化学配伍变化 :(1) 沉淀 :1pH 改变 : 酸性药物 + 碱性药物 ;2 生物碱 : 黄连素黄芩苷 ;(2) 变色 ;(3) 产气 ;(4) 爆炸 ;(5) 浓度下降效价降低药理配伍变化 : 药理作用的性质和强度副作用毒性等发生变化氨苄西林在葡萄糖里滴注在 4 小时以内滴完甲氨西

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百徐
5 years ago
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1 2018 年执业药师考试药学专业知识 ( 一 ) 白皮书 1. 药物的命名 : 通用名 : 是国际非专利药品名称, 药典中使用的名称 ; 不受专利和行政保护商品名 : 由制药企业自己选择, 可以进行注册和申请专利保护 2. 制剂和剂型的区别 : 剂型 : 是给药形式制剂 : 是具体品种, 制剂名 = 药物通用名 + 剂型名 3. 按给药途径分类 : 经胃肠道给药剂型 : 具有首过效应非经胃肠道给药剂型 : 不具有首过效应 4. 剂型的作用和重要性有 : 改变药物的作用性质 ( 硫酸镁口服可以泻下, 静脉滴注可以起到镇静解痉作用 ) 消除不良反应产生靶向作用调节作用速度影响疗效提高稳定性 5. 化学降解途径 :( 水解水解异构化聚合脱羧 ) 水解 :1. 酯基酰胺基 2. 药物 : 盐酸普鲁卡因 ( 主要降解途径 : 水解 ; 颜色变化 : 氧化 ) 盐酸可卡因盐酸丁卡因硫酸阿托品及青霉素等氧化 :1. 酚类 : 肾上腺素左旋多巴吗啡 2. 烯醇基 : 维生素 C 6. 制剂稳定化影响因素 : 处方因素 : 广义酸碱催化的影响 ph 的影响离子强度的影响溶剂极性的影响表面活性剂的影响处方中基质或赋形剂的影响及水分外界因素 : 温度空气 ( 氧 ) 光线及包装材料金属离子对自氧化有催化作用湿度 7. 药物稳定性试验 : 影响因素试验 ( 强化试验 ): 条件 : 高温高湿强光加速试验长期试验 : 确定样品的有效期 8. 药品有效期 t t 0.9 k 9. 配伍变化的类型物理配伍变化 : 吸湿潮解液化与结块 ; 粒径或分散状态的改变 ; 溶解度改变 : 氯霉素注射液加 5% 葡萄糖注射液药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 1 页共 19 页

2 化学配伍变化 :(1) 沉淀 :1pH 改变 : 酸性药物 + 碱性药物 ;2 生物碱 : 黄连素黄芩苷 ;(2) 变色 ;(3) 产气 ;(4) 爆炸 ;(5) 浓度下降效价降低药理配伍变化 : 药理作用的性质和强度副作用毒性等发生变化氨苄西林在葡萄糖里滴注在 4 小时以内滴完甲氨西林滴注不超过 8 小时生理盐水中不能加入两性霉素 B 10. 新药的研究开发 : 临床前药理毒理学研究有 :1 主要药效学研究 ;2 一般药理学研究 ;3 药动学研究 ;4 毒理学研究临床药理学研究 :1Ⅰ 期临床试验 : 人体安全性评价试验, 观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征 20~30 例 ;2Ⅱ 期临床试验 : 初步药效学评价试验, 大于 100 例 ; 采用随机盲法对照试验 3Ⅲ 期临床试验 : 扩大多中心试验, 大于 300 例 ;4Ⅳ 期临床试验 : 批准上市后的监测, 不少于 2000 例 11. 脂水分配系数 : 用 P 或 lgp 来表示, 分配系数适当, 药效为好 ;P 值越大, 则药物的脂溶性越高 ; 作用于中枢神经系统的药物, 需通过血 - 脑屏障, 应具有较大的脂溶性 12. 药物溶解性渗透性分类 : 1 第 Ⅰ 类 : 两高的两亲性分子药物, 吸收取决于胃排空速率如普萘洛尔依那普利地尔硫䓬 ; 2 第 Ⅱ 类 : 低水溶解性的亲脂性分子药物, 吸收取决于溶解速率如双氯芬酸卡马西平吡罗昔康 ; 3 第 Ⅲ 类 : 低渗透性的水溶性分子药物, 吸收受渗透效率影响如雷尼替丁纳多洛尔阿替洛尔 ; 4 第 Ⅳ 类 : 两低的疏水性分子药物, 吸收比较困难如特非那定酮洛芬呋塞米 13. 药物的酸碱性解离度和 pka 对药效的影响 : 酸性药物 : ; 碱性药物 : ( 酸酸碱碱促吸收, 酸碱碱酸促排泄 ) 14. 官能团对药物活性的影响 : 卤素 : 脂溶性 ; 强吸电子基, 作用时间延长巯基 : 脂水分配系数适宜 ; 解毒硫醚 : 可氧化成亚砜或砜, 极性酯 : 脂溶性 ; 前药, 增加吸收, 降低酸性, 减少刺激羧基 + 羟基 : 羧基能与羟基脱水生产酯基 15. 药物与作用靶标结合的化学本质共价键键合类型 : 不可逆, 例如烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺非共价键的键合类型 : 可逆药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 2 页共 19 页

3 1 范德华力 ( 最弱 ): 局部麻醉药普鲁卡因 ;2 氢键 ( 最常见 ): 碳酸磺酰胺和碳酸酐酶结合水杨酸甲酯 ;3 电荷转移复合物 : 抗疟药氯喹 ;4 离子 - 偶极和偶极 - 偶极相互作用 : 乙酰胆碱 16. 药物的手性特征及其对药物作用的影响 : 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 : 如氟卡尼普罗帕酮对映异构体之间产生相同的药理活性, 但强弱不同 : 如氯苯那敏和萘普生对映异构体中一个有活性, 一个没有活性 : 如 L- 甲基多巴, 氨己烯酸对映异构体之间产生相反的活性 : 如哌西那朵, 扎考必利, 依托唑啉, 异丙肾上腺素对映异构体之间产生不同类型的药理活性 : 如右丙氧酚, 奎宁一种对映体具有药理活性, 另一对映体具有毒性作用 : 如氯胺酮, 青霉胺, 四咪唑, 米安色林, 左旋多巴 17. 药物的手性特征及其对药物作用的影响 : 第 Ⅰ 相生物转化 : 氧化还原水解羟基化和脱卤素等反应, 使药物分子极性增加第 Ⅱ 相生物转化 :1 与葡萄糖醛酸的结合反应 ( 最普遍, 通过 O N C S 原子结合 ), 如吗啡氯霉素 ;2 与硫酸的结合反应, 如沙丁胺醇 ;3 与氨基酸的结合反应, 如苯甲酸和水杨酸 ;4 与谷胱甘肽的结合反应 ( 解毒 ), 如白消安 ;5 乙酰化结合反应, 如对氨基水杨酸 ;6 甲基化结合反应, 如肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺等 18. 散剂 : 1 特点 : 粒径小比表面积大易分散起效快 ; 外用时其覆盖面大, 兼具保护收敛等作用 ; 便于特殊群体如婴幼儿与老人服用 ; 包装贮存运输及携带较方便 ; 但对光湿热敏感的药物一般不宜制成散剂 2 水分 : 中药散剂中一般含水量不得过 9.0% 19. 常见片剂 : 泡腾片 : 用碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂的片剂肠溶片 : 指能在肠道定位释放, 几乎不在酸性环境中释放的片剂分散片 : 难溶性药物分散在适宜的载体材料中, 能迅速崩解并均匀分散的片剂缓释片 : 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂控释片 : 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂 20. 常见剂型崩解时限崩解时限 3min 5min 15min 30min 60min 品种分散片舌下片普通片含片肠溶片可溶片泡腾片薄膜衣片糖衣片硬胶囊软胶囊 21 片剂的常用辅料 : 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 3 页共 19 页

4 稀释剂 : 淀粉蔗糖糊精乳糖预胶化淀粉微晶纤维素 MCC( 有干黏合剂之称 ) 甘露醇及无机盐黏合剂 : 淀粉浆羧甲基纤维素钠羟丙基纤维素羟丙甲基纤维素甲基纤维素乙基纤维素聚乙烯吡咯烷酮明胶及聚乙二醇类 (PEG) 崩解剂 ( 使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒 ): 干淀粉羧甲淀粉钠低取代羟丙基纤维素交联羧甲基纤维素钠交联聚维酮泡腾崩解剂润滑剂 : 微粉硅胶聚乙二醇类氢化植物油滑石粉十二烷基硫酸钠硬脂酸镁 ( 补充 : 微晶纤维素 : 既可以作为稀释剂又可作为黏合剂聚乙二醇 : 既可作为黏合剂又可作为润滑剂 ) 22. 片剂制备中的常见问题及原因 : 裂片 : 物料中细粉太多 ; 物料的塑性较差 ; 松片 : 黏性力差, 压缩压力不足 ; 崩解迟缓 : 片剂的压力过大 ; 黏合剂结合力过强 ; 崩解剂性能较差 ; 含量不均匀 : 片重差异超限药物混合度差可溶性成分的迁移 23. 薄膜包衣材料 : 胃溶型薄膜包衣材料 : 羟丙基甲基纤维素羟丙基纤维素聚乙烯吡咯烷酮丙烯酸树脂 Ⅳ 号聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸肠溶型薄膜包衣材料 : 虫胶醋酸纤维素酞酸酯, 丙烯酸树脂 Ⅰ Ⅱ Ⅲ 号, 羟丙基甲基纤维素钛酸酯水不溶型薄膜包衣材料 : 乙基纤维素醋酸纤维素 24. 薄膜包衣释放调节剂 ( 致孔剂 ): 蔗糖氯化钠表面活性剂和 PEG 等 25. 薄膜包衣遮光剂 : 二氧化钛 26. 胶囊剂的特点 : 提高稳定性, 掩盖不良嗅味 ; 可使液态药物固体剂型化 ; 缓释控释和定位释放, 婴幼儿和老人等特殊群体难服用 27. 不能制成胶囊类型 : 水溶液或稀乙醇溶液药物易风化性药物有挥发性小分子有机物的液体药物强吸湿性的药物 O/W 型乳剂药物及醛类药物 28. 液体制剂的分类均相系统液体制剂 : 低分子溶液剂及高分子溶液剂非均相系统液体制剂 : 溶胶剂混悬剂乳剂 29. 液体制剂的特点 : 作用较迅速 ; 使用方便, 尤其适用于婴幼儿和老年患者 ; 携带运输不方便 ; 稳定性差 30. 液体制剂的溶剂分类 : 按极性大小分类型极性溶剂半极性溶剂非极性溶剂常用品种水甘油二甲基亚砜等乙醇丙二醇聚乙二醇等脂肪油液状石蜡油酸乙酯乙酸乙酯等药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 4 页共 19 页

5 31. 液体制剂的附加剂 : 助溶剂 : 如苯甲酸碘化钾乙二胺等 ; 潜溶剂 ( 混合溶剂 ): 乙醇丙二醇甘油聚乙二醇等 ; 增溶剂 : 表面活性剂 ; 矫味剂 : 甜味剂 ( 阿司帕坦 ), 芳香剂泡腾剂及胶浆剂 ; 防腐剂 : 苯甲酸与苯甲酸钠对羟基苯甲酸酯类山梨酸与山梨酸钾苯扎溴铵等 32. 表面活性剂的分类阴离子表面活性剂 : 高级脂肪酸盐 ( 肥皂类 ) 硫酸化物磺酸化物; 阳离子表面活性剂 : 苯扎氯铵苯扎溴铵 ; 两性离子型表面活性剂 : 卵磷脂豆磷脂 ; 非离子型表面活性剂 : 吐温 ( 聚山梨酯 ) 司盘( 脂肪酸山梨坦 ) 泊洛沙姆( 普朗尼克 ) ( 补充 : 静脉注射脂肪乳剂的乳化剂 : 卵磷脂豆磷脂泊洛沙姆 ) 33. 表面活性剂毒性顺序 : 阳离子表面活性剂 > 阴离子表面活性剂 > 非离子表面活性剂 34. 表面活性剂溶血强弱 : 聚氧乙烯烷基醚 > 聚氧乙烯芳基醚 > 聚氧乙烯脂肪酸酯 > 吐温 20> 吐温 60> 吐温 40> 吐温低分子溶液剂 : 溶液剂芳香水剂醑剂甘油剂糖浆剂 36. 混悬剂的质量检查项目 : 沉降容积比重新分散性微粒大小絮凝度流变学 37. 混悬剂的稳定剂有 : 润湿剂助悬剂 ( 纤维素类 ) 絮凝剂与反絮凝剂( 电解质 ) 38. 乳剂的稳定性问题 :1 分层 : 密度差造成的 ;2 絮凝 :Zeta 电位降低 ;3 转相 : 乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂 ;4 合并与破坏 : 乳化剂失效 ;5 酸败 : 微生物的影响使乳化剂变质 39. 灭菌及无菌制剂的分类 : 注射剂植入型制剂眼用制剂局部外用制剂 ( 创面 ) 其他用制剂( 手术时使用的制剂, 如冲洗剂止血海绵剂和骨蜡等 ) 40. 注射剂的特点 :1 药效迅速剂量准确作用可靠 ;2 可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物 ;3 可发挥局部定位作用但注射给药不方便, 注射时易引起疼痛 ;4 易发生交叉污染安全性不及口服制剂 ;5 制造过程复杂, 对生产的环境及设备要求高, 生产费用较大, 价格较高 41. 注射剂的质量要求 :ph(4~9); 渗透压 ( 与血浆相同的或略偏高 ) 稳定性安全性澄明无菌无热原 42. 制药用水 : 制药种类来源及用途药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 5 页共 19 页

6 用水纯化水注射用水灭菌注射用水 (1) 普通药物制剂的溶剂或试验用水 ; (2) 中药制剂 ( 注射剂滴眼剂等 ) 的提取溶剂 ; (3) 非灭菌制剂用器具的精洗用水 ; (4) 不可作为注射剂的稀释和配制 (1) 亦称为无热原水, 是将纯化水除热原所得 ; (2) 可做为注射剂滴眼剂的溶剂容器的精洗 (1) 要求无菌无热原, 是将注射用水灭菌所得 ; (2) 注射剂的稀释剂注射用灭菌粉末的溶剂 43. 注射剂常用的附加剂 : 抗氧剂 : 焦亚硫酸钠硫代硫酸钠亚硫酸氢钠亚硫酸钠等 ; 金属螯合剂 : 依地酸二钠 (EDTA 2Na) 局麻剂 ( 止痛剂 ): 盐酸普鲁卡因等渗调节剂 : 氯化钠葡萄糖甘油增溶剂润湿剂或乳化剂 : 表面活性剂 44. 热原的性质 :1 水溶性 ;2 不挥发性 ;3 耐热性 ;4 过滤性 ;5 热原能被强酸强碱强氧化剂 ( 高锰酸钾过氧化氢 ) 超声波破坏等也可被离子交换树脂吸附 45. 热原除去的方法 : 药液或溶剂中的热原除去的方法 : 活性炭吸附法离子交换法凝胶滤过法超滤法反渗透法除去器具上热原的方法 : 高温法酸碱法 46. 输液 : 不得含有防腐剂或抑菌剂 47. 眼用制剂的质量要求 :ph(5-9); 渗透压 ( 与泪液等渗 ); 无菌 : 用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌, 且不加入抑菌剂 ; 适当的黏度可延长药物在眼内停留时间减少刺激性增加药效 48. 气雾剂按处方组成分分类 : 二相气雾剂三相气雾剂一般指溶液型气雾剂一般指混悬型和乳剂型气雾剂 49. 气雾剂的组成 : 药物和附加剂抛射剂 ( 氢氟烷烃 HFA) 阀门系统耐压装置 50. 栓剂的特点 : (1) 局部作用栓剂 : 例如甘油栓和蛇黄栓 ; (2) 全身作用栓剂 : 如吗啡栓苯巴比妥钠栓等 50. 栓剂的基质 : 可可豆脂 : 天然的, 熔点 30 ~35 油脂性基质半合成或全合成脂肪酸甘油酯 : 如椰油酯棕榈酸酯混合脂肪酸甘油酯水溶性基质甘油明胶聚乙二醇 (PEG) 泊洛沙姆药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 6 页共 19 页

7 51. 常见快速释放制剂包括 : 口服速释片滴丸剂吸入制剂分散片及口崩片 ( 不可完全避免首过效应, 减少了肝脏的首过效应 ) 52. 固体分散体 : 定义 : 药物在载体材料中以分子胶态微晶或无定形状态分散, 这种分散技术称为固体分散技术固体分散体是用适宜的载体材料中药将物高度分散形成的固态分散物分类 : 低共熔混合物 : 以微晶状态分散于载体中 ; 固态溶液 : 呈分子状态分散 ; 共沉淀物 : 形成的非结晶性无定形物特点 :1 掩盖药物的不良气味和刺激性, 也可使液态药物固体化 ;2 当采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出, 提高药物的生物利用度 ;3 当采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度 ;4 当采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放 ;5 不稳定, 久贮会发生老化现象 53. 包合技术常用材料 :β- 环糊精 54. 缓控释制剂 : 定义 : 缓释制剂是缓慢而非恒速的释放的药物制剂 ; 控释制剂在预定时间内以零级 ( 恒速 ) 或接近零级速度 ( 接近恒速 ) 释放药物的制剂特点 : 优点 :1 减少给药次数, 提高顺应性 ;2 平稳血药浓度, 减少峰谷现象, 降低毒副作用及耐药性的发生 ;3 减少用药的总剂量, 发挥最佳治疗效果 ;4 缓释控释制剂也包括其他途径给药的制剂, 使药物缓慢释放吸收, 避免肝门系统的首过效应缺点 :1 灵活性降低 ( 临床使用过程中, 剂量调整不方便 );2 价格昂贵 ;3 易产生体内药物的蓄积 ;4 首过效应大的药物制成缓控释制, 生物利用度可能较低分类 : 分为骨架型膜控型以及渗透泵型三种释药原理 : 溶出扩散溶蚀与溶出扩散结合渗透压驱动或离子交换作用 55. 经皮给药制剂材料 : 材料常用背衬层材料 : 铝箔聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合铝箔膜常用药库材料 : 如卡波姆 HPMC PVA 等均较为常用常用骨架材料 : 如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇 ; 常用压敏胶 : 聚异丁烯 (PIB) 类丙烯酸类和硅橡胶压敏胶控释膜材料 : 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯聚丙烯聚碳酸酯聚四氟乙烯等高聚物的膜材 56. 靶向制剂的特点 : 靶向制剂应具备定位浓集控释无毒及生物可降解性等特点 : (1) 药物定位浓集, 可以提高药效 ; (2) 降低药物对正常细胞的毒性减小剂量 ; (3) 提高生物利用度, 从而提高药品的安全性有效性可靠性和病人用药的顺应性 57.. 靶向制剂按靶向原动力的分类分为 : 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 7 页共 19 页

8 1 被动靶向制剂 : 如脂质体微乳微囊微球纳米粒等 ; 2 主动靶向制剂 : 如修饰的脂质体修饰的微球修饰的纳米粒等 ; 3 物理化学靶向制剂 : 如磁性靶向制剂栓塞靶向制剂热敏感靶向制剂及 ph 敏感靶向制剂 58. 靶向性评价 : 相对摄取率 re 靶向效率 te 峰浓度比 Ce 等参数来衡量 59. 脂质体 : 材料 : 磷脂胆固醇 ( 流动性缓冲剂 ); 特点 : 靶向性和淋巴定向性缓释和长效性细胞亲和性与组织相容性降低药物毒性提高药物稳定性 ( 不宜长期贮存 ) 包封率 :80% 以上 ; 稳定性 : 物理稳定性用渗漏率表示 ; 化学稳定性用磷脂氧化指数表示 60. 药物的体内过程 : 吸收 : 指药物自给药部位进入血液循环的过程 ; 分布 : 指药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程 ; 代谢 : 指药物在体内发生化学结构变化的过程 ; 排泄 : 指药物及其代谢产物排出体外的过程 ; 消除 : 代谢与排泄过程合称 61. 跨膜转运的方式 : 途径特点方式转运物质非 (1) 高低, 顺浓度差 ; 滤过水溶性小分子被载动 (2) 不耗能 ; (1) 绝大多数药物 ; 体简单转 (3) 不需要载体 (2) 速度取决于膜两侧药物的浓度梯度转运扩散运药物的脂水分配系数 (1) 低高, 逆浓度差 ; 一些生命必需物质 ( 如 K+,Na+,I-, 单糖, 主动 (2) 耗能 ; 氨基酸, 水溶性维生素 ) 和有机酸碱等弱转 (3) 需要载体 ; 电解质的离子型化合物载运体 (4) 饱和性和竞争性转 (1) 高低, 顺浓度差 ; (1) 又称中介转运, 转运速率大大超过被易运化 (2) 不耗能 ; 动扩散 ; 扩 (3) 需要载体 ; (2) 核苷类药物单糖类和氨基酸等高极散 (4) 饱和性和竞争性性物质的转运膜动转生物膜主动变形, 使物质进胞饮 / (1) 蛋白质和多肽的重要吸收方式 ; 运出细胞内外吞噬 (2) 外内, 液体为胞饮 ; 固体为吞噬 ; 胞吐 (3) 内外, 胞吐药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 8 页共 19 页

9 62. 大多数药物的最佳吸收部位 : 十二指肠或小肠上部 ; 小肠 : 是药物主动转运吸收的特异性部位 ; 直肠 : 是栓剂给药的吸收部位 63. 一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为 : 溶液剂 > 混悬剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 包衣片 64. 注射给药 : 给药途径注射部位注射量特点及应用多为水溶液 ( 静脉注射脂肪乳剂除推注 :5~50ml 静脉注射静脉 ( 血液循环 ) 外 ), 无吸收过程, 生物利用度为静注 :100~ 数千 100% 水溶液 / 油溶液 / 混悬剂 / 乳浊液, 刺肌肉注射肌肉内 2~5ml 激性大不宜用皮内注射表皮与真皮间 0.2ml 用于诊断与过敏试验需延长作用时间的药物皮下注射真皮和肌肉间的软组织 1~2ml 如胰岛素皮下植入剂 65. 各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列 : 水溶液 > 水混悬液 > 油溶液 >O/W 型乳剂 >W/O 型乳剂 > 油混悬液 66. 眼部药物吸收途径 : 角膜渗透 : 局部作用 ; 结膜渗透 : 全身作用 67. 脂溶性大的药物分子型药物药物分子体积小低熔点的药物容易进入角质层, 因而透皮速率大 68. 药物与血浆蛋白结合的意义 :(1) 总的血药浓度 = 游离型 + 结合型 ;(2) 药物与血浆蛋白结合是可逆过程, 游离型产生疗效, 结合型相当于药物的贮库, 延长作用时间 ;(3) 毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用 ;(4) 与血浆蛋白结合率高的药物合用容易产生毒副作用 ;(5) 不影响吸收 ( 吸收不变 ), 影响代谢排泄, 使得代谢排泄降低 69. 药物的代谢的主要部位 : 肝脏 70. 首过效应 : 口服药物在尚未吸收进入血液循环之前, 在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象 71. 肝药酶 : 肝药酶诱导剂 : 苯巴比妥苯妥英钠卡马西平及利福平肝药酶抑制剂 : 异烟肼西咪替丁氯霉素 72. 排泄的主要部位 : 肾脏 73. 丙磺舒和青霉素, 增加青霉素的药效的原因 : 抑制青霉素的肾小管的分泌, 减少排泄药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 9 页共 19 页

10 74. 肠 - 肝循环 : 定义 : 指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物, 在肠道中重新被吸收, 经门静脉返回肝脏, 重新进入血液循环的现象特点 :1 有肠 - 肝循环的药物作用时间长 ;2 具有双峰现象 75. 对因治疗及对症治疗 : 分类举例抗生素杀灭病原微生物铁制剂治疗缺铁性贫血补充体内营养青霉素治疗对因治疗肺炎球菌性肺炎氯喹治疗疟疾对症治疗解热镇痛药降低体温硝酸甘油缓解心绞痛抗高血压药降低患血压 76. 常用术语 : 常用术语定义在效应大约 16% 至 84% 区域, 量效曲线几乎呈一直线, 其与横坐斜率标夹角的正切值, 称为量效曲线的斜率最小有效量引起药理效应的最小药量, 最小有效浓度 ( 阈浓度 ) ( 阈剂量 ) 最大效应一定范围内, 增加药物剂量或浓度, 所能达到的最大效应, 继续 (Emax) 或效能增加, 即不产生变化反映了药物的内在活性是指能引起等效反应 ( 一般采用 50% 效应量 ) 的相对剂量或浓度, 效价强度其值越小则强度越大 (1)ED50: 引起 50% 阳性反应 ( 质反应 ) 或 50% 最大效应 ( 量反应 ) 的浓度或剂量效应指标为惊厥或死亡, 则分别称为半数惊厥半数有效量量或半数致死量 ; (ED50) 与半数致 (2)LD50: 引起 50% 试验动物死亡的量 ; 死量 (LD50) (3) 治疗指数 (TI):LD50/ED50; (4) 安全范围 :ED95 和 LD5 之间的距离越大越安全 ( 较好的指标 ) 77. 各种利尿药的效价强度及最大效应比较 : 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 10 页共 19 页

11 效能 ( 内在活性 ): 呋塞米 > 环戊噻嗪 = 氢氯噻嗪 = 氯噻嗪 ; 效价强度 ( 亲和力 ): 环戊噻嗪 > 氢氯噻嗪 > 呋噻咪 > 氯噻嗪 78. 药物的作用制剂 : 已知药物作用的靶点涉及受体酶离子通道核酸免疫系统基因等作用于受体影响细胞离子通道补充体内物质非特异性作用影响酶的活性如阿托品阻断 M 受体肾上腺素激活 α β 受体等硝苯地平 (Ca 2+ ) 铁剂治疗缺铁性贫血胰岛素治疗糖尿病等与理化性质有关如消毒防腐药调节酸碱药维生素蛋白沉淀剂依那普利 ( 抑制血管紧张素转化酶 ) 阿司匹林( 抑制 COX) 地高辛 (Na + -K + -ATP 酶 ) 79. 受体的性质 : 性质可逆性多样性饱和性特异性灵敏性表现绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力, 是可逆的同一受体可广泛分布于不同组织, 或同一组织不同区域, 受体密度不同受体数量是有限的, 其能结合的配体量也是有限的, 因此受体具有饱和性, 在药物的作用上反映为最大效应受体对它的配体有高度识别能力, 对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性, 特定的受体只能与其特定的配体结合, 产生特定的生理效应受体能识别周围环境中微量的配体, 只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应 80. 受体的类型 : 酶活性受体,G 蛋白偶联受体, 配体门控的离子通道受体, 细胞核激素受体 ( 细胞内受体 ) 81. 激动剂 : 完全激动药 : 受体有较强的亲和力和内在活性 (α=1); 部分激动药 : 受体有很高的亲和力, 但内在活性不强 (α<1) 82. 拮抗药 : 有亲和力无内在活性 α=0 竞争性拮抗药 : 与激动剂竞争受体, 使激动药的量效曲线平行右移, 但其最大效应不变 ; 非竞争性拮抗药 : 与受体不可逆性结合增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平, 使 Emax 下降 83. 受体的调节 : 受体脱敏 : 是指在长期使用一种激动药后, 组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象 ; 同源脱敏 : 只对一种类型受体的激动药的反应下降, 而对其他类型受体激动药的反应性不变 ; 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 11 页共 19 页

12 异源脱敏 : 对一种类型激动药脱敏, 而对其他类型受体的激动药也不敏感 ; 受体增敏 : 长期应用拮抗药或激动药水平降低, 造成受体数量或敏感性提高 84. 第二信使 : (1) 环磷酸腺苷 (camp); (2) 环磷酸鸟苷 (cgmp); 种类 (3) 二酰基甘油 (DG) 和三磷酸肌醇 (IP3); (4) 钙离子 ; (5) 廿碳烯酸类 ; (6) 一氧化氮 (NO)( 既有第一信使特征又有第二信使特征 ) 85. 影响药物作用的因素 : 影响因素 : 药物的剂量给药时间及方法疗程药物剂型和给药途径 ( 各种给药途径产生效应顺序 : 静注 > 吸入 > 肌注 > 皮下 > 直肠给药 > 口服 > 贴皮给药 ) 药物相互作用药物的理化性质机体方面的因素 : 生理因素精神因素疾病因素遗传因素 ( 种属差异种族差异个体差异特异质差异 ) 时辰因素生物节律变化生活习惯与环境 86. 表 7-20 药物的协同作用分类举例同作用相加作用 : 阿司匹林与对乙酰氨基酚合用使解热镇痛作用相加增强作用 : 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用, 抗菌作用增加 10 倍普鲁卡因加入肾上腺素, 使局麻作用延长, 毒性降低增敏作用 : 钙增敏药 87. 根据药品不良反应的性质分类分类定义特点及举例副作用或副反应毒性作用后遗效应首剂效应药物按正常用法用量使用时, 出现的与治疗目的无关的不适反应在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应, 通常比较严重在停药后血药浓度已降低到最低有效浓度以下时仍残存的药理效应指一些患者在初服某种药物时, 由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应阿托品在治疗解痉时, 会引起口干心悸便秘等副反应 (1) 急性毒性反应 (2) 慢性毒性反应服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后, 在次晨仍有乏力困倦等宿醉现象哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降继发性由于药物的治疗作用所引起的不若长期应用广谱抗生素如四环素, 由于许多药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 12 页共 19 页

13 反应良后果, 又称治疗矛盾二重感染特异质反应变态反应是因先天性遗传异常, 少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应和遗传有关, 与药理作用无关指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应, 引起机体生理功能障碍或组织损伤, 又称为过敏反应假性胆碱酯酶缺乏者, 应用琥珀胆碱后, 由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应青霉素可引起过敏性休克指长期服用某些药物, 突然停药或减量过快易, 导致病情加重或停药反应临床症状上的一系列反跳回升现象, 易称反跳反应反复用药引起人体生理或心理或依赖性两者兼有的对药物的依赖状态药物或遗传物质在细胞的表达发特殊毒性生相互作用的结果 88. 药品不良反应新的分类 (1) 长期用 β 受体阻断药普萘洛尔 ; (2) 长期服用可乐定降压会产生停药反应, 如需停药, 应逐步减量, 以免发生危险 (1) 精神依赖 ; (2) 身体依赖致癌致畸和致突变分类 A 类反应 B 类反应 C 类反应 D 类反应 E 类反应 F 类反应 G 类反应 H 类反应定义与剂量相关, 最常见促进某些微生物生长引起的不良反应由药物化学性质或赋形剂引起的不良发应由药物特定的给药方式引起的不良发应停止给药或剂量突然减小后发生的不良发应家族性遗传疾病引起的不良发应一些药物能损伤基因, 出现致癌致畸等不良反应过敏反应, 类别很多, 不能由药理学预测, 与剂量无关 89. 药源性疾病 : 药源性肾病 : 氨基糖苷类抗生素两性霉素 B 造影剂和环孢素; 药源性耳聋与听力障碍 : 氨基糖苷类抗生素高效利尿药万古霉素 ; 药源性肝疾病 : 他汀类异烟肼 - 利福平 90. 药物流行病学 : 定义 : 运用流行病学的原理和方法, 研究人群中药物的利用及其效应的应用科学 ; 药物流行病学的主要任务 : (1) 药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价 ; (2) 上市后药品的不良反应或非预期作用的监测 ; (3) 国家基本药物的遴选 ; 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 13 页共 19 页

14 (4) 药物利用情况的调查研究 ; (5) 药物经济学研究 91: 药物耐受性及耐药性 : 耐受性 : 人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态 ; 耐药性 / 抗药性 : 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低, 甚至消失 92. 阿片类药物的依赖性治疗 :1 美沙酮替代治疗 ;2 可乐定治疗 ;3 东莨菪碱综合戒毒法 ;4 预防复吸 ;5 心理干预和其他疗法 93. 药动学参数 : (1) 半衰期 (t1/2): 血药浓度下降一半所需要的时间 ; 无剂型无关 ; t1/ 2 ; k X 0 (2) 表观分布容积 : V C ; (3) 清除率 : 单位 : 体积 / 时间 ;Cl=KV 94. 房室模型 : 0 单室静注 :C=C0e -kt 或 lgc=-kt/2.303+lgc0 单室静滴 :C=k0/kV(1-e -kt ) k a FX 0 kt kat 血管外给药 C ( e e ) 双室模型 V ( k k) :C=Ae -α t +Be -β t a 95. 静滴达坪浓度分数与半衰期个数的关系 : t1/2(n) Css% t1/2(n) Css% 非线性药动学的特点 : (1) 药物的消除动力学是非线性的, 消除速率常数不是恒定的, 即消除不符合一级动力学特征 (2) 其他可能竞争酶或载体系统的药物, 影响其动力学过程 (3) 当剂量增加时, 消除半衰期延长 (4)AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比 97. 统计矩 : 零阶矩 : 血药浓度 - 时间曲线下面积 (AUC); 一阶矩 : 药物在体内的平均滞留时间 (MRT); 二阶矩 : 平均滞留时间的方差 (VRT) 98: 生物利用度 : 定义 : 是指药物被机体吸收进入血液循环的速率与程度 ; 表示的参数 : 达峰时间峰浓度血药浓度 - 时间曲线下面积分类 :(1) 相对生物利用度 : 试验制剂 (T) 与参比制剂 (R) 的血药浓度 - 时间曲线 AUCT 下的面积的比率, F 100% AUC R 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 14 页共 19 页

15 (2) 绝对生物利用度 : 试验制剂 (T) 与静脉注射剂的血药浓度 - 时间曲线下的面 AUCT 积的比率 F 100% AUC iv 99. 药典缩写 : 中国药典 ChP; 美国药典 USP; 英国药典 BP; 欧洲药典 Ph.Eur. 或 EP; 日本药局方 JP 100. 贮藏 : 室温系指 25±2 常温系指 10~30 ( 除另有规定外, 温度没有规定的通常指常温 ) 冷处系指 2~10 阴凉处系指不超过 20 ; 凉暗处系指避光并不超过 20 遮光系指用不透光的容器包装密闭系指将容器密闭, 以防止尘土及异物进入密封系指将容器密封以防止风化吸潮挥发或异物进入熔封或严封系指将容器熔封或用适宜的材料严封, 以防止空气与水分的侵入并防止污染 101. 精确度 : 精密称定指称取重量应准确至所取重量的千分之一 ; 称定指称取重量应准确至所取重量的百分之一 ; 取用量为约若干时, 指该量不得超过规定量的 ±10%; 恒重, 除另有规定外, 系指供试品经连续两次干燥或炽灼后的重量差异在 0.3mg 以下的重量 102. 一些常见数的精确度 : 称取量精密度 0.lg 0.06~0.14g 2g 1.5~2.5g 2.0g 1.95~2.05g 102. 分光光度法波长 : 分光光度法光区波长紫外光区 200nm~400nm 紫外 - 可见分光光度法可见光区 400nm~760nm 近红外光区 760nm~2500nm 红外分光光度法中红外光区 2.5μm~25 μm(4000cm-1~400cm-1) 103. 色谱法常用术语 : 用于组分的鉴别 ( 定性 ): 保留时间 (tr); 用于组分的含量测定 ( 定量 ): 峰高 (h) 或峰面积 (A); 用于色谱柱柱效的评价 : 半高峰宽 (Wh/2) 或峰宽 (W) 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 15 页共 19 页

16 104: 气相色谱法 : 主要用于残留溶剂的检查 105. 抗生素微生物检定法 ( 硫酸庆大霉素的含量测定 ): 管碟法及浊度法微生物限度检查法 : 平皿法及薄膜过滤法 106. 体内样品的种类 : 血浆 : 需加抗凝剂, 能反映药物在靶器官中的浓度, 是最可靠的指标血清不需加抗凝剂 ; 尿液主要用于药物尿液累积排泄量尿清除率或生物利用度的研究, 以及药物代谢物及其代谢途径类型和速率等的研究 107. 体内样品的测定法 : 分为放射免疫法荧光免疫法发光免疫法酶免疫法及体内样免疫分析法电化学免疫法品的测气相色谱法 (GC) 高效液相色谱法(HPLC) 和色谱 - 定法色谱分析法质谱联用法 (GC-MS LC-MS) 等 107. 苯二氮䓬类药物有 : 西泮 + 唑仑 ; 奥沙西泮 : 地西泮的活性代谢产物 108. 非苯二氮䓬类药物 : 唑吡坦 + 艾司佐匹克隆 109. 巴比妥及相关药物 : 苯巴比妥 : 丙二酰脲类苯妥英钠 : 乙内酰脲类具有饱和代谢动力学的特点 110. 抗精神病药物 : 吩噻嗪类 : 氯丙嗪 ; 利培酮 : 运用骈合原理设计成的非经典抗精神病药 111. 吗啡 :1 结构 :5 个环,5 个手性中心有效的吗啡构型是左旋吗啡 ;2 酸碱两性 ( 弱酸性 : 酚羟基 ; 碱性 : 叔胺 );3 光照下易被氧化 4 吗啡在酸性溶液中加热, 可脱水进行分子重排, 生成阿扑吗啡 ;53 位葡萄糖醛酸结合广泛, 因此口服生物利用度低, 制成注射剂或缓释制剂 112. 可待因将吗啡 3 位羟基甲基化得到, 具有较强的镇咳作用 113. 纳洛酮 : 吗啡的 N- 甲基被烯丙基取代, 阿片受体的拮抗剂, 临床用于吗啡过量的解毒 114. 美沙酮 : 氨基酮类, 常用于海洛因等成瘾造成的戒断治疗, 称美沙酮维持疗法 115. 解热镇痛药 : 药物特点作用机制 : 不可逆抑制环氧酶 (COX); 阿司匹林作用 : 解热镇痛抗炎抑制血小板凝聚防止血栓形成作用 : 解热镇痛, 作为轻中度解热镇痛的首选 ; 对乙酰氨基酚中毒解救 : 乙酰半胱氨酸 ; ( 扑热息痛 ) 作用 : 解热首选药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 16 页共 19 页

17 116. 双氯芬酸 : 环氧酶和酯氧酶双重抑制, 吸收迅速, 排泄快 117. 布洛芬 : 芳基丙酸 ;1 个手性碳原子, 体内无效的 R-(-) 可转为活性的 S-(+), 故临床上用消旋体 ; 口服吸收快, 胃肠道不良反应小 118. 昔康类 :COX-2>COX 昔布类 : 选择性的 COX-2 抑制剂 120. 呼吸系统药物 : 120. 抗溃疡药 : (1) 组胺 H2 受体拮抗剂 :XX 替丁 ; (2) 质子泵抑制剂 :XX 拉唑 121. 解痉药 : 脂溶性大小 ( 中枢作用的强弱 ): 东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱 ; 东莨菪碱 :6,7 位间有一个氧桥基团 ; 中枢作用最强山莨菪碱在 6 位多了一个羟基 ; 难以透过血 - 脑屏障, 中枢作用很弱 122. 促胃动力药 : 甲氧氯普胺 : 中枢性和外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂, 有锥体外系症状 ; 多潘立酮 : 外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂, 锥体外系症状 ) 较小莫沙必利 : 选择性 5-HT4 受体激动剂 123. 抗心律失常药 : (1)Na + 通道阻滞剂 : IA 类, 适度 Na + 的阻滞 : 奎尼丁 ; 药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 17 页共 19 页

18 IB 类, 轻度 Na + 的阻滞 : 美西律与利多卡因类似, 以醚键代替了利多卡因的酰胺键, 稳定性更好 ; IC 类, 重度 Na + 的阻滞 : 普罗帕酮, 芳氧丙醇胺结构, 具有 R S 两个旋光异构体, 它们在药效和药动学方面存在着显著的差异,S- 型异构体活性是 R- 型的 100 倍 (2)K + 通道阻滞剂 : 胺碘酮 : 结构与甲状腺素类似, 含有苯并呋喃结构 ; 含有碘原子, 影响甲状腺素代谢 (3)β 受体拮抗剂 : 药物分为两类基本结构, 即芳氧丙醇胺类 (XX 洛尔 ) 和苯乙醇胺 ( 拉贝洛尔 : 作用于 a β) 124. 钙通道阻滞剂 : (1) 分类 :1,4- 二氢吡啶类 (XX 地平 ) 芳烷基胺类( 维拉帕米 ) 苯硫氮䓬( 地尔硫䓬 ) 和三苯哌嗪类 ( 桂利嗪 ) (2) 硝苯地平对称结构 ( 无手性碳原子 ), 其余地平类 4 位 C 均为手性碳原子尼莫地平用于脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍高血压和偏头痛等 125.ACE 抑制剂 : (1) 分类 : 含巯基的 ACE 抑制剂 ( 卡托普利 ) 含二羧基的 ACE 抑制剂 (XX 普利 ) 和含磷酰基的 ACE 抑制剂 ( 福辛普利 ) 赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的 ACE 抑制剂 (2) 卡托普利 1 含巯基的 ACEI 的唯一代表 ;2 巯基是药效的关键基团, 含有脯氨酸片段, 也是产生药效的关键药效团 ;3 巯基可与锌离子结合, 产生皮疹和味觉障碍, 易被氧化 (3) 依那普利 :13 个手性中心, 均为 S 构型 ;2 前体药物, 口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉 126. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 :13,5- 二羟基羧酸药效团, 对产生药效有至关重要的作用 ;2 前体药物 : 洛伐他汀, 辛伐他汀 ;3 全合成的他汀类药物 : 氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀 127. 口服降血糖药分类 :1 胰岛素分泌促进剂 : 磺酰脲类 ( 格列 XX); 非磺酰脲类 ( 餐时血糖调节剂 )(XX 列奈 ),2 胰岛素增敏剂 : 双胍类 ( 肥胖患者 II 型糖尿病的首选 ); 噻唑烷二酮类 (XX 列酮 ),3α- 葡萄糖苷酶抑制剂 (XX 波糖米格列醇 ) 128. 维生素 D3: 须在肝脏和肾脏两次羟基化, 先在肝脏转化为骨化二醇 C25(OH) D3, 然后再经肾脏代谢为骨化三醇 (1,25(OH)2 D3), 才具有活性 129. 青霉素结构特征为 : 含有四元的 β- 内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构 130. 头孢菌素结构特征 :β- 内酰胺环与氢化噻嗪环骈合, 分子内张力较小, 稳定性高于青霉素药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 18 页共 19 页

19 131. 头孢呋辛 C-3 位为氨基甲酸酯, 头孢呋辛对酶稳定, 头孢曲松 C-3 位上引入酸性较强的杂环, 头孢哌酮 3 位甲基上引入硫代甲基四氮唑杂环, 头孢吡肟头孢匹罗 C-3 位季铵基团 132. 其他类 β- 内酰胺类分类 :1 氧青霉烷类 : 克拉维酸, 自杀性 β- 内酰胺酶抑制剂 ;2 青霉烷砜类 : 舒巴坦, 不可逆竞争性 β- 内酰胺酶抑制剂 ;3 碳青霉烯类 :XX 培南 ; 4 单环 β- 内酰胺类 : 氨曲南 133. 喹诺酮类抗菌药物 ::(XX 沙星 ):13 位羧基和 4 位羰基是产生药效关键的药效团 2 作用机制 :DNA 螺旋酶和拓扑异构酶 Ⅳ 134. 磺胺类药物 : 作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶 135. 甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶抑制剂 136. 乙胺丁醇 : 含两个构型相同的手性碳, 分子呈对称性仅有三个旋光异构体 137. 抗真菌药分类 :1 咪唑类抗真菌药 : 噻康唑益康唑酮康唑等 ;2 三氮唑类药 : 氟康唑伏立康唑和伊曲康唑等 138. 抗病毒药 (1) 分类 : 核苷类 :1 开环类 :XX 洛韦 ;2 非开环类 :XX 夫定非核苷类 : 利巴韦林金刚烷胺金刚乙胺膦甲酸钠及奥司他韦 (2) 奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂 ; 139. 按化学结构烷化剂药物可分为氮芥类乙撑亚胺类磺酸酯及多元卤醇类亚硝基脲类等 140. 环磷酰胺是前体药物 ; 其毒性反应 : 骨髓抑制出血性膀胱炎 ( 用尿路保护剂美司钠解救 ) 141. 拓扑异构酶抑制剂 : 1 作用于拓扑异构酶 Ⅰ 的抑制剂 : 喜树碱及替康 2 作用于拓扑异构酶 Ⅱ 的抑制剂 :XX 泊苷及蒽醌类 ( 主要代表有多柔比星和柔红霉素等有心脏毒性 ) 142. 干扰核酸生物合成的药物 ( 抗代谢药 ):1 嘧啶类抗代谢物 : 尿嘧啶 ( 氟尿嘧啶 ) 和胞嘧啶 ( 阿糖胞苷 ) 两类 ;2 嘌呤拮抗剂 : 巯嘌呤 ;3 叶酸拮抗剂 : 主要有甲氨蝶呤亚叶酸钙 ( 甲氨蝶呤的中毒解救 ) 143. 抑制蛋白质合成与功能的药物 ( 干扰有丝分裂的药物 ): 主要有长春碱和长春新碱 :, 紫杉烷类 144. 调节体内激素平衡的药物 :1 雌激素调节剂 : 他莫昔芬, 托瑞米芬 ;2 雄激素拮抗剂 : 氟他胺 145. 靶向抗肿瘤药 : 代表药物 : 吉非替尼, 伊马替尼 ; 作用机制 : 酪氨酸激酶抑制剂药学专业知识 ( 一 ) 白皮书第 19 页共 19 页

12. 药物溶解性渗透性分类 :1 第 Ⅰ 类 : 两高的两亲性分子药物, 吸收取决于胃排空速率如普萘洛尔依那普利地尔硫䓬 ;2 第 Ⅱ 类 : 低水溶解性的亲脂性分子药物, 吸收取决于溶解速率如双氯芬酸卡马西平吡罗昔康 ;3 第 Ⅲ 类 : 低渗透性的水溶性分子药物, 吸收受渗透效

12. 药物溶解性渗透性分类 :1 第 Ⅰ 类 : 两高的两亲性分子药物, 吸收取决于胃排空速率如普萘洛尔依那普利地尔硫䓬 ;2 第 Ⅱ 类 : 低水溶解性的亲脂性分子药物, 吸收取决于溶解速率如双氯芬酸卡马西平吡罗昔康 ;3 第 Ⅲ 类 : 低渗透性的水溶性分子药物, 吸收受渗透效药学专业知识 ( 一 ) 简版白皮书 1. 通用名是国际非专利药品名称, 药典中使用的名称 ; 不受专利和行政保护商品名可以进行注册和申请专利保护 2. 剂型是给药形式, 制剂是具体品种, 制剂名 = 药物通用名 + 剂型名 3. 经胃肠道给药剂型包括散剂颗粒剂胶囊剂片剂溶液剂糖浆剂丸剂等具有首过效应 4. 剂型的作用和重要性有 : 改变药物的作用性质消除不良反应产生靶向作用调节作用速度