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1 財 團 法 人 基 督 復 臨 安 息 日 會 TAIWAN ADVENTIST HOSPITAL 臺 安 藥 訊 VOL.7, NO 年 03 月 26 日 雙 月 刊 發 行 人 : 院 長 蘇 主 惠 編 輯 : 臺 安 醫 院 藥 劑 科 臨 床 藥 學 組 本 期 摘 要 壹 藥 品 異 動 貳 健 保 用 藥 規 定 新 增 及 修 訂 條 文 參 藥 物 專 題 用 於 誘 導 分 娩 與 催 生 的 藥 物 肆 常 見 門 診 電 腦 處 方 輸 入 錯 誤 伍 新 進 藥 品 介 紹 Wellbutrin 150mg SR Tablet Neurontin 300mg Capsule 壹 藥 品 異 動 更 換 廠 牌 者 學 名 舊 商 品 名 新 商 品 名 醫 令 代 碼 新 廠 商 / 外 型 1 Sennosides Sennapur 12.5mg Sennoside 12mg OSEN SAWEI ( 日 ) / 粉 紅 色 圓 形 糖 衣 錠 ( ) 2 Gentamicin Gentamycin oph oint Gentamycin oph oint EGENO 紐 約 化 學 藥 品 / 3.5 g 軟 管, 中 文 商 品 名 紫 菌 素 眼 用 軟 膏 ( ) 3 Gentamicin Garamycin Gentamycin EGEN 臺 灣 鹽 野 義 / 3 ml 塑 膠 瓶, 中 文 商 Sulfate Eye Drop 5cc/bt oph soln 3ml/bt 品 名 見 大 黴 素 點 眼 液 ( ) 4 Loperamide Imodium 2mg Ufunin 2 mg OIMO 優 良 藥 廠 / 粉 紅 色 圓 形 錠 劑, 中 央 刻 痕 有 U L 字 樣 ( 尚 未 開 檔 ) 5 Diazepam Valium Inj. Diazepam Inj. IDIA 利 達 製 藥 / 10 mg/2ml 棕 色 安 瓿 ( ) 6 Silver Sulfadiazine Flamazine cream 1 % Silvazine cream 1 % ESIL1 Smith & Nephew / 以 50 g 為 單 位 分 裝 成 小 瓶 ( 單 位 :g) ( ) 新 增 藥 品 商 品 名 代 碼 學 名 / 成 分 藥 廠 / 藥 商 藥 理 分 類 / 適 應 症 備 註 1 A.M.D. tab OAMD Alum Hydroxide & 溫 士 頓 醫 藥 Antacids / Hyperacidity, Simagel 與 Mag Hydroxide & flatulence Macgel 用 罄 後 開 Dimethylpolysilox 2 Combizym tab. 3 Glustrong 250mg OCOM Lipase, Protease, Amylase OGLU Glucosamine S Sulphate 4 Gowell OGOW Dihydroxyalumium allantoinate & Metamagnesium 5 Meitifen SR 75mg alum Sankyo Pharma ( 德 ) Digestives / Dyspepsia Biotase 用 罄 後 開 檔 永 信 藥 品 Unclassified / OA 本 院 同 成 份 藥 品 永 勝 藥 品 1 Antacids / Hyperacidity, flatulence OMEI Diclofenac sodium 永 勝 藥 品 NSAIDs / as an analgesic, antipyretic and anti-inflammatory agents 檔 Viartril -S 改 自 費 Wellpin 用 罄 後 開 檔 外 觀 : 粉 紅 色 三 角 形 緩 釋 膜 衣 錠, 取 代 Flamquit 50 mg Tab

2 6 Infanrix-IP V+Hib 7 TripAcel+ Act-Hib 8 Actrapid HM Penfill 9 Insulatard HM Penfill 10 Mixtard 30 HM Penfill IINF Combined DTaP, inactivated polio & Hib vaccine IDPTH Combined DTaP & Hib vaccine IRI Neutral human regular insulin INPH Neutral human NPH insulin GlaxoSmith Kline Aventis Pasteur Novo Nordisk Novo Nordisk IMIX3 human regular 30% + NPH 70% insulin Novo Nordisk Vaccines / Prophylaxis of DPT, polio & Hib diseases. Vaccines / Prophylaxis of DPT & Hib diseases. Insulins / Insulin-requiringDM Insulins / Insulin-requiringDM Insulins / Insulin-requiringDM 五 合 一 疫 苗, 限 自 費 ( 起 使 用 ) 四 合 一 疫 苗, 限 自 費 ( 起 使 用 ) 100 iu/ml, 3ml/Penfill ( 起 使 用 ) 100 iu/ml, 3ml/Penfill ( 起 使 用 ) 100 iu/ml, 3ml/Penfill ( 起 使 用 ) 新 增 臨 採 藥 品 商 品 名 代 碼 學 名 或 成 份 藥 廠 / 藥 商 藥 理 分 類 / 適 應 症 備 註 1 Puregon cartridge 300IU IPUR3 Follitropin beta Organon Gonadotropines / 1. 無 排 卵 症 且 對 clomiphene 治 療 無 反 應 2. 人 工 協 助 生 殖 計 劃 之 應 用 2 Dextran dextrose inj. IDEX Low molecular Dextran Detrose 台 灣 大 塚 Plasma expander / Shock, Priming fluid, Prophylactic of thromboembolism 限 自 費, 院 內 原 有 品 項 Puregon 100 IU [IPUR] 個 案 臨 採, 包 裝 : 500 ml/bot 外 型 變 更 商 品 名 代 碼 學 名 或 成 份 原 外 觀 新 外 觀 1 D.M.P ODMP Domperidone 白 色 雙 凸 圓 形 藥 錠, 一 面 具 有 刻 痕 上 下 增 加 PBF 與 149 記 10mg 橫 刻 痕 號 2 Becantex OBEC Sodium Dibunate 紅 色 圓 形 糖 衣 錠 紅 色 圓 形 糖 衣 錠, 印 有 CH 36 s.c. 30mg DC 藥 品 : [IAMISA] Amisalin 200mg/2c.c Inj.,[OBIOT] Biotase Tab,[OFLAM] Flamquit 50 mg Tab,[OMAC] Macgel Tab,[OSIM] Simagel Tab,[OWEL] Wellpin Tab, [OLUC] Lucky-hepa Cap,[EGARO] Garasone Oint., [IPEN2] Penadur LA (Retarpn)2.4MU Inj. 等 品 項 庫 存 用 罄 後 關 檔 * 其 他 即 時 藥 品 異 動 資 訊 請 參 閱 院 內 網 路 :Public 在 'Tahbdc'(Z:) 中 的 "2002 藥 局 藥 品 異 動 公 告 " 貳 健 保 用 藥 規 定 新 增 及 修 訂 條 文 (1) Aromatase Inhibitor 製 劑 :( 自 九 十 二 年 三 月 一 日 起 施 行 ) 1.Exemestane ( 如 Aromasin Sugar Coated Tablets):(88/11/1)(90/10/1) 限 停 經 後 或 卵 巢 切 除 後, 且 女 性 荷 爾 蒙 受 體 (estrogen receptor) 陽 性 之 晚 期 乳 癌 病 患, 經 使 用 tamoxifene 無 效 後, 方 可 使 用 2.Anastrozole( 如 Arimidex)(88/6/1)(92/3/1) 停 經 後 雌 激 素 接 受 器 為 陽 性 或 不 清 楚 之 局 部 晚 期 或 轉 移 乳 癌 第 一 線 治 療 停 經 後 婦 女 晚 期 乳 癌, 雌 激 素 接 受 器 為 陰 性, 但 曾 對 tamoxifen 有 陽 性 反 應 者 3.Letrozole( 如 Femara Film-coated tab)(88/11/1)(90/10/1) (92/3/1) 接 受 抗 動 情 激 素 治 療 失 敗 的 自 然 或 人 工 停 經 後 之 末 期 乳 癌 病 人 之 治 療 停 經 後 之 局 部 晚 期 或 轉 移 性 乳 癌 婦 女 患 者 之 第 一 線 治 療 用 藥 2

3 參 藥 物 專 題 用 於 誘 導 分 娩 與 催 生 的 藥 物 陳 俐 君 藥 師 子 宮 刺 激 劑 (Uterine-stimulating Agents) 在 產 科 的 應 用 扮 演 重 要 的 角 色, 在 某 些 特 定 情 況 下, 適 當 的 使 用 本 類 藥 物, 可 幫 助 產 婦 順 利 施 行 陰 道 自 然 產 (Vaginal Delivery), 避 免 使 用 剖 腹 產 自 然 的 生 產 過 程 可 分 成 三 個 時 期, 第 一 期 從 子 宮 開 始 規 律 收 縮 到 子 宮 頸 完 全 擴 張, 第 二 期 由 子 宮 頸 全 開 到 胎 兒 完 全 娩 出, 而 從 胎 兒 娩 出 至 胎 盤 排 出 稱 為 第 三 期 藥 物 的 作 用 範 圍 包 括 誘 發 子 宮 平 滑 肌 收 縮 促 使 子 宮 頸 擴 張 加 強 平 滑 肌 的 收 縮 強 度 等, 臨 床 上 可 見 的 藥 物 主 要 有 兩 類 : 催 產 素 (Oxytocin) 與 前 列 腺 素 (Prostaglandins) 在 胎 兒 足 月 之 前 的 子 宮 藉 著 孕 婦 體 內 黃 體 素 持 緩 素 (Relaxin) 等 荷 爾 蒙 的 調 節 平 衡, 處 於 穩 定 的 靜 止 狀 態 (Quiescence), 然 後 在 某 一 時 刻, 由 一 種 至 今 尚 未 確 定 的 因 子 所 誘 導, 子 宮 邁 入 活 化 狀 態 (Activation), 子 宮 肌 層 當 中 的 gap junction oxytocin 受 體 與 前 列 腺 素 受 體 增 加, 胎 兒 與 胎 盤 組 織 都 會 大 量 分 泌 Oxytocin 與 前 列 腺 素, 子 宮 平 滑 肌 開 始 收 縮 並 漸 漸 規 律, 子 宮 頸 組 織 變 薄 變 軟 擴 張 為 順 利 將 胎 兒 產 出 而 做 準 備 催 生 (Labor Induction) 是 指 使 用 人 工 方 式 刺 激 子 宮 收 縮, 導 致 分 娩 反 應 發 生 當 發 現 繼 續 懷 孕 會 危 及 孕 婦 與 / 或 胎 兒 的 健 康 時, 就 出 現 使 用 藥 物 的 適 應 症, 例 如 : * 子 癲 症 子 癲 前 症 * 嚴 重 的 妊 娠 糖 尿 病 腎 臟 病 慢 性 肺 疾 病 *Rh 異 體 免 疫 疾 病 * 早 期 破 水 * 胎 兒 絨 毛 羊 膜 炎 * 死 胎 或 懷 疑 胎 兒 窘 迫 症 * 胎 盤 提 早 剝 落 * 超 過 預 產 期 ( 最 常 見 的 原 因 ) 但 事 前 須 先 排 除 產 婦 是 否 有 經 陰 道 分 娩 的 禁 忌 症 ( 表 一 ), 是 否 曾 做 過 傳 統 的 子 宮 切 開 術, 胎 位 是 否 異 常, 產 婦 子 宮 頸 狀 況 的 評 估, 懷 孕 週 數 與 胎 兒 肺 臟 發 育 程 度 的 檢 查 也 很 重 要, 以 決 定 催 生 是 否 要 進 行 與 如 何 進 行 若 懷 孕 週 數 小 於 34 週, 為 促 進 胎 兒 肺 臟 發 育 成 熟, 可 先 投 予 皮 質 類 固 醇 再 進 行 催 產 一 般 使 用 betamethasone 12 mg IM q24h 連 續 給 予 2 劑, 給 予 第 一 劑 後, 至 少 等 待 24 小 時 以 上 再 分 娩 絕 對 禁 忌 症 前 置 胎 盤 前 置 血 管 曾 做 過 傳 統 的 子 宮 切 開 術 孕 婦 骨 盆 構 造 異 常 或 與 胎 兒 頭 圍 比 例 不 正 確 進 行 性 生 殖 道 疱 疹 侵 入 性 子 宮 頸 癌 對 藥 物 有 過 敏 史 表 一 藥 物 催 生 的 禁 忌 症 與 其 他 可 能 不 適 用 的 狀 況 3 非 禁 忌 症, 但 須 特 別 注 意 多 胞 胎 羊 水 過 多 胎 兒 心 跳 異 常 妊 娠 多 產 孕 婦 心 臟 病 嚴 重 高 血 壓 臀 位 生 產 子 宮 頸 熟 化 作 用 以 藥 物 催 生 的 成 功 率 與 子 宮 頸 是 否 已 經 熟 化 有 很 大 的 關 係, 當 產 婦 的 Bishop Score > 8 時, 藥 物 完 全 可 發 揮 作 用, 反 之, 當 Bishop Score < 4 時 就 使 用 促 子 宮 收 縮 的 藥 物, 失 敗 的 可 能 性 很 高 子 宮 頸 由 平 滑 肌 與 纖 維 樣 結 締 組 織 構 成, 而 結 締 組 織 由 成 纖 維 細 胞 (Fibroblast) 與 其 分 泌 的 物 質 形 成 的 基 質 組 成, 如 : 膠 原 (Collagen) 糖 蛋 白 (Glycoprotein) 與 糖 苷 胺 基 蛋 白 (Glycosaminoglycan) 等, 呈 緊 密 纖 維 狀 排 列 在 懷 孕 期 間, 這 些 組 織 必

4 須 發 生 變 化 以 配 合 生 產 時 子 宮 頸 放 鬆 變 薄 擴 張 讓 胎 兒 通 過 在 懷 孕 晚 期 與 生 產 前 子 宮 頸 組 織 的 劇 烈 改 變 過 程 稱 為 熟 化 (Ripening), 與 一 般 的 發 炎 反 應 很 相 似, 局 部 可 見 到 neutrophils macrophages mast cells 等 細 胞 浸 潤, 釋 放 細 胞 激 素 (Cytokines), 使 酵 素 metalloproteinases 合 成 提 高, 將 緻 密 的 膠 原 構 造 分 解 雖 然 目 前 對 於 開 啟 子 宮 頸 熟 化 反 應 的 關 鍵 因 子 尚 未 有 定 論, 但 部 份 的 前 列 腺 素 (Prostaglandins,PG) 已 知 是 當 中 重 要 的 細 胞 媒 介 物 前 列 腺 素 受 體 在 不 論 是 否 懷 孕 的 子 宮 都 存 在,PGE 與 PGF 除 了 都 具 有 促 進 子 宮 平 滑 肌 收 縮 的 活 性 外, 它 們 可 誘 導 發 炎 細 胞 移 向 子 宮 頸 細 胞 基 質, 調 節 成 纖 維 細 胞 活 性, 減 少 膠 原 分 泌, 增 加 製 造 以 玻 尿 酸 (Hyaluronic acid) 為 主 的 glycosaminoglycan, 組 織 的 含 水 量 提 高 另 一 個 重 要 的 工 作 是 增 加 子 宮 平 滑 肌 對 催 產 素 的 敏 感 度 前 列 腺 素 PG 的 分 子 結 構 特 徵 是 一 個 五 角 環 接 著 一 條 親 脂 性 長 鏈, 在 人 體 的 生 合 成 由 酵 素 COX (Cyclooxygenase) 所 調 控, 最 近 研 究 發 現, 與 子 宮 頸 熟 化 作 用 有 關 的 屬 於 COX-2 亞 型 PGF2 α 是 PGF 存 在 血 液 中 具 活 性 的 主 要 代 謝 物, 常 常 在 實 驗 中 用 於 研 究 前 列 腺 素 對 生 產 過 程 的 影 響, 而 臨 床 上 真 正 較 常 被 使 用 的 還 是 屬 於 天 然 的 PGE2 (Dinoprostone) 與 PGE1 衍 生 物 misoprostol PGE 或 是 PGF 都 可 由 各 種 途 徑 投 予, 口 服 或 舌 下 也 能 快 速 完 全 地 被 吸 收, 但 靜 脈 注 射 容 易 發 生 發 燒 嚴 重 高 血 壓 或 低 血 壓 的 不 良 作 用, 口 服 的 劑 型 則 因 為 刺 激 腸 胃 平 滑 肌 可 能 引 起 嘔 吐 腹 瀉, 因 此 市 場 上 的 PG 商 品 主 要 設 計 成 可 於 陰 道 內 或 是 子 宮 頸 內 局 部 投 予 的 劑 型 Dinoprostone 在 美 國 通 過 上 市 有 兩 種 劑 型, 分 別 是 Cervidil Vaginal Insert 與 Prepidil Gel 前 者 是 每 顆 含 10 mg dinoprostone 的 緩 釋 錠, 可 以 每 小 時 0.3 mg 的 速 率 持 續 12 小 時 釋 放 藥 物, 置 入 陰 道 穹 窿 部 位 後, 產 婦 必 需 臥 床 至 少 2 小 時, 避 免 藥 錠 掉 出, 由 藥 物 開 始 使 用 至 取 出 後 15 分 鐘 需 持 續 監 測 胎 心 音 與 宮 縮 當 陣 痛 開 始 或 作 用 過 強, 可 隨 時 將 藥 錠 取 出, 取 出 後 30 分 鐘 即 可 安 全 使 用 催 產 素 平 均 一 個 療 程 使 用 一 顆 Prepidil Gel 每 條 2.5 ml 含 有 0.5 mg 主 成 份, 投 藥 部 位 是 子 宮 頸, 給 藥 後 產 婦 應 至 少 平 躺 15 至 30 分 鐘, 胎 心 音 與 宮 縮 的 監 測 由 藥 物 使 用 前 至 投 藥 後 2 小 時 持 續 進 行, 每 6 小 時 重 新 評 估 子 宮 頸 變 化, 必 要 時 再 投 與 第 二 劑 或 第 三 劑,24 小 時 內 劑 量 不 可 超 過 1.5 mg, 臨 床 統 計, 大 部 份 的 產 婦 都 需 使 用 至 少 兩 劑 Prepidil Gel, 這 使 得 每 個 療 程 的 價 格 相 對 提 高 為 防 止 發 生 過 度 子 宮 刺 激, 接 著 投 與 oxytocin 應 與 前 一 次 給 予 Prepidil Gel 間 隔 6 小 時 以 上 兩 種 劑 型 的 藥 效 相 似, 但 似 乎 使 用 Vaginal Insert 的 產 婦 分 娩 較 快 速 住 院 天 數 稍 短 對 oxytocin 的 需 求 量 較 低 而 dinoprostone 最 嚴 重 的 副 作 用 子 宮 過 度 刺 激 (Uterine Hyperstimulation), 卻 是 Vaginal Insert 的 發 生 率 較 高 (5 % V.S. 1 %), 不 過 通 常 將 錠 劑 取 出 數 分 鐘 後 症 狀 就 可 緩 解 上 述 兩 種 藥 劑 在 使 用 之 前 都 應 貯 存 在 冰 箱 Misoprostol 是 一 個 合 成 的 PGE1 衍 生 物, 最 初 的 構 想 是 用 於 保 護 胃 腸 道 黏 膜, 治 療 因 服 用 NSAIDs 4

5 引 起 的 消 化 性 潰 瘍, 目 前 市 場 上 只 有 口 服 錠 劑, 如 :Cytotec 200 mcg Tab 其 藥 品 仿 單 上 也 見 不 到 具 有 產 科 方 面 的 適 應 症, 但 近 年 來 卻 在 臨 床 上 廣 泛 用 於 促 進 子 宮 頸 熟 化 與 催 生, 主 要 因 為 使 用 後 得 到 的 效 果 不 錯, 比 起 PGE2 價 格 便 宜 許 多, 儲 存 也 很 方 便 ( 表 二 ) Misoprostol 口 服 之 後 快 速 被 吸 收 經 肝 臟 代 謝, 變 成 活 性 代 謝 物 misoprostol acid 產 生 藥 效, 陰 道 投 予 的 血 中 藥 物 尖 峰 濃 度 較 慢 出 現, 但 藥 效 持 續 較 久 此 藥 物 再 度 被 氧 化 代 謝 後 經 由 尿 液 排 出 常 見 的 劑 量 是 陰 道 投 予 25 mcg, 必 要 時 每 4 小 時 重 複 給 藥, 若 與 PGE2 的 效 果 比 較, 使 用 misoprostol 的 產 程 較 短 24 小 時 內 完 成 自 然 產 較 多, 但 引 起 子 宮 異 常 收 縮 的 比 率 較 高 常 見 的 不 良 反 應 也 是 子 宮 過 度 刺 激, 因 此 也 建 議 對 胎 心 音 與 宮 縮 進 行 監 測, 副 作 用 常 見 於 使 用 較 大 劑 量 ( 如 :50 mcg) 時 本 藥 品 不 可 用 於 有 進 行 過 子 宮 切 開 手 術 的 婦 女, 因 為 要 避 免 造 成 原 有 的 疤 痕 組 織 破 裂 的 危 險 商 品 名 成 份 價 格 適 應 症 Cytotec Tab Misoprostol 200 mcg 18 元 胃 及 十 二 指 腸 潰 瘍 Prostarmon-E Tab Dinoprostone 0.5 mg 57 元 妊 娠 末 期 之 陣 痛 誘 發 與 陣 痛 促 進 Prostin E2 Vaginal Tab Dinoprostone 3 mg 450 元 經 產 婦 或 順 產 婦 之 引 產 Prostin E2 Vaginal Gel Dinoprostone 2 mg (779 元 ) 經 產 婦 或 順 產 婦 之 引 產, 不 給 付 Prostin E2 Vaginal Gel Dinoprostone 1 mg (664 元 ) 經 產 婦 或 順 產 婦 之 引 產, 不 給 付 Eujum(PGF2α) Inj. Dinoprost 5 mg/1ml 218 元 誘 導 分 娩, 治 療 性 妊 娠 中 止 不 給 付 表 二 市 面 上 幾 種 前 列 腺 素 的 比 較 子 宮 平 滑 肌 收 縮 反 應 需 要 催 生, 但 Bishop Score 評 估 低 於 4 分 的 產 婦 具 有 使 用 前 列 腺 素 促 進 子 宮 頸 熟 化 的 絕 對 適 應 症, 介 於 5 到 7 分 則 屬 於 相 對 適 應 症 半 數 以 上 使 用 前 列 腺 素 的 婦 女 可 以 順 利 完 成 自 然 產, 完 全 不 需 給 予 其 他 促 子 宮 收 縮 劑, 但 部 分 病 患 的 收 縮 強 度 不 足 或 產 程 延 滯 過 長, 臨 床 上 會 使 用 oxytocin 來 協 助 Oxytocin 人 類 腦 下 腺 (Pituitary) 分 泌 的 oxytocin 是 在 視 丘 上 核 及 腦 室 旁 核 的 神 經 元 細 胞 合 成, 由 9 個 胺 基 酸 組 成 的 神 經 激 素 (Neural Hormone) 結 構 如 下 : S S Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 由 子 宮 頸 陰 道 乳 房 感 覺 神 經 的 刺 激 都 可 引 發 Oxytocin 的 釋 放, 其 藥 理 作 用 包 括 刺 激 子 宮 平 滑 肌 收 縮 促 使 乳 腺 肌 上 皮 細 胞 收 縮 大 劑 量 可 放 鬆 血 管 平 滑 肌 並 顯 現 類 似 抗 利 尿 激 素 (Antidiuretic Hormone) 的 生 理 活 性 Oxytocin 與 組 織 當 中 的 催 產 素 接 受 體 (Oxytocin Receptor,OTR) 結 合 後 藉 著 G- 蛋 白 的 作 用, 活 化 細 胞 膜 上 的 phospholipase C, 催 化 phosphatidylinositol 4,5-biphosphate (PIP2) 分 解 為 inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) 與 1,2-diacylglycerol 5

6 IP3 促 使 內 質 網 中 儲 存 的 鈣 離 子 釋 放 入 細 胞 質, 同 時 間 接 作 用 開 啟 細 胞 膜 上 電 位 控 制 (Voltage-operated) 鈣 離 子 通 道, 使 細 胞 外 的 鈣 離 子 內 流, 升 高 的 細 胞 內 鈣 離 子 濃 度 會 增 加 MLCK (Myosin Light Chain Kinase) 酵 素 活 性, 促 使 肌 動 蛋 白 與 肌 球 蛋 白 構 造 改 變, 平 滑 肌 收 縮 細 胞 外 鈣 離 子 濃 度 偏 低 時 子 宮 平 滑 肌 對 oxytocin 的 反 應 減 弱, 而 前 列 腺 素 因 為 機 轉 是 作 用 在 細 胞 膜 上 鈣 離 子 通 道, 在 細 胞 外 鈣 離 子 濃 度 不 足 時 則 無 法 引 起 子 宮 收 縮 另 一 水 解 產 物 1,2-diacylglycerol 含 有 大 量 前 列 腺 素 生 合 成 的 原 料 arachidonic acid, 有 研 究 顯 示,oxytocin 可 刺 激 人 類 蛻 膜 (Decidua) 製 造 PGE 與 PGF, 誘 導 COX-2 酵 素 活 性, 證 明 oxytocin 與 前 列 腺 素 在 生 產 過 程 當 中 的 合 作 關 係 OTR 與 前 列 腺 素 受 體 不 同 的 是, 並 不 存 在 於 尚 未 懷 孕 的 婦 女 子 宮 肌 層, 通 常 在 懷 孕 的 第 13 週 以 後 出 現, 並 且 數 量 逐 漸 增 加, 在 臨 盆 前 達 到 高 峰,oxytocin 的 血 中 濃 度 自 懷 孕 開 始 到 生 產 都 沒 有 顯 著 改 變,OTR 數 量 的 增 加 才 是 子 宮 對 oxytocin 敏 感 度 變 大 的 主 要 因 素, 除 前 列 腺 素 外, 雌 激 素 也 可 增 加 子 宮 肌 層 的 OTR 數 量, 黃 體 素 則 相 反, 呈 抑 制 作 用 現 在 使 用 的 oxytocin 產 品 已 經 可 以 由 人 工 合 成 方 式 取 得, 一 般 可 見 到 的 商 品 分 成 兩 種 劑 型 :(1) 鼻 噴 劑, 主 要 用 於 促 進 產 後 婦 女 乳 汁 射 出 (2) 注 射 劑, 主 要 用 於 促 進 子 宮 收 縮 因 為 oxytocin 屬 於 多 生 肽 購 造, 口 服 會 被 胃 腸 道 中 的 蛋 白 酵 素 分 解 失 效, 但 可 由 口 鼻 黏 膜 或 肌 肉 靜 脈 注 射 投 予, 臨 床 上 一 般 都 採 用 連 續 靜 脈 輸 注 法 給 藥, 其 優 點 是 劑 量 的 控 制 較 精 準 作 用 快 速 副 作 用 發 生 時 可 以 立 即 停 藥 Oxytocin 分 布 於 細 胞 外 液 並 不 會 與 血 漿 蛋 白 結 合, 靜 脈 輸 注 開 始 後, 血 中 oxytocin 濃 度 呈 線 性 上 升, 約 20 ~ 30 分 鐘 可 達 到 穩 定 血 中 濃 度, 因 此 每 次 調 高 劑 量 應 以 30 分 鐘 為 最 小 間 隔 其 血 中 半 衰 期 約 10 ~ 12 分 鐘, 清 除 率 約 是 20 ~ 27 ml/kg/min, 性 別 與 是 否 懷 孕 都 不 影 響 雖 然 如 此, 但 血 中 濃 度 與 臨 床 反 應 卻 不 能 混 為 一 談, 因 為 前 面 提 過, 患 者 對 oxytocin 的 敏 感 度 由 接 受 體 的 數 量 決 定, 這 一 點, 依 使 用 者 先 前 的 經 產 狀 態 懷 孕 週 數 開 始 投 藥 時 的 子 宮 頸 擴 張 程 度 而 異 一 般 的 使 用 方 式 是 將 10 或 20 U 的 oxytocin (1 或 2 支 Piton -S Inj.) 加 到 1000 ml 生 理 食 鹽 水 稀 釋 成 濃 度 10 或 20 mu/ml 後, 以 注 射 幫 浦 定 速 靜 脈 輸 注 給 藥 劑 量 分 成 兩 種 方 式 : (1) 低 劑 量 或 生 理 性 給 藥 法 : 模 擬 內 生 性 oxytocin 分 泌 型 態, 目 的 在 增 強 宮 縮 起 始 劑 量 由 1 mu/min 以 每 30 ~ 40 分 鐘 增 加 1 ~ 2 mu/min 的 速 率 依 產 婦 反 應 調 高 劑 量 最 大 劑 量 20 mu/min (2) 高 劑 量 或 藥 理 性 給 藥 法 : 通 常 為 了 快 速 達 到 催 產 目 的, 但 是 較 容 易 出 現 子 宮 過 度 刺 激 或 胎 兒 窘 迫 的 不 良 反 應 起 始 劑 量 由 4 ~ 6mU/min 以 每 20 ~ 40 分 鐘 增 加 4 ~ 6 mu/min 的 速 率 調 高 劑 量 最 大 建 議 劑 量 40 mu/min 注 射 oxytocin 最 常 發 生 的 不 良 反 應 是 子 宮 過 度 刺 激 伴 隨 胎 心 音 減 慢, 其 他 可 能 發 生 的 危 險 包 括 : 子 宮 體 破 裂 陰 道 或 子 宮 頸 撕 裂 傷 胎 盤 提 早 剝 落 與 因 胎 兒 窘 迫 需 要 緊 急 剖 腹 產 等 另 外, 雖 然 oxytocin 僅 有 輕 微 的 抗 利 尿 作 用, 但 在 高 劑 量 投 予 下, 還 是 有 造 成 水 中 毒 (Water Intoxication) 的 可 能, 超 過 40 mu/min 劑 量 曾 經 有 引 起 痙 攣 昏 迷 與 致 死 的 案 例 給 藥 期 間 詳 細 記 錄 患 者 的 水 份 攝 取 (Intake) 與 排 除 (Output) 量 是 十 分 重 要 的 其 他 子 宮 刺 激 藥 物 (1) 麥 角 類 生 物 鹼 (Ergo Alkaloids): 如 ergonovine 與 methylergonovine, 給 予 小 劑 量 就 可 增 強 子 宮 體 收 縮 的 強 度 與 頻 率, 有 可 能 造 成 持 續 性 收 縮, 因 此 不 能 用 於 催 產, 臨 床 上 較 常 用 在 流 產 或 分 娩 後 出 血 的 治 療 (2)Mifepristone: 又 名 RU-486, 具 有 抗 黃 體 素 活 性 的 固 醇 類 藥 物, 可 引 起 子 宮 頸 變 化 與 引 起 子 宮 收 縮, 曾 有 給 足 月 孕 婦 連 續 2 天 使 用 200 mg RU-486 qd 的 報 告, 發 現 自 然 產 的 比 例 高 於 未 使 用 的 婦 女 但 關 於 此 藥 物 的 研 究 仍 然 不 足 以 支 持 其 用 於 促 子 宮 頸 熟 化 或 6

7 是 催 生 參 考 資 料 : 1.Fernando Arias, Pharmacology of oxytocin and prostaglandins, Clinical Obstetrics and Gynecology, 2000;43(3): Hamid Hadi, Cervical ripening and labor induction: clinical guidelines, ibid., 2000;43(3): Alfred Goodman Gilman et al, The pharmacological basis of therapeutics. (8 th ed; Singapore: McGraw-Hill, 1992) P M. A. Koda-Kimble & L. Y. Young, Applied therapeutics: the clinical use of drugs. (7 th ed; Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2001) P ~ 肆 常 見 門 診 電 腦 處 方 輸 入 錯 誤 : 下 表 整 理 出 自 91 年 11 月 至 92 年 2 月 期 間, 診 間 藥 品 處 方 輸 入 錯 誤 與 原 因 : 科 別 錯 誤 型 態 藥 品 名 錯 誤 用 法 正 確 用 法 備 註 內 科 OB 次 劑 量 Cough Mixture 1ml tid 10 ml tid 為 水 劑 劑 型, 次 劑 量 常 常 輸 成 1ml 內 科 泌 尿 科 BM 1ml qid 10 ml qid 內 科 Trancolon, Ponstan, Simagal 3# tid 1# tid Ilosone 及 其 它 藥 品 7# qid 1# qid 次 劑 量 與 天 數 欄 位 鍵 錯 Ceporin 5# bid 0.5# bid 天 數 Lipitor 0.5# QPMP 6 天 30 天 BM 15ml tid 30 天 7 天 Bricanyl soln, Atrovent UDV 30 天 ST Novamin Inj. 5 天 ST Silimin 1# bid 1 天 30 天 外 科 次 劑 量 Duphalac 100 ml bid 50 ml bid 頻 率 Doxymycin 1# tid 1# bid Diclofenac 1# x 5 次 1# qd 頻 率 與 天 數 欄 位 鍵 錯 外 科 總 量 Magvac 2bt 1bt 天 數 MGO 1# tid 1 天 4 天 Ativan 2# hs 1 天 5 天 Alcos-Anal supp 1 # hs 1 天 7 天 ENT 次 劑 量 Cough Mixture 1ml qid for a 4ml qid 4 y/o child 頻 率 Clarinase 1# tid 1# bid Baktar 2# qid 1# qid Bensau 1# bid 1# tid 外 科 ENT ER Allegra 1# tid 1# bid Amaryl 1# bid 1# qd 神 內 科 次 劑 量 Baclon 0.3# tid 0.5# tid Dilantin 14# tid 1# tid 次 劑 量 與 天 數 欄 位 鍵 錯 頻 率 Sinemet 0.5# hs 0.5# tid 小 兒 科 次 劑 量 Cefaspan 100mg 1# bid for a 5 mth/o baby 7 50mg 1#

8 bid Augmentin 1ml q8h 5ml q8h Antiphen 5ml prn for a 4 2.5ml prn mth/o baby U-Pedia 1ml prn for a 6 y/o child 8 10ml prn 頻 率 Ulosina 8ml qd 8ml tid Antiphen 1ml x 5 次 5ml prn 頻 率 與 天 數 欄 位 鍵 錯 Zithromax 1# tid 1# qd 天 數 Duphalac 1.5cc bid 1 天 3 天 Dexicone 1# qid 1 天 3 天 婦 產 科 頻 率 Covina 1# bid 1# qd Nordette 1# tid 1# qd 天 數 Asverin Scanol 1# tid 30 天 7 天 天 數 Methergin Inj. 5 天 ST 骨 科 頻 率 Sulindec 1# tid 1# bid 家 醫 科 Sulindec 與 Topaal 2# tid 1# bid 泌 尿 科 MGO 1# x 5 次 1# bid 次 劑 量 與 天 數 欄 位 鍵 錯 眼 科 FML 1gtt q2h 1gtt bid 復 健 科 天 數 Lexotan 1# hs 1 天 7 天 Celebrex 1# qd 1 天 7 天 Muscalm 1# hs 1 天 7 天 骨 科 Viatril-S 1# tid 1 天 28 天 皮 膚 科 天 數 Zyrtec 1# hs 1 天 7 天 藥 品 品 名 錯 誤 : 神 外 :Cepdadol Key 成 Ceporin ENT:Betaserc 抅 成 Becantex ( 上 下 格 抅 錯 ) 骨 科 :Relax key 成 Relac ( 最 常 發 生 之 輸 入 錯 誤 前 者 代 碼 為 [ORELA] 後 者 為 [OREL]) 皮 膚 科 :Propecia 抅 成 Roaccutane, 患 者 服 一 粒 發 現 後 回 院 更 換 OB: 澳 立 喜 樂 葡 胺 (Glucosamin) 開 成 澳 立 喜 樂 ( 鈣 片 ) ;Doxymycin 1 # Bid 抅 成 Utrogestan ( 上 下 格 抅 錯 ) 小 兒 科 :Cough mixture key 成 Coughxin, 因 10 # tid 而 發 現 ER:Tapal 開 成 Topaal, 因 頻 率 是 qd 而 發 現 ;Keto 抅 成 KBT( 上 下 格 抅 錯 );Periactin 開 成 Persantin ;Dorsiflex 抅 成 Ducolax 內 科 :Indocid Key 成 Inderal 家 醫 科 :Stilnox Key 成 Stieomycin 數 量 有 誤 : 神 內 科 :Diazepam 0.5# Tid 總 量 1# 11# 內 科 :PZA 4# Qd x 30 天 總 量 100# 120#; Klean-Prep 2PK ST 總 量 10PK 2PK; Bokey 1# qd x 60 天 總 量 1# 60#; Bokey 1# qd x 8 天 總 量 1# 8#; Isoptin SR 0.5# QD x8 天 總 量 1# 4#; Acertil 1# AMA x 30 天 總 量 1# 30#; Mequitazine 1# bid x 7 天 總 量 2# 14#

9 OB:Dimetrose 1# BIW 總 量 14# 8#; Clomazole 1# q3d 總 量 7# 3#; Premelle Cycle 1# qd 總 量 21# 28# 才 是 1 盒 以 下 屬 於 爭 議 處 方 : 次 劑 量 ( 特 殊 用 法 ) 內 科 :Lipitor 1# Bid 醫 師 說 患 者 血 脂 達 500 多 需 Bid;Cravit 5# Qd 醫 師 說 重 症 可 用 到 2# Tid 皮 膚 科 :Feldene 1# tid 醫 師 認 為 因 患 者 非 常 疼 痛 故 認 為 有 必 要 骨 科 :Lonine 1# Tid 醫 師 認 為 因 患 者 非 常 疼 痛 故 給 予 1# bid + 1# HS 家 醫 科 :Seretide Accuhaler 1PFF bid for 7 yrs child 醫 師 說 用 Evohaler 效 果 不 好 不 符 健 保 規 定 者 內 科 :Topaal + Gaster 改 MGO + Gaster; Atrovent Inhaler 2 瓶 1 瓶 ; Ventolin Inhaler 2pff x 4 次 x 30 天 2 瓶 1 瓶 婦 產 科 :Cytotec 1# Tid 改 自 費 神 內 科 :Teria +Seladin 刪 Seladin; Teria + Diclofenac 刪 Teria; Zovirax oph oint + Zovirax 200mg tab Zovirax oph oint 改 自 費 ENT:Gin ex + Euclidan ;Euclidan + Sibelium 醫 師 堅 持 骨 科 :Viatril-S 2# Bid 醫 師 堅 持 ; Teria +Sulindec Teria 改 自 費 ; Teria +Mobic Teria 改 自 費 ;Teria gel + Mobic 刪 Teria Ponstan + Teria 刪 Ponstan 改 Scanol 家 醫 科 :Euclidan +Sibelium 刪 Euclidan 外 科 :Flamquit + Inteban 刪 Inteban 復 健 科 :Teria gel + Surgam 刪 Teria 劑 型 有 誤 OB:Lisacef 口 服 Key 成 針 劑 ;Coughxin key 成 Bisolvon liq 內 科 :Digoxin 錠 劑 key 成 Elix. ;Keflex key 成 Ulex Susp;NTG 舌 下 錠 Key 成 噴 劑 外 科 :Dexicone key 成 Gascon liq 小 兒 科 :Berotec liq. Key 成 錠 劑 改 善 方 法 : 已 請 電 腦 室 於 藥 品 名 稱 後 加 註 劑 型, 以 利 醫 師 判 別 重 複 / 併 用 內 科 :Simagel +Macgel 刪 Macgel;Becantex + Bensau 醫 師 堅 持 ;Doxaben + Harnalidge 刪 Doxaben 神 外 科 :Lonine + Diclofenac 醫 師 堅 持 急 診 科 :Relax +Scanol 刪 Relax;Surgem +Flamquit 改 Surgem + Relax 骨 科 :Muscalm-S + Relax 刪 Relax;Surgam + Lonine 刪 Surgam 用 法 爭 議 : 小 兒 科 :Pecolin PC 應 改 為 AC 內 科 :Serevent Accuhaler 途 徑 應 是 IH key 成 IM 精 神 科 :Dogmatyl 200mg 1# HS + Dogmatyl 50mg 2# HS 50mg 2# QD 9

10 ER:Euphylline SR 不 能 磨 粉 刪 除 整 外 :Flamazin 要 患 者 帶 回 家 卻 key 成 診 間 用 藥 眼 科 : 藥 水 應 點 OD 右 眼 key 成 OL 左 眼 ;Atropin 1gtt QHS key 成 1gtt Qid 婦 產 科 : 處 方 BM 給 孕 婦 改 藥 或 DC 缺 診 斷 : 內 科 :Silimin Lipanthyl Lipitor Gemnpid Deuron Ferrous Gluco-B Elotroxin 無 相 關 Indication 家 醫 科 :Norvasc Renitec Cozaar 均 無 適 合 之 Indication, 只 有 Asthma;Tonsarnic1# qd 無 適 合 之 Indication 神 內 :Diltelan 1 # qd Neurotin Plendil 無 相 關 Indication 精 神 科 :Stilnox Renitec 無 適 合 之 Indication 外 科 :Clarinase 1/2# bid 要 磨 粉 改 Zyrtec 1/2# qd 腎 內 :Tonsarnic Deuron 無 相 關 Indication 骨 科 :Tonsaric 無 相 關 Indication 伍 新 進 藥 品 介 紹 Wellbutrin 150mg Sustained Release Tablet 威 柏 雋 持 續 膜 衣 錠 一 外 觀 及 成 分 含 量 : Wellbutrin SR 為 紫 色 持 續 膜 衣 錠, 內 含 有 150 mg 之 bupropion hydrochloride 二 藥 理 作 用 : Bupropion 是 一 種 兒 酚 胺 (catecholamine) 的 神 經 元 回 收 選 擇 性 抑 制 劑, 對 於 indolamine serotonin 回 收 的 影 響 相 當 微 弱, 也 不 會 抑 制 單 胺 氧 化 酶 雖 然 bupropion 的 抗 憂 鬱 作 用 機 轉 還 不 明, 但 一 般 認 為 這 種 作 用 是 由 noradrenergic 及 / 或 dopaminergic 機 轉 所 媒 介 目 前 還 不 知 道 bupropion 藉 由 何 種 機 轉 來 增 進 患 者 的 戒 菸 能 力 但 一 般 認 為 這 種 作 用 是 由 noradrenergic 及 / 或 dopaminergic 機 轉 所 媒 介 三 藥 物 動 力 學 : 1. 吸 收 : 健 康 志 願 者 服 用 bupropion 口 服 錠 後, 在 3 小 時 之 內 達 到 最 高 血 漿 濃 度, 長 期 投 與 每 日 150 至 300mg 之 劑 量 後,bupropion 及 其 代 謝 物 具 有 線 性 動 力 學 性 質 與 食 物 一 起 併 服 時, 吸 收 不 受 明 顯 影 響 2. 分 佈 : 廣 泛 分 佈 在 體 內, 擬 似 分 佈 體 積 約 為 2000 公 升, bupropion 及 hydroxybupropion 與 血 漿 蛋 白 結 合 分 別 為 84% 及 77% 3. 代 謝 : 體 外 研 究 指 出,bupropion 主 要 被 CYP2D6 代 謝 成 hydroxybupropion 至 今 已 在 血 漿 中 鑑 定 出 三 種 具 有 藥 理 活 性 的 代 謝 物 hydroxybupropion 及 threohydrobupropion 及 erythrohydrobupropion 這 些 活 性 代 謝 物 在 臨 床 上 可 能 相 當 重 要, 因 為 他 們 的 血 漿 濃 度 和 bupropion 一 樣 高, 甚 至 更 高 hydroxybupropion 及 threohydrobupropion 最 高 血 漿 濃 度 約 在 投 與 Wellbutrin SR 單 次 劑 量 後 6 小 時 達 到 活 性 代 謝 物 進 一 步 代 謝 成 不 具 活 性 的 代 謝 物 之 後, 由 尿 液 排 出 投 與 150mg 單 次 口 服 劑 量 之 後,bupropion 或 代 謝 物 的 Cmax 半 衰 期 Tmax AUC 或 廓 清 率 在 吸 煙 者 與 非 吸 煙 者 之 間 都 沒 有 差 別 4. 排 泄 :bupropion 以 原 形 排 出 的 比 率 僅 佔 口 服 劑 量 的 0.5% 10

11 四 適 應 症 : 治 療 憂 鬱 症 及 吉 尼 丁 依 賴 性 作 為 戒 菸 之 輔 助 五 不 良 反 應 : 臨 床 發 現 的 副 作 用 有 : 發 燒 胸 痛 心 博 過 速 血 管 擴 張 姿 勢 性 低 血 壓 血 壓 升 高 潮 紅 昏 厥 癲 癇 發 作 失 眠 震 颤 注 意 力 障 礙 頭 痛 頭 暈 抑 鬱 精 神 紊 亂 激 動 焦 慮 厭 食 及 體 重 減 輕 口 乾 噁 心 及 嘔 吐 皮 疹 搔 癢 出 汗 過 敏 反 應 及 罕 見 之 過 敏 性 休 克 反 應 也 有 關 節 痛 肌 痛 及 發 燒 伴 隨 皮 疹 及 其 他 持 發 性 過 敏 症 狀 出 現 的 報 告 六 注 意 事 項 : 1. 不 可 以 超 過 Wellbutrin SR 建 議 劑 量, 因 為 bupropion 會 伴 隨 一 種 與 劑 量 相 關 的 癲 癇 發 作 危 險 具 有 一 種 或 多 種 容 易 降 低 癲 癇 阀 值 之 狀 況 ( 包 括 : 頭 部 外 傷 之 病 患 癲 癇 之 病 史 中 樞 神 經 系 統 腫 瘤 同 時 給 予 期 會 降 低 癲 癇 發 作 之 藥 品 ) 的 患 者 2. 用 於 會 增 加 癲 癇 發 作 為 險 之 臨 床 狀 況 時 應 謹 慎 包 括 : 酒 精 濫 用 驟 然 戒 斷 酒 精 或 鎮 靜 劑 用 降 血 糖 劑 或 胰 島 素 治 療 之 糖 尿 病, 以 及 使 用 興 奮 劑 或 減 低 食 慾 的 產 品 3. Bupropion 在 肝 臟 廣 泛 被 代 謝 成 活 性 物 並 由 腎 臟 排 出, 因 此 治 療 腎 功 能 不 全 或 肝 功 能 不 全 之 患 者 時 應 減 低 劑 量 4. 由 於 bupropion 的 藥 理 學 與 其 他 某 些 抗 鬱 劑 類 似, 所 以 雙 極 性 情 感 患 者 在 鬱 期 使 用 bupropion 可 能 會 引 發 躁 狂 之 發 作, 並 且 可 能 會 激 活 敏 感 患 者 之 潛 伏 性 精 神 病 5. Bupropion 與 尼 古 丁 經 皮 貼 片 (NTS) 併 用, 可 能 會 使 血 壓 升 高, 建 議 應 監 測 治 療 引 起 的 血 壓 升 高 6. 無 論 是 否 使 用 bupropion 治 療, 戒 菸 本 身 引 起 的 生 理 變 化 都 可 能 會 改 變 某 些 併 服 藥 品 的 藥 品 動 力 學 七 禁 忌 : 1. 禁 用 於 癲 癇 患 者 2. 禁 用 於 目 前 或 先 前 被 診 斷 罹 患 貪 食 症 或 神 經 性 厭 食 症 之 患 者 3. 不 可 與 MAOIs 同 時 使 用, 停 用 MAOIs 之 後 至 少 必 須 相 隔 14 天 才 可 以 開 始 使 用 bupropion 治 療 八 劑 量 與 用 法 : 1. 起 始 治 療 : 起 始 劑 量 為 150mg 每 日 一 次, 可 能 需 要 數 週 之 後 才 會 達 到 完 全 抗 憂 鬱 療 效 反 應 不 佳 的 病 人 可 提 高 劑 量 直 到 300mg/day 的 最 高 劑 量 最 高 單 次 劑 量 不 可 超 過 150mg, 當 每 日 劑 量 超 過 150mg 時 必 須 以 每 日 兩 次 的 方 式 服 用, 而 且 連 續 兩 次 劑 量 之 間 至 少 必 須 間 隔 8 小 時 2. 維 持 劑 量 : 建 議 使 用 能 維 持 症 狀 緩 解 的 最 低 劑 量 3. 戒 煙 : 建 議 在 患 者 仍 然 吸 煙 時 開 始 治 療, 並 且 將 目 標 停 止 日 期 設 定 在 治 療 的 最 初 兩 週 之 內, 在 第 二 週 之 內 比 較 適 當 起 始 劑 量 是 每 日 150mg 服 用 3 天, 然 後 增 加 劑 量 到 150mg 每 日 兩 次, 連 續 兩 次 劑 量 之 間 至 少 必 須 間 隔 8 小 時 最 高 單 次 劑 量 不 可 超 過 150mg, 而 且 每 日 總 劑 量 不 可 超 過 300mg, 至 少 必 須 治 療 7 週 如 果 在 7 週 內 沒 有 明 顯 的 進 步 就 必 須 考 慮 停 藥 由 於 許 多 嘗 試 戒 煙 的 患 者 有 多 次 復 發 的 經 驗, 所 以 治 療 是 否 要 持 續 較 長 的 期 間 應 視 患 者 的 個 別 情 況 而 定 11

12 Neurontin Capsules 300mg 鎮 頑 癲 膠 囊 300 公 絲 一 外 觀 及 成 分 含 量 : Neurontin 的 主 成 分 Gabapentin, 其 化 學 名 是 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid, 實 驗 式 為 C9H17NO2, 分 子 量 Gabapentin 是 白 色 到 灰 白 色 的 結 晶 固 體, 極 易 溶 於 水 及 其 他 鹼 性 及 酸 性 水 溶 液 二 藥 理 作 用 : Gabapentin 在 結 構 上 與 神 經 傳 導 物 質 GABA 是 相 似 卻 非 與 GABA 受 器 有 交 互 作 用 Gabapentin 不 會 經 由 代 謝 而 轉 變 成 GABA 或 GABA 促 進 劑, 也 不 是 GABA 回 收 或 分 解 的 抑 制 劑 當 Gabapentin 濃 度 高 達 10µM 時, 不 會 與 其 他 一 些 常 見 的 受 器 有 親 和 性, 包 括 :benzodiazepine glutamate NMDA quisqualate kainate adenosinea1 或 A2 muscarinic 或 nicotinic dopamined1 或 D2 組 織 胺 H1 serotonins1 或 S2 三 藥 物 動 力 學 : 所 有 的 藥 理 作 用 皆 源 於 原 型 化 合 物 Gabapentin 的 活 性, 在 人 體 內 僅 有 少 許 被 代 謝 Gabapentin 的 生 體 可 用 率 並 不 與 劑 量 成 比 率, 即 不 會 隨 劑 量 增 加 而 增 加, 在 建 議 劑 量 範 圍 內, 生 體 可 用 率 差 異 並 不 大, 大 約 為 60%, 食 物 對 Gabapentin 的 吸 收 速 率 及 程 度 不 會 影 響 四 適 應 症 : 成 人 單 純 性 及 複 雜 性 的 局 部 發 作 及 次 發 作 之 癲 癇 之 輔 助 治 療 五 不 良 反 應 : 常 見 的 不 良 反 應 有 嗜 眠 暈 眩 運 動 失 調 眼 球 震 顫 倦 怠 噁 心 嘔 吐 六 注 意 事 項 : 1. 使 用 Gabapentin 可 能 會 導 致 暈 眩 嗜 睡 及 其 他 中 樞 神 經 抑 制 的 症 狀, 因 此 未 確 立 此 藥 物 對 他 們 無 不 良 影 響 之 前, 不 宜 開 車 或 操 作 其 他 複 雜 的 機 械 2. 懷 孕 用 藥 級 數 是 C, 曾 發 現 Gabapentin 對 老 鼠 具 有 胚 胎 毒 性, 造 成 頭 顱 脊 椎 前 肢 後 肢 等 一 些 骨 骼 的 鈣 化 延 遲 3. Gabapentin 是 否 會 分 泌 至 人 體 乳 汁 中 仍 不 清 楚, 且 對 哺 育 中 嬰 兒 的 影 響 也 不 清 楚, 除 非 益 處 明 確 的 優 於 危 險 性 時 才 可 用 於 授 乳 中 的 婦 女 4. 用 於 12 歲 以 下 兒 童 的 安 全 性 仍 未 確 立 九 禁 忌 : 禁 用 於 對 此 藥 物 或 膠 囊 中 的 其 他 成 分 過 敏 的 病 人 十 劑 量 與 用 法 : 建 議 用 於 12 歲 以 上 的 病 人 做 為 附 加 療 法 Gabapentin 可 空 腹 或 隨 餐 口 服 使 用 的 有 效 劑 量 是 900~1800mg/ 天, 且 以 300 或 400mg 的 膠 囊 分 三 次 服 用, 起 始 劑 量 是 一 天 三 次, 每 次 300mg, 需 要 時 可 漸 增 至 每 天 1800mg, 長 期 的 臨 床 研 究 顯 示 每 天 劑 量 達 2400mg 仍 耐 受 性 良 好 一 天 三 次 服 用 藥 物 者, 其 劑 量 之 間 的 最 大 間 隔 時 間 不 宜 超 過 12 小 時 患 有 腎 功 能 不 全 或 進 行 血 液 透 析 的 病 人 要 做 劑 量 的 調 整 本 期 結 束 12