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1 核准日期 :2006 年 10 月 23 日修改日期 :2011 年 08 月 29 日 2014 年 04 月 30 日 2014 年 07 月 11 日 2014 年 07 月 28 日 2014 年 10 月 10 日 2015 年 04 月 29 日 2015 年 12 月 10 日 2016 年 09 月 18 日硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名 : 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂商品名 : 万托林英文名 :Salbutamol Sulphate Inhalation Aerosol 汉语拼音 :Liusuan Shading Anchun Xiru Qiwuji 曾用名 : 硫酸沙丁胺醇气雾剂成份本品主要成分 : 沙丁胺醇化学名称为 :1-(4- 羟基 -3- 羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇其结构式为 : 分子式 :C 13 H 21 NO 3 1

2 分子量 : 本品含有无氟利昂抛射剂 HFA134a 性状本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂, 其内容物为白色至类白色混悬液适应症本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患 ( 可逆性气道阻塞疾病 ) 患者的支气管痉挛, 及急性预防运动诱发的哮喘, 或其他过敏原诱发的支气管痉挛规格 100µg/ 揿用法用量本品只能经口腔吸入使用, 对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器成人 : 缓解哮喘急性发作, 包括支气管痉挛 : 以 1 揿 100 微克作为最小起始剂量, 如有必要可增至 2 揿用于预防过敏原或运动引发的症状 : 运动前或接触过敏原前分钟给药对于长期治疗, 最大剂量为每日给药 4 次, 每次 2 揿老年人用药 : 老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量如果没有达到充分的支气管扩张作用, 应逐渐增加剂量儿童 : 用于缓解哮喘急性发作, 包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为 1 揿, 如有必要可增至 2 揿长期治疗 - 最大剂量为每日给药 4 次, 每次 2 揿本品可借助英立畅 (Babyhaler ) 对 5 岁以下婴幼儿给药肝功能损害患者 : 约 60% 的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式 ( 不仅包括片剂和糖浆, 同时也包括约 90% 的吸入剂量 ), 肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积 2

3 肾功能损害患者 : 约 60-70% 吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用随需要而使用本品, 任一 24 小时内的用药量不得超过 8 揿若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状, 表明患者病情恶化或对哮喘控制不当过量的药物会导致不良反应, 因此, 只有在医生的指导下, 才可增加剂量或用药次数 ( 参见注意事项 ) 不良反应不良事件依照发生的系统器官和发生率分别列出发生率定义为 : 非常常见 ( 1/10), 常见 ( 1/100 且 <1/10), 不常见 ( 1/1000 且 <1/100), 罕见 ( 1/10000 且 <1/1000), 非常罕见 (<1/10000) 包括个案报道非常常见常见者通常由临床试验数据得到罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料免疫系统非常罕见 : 过敏反应包括血管神经性水肿荨麻疹支气管痉挛低血压和虚脱代谢及营养罕见 : 低钾血症 ; β 2 - 受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性神经系统常见 : 震颤头痛 ; 非常罕见 : 亢进心血管系统常见 : 心动过速不常见 : 心悸 ; 非常罕见 : 心律失常, 包括房颤, 室上性心动过速和早搏 ; 未知 : 心肌缺血使用超过推荐剂量的药物, 或对于那些对 β- 肾上腺素激动剂易感的病人, 外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低 ; 这可能会引起代偿性心输出量增加, 一些病人会发生心动过速罕见 : 外周血管舒张呼吸系统, 胸部, 纵隔非常罕见 : 异常支气管痉挛 3

4 胃肠道反应不常见 : 口咽部刺激肌肉骨骼与结缔组织不常见 : 肌肉痉挛本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤双手是受影响最明显的部位, 一些病人会因此感觉紧张这种作用呈剂量相关性, 是骨骼肌的直接作用, 而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的注 : 不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径, 吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难, 因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物 ( 如麻黄素 ) 的 α- 肾上腺素受体激动作用禁忌对本品中任何成分有过敏史者禁用不得用于预防非复杂性早产或先兆性流产注意事项哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行, 并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时, 应考虑使用或增加激素用量, 被认为有危险的患者应监测其每日峰流速医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和 / 或给予口服皮质激素进行治疗若需要更大剂量的短效支气管扩张药, 特别是短效吸入型 β 2 - 激动剂以缓解症状, 表明哮喘的控制恶化应告诫患者, 如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量, 应去咨询医生在这种情况下, 应重新评估患者的病情, 并考虑加强抗炎治疗 ( 如 : 加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素 ), 必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘若认为患者病情危险, 则应改为监测每日晨起峰流速动物实验显示, 一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应因此, 不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者, 及高血压, 甲状腺功能亢进心肌功能不全或糖尿病的患者硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷动物实验表明, 该抛射剂没有明显的药理作用, 即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常 4

5 作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下, 其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷 (CFC-11) 甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化经肠道外或雾化吸入 β 2 - 受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性严重的急性哮喘患者需特别警惕, 因为同时服用黄嘌呤衍生物类固醇激素利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能, 上述情况下, 建议对患者的血钾水平进行监测应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性, 特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后与其它吸入疗法一样, 用药后可能会产生异常性支气管痉挛致喘息症状的即刻加重发生时应立即采用其它给药方法或吸入另一种速效的支气管扩张剂停止使用万托林雾化剂, 必要时采用另一种速效的支气管扩张剂继续使用应对患者吸药方式加以指导, 确保吸药与吸气同步进行, 以使药物最大程度达到肺部应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同只有在医师的指导下, 方可增加用药剂量或用药频率如果在先前有效的剂量下, 症状缓解时间维持不足 3 小时, 建议患者寻求医师的帮助, 以增加其他任何必要的治疗措施尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道运动员慎用孕妇及哺乳期妇女用药除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时, 孕妇才可考虑使用本品与其它大多数药物一样, 仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的对动物的研究表明, 当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害大规模的动物生殖毒性实验表明, 无氟利昂类抛射剂 HFA134a 对胎仔发育无损害本品的致畸研究显示本品在 β 2 - 受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下, 未发现致畸作用, 但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据由于沙丁胺醇可能泌入乳汁, 除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险, 否则不推荐哺乳期妇女使用尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处, 在使用前应权衡利弊 5

6 静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产, 但不能用于怀孕六个月内的先兆流产静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血, 因子宫松弛会造成更多地出血同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道应特别注意孕期糖尿病妇女儿童用药参见用法用量老年用药参见用法用量药物相互作用通常情况下, 不能将沙丁胺醇和非选择性 β- 受体阻滞剂如 : 普萘洛尔合用与其它拟交感药物联合使用时, 应注意过度的拟交感作用的产生动物研究表明, 大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪利眠宁和氯丙嗪产生相互作用, 但对于人类的实际意义尚待确立药物过量过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的 β- 激动剂药理学作用所介导的事件, 包括心动过速震颤亢进及代谢影响 ( 包括低钾血症和乳酸酸中毒 ), 参见注意事项和不良反应有报告显示, 乳酸性酸中毒与高剂量或过量速效 β 2- 受体激动剂的应用有关, 因此, 应该监测升高的血清乳酸水平以及随后发生的代谢性酸中毒 ( 特别是当喘息等其他支气管痉挛症状已经缓解, 但患者仍表现出持续存在或恶化的呼吸急促 ), 可能表明发生过量用药沙丁胺醇过量的体征为显著的心动过速和 / 或肌肉震颤应注意对于 40 揿 100µg 的本品所含沙丁胺醇相当于 4mg 的沙丁胺醇片剂药理毒理药理作用沙丁胺醇是选择性的 β 2 - 肾上腺素受体激动剂治疗剂量下的沙丁胺醇可作用于支气管平滑肌上的 β 2 - 肾上腺素受体, 对心肌的 β 1 - 肾上腺素受体作用很少或无作用毒理研究 6

7 与其它 β 2 - 受体激动剂一样, 小鼠皮下注射给予沙丁胺醇后显示致畸作用在一项生殖毒性试验中, 给予沙丁胺醇 2.5mg/kg(4 倍于成人口服最大剂量 ), 结果可见 9.3% 的胎仔出现唇裂大鼠整个妊娠期经口给予沙丁胺醇 mg/kg/ 天, 未见明显致畸作用 ; 最高剂量组母体动物照料减少, 新生幼鼠死亡率增加在一项家兔生殖毒性试验中, 给予沙丁胺醇 50mg/kg/ 天的剂量 (78 倍于成人口服最大剂量 ), 结果可见 37% 的胎仔出现头骨畸形在大鼠口服给药的生育力和一般生殖行为研究中, 除 50 mg/kg/day 组离乳动物产后 21 天生存数目减少外,2 和 50 mg/kg/day 剂量水平对生育力胚胎胎仔发育窝仔数出生体重或生长率均未见不良影响药代动力学吸收 : 吸入沙丁胺醇后,10-20% 药物到达气道下部, 其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部, 由被吞下沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环, 但并不在肺部代谢分布 : 沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为 10% 代谢 : 抵达系统循环时, 可通过肝脏代谢, 以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄部分药物吞咽后经肠道吸收, 通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐, 原形药物及结合物主要从尿中排除清除 : 静脉注射沙丁胺醇的半衰期为 4-6 小时, 部分通过肾脏清除, 部分代谢为非活性的 4 -O- 磺酸盐 ( 酚磺酸盐 ) 主要从尿中排泄代谢产物小部分从粪便中排除无论是静脉给药, 还是口服或吸入给药, 给药量的绝大部分都在 72 小时内排泄使用操作说明本气雾剂内的药物通过口腔吸入到肺中在振摇药罐后, 将药罐的吸口置于嘴中, 紧闭双唇, 按下揿钮, 注意要在吸气的同时将喷出的药物吸入肺中 ( 参见使用指导 ) 使用指导一轻轻挤压盖边, 移开咬嘴的盖, 如 ( 图一 ) 所示拿着气雾剂, 检查附着在吸入器的内外侧包括咬嘴的盖上的松散物质, 并用力摇匀, 确保任何松散物质被弃去且吸入器内物质被充分混合 7

8 图一二轻轻地呼气直到不再有空气可以从肺内呼出 ( 图二 ), 然后立即... 图二三将咬嘴放进口内, 并合上嘴唇含着咬嘴在开始通过口部深深地缓慢地吸气后, 马上按下药罐将万托林释出 ( 图三 ), 并继续吸气图三四屏息十秒或在没有不适的感觉下尽量屏息久些, 然后才缓慢地呼气图四 8

9 五若需要多吸一剂, 应等待至少一分钟再重做第二三四的步骤六用后, 将盖套回咬嘴上儿童儿童在使用万托林吸入气雾剂时可能需要协助幼儿的母亲应学会使用气雾剂, 提醒其子女呼气并在吸气后马上释出万托林年纪较大的儿童及手力不足的患者, 可用双手拿着气雾剂两个食指在上, 两个拇指在咬嘴下注意事项不应匆忙地进行第二及第三步骤, 最重要的是在开始吸气后马上按下万托林吸入气雾剂在最初数次使用时, 请在镜前练习整个使用步骤若有喷雾从气雾剂上端或从口旁漏出, 即表示技巧有错误倘若出现这种情况, 必须从第二步骤开始重做整个过程试喷正如所有药用气雾剂一样, 在首次使用前或每次当气雾剂已超过一星期未被使用时, 先向空气中试喷清洗把药罐拔出, 用温水彻底洗濯吸入器, 彻底晾干, 然后把药罐放回原位建议至少一周清洗一次吸入器警告使用超过推荐的剂量会有危险药罐内有压缩气体, 即使是空罐也不可试图将它戳穿或烧掉不可将药罐浸入水中盖紧吸入器咬嘴的盖并盖到位贮藏 30 (86 F) 下避光保存, 避免受冻和阳光直射同其它大多数气雾罐吸入剂一样, 当罐受冻后, 可能降低药品的疗效不论空否, 药罐不得弄破刺穿或火烤包装本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀, 一个驱动器和一个防尘盖组成每罐有 200 揿, 每揿中含有 100 微克沙丁胺醇 ( 英国药典级硫酸沙丁胺醇 ) 每罐有 300 揿, 每揿中含有 100 微克沙丁胺醇 ( 英国药典级硫酸沙丁胺醇 ) 有效期 24 个月 9

10 执行标准进口药品注册标准 JX 批准文号进口药品注册证号 :H 进口药品大包装注册证号 :H 分包装药品批准文号 : 国药准字 J 生产企业生产厂 :Glaxo Wellcome S.A. 地址 :Avda de Extremadura Aranda de Duero Burgos, Spain ( 西班牙 ) 包装厂 :GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd. 地址 :1061 Mountain Highway, Boronia, Victoria 3155, Australia( 澳大利亚 ) 进口药品分包装企业 : 葛兰素史克制药 ( 苏州 ) 有限公司地址 : 苏州工业园区苏虹西路 40 号驻中国办事处 : 上海市西藏中路 168 号都市总部大楼 6 楼 ; 邮编 : 电话 :(86 21) 传真 :(86 21) 版本编号 :GDS25/IPI 09 GSK 服务热线 : / 万托林和 VENTOLIN 均为 GSK 集团公司所拥有之注册商标 GSK 集团公司, 版权所有 2016 年 10

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china 核准日期 :2008 年 9 月 2 日修订日期 :2012 年 2 月 21 日修订日期 :2013 年 8 月 1 日顺而忻茜乐硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名称 : 硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂英文名称 :Salbutamol