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巴邵
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1 核准日期 :2007 年 03 月 07 日修改日期 :2011 年 04 月 01 日 2011 年 06 月 17 日 2013 年 01 月 05 日 2014 年 04 月 21 日 2014 年 06 月 24 日 2015 年 12 月 01 日 2016 年 03 月 04 日 2017 年 10 月 27 日盐酸班布特罗片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用严禁用于食品和饲料加工药品名称通用名称 : 盐酸班布特罗片商品名称 : 帮备英文名称 :Bambuterol Hydrochloride Tablets 汉语拼音 :Yansuan Banbuteluo Pian 成份本品活性成份及其化学名称化学结构式分子式分子量为 : 活性成份 : 盐酸班布特罗化学名称 :1-[ 双 -(3',5'-N,N- 二甲氨甲酰氧基 ) 苯基 ]-2-N- 叔丁基氨基乙醇盐酸盐化学结构式为 :

2 分子式 :C 18 H 29 N 3 O 5 HCl 分子量 : 性状本品为白色或类白色片适应症支气管哮喘慢性哮喘性支气管炎阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病规格 (1) 10mg (2) 20mg ( 按 C 18 H 29 N 3 O 5 HCl 计 ) 用法用量口服每晚睡前口服一次, 剂量应个体化 12 岁以上及成人 : 推荐起始剂量为 10mg, 根据临床效果, 在用药 1-2 周后可增到 20mg 6-12 岁儿童 : 推荐剂量为 10mg, 不建议超过 10mg 2-5 岁儿童 : 推荐剂量为 5mg, 不建议超过 5mg 肾功能不全的患者 ( 肌酐清除率 <50ml/min), 推荐起始剂量为 5mg, 根据临床效果, 在用药 1-2 周后可增加到 10mg 不良反应大多数不良反应属于拟交感神经胺类药物的特征, 不良反应的强度具有剂量依赖性通常在治疗 1-2 周后对这些不良反应可产生耐受性

3 不良反应按器官系统和发生频率显示发生频率定义为 : 十分常见 ( 1/10), 常见 (<1/10 且 1/100), 偶见 (<1/100 且 1/1,000), 罕见 (<1/1,000 且 1/10,000 ), 十分罕见 (<1/10,000) 和频率未知 ( 不能从现有的数据计算出 ) 器官系统频率分类不良反应免疫系统疾病频率未知荨麻疹皮疹新陈代谢和营养疾病精神疾病频率未知十分常见常见偶见频率未知低钾血症高血糖症行为异常, 例如躁动睡眠障碍行为异常, 例如激动眩晕活动过度神经系统疾病十分常见震颤头痛心脏疾病常见偶见频率未知心悸心动过速心律失常, 例如房颤室上性心动过速和期外收缩心肌缺血胃肠道疾病频率未知恶心肌肉骨骼和结缔组织疾病常见肌肉痉挛禁忌对本品特布他林及交感胺类药过敏者禁用注意事项 1. 由于特布他林主要通过肾脏排泄, 患有肾功能不全的患者 ( 肾小球滤过率 50 ml/min) 使用本品, 初始剂量应当减半 2. 对于肝硬化或其他严重肝功能损伤的患者, 考虑到患者肝脏将班布特罗代谢为特布他林的能力可能受损, 因此每日用药剂量必须采用个体化从临床操作的角度考虑, 这些患者直接

4 使用活性代谢产物特布他林 ( 博利康尼 ) 可能更合适 3. 和所有 β 2 受体激动剂一样, 用于甲状腺功能亢进的患者时, 需要注意观察 4. 在拟交感神经药 ( 包括帮备 ) 的使用过程中, 可能出现心血管效应根据一些上市后数据和发表的文献, 有证据显示罕见发生与 β 受体激动剂相关的心肌缺血事件对于患有潜在严重心脏疾病 ( 如缺血性心脏病心律失常或重度心力衰竭 ) 的患者, 在使用本品时, 若出现胸痛或心脏病恶化的其它症状时, 应寻求医疗帮助应特别注意评估诸如呼吸困难和胸痛之类的症状, 因为这些症状可能源于呼吸系统或心脏 5. 虽然本品的适应症中未包括早产的治疗, 但是应该注意到班布特罗会代谢成特布他林, 而特布他林不得作为保胎药用于已患有缺血性心脏病或存在缺血性心脏病显著风险因子的患者中 6. 由于 β 2 受体激动剂有致高血糖的效应, 伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制 7. β 2 受体激动剂治疗可能导致潜在的严重低钾血症急性重度哮喘发作的患者需特别注意, 因为缺氧时可能加重相关的风险伴随的治疗也可能会引起低血钾效应 ( 见 [ 药物相互作用 ]), 因此在这种情况下, 建议监测血清钾水平 8. 需要 β 2 受体激动剂维持治疗的持续性哮喘患者, 也应接受最佳的抗炎治疗, 如吸入性糖皮质激素开始帮备治疗后, 即使哮喘症状减轻, 建议患者仍继续抗炎治疗如果之前有效的给药方案不能缓解症状, 这表明疾病恶化患者应该寻求进一步治疗, 并重新评估治疗方案哮喘急性发作期间, 不得开始帮备治疗或增加剂量 9. 帮备片含有乳糖患有以下罕见遗传病的患者不宜服用此药 : 半乳糖不耐受, 完全乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良 10. 易患闭角型青光眼的患者治疗时应慎重孕妇及哺乳期妇女用药动物试验未见致畸作用, 但建议在怀孕的前三个月内慎用由于口服缓释 β 2 受体激动剂具有抗分娩作用, 在妊娠后期口服缓释 β 2 受体激动剂治疗哮喘和其它肺部疾病须慎用本品

5 有报道发现母亲使用 β 2 受体激动剂, 其早产儿新生儿有一过性的低血糖尚不知班布特罗或其中间代谢物是否会分泌入乳汁, 特布他林可随乳汁分泌, 但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响在权衡哺乳对婴儿治疗对母亲的获益后决定是否需停止哺乳, 或停止帮备治疗儿童用药 2 岁以下儿童的剂量尚未确定老年用药同成人药物相互作用 1. 与其它拟交感胺类药合用时作用加强, 毒性增加 2. 不宜与肾上腺素受体阻滞剂 ( 如普萘洛尔 ) 合用 3. 肌松药氯琥珀胆碱 ( 琥珀胆碱 ) 由血浆胆碱酯酶灭活, 班布特罗能部分抑制血浆胆碱酯酶, 从而延长氯琥珀胆碱 ( 琥珀胆碱 ) 的肌松作用, 这种抑制作用是剂量依赖的, 停用班布特罗后能完全翻转该作用与其它由胆碱酯酶代谢的肌松药也会有这种相互作用 4. 钾消减药物与低钾血症因 β 受体激动剂可导致低钾, 在特别就低钾血症可增加心律失常风险进行慎重评价后, 本品与可增加低钾血症风险的血清钾消减药物 ( 如利尿药甲基黄嘌呤和糖皮质激素 ) 合并用药时, 应慎重低钾血症易产生地高辛毒性反应 5. β 受体阻断剂 ( 包括眼药水 ), 尤其是那些非选择性的, 可能部分或完全抑制 β 受体激动剂 6. 由于奎尼丁即使在治疗剂量也可以抑制胆碱酯酶, 理论上奎尼丁可以抑制班布特罗降解 7. 已报告 6 例沙丁胺醇和异丙托溴铵联合用于治疗哮喘时 ( 雾化给药 ) 导致闭角型青光眼的病例与沙丁胺醇相似, 雾化给药时, 特布他林可能与异丙托铵发生相互作用易患闭角型青光眼的患者避免此类联合给药 8. 卤化麻醉药在接受 β 2 受体激动剂治疗期间, 应避免使用氟烷麻醉药, 因其可增加心律失常风险其它卤化麻醉药与 β 2 受体激动剂共同使用时, 应慎重

6 药物过量症状本品过量有可能导致血中特布他林的血药浓度升高, 因此其症状和体征与过量服用特布他林相似, 表现为 : 头痛焦虑震颤恶心强直性肌肉痉挛心悸心动过速和心律失常特布他林过量时, 有时会发生血压下降的现象实验室报告 : 有时会发生高血糖及乳酸中毒高剂量的 β 2 受体激动剂可能会导致体内钾重新分布而引起低血钾过量的班布特罗也能引起血浆胆碱脂酶的抑制, 可能持续数天药物过量的治疗通常不需要治疗严重的药物过量, 可根据不同病例情况考虑以下措施 : 洗胃和活性炭测定酸碱平衡血糖及电解质监测心率心律及血压对影响血流动力学的严重心律失常的最恰当解毒剂是对心脏有选择性的 β 受体阻滞剂, 但有支气管痉挛病史的患者必须慎用 β 受体阻滞剂如果因 β 2 受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降, 必须给予血容量扩增剂药理毒理药理作用本品为肾上腺素 β 2 受体激动剂特布他林的前体药物, 口服吸收后在酶的作用下, 代谢为特布他林特布他林主要激活 β 2 受体, 从而导致支气管平滑肌松弛另外, 本品还具有抑制肥大细胞释放炎症介质的作用毒性研究重复给药毒性 :Wistar 大鼠和 Beagle 犬分别连续经口给予盐酸班布特罗剂量达 108mg/kg/d 和 34.42mg/kg/d, 连续 90 天, 动物行为饮食血液学血液生化大体解剖主要脏器病理组织学检查等均未见毒性反应遗传毒性 :Ames 试验 CHL 细胞颜色体畸变试验和 NIH 小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性生殖毒性 : 盐酸班布特罗计量为 180mg/kg/d, 连续经口给予 10 天, 未见 Wistar 孕大鼠

7 出现明显毒性反应, 也未见胎仔有明显的外观及内脏骨骼畸形药代动力学口服盐酸班布特罗后, 大约口服剂量的 20% 被吸收, 同时摄入食物不影响其吸收吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力, 在肺组织内也进行盐酸班布特罗特布他林的代谢因此在肺中活性药物可以达到较高浓度口服本药后, 约 7 小时可以达到活性代谢物 - 特布他林的最大血药浓度, 半衰期为 17 小时左右在成人, 吸收量的 10% 转变成特布他林儿童特布他林的清除率低于成人, 但同时班布特罗转化成特布他林的量也较低盐酸班布特罗及其代谢产物, 主要由肾脏排出贮藏遮光, 密封保存包装铝塑泡包装, 10 片 / 盒有效期 36 个月执行标准中国药典 2015 年版二部批准文号 10mg: 国药准字 H mg: 国药准字 H 生产企业企业名称 : 阿斯利康药业 ( 中国 ) 有限公司生产地址 : 泰州市药城大道 88 号邮政编码 : 质量投诉电话 : , 产品信息免费咨询电话 : , 传真 :

8 网址 :

分子式 :(C 12H 19NO 3) 2 H 2SO 4 分子量 : 性状本品为无色至淡黄色的澄清溶液适应症缓解支气管哮喘慢性支气管炎肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛规格 2ml:5.0mg 用法用量剂量应个体化只能通过雾化器给药无需稀释备用成人及 20kg

分子式 :(C 12H 19NO 3) 2 H 2SO 4 分子量 : 性状本品为无色至淡黄色的澄清溶液适应症缓解支气管哮喘慢性支气管炎肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛规格 2ml:5.0mg 用法用量剂量应个体化只能通过雾化器给药无需稀释备用成人及 20kg 核准日期 :2009 年 02 月 01 日修改日期 :2011 年 12 月 12 日 2013 年 05 月 06 日 2015 年 12 月 10 日 2017 年 06 月 01 日 2017 年 11 月 29 日硫酸特布他林雾化液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用严禁用于食品和饲料加工药品名称通用名称 : 硫酸特布他林雾化液商品名称 : 博利康尼 / BRICANYL 英文名称