克拉霉素颗粒剂说明书

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1 核准日期 2007 年 01 月 19 日修改日期 2009 年 07 月 01 日 2010 年 10 月 01 日 2012 年 04 月 24 日 2013 年 04 月 01 日 2014 年 10 月 21 日 2015 年 12 月 01 日 2017 年 01 月 23 日克拉霉素颗粒说明书 ( 规格 :0.125g) 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 药品名称 通用名称 : 克拉霉素颗粒英文名称 :Clarithromycin Granules 汉语拼音 :Kelameisu Keli 成份 本品主要成份为克拉霉素 化学名称 :6-O- 甲基红霉素 化学结构式 : 分子式 :C 38 H 69 NO 13 分子量 : 性状 本品为混悬颗粒 适应症 适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染 : 1. 鼻咽感染 : 扁桃体炎 咽炎 鼻窦炎 2. 下呼吸道感染 : 急性支气管炎 慢性支气管炎急性发作和肺炎 3. 皮肤软组织感染 : 脓疱病 丹毒 毛囊炎 疖和伤口感染 4. 急性中耳炎 肺炎支原体肺炎 沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等 5. 也用于军团菌感染, 或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染 幽门螺杆菌感染的治疗 规格 0.125g

2 用法用量 成人口服, 常用量一次 250 mg, 每 12 小时 1 次 ; 重症感染者一次 500mg, 每 12 小时 1 次 根据感染的严重程度应连续服用 6~14 日 儿童 口服,6 个月以上的儿童, 按体重一次 7.5mg/kg, 每 12 小时 1 次 或按以 下方法给药 : 体重 8~11kg, 一次 62.5mg, 每 12 小时 1 次 ; 体重 12~19kg, 一次 125mg, 每 12 小时 1 次 ; 体重 20~29kg, 一次 187.5mg, 每 12 小时 1 次 ; 体重 30~40kg, 一次 250mg, 每 12 小时 1 次 ; 根据感染的严重程度应连续服用 5~10 日 不良反应 1. 主要有口腔异味 (3%), 腹痛 腹泻 恶心 呕吐等胃肠道反应 (2%~3%), 头痛 (2%), 血清氨基转移酶短暂升高 2. 可能发生过敏反应, 轻者为药疹 荨麻疹, 重者为过敏及 Stevens Johnson 症 3. 偶见肝毒性 艰难梭菌引起的假膜性肠炎 4. 曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告, 包括焦虑 头昏 失眠 幻觉 恶梦或意识模糊, 然而其原因和药物的关系仍不清楚 禁忌 1. 对本品或大环内酯类药物过敏者禁用 2. 孕妇 哺乳期妇女禁用 3. 严重肝功能损害者 水电解质紊乱患者 服用特非那丁治疗者禁用 4. 某些心脏病 ( 包括心律失常 心动过缓 Q-T 间期延长 缺血性心脏病 充血性心力衰竭等 ) 患者禁用 注意事项 1. 肝功能损害 中度至严重肾功能损害者慎用 2. 肾功能严重损害 ( 肌酐清除率小于 30ml/ 分钟 ) 者, 须作剂量调整 常用量为一次 0.25g, 一日 1 次 ; 重症感染者首剂 0.5g, 以后一次 0.25g, 一日 2 次 3. 本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性 4. 与别的抗生素一样, 可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染, 此时需要中止使用本品, 同时采用适当的治疗 5. 本品可空腹口服, 也可与食物或牛奶同服, 与食物同服不影响其吸收 6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度

3 孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用, 同时本品及其代谢产物可进入母乳中, 故孕妇及哺乳期妇女禁用 儿童用药 6 个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定 老年用药 老年人的耐受性与年轻人相仿 药物相互作用 1. 本品可轻度升高卡马西平的血药浓度, 两者合用时需对后者作血药浓度监测 2. 本品对氨茶碱 茶碱的体内代谢略有影响, 一般不需要调整后者的剂量, 但氨茶碱 茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度 3. 与其他大环内酯类抗生素相似, 本品会升高需要经过细胞色素 P450 系统代谢的药物的血清浓度 ( 如阿司咪唑 华法林 麦角生物碱 三唑仑 咪达唑仑 环胞素 奥美拉唑 雷尼替丁 苯妥因 溴隐亭 阿芬他尼 海索比妥 丙吡胺 洛伐他丁 他克莫司等 ) 4. 本品与 HMG CoA 还原酶抑制药 ( 如洛伐他丁和辛伐他丁 ) 合用, 极少有横纹肌溶解的报道 5. 本品与西沙必利 匹莫齐特合用会升高后者血浓度, 导致 Q T 间期延长, 心率失常如室性心动过速 室颤和充血性心力衰竭 与阿司咪唑合用会导致 Q T 间期延长, 但无任何临床症状 6. 大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度, 导致心律失常如室性心动过速 室颤和充血性心力衰竭 7. 本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高, 应进行血药浓度监测 8.HIV 感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时, 本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降, 应错开服用时间 9. 与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制, 故本品每天剂量大于 1g 时, 不应与利托那韦合用 10. 与氟康唑合用会增加本品血浓度 药物过量 当服用大剂量的克拉霉素时, 可能有胃肠不适 因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法 药理毒理 1. 药理 : 本品为大环内酯类抗生素, 对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌 链球菌 肺炎球菌等有抑制作用, 对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌 百日咳杆菌 淋病奈瑟菌 嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌 消化链球菌 痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用, 此外对支

4 原体也有抑制作用 本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似, 但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球 菌 链球菌 流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强 本品与红霉素之间有交叉耐药性 本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白 50S 亚基的联结, 抑制蛋白合成而产生抑菌作用 2. 毒理 : 本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外, 其他体外致突变试验如沙门菌 / 哺乳动物细胞微粒体试验 细菌致突变频率试验 大鼠肝细胞 DNA 合成测定 小鼠淋巴瘤测定 小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性 生育 生殖研究表明, 雌性 雄性大鼠给用克拉霉素 160 mg/kg/ 日 ( 以体表面积计, 是人用最大推荐剂量的 1.3 倍 ), 对大鼠动情期 生育能力 分娩及子代的数量和存活率均无影响 给予猴子口服克拉霉素 150 mg/kg/ 日 ( 以体表面积计, 是人用最大推荐剂量的 2.4 倍 ), 出现胚胎丧失 动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性 药代动力学 口服后经胃肠道迅速吸收, 生物利用度 (F) 为 55% 食物可稍延缓吸收之起始, 但不影响生物利用度 单剂口服 400mg 后 2.7 小时达血药峰浓度 (Cmax)2.2mg/L; 每 12 小时口服 250mg, 在 2~3 天内达到稳态血浓度约为 1mg/L, 其代谢物 (14 羟基克拉霉素 ) 为 0.6mg/L, 每 12 小时口服 500mg, 药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为 2.7~2.9 mg/l, 其代谢物为 0.83~0.88 mg/l 体内分布广泛, 鼻粘膜 扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高 在血浆中, 蛋白结合率为 65%~75% 其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的 14 羟基克拉霉素 单剂给药后血消除半衰期 (t 1/2 ) 为 4.4 小时 ; 每 12 小时口服 250mg 后的原形药物血消除半衰期 (t 1/2 β) 为 3~4 小时, 其代谢物为 5~6 小时 ; 每 12 小时口服 500mg 后的原形药物的血消除半衰期 (t 1/2 β) 为 5~7 小时, 其代谢物为 6.9~8.7 小时 经口服或静脉注入 14 C 标记的克拉霉素,5 日内自尿排出占剂量的 36%, 自大便排出占 52% 低剂量给药经粪 尿两个途径排出的药量相仿, 但剂量增大时尿中排出量较多 贮藏 遮光, 密封, 在阴凉干燥处 ( 不超过 20 ) 保存 包装 铝塑袋包装,6 袋 / 盒 ;12 袋 / 盒 ;18 袋 / 盒 ;24 袋 / 盒 有效期 24 个月 执行标准 中国药典 2015 年版二部 批准文号 国药准字 H 生产企业 企业名称: 新华制药 ( 高密 ) 有限公司生产地址 : 山东省潍坊市高密市高密高新技术产业开发区高新二路 ( 西 )6 号

5 邮政编码 : 电话 :(0536) 传真 :(0536) 如有疑问, 可与本公司质量保证部联系, 电话 :(0536)

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