷 酸 酯 ) (1)20ml:200mg (2)30ml:300mg 凝 胶 ( 磷 酸 酯 ) 20g(1%) 泡 腾 片 200mg

147 147 第二章 药物篇 III. 抗微生物药 Antimicrobials 1.一般用法 (1)盐酸克林霉素胶囊 8 16mg/ [说明书适应证] 用于敏感菌所致的感染 1.呼吸系统感染 如化脓性中耳炎 鼻窦炎 急性支气管炎 慢支炎急性发作 肺炎 厌 氧菌性肺病 肺脓肿 脓胸 支气管扩张合 并感染等 2.腹腔内感染 如腹膜炎 腹腔内脓肿 3.泌尿系统感染 如急性尿道炎 急性肾盂肾 炎 前列腺炎 4.皮肤软组织感染 如寻常性痤疮 疖 痈 脓肿 蜂窝组织炎 创伤和手术后感染等 5.女性盆腔及生殖器感染 如子宫内膜炎 非 淋球菌性输卵管及卵巢脓肿 盆腔蜂窝组织炎 及妇科手术后感染等 6.其它感染 可用于骨髓炎 败血症 扁桃体 炎和口腔感染等 [其它临床应用] 1.胆道感染 心内膜炎 2.可作为金葡菌性骨髓炎的首选药物 对金葡菌性化 脓性关节炎亦有效 1.一般用法 mg/次 3 4次/d p.o. 2.轻中度感染或革兰阳性需氧菌感染 mg/d 分2 4次给药 q.12h/q.8h/q.6h i.m./i.v.gtt. 3.严重感染或厌氧菌感染 重症感染口服剂量可 增至450mg/次 qid. 也可 g/d 分2 4次给药 q.12h/q.8h/q.6h i.m./i.v.gtt. 4.寻常性痤疮 凝胶或外用溶液适量涂抹于患 处 早晚各1次 4周为一疗程 国内参考信息 1.危及生命的感染 4.8g/d i.v.gtt.(分2 4次给药) 2.细菌性阴道病 (1)300mg/次 bid p.o. 7d一疗 程 (2)或经阴道给药 将一枚泡腾片放入阴道后穹 窿 qd. 7次一疗程 1.一般用法 300mg/次 q.6h p.o. 2.细菌性阴道炎 300mg/次 bid. p.o. 共7d 3.预防复发性葡萄球菌皮肤感染 150mg/d p.o. 治疗3个月 4.弓形体病 宜与乙胺嘧啶联用 本药600mg/次 q.6h p.o. 疗程为6周 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及本药盐酯或其它林可霉素类药物过 敏或有过敏史者 2.深部真菌感染 3.新生儿 4.肌注禁用于学龄前儿童 5.有肠炎或溃疡性结肠病史者禁用本药局部外 用制剂(凝胶 溶液等) 儿 童 新生儿禁用 肌注禁用于学龄前儿童 4岁儿童慎用 16岁儿童应用时应注意重要器 官功能监测 kg/d 分3 4次服 (2)盐酸克林霉素棕榈酸 酯颗粒或分散片 需根据体重调整剂量 体 重 10kg者 用量同胶囊 10kg者 一 次量不 37.5mg tid. (3)克林霉素磷酸酯 片 10 20mg/kg/d 分3 4次口服 2.轻中度感染 15 25mg/kg/d q.12h/q.8h/ q.6h 分2 4次i.m./i.v.gtt. 3.重度感染 (1)盐酸克林霉素胶囊 17 20mg/kg/d 分3 4次口服 盐酸克林霉素 棕榈酸酯颗粒或分散片 体重 10kg者 17 25mg/kg/d 分3 4次口服 (2)25 40mg/kg/d q.12h/q.8h/q.6h 分2 4次 i.m./i.v.gtt. 体重 10kg者 推荐克林霉素 棕榈酸酯盐酸盐8 25mg/kg/d 分3 4次给药 10kg者 克林霉素棕榈酸酯盐酸盐最小推荐剂 量为37.5mg q.8h 老人 用药时应注意观察与用药有关的腹泻发生 国外资料认为一般无需专门调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 孕妇应充分权衡利弊后用 药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 本药可分泌入乳汁 可能致新生 儿发生不良反应 必须用药时暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 国外资料建议活动性肝病 患者减量 肾功能不全/透析者 轻中度肾功能损害者不需调 整剂量 无尿及重度肾功能损害者慎用 并减至正 常剂量的一半 1.慎用 (1)有溃疡性结肠炎 Crohn病或假膜性肠炎 等胃肠疾病或病史者 (2)有哮喘或其它过敏史者 (3)过敏体质者 2.交叉过敏 林可霉素类药物间存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)长疗程用药需定期检 测肝 肾功能和血常规 (2)严重肾功能减退和(或)严 重肝功能减退伴严重代谢异常者 大剂量用药时需 监测血药浓度 1.给药条件 (1)不同菌株对本药的敏感性差异较 大 必要时在用药前做药敏试验 (2)为减少本药对 食管或胃的刺激 宜与食物或牛奶同服 (3)治疗溶 血性链球菌感染时 应用本药疗程至少10d 以防 发生急性风湿热 (4)用于女性盆腔及生殖器感染 时 常与氨基糖苷类药联用 (5)本药与青霉素 头 孢菌素类抗生素无交叉过敏反应 可用于青霉素过 敏者 (6)本药肌注一次不超过600mg 超过此量则 应静脉给药 (7)阴道用药应在非月经期使用 最好 在睡前用药 (8)细菌性阴道病在月经后易复发 故 下次月经后应再治疗一疗程 预防复发 (9)本药代 谢产物克林霉素不能通过血-脑脊液屏障 对脑膜 炎无效 (10)对于厌氧菌感染 本药与甲硝唑有相 同的疗效 2.配伍信息 (1)本药与氨苄青霉素 新生霉素 卡 那霉素 苯妥英钠 盐酸巴比妥 氨茶碱 葡萄糖 酸钙及硫酸镁可呈配伍禁忌 (2)肌注液需用NS将本 药稀释为50 150mg/ml澄明液体后即时注射 (3)本

148 148 药 600mg 以 100~200ml NS 或 5%GS 稀 释 成 浓 度 不 超 过 6mg/ml 的 药 液 后 静 滴, 滴 注 时 间 不 少 于 30min 滴 注 量 1200mg/h 3. 其 它 外 用 制 剂 应 避 免 触 及 眼 口 若 误 入 眼 内, 应 以 清 水 彻 底 冲 洗 阴 道 给 药 治 疗 期 间 需 严 格 遵 守 个 人 卫 生, 避 免 性 生 活, 或 使 用 避 孕 套 不 良 反 应 1. 心 血 管 胸 闷 心 悸 低 血 压 心 律 失 常 ( 包 括 继 发 于 QT 间 期 延 长 的 心 室 颤 动 尖 端 扭 转 型 室 速 房 室 阻 滞 ) 血 压 下 降 脉 管 炎 长 期 静 滴 : 静 脉 炎 大 剂 量 静 注 : 血 压 下 降 ECG 变 化 及 心 跳 呼 吸 停 止 2. 神 经 眩 晕 头 晕 神 经 肌 肉 阻 滞 ( 呈 剂 量 相 关 性 ) 抽 搐 3. 血 液 WBC 或 中 性 粒 细 胞 减 少 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 血 小 板 减 少 等, 一 般 为 轻 微 的 一 过 性 反 应 ; 贫 血 再 障 过 敏 性 紫 癜 4. 消 化 舌 炎 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 肛 门 瘙 痒 严 重 腹 胀, 一 过 性 碱 性 磷 酸 酯 血 清 氨 基 转 移 酶 轻 度 升 高 及 黄 疸 假 膜 性 肠 炎 食 管 炎 假 膜 性 肠 炎 表 现 为 腹 部 绞 痛 或 压 痛 严 重 腹 泻 ( 水 样 或 脓 血 样 ), 伴 发 热 异 常 口 渴 和 疲 乏 腹 泻 肠 炎 和 假 膜 性 肠 炎 可 发 生 在 用 药 初 期, 也 可 于 停 药 后 数 周 出 现, 如 治 疗 期 间 患 者 排 便 次 数 增 多, 应 警 惕 假 膜 性 肠 炎 的 可 能, 需 及 时 停 药 并 作 适 当 处 理 : 包 括 补 充 水 电 解 质 和 蛋 白 质, 必 要 时 甲 硝 唑 250~500mg/ 次, tid.,p.o.; 无 效 时 口 服 万 古 霉 素 或 去 甲 万 古 霉 素 ( 成 人 125~500mg/ 次,q.6h, 疗 程 5~10d) 5. 呼 吸 呼 吸 困 难 含 苯 甲 醇 的 本 药 制 剂 对 早 产 儿 有 引 起 致 命 性 喘 息 综 合 征 (Gasping syndrome) 的 危 险 6. 泌 尿 血 尿 肾 功 能 损 害 急 性 肾 衰 竭 7. 生 殖 阴 道 念 珠 菌 病 8. 皮 肤 皮 疹 荨 麻 疹 瘙 痒 血 管 性 水 肿 血 清 病 反 应 剥 脱 性 皮 炎 大 疱 性 皮 炎 多 形 性 红 斑 和 Steven-Johnson 综 合 征 急 性 泛 发 性 脓 疱 病 瘙 痒 性 痤 疮 9. 耳 耳 鸣 听 力 下 降 10. 其 它 过 敏 反 应 ( 药 物 热 面 部 水 肿 斑 丘 疹 和 瘙 痒 等 ) 过 敏 性 休 克 寒 战 高 热 静 滴 可 能 引 起 静 脉 炎 肌 注 局 部 疼 痛 硬 结 无 菌 性 脓 肿 外 用 本 药 磷 酸 酯 凝 胶 : 皮 肤 干 燥, 局 部 刺 激, 皮 疹 等 过 敏 反 应 用 药 部 位 如 出 现 烧 灼 感 瘙 痒 红 肿 等 应 停 药, 并 将 局 部 药 物 洗 净 阴 道 用 药 : 轻 度 的 外 阴 阴 道 烧 灼 感, 一 般 不 需 处 理 引 起 不 敏 感 微 生 物 的 过 度 繁 殖 或 二 重 感 染, 此 时 应 立 即 停 药 并 作 相 应 处 理 药 物 过 量 1. 表 现 可 致 全 身 症 状 2. 处 理 意 见 应 采 用 对 症 及 支 持 治 疗, 如 发 生 严 重 腹 泻, 需 补 充 水 电 解 质 及 蛋 白 质, 必 要 时 口 服 万 古 霉 素 甲 硝 唑 杆 菌 肽 或 考 来 烯 胺 ; 如 发 生 过 敏 反 应, 应 吸 氧 及 保 持 气 道 通 畅, 同 时 给 予 肾 上 腺 素 类 药 相 互 作 用 1. 氯 霉 素 或 红 霉 素 : 对 本 药 有 拮 抗 作 用, 不 宜 合 用 2. 抗 肠 蠕 动 止 泻 药 含 白 陶 土 止 泻 药 : 本 药 吸 收 显 著 减 少, 需 至 少 间 隔 2h 服 用 ; 同 时 需 注 意 本 药 与 该 类 药 合 用, 可 致 结 肠 内 毒 素 排 出 延 迟, 有 引 起 伴 严 重 水 样 腹 泻 的 假 膜 性 肠 炎 的 危 险. 泌 尿 外 科 分 册 3. 抗 肌 无 力 药 : 抗 肌 无 力 药 对 骨 骼 肌 的 疗 效 减 弱, 合 用 时 应 调 整 抗 肌 无 力 药 剂 量, 以 控 制 重 症 肌 无 力 的 症 状 4. 庆 大 霉 素 : 对 链 球 菌 有 协 同 抗 菌 作 用 5. 粘 菌 素 : 可 能 使 本 药 抗 菌 作 用 增 强 6. 神 经 肌 肉 阻 滞 药 : 本 药 具 神 经 肌 肉 阻 滞 作 用, 可 使 上 述 药 物 作 用 增 强, 避 免 合 用 7. 吸 入 麻 醉 药 : 增 强 吸 入 麻 醉 药 的 神 经 肌 肉 阻 滞 现 象, 致 骨 骼 肌 软 弱 呼 吸 抑 制 或 麻 痹 ( 呼 吸 暂 停 ), 以 抗 胆 碱 酯 酶 药 物 或 钙 盐 治 疗 可 能 有 效 8. 阿 片 类 药 : 本 药 的 呼 吸 抑 制 作 用 与 阿 片 类 药 的 中 枢 呼 吸 抑 制 作 用 相 加, 可 能 致 呼 吸 抑 制 延 长 或 呼 吸 麻 痹 ( 呼 吸 暂 停 ), 合 用 时 须 密 切 观 察 或 监 护 9. 骨 骼 肌 松 弛 药 氨 基 苷 类 抗 生 素 : 上 述 药 的 神 经 肌 肉 阻 断 作 用 增 强, 应 避 免 合 用 林 可 霉 素 Lincomycin 其 它 名 称 护 谷 济 民 力 克 洁 霉 素 丽 可 胜 林 肯 霉 素 盐 酸 洁 霉 素 盐 酸 林 可 霉 素 盐 酸 林 肯 霉 素 Albiotic Cillimicina Lincocin Lincolcina Lincomixzo Lincomycin Hydrochloride Mycivin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 林 可 霉 素 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 对 革 兰 阳 性 菌 ( 如 肺 炎 链 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 β 溶 血 性 链 球 菌 草 绿 色 链 球 菌 肺 炎 链 球 菌 金 葡 菌 表 葡 菌 白 喉 杆 菌 等 ), 厌 氧 菌 ( 如 拟 杆 菌 属 梭 杆 菌 丙 酸 杆 菌 真 杆 菌 双 歧 杆 菌 消 化 链 球 菌 多 数 消 化 球 菌 产 气 荚 膜 杆 菌 破 伤 风 杆 菌 等 ) 以 及 某 些 放 线 菌 具 有 较 强 的 抗 菌 活 性 不 敏 感 / 耐 药 菌 对 淋 病 奈 瑟 菌 脑 膜 炎 奈 瑟 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 多 数 粪 肠 球 菌 及 某 些 梭 状 芽 孢 杆 菌 奴 卡 菌 酵 母 菌 MRSA(MRSA) 肺 炎 支 原 体 真 菌 和 病 毒 无 效 葡 萄 球 菌 对 本 药 可 缓 慢 产 生 耐 药 性, 对 红 霉 素 耐 药 的 葡 萄 球 菌 对 本 药 常 显 示 交 叉 耐 药 性 制 剂 规 格 片 剂 ( 盐 酸 盐 ) (1)250mg (2)500mg ( 均 以 林 可 霉 素 计 ) 胶 囊 ( 盐 酸 盐 ) (1)250mg (2)500mg ( 均 以 林 可 霉 素 计 ) 口 服 溶 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)10ml:500mg (2)60ml:3g (3)100ml:5g ( 均 以 林 可 霉 素 计 ) 粉 针 剂 ( 盐 酸 盐 ) 600mg(60 万 U) ( 以 林 可 霉 素 计 ) 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)1ml:200mg (2)1ml:300mg (3)2ml:600mg ( 均 以 林 可 霉 素 计 ) 葡 萄 糖 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) 250ml:600mg( 以 盐 酸 林 可 霉 素 计 ) 与 葡 萄 糖 12.5g 氯 化 钠 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) 100ml:600mg( 以 林 可 霉 素 计 ) 与 氯 化 钠 800mg 滴 眼 液 ( 盐 酸 盐 ) 8ml:200mg ( 以 林 可 霉 素 计 ) 滴 耳 液 ( 盐 酸 盐 ) 6ml:180mg ( 以 林 可 霉 素 计 ) 临 床 应 用

149 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 [说明书适应证] 用于敏感菌(如葡萄球菌属 链球菌属 肺 炎球菌及厌氧菌)所致的多种感染 可用于 不适用青霉素类药的感染性疾病或对青霉素 过敏者 1.敏感菌所致的呼吸道感染 皮肤软组织感 染 女性生殖道感染 盆腔感染及腹腔感染 等 其中 后两种感染可根据情况单用本药 或与其它抗菌药联合应用 2.注射制剂除用于上述感染外 还可用于治疗 敏感菌所致的严重感染 如败血症 骨和关节 感染 慢性骨和关节感染的外科辅助治疗 急 性血源性骨髓炎等 3.滴眼液用于敏感菌所致的结膜炎 角膜炎 等 4.滴 耳 液 用 于 敏 感 菌 所 致 的 急 慢 性 中 耳 炎 1.一般用法 (1)1.5 2g/d(按林可霉素计 以下 同) 分3 4次口服 (2)也可 g/d 分 次i.m. (3)或0.6g/次 q.8 12h i.v.gtt.(滴注 时间1 2h) 严重感染时可0.6 1g/次 q.8 12h i.v.gtt. 根据病情可进一步增量 在危及生命 的情况下 可增至8g/d Max 8g/d 2.急 慢 性 中 耳 炎 滴耳液 1 2滴/次 3 5次/d 3.结膜炎 角膜炎 滴眼液 1 2滴/次 3 5次/d 1.一般用法 (1)常用剂量为0.5g/次 q.8h p.o. (2)也 可0.6g/次 q.24h i.m. (3)还可0.6 1g/次 q.8 12h i.v.gtt. 2.严重感染 (1)推荐0.5g/次 q.6h p.o. (2)也可0.6g/次 q.12h(或更短时间间隔) i.m. (3)对于危及生命的严 重感染 静滴的最高推荐剂量为8g/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.有本药或克林霉素过敏史者 2.新生儿 [其它禁忌证] 深部真菌感染 儿童 新生儿禁用 儿童慎用 本药盐酸盐注射液 含苯甲醇 禁用于儿童肌内注射 一般用法 1个月儿童 (1)30 60mg/kg/d 分3 4次口服 (2)也可10 20mg/kg/d 分 2 3次肌注或静滴 严重感染 1个月患儿 肌注 射和静滴注的最高剂量为40mg/kg/d 老人 须谨慎确定剂量 尤其是严重肾功能不全的老 年患者 此外 患有严重基础疾病的老年人用药后易 发生腹泻 假膜性肠炎等不良反应 前列腺增生的老 年男性使用较大剂量时 偶见尿潴留 孕妇 需权衡利弊用药 因本药透过胎盘屏障后可 149 在胎儿肝脏中浓缩 但目前尚无在人类中应用时发 生问题的报道 有资料建议孕妇不使用本药 美国 FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 使用本药时应暂停哺乳 因本药在乳汁 中的浓度可达 μg/ml 可能引起哺乳婴儿出 现严重不良反应 肝功能不全者 慎用 中至重度肝功能不全者应 避免使用本药 如确需使用 应减量并监测血药 浓度 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 使 用常规剂量的25% 30% GFR 50ml/min者 q.6h GFR为10 50ml/min者 q.6 12h GFR 10ml/min者 q.12 24h 对严重肾功能损害者使用常规剂量 的25% 30% 1.慎用 (1)胃肠疾病 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病 或假膜性肠炎 (2)哮喘或其它严重过敏者 (3)未 完全控制的糖尿病 (4)免疫功能低下和恶性肿瘤 (5)白色念珠菌阴道炎和鹅口疮 2.交叉过敏 本药与其它林可胺类药存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)不同菌株对本药的敏 感性有很大差异 必要时在用药前应做药敏试验 (2)长期用药应常规监测肝功能 肾功能和血常规 (3)大剂量用药时应监测血药浓度 尤其肝 肾功 能减退者 1.给药条件 (1)空腹口服以利吸收 (2)本药在脑脊 液中不能达有效浓度 不适于治疗脑膜炎 (3)治疗 溶血性链球菌感染时 疗程至少为10d 以防止急 性风湿热的发生 2.配伍信息 (1)本药与新生霉素 卡那霉素等药 呈配伍禁忌 (2)本药不能直接静注 静滴时 每 0.6 1g药物需用100ml以上溶液稀释 滴注时间不 少于1h 本药不良反应发生率高于克林霉素 1.心血管 (1)休克样反应 面色苍白 血压下降 严 重者呼吸心跳骤停 甚至死亡 (2)静脉给药 血栓 性静脉炎 (3)大剂量静滴或静脉给药速度过快 呼 吸及循环抑制 血压过低 心电图变化等 2.神经 眩晕 3.血液 再障 WBC 中性粒细胞 血小板和全血 细胞减少 4.消化 恶心 呕吐 腹痛 吞咽困难 腹绞痛 腹 部压痛 严重腹泻(水样或血样便) 伴发热 异常口 渴和疲乏(假膜性肠炎) 有出现肝功能异常(氨基转移 酶升高) 黄疸的报道 长期用药 假膜性肠炎 腹 泻 肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期 也可发 生在停药后数周 用药期间需密切注意大便次数 如出现排便次数增多 应注意假膜性肠炎的可能 如出现假膜性肠炎 轻症停药可能有效 中至重症 患者需补液 并补充电解质和蛋白质 如无效 则 应口服甲硝唑( mg/次 tid.) 复发时可再 口服甲硝唑 无效时可改服万古霉素或去甲万古霉 素0.5 2g/d 分3 4次服用 5.呼吸 呼吸困难 见于 18岁者

150 . 泌尿外科分册 泌尿 肾功能损伤 如氮质血症 少尿 蛋白尿 等 7.生殖 阴道炎 8.皮肤 皮肤潮红 9.耳 耳鸣 听力下降(见于 18岁者) 10.其它 (1)过敏反应 皮疹 荨麻疹 瘙痒 血 管神经性水肿 血清病反应 表皮脱落 大疱性皮 炎 多形性红斑和Steven-Johnson综合征 应立即 停药 严重者需给予肾上腺素 抗组胺药 皮质激 素 多巴胺等药物 并采取给氧 保持气道通畅 静脉补液等急救措施 (2)二重感染 长期用药可致 菌群失调 出现念珠菌感染等 用药后如出现严重 的二重感染 应根据临床情况采取相应的措施 如 患者伴有念珠菌感染 应给予抗念珠菌治疗 (3)四 肢无力 注射部位疼痛等 片剂(盐酸盐) (1)50mg (2)100mg (以多西环素 计 下同) 胶囊(盐酸盐) 100mg 肠溶微丸胶囊(盐酸盐) 100mg 胶丸(盐酸盐) 100mg(10万U) [说明书适应证] 药物过量 处理意见 补液等 敏感菌 立克次体 支原体 衣原体 非结核性 分枝杆菌属 螺旋体 放线菌属 炭疽杆菌 单核 细胞增多性李斯特菌 梭状芽孢杆菌 奴卡菌属 弧菌 布鲁菌属 弯曲杆菌 耶尔森菌 淋病奈瑟 菌(耐青霉素株除外)等 不敏感/耐药菌 葡萄球菌 肠球菌等革兰阳性菌及 耐青霉素的淋病奈瑟菌等多数革兰阴性杆菌 采取对症及支持治疗 如洗胃 催吐及 1.含白陶土的止泻药 本药吸收显著减少 合用时 至少须间隔2h 2.氯霉素 红霉素 克林霉素 相互拮抗 3.抗蠕动止泻药 可延迟结肠内毒素排出 使腹泻病 程延长和病情加剧 不宜合用 4.抗肌无力药 抗肌无力药的药效减弱 合用时需调 整抗肌无力药的剂量 5.其它神经肌肉阻滞药 本药有神经肌肉阻滞作用 可使其它神经肌肉阻滞药的药效增强 避免合用 如与吸入性麻醉药同用时 可致骨骼肌无力 呼吸 抑制或麻痹(呼吸暂停) 此时以抗胆碱酯酶药物或 钙盐治疗可能有效 6.阿片类镇痛药 两者的呼吸抑制作用可发生累加 致呼吸抑制延长或呼吸麻痹(呼吸暂停) 7.食物 可减少本药的吸收 1.治疗 (1)立克次体病 包括流行性斑疹伤 寒 地方性斑疹伤寒 恙虫病 洛矶山热和 Q热 (2)支原体感染 (3)衣原体感染 包括 鹦鹉热 性病 淋巴肉芽肿 非特异性尿道 炎 输卵管炎 宫颈炎及沙眼 (4)回归热 (5)布鲁菌病(与氨基糖苷类药联用) (6)霍 乱 (7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用) (8)兔热 病 (9)软下疳 2.对青霉素类抗生素过敏者的破伤风 气性坏 疽 淋病 雅司 梅毒和钩端螺旋体病以及放 线菌属 李斯特菌感染 3.中 重度痤疮的辅助治疗 4.成人牙周炎 [其它临床应用] 1.敏感菌所致呼吸道 胆道 尿路和皮肤软组织感 染 尤适于有四环素适应证但合并肾功能损害者 2.前列腺炎 3.短期服用可预防旅行者腹泻 4.防治疟疾(国外资料) III.1.10.四环素类 多西环素 Doxycycline 艾狄克净 艾瑞得安 多迪 多西环素钙 多西 霉素 福多力 利尔诺 美尔力 强力霉素 强力霉素钙 去氧土霉素 去氧土霉素钙 脱 氧土霉素 脱氧土霉素钙 万士奇 伟霸霉素 盐酸多西环素 盐酸多西霉素 盐酸强力霉素 盐酸脱氧土霉素 永喜 Doryx Doxycycline Calcium Doxycycline Hydrochloride Doxycycline Monohydrate Doxymycin Etidoxine Liviatin Monodoxin Vibramycin 抗微生物药\抗生素\四环素类 抗菌谱 1.敏感菌及寄生虫感染 第1日100mg/次 q.12h p.o. 以后 mg/次 qd. p.o. 或50 100mg/次 q.12h 2.淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎 100mg/次 q.12h p.o. 共用7d 3.非淋病奈瑟菌性尿道炎 由沙眼衣原体或解脲 脲原体引起者 100mg/次 bid. p.o. 疗程 7d 4.沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎 宫颈炎或直肠感 染 100mg/次 bid. p.o. 疗程 7d 5.梅毒 150mg/次 q.12h p.o. 疗程 10d 国内参考信息 1.一般感染 首剂200mg p.o. 以后100mg/次 1 2次/d p.o. 疗程3 7d 2.预防旅行者腹泻 100mg/次 qd. p.o. 连用 3周 3.预防恶性疟 0.1g/周 p.o. 4.预防钩端螺旋体病 0.1g/次 2次/周 p.o. 5.性病性淋巴肉芽肿 100mg/次 bid. p.o. 疗程 21d 6.牙周炎 (1)牙周炎基础治疗的辅助 首剂200mg

151 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 p.o. 以后100mg/d 共10 14d (2)减缓牙周炎进 展 在龈下刮治后 20mg/次(小剂量) bid. p.o. 共3个月 1.恶性疟 在氯喹耐受地区 与奎宁联用于恶性疟 200mg/次 qd. p.o. 疗程 7d 2.预防疟疾 其它药治疗无效的疟疾高危地区短期应 用 100mg/次 qd. p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.有四环素类药过敏史者 2. 8岁儿童 儿童 8岁儿童用本药可致恒齿黄染 牙釉质发育 不良和骨生长抑制 应禁用 一 般 用 法 8岁患儿按体重调整剂量 (1) 45kg者 第1日 2.2mg/kg/次 q.12h p.o. 以后 mg/kg/次 qd. p.o. 或2.2mg/kg/次 q.12h (2) 45kg者 同 成人 孕妇 不宜使用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 重度肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能减退者不必调整剂 药物过量 处理意见 无特异性拮抗药 过量时应给予催吐 洗 胃 大量饮水及补液等对症及支持治疗 1.碳酸氢钠 铁剂 氢氧化铝 镁盐制剂等含金属离 子药或食物 本药吸收降低 2.抗酸药 影响本药吸收 活性降低 服用本药后 1 3h内不应服用抗酸药 3.考来烯胺或考来替泊 影响本药吸收 有合用的指 征时 应间隔数小时服用另一类药 4.巴比妥类 苯妥英 卡马西平 本药T1/2缩短 血 药浓度降低 同用须调整本药剂量 5.口服雌激素类避孕药 避孕药效果降低 并增加 经期外出血 6.地高辛 地高辛吸收增加 合用易致地高辛中 毒 7.全麻药 强利尿药 其它肝毒性药 如甲氧氟烷 呋塞米及抗肿瘤化疗药 加重肾毒性 8.抗凝药 降低凝血因子Ⅱ活性 合用时需调整抗 凝药剂量 量 重度者慎用 米诺环素 Minocycline 1.交叉过敏 对一种四环素类药过敏可能对其它四 环素类药过敏 2.对检验值/诊断的影响 (1)可使尿邻苯二酚胺 (Hingerty法)浓度测定结果偏高 (2)有本药影响梅毒 检测结果的报道 怀疑同时合并梅毒螺旋体感染 用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查 后者 1次/月 至少4次 3.用药相关检查/监测项目 长期用药者应监测血药 浓度 并定期检查血常规及肝功能 给药条件 (1)可与食物 牛奶或含碳酸盐饮料同服 饭后服药可减轻胃肠道不良反应 (2)用药期间不要 直接暴露于阳光或紫外线下 1.神经 良性颅内压增高 头痛 呕吐 视神经盘水 肿等 停药后可缓解 2.血液 溶血性贫血 PLT减少 中性粒细胞减少和 嗜酸粒细胞减少 3.消化 恶心 呕吐 上腹不适 腹痛 腹胀 腹 泻等 剂量越大反应越重 血清淀粉酶 ALT AST ALP 胆红素等升高及胰腺炎 大量用药 肝损害(常为肝脂肪变性) 原有肝功能不全及妊娠 晚期妇女更易发生 食管炎和食管溃疡多见于服药 后立即卧床者 4.骨骼肌肉 不同程度的牙齿变色黄染 牙釉质发育 不良 龋齿及骨发育不良 5.其它 (1)过敏 斑丘疹 红斑 荨麻疹 血管神经 性水肿 过敏性紫癜 心包炎 SLE皮损加重 表皮 剥脱性皮炎 光感性皮炎 过敏性休克和哮喘 一旦 出现红斑应立即停药 (2)长期用药 耐药金葡菌 151 革兰阴性菌和真菌等所致消化道 呼吸道和尿路感 染 严重者可致败血症 口干 咽炎 口角炎 舌 炎 舌苔色暗或变色等 一旦发生二重感染 应立 即停药并予以相应治疗 美克威 艾亚林 二甲氨基四环素 二甲胺四环素 康尼 玫满 美力舒 美满霉素 美诺星 美侬 派丽奥 盐酸二甲胺四环素 盐酸美满霉素 盐酸 米诺环素 Dentomycin Klinomycin Minocin Minocycline Hydrochloride Minomax Minomycin Periocline Ultramycin Vectrin 抗微生物药\抗生素\四环素类 抗菌谱 敏感菌 耐四环素的金葡菌 葡萄球菌 链球菌 肺炎球菌 脑膜炎双球菌 淋病奈瑟菌 大肠埃希 菌 肺炎杆菌 产气肠杆菌 流感嗜血杆菌 梭状 芽孢杆菌 炭疽杆菌 克雷伯菌 变形杆菌 志贺菌 属 放线菌属 衣原体 支原体 立克次体 梅毒和 雅司螺旋体 李斯特菌 梭状杆菌 脲原体属等 片剂(盐酸盐) (1)50mg (2)100mg 胶囊(盐酸盐) (1)50mg(5万U) (2)100mg(10万U) 软膏(盐酸盐) 500mg:10mg 混悬液(盐酸盐) 60ml:600mg 缓释膜(盐酸盐) 1.4mg [说明书适应证] 1.敏感病原体所致浅表性化脓性感染 深部化 脓性疾病 呼吸系统感染 消化系统感染 泌 尿生殖系统感染等

152 152 2.中耳炎 副鼻窦炎 颌下腺炎 3.腹膜炎 4.败血症 菌血症 5.梅毒 6.局部给药可改善敏感菌所致牙周炎(慢性边缘 性牙周炎)各种症状 [其它临床应用] 1.支原体肺炎 立克次体病 淋巴肉芽肿 下疳 鼠 疫 霍乱 布氏杆菌病(与链霉素联用) 2.辅助治疗阿米巴病 3.辅助治疗严重痤疮 1.一般用法 首剂200mg p.o. 以后100mg/次 q.12h/q.24h 或50mg/次 q.6h 2.痤疮 寻常性痤疮 50mg/次 bid. p.o. 6周 为一疗程 播散性痤疮 100mg/d 单次或分 2次服 根据药物反应定疗程 3.非淋菌性尿道炎 100mg/d 单次或分2次服 疗程10 14d 4.淋病 (1)男性 起始量200mg p.o. 随后 100mg/次 q.12h 至少治疗4d 并于治疗后 2 3d内做培养 (2)女性 用药量与男性同 疗程10 14d 5.梅毒 100mg/次 q.12h p.o. 持续10 15d 6.海鱼分枝杆菌感染 最佳剂量尚未确定 某些病 例100mg/次 bid. p.o. 治疗6 8周有效 7.牙周炎 将盐酸盐软膏注满患部牙周袋内 1次/周 连用4次 国内参考信息 牙周炎 或将盐酸盐缓释膜放入牙周袋内 1次/周 一般用2 4次 1.立克次体所致感染(斑疹伤寒热 立克次体痘 壁 虱热) 支原体肺炎 性病淋巴肉芽肿 腹股沟肉芽 肿 回归热螺旋体 杜克雷嗜血杆菌(软下疳) 鼠 疫杆菌 急性小肠阿米巴病 沙眼 脑膜炎奈瑟菌 所致的感染等 起始量200mg p.o. 以后100mg/次 bid. p.o. 至症状和发热消失至少24 48h 2.沙眼衣原体或解脲支原体所致无并发症的宫颈感 染及非淋菌性尿道感染 推荐100mg/次 bid. p.o. 至少持续7d 3.男性淋菌性尿道炎或肛门直肠感染 推荐首剂 200mg p.o. 以后100mg/次 bid. p.o. 至少持 续4d 4.梅毒 推荐首剂200mg p.o. 以后100mg/次 bid. p.o. 持续10 15d 5.其它临床用法 首剂200mg i.v.gtt. 以后100mg/次 bid. Max 400mg/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它四环素类药过敏者 2. 8岁儿童 儿童 8岁小儿用药可致恒牙黄染 牙釉质发育不 良和骨生长抑制 禁用. 泌尿外科分册 一般用法 8岁儿童 50mg/次 q.12h p.o. 1.一般用法 8岁儿童 首剂4mg/kg 以后2mg/kg/次 q.12h p.o./i.v.gtt. 至少持续至发热症状消失24 48h后 2.梅毒 8岁儿童 首剂4mg/kg 以后2mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程10 15d 3.淋病 8岁儿童 首剂4mg/kg 以后2mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程 4d 老人 谨慎调整剂量 常从最小剂量开始 有肾功能 障碍者 推荐减少单次量和(或)延长给药间隔 孕妇 可沉积在胎儿牙齿和骨的钙质区 引起牙齿 变色 牙釉质发育不良 抑制胎儿骨骼生长 动物 实验证实有致畸作用 故孕妇或可能受孕的妇女禁 用本药 妊娠晚期服用四环素类药物 可在胎儿骨 骼中形成稳定的钙复合物 四环素类药物不应在牙 齿发育期间使用 如必须使用 应权衡利弊 美国 FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 须权衡利弊后用药或用药期间暂停哺 乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 应减量或延长给药间 隔 同时监测血药浓度( 15μg/ml) 24h内用药总量 200mg 国外资料提示透析后无须补充剂量 1.慎用 (1)口服吸收不良 不能进食或有食管通过障 碍者 (2)全身状态差者 2.交叉过敏 对一种四环素类药过敏可对其它四环 素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 可使尿邻苯二酚胺 (Hingerty法)浓度测定结果偏高 4.用药相关检查/监测项目 (1)定期检查肝 肾功能 长期用药应定期评价器官系统的功能 包括造血系 统 肾脏和肝脏 严重肾功能不全者长期用药应监测 血药浓度 (2)怀疑梅毒时 应在治疗前行暗视野检 查 并每月进行1次血清学检查 至少检测4次 5.对驾驶/机械操作的影响 用药时应避免从事驾驶 危险性较大的机器操作及高空作业 给药条件 (1)目前已不再作为脑膜炎球菌带菌者和 脑膜炎球菌感染的治疗药物 (2)宜与食物同服 且 服药时宜多饮水 尤其是临睡前服用 (3)用药期间 不宜直接暴露于阳光或紫外线下 (4)长期静脉用药 可能发生血栓性静脉炎 故在病情允许时尽早改为 口服 (5)本药缓释膜不能被基质降解 应在1周后 将药条取出 1.神经 头晕 抽搐 镇静 感觉迟钝 眩晕 成人 良性颅内压增高(假脑瘤) 表现为呕吐 头痛 复 视 视神经盘水肿 前囟膨隆等 亦有引起儿童囟门 凸起的报道 用药期间若出现颅内压升高 应停药 常在停药后恢复 但可能有永久性后遗症 2.内分泌/代谢 长期用药 甲状腺的棕-黑显微变 色 男性患者尚未见甲状腺功能异常 3.血液 溶血性贫血 PLT减少 WBC减少 中性

153 第 二 章 药 物 篇 粒 细 胞 减 少 全 血 细 胞 减 少 症 粒 细 胞 缺 乏 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 等 4. 消 化 食 欲 减 退 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 口 腔 炎 牙 齿 脱 色 肛 门 生 殖 器 区 域 炎 性 病 变 牙 釉 质 发 育 不 全 消 化 不 良 吞 咽 困 难 舌 炎 胰 腺 炎 肝 炎 小 肠 结 肠 炎 假 膜 性 肠 炎 肝 内 胆 汁 淤 积 肝 衰 竭 ( 包 括 致 命 性 的 ) 自 身 免 疫 性 肝 炎 口 腔 变 色 ( 包 括 舌 唇 和 牙 龈 ) 以 及 ALP TSB 升 高 食 管 炎 和 食 管 溃 疡 多 见 于 睡 前 服 药 者 长 期 用 药 : 肝 损 害 ( 黄 疸 脂 肪 肝 血 清 氨 基 转 移 酶 升 高 昏 迷 等 ), 原 有 肝 肾 功 能 不 全 者 及 妊 娠 晚 期 妇 女 更 易 发 生 5. 呼 吸 咳 嗽 呼 吸 困 难 支 气 管 痉 挛 哮 喘 恶 化 肺 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 局 限 性 肺 炎 6. 泌 尿 急 性 肾 衰 竭 间 质 性 肾 炎 BUN 和 肌 酸 酐 值 升 高, 多 见 于 肾 功 能 不 全 者 7. 生 殖 龟 头 炎 外 阴 阴 道 炎 8. 骨 骼 肌 肉 肌 痛 骨 变 色 关 节 僵 直 关 节 肿 胀 关 节 痛 关 节 炎 牙 齿 和 骨 骼 生 长 期 用 药 : 婴 幼 儿 牙 黄 和 牙 釉 质 发 育 不 良 龋 齿 骨 发 育 不 良 9. 皮 肤 斑 丘 疹 红 斑 样 皮 疹 剥 脱 性 皮 炎 混 合 性 药 疹 多 形 性 红 斑 史 - 约 综 合 征 脱 发 结 节 性 红 斑 固 定 性 药 疹 瘙 痒 出 现 皮 肤 红 斑 迹 象 应 停 药 长 期 用 药 : 指 甲 皮 肤 粘 膜 处 色 素 沉 着, 停 药 后 数 月 才 能 消 退 10. 耳 听 力 损 害 大 剂 量 用 药 : 前 庭 功 能 紊 乱 ( 剂 量 依 耐 性, 女 性 比 男 性 多 见, 老 年 人 较 年 轻 人 多 见 ), 表 现 为 眩 晕 耳 鸣 共 济 失 调 恶 心 呕 吐 等, 一 般 停 药 24~48h 后 可 恢 复 11. 其 它 (1) 过 敏 : 皮 疹 荨 麻 疹 药 物 热 光 敏 性 皮 炎 哮 喘 血 管 神 经 性 水 肿 多 关 节 疼 痛 过 敏 性 紫 癜 心 包 炎 全 身 性 红 斑 狼 疮 恶 化 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 性 肺 浸 润 过 敏 性 休 克 超 敏 反 应 毒 性 表 皮 坏 死 脉 管 炎 分 泌 物 变 色 等 (2) 长 期 用 药 : 二 重 感 染, 如 口 角 炎 舌 炎 舌 苔 色 暗 或 变 色 口 干 咽 痛 等 若 发 生 二 重 感 染, 应 停 药 并 采 取 适 当 措 施 (3) 静 脉 给 药 : 局 部 疼 痛 等 刺 激 症 状, 严 重 者 可 有 血 栓 性 静 脉 炎 口 腔 给 药 : 局 部 胀 痛 不 适 数 分 钟 后 可 自 动 缓 解 (4) 如 出 现 以 下 综 合 征, 应 立 即 停 药 :1 过 敏 反 应 综 合 征 : 表 皮 反 应 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多, 以 及 以 下 一 项 或 多 项 : 肝 炎 局 限 性 肺 炎 肾 炎 心 肌 炎 心 包 炎 可 能 存 在 发 热 和 淋 巴 结 病 2 狼 疮 样 综 合 征 : 关 节 痛 关 节 炎 关 节 僵 直 或 关 节 肿 胀, 以 及 以 下 一 项 或 多 项 : 发 热 肌 痛 肝 炎 皮 疹 脉 管 炎 3 血 清 病 样 综 合 征 : 发 热 荨 麻 疹 或 皮 疹 关 节 痛 关 节 炎 关 节 僵 直 关 节 肿 胀 可 能 存 在 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 药 物 过 量 1. 表 现 头 昏 恶 心 呕 吐 2. 处 理 意 见 目 前 尚 无 特 定 解 毒 药, 一 旦 发 生 药 物 过 量, 应 立 即 停 药, 对 症 治 疗, 并 采 取 支 持 性 治 疗 措 施 血 透 和 腹 透 不 能 有 效 清 除 本 药 相 互 作 用 1. 制 酸 药 ( 如 碳 酸 氢 钠 ): 减 少 本 药 吸 收 降 低 本 药 活 性, 应 避 免 同 时 服 用 服 用 本 药 后 1~3h 内 不 能 服 用 制 酸 药 2. 含 钙 镁 铝 铁 等 阳 离 子 药 : 可 形 成 络 合 物, 降 低 本 药 口 服 吸 收 率 3. 巴 比 妥 类 药 苯 妥 英 卡 马 西 平 : 可 缩 短 本 药 T 1/2, III. 抗 微 生 物 药 Antimicrobials 153 降 低 本 药 血 药 浓 度, 应 注 意 调 整 本 药 剂 量 4. 降 血 脂 药 : 如 考 来 烯 胺 考 来 替 泊 等, 可 影 响 本 药 吸 收 如 需 合 用, 应 间 隔 数 小 时 5. 避 孕 药 : 避 孕 药 药 效 降 低, 增 加 经 期 外 出 血 6. 青 霉 素 类 药 : 干 扰 青 霉 素 类 药 活 性 应 避 免 合 用 7. 地 高 辛 : 可 增 加 地 高 辛 的 吸 收, 易 致 地 高 辛 中 毒 8. 麦 角 生 物 碱 或 其 衍 生 物 : 可 增 加 麦 角 中 毒 发 生 率 9. 全 麻 药 甲 氧 氟 烷 强 利 尿 药 ( 如 呋 塞 米 ) 抗 肿 瘤 化 疗 药 等 : 可 加 重 肾 毒 性 10. 抗 凝 血 药 : 本 药 可 抑 制 凝 血 因 子 Ⅱ 活 性, 合 用 应 减 少 抗 凝 血 药 剂 量 11. 异 维 甲 酸 : 两 者 单 用 均 与 假 脑 瘤 发 生 有 关, 应 避 免 合 用 12. 食 物 牛 奶 和 其 它 乳 制 品 : 可 损 害 本 药 标 准 口 服 制 剂 的 吸 收 但 食 物 和 牛 奶 不 会 显 著 削 弱 本 药 微 丸 胶 囊 的 吸 收 III 氯 霉 素 类 氯 霉 素 Chloramphenicol 其 它 名 称 爱 明 肤 炎 宁 复 皆 舒 氯 胺 苯 醇 清 润 软 脂 酸 氯 霉 素 润 舒 舒 尔 无 味 氯 霉 素 眼 泰 棕 榈 氯 霉 素 棕 榈 酸 氯 霉 素 左 旋 霉 素 琥 氯 琥 珀 氯 霉 素 Chloramphenicol Palmitate Chloramphenicol S u c c i n a t e C h l o r a m s a u r C h l o r o m y c e t i n Chloromycetin Palmitate Chloromycetin Succinate Gatimycin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 氯 霉 素 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 本 药 具 有 体 外 广 谱 抗 微 生 物 作 用, 包 括 需 氧 革 兰 阴 性 菌 及 革 兰 阳 性 菌 厌 氧 菌 立 克 次 体 属 螺 旋 体 和 衣 原 体 对 革 兰 阴 性 菌 的 作 用 强 于 革 兰 阳 性 菌 (1) 流 感 杆 菌 肺 炎 链 球 菌 脑 膜 炎 球 菌 淋 球 菌 (2) 沙 门 菌 属 ( 包 括 伤 寒 杆 菌 ) 克 雷 伯 菌 属 沙 雷 菌 属 普 罗 菲 登 菌 属 亲 水 气 单 胞 菌 大 肠 杆 菌 奇 异 变 形 杆 菌 产 气 杆 菌 聚 团 肠 杆 菌 阴 沟 杆 菌 等 (3) 白 喉 杆 菌 李 斯 特 菌 属 炭 疽 杆 菌 肺 炎 球 菌 链 球 菌 属 等 革 兰 阳 性 菌 (4) 破 伤 风 杆 菌 产 气 荚 膜 杆 菌 放 线 菌 属 乳 酸 杆 菌 属 脆 弱 拟 杆 菌 梭 形 杆 菌 韦 荣 菌 属 消 化 球 菌 消 化 链 球 菌 等 多 数 厌 氧 菌 (5) 部 分 金 葡 菌 不 敏 感 / 耐 药 菌 肺 炎 链 球 菌 流 感 嗜 血 杆 菌 脑 膜 炎 球 菌 易 铜 绿 假 单 胞 菌 吲 哚 阳 性 变 形 杆 菌 普 鲁 威 登 菌 沙 雷 杆 菌 普 通 变 形 杆 菌 不 动 杆 菌 属 部 分 肠 杆 菌 属 部 分 金 葡 菌 表 皮 葡 萄 球 菌 甲 氧 西 林 耐 药 葡 萄 球 菌 肠 球 菌 属 对 本 药 耐 药

154 154 片剂 0.25g 片剂[棕榈氯霉素(B型)] 0.05g(氯霉素) 胶囊 0.25g 颗粒[棕榈氯霉素(B型)] 0.1g(氯霉素) 混悬液(棕榈氯霉素) 1ml:25mg(氯霉素) 注射液 (1)1ml:0.125g (2)2ml:0.25g 粉针剂(琥珀氯霉素) (1)0.125g(氯霉素) (2)0.25g(氯 霉素) (3)0.5g(氯霉素) 滴眼液 (1)5ml:12.5mg (2)8ml:20mg (3)8ml:40mg 滴耳液 10ml:0.25g 眼膏 (1)1% (2)3% 耳栓 32mg 耳丸 (1)7mg (2)17mg (3)32mg 胶丸 0.1g 搽剂 50ml:1g [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.伤寒和其它沙门菌属感染 为敏感菌所致伤 寒 副伤寒的选用药物 沙门菌属所致的胃肠 炎一般不宜应用本药 但沙门菌属所致胃肠炎 合并败血症时仍可选用 2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或青 霉素过敏患者的肺炎链球菌脑膜炎 脑膜炎奈 瑟菌脑膜炎 敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎 本 药可作为选用药物之一 3.脑脓肿(尤其是耳源性 常为需氧菌和厌氧 菌混合感染) 4.严重厌氧菌感染 如脆弱拟杆菌所致感染 尤其适用于病变累及CNS者 可与氨基糖苷类 抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染 以 控制同时存在的需氧和厌氧菌感染 5.无其它低毒性抗菌药可替代时治疗敏感菌所 致的各种严重感染 如由流感嗜血杆菌 沙门 菌属及其它革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感 染等 常与氨基糖苷类联合应用 6.立克次体感染 可用于Q热 落矶山斑点 热 地方性斑疹伤寒等的治疗 7.滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的结膜炎 沙 眼 角膜炎 眼睑缘炎 8.滴耳液用于敏感菌所致的外耳炎 急慢性中 耳炎 耳栓还可用于耳道炎以及乳突根治术后 流脓者 耳丸用于急慢性化脓性中耳炎及乳 突根治术后流脓者 对病原微生物引起的外 耳道炎也有效 9.阴道胶丸用于非特异性阴道炎 10.搽剂用于敏感菌所致的脂溢性皮炎 毛 囊炎 [其它临床应用] 眼周或眼内注射还可用于细菌性眼内感染 1.一般用法 (1)1.5 3g/d 分3 4次口服 (2)2 3g/d 分2次静滴 2.沙眼 结膜炎 角膜炎 眼睑缘炎 (1)滴眼液 1 2滴/次 3 5次/d 滴入眼睑 (2)眼膏. 泌尿外科分册 涂入眼睑内 tid. 3.中耳炎 外耳炎 (1)滴耳液 2 3滴/次 tid. 滴入耳道 (2)耳栓 32mg/次 qd. 5d为一疗 程 (3)耳丸 17 34mg/次 根据药丸溶解情 况一日或隔日换药1次 5 7d为一疗程 4.阴道炎 每晚睡前清洁外阴后 将本药阴道用 制剂放入阴道深处 0.1g/次 每晚1次 5.脂溢性皮炎 毛囊炎 局部外搽 2 3次/d 国内参考信息 1.一般用法 0.5 1g/次 bid. i.v.gtt. 2.沙眼 结膜炎 角膜炎 眼睑缘炎 控释眼丸 置 结膜囊内 2.5 5mg/次 每10d给药1次 3.眼内感染 (1)50 100mg/0.5ml/次 qod. 结膜下注 射 (2)也可1 2mg/0.1ml 眼内注射 1.一般用法 (1)常用量为50 100mg/kg/d q.6h 分 4次口服 Max 4g/d (2)也可50mg/kg/d q.6h 分 4次静脉给药 严重感染时 Max为100mg/kg/d 静 脉给药 但应尽快减至50mg/kg/d 2.吸入性 胃肠道或脑膜炭疽病 推荐用量为50 100mg/kg/d q.6h 静脉给药 3.伴急性肺部恶化的囊性纤维化 推荐用量为15 20mg/kg/次 q.6h 静脉给药 4.流感嗜血杆菌性脑膜炎 推荐用量为50 100mg/kg/d 分4次静脉给药 共用10d 5.封闭性事故(生物恐怖行动)时的肺鼠疫 推荐用量为 25mg/kg/次 q.6h 静脉给药 总共10d 6.封闭性事故(生物恐怖行动)时的土拉菌病 推荐用量 为15mg/kg/次 q.6h 静脉给药 总共14 21d 7.细菌性外眼感染 (1)滴眼液Chloroptic(R) 推荐用 量为前72h内 患眼用药1 2滴 4 6次/d 48h以后 可延长给药间隔 患眼恢复正常后应继续治疗48h (2)滴眼液Chloromycetin(R) 推荐用量为患眼用药 2滴 至少每3h给药1次 前48h内应全天用药 48h以 后可延长给药间隔 患眼恢复正常后应继续治疗至 少48h (3)眼膏 前48h内应全天在下结膜囊涂抹少 量 至少每3h给药1次 48h以后可延长给药间隔 患眼恢复正常后应继续治疗至少48h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及氯霉素类药过敏者 2.新生儿和早产儿禁用本药搽剂和滴眼液 不 宜使用耳丸 [其它禁忌证] 1.对甲砜霉素过敏者 2.精神病 儿童 新生儿(尤其早产儿)用药后易发生 灰婴综 合征 故不宜应用本药 确有指征必须用药时 应监测血药浓度 新生儿和早产儿禁用本药搽剂和 滴眼液 且不宜使用耳丸 一般用法 (1)25 50mg/kg/d 分3 4次口 服 (2)也可25 50mg/kg/d 分3 4次静 滴 新生儿Max 25mg/kg/d 分4次给 药

155 第 二 章 药 物 篇 国 外 参 考 信 息 1. 一 般 用 法 (1) 日 龄 <1 周 或 体 重 <2kg 新 生 儿, 推 荐 用 量 为 25mg/kg,q.24h,p.o.;>1 周 或 体 重 >2kg 新 生 儿, 推 荐 用 量 为 25mg/kg,q.12h,p.o.; 较 大 儿 童 常 用 量 为 50~100mg/kg/d,q.6h, 分 次 口 服 Max:4g/d (2) 也 可 静 脉 给 药,<1 周 或 体 重 <2kg 新 生 儿, 推 荐 用 量 为 25mg/kg/ 次,q.24h Max:25mg/kg/d >1 周 或 体 重 >2kg 新 生 儿, 推 荐 用 量 为 25mg/kg/ 次,q.12h Max:50mg/kg/d >2 周 的 婴 儿 或 儿 童, 推 荐 用 量 为 50mg/kg/d, q.6h, 分 4 次 静 脉 给 药 17 岁 儿 童, 使 用 本 药 的 最 低 浓 度 为 20mg/ml, 给 药 时 间 为 30~60min 2. 败 血 症 或 脑 膜 炎 等 严 重 感 染 静 脉 给 药 量 可 高 达 100mg/kg/d, 但 应 尽 快 将 剂 量 减 至 50mg/kg/d 3. 儿 童 吸 入 性 胃 肠 道 或 脑 膜 炭 疽 病 推 荐 用 量 为 50~75mg/kg/d,q.6h, 静 脉 给 药 4. 伴 急 性 肺 部 恶 化 的 囊 性 纤 维 化 推 荐 用 量 为 15~ 20mg/kg,q.6h, 静 脉 给 药 5. 封 闭 性 事 故 ( 生 物 恐 怖 行 动 ) 时 的 肺 鼠 疫 推 荐 用 量 为 25mg/kg,qid., 静 脉 给 药 治 疗 时 间 为 10d, 接 触 后 预 防 的 用 药 时 间 为 7d 6. 封 闭 性 事 故 ( 生 物 恐 怖 行 动 ) 时 的 土 拉 菌 病 细 菌 性 外 眼 感 染 中 耳 炎 外 耳 炎 等 同 成 人 用 法 用 量 老 人 易 发 生 本 药 所 致 的 各 种 严 重 不 良 反 应, 应 慎 用 孕 妇 妊 娠 期 ( 尤 其 是 妊 娠 晚 期 或 分 娩 期 ) 不 宜 应 用 本 药, 因 本 药 可 透 过 胎 盘 屏 障, 早 产 儿 和 足 月 产 新 生 儿 均 可 能 引 发 灰 婴 综 合 征 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :C 级 哺 乳 妇 女 不 宜 应 用 本 药, 若 必 须 用 药 则 应 暂 停 哺 乳 因 本 药 可 泌 入 乳 汁, 可 能 致 婴 儿 发 生 不 良 反 应 ( 如 严 重 的 骨 髓 抑 制 ) 肝 功 能 不 全 者 宜 避 免 使 用 本 药, 若 必 须 使 用 则 须 减 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 (1) 成 人 : 需 调 整 用 量, 但 目 前 尚 无 详 细 的 剂 量 调 整 方 案, 有 推 荐 对 肝 衰 竭 者 先 使 用 1g 的 负 荷 量, 随 后 用 量 为 500mg,q.6h; 对 肝 硬 化 者 推 荐 500mg/ 次,q.6h; 黄 疸 患 者 用 量 不 应 >25mg/kg/d (2) 儿 童 : 推 荐 用 量 为 25mg/kg/ d, 建 议 经 常 监 测 血 药 浓 度 ; 黄 疸 患 儿 用 量 不 应 >25mg/kg/d 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 肾 功 能 不 全 者 宜 避 免 使 用 本 药, 若 必 须 使 用 则 须 减 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 (1) 成 人 : 肾 功 能 不 全 者 不 需 调 整 用 量 ; 也 有 建 议 调 整 用 量, 但 目 前 尚 无 详 细 的 剂 量 调 整 方 案 对 于 透 析 者, 每 次 血 透 后 应 给 予 维 持 剂 量, 但 也 有 研 究 者 认 为 血 透 后 不 需 调 整 用 量 ;CAPD 者 不 需 调 整 用 量 (2) 儿 童 : 推 荐 用 量 为 25mg/kg/d, 建 议 经 常 监 测 血 药 浓 度 透 析 时 剂 量 同 成 人 注 意 1. 慎 用 体 弱 者 2. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 用 硫 酸 铜 法 测 定 尿 糖 时, 可 呈 假 阳 性 3. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 (1) 用 药 期 间 应 定 期 检 查 周 围 全 血 象, 长 程 治 疗 者 还 需 进 行 网 织 细 胞 计 数, III. 抗 微 生 物 药 Antimicrobials 155 必 要 时 作 骨 髓 检 查, 以 及 时 发 现 与 剂 量 有 关 的 可 逆 性 骨 髓 抑 制 (2) 肝 肾 功 能 损 害 者 及 同 用 其 它 肝 代 谢 药 物 的 患 者 用 药 时, 必 须 监 测 血 药 浓 度, 以 保 证 Cmax 不 超 过 25mg/L,Cmin 不 超 过 5mg/L 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 本 药 肌 注 吸 收 缓 慢, 血 药 浓 度 低, 还 可 致 神 经 麻 痹, 甚 而 造 成 下 肢 瘫 痪, 故 不 宜 肌 注 (2) 本 药 口 服 吸 收 完 全, 可 达 有 效 治 疗 浓 度 ; 静 脉 给 药 者, 应 根 据 病 情 尽 早 改 为 口 服 (3) 为 达 到 有 效 血 药 浓 度, 宜 空 腹 ( 餐 前 1h 或 餐 后 2h) 服 用 且 补 充 足 够 的 水 分 (4) 治 疗 期 间, 应 持 续 用 药 至 治 愈 以 防 止 复 发 ; 但 应 避 免 重 复 疗 程 用 药, 以 防 止 发 生 骨 髓 抑 制 (5) 耳 内 给 药 时, 先 用 3% 双 氧 水 洗 净 耳 内 分 泌 物, 根 据 外 耳 道 及 鼓 膜 穿 孔 大 小 选 用 适 宜 规 格 的 耳 丸, 经 鼓 膜 穿 孔 处 置 入 中 耳 腔, 鼓 膜 穿 孔 小 的 也 可 以 放 在 鼓 膜 外, 任 其 自 行 缓 慢 溶 解 吸 收 换 药 前 也 应 清 洗 耳 内 分 泌 物, 再 将 药 丸 放 入 耳 内 耳 内 无 脓 者 不 能 使 用 本 药 耳 丸 ( 因 药 丸 不 能 溶 解 ) 换 药 时 应 检 查 耳 丸 是 否 完 全 溶 解, 未 溶 解 完 不 能 再 放 入 耳 丸 2. 减 量 / 停 药 条 件 使 用 本 药 滴 眼 液 3~4d 后 症 状 无 改 善, 应 停 用 3. 配 伍 信 息 本 药 250mg 至 少 用 大 输 液 100ml 稀 释 不 良 反 应 1. 心 血 管 心 肌 损 害 2. 神 经 长 期 用 药 : 周 围 神 经 炎 和 视 神 经 炎 失 眠 等, 多 属 可 逆 性 3. 精 神 长 期 用 药 : 幻 视 谵 妄 等 症 状, 多 属 可 逆 性 4. 血 液 (1) 本 药 最 严 重 的 不 良 反 应 : 与 剂 量 有 关 的 可 逆 性 骨 髓 抑 制 ( 表 现 为 贫 血, 并 可 伴 WBC 和 血 小 板 减 少 ) 与 剂 量 无 关 的 骨 髓 毒 性 反 应 ( 常 表 现 为 严 重 的 不 可 逆 性 再 障 ) (2)G-6PD 缺 乏 者 用 药 : 溶 血 性 贫 血, 表 现 为 发 热 褐 色 尿 巩 膜 及 皮 肤 黄 染 脾 肿 大 等 (3) 长 期 口 服 : 可 能 抑 制 肠 道 菌 群 而 使 Vit K 合 成 受 阻, 诱 发 出 血 倾 向 5. 消 化 胃 肠 道 症 状 ( 食 欲 缺 乏 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 等 ) 见 舌 炎 口 腔 炎 口 腔 苦 味 肝 病 患 者 用 药 : 可 能 引 起 黄 疸 肝 脂 肪 浸 润 甚 至 急 性 重 型 肝 炎 6. 呼 吸 循 环 呼 吸 骤 停 7. 皮 肤 剥 脱 性 皮 炎 接 触 性 皮 炎 8. 眼 有 长 期 用 药 后 发 生 视 神 经 萎 缩 而 致 盲 的 报 道 使 用 滴 眼 液 : 眼 睛 疼 痛 视 力 改 变 持 续 性 充 血 或 刺 激 感 大 剂 量 长 期 使 用 ( 超 过 3 个 月 ) 滴 眼 液 可 引 起 视 神 经 炎 或 视 神 经 盘 炎 ( 特 别 是 小 儿 ), 故 长 期 用 药 者, 应 先 做 眼 部 检 查, 并 密 切 注 意 患 者 的 视 功 能 和 视 神 经 炎 症 状, 一 旦 出 现 立 即 停 药, 同 时 服 用 Vit B 和 Vit C 9. 耳 长 期 用 药 : 听 力 减 退 10. 其 它 (1) 灰 婴 综 合 征 : 腹 胀 呕 吐 进 行 性 苍 白 紫 绀 微 循 环 障 碍 体 温 不 升 呼 吸 不 规 则, 多 见 于 新 生 儿 ( 尤 其 早 产 儿 ) 大 剂 量 使 用 本 药 时 (2) 过 敏 反 应 : 皮 疹 日 光 性 皮 炎 血 管 神 经 性 水 肿 药 物 热 等, 一 般 症 状 较 轻, 停 药 后 可 迅 速 好 转 (3) 长 期 用 药 : 可 使 体 内 正 常 菌 群 减 少, 引 起 二 重 感 染 药 物 过 量 处 理 意 见 本 药 无 特 异 性 拮 抗 药, 用 药 过 量 时 应 给 予 对 症 和 支 持 治 疗, 如 洗 胃 催 吐 补 液 及 大 量 饮 水 等

156 . 泌尿外科分册 苯巴比妥 苯妥英 利福平等药 可诱导肝酶 本 药血药浓度降低 2.林可霉素类 红霉素类药 相互拮抗 3.β-内酰胺类抗生素 本药可拮抗β-内酰胺类抗 生素的抗菌作用 4.铁剂 叶酸和Vit B 12 本药可拮抗上述药物的作 用 5.Vit B6 本药可拮抗Vit B6的作用 使其肾排泄率增 加 致贫血或周围神经炎 合用时需增加Vit B6用量 6.避孕药(含雌激素) 避孕药的药效降低 增加经期 外出血的风险 7.降血糖药(如甲苯磺丁脲) 降血糖药的药效增强 8.阿芬太尼(麻醉诱导药) 阿芬太尼的作用时间延 长 9.抗癫痫药 抗癫痫药的作用增强或毒性增加 10.某些骨髓抑制药(如秋水仙碱 羟布宗 保泰松 和青霉胺等)及放疗 骨髓抑制作用增强 应调整骨 髓抑制药或放疗的剂量 甲砜霉素 Thiamphenicol 联邦 将克 佳丰舒 甲砜氯霉素 林必欣 硫霉素 全威力迪 赛美欣 沙纳霉素 帅克里 因 Dextrosulphenidol Racephenicol Thiamcol Thienamycin Thiocymetin 抗微生物药\抗生素\氯霉素类 抗菌谱 敏感菌 流感嗜血杆菌 肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟 菌 金葡菌 化脓性链球菌 草绿色链球菌 B组溶 血性链球菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 奇异变形 杆菌 伤寒沙门菌 副伤寒沙门菌 志贺菌属 脆弱 拟杆菌 立克次体属 螺旋体和衣原体属等 不敏感/耐药菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 肠杆 菌属 粘质沙雷菌 吲哚阳性变形杆菌属 甲氧西林 耐药葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药 片剂 (1)0.125g (2)0.25g 肠溶片 0.25g 胶囊 (1)0.125g (2)0.25g 颗粒 (1)5g:0.125g (2)5g:0.25g 注射液(甘氨酸盐) (1)0.25g (2)1g [说明书适应证] 治疗敏感菌所致的呼吸道感染 肠道感染 尿路感染等 一般用法 1.5 3g/d 分3 4次口服 国内参考信息 5% 10%本药溶液可供气溶吸入 也可0.5 1g/次 经胸腔 腹腔或膀胱内给药 1.一般感染 1 3g/d(常用1.5g/d) 分次口服或肌注 可用于治疗多种细菌感染 2.非淋菌性尿道炎 0.5g/次 tid. p.o. 共7 14d 3.慢性淋球菌性尿道炎 首日4.5g p.o. 第2 5日则 2g/次 qd. p.o. 总量为12.5g 4.无并发症的淋病 (1)单剂2.5g p.o. 或0.5g/次 tid. p.o. 共6d (2)也可口服2g后 立即肌注本药 甘氨酸盐0.5g 5.软下疳 2.5g/次 bid. p.o. 连用2d 6.加 德 纳 菌 性 阴 道 炎 一次性肌注本药甘氨酸盐 2.25g(每侧1.125g) 7.急性输卵管炎 0.75g/次 tid. 连续静脉给药3d 以后改为0.5g/次 tid. p.o. 再治疗7d 8.慢性细菌性前列腺炎 向前列腺内直接或通过会阴 途径局部注射本药甘氨酸盐2g 9.预防子宫切除术后的感染 术前1h 术后5h 术后 12h分别肌注本药甘氨酸盐1g 10.生殖道手术后的妇产科感染 本药甘氨酸盐1g/次 tid. 静脉给药 单用或与氨基糖苷类抗生素 氨基 糖苷类抗生素再加青霉素G联用 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 [其它禁忌证] 对氯霉素有过敏史者 儿童 新生儿 早产儿用药可能致 灰婴综合征 应避免使用 一般用法 25 50mg/kg/d 分4次口服 用于 12岁儿童的细菌感染 25 30mg/kg/d p.o. 也可用本药甘氨酸盐 25 30mg/kg/d i.m. 老人 慎用并根据肾功能调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 可能导致早产儿和足 月产新生儿发生 灰婴综合征 妊娠期(尤其是妊 娠末期或分娩期)应避免使用 哺乳妇女 用药时应暂停哺乳 因本药可自乳汁 分泌 对哺乳婴儿可产生严重不良反应(如骨髓抑 制等) 肝功能不全者 一般不需调整用量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者本药排出减 少 体内可有蓄积倾向 应减量 应根据24h的Ccr调整给药间 隔 如成人常用量为0.5g/次 q.8h 则推荐给药 间隔如下 Ccr为80 100ml/min者 q.8h Ccr为 50 80ml/min者 q.12h Ccr为30 50ml/min者 q.18h Ccr为20 30ml/min者 q.24h Ccr为15 20ml/min者 q.36h Ccr为10 15ml/min者 q.48h Ccr为5 10ml/min者 q.72h Ccr为0 5ml/min者 q.96h 1.慎用 体弱者 2.对检验值/诊断的影响 假阳性 硫酸铜法测定尿糖时可呈

157 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 3.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期检 查周围全血象 (2)长程治疗者尚需检查网织RBC计 数 (3)必要时做骨髓检查 以及时发现血液系统 不良反应 给药条件 (1)治疗时应持续用药至疾病痊愈 以防 止复发 同时应避免重复疗程使用 以防止骨髓抑 制的发生 (2)空腹服用有利于达到有效血药浓度 同时饮用足量的水可减少肾损害 1.神经 头痛 嗜睡 失眠 头晕 周围神经炎 视 觉减退等 有神经系统病变者长期接受本药治疗 引 起触觉减退 触物感痛和痛觉过敏等症状 脚部症状 较手更为严重 停药后可改善 但不能完全恢复 2.精神 长期用药 幻视 谵妄等症状 多属可逆 性 3.血液 可逆性RBC生成抑制 WBC减少和血小板减 少 再障 先天性G-6PD缺乏患者 溶血性贫血 长期口服 可能抑制肠道菌群而使Vit K合成受阻 诱发出血倾向 4.消化 胃肠道症状 食欲减退 恶心 呕吐 上腹 不适和腹泻等 肝病患者用药 黄疸 肝脂肪浸润 甚至急性重型肝炎 5.眼 有长期用药后发生视神经萎缩而致盲的报道 6.耳 长期用药 听力减退 7.其它 (1)过敏 皮疹 日光性皮炎 血管神经性 水肿 药物热等 一般症状较轻 停药后可迅速好 转 (2)长期用药 体内正常菌群减少 引起二重感 染 (3)尚未发现早产儿及新生儿用药后致灰婴综合 征的报道 参见氯霉素 III.1.12.利福霉素类 利福昔明 Rifaximin 邦益 弗皆亭 抚特 弘飞常乐 及利晴 佳福 明 莱利青 乐锋源 利福西亚胺 洛米克思 麦厄克斯 欧克双 萨芬 万联福宁 威利宁 昔服申 希捷 先乐美 新亚畅宁 新亚昔明 紫军 Dermodis Lormyx Normix Redactiv XIFAXAN 抗微生物药\抗生素\利福霉素类 抗菌谱 敏感菌 革兰阳性需氧菌中的金葡菌 粪链球菌 革兰阴性需氧菌中的沙门菌属 志贺菌属和大肠埃 希菌 小肠结肠炎耶尔森氏菌 革兰阳性厌氧菌中 的拟杆菌属等 157 片剂 (1)100mg (2)200mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg 混悬液 5ml:100mg 干混悬剂 200mg 乳膏 5% [说明书适应证] 治疗由敏感菌所致的肠道感染 如急慢性肠道 感染 腹泻综合征 夏季腹泻 旅行者腹泻和 小肠结肠炎等 [其它临床应用] 1.预防胃肠道围手术期感染性并发症 2.辅助治疗肝性脑病 肠道感染 200mg/次 3 4次/d p.o. 一疗程 一般不超过7d 国内参考信息 1.预防围手术期感染 400mg/次 bid. p.o. 2.肝性脑病的辅助治疗 400mg/次 tid. p.o. 1.肠道感染 10 15mg/kg/d p.o. 2.小肠结肠炎 假膜性结肠炎 400mg/次 用 ml无菌水稀释 经鼻胃管注入 3.憩室病 400mg/次 bid. p.o. 每月服7d 连续 服12个月 4.预防结肠手术感染 术前3 5d mg/次 bid. p.o. 5.肝性脑病的辅助治疗 (1)1200mg/d 连服15 21d (2)也可鼻饲给药 400mg/次 用 ml无菌水 稀释 经鼻胃管注入 6.化脓性皮肤感染 乳膏 局部涂布0.5 3cm(根据病 损大小而异) tid. 连用4 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它利福霉素类药过敏者 2.肠梗阻者 3.严重肠道溃疡性病变者 儿童 建议 6岁儿童勿服 儿童连续用药不能 7d 肠道感染 12岁儿童 口服剂量同成人 6 12岁儿童 mg/次 qid. p.o. 国内参考信息 1.预防围手术期感染 12岁儿童 口服剂量同成 人 6 12岁儿童 mg/次 bid. p.o. 2.肝性脑病的辅助治疗 12岁儿童 口服剂量 同成人 6 12岁儿童 mg/次 tid. p.o. 推荐20 30mg/kg/d 连续服药 不超过7d 老人

158 . 泌尿外科分册 158 细菌感染性腹泻 200mg/次 tid. 连服7d 孕妇 用药需权衡利弊 哺乳妇女 可在有适当医疗监测的情况下服用本 药 交叉过敏 叉过敏 本药与其它利福霉素类药物可能存在交 1.减量/停药条件 如发现感染菌对本药不敏感 应 停药并选择其它适当治疗措施 2.其它 长期大剂量用药或肠粘膜受损时 用药后尿 液可呈粉红色 为正常现象 本药不良反应较轻微 局部和胃肠道给药均有良好 的耐受性 1.神经 头痛 2.内分泌/代谢 肝性脑病患者用药 体重下降 血 清钾和血清钠浓度轻度升高 3.消化 恶心 呕吐 腹胀和腹痛 恶心通常出现在 第一次服药后 但可迅速消退 4.皮肤 大剂量长期用药 荨麻疹样皮肤反应 5.其它 足部水肿 药物过量 处理意见 洗胃 并给予适当治疗 其它药物 本药口服或鼻饲仅有不到1%的剂量经胃 肠道吸收 故几乎不与其它药物发生相互作用 III.1.13.糖肽类 盐酸万古霉素 Vancomycin Hydrochloride 凡可霉素 方刻林 奇锐 万古霉素 万君雅 稳可信 Vancocin Vancocin CP Vancomycin Vanconal Vancor Vancorin 抗微生物药\抗生素\糖肽类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌(含耐甲氧西林 菌株) 化脓性链球菌 肺炎链球菌(含耐青霉素菌 株) 厌氧链球菌 淋球菌 草绿色链球菌 牛链球 菌 粪链球菌 难辨梭状芽孢杆菌 炭疽杆菌 放 线菌 白喉杆菌等 不敏感/耐药菌 多数革兰阴性菌 分枝杆菌属 立克次体 衣原体或真菌 粉针剂 (1)500mg (2)1000mg (均以万古霉素计) 胶囊 (1)120mg (2)250mg [说明书适应证] 1.用于严重革兰阳性菌感染 尤其是对其它 抗菌药耐药或疗效差的MRSA 表皮葡萄球 菌 肠球菌所致的严重感染(如心内膜炎 脑 膜炎 腹膜炎 骨髓炎 关节炎 肺炎 肺 脓肿 脓胸 败血症或软组织感染等) 也 用于对β-内酰胺类抗生素过敏者的上述严 重感染 2.防治血液透析者发生葡萄球菌属所致的动静 脉分流感染 3.口服用于治疗长期服用广谱抗生素所致难 辨梭状杆菌引起的假膜性结肠炎或葡萄球菌 性肠炎 1.一般用法 2g(效价)/d i.v.gtt. 可按500mg/次 q.6h或 1g/次 q.12h给 药 每 次 静 滴 时 间 60min 或滴速 10mg/min 根据年龄 体 重 症状适当增减用量 2.假膜性结肠炎 0.5 2g/d 将粉针剂稀释后分 3 4次口服 连服7 10d Max 2g/d 国内参考信息 1.全身感染 7.5mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. 或15mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 严重感染者 可3 4g/d i.v.gtt. 短期应用 2.CNS葡萄球菌感染 Max 60mg/kg/d 分次静滴 3.假膜性结肠炎(包括难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性 结肠炎)经甲硝唑治疗无效者 mg/次 q.6h p.o. 疗程5 10d 宜 4g/d 4.心瓣膜修补或瓣膜心脏病术前预防 术前1h静滴 1000mg 8h后重复1次 1.一般用法 敏感菌所致感染 常在24 48h内起效 建议葡萄球菌性心内膜炎疗程 3周 2.牙科或其它手术时预防对青霉素敏感的高危患者发 生心内膜炎 术前静滴1000mg 滴注时间 100min 之后再静滴庆大霉素 3.CNS感染 腰椎鞘内给药 20mg/d 或脑室内滴注 起始量宜 5mg 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药过敏者 2.严重肝功能不全者 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌证] 对其它万古霉素类抗生素过敏者 儿童 应监测血药浓度 慎重给药(尤其是低体重 儿 新生儿) 1.一般用法 (1) 1个月患儿 40mg/kg/d 分 2 4次静滴 每次静滴时间 60min (2)新 生儿 10 15mg/kg/次(或首次15mg/kg 以后 10mg/kg/次) i.v.gtt. q.12h( 1周龄者)/q.8h(1周 龄至1月龄者) 每次静滴时间 60min

159 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.假膜性结肠炎 40mg/kg/d 将粉针剂稀释后 分3 4次口服 连服7 10d Max 2g/d 国内参考信息 1.全身感染 (1) 1周龄 首次静滴15mg/kg 然后 10mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. (2)1周~1月龄 首次 静滴15mg/kg 然后10mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. (3) 1月龄 10mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. 或20mg/ kg/次 q.12h i.v.gtt. 2.肠道感染 10mg/kg/次 q.6h p.o. 疗程5 10d 3.心瓣膜修补或瓣膜心脏病术前预防 术前1h静滴 20mg/kg 8h后重复1次 1.葡萄球菌性结肠炎和假膜性结肠炎(包括与芽孢 杆菌过度生长有关的假膜性结肠炎) 20 40mg/ kg/d 分3 4次口服 2.预防儿童心内膜炎 单剂静滴20mg/kg 3.CNS感染 腰椎鞘内给药 5 20mg/d 或脑室内 滴注 起始量宜 5mg 老人 有致耳毒性与肾毒性的高度危险 若确有指 征使用 须调整剂量或用药间隔 监测血药浓度 慎重给药 一般用法 500mg/次 q.12h或1g q.24h i.v.gtt. 每次静滴时间 60min 孕妇 可导致胎儿第8对脑神经损害 应权衡利 弊 也有说明书建议孕妇禁用 美国FDA妊娠分级 为 C级 哺乳妇女 应避免使用 如确需用药应停止哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 轻中度 者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应调整用量和 用药间隔 监测血药浓度 慎重给药 1.一般用法 本药一日量(mg)约为GFR(ml/min)的 15倍 详见下表 轻中度肾功能不全者 初 次剂量应 15mg/kg 肾功能不全患者剂量表 Ccr 本药剂量 (ml/min) (mg/24h) 功能性无肾患者 初始剂量为15mg/kg i.v.gtt. 维持量为1.9mg/kg/次 q.24h 3.严重肾功能不全者 单次给药 mg较 为方便 可数日1次 而不以每日需求为准 4.无尿患者 建议每7 10d给药1g 159 国内参考信息 肾功能不全时 首剂 mg冲击后 根据Ccr调整剂量 Ccr 80ml/min 给常规量 Ccr为50 80ml/min 每1 3d静滴1g Ccr为10 50ml/min 每3 7d静滴1g Ccr 10ml/min 每7 14d静滴1g 维持量可用下列公式计算 维 持量(mg/d)= 患者Ccr(ml/min) 1.慎用 下列患者原则上不予给药 确需给药时应慎 重 (1)对糖肽类或氨基糖苷类抗生素有既往过敏史 者 (2)因糖肽类抗生素或氨基糖苷类抗生素所致耳 聋者及其它听力减退或有耳聋病史者 2.用药相关检查/监测项目 (1)长期用药应定期检查听 力及监测肾功能 尿比重及尿液中蛋白 管型 细胞 数 (2)应注意监测血药浓度 尤其是对需延长疗程 或有肾功能减退 听力减退 耳聋病史者 Cmax应 25 40mg/L Cmin应 5 10mg/L 1.给药条件 (1)美国疾病控制中心(CDC)和医院感 染控制咨询委员会(HICPAC)制订了预防和控制耐万 古霉素金葡菌(VISA VRSA)和耐万古霉素肠球菌 (VRE)的措施指南 建议下列情况不使用本药 ①外 科术前常规预防用药 中心或周围静脉导管留置者的 全身或局部预防用药 持续腹膜透析或血液透析的预 防用药 低体重新生儿感染的预防 ②MRSA带菌状 态的清除和肠道清洁 ③粒细胞缺乏者发热的经验 治疗 ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不 能排除污染可能者 ⑤不作为假膜性肠炎的首选药 物 ⑥局部冲洗 (2)本药对MRSA所致感染明确有 效 但对葡萄球菌肠炎非口服用药 其有效性尚未 明确 (3)应明确细菌的敏感性 治疗时应在必要的 最短期间内用药 (4)本药对组织有强烈刺激性 不 宜肌注或静注 静滴时应尽量避免药液外漏 (5)滴 速不宜过快 500mg量滴注时间应 60min 1g滴注 时间应 100min 再次静滴时应更换部位 (6)治疗 葡萄球菌心内膜炎时 疗程应 4周 2.配伍信息 (1)与肝素 氨茶碱 甾体激素 甲氧西 林 氯霉素 含重金属类药 碳酸氢钠 碱性溶液等 呈配伍禁忌 (2)间歇性输液时 500mg药需用10ml注 射用水溶解 然后加至5%GS或NS至少100ml中 稀 释至浓度 5mg/ml后输注 对需要限制液体量者 最高浓度可达10mg/ml 持续静滴时 1 2g剂量需 加至足量的5%GS或NS中 (3)口服液的制备 每瓶含 500mg的万古霉素用蒸馏水稀释 制成500mg/6ml的 溶液供口服 在4 冰箱中可保存14d 稀释后也可 经鼻给药 本药稀释后也可加入普通有香味的糖浆 以改善口服液的味道 1.血液 可逆性嗜中性WBC减少(停药后可迅速复 原) 可逆性粒细胞缺乏症 嗜酸粒细胞增多 PLT减 少 再障 无粒细胞血症等 如发现异常应停药并采 取适当处理措施 2.消化 伴血便的假膜性结肠炎等严重肠炎 出现腹 痛 腹泻症状时应停药 采取适当处理措施 黄疸 肝功能异常(ALT AST升高) 应定期检查 出现异 常应停药 口服 口腔异味感 恶心 呕吐等 3.泌尿 蛋白尿 管型尿 血尿 少尿 肾衰竭 间 质性肾炎及BUN 血清肌酸酐升高等 老年 肾功

160 160 能不全以及大量(血药浓度 mg/L) 长时间 应用时尤易发生 应定期检查 出现异常最好停药 如必须继续用药 应减量 慎重给药 4.皮肤 Stevens-Johnson综合征 Lyell综合征 脱落性 皮炎 出现上述症状应停药 采取适当处理 5.耳 耳鸣或耳部饱胀感 听力减退甚至缺失 听神 经损害等 老年 肾功能不全及大量 长时间应用时 尤易发生 应检查听力 出现上述症状最好停药 如 必须继续用药 应慎重 6.其它 (1)类过敏反应 寒战或发热 瘙痒 恶 心 呕吐 心动过速 面部潮红 皮疹 史-约综 合征 Lyell综合征 低血压 休克样症状 (2)快 速大剂量静脉给药 红颈综合征 (3)注射部位 剧烈疼痛 血栓性静脉炎 (4)长期用药 二重感 染 应治疗 药物过量 1.剂量 Cmax 50mg/L Cmin 10mg/L为中毒范 围 2.表现 可引起少尿 肾衰竭及耳聋等第8脑神经损 害症状 3.处理意见 对症和支持治疗 常规血透和腹透不 能清除药物 但血液灌流或血液过滤可提高药物 清除率 1.考来烯胺 同服可使药效灭活 2.第三代头孢菌素 对金葡菌和肠球菌有协同抗菌 作用 3.氨基糖苷类药 对肠球菌起协同作用 合用或先后 应用时耳和(或)肾毒性增加 4.琥珀胆碱维库铊等药 增强上述药的神经肌肉阻 滞作用 5.阿米卡星 妥布霉素 两性霉素B 环孢菌素 含 铂抗肿瘤药物 杆菌肽(注射) 卷曲霉素 巴龙霉 素 多粘菌素类 阿司匹林或其它水杨酸盐 依他 尼酸 呋塞米等利尿药等 合用或先后应用时耳和 (或)肾毒性增加 6.抗组胺药 布克力嗪 赛克力嗪 吩噻嗪类 噻 吨类 曲美苄胺等药 耳鸣 头昏 眩晕等耳毒性 症状被掩盖 7.全身麻醉药 与输液有关的过敏反应发生率增加 应在全身麻醉开始前1h停止静滴本药 盐酸去甲万古霉素 Norvancomycin Hydrochloride 去甲万古霉素 Demethyl Vancomycin Hydrochloride Diatracin Norvancomycin 抗微生物药\抗生素\糖肽类 抗菌谱 敏感菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 金葡菌 表皮葡萄球菌(含耐甲氧西林金葡菌及表皮葡萄球 菌) 厌氧链球菌 难辨梭状芽孢杆菌 炭疽杆菌 放线菌 白喉杆菌 淋球菌 草绿色链球菌 牛链 球菌 粪链球菌等. 泌尿外科分册 不敏感/耐药菌 多数革兰阴性菌 分枝杆菌属 立克次体 衣原体或真菌 粉针剂 (1)400mg (2)500mg (3)800mg [说明书适应证] 1.对青霉素过敏的肠球菌心内膜炎 棒状杆菌 属(类白喉杆菌属)心内膜炎 2.对青霉素类或头孢菌素类药过敏 或经上述 药治疗无效的严重葡萄球菌(含耐甲氧西林菌 株和多重耐药菌株)所致心内膜炎 骨髓炎 肺炎 败血症或软组织感染 3.血透者发生葡萄球菌属所致动 静脉分流 感染 一般用法 mg/d i.v.gtt. 分2 3次 给予 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药或万古霉素类抗生素过敏者 儿童 新生儿和婴幼儿须权衡利弊后用药 一般用法 16 24mg/kg/d i.v.gtt. 1次或分 次给予 老人 有致耳毒性及肾毒性的高度危险(听力丧失) 确有指征应用时 须调整剂量 孕妇 本药可损害胎儿第8对脑神经 孕妇在危及生 命或出现严重疾患且其它药无效或不能应用时 权 衡利弊后用药 哺乳妇女 权衡利弊后用药 肾功能不全/透析者 慎用 需减量或延长给药 间隔 1.慎用 听力减退或有耳聋病史者 2.用药相关检查/监测项目 (1)应定期检查听力及监 测肾功能和尿液中蛋白 管型 细胞数和尿比重 (2)注意监测血药浓度 尤其对需延长疗程或有肾功 能减退 听力减退 耳聋病史者 Cmax应 25 40mg/L Cmin应 5 10mg/L 1.给药条件 (1)不宜肌注或静注 静滴时应避免 药液外漏 (2)治疗葡萄球菌心内膜炎时 疗程应 4周 2.配伍信息 (1)与肝素 氨茶碱 皮质激素 甲氧 西林 氯霉素 含重金属的药物 碳酸氢钠 碱性 溶液等呈配伍禁忌 (2)需用5%GS或氯化钠注射液 200ml溶解后缓慢静滴 每次滴注时间 1h 1.血液 一过性WBC减少 2.消化 血清氨基转移酶升高等 3.泌尿 主要损害肾小管 早期见蛋白尿 管型尿 继之出现血尿 尿量或排尿次数显著增多或减少 等 严重者可致肾衰竭 大量和长时间用药尤易发 生 BUN升高

161 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 4.耳 听神经损害 听力减退甚至缺失 耳鸣或耳部 饱胀感 大量和长时间用药尤易发生 5.其它 (1)过敏 皮肤瘙痒 药物热 过敏性休克 剥脱性皮炎等 (2)注射部位剧烈疼痛 血栓性静脉 炎 (3)快速大剂量静脉给药 红颈综合征 表 现为寒战或发热 晕厥 瘙痒 恶心或呕吐 心动 过速 皮疹或颜面潮红 颈根 上身 背 臂等处 发红或麻刺感 低血压和休克样症状 药物过量 1.剂量 Cmax 50mg/L Cmin 10mg/L为中毒范 围 2.表现 可引起少尿和肾衰竭 3.处理意见 应采取对症和支持治疗 常规的血透和 腹透不能清除药物 但血液灌流或血液过滤可有效 清除血中药物 1.考来烯胺 本药药效灭活(阴离子交换树脂与其 结合) 2.氨基糖苷类药(如庆大霉素 链霉素) 对肠球菌有 协同抗菌作用 有增加耳毒性和(或)肾毒性的潜在 可能 致可逆性或永久性听力减退 3.两性霉素B 杆菌肽(注射) 卷曲霉素 环孢素 巴龙霉素 多粘菌素类药 阿司匹林或其它水杨酸 盐及依他尼酸 呋塞米等利尿药 合用或先后应用 有增加耳毒性和(或)肾毒性的潜在可能 致可逆性或 永久性听力减退 4.抗组胺药 布克力嗪 赛克力嗪 吩噻嗪类 噻 吨类 曲美苄胺等 可掩盖耳鸣 头昏 眩晕等耳 毒性症状 5.麻醉药 可增加与输液有关的过敏反应的发生率 替考拉宁 Teicoplanin 壁霉素 大贝辛 加立信 他格适 肽可霉素 Tapocin Targocid 抗微生物药\抗生素\糖肽类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲 氧西林敏感及耐药菌) 链球菌 肠球菌 单核细胞 增多性李斯特菌 JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌 (包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌) 不敏感/耐药菌 多数革兰阴性菌 分枝杆菌属 拟 杆菌属 立克次体属 衣原体属或真菌 粉针剂 (1)200mg (2)400mg [说明书适应证] 1.严重革兰阳性菌感染 包括不能用青霉素 类及头孢菌素类治疗或用上述抗生素治疗失 败的严重葡萄球菌感染 或对其它抗生素耐 药的葡萄球菌感染 如皮肤和软组织感染 泌尿道感染 呼吸道感染 骨和关节感染 161 败血症 心内膜炎 腹膜炎(包括CAPD所致 腹膜炎)等 2.有感染革兰阳性菌高危因素的矫形手术 可 预防性用药 1.中度感染 如下呼吸道感染 泌尿道感染 皮肤软组织感染 第1日单次给予负荷量 400mg i.v./i.v.gtt. 维持量200mg/次 qd. i.v./i.v.gtt./i.m. 85kg者 建议3mg/kg(相当 于200mg标准量) 2.严 重 感 染 如骨关节感染 败血症 心内 膜炎 腹膜炎 负荷量400mg/次 q.12h i.v.gtt./i.v. 共给3次 维持量400mg/次 qd. i.v./i.v.gtt./i.m. 85kg者 建议6mg/kg(相当 于400mg标准量) 推荐心内膜炎和骨髓炎疗 程 3周 3.严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎 维持量可达 12mg/kg/d i.v./i.v.gtt./i.m. 4.难辨梭状芽孢杆菌性假膜性肠炎 mg/次 2 4次/d p.o. 一疗程10d 5.矫形手术预防感染 麻醉诱导期单次400mg i.v./i.v.gtt. 6.CAPD所致腹膜炎 负荷量为单次400mg i.v./i.v.gtt. 然后推荐于第1周每袋透析液内加 入本药(20mg/L) 第2周于交替的透析液袋中 加入20mg/L的量 第3周仅在夜间透析液袋内 加入20mg/L的量 1.一般用法 (1)负荷量为12mg/kg/d q.12h i.v./i.v.gtt./ i.m. 维持量为3 6mg/kg/d qd. i.v./i.v.gtt./i.m. (2)也可单次给负荷量 mg i.v./i.v.gtt. 维持 量 mg/次 qd. i.v./i.v.gtt./i.m. 2.艰难梭状芽孢杆菌引起的腹泻 400mg/次 bid. p.o. 连用10d即有效 且复发率较低(7%) 3.糖尿病足溃疡者 经股动脉给药 200mg/d 平均 用14d 4.CAPD所致腹膜炎 腹膜内给药 按20mg/L给药 发热者在给药前先静脉给予单次400mg 5.神经支路感染 可单次400mg i.v. 然后每日脑室 内注射20mg 药物可通过脑室外部导出(EVD)装置 注入脑室间隙 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 儿童 1.中度感染的患儿 2个月龄者 推荐10mg/kg/次 q.12h i.v. 连用3次 随后6mg/kg/次 qd. i.v./i.m. 2.严重感染和中性粒细胞减少的患儿 2个月 龄者 推荐10mg/kg/次 q.12h i.v. 连用 3次 随后10mg/kg/次 qd. i.v./i.m. 3. 2个月龄患儿感染 第1日单次给予负荷量 16mg/kg i.v.gtt. 维持量为8mg/kg/次 qd. i.v.gtt.( 30min)

162 岁儿童的革兰阳性菌感染 3 6mg/kg/d i.v.gtt./i.v. 有效且耐受性良好 2.骨髓移植患儿中性粒细胞减少性发热 10mg/ kg/次 q.12h i.v.gtt./i.v. 共3次 维持量为15 20mg/kg/d 3.脑室炎 5mg/d 脑室内给药 药物可通过EVD装 置注入脑室间隙 连用7d 老人 如无肾损害 不需调整剂量 孕妇 不应用于妊娠或可能妊娠的妇女 必须用时 需权衡利弊 哺乳妇女 建议暂停哺乳 肾功能不全/透析者 肾损害者慎用 1.肾功能不全者 前3日按常规量给药 第 4日开始减量 (1)Ccr为40 60ml/min 给 常规量 qod. 或剂量减半 qd. (2)Ccr 40ml/min 给常规量 每3d给药1次 或 给1/3常规量 qd. 2.透析者 (1)血透者 给常规量 每3d给药 1次 或给1/3常规量 qd. (2)CAPD者 首剂400mg i.v.gtt./i.v. 随后第1周按 20mg/L给药 第2周按10mg/L给药 第3周 按20mg/3L给药 1.肾功能不全者 肾衰竭者推荐用量6mg/kg/次 每2 3d给药1次 肾功能不全者的推荐用量为 (1)给药间隔恒定(q.24h) Ccr 80ml/min 400mg/次 Ccr为30 80ml/min 200mg/次 Ccr 10ml/min 133mg/次 (2)用量恒定(400mg/次) Ccr 80ml/ min q.24h Ccr为30 80ml/min q.48h Ccr 10ml/min q.72h 2.透析者 接受血透或腹透的肾功能不全者 推荐 6mg/kg/次 每3d给药1次 1.慎用 对万古霉素过敏者 2.交叉过敏 与万古霉素可能存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)长期或大量用药时应 检查血常规及肝 肾功能 (2)肾功能不全者长期用 药或用药期间合用可能有听神经毒性和(或)肾毒性药 物时 应监测听力 (3)用药期间应监测血药浓度 治疗严重感染时 本药血药浓度应 10mg/L 1.给药条件 (1)本药可肌注 静注或缓慢静滴 静注 时间为3 5min 静滴时间 30min (2)一般1次/d 但第1日可给药2次 (3)敏感菌所致感染的大多数病 例 给药48 72h可见效 根据感染类型 严重程度 和临床反应确定疗程 2.配伍信息 (1)与氨基糖苷类药呈配伍禁忌 (2)配 制注射液时缓慢将全部注射用水注入小瓶中 轻轻 滚动小瓶至药粉完全溶解 注意避免产生泡沫 如 出现泡沫 可将溶液静置15min 待其消泡 配制 好的溶液为pH7.5的等渗液 (3)配制好的溶液可直 接注射 也可用NS 复方乳酸钠溶液(乳酸林格液 哈特曼氏溶液) 5%GS 0.18%氯化钠加4%GS 含 1.36%或3.86%葡萄糖的腹透液稀释 (4)配制好的药. 泌尿外科分册 液应立即使用 不宜久置 必要时溶液可在4 下 保存 但应 24h 1.心血管 静脉给药 血栓性静脉炎 2.神经 头晕 嗜睡 头痛 心室内注射 癫痫发 作 3.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC减少 中性粒细胞减 少 PLT减少或增多 特发性血小板聚集 4.消化 恶心 呕吐 腹泻 血清氨基转移酶和 (或)血清ALP升高 静脉给药 艰难梭状芽孢杆菌 性腹泻 5.呼吸 支气管痉挛 6.泌尿 血清肌酸酐短暂升高 肾衰竭 7.皮肤 剥脱性皮炎 中毒性表皮溶解坏死 多形性 红斑 包括Stevens-Johnson综合征 另外 水疱性红 皮病(停药消退 重新用药可再次发生) 8.其它 (1)皮疹 瘙痒 药物热 血管神经性水肿 等过敏反应 (2)注射局部红斑 局部疼痛 脓肿 (3)二重感染 药物过量 处理意见 主要采取对症治疗 1.环丙沙星 增加发生惊厥的危险 2.氨基糖苷类药 两性霉素B 杆菌肽(注射) 卷 曲霉素 巴龙霉素 多粘菌素类 依他尼酸和呋塞 米等利尿药 环孢素 抗组胺药 布克力嗪 赛克 力嗪 吩噻嗪类 噻吨类 曲美苄胺 阿司匹林及 其它水杨酸盐 合用或先后应用 能增加耳毒性和 (或)肾毒性 3.茶碱 不会显著改变两者药动学 同用不需减 量 III.1.14.多粘菌素类 多粘菌素B Polymyxin B 阿罗多粘 多粘霉素B 硫酸多粘菌素B 硫酸多黏 菌素B Aerosporin Polyfax Polymyxin B Sulfate Polymyxin B Sulphate Polymyxinum B 抗微生物药\抗生素\多粘菌素类 粉针剂(硫酸盐) 50mg(1mg含多粘菌素B 1万U) [其它临床应用] 1.铜绿假单胞菌及其它革兰阴性菌引起的严重感染 (国外资料) 2.鞘内注射用于革兰阴性菌脑膜炎(尤其是铜绿假单 胞菌脑膜炎)(国外资料) 3.经眼给药用于铜绿假单胞菌引起的角 结膜炎等眼

163 第 二 章 药 物 篇 部 感 染 ( 国 外 资 料 ) 4. 膀 胱 灌 洗 ( 与 硫 酸 新 霉 素 合 用 )( 国 外 资 料 ) 用 法 用 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 内 参 考 信 息 1. 一 般 用 法 (1)1.5~2.5mg/kg/d( 不 宜 >2.5mg/kg), q.12h,i.v.gtt. (2) 也 可 2.5~3mg/kg/d,q.4~6h, i.m. 2. 铜 绿 假 单 胞 菌 脑 膜 炎 5mg/ 次,qd., 鞘 内 注 射, 使 用 3~4d 后, 改 为 qod. 在 脑 脊 液 培 养 阴 性 糖 含 量 恢 复 正 常 2 周 后 才 可 停 药 国 外 参 考 信 息 1. 革 兰 阴 性 菌 脑 膜 炎 5mg/ 次,qd., 鞘 内 注 射, 使 用 3~4d 后, 改 为 qod. 在 脑 脊 液 培 养 阴 性, 糖 含 量 恢 复 正 常 2 周 后 才 可 停 药 2. 铜 绿 假 单 胞 菌 引 起 的 角 结 膜 炎 等 眼 部 感 染 可 结 膜 下 注 射, 总 量 可 达 10mg/d 3. 其 它 临 床 用 法 与 硫 酸 新 霉 素 合 用 于 24h 连 续 膀 胱 灌 洗, 疗 程 最 长 达 10d 患 者 尿 量 >2L/d 时, 应 将 灌 洗 速 度 调 至 2000ml/24h 禁 忌 证 [ 其 它 禁 忌 证 ] 对 多 粘 菌 素 类 药 物 过 敏 者 ( 国 外 资 料 ) 特 殊 人 群 用 药 儿 童 慎 用 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 内 参 考 信 息 1. 一 般 用 法 (1)1.5~2.5mg/kg/d,q.12h,i.v.gtt. 肾 功 能 正 常 的 婴 儿 可 达 4mg/kg/d (2) 也 可 2.5~ 3mg/kg/d,q.4~6h,i.m. 婴 儿 可 达 4mg/kg/d, 新 生 儿 可 达 4.5mg/kg/d 2. 铜 绿 假 单 胞 菌 脑 膜 炎 鞘 内 注 射,>2 岁 儿 童 用 量 同 成 人 <2 岁 儿 童,2mg/ 次,qd., 使 用 3~4d 后 改 为 2.5mg/ 次,qod. 也 可 一 直 使 用 2.5mg,qod., 直 至 脑 脊 液 检 查 正 常 2 周 后 才 可 停 药 国 外 参 考 信 息 1. 一 般 用 法 (1)<2 岁 儿 童, 可 用 至 4mg/kg/d, q.12h,i.v.gtt. >2 岁 儿 童,1.5~2.5mg/kg/d, q.12h,i.v.gtt. (2) 也 可 2.5~3mg/kg/d,q.4~6h, i.m. 婴 儿 可 达 4mg/kg/d, 有 研 究 认 为 用 于 铜 绿 假 单 胞 菌 引 起 的 早 产 儿 和 新 生 儿 菌 血 症 时, 可 达 4.5mg/kg/d 2. 革 兰 阴 性 菌 脑 膜 炎 鞘 内 注 射 >2 岁 儿 童 用 量 同 成 人 <2 岁 儿 童,2mg/ 次,qd., 连 续 3~4d 后 改 为 2.5mg/ 次,qod.; 也 可 一 直 使 用 2.5mg,qod., 直 至 脑 脊 液 检 查 正 常 2 周 后 才 可 停 药 孕 妇 慎 用 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :B 级 哺 乳 妇 女 慎 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 据 国 外 资 料, 肾 功 能 不 全 者 慎 用 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 应 减 量 在 治 疗 的 第 1 日 给 予 2.5mg/kg 的 负 荷 剂 量 后, 可 按 下 列 方 案 给 药 : Ccr 为 正 常 值 的 80%~100% 时,2.5~3mg/kg/d; Ccr 为 正 常 值 的 30%~80% 时,1~1.5mg/kg/d; Ccr< 正 常 值 的 25% 时, 每 2~3d 给 药 1~1.5mg/kg; 无 尿 时, 每 5~7d 给 药 1mg/kg 注 意 III. 抗 微 生 物 药 Antimicrobials 慎 用 同 时 或 相 继 使 用 其 它 肾 毒 性 或 神 经 毒 性 药 物 者 ( 国 外 资 料 ) 2. 交 叉 过 敏 本 药 与 其 它 多 粘 菌 素 可 能 存 在 交 叉 过 敏 3. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 (1) 用 药 期 间 应 检 查 WBC 计 数, 必 要 时 作 细 菌 培 养 及 药 敏 试 验 (2) 监 测 肾 功 能 及 血 清 电 解 质 浓 度 (3) 定 期 复 查 尿 常 规 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 严 格 掌 握 本 药 使 用 指 征, 一 般 不 作 为 首 选 用 药 (2) 剂 量 不 宜 过 大, 疗 程 不 宜 超 过 10~ 14d (3) 本 药 肌 注 时 疼 痛 明 显, 加 入 局 部 麻 醉 剂 ( 如 1% 盐 酸 普 鲁 卡 因 溶 液 ) 可 减 轻 疼 痛 (4) 本 药 不 宜 静 注 (5) 静 脉 给 药 速 度 不 宜 过 快, 以 免 出 现 神 经 肌 肉 阻 滞 导 致 呼 吸 抑 制 2. 配 伍 信 息 本 药 与 两 性 霉 素 B 氨 苄 青 霉 素 头 孢 唑 啉 头 孢 噻 吩 头 孢 匹 林 氯 霉 素 四 环 素 氯 噻 嗪 金 霉 素 肝 素 呋 喃 妥 因 强 的 松 酸 性 液 体 碱 性 液 体 含 金 属 ( 钙 钴 铁 锰 等 ) 的 盐 溶 液 属 配 伍 禁 忌 3. 其 它 本 药 与 硫 酸 新 霉 素 制 成 的 膀 胱 灌 洗 液 应 于 2~8 保 存 不 良 反 应 1. 神 经 眩 晕 嗜 睡 肢 体 麻 木 口 齿 迟 钝 味 觉 异 常 眼 球 震 颤 步 态 不 稳 共 济 失 调 等 2. 内 分 泌 / 代 谢 低 钾 血 症 低 钠 血 症 低 钙 血 症 低 氯 血 症 等 3. 血 液 暂 时 性 WBC 减 少 4. 呼 吸 因 神 经 肌 肉 阻 滞 致 呼 吸 麻 痹, 多 见 于 肾 损 害 者 出 现 神 经 肌 肉 阻 滞 及 呼 吸 抑 制 时, 应 立 即 停 药 并 使 用 钙 剂 ( 氯 化 钙 或 葡 萄 糖 酸 钙 ) 新 斯 的 明 及 依 酚 氯 铵 等 药 物 改 善 呼 吸 功 能, 必 要 时 人 工 辅 助 通 气 有 观 点 认 为,3,4- 氨 基 吡 啶 可 能 逆 转 本 药 的 神 经 肌 肉 阻 滞 5. 泌 尿 明 显 肾 脏 毒 性 : 血 尿 蛋 白 尿 管 型 尿 少 尿 血 尿 素 氮 及 肌 酸 酐 升 高 等, 甚 至 发 生 肾 小 管 坏 死 及 肾 衰 竭 肾 损 害 发 生 与 本 药 剂 量 疗 程 及 先 前 有 无 肾 脏 疾 病 等 有 关 6. 骨 骼 肌 肉 可 能 发 生 剂 量 相 关 的 神 经 肌 肉 阻 滞 7. 皮 肤 肌 注 部 位 疼 痛 皮 肤 感 觉 异 常 或 感 觉 过 敏 8. 眼 视 物 模 糊 复 视 9. 耳 耳 聋 10. 其 它 过 敏 : 面 部 潮 红 皮 肤 瘙 痒 皮 疹 哮 喘 药 物 热 过 敏 性 休 克 药 物 过 量 表 现 鞘 内 注 射 剂 量 >10mg/ 次 时, 可 引 起 明 显 的 脑 膜 刺 激 征 ( 头 痛 颈 强 呕 吐 发 热 伴 脑 脊 液 中 蛋 白 质 和 细 胞 数 增 加 ), 严 重 者 发 生 下 肢 瘫 痪 大 小 便 失 禁 抽 搐 等 相 互 作 用 1. 肌 松 药 ( 包 括 去 极 化 及 非 去 极 化 肌 松 药 ) 吩 噻 嗪 类 药 ( 丙 氯 拉 嗪 异 丙 嗪 等 ) 氨 基 糖 苷 类 药 肌 肉 松 弛 作 用 明 显 的 麻 醉 药 ( 如 恩 氟 烷 ) 等 : 神 经 肌 肉 阻 滞 作 用 增 强 2. 地 高 辛 : 地 高 辛 的 作 用 增 强

164 . 泌尿外科分册 164 III 唑酮类 利奈唑胺 Linezolid 莱勒唑利 利奈唑德 斯沃 Zyvox 抗微生物药\抗生素\ 唑酮类 注 射 液 (1)100ml:200mg (2)200ml:400mg (3)300ml:600mg 片剂 (1)200mg (2)400mg (3)600mg 口服悬浮液 5ml:100mg [说明书适应证] 治疗敏感菌引起的下列感染 1.耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染 包括并 发的菌血症 2.院内获得性肺炎 3.复杂性的皮肤和皮肤软组织感染 4.非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染 5.社区获得性肺炎及伴发的菌血症 1.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症 600mg/次 q.12h i.v./p.o. 连续14 28d 2.复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺炎 及伴发的菌血症 院内获得性肺炎 600mg/次 q.12h i.v./p.o. 连续10 14d 3.单纯性的皮肤和皮肤软组织感染 400mg/次 q.12h p.o. 连用10 14d 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药及其它成分过敏者 儿童 不推荐本药经验性用于儿童患者的CNS感 染 1.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症 出生至11岁 10mg/kg/次 q.8h i.v./p.o. 连用14 28d 12岁者 同成人 2.复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺 炎及伴发的菌血症 院内感染的肺炎 出生至 11岁 10mg/kg/次 q.8h i.v./p.o. 连用 10 14d 12岁者 同成人 3.单纯性的皮肤和皮肤软组织感染 5岁者 10mg/kg/次 q.8h p.o. 连用10 14d 5 11岁 10mg/kg/次 q.12h p.o. 连用10 14d 12岁者 600mg/次 q.12h p.o. 连用10 14d 4.其它临床用法 出生 7d的早产儿 初始剂 量为10mg/kg/次 q.12h 临床效果不佳时 应考虑10mg/kg/次 q.8h 出生 7d的新生 儿 10mg/kg/次 q.8h 老人 据国外资料 不推荐调整剂量 孕妇 慎用 只有当使用本药的潜在益处超过对胎 儿的潜在风险时 才建议孕妇使用 美国FDA妊娠 分级为 C级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 据国外资料 轻至中度肝功能不全 者(Child-Pugh分级A或B)不推荐调整剂量 尚未评价 本药在严重肝功能不全者的药动学 肾功能不全/透析者 据国外资料 肾功能不全者 不推荐调整剂量 但对于这类患者 本药的两种主要 代谢物可能产生蓄积 对于透析者 建议透析前不给 药或透析后给予补充剂量(如200mg) 1.慎用 (1)有骨髓抑制病史者 (2)苯丙酮尿症 (3)类癌综合征 (4)未控制的高血压 (5)嗜铬细胞 瘤 (6)未治疗的甲状腺功能亢进 (以上均选自国 外资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)建议在用本药治疗前 对所有的菌落进行药敏试验 (2)监测血常规 1.给药条件 (1)本药仅用于确诊或高度怀疑敏感菌 所致感染的治疗或预防 使用本药应严格限于适应 证 避免广泛应用而使细菌耐药性发展 (2)从静脉 给药改为口服时 不需调整剂量 (3)使用抑制骨髓 的药物或慢性感染且已经或同时使用抗生素治疗者 慎用本药 (4)口服含苯丙酮悬液(20mg/5ml)者慎用 本药 (5)本药宜空腹或饭后服用 应避开高脂性饮 食 (6)注射液应在30 120min内静脉输注 (7)所 有用药疗程应根据感染部位和严重程度及患者对治 疗的反应而定 (8)对起始治疗时应用本药注射液的 患者 可根据临床情况 给予本药片剂或口服混悬 液继续治疗 2.配伍信息 (1)不能将本药静脉输液袋串联在其它静 脉给药通路中 不可在溶液中加入其它药物 如果本 药注射液需与其它药物合用 应根据每种药物的推 荐剂量和给药途径分别应用 如果同一静脉通路中 几个药物依次给药 在应用本药注射液前后 须输 注与本药注射液和其它药物可配伍的溶液 (2)可与 GS 乳酸钠林格氏溶液 氯化钠注射液配伍 (3)与 二性霉素B 氯丙嗪 磺胺甲基异 唑 安定 红 霉素 喷他脒 苯妥英钠和甲氯苄啶-磺胺甲基异 唑物理性质不配伍 与头孢曲松钠合用可致两者 化学性质不配伍 3.其它 (1)本药是目前对耐万古霉素肠球菌唯一有效 的药物 (2)有高血压史者使用本药后应注意观察 (3)尚未对本药用于未控制的高血压 嗜铬细胞瘤 类癌综合征和未经治疗的甲亢患者进行研究 (4)在 对照临床研究中 对于使用本药超过28d的安全性和 有效性尚未进行评价 1.心血管 高血压 2.神经 失眠 头晕 头痛 周围神经病 视神经病 变 如发生周围神经病和视神经病 应进行用药与潜 在风险的评价 以判断是否继续用药 3.内分泌/代谢 乳酸性酸中毒 4.血液 PLT WBC及中性粒细胞减少 骨髓抑制

165 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者 应考 虑停药 5.消化 消化不良 恶心 腹泻 局限性腹痛 口腔 白色念珠菌病 舌变色 便秘 ALT AST LDH ALP 酯酶及淀粉酶变化 假膜性结肠炎 当明确诊 断为假膜性结肠炎时 应采取适当的治疗措施 轻度 者通常停药即可痊愈 中度至重度者 应考虑给予补 液 补充电解质和蛋白质 并给予临床上对难辨梭菌 有效的抗菌药物治疗 6.泌尿 BUN和肌酸酐值变化 7.生殖 阴道念珠菌病 8.皮肤 皮疹 瘙痒症 9.眼 出现视敏度改变 色觉改变 视力模糊或视野 缺损时 应及时进行眼科检查 对于所有长期( 3个 月)使用本药及有新视觉症状者 不论其接受治疗时 间的长短 应当进行视觉功能监测 10.其它 药物热 二重感染 如出现二重感染 应 采取适当的措施 药物过量 处理意见 建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过 血液透析能加速本药的清除 尚无腹膜透析或血液滤 过清除本药的资料 1.度洛西汀 非莫西汀 帕罗西汀 氟西汀 氟伏沙 明 曲唑酮 文拉法辛 舍曲林 奈法唑酮 齐美 定 氟辛克生 西布曲明 西酞普兰 氯伏胺 依他 普仑 圣约翰草等5-HT再摄取抑制药 可导致CNS毒 性反应或5-HT综合征(高血压 高热 肌阵挛 精神 意识改变) 两药的服用时间应间隔14d 2.多巴胺 肾上腺素等肾上腺素能药物 本药可增 强上述药的升压反应 故接受本药治疗者如需加用 上述药物 应减小上述药的初始剂量 再逐渐递增 以达理想疗效 3.苯丙醇胺 伪麻黄碱 可能导致血压正常的患者 出现血压增高 故本药与含上述成分的药物(如鼻腔 解充血药 感冒药)合用时应谨慎 4.华法林 苯妥英 不须改变给药方案 5.氨曲南 庆大霉素 本药及上述药的药动学特性 均未改变 6.富含酪胺的食物或饮料 可能产生显著的升血压作 用 应避免同用 7.某些含醇饮料(如啤酒 红酒等) 可引起血压异常 升高 应禁止合用 165 抗微生物药\抗生素\单环类 抗菌谱 敏感菌 大肠杆菌 克雷伯杆菌 沙雷杆菌 奇 异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌 枸橼酸杆菌 流 感嗜血杆菌 铜绿假单胞菌 某些肠杆菌属 淋球 菌 脑膜炎双球菌等 不敏感/耐药菌 对某些除铜绿假单胞菌以外的 假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用差 对葡萄球 菌属 链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗 菌活性 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g 注射液 (1)50ml:1g (2)50ml:2g [说明书适应证] 1.革兰阴性需氧敏感菌所致的多种感染 如 败血症 下呼吸道感染 腹腔内感染 尿路 感染 子宫内膜炎 盆腔炎 术后伤口及烧 伤 溃疡等皮肤软组织感染等 2.医院内感染上述感染性疾病 如免疫缺陷患 者的医院内感染 1.尿道感染 0.5 1g/次 q.8 12h i.m./i.v./ i.v.gtt. 单剂 1g时应静脉给药 2.中 重度感染 1 2g/次 q.8 12h 静脉给 药 3.危重或铜绿假单胞菌所致严重感染 2g/次 q.6 8h 静脉给药 Max 8g/d 1.一般用法 1 2g/次 q.8 12h i.m./静脉给药 2.严重或致命的感染 2g/次 q.6 8h i.m./静脉给 药 Max 8g/d 3.泌尿道感染 0.5 1g/次 q.8 12h i.m./静脉给 药 4.革兰阴性杆菌性脑膜炎 2g/次 q.6h 静脉给药 5.囊性纤维化合并铜绿假单胞菌所致肺部感染 2g/ 次 q.8h 静脉给药 并联用阿米卡星 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 [其它禁忌证] 对头孢他啶过敏者(国外资料) III.1.16.单环类 氨曲南 Aztreonam 阿兹曲南 氨曲安 氨噻酸单胺菌素 氨噻羧单胺 菌素 单酰胺菌素 精氨酸氨曲南 君刻单 噻肟 单酰胺菌素 Azactam Aztreonam and Arginine Primbactam Primbactin Urobactam 儿童 婴幼儿慎用 1.轻至中度感染 30mg/kg/次 q.8h i.m./静脉 给药 2.中至重度感染 30mg/kg/次 q.6 8h i.m./静脉 给药 Max 120mg/kg/d 3.继发于肠杆菌或铜绿假单胞菌感染的重度泌尿道 感染 32 63mg/kg/次 q.12h i.m. 4.囊性纤维化合并铜绿假单胞菌所致的肺部感染 50mg/kg/次 q.6h 静脉给药 联用阿米卡星

166 166 Max 6 8g/d 5.其它临床用法 (1)早产儿 30mg/kg/次 q.8 12h 静脉给药 (2)极低体重新生儿 30mg/kg/次 q.12h 静脉给药 老人 根据肾功能减退情况酌情减量 孕妇 本药可透过胎盘 孕妇或可能怀孕的妇女用药 应权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可经乳汁分泌 用药时应暂停哺 乳 肝功能不全者 国外有研究报道 对稳定的原发性 胆汁性肝硬化者不需调整剂量 而已确诊的稳定性酒 精性肝硬化者应调整剂量 建议上述患者的初始剂量 应减少20% 25% 肾功能不全/透析者 肾功能不全者需慎用 应根据Ccr调整剂量 Ccr为10 30ml/min者 起始量1 2g 以后减半 q.6h/q.8h/q.12h Ccr 10ml/min及血透者 起始量0.5g 1g或2g 维持量为起始量的1/4 q.6h/q.8h/ q.12h 血透者 在每次透析后 除维持量 外 另给予起始量的1/8 根据Ccr调整剂量 (1)Ccr 80ml/ min 使用常规剂量 用药间隔不变 (2)Ccr为 30 80ml/min 用常规剂量的1/2或用药间隔延 长1倍 (3)Ccr为10 29ml/min 用常规剂量的 1/3或用药间隔延长2倍 (4)Ccr 10ml/min 用 常规剂量的1/4或用药间隔延长3倍 (5)血透者 静脉负荷剂量为常规剂量 然后在标准给药间隔 给予1/4的负荷剂量 重度感染者 每次透析后追 加1/8的负荷剂量以维持药效 (6)连续动静脉血透 或连续静脉血透者 推荐每8h给药1g (7)连续门 诊腹透者 推荐静滴的负荷剂量为常规剂量 然 后每8 12h给予1/4的负荷剂量 当连续门诊腹 透者存在敏感菌引起的腹膜炎时 推荐在静脉给 予1g后 每6h腹膜内给药0.5g 1.慎用 (1)对其它β-内酰胺类抗生素(如青霉素 头 孢菌素)过敏者 (2)过敏体质者 2.交叉过敏 本药与青霉素类 头孢菌素类等其它 β-内酰胺类药交叉过敏的发生率较低 但对其它 β-内酰胺类药过敏者仍需慎用 3.对检验值/诊断的影响 Coomb's试验可呈阳性反 应 1.配伍信息 (1)本药与萘夫西林 头孢拉定 万古霉 素及甲硝唑呈配伍禁忌 (2)下列溶液可作本药的溶 解稀释液 灭菌注射用水 等渗氯化钠注射液 林 格液 乳酸钠林格液 5% 10%GS 葡萄糖/氯化 钠注射液等 用于肌注时 还可用含苯甲醇的氯化 钠注射液作溶剂 (3)肌注液的配制 每1g本药至少 加入3ml注射用水或NS溶解后作深部肌注 (4)静注 液配制 每1g本药加溶液6 10ml溶解 3 5min内 缓慢注射 (5)静滴液配制 每1g药物 先加入至少 3ml灭菌注射用水溶解 再加入至少100mlNS GS或 葡萄糖/氯化钠注射液中稀释 最高浓度不超过2% 滴注时间宜为20 60min (6)本药溶解后应尽快使 用 配制溶液不宜久置 且室温下保存不宜 24h. 泌尿外科分册 冷冻保存不宜 72h 2.其它 考虑到抗生素可能引起的假膜性肠炎 用药 期间应注意腹泻症状 1.心血管 低血压 暂时性ECG变化(室性早搏和室 性二联律) 肌注或静脉给药时 浓度过大或速度太 快 严重者可致血栓性静脉炎 2.神经 头痛 倦怠 眩晕 癫痫 感觉异常 失 眠 3.精神 意识错乱 4.血液 暂时性嗜酸粒细胞增多 中性粒细胞减少 白细胞计数降低 血小板减少 PTT及PT延长 贫 血 但治疗剂量的本药对血液系统无显著影响 5.消化 胃肠道症状 腹痛 腹泻 恶心 呕吐 味 觉改变 口腔溃疡 舌麻木 口腔异味 假膜性结 肠炎 胃肠道出血 暂时性肝功能损害(血清ALT AST LDH值升高) 6.泌尿 大剂量用药 肾功能损害(血肌酸酐值暂时 性升高) 7.生殖 阴道念珠菌病和阴道炎 8.骨骼肌肉 肌痛 9.皮肤 剥脱性皮炎 肌注或静脉给药时 如浓度过 大或速度太快可致注射部位疼痛 硬结 10.耳 耳毒性 11.其它 过敏反应 皮疹 荨麻疹 药物热 过敏 性休克 注射部位出现静脉炎 水肿及不适感 二 重感染 药物过量 处理意见 尚未见本药过量的报道 血透和腹透将有 助于本药的清除 1.丙磺舒或磺胺 本药的血药浓度明显升高 2.头孢西丁 在体外和体内均有拮抗作用 3.氨基糖苷类药(如庆大霉素 妥布霉素 阿米卡 星等) 对多数肠杆菌属和铜绿假单胞菌有协同抗 菌作用 4.利尿药 肾毒性增加 5.萘夫西林 氯唑西林 红霉素 万古霉素等 未见 明显药动学变化 III.1.17.其它抗生素 磷霉素 Fosfomycin 福赐美仙 复美欣 磷霉素钙 磷霉素钠 维尼康 Fonofos Forapyl Fosfocin Fosfocina Fosfomycin Calcium Fosfomycin Disodium Fosfomycin Sodium Fosfonomycin Fosmicin Fosmicin Sodium Monuril Neofocin Phosphonomycin Selemicina 抗微生物药\抗生素\其它抗生素

167 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 抗菌谱 敏感菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 肺炎球菌 大 肠杆菌 沙雷菌属 志贺菌属 耶尔森菌 铜绿假 单胞菌 肺炎克雷伯菌 产气肠杆菌 弧菌属 气 单胞菌属 淋球菌 伤寒杆菌 化脓性链球菌 粪 链球菌 奇异变形杆菌 部分吲哚阳性变形杆菌 对流感嗜血杆菌 沙门菌属 脑膜炎奈瑟球菌 柠 檬酸菌属在体外有抗菌活性 不敏感/耐药菌 耐药菌 脆弱类杆菌属和厌氧革 兰阳性球菌 片剂(钙盐) (1)0.1g (2)0.2g (3)0.5g 胶囊(钙盐) (1)0.1g (2)0.125g (3)0.2g (4)0.25g (5)0.5g 散剂(氨丁三醇盐) 5.631g(含磷霉素酸3g) 粉针剂(钠盐) (1)1g (2)2g (3)3g (4)4g [说明书适应证] 用于敏感菌所致的呼吸道感染 皮肤软组织感 染 肠道感染(包括细菌性痢疾) 泌尿系统感 染 败血症 腹膜炎 脑膜炎 骨髓炎 眼 科感染及妇科感染(如子宫附件炎 子宫内感 染 盆腔炎)等 可与其它抗生素联合治疗由 敏感菌所致重症感染 也可与万古霉素合用治 疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染 一般用法 (1)0.5 1g/次(以磷霉素计 下同) qid. p.o. (2)4 12g/d 严重感染可增至 16g/d 分2 3次静滴 国内参考信息 1.尿路感染等轻症感染 2 4g/d 分3 4次口服 2.中度或重度系统感染 4 12g/d 严重感染可增至 16g 分2 3次静滴或缓慢静注 3.其它临床用法 2 8g/d 分3 4次肌注 1.单纯性泌尿道感染 单剂3g p.o. 2.有症状的复杂性下泌尿道感染 3g/次 qd. p.o. 连续用药3d 3.其它临床用法 (1)2 4g/d 分3 4次肌注 (2)也 可2 4g/d 分3 4次静注或静滴 重度感染时 静 脉给药可达16g/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药过敏者 2.本药注射制剂说明书认为 5岁儿童禁用 儿童 应用本药的安全性尚不明确 低体重出生儿 新生儿慎用 另有说明书认为 5岁小儿禁用 5岁儿童慎用并减量 一般用法 (1)50 100mg/kg/d 分3 4次口 服 (2) mg/kg/d 分2 3次静滴 国内参考信息 肌注 mg/kg/d 分3 4次 167 婴儿 单剂口服1g 1岁儿 童 单剂口服2g 老人 对于心脏 肾功能不全 高血压等对钠的摄取 有限制的老年患者 确定剂量时应慎重 国外资料表 明 Ccr 50ml/min的老年患者不需调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 孕妇慎用 美国FDA妊 娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可通过乳汁排泄 哺乳期应避免使 用 必须用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 据国外资料 肝功能不全者 不需调整剂量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用本药钠 盐 肾功能不全者应减量 但尚无具 体的剂量调整方案 1.血透者 血透可有效清除本药 推荐每次血透后 补充给药1次 2.CAPD者的腹膜炎 腹腔内给予本药 无尿患者有 效剂量为每48h给药1g Ccr 5ml/min者有效剂量 为每36h给药1g 1.慎用 (1)心功能不全者(慎用本药钠盐) (2)高血压 患者(慎用本药钠盐) 2.用药相关检查/监测项目 用量较大时应监测肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药静滴速度宜缓慢 每次静滴时间 应在1 2h以上 不推荐用于静注 (2)本药用于严重 感染时除需采用较大剂量外 还需与其它抗生素如 β-内酰胺类或氨基糖苷类药合用 用于金葡菌感 染时 也应与其它抗生素合用 (3)本药肌注疼痛较 剧 常需加用局麻药 临床已较少采用肌注给药 (4)本药钙盐口服后血药浓度较低 仅适用于单纯性 下尿路感染及肠道感染 2.配伍信息 (1)磷霉素与钙 镁等金属盐及抗酸药 呈配伍禁忌 (2)静滴液的配制 先用适量灭菌注 射用水溶解本药 再以5%GS或NS ml稀 释后静滴 1.心血管 快速及大剂量滴注 静脉炎 2.神经 头痛 眩晕 嗜睡等 3.内分泌/代谢 胃肠外用药 血钠水平升高 致高 钠血症 4.血液 嗜酸性粒细胞增多 周围血象RBC 血小板 一过性降低 WBC降低 5.消化 假膜性肠炎 ALT及AST升高等 口服 轻 度胃肠道症状(如恶心 呕吐 食欲减退 中上腹不 适 稀便或轻度腹泻等) 一般不影响继续用药 6.泌尿 尿失禁 7.生殖 阴道炎 8.其它 皮疹 皮肤瘙痒 呼吸困难 哮鸣 眩晕等 过敏反应症状 极个别患者可能出现过敏性休克 一旦出现呼吸困难 胸闷 血压下降 紫绀 荨麻 疹等症状时应立即停药 并及时采取抢救措施 肌 注时局部疼痛明显 1.钙盐或抗酸药 本药的吸收降低

168 甲 氧 氯 普 胺 及 其 它 胃 肠 动 力 药 : 本 药 血 药 浓 度 降 低 3.ADP 介 导 的 血 小 板 凝 集 药 : 本 药 在 体 外 可 抑 制 ADP 介 导 的 血 小 板 凝 集, 剂 量 加 大 时 更 显 著, 但 临 床 尚 未 见 引 起 出 血 的 报 道 4. 葡 萄 糖 -6- 磷 酸 盐 : 培 养 基 中 葡 萄 糖 和 ( 或 ) 磷 酸 盐 易 干 扰 且 减 弱 本 药 体 外 抗 菌 活 性, 加 入 少 量 葡 萄 糖 -6- 磷 酸 盐 可 增 强 本 药 药 效 5. 氨 基 糖 苷 类 药 : 有 协 同 抗 菌 作 用, 并 可 减 少 或 延 迟 细 菌 耐 药 性 的 产 生 6.β- 内 酰 胺 类 药 : 对 金 葡 菌 ( 包 括 甲 氧 西 林 耐 药 金 葡 菌 ) 铜 绿 假 单 胞 菌 有 协 同 抗 菌 作 用, 并 可 减 少 或 延 迟 细 菌 耐 药 性 的 产 生 达 托 霉 素 Daptomycin 其 它 名 称 克 必 信 Cidecin CUBICIN 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 其 它 抗 生 素 抗 菌 谱 敏 感 菌 革 兰 阳 性 菌, 如 糖 肽 敏 感 葡 萄 球 菌 甲 氧 西 林 耐 药 的 肠 球 菌 甲 氧 西 林 敏 感 和 耐 药 的 金 葡 菌 凝 固 酶 阴 性 葡 萄 球 菌 苯 唑 青 霉 素 耐 药 的 金 葡 菌 和 表 皮 葡 萄 球 菌 青 霉 素 敏 感 和 耐 药 的 肺 炎 链 球 菌 草 绿 色 链 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 无 乳 链 球 菌 C 族 和 G 族 链 球 菌 嗜 酸 性 乳 酸 杆 菌 嗜 酪 蛋 白 乳 酸 杆 菌 鼠 李 糖 亚 种, 万 古 霉 素 敏 感 和 耐 药 的 粪 肠 球 菌 不 敏 感 / 耐 药 菌 对 单 核 细 胞 增 多 性 李 斯 特 杆 菌 效 果 较 差, 对 革 兰 阴 性 病 原 体 无 效 制 剂 规 格 粉 针 剂 (1)250mg (2)500mg 临 床 应 用 [ 其 它 临 床 应 用 ] 复 杂 性 皮 肤 及 软 组 织 感 染 ( 国 外 资 料 ) 用 法 用 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 1. 复 杂 性 皮 肤 软 组 织 感 染 通 常 4mg/kg/ 次,q.24h, 静 脉 给 药, 连 用 7~14d 2. 革 兰 阳 性 病 原 体 感 染 试 验 剂 量 4~6mg/kg/ 次, qd., 静 脉 给 药 有 报 道 对 骨 髓 移 植 患 者 的 白 色 念 珠 菌 血 症,6mg/kg,qd. 禁 忌 证 [ 其 它 禁 忌 证 ] 对 本 药 过 敏 者 ( 国 外 资 料 ) 特 殊 人 群 用 药 儿 童 用 药 安 全 性 有 效 性 尚 未 确 定 孕 妇 慎 用 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :B 级 哺 乳 妇 女 慎 用 肝 功 能 不 全 者 据 国 外 资 料, 中 度 肝 功 能 不 全 者 不 需 调 整 剂 量, 严 重 者 用 药 的 安 全 性 尚 无 研 究 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 据 国 外 资 料, 肾 功 能 不 全 者 慎 用. 泌 尿 外 科 分 册 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 (1)Ccr 30ml/min,4mg/kg/ 次, q.24h;ccr<30ml/min,4mg/kg/ 次,q.48h (2) 个 例 报 道 : 早 期 肾 功 能 损 害 的 肠 膜 样 白 色 念 珠 菌 血 症 (Ccr 为 55ml/min), 给 400mg 负 荷 量 后, 继 以 4.5mg/kg,q.36h; 肾 功 能 恢 复 后 ( 第 9 日 ), 增 至 6mg/kg/d (3) 血 透 : 推 荐 血 透 后 4mg/kg,q.48h (4) 连 续 非 卧 床 腹 透 : 推 荐 4mg/kg,q.48h 注 意 1. 慎 用 有 肌 肉 骨 骼 病 史 者 ( 有 可 能 恶 化 )( 国 外 资 料 ) 2. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 定 期 检 查 血 常 规 肾 功 能 血 生 化 CPK 给 药 说 明 1. 配 伍 信 息 静 脉 给 药 时, 将 本 药 稀 释 于 NS, 给 药 时 间 持 续 30min 2. 其 它 本 药 组 织 穿 透 性 弱, 即 使 高 剂 量 对 深 层 感 染 ( 如 心 内 膜 炎 骨 感 染 ) 疗 效 也 可 能 不 佳 不 良 反 应 1. 心 血 管 低 血 压 高 血 压 水 肿 心 衰 室 上 性 心 律 失 常 2. 神 经 头 昏 头 痛 失 眠 眩 晕 感 觉 异 常 3. 精 神 焦 虑 意 识 紊 乱 4. 内 分 泌 / 代 谢 低 血 钾 高 血 糖 低 血 镁 血 清 碳 酸 盐 增 加 电 解 质 紊 乱 5. 血 液 贫 血 WBC 增 多 血 小 板 减 少 ( 或 增 多 ) 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 6. 消 化 (1) 恶 心 呕 吐 腹 泻 便 秘 消 化 不 良 腹 痛 食 欲 下 降 口 腔 炎 腹 胀 (2) 肝 功 能 异 常, 如 ALP 和 LDH 升 高 黄 疸 7. 呼 吸 呼 吸 困 难 8. 泌 尿 肾 衰 竭 9. 骨 骼 肌 肉 肢 体 痛 关 节 痛 肌 痛 肌 痉 挛 肌 无 力 骨 髓 炎 10. 皮 肤 皮 疹 瘙 痒 湿 疹 11. 其 它 过 敏 反 应 注 射 部 位 反 应 发 热 相 互 作 用 1. 庆 大 霉 素 阿 贝 卡 星 : 有 协 同 抗 葡 萄 球 菌 肠 球 菌 的 作 用 2.HMG-CoA 还 原 酶 抑 制 药 : 肌 病 的 风 险 增 加 夫 西 地 酸 Fusidic Acid 其 它 名 称 奥 络 夫 司 名 夫 西 地 酸 钠 富 希 酸 褐 霉 素 褐 霉 素 钠 褐 霉 酸 立 思 丁 梭 链 孢 酸 梭 链 孢 酸 钠 甾 酸 霉 素 Fucidin Fucithalmic Fusidate Sodium Phudicin Ramycin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 抗 生 素 \ 其 它 抗 生 素 抗 菌 谱 敏 感 菌 革 兰 阳 性 菌 奈 瑟 球 菌 结 核 杆 菌 抗 菌 活 性 较 强 ; 对 链 球 菌 属 ( 包 括 肺 炎 双 球 菌 ) 和 棒 状 杆 菌

169 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 不敏感/耐药菌 对多数革兰阴性菌无效 片剂 250mg 粉针剂(钠盐) (1)125mg (2)500mg 粉针剂(二乙醇胺盐) 580mg 混悬液 5ml:250mg 软膏 游离酸含量2% 乳膏 (1)5g:100mg (2)10:200mg (3)15g:300mg [说明书适应证] 1.敏感菌(尤其是葡萄球菌)引起的感染 如骨 髓炎 败血症 心内膜炎 反复感染的囊性 纤维化 肺炎 皮肤及软组织感染 外科及 创伤性感染等 2.外用制剂用于敏感菌引起的皮肤感染 包括 脓疱疮 疖 痈 甲沟炎 创伤感染 须疮 汗腺炎 红癣 毛囊炎 寻常性痤疮 适用于 面部和头部等部位的感染而无碍外观 一般用法 (1)500mg/次 tid. i.v.gtt. Max 2000mg/d (2)也可局部给药 涂于患处 2 3次/d 一般疗程为7d 治疗痤疮时可根据需 要延长疗程 国内参考信息 500mg/次 tid. p.o. 重症者用 量加倍 500mg/次(片剂)或738mg/次(15ml混 悬液) tid. p.o. 重症感染剂量加倍 皮肤和软 组织感染 最小疗程为1 2周 急性骨髓炎 最小 疗程为2 4周 慢性骨髓炎 疗程需达数月 败血 症及肺炎 疗程至少需2 4周 心内膜炎 疗程为 1 2个月 禁忌证 [说明书禁忌证] 对本药过敏者 儿童 新生儿慎用 以免引起胆红素脑病 一般用法 20mg/kg/d 分3次静滴 国内参考信息 1岁 50mg/kg/d 分3次口服 1 5岁 250mg/次 tid. p.o. 5 12岁 口服剂 量参考成人用法用量 (1)6 12岁 492mg/kg/次 tid. p.o. 重症可加倍 1 5岁 246mg/kg/次 tid. p.o. 1岁 49mg/kg/d 分3次口服 (2)新生 儿也可静滴 1.7mg/kg/次 q.8h 每次给药时间 应 2小时 老人 目前尚无老年人用药的禁忌报道 孕妇 本药可透过胎盘 且存在致胆红素脑病的可 能性 妊娠晚期应避免使用本药 哺乳妇女 乳汁中本药浓度低 哺乳妇女可使用本 药 但禁止局部用于乳房部位 肝功能不全者 据国外资料 黄疸及肝功能不全 者慎用 肾功能不全/透析者 无需调整剂量 169 用药相关检查/监测项目 (1)长期大剂量用药或联用 其它排泄途径类似的药物(如林可霉素或利福平)时 对肝功能不全和胆道异常的患者应定期检查肝功能 (2)血清胆红素浓度 1.给药条件 (1)本药可用于对其它抗生素禁忌者 如对青霉素或其它抗生素过敏者 对因严重或深部 感染而需长时间用药时 建议与其它抗葡萄球菌药 物联用以减少耐药菌的产生 (2)本药可与食物同 服 以减轻胃肠道症状 (3)本药混悬液制剂的用量 应高于片剂 (4)本药静脉制剂用于不宜口服给药或 胃肠道吸收不良者 (5)未经稀释的本药溶液不得直 接静注 为避免局部组织损伤 本药亦不得肌注或 皮下注射 (6)本药外用制剂(乳膏或软膏)不能长时 间 大面积使用 2.配伍信息 (1)本药静脉用溶液不能与卡那霉素 庆 大霉素 万古霉素 头孢噻啶或羟苄青霉素混合 亦 不可与全血 氨基酸溶液或含钙溶液混合 (2)静脉 给药时 本药粉针剂500mg须先用10ml缓冲液溶解 再用NS或5%GS稀释至 ml 缓慢滴注(不应 少于2 4小时)至血流良好 直径较大的静脉 或中 心静脉插管输入 (3)当配制溶液的pH值 7.4时 本药将沉淀使溶液呈乳状 此时即不能使用 (4)静 滴液配好后应在24小时内用完 3.其它 本药软膏对眼结膜有刺激作用 应尽量避 免在眼周使用 1.心血管 静脉给药 血栓性静脉炎和静脉痉挛 2.神经 眩晕 3.精神 精神异常 4.血液 WBC 血小板 中性粒细胞减少 5.消化 胃肠道反应为本药最常见的不良反应 恶 心 呕吐 上腹痛 食欲减退 腹泻 消化不良等 可逆性黄疸(主要见于大剂量静脉给药 尤其是严重 金葡菌性菌血症患者) 据报道 1.5 3g/d时可能出 现可逆性氨基转移酶增高 停药后血清胆红素和肝 功能可恢复正常 6.皮肤 局部外用 皮肤过敏症状 包括接触性皮 炎 皮疹 红斑 瘙痒等 黑棘皮病 湿疹 紫癜 表皮坏死 有迟发性过敏反应(慢性皮炎)的报道 用 药中若出现过敏反应 应立即停药 1.利托那韦 相互抑制代谢 两者血药浓度均明显升 高 肝毒性增加 2.沙奎那韦 相互抑制代谢 两者血药浓度明显升 高 致肝酶浓度升高和黄疸 3.阿托伐他汀 相互抑制代谢 两者血药浓度明显升 高 肌酸激酶浓度上升 出现肌无力 疼痛 4.香豆素类药 偶有报道本药可增强香豆素类药物 的抗凝血作用 5.耐青霉素酶的青霉素类 头孢菌素类 红霉素 氨 基糖苷类 林可霉素 利福平或万古霉素 本药可与 上述药联合使用 可获得相加或协同的抗菌效果 6.食物 本药的Tmax和Cmax受影响 但对生物利 用度无影响

170 . 泌尿外科分册 170 III.2.合成抗菌药 III.2.1.磺胺类 磺胺嘧啶 Sulfadiazine 大力克 地亚净 磺胺哒嗪 磺胺嘧啶钠 Sulfadiazine Sodium 抗微生物药\合成抗菌药\磺胺类 片剂 0.5g 注射液(钠盐) (1)2ml:0.4g (2)5ml:1g 粉针剂(钠盐) (1)0.4g (2)1g 混悬液 10%(g/ml) 软膏 (1)5% (2)10% 眼膏 5% [说明书适应证] 1.防 治 敏 感 脑 膜 炎 球 菌 所 致 的 流 行 性 脑 膜 炎 2.敏感菌所致的急性支气管炎 轻症肺炎 中 耳炎及皮肤软组织感染 3.星形奴卡菌病 4.沙眼衣原体所致宫颈炎 尿道炎及新生儿包 含体结膜炎(次选药物) 5.对氯喹耐药的恶性疟疾(辅助用药) 6.鼠弓形虫引起的弓形虫病(联合乙胺嘧啶) 1.一般感染 1g/次 bid. p.o. 首剂加倍 2.严重感染 如流行性脑膜炎 首剂50mg/kg 维 持量100mg/kg/d 分3 4次i.v.gtt./i.v.(缓慢) 3.预防流行性脑膜炎 1g/次 bid. p.o. 疗程 2d 国内参考信息 1.一般感染 静脉给药 1 1.5g/次 3 4.5g/d 2.治疗流行性脑膜炎 首剂2g 维持量1g/次 qid. p.o. 1.中耳炎 疟疾 起始负荷量2 4g p.o. 维持量2 4g/d 分3 6次给药 2.预防风湿热 体重 30kg 常用量1g/d p.o. 30kg 0.5g/d p.o. 3.弓形虫病 1 2g/次 qid. p.o. 联用乙胺嘧啶 (25 100mg/d) 疗程3 4周 4.治疗严重流行性脑膜炎 首剂负荷量 静脉给2 3g 以后1g/次 qid. 连用2d 此后继续服药维持 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它磺胺类药过敏者 2.严重肝肾功能不全 3.孕妇 哺乳妇女 2个月的婴儿 儿童 2个月婴儿禁用 1.一 般 感 染 (1) 2个月者 首剂服50 60mg/kg(总量 2g) 以后25 30mg/kg/次 bid. (2)50 75mg/kg/d i.v.gtt./i.v.(缓慢) 分2次给药 2.预防流行性脑膜炎 500mg/d 分次服用 疗程2 3d 3.治疗流行性脑膜炎 mg/kg/d 分3 4次i.v.gtt./i.v.(缓慢) 1.一般用法 2个月者 首剂服75mg/kg 以后 150mg/kg/d 分4 6次服 Max 6g/24h 2.预防风湿热 体重 30kg 1g/d p.o. 30kg 0.5g/d p.o. 3.弓形虫病 25 50mg/kg/次 qid. p.o. 治疗先 天性弓形虫病 本药辅助乙胺嘧啶用药 4.治疗严重流行性脑膜炎 首剂静脉给50mg/kg 以后100mg/kg/d 分4次静脉给药 老人 避免用 确有指征需权衡利弊 孕妇 避免用 美国FDA妊娠分级为 B级(妊娠早 中期)和D级(妊娠晚期) 哺乳妇女 不宜用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 1.慎用 (1)G-6PD缺乏 (2)AIDS (3)血卟啉病 (4)休克 (5)失水 2.交叉过敏 (1)对其它磺胺类药过敏者 对本药也可 能过敏 (2)对呋塞米 砜类 噻嗪类利尿药 磺脲 类 碳酸酐酶抑制药过敏者 对本药也可能过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)血常规 尤其是接受 长疗程治疗者 (2)治疗期间定期检查尿常规(每2 3d检查1次) (3)肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药注射制剂仅用于重症患者 且不 宜做皮下 鞘内或肌注 (2)治疗严重感染时需较大 剂量静脉给药 病情改善后应尽早改为口服 (3)服 药时宜同时服用等量碳酸氢钠 并多饮水 (4)用药 1周者 应同时给予B族维生素 服用本药对Vit K的 需要量也增加 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 碳酸氢钠 5%GS (2)本 药注射液需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀 释 静注时浓度应 5% 静滴时浓度约为1%(稀释 20倍) 混匀后使用 1.神经 胆红素脑病(尤新生儿) 定向力障碍等CNS毒 性症状 2.精神 精神错乱 幻觉 欣快 忧郁 3.内分泌/代谢 甲状腺肿大 甲状腺功能减退 4.血液 (1)G-6PD缺乏者 溶血性贫血及Hb尿 新 生儿 小儿多见 (2)粒细胞减少/缺乏 血小板减 少 再障

171 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 5.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹泻 一般不影 响继续用药 假膜性肠炎 黄疸 肝功能减退 急 性重型肝炎 6.泌尿 结晶尿 血尿 少尿 尿痛 尿毒症 间质 性肾炎或肾小管坏死 7.皮肤 过敏 药疹 渗出性多形性红斑 剥脱性皮 炎 大疱表皮松解症 8.其它 过敏 光敏反应 药物热 关节及肌肉疼 痛 发热等血清病样反应 药物过量 剂量 磺胺血药浓度不应 200μg/ml 否则不良反 应发生率增高 1.尿液碱化药 本药在碱性尿中的溶解度增强 排 泄增多 2.氨苯甲酸 相互拮抗 3.青霉素类药 青霉素类药杀菌作用被干扰 避免 同用 4.环孢素 环孢素药效降低 5.雌激素类避孕药 长时间同用可降低避孕药药效 增加经期外出血的危险 6.磺吡酮 本药血药浓度升高 作用时间延长 毒 性增强 7.甲氧嘧啶 提高抗菌活性 8.口服抗凝药(如华法林) 口服降血糖药(如甲苯磺丁 脲) 甲氨蝶呤 苯妥英钠(或磷苯妥英)和硫喷妥钠 保泰松 上述药作用时间延长或毒性增加 9.光敏感药(如卟吩姆钠) 光敏感作用相加 10.骨髓抑制药 溶栓药 肝毒性药 上述药不良反 应增强或发生率提高 11.乌洛托品 发生结晶尿的危险性增加 12.Vit C等酸性药 析出结晶 复方磺胺甲 唑 Compound Sulfamethoxazole 百炎净 复方磺胺甲基异 唑 复方新明磺 复方新 诺明 磺胺甲 唑/甲氧苄啶 抗菌优 摩门妥 诺 达明 诺德菲 欧林 玉安立清 Bactrim Septra 抗微生物药\合成抗菌药\磺胺类 成分 磺胺甲 唑(SMZ) 甲氧苄啶(TMP) 抗菌谱 敏感菌 革兰阳性菌 非产酶金黄色葡萄球菌 淋球菌 脑膜炎奈瑟菌 化脓性链球菌 链球菌 肺炎球菌 葡萄球菌 革兰阴性菌 大肠杆菌 克 雷伯杆菌 沙门菌属 奇异变形杆菌 普通变形杆 菌 流感杆菌 痢疾杆菌 伤寒杆菌 百日咳杆 菌 摩根菌属 费氏志贺菌 宋氏志贺菌 诺卡菌 属 霍乱弧菌 沙眼衣原体 星形奴卡菌 原虫 弓形虫等 片剂 0.5g(每片含SMZ400mg TMP80mg) 171 分散片 0.5g(每片含SMZ400mg TMP80mg) 小儿用分散片 每片含SMZ100mg TMP20mg 注射液 (1)2ml(含SMZ400mg TMP80mg) (2)5ml(每 1ml含SMZ400mg TMP80mg) [说明书适应证] 1.细菌性尿路感染 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢支 炎急性发作 2岁儿童急性中耳炎 3.防治卡氏肺孢子虫肺炎(本药为治疗首选) 可用于至少已有1次卡氏肺孢子虫病发作史 者 或HIV成人感染者 4.福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感 染 包括产肠毒素大肠杆菌所致旅游者腹泻 等 [其它临床应用] 1.皮肤化脓性感染 扁桃体炎 伤寒等 2.预防脑膜炎(脑膜炎球菌所致) 1.细菌感染 1g(SMZ 800mg TMP 160mg)/次 q.12h p.o. 慢支炎急性发作的疗程至少10 14d 尿路感染疗程为7 10d 细菌性痢疾疗 程为5 7d 2.卡氏肺孢子虫肺炎 一次用药含SMZ mg/kg TMP mg/kg q.6h p.o. 疗程14 21d 3.预防用药 初次SMZ 800mg和TMP 160mg bid. p.o. 继服相同量 qd.或3次/周 国内参考信息 1.细菌感染 静滴 (1)一次用药含TMP 2 2.5mg/kg SMZ mg/kg q.6h (2)一次用药含TMP mg/kg SMZ mg/kg q.8h (3)一次用药 含TMP 4 5mg/kg SMZ 20 25mg/kg q.12h 2.寄生虫感染(如卡氏肺孢子虫肺炎) 一次用药含 SMZ mg/kg TMP mg/kg q.6h i.v.gtt. 或一次用药含SMZ mg/kg TMP 5 6.7mg/kg q.8h i.v.gtt. 3.其它临床用法 2ml(SMZ 400mg TMP 80mg)/次 bid. i.m. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对SMZ TMP或其它磺胺类药过敏者 2.高度过敏体质者 3.巨幼细胞性贫血 4.严重肝 肾功能损害 5.孕妇 哺乳妇女 6. 2个月婴儿(包括早产儿) 儿童 2个月婴儿(包括早产儿)禁用 儿童用量酌 减 2个月小儿可静滴 治疗剂量参照成人常用 量按体重计算 1.细菌感染 2个月小儿 体重 40kg者 一次用药含SMZ 20 30mg/kg TMP 4 6mg/kg q.12h p.o. 40kg者 同成人常 用量 急性中耳炎疗程10d 慢支炎急性发

172 172 作疗程 10 14d 尿路感染疗程7 10d 细菌性痢疾的疗程5 7d 2.寄生虫感染(如卡肺孢子虫肺炎) 2个月小 儿 一次用药含SMZ mg/kg TMP mg/kg q.6h p.o. 疗程14 21d 老人 避免用 确有应用指征时权衡利弊 孕妇 避免用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 轻 中度肝功能不全者慎用 严 重者禁用 肾功能不全/透析者 轻 中度肾功能不全者慎 用 严重者禁用 国内参考信息 (1)Ccr 30ml/min 使用常规剂 量 (2)成人Ccr为15 30ml/min 儿童Ccr为20 30ml/min时 使用常规剂量的1/2 (3)成人Ccr 15ml/min 儿童Ccr 20ml/min时 禁用 1.慎用 (1)G-6PD缺乏 (2)AIDS (3)叶酸缺乏性血液 系统疾病 (4)血卟啉病 (5)休克 (6)失水 2.交叉过敏 (1)对其它磺胺类药过敏者 也可能对 本药过敏 (2)对呋塞米 砜类 噻嗪类利尿药 磺脲类 碳酸酐酶抑制药过敏者 对磺胺类药也可 能过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)较长疗程用药应检查 血常规 (2)长疗程/高剂量治疗 定期尿液检查 每 2 3d查尿常规1次 (3)用药中应进行肝 肾功能检 查 (4)严重感染者应测定血药浓度 总磺胺血药浓 度 200μg/ml 1.给药条件 (1)治疗细菌感染时需参考药敏结果 (2)不宜用于中耳炎的预防 长程治疗 不宜用于治 疗A组溶血性链球菌所致扁桃体炎 咽炎 (3)用药 1周 同时给B族维生素 用药者对Vit K的需要量 增加 (4)使用本药不可任意加大剂量 增加用药次 数或延长疗程 (5)长疗程 大剂量用药 宜同服碳 酸氢钠并多饮水 对长期 过量使用本药者还可给 予高剂量叶酸并延长疗程 2.减量/停药条件 用药中如出现严重不良反应早期 征兆(如皮疹 周围血象异常 假膜性肠炎 CNS毒 性等) 立即停药 3.配伍信息 每5ml溶于5%GS ml 滴注时间 60 90min 1.神经 头痛 乏力 胆红素脑病(尤新生儿) CNS毒 性症状 无菌性脑膜炎(头痛 颈项强直等) 2.精神 精神错乱 幻觉 欣快感/忧郁感 3.内分泌/代谢 高胆红素血症 甲状腺肿大 甲状 腺功能减退 4.血液 (1)G-6PD缺乏者 溶血性贫血及血红蛋白尿 (尤新生儿/小儿) (2)粒细胞减少 血小板减少 正 铁血红蛋白性贫血 再障 5.消化 口服 恶心 呕吐 食欲减退 腹泻 假膜 性肠炎 黄疸 肝功能减退 急性重型肝炎 艰难 梭菌肠炎(需停药) 6.泌尿 结晶尿 血尿 管型尿 少尿 尿痛 肾衰 竭 间质性肾炎 肾小管坏死 7.皮肤 药疹 渗出性多形性红斑 剥脱性皮炎 大. 泌尿外科分册 疱表皮松解萎缩性皮炎 8.其它 过敏 光敏反应 药物热 关节 肌肉疼 痛 发热等血清病样反应 过敏性休克 药物过量 1.剂量 本药血药浓度不应 200μg/ml 2.表现 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹痛 头晕 头 痛 嗜睡 神志不清 情绪低沉 发热 血尿 结 晶尿 血液疾病 黄疸 骨髓抑制(可致血小板 WBC减少和巨幼细胞贫血)等 3.处理意见 (1)停药后洗胃 催吐 大量饮水 尿 量低且肾功能正常可输液 治疗过程中应监测血常 规 电解质等 (2)如出现较明显的血液系统不良反应 或黄疸 应血透治疗 (3)如服药引起叶酸缺乏 可同 时服叶酸制剂 如出现骨髓抑制 先停药 给叶酸3 6mg qd. i.m. 连用3d或用至造血功能恢复正常 (4)引起骨髓抑制时 应给予高剂量叶酸(肌注甲酰四氢 叶酸5 15mg/d)治疗 直至造血功能恢复正常 1.利福平 明显增加本药中TMP的清除并缩短血清 半衰期 2.氨苯砜 本药中的TMP及氨苯砜的血药浓度均可升 高 氨苯砜浓度升高可使不良反应增多并加重 尤其 是可发生高铁血红蛋白血症 不宜合用 3.环孢素 与本药中的TMP合用可增加肾毒性 4.抗肿瘤药 2,4-二氨基嘧啶类药物 可能产生骨髓 再生不良或巨幼红细胞贫血 不宜合用 5.其它叶酸拮抗药 使用其它叶酸拮抗药治疗的疗程 之间不宜使用本药 其余参见磺胺甲 唑 III.2.2.喹诺酮类 吡哌酸 Pipemidic Acid 沃泰欣 吡卜酸 吡哌酸锌 Diperpen Filtrax Gastrurol Nuril Pipemidate Pipemidate Zinc 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 革兰阴性杆菌(如大肠埃希菌 肺炎克雷 伯菌 产气肠杆菌 变形杆菌属 沙雷菌属 沙门 菌属 志贺菌属等) 铜绿假单胞菌 不敏感/耐药菌 对葡萄球菌属 肺炎链球菌 肠球 菌等革兰阳性球菌耐药 对厌氧菌无效 片剂 (1)0.25g (2)0.5g 胶囊 0.25g 滴丸 4mg 软膏(锌盐) (1)250g:7.5g (2)500g:15g(按吡哌酸锌 计算)

173 第二章 药物篇 III. 抗微生物药 Antimicrobials 应同时采用全身抗菌治疗 2.其它 用药期间不宜长期暴露于阳光下 [说明书适应证] 1.口服制剂用于敏感菌所致尿路感染及细菌 性肠道感染 2.滴丸外用于敏感菌所致的急慢性中耳炎 3.软膏外用于小面积新鲜浅Ⅱ度和深Ⅱ度烧 伤创面及供皮区创面 防止创面感染 促进 创面愈合 1.尿路感染和肠道感染 p.o. 0.5g/次 1 2g/d 2.急慢性中耳炎 滴丸 4 8mg/次 qd. 使用前 先清除脓性分泌物 放入滴丸后 用棉球堵塞 外耳道10min左右 3.防止创面感染 常规清创后 将本药软膏适量 均匀涂于无菌纱布上 并将纱布敷于创面 用无菌纱布包扎 qd. 一次用药量为每1%体 表面积不超过10g 一次用药总量不超过60g 并根据创面有无感染 分泌物多少及上皮生 长情况等换药 一般间隔2d左右换药1次 直 至创面愈合 国内参考信息 急性单纯性下尿路感染和肠道感染 0.5g/次 1 2g/d p.o. 疗程不宜 10d 通常为5 7d 尿路感染 0.4g/次 bid. p.o. 疗程5 10d 禁忌证 173 本药毒性较低 不良反应发生率与剂量呈正相关 1.神经 头痛 眩晕 头晕 倦怠等 2.血液 WBC减少 3.消化 食欲减退 嗳气 恶心 上腹不适 稀便 便秘 口渴 口炎 胃痛 呕吐 血清氨基转移酶 一过性增高等 4.泌尿 血肌酸酐 BUN升高等 5.皮肤 皮疹 皮肤瘙痒 个别患者使用软膏时可 有轻微疼痛 6.其它 发热 颜面浮肿 休克 出现过敏症状时 应立即停药 1.碱性药物 抗胆碱药 H2受体拮抗药 可降低胃液 酸度 使本药吸收减少 2.利福平 氯霉素等 本药药效降低 应避免同 用 3.庆大霉素 羧苄西林 青霉素 有协同抗菌作 用 4.丙磺舒 可抑制本药的肾小管分泌 血药浓度升 高 T1/2延长 5.茶碱 茶碱的清除显著降低 致其毒性反应发 生 不宜合用 若须合用 应监测茶碱血药浓度及 调整剂量 6.咖啡因 咖啡因自肝脏清除减少 T 1/2 延长 应 避免合用 若须合用 应监测咖啡因血药浓度及调 整剂量 [说明书禁忌证] 对本药或萘啶酸过敏者 诺氟沙星 Norfloxacin 儿童 本药可引起幼龄动物关节病变 抑制软骨 发育 婴幼儿及 18岁青少年用药的安全性尚未确 立 不宜使用 老人 老年患者应根据肾功能调整计量 肾功能正 常的老年患者无需调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 孕妇不宜使用 哺乳妇女 本药可经乳汁分泌 对婴儿可能产生不 良反应 哺乳妇女不宜使用 肝功能不全者 严重肝功能减退者慎用 国外资料 提示 轻度肝功能不全者无需调整剂量 肾功能不全/透析者 严重肾功能减退者慎用 国 外资料提示 Ccr 30ml/min时不需减量 尚缺乏重 度肾功能不全者剂量调整的详细资料 但本药大部 分由肾排泄 应考虑减量 1.慎用 (1)CNS疾病 (2)既往有抽搐或癫痫病史者 (3)卟啉病(国外资料) 2.交叉过敏 本药与萘啶酸的化学结构相似 对萘啶 酸过敏者对本药也可能过敏 3.用药相关检查/监测项目 长期用药时 宜定期监 测血常规及肝肾功能 1.给药条件 (1)可与食物同服 以减少胃肠道反应 (2)本药滴丸仅用于炎症局限在中耳粘膜部位的中耳 炎患者 若炎症已漫及鼓室周围时 除局部治疗外 艾立克 氟哌酸 谷氨酸诺氟沙星 金娅捷 力醇 罗 淋克星 淋沙星 路新安 诺氟氯辛 诺氟 沙星锌 诺氧沙星 日康 乳酸诺氟沙星 斯林 齐 泰诺欣 益莱 哌克利 Baccidal Brazan Chibroxin Fulgram Lexinor Linxacin Norfloxacin Glutamate Norfloxacin Lactate Norfloxacin Zinc Noroxin Sebercim Uroxacin Utinor Yroxacin Zoroxin 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阴性菌 枸椽酸杆菌属 阴沟肠杆 菌 产气肠杆菌等大部分肠杆菌科 肺炎克雷伯菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 志贺菌属 弧菌属 耶 尔森菌 铜绿假单胞杆菌 沙雷菌属 (2)对青霉素 耐药的淋病奈瑟菌 流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌 (3)革兰阳性需氧菌 衣原体及阴道滴虫 不敏感/耐药菌 对厌氧菌 不动杆菌 肺炎链 球菌抗菌活性低 目前大肠埃希菌对本药耐药者 较多见

174 174 片剂 (1)100mg (2)200mg (3)400mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg 小儿糖粉 注射液 100ml:200mg 葡萄糖注射液 100ml(诺氟沙星200mg 葡萄糖 5g) 粉针剂(谷氨酸盐) 200mg(以诺氟沙星计) 滴眼液 8ml:24mg 软膏 1%(10mg/g) 乳膏 1%(10mg/g) 栓剂 200mg 药膜 20mg [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖道感染 包括尿路感染 前列腺 炎 急慢性肾盂肾炎 膀胱炎 淋病等 其中 栓剂及药膜用于敏感菌所致细菌性阴道炎 小 儿糖粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌 引起的儿童上 下泌尿道感染 2.消化系统感染 胃肠道感染及胆囊炎等 3.呼吸道感染 如急性支气管炎 慢支炎急 性发作 肺炎 中耳炎 鼻窦炎 急性扁桃 腺炎等 4.伤寒及其它沙门菌感染 5.产前产后感染 盆腔炎等 6.腹腔手术的预防用药 7.滴眼液用于敏感菌所致的外眼部感染 如结 膜炎 角膜炎 角膜溃疡等 8.外用制剂用于皮肤软组织感染 如脓疱疮 湿疹伴发感染 足癣伴发感染 毛囊炎 疖 肿等 [其它临床应用] 1.软膏用于控制烧伤肉芽创面感染 为植皮创造 条件 2.眼用制剂经结膜下注射 可用于眼内感染 1.一般用法 (1) mg/次 3 4次/d p.o.(空腹) 重症酌情增量 1600mg/d 分 4次服用 (2)也可将本药200mg稀释于5%GS 250ml中静滴(1.5 2h滴完) bid. 严重病例 以400mg加入或稀释于5%GS 500ml中静滴(3 4h滴完) bid. 急性感染一般7 14d为一疗 程 慢性感染14 21d为一疗程 2.单纯性下尿路感染 400mg/次 bid. p.o. 大 肠埃希菌 肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致 急性感染者 疗程3d 其它病原菌所致者 疗程7 10d 3.复杂性尿路感染 400mg/次 bid. p.o. 疗程 10 21d 4.单纯性淋菌性尿道炎 单剂 mg p.o. 5.急 慢性前列腺炎 400mg/次 bid. p.o. 疗 程28d 6.肠道感染 mg/次 bid. p.o. 疗程 5 7d 7.伤寒沙门菌感染 mg/d 分2 3次服. 泌尿外科分册 用 疗程14 21d 8.细菌感染性皮肤病 外用制剂直接涂于患处 bid. 9.小面积烧伤 外用制剂均匀涂于无菌纱布上 敷于创面 10.外眼部感染 滴眼液 1 2滴/次 3 6次/d 11.细菌性阴道炎 临睡前清洗外阴部后置栓剂于 阴道深部 200mg/次 每晚1次 连用7d 药 膜 20 40mg/次(1 2片) 早晚各1次 国内参考信息 眼膏 2 3次/d 结膜下注射1 2mg/0.5ml 每1 2d给药1次 1.非复杂性的淋病 单剂800mg p.o. 2.传染性腹泻的预防 推荐400mg/次 qd. p.o. 用 药时间应少于3周 3.传染性腹泻的治疗 推荐400mg/次 bid. p.o. 疗程3d 4.结膜炎 0.3%滴眼液滴于患眼 1 2滴/次 qid. 疗程7d 严重感染者1 2滴/次 q.2h 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氟喹诺酮类药过敏者 2.孕妇及哺乳妇女 3. 18岁者 [其它禁忌证] 糖尿病患者 儿童 在未成年动物中应用本药可致承重关节软骨 永久性损害 18岁者禁用 如感染由多重耐药菌 引起者 细菌仅对喹诺酮类药呈敏感时 可在充分 权衡利弊后应用 多重耐药菌感染 仅在患儿仅对本药敏感时应 用 本药糖粉300mg/d 分3次服用 老人 减量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 孕妇应避免使用 美 国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可分泌至乳汁 其浓度可接近血药 浓度 哺乳妇女应用本药时应停止哺乳 肝功能不全者 重度肝功能减退(如肝硬化腹水)可减 少本药清除 血药浓度增高 肝 肾功能均减退者尤 为明显 需权衡利弊后应用 并调整剂量 肾功能不全/透析者 慎用 并根据肾功能调整给 药剂量 据国外资料 Ccr 30ml/min者 建议减量 50% 或用药间隔加倍 疗程可同肾功能正常者 1.慎用 (1)CNS疾病(包括癫痫及有癫痫病史者) (2)有GU史者 (3)重症肌无力(可致病情加重 出现 呼吸肌无力) 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉 过敏 3.用药相关检查/监测项目 由于目前大肠埃希菌对诺 氟沙星耐药者多见 应在给药前留取尿标本培养 参 考细菌药敏结果调整用药 1.给药条件 (1)宜空腹服用 并同时饮水250ml

175 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 (2)不宜静注 静滴速度不宜过快 (3)为避免结晶尿 发生 宜多饮水以保持24h排尿量在1200ml以上 (4)应用本药时应避免过度暴露于阳光 2.其它 本药GS禁用于糖尿病患者 1.神经 头昏 头痛 抽搐 嗜睡或失眠 周围神经 刺激症状 癫痫发作 震颤 2.精神 精神异常 烦躁不安 意识模糊 幻觉 3.血液 嗜酸性粒细胞增高 血小板及周围血WBC一 过性降低(多属轻度) 极个别G-6PD缺乏者服用本 药 可能发生溶血反应 4.消化 口干 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 或便秘 血清氨基转移酶升高(停药后可恢复) 5.泌尿 血肌酸酐及BUN升高 间质性肾炎(血尿 发 热 皮疹) 大剂量 结晶尿 6.生殖 使用栓剂 瘙痒感或烧灼感 7.骨骼肌肉 肌肉震颤 关节肿胀 关节疼痛 严重 者可见肌腱断裂等 如出现局部疼痛 炎症表现或 肌腱断裂等征象时 应休息 并限制其活动 直至 肌腱炎或肌腱断裂的诊断可明确排除 8.皮肤 皮疹 瘙痒 面部潮红 渗出性多形性红斑 及血管神经性水肿 光敏反应(此时应停药) 9.眼 视力障碍 滴眼液可致轻微一过性局部刺激 如刺痛 痒 异物感 眼睑水肿 流泪 畏光 视 力减低 10.其它 静滴可致局部刺激 静脉炎等 过敏性休 克 应立即予以肾上腺素 皮质激素 输氧等紧急 处理 并停用本药 药物过量 处理意见 急性药物过量时 予以对症处理及支持疗 法 并须维持适当的补液量 口服过量者需催吐或洗 胃以促进胃排空 1.多种维生素或其它含铁 锌离子制剂 以及含 铝 镁等离子的抗酸药 可影响本药的吸收 避免 合用 不能避免时应在服用本药前2h 或服药后 6h后服用 2.去羟基苷 其制剂中含有铝 镁 可与氧喹诺酮类 螯合 不宜合用 3.尿碱化剂 本药在尿中的溶解度降低 致结晶尿 和肾毒性 4.氯霉素 利福平 拮抗本药的药理作用 5.呋喃妥因 相互拮抗 不推荐合用 6.咖啡因 干扰咖啡因的代谢 使其血液T1/2β延长 致咖啡因清除减少 可能产生CNS毒性 7.青霉素 对金葡菌有协同抗菌作用 8.氨基糖苷类药及双去氧卡那霉素B 对大肠杆菌 金葡菌有协同抗菌作用 9.麦迪霉素 有协同作用 10.丙磺舒 本药自肾小管分泌减少约50% 合用时 可因本药血药浓度增高而产生毒性 11. 茶 碱 类 致 茶 碱 类 的 肝 清 除 明 显 减 少 血 液 T1/2β延长 血药浓度升高 出现茶碱中毒症状 合 用时应测定茶碱类的血药浓度 并调整剂量 12.抗凝药(如华法林) 抗凝药的T 1/2延长 血药浓 度升高 抗凝作用增强 避免合用 必须用时须严 密监测PT 13.环孢素 环孢素血药浓度升高 合用时须监测环 175 孢素的血药浓度 并调整剂量 14.NSAIDs 可能增加对CNS的刺激 有发生惊厥 的危险性 环丙沙星 Ciprofloxacin 巴美洛 贝斯特 奔克 丙氟哌酸 达维邦 广易 沙 华昱 环丙氟哌酸 环福星 佳可 健宝灵 坤宁 蓝剑 立至欣 林青 曼舒林 秋露 乳酸 环丙沙星 瑞康 瑞欣超 赛克星 世普欢 适普 灵 思普乐 特美力 西普乐 希普欣 悉保康 悉 复欢 悉复明 悉普欣 悉唯欢 新洁明 旭普星 盐酸环丙氟氯辛 盐酸环丙沙星 严瑞克 泽露 Ciflox Cifran Ciloxan Ciplox Cipro Ciprobay Ciprocin Ciprofloxacin Hydrochloride Ciprofloxacin Lactate Ciproxin Temaril 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 肠杆菌科的大部分细菌(包括枸橼酸杆菌 属 阴沟杆菌 产气杆菌等肠杆菌属 大肠埃希 菌 克雷伯菌属 变形杆菌属 沙门菌属 志贺菌 属等) 弧菌属 耶尔森菌 淋球菌 产酶流感嗜血 杆菌 莫拉菌属 沙眼衣原体 支原体 军团菌 甲氧西林敏感的葡萄球菌 铜绿假单胞菌等假单胞 菌属的多数菌株 葡萄球菌 分枝杆菌 肺炎链球 菌 溶血性链球菌 粪肠球菌 不敏感/耐药菌 对厌氧菌的抗菌作用差 片剂(盐酸盐) (1)0.1g (2)0.2g (3)0.25g (4)0.4g (5)0.5g (6)0.75g 缓释片 500mg 胶囊(盐酸盐) (1)0.1g (2)0.2g (3)0.25g (4)0.5g 颗粒(盐酸盐) 0.2g 注射液(乳酸盐) (1)2ml:0.1g (2)50ml:0.1g (3)100ml:0.1g (4)100ml:0.2g (5)200ml:0.4g (6)250ml:0.25g 粉针剂(乳酸盐) 0.2g 滴眼液(乳酸盐) 8ml:24mg 滴眼液(盐酸盐) 5ml:15mg 滴耳液(盐酸盐) 5ml:15mg 软膏(盐酸盐) 10g:20mg 乳膏(盐酸盐) (1)10g:20mg (2)10g:30mg 眼膏(盐酸盐) 2.5g:7.5mg 阴道栓剂(盐酸盐) 0.2g 阴道泡腾片(乳酸盐) 0.1g [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖系统感染 如单纯性或复杂性尿路 感染 细菌性前列腺炎 淋病奈瑟菌尿道炎 宫颈炎(包括产酶株所致者)等 2.呼吸系统感染 如急性支气管炎及肺部感 染等

176 176 3.消化系统感染 包括由志贺菌属 沙门菌 属 产肠毒素大肠埃希菌 亲水气单胞菌 副溶血弧菌等所致胃肠道感染等 4.伤寒 骨关节感染 皮肤软组织感染及败 血症等 5.滴眼液用于敏感菌引起的外眼部感染 如 结膜炎等 6.滴耳液用于中耳炎 外耳道炎 鼓膜炎 乳 突腔术后感染等 [其它临床应用] 1.吸入性炭疽 用于暴露于炭疽芽胞杆菌气雾者 以 减少其发病或减轻疾病的进展 2.作为经验治疗 本药注射液可与其它抗菌药联合用 于中性粒细胞减少症发热 1.一般用法 口服常用量为 g/d 分2 3次给药 静滴常用量为 g/次 q.12h 严重感染或铜绿假单胞菌感染可增至0.4g/次 2 3次/d i.v.gtt. 疗程通常为7 14d 多在 感染症状控制后再用2d停药 2.急性单纯性下尿路感染 (1)普通片 0.5g/d 分2次口服 缓释片 0.5g/次 qd. 连用 3d (2)或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程 5 7d 3.复杂性尿路感染 (1)普通片 1g/d 分2次口 服 缓释片 1g/次 qd. 疗程7 14d (2)或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程7 14d 4.急性单纯性肾盂肾炎 缓释片 1g/次 qd. p.o. 疗程7 14d 5.单纯性淋病 单次口服0.5g 6.肺炎 皮肤软组织感染 1 1.5g/d 分2 3次 口服. 或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程 7 14d 7.肠道感染 1g/d 分2次口服 或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程5 7d 8.伤寒 1.5g/d 分2 3次口服 或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程10 14d 9.骨 关节感染 1 1.5g/d 分2 3次口服 或 g/次 q.12h i.v.gtt. 疗程不低于 4 6周 10.结膜炎等眼部感染 滴眼液滴于眼睑内 1 2滴/次 3 6次/d 疗程6 14d 或使用眼 膏点眼 约0.1g/次 bid. 11.中耳炎等耳部感染 患侧6 10滴/次 2 3次/d 点耳后进行约10min耳浴 根据症状 适当增减点耳次数 12.细菌性阴道炎 清洁外阴后 取仰卧位 垫 高臀部 将本药栓剂放入阴道深部 保留5 10min 每晚1枚 连用7d 或每晚临睡前清 洁外阴后 将本药泡腾片0.1g放入阴道后穹 窿处 连用7d 13.局部治疗脓疱疮 毛囊炎及其它化脓性皮肤感染 软膏涂患处 2 3次/d 国内参考信息 1.慢性细菌性前列腺炎 1g/d 分2次口服 疗程 28d 2.复 杂 性 腹 腔 感 染 1g/d 分2次口服 疗程7. 泌尿外科分册 14d 3.吸入性炭疽 怀疑或证实暴露于该菌后 1g/d 分 2次口服 疗程60d 或0.8g/d 分2次静滴 4.中性粒细胞减少症发热者 1.2g/d q.8h i.v.gtt. 疗程为7 14d 1.尿路感染 (1)急性或无并发症的感染 0.1g/次或 0.25g/次 q.12h p.o. 疗程3d (2)轻 中度感染 0.25g/次 p.o.或静脉给予0.2g/次 q.12h 疗程7 14d (3)重度感染或有并发症者 0.5g/次 p.o.或静 脉给予0.4g/次 q.12h 疗程7 14d 2.慢性细菌性前列腺炎 静脉给药0.4g/次 q.12h 疗程28d 3.急性膀胱炎 g/次 q.12h p.o. 疗程 3d 4.淋病 单次口服0.25g或0.5g 5.软下疳 0.5g/次 bid. p.o. 疗程3d 6.腹股沟肉芽肿 0.75g/次 bid. p.o. 疗程至少 3周 7.急性细菌性鼻窦炎 0.5g/次 p.o.或静脉给予0.4g/次 q.12h 疗程10d 8.下呼吸道感染 (1)轻 中度感染 0.5g/次 p.o.或 静脉给予0.4g q.12h 疗程7 14d (2)重度感染或 有并发症者 0.75g/次 q.12h p.o. 或0.4g/次 q.8h i.v.gtt. 疗程7 14d 9.伤寒 0.5g/次 q.12h p.o. 疗程10d 10.感染性腹泻 0.5g/次 p.o. 预防用药时qd.给药 疗程不超过3周 治疗时q.12h给药 疗程5 7d 同 时口服洛哌丁胺 负荷剂量为4mg 以后每次解完 稀便后口服2mg(Max 16mg/d) 11.复杂性腹腔感染 需联用甲硝唑 本药静脉给予 0.4g/次 q.12h 疗程7 14d 也可采用序贯疗法 开始时每12h静脉给予本药400mg 同时静脉给予 甲硝唑 然后根据临床情况可改为每12h口服本药 500mg 同时口服甲硝唑 疗程通常为7 14d 应至 少在症状和体征消失2d后才能停用本药 12.预 防 和 治 疗 中 粒 细 胞 减 少 时 发 热 (Febrileneutropenia) 与哌拉西林联用 静脉给予本 药400mg/次 q.8h 疗程7 14d 13.兔热病(Tularemia) 0.5g/次 bid. p.o. 疗程14d 或静脉给予0.4g/次 q.12h 疗程10d 14.皮肤及皮下组织感染 (1)轻 中度感染 0.5g/次 p.o.或静脉给予0.4g/次 q.12h 疗程7 14d (2)重度 感染或有并发症者 0.75g/次 q.12h p.o. 或静脉 给予0.4g/次 q.8h 疗程7 14d 15.骨 关节感染 (1)轻 中度感染 0.5g/次 p.o.或 静脉给予0.4g q.12h 疗程不少于4 6周 (2)重度 感染或有并发症者 0.75g/次 q.12h p.o. 或静脉 给予0.4g/次 q.8h 疗程不少于4 6周 16.接触炭疽杆菌后的预防性用药 接触后立即服用 0.5g/次 q.12h p.o. 疗程60d 17.炭疽病治疗 静脉给予0.4g/次 q.12h 可与利福 平 万古霉素 青霉素 氨苄西林 亚胺培南 氯 霉素 克林霉素或克拉霉素等中的一种或两种合用 临床症状改善后或不能静脉给药时可改为0.5g/次 bid. p.o. 疗程60d 同时应在感染后立即使用炭疽 杆菌疫苗 并在首次给药后第2 第4周继续给予2次 (给足3次全剂量) 18.鼠疫 0.5g/次 bid. p.o. 或静脉给药0.4g/次

177 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 q.12h 疗程10d 19.角 膜 溃 疡 第1日 患侧眼2滴/次 前6h内每 15min滴眼1次 以后2滴/次 每30min滴1次 第 2日 2滴/次 q.1h 第3 14日 2滴/次 q.4h 14d后角膜上皮仍未重新形成 可能需继续治疗 20.细菌性结膜炎 前2d 1 2滴/次 q.2h 以后5d 1 2滴/次 q.4h 21.急性外耳道炎 患侧耳3滴/次 2次/d 疗程7d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及其它喹诺酮类药过敏者 2.孕妇 3.哺乳妇女 4. 18岁者 儿童 动物实验中 本药可致关节病变 18岁者禁 用 国外有资料建议儿童可权衡利弊后口服和静脉给 药 婴儿经眼给药及 2岁幼儿经耳给药的安全性及 有效性尚未确定 1.接触炭疽杆菌后的预防性用药 怀疑有接触后立 即口服 g/kg bid. 疗程60d Max 1g/d 如细菌培养显示对青霉素敏感 可用阿莫 西林治疗 2.炭疽病治疗 g/kg/次 bid. p.o. 疗 程60d Max 1g/d 也可静脉给予 g/kg/次 q.12h 最大量为0.4g/次 可与利福平 万古霉 素 青霉素 氨苄西林 氯霉素 亚胺培南 克 林霉素或克拉霉素等中的一种或两种合用 疗程 60d 应同时使用炭疽杆菌疫苗(应在感染后立即 使用 并在第2 第4周给足3次全剂量) 3.囊性纤维病 g/kg/d 分2次口服 Max 1.5g/d 也可静脉给予0.01g/kg/次 q.8h 7d后改为口服 总疗程10 21d 4.鼠疫 0.015g/kg/次 bid. p.o. 也可静脉给予 0.015g/kg/次 q.12h 疗程10d 5.兔热病(Tularemia) 0.015g/kg/次 bid. p.o. 疗程14d 也可静脉给予0.015g/kg/次 q.12h 疗程10d 6.细菌性结膜炎 前2d 患侧眼1 2滴/次 q.2h 以后5d 1 2滴/次 q.4h 7.角膜溃疡 第1日 患侧耳2滴/次 前6h每15min滴 1次 以后每30min滴1次 第2日 2滴/次 q.1h 第3 14日 2滴/次 q.4h 14d后角膜上皮仍未重 新形成 治疗应继续 8.急性外耳道炎 用于 2岁儿童 患侧耳3滴/次 bid. 疗程7d 老人 减量 据国外资料 肾功能正常的老年患者 不需调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 动物实验未证实喹诺酮 类药物有致畸作用 但孕妇用药的安全性尚未确定 由于本药可引起幼龄动物关节病变 孕妇禁用 美国 FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 全身用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 同时注意调整剂量 也有 说明书指出 肝硬化代偿期患者服用本药缓释片不 需调整剂量 尚无急性肝功能不全者使用本药缓释 177 片的药动学资料 肾功能不全/透析者 抽搐 癫痫样发作等严重 CNS不良反应 易在肾功能减退者未减量用药时发 生 肾功能不全者应慎用 并根据Ccr调整用量 复杂性尿路感染 急性单纯性肾盂肾炎 Ccr 30ml/min时 缓释片剂量应从1000mg/d降 至500mg/d 国内参考信息 Ccr 50ml/min者需调整剂量 (1)Ccr为30 50ml/min时 g/次 q.12h p.o. Ccr 30ml/min者也可0.2g/次 q.12h i.v.gtt. (2)Ccr为5 29ml/min时 g/次 q.18h p.o. 或0.2g/次 q.18 24h i.v.gtt. (3)血 透或腹透后追加 g q.24h p.o. 口服剂量调整方案同国内信息 静脉给药时 Ccr 60ml/min 0.4g/次 q.8h Ccr为31 60ml/min 0.4g/次 q.12h Ccr 30ml/min 0.4g/次 q.24h 1.慎用 (1)CNS疾病(如癫痫 脑动脉硬化) (2)G-6PD缺乏症(国外资料) 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药物之间可能存 在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 大肠埃希菌对氟喹诺酮 类药物耐药者多见 应在用药前留取尿培养标本 参考细菌药敏试验结果调整用药 4.对驾驶/机械操作的影响 全身用药(尤其是同时饮 酒)时 可能影响驾驶或操作机器的反应能力 1.给药条件 (1)本药注射剂仅用于缓慢静滴 每0.2g静 滴时间不得 30min (2)本药滴耳液如药温过低 可 致眩晕 故应使其温度接近体温 且该制剂用于外耳 道炎 中耳炎 鼓膜炎 若炎症已漫及鼓室周围时 除局部治疗外 应同时全身用药 (3)本药大剂量应 用或尿pH值 7时易出现结晶尿 除应避免同用碱化 剂外 用药期间宜多饮水 保持24h尿量 1200ml (4)本药缓释片如未按时服用 可在当日补服 Max为 1g/d 应整片吞服 不可掰开 压碎或咀嚼 (5)服用 本药期间应避免过度暴露于阳光下 2.其它 长期大量局部用药吸收后 可产生与全身用 药相同的药物相互作用 1.心血管 心悸 心律失常 房扑 晕厥 房扑 心 室异位 心脏杂音 心血管性休克 血清TG增加 高血压或低血压 室性期前收缩 心绞痛 心肌梗 死 心脏停搏 脑血栓形成 外周水肿 血管炎 静脉炎 血栓性静脉炎 2.神经 头昏 眩晕 头痛 嗜睡 失眠 痛觉异 常 颅内压升高 共济失调 震颤 癫痫发作 惊 厥 谵妄 感觉异常 肌阵挛 3.精神 精神错乱 焦虑 意识模糊 烦躁不安 坐 立不安 过度紧张 抑郁 幻觉 梦魇 妄想 躁 狂 人格分裂 中毒性精神病等 4.内分泌/代谢 高血糖 血糖降低 血钠降低或增 加 血钙降低 痛风(突然发作) 淋巴结病 男子 乳腺发育 5.血液 贫血(包括溶血性贫血) 血小板增加或减少

178 178 WBC 增 加 或 减 少 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 CT 改 变 粒 细 胞 缺 乏 症 血 细 胞 压 积 降 低 血 沉 增 加 非 典 型 淋 巴 细 胞 计 数 增 加 单 核 细 胞 增 加 血 色 素 降 低 血 清 白 蛋 白 及 总 蛋 白 降 低 巨 球 蛋 白 血 症 全 血 细 胞 减 少 症 鼻 出 血 骨 髓 抑 制 6. 消 化 口 渴 口 腔 溃 疡 呃 逆 畏 食 消 化 不 良 恶 心 呕 吐 腹 部 不 适 腹 胀 或 疼 痛 腹 泻 便 秘 肠 穿 孔 口 腔 粘 膜 疼 痛 口 腔 念 珠 菌 病 味 觉 异 常 吞 咽 困 难 胃 肠 道 出 血 肠 梗 阻 胰 腺 炎 肝 坏 疽 及 淀 粉 酶 CHO LDH GGT 血 清 氨 基 转 移 酶 ALP 胆 红 素 升 高 ; 有 引 起 胆 汁 淤 积 性 黄 疸 ( 尤 其 是 已 有 肝 脏 损 害 者 ) 及 肝 炎 肝 衰 竭 的 报 道 也 可 发 生 假 膜 性 肠 炎, 引 起 长 期 腹 泻, 一 旦 确 诊, 应 立 即 给 予 相 应 处 理, 轻 者 停 药 可 恢 复, 中 重 度 患 者 应 针 对 艰 难 梭 菌 给 予 抗 菌 ( 如 甲 硝 唑 ) 和 其 它 对 症 处 理, 此 时 禁 用 抑 制 胃 肠 蠕 动 药 与 食 物 同 服 可 减 少 胃 肠 道 反 应 7. 呼 吸 咯 血 嗅 觉 缺 乏 症 支 气 管 痉 挛 呼 吸 停 止 呼 吸 窘 迫 综 合 征 8. 泌 尿 多 尿 尿 频 尿 潴 留 尿 道 出 血 蛋 白 尿 管 型 尿 肾 结 石 肾 衰 竭 出 血 性 膀 胱 炎 肾 炎 间 质 性 肾 炎 ( 血 尿 发 热 皮 疹 等 ) 尿 酸 降 低 或 增 加 BUN 增 高 或 降 低 肌 酸 酐 增 高 大 剂 量 用 药 : 结 晶 尿 9. 生 殖 阴 道 念 珠 菌 病 痛 经 使 用 阴 道 泡 腾 片 : 局 部 刺 激 及 过 敏 反 应, 表 现 为 阴 道 瘙 痒 红 肿 等 10. 骨 骼 肌 肉 血 清 CK 增 加 肌 无 力 ( 可 能 恶 化 ) 关 节 硬 化 关 节 疼 痛 肌 肉 痛 腱 鞘 炎 跟 腱 炎, 严 重 者 发 生 肌 腱 断 裂 用 药 期 间 若 出 现 局 部 疼 痛 炎 症 表 现 或 肌 腱 断 裂 等 征 象 时 应 休 息 限 制 活 动, 至 肌 腱 炎 或 肌 腱 断 裂 诊 断 被 明 确 排 除 11. 皮 肤 皮 肤 干 燥 皮 疹 ( 荨 麻 疹 丘 疹 斑 丘 疹 风 疹 多 样 性 疹 混 合 性 药 疹 ) 瘙 痒 光 敏 反 应 皮 肤 潮 红 血 管 性 水 肿 皮 肤 念 珠 菌 病 过 度 色 素 沉 着 结 节 性 红 斑 剥 脱 性 皮 炎 淤 点 水 疱 血 疱 Lyell 综 合 征 及 Stevens-Johnson 综 合 征 12. 眼 复 视 视 觉 灵 敏 度 降 低 眼 球 震 颤 经 眼 给 药 : 眼 局 部 灼 伤 及 异 物 感 眼 睑 水 肿 流 泪 畏 光 睑 缘 结 痂 鳞 屑 结 膜 充 血 眼 痛 角 膜 浸 润 视 力 减 低 过 敏 反 应 13. 耳 耳 鸣 听 力 减 退 听 力 丧 失 经 耳 给 药 : 中 耳 疼 痛 及 瘙 痒 感 14. 其 它 发 热 脸 红 出 汗 增 加 水 肿 ( 结 膜 脸 手 喉 舌 下 肢 颈 肺 ) 疼 痛 ( 手 臂 背 前 胸 胸 腔 腹 上 部 眼 足 颌 颈 口 腔 粘 膜 ) 胸 膜 积 液 语 言 障 碍 虚 弱 恶 病 质 过 敏 ( 皮 疹 皮 肤 瘙 痒 荨 麻 疹 药 物 热 ) 渗 出 性 多 形 性 红 斑 及 血 管 神 经 性 水 肿 光 敏 反 应 有 报 道 某 些 患 者 初 次 用 药 即 出 现 喉 头 水 肿 呼 吸 困 难 过 敏 性 休 克 ( 表 现 为 心 动 过 速 潮 红 偏 头 痛 晕 厥 等 ) 外 用 软 膏 和 乳 膏 可 致 局 部 轻 微 刺 痛 感 长 期 或 重 复 使 用 可 引 起 耐 药 菌 或 真 菌 感 染 出 现 光 敏 反 应 或 其 它 过 敏 反 应, 应 立 即 停 药, 同 时 立 即 给 予 肾 上 腺 素 皮 质 激 素 输 氧 等 紧 急 处 理 药 物 过 量 处 理 意 见 需 对 症 及 支 持 治 疗, 通 过 催 吐 或 洗 胃 使 胃 排 空, 使 用 含 镁 或 钙 的 抗 酸 药, 使 本 药 的 吸 收 降 低, 并 保 持 足 够 的 水 分 血 透 或 腹 透 仅 能 使 少 量 药 物 排 出 体 外. 泌 尿 外 科 分 册 相 互 作 用 1. 含 铝 镁 的 药 物 : 本 药 口 服 吸 收 减 少, 应 避 免 同 用, 不 能 避 免 时 应 在 服 本 药 前 2h 或 服 本 药 后 6h 服 用 2. 奥 美 拉 唑 : 本 药 的 吸 收 轻 微 降 低, 但 此 相 互 作 用 的 临 床 意 义 仍 未 被 证 实 3. 尿 碱 化 剂 : 本 药 在 尿 中 的 溶 解 度 降 低, 导 致 结 晶 尿 及 肾 毒 性 4. 丙 磺 舒 : 本 药 自 肾 小 管 分 泌 减 少, 血 药 浓 度 及 毒 性 均 增 加 5. 华 法 林 : 华 法 林 的 抗 凝 作 用 增 强, 同 用 时 应 严 密 监 测 患 者 的 PT 6. 环 孢 素 : 环 孢 素 血 药 浓 度 升 高, 血 肌 酸 酐 短 暂 升 高, 同 用 时 须 监 测 环 孢 素 的 血 药 浓 度 并 调 整 剂 量 7. 茶 碱 类 药 : 茶 碱 类 药 的 肝 脏 清 除 明 显 减 少,T 1/2 β 延 长, 血 药 浓 度 升 高, 出 现 茶 碱 中 毒 的 有 关 症 状 ( 如 恶 心 呕 吐 震 颤 不 安 激 动 抽 搐 心 悸 等 ), 故 同 用 时 应 监 测 茶 碱 类 药 的 血 药 浓 度 并 调 整 剂 量 8. 咖 啡 因 : 咖 啡 因 的 清 除 减 少,T 1/2 延 长, 并 可 能 产 生 CNS 毒 性 9. 甲 氧 氯 普 胺 : 本 药 吸 收 加 速, 但 不 影 响 生 物 利 用 度 10. 某 些 NSAIDs: 可 引 起 惊 厥, 快 速 静 注 可 导 致 低 血 压 11. 苯 妥 英 : 血 清 浓 度 升 高 或 降 低 12. 格 列 苯 磺 脲 : 曾 报 道 出 现 严 重 的 过 敏 反 应 13. 组 胺 H 2 受 体 拮 抗 药 : 对 本 药 生 物 利 用 度 可 能 无 较 大 的 影 响 14. 食 物 : 本 药 吸 收 延 迟, 但 总 吸 收 量 ( 生 物 利 用 度 ) 未 减 少 奶 制 品 ( 牛 奶 酸 乳 ) 含 钙 丰 富 的 果 汁 等 可 降 低 本 药 吸 收, 应 避 免 同 服, 但 本 药 可 与 含 此 类 物 质 的 食 物 同 服 氧 氟 沙 星 Ofloxacin 其 它 名 称 安 福 乐 安 利 奥 迪 扶 康 奥 复 欣 奥 复 星 奥 卫 特 贝 立 德 迪 可 罗 东 康 明 恶 嗪 氟 哌 酸 菲 宁 达 氟 嗪 酸 复 尔 必 妥 浩 特 恒 润 捷 孚 康 太 必 妥 诺 青 欧 辛 普 光 瑞 达 瑞 力 智 泰 福 康 泰 利 必 妥 泰 利 得 信 利 妥 延 华 星 阳 达 宁 氧 氟 星 氧 洛 沙 星 氧 威 优 利 克 赞 诺 欣 正 康 中 中 竹 安 新 Exocin Exocine Floxal Floxin Inlflox Ocuflox Oflocet Oxaldin Tarivad Tarivid Zanocin Zanoxin 分 类 抗 微 生 物 药 \ 合 成 抗 菌 药 \ 喹 诺 酮 类 抗 菌 谱 敏 感 菌 葡 萄 球 菌 淋 病 奈 瑟 菌 肠 杆 菌 属 ( 大 肠 杆 菌 枸 橼 酸 杆 菌 阴 沟 杆 菌 产 气 杆 菌 等 ) 大 肠 埃 希 菌 克 雷 伯 菌 属 变 形 杆 菌 沙 门 菌 属 志 贺 菌 属 流 感 嗜 血 杆 菌 不 动 杆 菌 螺 旋 杆 菌 弧 菌 属 耶 尔 森 菌 莫 拉 菌 属 青 霉 素 耐 药 的 淋 病 奈 瑟 菌 产 酶 流 感 杆 菌 和 莫 拉 菌 属 对 甲 氧 西 林 敏 感 葡 萄 球 菌 化 脓 性 链 球 菌 铜 绿 假 单 胞 菌 柠 檬 酸 细

179 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 菌属 沙雷菌属 肠菌属 弯曲杆菌属 分枝杆菌 肺炎杆菌 肺炎链球菌 溶血性链球菌 粪肠球菌 沙眼衣原体 支原体 军团菌 不敏感/耐药菌 对厌氧菌的抗菌活性较差 片剂 (1)100mg (2)200mg 缓释片 400mg 胶囊 100mg 颗粒 100mg 注射液 (1)2ml:100mg (2)2ml:200mg (3)10ml:400mg(用前需稀释) (4)100ml:200mg (5)100ml:400mg(可直接输注) 葡萄糖注射液 100ml(含氧氟沙星200mg 葡萄糖5g) 氯化钠注射液 100ml(含氧氟沙星200mg 氯化钠 900mg) 粉针剂 200mg 滴耳液 5ml:15mg 滴眼液 (1)5ml:15mg (2)5ml:15mg (3)6ml:18mg (4)8ml:24mg (5)10ml:30mg 眼膏 (1)0.25g:0.75mg (2)2g:6mg (3)3.5g:10.5mg 栓剂 100mg 软膏 10g:30mg 凝胶 (1)10g:50mg (2)20g:100mg 阴道泡腾片 100mg [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖系统感染 包括单纯性及复杂性尿 路感染 细菌性前列腺炎 淋球菌尿道炎 宫 颈炎(包括产酶株所致者)等 细菌性阴道炎还 可局部应用本药阴道泡腾片 2.呼吸系统感染 包括急性支气管炎 慢支炎 急性发作 肺炎及其它肺部感染等 3.消化系统感染 包括志贺菌属 沙门菌属 产肠毒素大肠杆菌 亲水气单胞菌 副溶血弧 菌等所致的胃肠道感染 胆囊炎 胆管炎 肛 周脓肿等 4.伤寒 5.骨和关节感染 皮肤软组织感染及败血症 等全身感染 6.五官科感染 如结膜炎 泪囊炎 角膜炎 沙眼 眼术后感染等外眼感染 外耳道炎 中 耳炎 鼓膜炎等外耳及中耳感染 鼻窦炎 牙 周炎 牙冠炎 颌骨炎等口腔感染 [其它临床应用] 可作为抗结核病的二线药物 多与异烟肼 利福平 等合用 1.下呼吸道感染 300mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓 慢) 疗程7 14d 2.急性单纯性下尿路感染 (1)200mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 疗程5 7d (2)缓释片 400mg/次 qd. p.o. 根据病情酌情使用 建议疗程3 7d 3.复杂性尿路感染 (1)200mg/次 bid. p.o./ i.v.gtt.(缓慢) 疗程10 14d (2)缓释片 mg/次 qd. p.o. 疗程10d 4.细菌性前列腺炎 300mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓 慢) 疗程6周 5.衣原体宫颈炎或尿道炎 300mg/次 bid. p.o./ i.v.gtt.(缓慢) 疗程7 14d 6.单纯性淋病 单剂400mg p.o./i.v.gtt.(缓慢) 7.伤寒 300mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 疗 程10 14d 8.铜绿假单胞菌感染或重度感染 400mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 9.中耳炎等耳局部感染 滴耳液 患侧6 10滴/次 2 3次/d 滴耳后应进行耳浴10min 10.外眼感染 (1)滴眼液滴于眼睑内 1 2滴/次 3 5次/d (2)或眼膏适量涂于眼结膜囊内 tid. 可根据病情酌情增减 11.细菌性阴道炎 (1)清洗外阴部后将本药阴道 泡腾片置入阴道深部 100mg/次 每晚1次 连用7d (2)也可用栓剂 于清洁外阴后 垫 高臀部仰卧 将栓剂送入阴道深部 1枚/次 保留5 10min bid.(早 晚) 12.敏感菌所致皮肤感染 皮肤感染局部治疗可外 用软膏涂患处 2 3次/d 也可用凝胶涂于 患处 bid. 脓性分泌物多者 可先用生理盐 水清洁患处后再使用本药 国内参考信息 1.急性盆腔炎 400mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 疗程10 14d 2.细菌性痢疾 mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓 慢) 疗程5 7d 3.腹腔感染 mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓 慢) 疗程10 14d 4.伤寒 为控制伤寒反复感染 50mg/d p.o. 连用 3 6月 5.非复杂性皮肤软组织感染 全身用药可 mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 疗程10d 6.骨 关节感染 400mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓慢) 疗程 4周 7.败血症等全身感染 40mg/次 bid. p.o./i.v.gtt.(缓 慢 宜选用静脉给药) 疗程10 14d 8.结核病 300mg/d qd. p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类药过敏者 2.孕妇 儿童 本药可致幼龄动物关节病变 18岁者不宜 使用 如细菌仅对氟喹诺酮类敏感 应在权衡利弊 后使用 老人 减量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可分泌入乳汁 哺乳妇女全身用药 时应暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者(如肝硬化腹水)药 物清除减少 血药浓度可增高 需权衡利弊后慎用并 调整剂量 Max 400mg/d 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用

180 180 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 内 参 考 信 息 血 清 Ccr>50ml/min 时, 使 用 常 规 剂 量,q.12h;Ccr 为 10~50ml/min, 使 用 常 规 剂 量,qd.;Ccr<10ml/min 时, 使 用 常 规 剂 量 的 50%,qd. 注 意 1. 慎 用 CNS 疾 病 ( 如 癫 痫 有 癫 痫 史 脑 动 脉 硬 化 者 ) 2. 交 叉 过 敏 本 药 与 其 它 喹 诺 酮 类 药 之 间 可 能 存 在 交 叉 过 敏 3. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 大 肠 埃 希 菌 对 氟 喹 诺 酮 类 药 物 耐 药 者 多 见, 应 在 用 药 前 留 取 尿 培 养 标 本, 参 考 细 菌 药 敏 试 验 结 果 调 整 用 药 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 本 药 注 射 剂 仅 用 于 缓 慢 静 滴, 每 200mg 静 滴 时 间 不 得 <30min (2) 滴 耳 液 如 药 温 过 低, 可 致 眩 晕, 故 应 使 其 温 度 接 近 体 温 且 需 注 意 若 炎 症 已 漫 及 鼓 室 周 围 时, 除 局 部 治 疗 外, 应 同 时 全 身 用 药 本 药 滴 耳 液 的 使 用 疗 程 以 4 周 为 限, 如 继 续 给 药, 应 慎 用 (3) 滴 眼 液 适 用 于 外 眼 感 染, 只 限 于 滴 眼 用, 不 能 用 于 结 膜 下 注 射, 也 不 可 直 接 滴 入 前 房 内 滴 眼 时 瓶 口 不 要 接 触 眼 睛, 以 免 污 染 本 药 (4) 本 药 缓 释 片 宜 饭 后 吞 服, 不 宜 掰 开 压 碎 或 咀 嚼 (5) 长 期 局 部 用 药, 可 能 致 非 感 染 微 生 物 的 过 度 生 长 ( 如 真 菌 ), 故 不 宜 长 期 使 用 如 沙 眼 患 者 一 般 用 药 为 8 周 (6) 大 剂 量 应 用 本 药 或 尿 ph 值 >7 时 可 发 生 结 晶 尿 为 避 免 结 晶 尿 的 发 生, 宜 多 饮 水, 保 持 24h 排 尿 量 >1200ml (7) 应 用 本 药 时 应 避 免 过 度 暴 露 于 阳 光 下 2. 其 它 细 菌 性 结 膜 炎 角 膜 炎 患 者 用 药 期 间 不 宜 戴 角 膜 接 触 镜 不 良 反 应 1. 神 经 头 晕 头 痛 嗜 睡 失 眠 眩 晕 / 癫 痫 发 作 震 颤 2. 精 神 精 神 异 常 烦 躁 不 安 意 识 混 乱 幻 觉 长 期 大 剂 量 应 用 : 轻 微 精 神 障 碍 3. 血 液 WBC 和 血 小 板 减 少 4. 消 化 口 干 食 欲 减 退 恶 心 呕 吐 腹 部 不 适 腹 痛 腹 泻 便 秘 血 清 氨 基 转 移 酶 升 高 餐 后 服 用 可 减 少 胃 肠 道 反 应 5. 泌 尿 BUN 及 肌 酸 酐 值 升 高 间 质 性 肾 炎 ( 表 现 为 血 尿 发 热 皮 疹 等 ) 高 剂 量 用 药 : 结 晶 尿 6. 生 殖 外 阴 瘙 痒 阴 道 分 泌 物 增 多 7. 骨 骼 肌 肉 关 节 疼 痛 肌 肉 痛 跟 腱 炎 跟 腱 断 裂 等 8. 皮 肤 皮 疹 瘙 痒 渗 出 性 多 形 性 红 斑 血 管 神 经 性 水 肿 Lyell 综 合 征 Stevens-Johnson 综 合 征 9. 眼 经 眼 给 药 : 一 过 性 眼 灼 热 辛 辣 似 蜇 样 的 眼 刺 激 症 状 眼 痛 不 适 咽 炎 及 畏 光 过 敏 眼 睑 水 肿 眼 干 燥 及 瘙 痒 10. 耳 经 耳 给 药 : 中 耳 疼 痛 及 瘙 痒 感 11. 其 它 光 敏 反 应 注 射 部 位 轻 度 一 过 性 刺 激 症 状 静 脉 炎 软 膏 局 部 涂 抹 : 轻 微 刺 激 感 栓 剂 : 局 部 不 适 及 过 敏 若 发 生 光 敏 反 应 或 其 它 过 敏 反 应, 应 立 即 停 药 药 物 过 量 1. 表 现 喹 诺 酮 类 药 物 过 量 可 出 现 以 下 症 状 : 口 渴 口 腔 炎 恶 心 呕 吐 胃 痛 胃 灼 热 腹 泻 头 晕. 泌 尿 外 科 分 册 头 痛 步 履 蹒 跚 全 身 倦 怠 麻 木 感 锥 体 外 系 症 状 兴 奋 幻 觉 抽 搐 谵 狂 小 脑 共 济 失 调 颅 内 压 升 高 代 谢 性 酸 中 毒 血 糖 增 高 血 清 氨 基 转 移 酶 增 高 WBC 减 少 嗜 酸 粒 细 胞 增 加 血 小 板 减 少 溶 血 性 贫 血 血 尿 软 骨 或 关 节 障 碍 白 内 障 视 力 障 碍 色 觉 异 常 及 复 视 等 2. 处 理 意 见 对 于 急 性 药 物 过 量 者, 应 密 切 观 察, 并 给 予 支 持 疗 法, 持 续 补 液 血 透 或 腹 透 仅 能 清 除 少 量 本 药 (<10%) 相 互 作 用 1. 含 铝 镁 离 子 的 抗 酸 药 或 铁 剂 : 本 药 吸 收 降 低, 疗 效 减 弱 2. 丙 磺 舒 : 本 药 自 肾 小 管 分 泌 减 少 约 50%, 合 用 时 可 因 本 药 血 药 浓 度 升 高 而 产 生 毒 性 3. 尿 碱 化 剂 : 本 药 在 尿 中 的 溶 解 度 降 低, 致 结 晶 尿 及 肾 毒 性 4. 茶 碱 类 药 物 : 茶 碱 类 药 物 的 肝 清 除 减 少,T 1/2 延 长, 血 药 浓 度 升 高, 出 现 茶 碱 中 毒 症 状 ( 如 恶 心 呕 吐 震 颤 不 安 激 动 抽 搐 心 悸 等 ) 本 药 对 茶 碱 的 代 谢 影 响 比 诺 氟 沙 星 依 诺 沙 星 环 丙 沙 星 等 小, 但 合 用 时 仍 应 监 测 茶 碱 类 药 物 血 药 浓 度 并 调 整 剂 量 5. 环 孢 素 : 环 孢 素 血 药 浓 度 增 高, 可 能 会 有 血 清 肌 酸 酐 一 过 性 升 高, 合 用 时 应 监 测 环 孢 素 血 药 浓 度, 并 调 整 剂 量 6. 咖 啡 因 : 咖 啡 因 清 除 减 少,T 1/2 延 长, 并 可 产 生 CNS 毒 性 与 诺 氟 沙 星 依 诺 沙 星 环 丙 沙 星 等 相 比, 本 药 对 咖 啡 因 的 代 谢 影 响 较 小 7. 抗 凝 药 ( 华 法 林 等 ): 抗 凝 药 的 抗 凝 作 用 增 强, 合 用 时 应 监 测 PT 8. 降 压 药 巴 比 妥 类 麻 醉 药 : 本 药 注 射 液 与 上 述 药 合 用, 可 使 血 压 突 然 下 降 9. 苯 酮 酸 类 药 物 ( 芬 布 芬 等 ) 丙 酸 类 解 热 镇 痛 药 : 偶 有 引 起 痉 挛 的 报 道 10. 头 孢 噻 肟 甲 硝 唑 克 林 霉 素 环 孢 菌 素 : 本 药 与 上 述 药 的 药 动 学 过 程 均 无 明 显 改 变 左 氧 氟 沙 星 Levofloxacin 其 它 名 称 爱 兴 安 泛 正 安 理 莱 安 士 力 安 特 博 安 治 舒 奥 维 丽 奥 维 先 贝 达 若 彤 彼 来 信 彼 妥 长 富 宜 泰 超 力 信 创 星 达 芬 泰 星 得 尔 夫 星 迪 诺 新 多 清 海 力 健 海 伦 和 克 恒 奥 恒 孚 汇 瑞 克 甲 磺 酸 左 氟 沙 星 甲 磺 酸 左 旋 氧 氟 沙 星 甲 磺 酸 左 氧 氟 沙 星 杰 奇 介 容 金 诺 尔 曼 金 裕 星 睛 安 京 必 妥 新 康 芝 必 妥 可 乐 必 妥 刻 定 莱 美 兴 莱 沃 幸 来 氟 斯 来 弗 斯 来 立 信 来 喜 力 赖 诺 星 朗 悦 乐 郎 乐 朗 丽 科 畅 丽 珠 强 派 利 复 星 立 凡 迪 联 邦 左 福 康 林 源 方 欣 陆 达 洛 普 星 美 赛 乐 宁 络 欣 宁 沙 诺 普 伦 诺 通 定 普 亚 特 齐 斯 丁 前 力 星 强 普 信 清 康 泉 盈 乳 酸 左 氟 沙 星 乳 酸 左 氧 氟 沙 星 瑞 科 沙 锐 得 赛 尔 斯 宁 赛 世 克 沙 严 隆 帅 威 苏 洛 特 夫 比 克 天 福 欣 天 力 达 同 林 妥 必 来 妥 复 欣 妥 佳 维 沙 欣 卫 美 佳 卫 孚 多 希 普 克 定 欣 勤 新 平 星 邦 瑞 星 尤 迈 雅 健 畅 亚 新 比 拓 盐 酸

181 第二章 药物篇 左旋氧氟沙星 盐酸左氧氟沙星 一品 易路美 永复沙 优普罗康 优素劲 尤立欣 裕力兴 云 可迪 泽莱 壮源 紫罗嗉 左必锋 左丰 左氟沙 星 左福欣 左复可 左克 左旋氧氟沙星 左迅 佐康 怡平青 琪圣 Cravit Daphntaixin Leflox Levaquin Levofloxacin Hydrochloride Levofloxacin Lactate Levofloxacin Mesylate 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性和溶血性链球菌等 (2)革兰阴性菌 伤寒杆 菌属 大肠埃希菌 克雷伯菌属 沙雷菌属 变形杆 菌属 志贺菌属 沙门菌属 枸椽酸杆菌 不动杆菌 属 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 淋病奈瑟菌等 (3)柠檬酸菌属 阴沟肠杆菌 产气肠杆菌等肠杆菌 属 弧菌属 耶尔森菌 莫拉菌属 甲氧西林敏感的 葡萄球菌 粪肠球菌 结核分枝杆菌 非结核性分枝 杆菌 (4)对支原体 衣原体及军团菌 不敏感/耐药菌 对厌氧菌和肠球菌的作用较差 片剂 (1)100mg (2)200mg (3)500mg 片剂(甲磺酸盐) (1)100mg (2)200mg (均以左氧 氟沙星计) 片剂(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg (均以左氧氟 沙星计) 片剂(乳酸盐) (1)100mg (2)200mg (均以左氧氟 沙星计) 分散片(盐酸盐) 100mg(以左氧氟沙星计) 胶囊 (1)100mg (2)200mg 胶囊(甲磺酸盐) 100mg(以左氧氟沙星计) 胶囊(乳酸盐) 100mg(以左氧氟沙星计) 胶囊(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg (3)250mg (均 以左氧氟沙星计) 颗粒 1g:100mg 注射液 (1)50ml:100mg (2)100ml:200mg (3)100ml:300mg (4)100ml:500mg (5)250ml:500mg (均以左氧氟沙星计) 注射液(乳酸盐) (1)2ml:100mg (2)2ml:200mg (3)100ml:100mg (4)100ml:200mg (5)100ml:300mg (6)100ml:500mg (7)200ml:200mg (8)250ml:500mg (均以左氧氟 沙星计) 注射液(甲磺酸盐) (1)2ml:100mg (2)2ml:200mg (3)2ml:300mg (4)50ml:100mg (5)100ml:100mg (6)100ml:200mg (均以左氧氟沙星计) 注射液(盐酸盐) (1)1ml:100mg (2)2ml:50mg (3)2ml:100mg (4)2ml:200mg (5)3ml:300mg (6)5ml:100mg (7)5ml:300mg (8)5ml:500mg (9)10ml:100mg (10)100ml:100mg (11)100ml:200mg (12)100ml:300mg (13)100ml:500mg (14)200ml:200mg (均以左氧氟 沙星计) 氯 化 钠 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)100ml(左氧氟沙星 100mg 氯化钠0.86g) (2)100ml(左氧氟沙 星100mg 氯化钠0.89g) (3)100ml(左氧氟 沙星100mg 氯化钠0.9g) (4)100ml(左氧氟沙 星200mg 氯化钠0.9g) (5)100ml(左氧氟沙星 III. 抗微生物药 Antimicrobials mg 氯化钠0.9g) (6)100ml(左氧氟沙星300mg 氯化钠0.86g) (7)100ml(左氧氟沙星300mg 氯 化钠0.9g) (8)100ml(左氧氟沙星400mg 氯化 钠0.9g) (9)100ml(左氧氟沙星500mg 氯化钠 0.86g) (10)100ml(左氧氟沙星500mg 氯化钠 0.9g) (11)200ml(左氧氟沙星200mg 氯化钠1.8g) (12)200ml(左氧氟沙星300mg 氯化钠1.8g) (13)250ml(左氧氟沙星300mg 氯化钠2.25g) (14)250ml(左氧氟沙星500mg 氯化钠2.25g) 葡萄糖注射液(盐酸盐) (1)100ml(左氧氟沙星100mg 葡萄糖5g) (2)100ml:200mg (3)100ml(左氧氟沙星 200mg 葡萄糖5g) (4)100ml(左氧氟沙星500mg 葡萄糖5g) 葡萄糖注射液(乳酸盐) (1)100ml(左氧氟沙星200mg 葡萄糖5g) (2)100ml(左氧氟沙星300mg 葡萄糖 5g) 粉针剂 (1)100mg (2)200mg (均以左氧氟沙星计) 粉针剂(甲磺酸盐) (1)100mg (2)200mg (3)300mg (均以左氧氟沙星计) 粉针剂(乳酸盐) (1)100mg (2)200mg (3)250mg (4)300mg (5)500mg (均以左氧氟沙星计) 粉针剂(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg (3)300mg (4)400mg (5)500mg (均以左氧氟沙星计) 软膏(盐酸盐) 3%(15g) 滴眼液 (1)5ml:15mg (2)5ml:24.4mg (均以左氧 氟沙星计) 滴眼液(乳酸盐) (1)5ml:15mg (2)8ml:24mg (均以 左氧氟沙星计) 滴眼液(盐酸盐) (1)5ml:15mg (2)7ml:21mg (均以 左氧氟沙星计) 眼用凝胶(盐酸盐) 5g:15mg (以左氧氟沙星计) [说明书适应证] 用于敏感菌引起的感染 口服制剂用于轻 中 度感染 注射制剂用于中 重度感染 1.泌尿生殖系统感染 如尿路感染 细菌性前 列腺炎 急性附睾炎 宫腔感染 子宫附件 炎 盆腔炎 肾盂肾炎 淋菌性尿道炎 宫 颈炎(包括产酶株所致者)等 2.呼吸系统感染 如扁桃腺炎(扁桃体周脓 肿) 急性鼻窦炎 急性支气管炎 慢支炎急 性发作 弥漫性细支气管炎 支气管扩张合 并感染 肺炎等 3.消化系统感染 如细菌性痢疾 感染性肠 炎 沙门菌属肠炎 胆囊炎 胆管炎 腹腔 感染(必要时合用甲硝唑)等 4.伤寒及副伤寒 5.骨 关节感染 6.皮肤软组织感染 如传染性脓疱病 蜂窝组织 炎 淋巴管(节)炎 皮下脓肿 肛周脓肿等 7.乳腺炎 外伤 烧伤及术后伤口感染 五 官科感染等 8.败血症等全身感染 9.眼用制剂用于治疗细菌性结膜炎 角膜炎 角膜溃疡 泪囊炎 术后感染等外眼感染 10.软膏用于治疗脓疱疮 疥疮 毛囊炎等化 脓性皮肤病

182 182 1.一般用法 (1) mg/d 分2 3次服 如感染较重或感染病原敏感性较差者(如铜绿 假单胞菌属感染)可增至600mg/d 分3次服 (2)口服250mg制剂时 mg/次 qd. 根据病情适当增减 (3) mg/次 分1 2次静滴 根据病情可适当增减 2.呼吸道感染 (1)200mg/次 bid. p.o. 或 100mg/次 tid. p.o. 疗程为7 14d (2)口 服250mg制剂治疗慢支炎急性发作时 500mg/次 qd. 疗程7d 治疗社区获得性肺炎时 500mg/次 qd. 疗程7 14d 治疗院内获得 性肺炎时 750mg/次 qd. p.o. 疗程7 14d 3.急性单纯性下尿路感染 (1)100mg/次 bid. p.o. 疗程5 7d (2)口服250mg制剂时 250mg/次 qd. 疗程3d 4.复杂性尿路感染 (1)200mg/次 bid. p.o. 或 100mg/次 tid. p.o. 疗程10 14d (2)口服 250mg制剂时 250mg/次 qd. 疗程10d 5.急性肾盂肾炎 250mg/次 qd. p.o. 疗程 10d 6.细菌性前列腺炎 200mg/次 bid. p.o. 疗 程6周 7.急性上颌窦炎 500mg/次 qd. p.o. 疗程 7 14d 8.急性鼻窦炎 500mg/次 qd. p.o. 疗程10 14d 9.化脓性皮肤病 软膏外用涂于患处 脓疱疮 tid. 疗程5d 疥疮 毛囊炎等 qd. 疗程 7d 10.单纯性皮肤软组织感染 500mg/次 qd. p.o. 疗程7 10d 11.复杂性皮肤软组织感染 750mg/次 qd. p.o. 疗程7 10d 12.外眼感染 (1)滴眼液1 2滴/次 3 5次/d 或开始2日内 q.2h(8次/d) 以后q.4h(4次/d) 细菌性结膜炎疗程7d 细菌性角膜炎疗程 9 14d (2)眼用凝胶 涂于眼下睑穹窿部 tid.(早 中 晚各1次) 国内参考信息 慢支炎急性细菌性感染 500mg/d 顿服 疗程7d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氟喹诺酮类药物过敏者 2.癫痫或有癫痫病史者 3.孕妇及可能怀孕的妇女 4.哺乳妇女 5. 18岁者 儿童 本药可致未成年动物发生关节软骨病变 18岁者应避免使用 本药局部制剂进入体内的药 量远小于全身用药时摄入量 尚无证据表明会对儿 童骨关节发育产生任何影响 老人 减量慎用 尚未观察到老年患者与其它成年患 者使用本药滴眼液的疗效和安全性有差异. 泌尿外科分册 一般用法 片剂 100mg/次 q.12h 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用 但本药可引起未成年动物关节病变 孕妇及可能怀孕 的妇女禁用 局部制剂应权衡利弊用药 美国FDA妊 娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可经乳汁分泌 哺乳妇女禁用 必须 用药时应暂停哺乳 局部制剂应权衡利弊用药 肝功能不全者 严重肝功能减退(如肝硬化腹水)时 本药清除减少 血药浓度增加 需权衡利弊后慎用 并调整剂量 肾功能不全/透析者 应减量或及延长给药间期 重度者慎用 1.一般用法 (1)口服给药 Ccr为40 70ml/min时 孕妇 100mg/次 q.12h Ccr为20 40ml/min时 100mg/次 q.24h Ccr 20ml/min时 100mg/次 q.48h (2)静脉滴注 Ccr为50 80ml/min时 使用常规剂量 Ccr为20 49ml/min时 首剂400mg 维持剂量为每 24h给药200mg Ccr为10 19ml/min时 首 剂400mg 维持剂量为每48h给药200mg 2.慢 支 炎 急 性 发 作 社 区 获 得 性 肺 炎 急 性 鼻窦炎及单纯性皮肤软组织感染 Ccr为50 80ml/min时 不需调整剂剂量 Ccr为20 49ml/min时 首剂500mg 维持剂量为每 24h给药250mg Ccr为10 19ml/min 血 透及CAPD者 首剂500mg 维持剂量为每 48h给药250mg 3.院 内 获 得 性 肺 炎 复 杂 性 皮 肤 软 组 织 感 染 Ccr为50 80ml/min时 不需调整剂量 Ccr为20 49ml/min时 首剂750mg 维 持剂量均为每48h给药750mg Ccr为10 19ml/min 血透及CAPD者 首剂750mg 维持剂量为每48h给药500mg 4.复杂性泌尿系感染 急性肾盂肾炎 Ccr 20ml/min 不需调整剂量 Ccr为10 19ml/min时 首 剂250mg 维持剂量每48h给药250mg 5.单纯性泌尿系感染 不需调整剂量 Ccr 50ml/min者需根据适应证 调整剂量 1.重症细菌感染 社区获得性肺炎 慢性前列腺炎 等 Ccr为20 49ml/min时 起始剂量为500mg 维 持剂量为每24h给药250mg Ccr为10 19ml/min 采用血透或CAPD时 起始剂量为500mg 维持剂 量为每48h给药250mg 2.院内获得性肺炎等 Ccr为20 49ml/min时 起 始剂量为750mg 维持剂量为每48h给药750mg Ccr为10 19ml/min 采用血透或CAPD时 起始 剂量为750mg 维持剂量为每48h给药500mg 1.慎用 有CNS疾病史(如癫痫史)者 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药物间存在交叉 过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)性病患者治疗时 应 进行梅毒血清学检查 (2)由于目前大肠埃希菌对氟 喹诺酮类药物耐药者多见 应在给药前留取尿培养 标本 参考细菌药敏结果调整用药

183 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 1.给药条件 (1)本药口服制剂宜空腹服用 也可餐 后服用 服用时宜同时饮250ml水 (2)本药注射液 仅供缓慢静滴 不可肌注 每100ml滴注时间不得 60min 滴速过快易引起静脉刺激症状或CNS反 应 (3)滴眼液仅限于滴眼用 不能用于结膜下注射 或直接滴入眼前房内 且不宜长期使用 以免诱发 耐药菌或真菌感染 (4)大剂量用药或尿pH值 7时 应用本药可发生结晶尿 为避免结晶尿 宜多饮水 保持24h尿量 1200ml (5)低钾血症及心肌病患者应 避免使用本药 (6)由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮 类药耐药者多见 故应在给药前留取尿培养标本 参考细菌敏感结果调整用药 2.配伍信息 (1)本药不宜与其它药物同瓶混合静滴 也不宜与其它药物使用同一静脉通道静滴 (2)粉针 剂在临用前用适量灭菌注射用水溶解 再分2次用 5%GS或氯化钠注射液100ml稀释后静滴 3.其它 (1)细菌性结膜炎 角膜炎患者不应佩戴角 膜接触镜 (2)接受本药治疗时 应避免过度阳光曝 晒或接触人工紫外线 本药不良反应较氧氟沙星少见且轻微 1.心血管 心悸 过敏性血管炎(停药并予以适当 处理) 2.神经 失眠 头晕 头痛 嗜睡 震颤 麻木感 抽搐 癫痫样发作 3.精神 幻觉 精神紊乱 精神异常 烦躁不安 焦 虑 意识混乱等 4.内分泌/代谢 低血糖(停药并予以适当处理) 5.血液 贫血 溶血性贫血 粒细胞缺乏 全血细 胞减少 嗜酸粒细胞增多以及WBC RBC PLT Hb和HCT减少 6.消化 消化不良 食欲减退 恶心 呕吐 腹部不 适 腹痛 腹胀 腹泻 便秘 假膜性肠炎 黄疸 血清氨基转移酶及总胆红素升高 急性重型肝炎 7.呼吸 间质性肺炎 8.泌尿 BUN升高 间质性肾炎(血尿 发热 皮疹 等) 甚至引起急性肾功能不全 结晶尿(高剂量使 用时) 9.骨骼肌肉 横纹肌溶解症 关节疼痛 僵硬 关节 肿胀 跟腱炎或跟腱断裂 如发生跟腱炎或跟腱断 裂 应立即停药 严禁运动 10.皮肤 皮疹 瘙痒 红斑 多形性红斑 Lyell综 合征 Stevens-Johnson综合征 11.眼 滴眼液可引起暂时性视力下降 发热 一过 性眼睛灼热 眼痛或不适 咽炎 畏光 过敏 眼 睑水肿 眼睛干燥 瘙痒 视觉异常 12.耳 耳鸣 13.其它 过敏 心血管虚脱 丧失知觉 浮肿 血管 性水肿(包括咽 喉或脸部水肿) 气道阻塞 呼吸困 难 发热感 荨麻疹 皮疹 瘙痒 红斑等 光敏反 应 发热 乏力 倦怠 味觉异常 若出现光敏反应 或皮肤损伤时应停药 并根据临床情况使用肾上腺素 及其它抢救措施 包括吸氧 静脉输液 抗组胺药 皮质类固醇等 注射部位发红 发痒或静脉炎 药物过量 1.表现 过量时除常规不良反应外 还可见口渴 口 腔炎 恶心 呕吐 腹泻 胃痛 胃灼热 全身倦 183 怠 蹒跚 头晕 头痛 麻木感 发热 发冷 锥 体外系症状 兴奋 幻觉 抽搐 谵狂 小脑共济 失调 颅内压升高(头痛 呕吐 淤血性乳头症状) 代谢性酸中毒 血糖增高 ALP ALT AST增高 嗜酸性粒细胞增加 血小板及WBC减少 溶血性贫 血 血尿 软骨/关节障碍 白内障 视力障碍 色 觉异常及复视等 2.处理意见 (1)洗胃 口服吸附剂活性炭(40 60g加 水200ml口服) 使用硫酸镁(30g加水200ml口服)或其 它缓泻剂 (2)加保肝药物输液 代谢性酸中毒时给 予碳酸氢钠注射液 用碳酸氢钠碱化尿液 以增加 本药由肾脏的排泄 (3)用呋喃苯氨酸注射液强制利 尿 (4)对症治疗 如抽搐时应反复静注安定 (5)重 症患者可考虑进行血透 1.含铝 镁药物(如抗酸药 去羟肌苷)及钙 铁 锌剂 本药吸收减少(可与多价金属离子螯合) 不 宜合用 2.尿碱化药 降低本药在尿中的溶解度 导致结晶 尿和肾毒性 3.华法林及其衍生物 上述药的抗凝作用增强 合用 时应严密监测PT 4.环孢素 环孢素的血药浓度升高 合用时必须监测 环孢素的血药浓度 并调整剂量 5.苯丙酸 联苯丁酮酸类 NSAID(如芬布芬) 可能 增加CNS的作用 偶有抽搐发生 动物实验显示与 芬布芬合用发生率较依诺沙星 环丙沙星 诺氟沙 星及氧氟沙星低 6.茶碱类药物 本药对茶碱类药物体内代谢的影响 远较依诺沙星 环丙沙星小 但合用时仍需检测茶 碱血药浓度 7.口服降糖药 同用可能引起高血糖或低血糖 应 注意监测血糖浓度 一旦发生低血糖时应立即停用 本药 并给予适当处理 8.咖啡因 可干扰咖啡因的代谢 从而导致咖啡因 清除减少 血清除半衰期延长 并可能产生中枢神 经系统毒性 9.丙磺舒 西咪替丁 对本药的吸收过程无明显影 响 但可使本药的AUC增高27% 38% T 1/2 延长 30% 而总清除率及肾清除率降低21% 35% 但 不需调整本药剂量 10.延长QT间期的药物(ⅠA类 Ⅲ类抗心律失常药) 应避免同用 培氟沙星 Pefloxacin 倍福 倍泰 达福明 氟哌沙星 甲氟哌酸 甲磺酸 甲氟哌酸 甲磺酸培氟沙星 甲培新 培氟哌酸 培 福新 培洛克 透星 万辅 威力克 维宁佳 哌 氟喹酸 Pefalcine Peflacine Pefloxacin Mesilate Pefloxacin Mesylate Pefloxacin Methanesulfonate Dihydrate Pelox 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类

184 184 抗菌谱 敏感菌 柠檬酸菌属 弧菌属 耶尔森菌属 产酶 流感嗜血杆菌 莫拉菌属 淋球菌 金葡菌 大肠杆 菌 志贺菌属 沙门菌属 克雷伯菌属 沙雷菌属 阴沟肠杆菌 产气杆菌 流感杆菌 军团菌 伤寒 流感嗜血杆菌 奈瑟菌属 变形杆菌 不动杆菌 铜 绿假单胞菌 麻风杆菌 甲氧西林敏感葡萄球菌 粪 肠球菌 沙眼衣原体 支原体 不敏感/耐药菌 对肺炎链球菌 各组链球菌和肠 球菌仅有轻度作用 对厌氧菌不敏感 片剂 (1)200mg (2)400mg 片剂(甲磺酸盐) 200mg 胶囊(甲磺酸盐) (1)100mg (2)200mg (均以培氟 沙星计) 注射液 5ml:400mg 注射液(甲磺酸盐) (1)2ml:200mg (2)5ml:400mg (3)55ml:400mg (均以培氟沙星计) 葡萄糖注射液(甲磺酸盐) 100ml(培氟沙星400mg 葡萄糖5g) 粉针剂 (1)200mg (2)400mg 粉针剂(甲磺酸盐) 400mg(以培氟沙星计) 软膏(甲磺酸盐) 10g:75mg [说明书适应证] 1.全身用药 用于敏感菌所致的泌尿生殖系 统 呼吸系统 消化系统 骨和关节 皮肤 软组织 耳 鼻 喉及妇科感染 以及败血 症 心内膜炎及脑膜炎等 2.软膏外用 用于敏感菌引起的细菌感染性 皮肤病 如脓疱 毛囊炎 疖 湿疹合并感 染 外伤感染 癣病合并感染及其它化脓性 皮肤感染等. 泌尿外科分册 点认为严重感染时 可权衡利弊后应用 1.非伤寒沙门菌感染 对阿莫西林 氨苄西林及复 方新诺明不敏感的1 10岁儿童 12mg/kg/d 分 2次口服 疗程7d 2.革兰阴性菌脑膜炎 权衡利弊后应用 6个月至 12岁的儿童 400mg/次 bid. i.v.gtt. 老人 减量 有研究推荐老年患者第1日使用 负荷剂量400mg/次 bid. 以后200mg/次 bid. 孕妇 本药可透过胎盘屏障 可引起未成年动物关 节病变 孕妇禁用 哺乳妇女 喹诺酮类药物可经乳汁分泌 乳汁中浓 度可接近血药浓度 用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 肝功能减退者静滴剂量同口服剂 量 严重肝功能不全者应慎用 并适当延长用药间 隔 静滴时 有黄疸者 q.12h 有腹水者 q.36h 兼有黄疸和腹水者 q.48h 有研究推荐肝硬化者静脉剂量 为 8mg/kg/次 qd. 肾功能不全/透析者 根据肾功能调整剂量 国外 资料一般认为不必调整剂量 也有建议中度肾功能 不全的老年患者应服常规剂量的2/3 严重肾功能不 全的老年患者仅用常规剂量的1/2 1.慎用 (1)CNS功能失调(如癫痫或有癫痫病史者) (2)光过敏者慎用或禁用 (3)已有QT间期延长 未能 纠正的低钾血症以及急性心肌缺血正在使用ⅠA类或 Ⅲ类抗心律失常药物者应避免使用本药 2.用药相关检查/监测项目 由于目前大肠埃希菌对 氟喹诺酮类药物耐药者多见 应在给药前留取尿培 养标本 参考细菌药敏结果调整用药 1.一般用法 (1) mg/d 分2次服用 1.一般用法 400mg/次 早晚各1次 p.o. 首剂可用 800mg 以快速达到有效血药浓度 2.骨髓炎 口服一般疗程为10 14d 也有安全连续应 用本药18个月的报道 3.院内肺部感染 400mg/次 bid. p.o./i.v. 4.严重感染 400mg/次 q.8 12h i.v. 首剂可用 800mg 以快速达到有效浓度 (2)本药注射制剂加入5%GS 250ml中缓慢静 滴 400mg/次 q.12h 2.细菌感染性皮肤病 软膏涂患处 2 3次/d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药及其它氟喹诺酮类药物过敏者 2.G-6PD缺乏 3.孕妇和哺乳妇女 4. 18岁者 儿童 动物实验表明 氟喹诺酮类药物可在发育软骨 内沉积并引起退行性病变 18岁者禁用 国外有观 1.给药条件 (1)本药胃肠道反应较大 口服制剂应 与食物同服 (2)为避免结晶尿的发生 宜多饮水 保持24h排尿量 1200ml 2.配伍信息 (1)本药与NaCl或其它含氯离子的溶液属 配伍禁忌 (2)本药注射制剂应用5%GS 250ml稀释后 避光缓慢静滴1h以上 3.其它 本药不应作为呼吸道感染的一线药物 1.神经 头昏 头痛 眩晕 失眠 嗜睡 抽搐 癫 痫发作 震颤 2.精神 精神异常 烦躁不安 意识混乱 幻觉 焦虑 激动等 3.血液 周围血WBC一过性减少 嗜酸粒细胞增多 大剂量用药 血小板减少 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 胃痛 味觉障异 常 便秘 腹泻或腹胀 血清氨基转移酶一过性升 高和肝功能减退 如发生假膜性肠炎 应立即停药 并予以相应的处理 5.泌尿 间质性肾炎(血尿 发热 皮疹等) BUN及 肌酸酐一过性增高和肾功能减退 大剂量用药 结晶尿 6.骨骼肌肉 关节疼痛 僵硬 关节肿胀 跟腱炎

185 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 跟腱断裂 肌肉痛等 此时应休息 限制其活动 直 至肌腱炎或肌腱断裂的诊断可明确排除 7.其它 (1)过敏反应 皮疹 皮肤瘙痒 渗出性 多 形性红斑及血管神经性水肿 光敏反应 为防止光敏 反应 用药期间应避免日光或紫外光照射 若发生光 敏反应需停药 一旦发生过敏性休克 应停药 立即 予以肾上腺素 皮质激素 输氧等紧急处理 (2)注 射部位局部刺激症状或静脉炎 药物过量 表现 日剂量 1600mg时 可能出现胃肠功能失调 肌肉和(或)关节疼痛 光敏反应 神经系统失调(头 痛 失眠) 血小板减少 1.含铝 镁的制酸药 多种维生素以及其它含铁 锌 离子制剂 本药口服吸收减少 不宜合用 必须合用 时 服药时间应间隔4h以上 2.利福平 氯霉素 相互拮抗 3.NSAID(如吲哚美新 布洛芬 炎痛喜康等) 产生 拮抗作用 应避免同用 4.丙磺舒 本药自肾小管分泌减少约50% 合用时可 因本药血浓度增高而产生毒性 5.H2受体阻断药(如雷尼替丁 法莫替丁 西咪替丁 等) 减缓本药的排泄 显著降低本药清除率 易形 成药物蓄积 6.尿碱化剂 本药在尿中的溶解度降低 致结晶尿 和肾毒性 7.妥布拉霉素 甲氧西林 对铜绿假单胞菌 利斯特 菌所致脑膜炎有良好疗效 8.茶碱类 致茶碱类的肝清除明显减少 血浆T1/2β延 长 血药浓度升高 出现茶碱中毒症状 应避免合 用 必须合用时 应监测茶碱类的血药浓度 并调 整剂量 9.环孢素 环孢素的血药浓度升高 必须监测环孢素 的血药浓度 并调整剂量 10.双香豆素 华法林 PT延长 应加强监测 并 调整剂量 11.咖啡因 干扰咖啡因的代谢 致咖啡因清除减 少 血浆T1/2β延长 并可能产生CNS毒性 应严密 监测咖啡因的血药浓度并调整剂量 12.钙离子拮抗药(如硝苯吡啶等) 影响本药血药 浓度 13.西沙必利 红霉素 三环类抗抑郁药等可使QT间 期延长的药物 不宜合用 185 Cinobactin Comprecin Enoksetin Enoram Enoxacin Gluconate Enoxacin Glyconate Enoxacinum Flumark Gyramid Nofrin Penetrex Uronorm 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 葡萄球菌 链球菌 淋球菌志贺菌属 大部分肠杆菌属 克雷伯菌属 大肠埃希菌 沙雷 菌属 枸橼酸杆菌 变形杆菌 铜绿假单胞菌及其 它假单胞菌 流感嗜血杆菌 不动杆菌 军团菌 螺旋杆菌等 产气杆菌 肺炎杆菌 痢疾杆菌 伤 寒杆菌及其它沙门氏菌属 不敏感/耐药菌 对厌氧菌的抗菌作用差 片剂 (1)100mg (2)200mg (3)400mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg (3)400mg 注射液(葡萄糖酸盐) (1)2ml:100mg (2)5ml:200mg (3)100ml:200mg (均按依诺沙星计) 软膏 10g:100mg 滴眼液 8ml:24mg [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖系统感染 包括单纯性 复杂性尿 路感染 细菌性前列腺炎 淋病奈瑟菌尿道炎 或宫颈炎(包括产酶株所致者)等 2.呼吸道感染 包括敏感革兰阴性杆菌所致支 气管感染急性发作及肺部感染等 3.胃肠道感染 由志贺菌属 沙门菌属 产 肠毒素大肠杆菌 亲水气单胞菌 副溶血弧 菌等所致 4.伤寒 5.骨和关节感染 皮肤软组织感染 6.败血症等全身感染 7.软膏外用于脓疱疮 毛囊炎 疖肿 烧烫 伤创面感染及足癣合并细菌感染等皮肤细菌 性感染 8.滴 眼 液 用 于 结 膜 炎 角 膜 炎 等 外 眼 部 感 染 1.呼吸道感染 mg/次 bid. p.o. 疗 程7 14d 依诺沙星 Enoxacin 必采尼 博仕多邦 的星力 氟啶酸 福禄马 复 克 海百可 杰瑞纳 久诺 卡西诺 凯全 克尔 林 朗济德 立洛星 力得佳 辽沙 洛克迪 美 风 美宁诺咪 宁宇欣 葡络 葡萄糖酸依诺沙 星 葡欣安 谱安康生 瑞羚聚 善爱 唐人欣 特百可 天君迪 维普欣 喜莫比 依能森 依适 康 依益 因瑞清 憎恶星 Abenox Almitil B-mark Bactidan Bactidron Cinobac 2.急性单纯性下尿路感染 200mg/次 bid. p.o. 疗程5 7d 3.复杂性尿路感染 400mg/次 bid. p.o. 疗程 10 14d 4.单纯性淋菌性尿道炎 单剂400mg p.o. 5.肠道感染 200mg/次 bid. p.o. 疗程5 7d 6.伤寒 400mg/次 bid. p.o. 疗程10 14d 7.皮肤细菌感染局部治疗 软膏涂于患处 2 4次/d 8.外眼部感染 滴眼液滴眼 1 2滴/次 4 6次/d 9.其它临床用法 200mg/次 bid. i.v.gtt. 重症

186 186 患者一日总量不宜 600mg 疗程7 10d 病 情显著好转后可改为口服 国内参考信息 单纯性淋菌性宫颈炎 单剂400mg p.o. 1.耳鼻喉感染 mg/次 bid. p.o. 疗程 11 15d 2.呼吸道感染 400mg/次 q.12h p.o. 铜绿假单胞 菌所致感染600mg/次 q.12h p.o. 3.软下疳 400mg/次 bid. p.o. 疗程7 12d 4.淋病 (1)非复杂性泌尿生殖器淋病 单剂 mg p.o. (2)直肠或咽部淋病(包括产酶菌所 致的淋病) 400mg/次 qd. p.o. 或200mg/次 bid. p.o. 5.预防泌尿系统术后感染 术前2 4h口服200mg 术 后36h内每12h用药1次 6.非复杂性泌尿道感染 200mg/次 bid. p.o. 疗 程7d 7.复杂性泌尿道感染 400mg/次 bid. p.o. 疗程 14d 8.皮肤感染 400mg/d 600mg/d或800mg/d p.o. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氟喹诺酮类药过敏者 2.肌腱炎及跟腱断裂 3.G-6PD缺乏症 4.癫痫 5. 18岁者 6.孕妇及哺乳妇女 儿童 本药可致未成年动物关节病变 18岁者不宜 使用 如细菌仅对本药敏感 应权衡利弊后应用 老人 减量 国外提示肾功能正常者可给予常规 剂量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可分泌入乳汁 其浓度可接近血药 浓度 哺乳妇女用药时应停止哺乳或禁用 肝功能不全者 重度肝功能不全者药物清除减少 血药浓度增高 需权衡利弊后应用 并注意调整剂 量 需利尿的重度肝硬化者应考虑调整用量 肾功能不全/透析者 本药主要由肾排泄 肾功 能减退者需权衡利弊后应用 必须使用时应根据肾 功能调整剂量 Ccr 30ml/min时 可给予常规剂 量 Ccr 30ml/min时 首剂可给予常规剂量 以 后每12h服用常规剂量的一半. 泌尿外科分册 1.给药条件 (1)食物可能影响本药的口服吸收 宜空 腹服药 也可于进餐前1h或餐后至少2h服药 (2)本 药静滴时应避光 且滴注速度不应过快 (3)大剂量 应用或尿pH值 7时可发生结晶尿 为避免结晶尿的 发生 宜多饮水 保持24h排尿量 1200ml 2.配伍信息 可将200mg药物加入到5%GS 100ml中稀 释后静滴 不能用含氯化钠的溶液稀释 1.心血管 静脉炎 面部潮红 心悸 胸闷 2.神经 头昏 头痛 嗜睡 失眠 癫痫发作 震 颤 周围神经刺激症状 3.精神 烦躁不安 意识模糊 幻觉 抑郁 4.血液 一过性轻度外周WBC减少 紫癜 5.消化 恶心 呕吐 腹部不适或疼痛 腹泻 食欲 下降 一过性轻度血清氨基转移酶升高 6.呼吸 呼吸困难 咳嗽 7.泌尿 间质性肾炎(血尿 发热 皮疹等) 一过性 轻度BUN增高 高剂量用药 结晶尿 8.骨骼肌肉 关节疼痛 跟腱炎 跟腱破裂 9.其它 过敏反应(皮疹 皮肤瘙痒) 渗出性多形性 红斑 血管神经性水肿 光敏反应 休克(表现为胸 部压迫感 呼吸困难 低血压等) 用药期间应避免 过度日晒 如发生过敏反应需立即停药 1.含铝 镁的抗酸药 本药口服吸收减少 不宜 合用 2.尿碱化剂 本药在尿中的溶解度降低 致结晶尿和 肾毒性 不宜合用 3.丙磺舒 本药自肾小管分泌减少约50% 两药血药 浓度均升高 不良反应增加 应避免合用 4.茶碱类药 茶碱类药物的血药浓度升高 易发生 茶碱中毒(表现为恶心 呕吐 震颤 不安 激动 抽搐 心悸等) 应避免合用 必须合用时应监测茶 碱类血药浓度并调整剂量 5.环孢素 环孢素血药浓度升高 合用时应监测环孢 素血药浓度 并按需调整剂量 6.华法林 华法林的抗凝作用增强 应避免合用 必 须合用时应严密监测PT 并调整剂量 7.咖啡因 干扰咖啡因的代谢 导致咖啡因消除减 少 消除T1/2延长 并可能产生CNS毒性 应避免两 者合用 必须合用时应严密监测咖啡因的血药浓度 并调整剂量 8.芬布芬 偶有抽搐发生 不宜合用 9.四环素 氨基糖苷类药物 不宜合用 洛美沙星 Lomefloxacin 1.慎用 (1)原有CNS疾患者(如有癫痫病史) (2)白内 障等眼科疾病(国外资料) 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉 过敏 3.用药相关检查/监测项目 由于目前大肠埃希杆菌对 氟喹诺酮类药物耐药者多见 应在给药前留取尿培养 标本 参考细菌药敏结果调整用药 爱邦 奥每欣 巴龙 百德 百夜星 贝洛特 倍 诺 多龙 哥台 禾乐新 吉克 吉平 康力得 康力康 康洛美沙 乐贝新 乐芬 丽珠美欣 龙 化素 罗氟酸 洛美巴特 洛美灵 洛美星 洛威 美西肯 门冬氨酸洛美沙星 诺灵盾 普立特 奇洛 先 奇米高 迁迪 庆兴 天门冬氨酸洛美沙星 天门冬洛美沙星 万夫洛 维普 欣立威 盐酸洛

187 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 美沙星 逸林 益禄 宇力 震佳 震欣 中宝洛 泰 卓悦 喹泰 怡奥 孚悦 Barcon Lomebact Lomefloxacin Aspartate Lomefloxacin Hydrochloride Mahaquin Maxaquin Uniquin 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 本药抗菌谱类似氧氟沙星 流感嗜血杆 菌 奈瑟菌属 军团菌及肠杆菌科的多数菌属 如 大肠埃希菌 志贺菌属 克雷伯菌属 变形杆菌 属 肠杆菌属 含假单胞菌属的多数菌株和不动杆 菌属 葡萄球菌属 腐生葡萄球菌 枸橼酸杆菌 阴沟肠杆菌 大肠杆菌 卡他球菌 衣原体 支原 体 结核分枝杆菌 对耐甲氧西林的金葡菌 表皮 葡萄球菌 沙雷氏菌 亲水气杆菌 哈夫尼亚菌在 体外有抗菌作用 不敏感/耐药菌 对链球菌 肺炎链球菌 洋葱假 单胞菌和厌氧菌均无效 片剂 (1)100mg (2)200mg 薄膜衣片 400mg 片剂(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg (均以洛美沙 星计) 胶囊 (1)100mg(以洛美沙星计) (2)200mg 胶囊(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg 口服液(盐酸盐) 10ml含本药盐酸盐110.4mg 颗粒(盐酸盐) 100mg(以洛美沙星计) 分散片(盐酸盐) 100mg 注射液(盐酸盐) (1)2ml:100mg (2)10ml:100mg (3)10ml:200mg (4)100ml:200mg (5)250ml:200mg (均以洛美沙星计) 注射液(门冬氨酸盐) 2ml:100mg(以洛美沙星计) 氯化钠注射液(门冬氨酸盐) 100ml(洛美沙星200mg 氯化钠850mg) 粉针剂(盐酸盐) (1)100mg (2)200mg (3)400mg (均以洛美沙星计) 粉针剂(门冬氨酸盐) 100mg(以洛美沙星计) 滴眼液(盐酸盐) (1)5ml:15mg (2)6ml:18mg (3)8ml:24mg (均以洛美沙星计) 眼用凝胶(盐酸盐) 5g:15mg(以洛美沙星计) 滴耳液(盐酸盐) 5ml:15mg 软膏(盐酸盐) (1)10g:30mg (2)20g:60mg (均以 洛美沙星计) 乳膏(盐酸盐) 10g:30mg(以洛美沙星计) [说明书适应证] 1.呼吸系统感染 如慢支炎急性发作 支气 管扩张伴感染 急性支气管炎 肺炎 鼻窦 炎 中耳炎等 2.泌尿生殖系统感染 如尿路感染 急慢性前 列腺炎 淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株 所致者) 急性膀胱炎 急性肾盂肾炎等 3.消化系统感染 由志贺菌属 沙门菌属 产肠毒素大肠杆菌 亲水气单胞菌 副溶血 弧菌等所致胃肠道感染 以及腹腔 胆道感 染等 4.伤寒 骨和关节感染 皮肤软组织感染 以 及败血症等全身感染 眼用制剂用于外眼部感染 如细菌性结膜 炎 角膜炎 角膜溃疡 泪囊炎及眼部术后 感染等 6.滴耳液用于中耳炎 外耳道炎 鼓膜炎 7.外用制剂可局部用于细菌感染性皮肤病 如 脓疱疮 毛囊炎 足癣或湿疹继发感染及其它 浅表局限性感染等 1.一般用法 本药T1/2β长 一般感染时可一日 1次 若感染较重或感染病原菌敏感性较低 (如铜绿假单胞菌)时 可 mg/次 bid. p.o. 2.细菌性支气管感染 (1)400mg/次 qd. p.o. 或 300mg/次 bid. p.o. 疗 程 7 14d (2)200mg/次 bid. i.v.gtt. 或400mg/次 qd. i.v.gtt. 3.慢性支气管感染急性发作 (1)400mg/次 qd. p.o. 疗程10d (2)200mg/次 bid. i.v.gtt. 或400mg/次 qd. i.v.gtt. 4.尿路感染 (1)100mg/次 q.12h i.v.gtt. 疗 程7 14d (2)用于急性单纯性尿路感染时 400mg/次 qd. p.o. 疗程7 10d 用于复 杂性尿路感染时 400mg/次 qd. p.o. 疗 程14d 5.单纯性淋病 300mg/次 bid. p.o. 6.预防手术感染 术前2 6h口服400mg 7.外眼部感染 (1)滴眼液滴于眼睑内 1 2滴/次 3 5次/d (2)也可将本药眼用凝胶滴于结膜囊 内 1滴/次 qid. 或根据病情酌情调整用药 次数 滴药后保持闭眼5min 8.中耳炎 外耳道炎 鼓膜炎 滴耳液经耳给药 6 10滴/次 bid. 点耳后进行耳浴约10min 根据症状适当增减点耳次数 9.细菌感染性皮肤病 外用制剂涂患处 bid. 脓 性分泌物多者需先用NS清洗患处后再用药 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类药过敏者 2.孕妇和哺乳妇女 3. 18岁者 儿童 本药可致未成年动物关节损害 故 18岁者 禁用 仅在由多重耐药菌引起的感染 细菌仅对喹 诺酮类敏感时 权衡利弊后使用本药 儿童使用本 药滴耳液时 滴数较成人酌减 老人 用量酌减 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 本药乳汁中浓度可接近血药浓度 哺乳 妇女用药时应停止哺乳 肝功能不全者 慎用 并注意监测肝功能 国外有 资料建议可不调整剂量 肾功能不全/透析者 慎用 使用时需根据肾功能 减退程度调整剂量 Ccr 40ml/min时 首剂可给予400mg p.o. 此后200mg/次 qd. p.o.

188 188 国 外 参 考 信 息 Ccr>50ml/min 时, 可 用 常 规 剂 量 ;Ccr 为 10~50ml/min 时, 使 用 常 规 剂 量 的 50%~75%;Ccr<10ml/min 时, 使 用 常 规 剂 量 的 50% 血 透 者, 首 剂 400mg, 以 后 维 持 剂 量 为 200mg/d,qd. 注 意 1. 慎 用 CNS 疾 病 ( 包 括 脑 动 脉 硬 化 或 癫 痫 病 史 者 ) 2. 交 叉 过 敏 本 药 与 其 它 喹 诺 酮 类 药 之 间 存 在 交 叉 过 敏 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 可 空 腹 口 服 或 与 食 物 同 服 (2) 可 根 据 细 菌 药 敏 结 果 及 临 床 情 况 调 整 用 药 (3) 至 少 在 光 照 后 12h 才 可 接 受 本 药 治 疗, 用 药 期 间 和 停 药 后 数 日, 仍 应 避 免 过 多 暴 露 在 阳 光 紫 外 光 及 明 亮 光 照 下 (4) 用 药 时 应 大 量 饮 水 ( 保 持 尿 量 >1200~ 1500ml/d), 以 避 免 发 生 结 晶 尿 (5) 本 药 滴 耳 液 一 般 适 用 于 中 耳 炎 局 限 在 中 耳 粘 膜 部 位 的 局 部 治 疗, 若 炎 症 已 漫 及 鼓 室 周 围 时, 除 局 部 治 疗 外, 应 同 时 采 用 全 身 治 疗 (6) 滴 耳 液 使 用 温 度 应 接 近 体 温 ( 药 温 过 低 可 能 引 起 目 眩 ) (7) 本 药 滴 眼 液 只 限 于 滴 眼 用, 且 不 宜 长 期 使 用 2. 配 伍 信 息 (1) 本 药 应 采 用 5%GS 或 NS 250ml 稀 释 后 缓 慢 静 滴, 一 次 滴 注 时 间 不 少 于 60min (2) 本 药 忌 与 碱 性 注 射 液 ( 如 碳 酸 氢 钠 ) 配 合 使 用 3. 其 它 (1) 本 药 不 宜 用 于 治 疗 由 肺 炎 链 球 菌 引 起 的 慢 支 炎 急 性 发 作 (2) 已 有 QT 间 期 延 长 未 能 纠 正 的 低 钾 血 症 急 性 心 肌 缺 血 正 在 服 用 ⅠA 类 ( 如 奎 尼 丁 普 鲁 卡 因 胺 等 ) 或 Ⅲ 类 抗 心 律 失 常 药 ( 如 胺 碘 酮 索 洛 地 尔 ) 者 应 避 免 使 用 本 药 不 良 反 应 1. 心 血 管 血 压 波 动 心 动 过 速 或 过 缓 心 律 失 常 ( 期 外 收 缩 ) 心 力 衰 竭 心 绞 痛 心 肌 梗 死 发 作 心 肌 病 紫 绀 水 肿 肺 栓 塞 脑 血 管 异 常 脉 管 炎 胸 痛 等 2. 神 经 头 痛 眩 晕 嗜 睡 失 眠 惊 厥 昏 迷 过 动 病 震 颤 晕 厥 抽 搐 癫 痫 发 作 3. 精 神 神 经 质 精 神 错 乱 意 识 混 乱 烦 躁 不 安 焦 虑 抑 郁 激 动 幻 觉 噩 梦 等 4. 代 谢 / 内 分 泌 系 统 痛 风 低 血 糖 及 血 电 解 质 异 常 ( 如 血 钾 降 低 ) 等 5. 血 液 单 核 细 胞 增 多 纤 维 蛋 白 溶 解 增 多 ( 引 起 止 血 障 碍 ) 淋 巴 结 病 血 小 板 减 少 或 增 多 RBC 沉 降 率 加 快,Hb WBC 白 蛋 白 或 总 蛋 白 减 少, 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 6. 消 化 恶 心 呕 吐 腹 泻 腹 痛 口 干 味 觉 异 常 畏 食 或 食 欲 增 加 吞 咽 困 难 消 化 不 良 腹 胀 便 秘 消 化 道 出 血 消 化 道 炎 症 肝 功 能 异 常 (ALT AST 胆 红 素 ALP 血 清 γ- 谷 氨 酰 转 移 酶 升 高 ) 轻 至 重 度 的 假 膜 性 肠 炎 ( 应 立 即 予 以 相 应 处 理, 轻 者 停 药 即 可 恢 复, 中 重 度 者 应 针 对 艰 难 梭 菌 予 以 抗 菌 治 疗 及 其 它 对 症 处 理 ) 7. 呼 吸 胸 痛 呼 吸 困 难 呼 吸 道 感 染 支 气 管 痉 挛 咳 嗽 痰 液 增 加 喘 鸣 等 8. 泌 尿 少 尿 血 尿 尿 淋 沥 无 尿 血 肌 酸 酐 增 高 尿 比 重 异 常 BUN 值 升 高 间 质 性 肾 炎 ( 血 尿 发 热 皮 疹 等 ); 大 剂 量 使 用 : 结 晶 尿 9. 生 殖 阴 道 炎 白 带 会 阴 痛 阴 道 白 色 念 珠 菌 病 睾 丸 炎 附 睾 炎 等. 泌 尿 外 科 分 册 10. 骨 骼 肌 肉 腿 痉 挛 关 节 痛 肌 痛 肌 腱 炎 肌 腱 断 裂 如 用 药 过 程 中 出 现 局 部 疼 痛 炎 症 表 现 或 肌 腱 断 裂 等 征 象 时, 应 休 息 限 制 其 活 动, 直 至 肌 腱 炎 或 肌 腱 断 裂 的 诊 断 可 明 确 排 除 11. 皮 肤 皮 疹 瘙 痒 潮 红, 严 重 者 可 发 生 渗 出 性 多 形 性 红 斑 血 管 神 经 性 水 肿 及 中 毒 性 表 皮 松 解 症 ( 应 立 即 停 药, 并 予 以 相 应 处 理 ) 12. 眼 视 觉 异 常 结 膜 炎 眼 痛 ; 使 用 滴 眼 液 : 一 过 性 刺 激 症 状 眼 部 灼 伤 感 刺 痛 眼 睑 水 肿 流 泪 畏 光 视 力 减 退 等 13. 耳 耳 痛 耳 鸣 ; 使 用 滴 耳 液 : 耳 痛 及 瘙 痒 感 14. 其 它 光 敏 反 应 ( 发 生 率 较 其 它 喹 诺 酮 类 药 物 高, 且 随 用 药 时 间 延 长 而 增 高 ) 过 敏 性 休 克 ( 即 予 以 肾 上 腺 素 皮 质 激 素 输 氧 等 紧 急 处 理, 并 停 用 本 药 ) 多 汗 疲 乏 面 部 水 肿 背 痛 不 适 无 力 畏 寒 鼻 出 血 感 冒 症 状 血 淋 巴 结 病 一 旦 发 生 光 敏 反 应 ( 如 皮 肤 灼 热 发 红 肿 胀 水 疱 皮 疹 瘙 痒 及 皮 炎 ), 应 立 即 中 断 治 疗 并 相 应 处 理 药 物 过 量 1. 表 现 动 物 实 验 中 大 剂 量 服 用 本 药 时, 可 出 现 流 涎 震 颤 活 动 度 降 低 呼 吸 困 难 阵 挛 性 惊 厥 直 至 死 亡 2. 处 理 意 见 应 采 取 催 吐 洗 胃 等 措 施, 并 给 予 对 症 和 支 持 治 疗 相 互 作 用 1. 丙 磺 舒 : 本 药 排 泄 延 迟, 平 均 AUC 增 大 63%, 平 均 Tmax 延 长 50%, 平 均 Cmax 增 高 4% 合 用 时 可 因 本 药 血 药 浓 度 增 高 而 产 生 毒 性 2. 硫 糖 铝 和 抗 酸 药 : 本 药 吸 收 速 率 减 慢 25%,AUC 降 低 约 30% 若 在 服 用 本 药 前 4h 或 服 用 后 2h 服 硫 糖 铝 或 抗 酸 药 则 影 响 甚 微 3. 芬 布 芬 : 致 中 枢 兴 奋 癫 痫 发 作 4. 口 服 抗 凝 血 药 ( 如 华 法 林 ): 抗 凝 作 用 增 强, 应 监 测 PT 5. 环 孢 素 : 环 孢 素 血 药 浓 度 升 高, 必 须 监 测 环 孢 素 血 浓 度, 并 调 整 剂 量 6. 尿 碱 化 剂 : 本 药 在 尿 中 的 溶 解 度 降 低, 导 致 结 晶 尿 和 肾 毒 性 7. 去 羟 肌 苷 ( 其 制 剂 中 含 铝 及 镁 ) 含 金 属 离 子 的 营 养 剂 和 维 生 素 : 金 属 离 子 可 与 喹 诺 酮 类 螯 合, 不 宜 与 本 药 合 用 ; 服 用 本 药 前 后 2h 内 亦 不 宜 服 用 含 金 属 离 子 的 营 养 剂 和 维 生 素 8. 茶 碱 类 药 物 和 咖 啡 因 : 本 药 对 上 述 药 物 的 肝 内 代 谢 体 内 清 除 过 程 影 响 小 9.NSAIDs: 可 能 增 加 对 CNS 的 刺 激, 并 有 发 生 惊 厥 的 危 险 性 10. 西 沙 必 利 红 霉 素 三 环 类 抗 抑 郁 药 : 可 使 QT 间 期 延 长, 应 避 免 合 用 11. 食 物 : 仅 轻 度 减 少 本 药 的 吸 收 芦 氟 沙 星 Rufloxacin 其 它 名 称 卡 力 康 赞 赛 孚 盐 酸 芦 氟 沙 星 Monos Qari Rufloxacin Hydrochloride Tebraxin

189 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 志贺菌属 大肠杆菌 伤寒杆菌 流感嗜 血杆菌 淋球菌等 肺炎链球菌 化脓性链球菌 溶血性链球菌 敏感金葡菌 瞳他摩拉菌 克雷伯 肺炎杆菌等 沙雷菌 沙门菌 肠杆菌以及吲哚阳 性变形杆菌等 不敏感/耐药菌 对铜绿假单胞杆菌作用不及环丙沙 星 对甲氧西林耐药金葡菌或表皮葡萄球菌无效 片剂 200mg 片剂(盐酸盐) 100mg(按芦氟沙星计) 胶囊 100mg 胶囊(盐酸盐) 200mg(按芦氟沙星计) [说明书适应证] 敏感菌所致的下呼吸道和泌尿生殖系统感 染 [其它临床应用] 1.敏感菌所致上呼吸道感染 包括咽炎 扁桃体炎 中耳炎 鼻窦炎 2.敏感菌所致皮肤软组织化脓性感染 一般用法 首剂400mg p.o. 以后200mg/d 顿 服 根据感染的严重程度 病情等确定疗程 一般为5 10d 前列腺炎的疗程可达4周 1.慢支炎急性发作 第1日400mg p.o. 以后200mg/d 疗程共10d 或第1日400mg p.o. 第2 5日 200mg/d 但疗效稍差 5日与10日疗法的疗效尚需 进一步比较 2.细菌性前列腺炎 第1日400mg p.o. 以后200mg/d 疗程4周 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它氟喹诺酮类药过敏者 2.曾用诺酮类药引起腱损伤者 3.癫痫或有抽搐病史者 4.孕妇及哺乳妇女 5.骨骼发育尚未完全的儿童或年轻患者 儿童 本药用于数种幼龄动物时可致关节病变 在 婴幼儿及 18岁青少年的用药安全性尚未确定 儿 童不宜使用 老人 应考虑减量 但尚无推荐的剂量调整方案 孕妇 尚未证实喹诺酮类药物有致畸作用 对孕妇 用药的影响也不明确 由于本药可引起未成年动物 关节病变 故孕妇禁用 哺乳妇女 用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 重度肝功能减退(如肝硬化腹水)者 本药清除可减少 需权衡利弊后用药并调整剂量 肾功能不全/透析者 肾功能减退者应慎用本药 用药时根据肾功能调整给药剂量 GFR 30ml/min者 给药间隔宜延长至48h 慎用 (1)有过敏倾向和对光敏感者 (2)CNS功能 失调 2.对驾驶/机械操作的影响 常规剂量下用药可能 干扰反应能力 故用药期间应避免驾驶车辆及操 作机械 1.给药条件 (1)用药时应避免过度暴露于阳光 (2)为 避免结晶尿的发生 用药期间宜多饮水 保持24h排 尿量 1200ml (3)本药长期使用会引起耐药菌的产 生 包括真菌 此时需使用其它相应的治疗 2.其它 目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药耐药者多 见 应在给药前留取尿培养标本 便于根据药敏结 果调整用药 1.神经 神经过敏 感觉异常 疲劳 头昏 头痛 嗜睡 失眠 震颤 乏力 癫痫发作 2.精神 焦虑 精神异常 烦躁不安 意识混乱 幻觉 3.血液 WBC一过性降低 多属轻度 4.消化 胃灼热感 消化不良 口干 腹胀 腹部不 适或疼痛 恶心 呕吐 腹泻 血清氨基转移酶升 高 如发生严重持续腹泻应考虑是否引起假膜性肠 炎 应立即停药 可用万古霉素等药物治疗 5.泌尿 血尿 BUN增高 间质性肾炎 高剂量时 结晶尿 6.骨骼肌肉 肌腱炎 跟腱损伤 肌肉疼痛及关节疼 痛等 用药期间若发生肌腱炎或跟腱损伤及疼痛 则应停药 7.耳 耳鸣 8.其它 过敏反应(皮疹 荨麻疹 红斑 发热 皮 肤瘙痒) 渗出性多形性红斑及血管神经性水肿 舌肿大 声带水肿 呼吸困难 低血压 休克 盗 汗 出汗 光敏反应 静脉炎等 发生光敏反应时 需停药 药物过量 处理意见 目前尚无用药过量发生 一旦发生 应采 取一般措施 如强迫呕吐 洗胃等使胃排空 并严密 观察患者 适当输液治疗 1.尿碱化药 本药在尿中的溶解度降低 导致结晶 尿和肾毒性 2.含铝及镁的抗酸药 影响本药吸收 避免同用 应 在服用本药的前 后4h使用抗酸药 3.丙磺舒 本药血药浓度升高 4.茶碱类 茶碱类的肝清除明显减少 T1/2β延长 血药浓度升高 出现茶碱中毒症状 5.咖啡因 咖啡因清除减少 T1/2β延长 并可能产 生CNS毒性 6.环孢素 环孢素血药浓度升高 7.华法林 华法林的抗凝作用增强 8.NSAID 避免合用

190 . 泌尿外科分册 190 氟罗沙星 Fleroxacin 安谱克 邦来立欣 辰龙罗欣 大克莎 多氟沙星 多氟哌酸 多米特定 福路新 复诺定 富络克 护 康 华仁诺同 济民福欣 洛菲 麦佳乐杏 诺尔 千乐安 乳酸氟罗沙星 四通佗罗 天方罗欣 沃 尔得 严力达 芙璐星 喹诺敌 珂瑞达 筠菲 Fleroxacin Lactate Megalocin Quinodis 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 葡萄球菌属 链球菌属(含肺炎链球菌) 肠球菌属 淋病双球菌 卡他莫拉菌 大肠埃希菌 枸橼酸杆菌属 克雷伯菌 沙雷菌属 变形菌属 摩 根变形菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 变形杆菌 属 伤寒沙门菌 副伤寒沙门菌 志贺菌属 阴沟肠 杆菌 产气肠杆菌 粘质沙雷菌 脑膜炎奈瑟菌 嗜 肺军团菌 不动杆菌 哈夫尼亚菌 分枝杆菌 厌氧 菌 支原体 衣原体等 片剂 (1)100mg (2)150mg (3)200mg 片剂(乳酸盐) 100mg 胶囊 (1)100mg (2)150mg (3)200mg (4)400mg 注射液 (1)2ml:200mg (2)5ml:400mg (3)10ml:100mg (4)10ml:200mg (5)10ml:400mg (6)100ml:200mg 葡萄糖注射液 (1)100ml(氟罗沙星200mg 葡萄糖 5g) (2)100ml(氟罗沙星400mg 葡萄糖5g) 粉针剂 (1)50mg (2)100mg (3)200mg [说明书适应证] 用于敏感菌所致的感染 包括 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎 慢支炎急 性发作及肺炎等 2.泌 尿 生 殖 系 统 感 染 如 膀 胱 炎 肾 孟 肾 炎 前列腺炎 附睾炎 淋病奈瑟菌性尿道 炎等 3.消化系统感染 如伤寒沙门菌感染 细菌 性痢疾等 4.皮肤软组织 骨 关节 耳鼻喉 腹腔及 盆腔感染 5.注射制剂还可用于敏感菌所致败血症 敏感菌感染 (1)200mg/次 1 2次/d p.o. 疗 程7 14d 重症患者 mg/次 3 5d后 减至常用量 (2)中 重度感染可静滴 mg/次 qd. 国内参考信息 1.呼吸道感染 400mg/d 顿服 疗程1 3周 2.伤寒 400mg/d 顿服 疗程1 2周 3.骨髓炎 化脓性关节炎 400mg/d 顿服 疗程 2 12周 4.皮 肤 软 组 织 感 染 400mg/d 顿服 疗程 4d~3周 5.沙眼衣原体尿道炎 400mg/d 顿服 疗程5d 6.复杂性尿路感染 400mg/d 顿服 疗程1 2周 7.单纯性尿路感染 细菌性痢疾 淋球菌尿道炎(宫 颈炎) 单次顿服400mg 1.生殖器衣原体感染 mg/d p.o. 2.单纯性尿路感染 可单剂口服200mg 400mg或 600mg 这三种剂量的疗效似乎相当 3.复杂性尿路感染 mg/次 qd. p.o. 疗程 10d 或单剂400mg i.v.gtt. 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类药物过敏者 2.癫痫 3.孕妇及哺乳妇女 4. 18岁者 儿童 18岁者禁用 由多重耐药菌引起的感染 细菌对喹诺酮类药出现敏感时 权衡利弊后儿童才 可使用本药 老人 慎用并减量 孕妇 本药可透过胎盘屏障 可能引起胎儿关节损 害 甚至畸胎 孕妇禁用 哺乳妇女 本药可经乳汁分泌 其浓度接近血药浓 度 哺乳妇女禁用 肝功能不全者 慎用 使用时应注意监测肝功 能 肾功能不全/透析者 肾功能损害者慎用 应根据 肾功能减退程度调整用量 (1)肾功能不全者 Ccr 30ml/min时 需调整剂量 Ccr为10 30ml/min时 建议每36h使 用400mg Ccr 10ml/min时 建议每48h时使用 400mg (2)透析者 ①隔日血透者建议在透析后 使用400mg ②急性腹膜炎行持续动态腹膜透析 (CAPD)者 建议首剂800mg 维持量为400mg/d 以使药物在腹膜液中达到治疗浓度 1.慎用 CNS疾病(包括脑动脉硬化或抽搐史等) 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉 过敏 1.给药条件 (1)至少在光照后12h才可接受本药治疗 治疗期间及治疗后数日内应避免长时间暴露于明亮光 照下 (2)本药滴速不宜过快 45 60min滴注药物不 超过200mg (3)为避免结晶尿发生 宜多饮水以保持 24h排尿量 1200ml 2.配伍信息 本药与NaCl或其它含氯离子的溶液属配 伍禁忌 也不宜与其它药物混合静滴 本药不良反应发生率与剂量相关 1.心血管 心悸 注射给药 静脉炎 2.神经 头昏 头痛 麻木 失眠 嗜睡 方向障 碍 眩晕 抽搐 震颤 癫痫发作 3.精神 兴奋 情绪不安 精神异常 烦躁不安 意

191 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 识模糊 幻觉等 4.内分泌/代谢 低血糖 5.血液 WBC及血小板减少 嗜酸粒细胞和单核细胞 增多 HCT下降 6.消化 味觉异常 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹胀 腹泻 腹部不适或疼痛 便秘 黄疸 血清 氨基转移酶升高 7.呼吸 发热 咳嗽 呼吸困难 间质性肺炎 胸部 X光检查异常等 8.泌尿 排尿困难 间质性肾炎(血尿 发热 皮疹) 血肌酸酐 BUN增高 大剂量 结晶尿 9.骨骼肌肉 关节疼痛 跟腱炎 跟腱断裂 肌肉 痛 乏力 CPK升高 10.其它 发热 寒战 二重感染 过敏(皮疹 皮 肤瘙痒 荨麻疹 痉挛 呼吸困难 心悸 浮肿) 渗出性多形红斑及血管神经性水肿 光敏反应 严 重者可发生过敏性休克 出现光敏反应指征如皮肤 灼热 发红 肿胀 水泡 皮疹 瘙痒 皮炎时应 停止治疗 1.丙磺舒 本药的排泄延迟 血药浓度增高而产生 毒性 2.尿碱化剂 减低本药在尿中的溶解度 导致结晶 尿和肾毒性 3.西咪替丁 干扰本药正常代谢 使本药AUC增加 不良反应发生率增高 4.含铝/镁的抗酸药 硫糖铝 去羟肌苷(DDI)等 本 药可与多价金属离子(如钙 镁 铝等)发生螯合 避免同时使用 但该相互作用的程度较其它喹诺酮 类的药物小 必须合用时 宜在服用本药前2h或后 6h服用 5.口服降糖药 可能致高血糖或低血糖 6.类似化合物(依诺沙星 诺氟沙星) NSAID(如芬布 芬) 可能致抽搐 7.华法林或其衍生物 应监测PT及其它凝血试验 8.茶碱 避免同用 9.雷尼替丁 利福平 不影响本药代谢 司帕沙星 Sparfloxacin 安利泰德 巴康 巴沙 倍特巴沙 海正立特 朗 瑞 力贝尔 帕氟沙星 乳酸司氟沙星 乳酸司帕 沙星 森奥欣 森澳欣 世保扶 司巴乐 司巴沙 星 司氟沙星 星特 Spara Sparca Sparfloxacin Lactate Sparlox Torospar Zagam 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌 无乳链球菌 肺炎链球菌 粪肠球 菌 (2)革兰阴性菌 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 克雷伯菌属 卡他莫拉菌 沙门 菌属 志贺菌属 变形杆菌属 柠檬酸菌属 阴沟 肠杆菌等肠杆菌属 假单胞菌属 不动杆菌属 奈 191 瑟菌属(淋球菌等) (3)衣原体 支原体 军团菌 厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属 片剂 (1)50mg (2)100mg (3)150mg (4)200mg 片剂(乳酸盐) 100mg(按司帕沙星计) 分散片 100mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg 注射液 (1)2ml:100mg (2)100ml:100mg 滴眼液 8ml:12mg 软膏 10g:15mg [说明书适应证] 用于敏感菌引起的下列感染 1.呼吸系统感染 如急性咽炎 急性扁桃体 炎 中耳炎 副鼻窦炎 支气管炎 支气管 扩张合并感染 肺炎等 2.肠道感染 如细菌性痢疾 伤寒 感染性肠 炎 沙门氏菌肠炎等 3.胆道感染 如胆囊炎 胆管炎等 4.泌尿生殖系统感染 如肾盂肾炎 膀胱炎 前列腺炎 淋病奈瑟菌性尿道炎 非淋病奈瑟 菌性尿道炎 子宫附件炎 子宫内感染 子宫 颈炎 前庭大腺炎等及由溶脲支原体 沙眼衣 原体所致的泌尿生殖系统感染 5.皮肤和软组织感染 如脓胞疮 集簇性痤 疮 毛囊炎 疖 痈 丹毒 蜂窝组织炎 淋 巴结炎 淋巴管炎 皮下脓肿 汗腺炎 乳腺 炎 外伤及手术伤口感染等 6.口腔科感染 如牙周组织炎 冠周炎 腭 炎等 [其它临床应用] 可作为抗结核病的二线药物 与异烟肼 利福平等合 用于对异烟肼或利福平耐药的结核病患者 一般用法 mg/次 qd. p.o. 疗 程5 10d 可根据病情调整剂量 Max 400mg/d 国内参考信息 首日400mg顿服 次日起 200mg/d qd. p.o. 1.急性鼻窦炎 首剂400mg p.o. 以后200mg/次 qd. p.o. 疗程5 10d 2.慢支炎急性发作 社区获得性肺炎 首剂400mg p.o. 以后200mg/次 qd. p.o. 疗程10d 3.COPD急性发作 首剂200mg p.o. 以后100mg/次 qd. p.o. 疗程7 14d 4.肺炎 300mg/次 qd. p.o. 5.麻风病 首剂400mg p.o. 以后200mg/次 qd. p.o. 疗程12周 6.淋病奈瑟菌性尿道炎 300mg/次 qd. p.o. 疗 程3d 7.非淋病奈瑟菌性尿道炎 首剂200mg p.o. 以后 100mg/次 qd. p.o. 疗程7d 8.复杂性尿道感染 首剂200mg p.o. 以后100mg/次 qd. p.o. 疗程10 14d 9.皮肤软组织感染 100mg/次 bid. p.o.

192 192 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对喹诺酮类药物过敏者 2.孕妇和哺乳妇女 3. 18岁者 4.光过敏者慎用或禁用 儿童 本药可能影响新生儿及幼儿关节软骨发育或 损害关节软骨 18岁者禁用 老人 慎用 并适当减量 孕妇 本药可能导致胎儿关节损害 甚至畸胎 孕 妇禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 并适当减量 也有资料建议 无胆汁淤积者可不调整剂量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 国内参考信息 Ccr 10ml/min者 首日400mg顿 服 次日起200mg/次 q.48h p.o. Ccr 50ml/min者 即可按上述 剂量调整 1.慎用 (1)有癫痫病史及其它CNS疾病者 (2)心脏病 (如心律失常 缺血性心脏病等) (3)使用抗心律失常 药物者 (4)低钾血症及低镁血症 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉 过敏 3.对检验值/诊断的影响 结核分枝杆菌检查可能呈 假阳性 1.给药条件 (1)为防止耐药菌产生 并尽量缩短疗 程 应根据药敏结果用药 尤其是对肾功能障碍 者 (2)用药期间及停药后数日应避免接触日光及紫 外光 防暴晒 以免发生光敏反应 (3)给药期间应 多饮水 以免在尿中浓度过高产生结晶 2.配伍信息 本药液体制剂为较弱的有机酸盐 不能 与碱性较强的液体制剂(如氨茶碱 碳酸氢钠)配伍 否则易析出沉淀. 泌尿外科分册 痛 跟腱断裂等 10.其它 (1)过敏(包括光敏反应) 瘙痒 皮疹 发 热 局部发红 水肿 充血 水疱 红斑 StevensJohnson综合征 过敏综合征(呼吸困难 浮肿 声 音嘶哑 潮红 瘙痒症等等)等 个别患者可出现重 度反应 若出现皮疹 瘙痒 皮肤红斑 发黑等应 立即停药 并给予适当治疗 发生过敏性休克应立 即停药 并给予肾上腺素 皮质激素 输氧等紧急 处理 (2)衰弱 背痛 胸痛 寒战 疲倦 (3)静脉 给药可致静脉炎 药物过量 1.表现 啮齿类动物口服本药5000mg/kg 狗口服 600mg/kg后观察14d未见死亡 但啮齿动物出现腹 泻 狗出现活动度降低 呕吐 流涎 震颤 2.处理意见 目前尚无特殊解毒剂 若用药过量 应 密切观察患者情况 并监测ECG 注意观察QT间期 是否延长 5d内避免过度接触日光及暴晒 1.金属离子(如含钙 镁 铝 铁 锌等制剂) 与本 药形成螯合物 从而降低本药生物利用度 若需服 用应间隔4h 2.环孢素 环孢素的血药浓度升高 应监测其血药浓 度 并调整剂量 3.NSAID(如芬布芬 丙酸衍生物) 引起痉挛 增加 对中枢神经系统的刺激 有发生惊厥的危险性 4.可导致QT间期延长和(或)尖端扭转型室性心律失常 的药物(如酚噻嗪类 三环类抗抑郁药及抗心律失常 药等) 引起心血管系统不良反应 禁止合用 5.阿司咪唑 特非那丁 西沙必利 红霉素 喷他 脒 吩噻嗪 三环类抗忧郁药 丙吡胺 胺碘酮 不宜合用 6.茶碱 咖啡因 西咪替丁 不影响上述药的血药 浓度 7.苯妥英 不影响苯妥英的代谢 8.华法林 不增加华法林的抗凝效应 9.丙磺舒 地高辛 无药动学改变 10.牛奶 食物 不影响本药吸收 吉米沙星 Gemifloxacin 1.心血管系统 QT间期延长 心动过速等 2.神经 头痛 头昏 眩晕 失眠 痉挛 震颤 麻 木 抽搐 癫痫样发作 谵妄 神志不清 感觉异 常 共济失调等 3.精神 多梦 幻觉 精神异常 意识混乱 烦躁 激动 焦虑 4.内分泌/代谢 低血糖 5.血液 嗜酸粒细胞增多 WBC RBC Hb和血小 板降低 6.消化 味觉异常 口腔炎 口腔念珠菌病 畏食 食欲减退 恶心 呕吐 上腹不适 消化不良 腹 痛 腹胀 腹泻 软便 便秘 血便 假膜性肠炎 以及LDH ALP ALT AST γ-gtp 血总胆红 素水平升高等 7.呼吸 间质性肺炎 哮喘发作 8.泌尿 BUN 血肌酸酐升高 蛋白尿 血尿 结 晶尿 9.骨髓肌肉 肌腱炎 僵硬 关节肿胀 肌痛 关节 吉速星 甲磺酸吉米沙星 Factive Gemifloxacin Mesylate 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 革兰阳性球菌(MRSA 耐甲氧西林表皮葡 萄球菌 耐青霉素肺炎链球菌) 革兰阴性需氧菌(肠 球菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌等) 对脆弱拟杆 菌及其它厌氧菌的活性低于曲伐沙星 片剂(甲磺酸盐) 320mg [其它临床应用]

193 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 1.慢支炎急性发作期(国外资料) 2.社区获得性肺炎(国外资料) 1.慢支炎急性发作期 320mg/次 qd. p.o. 疗程 5d 2.社区获得性肺炎 320mg/次 qd. p.o. 疗程7d 禁忌证 [其它禁忌证] 对本药或其它氟喹诺酮类药物过敏者(国外资料) 儿童 18岁者用药的安全性及有效性尚未确定 孕妇 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 本药是否经乳汁分泌尚不明确 哺乳妇 女用药应权衡利弊 肝功能不全者 据国外资料 肝功能不全者(包括 Child-Pugh分级为B C级者)不需调整剂量 肾功能不全/透析者 Ccr 40ml/min时 不需调整剂 量 Ccr 40ml/min时 160mg/次 qd. p.o. 接 受血透或腹透时 160mg/次 qd. p.o. 1.慎用 (1)QT间期延长 心动过缓 急性心肌缺血等 心脏疾病 (2)G-6PD缺乏症 (3)CNS疾病(如癫痫) (4)低钾血症及低镁血症 (以上均为国外资料) 2.交叉过敏 本药与其它氟喹诺酮类药物可能存在 交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)全血细胞计数及 WBC分类计数 (2)细菌培养及药敏试验 (3)血药浓 度监测(尤其严重感染者) (4)尿液分析 1.心血管 可能使QT间期延长 尤其是有QT间期延 长史 电解质紊乱 正在使用Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常 药物或其它可延长QT间期的药物 心动过缓 急性 心肌梗死等患者 2.神经 头痛 眩晕 3.血液 G-6PD缺乏症患者使用本药时发生溶血的 危险增加 4.消化 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 肝酶升高 5.皮肤 皮疹 光敏反应 皮疹多发生于 40岁者(女 性为主) 以及使用激素替代治疗的绝经女性 常在 服药后8 10d后出现 7d内可缓解 1.含镁/铝/铁/锌等金属离子的药物 地达诺新 本药 吸收减少 合用应间隔2 3h 2.抗精神病药(酚噻嗪类 氟哌利多 匹莫齐特 美 索达嗪等) 氟西汀 文法拉辛 三环类抗抑郁药 三氧化二砷 阿司咪唑 西沙比利 多拉司琼 齐 拉西酮 奥曲肽 血管升压素 特非那定 苄普地 尔 依拉地平 利多氟嗪 水合氯醛 膦甲酸 卤 泛群 氯喹 氟康唑 螺旋霉素 红霉素 克拉霉 素 克林霉素 磺胺甲 唑 磺胺甲二唑 甲氧苄 啶 腺苷 Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药 左美沙酮 普罗布考 佐米曲坦等 发生QT间期延长的危险增 加 应避免合用 地高辛 茶碱 奥美拉唑 华法林 有研究认 为 本药与上述药物间未见明显相互作用 合用时 无须调整剂量 巴洛沙星 Balofloxacin 恒捷 天统 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 本药不仅对革兰阴性菌有效 对革兰阳性菌包括耐甲 氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 肺炎链球菌也有很 强的抗菌活性 尤其是对临床难治的脆弱杆菌 寻常 型牛皮癣 难辨梭状芽孢杆菌 消化链球菌等细菌感 染有更强的疗效 敏感菌 葡萄球菌属(包括MRSA) 链球菌属 肠球 菌属 摩根菌属 大肠埃希氏菌 普罗威登氏菌属 柠檬酸杆菌属 克雷伯菌属 肠杆菌属 沙雷氏菌 属 变形杆菌属 假单胞菌属 消化链球菌属等 不敏感/耐药菌 对流感嗜血杆菌 脆弱拟杆菌的 抗菌活性较低 对铜绿假单胞菌不敏感 片剂 100mg [说明书适应证] 敏感菌所致的单纯性尿路感染 如膀胱炎 尿道炎等 [其它临床应用] 敏感菌所致的肠道感染 呼吸道感染 妇产科感染 及尿路感染等(国外资料) 单纯性尿路感染 100mg/次 bid. p.o. 1.呼吸道感染和尿路感染(单纯性或复杂性) mg/次 1 2次/d 疗程3 14d 2.妇产科感染 mg/次 1 2次/d 疗程 3 9d 3.肠道感染(主要是沙门菌 志贺菌和埃希大肠菌感 染) 200mg/次 bid. 疗程为5d(伤寒疗程为7d) 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或喹诺酮类药物过敏者 2.既往有因喹诺酮类药物引起肌腱炎 肌腱 断裂史者 3.儿童 4.孕妇及哺乳妇女 儿童 禁用 据国外资料 本药可能影响儿童的骨 骼和软骨生长 老人 慎用 注意调整剂量及服药间隔

194 194. 泌尿外科分册 莫西沙星 Moxifloxacin 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肾功能不全/透析者 严重肾衰竭者慎用 1.慎用 (1)对新喹诺酮类药物过敏者 (2)间歇期发 作的疾病患者(如癫痫) (3)低血钾 心脏病患者(如 心律失常 心肌缺血性心脏病) (4)有CNS疾病 特别是脑动脉硬化者(国外资料) (5)G-6-PD缺乏症 (国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 用药时应注意监测WBC计 数和分类 肝肾功能 必要时做细菌培养和药敏试 验 血药浓度监测 减量/停药条件 老年患者或服用皮质类固醇者给予 喹诺酮类药物 可能较易发生肌腱炎及肌腱断裂 如出现上述症状 应立即中断用药 在排除肌腱炎 和肌腱断裂前应保持休息 不宜活动 1.心血管 心悸 2.神经 眩晕 头痛 失眠 CNS功能紊乱 感觉 异常 3.内分泌/代谢 喹诺酮类药物可引起高血糖症 老 年患者尤其是肾衰竭者较易发生 4.血液 贫血 WBC减少 血小板减少 嗜酸粒细 胞增多等 此时应中止治疗 G-6-PD缺乏症患者使 用本药 可能有发生溶血的危险 5.消化 (1)畏食 恶心 呕吐 腹痛 腹部触痛 腹胀 消化不良 腹泻 便秘 口渴等 据报道 喹诺酮类药物可引起伴有便血的假膜性结肠炎 如 发生腹痛及经常性腹泻 则应中止治疗并采取适当 处理措施 (2)ALT AST LDH ALP升高以及黄 疸 此时应中止治疗 6.泌尿 BUN 血清肌酸酐升高 7.其它 (1)过敏反应 如皮疹 风疹 红斑及面部 红肿等 出现时应中止治疗 (2)发热 休克(此时 应中止治疗并采取适当处理措施) (3)尚未发现本 药有光毒性 药物过量 处理意见 尚无本药过量的临床经验 急性过量时应 仔细观察病情变化 予以对症处理 1.含有金属铝 镁的抗酸药 可干扰喹诺酮类药物的 吸收 故不能与本药同服 2.NSAID 可能干扰本药的吸收 增加痉挛发作的 危险性 3.丙磺舒 本药的肾脏排泄受抑制 血药浓度升 高 4.茶碱类药 喹诺酮类与茶碱类药合用 可能升高茶 碱血药浓度 故合用时应减少茶碱用量 5.抗糖尿病药 可引起血糖改变 必须合用时 应密 切监测血糖水平 调整抗糖尿病药剂量 6.皮质激素 发生肌腱断裂的危险性增加 尤其是 老年人 7.西咪替丁 食物和牛奶 不影响本药吸收 拜复乐 莫昔沙星 盐酸莫昔沙星 盐酸莫西沙星 Avelox Moxifloxacin Hydrochloride 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 金葡菌(包括甲氧西林敏感菌) 表皮葡 萄球菌(包括甲氧西林敏感菌) 科氏葡萄球菌 溶 血葡萄球菌 人葡萄球菌 腐生葡萄球菌 模仿葡 萄球菌 肺炎球菌(包括青霉素 大环内酯类耐药菌 株) A组化脓链球菌等革兰阳性菌 米氏链球菌 轻型链球菌 无乳链球菌 停乳链球菌 星座链球 菌 白喉棒状杆菌 粪肠球菌(仅对万古霉素 庆大 霉素敏感菌株) 嗜血流感杆菌(包括产生和不产生 β-内酰胺酶的菌株) 嗜血副流感杆菌 肺炎克雷 伯杆菌 卡他莫拉氏菌(包括产生和不产生β-内酰 胺酶的菌株) 大肠杆菌 阴沟杆菌 结核杆菌(二 线药物) 阴道加德菌 百日咳博德特氏菌 产酸 克雷伯氏菌 产气肠杆菌 成团肠杆菌 中间肠杆 菌 阪崎肠杆菌 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 摩氏摩根氏菌 雷氏普罗威登斯菌 斯氏普罗威登 斯菌 奈瑟(氏)菌属等革兰阴性菌 厌氧菌 吉氏 拟杆菌 埃氏拟杆菌 脆弱拟杆菌 卵形拟杆菌 多形拟杆菌 单形拟杆菌 梭杆菌属 消化链球菌 属 卟琳单胞菌属 厌氧卟啉单胞菌 不解糖卟啉单 胞菌 大卟啉单胞菌 普雷沃氏菌属 丙酸杆菌属 产气荚膜梭菌 多枝梭菌 沙眼衣原体 人(型)支原 体 支原(质)体 肺炎支原体 肺炎衣原体 嗜肺军 团菌 伯氏柯克斯体 片剂 0.4g 片剂(盐酸盐) 0.4g 氯化钠注射液(盐酸盐) (1)250ml(莫西沙星0.4g 氯化 钠2.0g) (2)250ml(莫西沙星0.4g 氯化钠2.25g) [说明书适应证] 用于敏感菌所致下列感染 1.呼吸道感染 如慢支炎急性发作 社区获得 性肺炎 急性鼻窦炎等 2.皮肤及软组织感染 1.慢支炎急性发作 0.4g/次 qd. p.o./i.v.gtt.(静 滴90min) 疗程5d 2.急性鼻窦炎 皮肤及软组织感染 0.4g/次 qd. p.o./i.v.gtt.(静滴90min) 疗程7d 3.社区获得性肺炎 (1)0.4g/次 qd. p.o. 疗程 10d (2)也可采用序贯治疗 0.4g/次 qd. i.v.gtt. 静脉给药后可继续口服本药 总疗 程7 14d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类药过敏者

195 第二章 药物篇 2.孕妇及哺乳妇女 3.儿童 4.应避免用于QT间期延长 低钾血症及接受 Ⅰa类(如奎尼丁 普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘 酮 索托洛尔)抗心律失常药物治疗者 儿童 使用喹诺酮类药可出现可逆性关节损伤 儿 童禁用 老人 无需调整剂量 孕妇 动物实验表明 本药有生殖毒性 孕妇不宜 使用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可致动物负重关节的软骨损伤 喹 诺酮类药能经乳汁分泌 临床前试验证实 本药可 少量经人乳汁分泌 哺乳妇女禁用 肝功能不全者 不推荐用于严重肝功能损害者 轻 度肝功能异常者不必调整剂量 肾功能不全/透析者 任何程度肾功能受损者均不 必调整剂量 目前尚缺乏透析者的药动学参数 1.慎用 (1)存在致心律失常的条件(如严重的心动过缓 或急性心肌缺血)时 (2)有或怀疑有可导致癫痫发作 或降低癫痫发作阈值的CNS疾病者 2.对驾驶/机械操作的影响 用药期间从事驾驶或操 作机器者应谨慎 1.给药条件 (1)用药期间应避免在紫外线及日光下过 度暴露 (2)本药注射液仅供静滴 不能静脉推注或 快速静滴 肌注 鞘内注射 腹腔内注射和皮下注 射 每400mg静滴时间 90min 点滴过快 血药浓 度过高有引起心血管及神经系统不良反应的风险 (3)对于复杂盆腔感染者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓 肿)治疗时 需考虑静脉给药 不推荐口服治疗 2.配伍信息 (1)与以下药物存在配伍禁忌 10%氯化 钠注射液 20%氯化钠注射液 4.2%碳酸氢钠注射 液 8.4%碳酸氢钠注射液 (2)本药注射制剂可选用 的注射用水包括 NS 1mol氯化钠注射液 5%GS 10%GS 40%GS 20%木糖醇注射液 林格氏液 乳酸林格氏液 绝大多数不良反应为轻中度 1.心血管 合并低钾血症者 QT间期延长 一般患 者 心悸 高血压 心动过速 QT间期延长 血 管扩张 注射部位静脉炎 低血压 外周水肿 房 颤 有报道极少数患者(尤其是存在严重的潜在致心 律失常条件的患者)出现包括尖端扭转型室速的室性 快速性心律失常及心脏停搏 同时使用具有或可能 具有延长QT间期作用的药物时 发生室性心律失常 的危险性增加 2.神经 诱发癫痫 头痛 眩晕 失眠 嗜睡 颤 抖 感觉异常 感觉过敏 定向紊乱和障碍 注意 力异常 运动失调 健忘 失语症 睡眠失调 语 言障碍 感觉减退 多梦 惊厥 各种临床表现的癫 痫发作(包括癫痫大发作)等 国外临床前研究提示 本药引起CNS不良反应的可能性较低 3.精神 神经质 焦虑 幻觉 人格解体 紧张 思维异常 精神错乱 精神运动功能亢进 情绪不 稳 抑郁等 III. 抗微生物药 Antimicrobials 内分泌/代谢 淀粉酶增加 高血糖 高血脂 高 尿酸血症 LDH升高 5.血液 PT延长 中性粒细胞减少症 WBC减少 凝血因子Ⅱ减少或增加 嗜酸粒细胞增多 血小板 增多或减少 凝血激酶水平异常 凝血活酶减少 贫血 PT延长或减少 6.消化 味觉异常 恶心 呕吐 口干 舌炎 口腔 念珠菌病 吞咽困难 食欲减退 消化不良 胃肠功 能失调 腹痛 腹泻 腹胀 便秘 肝功能指标异 常 γ-gtp和alp增高 黄疸 肝炎 如患者在用 本药期间出现严重腹泻 需考虑假膜性肠炎 7.呼吸 呼吸困难 哮喘 8.泌尿 肾功能异常 肾衰竭(脱水所致 尤其是已患 肾病的老年患者) 9.生殖 阴道念珠菌病 阴道炎 10.骨骼肌肉 渐进性肌肉紧张和痉挛 肌腱炎 关 节痛 肌肉痛 下肢痛 背痛 骨盆痛 有导致肌 腱断裂的报道 一旦出现疼痛或炎症 应停药并休 息患肢 11.皮肤 斑丘疹 紫癜 脓疱 皮疹 瘙痒 多 汗 中毒性表皮坏死松解症(可能致命) StevensJohnson综合征 12.眼 视觉异常 弱视 13.耳 耳鸣 14.其它 真菌性二重感染 变态反应(脱水 瘙痒 皮疹 荨麻疹 嗜酸性粒细胞增加等) 过敏反应 味觉倒错 胸痛 味觉丧失 嗅觉倒错(包括嗅觉减 弱 丧失) 面部浮肿 全身注射部位反应(如水肿 炎症 疼痛) 血管性水肿(包括喉头水肿) 出现过敏 性休克时 应停药并予以抗休克等治疗 药物过量 1.剂量 临床研究中 单次最大剂量(1.2g)或0.6g/d 连用10d的健康志愿者未发现有任何明显不良反应 2.处理意见 应采取对症支持治疗 口服活性炭(如 静脉给予活性炭 只能减少药物浓度约20% 且对 静脉给药过量的作用有限)能在药物吸收早期有效防 止药物被进一步吸收 1.抗酸药 矿物质和多种维生素 因形成多价螯合而 减少本药吸收 致药物浓度降低 故抗酸药 抗逆转 录病毒及含有镁 铝 铁和其它矿物质的制剂需在口 服本药4h前或2h后服用 2.炭 同时口服炭及本药0.4g能减少药物的全身利 用 在体内能阻止80%药物吸收 3.延长QT间期的药物(如西沙必利 红霉素 奋乃 静/阿米替林 Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药 吩噻嗪类药 及三环类抗抑郁药等) 致QT间期延长的不良反应相 加 从而增加发生心血管系统不良反应(如QT间期延 长 尖端扭转型室速 心搏骤停)的危险 4.华法林 据报道 氟喹诺酮类药物能增强华法林的 抗凝作用 合用时应监测PT 5.皮质激素 与氟喹诺酮类药物同用 可能增加肌腱 断裂的风险 尤其是老年患者 6.阿替洛尔 对阿替洛尔的药动学无显著影响 健 康受试者单次给药时 AUC边缘增加约4% 峰浓 度减少10% 7.雷尼替丁 高剂量钙剂 茶碱 华法林 口服避 孕药 格列本脲 伊曲康唑 地高辛 吗啡(胃肠

196 . 泌尿外科分册 196 外给药) 普鲁苯辛 丙磺舒 尚未观察到药物相 互作用 8.高脂食物或乳制品 本药吸收延迟 但吸收程度 不受影响 加替沙星 Gatifloxacin 阿诺雷特 艾尔嘉 爱清可林 奥广先 奥万基 奥维美 澳莱克 巴替 百科沙 邦加分宁 邦 赛 必致 辰立 辰正 迪友 地纳克 丰海甘 福奇 盖替沙星 敢诺新 格替沙星 格岚亭 海 超 恒森 嘉迪福 佳利克 佳洛灵 佳替欣 加 恒兴 加葵龙 加力宁 加迈欣 加泰 加西 加 益新 甲磺酸加替沙星 金喹安 凯莱克定 凯莱 星乐 凯泽 科登 葵严 奎尔泰 奎泰 莱迪 莱美清 来福乐欣 来佳 乐来 乐派 利欧 林 可佳 罗欣恩康 罗欣严达 洛卡诺 玛马维奇 诺丽尔 欧诺 欧特罗康 帕特拉 千意 乳酸加 替沙星 瑞达信 圣迪锋 舒普仁 天坤 恬信 同博 万悦 先奎莎 欣迪特 盐酸加替沙星 严 克仙 严立菲 依诺泰 益通 英佳 誉快 悦博 哲朋 祝宁 芙蒂星 珈力 钰均泰 Gatifloxacin Hydrochloride Gatifloxacin Lactate Gatifloxacin Mesilate Gatifloxacin Mesylate Gatifloxiacin Gatilox Tequin 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 (1)革兰阳性菌 金葡菌(仅限于对甲氧 西林敏感的菌株) 肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌 株) (2)革兰阴性菌 大肠杆菌 流感和副流感嗜 血杆菌 肺炎克雷伯杆菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟 菌 奇异变形杆菌 (3)肺炎衣原体 嗜肺性军团杆 菌 肺炎支原体 不敏感/耐药菌 耐甲氧西林葡萄菌 表皮葡萄球 菌 屎肠球菌 片剂 (1)100mg (2)200mg (3)400mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg 粉针剂 (1)100mg (2)200mg (3)400mg 注射液 (1)5ml:100mg (2)5ml:200mg (3)10ml:200mg 注射液(甲磺酸盐) (1)2ml:200mg (2)4ml:400mg 氯化钠注射液 (1)100ml(加替沙星100mg 氯化钠 900mg) (2)100ml(加替沙星200mg 氯化钠900mg) (3)200ml(加替沙星400mg 氯化钠1800mg) 葡萄糖注射液 100ml(加替沙星200mg 葡萄糖 5g) 滴眼液 5ml:15mg [说明书适应证] 1.由肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 副流感嗜 血杆菌 卡他莫拉菌或金葡菌等引起的慢支 炎急性发作 2.由肺炎链球菌 流感嗜血杆菌等引起的急 性鼻窦炎 3.由肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 副流感嗜血 杆菌 卡他莫拉菌 金葡菌 嗜肺衣原体 嗜肺支原体或嗜肺军团菌等引起的社区获得 性肺炎 4.由大肠埃希氏菌 肺炎克雷伯菌 奇异变 形杆菌等引起的尿路感染 如膀胱炎 急性 肾盂肾炎 5.由奈瑟淋球菌引起的单纯性尿路或直肠感 染 以及女性淋球菌性宫颈感染 6.本药滴眼液用于敏感菌引起的急性细菌性 结膜炎 [其它临床应用] 敏感菌引起的皮肤及软组织感染(国外资料) 1.慢支炎急性发作 400mg/次 qd. p.o. 或 400mg/d qd. i.v.gtt. 疗程7 10d 2.急性鼻窦炎 400mg/次 qd. p.o. 或400mg/d qd. i.v.gtt. 疗程10d 3.社区获得性肺炎 400mg/次 qd. p.o. 或 400mg/d qd. i.v.gtt. 疗程7 14d 4.单纯性尿路感染 单剂400mg p.o./i.v.gtt. 或 200mg/d p.o./i.v.gtt. 疗程3 5d 5.复杂性尿路感染 急性肾盂肾炎 400mg/次 qd. p.o. 或400mg/d qd. i.v.gtt. 疗程 7 10d 6.男性单纯性淋球菌尿路感染 女性宫颈和直肠淋球 菌感染 单剂400mg p.o./i.v.gtt. 7.急性细菌性结膜炎 本药滴眼液 第1 2日 1滴/次 q.2h 8次/d 第3 7日 1滴/次 qid. 皮肤及软组织感染 口服或静脉给予400mg/d 连用 7 10d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类抗菌药过敏者 2.糖尿病 3. 18岁者 儿童 18岁者禁用 老人 根据肾功能确定用量 孕妇 应避免使用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 本药可经大鼠乳汁分泌 是否经人乳汁 分泌尚不明确 用药期间应暂停哺乳 肝功能不全者 中度肝功能不全者无须调整剂 量 肾功能不全/透析者 本药主要经肾脏排出 肾功 能不全者应慎用 应根据Ccr调整剂量 (1)单纯性尿路感染或 淋病者采用单剂400mg或200mg/d 使用3d治 疗时 无须调整剂量 (2)Ccr 40ml/min时 起 始剂量为400mg 第2日开始给予维持剂量 200mg/d (3)血透和长期腹透者剂量调整

197 第二章 药物篇 同Ccr 40ml/min时 血透者应在每次血透 结束后用药 1.慎用 (1)正在服用延长QT间期药物(如西沙比利 红霉素 三环类抗抑郁药)者 (2)患有或疑有CNS疾 病(如脑动脉硬化 癫痫或存在癫痫发作因素)者 (3)使用其它喹诺酮类药物时发生过疼痛 肌腱断裂 等不良反应者(国外资料) (4)低血钾患者避免使用 (5)QT间期延长及急性心肌缺血者避免使用 2.用药相关检查/监测项目 老年患者 肾功能不 全 同时应用口服降糖药或使用胰岛素治疗的糖尿 病患者 应用本药时应注意监测血糖 若血糖异 常 应停药 3.对驾驶/机械操作的影响 本药可引起眩晕和轻度头 痛 用药后如从事对警觉性和协调性要求较高的活动 时(如驾驶汽车以及机械作业等)应谨慎 1.给药条件 (1)本药口服和静滴给药的生物等效 (2)本药禁止肌内 鞘内 腹腔内或皮下给药 用于 静滴时 滴注时间不应少于60min 严禁快速静滴 (3)口服时 本药至少应在给予含镁 铝的制酸药及 含铁 锌等阳离子的制剂前4h服用 (4)治疗前 为 分离鉴定致病微生物及确定其对本药的敏感性 应 做适当的培养和敏感性试验 但在获得细菌检查结 果前即可开始用本药治疗 得到细菌学检查结果后 可继续合适的治疗 (5)不宜使用高于推荐剂量的治 疗 (6)本药滴眼液只限于滴眼用 不能用于结膜下 注射 也不能直接注入眼前节 且应在清醒状态下 给药 (7)严禁将本药与其它制剂混合静滴 也不可 将其它静脉制剂与本药经同一静脉通道使用 如同 一静脉输液通道用于输注不同药物 在使用本药前 后必须用与本药和其它药物相容的溶液冲洗通道 如本药与其它药物联合使用 则必须按本药和该合 用药物推荐剂量和方法分别分开给药 2.配伍信息 (1)本药注射制剂需用5%GS或NS稀释成 浓度为2mg/ml后方可使用 不宜采用普通注射用水 稀释 (2)本药注射制剂单包装仅供单次使用 配制 完后未用完部分应弃去 (3)稀释及使用本药注射制 剂前发现肉眼可见的颗粒状物时应弃去 3.其它 (1)使用本药滴眼液时 应避免使用角膜接触 镜 还应避免眼 手指和其它物品污染瓶口 (2)已 有患者在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应 用本药时应避免日光或人工紫外线过度照射 1.心血管 高血压 心悸 心动过速 心动过缓 胸 痛 血管舒张及外周性水肿 QT间期延长 尖端扭 转型室速 静脉给药 静脉炎 2.神经 头痛 眩晕 多梦 嗜睡 失眠 感觉异 常 震颤 惊厥 偏头痛 意识模糊 共济失调 肌张力增加 嗅觉倒错等 3.精神 焦虑 抑郁 人格解体 幻觉 妄想症 欣快感 思维异常 躁动 精神错乱 神经质 敌 意 惊慌等 4.内分泌/代谢 电解质异常 周围性水肿 高血糖 (通常于用药后第3日后发生)或低血糖(于开始治疗 3d内发生 常见于同时接受口服降糖药合并胰岛素 治疗或单用口服降糖药治疗的糖尿病患者) 胰岛素 升高(于开始治疗3d内发生) 严重血糖异常(包括高 III. 抗微生物药 Antimicrobials 197 渗性非酮症高血糖昏迷 糖尿病酮症酸中毒 低血 糖昏迷 痉挛和精神状态改变) 5.血液 WBC减少 INR和PT增加 血小板减少 中 性粒细胞减少 Hb减少 6.消化 口渴 恶心 呕吐 腹泻 唇炎 舌炎 念 珠菌性口腔炎 口腔溃疡 口腔水肿 呕吐 食欲 缺乏 胃炎 胃肠胀气 腹痛 便秘 吞咽困难 味觉丧失 舌肿大 牙龈炎 呕血 胃肠出血 结 肠炎 假膜性肠炎 氨基转移酶及ALP增高 总胆 红素 血清淀粉酶异常等 一旦发生假膜性肠炎 应停药并进行相应治疗 轻度者停药后即可恢复 中重度者则应酌情补充液体 电解质以及针对梭状 芽孢杆菌性肠炎的抗菌治疗 7.呼吸 呼吸困难 咽炎 哮喘 紫绀 鼻出血及 过度通气等 8.泌尿 排尿困难 血尿 9.生殖 子宫出血 阴道炎 10.骨骼肌肉 背痛 颈痛 肌痛 骨痛 关节炎 肌无力 肌张力增加 下肢痛性痉挛 有关节痛和 腿痉挛的报道 喹诺酮类药治疗中或治疗后均可发 生肌腱断裂 尽管尚未见类似其它喹诺酮类药物引 起的肩 手部及跟腱发生长时间功能丧失或需外科 治疗的现象 但一旦发生疼痛或肌腱断裂等 应停 药 在未明确排除肌腱炎或肌腱断裂前 患者应休 息 停止体育锻炼 11.皮肤 皮疹 多汗 皮肤干燥 瘙痒 淤斑 疱 疹 斑丘疹 注射部位皮肤发红 12.眼 眼痛 畏光 上睑下垂 视觉异常 滴眼液 结膜刺激 流泪 角膜炎 乳头状结膜炎 球结膜水 肿 结膜充血 眼干 流泪 眼部刺激 眼部疼痛 眼睑水肿 红眼 视力减退 13.耳 耳痛 耳鸣 14.其它 发热 寒战 虚弱 变态反应 光敏感 全 身水肿及不能耐受酒精 喹诺酮类药有时可致严重 (甚至危及生命)过敏反应 首次发现皮疹(或其它过敏 反应)时应立即停药 一旦发生严重过敏反应 根据 临床需要可采用氧疗 输液 抗组胺药 皮质激素 升压胺类药以及气道管理等治疗 长期使用 非敏感 菌过度生长 如出现二重感染 应停药 药物过量 处理意见 如发生急性过量 应严密观察(包括ECG监 测)并给予对症和支持治疗 如为口服过量 尚需催 吐或胃肠减压促使胃排空 同时充分水化 但血透 (每4h约清除14%)和连续性活性腹透(8d约清除11%)不 能有效清除本药 1.抗酸药(如氢氧化镁铝 磷酸铝) 铁剂(如硫酸亚 铁) 蒲公英提取物(含金属阳离子) 可与本药发生 螯合而减少本药吸收 疗效降低 故本药的服用时 间应至少早于上述药物4h 蒲公英提取物的服用时 间应早于本药2h或晚于本药4 6h 2.槲皮素 本药疗效降低 合用时需监测本药疗 效 3.丙磺舒 可抑制本药经肾小管排泌 血药浓度升 高 合用时需监测本药不良反应 4.地高辛 未见本药的药动学发生明显改变 但部 分受试者的地高辛血药浓度升高 合用时应监测地 高辛毒性反应的症状和体征 如出现毒性反应 则

198 . 泌尿外科分册 198 根据地高辛血药浓度酌情调整其用量 但不推荐事 先调整两药剂量 5.吩噻嗪类药物(如硫利达嗪 三氟拉嗪) Ⅰa类抗 心律失常药(如丙吡胺) Ⅲ类抗心律失常药(如多非 利特 乙酰卡尼) 三环类抗抑郁药(如多塞平 度硫 平) 西沙必利 齐拉西酮 红霉素 因协同的QT间 期延长作用 而增高心脏毒性反应发生率 故禁止与 上述药物合用 6.泼尼松 可致高血糖 合用时应严密监测血糖浓 度 出现高血糖需紧急处理 7.非甾体类解热镇痛药物 与喹诺酮类药物同用 发 生CNS刺激症状和抽搐的危险可能增加 8.抗糖尿病药(如阿卡波糖 米格列醇 格列齐特) 致血糖浓度改变 引发低血糖或高血糖 合用时需严 密监测血糖浓度 酌情调整抗糖尿病药用量 9.食物 对本药的吸收及其它药动学参数无显著影 响 故服用本药时无需限制饮食 其余参见莫西沙星的相关内容 帕珠沙星 Pazufloxacin 安帝 安替 奥尔曼 巴红 博信 法多琳 菲迅 奇 锋珠新 伏立特 恒沐 佳乐同欣 加易尼 甲磺酸帕珠沙星 君克多 君普 莱美净 米斯龙 敏星 尼赛信 诺君欣 帕迪星 帕苏沙星 派抒 可 派斯欣 派佐沙星 齐若达 仁格多那 通琦 威利仙 维予清 旭原 宣搏 亚征利 Maxalt Pazufloxacin Mesilate Rizalief Rizaliv Rizalt 抗微生物药\合成抗菌药\喹诺酮类 抗菌谱 敏感菌 葡萄球菌 链球菌 肠球菌等革兰阳性 菌 大肠埃希杆菌 奇异变形杆菌 克雷伯菌 阴 沟肠杆菌 柠檬酸杆菌 醋酸钙不动杆菌 流感嗜 血杆菌 卡他莫拉菌 铜绿假单胞菌等革兰阴性菌 产气荚膜梭状芽胞杆菌 核粒梭形杆菌 痤疮丙酸杆 菌 卟啉单胞菌 部分消化链球菌 脆弱拟杆菌 普 雷沃菌等厌氧菌 注射液(甲磺酸盐) (1)10ml:100mg (2)10ml:150mg (3)10ml:300mg(以帕珠沙星计) (4)100ml:200mg (5)100ml:300mg 氯化钠注射液(甲磺酸盐) 100ml(含帕珠沙星300mg 氯化钠900mg) 滴眼液 [说明书适应证] 用于敏感菌所致的下列感染 1.呼吸道感染 如慢支炎 弥漫性细支气管 炎 支气管扩张 肺气肿 肺间质纤维化 哮 喘 陈旧性肺结核 肺炎 肺脓肿 2.泌尿道感染 如肾盂肾炎 复杂性膀胱炎 前列腺炎等 3.胆囊炎 胆管炎 肝脓肿 4.腹腔内脓肿 腹膜炎 5.烧伤创面及外科伤口感染 6.妇产科感染 如子宫内膜炎 附件炎 盆 腔炎等 [其它临床应用] 皮肤软组织及耳 鼻 咽喉部感染(国外资料) 一般用法 300mg/次 bid. i.v.gtt.(30 60min) 疗程7 14d(不宜 14d) 根据患者年龄及病 情调整剂量 1.尿路感染 妇产科感染 呼吸道感染 耳鼻咽喉感 染及胆道感染等 mg/d 分2 3次服 2.急性单纯性膀胱炎 50mg/次 tid. p.o. 连用 3d 3.慢性复杂性尿路感染 mg/次 tid. p.o. 连用5d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它喹诺酮类药物过敏者 2.孕妇及可能怀孕的妇女 3.儿童 儿童 禁用 老人 应注意调整剂量并延长给药时间 孕妇 孕妇及可能怀孕的妇女禁用 哺乳妇女 本药可分泌入乳汁 哺乳妇女用药时 应停止哺乳 肝功能不全者 据国外资料 肝脏疾患者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 1.肾功能不全者 本药主要从肾脏排泄 肾 功 能 不 全 者 应 注 意 调 整 剂 量 肾 清 除 率 44.7ml/min 300mg/次 bid. i.v.gtt. 肾 清除率为 ml/min时 300mg/次 qd. i.v.gtt. 2.透 析 者 300mg/次 每3d给药1次 i.v.gtt. 1.慎用 (1)有哮喘 皮疹 荨麻疹等过敏性疾病家族 史者 (2)抽搐或癫痫等CNS疾病 (3)G-6PD缺乏症 (4)心脏或循环功能异常 2.交叉过敏 本药与其它喹诺酮类药物可能存在交 叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)开始治疗时应进行 细菌学检查 (2)严重感染者应注意检查WBC分类 及计数 1.给药条件 (1)本药可能致休克 在用药前应进行 皮试 用药后患者应卧床休息 密切观察 (2)为避 免细菌出现耐药 在感染的致病菌确定后 在保证 疗效的前提下 尽量减少给药时间 此外 在用药 3d内应评估是否需继续用药或改用其它药物(可结 合细菌学检查) (3)使用本药后应避免长时间暴露 于阳光下

199 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 2.配伍信息 本药注射制剂需用NS或5%GS 100ml稀 释后使用 不宜与其它药物混合输注 发生严重不良反应时 宜立即停药并采取相应处 理措施 1.心血管 高血压 心悸 静脉给药 静脉炎 2.神经 头痛 头晕 惊厥 短暂性意识障碍 痉 挛 3.精神 短暂精神障碍 精神异常 情绪激动 紧 张 忧虑 失眠 嗜睡 4.内分泌/代谢 低血糖(尤其是老年人及肾衰竭者) 高血糖 电解质紊乱 四肢水肿 面部水肿 5.血液 WBC 粒细胞及血小板减少 贫血 嗜酸 粒细胞增多 G-6PD缺乏症患者使用本药后发生溶 血的危险性增加 6.消化 口干 舌炎 口腔溃疡 口腔念珠菌病 恶 心 呕吐 胃纳减退 胃炎 上腹不适 腹痛 腹 胀 腹泻 便秘 软便 黑便 肝功能异常(表现为 ALT AST ALP LDH 胆红素升高等) 黄疸 长 期用药后 如发生腹痛或频繁腹泻 血便等症状时 应警惕假膜性肠炎 一旦发生假膜性肠炎应立即停药 并进行相应治疗 尚未见严重肝毒性的报道 7.呼吸 间质性肺炎(发热 咳嗽 呼吸困难 胸部 X片异常) 8.泌尿 排尿困难 BUN及肌酸酐升高 血尿 蛋 白尿 管型尿 胆红素尿等肾脏损害 严重时可 致ARF 9.骨骼肌肉 横纹肌溶解(肌痛 虚弱 CPK升高 血或尿中肌红蛋白升高等) 跟腱炎 肌腱断裂 关 节痛 下肢痛 背痛 胸痛 10.皮肤 皮肤干燥 出汗 11.其它 寒战 过敏 皮疹 发热 荨麻疹 瘙痒 面部皮肤潮红 重症多形性红斑(Stevens-Johnson综合 征) 中毒性表皮坏死松解(Lyell综合征)等 有引起休 克等严重过敏反应的报道 表现为呼吸困难 水肿 红斑 此时应停药并进行相应治疗 药物过量 处理意见 急性过量时 应严密观察并给予对症及 支持治疗 1.西咪替丁 本药Cmax降低 但不影响吸收程度 2.氢氧化铝 抑制本药在胃肠道的吸收 3.丙磺舒 本药 T 1/2 延长 AUC 增加 但不影响 Cmax 4.茶碱 茶碱的血药浓度升高 可能致茶碱中毒(如 胃肠道反应 头痛 心律不齐 痉挛等) 合用时应 密切观察并监测茶碱血药浓度 5.华法林 华法林作用增强 CT延长 合用时应密 切观察并监测CT 6.苯基乙酸类 二乙酮酸类 非甾体类解热镇痛抗炎 药 可能发生惊厥 合用时应密切观察 7.食物 与空腹用药相比 与食物同用时本药Cmax下 降约40% Tmax延长约80min 但AUC及T 1/2β不 受影响 199 III.2.3.硝基呋喃类 呋喃唑酮 Furazolidone 痢特灵 Furazolidonum Furoxon Furoxone Nifurazolidone 抗微生物药\合成抗菌药\硝基呋喃类 抗菌谱 敏感菌 沙门菌属 志贺菌属 大肠杆菌 肺炎克 雷伯菌 肠杆菌属 金葡菌 粪肠球菌 化脓性链 球菌 霍乱弧菌 弯曲菌属 拟杆菌属 毛滴虫 贾第鞭毛虫等 片剂 (1)10mg (2)30mg (3)100mg [说明书适应证] 1.敏感菌所致的细菌性痢疾 肠炎 霍乱 2.伤寒 副伤寒 梨形鞭毛虫病和滴虫病 3.HP所致的胃窦炎(与制酸剂等合用) 一般用法 100mg/次 3 4次/d p.o. 肠道 感染疗程为5 7d 梨形鞭毛虫病疗程为7 10d Max 400mg/d 总量不超过3000mg 霍乱或细菌性腹泻 100mg/d qid. p.o. 疗程5 7d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它硝基呋喃类药过敏者 2.孕妇及哺乳妇女 3.新生儿 儿童 新生儿禁用(可致溶血性贫血) 一般用法 5 10mg/kg/d qid. p.o. 肠道 感染疗程为5 7d 梨形鞭毛虫病疗程为 7 10d 国内参考信息 Max 10mg/kg/d 1个月 1.25mg/kg/d qid. p.o. 共5 7d Max 8.8mg/kg/d 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 肾功能不全/透析者 慎用 1.慎用 (1)G-6PD缺乏 (2)溃疡病 (3)哮喘 2.交叉过敏 本药与其它硝基呋喃类药存在交叉过敏

200 . 泌尿外科分册 200 肠溶胶囊 50mg 1.心血管 直立性低血压 2.神经 头昏 头痛 嗜睡 3.内分泌/代谢 低血糖 4.血液 G-6PD缺乏者可发生溶血性贫血(多见于新 生儿) 5.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹泻 黄疸 6.呼吸 哮喘 肺浸润 7.其它 过敏反应(皮疹 荨麻疹 药物热等) 肛 门瘙痒 药物过量 1.剂量 一日用量 400mg或总量 3000mg 2.表现 精神障碍 多发性神经炎 症状可迁延数 月至1年以上 3.处理意见 无特异性拮抗药 给予对症处理及支持 治疗(催吐 洗胃 大量饮水及补液等) 1.食欲抑制药 MAOI等 增强本药作用 2.苯丙胺 苯乙肼等 本药可抑制苯丙胺 苯乙肼等 的代谢 导致血压升高 癫痫发作 兴奋 谵语 震 颤 昏迷 循环衰竭等 3.麻醉药 本药可减缓麻醉药的分解代谢 合用时 麻醉药应减量 4.地西泮 本药可增强地西泮的药效 5.胰岛素 本药可增强和延长胰岛素的降糖作用 6.左旋多巴 本药可增加左旋多巴药效和(或)毒性 7.麻黄碱 可升高血压 出现高血压危象(头痛 体 温过高 高血压) 8.三环类抗抑郁药(如阿米替林等) 可增强三环类抗 抑郁药神经毒性 9.哌替啶 可出现昏迷 高热反应 10.酒精 可出现双硫仑样反应(皮肤潮红 瘙痒 发热 头痛 恶心 腹痛 心动过速 血压升高 胸闷 烦躁等) 11.含酪胺较多的食物 可升高血压 呋喃妥因 Nitrofurantoin 硝基呋喃妥英 硝呋妥因 呋喃呾啶 呋喃坦啶 呋喃坦啶钠 呋喃妥因钠 Furadantin Ivadanfin Nitrofurantion Nitrofurantoin Sodium 抗微生物药\合成抗菌药\硝基呋喃类 抗菌谱 敏感菌 肠杆菌属(大肠杆菌 变形杆菌 阴沟杆 菌 产气杆菌等) 克雷伯菌属 肠球菌属 金葡 菌 腐生葡萄球菌 淋球菌 枯草杆菌 痢疾杆 菌 伤寒杆菌等 不敏感/耐药菌 对沙雷菌属作用较弱 对铜绿假 单胞菌不敏感 片剂 (1)50mg (2)100mg 肠溶片 (1)50mg (2)100mg [说明书适应证] 1.敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染 2.预防尿路感染 1.治疗尿路感染 mg/次 3 4次/d 单 纯性下尿路感染采用低剂量 疗程 1周 或 用至尿液细菌培养阴性后至少3d 2.预防尿路感染 尿路感染反复发作 可50 100mg/d p.o. 临睡前服 1.治疗尿路感染 大结晶型的常用量 100mg/次 q.12h p.o. 疗程7d 2.预防尿路感染 对脊髓损伤膀胱反射消失者 可 100mg/次 qd. p.o. 同时合用新霉素30mg/d或多 粘菌素B作膀胱灌洗 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对硝基呋喃类药物过敏者 2.Ccr 50ml/min者 3.妊娠晚期 4.新生儿 [其它禁忌证] 肾周脓肿或肾盂肾炎(国外资料) 儿童 新生儿禁用 1.治疗尿路感染 1月 5 7mg/kg/d p.o. 分4次服 疗程 1周 或用至尿液细菌培养 阴性3d以上 2.预防尿路感染 1mg/kg/d p.o. 临睡前 服 老人 慎用 前列腺感染者不宜使用 孕妇 不宜用 妊娠晚期禁用 美国FDA妊娠分级 为 B级 哺乳妇女 暂停哺乳 肾功能不全/透析者 据国外资料 Ccr 50ml/min可 用常规量 Ccr 50ml/min时不宜用 血透者应采 用维持剂量 1.慎用 (1)G-6PD缺乏症 (2)周围神经病变 (3)肺 部疾病 2.交叉过敏 对其它硝基呋喃类药过敏者 也可能 对本药过敏 3.对检验值/诊断的影响 本药尿液中的代谢产物可使 硫酸铜试剂呈假阳性反应 干扰尿糖测定 4.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期检测肝 功能 长程治疗应定期检查肾功能 给药条件 道刺激 与食物同服 有利于吸收并可减轻胃肠 1.神经 头痛 头昏 嗜睡 肌痛 眼球震颤 周围

201 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 神经炎(手足麻木 久可致肌萎缩) 原有肾功能减退 或长期用药尤易发生 2.精神 烦躁 幻觉 3.血液 粒细胞减少 嗜酸粒细胞增多 G-6PD缺乏 者 溶血性贫血 4.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹泻 胆汁淤积 性黄疸 慢性活动性肝炎 肝坏死 假膜性肠炎 发生肝炎应立即停药并采取相应措施 发生腹泻时 应考虑假膜性肠炎的可能 此时应立即停药 并予 以口服甲硝唑 无效者可予以口服万古霉素或去甲 万古霉素 5.呼吸 急性肺炎表现 服药时间 6月 间质性肺 炎 肺纤维化 6.眼 视神经炎 7.其它 药物热 皮疹等过敏反应 药物过量 1.表现 呕吐 2.处理意见 目前尚无特效解毒药 需进一步催吐 大量补液 也可经透析清除 1.碱化尿液药(如碳酸氢钠) 本药药效降低 不宜 合用 2.含三矽酸镁的抗酸药 本药的吸收速度降低 吸 收量减少 3.诺氟沙星 萘啶酸 抗菌作用相互拮抗 4.丙磺舒 磺吡酮 本药血药浓度升高 T1/2延长 尿 药浓度降低 疗效减弱 合用应调整剂量 5.甲氧苄啶 增加抗菌作用 6.导致溶血药 肝毒性药 神经毒性药 上述药不 良反应增多 7.氟喹诺酮类药 在体外有拮抗作用 但其临床意 义不明 8.食物 本药生物利用度增加 胃肠道刺激减少 尿 液中治疗浓度持续时间延长 III.2.4.硝基咪唑类 甲硝唑 Metronidazole 艾迪 苯酰甲硝唑 夫纳捷 弗来格 华适 慧和 佳乐宁 甲硝基乙唑 甲硝基羟乙唑 甲硝哒唑 甲硝唑苯甲酸酯 甲硝唑磷酸二钠 乐易扶 丽 芙 麦斯特 麦芙欣 迷尔脱 灭滴灵 灭滴唑 耐瑞 尼美欣 平洁 柔乐克 舒瑞特 天力宁 威迪乐 硝基羟乙唑 牙康 一孚晴 依俐周 咪 唑尼达 Benzoylmetronidazole Clont Curatek Elyzol Flagyl Fossyol Metronidazole Disodium Phosphate Metronidazoli Metronidazolum Metrozine Netronidazole Noritate Novonidazol Rozex Zidoval 201 抗微生物药\合成抗菌药\硝基咪唑类 抗菌谱 敏感菌 拟杆菌属(如脆弱拟杆菌) 梭形杆菌 产 气梭状芽孢杆菌 真杆菌 韦容球菌 消化球菌 消 化链球菌 滴虫 阿米巴原虫 麦地那龙线虫等 不敏感/耐药菌 放线菌属 乳酸杆菌属 丙酸杆 菌属对本药耐药 片剂 (1)0.2g (2)0.25g (3)0.5g 缓释片 0.75g 口颊片 3mg 口腔粘贴片 5mg 口含片 2.5mg 胶囊 0.2g 注射液 (1)10ml:50mg (2)20ml:100mg (3)100ml:500mg (4)250ml:250mg (5)250ml:500mg (6)250ml:1250mg 葡萄糖注射液 250ml(含甲硝唑0.5g 葡萄糖 12.5g) 粉针剂(磷酸酯二钠盐) 915mg 胶浆含漱液 (1)2ml:10mg (2)8ml:40mg (3)25ml:125mg 阴道泡腾片 0.2g 栓剂 (1)0.5g (2)1g 阴道栓 0.2g 乳膏 10g:0.3g 凝胶 (1)10g:75mg (2)20g:0.15g 阴道凝胶 (1)5g:37.5mg (2)20g:0.15g 洗液 (1)100ml:0.2g (2)500ml:1g 棒 100g:22g(每条长30mm 宽1.5mm 厚0.7mm的 白色扁形棒条) [说明书适应证] 1.厌氧菌感染 2.肠道和肠外阿米巴病 3.阴道滴虫病 细菌性阴道病 4.小袋虫病 皮肤利什曼病 麦地那龙线虫感 染 贾第虫病等 5.口颊片 含片 贴片等制剂 厌氧菌所致 的牙周感染 6.凝胶 乳膏等外用制剂 局部用于炎症性 丘疹 脓庖 酒渣鼻红斑 毛囊虫皮炎 疥 疮 痤疮等 7.洗液 冲洗伤口或化脓疮口 8.栓剂 防治妇科小手术后厌氧菌感染 [其它临床应用] 1.部分制剂(如洗液等)尚可作为阑尾炎手术 结肠或 直肠择期手术 牙科手术等的预防用药 2.与破伤风抗毒素联合用于治疗破伤风 3.甲硝唑棒用于 (1)牙周炎的辅助治疗 (2)急性牙 周脓肿 急性冠周炎的局部放置 (3)口腔内的慢性 窦道(源于根尖周围炎或牙周病变等) 1.厌氧菌感染 (1)胶囊 0.5g/次 tid. p.o. 疗 程 7d Max 4g/d (2)片剂 g/d 分3次服 疗程7 10d (3)注射剂 首剂15mg/kg 继以7.5mg/kg维持 i.v.gtt. q.6h/q.8h Max

202 202 1g/次 疗程 7d 或本药磷酸二钠盐 0.915g/次 溶于溶于100ml NaCl或5%GS中 于1h内缓慢静滴 q.8h 7d为一疗程 2.滴虫病 (1)0.2g/次 qid. p.o. 疗程7d 可同 时于阴道局部使用栓剂(每晚0.5g)或阴道泡腾 片(每晚 g) 也可经直肠使用栓剂(每晚 0.5g) 连用7 10d (2)阴道凝胶 5g/次(相当 于甲硝唑37.5mg) 每日早 晚各1次 一疗程 5 7d 患者取斜卧位 取下给药器的前盖 把给药器前端插入阴道深处 推动助推杆 使凝胶进入阴道深处 3.细菌性阴道病 缓释片0.75g/次 qd. p.o. 疗程7d 4.肠道阿米巴病 g/次 tid. p.o. 疗 程7d 5.肠道外阿米巴病 g/次 tid. p.o. 疗 程20d 6.贾第虫病 0.4g/次 tid. p.o. 疗程5 10d 7.麦地那龙线虫病 0.2g/次 tid. p.o. 疗程 7d 8.小袋虫病 0.2g/次 bid. p.o. 疗程5d 9.皮肤利什曼病 0.2g/次 qid. p.o. 疗程10d 间隔10d后重复一疗程 10.肠道感染 胶囊 0.5g/次 tid. p.o. 11.HP相关性胃炎及消化性溃疡 胶囊 0.5g/次 t i d. p. o. 与 其 它 抗 生 素 联 用 疗 程 7 14d 12.假膜性肠炎 胶囊 0.5g/次 3 4次/d p.o. 13.皮肤感染 清洗患处后 适量涂用本药凝 胶 每日早 晚各1次 酒糟鼻红斑 2周为 一疗程 连用8周 炎症性丘疹 脓庖 4周 为一疗程 14.毛囊虫皮炎 疥疮 痤疮 清洁患处后 适量 局部涂擦本药乳膏 轻揉片刻 每日早 晚 各1次 15.冲洗伤口或化脓疮口 用本药洗液直接冲洗 或用纱布 脱脂棉蘸后湿敷或洗涤 16.牙龈炎 牙周炎及冠周炎 (1)于饭后将本药口颊 片置于牙龈和龈颊沟间含服 3mg/次 tid. 临睡前加含3mg 疗程4 12d (2)将本药口 腔粘贴片粘附于口腔患处 5mg/次 tid. 饭 后使用 最后一次于临睡前1h左右使用 (3)口 含片 连续含3 4片/次 3 4次/d (4)将本 药胶浆含漱液10滴 滴于50ml温开水中 摇匀 后含漱3 5min吐出 tid. 连用7d 冠周炎 单纯性牙周炎(牙周袋 5mm)者 在含漱的同 时 需用原液对龈袋盲囊及牙周袋进行局部冲 洗 每牙2ml qd. 连续冲洗3d 国内参考信息 1.厌氧菌感染 500mg/次 q.8h i.v.gtt. 7d一疗 程 2.滴虫性阴道炎 细菌性阴道病 2g顿服 3.牙周炎的辅助治疗 根据牙周袋的深度和范围 用牙 科镊折取适量长度的药棒 放入牙周袋或窦道等病变 处 也可放入数条 必要时可在1 2d后再次放置 4.酒糟鼻 200mg/次 2 3次/d p.o. 配合2%甲硝唑 霜剂外搽(tid.) 3周一疗程. 泌尿外科分册 5.预防用药 于腹部或妇科手术前一日开始服药 g/次 tid. 6.破伤风 2.5g/d 分次口服或静滴 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或其它硝基咪唑类药过敏者 2.活动性中枢神经疾病 3.血液病 4.孕妇及哺乳妇女 儿童 减量慎用 1.厌氧菌感染 20 50mg/kg/d p.o. 静滴剂 量同成人 2.阿米巴病 35 50mg/kg/d 分3次口服 一 疗程10d 3.贾第虫病 滴虫病 麦地那龙线虫病及小袋虫病 15 25mg/kg/d 分3次口服 连服10d 老人 肝功能下降的老年患者应注意监测血药浓度 并调整剂量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 肝功能减退者应减量使用 并监 测血药浓度 肾功能不全/透析者 肾衰竭者发生厌氧菌感染 时 全身给药间隔应延长至12h 血透时 本药不 需要减量 1.慎用 过敏体质者 2.交叉过敏 本药与其它咪唑类药物可能存在交叉 过敏 3.对检验值/诊断的影响 本药可干扰AST ALT LDH TG 己糖激酶等的检验结果 使其值降至 零 4.用药相关检查/监测项目 肝功能减退者长期用 药时应监测血药浓度 重复下一个疗程前 应检查 WBC计数及分类 1.给药条件 (1)本药缓释片宜餐前1h或餐后2h整片 吞服 (2)本药含漱液须稀释后使用 不宜口服 (3)本药口颊片口腔内可含化1.5h以上 在含化时勿 搅动 含化后半小时内勿漱口 (4)滴虫感染需同时 治疗其性伴侣 (5)用药期间应减少钠盐摄入 避免 钠潴留 (6)泡腾片仅供阴道给药 不能口服 使用 时 应洗净双手或戴指套或手套 用药期间注意个 人卫生 防止重复感染 使用避孕套或避免房事 (7)经阴道给药时 为避免药物流出 可在睡前将药 物放于阴道后穹窿处 (8)辅助治疗牙周炎时 应 在牙龈下刮治后再放甲硝唑棒 以便药物作用到细 菌 (9)急性脓肿及冠周炎应先进行局部冲洗 排脓 后再放甲硝唑棒 (10)滴虫性阴道炎 细菌性阴道 病在月经后易复发 可在下次月经后再治疗一疗程 预防复发 2.减量/停药条件 (1)月经期间应暂停经阴道给药 (2)使用泡腾片后 如用药部位有烧灼感 红肿等情 况 应停药 并将局部药物洗净 3.配伍信息 (1)本药与庆大霉素 氨苄西林存在配 伍禁忌 (2)本药不宜与含铝的针头和套管接触

203 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 静滴时应避免与其它药物混合 且速度宜慢 每次 滴注时间应 1h (3)本药注射液遇冷可能出现结 晶 可将药液加热到60 缓慢摇动 使结晶完全溶 解后再用 4.其它 (1)本药可使念珠菌感染者症状加重 需同 时给予抗真菌治疗 (2)本药可自胃液持续清除 某 些放置胃管作吸引减压者 可引起血药浓度下降 (3)本药代谢物可使尿液呈红色 应与血尿相鉴别 (4)本药可自粘膜局部吸收 需注意长期局部大量用 药可产生与全身用药相同的不良反应及药物相互作 用 (5)使用栓剂前 如发现有软化现象 须放在冰 箱里(或冷水中)冷却片刻再用 不会减弱其疗效 1.心血管 T波低平 血栓性静脉炎 2.神经 头痛 眩晕 晕厥 共济失调 多发性神 经炎 高剂量 癫痫发作 周围神经病变(主要表 现为肢体麻木 感觉异常) 长期用药 持续周围 神经病变 用药期间如发生运动失调等CNS症状时 应停药 3.精神 精神错乱 易激惹 抑郁 失眠 4.血液 可逆性粒细胞减少 暂时性及可逆性WBC下 降 血小板减少 5.消化 胃肠道症状(包括口干 舌炎 口腔炎 口腔 金属味 食欲减退 味觉改变 恶心 呕吐 腹部不 适 腹部绞痛 腹泻 便秘等) 胰腺炎(撤药时发 生) 口涩 上唇麻木 口唇发痒 口腔粘膜轻微刺 痛(口腔局部用药 停药后多可消失) 胆固醇水平下 降 本药棒放入深牙周袋时有轻度胀感 6.泌尿 排尿困难 多尿 尿失禁 盆腔压迫感 膀 胱炎 可逆性尿液颜色发黑(停药后可自行恢复) 7.生殖 阴道或外阴干燥 性交困难 性欲减低 阴 道念珠菌感染 阴道炎及外阴肿胀(经阴道给药) 8.骨骼肌肉 一过性关节疼痛 9.皮肤 外用 短暂红斑 皮肤干燥 烧灼感 皮 肤刺激性反应 10.其它 过敏反应(面部潮红 皮疹 瘙痒 荨麻 疹等) 药物过量 1.表现 恶心 呕吐 共济失调 外周神经炎 惊 厥 抽搐等 2.处理意见 无特效解毒药 以对症及支持治疗为 主 1.甲氧氯普胺 可减轻本药的胃肠道症状 2.糖皮质激素 使本药血药浓度下降31% 合用时需 加大本药剂量 3.氢氧化铝 考来烯胺 可使本药疗效降低 合用时 应尽量延长两者的给药间隔 4.水飞蓟素 促进本药清除 降低本药及其活性代谢 物的血药浓度 不宜合用 5.苯巴比妥 降低本药血药浓度 合用时需监测本药 疗效 酌情调整剂量 6.土霉素 可干扰本药清除阴道滴虫的作用 7.薄荷脑 可促进本药经皮肤渗透吸收 8.抗胆碱药 合用治疗瘢痕性GU DU 可提高疗 效 9.氯喹 交替应用可治疗阿米巴肝脓肿 但合用时可 出现急性肌张力障碍 抑制肝微粒体酶活性的药物(如西咪替丁) 可减 缓本药代谢及排泄 延长本药T1/2 注意监测本药血 药浓度并调整剂量 11.麦角生物碱类(如麦角胺 麦角新碱) 胺碘酮 禁止合用 12.卡马西平 白消安 环孢素 他克莫司 合用时 需注意监测 酌情调整剂量 13.氟尿嘧啶 避免合用 14.苯妥英 合用时需监测苯妥英毒性反应和本药 疗效 15.锂剂 可引起血清锂浓度升高甚至锂中毒 应 在加用本药治疗几日后测定血清锂浓度及肌酸酐 水平 16.口服抗凝药(如华法林 醋硝香豆素 茴茚二酮) 本药抑制抗凝药的代谢 增加出血危险 合用时需严 密监测PT INR 酌情调整抗凝药剂量 17.双硫仑 可致CNS毒性反应 两药应至少间隔 2周使用 18.酒精 可出现双硫仑样反应 本药治疗期间及停 药后3d内 避免接触含酒精饮品 替硝唑 Tinidazole 比适 迪克新 第孚 服净 福路宁 华尔复 济得 捷力 捷洛林 津和 净怡 凯服新 康 多利 可立泰 乐净 乐净怡 普洛施 双鹤 荻达 替尼达唑 替尼津 替诺康 希普宁 晓 力 益祺 裕宁 砜硝唑 鹜马厌克 Fadazole Fasigyn Finidazole Login Simplotan Tinadazol Tinidazolum Tricolam 抗微生物药\合成抗菌药\硝基咪唑类 抗菌谱 敏感菌 (1)厌氧菌 拟杆菌属(如脆弱拟杆菌等) 梭菌属 消化球菌 消化链球菌 韦容球菌属 加 得纳菌等 (2)非厌氧菌 Hp 微需氧菌 (3)其它 病原体 滴虫 阿米巴原虫 贾第鞭毛虫 麦地那 龙线虫等 片剂 (1)0.15g (2)0.25g (3)0.5g 胶囊 (1)0.2g (2)0.25g (3)0.5g 含片 2.5mg 浓含漱液 100ml:0.2g 注射液 (1)100ml:0.2g (2)100ml:0.4g (3)200ml:0.4g (4)200ml:0.8g 葡萄糖注射液 (1)100ml:0.2g (2)100ml:0.4g (3)200ml:0.4g (4)200ml:0.8g(以上均含葡萄糖5%) (5)400ml:0.8g(含葡萄糖5.5%) 栓剂 0.2g 阴道泡腾片 0.2g [说明书适应证] 1.厌氧菌感染 败血症 骨髓炎 肺炎 支气 管炎 腹腔感染 盆腔感染 鼻窦炎 口腔感

204 204 染 蜂窝组织炎 术后伤口感染 2.结肠或直肠手术 妇产科手术 口腔手术等 的感染预防 3.肠道及肠道外阿米巴病 阴道滴虫病 贾第 鞭毛虫病 加得纳菌阴道炎 4.HP所致的胃窦炎及消化性溃疡(替代甲硝 唑) 1.厌氧菌感染 (1)常用量1g/次 qd. p.o. 首 剂加倍 疗程一般5 6d (2)0.8g/次 qd. i.v.gtt. 疗程为5 6d 2.手术预防用药 (1)2g/次 p.o.(术前12h) (2)总 量1.6g i.v.gtt. 分1 2次给药 第1次于术前 2 4h 第2次于术中或术后12 24h内给药 3.口腔感染 (1)胶囊 1g/次 qd. p.o. 首剂 加倍 连用3d (2)含片 2.5mg/次 qid. 含 服 连用3d 口腔滞留时间为20 30min/次 (3)50ml水中加本药溶液2ml 含漱1min tid. 4.肠道阿米巴病 2g/次 qd. p.o. 疗程2 3d 也可0.5g/次 bid. 疗程5 10d 5.肠道外阿米巴病 2g/次 qd. p.o. 疗程3 5d 6.阴道滴虫病 (1)单次2g p.o. 必要时3 5d可 重复1次 也可1g/次 qd. 首剂加倍 连服 3d (2)阴道给药 阴道栓剂0.2g/次 bid. 阴道泡腾片置于阴道后穹隆部 每晚0.2g 连用7d 7.细菌性阴道病 阴道给药 阴道栓剂0.2g/次 bid. 8.贾第鞭毛虫病 单次2g p.o. 必要时3 5d重 复1次 国内参考信息 1.厌氧菌感染 (1)2g/d p.o. (2)重症患者 1.6g/d i.v.gtt. 一次或分2次给予 2.非特异性阴道炎 2g/d p.o. 连用2d 3.泌尿生殖道毛滴虫病 0.15g/次 tid. p.o. 连用 5d 4.急性齿龈炎 2g/次 p.o. 1.阿米巴肝脓肿 2g/次 qd. p.o. 连续用2 6d 常用2d 2.手术预防用药 (1)结肠或直肠手术 子宫切除术 术前12h单次服2g 或同服多西环素0.2g (2)阑尾切 除术 麻醉期间单次0.5g i.v.gtt. 3.HP感染 (1)一周三联疗法 奥美拉唑0.02g/次 克拉 霉素0.25g/次 替硝唑0.5g/次 bid. 口服1周 (2)与 HP感染有关的GU 碱式水杨酸铋0.6g/次 tid. 连 服8周 阿莫西林0.5g/次 本药1g/次 bid. 前10日 服 (3)根治HP疗法 本药0.5g bid. p.o. 其它联 用药 法莫替丁/阿莫西林/替硝唑 雷尼替丁/阿莫 西林/替硝唑 奥美拉唑/阿莫西林/替硝唑 碱式枸 橼酸铋/阿莫西林/替硝唑 4.细菌性阴道炎(加得纳菌感染) 2g/d p.o. 可单次 用 或连用2d 禁忌证. 泌尿外科分册 [说明书禁忌证] 1.对本药 甲硝唑等硝基咪唑衍生物及吡咯类 药物过敏者 2.活动性CNS疾患 3.血液病或有血液病病史者 4.妊娠早期 5.哺乳妇女 6. 12岁儿童(注射制剂) 儿童 12岁儿童禁止注射 口服的安全性和有效 性尚不明确 1.厌氧菌感染 12岁儿童 第1日2g p.o. 以后每24h服1g 疗程一般5 6d 2.肠道阿米巴病 0.05g/kg/次 qd. 连用3d 3.阴道滴虫病 单次0.05g/kg p.o. 间隔3 5d可重复1次 4.贾第鞭毛虫病 单次0.05g/kg p.o. 间隔3 5d可重复1次 5.口腔感染辅助治疗 (1)含片 2.5mg/次 qid. 含服 连用3d 口腔滞留时间为每次 20 30min (2)含漱液 使用剂量为成人 剂量的一半 1.肠道阿米巴病 4月至11岁 g/kg/d 连服3d 2.滴虫病 6 13岁 单次服1g 3.HP感染 (1)联合用药 口服本药0.02g/kg 阿莫 西林0.02g/kg共6周 (2)有研究指出 根治HP感染 胃炎及非溃疡性消化不良 可用一周三联疗法 本药(0.03g/kg bid. p.o.) 碱式枸橼酸铋(0.008g/kg tid.) 阿莫西林(0.04g/kg bid.) 老人 若肝功能减退 应监测血药浓度并调整剂 量 孕妇 妊娠早期禁用 妊娠中 晚期权衡利弊 美 国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 不宜用 必需用时暂停哺乳 治疗结束 3d后方可重新哺乳 肝功能不全者 肝功能减退者应减量 并监测血 药浓度 肾功能不全/透析者 不需调整剂量 也有资料认 为 在透析后应给药1次 血透期间血浆清除率为49.9ml/min 血透结束时用1/2维持量 血浆清除率为71ml/ min 透析后用1剂维持量 1.慎用 过敏体质者 2.交叉过敏 对其它咪唑类药物过敏者 也可能对 本药过敏 3.对检验值/诊断的影响 本药可干扰ALT LDH TG 己糖激酶等的检验结果 可使检验值降至零 4.用药相关检查/监测项目 应在重复下一疗程前检 查WBC计数及分类计数 1.给药条件 (1)本药片剂应于就餐间或餐后服用 (2)念珠菌感染者单用本药症状可能加重 应同时使

205 III. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 用抗真菌药 (3)本药对阿米巴包囊杀灭作用不明 显 应加用杀包囊药物 (4)本药可自胃液持续清 除 放置胃管作吸引减压者 血药浓度可能下降 应注意调整剂量 (5)本药阴道泡腾片仅供阴道给 药 切忌口服 使用时应避开月经期 (6)阴道用药 时应洗净双手或戴指套或手套 用药期间应注意个 人卫生 防止重复感染 避免房事或使用避孕套 并于月经后重复使用一个疗程 (7)治疗阴道滴虫病 时需同时治疗其性伴侣 2.配伍信息 本药注射液不宜与含铝的针头及套管接 触 应缓慢静滴 对于浓度为2mg/ml者 每袋滴注 时间应在40 90min左右 对于浓度 2mg/ml者 滴注时间宜再延长1 2倍 并避免与其它药物同 时滴注 3.其它 服药后尿液可呈深红色 应与血尿相鉴别 本药不良反应发生率较低且症状轻微 1.心血管 静滴 局部静脉炎 2.神经 眩晕 头痛 共济失调 大剂量 癫痫发 作 周围神经病变 出现CNS症状 及时停药 3.血液 中性粒细胞减少 4.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹痛 便秘 口腔 异味 胆固醇水平下降 5.泌尿 黑尿 6.生殖 阴道给药 疼痛 刺激 瘙痒 阴道局部灼 热感等局部反应 7.其它 (1)双硫仑样反应 (2)皮肤瘙痒 皮疹 荨 麻疹 血管神经性水肿等过敏症状 (3)动物实验见 致癌 致突变 人体中尚未证实 药物过量 处理意见 给予对症及支持治疗 可增加尿量以加 快清除速率 1.肝微粒体酶诱导药(如苯妥英钠 苯巴比妥) 本药 代谢加快 血药浓度降低 苯妥英钠排泄减慢 血 药浓度升高 2.土霉素 本药抗阴道滴虫作用可被干扰 3.肝微粒体酶抑制药(如西咪替丁) 本药代谢及排泄 减慢 T1/2延长 应监测血药浓度 调整剂量 4.口服抗凝药(如华法林) 口服抗凝药代谢抑制 抗 凝作用增强 PT延长 5.双硫仑 双硫仑代谢受影响 合用可出现精神症 状 两药使用间隔时间 2周 6.乙醇 可致双硫仑样反应 用药期间不宜饮用含 酒精饮品 奥硝唑 Ornidazole 傲宁 奥博林 奥立妥 博威 滴比露 固特 衡 博来 今达 氯丙硝唑 氯醇硝唑 美尔凯 内 德滋 普司立 齐克 瑞申 圣诺 圣诺安 圣 诺康 泰方 妥苏 硝氯丙唑 亚洁 优伦 潇 然 Betiral Danubial Invigan Mebaxol Oniz Tiberal Tinerol 205 抗微生物药\合成抗菌药\硝基咪唑类 抗菌谱 敏感菌 (1)厌氧菌 如脆弱拟杆菌 狄氏拟杆 菌 卵圆拟杆菌 多形拟杆菌 普通拟杆菌 梭状 芽孢杆菌 真杆菌 消化球菌和消化链球菌 HP 黑色素拟杆菌 梭杆菌 CO 2噬织维菌 牙龈类杆 菌等 (2)其它病原体 如毛滴虫 贾第鞭毛虫 阿 米巴原虫等 片剂 (1)250mg (2)500mg 分散片 250mg(以C7H10ClN3O3计) 胶囊 (1)100mg (2)125mg(以C 7H 10ClN 3O 3计) (3)250mg 粉针剂 250mg(以C7H10ClN3O3计) 注射液 ( 1 ) 5 m l : g ( 以 C 7H 10C l N 3O 3计 ) (2)5ml:0.5g 氯化钠注射液 (1)100ml(奥硝唑250mg 氯化钠 850mg) (2)100ml(奥硝唑250mg 氯化钠860mg) (3)100ml(奥硝唑500mg 氯化钠830mg) (4)100ml(奥 硝唑500mg 氯化钠850mg) 葡萄糖注射液 100ml(奥硝唑500mg 葡萄糖 5000mg) 栓剂 500mg [说明书适应证] 1.治疗厌氧菌感染及预防术后厌氧菌感染 2.肠 肝阿米巴病 如阿米巴痢疾 阿米巴 肝脓肿等 3.毛滴虫 贾第鞭毛虫感染 如滴虫性阴道 炎 贾第鞭毛虫病等 4.细菌性阴道病 1.厌氧菌感染 (1)500mg/次 bid. p.o. (2)初 始剂量为 mg/次 i.v.gtt. 然后 500mg/次 q.12h 连用3 6d 症状改善后 可改口服 2.阿米巴病 (1)阿米巴痢疾 夜间顿服1500mg 连服3d 其它阿米巴病 500mg/次 bid. p.o. (2)严重阿米巴病 初始量 mg/次 i.v.gtt. 此后500mg/次 q.12h 连用3 6d 3.毛滴虫病 急性毛滴虫病 夜间顿服1500mg 慢性毛滴虫病 500mg/次 bid. p.o. 连用 5d 患者的性伴侣应同时接受治疗 以避免 重复感染 4.贾第鞭毛虫病 夜间顿服 mg 连 用1 2d 5.手术前后预防感染 (1)1500mg 术前12h p.o. 以后500mg/次 bid. 至术后3 5d (2)1000mg 术前1 2h i.v.gtt. 之后500mg 术后12h及24h各1次 i.v.gtt. 6.滴虫性阴道炎及细菌性阴道病 500mg/次(1枚) qd. 睡前将外阴洗净 用戴指套的手指将栓剂 置于阴道深处 连用5 7d

206 206 1.厌氧菌感染 初始剂量为1000mg/次 i.v.gtt. 以 后500mg/次 q.12h 共用5 14d 症状改善后可 改为口服 2.阿米巴病 (1)有症状的肠阿米巴病 1000mg/次 qd. p.o. 共服10d 阿米巴肝脓肿 1000mg/次 bid.(早 晚各1次) p.o. (2)严重的肠阿米巴病 首 剂 mg/次 i.v. 以后500mg/次 q.12h 共用3 6d 阿米巴肝脓肿 1000mg/次 q.12h i.v. 3.阴道滴虫病 顿服 mg 或服用1000mg 同时阴道内给药500mg 4.非特异性阴道炎 (1)500mg/次 bid. p.o. 共服 7d 可单独服用或合并阴道内治疗 (2)500mg/次 qd. 阴道给药 共用7d 5.预防术后感染 麻醉诱导期 单剂静注本药及头 孢曲松各1000mg 或术前2h多次静注本药 共 1000mg 术后每24h同时静注本药1000mg和头孢曲 松2000mg 共2d 禁忌证 [说明书禁忌证] 1.对本药或硝基咪唑类药物过敏 2.脑和脊髓病变 3.器官硬化症 4.癫痫 5.造血功能低下 6.慢性酒精中毒 儿童 用于体重 6kg者 严格按照儿童体重用药 慎用本药注射制剂 不建议 3岁者使用注射制剂 1.厌氧菌感染 (1)10mg/kg/次 q.12h p.o. (2)或 35kg者 500mg/次 bid. p.o. 35kg者 40mg/kg/d 分2次服用 2.阿米巴病 (1)25mg/kg/次 q.12h p.o. (2)阿米巴痢疾 60kg者 1000mg/次 bid. p.o.(餐后) 连服3d 35kg者 夜间顿服1500mg 共服3d 35kg者 40mg/kg/d 餐后顿服 连服3d (3)其它阿 米巴病 35kg者 500mg/次 bid. p.o. 35kg者 25mg/kg/d qd. 连服5 10d 3.急性毛滴虫病 25mg/kg/d 顿服 4.贾第鞭毛虫病 25 40mg/kg/d 顿服 35kg者 夜间顿服1500mg 共服1 2d 35kg者 40mg/kg/d 顿服 共服 1 2d 5.手术前后预防感染 10mg/kg/次 q.12h p.o. 6.其它临床用法 20 30mg/kg/d q.12h i.v.gtt. 1.厌氧菌感染 10mg/kg/次 q.12h i.v. 2.阿米巴病 (1)阿米巴痢疾 40mg/kg/d p.o. 共服3d 溶组织阿米巴 1000mg/d p.o. 共服 10d 其它阿米巴病 25mg/kg/d qd. p.o. 共 服5 10d (2)严重肠阿米巴病或阿米巴肝脓肿 20 30mg/kg/d i.v. 共用3 6d 3.蓝氏贾第鞭毛虫病 1000mg/d p.o. 共服. 泌尿外科分册 10d 老人 无须调整剂量 孕妇 慎用(特别是妊娠早期) 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 肝脏疾病者慎用 无须调整剂量 用药间隔加倍 肾功能不全/透析者 无须调整剂量 1.慎用 酗酒者 2.用药相关检查/监测项目 胞计数 治疗前后应检查全血细 1.给药条件 (1)应在餐后服用或与食物同服 以减 少胃肠道反应 (2)使用栓剂治疗期间应避免房事 月经期间不宜用药 2.减量/停药条件 出现异常的神经系统症状时 应 立即停药 3.配伍信息 本药注射液应稀释后使用 用粉针剂 时 先用50 100ml的NS或5%GS溶解 终浓度为 2.5 5mg/ml 每100ml滴注时间 30min 4.其它 若栓剂软化或融化 可放入冰箱或冷水中待 其冷却成形后使用 不影响疗效 1.神经 头痛 眩晕 欣快感 颤抖 四肢麻木 强 直 痉挛 癫痫发作 运动失调 共济失调 血管 神经性水肿 周围神经系统疾患 2.精神 精神错乱 意识短暂消失等 3.血液 WBC减少 4.消化 畏食 口腔异味 味觉障碍 口干 恶心 呕吐 腹泻 食欲缺乏 胃痛 上腹痛 肝功能异 常 氨基转移酶和胆红素升高 5.生殖 使用栓剂 外阴灼痛 肿胀 瘙痒 丘疹 皮肤发红 白带增多 6.皮肤 皮疹 荨麻疹 瘙痒 刺感 疼痛等 7.其它 疲劳 困倦 衰弱 静滴部位偶致静脉炎 药物过量 1.表现 可致异常神经症状加重 2.处理意见 停药 无特异性解毒药 如发生疼痛性 痉挛 建议给予安定 1.巴比妥类药物 雷尼替丁 西米替丁 本药消除加 快 且可影响凝血 应避免合用 2.苯妥英钠等肝微粒体酶诱导药 可加强本药代谢 使血药浓度下降 苯妥英钠的排泄减慢 3.香豆素类口服抗凝药 上述药药效增强 应调整 其剂量 与华法林合用时 应注意观察凝血酶原时 间并调整给药剂量 4.维库溴铵 维库溴铵的肌松作用延长 疗效降低 并影响凝血 5.氟罗沙星 无明显的相互作用 6.乙醛脱氢酶 对本药无抑制作用

207 IV 肿 瘤 用 药 Agent for Neoplasm

208 . 泌尿外科分册 208 IV.1.抗肿瘤药 IV.1.1.烷化剂类 环磷酰胺 Cyclophosphamide 癌得散 癌得星 安道生 环磷氮芥 CTX Cytoxan Endoxan Neosar 肿瘤用药\抗肿瘤药\烷化剂类 片剂 50mg 粉针剂 (1)100mg (2)200mg (3)500mg 滴眼液 1% [说明书适应症] 用于恶性淋巴瘤 急性或慢淋白血病 多发 性骨髓瘤 有较好的疗效 对乳腺癌 睾丸 肿瘤 卵巢癌 肺癌 头颈部鳞癌 鼻咽 癌 神经母细胞瘤 横纹肌肉瘤及骨肉瘤均 有一定疗效 [其它临床应用] 1.用于各种自身免疫性疾病 如严重类风湿性关节 炎 大动脉炎 结节性动脉周围炎 显微镜下多动 脉炎 全身性红斑狼疮 儿童肾病综合征 多发性 肉芽肿 天疱疮以及溃疡性结肠炎 ITP等 也用 于器官移植时抗排斥反应 通常与泼尼松 抗淋巴 细胞球蛋白合用 2.滴眼液用于翼状胬肉术后 角膜移植术后蚕蚀性 角膜溃疡等 抗肿瘤 (1)2 4mg/kg/d p.o. 连用10 14d 休息1 2周重复给药 (2)单用 mg/m2/次 i.v.(加ns 20 30ml) 1次/周 连 用2次 休息1 2周重复给药 联合用药 mg/m2/次 i.v. 国内参考信息 1.抑制免疫 2 3mg/kg/d 顿服 维持量减半 或 mg/次 qd./qod. i.v. 连用4 6周 2.活动性SLE 狼疮性肾炎 (1)静脉给药 mg/m 2/次 每3 4周1次 或200mg/次 qd./ qod. (2)100mg/d 顿服 维持量减半 3.器官移植 mg/d p.o. 或200mg/次 qd./ qod. i.v. 总量8 10g为一疗程 4.弥漫性结缔组织病 2 3mg/kg/d p.o. 或 mg/m2/次 i.v. 每3 4周1次 5.翼状胬肉术后 角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等 1%滴眼液滴眼 1.脑血管炎 mg/m2/次 每1 3个月静脉 给药1次 2.生殖细胞肿瘤 难治性生殖细胞肿瘤患者 骨髓移 植前先给予卡铂1500mg/m2 依托泊苷1200mg/m2 静脉给予本药60 150mg/kg 然后分别在骨髓移植 前的第8 6 4日给予卡铂(500mg/m2/次) 3.多发性骨髓瘤 联合用药 本药300mg/m2 q.12h 在第1 6日静脉给药 美司钠600mg/m2/d 持续3d 长春新碱2mg 多柔比星50mg/m2 持续滴注48h以 上 在给予本药12h后给药 第11日 快速静注长春 新碱2mg 同时 在第1 5日及第11 14日 口服 地塞米松20mg/m2/d 4.多发性硬化症 起始剂量为 mg/m2 每4周 静脉给药1次 根据B细胞和CD4细胞计数逐渐加量 一次增加量为200mg/m2 个体用药剂量范围为 mg/m2( mg) 疗程可从5个月内给药5次 到14个月内给药13次不等 5.韦氏肉芽肿病 起始剂量为本药2mg/kg/d p.o. 泼 尼松1mg/kg/d 对暴发型或快速进展型患者 本药 初始用量为4 5mg/kg/d p.o. 需调节剂量以维持 WBC计数 /L 至少持续应用1年 直至最 低有效剂量 泼尼松逐渐减为qod. 直至停用 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.孕妇及哺乳妇女 3.骨髓抑制 感染 肝肾功能不全者禁用或 慎用 儿童 抗肿瘤 2 6mg/kg/d p.o. 连用10 14d 休息1 2周重复给药 或10 15mg/kg/次 加NS 20ml稀释后缓慢静注 1次/周 连 用2次 休息1 2周重复给药 本药也可 肌注 国内参考信息 抑制免疫 1 3mg/kg/d p.o. 孕妇 孕妇(尤其妊娠早期)禁用 美国FDA妊娠分 级为 D级 哺乳妇女 本药经乳汁分泌 用药时必须停止哺 乳 肝功能不全者 肝功能不全者剂量调整至治疗量 的1/3 1/2 肾功能不全/透析者 肾功能不全者剂量调整至治疗量 的1/3 1/2 国外资料建议 GFR 50ml/min时 用药间 隔时间应延长至12h GFR为10 50ml/min时 给予 普通剂量的75% GFR 10ml/min时 给予普通剂量的 50% 也可按以下方式调整用量 GFR 10ml/min者 用药间期延长至12h GFR 10ml/min者 用药间期延 长至18 24h 并推荐血透者使用维持剂量 其他 骨髓转移或既往曾接受多程化 放疗者 本 药剂量应减至治疗量的1/3 1/2 1.慎用 (1)有痛风病史者 (2)肿瘤细胞浸润至骨髓 者 (3)有泌尿系统结石史者 (4)有多程化疗或放 疗史者 2.用药相关检查/监测项目 定期检查血常规 尿常

209 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 规 肝肾功能及血尿酸水平 1.给药条件 (1)本药口服制剂一般应空腹服用 若出 现胃部不适 可分次或进食时服用 (2)本药代谢产 物对尿路有刺激性 用药时应鼓励患者多饮水 大 剂量应用时应水化 利尿 同时给予尿路保护剂美司 钠 (3)静脉给药时 注意勿漏出血管外 (4)用于免 疫性疾病时 在抗原刺激后给药最有效 但在抗原刺 激前给以大剂量也有一定作用 (5)近年研究显示 提高药物剂量强度 能明显增加疗效 当大剂量用药 时 除应密切观察骨髓功能外 尤其应注意非血液学 毒性 如心肌炎 中毒性肝炎及肺纤维化等 2.配伍信息 本药水溶液仅能稳定2 3h 最好现 配现用 3.其它 腔内给药无直接作用(本药需在肝内活化) 1.心血管 大剂量( mg/kg) 出血性心肌坏死 (包括病灶部位出血 冠脉血管炎等) 甚至在停药后 2周仍可见心力衰竭 2.内分泌/代谢 大剂量给药(50mg/kg)并同时给予大量 液体 水中毒 可同时给予呋塞米预防水中毒 3.血液 骨髓抑制 其严重程度与用量有关 WBC多 于给药后10 14d达最低值 停药后21d左右恢复 正常 血小板减少较其它烷化剂少见 出现骨髓 抑制时 用量应减至治疗量的1/3 1/2 若出现明 显WBC(特别是粒细胞)或血小板减少 应停药 至 WBC及血小板恢复至正常水平 4.免疫 中至重度免疫抑制 5.消化 口腔炎 食欲减退 恶心 呕吐 停药后 2 3d可消失 另见肝脏损害 可因丙烯醛(本药代 谢物)而致肝毒性 引起肝细胞坏死 肝小叶中心充 血 并伴氨基转移酶升高 6.呼吸 肺纤维化 7.泌尿 大剂量给药 丙烯醛可引起肾出血 膀胱纤 维化 出血性膀胱炎 肾盂积水和膀胱尿道返流 用于治疗白血病或淋巴瘤时 高尿酸血症及尿酸性 肾病 患者用药时大量饮水 必要时静脉补液 以 保证足够的液体入量和尿量 或给予尿路保护剂 (如美司钠)可预防肾毒性 大量补液 碱化尿液和 (或)给予别嘌醇等可预防白血病及淋巴瘤患者出现 尿酸性肾病 8.生殖 生殖毒性 如停经或精子缺乏 9.皮肤 皮肤及指甲色素沉着 粘膜溃疡 荨麻疹 脱发 药物性皮炎 指甲脱落 10.眼 视物模糊 11.其它 发热 过敏反应 长期用药可致继发性 肿瘤 1.别嘌醇 本药的骨髓毒性增加 必须同用时 应 密切观察 2.大剂量巴比妥类 皮质激素类药 本药的急性毒 性反应增强 3.多柔比星 两者所致的心脏毒性增加 多柔比星的 总剂量应 400mg/m2 4.可卡因 延缓可卡因的代谢 合用时可延长可卡因 的作用并增加毒性 5.琥珀胆碱 琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用增强 呼吸暂停延长 抗痛风药 合用时应调整抗痛风药的剂量 以控制 高尿酸血症及痛风 异环磷酰胺 Ifosfamide 和乐生 匹服平 Holoxan IFO 肿瘤用药\抗肿瘤药\烷化剂类 粉针剂 (1)0.2g (2)0.5g (3)1g (4)2g [说明书适应症] 睾丸癌 卵巢癌 乳腺癌 肉瘤 恶性淋巴 瘤和肺癌等 [其它临床应用] 子宫颈癌 头颈部癌 黑色素瘤 骨及软组织肉瘤 食管癌 急性和慢淋白血病等 一般用法 每一疗程 间隔3 4周 (1)单药治 疗 g/m 2 /次 i.v. 连续5d为一疗 程 (2)联合用药 1.2 2g/m2/次 i.v. 连续 5d为一疗程 国内参考信息 g/m2/次(与其它化疗药联用 时 可1.2 2g/m2/次) i.v./i.v.gtt. qd. 连续5d为一 个疗程 至少间隔3 4周后进行下一疗程 Max为 18g/m2 给药时及给药后4h 8h 应分别给予美司钠 0.4g(为本药剂量的20%) 溶于NS 10ml中静注 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.严重骨髓抑制 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 双侧输尿管阻塞 儿童 长期用药可致范科尼(Fanconi)综合征 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 1.慎用 (1)低白蛋白血症 (2)骨髓抑制 (3)育龄患 者 (4)出血性膀胱炎(国外资料) (5)既往使用过顺 铂者(国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 应检查血常规 血小板 尿常规及肝肾功能 1.给药条件 本药代谢产物对尿路有刺激性 用药时 应鼓励患者多饮水 大剂量应用时应水化 利尿 同时给予尿路保护剂美司钠

210 配 伍 信 息 (1) 本 药 每 200mg 溶 于 注 射 用 水 5ml 中 配 制 成 静 注 液, 注 射 液 浓 度 不 超 过 4% (2) 静 滴 时, 可 用 复 方 氯 化 钠 溶 液 NS 5%GS 等 作 为 溶 媒 药 物 溶 解 于 500ml 溶 液 中 需 滴 注 3~4h (3) 本 药 水 溶 液 不 稳 定, 须 现 配 现 用, 配 制 后 溶 液 应 尽 快 使 用 3. 其 它 本 药 可 能 加 重 放 疗 所 致 的 皮 肤 反 应 不 良 反 应 1. 心 血 管 高 剂 量 给 药 : 心 脏 毒 性 2. 神 经 嗜 睡 癫 痫 样 发 作 3. 精 神 精 神 异 常 剂 量 过 高 肾 功 能 不 全 者 或 既 往 用 过 顺 铂 者 : 焦 虑 不 安 紧 张 幻 觉 乏 力 晕 厥 昏 迷 4. 血 液 骨 髓 抑 制 : 轻 至 中 度 WBC 和 血 小 板 减 少 WBC 和 血 小 板 一 般 于 给 药 后 1~2 周 降 至 最 低, 大 多 可 在 2~3 周 恢 复 正 常 5. 免 疫 长 期 用 药 : 免 疫 抑 制 垂 体 功 能 低 下 和 继 发 性 肿 瘤 6. 消 化 食 欲 减 退 恶 心 和 呕 吐 一 过 性 肝 功 能 异 常 7. 呼 吸 高 剂 量 给 药 : 肺 炎 8. 泌 尿 出 血 性 膀 胱 炎 为 本 药 剂 量 限 制 性 毒 性, 表 现 为 尿 频 尿 急 尿 痛 及 血 尿, 可 于 给 药 后 几 小 时 至 几 周 内 出 现, 通 常 停 药 后 几 日 内 消 失 还 可 致 肾 功 能 损 害, 表 现 为 血 肌 酸 酐 升 高 等, 高 剂 量 时 可 致 肾 小 管 坏 死 分 次 给 药 或 补 充 大 量 液 体, 并 在 尿 路 保 护 剂 ( 如 美 司 钠 ) 配 合 下 用 药, 可 防 止 或 减 轻 泌 尿 系 统 毒 性 反 应 9. 生 殖 长 期 用 药 : 可 能 致 不 育 10. 其 它 注 射 局 部 静 脉 炎 创 伤 愈 合 延 迟 相 互 作 用 1. 顺 铂 : 曾 用 过 顺 铂 者 使 用 本 药 后, 骨 髓 抑 制 神 经 毒 性 及 肾 毒 性 等 不 良 反 应 更 明 显 2. 抗 凝 血 药 ( 如 华 法 林 ): 可 能 引 起 凝 血 机 制 紊 乱 而 致 出 血 3. 降 血 糖 药 ( 如 磺 脲 类 ): 降 血 糖 药 的 作 用 增 强 4. 活 疫 苗 : 使 用 本 药 时 接 种 活 疫 苗, 可 增 加 活 疫 苗 感 染 的 风 险 接 受 免 疫 抑 制 化 疗 的 患 者 不 能 接 种 活 疫 苗 缓 解 期 白 血 病 患 者, 至 少 停 止 化 疗 3 个 月, 才 允 许 接 种 活 疫 苗 5. 其 它 细 胞 毒 药 物 : 本 药 应 酌 情 减 量 磷 酸 雌 莫 司 汀 Estramustine Phosphate 其 它 名 称 艾 去 适 雌 氮 芥 磷 酸 二 钠 雌 氮 芥 磷 酸 钠 雌 二 醇 氮 芥 雌 二 醇 氮 芥 磷 酸 钠 雌 莫 司 汀 雌 莫 司 汀 磷 酸 二 钠 雌 莫 司 汀 磷 酸 钠 雌 甾 醇 氮 芥 雌 甾 氮 芥 磷 雌 醇 氮 芥 磷 雌 醇 氮 芥 钠 磷 雌 氮 芥 磷 雌 氮 芥 钠 依 立 适 Estracyt Estramustine Estramustinum 分 类 肿 瘤 用 药 \ 抗 肿 瘤 药 \ 烷 化 剂 类 制 剂 规 格 胶 囊 (1)100mg (2)140mg 粉 针 剂 ( 附 稀 释 液 ) (1)150mg (2)300mg. 泌 尿 外 科 分 册 临 床 应 用 [ 其 它 临 床 应 用 ] 晚 期 前 列 腺 癌, 特 别 是 对 激 素 治 疗 无 效 者 用 法 用 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 内 参 考 信 息 晚 期 前 列 腺 癌 200~300mg/ 次,bid.,p.o. 连 服 3~ 4 周 后 仍 无 效, 则 应 停 药 ; 若 病 情 好 转, 应 按 原 剂 量 继 续 服 用 3~4 月 必 要 时 根 据 疗 程 疗 效 和 不 良 反 应 等 适 当 调 整 剂 量 治 疗 开 始 阶 段 也 可 300mg/d,i.v., 连 用 3 周, 然 后 300mg/ 次,2 次 / 周, 或 改 为 口 服 禁 忌 症 [ 其 它 禁 忌 症 ] 1. 对 E 2 或 氮 芥 类 药 物 过 敏 者 2. 严 重 肝 脏 或 心 脏 疾 病 3. 活 动 性 血 栓 性 静 脉 炎 或 血 栓 栓 塞 性 疾 病 特 殊 人 群 用 药 儿 童 尚 不 明 确 孕 妇 国 内 尚 缺 乏 孕 妇 用 药 资 料 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :D 级 哺 乳 妇 女 尚 不 明 确 肝 功 能 不 全 者 严 重 肝 脏 疾 病 患 者 禁 用 注 意 1. 慎 用 (1) 水 钠 潴 留 (2) 糖 尿 病 (3) 冠 心 病 及 高 血 压 (4) 消 化 性 溃 疡 (5) 脑 血 管 疾 病 2. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 定 期 检 查 血 常 规 及 肝 功 能 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 静 注 时 应 使 用 细 针 缓 慢 注 射 (3~ 5min), 若 药 液 漏 出 血 管 外, 应 立 即 停 止 注 射 (2) 也 可 稀 释 于 5%GS 250ml 中 静 滴, 但 滴 注 时 间 不 能 >3h (3) 口 服 制 剂 应 于 饭 前 1h 或 饭 后 2h 服 用 2. 配 伍 信 息 配 制 注 射 液 时, 予 8ml 稀 释 液 ( 不 可 用 氯 化 钠 注 射 液 ) 缓 缓 注 入 本 药 包 装 瓶 内, 不 能 振 荡, 以 防 产 生 泡 沫 不 良 反 应 1. 心 血 管 血 压 升 高 血 栓 栓 塞 2. 内 分 泌 / 代 谢 水 肿 3. 血 液 WBC 和 血 小 板 减 少 4. 消 化 咽 痛 暂 时 性 恶 心 呕 吐 腹 泻 肝 功 能 损 害 5. 生 殖 男 性 乳 房 增 大 性 欲 减 退 及 ED 6. 皮 肤 皮 疹 相 互 作 用 1. 含 钙 药 物 ( 如 含 钙 的 抗 酸 药 ) 奶 制 品 或 其 它 含 钙 食 物 : 本 药 血 药 浓 度 降 低, 不 能 同 服 2. 活 疫 苗 : 使 用 本 药 时 接 种 活 疫 苗, 可 增 加 活 疫 苗 感 染 的 风 险 接 受 免 疫 抑 制 化 疗 的 患 者 不 能 接 种 活 疫 苗 缓 解 期 白 血 病 患 者, 至 少 要 停 止 化 疗 3 个 月, 才 允 许 接 种 活 疫 苗

211 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 卡莫司汀 Carmustine 卡氮芥 氯乙亚硝脲 BCNU 肿瘤用药\抗肿瘤药\烷化剂类 注射液 2ml:125mg 粉针剂 100mg [说明书适应症] 用于脑瘤(恶性胶质细胞瘤 脑干胶质瘤 成神经管细胞瘤 星形胶质细胞瘤 室管膜 瘤) 脑转移瘤和脑膜白血病 恶性淋巴瘤 多发性骨髓瘤 与其它药物合用可用于恶性 黑色素瘤 [其它临床应用] 对肺癌 头颈部癌和睾丸肿瘤有效 与氟尿嘧啶合 用可治疗胃癌及直肠癌 一般用法 100mg/m 2 /次 溶入5%GS或NS 150ml中快速静滴 qd. 连用2 3d 或单次 给药200mg/m2 每6 8周重复 1.一般用法 mg/m2/次 每6周1次 i.v.gtt. 也可分为2次连续2d给药 最大累积量为1000mg/ m2 2.蕈样肉芽肿 将本药溶于30%酒精后制成浓度为 0.5 3mg/ml的外用溶液 淋浴后涂抹全身(约60ml/ 次) qd. 持续14d 给药时要戴防护手套 保护眼 睛以防溶液溅洒 3.多形性神经胶质细胞瘤 予本药植入性薄片放入 肿瘤切除后的腔隙里 根据腔隙大小 一次可植入 61.6mg(即8片) 薄片之间可略有重叠 211 肝肾功能及肺功能 1.给药条件 (1)两次给药间歇不应短于6周 (2)本药 多与其它抗癌药联用 具体剂量根据肿瘤和化疗方 案确定 应避免与有严重骨髓抑制作用或致呕吐的 抗癌药合用 2.其它 (1)用药期间应注意预防感染 (2)皮肤意外接 触本药可致受累区域暂时性色素沉着 若皮肤或粘膜 接触本药 应立即用肥皂水冲洗 1.心血管 血栓性静脉炎 2.神经 大剂量给药可致脑脊髓病变 3.血液 迟发性骨髓抑制(是本药剂量限制性毒性 可 见WBC和血小板减少) 继发急性白血病 骨髓发育 不良(见于长期用药者) 4.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 轻度肝功能损害(氨 基转移酶 ALP 胆红素升高) 5.呼吸 长期治疗可致间质性肺炎或肺纤维化 部 分患者用药1 2个疗程后即可见肺并发症 部分不 能恢复 6.泌尿 肾体积缩小 氮质血症 肾功能不全 出 血性膀胱炎 7.生殖 抑制睾丸或卵巢功能 引起精子缺乏或闭经 8.皮肤 皮肤瘙痒 脱发 滴速过快时皮肤呈红色 9.眼 视网膜色素沉着 视网膜炎 侧眼眶痛及巩膜 红斑 视网膜动脉狭窄 视网膜出血 视神经纤维 层梗死而致盲 药物过量 处理意见 尚无特效解毒剂 出现严重骨髓抑制时 可静脉输注成分血或合用粒细胞CSF 1.苯妥英 长期使用苯妥英者在加用本药后 可致苯 妥英血药浓度降低 药效下降 2.西咪替丁 骨髓抑制作用加重 3.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗感 染的风险 接受免疫抑制化疗者不能接种活疫苗 缓解期白血病患者 至少要停止化疗3个月 才允 许接种活疫苗 禁忌症 [说明书禁忌症] 司莫司汀 Semustine 1.对本药过敏者 2.孕妇和哺乳妇女 [其它禁忌症] 严重骨髓抑制者 儿童 安全性和有效性尚未确定 老人 慎用 孕妇 孕妇(尤其妊娠早期)禁用 美国FDA妊娠分 级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 1.慎用 (1)骨髓抑制 (2)感染 (3)接受过放疗或其 它抗癌药治疗者 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应检查血常规 甲 环 己 亚 硝 脲 甲 环 亚 硝 脲 甲 基 -C C N U 甲 基氯乙环己亚硝脲 甲基罗氮芥 Me-CCNU MeCCNU 肿瘤用药\抗肿瘤药\烷化剂类 胶囊 (1)10mg (2)50mg [说明书适应症] 1.脑原发肿瘤及转移瘤 2.与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤 胃癌

212 212 大肠癌 黑色素瘤 [其它临床应用] 治疗肝癌 直肠癌 肺癌等 对多发性骨髓瘤 乳 腺癌 睾丸癌也有一定疗效 一般用法 mg/m2顿服 每6 8周1次 睡前与止吐药 安眠药同服 国内参考信息 (1)单药治疗 mg/m2/次 每6 8周1次 p.o. 也可36mg/m 2 /次 1次/周 p.o. 一疗程6周 (2)联合用药 mg/m2/次 每6周1次 p.o. 或30mg/m2/次 1次/周 p.o. 连 用6周 禁忌症 [说明书禁忌症]. 泌尿外科分册 处理意见 目前尚无药物可对抗本药过量 若出现骨 髓抑制 可输注成分血或使用粒细胞CSF 1.活疫苗 用药后接种活疫苗 不能激发机体产生抗 体 故用药后3个月内不宜接种活疫苗 2.皮质激素 免疫抑制作用加重 3.氯霉素 氨基比林 磺胺药 本药的骨髓抑制作 用加重 4.可严重减少WBC和血小板的抗癌药 以本药组成 联合化疗方案时 应避免与可严重减少WBC和血小 板的抗癌药合用 IV.1.2.铂类 1.对本药过敏者 2.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.WBC计数 4 109/L或血小板计数 /L者 2.严重骨髓抑制者 3.肝肾功能障碍者 儿童 一般用法 mg/m 2顿服 每6 8周 1次 老人 慎用 孕妇 本药可能致畸 孕妇(尤其妊娠早期)禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 肝功能障碍者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 肾功 能障碍者禁用 1.慎用 (1)骨髓抑制或曾有WBC计数低下 (2)溃疡 病 (3)食管静脉曲张 (4)感染 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应密切注意血 常规 BUN 尿酸 Ccr 血胆红素 氨基转移酶 的变化及肺功能 给药条件 (1)若患者伴感染 用药前应先控制感染 (2)用药期间预防感染 注意口腔卫生 1.血液 本药对骨髓抑制有累积性 可见WBC和血 小板减少 WBC和血小板最低值分别在服药后4周 和5 6周左右出现 持续6 10d 2.消化 恶心 呕吐 口腔炎及肝功能一过性异常 恶心呕吐最早可在口服后45min出现 迟者在6h左右 出现 通常在次日可消失 服药前给予止吐药或于睡 前服药 均可减轻胃肠道反应 3.泌尿 影响肾功能 4.生殖 抑制睾丸或卵巢功能 引起闭经或精子缺 乏 5.皮肤 轻度脱发 全身性皮疹 6.其它 乏力 可能致其它原发肿瘤 药物过量 顺铂 Cisplatin 金顺 氯氨铂 诺欣 施泊淀 顺氯氨铂 益久博 Cisplatin "Ebewe" DDP Platinol 肿瘤用药\抗肿瘤药\铂类 粉针剂 (1)10mg (2)20mg (3)30mg 注射液 (1)1ml:10mg (2)2ml:50mg (3)20ml:20mg [说明书适应症] 作为治疗多种实体瘤的一线用药 1.与VP-16联合(EP方案)作为治疗SCLC或 NSCLC的一线方案 联合MMC IFO(IMP方 案)或NVB等方案为目前治疗NSCLC的常用 方案 2.以本药(DDP)为主的联合化疗亦为晚期卵 巢癌 骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方 案 3.与ADM CTX等联用 对多部位鳞状上皮 癌 移行细胞癌有效 如头颈部 宫颈 食 管及泌尿系统肿瘤等 4.PVB(DDP VLB BLM)方案可治疗大部 分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌 缓解率为50% 80% 5.作为放疗增敏剂 目前国外广泛用于Ⅳ期 不能手术的NSCLC的局部放疗 可提高疗效 及改善生存期 [其它临床应用] 1.膀胱癌 乳腺癌 2.癌性胸腹水 一般用法 (1)一般剂量 20mg/m 2/次 qd. i.v.gtt. 连用5d 或30mg/m2/次 连用3d 并

213 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 2 需适量水化利尿 大剂量 mg/m /次 i.v.gtt. 每3 4周1次 Max为120mg/m2 以 100mg/m 2 为宜 为预防肾毒性 需充分水 化 用本药前12h静滴等渗GS 2000ml 使用 当日输等渗盐水或GS ml 并应用 氯化钾 甘露醇及呋塞米 每日尿量达 ml 用药期间注意血钾 血镁变化 必要 时需纠正低钾 低镁 (2)也有以下治疗方案 根据化疗效果个体化调整静滴剂量 单次50 120mg/m2 每4周1次 或50mg/m2/次 1次/周 共用2次 或15 20mg/m2/次 qd. 连用5d 根据疗效确定疗程 每3 4周重复一疗程 联 合用药时需根据疗程适当调整用量 国内参考信息 mg/m2/次 1次/周 动脉 注射 也可胸腹腔内注射 30 60mg/次 每7 10d给药1次 1.晚期膀胱癌 50 70mg/m2/次静脉给药 每3 4周 1次 已接受充分治疗者 起始剂量为50mg/m2/次静 脉给药 每4周1次 2.宫颈癌 (1)Ⅰb期宫颈癌 40mg/m2/周 静脉给药 共6个疗程 放疗联用本药与单纯放疗相比 患者生 存率更高 (2)高危宫颈癌 本药75mg/m2静滴 滴注 时间不少于4h 接着给予氟尿嘧啶4g/m2连续96h静 滴 同时给予总量为85格雷(Gy)的放疗 每3周1次 共3次 与单纯放疗相比 患者生存率明显提高 3.非小细胞性肺癌 (1)与吉西他滨联用 可于第 日给予吉西他滨1000mg/m 2 静滴不少 于30min 吉西他滨用完后的第1日给予本药100 mg/m2 4周为一疗程 也可在第1 8日给予吉西他 滨1250mg/m2静滴 吉西他滨用完后的第1日给予本 药100mg/m2 3周为一疗程 (2)与紫杉醇联用 先 用紫杉醇135mg/m2 再静脉给予本药75mg/m2 两者 均每3周1次 (3)与长春碱联用 本药100mg/m2/次 静滴30 60min 在疗程的第1 29日给药 长春碱 5mg/m2/次 在第 和29日弹丸式注射 同时联合放疗(总量60Gy 分30次在6周内照射) 4.卵巢癌 (1)单药治疗时 100mg/m2/次 每4周静 脉给药1次 (2)与环磷酰胺联合用于转移性卵巢 癌 静脉给予本药75 100mg/m2/次 环磷酰胺600 mg/m2/次 均每4周1次 (3)与紫杉醇联合用于未经 治疗的卵巢癌患者 静脉给予本药75mg/m2/次 紫 杉醇135mg/m2/次 每3周1次 5.转移性睾丸癌 与其它抗肿瘤药合用时 静脉给予 20mg/m2/d 连用5d为一周期 6.其它临床用法 (1)本药60 120mg/m2/次 稀释于 0.45%氯化钠注射液500ml中 自每侧髂内动脉滴入 250ml 时间不少于2h (2)本药(100mg/m2/次)联用 环磷酰胺(600mg/m2/次)腹腔注射给药 比两者静脉 给药耐受性更好 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药或其它铂制剂过敏者 2.肾功能不全 3.严重骨髓抑制 4.因本药引起的外周神经病变 5.水痘 带状疱疹 或近期有感染 6.痛风或高尿酸血症 脱水 8.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 听力受损 儿童 一般用法 根据化疗效果个体化调整静滴剂 量 单次50 120mg/m 2 每4周1次 或 50mg/m 2/次 1次/周 共用2次 或15 20mg/m2/次 qd. 连用5d 根据疗效确定 疗程 每3 4周重复一疗程 联合用药时 需根据疗程适当调整用量 老人 老年患者GFR及肾血浆流量减少 药物排泄 率减低 故应慎用 若肾功能正常 可给予全量的 70% 90% 孕妇 本药可致胎儿损害 孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 据报道 在人乳汁中可检测到本药 建 议用药期间停止哺乳 肾功能不全/透析者 肾功能不全者禁用 有肾 病史者慎用 1.慎用 (1)造血功能不全 (2)非本药引起的外周神 经炎 (3)曾接受过其它化疗或放疗者 (4)有中耳 炎史者 2.交叉过敏 对其它铂制剂过敏者 也可能对本药过敏 3.用药相关检查/监测项目 治疗前后 治疗期间及 每一疗程之前 应做下列检查 肝功能及转肽酶 肾功能及尿酸 血常规(治疗期间应每周检查全血细 胞计数) 血钙 听神经等神经功能检查 4.对驾驶/机械操作的影响 本药可能影响注意力集 中 驾驶或操作机器时应谨慎 1.给药条件 (1)本药只能经静脉 动脉或腔内注射给 药 (2)静滴时需避光 2.配伍信息 (1)通常采用NS或5%GS稀释后静滴 (2)铝与本药会发生反应 产生黑色沉淀及气体 故 药物不能接触含铝器具 3.其它 化疗期间及化疗后 男女患者均需严格避孕 1.心血管 心律失常 ECG改变 心动过缓或过速 心功能不全 脑缺血 冠状动脉缺血 外周血管病 变(类似雷诺综合征)等 2.神经 神经毒性多见于总剂量 300mg/m2者 周 围神经损伤(上下肢麻木 运动失调 肌痛等) 癫 痫 视神经盘水肿或球后视神经炎 莱尔米特征 (Lhermitte's sign 表现为突发麻木感 由颈髓传导至 大腿和双足) 自主神经病及运动神经病 3.内分泌/代谢 低镁血症 低钙血症 高尿酸血症 (关节肿胀 疼痛 必要时应调整抗痛风药剂量 以 控制高尿酸血症及痛风) 男子乳腺发育 胰腺损害 而诱发糖尿 4.血液 WBC和(或)血小板减少(一般与给药剂量有 关) 骨髓抑制一般在3周左右达高峰 4 6周恢复 WBC计数 /L或血小板计数 /L时 应停药

214 214 5.免疫 免疫抑制反应 6.消化 胃肠道反应(恶心 呕吐 食欲减退和腹泻 等) 牙龈铂金属沉积 低蛋白血症 氨基转移酶 升高(停药后可恢复) 胃肠道反应通常在给药后1 6h出现 最长不超过24 48h 大剂量给予甲氧氯 普胺(1 2mg/kg) 并加用氯丙嗪 地塞米松或苯 海拉明等可减轻胃肠反应 出现持续性严重呕吐时 应停药 7.泌尿 (1)肾毒性与给药剂量有关 单次中 大 剂量用药 轻微可逆的肾功能损害(单次注射本药 50mg/m2 约25% 30%患者出现氮质血症) 也有小 剂量致严重肾损害的报道 多次高剂量和短期内重 复用药 严重不可逆的肾功能损害 甚至可因药物 蓄积中毒而产生肾衰竭 导致死亡 原有肾功能不 全者及曾使用过具有肾毒性的药物者 肾功能损害 更为严重 (2)为预防肾毒性 可在用药前后大量补 液(给药前2 16h和给药后至少6h内 必需进行充分 的水化治疗) 以降低本药血药浓度 增加肾脏清除 率 并可加用甘露醇加速肾脏的排泄 减少药物在 肾小管中的聚积 但禁用呋塞米利尿 大量补液时 需监测出入量 (3)有早期肾脏毒性表现时应停药 如血清肌酸酐 20mg/L BUN 200mg/L 或高倍 显微镜检有异常(一个视野WBC多于10个 RBC多 于5个或管型多于5个) 8.生殖 精子和卵细胞形成障碍 9.皮肤 脱发 10.眼 视物不清 色觉改变 自发性眼球震颤或体 位性震颤 11.耳 耳鸣 眩晕 听力减退(尤其是高频听力)甚至 丧失等 多为可逆性 不需特殊处理 国外有资料建 议听力测试分析证明听力异常时应停药 12.其它 (1)过敏反应 通常在给药后数分钟内发生 表现为HR加快 血压降低 呼吸困难 面部水肿 发热等 若发生过敏样反应 应迅速给予抗组胺药 肾上腺皮质激素或肾上腺素等对症处理 (2)动脉或 静注 局部肿胀 疼痛 红斑及皮肤溃疡 局部静 脉炎等 (3)本药有致癌 致突变和致畸作用 继发 性非淋巴细胞白血病与本药有关 药物过量 1.剂量 剂量 120mg/m2时 其毒性增加(尤其是肾 毒性 骨髓毒性) 2.处理意见 使用剂量过大时 可在给药后3h内采用 透析 以清除本药 1.青霉胺或其它螯合剂 本药活性减弱 不应同用 2.硫辛酸 本药疗效降低 若必须合用 应密切监测 患者的治疗反应 3.卡马西平 磷苯妥英 苯妥英等抗惊厥药 上述药 物的血药浓度降低 4.抗组胺药 酚噻嗪类或噻吨类药物 合用可能掩盖 本药的耳毒性症状 如耳鸣 眩晕等 5.氯霉素 呋塞米或依他尼酸 可增加本药耳毒性 6.MTX及博来霉素 本药诱发的肾功能损害可致 MTX及博来霉素(甚至小剂量)毒性反应增加 合用 时应谨慎 7.各种可抑制骨髓的药物及放疗 毒性反应增加 合用时应减量 8.免疫抑制剂 免疫抑制剂的肾毒性加重 若必须合. 泌尿外科分册 用 应密切监测肾功能 9.多柔比星 可能致白血病 合用时应十分谨慎 10.异环磷酰胺 加重蛋白尿 也可能增加耳毒性 11.氨基糖苷类抗生素 两性霉素B或头孢噻吩等 有肾毒性叠加作用 12.秋水仙碱 丙磺舒或磺吡酮 本药可能提高血 尿酸水平 须调节本药剂量 以控制高尿酸血症 与痛风 13.紫杉醇 使用本药后再用紫杉醇 可使紫杉醇的 清除率降低33% 14.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗 感染的风险 建议使用本药时禁止接种活疫苗 处 于缓解期的白血病患者 化疗结束后间隔至少3个 月才能接种活疫苗 15.锂剂 可改变锂的药动学参数 应密切监测锂的 血药浓度水平 16.妥布霉素 应密切监测肾功能及听力 卡铂 Carboplatin 波贝 伯尔定 卡波铂 碳铂 Carboplat CBP Ercar Paraplatin 肿瘤用药\抗肿瘤药\铂类 注射液 (1)10ml:50mg (2)10ml:100mg (3)15ml:150mg 粉针剂 (1)50mg (2)100mg (3)150mg (4)450mg [说明书适应症] 小细胞肺癌 卵巢癌 睾丸肿瘤 头颈部癌 恶性淋巴瘤 宫颈癌 非小细胞肺癌 食管 癌 精原细胞瘤 膀胱癌 间皮瘤等 一般用法 可单用或与其它抗癌药物联合使用 (1)临用时把本药加入5%GS ml中静 滴 推荐剂量为 mg/m 2 单次给药 或分5次于5d内给药 均4周重复给药1次 每 2 4周期为一疗程 (2)也有以下给药方案 用 5%GS溶解至浓度为10mg/ml溶液 再加入5%GS ml中静滴 通常 mg/m2/次 每3 4周1次 2 4次为一疗程 或50mg/m2/次 qd. 连用5d 间隔4周重复 国内参考信息 再次给药时 应根据上次用药后 WBC和血小板计数调整本次给药量 中性粒细胞计 数 /L 血小板计数 /L时 可给 常规剂量的125% 中性粒细胞计数为(0.5 2) 109/ L 血小板计数为(50 100) 10 9 /L时 可给常规 剂量 中性粒细胞计数 /L 血小板计数 /L时 可给常规剂量的75%

215 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药或其它铂类药 甘露醇过敏者 2.严重肝 肾功能不全 3.严重骨髓抑制 4.孕妇 儿童 尚不明确 老人 应根据老年患者的体能 Ccr及肾清除率慎重 调整用量 并随时监控 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 不用或慎用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 Ccr 60ml/min者 本药的肾清除下降 此时应适当 降低本药用量 1.慎用 (1)水痘及带状疱疹或其它感染 (2)曾使用过 顺铂者(可加重听力损伤及感觉异常) 2.交叉过敏 对其它铂制剂过敏者 也可能对本药 过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)用药前后应检查血常规 及肝 肾功能 治疗期间应每周检查WBC 血小板 计数至少1 2次 以之作为剂量调整的依据 (2)用 药期间还应注意监测听力 血电解质(钙 镁 钾 钠) (3) 65岁者最好定期检查神经系统 药物过量 1.表现 可出现骨髓抑制及肝 肾功能损伤有关的并 发症 极少数患者使用高剂量时可致失明 2.处理意见 目前尚无特效解毒药 1.苯妥英 苯妥英的胃肠道吸收减少 作用降低 2.甲氧氯普胺 5-HT受体拮抗药 本药胃肠道反 应减轻 3.氨基糖苷类抗生素(阿米卡星 庆大霉素 卡那 霉素 奈替米星 链霉素 妥布霉素等) 耳毒性 增加 4.环孢素 免疫抑制作用增强 5.骨髓抑制药或放疗 骨髓抑制的不良反应增加 合 用时应调整本药剂量 6.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗 感染的风险 建议使用本药时禁止接种活疫苗 处 于缓解期的白血病患者 化疗结束后间隔至少3个 月才能接种活疫苗 7.其它抗癌药 合用时应注意毒性的增加 IV.1.3.抗生素类 1.给药条件 (1)本药注射剂配方中含有甘露醇或右旋 糖酐 对甘露醇或右旋糖酐过敏者禁用 (2)本药仅 限静脉给药 并避免漏于血管外 (3)本药有明显的 骨髓抑制作用 故在用药后3 4周内不应重复给药 出现严重骨髓抑制时 有必要输血治疗 (4)与其它 抗癌方式联合治疗时 应注意适当调整本药剂量 2.配伍信息 (1)本药注射用粉末应先用5%GS制成浓 度为10mg/ml的溶液 再加入5%GS ml稀 释后使用 (2)本药粉针剂溶解后应在8h内使用 使 用及存放时应避免直接日晒 3.其它 铝与本药会发生反应 产生黑色沉淀及气 体 故药物不能接触含铝器具 1.神经 指 趾麻木或麻刺感 味觉减退 2.血液 骨髓抑制(为本药剂量限制性毒性 有蓄积 性) WBC及血小板减少(用药后30 35d通常可恢 复) 溶血-尿毒症综合征 据报道 Hb正常者治疗 后有71%出现Hb 110g/L 3.消化 恶心呕吐(常在治疗后24h消失) 口腔炎 粘膜炎 食欲减退 便秘 腹泻及肝功能异常(如血 胆红素 氨基酸转移酶或ALP升高) 4.泌尿 肾毒性(一般无剂量依赖性) BUN或血浆肌 酸酐浓度升高 Ccr降低 对已有肾功能损伤者 发 生率和严重程度均升高 5.皮肤 脱发 单次用药后脱发轻微 但用药超过3个 疗程或联合化疗时脱发发生率和严重程度均增加 6.眼 视物模糊 高剂量时 失明 7.耳 高频听觉丧失 耳鸣 8.其它 过敏反应(皮疹 皮肤瘙痒 喘鸣 通常于用 药几分钟内出现) 注射部位疼痛 流感样综合征 215 还可致癌和致畸 博来霉素 Bleomycin 硫酸博来霉素 盐酸博来霉素 BLEOCIN Bleomycin Hydrochloride Bleomycin Sulfate 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗生素类 粉针剂 (1)10mg (2)15mg [说明书适应症] 皮肤恶性肿瘤 头颈部肿瘤(颌癌 舌癌 唇 癌 咽部癌 口腔癌等) 肺癌(尤其是原发和 转移性鳞癌) 食管癌 恶性淋巴瘤(网状细胞 肉瘤 淋巴肉瘤 霍奇金病) 子宫颈癌 神 经胶质瘤 甲状腺癌 [其它临床应用] 1.阴道 外阴 阴茎的鳞癌及睾丸癌等 2.银屑病 一般用法 可采用肌内 皮下 静脉或动脉注 射给药 15 30mg/次 2次/周 根据病情可 增为1次/d或减为1次/周 若在病变周边皮下 注射 浓度不宜 1mg/ml 静注时若出现严 重发热 剂量应减至5mg/次以下 也可增加 给药次数 如2次/d 动脉注射时应直接弹丸 式注射或连续灌注

216 . 泌尿外科分册 216 国内参考信息 20 40mg 胸腔内注射 尽量 抽尽胸腔积液后注入 嘱患者变换体位使药液分 布均匀 1.脑肿瘤 动脉内给予本药100U(1U相当于1mg) 联 用顺铂60mg/m2 2.皮肤恶性病变 用于基底细胞癌 黑色素瘤 鳞癌 卡波西肉瘤 于病灶内给药 剂量参见下表 可加用 电脉冲(电化学疗法) 皮肤恶性病变时博来霉素剂量 肿瘤大小(mm3) 博来霉素用量(U) > 疣 单次给药1U/ml 采用分叉接种针头病灶内 注射 4.霍奇金淋巴瘤 U/kg/次(10 20U/m2/次) i.m./i.v./i.h. 1 2次/周 达到一定疗效后给予1U/d或 5U/周维持 现公认的MOPP/ABV方案为 第1日 静脉给予氮芥6mg/m 2 长春新碱1.4mg/m 2(不超过 2mg) 第1 7日 口服丙卡巴肼100mg/m2 第1 14日 口服泼尼松40mg/m2 第8日 静脉给予多柔 比星35mg/m2 博来霉素10U/m2 长春碱6mg/m2 每28d为一个疗程 5.非霍奇金淋巴瘤 各种类型的鳞状上皮癌 胚胎细 胞癌 绒毛膜癌及恶性畸胎瘤等 U/kg/次 (10 20U/m2/次) 1 2次/周 i.m./i.v./i.h. 6.恶性肿瘤胸腔积液 60U/次 溶于50 100ml NS中 胸膜腔内注射 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药及其同类药物(培洛霉素等)过敏者 2.严重心脏疾病者 3.严重肺部疾患 严重弥漫性肺纤维化 4.胸部及其周围接受放疗者 5.严重肾功能不全 6.孕妇及可能妊娠者 [其它禁忌症] 水痘 发热及WBC计数 /L者不宜用 儿童 用药时应考虑对性腺的影响 国内参考信息 10mg/m2/次 qd.或2 3次/周 i.m./i.v./动脉注射 1.血管瘤 本药2mg稀释成浓度为0.4mg/ml 用于痛 点注射 每4 6周1次 共注射6 10次 或本药 稀释成浓度为0.5 2mg/ml 血管瘤穿刺2 3点 每一穿刺点注入本药 mg 每次治疗总量为 mg/kg 间隔6周用药1次 共治疗3次 2.头颈部淋巴管瘤 8mg/次 用含利多卡因的注射 用水2 4ml稀释后病灶内注射 老人 70岁老年患者慎用 60岁者总剂量应 150mg 孕妇 孕妇及可能妊娠者应避免使用 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 用药期间停止哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应酌情减量 严重肾功能不全者禁用 1.肾功能不全者 GFR 50ml/min时 不必调整 剂量 GFR为10 50ml/min时 减至常规剂量 的75% GFR 10ml/min时 减至常规剂量的 50% 2.透析者 血透后不需增加剂量 其他 淋巴瘤患者用药后易引起高热 过敏 甚至休 克 育龄患者用药时应考虑对性腺的影响 1.慎用 肺功能不全 2.对检验值/诊断的影响 本药可引起肺炎样症状 肺 纤维化 肺功能损害 应与肺部感染鉴别 3.用药相关检查/监测项目 用药期间应进行胸部X线 检查 肺功能检查 血常规及血小板计数 动脉血气 分析 血尿酸及肝肾功能检查 1.给药条件 (1)用药后避免日晒 (2)本药不良反应 个体差异显著 应从小剂量开始使用 且总剂量不 可 300mg(可致严重的与剂量相关的肺纤维化) 肺 功能基础较差者 间质性肺炎及肺纤维化出现频率 较高 总剂量应 150mg 应用同类药物者 总剂 量应为本药与该药剂量总和 (3)首次用药应先肌注 1/3剂量 若无反应 再注射其余剂量 2.配伍信息 (1)静脉给药时 本药需用 5ml的稀 释液(如注射用NS)溶解 肌内或皮下给药则用1 5ml注射用水或NS溶解 (2)静注应缓慢 每次时间 不少于10min 3.其它 (1)本药骨髓抑制和免疫抑制较轻微 常与 放疗或其它抗肿瘤药合用 (2)长期使用本药 不良 反应有增加及延迟性发生的倾向 1.心血管 ECG改变 心包炎症状 可自然消失 无 长期的心脏后遗症 注射部位出现静脉壁肥厚 管 腔狭窄 硬结 2.神经 头痛 嗜睡 3.血液 骨髓抑制作用较轻 WBC减少 出血 4.消化 肝细胞脂肪浸润伴肝肿大 肝功能异常 食 欲缺乏 恶心 口腔炎 口腔溃疡 呕吐 腹泻 5.呼吸 肺毒性(呼吸困难 咳嗽 胸痛 肺部啰音 等) 非特异性肺炎 肺纤维化(甚至快速死于肺纤维 化) 一旦出现肺毒性症状 应立即停药 并予右旋 糖酐静脉滴注等紧急处理 必要时给予激素治疗 6.泌尿 残尿感 尿频 尿痛 7.皮肤 手指 脚趾 关节处皮肤肥厚 色素沉着 指甲变色脱落 脱发 皮炎 发红 糜烂 坏死 皮疹 荨麻疹 发热伴红皮症

217 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 8.其它 (1)过敏反应 过敏性休克 若出现休克症 状 应立即停药并对症处理 因休克多出现在恶性 淋巴瘤初次用药时 故前两次给药应从5mg或更少 剂量开始 确认无急性反应后 再逐渐增至常规剂 量 (2)于用药后3 5h出现发热 个别有高热 体 温常可自行下降 用药前先服吲哚美辛50mg可减轻 发热反应 (3)肿瘤部位疼痛 (4)动物实验表明本 药有致癌性 1.地高辛 地高辛的治疗作用降低 继发心脏代偿失 调 对必须合用者 应密切监测 2.苯妥英 苯妥英在肠内的吸收减少 作用降低 治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平 必要时可 增加苯妥英用量 3.顺铂 本药清除率降低 4.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗所 致感染的危险 故接受免疫抑制化疗者禁止注射活疫 苗 处于缓解期的白血病患者 化疗结束后至少间隔 3个月才能注射活疫苗 5.其它抗肿瘤药 可能诱发间质性肺炎和肺纤维 化 6.放疗 可能诱发间质性肺炎和肺纤维化 与头颈 部放疗合用可加重口内炎 口角炎 喉头粘膜炎及 诱发粘膜炎症 平阳霉素 Bleomycin A5 盐酸平阳霉素 Bleomycin A 5 Hydrochloride Pingyangmycin PYM 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗生素类 粉针剂 (1)4mg (2)8mg (3)10mg 粉针剂(盐酸盐) (1)4mg (2)8mg (3)15mg [说明书适应症] 1.头颈部鳞癌(唇癌 舌癌 齿龈癌 鼻咽癌 等) 2.皮肤癌 乳腺癌 食管癌 恶性淋巴瘤 坏 死性肉芽肿 宫颈癌 外阴癌 阴茎癌 3.注射制剂对肝癌有一定疗效 对翼状胬肉 有效 [其它临床应用] 肺癌 睾丸肿瘤 1.一般用法 8mg/次 通常2 3次/周 i.m./i.v./ 动脉注射 也可根据患者情况增至1次/d或减 至1次/周 显效剂量一般为80 160mg 总量 240mg为一疗程 2.肿瘤消失后维持治疗 8mg/次 1次/周 i.v. 共注射10次左右 3.淋巴管瘤 4 8mg/次 溶入注射用水2 4ml 217 注入瘤体内 有囊者尽可能抽尽囊内液后注 药 间歇期至少1月 5次为一疗程 4.血管瘤 4 8mg/次 用NS或利多可因注射 液3 5ml稀释 注入瘤体内 注射1次未愈 者 间歇7 10d重复注射 总量一般不超过 70mg 5.鼻息肉 取本药8mg用NS 4ml溶解 用细长 针头行息肉内注射 2 4ml/次 即一次注射 1 2个息肉(观察15 30min有无过敏反应) 1次/周 5次为一疗程 一般需1 2疗程 国内参考信息 (1)静脉滴注 8mg/次 溶于氯化钠 注射液10ml中 加入氯化钠注射液或5%GS 250ml静 滴 2 3次/周 或16mg/次 1次/周 总量200mg左 右 (2)胸腔内注射 32 40mg/次 每1 2周1次 (3)外涂 用本药软膏涂于肿瘤溃疡面 qd. 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药或其它博来霉素类药过敏者 儿童 尚不明确 老人 慎用 孕妇 尚不明确 哺乳妇女 尚不明确 肝功能不全者 肝功能障碍者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能障碍者慎用 1.慎用 慢性呼吸道疾病 有肺部放疗史或肺功能 不全者 2.交叉过敏 对博来霉素过敏者可能对本药过敏 3.用药相关检查/监测项目 用药期间应注意肺部 检查 1.给药条件 可采取肌注 静注 肿瘤内注射或动脉 插管注射等途径给药 2.配伍信息 (1)静注时 用NS或GS 5 20ml稀释至 4 15mg/ml (2)肌注时 用不超过5ml NS溶解稀释 至4 15mg/ml (3)动脉内注射时 本药4 8mg用含 有抗凝药(如肝素)的NS 3 25ml溶解 作单次动脉内 注射或持续动脉内注射 1.神经 肢端麻木 2.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹泻 口腔炎 肝功能损害 3.呼吸 可见咳嗽 咳痰 呼吸困难 胸部X片可有肺 炎样变或肺纤维化表现 与博来霉素相比 本药较少 引起非特异性肺炎或肺纤维化 出现肺炎样变时应停 药 必要时用泼尼松 抗生素治疗 4.泌尿 肾功能损害 5.皮肤 皮炎 皮疹 色素沉着 皮肤角质增厚及脱 发 手指 脚趾感觉过敏和指甲变形 出现皮疹等过 敏症状时应停药 停药后症状可自然消失 6.其它 (1)发热(少数患者于用药后1h左右发生 一般 38 左右 个别可达40 并伴有寒战 3 4h后可 自行退热) 疼痛等 出现高热 寒战时 需考虑停 药 为防止高热反应 初用时可从小剂量开始(如1 4mg) 逐渐增至常规剂量 也可用药前1h口服氯苯那

218 . 泌尿外科分册 218 敏 吲哚美辛或地塞米松 以预防及减轻发热反应 (2)过敏性休克样症状 可表现为血压降低 喘息 呼吸困难 意识不清等 一旦发生过敏性休克 应 立即停药 并采取急救措施 使用肾上腺素 糖皮 质激素 升压药及吸氧等 尚不明确 丝裂霉素 Mitomycin 自力霉素 Mitomycin-C MMC Mutamycin 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗生素类 粉针剂 (1)2mg (2)4mg (3)8mg (4)10mg (5)20mg 滴眼液 0.04% [说明书适应症] 缓解以下疾病的自觉症状及体征 胃癌 结直 肠癌 肺癌 胰腺癌 肝癌 宫颈癌 宫体 癌 乳腺癌 头颈部肿瘤 膀胱肿瘤 也用 于食管癌 卵巢癌及癌性腔内积液 [其它临床应用] 滴眼液可防止瘢痕形成 用于青光眼滤过手术 1.间歇给药法 通常4 6mg/d(效价) 1 2次/周 i.v. 2.连日给药法 通常2mg/d(效价) 连日静注 3.大量间歇给药法 通常10 30mg/d(效价) 间隔 1 3周以上静注 4.与其它抗恶性肿瘤药物合用 通常2 4mg/d(效 价 ) 每 周 与 其 它 抗 恶 性 肿 瘤 药 物 合 用 1 2次 5.膀胱肿瘤 (1)预防复发时 4 10mg/次(效 价) qd./qod. 膀胱内注射 (2)治疗时 10 40mg/次(效价) qd. 膀胱内注射 应随年龄 及症状适宜增减 6.其它临床用法 (1)6 8mg/次 1次/周 以 氯化钠注射液溶解后 i.v./动脉注射 也可 10 20mg/次 每6 8周重复治疗 (2)6 8mg/次 腔内注射 (3)治疗胃肠道肿瘤时 本药可与氟尿嘧啶 多柔比星组成联合用药 方案(FAM) 国内参考信息 1.癌性腔内积液 使用前尽量抽尽积液 4 10mg/次 以NS稀释后胸膜腔内注射 每5 7d给药1次 一 疗程4 6次 2.青光眼滤过手术 用本药0.04%滴眼液滴眼 1.一般用法 (1)单剂给药时 可通过静脉导管注射 按20mg/m2的单次剂量间隔6 8周给药 为避免用药 过量产生的毒性 推荐总累积量限制于50mg/m2内 (2)连续给药时 2mg/m 2/d i.v. 连用5d 停2d 再以同样剂量连用5d 每2 3周重复一疗程 (3)建 议根据血常规调整剂量 调整方案如下 WBC计数 3 109/L 血小板计数 /L时 可用常规 剂量 WBC计数为( ) 109/L 血小板计数 为( ) 10 9/L时 可用常规剂量的70% WBC计数 2 109/L 血小板计数 /L时 可用常规剂量的50% 2.恶性间皮瘤 10mg/m2/次 i.v.(快速) 每4周3次 以后每6周3次 据报道该方案对恶性间皮瘤有效 但肺毒性较明显 3.膀胱上皮癌 研究表明 经尿道膀胱切除术后 本药 40mg溶于40ml NS中膀胱内灌注 可降低膀胱上皮癌 的复发率 使用5个疗程未发现明显不良反应 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.水痘或带状疱疹 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 血小板减少 凝血障碍或其它原因导致有出血倾向 者(国外资料) 儿童 慎用 尤其应注意不良反应的出现 用药同 时应考虑对性腺的影响 实验证实20mg/m2/次 i.v. 间 隔6 8周用药 较为安全 老人 注意用量及给药间隔等 观察患者状态并慎 重给药 孕妇 动物实验(小鼠)中可见本药有抑制发育 腭 裂 尾短小 小颌症 缺趾症等致畸作用 孕妇或 可能妊娠的妇女不宜用药 哺乳妇女 哺乳妇女用药时应停止哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 国外资料建议 本药 对肾脏有潜在毒性 GFR 10ml/min时 使用常规剂 量的75% 10ml/min时不需调整剂量 血清肌酸酐 17mg/L时不能使用本药 1.慎用 (1)骨髓抑制 (2)合并感染症 2.用药相关检查/监测项目 应密切监测血常规 血 小板 肝功能及肾功能 1.给药条件 (1)本药一般静注给药 也可动脉注射 腔内注射 但不可肌注 皮下注射 虽口服也能吸 收 但血药浓度太低 故也不经口服给药 (2)静 脉给药时 有时引起血管痛 静脉炎 血栓 故应 充分注意注射部位和注射方法等 尽量减慢注射速 度 (3)静脉给药时药液外漏 则会引起注射部位硬 结 坏死 故应慎重给药以免药液外漏 (4)动脉 给药时 有时出现动脉支配区域的疼痛 发红 红 斑 水疱 糜烂 溃疡等皮肤损害 导致皮肤及肌 肉坏死 若出现此类症状应停药并适当处置 (5)经 肝动脉给药时 会因药液流入靶位以外的动脉而引 起GU及DU 出血 穿孔等 故应以造影等方法充

219 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 分确认导管先端位置及药物分布范围 随时注意导 管的脱逸 移动 注入速度等 若出现此类症状应 停药并适当处置 (6)由于本药有迟发性及累积性骨 髓抑制 较大剂量应用时 两个疗程一般应至少间 隔6周 (7)长期用药会加重不良反应呈迁延性推移 故应慎重给药 (8)用药期间应充分注意感染症 出 血倾向的出现或恶化 2.配伍信息 (1)本药每2mg(效价)以5ml注射用水溶 解 (2)注射制剂溶解后需在4 6h内使用 (3)水溶液 状态易受pH影响 ph 8时稳定 但在pH 7时 随 ph值下降其稳定性也降低 使用低pH溶解液有时会 降低效价 故溶解后尽快使用为宜 并尽量避免同 低pH的注射剂配伍 3.其它 育龄患者需用药时 应考虑对性腺的影响 1.心血管 心肌损害 静脉闭塞性疾病(如肝中心静 脉及肝小叶静脉闭塞 引起黄疸 肝肿大 腹水及 肝性脑病) 2.神经 头痛 眩晕 嗜睡 3.血液 骨髓抑制(为本药最严重的不良反应 有剂量 限制性) WBC及血小板减少 WBC减少常于用药后 28 42h出现 一般在停药后42 56d恢复 部分患者 有出血倾向且恢复缓慢 应注意观察患者状态 若出 现异常应减量或暂停并适当处置 4.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹泻 一般较轻 微 常于用药后1 2h发生 呕吐可于3 4h内停止 恶心可持续2 3d 5.呼吸 间质性肺炎 肺纤维化 6.泌尿 不可逆肾损害 肾小管坏死或溶血性尿毒 症 膀胱内灌注治疗膀胱癌时 刺激膀胱及尿道 偶致局部损害 引起膀胱炎和血尿 7.生殖 长期用药 抑制卵巢及睾丸功能 引起闭 经或精子缺乏 8.骨骼肌肉 肌痛 9.皮肤 皮肤红斑 皮肤瘙痒或蚁走感 手掌及足底 出现发泡性皮肤糜烂 脱发 10.眼 本药滴眼液对眼内结构毒性很大 须严密观 察 避免透入眼内 11.其它 发热 乏力 若药液漏出血管外 对局部组 织有较强的刺激 可引起局部疼痛 坏死和溃疡 静 注时应避免漏出血管外 若有外漏应立即停止注射 并以1%普鲁卡因注射液局部封闭 动物腹腔内和静 脉内给药实验中 有时会发生各种肿瘤 1.Vit C Vit B1 Vit B6 与本药同时静脉给药 本 药疗效显著下降 2.他莫昔芬 致溶血性尿毒症的风险增加 3.长春碱 长春瑞滨 可致突发性肺毒性 合用时 应监测患者是否有支气管痉挛现象 4.多柔比星 心脏毒性增加 建议多柔比星的总量 450mg/m2 5.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗 感染的风险 接受免疫抑制化疗者不能接种活疫 苗 缓解期白血病患者 至少要停止化疗3个月 才允许接种活疫苗 使用本药期间也应避免口服脊 髓灰质炎疫苗 6.其它抗恶性肿瘤药物 致急性白血病(有时伴有白血 病前相) 骨髓增生异常综合征(MDS) 219 IV.1.4.影响核酸生物合成的 药物 氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-氟尿嘧啶 安特凡 佛来丁 扶时可 氟优 福 可 福若欣 弗米特 格芬特 鹤原服能 华康 达 宁兰欣 普力达 森汀 中人氟安 佐定 5-Fluorouracil Adrucil Flopholin Fluorouracilum Fluracil Fluril Fluro Uracil 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响核酸生物合成的药物 片剂 50mg 注射液 (1)5ml:125mg (2)10ml:250mg 氯 化 钠 注 射 液 (1)100ml(含氟尿嘧啶250mg 氯化钠0.9g) (2)100ml(含氟尿嘧啶500mg 氯 化钠0.9g) (3)200ml(含氟尿嘧啶500mg 氯化 钠1.8g) (4)250ml(含氟尿嘧啶250mg 氯化钠 2.25g) (5)250ml(含氟尿嘧啶500mg 氯化钠2.25g) (6)500ml(含氟尿嘧啶500mg 氯化钠4.5g) 葡萄糖注射液 (1)250ml(含氟尿嘧啶250mg 葡萄糖 12.5g) (2)250ml(含氟尿嘧啶500mg 葡萄糖12.5g) (3)500ml(含氟尿嘧啶500mg 葡萄糖25g) 栓剂 200mg 软膏 (1)4g:20mg (2)4g:100mg 凝胶 5% 植入用缓释颗粒 100mg [说明书适应症] 1.消化道肿瘤 2.较大剂量用于治疗绒毛膜癌 为恶性葡萄胎 和绒毛膜癌的主要化疗药物 3.乳腺癌 卵巢癌 肺癌 宫颈癌 膀胱癌 及皮肤癌等 4.支气管肺癌 头颈部恶性肿瘤和癌性胸腹水 的辅助化疗和姑息治疗 5.栓剂 结肠癌 6.软膏 皮肤癌 外阴白斑及乳腺癌的胸壁 转移等 7.凝胶 光线性角化 日光性唇炎 鲍温病 Queyrat红斑增殖病 鲍温样丘疹病 尖锐湿 疣 白癜风 淀粉样变苔藓 播散性表浅性汗 孔角化症 寻常疣 扁平疣 银屑病 着色性 干皮病 表浅性基底细胞上皮瘤等 [其它临床应用] 结膜下给药 青光眼术后 防止瘢痕形成 1.一般用法 (1) mg/d 分3 4次口服 总量10 15g为一疗程 (2)静脉给药的剂量相

220 220 差甚大 ①i.v.(单药) 一般10 20mg/kg/d 连用5 10日 总量5 7g(甚至10g)为一疗 程 ②i.v.gtt. 通常 mg/m2/d 连用 3 5日 每次滴注时间 6 8小时 可用输 液泵连续给药24小时 或 mg/d 每 3 4周连用5日或 mg/次 1次/周 连用2 4周后休息2周为一疗程 (3)原发性 或转移性肝癌 多采用动脉插管给药 (4)腹 腔内注射 mg/m2/次 1次/周 2 4次为一疗程 2.结肠癌 术前10日开始直肠给药 1粒/次 每日早晚各1次 疗程为10日 患者取侧卧 位 将本药栓剂塞入肛门 根据具体癌肿部 位决定深度 3.皮肤癌 外阴白斑及乳腺癌的胸壁转移等 5% 10%软膏涂抹患处 4.光线性角化 日光性唇炎 鲍温病等 将本药凝胶 涂搽患处 1 2次/d 5.老年晚期癌症患者的姑息性化疗 200mg/m2/次 皮下植入 每10日给药1次 连用2次后休息 10日为一疗程 6.体表肿瘤或肿瘤生长部位 mg/m2/次 皮下植入 7.其它临床用法 作为联合化疗方案之一 皮 下植入500mg/m 2/次 每3周1次 2 4次为 一疗程 国内参考信息 1.一般用法 (1)本药溶入5%GS ml中缓慢静 滴 10 20mg/kg/次 (2)单次使用5 10mg/kg 溶入 5%GS ml中 动脉滴注6 8小时 2.绒毛膜癌 i.v.gtt mg/kg/d 连用10日为 一疗程 3.原 发 性 或 转 移 性 肝 癌 动脉插管注射 mg/次 4.青光眼术后 结膜下注射5mg/次 总量50mg为一 疗程 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药严重过敏者 2.伴发水痘或带状疱疹 3.骨髓抑制 4.孕妇(尤其是妊娠早期)及哺乳妇女 5.衰弱患者 儿童 一 般 用 法 10 12mg/kg/次 qd./qod. i.v.gtt. 老人 慎用并减量 孕妇 孕妇(尤其是妊娠早期)禁用 美国FDA妊娠 分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 肝功能明显异常者慎用并减量 肾功能不全/透析者 肾功能不全者减量 1.慎用 (1)周围血WBC计数 /L 血小板 /L者 (2)感染 出血或发热超过38 者. 泌尿外科分册 (3)明显胃肠道梗阻 (4)脱水或(和)酸碱 电解质平 衡失调 (5)心脏病 2.用药相关检查/监测项目 (1)治疗前及治疗过程 中应每周检查血常规 (2)有心脏病 酒精中毒及 有吸烟史者 需在静脉给药的最初3个疗程内加强 心脏监测 1.给药条件 (1)本药可口服 静注 静滴或局部给 药 不能鞘内注射 (2)除单用本药较小剂量作为放 射增敏剂外 本药一般不宜与放疗同用 (3)皮下植 入时可选择患者双上臂内外侧 下腹部腹壁等部位 (需确认无急 慢性皮肤病或结节状疤痕) 每一植 药区域植药总量为 腹部 460mg 上臂 300mg (4)本药凝胶禁用于粘膜 面部损害涂药时应注意 色素沉着 用于角化明显的疾病时 可提高给药浓 度 (5)用于眼科时 注射液不能外漏 一旦外漏应 立即冲洗结膜囊 2.其它 本药可组成以下联合化疗方案 (1)消化道腺 癌 丝裂霉素 氟尿嘧啶和长春新碱(MFO) (2)乳腺 癌 环磷酰胺 甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF) (3)胃 癌 胰腺癌及胆道系统癌症 氟尿嘧啶 多柔比星 丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶 多柔比星和亚硝脲类(洛 莫司汀或甲基洛莫司汀) 1.心血管 心肌缺血 心绞痛 ECG改变 长期动脉 插管 动脉栓塞 血栓形成 出现心功能不全 心律 失常 心绞痛 ST段改变等反应 应立即停药 2.神经 小脑共济失调 器质性脑病 长期使用 神经系统毒性 3.血液 骨髓抑制 WBC减少 血小板减少 4.消化 恶心 食欲减退 呕吐 口腔粘膜炎 溃 疡 腹部不适 腹泻 血性腹泻 肝细胞坏死伴暂 时性氨基转移酶升高 突然出现腹泻 口炎 溃疡 或出血 应立即停药至症状完全消失 5.呼吸 咳嗽 气急 6.皮肤 皮肤色素沉着(面部 双手皮肤褶皱 指甲等 处) 脱发 皮炎 手和足掌等部位皮疹 荨麻疹 皮肤光敏反应 植入给药 植入部位红肿 疼痛 硬结 溃疡 皮肤色素沉着 7.眼 静注 刺激性结膜炎 睑缘炎 泪腺分泌过 多 眼球运动异常 视神经病 8.其它 (1)致畸 致癌性低于氮芥类或其它细胞毒性 药 长期用药发生第2个原发恶性肿瘤的危险性低于 氮芥等烷化剂 (2)注射给药 注射部位疼痛 静脉 炎 药液外溢 组织坏死 蜂窝组织炎 1.别嘌醇 本药骨髓抑制作用减轻 2.西咪替丁 本药Cmax升高 AUC升高 毒性增 加 3.亚叶酸钙 亚叶酸 本药疗效增强 不良反应增 加 静滴亚叶酸钙60 300mg后用药 可增加本药 疗效 4.华法林 CT延长 合用需调整华法林用量 5.干扰素-α 增加本药胃肠道反应 6.甲硝唑 明显降低本药清除率 导致严重不良反 应 不提高疗效 7.氢氯噻嗪 增强本药骨髓抑制作用 8.左旋咪唑 肝毒性明显增加 通常轻度 可逆

221 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 多无症状 9.长春瑞滨 增加本药不良反应 尤联用亚叶酸 钙时 10.他莫昔芬 治绝经后妇女乳腺癌 有增加血栓栓 塞的危险 11.活疫苗 增加活疫苗感染的风险 用药期间不 能接种 12.新霉素 本药吸收延迟 给药后第一个3小时内 肾脏清除率降低 13.阿司匹林类药 不宜合用 14.甲氨蝶呤 合用应先给甲氨蝶呤 4 6小时后 再给本药 15.酒精 用药时不宜饮酒 甲氨蝶呤 Methotrexate 氨甲蝶呤 氨甲蝶啶 氨甲叶酸 氨克生 安克 生 甲氨蝶呤钠 美素生 密都 Amethopterin Emthexate Farmotrex Ledertrexate Methotrexat "Ebewe" Methotrexate Sodium Methotrexatum Mexate Rheumatrex 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响核酸生物合成的药物 片剂 (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg 粉针剂 (1)5mg (2)10mg (3)25mg (4)50mg (5)100mg (6)1000mg [说明书适应症] 1.各型急性白血病(特别是急淋白血病) 恶性 淋巴瘤 非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿 多 发性骨髓病 2.恶性葡萄胎 绒毛膜癌 乳腺癌 卵巢癌 宫颈癌 睾丸癌 3.头颈部癌 支气管肺癌 各种软组织肉瘤 4.高剂量 骨肉瘤 5.鞘内注射 防治脑膜白血病及恶性淋巴瘤 的神经侵犯 6.银屑病 [其它临床应用] 类风湿关节炎 银屑病关节炎 红斑性狼疮 脊柱 关节病的周围关节炎 多肌炎 皮肌炎 多发性肉 芽肿等自身免疫性疾病 1.一般用法 5 10mg/次 qd. p.o. 1 2次/周 一疗程安全剂量为50 100mg 2.急性白血病 10 30mg/次 i.m./i.v. 1 2次/周 3.急淋白血病维持 15 20mg/m 2 /次 p.o. 1次/周 4.脑膜白血病 (1)预防 10 15mg/d 鞘内 注射 qd. 每6 8周1次 (2)治疗 一般6 mg/m2/次 鞘内注射 常用5 12mg Max mg qd. 5d为一疗程 5.绒毛膜癌或恶性葡萄胎 10 20mg/d 可溶于 5%或10%GS 500ml中静滴 qd. 5 10次为 一疗程 总量为80 100mg 6.实体瘤 静脉给药 通常20mg/m2/次 也可 介入治疗 国内参考信息 1.急淋白血病维持治疗 15 50mg/m 2/次 p.o. 1次/周 连用4周 2.滋养细胞肿瘤(如葡萄胎 恶性绒毛膜腺瘤) 15 30mg/d p.o./i.m. 连用5d 若未出现毒性反应 可 进行下一疗程 一般用3 5个疗程 3.蕈样肉芽肿 p.o mg/d 连用数周至数 月 4.银屑病 p.o./i.m./i.v.gtt. 方案如下 (1)10 25mg/次 一周1次 持续至达适当疗效 一周剂量 50mg (2)2.5mg/次 q.12h 连用3次 或q.8h 连 用4次 一周剂量 30mg (3)2.5mg/d 连用5d 继 而休息最少2d 剂量 6.25mg/d 以上方案的剂量可 逐渐调整 但不能超过最大耐受量 达最佳疗效后 必须减至最低剂量 间隔最长的休息期 5.骨肉瘤等 mg/m2/次 溶于NS或葡萄糖 氯化钠注射液中静滴4 6h 从用药前1日开始至用药 后1 2d 补液3000ml/d 并用碳酸氢钠碱化尿液 确保尿量 2000ml/d 开始用药后24h起 每3h肌注 亚叶酸钙9 12mg 连用3 6次或直至甲氨蝶呤血 药浓度降至5 10-8mol/L以下 6.自身免疫性疾病 (1)口服 起始量7.5mg/次 1次/周 可酌情增至20mg 1次/周 分2次服 (2)肌 内或静注 10 15mg/次 1次/周 (3)鞘内注射 10mg/次 1次/周 注射速度宜慢 注入流量不能超 过抽出的脑脊液流量 7.其它临床用法 (1)5 10mg/次 加入5%GS中缓慢 动脉滴注24h (2)腔内注射30 40mg/次 1次/周 如抽出胸腔积液量 500ml时 应减量 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.全身极度衰竭 3.恶病质或并发感染 4.心 肺 肝 肾功能不全 5.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 骨髓抑制 儿童 急性白血病 20 30mg/m2/d i.m./i.v. 1次/周 或视骨髓情况而定 国内参考信息 1.一般用法 mg/kg/次 qd. p.o. 2.急淋白血病维持 15 50mg/m2/次 p.o. 1次/周 连用4周 3.自身免疫性疾病 10mg/m2/次 1次/周 于早饭 前60min空腹服用

222 222 脑 膜 白 血 病 鞘 内 注 射 :<1 岁,6mg/ 次 ;1~2 岁, 8mg/ 次 ;2~3 岁,10mg/ 次 ;>3 岁,12mg/ 次 每 隔 2~5d 给 药 1 次 孕 妇 禁 用 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :X 级 哺 乳 妇 女 用 药 期 间 禁 止 哺 乳 肝 功 能 不 全 者 禁 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 禁 用 注 意 1. 慎 用 (1) 感 染 性 疾 病 (2) 消 化 性 溃 疡 (3) 溃 疡 性 结 肠 炎 2. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 严 密 监 测 肝 肾 功 能 血 常 规 及 血 细 胞 比 容 尿 常 规, 必 要 时 进 行 胸 部 X 线 检 查 肝 活 检 骨 髓 穿 刺 肺 功 能 试 验 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1)WBC< /L 或 血 小 板 < /L 时 不 宜 用 本 药 (2) 本 药 大 剂 量 疗 法 用 药 前 应 准 备 好 解 救 药 亚 叶 酸 盐, 并 应 充 分 补 充 液 体 和 碱 化 尿 液 患 者 须 住 院 治 疗, 在 监 测 血 药 浓 度 的 情 况 下 谨 慎 使 用, 每 次 滴 注 时 间 6h 治 疗 期 间 及 停 药 后 一 段 时 间 内, 避 免 摄 入 酸 性 食 物 有 肾 病 史 或 发 现 肾 功 能 异 常 者, 禁 用 大 剂 量 疗 法 (3) 大 剂 量 注 射 本 药 2~6h 后, 可 肌 注 甲 酰 四 氢 叶 酸 钙 3~6mg,q.6h, 注 射 1~4 次, 可 减 轻 或 预 防 不 良 反 应 (4) 本 药 治 疗 各 种 关 节 炎 的 起 效 期 为 6~8 周, 故 评 价 本 药 疗 效 必 须 在 8 周 以 后 对 口 服 吸 收 不 良 者 可 改 用 肌 注 或 静 注 2. 配 伍 信 息 (1) 用 注 射 用 水 2ml 溶 解, 可 供 静 脉 肌 内 动 脉 鞘 内 注 射 (2) 本 药 与 阿 糖 胞 苷 氟 尿 嘧 啶 和 泼 尼 松 龙 有 配 伍 禁 忌 (3) 本 药 开 封 后 仅 供 单 次 使 用, 多 余 量 应 弃 去 (4) 在 配 药 时 应 戴 防 护 手 套, 若 溶 液 意 外 与 皮 肤 或 粘 膜 接 触, 应 立 即 用 肥 皂 水 和 清 水 彻 底 清 洗 污 染 部 位 (5) 配 药 后 的 器 具 应 装 入 双 层 密 封 的 聚 乙 烯 口 袋 中, 在 1100 下 焚 化 (6) 若 药 液 泄 漏, 处 理 时 应 戴 双 层 乳 胶 手 套 呼 吸 面 罩 防 护 罩 衣 和 护 目 镜, 用 纸 锯 屑 或 细 小 碎 屑 吸 附 泄 漏 物, 以 防 止 扩 散 ; 也 可 用 5% 次 氯 酸 钠 处 理 泄 漏 物, 随 后 用 大 量 清 水 冲 洗 污 染 区 域 处 理 时 应 限 制 其 它 人 员 进 入 污 染 区 域 3. 其 它 (1) 治 疗 结 束 后 8~12 周 内, 男 女 患 者 均 应 避 孕 (2) 本 药 可 组 成 以 下 联 合 化 疗 方 案 : 乳 腺 癌, CMF 方 案 ( 环 磷 酰 胺 甲 氨 蝶 呤 和 氟 尿 嘧 啶 ); 支 气 管 肺 癌,CMC 方 案 ( 洛 莫 司 汀 甲 氨 蝶 呤 和 环 磷 酰 胺 ); 恶 性 淋 巴 瘤 等,COMP 方 案 ( 环 磷 酰 胺 长 春 新 碱 甲 氨 蝶 呤 和 泼 尼 松 ) 以 及 CAMP 方 案 ( 环 磷 酰 胺 多 柔 比 星 甲 氨 蝶 呤 和 泼 尼 松 或 丙 卡 巴 肼 ) 不 良 反 应 1. 神 经 头 痛 迟 钝 视 觉 障 碍 失 语 偏 瘫 惊 厥 鞘 内 注 射 或 颈 动 脉 滴 注 : 视 物 模 糊 眩 晕 蛛 网 膜 炎 麻 痹 抽 搐 意 识 不 清 慢 性 脱 髓 鞘 综 合 征 2. 血 液 WBC 和 血 小 板 减 少 明 显 骨 髓 抑 制 贫 血 如 出 现 明 显 粘 膜 炎 WBC 血 小 板 明 显 减 少 等 严 重 反 应, 及 时 对 症 治 疗, 必 要 时 停 药 3. 消 化 食 欲 减 退 口 腔 炎 口 腔 溃 疡 咽 喉 炎 恶 心 呕 吐 腹 痛 腹 泻 消 化 道 出 血 黄 疸 ALT 升 高 ALP 升 高 γ- 谷 氨 酰 转 肽 酶 升 高 假 膜 性 或 出 血 性 肠 炎 肝 细 胞 坏 死 脂 肪 肝 肝 纤 维 化 肝 硬 化 4. 呼 吸 咳 嗽 气 短 肺 炎 肺 纤 维 化 肺 毒 性 可. 泌 尿 外 科 分 册 致 死 5. 泌 尿 高 尿 酸 性 肾 病 : 血 尿 蛋 白 尿 少 尿 氮 质 血 症 尿 毒 症 6. 生 殖 女 性 闭 经 男 性 精 子 减 少 甚 至 缺 乏 7. 皮 肤 皮 肤 潮 红 瘙 痒 皮 疹 脱 发 日 光 性 皮 炎 急 性 剥 脱 性 皮 炎 指 甲 脱 落 8. 眼 脂 溢 性 睑 缘 炎 加 重 严 重 畏 光 流 泪 9. 其 它 致 突 变 致 畸 致 癌 继 发 性 肿 瘤 药 物 过 量 1. 表 现 畏 食 进 行 性 体 重 减 轻 血 性 腹 泻 WBC 减 少 抑 郁 和 昏 迷 2. 处 理 意 见 亚 叶 酸 ( 叶 酸 ) 为 有 效 解 毒 药 亚 叶 酸 剂 量 应 本 药 相 对 剂 量, 并 尽 快 用 药 可 12h 内 静 脉 输 注 亚 叶 酸,Max:75mg, 然 后 每 6h 肌 注 12mg, 共 给 药 4 次 相 互 作 用 1. 先 锋 霉 素 博 来 霉 素 卡 那 霉 素 氯 霉 素 四 环 素 类 羟 基 脲 巯 嘌 呤 : 本 药 疗 效 降 低 2. 考 来 烯 胺 : 本 药 静 滴 时 血 药 浓 度 降 低 3. 口 服 不 吸 收 抗 生 素 ( 如 新 霉 素 等 ): 本 药 口 服 吸 收 率 减 少 30%, 生 物 利 用 度 降 低 4. 别 嘌 醇 秋 水 仙 碱 等 : 上 述 药 适 当 增 量 5. 苯 妥 英 : 苯 妥 英 疗 效 降 低 ; 本 药 毒 性 增 强 合 用 期 间 及 合 用 后 应 测 查 苯 妥 英 血 药 浓 度 及 本 药 毒 性 反 应 6. 氟 尿 嘧 啶 : 与 本 药 同 用, 或 先 用 氟 尿 嘧 啶 后 用 本 药, 均 产 生 拮 抗 作 用 ; 但 如 先 用 本 药,4~6h 后 用 氟 尿 嘧 啶 可 产 生 协 同 作 用 7. 门 冬 酰 胺 酶 : 合 用, 本 药 减 效 ; 但 用 门 冬 酰 胺 酶 10d 后 再 用 本 药, 或 用 本 药 后 24h 内 用 门 冬 酰 胺 酶, 则 可 增 效, 且 可 减 少 胃 肠 道 及 血 液 系 统 不 良 反 应 8. 阿 糖 胞 苷 : 给 本 药 前 24h 或 给 药 后 10min 用 阿 糖 胞 苷, 本 药 抗 癌 活 性 可 增 强 9. 其 它 抗 凝 药 : 抗 凝 血 作 用 增 加, 甚 至 引 起 肝 脏 凝 血 因 子 缺 乏, 合 用 时 应 谨 慎 10. 水 杨 酸 类 NSAID 氨 苯 甲 酸 环 丙 沙 星 苯 替 酪 胺 丙 磺 舒 等 药 : 本 药 血 药 浓 度 及 毒 性 反 应 发 生 率 增 加 合 用 需 谨 慎, 注 意 监 测 本 药 血 药 浓 度 和 毒 性 反 应 征 象, 必 要 时 减 量 11. 磺 胺 类 药 ( 如 复 方 新 诺 明 磺 胺 异 唑 ) 氨 苯 蝶 啶 或 乙 胺 嘧 啶 : 本 药 毒 性 反 应 加 重 应 尽 量 避 免 合 用, 确 需 合 用 时, 严 密 监 测 血 液 系 统 毒 性 反 应 征 象, 出 现 巨 幼 细 胞 性 贫 血 时 可 用 亚 叶 酸 12. 保 泰 松 : 可 能 会 引 起 本 药 血 药 浓 度 增 高 而 致 毒 性 反 应 13. 糖 皮 质 激 素 : 本 药 毒 性 反 应 加 重, 合 用 时 本 药 应 减 量 长 期 合 用 可 致 膀 胱 上 皮 癌, 应 定 期 检 查 尿 常 规 14. 环 孢 素 : 本 药 疗 效 和 毒 性 反 应 均 增 加, 应 避 免 合 用 或 合 用 时 本 药 减 量 15. 青 霉 素 类 ( 如 阿 莫 西 林 美 洛 西 林 ): 本 药 毒 性 增 强, 应 尽 量 避 免 合 用 确 需 合 用 时, 可 考 虑 本 药 减 量, 监 测 血 药 浓 度 和 毒 性 反 应 征 象 16. 奥 美 拉 唑 : 本 药 毒 性 增 强, 合 用 时 需 严 密 监 测, 必 要 时 停 用 奥 美 拉 唑 17. 普 那 霉 素 : 本 药 毒 性 增 加, 应 避 免 合 用 18. 氧 化 亚 氮 : 本 药 引 起 的 口 腔 炎 和 其 它 毒 性 反 应 可 加 重 19. 巴 比 妥 类 药 : 可 加 重 本 药 引 起 的 脱 发

223 第 二 章 药 物 篇 20. 胺 碘 酮 : 本 药 毒 性 反 应 加 重 21. 维 A 酸 类 ( 如 阿 维 A 酯 异 维 A 酸 芬 维 A 胺 他 扎 罗 汀 ) 硫 唑 嘌 呤 柳 氮 磺 吡 啶 : 产 生 协 同 肝 毒 性 效 应 合 用 时 需 严 密 监 测 毒 性 反 应 征 象 22. 来 氟 米 特 : 肝 毒 性 和 骨 髓 抑 制 可 加 重 合 用 时 需 每 月 测 查 血 细 胞 计 数 ALT AST 和 血 清 白 蛋 白 出 现 骨 髓 抑 制 时 停 用 来 氟 米 特, 使 用 考 来 烯 胺 或 活 性 炭 降 低 血 药 浓 度 23. 骨 髓 抑 制 剂 ( 金 制 剂 青 霉 胺 等 ) 及 噻 嗪 类 利 尿 药 : 骨 髓 抑 制 加 重, 合 用 时 需 严 密 监 测 粒 细 胞 水 平 24. 茶 碱 : 茶 碱 血 药 浓 度 及 毒 性 反 应 发 生 率 均 增 加 应 用 茶 碱 期 间 加 用 停 用 或 调 整 本 药 剂 量, 需 严 密 监 测 茶 碱 血 药 浓 度, 必 要 时 调 整 剂 量 25. 他 莫 昔 芬 : 血 栓 栓 塞 发 生 率 可 能 增 加, 需 合 用 时 应 权 衡 利 弊 26. 丙 卡 巴 肼 : 可 导 致 肾 功 损 害, 如 需 合 用, 两 者 用 药 时 间 应 间 隔 72h 27. 活 疫 苗 : 用 本 药 期 间 不 可 接 种 活 疫 苗 白 血 病 缓 解 期 患 者, 化 疗 结 束 后 至 少 3 个 月 才 可 接 种 活 疫 苗 28.Vit C: 可 消 除 本 药 引 起 的 恶 心 29. 食 物 : 减 少 本 药 的 肠 道 吸 收 30. 乙 醇 : 增 加 本 药 的 肝 毒 性 及 CNS 不 良 反 应 培 美 曲 塞 Pemetrexed 其 它 名 称 捷 佰 立 力 比 泰 龙 泽 瑞 培 美 曲 塞 二 钠 普 来 乐 怡 罗 泽 ALIMTA Pemetrexed disodium 分 类 肿 瘤 用 药 \ 抗 肿 瘤 药 \ 影 响 核 酸 生 物 合 成 的 药 物 制 剂 规 格 冻 干 粉 针 剂 500mg 临 床 应 用 [ 其 它 临 床 应 用 ] 1. 不 适 合 手 术 切 除 的 恶 性 胸 膜 间 皮 瘤 ( 国 外 资 料 ) 2. 局 部 晚 期 或 先 前 化 疗 后 转 移 的 非 小 细 胞 肺 癌 ( 国 外 资 料 ) 3. 恶 性 间 皮 细 胞 瘤 头 颈 部 癌 食 管 癌 胰 腺 癌 结 直 肠 癌 肾 细 胞 癌 膀 胱 癌 乳 腺 癌 子 宫 颈 癌 ( 国 外 资 料 ) 用 法 用 量 [ 其 它 用 法 用 量 ] 国 外 参 考 信 息 1. 恶 性 胸 膜 间 皮 瘤 首 日 500mg/m 2,i.v.gtt.(10min), 30min 后 给 顺 铂 75mg/m 2,i.v.gtt.(2h); 每 21d 重 复 1 周 期 充 分 补 水, 预 先 给 地 塞 米 松 4mg( 或 等 效 药 ), bid., 共 服 3d( 治 疗 前 日 至 治 疗 结 束 后 1d); 叶 酸 或 含 叶 酸 的 多 种 维 生 素 350~1000μg, 每 日 服 ( 治 疗 前 5~7 至 治 疗 结 束 后 21d);Vit B μg,i.m., 每 9 周 1 次 ( 治 疗 前 1 周, 再 每 3 个 周 期 1 次, 可 在 静 滴 本 药 当 日 给 ) 2. 非 小 细 胞 肺 癌 首 日 单 用 本 药 m g / m 2, i.v.gtt.(10min), 每 21d 为 1 周 期 其 它 同 恶 性 胸 膜 间 皮 瘤 3. 恶 性 间 皮 细 胞 瘤 第 1 日 和 第 8 日 给 吉 西 他 滨 IV. 肿 瘤 用 药 Agent for Neoplasm mg/m 2,i.v.gtt.(30min) 第 8 日 联 用 本 药 500mg/ m 2,i.v.gtt.(10min), 每 3 周 重 复 1 次 本 药 应 在 给 吉 西 他 滨 90min 后 给 药 禁 忌 症 [ 其 它 禁 忌 症 ] 对 本 药 过 敏 者 特 殊 人 群 用 药 儿 童 用 药 的 安 全 性 和 有 效 性 尚 不 明 确 老 人 根 据 肾 功 能 调 整 用 量 孕 妇 用 药 期 间 应 避 孕 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 : D 级 哺 乳 妇 女 用 药 期 间 应 停 止 哺 乳 肝 功 能 不 全 者 国 外 资 料 建 议 慎 用 ; 出 现 3/4 级 非 血 液 毒 性 (3 级 氨 基 转 移 酶 升 高 或 粘 膜 炎 除 外 ) 者 在 开 始 下 一 治 疗 周 期 时, 本 药 和 顺 铂 的 剂 量 应 为 前 一 周 期 的 75% 在 2 次 减 量 后 仍 出 现 非 血 液 毒 性 者 应 停 药 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 国 外 资 料 建 议 慎 用 ; Ccr 45ml/min 者 不 需 调 整 用 量,Ccr<45ml/min 者 不 应 使 用 注 意 1. 慎 用 (1) 骨 髓 抑 制 (2) 同 时 使 用 阿 司 匹 林 或 其 它 NSAID 者 2. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 (1) 定 期 监 测 全 血 细 胞 计 数 (2) 定 期 进 行 血 液 生 化 检 查 (3) 监 测 血 浆 同 型 半 胱 氨 酸 (4) 用 药 前 必 须 检 查 肾 功 能 给 药 说 明 配 伍 信 息 静 滴 液 的 配 制 : 本 药 500mg 用 NS 20ml 溶 解 为 25mg/ml 的 溶 液 ; 计 算 患 者 用 量, 用 NS 稀 释 至 100ml 不 良 反 应 1. 心 血 管 严 重 血 栓 栓 塞 胸 痛 水 肿 心 包 炎 2. 神 经 神 经 病 变 感 觉 异 常 疲 乏 嗜 睡 3. 精 神 情 绪 改 变 抑 郁 4. 血 液 骨 髓 抑 制 ( 中 性 粒 细 胞 减 少 血 小 板 减 少 WBC 减 少 贫 血 ) 5. 消 化 (1) 恶 心 呕 吐 便 秘 食 欲 减 退 口 腔 炎 咽 炎 脱 水 吞 咽 困 难 食 管 炎 (2)ALT AST ALP 和 胆 红 素 可 逆 性 升 高 6. 呼 吸 呼 吸 困 难 7. 泌 尿 轻 度 和 可 逆 性 的 肾 功 能 不 全 肾 衰 竭 8. 骨 骼 肌 肉 关 节 痛 9. 皮 肤 皮 疹 脱 皮 脱 发 10. 其 它 过 敏 反 应 发 热 感 染 相 互 作 用 尚 不 明 确 羟 基 脲 Hydroxycarbamide 其 它 名 称 氨 基 甲 酰 基 羟 胺 氨 基 酰 羟 基 胺 氨 甲 酰 基 脲 氨 甲 酰 羟 基 脲 羟 基 脲 素 羟 脲 Hydrea Hydroxicarbamidum Hydroxycarbamidum Hydroxyurea Idrossicarbamide

224 224 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响核酸生物合成的药物 片剂 (1)400mg (2)500mg 胶囊 (1)250mg (2)400mg (3)500mg. 泌尿外科分册 35mg/kg/d 血细胞计数在可耐受范围内 可增量 血细胞计数在可耐受和中毒水平间 不必调整 血细 胞计数达中毒水平 应停药 至血细胞计数恢复至可 耐受水平 重新开始治疗时剂量应减至2.5mg/kg/d 血细胞计数可耐受/中毒值参见下表 血液成分 [说明书适应症] 1.慢粒白血病(包括对白消安耐药者) 2.黑色素瘤 真性RBC增多症及多发性骨髓 瘤 3.原发性头颈部鳞癌 复发性转移性卵巢癌 肾癌 与放疗同用或作为放疗的增敏剂 可增 强对头颈癌及子宫颈鳞癌的疗效 [其它临床应用] 1.急性白血病 2.顽固性银屑病和脓疱性银屑病 也适用于有肝损 伤而不宜选用甲氨蝶呤或用甲氨蝶呤无效的严重 银屑病 3.试用于HIV感染(国外资料) 1.慢粒白血病 (1)片剂 20 60mg/kg/d p.o. 2次/周 6周一疗程 (2)胶囊 根据患者病情 及WBC计数确定用量 一般起始20 30mg/ kg/d p.o. 1 2次/d WBC /L时 减为20mg/kg/d维持或间歇服 2.头颈癌 (1)片剂 80mg/kg/次 每3d服1次 需与放疗合用 (2)胶囊 60 80mg/kg/次(或 mg/m2/次) p.o. 2次/周 也可 20 30mg/kg/次 qd. p.o. 可单用或联合 放疗 3.宫颈鳞癌 80mg/kg/次 每3d服1次 需与放 疗合用 4.卵巢癌 60 80mg/kg/次(或 mg/m2/次) p.o. 2次/周 也可20 30mg/kg/次 qd. p.o. 可单用或联合放疗 国内参考信息 1.真性RBC增多症 原发性血小板增多症 mg/kg/d 1 2次/d p.o. RBC或血小板降至正常高 限时减为10 20mg/kg/次 qd. p.o.维持治疗 2.急性白血病 WBC计数高时 50 70mg/kg/次 qd. p.o. 通常给药2 3d WBC明显成倍下降时 尽早开始联合化疗 3.银屑病 mg/d p.o. 疗程4 8周 1.慢粒白血病 20 30mg/kg/d p.o. 至少持续6周 WBC计数 /L或血小板计数 /L 应停药3d后重测 若所测值接近正常 则可重新治 疗 有贫血时 可予以纠正 不必停药 慢粒白血 病原始细胞危象用量可达12g/d 2.黑色素瘤 卵巢癌 20 30mg/kg/d qd. p.o. 80mg/kg/次 每3d服1次 3.头颈癌 80mg/kg/次 每3d服1次 放疗前至少 7d开始给药 持续用于放疗全程 放疗后需不定 期给药 4.镰状细胞贫血 起始15mg/kg/d qd. p.o. 根据血 液情况 可每12周增加5mg/kg 至最高耐受量或达 可耐受/中毒性血细胞计数 可耐受( ) 中毒性( ) 中性粒细胞(109/L) 血小板(109/L) Hb(g/L) 网织RBC(109/L)* *如Hb 90g/L 5.β-珠蛋白生成障碍性贫血 1500mg/d p.o. 疗 程 6月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.水痘 带状疱疹及各种严重感染 2.孕妇及哺乳妇女 儿童 用药的安全性和有效性尚不明确 1.非霍奇金淋巴瘤 联合用药的常用维持量 2.4 g/m2/d p.o. 连用4d 2.镰 状 细 胞 贫 血 平均最大耐受量(MTD)25.6 mg/kg (1)起始15mg/kg/d p.o. 每8周增加5 mg/kg 至达MTD (2)也可20mg/kg/次 p.o. 每周连用4d 每隔4周日剂量增加5mg/kg 至MTD(40mg/kg/d) (3)或起始10 20mg/kg/d p.o. 如血液学耐受 每12周日剂量增加5 1 0 m g / k g 最 终 日 均 剂 量 m g / k g 不 应 35mg/kg/d 老人 适当减量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 用量尚不明确 建议严密监测血 液学指标 肾功能不全/透析者 慎用 国外资料建议 GFR 10ml/min时 减至常用量的20% 1.慎用 (1)严重贫血 (2)骨髓抑制 (3)有痛风或尿 酸盐结石史 2.用药相关检查/监测项目 定期监测WBC 血小板 BUN 尿酸及肌酸酐浓度 1.给药条件 (1)根据患者治疗反应及耐受性调整剂 量 (2)用药时应适当增加液体摄入量 2.减量/停药条件 (1)服药6周后仍未见效 应考虑停 药 (2)与放疗合用时 应在放疗前7日开始给药 并 严密观察血象 若出现严重的放疗不良反应 应考虑 减少或暂停服用本药 3.其它 (1)本药能减轻全身性脓疱性银屑病的脓疱 发热和中毒症状 短期用药 其毒性作用较甲氨蝶呤 低 (2)本药与烷化剂及放射线无交叉耐药 (3)本药 胶囊剂以乳糖或酒石黄作为赋形剂 对牛奶 乳糖或

225 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 酒石黄不耐受者 可能对本药胶囊也不耐受 (4)对 本药的处理过程应谨慎 配药或接触装有本药的药瓶 时 应戴上一次性手套 且在接触含有本药药瓶或胶 囊(片剂)前后均要洗手 同时 应远离儿童 1.神经 头痛 头晕 嗜睡 惊厥 2.精神 幻觉 3.血液 WBC减少(可合并感染) 贫血 RBC形态 异常(如巨幼红样变) 血小板减少 用药过程中 WBC /L或血小板 /L 应暂停服 用本药 并予以相应的处理 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 便秘 长期服药 口腔粘膜炎 口腔溃疡 腹泻等 5.泌尿 血尿酸 BUN 肌酸酐暂时性升高 排尿 疼痛 适当增加液体摄入量 必要时调整抗痛风药 的剂量 6.生殖 睾丸萎缩 畸胎 7.皮肤 脱发 皮肤色素沉着 皮疹 红斑 瘙痒 等 8.其它 药物热 国外报道 骨髓增殖异常者可见皮 肤血管毒性反应(包括血管溃疡和血管坏死) 出现血 管毒性的患者大多数曾经或正在接受干扰素治疗 如 使用本药发生血管溃疡或坏死 应停药 1.活疫苗(如轮状病毒疫苗) 增加活疫苗感染的危 险 用药期间不能接种 缓解期白血病人 停止化 疗3月后才能接种 2.可降低WBC或血小板的药物 应严密监测血象 根据WBC及血小板计数适当调整剂量 3.氟尿嘧啶 本药可减少氟尿嘧啶转变为活性代谢 物 合用应慎重 4.巴比妥类 安定类 麻醉药 本药对CNS有抑制作 用 用本药时慎用上述药 5.别嘌呤醇 秋水仙碱 丙磺舒 合用治疗痛风时 须调整上述药剂量 与别嘌呤醇合用可预防并逆转本 药所致的高尿酸血症 225 [说明书适应症] 1.消化道肿瘤 如胃癌 直结肠癌 胰腺癌 肝癌 2.乳腺癌 支气管肺癌 膀胱癌 前列腺癌 肾癌及头颈部癌等 一 般 用 法 (1) mg/d p.o.(分3 4次) 总量30 50g为一疗程 (2)单药治疗 mg/d或15 20mg/kg/次 qd. 溶 于5%GS或NS 500ml中静滴 总量20 40g为 一疗程 国内参考信息 mg/d 分2 4次口服 栓剂经直肠给药 mg/次 qd. 药物总量 20 40g为一疗程 禁忌症 [说明书禁忌症] 孕妇及哺乳妇女 儿童 一般用法 16 24mg/kg/d 分4次口服 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 并酌情减量 肾功能不全/透析者 慎用 并酌情减量 用药相关检查/监测项目 定期检查WBC 血小板计 数及肝肾功能 1.给药条件 本药可单用或与其它抗肿瘤药合用 2.配伍信息 (1)本药呈碱性且含碳酸盐 避免与含 钙 镁离子及酸性较强的药物合用 (2)本药注射剂 遇冷时析出结晶 可待温热溶解后摇匀使用 替加氟 Tegafur 夫洛夫脱兰 氟利尔 四氢呋喃氟尿嘧啶 替加 氟钠 呋氟尿嘧啶 呋氟啶 呋氟啶钠 呋氟嘧 啶 呋喃氟尿嘧啶 喃氟啶 喃氟啶钠 岐星 Fluorofur Ftorafur Futraful Nebeck Neberk Tefsiel Tegafur Sodium 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响核酸生物合成的药物 片剂 (1)50mg (2)100mg 胶囊 (1)100mg (2)200mg 注射液 (1)5ml:200mg (2)10ml:500mg 粉针剂 200mg 栓剂 (1)500mg (2)750mg 1.神经 头痛 眩晕 共济失调 2.精神 精神状态改变 3.血液 骨髓抑制 WBC和血小板减少 轻度骨髓抑 制时可对症处理 重者需减量 必要时停药 4.消化 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 肝功能改变 餐 后服药可减轻胃肠道反应 轻度反应对症处理 严 重时则需减量或停药 5.泌尿 肾功能改变 6.皮肤 皮肤瘙痒 色素沉着 粘膜炎 7.其它 乏力 寒战 发热 注射部位 静脉炎 肿胀 疼痛 1.磺胺药 氯霉素 氨基比林 可加重骨髓抑制 2.皮质激素 可增强免疫系统的抑制作用 3.活疫苗(如轮状病毒疫苗) 增加活疫苗感染的风 险 用药期间不能接种 缓解期白血病患者至少停 止化疗3个月才可接种

226 . 泌尿外科分册 226 IV.1.5.干扰转录过程和阻止 RNA合成的药物 多柔比星 Doxorubicin 阿得里亚霉素 阿霉素 多索柔比星 法唯实 威力 阿霉素 亚德理亚霉素 盐酸阿霉素 盐酸多柔比 星 盐酸多柔吡星 羟基红比霉素 羟基柔红霉素 Adriacin Adriamycin Adriblastin Adriblastina Doxorubicin Hydrochloride Rubex 肿瘤用药\抗肿瘤药\干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物 粉针剂 (1)10mg (2)20mg (3)50mg 粉针剂(盐酸盐) 10mg [说明书适应症] 诱导多种恶性肿瘤的缓解 如急性白血病(淋 巴细胞性和粒细胞性) 淋巴瘤 乳腺癌 肺 癌(小细胞和非小细胞肺癌) 软组织肉瘤 骨肉瘤 卵巢癌 肾母细胞癌 神经母细胞 瘤 膀胱癌 甲状腺癌 前列腺癌 头颈部 鳞癌 睾丸癌 胃癌 肝癌 儿童恶性肿瘤 成人实体瘤等 [其它临床应用] 横纹肌肉瘤 尤因肉瘤等 一般用法 (1)静脉给药 单用 60 75mg/m2/次 (或 mg/kg/次) i.v.(缓慢) 每3周1次 也可20 35mg/m2/周(或 mg/kg/周) i.v. 连用3周 停2 3周后重复 还可20 mg/m 2/d 连用3d 停用2 3周后重复 前 两种方案疗效相当 但第二种方案的不良 反应较轻 与其它抗肿瘤药合用时 30 40mg/m2/次 i.v. 也可40mg/m2/次 每3周 1次或25mg/m2 1次/周 连用2周 3周后重 复 (2)除静脉给药外 还可采用动脉内给药 和膀胱内灌注 国内参考信息 40mg/次 膀胱内或胸腔内注射 30 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药及蒽环类过敏者 2.严重器质性心脏病和心功能异常者 3.水痘或带状疱疹 4.胃肠道梗阻 5.明显黄疸 6. W B C 计 数 / L 或 血 小 板 计 数 /L 7.恶病质 8.明显感染或发热 9.水 电解质 酸碱平衡失调 10.既往使用其它抗肿瘤药物或放疗已引起骨 髓抑制者 11.进行纵隔或胸腔放疗期间 12.孕妇及哺乳妇女 13.静脉给药的禁忌症 (1)既往细胞毒药物 治疗所致的持续骨髓抑制或严重口腔溃疡 (2)全身性感染 (3)明显的肝功能损害 (4)严 重心律失常 心肌功能不足 (5)心肌梗死 史 (6)既往蒽环类治疗已用到药物最大累积 剂量 14.膀胱内灌注的禁忌症 (1)侵袭性肿瘤已 穿透膀胱壁 (2)泌尿道感染 (3)膀胱炎症 (4)导管插入困难 [其它禁忌症] 肺功能不全者 儿童 2岁幼儿慎用 儿童应减量 国内参考信息 静注剂量为成人的1/2 老人 慎用并减量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 明显肝功能损害者禁止静脉给药 轻中度肝功能不全者用量酌减 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应警惕高尿 酸血症 1.慎用 有心脏病史者 2.交叉过敏 其它蒽环类药 3.对检验值/诊断的影响 用药后1 2d内可出现红色 尿 一般在2d后消失 4.用药相关检查/监测项目 (1)血常规(每周至少 1次) 血清心肌酶学 肝功能 必要时监测肾功能及 血尿酸 (2)心功能 ECG 超声心动图 1.给药条件 (1)本药不能鞘内注射 可通过浆膜腔内 给药和膀胱灌注 (2)本药总累积量 450mg/m2 既 往接受过纵隔放疗者 本药单剂量和总累积量均应酌 减 (3)痛风患者用药时 应注意调整别嘌醇等抗痛 风药的剂量 (4)分次用药的心肌毒性 骨髓抑制和 胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻 (5)本药可组成以下联合化疗方案 ①霍奇金淋巴 瘤 ABVD方案(多柔比星 博来霉素 长春碱和达 卡巴嗪) ②乳腺癌 CAF方案(环磷酰胺 多柔比星 和氟尿嘧啶) ③胃癌 FAM方案(氟尿嘧啶 多柔比 星和丝裂霉素) ④恶性淋巴瘤 CAOP方案(环磷酰 胺 多柔比星 长春新碱和泼尼松) ⑤成人急非淋 白血病 AC方案(多柔比星和阿糖胞苷) ⑥淋巴母细 胞型急性白血病的诱导缓解 AOP方案(多柔比星 长春新碱和泼尼松) ⑦卵巢癌 支气管肺癌 头颈 部癌及膀胱癌等 ACP方案(多柔比星 环磷酰胺和 顺铂) ⑧软组织肉瘤和成骨肉瘤 CY-VA-DIC方案 (环磷酰胺 长春新碱 多柔比星和达卡巴嗪) ⑨小 细胞肺癌或肺腺癌 MACC方案(甲氨蝶呤 多柔比

227 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 星 环磷酰胺和洛莫司汀) ⑩小细胞肺癌 CAO方 案(环磷酰胺 多柔比星 长春新碱) 2.配伍信息 (1)本药与肝素 头孢菌素等有配伍禁 忌 建议也不要与其它药物配伍 (2)可用注射用水 或氯化钠溶液稀释本药 (3)配制好的溶液于室温下 可保持稳定48h 建议溶液在2 8 处避光保存 并 于24h内使用 多余的药液应弃去不用 (4)配制速溶 型药液时 操作者应穿防护服 戴护目镜 一次性手 套和面罩 在指定区域内配制 工作台表面应铺一 次性塑料垫和吸纸 配制药液时须避免吸入药液气 雾 所有用于配制药液的材料用后应置于标有 高 度危险 的废弃袋内供高温焚烧 3.其它 (1)治疗期间经常查看有无口腔溃疡 腹泻以 及黄疸等情况 (2)注射时如药液漏出血管外 应尽 量抽出局部渗药 局部立即注射50 100mg氢化可的 松或碳酸氢钠 应用1%次氯酸钠溶液处理(浸泡一夜 最佳) 然后用水冲洗 所有的清洗材料均应按 高 度危险物 处理 (3)若皮肤或眼睛不慎接触本药 应立即用大量清水 肥皂水或碳酸氢钠溶液冲洗 1.心血管 心脏毒性(迟发性严重心衰 室上性心动 过速 室性期前收缩 ST-T改变 心肌炎 心衰)大 多出现于总累积量 400mg/m2时 2.血液 骨髓抑制 WBC减少 贫血和血小板减 少 3.消化 口腔溃疡 口腔粘膜红斑 食欲减退 恶 心 呕吐 食管炎 胃炎 黄疸 肝功能异常 4.泌尿 蛋白尿 肾功能损害(见于白血病和恶性淋 巴瘤患者) 5.生殖 男性生殖腺功能失常 6.皮肤 脱发(停药1 2个月可恢复生长) 出血性红 斑 原放疗区皮肤发红或色素沉着 荨麻疹 皮肤 褶痕 甲床部位色素沉着 指甲松离 7.眼 结膜炎 流泪 8.其它 过敏反应 发热 静脉炎 组织溃烂和坏死 (药液外渗) 有潜在的致突变和致癌作用 药物过量 1.剂量 已证实单次给予本药250mg和500mg是致 命的 2.表现 单次给予本药250mg和500mg 可于24h内导 致急性心衰和严重骨髓抑制 于用药后10 15d毒 性效应达最大 迟发性心衰可于过量用药半年后 出现 3.处理意见 应加强支持治疗 并采取输血 无菌隔 离护理等措施 应密切观察 一旦出现心衰征象时 应予以常规治疗 1.肝素 肝素的抗凝作用降低 2.链佐星 本药T1/2延长 剂量应酌减 3.可能导致肝功能损害的药物 增加本药的肝毒 性 4.环磷酰胺 氟尿嘧啶 甲氨蝶呤 顺铂以及亚硝脲 类药物 有良好的协同作用 合用时本药应减量 5.活疫苗 增加感染活疫苗的危险 化疗停止至少 3个月才能接种活疫苗 6.阿糖胞苷 可导致坏死性结肠炎 7.辅酶Q 10 Vit C Vit E等 可降低本药的心脏毒 性 复方枸橼酸钠(ACD)和普卡霉素 可能导致致死 性心脏毒性 9.普萘洛尔 增加心脏毒性 盐酸表柔比星 Epirubicin Hydrochloride 艾达生 表阿霉素 表柔比星 法玛新 盐酸 表阿霉素 Ellence Epirubicin Farmorubicin Pharmorubicin Pidorubicin 肿瘤用药\抗肿瘤药\干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物 粉针剂 (1)10mg (2)50mg [说明书适应症] 1.恶 性 淋 巴 瘤 乳 腺 癌 肺 癌 软 组 织 肉 瘤 食道癌 胃癌 肝癌 胰腺癌 黑色素 瘤 结肠直肠癌 卵巢癌 多发性骨髓瘤 白血病 2.膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌 原位癌的 治疗 并可预防其经尿道切除术后的复发 [其它临床应用] 肾母细胞瘤 睾丸癌 甲状腺髓样癌等多种实体 瘤 1.一般用法 (1)单药治疗 60 90mg/m2/次 i.v. 可根据患者血象间隔21d重复使用 (2)联合化疗 50 60mg/m 2/次 i.v. 一疗 程21d 2.肺癌和乳腺癌 可使用高剂量 (1)单药治疗 mg/m2/次 每疗程的第1日静注 或 45mg/m2 在每疗程的第1 2 3日静注 一 疗程21d 其中 未经治疗的小细胞肺癌 静 脉给予120mg/m2/d 每3周1次 未经治疗的 非小细胞肺癌 静脉给予135mg/m2/d 每3周 1次 或45mg/m2/d 每3周的第1 3日各给药 1次 (2)联合化疗 mg/m2/次 每疗 程的第1日静注 一疗程21d 3.浅表性膀胱癌 本药50mg溶于25 50ml NS中 膀胱内灌注 1次/周 共给药8次 有局部毒 性(化学性膀胱炎)者 可将剂量减至30mg/次 也可50mg/次 1次/周 共给药4次 然后 1次/月 共11次 可根据患者病情调整给药 次数 国内参考信息 (1)单药治疗 60 90mg/m2/次 每21d给药1次 可溶于灭菌注射用水或NS 20ml中静 注 或加入NS ml静滴 也可动脉内注射 每个疗程剂量可单次或在1 3d内分次给予 或在每 个疗程的第1 8日给药 (2)联合化疗 静脉给药可 用单药剂量的2/3 总剂量 mg/m2 与顺铂 联合胸腔内注射时 50 60mg/次 多需于用药前静

228 228 脉给予5-HT受体抑制剂和地塞米松 以避免出现恶 心 呕吐 与顺铂 氟尿嘧啶或丝裂霉素联用 可 60mg/次腹腔内给药 1.三周方案 临床试验中采用弹丸注射70 90mg/m2/次 每3周1次 对各种癌症(如晚期乳腺癌 非小细胞 肺癌 小细胞肺癌) 若 mg/m2/次 每3周 1次 可产生较高的治疗反应 2.每周方案 12 25mg/m2/次 i.v. 1次/周 与每3周 1次比较 该方案对乳腺癌患者的抗癌疗效相当 3.其 它 方 案 (1)6mg/m 2 /d i.v.gtt. 共用21d (2)15mg/m 2 /d i.v.gtt. 连续4d 每3 4周1次 (3)90mg/m2/d i.v.gtt. 持续48h 每3周1次 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.既往或近期有心脏受损病史者 2.已用过大剂量蒽环类药物者 3.化疗或放疗导致明显骨髓抑制者 4.哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.对本药及其它蒽环霉素或蒽类过敏者(国外资料) 2.发热 带状疱疹等病毒感染或其它严重感染 3.恶病质患者 4.水 电解质或酸碱平衡紊乱 5.胃肠道梗阻 6.严重肝功能不全者(国外资料) 7.肾功能不全者 8.妊娠早期 9.既往使用过足量柔红霉素或多柔比星等蒽环类抗生 素 且总剂量 mg/m2者 10.中性粒细胞计数 /L 或WBC计数 /L 血小板计数 /L者 儿童 2岁幼儿慎用 国内参考信息 约为成人常规用量的1/3 1/2 老人 65岁者慎用 老年患者伴心功能减退者 宜慎用或减量 另有资料认为 应将总累积量减至 mg/m2 孕 妇 妊娠早期禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 血胆红素为14 30mg/L时 剂量应减至 1/2 血胆红素 30mg/L时 剂量应减至 1/4 严重肝功能不全者禁用 胆红 素为12 30mg/L或AST为正常上限的2 4倍时 剂量应减至1/2 胆红素 30mg/L或AST超过正常 值上限的4倍时 剂量应减至1/4 肾功能不全/透析者 (1)有说明书认为 中度肾 功能受损者无需减量 (2)国内资料建议肾功能不全 者禁用 (3)据国外资料 血清Cr 50mg/L者应考虑 使用更低剂量 其他 对因以往化疗 放疗 老年或骨髓浸润而造 成骨髓造血功能不良者 可用小剂量(即常规剂量的. 泌尿外科分册 60 75mg/m2 高剂量的 mg/m2)治疗 每 疗程的总量分2 3次使用 1.慎用 目前或既往接受纵隔 心包区合并放疗的患 者(本药心脏毒性的潜在危险可能增加) 2.交叉过敏 其它蒽环霉素 蒽类药物 3.对检验值/诊断的影响 用药后1 2d可出现尿液 红染 4.用药相关检查/监测项目 用药前需全面测定心 脏功能 除监测ECG外 有条件时可加做超声心动 图和血清CPK活力测定 左室喷射指数(LVEF)和 PEP/LVEF比值等检查 每次用药前检查ECG 每 7 10d检查血常规1次 每1 2月检查肝功能1次 同时监测肾功能 1.给药条件 (1)口服无效 也不能肌内或鞘内给药 适合于局部给药(如经肝动脉插管或腹腔内给药) 可 持续静滴 以增强疗效 减少不良反应 (2)使用时 应避光 不宜直接静注 避免小血管注射或在同一 条静脉重复注射 宜在输液通道建立后由侧管冲入 (约3 5min) 给药后以NS冲洗静脉 (3)肝动脉插 管介入治疗时 可用碘化油混合以增强疗效 (4)总 累积量应 550mg/m2 2.配伍信息 (1)与其它化疗药同用时 应避免相互 接触或在同一容器内给药 (2)本药与肝素或头孢 菌素类药物混合可形成沉淀 (3)不能长期与碱性溶 液接触 (4)不宜与地塞米松或琥珀酸氢化可的松同 时滴注 (5)与氨茶碱接触可使溶液变成紫蓝色 (6)静脉给药时 用灭菌注射用水稀释后的终浓度 2mg/ml 3.其它 接触药品时应戴防护手套 皮肤或粘膜接 触本药后 应用大量的肥皂水或清水冲洗 眼结膜 应用盐水冲洗 1.心血管 心动过速等心律失常 迟发的严重心衰 心脏毒性致死 如LVEF恶化 应停药 最初出现左 室功能不全应停药 2.神经 头痛 眩晕 高剂量 周围神经病变 3.血液 骨髓抑制 WBC降低 贫血 明显血小板 减少 (1)血小板计数 /L 中性粒细胞绝 对计数(ANC) /L 或出现中性粒细胞减 少性发热或3 4级非血液学毒性 随后的化疗周期 首日剂量应减至现用量的75% 而以后的化疗周期 中第1日应减量 直至血小板计数 ANC分别升至 /L /L以上 非血液学毒性恢复到 至少1级 (2)使用第1 8日方案治疗 如血小板计 数为(75 100) 109/L ANC为( ) 109/L 则 第 8 日 剂 量 改 为 第 1 日 的 7 5 % 如 血 小 板 计 数 /L ANC 1 109/L 或存在3 4级非血液 学毒性 应停用第8日剂量 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹泻 粘膜炎 推 荐预防性使用止吐药 肝功能损害 ALT升高 黄疸 等 出现时宜暂停药 黄疸消退 肝功能正常后再 用 如确需继续用 应减量 用药期间多饮水 用药 后口服/肌注甲氧氯普胺 可预防胃肠道反应 5.泌尿 高剂量(140mg/m2) 蛋白尿 6.骨骼肌肉 有关节疼痛的报道 7.皮肤 脱发 男性胡须生长受抑 皮疹 指甲着色

229 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 过度 有色素沉着的报道 8.其它 (1)寒战 荨麻疹等过敏反应 (2)高热 肿瘤 溶解综合征 静脉炎 回忆反应(曾接受放疗) (3)药 物外渗 局部疼痛 严重组织损害和坏死 药物外 渗 可给予氢化可的松局部皮下浸润 再局部涂倍 他米松/庆大霉素软膏 用弹性绷带包扎 前2日每 12h换1次 再每日换1次 至愈合 药物过量 本药总限量为 mg/m2 1.大剂量Vit C Vit E 辅酶Q 10 减轻本药心脏毒 性 保护肝脏 2.环磷酰胺 氟尿嘧啶 甲氨蝶呤 顺铂 抗癌作 用协同 3.可致心脏/肝脏损害药 可加重心肌/肝功能损害 4.顺铂 胃肠道反应增加 多需用药前静脉给5-HT受 体抑制剂 地塞米松 5.活疫苗 增加活疫苗感染的风险 用药时接种应 谨慎 6.严重抑制骨髓的亚硝脲类 丝裂霉素等 本药酌 减用量 7.大剂量环磷酰胺( 1g)或胸部放疗 本药须减量 吡柔比星 Pirarubicin 阿克拉霉素B 盐酸吡柔比星 盐酸吡喃阿霉素 吡 喃阿霉素 Aclacinomycin B Perarubicin Pirarubicin Hydrochloride Theprubicine THP-doxorubicin 肿瘤用药\抗肿瘤药\干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物 粉针剂 (1)5mg (2)10mg (3)20mg [说明书适应症] 恶性淋巴瘤 急性白血病 头颈部癌 胃 癌 乳腺癌 泌尿生殖系肿瘤(膀胱癌 输尿 管癌 肾盂癌 卵巢癌 宫颈癌 子宫内膜 癌)等 一般用法 (1)一般25 40mg/m 2/次 i.v. 每 3 4周1次 (2)动脉注射时 如头颈部癌7 20mg/m 2/次 qd. 连用5 7d 或动脉注射 14 25mg/m2/次 1次/周 (3)膀胱内给药 15 30mg/m2/次 稀释成0.5 1mg/ml 经导 尿管注入膀胱 保留1 2h 3次/周为一疗 程 可重复2 3个疗程 国内参考信息 静注的可选方案 25 40mg/m2/次 每3 4周1次 或7 20mg/m2/次 qd. 连用5d 每 3 4周重复给药 或15 20mg/m2/次 1次/周 连 用2周 每4周重复 或20mg/m2/次 qd. 连用2d 229 每3 4周重复 或7 14mg/m2/次 qd. 连用3d 每3 4周重复 1.结肠直肠癌肝转移 起始60mg/m2 每3周肝动脉注 射1次( 40min) 每周期剂量递增10mg/m2 至出现 Ⅲ度血液和胃肠道毒性反应 平均用7周期 最大耐 受量平均为85mg/m2 平均累积量为485mg/m2 2.乳腺癌 (1)单药 70mg/m2/次 i.v. 每3周1次 (2)联合用药 初治者第1日静注本药50mg/m2 环磷 酰胺500mg/m2 氟尿嘧啶500mg/m2 第8日再给氟 尿嘧啶500mg/m2 每21d重复1周期(本药累积量平均 为410mg/m2) (3)大部分治疗失败者 第1 8日静 注本药30mg/m2 同时静脉给氟尿嘧啶 第3 16日 口服环磷酰胺 每28d重复1周期 3.急性粒细胞白血病 急淋白血病 10 35mg/m2/d i.v. 连用3 10d(通常5d) 每3 4周重复 4.肺癌 20mg/m2/d i.v. 连用3d 每3周重复 可作为 非小细胞肺癌治疗的一线用药 或60 70mg/m2/次 i.v. 每3周1次 5.恶性淋巴瘤 (1)单药 10 20mg/m2/d i.v. 连续 5d 或35 55mg/m2/次 i.v. 每3 4周1次 (2)联 合用药 第1 4日静注本药10mg/m2 联用环磷酰胺 和长春新碱(均在第1 8 15日给药)及口服泼尼松(第 1 5日) 每3周重复 该联合方案可作为非霍奇金淋 巴瘤的一线化疗方案 6.恶性间皮瘤 70mg/m2/次 i.v. 每3周1次 累积量 为60 694mg/m2 平均为294mg/m2 7.卵巢癌 50mg/m2/次 i.v. 联合顺铂100mg/m2(给本 药后10h给予) 每3周重复 清晨给本药 傍晚给顺 铂 可减低不良反应 在治疗复发性卵巢癌的Ⅱ期临 床研究中 联用顺铂 本药50mg/m2 每28d重复 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.严重器质性心脏病或心功能异常 3.孕妇及育龄妇女 4.哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.对多柔比星过敏者 2.放疗或化疗致骨髓抑制者(国外资料) 3.曾使用足量蒽环霉素治疗者(国外资料) 儿童 建议白血病患儿15 20mg/m2/d i.v. 连用3 5d 老人 酌情减量 老年非霍奇金淋巴瘤患者(65 84岁)的联合化疗方案 第1日静注本药30mg/m2 环磷酰胺500mg/m2 长春新碱1mg/m2 同时连续 5d口服泼尼松60mg/d 每3 4周重复 使用1 11个周期未见心脏毒性 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 肝功能不全者应减量 国外资料建 议 肝脏疾病患者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者不必调整剂量

230 . 泌尿外科分册 慎用 (1)感染 (2)水痘 (3)6个月内接受过蒽环霉 素治疗者(国外资料) (4)冠状动脉疾病 心肌梗死等 (国外资料) (5)有纵隔 心包放疗史者 2.交叉过敏 多柔比星(国外资料) 3.用药相关检查/监测项目 血常规 肝肾功能 ECG 1.给药条件 (1)本药不能皮下或肌内注射 可静注(速 度 5mg/min)或静滴(滴注时间30 60min) 动脉给 药和膀胱内给药可明显提高疗效 (2)本药总累积量 可参考多柔比星总累积量 2.减量/停药条件 (1)WBC和血小板计数分别 3 109/L /L时 应停用下一疗程 (2)既往 使用过蒽环霉素者 应间歇3 6月再使用本药 且 应酌情减量 3.配伍信息 (1)本药难溶于NS 可先用5%GS或注射 用水10ml溶解 再用NS或5%GS ml稀释后 输注 (2)溶解本药只能用5%GS或注射用水 以免 ph的原因影响效价或浑浊 (3)溶解后的药液 应及 时用完 室温下放置不得超过6h 1.心血管 ECG异常 心动过速 心律紊乱 心功 能衰竭 2.神经 头痛 头晕 麻木感 3.血液 骨髓抑制 粒细胞减少 贫血 血小板减 少 4.消化 畏食 恶心 呕吐 口腔炎 腹泻 肝功 能损害 5.泌尿 肾功能损害 膀胱灌注 尿频 尿痛 血 尿 膀胱萎缩 6.皮肤 色素沉着 皮疹 脱发 7.其它 乏力 发热 静脉给药 静脉炎 药液外 漏 局部炎症或坏死 (6)15ml:30mg 氯化钠注射液 100ml:5mg 粉针剂 (1)4mg (2)10mg 粉针剂(盐酸盐) (1)5mg (2)10mg [说明书适应症] 1.恶性淋巴瘤 乳腺癌和急性白血病 2.肺癌 黑色素瘤 软组织肉瘤 多发性骨髓 瘤 肝癌 大肠癌 肾癌 前列腺癌 子宫内 膜癌 睾丸肿瘤 卵巢癌和头颈部癌 一般用法 (1)单药治疗 12 14mg/m2/次 溶 于NS或5%GS中(至少50ml)静滴 时间不少 于30min 每3 4周1次 或4 8mg/m2/次 i.v.gtt. qd. 连用3 5d 间隔2 3周重复 (2)联合用药 本药5 10mg/m2/次 i.v.gtt. 1.急非淋白血病 (1)诱导缓解 12mg/m2/d 第1 3日静脉给药 阿糖胞苷100mg/m2/d 第1 7日连续 24h静滴 如第1次诱导治疗后反应不完全 应再次诱 导治疗 即本药12mg/m2/d静脉给药 共用2d 阿糖 胞苷100mg/m2/d 第1 5日连续24h静滴 (2)巩固治 疗 末次诱导治疗约6周后开始 本药12mg/m2/d 第 1 2日静脉给药 阿糖胞苷100mg/m2/d 第1 5日连 续24h静滴 首次巩固4周后行第2次巩固治疗 2.多发性硬化症 12mg/m2/次 i.v.gtt.(5 15min) 每 3月重复1次 3.前列腺癌(激素治疗无效者) 联用皮质激素 静脉给 予本药12 14mg/m2/次 每21d给药1次 4.其它临床用法 与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因 子合用时最大量为37mg/m 2 与紫杉醇合用时为14 mg/m2 联合用药时本药最大耐受量为50 75mg/m2 禁忌症 1.其它抗肿瘤药(如阿糖胞嘧啶 环磷酰胺 6-巯嘌 呤 氨甲蝶呤 5-氟尿嘧啶 顺铂) 合用抗癌作 用增强 2.活疫苗 可致严重甚至致命感染 用药期间禁止 接种活疫苗 米托蒽醌 Mitoxantrone 二盐酸米托蒽醌 二羟基蒽酮 二羟基蒽醌 二 羟蒽二酮 恒恩 米西宁 诺肖林 盐酸米托蒽 醌 泽康 DHAD Mitoxantrone Hydrochloride Novantrone 肿瘤用药\抗肿瘤药\干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物 注 射 液 ( 盐 酸 盐 ) (1)2ml:2mg (2)5ml:5mg (3)10ml:10mg (4)10ml:20mg (5)12.5ml:25mg [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.骨髓抑制者 3.肝功能不全者 4.伴有心 肺功能不全的恶病质患者 5.孕妇和哺乳妇女 儿童 国内参考信息 静滴Max 单剂24mg/m2 安全性和有效性尚未确立 儿童 耐受量似乎更高 1.非淋巴细胞白血病 静脉给药 8 33mg/m2/次 每3 4周1次 或10mg/m2/次 qd. i.v.gtt.(1h) 连用3 5d 2.实体肿瘤 静脉给药 5 8mg/m2/次 1次/周 或18 20mg/m2/次 每3 4周1次 3.白血病 静脉给药 24mg/m 2 /次 每3 4周 1次 老人 原有肝 肾疾病的老年患者应慎用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 国内说明书认为肝功能不全者禁

231 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 1.对检验值/诊断的影响 用药后 患者的尿液及巩 膜可呈蓝色 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应密切监测血 常规 肝肾功能 ECG 必要时还需测定左心室排 血量 超声心动图等 1.给药条件 (1)本药不可通过动脉内 皮下 肌内或鞘 内注射给药 (2)本药总累积量 mg/m2 既往 接受蒽环类药物 胸部放疗或有心脏病者总累积量 100mg/m2 使用多柔比星总累积量 450mg/m2者 不宜使用本药 多柔比星总累积量 350mg/m2者 须在心功能正常且严密观察下用药 (3)给药时避免 溶液与皮肤 粘膜或眼接触 2.配伍信息 本药不宜与其它药物混合使用 3.其它 本药遇低温可能析出晶体 可温热待晶体 溶解后使用 1.心血管 心肌肥大 纤维化 心悸 期外收缩 静脉炎 ECG异常 心力衰竭 心脏毒性与总累积 量有关 总累积量 mg/m 2 心肌损害增 加 有文献报道 本药导致心力衰竭的最低剂量为 mg/m2 导致左心室排血量减少的最低剂量 为21 150mg/m2 2.血液 骨髓抑制(剂量限制性) WBC减少 血小 板减少 一般用药后8 15d WBC和血小板降至最 低 停药后22d左右可恢复 轻度贫血 WBC计数 /L应停药 3.消化 口腔炎 食欲减退 恶心 呕吐 腹泻 肝功能异常 4.呼吸 呼吸困难 5.泌尿 肾功能异常 尿道感染 可大量饮水 碱化 尿液以预防高尿酸血症及尿酸盐沉淀 6.生殖 闭经 精子缺乏 7.皮肤 脱发 皮疹 注射局部红斑 轻度肿胀 8.其它 发热 静注药液外漏 严重局部反应 应立 即换另一静脉通道给药 药物过量 2 据国外报道 有4例患者偶注射本药 mg/m 因严重的WBC减少伴感染而死亡 1.其它抗肿瘤药 可能会加重对骨髓的抑制 应 减量 2.多柔比星 可加重心脏毒性 3.丝裂霉素 长春新碱 氟尿嘧啶 环磷酰胺 他 莫昔芬等 可提高疗效 减少不良反应 合用时应 注意调整剂量 4.活疫苗 可增加活疫苗感染的风险 处于缓解期 的白血病患者 应在化疗停止后至少间隔3个月再 接种活疫苗 231 放线菌素D Dactinomycin 用 国外资料建议严重肝脏损害者应减量 肾功能不全/透析者 国外资料认为 肾衰竭时可 能不需调整剂量 放线菌素 放线菌素C1 更生霉素 可美净 新福菌 素 Actinomycin Actinomycin D 肿瘤用药\抗肿瘤药\干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物 粉针剂 (1)100μg (2)200μg (3)500μg [说明书适应症] 1.霍奇金病及神经母细胞瘤 2.无转移的绒毛膜癌 3.睾丸癌(联用其它药物) 4.提高儿童肾母细胞瘤的生存率(与放疗联 合) 5.尤因肉瘤和横纹肌肉瘤 [其它临床应用] 1.恶性葡萄胎 2.提高肿瘤对放疗的敏感性 一般用法 μg/次(6 8μg/kg/次) qd. 溶于NS 20 40ml中 i.v. 10d为一疗 程 间歇期2周 一疗程总量4 6mg 也可 用于腔内注射 国内参考信息 μg/次(6 8μg/kg/次) 溶于5%GS 500ml中 i.v.gtt. qd. 一疗程10次 间 隔3 4周重复 也可10 15μg/kg/次 qd. i.v.gtt. 5d一疗程 间隔3 4周重复 500μg/d i.v. 一个疗程最多连续 使用5d 3 5周为一疗程 Max 15μg/kg/d(或 μg/m2/d) 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.有出血倾向者 2.有水痘病史者 3.孕妇 [其它禁忌症] 水痘及带状疱疹 儿童 1岁者慎用 国外资料建议 6月的婴儿 禁用 一般用法 450μg/m2/次 qd. i.v. 连用5d 3 6周为一疗程 1.一般用法 15μg/kg/d i.v. 连用5d 或总剂量 2.5mg/m2 至少分为1周给药 2.横纹肌肉瘤 在每个疗程的第8日高剂量静注 1.7mg/m2 一疗程21d 共用4个疗程 这个治疗方 案与每个疗程分5次给药的标准方案同样有效

232 232 3.肾母细胞瘤 标准剂量为15μg/kg/d i.v. 剂量减 至7.5μg/kg/d可限制本药毒性 且不影响疗效 老人 酌情减量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用. 泌尿外科分册 IV.1.6.影响微管蛋白的药物 紫杉醇 Paclitaxel 1.慎用 (1)骨髓功能低下 (2)有痛风或尿酸盐性肾 结石病史者 (3)近期有感染者 (4)近期接受过放射 或抗癌药治疗者 2.用药相关检查/监测项目 定期检查血常规 肝 肾功能 1.给药条件 注射药液若漏出血管外 应立即停止 注射 以NS冲洗 或以1%普鲁卡因注射液局部封 闭 同时湿热敷或冷敷 若发生皮肤破溃 按治疗 溃疡常规处理 2.配伍信息 (1)本药与非格司亭混合 立即形成在高 强光下肉眼可见的颗粒和丝状物 也不能与Vit B2配 伍 (2)本药不能用含苯甲醇或尼泊金的抑菌注射 用水稀释 (3)本药可用5%GS NS 无菌注射用 水稀释 静滴液最高浓度为10μg/ml (4)一次静 滴时间 15min (5)本药对光敏感 配备及使用时 应避光 3.其它 本药可组成以下方案 肾母细胞瘤 与长春 新碱 多柔比星合用 绒毛膜癌及恶性葡萄胎 与 氟尿嘧啶合用 睾丸癌 与环磷酰胺 长春碱 博 来霉素 顺铂合用 软组织肉瘤和尤因肉瘤 与多 柔比星 环磷酰胺 长春新碱合用 1.血液 骨髓抑制(剂量限制性毒性) 血小板减少 WBC减少 2.消化 食欲下降 恶心 呕吐 腹泻 肝功能异 常 口腔溃疡 3.泌尿 血尿酸及尿尿酸浓度可升高 4.生殖 长期应用 闭经或精子缺乏 5.皮肤 脱发 皮肤红斑 脱屑 色素沉着 皮炎 等 6.其它 发热 静脉给药 静脉炎 漏出血管 疼 痛 局部硬结及溃破 1.Vit K 本药可减弱Vit K的作用 谨慎合用 2.氯霉素 磺胺药 氨基比林 可加重骨髓抑制 3.活疫苗 可增加活疫苗感染的风险 接受免疫抑制 化疗者不能接种活疫苗 缓解期白血病患者 至少要 停止化疗3个月才可接种活疫苗 4.放疗 可加重放疗所致的降低WBC及局部组织损 害反应 安素泰 泰素 特素 紫素 Anzatax PTX Taxol 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响微管蛋白的药物 注射液 (1)5ml:30mg (2)16.7ml:100mg (3)25ml:150mg 粉针剂 (1)20mg (2)30mg (3)150mg [说明书适应症] 1.治疗一线化疗失败或多次化疗失败的转移 性卵巢癌 2.治疗综合化疗失败的转移性乳腺癌或经辅 助性化疗后6个月内复发的乳腺癌 包括先 前治疗中采用了某一种蒽环类药者(除非临床 禁忌) 3.非小细胞肺癌(NSCLC) 4.头颈癌 食管癌 精原细胞瘤 复发非霍奇 金淋巴瘤等 [其它临床应用] 对胃癌 恶性淋巴瘤 膀胱癌 恶性黑色素瘤等有 一定疗效 1.预防用药 为防止发生严重过敏反应 接受 本药治疗的所有患者应事先给予预防用药 可口服地塞米松20mg 通常在用本药前12及 6h给予 在治疗前30 60min静注苯海拉明 (或其同类药)50mg 西咪替丁300mg或雷尼 替丁50mg 2.卵巢癌 本药剂量及给药方案有多种 但尚 未明确何种方案为最佳 对于先前已化疗的 卵巢癌患者 建议治疗方案是135mg/m 2/次 或175mg/m 2/次 i.v.gtt.(滴注3h) 每3周治 疗1次 3.乳腺癌 转移性病灶化疗失败或在6个月辅助 化疗期间内复发者 175mg/m2/次 i.v.gtt.(滴 注3h) 每3周治疗1次 4.剂量调整 仅在中性粒细胞计数 /L和 血小板计数 /L时 才能进行下一 疗程治疗 中性WBC减少的程度与神经毒性 的发生率随剂量增高而增加 治疗期间 若 患者发生严重的中性粒细胞减少(中性粒细胞 /L 持续1周或更久)或出现严重周 围神经病变时 本药治疗剂量在随后的疗程 中必须减少20% 国内参考信息 单药治疗时 也可采用每周方案 50 80mg/m2/次 1次/周 i.v.gtt. 连用2 3周 每

233 第二章 药物篇 3 4周重复一个疗程 1.转移性乳腺癌 联合化疗失败或辅助化疗6个月内 复发的转移性乳腺癌患者 175mg/m2/次 i.v.gtt.(滴 注3h) 每3周1次 2.淋巴结阳性乳腺癌 采用包括多柔比星在内的标准联 合化疗方案 本药175mg/m2/次 i.v.gtt.(滴注3h) 每 3周1次 连用4个疗程 3.未经治疗的卵巢癌 135mg/m2/次 i.v.gtt.(滴注时间 24h) 或175mg/m2/次 i.v.gtt.(滴注时间 3h) 接 着给予顺铂75mg/m2 每3周可重复1个疗程 4.难治性卵巢癌 135mg/m 2 /次或175mg/m 2 /次 i.v.gtt.(滴注时间 3h) 每3周1次 5.非小细胞肺癌 135mg/m 2/次 i.v.gtt.(滴注时间 24h) 接着给予顺铂75mg/m2 每3周1次 6.卡波西肉瘤 生产厂家推荐两种治疗AIDS相关性卡 波西肉瘤的剂量方案 (1)高剂量方案为135mg/m2/次 i.v.gtt.(滴注时间 3h) 每3周1次 (2)低剂量方案为 100mg/m2/次 i.v.gtt.(滴注时间 3h) 每2周1次 高剂量方案毒性强于低剂量方案 7.曾发生过敏反应者的剂量调整 (1)有研究报道 对本药曾发生过严重过敏反应者可采用脱敏试验 方法如下 采用连续10倍稀释法 溶液浓度依次为 1/100,000 1/10,000 1/1000 1/100 1/10 每隔 15min依次给予患者以上稀释液1ml 2ml 4ml 8ml 脱敏试验结束时 给予患者1ml未经稀释的本 药溶液 接着在15min内将实际剂量的剩余部分全 部给予患者 滴注时间为3h 使用这一方法 所有 患者均能完成本药的用药计划 且未再出现进一步 的过敏反应 (2)有研究报道 曾对本药产生过严重 过敏反应者 再次治疗时用法用量如下 地塞米松 20mg q.6h 静脉给药共4次 最后1次在给予本药前 30min给药 苯海拉明及雷尼替丁各50mg 在给予本 药前30min静脉给药 本药给药速度应减慢 初始1 2h滴速为24小时预计滴速的10% 25% 如患者能耐 受 在3 6h内恢复至24小时预计滴速 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药或聚氧乙基代蓖麻油过敏者 2.中性粒细胞计数 /L 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.感染 2.中性粒细胞计数 1 109/L的AIDS相关性卡波西 肉瘤(国外资料) 儿童 用药的安全性和有效性尚不明确 孕妇 禁用 育龄妇女治疗期间不宜怀孕 美国 FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 国外有研究认为 胆红素正常但有 亚临床肝损害者应调整剂量 肾功能不全/透析者 国外资料认为 肾功能不全 者不必调整剂量 1.慎用 (1)心脏传导功能异常 (2)低血压或心动过缓 (国外资料) (3)周围神经病变(国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期检 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 233 查血常规(2 3次/周)及血小板计数 肝肾功能 ECG等 (2)静滴的最初1h内 应每15min测1次血 压 HR和呼吸 1.给药条件 必须住院治疗 使用前须备有抗过敏药 及相应的抢救器械 2.配伍信息 (1)本药浓缩注射液必须稀释成浓度为 mg/ml的溶液使用 可用NS 5%GS或5%葡 萄糖氯化钠稀释 未稀释的浓缩药液不宜接触聚氯 乙烯塑料器械或设备 且不能静滴 (2)配制药物时 需戴手套 若皮肤接触本药 应立即用肥皂彻底清 洗 眼或粘膜接触本药 应用水彻底冲洗 (3)滴注 本药时应采用非聚氯乙烯材料的输液器具 并使用孔 径 0.22μm的微孔膜过滤器 (4)本药溶入5%GS或 NS后 在室温(25 )和室内灯光下24h内稳定 3.其它 给药期间应注意有无过敏反应及生命特征 的变化 1.心血管 一过性心动过缓和低血压 ECG改变 严重传导阻滞 2.神经 周围神经病变(轻度麻木和感觉异常) 明显 的感觉运动障碍 腱反射减弱(尤其使用高剂量) 肌无力 若出现严重的周围神经病变 用量应减 少20% 3.血液 贫血 骨髓抑制 主要剂量限制性毒性 可见中性粒细胞减少 血小板降低 一般发生在用 药后8 10d 4.消化 恶心 呕吐 腹泻 粘膜炎(以上一般为轻至 中度)以及胆红素 ALP ALT AST升高 5.骨骼肌肉 关节 肌肉疼痛 发生于四肢关节 发 生率和严重程度呈剂量依赖性 一般在几日内可恢 复 使用G-CSF可能会加重肌肉疼痛 6.皮肤 轻度脱发 7.其它 (1)过敏反应 多为Ⅰ型变态反应 几乎均 发生于最初用药后10min内 表现为皮肤潮红 瘙 痒 皮疹 支气管痉挛性呼吸困难 荨麻疹 低血 压 胸痛 血管神经性水肿等 (2)药液外漏可致局 部静脉炎 蜂窝组织炎 国外资料提示 本药单次 滴注时间不宜过长 以免药液漏出血管 一旦有药 液漏出血管外 应立即停药 局部冷敷 并以1%普 鲁卡因局部封闭 药物过量 1.表现 骨髓抑制 外周神经毒性及粘膜炎 2.处理意见 尚无相应的解毒药 1.磷苯妥英 苯妥英 本药血药浓度降低 2.奎奴普丁/达福普汀 本药血药浓度升高 3.维A酸 炔雌醇 睾酮 抑制本药代谢 血药浓度 升高 毒性反应发生率增大 合用需监测本药不良 反应(骨髓抑制 关节肌肉疼痛 恶心 呕吐 粘膜 炎) 必要时调整剂量 4.顺铂 本药的清除率降低约1/3 若先给顺铂再给 予本药 可产生更为严重的骨髓抑制 5.酮康唑 抑制本药代谢 6.曲妥珠单抗 曲妥珠单抗的血清谷浓度水平增加约 1.5倍 临床试验证明两者合用效果较好 7.多柔比星 研究表明本药24h持续静滴后 再持续 静滴多柔比星48h 可显著降低多柔比星的清除率

234 . 泌尿外科分册 234 加重中性粒细胞减少和口腔炎等不良反应 8.表柔比星 使用本药后立即给予上述药 可加重上 述药的不良反应 9.活疫苗 使用本药期间接种活疫苗 可增加活疫 苗感染的风险 故用药期间不可接种活疫苗 处于 缓解期的白血病患者化疗结束后至少3个月才能接 种活疫苗 10.其它细胞毒药物 本药应酌情减量 硫酸长春新碱 Vincristine Sulfate 安可平 长春新碱 硫酸长春醛碱 硫酸醛基长春 碱 醛基长春碱 Oncovin VCR Vincristine 肿瘤用药\抗肿瘤药\影响微管蛋白的药物 粉针剂 1mg 粉针剂(硫酸盐) (1)0.5mg (2)1mg [说明书适应症] 急性白血病(尤其是儿童急性白血病 对急淋 白血病疗效显著) 霍奇金病 恶性淋巴瘤 乳腺癌 支气管肺癌 软组织肉瘤 神经母 细胞瘤 尤因肉瘤 生殖细胞肿瘤 肾母细 胞瘤 慢淋白血病 消化道癌 黑色素瘤及 多发性骨髓瘤等 [其它临床应用] 儿童横纹肌肉瘤 绒毛膜癌 宫颈癌 睾丸癌 卵 巢癌等 一般用法 临用前加适量氯化钠注射液溶解后静 注 1 1.4mg/m2/次或 mg/kg/次 一 次 不 超 过 2mg 1次 / 周 一 疗 程 总 量 为 20mg 1.急性白血病 一周静脉给予1.4mg/m2(单次不超过 2mg) 2.霍奇金淋巴瘤 采用MOPP/ABV方案 第1日静脉 给予氮芥6mg/m2和长春新碱1.4mg/m2(不超过2mg) 第1 7日丙卡巴肼100mg/m 2 /d p.o. 第1 14日 泼尼松40mg/m 2/d p.o. 第8日静脉给予多柔比星 35mg/m2 博来霉素10U/m2 长春碱6mg/m2 每28日 重复一疗程 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或其它长春花生物碱过敏者(国外资料) 2.Charcot-Marie-Tooth综合征引起的脱髓鞘者(国外 资料) 3.孕妇(国外资料) 儿童 2岁幼儿的周围神经髓鞘形成不健全 应 慎用 一般用法 临用前加适量氯化钠注射液溶解后 静注 mg/kg/次或2mg/m2/次 1次/周 1.急性白血病 (1)静脉给予1.5 2mg/m 2/次 每 2周1次 体重 10kg者 起始剂量为0.05mg/kg (2)与柔红霉素 泼尼松联合用于急淋白血病的 诱导缓解治疗 疗程的第1日静脉给予本药1.5 mg/m2 柔红霉素25mg/m2 口服泼尼松40mg/m2/d 1周为一疗程 通常4个疗程可诱导缓解 若不能 缓解 可加用1 2个疗程 2.非霍奇金淋巴瘤 常与其它抗肿瘤药物联用 给药间隔由化疗方案决定 静脉给药时 诱导 治疗剂量为1.4 2mg/m 2 (Max 2mg) 巩固治 疗为1.5mg/m2 维持治疗为1.5 2mg/m2(Max 2mg) 老人 65岁者每次用量不能超过1mg 孕妇 本药可致畸 致突变 孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 国外资料建议 血清直接胆 红素 30mg/L时 剂量减半 肾功能不全/透析者 国外资料建议 肾功能不全 时不必调整剂量 1.慎用 (1)急性尿酸性肾病 有痛风病史或有尿 酸盐性肾结石病史者 (2)神经肌肉性疾病 (3)肺 功能不全 (4)近期进行过放疗或化疗 (5)感染 (6)WBC减少 2.交叉过敏 对其它长春花生物碱过敏者 对本药 也可能过敏 3.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期检查血常 规及肝肾功能 注意观察HR 肠鸣音及腱反射等 1.给药条件 (1)本药不能用作肌内 皮下或鞘内注 射 宜采取静脉冲入给药 (2)本药对光敏感 给药 时避免日光直接照射 2.其它 (1)若药液溅入眼内 应立即用大量NS冲洗 然后给予地塞米松眼膏 (2)使用本药时进行脊髓放 疗 可加重本药的神经毒性 1.心血管 血压改变 心动过速(严重者应减量或停 药 并及时处理) 反复静注 血栓性静脉炎 2.神经 神经毒性 四肢麻木 腱反射迟钝或消失 麻痹性肠梗阻 脑神经麻痹 为剂量限制性毒性 持续时间很长 发生率与单剂量及总剂量有关 此 时应减量或停药 并及时处理 常见于 40岁者 儿童耐受性强于成人 恶性淋巴瘤患者出现神经毒 性的倾向高于其它肿瘤患者 3.内分泌/代谢 血钾升高 4.血液 骨髓抑制较轻 出现WBC过低时应减量或停 药 并及时处理 5.消化 胃肠道反应较轻 可见腹痛 便秘及较轻的 恶心 呕吐等 出现严重腹部绞痛 肝功能损害时 应减量或停药 并及时处理

235 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 6.泌尿 血及尿中尿酸升高 7.生殖 长期用药 抑制睾丸或卵巢功能 致精子 缺乏或闭经 8.皮肤 脱发 9.其它 (1)药液漏出血管外可引起局部组织坏死 若 药液外漏 应立即停止注射 用氯化钠注射液冲洗局 部 温湿敷或冷敷 若皮肤发生破溃则按溃疡常规方 法处理 (2)动物实验表明本药有致癌作用 1.卡马西平 磷苯妥英 苯妥英 本药的清除增加 疗效降低 2.地高辛 改变地高辛的吸收而降低其疗效 合用时 应密切监测地高辛的血药浓度 3.伊曲康唑 本药的神经毒性(如麻痹性肠梗阻)增 加 联用时可能需减量或停药 4.齐多夫定 本药血液毒性增加 合用时需调整本 药剂量 5.奎奴普丁/达福普汀 本药血药浓度增高 毒性增 加 表现为神经毒性 癫痫发作 WBC减少 血小 板减少等 若必须合用 本药应减量 6.门冬酰胺酶 异烟肼 神经毒性加重 可于给门冬 酰胺酶前12 24h给予本药 7.非格司亭 沙莫司亭 可能致严重周围神经病 8.含铂制剂 可能增强第八对脑神经损害 9.甲氨蝶呤 阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高其细 胞内浓度 合用时常先注射本药 10.活疫苗(如轮状病毒疫苗) 使用本药时接种活疫苗 (如轮状病毒疫苗) 可增加活疫苗感染的风险 故使 用本药时禁止接种活疫苗 处于缓解期的白血病患 者 化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗 IV.1.7.拓扑异构酶I抑制药 羟喜树碱 Hydroxycamptothecin 博坤力 菲尔比 默迪奇 拓僖 喜素 羟基喜树碱 HCPT Hydroxycamptothecine Hydroxycamptothecinum 肿瘤用药\抗肿瘤药\拓扑异构酶Ⅰ抑制药 粉针剂 (1)2mg (2)5mg (3)8mg (4)10mg 注射液 (1)1ml:5mg (2)2ml:2mg (3)2ml:5mg (4)5ml:5mg (5)5ml:10mg (6)10ml:10mg [说明书适应症] 原发性肝癌 胃癌 结肠直肠癌 膀胱癌 头 颈部上皮癌 白血病等恶性肿瘤 [其它临床应用] 肺癌 原发性肝癌 4 6mg/d 用NS 20ml稀释 缓慢 静注 或用4mg加NS 10ml肝动脉灌注给药 qd d为一疗程 2.胃癌和头颈部上皮癌 4 6mg/d 用NS 20ml稀 释 缓慢静注 3.直肠癌 6 8mg/次 用NS 500ml稀释 经 肠系膜下动脉插管动脉滴注 qd. 一疗程 15 20次 4.白血病 6 8mg/m2/d i.v.gtt.(稀释后) 连续 用药30d为一疗程 5.膀 胱 癌 10 20mg/次 2次/周 膀胱灌 注 15 20次为一疗程 灌注后加高频透热 100min 国内参考信息 肺 癌 8 m g / 次 2 3 次 / 周 i. v. 一 疗 程 mg 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 儿童 尚不明确 孕妇 慎用 哺乳妇女 尚不明确 用药相关检查/监测项目 用药期间应监测血 尿常 规和肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药一般静注给药 也可动脉注射 及腔内注射 (2)为避免膀胱刺激及血尿发生 用药 期间应鼓励患者多饮水 (3)静脉给药时 药液切忌 外溢 否则引起局部疼痛及炎症 2.配伍信息 (1)本药只能用NS稀释 不宜用GS等酸 性药液溶解和稀释 3.其它 动物实验提示本药与常用抗肿瘤药之间无 交叉耐药性 1.心血管 ECG改变 2.神经 嗜睡 乏力 头痛 3.血液 骨髓抑制 WBC下降 但能维持在1 109/L 以上 对RBC及血小板无明显影响 可使用中草药以 提高血象 如鸡血藤 虎杖 黄精等 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐及腹泻 不影响治 疗 停药后上述症状很快减轻并消失 5.泌尿 尿道刺激症状(如尿频 尿急) 血尿 轻度蛋 白尿等 停药1周后消失 同服碳酸氢钠及甘草绿豆 汤(绿豆100g 甘草10g) 可减轻对肾脏的损伤 6.皮肤 脱发 停药后可逐渐恢复 药物过量 表现 可引起严重骨髓抑制 脏器功能损害 尚不明确

236 . 泌尿外科分册 236 IV.1.8.拓扑异构酶II抑制药 替尼泊苷 Teniposide 邦莱 鬼臼甲叉苷 鬼臼噻吩苷 替尼泊甙 威猛 卫萌 Vumon 肿瘤用药\抗肿瘤药\拓扑异构酶Ⅱ抑制药 粉针剂 50mg 注射液 5ml:50mg [说明书适应症] 与其它抗癌药物联合用于恶性淋巴瘤 霍奇金 病 急性淋巴细胞性白血病 胶质母细胞瘤 空管膜瘤 星形细胞瘤 膀胱癌 神经母细胞 瘤以及儿童的其它实体瘤 [其它临床应用] 小细胞肺癌 卵巢癌 乳腺癌 多发性骨髓瘤 非 小细胞肺癌(国外资料)等 一般用法 (1)单药治疗 一疗程总剂量为300 mg/m 2 在3 5d内静脉给药 每3周或待骨 髓恢复后可重复一疗程 一般情况可重复4 6个疗程 (2)联合治疗 可与其它几种已批准 的化疗药物联合使用 合用时 应适当减少本 药剂量 并定期监测外周血象 需要时应定期 进行骨髓检查 国内参考信息 mg/次 溶于NS中(浓度 为0.5 1mg/ml)静滴30 60min qd. 连用3 5d 3 4周重复 1.小细胞肺癌 有报道 与卡铂联用 本药60mg/m2/d i.v.gtt. 连用5d 共用6个疗程 2.非小细胞肺癌 与顺铂联用治疗晚期病例 本药 mg/m2/次 i.v.gtt. 在第1 3 5日使用 一疗程3周 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.严重WBC减少或血小板减少 [其它禁忌症] 孕妇 儿童 本药制剂含苯甲醇(曾与新生儿发生毒性有 关) 曾有报道 当使用含大量苯甲醇的冲洗液洗低 体重早产儿时 发生以喘息性呼吸 胆红素脑病 代谢性酸中毒 神经退行性变 血液异常为特征表 现的综合征 可致死亡 1.急淋白血病 (1)含有阿糖胞苷诱导治疗失败者 推荐本药165mg/m 2 /次 i.v.gtt. 阿糖胞苷300 mg/m2/次 均每周2次 共用8 9次 (2)长春新 碱和泼尼松首次诱导治疗失败者 推荐本药250 mg/m2/次 i.v.gtt. 长春新碱1.5mg/m2/次 均1次/周 共用4 8次 泼尼松40mg/m2/d 连服28d 2.非霍奇金淋巴瘤 联用其它抗肿瘤药诱导治疗 在每个疗程的第4 5日静滴本药100mg/m2 孕妇 本药有动物胚胎毒性及致畸性 孕妇用药后可 对胎儿造成损害 孕妇禁用 育龄妇女使用本药时应 避免受孕 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 其他 唐氏综合征患者对骨髓抑制性化疗的反应特别 敏感 用药时应考虑减量 国外资料推荐 在第1个 疗程使用常规剂量的一半 以后应根据前1个疗程的 不良反应程度(骨髓抑制和粘膜炎) 适当增量 1.慎用 (1)肿瘤已侵犯至骨髓或骨髓功能明显损害 者 (2)未得到控制的细菌感染 2.用药相关检查/监测项目 密切监测血常规 血小 板计数及肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药不可静注或滴注过快 以免发 生低血压 (2)若本药输注于静脉血管外 可产生组 织坏死和/或血栓性静脉炎 故在开始输注前 应特 别注意静脉留置导管是否处于正确的位置 以保证 输注本药进入静脉内 (3)曾有静脉输注本药时发生 低血压的报道 故在输注本药开始30 60min内应 仔细监测主要体征 2.减量/停药条件 如WBC /L或血小板 /L并非由恶性疾病本身引起 应推迟使 用 直到骨髓完全恢复正常 3.配伍信息 (1)本药与肝素呈配伍禁忌 (2)本药用 5%GS稀释后易产生沉淀 应以NS稀释 (3)溶液配 制后应立即使用 避免振荡 以免产生沉淀 有沉 淀时禁止使用 1.心血管 高血压 2.神经 头痛 3.精神 精神异常 4.内分泌/代谢 水肿 5.血液 骨髓抑制是本药剂量限制性毒性 表现为 WBC和血小板减少 在用药后7 14d降至最低 通 常停药2 3周后可恢复 大剂量用药可能致继发性 急性粒细胞白血病 尤其治疗儿童非霍奇金淋巴瘤 时 还可见贫血和免疫溶血性贫血 6.消化 食欲减退 恶心 呕吐 口炎 畏食 腹 泻 腹痛 肝功能异常 7.泌尿 肾功能损害 8.骨骼肌肉 肌无力 9.皮肤 脱发 皮肤潮红 汗多 皮疹 荨麻疹 瘙痒 10.其它 (1)过敏反应 常在静脉给药过快时发生 表现为寒战 发热 心动过速 支气管痉挛 呼吸困

237 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 难及低血压 发生严重过敏反应时应立即停药 并同 时给予升压药 皮质激素 抗组胺药 吸氧等治疗 (2)局部刺激症状 静脉炎 粘膜炎(使用2000mg以上 的大剂量时) 静注时药液外渗可致皮肤坏死 (3)致 癌 致突变和生殖毒性 药物过量 1.表现 用药过量及之前用过止吐药的患者可出现急 性CNS抑制和低血压 用量过大出现并发症的先兆继 发于药物对骨髓的抑制 2.处理意见 尚无对本药过量有效的解毒剂 1.磷苯妥英 苯妥英或其它镇静催眠药 本药代谢 增加 疗效降低 2.环孢素 免疫抑制作用增强 3.活疫苗 使用本药时接种活疫苗 可增加活疫苗感 染的危险 故用药时禁止注射活疫苗 237 亚叶酸钙)联合 本药推荐剂量为5mg/kg/次 每2周 1次 i.v.gtt. 直至病情进展 (2)与FOLFOX4(奥 沙利铂 亚叶酸钙 5-FU)联合 本药推荐剂量为 10mg/kg/次 每2周1次 i.v.gtt. 直至病情进展 (3)上述联合化疗方案中 本药应在以5-FU为基础 的化疗后使用 首次滴注90min以上 若患者能耐 受 随后可加快滴速 第2次滴注60min 以后滴注 时间为30min 3.非小细胞肺癌 与卡铂和紫杉醇联合化疗 本药推 荐剂量为15mg/kg/次 每3周1次 i.v.gtt. 建议使用 6个疗程 然后单用本药 直至病情进展 4.复发性或早期治疗后进展性脑部多形性胶质母细 胞瘤 10mg/kg/次 每2周1次 i.v.gtt. 直至病情进 展或毒性不能耐受 5.转移性肾细胞癌 与干扰素α联合 本药推荐剂量 为10mg/kg/次 i.v.gtt. 每2周1次 临床试验中 干 扰素α-2α的剂量为900万U/次 i.h. 3次/周 最 多用至52周 禁忌症 IV.1.9.抗肿瘤抗体类 贝伐珠单抗 Bevacizumab 安维汀 贝伐单抗 Avastin 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗肿瘤抗体类 注射液 (1)4ml:100mg (2)16ml:400mg [说明书适应症] 与以氟尿嘧啶为基础的化疗联合 用于转移性 结肠直肠癌(mCRC)的治疗 [其它临床应用] 1.与紫杉醇联合 用于转移性乳腺癌(HER2阴性)的一 线治疗(国外资料) 2.与紫杉醇和卡铂联合 用于不能切除的 局部进 展的 复发或转移性非鳞状细胞非小细胞肺癌的一 线治疗(国外资料) 3.复发性或早期治疗后进展性脑部多形性胶质母细 胞瘤 4.与干扰素α联合 用于转移性肾细胞癌 转移性结直肠癌 联合m-IFL(改良IFL)化疗方案 时 5mg/kg 每2周给药1次 i.v.gtt. 1.转移性乳腺癌(HER2阴性) 与紫杉醇联合化疗 本 药推荐剂量为10mg/kg/次 每14日静滴1次 在28日 治疗周期中 第1 8日静滴本药10mg/kg 第1 5和 15日静滴紫杉醇90mg/m2 2.转移性结肠直肠癌 (1)与IFL(伊立替康 5-FU [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.对中国仓鼠卵巢细胞产物或者其它重组人类 或人源化抗体过敏者 3.严重出血者不应使用本药 [其它禁忌症] 近期咯血者不应使用本药(国外资料) 儿童 用药的安全性和有效性尚不明确 老人 不需调整剂量 65岁者用药 严重不良事 件的发生率增加 孕妇 应避免使用本药(除非利大于弊) 已停药者 建议延后使用 约半衰期的20日后再用本药 美国 FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 用本药时应暂停哺乳 并延长停药后再 次用药的时间(约半衰期的20日后) 在本药治疗结束 后的至少6个月内都应避免母乳喂养 肝功能不全者 尚无肝功能不全者的用药经验 肾功能不全/透析者 尚无肾功能不全者的用药 经验 其他 建议育龄妇女使用本药治疗时 应采取适当的 避孕措施 且在本药治疗结束后的至少6个月内都应 采取避孕措施 1.慎用 (1)有本药过敏史者 (2)择期手术(有伤口裂 开的危险) (3)胃肠道穿孔 腹腔脓肿和瘘管形成 (胃肠道 食管 十二指肠 直肠) (4)非胃肠道瘘 管形成(气管-食管 支气管胸膜 胆道 阴道 膀 胱 尤其是治疗的前6个月) (5)肺出血 (6)伤口裂 开 (7)同时或之前使用过蒽环类抗生素(充血性心 力衰竭的发生率增加) (8)动脉血栓形成(可引起脑 梗死 短暂局部缺血发作 心肌梗死和心绞痛 甚 至死亡) (9)出血事件(包括胃肠道和蛛网膜下腔出 血 出血性脑卒中) (10)高血压(3或4级 包括高血 压危象和高血压脑病 本药可使病情进展或恶化) (11)中重度蛋白尿 (12)大手术后28日内 (13)肾病 综合征 (14)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS) (以上均选自国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间监测血压

238 238 血常规 血细胞比容 (2)建议在开始本药治疗前应 检测尿蛋白 3.对驾驶/机械操作的影响 尚无本药对驾驶和机械 操作能力影响的研究 1.给药条件 (1)本药能影响手术切口的愈合 故术 后至少28日才能开始用本药治疗 (2)用药前可给予 苯海拉明预防过敏反应 (3)服用抗高血压药者可在 用药前12小时适当调整抗高血压药物 以预防高血 压 (4)不推荐减少本药的使用剂量 (5)当尿蛋白水 平 2g/24小时时 需要推迟本药的治疗 直到尿蛋 白水平恢复到 2g/24小时时 再开始治疗 2.减量/停药条件 (1)出现下列情况时应永久停药 胃肠道穿孔 胃肠道瘘管形成和/或腹腔脓肿 内 脏器官瘘管形成 需治疗的伤口裂开 严重出血 严重动脉血栓形成 肾病综合征 高血压危象或高 血压脑病 RPLS(再治疗的安全性尚不明确) (2)出 现下列情况时应暂停用药 中重度蛋白尿 未控制 的严重高血压和外科手术 择期手术前4周 以及 输液反应 3.配伍信息 (1)本药不可与其它药物混用 也不可 静注 (2)本药不能与右旋糖或葡萄糖溶液同时或混 合给药 (3)尚未观察到本药与聚氯乙烯和聚烯烃之 间存在不相容性 (4)用药时先用NS稀释至lmg/ml后 摇匀缓慢静滴 首次滴速为50mg/小时 如无反应可 加快 最大滴速400mg/小时 4.其它 (1)目前尚未确定联合放射治疗的安全性和 有效性 (2)在2 ~30 条件下 在0.9%的NaCl溶 液中 本药在使用过程中的化学和物理稳定性可以 保持48小时 本药配制后应立即使用 如果不能立 即使用 应严格控制和确认在无菌的条件下进行稀 释 正常情况下 在2 ~8 条件下的保存时间不 宜超过24小时 本药最严重的不良反应为胃肠道穿孔 出血(包括较 多见于非小细胞肺癌患者的肺出血/咯血) 动脉血 栓栓塞 发生率最高的不良反应为高血压 疲劳或 乏力 腹泻和腹痛 1.心血管 充血性心力衰竭(曾接受过蒽环类药物和/或 以前胸壁接受过放射治疗都可能是发生CHF的危险因 素) 高血压(半数患者的舒张压升高超过14.7kPa) 高血压脑病 室上性心动过速 血栓栓塞(动脉) 深静脉血栓 肺动脉高压 可逆性后部白质脑病 综合征(RPLS) 严重的偏头痛(20mg/kg/次 每2周 1次 静脉内给药) 有报道 本药与某些严重致命 的心血管事件的发生有关 如高血压 充血性心力 衰竭 高血压脑病和心肌梗死 停药后 严重高血 压仍可能持续存在 心功能不全者继续使用本药治 疗的安全性尚无研究 出现高血压时可口服抗高血 压药(如血管紧张素转换酶抑制药 利尿药 钙通道 阻滞药)治疗 2.神经 头晕 头痛 昏睡 脑动脉闭塞 RPLS 感 觉神经病 短暂性缺血发作 3.内分泌/代谢 体重下降 脱水 低钠血症 血糖 升高 Hb降低 血钾升高或降低等 4.血液 (1)出血(主要是与肿瘤相关的出血 其次是 黏膜与皮肤的出血) 包括两种形式 一种为少量出 血(以鼻出血常见) 另一种为严重的致命性肺出血. 泌尿外科分册 (2)发热引起的中性粒细胞减少 WBC减少 中性 粒细胞减少 血小板减少 深静脉血栓形成 静脉 血栓栓塞和微血管性溶血性贫血 全血细胞减少 PT延长 标准化比值升高 5.消化 口腔炎 味觉改变 味觉障碍 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 便秘 胃肠出血 胃肠穿 孔 气管食管瘘 肠梗阻 肠阻塞 胃肠道疾病 肠 坏死 肠系膜静脉闭塞 吻合口溃疡 如出现腹痛 应考虑胃肠道穿孔的可能 6.呼吸 鼻出血 鼻炎 肺栓塞 缺氧 发声困难 声音嘶哑 声音改变 呼吸困难 咯血 肺出血 鼻 中隔穿孔 肺动脉高压及上呼吸道感染 7.泌尿 肾损害 肾病综合征(表现为蛋白尿) 蛋白尿 (有高血压病史者发生蛋白尿的风险可能加大) 尿路 感染 肾血栓性微血管病(表现为严重的蛋白尿) 8.骨骼肌肉 关节炎 肌无力 肌痛 关节痛 9.皮肤 脱发 皮疹 伤口愈合不良和伤口裂开 剥 脱性皮炎 干皮病 皮肤脱色 手足综合征 10.眼 眼睛疾病 流泪增多 玻璃体内注射时可引 起视网膜撕裂 毒性前段综合征(TASS 包括视物 模糊 眼内炎 视野漂浮物) 11.其它 (1)使用首剂后可出现输液反应 如高血压 高血压危象 哮鸣 过敏 胸痛 头痛 僵直 出汗 和氧去饱和作用 个别较严重 (2)乏力 虚弱 疲 劳 低热和感染性疾病 (3)非胃肠道瘘(气管食管 支气管胸膜 胆道 阴道 膀胱) 多数出现在治疗 后的前6个月 严重者甚至致命 (4)脱水 脓毒病 脓肿 疼痛 粘膜炎症 多发性浆膜炎 尚不明确 IV.1.10.抗信号转导药 舒尼替尼 Sunitinib 苹果酸舒尼替尼 索坦 SUTENT 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗信号转导药 胶囊 12.5mg [说明书适应症] 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠 间质瘤(GIST) 2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC) GIST RCC 推荐50mg/次 qd. p.o. 服药 4周 停药2周(4/2给药方案) 与食物同服或 不同服均可 根据个体反应和耐受性 以

239 IV. 肿瘤用药 Agent for Neoplasm 第二章 药物篇 12.5mg/次的幅度增量或减量 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 儿童 尚无本药用于儿童的安全性和有效性的临 床研究 老人 未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效 性方面存在差异 孕妇 尚无孕妇使用本药的充分和严格地对照研 究 本药抑制血管形成 可能对妊娠产生不良作 用 育龄妇女接受本药治疗时应避孕 美国FDA妊 娠分级为 D级 哺乳妇女 本药及其代谢物能从大鼠乳汁中泌出 是 否从人乳中泌出尚不明确 哺乳妇女接受本药治疗时 应权衡利弊 决定是否停止哺乳或停止治疗 1.慎用 (1)左心室功能障碍 (2)有QT间期延长病史 (3)正服用抗心律失常药或有相关基础心脏疾病 (4)心动过缓 (5)尖端扭转型室速 (6)高血压 (7)出 血事件 (8)甲状腺功能低下 (9)电解质紊乱 2.用药相关检查/监测项目 (1)每个治疗周期开始时 应检查全血细胞计数 血小板计数及血生化(包括血 磷) (2)治疗期间定期监测ECG和电解质(镁和钾) (3)对于治疗前12个月内发生心脏事件者 如心肌梗 死(包括严重/不稳定性心绞痛) 冠状动脉/外周动脉 旁路移植术 有症状的充血性心力衰竭(CHF) 脑 血管意外或一过性缺血发作 或肺栓塞者 接受本 药治疗时应仔细监测其CHF的临床症状和体征 也 应考虑进行基线和定期左室射血分数(LVEF)评估 对于无心脏危险因素者 应考虑进行基线射血分数 的评估 (4)本药治疗时 对所有患者均应密切监测 甲低的症状和体征 对有甲低症状和体征者应进行 甲状腺功能的实验室监测 并相应给予标准治疗 (5)对于经历应激如手术 创伤或严重感染者 用本 药时建议监测肾上腺功能 药物过量 1.表现 已完成的临床研究中尚无本药过量的报道 非临床研究中 在500mg/kg(3000mg/m2)/d 最少给药 5日即观察到大鼠死亡 在此剂量水平 毒性反应征 象包括肌肉协调障碍 摇头 活动减退 眼分泌物 竖毛和胃肠道不适 在更低剂量水平但更长治疗持续 时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象 2.处理意见 无特效解毒药 处理本药过量的方法包 括一般的支持性措施 有临床指征时 应采用催吐 或洗胃清除未吸收的药物 1.CYP3A4酶诱导药(如地塞米松 苯妥英 卡马西 平 利福平 利福布汀 利福喷汀 苯巴比妥 圣 约翰草) 可降低本药血药浓度 其中圣约翰草可能 会突然降低本药血药浓度 患者在接受本药治疗时 不能同服圣约翰草 若必须与上述药合用 需考虑 增加本药剂量(最大剂量不应超过87.5mg/次 qd.) 同时应仔细监测患者的毒性反应 2.CYP3A4酶强抑制药(如酮康唑 伊曲康唑 克拉霉 素 atazanavir 茚地那韦 萘法唑酮 那非那韦 利 托那韦 沙奎那韦 泰利霉素 伏立康唑) 可增加 本药血药浓度 建议合并用药时选择对此类酶无或仅 有最小抑制作用的药物 若必须与上述药合用 应考 虑减少本药剂量(最小可至37.5mg/次 qd.) 3.葡萄柚汁 可增加本药血药浓度 索拉非尼 Sorafenib 减量/停药条件 (1)若出现CHF的临床表现 建议停 用本药 无CHF临床证据但射血分数 50%以及射血 分数低于基线20%的患者也应停止本药治疗和(或)减 量 (2)应对高血压患者进行血压监测 并根据需要 进行标准的降压治疗 若发生严重高血压 建议暂 停本药 直至高血压得到控制 1.心血管 高血压 左心室功能障碍 QT间期延长 静脉血栓事件 LVEF下降 2.神经 味觉改变 失眠 癫痫和有放射影像学证 据的可逆性后脑白质脑病综合征(RPLS) 癫痫和 RPLS患者若出现高血压 头痛 灵敏性下降 精神 功能改变和视力丧失(包括皮质性盲)时应先进行医 学处理(包括控制血压) 并暂停本药 以后可根据 情况考虑恢复治疗 3.精神 抑郁 4.内分泌/代谢 低血钾 高血钠 5.血液 出血 中性粒细胞 淋巴细胞 血小板及 Hb减少 6.消化 腹泻 恶心 粘膜炎/口腔炎 呕吐 消化不 239 良 腹痛 便秘及畏食 胰腺炎 肝功能衰竭以及肝 功能异常(包括AST ALT 脂肪酶 碱性磷酸酶 淀粉酶 总胆红素 间接胆红素异常) 出现胰腺炎 和肝功能衰竭的症状时 应停用本药 7.呼吸 咳嗽 呼吸困难 8.泌尿 血肌酸酐异常 9.骨骼肌肉 肌痛/肢痛 10.皮肤 皮疹 手足综合征 皮肤颜色改变 11.其它 疲倦 乏力 外周水肿 多吉美 甲苯磺酸索拉非尼 Nexavar 肿瘤用药\抗肿瘤药\抗信号转导药 片剂(甲苯磺酸盐) 0.2g [说明书适应症] 1.不能手术的晚期肾细胞癌 2.不能手术或远处转移的原发肝细胞癌 一般用法 推荐剂量为0.4g/次 bid. 空腹或伴 低脂 中脂饮食服用 应持续治疗直至患者 不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应 出现疑似不良反应时 应暂停或减量 必要 时减至0.4g/次 qd. 建议根据皮肤毒性相应

240 . 泌尿外科分册 240 调整剂量 见下表 表1 剂量调整表 不良反应 建议剂量调整 发生频率 皮肤 不良反应分级 1级 麻痹 感 觉迟钝 感觉异 常 麻木感 无 任何时间出 痛肿胀 手足红 现 斑或不适但不影 响日常活动 继续使用本药 同 时给予局部治疗以 消除症状 继续使用本药 同时 给予局部7日之内如 症状无改善 见下 2级 伴疼痛的 中断本药治疗直至毒 手足红斑和肿 7日之内症状 性缓解至0 1级 胀 和/或影响 无改善或第2 当重新开始本药治 日常生活的手足 次 第3次出 疗时 减至单剂量 不适 现 (0.4g/d) 首次出现 第4次出现 3级 湿性脱 皮 溃疡 手足 第1次出现或 起疱 疼痛或导 第2次出现 致患者不能工作 和正常生活的严 重手足不适 第3次出现 殖能力 (2)对于晚期肝细胞癌患者 目前尚不能明 确本药相对介入治疗的优劣 也不能明确对既往接受 过介入治疗的患者使用本药是否有益 应根据患者具 体情况综合考虑 选择适宜治疗手段 终止本药治疗 中断本药治疗直至 毒性缓解至0 1 级 当重新开始本 药治疗时 减至单 剂量(0.4g/d) 终止本药治疗 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药严重过敏者 儿童 尚无儿童用药的安全性及有效性资料 老人 无需调整剂量 孕妇 动物实验已发现本药有致畸性和胚胎-胎儿 毒性(包括流产危险增加 发育障碍) 且这些危害 作用在明显低于临床剂量时即出现 孕妇应避免使 用本药 仅在治疗收益超过对胎儿产生的可能危害 时 才能应用 育龄妇女在治疗期间和治疗结束至 少2周内也应采取足够的避孕措施 美国FDA妊娠 分级为 D级 哺乳妇女 本药治疗期间应停止哺乳 肝功能不全者 轻 中度肝损害者(Child-Pugh A和 B)无需调整剂量 尚无重度肝损害者(Child-Pugh C)应 用本药的研究 肾功能不全/透析者 轻 中度或不需透析的重 度肾功能损害者无需调整剂量 尚无透析患者应用 本药的研究 1.慎用 (1)出血 (2)高血压 (3)皮肤毒性反应 (以 上均选自国外资料) 2.对驾驶/机械操作的影响 目前尚无相关研究 1.给药条件 (1)无需根据患者的年龄 性别或体重 调整剂量 (2)尚无服用本药对伤口愈合影响的研 究 需进行大手术者建议暂停药 术后何时再用药 的临床经验有限 决定患者再次用药前应先从临床 考虑 确保伤口愈合 2.其它 (1)动物实验表明本药可损害男性和女性的生 1.心血管 高血压 面部潮红 心肌缺血和心肌梗 死 充血性心力衰竭 高血压危象 高血压多为轻 至中度 多在开始服药后的早期阶段出现 用常规 降压药物即可控制 应定期监控血压 如有需要则 按照标准治疗方案治疗 对应用降压药物后仍严重 或持续的高血压或出现高血压危象者需考虑永久停 用本药 对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者也 应考虑暂时或永久停用本药 2.神经 头痛 外周感觉神经病变 可逆性后部脑 白质病 3.精神 抑郁 4.内分泌/代谢 甲状腺功能减退 低磷血症 低钠血 症 脱水 体重减轻 男子乳腺发育 5.血液 淋巴细胞 WBC 中性粒细胞 血小板减少 以及贫血 出血(包括胃肠道出血 呼吸道出血及脑 出血) INR和凝血因子Ⅱ异常 严重出血并不常见 一旦出血 需治疗 建议考虑永久停用本药 6.消化 腹泻 畏食 恶心 呕吐 便秘 腹痛 口 腔炎(包括口干和舌痛) 消化不良 吞咽困难 胃食 管返流 胰腺炎 胃炎 胃肠道穿孔 胆红素升高 黄疸以及淀粉酶 脂肪酶 氨基转移酶和ALP短暂升 高 出现胃肠道穿孔者 应停药 7.呼吸 声嘶 鼻溢 8.生殖 ED 9.骨骼肌肉 肢体疼痛 关节痛 肌痛 10.皮肤 (1)皮疹 脱发 手足皮肤反应 皮疹和手 足皮肤反应通常为NCI CTCAE 1到2级 且多于开始 服用本药后的6周内出现 对皮肤毒性反应的处理包 括局部用药以减轻症状 暂时性停药或/和调整本药 剂量 对皮肤毒性严重或反应持久者需永久停用本 药 (2)瘙痒 红斑 皮肤干燥 毛囊炎 剥脱性皮 炎 痤疮 脱屑 湿疹 轻微多形性红斑 角化棘 皮瘤/皮肤鳞状上皮细胞癌 11.耳 耳鸣 12.其它 超敏反应(包括皮肤反应和荨麻疹) 乏力 虚弱 感染 疼痛(包括口痛 腹痛 骨痛 头痛和 癌痛) 发热 流行性感冒症状 药物过量 1.表现 本药最高剂量为0.8g/次 bid. 在此剂量下所 观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应 2.处理意见 尚无特殊治疗措施 如怀疑服用过量 则应停药并给予相应的支持治疗 1.CYP3A4诱导药(如利福平 圣约翰草 苯妥英 卡马西平 苯巴比妥和地塞米松等) 可能加快本药 代谢 降低本药血药浓度 避免合用 2.多烯紫杉醇 多烯紫杉醇(75mg/m2或100mg/m2 每21日1次)与本药(在21日的治疗周期中 从第2 19日 一次0.2g或0.4g bid.)联合应用时(本药在多 烯紫杉醇用药时停用3日) 可导致多烯紫杉醇的 AUC增加36% 80% Cmax提高16% 32% 合用 时需谨慎 3.多柔比星 多柔比星的AUC值增加21% 其临床

241 第 二 章 药 物 篇 意 义 尚 不 明 确 合 用 时 应 谨 慎, 监 测 多 柔 比 星 的 毒 性 ( 发 热 寒 战 腹 部 疼 痛 粘 膜 炎 ) 4. 伊 立 替 康 : 伊 立 替 康 活 性 代 谢 产 物 SN-38 的 AUC 升 高 67%~120%, 同 时 伊 立 替 康 的 AUC 升 高 26%~ 42%, 其 临 床 意 义 尚 不 明 确 合 用 时 应 谨 慎, 监 测 伊 立 替 康 的 毒 性 ( 骨 髓 抑 制 腹 泻 恶 心 呕 吐 或 发 热 ) 5. 华 法 林 : 部 分 合 用 华 法 林 治 疗 者 偶 发 出 血 或 INR 升 高 合 用 时 应 定 期 监 测 PT 的 改 变 INR 值, 并 注 意 临 床 出 血 迹 象 6.CYP3A4 抑 制 药 ( 如 酮 康 唑 ): 影 响 本 药 代 谢 的 可 能 性 很 小 7. 吉 西 他 滨 奥 沙 利 铂 紫 杉 醇 : 本 药 对 上 述 药 的 药 动 学 无 影 响 IV. 肿 瘤 用 药 Agent for Neoplasm 241

242 242. 泌 尿 外 科 分 册