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1 第 2 章呼吸系统疾病用药 2.1 哮喘及其用药 哮喘的药物治疗 慢性阻塞性肺疾病及其药物治疗 支气管舒张药 肾上腺素受体激动药 选择性 β2 受体激动药 短效 β2 受体激动药 长效 β2 受体激动药 其它肾上腺素受体激动药 抗胆碱支气管舒张药 茶碱类支气管舒张药 糖皮质激素 色甘酸盐及相关治疗和白三烯受体拮抗药 色甘酸盐及相关治疗 白三烯受体拮抗药 抗组胺药 过敏原免疫治疗用药 变态反应急症及其用药 呼吸兴奋药 氧 黏液溶解药 镇咳药 祛痰药 减鼻充血药...51 本章包括下列常见疾病的药物治疗方案 : 1. 哮喘 2. 慢性阻塞性肺疾病 3. 咳嗽 1

2 2.1 哮喘及其用药哮喘 (asthma) 的治疗药物包括肾上腺素 β2 受体激动药 抗胆碱药 支气管平滑肌舒张药 茶碱 糖皮质激素 色甘酸钠和奈多罗米钠, 以及白三烯受体拮抗药 哮喘急性发作时的病情严重度判断和治疗原则哮喘急性发作的治疗取决于发作的严重程度以及对治疗的反应 治疗的目的在于尽快缓解症状, 解除气流受限和改善低氧血症 哮喘急性发作时病情严重程度的分级 临床特点 轻度 中度 重度 危重 气短 步行 上楼时 稍事活动 休息时 体位 可平卧 喜坐位 端坐呼吸 讲话方式 连续成句 单词 单字 不能讲话 精神状态 可有焦虑, 尚安 时有焦虑或烦躁 常有焦虑 烦 嗜睡或意识模糊 静 躁 出汗无有大汗淋漓 呼吸频率轻度增加增加常 > 30 次 /min 辅助呼吸肌活动 常无可有常有胸腹矛盾运动 及三凹征 哮鸣音散在, 呼吸末期响亮 弥漫响亮 弥漫减弱 乃至无 脉率 ( 次 /min) < ~120 >120 脉率变慢或不规则 奇脉无,<10 mmhg 可有,10~25 mmhg 常有,>25 mmhg( 成人 ) 无, 提示呼吸肌 疲劳 20~40 mmhg ( 儿童 ) 最初支气管扩张药治疗后 PE 占预计值或个人最佳值 % PaO2( 吸空 >80% 60%~80% < 60% 或 < 100 L/min 或作用持续时间 <2 h 正常 60 <60 气,mmHg) PaCO2(mmHg) <45 45 >45 SaO2( 吸空气,%) >95 91~95 90 ph 降低 2

3 成人哮喘急性发作的一般治疗策略 轻 中度中 重度重度和危重 重复吸入速效 β2 受体激动药若上述治疗反应不完全, 口服糖皮质激素 应去急诊或医院治疗氧疗重复吸入速效 β2 受体激动药 ( 储雾器给药或射流雾化装置 ) 可联合使用 β2 受体激动药和抗胆碱能制剂尽早使用全身性糖皮质激素口服, 严重者静脉注射或滴注如口服 : 泼尼松龙 30~50mg 静注或滴注 : 甲泼尼龙 80~160mg 氢化可的松 400~1000mg( 分次 ) 同中重度机械通气治疗指征 : 意识改变 呼吸肌疲劳 PaCO2 45mmHg 无创或有创 注 : 老年人 充血性心力衰竭或肝功能损害者应酌减量, 为正常用量的 1/2~1//3, 如有条件应监 测茶碱血药浓度, 如同时应用大环内酯类 H2 受体拮抗剂 氟喹诺酮类药物时, 茶碱剂量应酌减 哮喘的药物治疗吸入此途径可使药物直接进入气道, 比口服所需药物剂量小, 且不良反应少 压力型定量手控吸入器是很多治疗哮喘药物有效便捷的给药方法 储雾罐装置能提高给药效率, 尤其对于 15 岁以下儿童和使用压力型定量手控吸入器有困难的患者 ; 储雾罐还能减少吸入糖皮质激素引起的局部不良反应 呼吸激活型吸入器和干粉吸入器也是有效的药物吸入装置 溶液雾化器适用于急性重症哮喘时的治疗 药物由氧气或压缩空气驱动, 通过雾化器给予 5~ 10 分钟, 此方法通常在医院使用 电动空气压缩机最宜于家庭治疗 口服当无法吸入给药时应口服给药, 但其全身不良反应的发生频率比吸入途径更频繁 口服治疗哮喘的药物包括 β2 受体激动药 糖皮质激素 茶碱及白三烯受体拮抗药 注射在急性重症哮喘的治疗中, 当雾化吸入药物不适宜或不够量时,β2 受体激动药 糖皮质激素和氨茶碱等可静脉注射 急性重症哮喘患者不宜在社区医院接受治疗, 应紧急转至综合医院救治 孕期和哺乳期哮喘在妊娠期的哮喘患者, 对病情的良好控制十分重要 ; 若孕期哮喘病情达到良好控制时, 一般哮喘对怀孕 生产或者胎儿无重要影响 妊娠期哮喘的药物治疗尽量选用吸入给药途径, 使胎儿受影响最少 计划妊娠的哮喘妇女应定期告知使用药物的重要性, 以保持哮喘得到良好控制 严重的哮喘急性发作可给妊娠带来不良后果, 应及时给予常规治疗, 包括口服或注射糖皮质激素以及雾化吸入 β2 受体激动药 泼尼松龙进入胎儿体内的量较少, 选择口服时优先选用 此外, 应立即给予氧疗, 使氧饱和度维持在 95% 以上, 防止母亲和胎儿缺氧 吸入药物 茶碱和泼尼松龙在妊娠及哺乳期可正常使用 急性重症哮喘急性重症哮喘可以致命, 因此必须及时全力治疗 患者应该给予氧疗, 通过大容量储雾罐或溶液雾化器吸入沙丁胺醇或特布他林及异丙托溴铵 ( 在出现威胁生命特征时应使用溶液雾化 3

4 器 ), 并给予全身性糖皮质激素 成人可给予口服泼尼松龙 40~50mg 或静脉注射泼尼松龙磷酸钠 40mg, 亦可静脉注射氢化可的松 100mg( 氢化可的松琥珀酸钠更好 ) 对于儿童患者, 则给予口服泼尼松龙 1~2mg/kg(1~4 岁患者最大剂量 20mg 5~15 岁患者最大剂量 40mg) 或静脉注射氢化可的松 ( 氢化可的松琥珀酸钠更好 )(1 岁以下 25mg 1~5 岁 50mg 6~12 岁 100mg) 如果出现呕吐, 则首剂可以应用静脉途径 对重症可能危及生命的哮喘患者, 应及时选择静脉途径给药, 剂量较大, 如成人给予氢化可的松琥珀酸钠 (400~1000 mg/d) 或甲泼尼龙琥珀酸钠 (80~ 160mg/d); 儿童患者则根据体重适当调整剂量 无糖皮质激素依赖倾向者, 可在短期 (3~5 日 ) 内停药 ; 有糖皮质激素依赖倾向者应延长给药时间, 在控制哮喘症状后改为口服给药, 并逐步减少用量 由于 β2 受体激动药静脉给予时的不良反应较多, 大多数情况下不推荐选择静脉给药途径 茶碱常用于成人哮喘患者, 口服用药适用于轻 中度哮喘发作和维持治疗 每天剂量按体重 6~10mg/kg 控( 缓 ) 释型茶碱平喘作用可维持 12~24 小时, 适用于夜间哮喘症状的控制 茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药联合应用具有协同作用, 与 β2 受体激动药联合应用时, 易出现心率增快和心律失常等不良反应, 应适当减少剂量 静脉用药 : 适用于哮喘急性发作, 对近 24 小时内未用过茶碱类药物的患者, 负荷剂量为 4~6mg/kg, 维持剂量为 0.6~0.8mg/kg, 需静脉滴注或缓慢静脉注射 硫酸镁可能对治疗重症哮喘急性发作患者有一定疗效, 但临床获益的循证依据有限, 不推荐常规使用 ; 应用硫酸镁 1.2~2g, 静脉滴注时间需超过 20 分钟 ; 或雾化吸入 :2.5ml 硫酸镁 (60mg/ml) 和 2.5ml 沙丁胺醇雾化溶液 (1mg/ml) 配制成等渗溶液进行治疗 在医院可以立即应用抢救设备, 治疗重症哮喘更安全 不应由于检查而延缓治疗, 不应给予镇静药物, 应警惕发生气胸 给予药物治疗患者病情仍继续恶化, 应立即给予正压通气 急性重症哮喘的管理要点, 参见急性重症哮喘管理规范 哮喘病情的分级和长期治疗方案 (5 岁以上患者 ) 哮喘病情严重程度的分级 : 主要用于治疗前或初始治疗时严重程度的判断 治疗前哮喘病情严重程度的分级 分级 间歇状态 ( 第 1 级 ) 临床特点 症状 < 一周 1 次 短暂出现夜间哮喘症状 每月 2 次 FEV1 80% 预计值或 PEF 80% 个人最佳值 PEF 或 FEV1 变异率 <20% 4

5 轻度持续 ( 第 2 级 ) 症状 一周 1 次, 但 < 一日 1 次 可能影响活动和睡眠夜间哮喘症状 > 每月 2 次, 但 < 一周 1 次 FEV1 80% 预计值或 PEF 80% 个人最佳值 PEF 或 FEV1 变异率 20%~30% 中度持续 ( 第 3 级 ) 一日有症状 影响活动和睡眠夜间哮喘症状 一周 1 次 FEV160%~79% 预计值或 PEF60%~79% 个人最佳值 PEF 或 FEV1 变异率 >30% 重度持续 ( 第 4 级 ) 一日有症状 频繁出现经常出现夜间哮喘症状体力活动受限 FEV1<60% 预计值或 PEF<60% 个人最佳值 PEF 或 FEV1 变异率 >30% 哮喘病情控制水平的分级 : 有助于指导临床治疗以取得更好的哮喘控制 治疗期间哮喘病情控制水平分级 完全控制 ( 满足以下所有条件 ) 部分控制 ( 在任何一周内 出现以下情况 ) 未控制 ( 在任何 一周内出现以下 情况 ) 白天症状无 ( 或 2 次 / 周 ) >2 次 / 周 活动受限无有 夜间症状 / 憋醒无有 需要使用急救药的次数肺功能 (PEF 或 FEV1) 无 ( 或 2 次 / 周 ) 正常 >2 次 / 周 < 正常预计值 ( 或本人最佳 值 ) 的 80% 急性发作 无 每年 >1 次 在任何一周内出现 1 次 长期治疗方案的确定 : 哮喘是一种慢性呼吸道疾病, 要根据病情及治疗反应制定个体化的长期治疗方案 治疗哮喘 的药物分为控制药物 ( 糖皮质激素 白三烯受体拮抗剂 ) 和缓解药物 ( 如速效 β2 受体激动药等 ) 控制药物需要长期使用, 缓解药物按需使用 哮喘患者长期治疗方案可分为 5 步 ( 见下表 ) 对于 5

6 降级250~ ~1000 初诊哮喘患者可选择第 2 步治疗方案, 若哮喘患者病情较重, 直接选择第 3 步治疗方案 如果治疗 方案不能使哮喘得到控制, 应升级治疗直至达到哮喘控制为止 当哮喘控制并维持至少 3 个月后, 治疗方案可以降级治疗 常用吸入型糖皮质激素的每天剂量与互换关系见表 哮喘病情控制分级治疗方案 ( 用于 5 岁以上患者 ) 降级治疗步骤升级 病情控制分级 治疗措施 完全控制 使用最少的药物维持控制 部分控制 未控制升升级治疗达到控制急性发作级丙酸氟替卡松 100~250 第 1 级 第 2 级 第 3 级 第 4 级 第 5 级 哮喘教育 环境控制 按需使用短效 按需使用短效 β2 受体激动药 β2 受体激动药 选用一种 选用一种 加用一种或以上 加用一种或两种 低剂量的 ICS 低剂量的 ICS 加中高剂量的 ICS 口服最小剂量的 LABA 加 LABA 糖皮质激素 白三烯受体拮抗 白三烯调节剂中高剂量的 ICS 抗 IgE 治疗剂控制性药物 低剂量的 ICS 加 白三烯受体拮抗 缓释茶碱 剂 低剂量的 ICS 加 缓释茶碱 注 :ICS 吸入糖皮质激素 ;LABA 长效 β2 受体激动药 常用吸入型糖皮质激素的每日剂量与互换关系 药物 低剂量 (μg) 中剂量 (μg) 高剂量 (μg) 二丙酸倍氯米松 200~ ~ ~2000 布地奈德 200~ ~ ~1600 6

7 2.2 慢性阻塞性肺疾病及其药物治疗慢性阻塞性肺疾病 (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) 是一种可以预防与治疗的疾病, 伴有一些显著的肺外效应, 这些肺外效应与患者疾病的严重性相关 肺部病变的特点为不完全可逆性气流受限, 气流受限通常进行性发展, 与肺部对有害颗粒或气体的异常炎症反应有关 临床上将 COPD 分为稳定期和急性加重期 COPD 药物治疗目的包括预防和控制症状 减少急性加重频次和程度 改善健康状况和运动耐力等 目前治疗 COPD 的药物包括支气管舒张药 止咳祛痰药 抗菌药物 糖皮质激素 免疫调节剂等 戒烟可减少 COPD 患者肺功能进行性下降, 流感疫苗和肺炎球菌疫苗可预防 COPD 患者并发流感及肺炎球菌感染, 适用于各严重级别的 COPD 患者 吸入短效支气管舒张药, 如 β2 受体激动药及抗胆碱药对 Ⅰ 期 COPD 患者减轻症状有益 ; 中度 (Ⅱ 级 )COPD 患者适用于规律应用一种或多种长效支气管舒张药, 如长效 β22 受体激动药或长效抗胆碱药, 还可进行康复治疗 ; 重度 (Ⅲ 级 ) 患者, 除可应用支气管舒张药等上述治疗外, 可加用吸入糖皮质激素 极重度患者 (Ⅳ 级 ), 常有慢性呼吸衰竭, 在上述治疗基础上, 应长期氧疗, 必要时考虑外科治疗 长效 β2 受体激动药和吸入糖皮质激素联合或长效抗胆碱药多适用于重度 COPD 患者, 前者比单用一种药物效果好 长期氧疗可延长严重 COPD 及低氧血症者生存率 COPD 急性加重期, 可吸入短效支气管舒张药以减轻呼吸困难症状, 黏液溶解药及祛痰药有利于痰液咯出 重症患者短期应用全身性糖皮质激素 (7~10 日 ) 有益, 但不推荐长期应用糖皮质激素治疗 对雾化吸入支气管舒张药效果不佳者, 亦可试用氨茶碱静脉滴注 免疫增强剂如在 COPD 急性加重季节前使用, 有利于预防或减轻急性加重 COPD 急性加重常由细菌感染诱发, 抗菌药物治疗在 COPD 急性加重治疗中具有重要地位 当患者呼吸困难加重, 咳嗽伴有痰量增多及脓性痰时, 应根据 COPD 加重的严重程度及相应的细菌分层情况, 结合该地区常见致病菌类型及耐药流行趋势和药物敏感情况尽早选择敏感的抗菌药物 应用抗菌药物时还需根据时间依赖性 浓度依赖性 抗生素后效应及血浆半衰期以决定给药剂量 间隔时间和疗程 由于 COPD 患者以老年人为主, 常伴随心脑血管疾病 糖尿病 肾功能不全等疾病 这不但影响治疗方案的制定, 且影响疗效和不良反应的观察 肝肾功能障碍的患者要尽量避免使用对肝 肾有损害的药物 青光眼和前列腺增生者慎用抗胆碱药 COPD 患者的年龄 性别 体重指数 营养状况等均与药物治疗有关 如老年人因为代谢缓慢, 如果应用一些不良反应较大的药物, 如茶碱 β2 受体激动药 万古霉素等, 需根据患者年龄 性别 体重 肌酐清除率等计算给药剂量 此外, 多种药物使用时, 要注意药物相互作用 如在应用茶碱类药物同时应用大环内酯类或氟喹诺酮类等抗菌药物, 会影响茶碱的清除率, 使血浆茶碱浓度增高 COPD 常见的并发症和伴发疾病有肺源性心脏病 心力衰竭 呼吸衰竭 气胸 酸碱失衡 心律失常 休克 上消化道出血 弥散性血管内凝血 肝肾功能不全 继发性红细胞增多症 肺栓塞 肺动脉原位血栓形成等 有关这些合并症治疗, 将在有关章节介绍 7

8 2.3 支气管舒张药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 ( 拟交感神经药 ) 作为最主要的支气管扩张药在支气管哮喘及慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等慢性气道疾病的治疗中得到了广泛的应用 选择性 β2 受体激动药, 如沙丁胺醇和特布他林对哮喘治疗是安全和有效的 选择性低的 β2 受体激动药, 如肾上腺素应尽可能避免应用 肾上腺素具有激动 α 和 β 肾上腺素受体的特性, 可用于过敏性反应紧急治疗 选择性 β2 受体激动药 选择性 β2 受体激动药可产生支气管扩张作用, 常按其作用时间进行分类, 短效 β2 受体激动药 用于迅速缓解症状, 是目前按需使用的基本药物, 长效 β2 受体激动药常和吸入糖皮质激素联合应 用治疗需要长期治疗的患者 短效 β2 受体激动药轻中度哮喘对吸入短效 β2 受体激动药反应快速 如沙丁胺醇或特布他林 规则吸入短效 β2 受体激动药的效果比按需用药差, 不适于作长期 单一使用 在运动前即刻吸入短效 β2 受体激动药可减少运动诱发哮喘, 但是, 频繁发生的运动性哮喘可能反映总的控制不佳, 需要对哮喘治疗重新评估 长效 β2 受体激动药福莫特罗和沙美特罗长效 β2 受体激动药, 如福莫特罗和沙美特罗是吸入性长效 β2 受体激动药, 它们与吸入性糖皮质激素联合规则应用, 可达到长程哮喘控制的作用, 对夜间哮喘也有作用 ; 沙美特罗因为起效比沙丁胺醇或特布他林慢, 不应作为缓解哮喘急性发作使用 福莫特罗起效的速度和沙丁胺醇相似, 已注册可用于缓解短程症状和预防运动诱发支气管痉挛 注意 : 长效 β2 受体激动药多和标准剂量糖皮质激素联合应用 ; 不能初始用于快速恶化的急性哮喘发作 ; 要低剂量应用, 在治疗无益时应停用 吸入压力型定量手控气雾剂是轻中度哮喘有效和方便的用药方法 储雾器装置可改善药物的给药效率 按推荐的吸入剂量, 沙丁胺醇 特布他林的作用时间大约为 3~5 小时, 沙美特罗和福莫特罗为 12 小时 必须向患者说清 β2 受体激动药 24 小时内吸入的剂量 频次和最大喷数 要告知患者如给予的 β2 受体激动药处方剂量达不到通常程度的症状缓解时应及时就医, 因此, 时常提示哮喘出现恶化, 需要增加其它药物 ( 如吸入性糖皮质激素 ) 沙丁胺醇和特布他林的雾化器 ( 或呼吸器 ) 用溶液用来在医院或全科诊所中治疗严重急性哮喘症状 严重哮喘发作的患者雾化时最好给氧, 因为 β2 受体激动药可以增加动脉低氧血症 在慢性阻 8

9 塞性肺疾病中应用雾化治疗时, 雾化器给予的剂量显着著高于气雾剂剂量 因而应警示患者不应超过处方剂量, 否则有危险 要告知他们在对通常剂量的呼吸器溶液无反应时需要就医 无氟里昂气雾剂压力定量气雾剂中的氟里昂 (CFC) 抛射剂正在被氢氟烷烃 (HFA) 不含氟的抛射剂 (HFA) 所取代 使用无氟里昂气雾剂的患者需重新确认新气雾剂的有效性, 并被告知其气雾液可能使感觉和味道不同 对新气雾剂使用感到困难时需和医生或药剂师商量 口服 β2 受体激动药口服制剂可用于不能采用吸入途径的患者, 常常用于儿童和老年人 ; 但是吸入性 β2 受体激动药更有效 不良反应更少 长效口服制剂, 包括班布特罗 丙卡特罗可用于夜间哮喘, 但其作用有限, 通常选用吸入型长效 β2 受体激动药 注射危重型哮喘可静脉给予沙丁胺醇或特布他林 不推荐经皮下途径规则应用 β2 受体激动药, 因为无确定的肯定有益的证据, 而且一旦应用后, 撤药就很困难 对严重发作患者给予 β2 受体激动药注射后, 应让患者立刻去医院进行进一步诊治 β2 受体激动药也可通过肌内注射 儿童即使对小于 18 个月的儿童, 选择性 β2 受体激动药也有效果 吸入途径对大多数儿童有效, 5 岁以下儿童可用储雾器连接压力定量气雾剂 β2 受体激动药也可口服给药, 但最好是通过吸入方式 ; 在适合的情况下也可应用长效 β2 受体激动药 ( 需参考哮喘诊疗指南 ) 在严重发作时用 β 2 受体激动药或异丙托溴铵雾化吸入也有效 注意在甲状腺功能亢进症 心血管疾病 心律失常 心电图 QT 间期延长和高血压者使用 β2 受体激动药时要慎用 妊娠时如需要高剂量, 应通过吸入途径给药, 因为 β2 受体激动药注射会影响子宫肌层, 也可能影响心脏 糖尿病患者应用 β2 受体激动药也要注意, 需对血糖进行监测 ( 有酮症酸中毒危险, 特别是静脉给予 β2 受体激动药 ) 低钾血症 β2 受体激动药治疗可引起严重的低钾血症 特别在危重型哮喘时, 由于可能同时应用茶碱和其衍生物 糖皮质激素和利尿药治疗, 以及低氧均可使低钾血症更明显 因此对危重型哮喘应监测血钾浓度 不良反应 β2 受体激动药的不良反应包括震颤 尤其是手震颤 神经紧张 头痛 肌肉痉挛和心悸 其它不良反应包括心律失常 外周血管扩张和睡眠及行为紊乱 反常支气管痉挛 荨麻疹 血管性水肿 低血压和虚脱也有报道 高剂量 β2 受体激动药可伴有低钾血症 特布他林 Terbutaline 适应证 用于支气管哮喘, 慢性支气管炎 肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病 注意事项 (1) 对其它肾上腺素受体激动药过敏者, 对本品也可能过敏 (2) 本品对人或动物未见致畸作用, 且可松弛子宫平滑肌, 所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩, 应慎用 (3) 下列情况慎用 : 甲状腺功能亢进症 冠心病 高血压 糖尿病 哺乳期妇女 (4)β2 受体激动药可能会引起低钾血症, 当与黄嘌呤衍生物 糖皮质激素 利尿药合用及氧都可能增加低钾血症的发生, 因此, 在这种情况下需监测血清钾浓度 9

10 (5) 大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒 (6) 长期应用可产生耐受性, 疗效降低 (7) 不良反应的程度取决干剂量和给药途径, 从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应 禁忌证 对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者或处方中其它成分过敏者禁用 不良反应 震颤 头痛 恶心 强直性痉挛 心动过速 心悸; 胃肠道障碍 皮疹和荨麻疹 ; 睡眠失调和行为失调, 如易激动 多动 坐立不安等 ; 低钾血症 其他见前面 哮喘 内容 用法和用量 见前面 哮喘 内容 吸入 :(1) 气雾剂一次 0.25~0.5mg(1~2 揿 ), 一日 3~4 次, 重病患者一次 1.5mg(6 揿 ),24 小时内的总量不应超过 6mg(24 喷 ) (2) 雾化液 1 成人及 20kg 以上儿童 : 一次 5mg, 一日 3 次 220kg 以下的儿童 : 一次 2.5mg, 一日 3 次, 不应超过 4 次 口服 :(1) 成人 : 开始 1~2 周, 一次 1.25mg, 一日 2~3 次 ; 以后可加至一次 2.5mg, 一日 3 次 (2) 儿童 : 按体重一次 0.065mg/kg( 一次总量不应超过 1.25mg), 一日 3 次 静脉注射 : 一次 0.25mg, 必要时 15~30 分钟 1 次, 但 4 小时内用量不能超过 0.5mg 制剂与规格 硫酸特布他林气雾剂:0.25mg/ 揿,200 揿 / 瓶, 或 400 揿 / 瓶 ; 硫酸特布他林雾化液 :2ml 5.0mg; 硫酸特布他林片 :2.5mg; 硫酸特布他林注射液 :1mg 沙丁胺醇 Salbutamol 适应证 用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症 注意事项 (1) 肝 肾功能不全的患者需减量 (2) 下列情况慎用 : 高血压, 冠状动脉供血不足, 心血管功能不全, 糖尿病, 甲状腺功能亢进症等, 孕妇及哺乳期妇女 (3) 本品仅有支气管扩张作用, 作用持续时间约 4 小时, 不能过量使用, 哮喘症状持续不能缓解者要及时就医 (4) 本品可能引起严重低钾血症, 进而可能使洋地黄化者可造成心律失常 (5) 本品久用易产生耐受性, 使药效降低 此时患者对肾上腺素等扩张支气管作用的药物也同样产生耐受性, 使支气管痉挛不易缓解, 哮喘加重 (6) 少数患者同时接受雾化沙丁胺醇及异丙托溴胺治疗时可能发生闭角型青光眼, 故合用时不要让药液或雾化液进入眼中 禁忌证 对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用 不良反应 常见肌肉震颤 ; 亦可见恶心 心率加快或心律失常 ; 偶见头晕 头昏 头痛 目眩 口舌发干 烦躁 高血压 失眠 呕吐 面部潮红 低钾血症等 用法和用量 见前面 哮喘 内容 吸入 : 气雾剂,(1) 成人缓解症状, 或运动及接触过敏原之前, 一次 100~200μg ; 长期治疗, 10

11 最大剂量一次 200μg, 一日 4 次 (2) 儿童缓解症状或运动及接触过敏原之前 10~15 分钟给药, 一次 100~200μg; 长期治疗, 最大剂量一日 4 次, 一次 200μg 溶液 :(1) 成人一次 2.5mg, 用氯化钠注射液将 1.5ml 或一次 5mg, 用氯化钠注射液 1.5ml 稀释后, 由驱动式喷雾器吸入 (2)12 岁以下儿童的最小起始剂量为一次 2.5mg, 用氯化钠注射液 1.5~2ml 稀释后, 由驱动式喷雾器吸入 主要用来缓解急性发作症状 口服 : 成人, 一次 2~4 片, 一日 3 次 静脉滴注 : 一次 0.4mg, 用氯化钠注射液 100mg 稀释后, 每分钟 3~20μg 制剂及规格 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂 :100μg/ 揿,200 揿 / 罐 ; 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液 :(1)100mg 20ml,(2)50mg 10ml; 硫酸沙丁胺醇片 :2.4mg( 相当于沙丁胺醇 2mg); 硫酸沙丁胺醇注射液 :2ml 0.4mg 班布特罗 Bambuterol 适应证 用于支气管哮喘, 慢性喘息性支气管炎, 慢性阻塞性肺疾病和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病 注意事项 (1) 肝硬化 严重肝功能不全患者应个体化给予一日剂量 (2) 严重肾功能不全患者本品起始剂量应减少 (3) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (4) 甲状腺功能亢进症 糖尿病及心脏病患者慎用 禁忌证 (1) 对本品 特布他林及拟交感胺类药物过敏者禁用 (2) 肥厚性心肌病患者禁用 不良反应 肌肉震颤 头痛 心悸 心动过速等; 偶见强直性肌肉痉挛 用法和用量 口服 : 成人 : 起始剂量为一次 10mg, 一日 1 次, 睡前服用 根据临床疗效,1~ 2 周后剂量可调整为一次 20mg, 一日 1 次 ; 肾功能不全患者 ( 肾小球滤过率 每分钟 50ml) 起始剂量为一次 5mg, 一日 1 次 (1) 儿童 :2~5 岁, 一次 5mg, 一日 1 次 ;2~12 岁, 一日最高剂量不超过 10mg 制剂与规格 盐酸班布特罗片 :(1)10mg;(2)20mg 丙卡特罗 Procaterol Hydrochloride 适应证 适用于支气管哮喘 喘息性支气管炎 伴有支气管反应性增高的急性支气管炎 慢性阻塞性肺部疾病 注意事项 孕妇及哺乳期妇女 婴幼儿 老年人慎用 (1) 有下列情况慎用 : 甲状腺功能亢进症 高血压 心脏病 糖尿病 (2) 有可能引起心律失常, 服用时应予注意 禁忌证 对本品及肾上腺受体激动药过敏者禁用 不良反应 偶见口干 鼻塞 倦怠 恶心 胃部不适 肌颤 头痛 眩晕或耳鸣 ; 亦见皮疹 11

12 心律失常 心悸 面部潮红等 用法和用量 口服 : 成人, 一次 50μg, 一日 2 次, 清晨及睡前服用 ; 或一次 50μg, 一日 1 次, 睡前服用 (1) 6 岁以上儿童, 一次 25μg, 用法同成人 (2) 儿童可依据年龄 症状和体重用量酌情增减 制剂与规格 盐酸丙卡特罗片 :25μg 克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride 适应证 用于支气管哮喘 注意事项 心脏病患者和甲状腺功能亢进症患者慎用 禁忌证 对本品过敏者禁用 不良反应 少数患者服后感口干 心悸 手颤 用法和用量 口服 : 成人, 一次 20~40μg, 一日 3 次 儿童, 一次 5~20μg, 一日 3 次 吸入 : 一次 10~20μg, 一日 3 次 直肠给药 : 一次 60μg, 每晚睡前 1 次 制剂及规格 盐酸克仑特罗片 : (1)20μg;(2)40μg 盐酸克仑特罗气雾剂 :2mg 盐酸克仑特罗栓剂 :60μg 福莫特罗 Formoterol 适应证 可逆性气道阻塞 注意事项 (1) 肝肾功能不全 严重肝硬化患者慎用 (2) 下列情况慎用 : 甲状腺功能亢进症 嗜铬细胞瘤 肥厚性梗阻型心肌病 严重高血压 颈内动脉 - 后交通动脉瘤 或其它严重的心血管病 ( 如心肌缺血 心动过速或严重心衰 ) 孕妇及哺乳期妇女 运动员 (3) 可能造成低钾血症 哮喘急性发作时, 应更加注意 联合用药也可能增加血钾降低的作用 因此在上述情况下, 建议监测血钾浓度 (4) 本品能引起 QT 间期延长, 因此伴有 QT 间期延长的患者及使用影响 QT 间期的药物治疗的患者应慎用 (5) 可影响血糖代谢, 糖尿病患者用药初期应注意血糖的控制 (6) 本品可能引起气道痉挛 哮喘急性发作时的缺氧会增加此危险性 禁忌证 对本品过敏者禁用 不良反应 常见头痛 心悸 震颤; 偶见烦躁不安 失眠 肌肉痉挛 心动过速 ; 罕见皮疹 荨麻疹 房颤 室上性心动过速 期外收缩 支气管痉挛 低钾血症或高钾血症 个别病例有恶心 味觉异常 眩晕 心绞痛 心电图 QT 间期延长 过敏反应 血压波动和血中胰岛素 游离脂肪酸 血糖 尿酮体水平升高 12

13 用法和用量 吸入 : 成人常用量为一次 4.5~9μg, 一日 1~2 次, 早晨和晚间用药 ; 或一次 9~ 18μg, 一日 1~2 次, 一日最高剂量 36μg 哮喘夜间发作, 可于晚间给药 1 次 制剂与规格 富马酸福莫特罗干粉吸入剂:(1) 每吸 4.5μg,60 吸 / 支 ;(2) 每吸 9μg,60 吸 / 支 沙美特罗 Salmeterol 适应证 用于支气管哮喘, 包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛的防治 ; 与支气管扩张剂和吸入糖皮质激素合用, 用于可逆性阻塞性气道疾病, 包括哮喘 注意事项 (1) 下列情况慎用 : 肺结核 甲状腺功能亢进症 对拟交感胺类有异常反应 有低钾血症倾向 已患有心血管疾病 有糖尿病史 孕妇及哺乳期妇女 (2) 本品不适用于缓解急性哮喘发作 (3) 治疗可逆性阻塞性气道疾病应常规遵循阶梯方案, 并应通过观察临床症状及测定肺功能来监测患者对治疗的反应 为避免哮喘急性加重的风险, 不可突然中断使用本品治疗 禁忌证 对本品过敏者, 对牛奶过敏的患者禁用 不良反应 可见震颤 心悸及头痛等 偶见心律失常 肌痛 肌肉痉挛 水肿 血管神经性水肿 ; 罕见口咽部刺激 用法和用量 (1) 粉雾剂胶囊 粉雾吸入 : 成人一次 50ug, 一日 2 次 ; 儿童一次 1 吸 (25 ug, 一日 2 次 (2) 气雾剂 气雾吸入 : 剂量用法同粉雾吸入 (3) 沙美特罗替卡松粉吸入剂 :1 成人和 12 岁及 12 岁以上的青少年, 根据病情选择三种规格中的任何一种, 一次 1 吸, 一日 2 次 24 岁及 4 岁以上的儿童,50μg/100μg( 沙美特罗 / 丙酸氟替卡松 ), 一次 1 吸, 一日 2 次 本品可逐渐减量至一日 1 次 制剂与规格 沙美特罗粉雾剂胶囊:50ug 沙美特罗气雾剂 : 每喷 25ug(600 喷 1200 喷 2000 喷 ) 舒利达干粉吸入剂 : 每喷含沙美特罗 50ug, 丙酸氟替卡松 100ug(600 喷 ); 或沙美特罗 50ug, 丙酸氟替卡松 250ug(60 喷 ) 沙美特罗替卡松粉吸入剂 :(1) 沙美特罗 50μg / 丙酸氟替卡松 100μg;(2) 沙美特罗 50μg / 丙酸氟替卡松 250μg;(3) 沙美特罗 50μg / 丙酸氟替卡松 500μg 其它肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline 适应证 用于支气管哮喘 注意事项 (1) 对其他肾上腺能激动剂过敏者, 对本品也可能过敏 (2) 妊娠期及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊 13

14 (3) 下列情况慎用 : 心律失常并伴有心动过速, 心血管疾病 ( 包括心绞痛, 冠状动脉供血不足 ), 糖尿病, 高血压, 洋地黄中毒所致心动过速 (3) 遇有胸痛及心律失常应及早用药 (4) 舌下给药时不得嚼碎, 否则不能速效 (5)12 小时内已雾化吸入药物 3~5 次而疗效不显著者应停药就医 (6) 与肾上腺素交替使用时, 需待前者作用消失后才可用后者 禁忌证 对本品过敏者; 心绞痛 心肌梗死 甲状腺功能亢进症 嗜铬细胞瘤患者 不良反应 常见口咽发干 心悸不安 少见头晕 目眩 面潮红 恶心 心率增速 震颤 多汗 乏力等 用法和用量 气雾吸入:(1) 成人一次 0.125~0.35mg, 一日 2~4 次, 喷吸间隔时间不得少于 2 小时 (2) 儿童 ( 婴幼儿除外 ) 一次 0.4 mg, 一日 2.4 mg 舌下含服 :(1) 成人一次 10~15mg, 一日 3 次 (2) 儿童一次 2.5~10mg, 一日 3 次 极量, 舌下给药一次 20mg, 一日 60 mg 复方异丙托溴铵气雾剂 : 成人 ( 包括老年人 ), 一次 2 揿, 一日 4 次 需要时可用至最大剂量, 即 24 小时内 12 揿 吸入用复方异丙托溴铵溶液 : 用于成人和 12 岁以上的青少年 ; 急性发作期 : 一次 1~2 支 ; 维持治疗期 : 一次 1 支, 一日 3~4 次 制剂与规格 盐酸异丙肾上腺素片 :10mg 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 :0.25,200 揿 / 瓶,0.175mg/ 揿 复方异丙托溴铵气雾剂 :10ml/ 瓶, 每瓶 200 揿 ; 每瓶含异丙托溴铵一水合物 4.2mg 和硫酸沙丁胺醇 24mg, 每揿含异丙托溴铵一水合物 21μg 和硫酸沙丁胺醇 120μg 吸入用复方异丙托溴铵溶液 :2.5ml/ 支, 内含异丙托溴铵一水合物 0.522mg, 和硫酸沙丁胺醇 3mg 氯丙那林 Clorprenaline Hydrochloride 适应证 用于支气管哮喘, 具有喘息症状的支气管炎 注意事项 下列情况慎用 : 心律失常 高血压 甲状腺功能亢进症 糖尿病 以及前列腺增生而致排尿困难 禁忌证 对本品过敏者禁用 不良反应 可见头痛, 心悸, 恶心, 胃部不适, 手指颤动等 用法和用量 口服 : 成人一次 5~10mg, 一日 3 次 预防夜间哮喘发作, 可在临睡前加服 0.5~ 10mg 制剂与规格 盐酸氯丙那林片 :5mg 14

15 2.3.2 抗胆碱支气管舒张药 异丙托溴铵对于慢性持续期哮喘, 可短期缓解症状, 但与短效 β2 受体激动药相比, 后者因起效更快而作为首选 对于威胁生命的哮喘, 或标准治疗无效的急性哮喘, 异丙托溴铵雾化溶液可用于其他标准治疗中 轻度慢性阻塞性肺疾病患者, 如未使用长效抗胆碱药, 异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状 其最大效应发生于给药后 30~60 分钟, 作用持续 3 至 6 小时, 一日给药 3 次通常能保持支气管舒张 噻托溴铵, 为长效抗胆碱支气管舒张药, 能有效治疗慢性阻塞性肺疾病, 该药不适用于缓解急性支气管痉挛 注意 : 抗胆碱支气管舒张药慎用于前列腺增生 膀胱流出道梗阻患者, 慎用于急性闭角青光眼易感者 青光眼有报道雾化吸入异丙托溴铵发生急性闭角青光眼, 尤其与沙丁胺醇雾化溶液合用时 ( 亦可能是其它 β2 受体激动药 ) 易发生 ; 需注意保护防止雾化液和药粉接触患者的眼睛 不良反应 常见口干; 少见恶心和头痛 ; 罕见便秘 心动过速 心悸 矛盾性支气管痉挛 尿潴留 视物模糊 闭角青光眼和过敏反应 ( 包括皮疹 荨麻疹和血管性水肿 ) 异丙托溴铵 Ipratropine 适应证 用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗, 包括慢性支气管炎 肺气肿哮喘等 注意事项 (1) 使用本品后可能会立即发生过敏反应 (2) 下列情况慎用 : 闭角型青光眼倾向的患者或, 有前列腺肥大或膀胱颈梗阻等症状患者, 孕妇及哺乳期妇女 (3) 应避免使眼睛接触到本品, 如果不慎本品在使用中污染到眼睛, 引起眼睛疼痛或不适 视物模糊 结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成相等闭角性青光眼的征象, 应首先使用缩瞳药并立即就医 (3) 患有囊性纤维化的患者可能会引起胃肠道蠕动的紊乱 (4) 有尿道梗阻的患者使用时尿潴留危险性增高 禁忌证 (1) 对阿托品及其衍生物过敏患者禁用 (2) 对本品过敏者禁用 不良反应 常见头痛 恶心和口干 ; 少见心动过速 心悸 眼部调节障碍 胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能不良反应 ; 可能引起咳嗽 局部刺激 ; 罕见吸入刺激产生的支气管痉挛, 变态反应如皮疹 舌 唇和面部血管性水肿 荨麻疹 喉头水肿和过敏反应 用法和用量 吸入 : 溶液成人 ( 包括老人 ) 和 12 岁以上青少年 : 一次一个单剂量小瓶 (500 μg), 一日 3~4 次, 急性发作的患者病情稳定前可重复给药 单剂量小瓶中每 1ml 雾化吸入液可用氯化钠注射液稀释至终体积 2~4ml (1) 气雾剂成人及学龄儿童推荐剂量 : 一次 40~80μg, 一日 3~4 次 15

16 制剂与规格 吸入用异丙托溴铵溶液 :(1)2ml 50μg;(2)2ml 250μg;(3)2ml 500μg; (4)20ml 500μg 异丙托溴铵气雾剂 :(1)20μg/ 揿,200 揿 / 支 ;(2)40μg/ 揿,200 揿 / 支 噻托溴铵 Tiotropium Bromide 适应证 用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗, 包括慢性支气管炎和肺气肿 伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防 注意事项 (1) 吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应 (2) 下列情况慎用 : 窄角型青光眼 前列腺增生 膀胱颈梗阻 中重度肾功能不全 18 岁的患者 孕妇及哺乳期妇女 (3) 如药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼症状, 应立即停用并就医 禁忌证 对噻托溴铵 阿托品或其衍生物过敏的患者 不良反应 常见口干 便秘 念珠菌感染 鼻窦炎 咽炎; 少见全身过敏反应 心动过速 房颤 心悸 排尿困难 尿潴留 有发生恶心 声音嘶哑 头晕 血管性水肿 皮疹 荨麻疹 皮肤瘙痒 ; 因吸入刺激导致的支气管痉挛, 还可能有视力模糊 青光眼 用法和用量 吸入 : 一次 18μg, 一日 1 次 制剂与规格 噻托溴铵粉吸入剂 ( 胶囊 ):18μg 茶碱类支气管舒张药茶碱是一种支气管舒张药, 通常用于支气管哮喘和稳定期慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的治疗, 对 COPD 急性加重的疗效不显着 茶碱的药理作用表现为 :(1) 松弛支气管平滑肌, 也能松弛肠道 胆道等多种平滑肌 对支气管黏膜的充血 水肿有缓解作用 (2) 增加心排血量, 扩张入球和出球肾小动脉, 增加肾小球滤过率和肾血流量, 抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子, 具有利尿作用 (3) 可改善 COPD 患者膈肌收缩力, 减少呼吸肌疲劳 临床上茶碱虽然被列为支气管扩张药, 但实际上其支气管扩张效应较弱, 茶碱对于气流受限性疾病的治疗作用, 可能主要是通过茶碱的非支气管扩张效应 茶碱在肝脏内代谢, 茶碱的血浆浓度变异较大, 尤其是在吸烟人群 肝功能损伤以及心力衰竭的患者中 在心力衰竭 肝硬化 病毒感染 老年人和服用抑制茶碱代谢的药物时, 茶碱的血浆浓度可增加 吸烟 慢性乙醇中毒和诱导肝代谢药物可降低茶碱血浆浓度 由于茶碱的中毒剂量与其治疗剂量相当接近, 茶碱的半衰期的差异很重要 ; 尤其当引入或撤出与茶碱药物相互作用的药物时, 需要特别小心 在大部分人群中, 茶碱血浆浓度在 10~20 mg/l 间, 可获满意的支气管舒张效应 当然, 茶碱血浆浓度在 10 mg/l( 或小于 10 mg/l), 可能也有治疗作用 茶碱浓度在 10~20 mg/l 时, 也可能发生不良反应 但如浓度高于 20 mg/l, 则茶碱不良反应发生的频率和程度明显增加 近来的研究结果提示,5~10 mg/l 的茶碱低血药浓度也可收到较好疗效, 故茶碱用量有减少的趋势 16

17 茶碱的注射剂型为氨茶碱, 是茶碱和乙烯双胺 (ethylenediamine) 的复合物, 其溶解度比茶碱高 20 倍 氨茶碱很少用于哮喘重度发作 必须非常缓慢的静脉注射 ( 至少超过 20 分钟 ); 氨茶碱肌内注射刺激性大 测定茶碱血药浓度相当有益, 尤其对于已经服用氨茶碱治疗的患者, 当需要再注射氨茶碱治疗时, 必需测定, 因为氨茶碱严重的不良反应 : 惊厥和心律失常可以先于其它不良反应的发生 茶碱 Theophylline 适应证 用于缓解成人和 3 岁以上儿童的支气管哮喘的发作 用于哮喘急性发作后的维持治疗 也用于缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状 注意事项 (1) 肝肾功能不全的患者, 应酌情调整用药剂量或延长给药间隔 (2) 下列情况慎用 : 有消化性溃疡 任何原因引起的心力衰竭 持续高热 低氧血症 高血压 孕妇及哺乳妇女 新生儿 老年人 (3) 本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者 (4) 可致心律失常和使原有的心律失常恶化 (5) 应定期监测血清茶碱浓度, 以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险 (6) 吸烟者茶碱的肝代谢加强, 需增加用药剂量 禁忌证 对茶碱不能耐受的患者禁用 ; 未治愈的潜在癫痫患者 ; 严重心功能不全患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用 不良反应 常见头痛 恶心 呕吐和失眠 ; 少见消化不良 震颤和眩晕 血药浓度较高时可见发热 失水 惊厥等, 严重者甚至呼吸心跳停止 用法和用量 口服: 片剂 : 成人一次 0.1~0.2g, 一日 3 次 极量一次 0.3g, 一日 1g 控释胶囊 : 成人一次 0.2g, 一日 1~2 次, 最大剂量一日 0.6g 缓释片 : 成人一次 0.2~0.4g, 一日 1 次, 晚间服 3 岁以上儿童可以按 0.1g 开始治疗, 一日最大剂量不应超过 10mg/kg 制剂与规格 茶碱片 :0.1g 茶碱缓释片 :(1)0.1g;(2)0.4g 茶碱缓释胶囊 :(1) 0.1g;(2)0.2g;(3)0.3mg;(4)0.5mg 茶碱控释片 :0.1g 茶碱控释胶囊 :(1)0.1g;(2)0.3mg 氨茶碱 Aminophylline 适应证 用于支气管哮喘 喘息性支气管炎 慢性阻塞性肺疾病, 也可用于急性心功能不全和 心源性哮喘 17

18 注意事项 (1) 肾功能或肝功能不全的患者, 应酌情调整用药剂量或延长给药间隔 (2) 下列情况慎用 : 高血压 非活动性消化道溃疡病史患者 孕妇及哺乳期妇女 新生儿 老年人 (3) 茶碱制剂可致心律失常和 ( 或 ) 使原有的心律失常恶化 ; 患者心率和 ( 或 ) 节律的任何改变均应进行监测和研究 (4) 应定期监测血清茶碱浓度, 以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险 禁忌证 对本品过敏的患者 活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病 不良反应 恶心 呕吐 易激动 失眠 ; 心动过速 心律失常 ; 发热 失水 惊厥甚至呼吸 心脏骤停致死 用法和用量 口服: 成人, 一次 0.1~0.2g, 一日 3 次 ; 极量 : 一次 0 5g, 一日 1g 儿童, 按体重一日 4~6mg/kg, 分 2~3 次服 静脉注射 : 成人, 一次 0.125~0.25g 本品, 用 0.25g 25% 葡萄糖注射液稀释后, 缓慢静脉注射, 注射时间不得短于 10 分钟, 极量一次 0.5g, 一日 1g 儿童按体重一次 2~4mg/kg 静脉滴注 : 一次 0.25g~0.5g 本品, 用葡萄糖注射液 250ml 稀释后缓慢滴注 制剂与规格 氨茶碱片 :(1)100mg;(2)200mg 氨茶碱注射液 :(1)2ml 250mg;(2)2ml 500mg 二羟丙茶碱 Diprophylline 适应证 用于支气管哮喘 具有喘息症状的支气管炎 慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状 也用于心源性肺水肿引起喘息 尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例 注意事项 (1) 孕妇 哺乳期妇女及新生儿慎用本品 (2) 大剂量可致中枢神经兴奋, 预服镇静药可防止 (3) 哮喘急性严重发作的患者不首选本品 (4) 茶碱类药物可致心律失常和 ( 或 ) 使原有的心律失常恶化, 患者心率和 ( 或 ) 心律的任何改变均应密切注意 禁忌证 对本品过敏, 活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病 不良反应 类似茶碱 剂量过大时可出现恶心 呕吐 易激动 失眠 心动过速 心律失常, 可见发热 脱水 惊厥等症状, 严重者甚至呼吸 心脏骤停 用法和用量 口服 : 成人, 一次 0.1~0.2g, 一日 3 次 ; 极量 : 一次 0.5g 静脉滴注 : 一次 0.25~0.75g, 以 5% 或 10% 葡萄糖注射液 250~500ml 稀释后静脉滴注, 滴注时间 1~2 小时 静脉注射 : 一次 0.5~0.75g, 用 25% 葡萄糖注射液 20~40ml 稀释后缓慢注射, 注射时间 15~20 分钟 制剂与规格 二羟丙茶碱片 :(1)100mg;(2)200ml 18

19 二羟丙茶碱注射液 :2ml 250mg 多索茶碱 Doxofylline 适应证 用于支气管哮喘 具有喘息症状的支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难 注意事项 (1) 下列情况慎用 : 严重心 肺功能异常者, 甲状腺功能亢进症, 及活动性胃 十二指肠溃疡等症, 肾功能不全 肝功能不全, 孕妇及哺乳期妇女 (2) 本品剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法 必要时检测血药浓度 (3) 本品不得与其它黄嘌呤类药同时服用 (4) 服药期间不要饮用含咖啡因的饮料或食品 禁忌证 凡对本品或黄嘌呤衍生物类药物过敏者 急性心肌梗死 不良反应 少见心悸 窦性心动过速 上腹不适 食欲缺乏 恶心 呕吐 兴奋 失眠 如过量服用可出现严重心律失常 阵发性痉挛 用法和用量 口服 : 成人, 一次 0.2~0.4g, 一日 2 次, 餐前或餐后 3 小时服用 制剂与规格 多索茶碱片 (1)200mg;(2)300mg 2.4 糖皮质激素糖皮质激素常被用来治疗可逆性和不可逆性气道炎性疾病, 吸入糖皮质激素 3~4 周有助于鉴别支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病, 应用 3~4 周后症状明显改善者提示哮喘的可能 不含氯氟烷烃 (CFC) 的与含氯氟烷烃的糖皮质激素吸入器的吸入剂量可能不同 加压气溶胶吸入器的含 CFC 抛射剂正在被氢氟烷烃 (HFA) 抛射剂所代替 当患者应用不含 CFC 吸入器时应保证新式吸入器的有效性并且告知他们应用新型吸入器会使气溶胶的感觉和味觉与以前不同 如遇到问题应咨询医师或药剂师 如果吸入的糖皮质激素导致咳嗽, 预先应用 β2 受体激动药可能会缓解 哮喘糖皮质激素控制哮喘很有效, 能减轻气道炎症反应 ( 减轻气道水肿和黏液的分泌 ) 吸入糖皮质激素多在以下情况应用 : 哮喘轻度持续以上 ( 第 2 级以上 ) 患者 ( 见哮喘分级 ); 患者近两年有急性加重必须以全身糖皮质激素或一种吸入型支气管扩张药治疗时 ( 见于哮喘分级和长期治疗方案 ) 规律吸入糖皮质激素可降低哮喘恶化的风险 吸入糖皮质激素必须规律使用以产生最大的效益 通常在使用 3~7 日后症状减轻 二丙酸倍氯米松 ( 二丙酸氯地米松 ), 布地奈德, 丙酸氟替卡松, 和糠酸莫米松疗效相当 糖皮质激素加长效 β2 受体激动药的复合制剂与以同样的两种药物分别使用比较, 前者可能更有益 长期口服糖皮质激素的患者可转换为吸入糖皮质激素, 但是转换必须缓慢 在哮喘得到良好控制的同时逐渐减少口服糖皮质激素的剂量, 再过渡为吸入糖皮质激素 当吸入标准剂量的糖皮质激素和长效 β2 受体激动药或其它长效支气管扩张药治疗时, 如患者仅获部分疗效时, 建议加大吸入糖皮质激素剂量 只有在吸入大剂量糖皮质激素的效果明显好于较低剂量时才可持续应用 一般不要超过推荐的吸入糖皮质激素的最大剂量 但是, 如果需要使用更大的剂量 ( 例如氟替卡松成人使用量超过一次 500µg, 一日 2 次或 4~16 岁儿童使用量超过 19

20 一次 200µg 一日 2 次 ), 应由医师指导下应用 应用大剂量的吸入性糖皮质激素可减少口服糖皮质激素的剂量 在患者发生感染或哮喘急性加重时, 往往需要更大剂量的糖皮质激素, 但吸入的药物到达小气道的量可能会减少, 因此患者需要口服糖皮质激素以增加疗效 慢性阻塞性肺疾病慢性阻塞性肺疾病吸入糖皮质激素治疗可能会减少急性加重 当第 1 秒用力呼气量 (FEV1) 占预计值的比例小于 50%, 且一年中有 2 次或 2 次以上的病情加重而需要抗生素时, 除已有支气管扩张药治疗外, 应考虑予以吸入糖皮质激素治疗 注意在伴有活动期或静止期结核时, 吸入糖皮质激素要谨慎 ; 在应激阶段 有气道阻塞或有黏液阻碍药物进入小气道时, 可以全身应用糖皮质激素 矛盾性支气管痉挛矛盾性支气管痉挛 (paradoxical bronchospasm) 应牢记吸入糖皮质激素可能会出现矛盾性支气管痉挛, 此时需要停药和替换治疗 对于轻度支气管痉挛, 吸入短效 β2 受体激动药 或者将气雾吸入剂改为干粉吸入剂可缓解 吸入性糖皮质激素的不良反应普遍认为吸入性糖皮质激素较口服或静脉注射糖皮质激素的全身不良反应少, 但也有不良反应的报道 长期吸入较大剂量的糖皮质激素有引起肾上腺功能抑制的潜在危险, 应用大剂量糖皮质激素的患者应有一张 皮质糖皮质激素卡 ; 当这些患者在应激状态下 ( 例如手术 ) 可能需要补充糖皮质激素治疗 儿童吸入糖皮质激素与发生肾上腺危象和昏迷相关联, 故应避免超剂量使用, 一般氟替卡松常规剂量为 50~100μg 一日 2 次, 不能超过 200μg 一日 2 次 在老年慢性阻塞性肺疾病患者, 大剂量的吸入糖皮质激素也与下呼吸道感染有关, 包括肺炎 随着长期吸入较大剂量的糖皮质激素, 骨矿物质密度会降低, 导致患者骨质疏松 因此尽量使用能够保证患者的哮喘得到良好控制的最低剂量 在哮喘轻度发作病情控制后, 吸入糖皮质激素治疗通常可以停止, 但患者要知道在哮喘再次加重或峰流速下降时应恢复使用糖皮质激素 儿童生长迟缓与口服糖皮质激素治疗相关, 但在应用推荐吸入剂量的糖皮质激素时生长受抑现象并不明显 ; 虽然初始的生长速度可能延缓, 但并不影响其到达正常成人身高 但是, 仍建议对接受长期吸入糖皮质激素治疗的儿童要监测身高, 当出现生长缓慢时, 要考虑就诊于儿科医生 5 岁以下儿童吸入糖皮质激素时应使用大容积贮雾罐装置, 但对于年龄大一些的儿童和成人同样也适用, 特别当需要较大药物剂量时 贮雾罐装置在提高药物气道沉积的同时可减少口咽部的沉积 有报道称长时间大剂量吸入糖皮质激素会轻度增加青光眼的危险 ; 也有白内障与吸入糖皮质激素相关的报道 通常只有大剂量吸入糖皮质激素时才会出现声嘶和口咽部念珠菌感染 ( 见下文 ) 过敏反应 ( 包括皮疹和血管性水肿 ) 罕有报道 其它少见的不良反应包括矛盾性支气管痉挛 焦虑症 抑郁症 睡眠紊乱以及行为方面的改变, 如亢奋及易激惹等 念珠菌病吸入糖皮质激素伴发的口腔念珠菌病可通过应用贮雾罐来减少其发生 ( 见上述 ), 在没有终止糖皮质激素治疗的情况下可应用抗真菌药, 在吸入糖皮质激素后漱口 ( 儿童可清洗牙齿 ) 20

21 对预防真菌感染有帮助 口服哮喘急性加重期应考虑短程口服糖皮质激素治疗, 开始时剂量可较大, 例如泼尼松龙一日 40~50mg 持续 1 周 糖皮质激素对于急性加重的哮喘患者通常很快起效 轻度加重的哮喘在症状控制后通常可快速停药 ( 见糖皮质激素的停药 ), 但对于哮喘控制不满意的患者, 糖皮质激素要逐步减量, 以免引起严重的复发 对于慢性持续期哮喘, 当其它药物不能很好的控制时, 给予长期的口服糖皮质激素治疗可能是必要的 ; 如可能应尽量替换为大剂量吸入糖皮质激素, 这样可以减少口服糖皮质激素的不良反应 对于慢性阻塞性肺疾病可予泼尼松龙一日 30mg,7~14 日, 并可以随时停药 延长泼尼松龙的给药时间并没有益处, 一般不推荐维持治疗 口服糖皮质激素通常应清晨顿服以减少对生理性皮质醇分泌的影响, 用药剂量应该始终被保持在控制症状的最低剂量 常规峰流速 ( 呼吸 ) 测量有助于较好的调整剂量 注射给药氢化可的松注射剂在急性重症哮喘的急救治疗中的应用见急性重症哮喘表, 急性重症哮喘的治疗在综合处理章节予以介绍 倍氯米松 Beclomethasone Dipropionate 适应证 用于慢性支气管哮喘 注意事项 (1) 过敏性鼻炎或等过敏反应, 可使用抗组胺药物或局部用制剂 ( 包括局部使用的糖皮质激素 ) 进行治疗 (2) 下列情况慎用 : 患有活动期和静止期的肺结核, 孕妇及哺乳期妇女 (3) 对于长期使用皮质糖皮质激素的儿童和青少年, 应密切随访其生长状况 (4) 从口服糖皮质激素转为吸入糖皮质激素时, 在很长时间内肾上腺储备功能受损的风险仍然存在 定期监测肾上腺皮质功能 (5) 对可逆性阻塞性气道疾病 ( 包括哮喘 ) 的处理应常规遵循阶梯方案, 并应由临床症状及通过肺功能测定监测患者的反应 (6) 本品不用于缓解急性哮喘症状, 如需要时, 急性哮喘症状应使用快速短效的支气管扩张剂 ( 如沙丁胺醇 ) (7) 在急救或易导致应激的选择情况下, 应考虑采用适当的皮质糖皮质激素治疗 (8) 本品不适用于患有重度哮喘的患者 ; 不用于哮喘的初始治疗 ; 应个体化用药 (9) 不可突然中断治疗 (10) 一次用药后用水漱口 禁忌证 对本品过敏或本品中其它附加成分过敏 不良反应 常见口腔及喉部的念珠菌病 声嘶, 喉部刺激 ; 偶见免疫系统失调 如皮疹, 风疹, 瘙痒症及红斑 ; 罕见异常支气管痉挛 眼 脸部 嘴唇和喉部的水肿, 呼吸困难和支气管痉挛和过敏反应 白内障 青光眼, 库兴综合征 肾上腺抑制 儿童和青少年生长发育迟缓 骨矿物质密度减少等内分泌失调, 以及焦虑 睡眠紊乱 行为改变 包括活动过度 易激怒 ( 主要见于儿童 ) 等精神失调 用法和用量 吸入: 21

22 (1) 成人及 12 岁以上儿童 : 轻微哮喘, 一日 200~400μg 或以上, 分 2~4 次用药 ; 中度哮喘, 一日 600~1200μg, 分 2~4 次用药 ; 严重哮喘, 一日 1000~2000μg, 分 2~4 次用药 (2) 5~12 岁儿童 : 一日 200~1000μg;4 岁以下儿童, 一日总剂量 100~400μg, 分次用药 制剂与规格 丙酸倍氯米松气雾剂 : 每揿含丙酸倍氯米松 (1)50μg;(2)250μg 丙酸倍氯米松粉吸入剂 : 每吸含丙酸倍氯米松 (1)50μg;(2)100μg;(3)200μg 布地奈德 Budesonide 适应证 支气管哮喘, 主要用于慢性持续期支气管哮喘 ; 也可在重度慢性阻塞性肺疾病使用 注意事项 (1) 鼻炎 湿疹等过敏性疾病, 可使用抗组胺药及局部制剂进行治疗 (2) 下列情况慎用 : 肺结核 鼻部真菌感染和疱疹 孕妇及哺乳期妇女 (3) 长期接受吸入治疗的儿童应定期测量身高 2 岁以下儿童应慎用或不用 (4) 由口服糖皮质激素转为吸入布地奈德或长期高剂量治疗的患者应特别小心, 可能在一段时间内处于肾上腺皮质功能不全的状况中 建议进行血液学和肾上腺皮质功能的监测 (5) 不适用于快速缓解支气管痉挛 (6) 在哮喘加重或严重发作期间, 或在应激择期手术期间应给予全身性糖皮质激素 (7) 应避免合用酮康唑 伊曲康唑或其它强 CYP3A4 抑制剂 若必须合用上述药物, 则用药间隔时间应尽可能长 (8) 一次用药后用水漱口 禁忌证 对本品过敏者,2 岁以下儿童 不良反应 轻度喉部刺激 舌部和口腔刺激, 咳嗽 口干 溃疡 声嘶 咽部疼痛不适 ; 味觉减弱 ; 口咽部念珠菌感染 ; 头痛 头晕 ; 恶心 腹泻 体重增加 疲劳 ; 速发或迟发的过敏反应, 包括皮疹 接触性皮炎 荨麻疹 血管性水肿和支气管痉挛 ; 精神症状, 包括紧张 不安 抑郁和行为障碍等 ; 罕见皮肤淤血 肾上腺功能减退和生长缓慢 用法和用量 吸入 气雾剂 : 严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者, 开始使用布地奈德气雾剂的剂量是 :(1) 成人一日 200~1600μg, 分 2~4 次吸入 轻症 1 次 200~400μg, 一日 2 次 ; 重症一次 200~400μg, 一日 4 次, 一日共 800μg (2) 儿童 12~7 岁, 一日 200~400μg, 分 2~4 次吸入 28 岁以上, 一日 200~800μg, 分 2~4 次吸入 粉吸入剂 :(1) 成人治疗哮喘,1 原来未使用口服糖皮质激素, 一次 200~400μg, 一日 1 次, 或一次 100~400μg, 一日 2 次 ;2 原使用口服糖皮质激素, 一次 400~800μg, 一日 2 次 ; 成人的最高推荐剂量为一次 800μg, 一日 2 次 (2)6 岁和 6 岁以上儿童治疗哮喘,1 原未使用口服糖皮质激素, 一次 200~400μg, 一日 1 次, 或一次 100~200μg, 一日 2 次 ;2 原使用口服糖皮质激素, 一次 200~400μg, 一日 1 次 ; 儿童的最高推荐剂量为一次 400μg, 一日 2 次 当哮喘控制后, 应减至最低剂量 治疗哮喘维持剂量的范围 : 成人一日 100~1600μg, 儿童一日 100~800μg COPD 的治疗, 22

23 推荐剂量是 400μg, 一日 2 次 ; 口服糖皮质激素的患者, 若减少口服糖皮质激素剂量, 本品用量和哮喘的推荐剂量相同 吸入用混悬液 :(1) 成人, 严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量, 一次 1~2mg, 一日 2 次 维持剂量, 一次 0.5~1mg, 一日 2 次 (2) 儿童, 一次 0.5~1mg, 一日 2 次 布地奈德福莫特罗粉吸入剂 :(1)160μg/4.5μg/ 喷, 成人和 12 岁及 12 岁以上患者, 一次 1~2 喷, 一日 2 次 (2)80μg /4.5μg/ 喷,1 成人一次 1~2 喷, 一日 2 次 ; 或一次 4 喷, 一日 2 次 212~17 岁患者, 一次 1~2 喷, 一日 2 次 ;36 岁和 6 岁以上患者一次 2 喷, 一日 2 次 在常规治疗中, 当一日 2 次剂量可有效控制症状时, 应逐渐减少剂量直至最低有效剂量, 甚至一日 1 次给予本品 制剂与规格 布地奈德气雾剂 :50μg/ 喷,200 喷 / 瓶 ; 或者 200μg/ 喷,100 喷 / 瓶 布地奈德吸入用粉剂 :100μg / 喷,200 喷 / 支 布地奈德混悬液 :(1) 2ml 0.5mg; (2) 2ml 1mg 布地奈德福莫特罗粉吸入剂 :(1) 布地奈德 80μg, 富马酸福莫特罗 4.5μg,60 喷 / 支 ;(2) 布地奈德 160μg, 富马酸福莫特罗 4.5μg,60 喷 / 支 ;120 喷 / 支 氟替卡松 Fluticasone Propionate 适应证 (1) 用于支气管哮喘的预防性治疗, 主要用于慢性持续期支气管哮喘 ;(2) 用于重度慢性阻塞性肺疾病 注意事项 (1) 下列情况慎用 : 活动期或静止期肺结核患者, 有糖尿病史的患者, 妊娠期妇女 (2) 儿童如长期接受吸入性糖皮质激素治疗, 应定期监测身高 (3) 哮喘的治疗应按照阶梯治疗原则进行, 病人的病情应通过临床和肺功能试验进行监测 (4) 本品不用于快速缓解急性哮喘症状 (5) 长期大剂量接受吸入性糖皮质激素, 会引起肾上腺皮质抑制 ; 另外, 在紧急情况下或择期手术当中, 应考虑附加给予全身糖皮质激素治疗 (6) 不可突然中断治疗 (7) 一次用药后用水漱口 禁忌证 对本品过敏者 不良反应 常见口腔及喉部的念珠菌病 声嘶 ; 偶见免疫系统失调 皮肤过敏反应 ; 罕见 : 血管神经性水肿 ( 主要为面部和口咽部水肿 ) 呼吸困难或支气管痉挛和过敏样反应, 异常支气管痉挛 眼 脸部 嘴唇和喉部的水肿 白内障 青光眼, 以及库兴综合征 肾上腺抑制 儿童和青少年生长发育迟缓 骨矿物质密度减少等内分泌失调, 以及焦虑 睡眠紊乱 行为改变 [ 包括活动过度 易激怒 ( 主要见于儿童 ) 等精神失调 极罕见 : 消化不良和关节痛 用法和用量 吸入:(1) 成人及 16 岁以上儿童 : 一次 100~1000μg, 一日 2 次 ; 一般一次 250 μg, 一日 2 次 初始剂量 :1 轻度哮喘 : 一次 100 至 250μg, 一日 2 次 ;2 中度哮喘 : 一次

24 至 500μg, 一日 2 次 3 重度哮喘 : 一次 500 至 1000μg, 一日 2 次 (2)4 岁以上儿童, 一次 50~100μg, 一日 2 次 制剂与规格 氟替卡松气雾剂 :(1)50μg/ 揿 ;125μg/ 揿 ;250μg/ 揿 ; 每罐 60 或 120 揿 2.5 色甘酸盐及相关治疗和白三烯受体拮抗药 色甘酸盐及相关治疗色甘酸钠及奈多罗米钠的作用途径, 并不完全清楚 这些药对哮喘有弱的抗炎作用, 可能基于其抗变态反应作用 因其效果不确切, 已不再作为成人轻度哮喘的治疗药物选择 如使用, 一般可试用 4~6 周 剂量应根据患者反应及时调整, 一般起初一日 3~4 次, 随后可减量 色甘酸钠对哮喘的预防作用不如吸入肾上腺皮质糖皮质激素 有证据表明奈多罗米钠对 5~ 12 岁儿童的哮喘预防有效, 色甘酸钠对治疗哮喘急性发作没有应用价值 色甘酸钠可预防运动诱发哮喘, 但作用较弱, 尚需进一步证实 如吸入色甘酸钠干粉引起支气管痉挛, 可提前数分吸入选择性 β2 受体激动药, 如 : 沙丁胺醇等 如果儿童不能耐受吸入干粉或气雾剂, 可以改为吸入上述制剂的雾化溶液 色甘酸钠 Sodium Cromoglicate 适应证 用于预防支气管哮喘发作, 对轻度哮喘可能有治疗作用 注意事项 (1) 肝肾功能不全者慎用 (2) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (3) 不要中途突然停药, 以免引起哮喘复发 (4) 本品并非直接舒张支气管而属预防性作用, 故应在哮喘易发季节前 l~3 周用药 禁忌证 对本品过敏者禁用 不良反应 鼻刺痛 烧灼感 喷嚏 头痛 嗅觉改变 一过性支气管痉挛, 罕见鼻出血 皮疹等 用法和用量 吸入 : 干粉吸入, 一次 20mg, 一日 4 次 ; 症状减轻后, 一日 40~60mg; 维持量, 一日 20mg 气雾吸入, 一次 3.5~7mg, 一日 3~4 次, 一日最大剂量 32mg 制剂与规格 吸入用色甘酸钠胶囊 :20mg 色甘酸钠气雾剂 :(1)14g 700mg( 每揿含色甘酸钠 3 5mg);(2)19 97g 700mg( 每揿含色甘酸钠 5mg) 奈多罗米钠 nedocromil sodium 适应证 预防支气管哮喘 注意事项 (1) 本品仅用于预防性治疗, 急性哮喘发作时使用无效 (2) 应规律用药, 无论白昼, 一次使用时最好间隔相等时间 不要自行决定增加用量 使用次数或停药 24

25 (3) 为了防止口干或者嘶哑, 用后应漱口 禁忌证 对本品过敏者禁用 不良反应 咽喉干燥或刺激感 嘶哑 口腔异味 胃部不适 头痛 恶心 呕吐 ; 罕见皮疹 咽喉疼痛 言语困难 咳嗽 喘鸣 呼吸困难或者胸痛等 用法和用量 喷雾吸入 本药通过一种特殊的吸入装置吸入肺部 吸入之前摇晃药罐 1 分钟 饮水以湿润咽喉, 将吸入器的接口放在离口两个指头远的地方, 并且把头向后仰 按压吸入器的同时慢慢地深呼吸 5 秒, 屏住呼吸 10 秒钟, 以保证药物渗入肺中 如果处方要求吸入两次, 两次之间必须间隔至少 1 分钟 预防哮喘发作 : 一次 4mg, 一日 2 次, 必要时可增加到一日 4 次 预防运动性哮喘 : 可于运动前吸入 2~4mg 制剂与规格 奈多罗米钠气雾剂 :(1)56 喷 :112mg;(2)112 喷 :224mg 酮替芬 Ketotifen 适应证 用于过敏性支气管哮喘 注意事项 (1) 过敏体质慎用 (2) 孕妇及妊娠期妇女慎用 禁忌证 对本品过敏 车辆驾驶员 机械操作者以及高空作业者工作时 不良反应 常见嗜睡 倦怠 口干 恶心等胃肠道反应 偶见头痛 头晕 迟钝 体重增加 用法和用量 口服 :(1) 成人一次 1mg, 一日 2 次, 极量一日 4mg (2) 儿童 (1)4~6 岁, 一次 0 4mg;(2)6~9 岁, 一次 0 5mg;(3)9~14 岁, 一次 0.6mg 以上均为一日 1~2 次 制剂与规格 酮替芬 1mg 相当于富马酸酮替芬 1.38mg 以下含量均以酮替芬计 富马酸酮替芬片 :(1)0.5mg;(2)1mg 富马酸酮替芬胶囊 :(1)0.5mg;(2)1mg 富马酸酮替芬口服溶液 :5ml 1mg 富马酸酮替芬滴眼液 :5ml 2.5mg 富马酸酮替芬滴鼻液 :10ml 15mg 白三烯受体拮抗药 白三烯受体拮抗药孟鲁斯特和扎鲁斯特可阻断气道的半胱胺酸白三烯, 单用或联合吸入肾上腺皮质糖皮质激素对哮喘有效 孟鲁斯特不比吸入常规剂量的肾上腺皮质糖皮质激素更有效, 但两种药联合应用可提高疗效, 减少吸入糖皮质激素的剂量 白三烯受体拮抗药对运动诱发哮喘及哮喘伴随鼻窦炎有效, 但对已接受大剂量其它治疗药物的哮喘患者, 其作用很有限 有报告提出应用白三烯受体拮抗药患者可出现陈 - 施综合征, 但其与白三烯受体拮抗药的因果 25

26 关系尚不肯定, 相当多已报告的病例发生的陈 - 施综合征是在减少口服肾上腺皮质糖皮质激素剂量时出现的 应注意白三烯受体拮抗药引起的嗜酸性粒细胞增多, 血管炎性皮疹, 心肺系统异常或末梢神经异常 孟鲁司特 montelukast 适应证 用于 15 岁及 15 岁以上成人哮喘的预防和长期治疗, 包括预防白天和夜间的哮喘症状, 治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管哮喘 也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状 注意事项 (1) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (2) 口服本品不用于急性哮喘发作 (3) 在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量, 但不应突然停用糖皮质激素 (4) 在减少全身用糖皮质激素剂量时, 偶见嗜酸性粒细胞增多症 血管性皮疹 肺部症状恶化 心脏并发症和神经病变 因此患者在减少全身糖皮质激素剂量时, 应加以注意并作适当的临床监护 禁忌证 对本品任何成分过敏者 不良反应 不良反应较轻微, 通常不需中止治疗 临床试验中, 本药治疗组有 1% 的患者出现与用药有关的腹痛和头痛 用法和用量 口服 :(1) 成人及 15 岁以上儿童 : 一次 10mg, 一日 1 次 (2)6~14 岁儿童 : 一次 5mg, 一日 1 次 (3)2 至 5 岁儿童 : 一次 4mg, 一日 1 次, 睡前服用咀嚼片 制剂与规格 孟鲁司特钠片:(1)4mg;(2)5mg;(3)10mg 孟鲁司特钠咀嚼片:5mg 扎鲁司特 zafirlukast 适应证 用于轻中度慢性哮喘的预防及长期治疗 对于用 β2 受体激动药治疗不能完全控制病情的哮喘病人, 本品可以作为一线维持治疗 注意事项 (1) 如发生血清氨基转移酶升高等肝功能不全症状或体征, 应对患者进行相应的处理 (2) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (3) 若出现系统性嗜酸性粒细胞增多, 有时临床体征表现为系统性脉管炎, 与 Churg-Strauss 综合征临床特点相一致, 常与减少口服糖皮质激素的用量有关 (4) 本品不适用解除哮喘急性发作时的支气管痉挛 (5) 不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素治疗 (6) 对于易变性哮喘或不稳定性哮喘的治疗效果尚不明确 禁忌证 对本产品及其组分过敏 肝功能不全 26

27 不良反应 头痛 胃肠道反应 皮疹 过敏反应 ( 荨麻疹和血管性水肿 ) 轻微的肢体水肿( 极少 ) 挫伤后出血障碍 粒细胞缺乏症 AST 及 ALT 升高 高胆红素血症 罕见肝功能衰竭 用法和用量 口服 : 成人及 12 岁以上儿童 : 起始剂量一次 20mg, 一日 2 次 维持剂量, 一次 20mg, 一日 2 次 根据临床反应, 剂量可逐步增加至一次最大量 40mg, 一日 2 次时疗效更佳 制剂与规格 扎鲁司特片 :(1)20mg;(2)40mg 2.6 抗组胺药所有抗组胺药在治疗鼻变态反应, 特别是季节性过敏性鼻炎 ( 花粉症 ) 方面都具有潜在价值, 此外在血管运动性鼻炎方面也可能会有一定的作用 这类药物能减少流涕和打喷嚏, 但通常对鼻塞的疗效较差 抗组胺药可局部使用, 如用于眼部, 鼻腔和皮肤 口服抗组胺药在治疗荨麻疹方面也有一定价值, 可用于治疗荨麻疹性皮疹, 瘙痒, 昆虫叮咬及螫伤 ; 另外还能用于药物过敏 在用肾上腺素治疗严重过敏反应和血管性水肿的急症时, 可注射氯苯那敏或异丙嗪作为辅助治疗 此外抗组胺药( 包括西替利嗪 赛克利嗪和异丙嗪 ) 在治疗恶心和呕吐方面有用 各种抗组胺药在作用持续时间以及嗜睡和抗毒蕈碱作用的发生率方面各不相同 很多老的抗组胺药的作用维持时间相对较短, 但有些药物 ( 如异丙嗪 ) 作用时间可长达 24 个小时, 大部分新型非镇静类抗组胺药都是长效的 所有老的抗组胺药都有镇静作用, 阿利马嗪和异丙嗪的镇静作用可能相对较强, 而氯苯那敏和赛克利嗪则相对稍弱 这种镇静作用有时可用于治疗某些变态反应相关的瘙痒 几乎没有证据表明, 任何一个老的 镇静类 抗组胺药优于同类的其它药物, 而且患者对药物的反应也具有很大的个体差异 与老的抗组胺药相比, 非镇静类抗组胺药, 如西替利嗪 地洛他定 非索非那定 氯雷他定和咪唑斯汀, 由于仅有轻微程度的穿透血脑屏障的作用, 因此很少引起镇静或影响认知功能 牙科手术抗组胺药作为止吐药物广泛使用, 但对于咽反射过强的患者, 地西泮或许更为有效 注意事项及禁忌证镇静类抗组胺药具有明显的抗毒蕈碱作用, 因此应慎用于前列腺肥大, 尿潴留, 易患闭角型青光眼者以及幽门十二指肠梗阻的患者 抗组胺药在肝病患者中也应慎重使用, 对于肾损伤患者, 可能必须减少剂量 癫痫患者也需慎用 儿童和老年人更容易发生不良反应 很多抗组胺药应避免用于卟啉病患者, 尽管有些药物 ( 如氯苯那敏和西替利嗪 ) 被认为是安全的 不良反应对于绝大多数老的抗组胺药而言, 嗜睡是重要的不良反应 但也可能发生罕有的反常兴奋作用 ( 尤其在大剂量用于儿童和老人时 ) 在经过数天治疗后, 嗜睡程度有可能减轻 新型抗组胺药在这方面则很少出现嗜睡等问题 ( 参见上文内容 ) 老的抗组胺药更常见的不良反应包括头痛 认知功能障碍和抗毒蕈碱作用, 如尿潴留 口干 视力模糊, 以及胃肠道功能紊乱等 27

28 抗组胺药其它罕见的不良反应包括低血压 锥体外系反应 头晕 精神障碍 抑郁 睡眠障 碍 震颤 惊厥 心悸 心律失常 过敏反应 ( 包括支气管痉挛 血管性水肿 严重过敏反 应 皮疹和光敏性反应 ) 血液异常 肝功能异常以及闭角型青光眼 [ 基本, 医保, 社区 ] 苯海拉明 Diphenhydramine 适应证 (1) 急性重症过敏反应, 可减轻输血或血浆所致的过敏反应 (2) 手术后药物引起的恶心呕吐 (3) 帕金森病和锥体外系症状 (4) 牙科局麻, 当病人对常用的局麻药高度过敏时,1% 苯海拉明液可作为牙科用局麻药 (5) 其它过敏反应病, 不宜口服用药者 注意事项 (1) 对其它乙醇胺类高度过敏者, 对本品也可能过敏 (2) 肾功能衰竭时, 给药的间隔时间应延长 (3) 有下列情况慎用 : 幽门十二指肠梗阻 消化性溃疡所致幽门狭窄 膀胱颈狭窄 甲状腺功能亢进症 心血管病 高血压以及下呼吸道感染 ( 包括哮喘 ) (4) 本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难 禁忌证 对本品过敏或对其它乙醇胺类药物高度过敏者 ; 妊娠及哺乳期妇女 新生儿 早产儿 重症肌无力者 ; 驾驶车船 从事高空作业 机械作业者工作期间禁用 不良反应 常见中枢神经抑制作用 共济失调 恶心 呕吐 食欲减退等 ; 少见气急 胸闷 咳嗽 肌张力障碍等 ; 有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛 ; 偶可引起皮疹 粒细胞减少 贫血及心律失常 用法和用量 口服: 一般一次 25~50mg, 一日 2~3 次, 餐后服用 深部肌内注射 : 一次 20mg, 一日 1~2 次 制剂与规格 盐酸苯海拉明片 :(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg 盐酸苯海拉明糖浆 :100ml 250mg 盐酸苯海拉明注射液 :1ml 20mg 氯苯那敏 Chlorphenamine 适应证 (1) 皮肤过敏症如荨麻疹 湿疹 皮炎 药疹 皮肤瘙痒症 神经性皮炎 虫咬症 日旋旋光性皮炎 (2) 过敏性鼻炎 (3) 药物和食物过敏 注意事项 (1) 过敏体质者 (2) 有下列情况慎用 : 妊娠及哺乳期妇女 膀胱颈梗阻 幽门十二指肠梗阻 甲状腺功能亢进症 青光眼 消化性溃疡 高血压 前列腺肥大症 (3) 新生儿 早产儿不宜使用 (4) 老年人较敏感, 应适当减量 28

29 禁忌证 对本品过敏者, 高空作业者 车辆驾驶人员 机械操作人员工作时间禁用 不良反应 主要有嗜睡 口渴 多尿 咽喉痛 困倦 虚弱感 心悸 皮肤瘀斑 出血倾向 用法和用量 口服 : 成人, 一次 4mg, 一日 1~3 次 肌内注射 : 一次 5~20mg, 一日 1~2 次 制剂与规格 马来酸氯苯那敏片 :4mg 氯苯那敏注射液 :(1)1ml 10mg;(2)2ml 20mg 赛庚啶 Cyproheptadine 适应证 荨麻疹 丘疹性荨麻疹 湿疹 皮肤瘙痒等过敏性疾病 注意事项 (1) 以下情况慎用 : 过敏体质者 2 岁以下儿童 老年人 (2) 服药期间不得驾驶机 车 船 从事高空作业 机械作业及操作精密仪器 (3) 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料 禁忌证 妊娠及哺乳期妇女, 青光眼 尿潴留和幽门梗阻患者禁用, 对本品过敏者 不良反应 嗜睡 口干 乏力 头晕 恶心等 用法和用量 口服 : 成人一次 2~4mg, 一日 2~3 次 制剂与规格 盐酸赛庚啶片 :2mg 异丙嗪 Promethazine 适应证 (1) 皮肤黏膜过敏 : 适用于长期的 季节性的过敏性鼻炎, 血管运动性鼻炎, 过敏性结膜炎, 荨麻疹, 血管神经性水肿, 对血液或血浆制品的过敏反应, 皮肤划痕症 (2) 晕动病 : 防治晕车 晕船 晕飞机 (3) 用于麻醉和手术前后的辅助治疗, 包括镇静 催眠 镇痛 止吐 (4) 用于防治放射病性或药源性恶心 呕吐 注意事项 (1) 对吩噻嗪类药高度过敏者对本品也过敏 (2) 妊娠期妇女临产前 1~2 周应停药, 以免诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状 (3) 下列情况应慎用 : 肝功能不全和各类肝脏疾病患者, 肾功能衰竭, 急性哮喘, 膀胱颈部梗阻, 骨髓抑制, 心血管疾病, 昏迷, 闭角型青光眼, 高血压, 胃溃疡, 前列腺肥大症状明显者, 幽门或十二指肠梗阻, 呼吸系统疾病 ( 尤其是儿童服用本品后痰液黏稠, 影响排痰, 并可抑制咳嗽反射 ), 癫痫患者 ( 注射给药时可增加抽搐的严重程度 ), 黄疸,Reye 综合征 ( 异丙嗪所致的锥体外系症状易与 Reye 综合征混淆 ), 哺乳期妇女 (4) 小于 3 个月的婴儿体内药物代谢酶不足, 不宜应用本品 还可能引起肾功能不全 新生儿或早产儿 患急性病或脱水的小儿及患急性感染的儿童, 注射异丙嗪后易发生肌张力障碍 (5) 老年患者易发生头晕 呆滞 精神错乱 低血压, 锥体外系症状, 特别是震颤麻痹 不能静坐和持续性运动障碍, 用量大或胃肠道外给药时更易发生 (6) 应用异丙嗪时, 应特别注意有无肠梗阻, 或药物的逾量 中毒等问题, 因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖 29

30 禁忌证 禁用于新生儿 早产儿和婴儿 临产前 1~2 周妊娠期妇女 不良反应 常见嗜睡, 视力模糊或色盲 ( 轻度 ) 眩晕 口鼻咽干燥 耳鸣 皮疹 胃痛或胃部不适感 反应迟钝 ( 儿童多见 ) 低血压 恶心或呕吐, 甚至出现黄疸 还可增加皮肤光敏性 噩梦 易兴奋 易激动 幻觉 中毒性谵妄, 儿童易发生锥体外系反应 少见血压增高, 白细胞减少 粒细胞减少症及再生障碍性贫血 用法和用量 口服 : (1) 成人 : 一次 12.5mg, 一日 4 次, 餐后及睡前服用, 必要时睡前可增至 25mg (2) 儿童 : 常用量按体重一次 0.125mg/kg 或按体表面积 3.75mg/m 2, 每 4~6 小时 1 次 肌内注射 : (1) 成人 :1 抗过敏 一次 25 mg, 必要时 2 小时后重复 ; 严重过敏时可肌注 25~50 mg, 最高量不得超过 100mg 在特殊紧急情况下, 可用灭菌注射用水稀释至 0.25%, 缓慢静脉注射 ;2 止吐,12.5~25mg, 必要时每 4 小时重复一次 ;3 镇静催眠, 一次 25~50mg (2) 小儿 :1 抗过敏, 按体重一次 0.125mg/kg 或按体表面积 3.75mg/m 2, 每 4~6 小时一次 ;2 止吐, 按体重一次 0.25~0.5mg/kg 或按体表面积 7.5~15mg/m 2, 必要时每 4~6 小时重复 ; 或一次 12.5~25mg, 必要时每 4~6 小时重复 ;3 镇静催眠, 必要时按体重一次 0.5~1mg/kg 或一次 12.5~25mg 4 抗眩晕, 睡前可按需给予, 按体重 0.25~0.5mg/kg 或按体表面积 7.5~ 15mg/m 2 ; 或一次 6.25~12.5mg, 一日 3 次 制剂与规格 异丙嗪片:(1)12.5mg;(2)25mg 盐酸异丙嗪注射液 :2ml:50mg 氮卓斯汀 Azelastine 适应证 季节性过敏性鼻炎( 花粉症 ) 和常年性过敏性鼻炎 注意事项 (1) 用药后不宜进行驾驶车辆 操作机器和高空作业等精神集中的工作 (2) 勿同时服用其它抗组胺药 (3) 饮酒或服用其它神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品 禁忌证 对盐酸氮卓斯汀 依地酸高度敏感的患者, 妊娠前 3 个月妇女, 哺乳期妇女,6 岁以下儿童 不良反应 嗜睡 头晕 口干 多梦 咳嗽 腹痛 恶心 乏力 鼻痛等 用法和用量 口服 : 一次 2mg, 一日 2 次, 早餐前 1 小时服用 1 次, 临睡前服用 1 次, 或遵医嘱 喷鼻 :1 喷 / 鼻孔, 早晚各 1 次, 一日 2 次 ( 相当于每日 0.56mg 盐酸氮卓斯汀剂量 ) 或遵医嘱 喷药时保持头部直立 在症状消失前应坚持使用, 但连续使用不超过 6 个月 制剂与规格 盐酸氮卓斯汀片 :(1)0.5mg;(2)1mg 30

31 氮卓斯汀喷鼻剂 :10ml:10mg 氯马斯汀 Clemastine 适应证 过敏性鼻炎 荨麻疹及其它过敏性皮肤病 注意事项 (1) 孕期及哺乳期妇女慎用 (2) 老年人易发生低血压 精神错乱 呆滞和头晕, 应酌情减量 (3) 用药期间不宜驾驶车辆 高空作业, 从事危险工种 操作精密机器 禁忌证 下呼吸道感染 ( 包括哮喘 ) 患者禁用 新生儿 早产儿禁用 不良反应 可见嗜睡 眩晕 食欲减退 恶心 呕吐 口干 低血压 心悸 心动过速 疲乏 神经质 不安 震颤 失眠 欣快感 视觉模糊 抽搐 尿频 排尿困难 月经提前 痰液黏稠 鼻塞 胸闷 血小板减少 粒细胞减少 溶血性贫血 瘙痒 荨麻疹 过敏性休克等 用法和用量 口服 : 一次 1.34mg, 一日 2 次 制剂与规格 富马酸氯马斯汀片 :1.34mg 阿伐斯汀 Acrivastine 适应证 过敏性鼻炎 花粉症 慢性自发性荨麻疹 皮肤划痕症 胆碱能性荨麻疹 特发性获得性寒冷性荨麻疹和瘙痒性湿疹 注意事项 以下情况慎用: 肝功能损害者慎用, 妊娠和哺乳期妇女, 老年患者慎用, 从事驾车和操作机器等高警觉性工作的患者 禁忌证 已知对阿伐斯汀和曲普利啶过敏, 肾功能衰竭 不良反应 瞌睡 皮疹 罕见过敏症状 用法和用量 口服 : 成人和 12 岁以上儿童, 一次 8mg, 一日 3 次 制剂与规格 阿伐斯汀胶囊 : 8mg 左卡巴斯汀 Levocabastine 适应证 过敏性鼻炎的症状治疗 注意事项 (1) 左卡巴斯汀由肾脏排泄, 故肾脏损伤者使用时应特别注意 (2) 除非特别需要, 妊娠期妇女不宜使用本品 (3)12 岁以下儿童不宜用本品 禁忌证 对本品所含成分过敏者 不良反应 偶有使用本品后, 出现暂时而轻微的局部刺痛感 ( 鼻刺激和灼烧感 ); 罕见过敏反应 用法和用量 经鼻给药 : 气雾剂, 每侧鼻孔一次 100μg(2 喷 ), 一日 2 次 症状严重者可一日 3~4 次, 应连续用药直至症状消除 患者用药前必须清洗鼻道, 喷药时将药物吸入 第一次喷药前使气雾泵源充满, 直至能较好地喷出药物, 然后再开始时使用 经眼给药 : 滴眼液, 每侧一次 1 滴, 一日 3~4 次, 可持续用药, 直至症状缓解 制剂与规格 盐酸左卡巴斯汀气雾剂 :10ml 5mg( 以左卡巴斯汀计 ) 31

32 盐酸左卡巴斯汀滴眼液 :4ml 2mg( 以左卡巴斯汀计 ) 依巴斯汀 Ebastine 适应证 荨麻疹 过敏性鼻炎 湿疹 皮炎 皮肤瘙痒症等 注意事项 (1) 以下情况慎用 : 肝功能异常者, 妊娠期和可能怀孕的妇女 (2) 动物实验表明本品可以进入乳汁, 本品服用期间应避免哺乳 (3) 老年患者通常生理机能减退, 应注意减小剂量, 一日 1 次 5mg 开始服药 (4) 驾驶或操纵机器期间慎用 禁忌证 对本品及其辅料过敏者 不良反应 有时困倦, 偶见头痛 头昏 口干 胃部不适 嗜酸性粒细胞增多 GPT ALP 升高 罕见皮疹 水肿 心动过速 用法和用量 口服 : 成人一次 10mg, 一日 1 次 制剂与规格 依巴斯汀片 :10mg [ 基本, 医保 ] 咪唑斯汀 Mizolastine 适应证 (1)12 岁以上儿童及成人所患的荨麻疹等皮肤过敏症状 (2) 季节性过敏性鼻炎 ( 花粉症 ) 及常年性过敏性鼻炎 注意事项 (1) 妊娠初 3 个月内及哺乳期妇女不建议使用 (2) 下列情况慎用 : 心脏病 心源性不适或心悸病史 (3) 老年患者可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感 (4) 在个别病例中观察到, 咪唑斯汀具有轻微的延长 QT 间期的可能性, 该延长作用的程度适度, 不伴随心律失常 对于高危患者特别是糖尿病 怀疑有电解质失衡和心律失常的患者, 应当定时监测相关指标 (5) 禁与咪唑类抗真菌药 ( 全身用药 ) 或大环内酯类抗生素合用 ; 以及已知可延长 QT 间期的药物 如 Ι 类和 Ⅲ 类抗心律失常药合用 禁忌证 对本品任何一种成分过敏者 严重的肝功能损害病人 严重的心脏病或有心律失常 ( 心动过缓 心律不齐或心动过速 ) 病史 晕厥病史 严重心动过缓者 ; 以及明显或可疑 QT 间期延长或电解质失衡, 特别是 低钾血症患者 不良反应 偶见思睡 乏力 ( 通常为一过性 ) 食欲增加并伴有体重增加 罕见口干 腹泻 ( 包 括消化不良 ) 或头痛 极罕见过敏反应 血管性水肿 全身性皮疹 荨麻疹 瘙痒 低血压 迷 走神经异常 ( 可引起惊厥 ) 焦虑 抑郁 白细胞计数减少 AST 及 ALT 升高 血糖或电解质水 平的轻微变化 用法和用量 口服 : 一次 10mg, 一日 1 次 制剂与规格 咪唑斯汀片 :10mg 咪唑斯汀缓释片 :10mg 32

33 阿司咪唑 Astemizole 适应证 治疗常年性和季节性过敏鼻炎 过敏性结膜炎 慢性荨麻疹和其它过敏性反应症状 注意事项 (1) 因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢, 患有显着肝功能障碍的患者应尽量避免服用 (2) 有心电图 QT- 间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致 QT- 间期延长和 / 或室性心律失常 因此, 建议患有先天性 QT- 综合征或同服可能延长 QT- 间期的药物 ( 包括抗心律失常药和特非那丁 ) 及低钾血症症的患者应尽量避免服用 禁忌证 过敏者禁用 不良反应 长期服用体重可能会增加 偶见血管性水肿 支气管痉挛 光敏感 瘙痒 皮疹及过敏症, 个别报道有惊厥 良性感觉异常 肌痛 关节痛 水肿 AST 及 ALT 升高和肝炎 用法和用量 口服 :(1)12 岁以上儿童及成人, 一次 10mg, 一日 1 次 (2)6~12 岁儿童, 一次 5mg (3)6 岁以下儿童 ; 按体重一次 0.2mg/kg, 成人和儿童都不应超过上述推荐剂量服用 制剂与规格 阿司咪唑片 :10mg 茶苯海明 Dimenhydrinate 适应证 用于防治运动病( 如晕车 晕船 晕机 ) 所致的恶心 呕吐 注意事项 (1) 过敏体质者及老年人慎用 (2) 服用本品期间不得饮酒 (3) 不得与其它中枢神经抑制药 ( 如镇静安眠药 ) 及三环类抗抑郁药同服 禁忌证 对本品成分及其它乙醇胺药物过敏者, 驾驶车船 从事高难度 有危险性的机器操作者, 孕妇 新生儿 早产儿禁用 不良反应 表情呆滞 嗜睡 注意力不集中 头晕 恶心 呕吐 ; 少见幻觉 幻想 夜间视力下降 皮疹 锥体外系症状 用法和用量 口服: 抗过敏, 一次 50mg, 一日 2~3 次 (1) 预防晕动病, 一次 50mg, 出发前 0 5~1 小时口服 (2) 出现恶心 呕吐 眩晕等症状时含服, 成人一次 20~40mg, 一日 60~120mg, 一日不超过 240mg; 7~12 岁儿童一次 10mg, 一日 3~6 次, 一日不超过 120mg 制剂与规格 茶苯海明片 :(1)25mg;(2)50mg 茶苯海明含片:20mg 氯雷他定 Loratadine 适应证 缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状, 如喷嚏 流涕 鼻痒 眼痒及眼部烧灼感等 减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征 注意事项 (1) 对肝功能不全者, 消除半衰期有所延长, 请在医生指导下使用, 可按一次 10mg, 隔日 1 次服用 33

34 (2) 以下情况慎用 : 肾功能不全者, 妊娠及哺乳期妇女, 儿童 (3) 本品对心脏功能无影响, 但偶有心律失常报道, 有心律失常病史者应慎用 (4) 抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应, 因此在作皮试前约 48 小时应停止使用氯雷他定 禁忌证 具有过敏反应或特异体质的患者禁用 不良反应 常见的不良反应有乏力 头痛 嗜睡 口干 胃肠道不适 ( 包括恶心 胃炎 ) 以及皮疹等 ; 偶见健忘及晨起面部肢端水肿 ; 罕见的不良反应有视力模糊 血压降低或升高 晕厥 癫痫发作 乳房肿大 脱发 过敏反应 肝功能异常 心动过速 心悸 运动机能亢进 黄疸 肝炎 肝坏死 多形性红斑等 用法和用量 口服 : (1) 成人及大于 12 岁的儿童, 一次 10mg, 一日 1 次 (2)2~12 岁儿童,1 体重 >30Kg, 一次 10mg, 一日 1 次 ;2 体重 30Kg, 一次 5mg, 一日 1 次 制剂与规格 氯雷他定片 :(1)5mg;(2)10mg 地洛他定 Desloratadine 适应证 常年性过敏性鼻炎, 过敏性结膜炎, 荨麻疹 注意事项 (1) 肝功不良 膀胱颈阻塞或尿潴留 尿道张力过强 前列腺肥大 青光眼患者慎用 (2) 妊娠期妇女 儿童慎用 (3) 服药期间避免驾驶和操作机器 (4) 作皮试前 48 小时内不得使用本品, 因其能消除或减轻皮肤阳性反应 禁忌证 对本产品活性成分或赋型剂过敏者禁用 严重高血压 严重冠心病 甲状腺功能亢进症者 哺乳期妇女禁用 不良反应 恶心 头晕 头痛 困倦 口干 乏力 偶见嗜睡, 健忘及晨起面部肢端水肿 用法和用量 口服成人及 12 岁以上儿童, 一次 5mg, 一日 1 次 制剂与规格 地洛他定片 :5mg 曲普利啶 Triprolidine 适应证 用于治疗各种过敏性疾患, 包括过敏性鼻炎 ( 慢性鼻炎 喷嚏 流涕等 ) 荨麻疹 皮肤瘙痒 支气管哮喘及动植物引起的过敏 注意事项 下列情况慎用 : 眼内压增高 闭角型青光眼 甲状腺功能亢进症 血管性疾患及高血压 支气管哮喘 前列腺增生 膀胱颈阻塞 消化性溃疡 12 岁以下儿童 禁忌证 已知对本药有过敏反应的患者 急性哮喘发作期内的患者 早产婴儿及新生儿 哺乳期妇女均禁用 34

35 不良反应 偶见恶心 轻度口干 倦乏等, 减量或停药后可自行消失 用法和用量 口服 : (1) 成人一次 2 5~5mg, 一日 2 次 (2) 儿童 岁儿童, 一次 1.25mg, 一日 2 次 ;22-6 岁儿童一次 0.8mg, 一日 2 次 ;32 岁以下用量按体重 0.05mg/kg, 一日 2 次 ; 或遵医嘱 制剂与规格 盐酸曲普利啶胶囊 :2.5mg 曲普利啶片:2.5mg 去氯羟嗪 Decloxizine 适应证 过敏性疾病如急 慢性荨麻疹 注意事项 过敏体质者, 妊娠及哺乳期妇女, 老年人慎用 禁忌证 对本品过敏者 新生儿 早产儿 驾驶车船 从事高空作业 机械作业者工作期间禁用 不良反应 个别患者可有口干 嗜睡 用法和用量 口服 : 成人, 一次 25~50mg, 一日 3 次 制剂与规格 盐酸去氯羟嗪片 :(1)25mg;(2)50mg 西替利嗪 Cetirizine 适应证 (1) 季节性或常年性过敏性鼻炎 (2) 由过敏引起的荨麻疹及皮肤瘙痒 注意事项 (1) 肾功能损害者用量应减半 (2) 司机 操作机器或高空作业人员慎用 禁忌证 对本品过敏者, 酒后, 妊娠期及哺乳期妇女 不良反应 不良反应轻微且多为一过性, 有困倦 嗜睡 头痛 眩晕 激动 口干及胃肠道不适等 ; 偶有 AST 及 ALT 轻度升高 用法和用量 口服 : (1) 成人或 12 岁以上儿童一次 10mg, 一日 1 次或遵医嘱 如出现不良反应, 可改为早晚各 5mg; (2)6~11 岁儿童, 根据症状的严重程度不同, 推荐起始剂量为 5mg 或 10mg, 一日 1 次 (3)2~5 岁儿童, 推荐起始剂量为 2 5mg, 一日 1 次 ; 最大剂量可增至 5mg, 一日 1 次, 或 2 5mg 每 12 小时 1 次 制剂与规格 盐酸西替利嗪片 :10mg 左西替利嗪 Levocetirizine 适应证 季节性过敏性鼻炎 常年性过敏性鼻炎 慢性特发性荨麻疹 过敏性结膜炎 注意事项 (1) 中重度肾功能损害患者应调整用法与用量 (2) 妊娠及哺乳期妇女 老年人 6 岁以下儿童慎用 (3) 合并服用乙醇或其它中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱, 从事驾车和操作机器等高警觉性工作的患者慎用 禁忌证 对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者, 肾病晚期患者以及伴有特殊遗传 35

36 性疾病 ( 患有罕见的半乳糖不耐受症 原发性肠乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 乳糖吸收不良 ) 的患者 不良反应 常见头痛 嗜睡 口干 疲倦 衰弱 腹痛 少见乏力 罕见过敏反应 呼吸困难 恶心 血管性水肿 瘙痒 荨麻疹 皮疹和体重增加 本品服药过量症状为嗜睡, 且无特效的解毒剂 用法和用量 口服 : 成人及 6 岁以上儿童, 一次 5mg, 一日 1 次 用少量水分散溶解后口服或直接吞服 ; 空腹或餐中或餐后均可服用 中度肾功能损害者 : 每二日 1 次,5mg; 重度肾功能损害 : 每三日 1 次,5mg; 制剂与规格 盐酸左西替利嗪分散片 :5mg 盐酸左西替利嗪口服溶液 :10ml:5mg 洛度沙胺 : 用于支气管哮喘 口服 : 一次 1~3mg; 吸入给药 : 一次 0.1~1mg, 一日可吸入多次 ( 其他见第 13 章 - 眼科疾病用药 ) 特非那定 Terfenadine 适应证 季节性过敏性鼻炎, 常年性过敏性鼻炎, 急 慢性荨麻疹等 注意事项 心脏病 电解质异常( 如低钙 低钾 低镁血症 ) 及甲状腺功能减退症者慎用 妊娠及哺乳期妇女慎用 禁忌证 明显肝功能损害者 器质性心脏病尤其是房室传导阻滞 先天性心电图 QT 间期延长综合征者 对本品过敏者 不良反应 头痛 头晕 疲乏 腹部不适 恶心 呕吐 食欲增加 大便习惯改变 口干 鼻干 咽干 皮疹 ; 罕见室性心律失常 尖端扭转性室速 心室颤动 心脏骤停 低血压 心房扑动 晕厥 眩晕 心电图 QT 间期延长等, 多由于药物相互作用引起 用法和用量 口服 : 成人及 12 岁以上儿童, 一次 60mg, 一日 2 次 6-12 岁儿童, 一次 30mg, 一日 2 次或遵医嘱 制剂与规格 特非那定分散片 :60mg 特非那定胶囊:(1)30mg (2)60mg 特非那定混悬剂 :5ml 30mg 非索非那定 fexofenadine 适应证 (1) 季节性过敏性鼻炎 适用于缓解成人和 6 岁及 6 岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状 如打喷嚏, 流鼻涕, 鼻 上颚 喉咙发痒, 眼睛发痒 潮湿 发红 (2) 慢性特发性荨麻疹 适用于治疗成人和 6 岁及 6 岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状, 能够减轻瘙痒和风团的数量 注意事项 (1) 怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用非索非那定 (2) 药物可经过乳汁分泌, 哺乳期妇女应慎用非索非那定 (3) 尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异 但是由于该药物经肾脏排泄, 肾脏功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加 而老年患者很有可能有肾功能的下降, 因此剂量的选择须谨慎, 必要时需要进行肾功能监测 36

37 禁忌证 对本品成分过敏者 不良反应 (1) 治疗季节性过敏性鼻炎时发生的不良反应 : 恶心 痛经 倦睡 消化不良 疲乏 头痛 背痛 6~11 岁儿童患者发生的不良反应有 : 头痛 意外损伤 咳嗽 发热 疼痛 中耳炎 上呼吸道感染 (2) 治疗慢性特发性荨麻疹时发生的不良反应 : 眩晕 嗜睡 背痛 鼻窦炎 用法和用量 口服 :(1) 成人 12 岁及 12 岁以上儿童 1 季节性过敏性鼻炎, 盐酸非索非那定的推荐剂量为 60mg, 一日 2 次, 或 180mg 一日 1 次 肾功能不全的患者推荐起始剂量为 60mg, 一日 1 次 2 慢性特发性荨麻疹, 盐酸非索非那定的推荐剂量为 60mg, 一日 2 次 肾功能不全的患者推荐起始剂量为 60mg, 一日 1 次 (2)6 至 11 岁儿童 1 季节性过敏性鼻炎, 盐酸非索非那定的推荐剂量为 30mg, 一日 2 次, 肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为 30mg, 一日 1 次 2 慢性特发性荨麻疹, 盐酸非索非那定的推荐剂量为 30mg, 一日 2 次, 肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为 30mg, 一日 1 次 制剂与规格 盐酸非索非那定胶囊 :60mg 盐酸非索非那定片 :(1)30mg;(2)60mg;(3)180mg 羟嗪 hydroxyzine 适应证 (1) 轻度焦虑 紧张 情绪激动以及更年期焦虑和不安等神经和精神症状, 更适用于伴有胃溃疡的焦虑患者 (2) 过敏性皮肤病和晕动病 注意事项 (1) 本药和氨茶碱存在交叉过敏 (2) 下列情况者慎用 : 肺功能不全 哮喘 肝肾功能不全患者 (3) 用药前后及用药时应定期检查肝功能与白细胞计数 (4) 用药期间不宜驾驶车辆 操作机械或高空作业 (5) 服药期间勿饮酒 禁忌证 对本药过敏患者 ; 白细胞减少患者 癫痫患者 妊娠及哺乳期妇女 6 岁以下儿童 不良反应 嗜睡 口干 颤抖 惊厥 无力 头痛 晕眩 低血压与心悸 偶见皮疹 骨髓抑制, 可能诱发癫痫 长期使用可产生依赖性 用法和用量 口服: 一次 25~50mg, 一日 2~3 次 肌内注射 : 一次 100~200mg 制剂与规格 盐酸羟嗪片 :25mg 盐酸羟嗪注射液 :2ml 200mg 2.7 过敏原免疫治疗用药 免疫治疗是指使用含有室内尘螨 动物皮屑 ( 猫或狗 ) 或牧草和树木花粉浸液的过敏原疫苗进行治疗, 从而减轻患者的哮喘和过敏性鼻炎 结膜炎症状 对黄蜂和蜜蜂螫刺过敏的患者, 采用含有黄蜂和蜜蜂毒液浸液的疫苗治疗可降低严重过敏反应和全身反应的发生风险 需要进行免疫治疗的患者, 必须要在专科医院作出准确的诊断, 评估和治疗 脱敏疫苗应避免用于妊娠期妇女 5 岁以下儿童 正在服用 β 受体拮抗药 ( 因在发生过敏反应时肾上腺素可能无效 ), 或 ACEI( 发生类严重过敏反应的风险 ) 的患者 37

38 免疫治疗引起的过敏反应 ( 尤其是对于黄蜂和蜜蜂毒液浸液 ) 可危及生命 ; 通常在注射后 1 小时内发生支气管痉挛,30 分钟内出现严重过敏反应 因此, 患者在注射后必须观察 1 小时 如果出现过敏反应的症状或体征 ( 如皮疹, 荨麻疹, 支气管痉挛, 衰弱 ), 即使这些症状很轻微, 也应该让患者留观, 直到这些症状都完全消失 每套过敏原浸液, 通常包括一系列用于降低患者敏感性的逐渐递增过敏原剂量的小瓶 同时还有一套效价最高的用于维持治疗的小瓶 药品说明书必须标注过敏原的细节, 每瓶的效价和用法 奥马珠单抗 Omalizumab 适应证 本品为抗免疫球蛋白 E(IgE) 的重组人源化 ( 嵌合 ) 单克隆抗体 用于过敏性哮喘, 尤其是采用糖皮质激素吸入疗法不能控制症状的中重度 持续性哮喘 注意事项 (1) 使用本药开始治疗后, 勿骤停全身性或吸入性糖皮质激素用药 (2) 用药后如出现风疹样皮疹, 无需停药可自行好转, 也可给予抗组胺药对抗 (3) 皮下给药前, 本品每 202.5mg 先用无菌注射用水 1.4ml 完全溶解, 然后皮下注射 5~10 秒 如 40 分钟后仍不能完全溶解, 则不能使用 超过 150mg 的剂量宜分次皮下给予 (4) 本品用量是以治疗前测得的血清 IgE 量 ( 以 ng 或 U 计 ) 及体重为依据, 过敏性哮喘患者的基础 IgE 值一般为 850ng/ml(350U/ml) 不可以本品治疗后测得 IgE 值为依据 ( 因治疗后 IgE 升高可长达 1 年 ) 禁忌证 禁用于对本药过敏者 肝肾功能不全者 急性支气管痉挛或哮喘持续状态患者 以及有对其它抗体制剂 ( 尤其是来源于小鼠的制剂 ) 过敏史者慎用 不良反应 可出现头痛 眩晕 疲乏 哮喘加重及急性而轻微的哮喘发作 ( 与本药的关系均不明确 ) 上呼吸道感染和病毒性感染, 偶可出现风疹样皮疹 ; 常见皮下注射部位反应 过敏反应发生率约 0.1%, 多出现于皮下给药 2 小时内 用法和用量 静脉给药用于中度或重度常年性过敏性哮喘, 本药 2.5μg/kg 或 5.8μg/kg( 按血清 IgE 的 ng/ml 计 ), 与口服和 / 或吸入糖皮质激素联用 其中第 1 4 日分别给予半量, 第 7 日给予全量, 以后每 2 周给予全量 1 次, 共 20 周 皮下给药用于皮肤试验阳性或常年气源性致敏原体外反应阳性 吸入糖皮质激素不能完全控制症状的中至重度常年性哮喘, 推荐用量一次 150~375mg, 每 2-4 周 1 次, 具体见下表 : 奥马佐单抗用于过敏性哮喘的剂量推荐表 ( X 表示勿用药 ) 治疗前血清 每 4 周用药 (mg) 每 2 周用药 (mg) IgE(U/ml) 体重 (kg) 体重 (kg) X X X X 38

39 X X X 制剂与规格 注射用奥马佐单抗 202.5mg( 采用标准配置方法后, 得到有效剂量为 1.2ml, 即 150mg) 2.8 变态反应急症及其用药 肾上腺素 (adrenaline) 能够在生理上逆转过敏反应, 如严重过敏反应和血管性水 肿相关的速发型症状 ( 例如喉水肿, 支气管痉挛和低血压 ) 严重过敏反应包括过敏性休克 (anaphylactic shock), 需要及时积极的治疗喉水肿, 支气管痉 挛和低血压 特应性体质的个体尤其容易发生这种反应 昆虫螫刺是一种公认的风险 ( 尤其是黄蜂和蜜蜂螫刺 ) 某些食物, 包括鸡蛋, 鱼, 牛奶, 花生, 坚果类也可能 诱发严重过敏反应 与严重过敏反应关系密切的医药产品包括血液制品 疫苗 脱敏 ( 过敏原 ) 制剂 抗菌药物 阿司匹林和其它非甾体抗炎药 肝素以及神经肌肉阻滞 药物等 药物引起的严重过敏反应在肠外给药时更容易出现 ; 因此在注射具有特殊风险 的药物时必须备有急救设施 严重过敏反应也可能与食品和药品中的添加剂和辅料有 关 某些药用产品中可能存在精制花生油, 这一般不造成过敏反应, 但检查制剂所有配 方中是否含有致敏性脂肪或油脂是必要的 对过敏性休克一线治疗包括保持气道通畅, 恢复血压 ( 患者平卧, 并抬高下肢 ; 如果可能出现呕吐, 则让患者侧卧, 最好是头低位 ), 并注射肾上腺素 肾上腺素用 法为肌内注射一次 0.5mg(1:1000 肾上腺素注射剂 0.5 ml); 紧急自行给药的肾上腺 素剂量为 0.3mg(1:1000 肾上腺素注射剂 0.3 ml) 必要时, 可在间隔 5 分钟后, 根据血压, 脉搏及呼吸功能 ( 重要提示 : 可能需要经过稀释以后通过静脉通路给药, 见下文 ) 情况重复此剂量 吸氧也是很重要的措施 在给予肾上腺素注射后, 接着使 用抗组胺药 ( 如, 氯苯那敏 10~20 mg 缓慢静脉注射 ) 作为有用的辅助治疗手段, 持 续使用 24~48 小时, 可以防止复发 接受 β 受体拮抗药或抗抑郁药治疗的患者需要特 别考虑 ( 见肾上腺素项下内容 ) 如果病情持续恶化, 则需接受进一步治疗, 包括静脉补液 ( 第 节 ), 静脉 注射氨茶碱或雾化吸入 β2 受体激动药 ( 如沙丁胺醇或特布他林 ); 除了吸氧以外, 必 要时可能还需要辅助呼吸和紧急气管切开 在过敏性休克的起始治疗时, 静脉注射糖皮质激素, 例如琥珀酸氢化可的松 100~ 300mg 是第二位的治疗措施 此类药物起效时间会在数小时之后, 对症状较为严重的 患者可以防止病情进一步恶化 39

40 如果患者病情十分严重, 以至有效循环可能不良, 这时需注射的肾上腺素可能需要溶于稀释液中, 由静脉途径输注 有关的注意事项, 用量和浓度, 详见下文 对昆虫螫刺或食物严重过敏的患者, 鼓励他们携带预装肾上腺素的注射器, 以便在危险发生时自行注射 血管性水肿血管性水肿 (angioedema) 一旦累及喉部, 出现喉水肿, 也是很危险的急症 此时, 应即刻注射肾上腺素并吸氧 ( 具体方法见严重过敏反应 ); 抗组胺药和糖皮质激素需同时给予 必要时作气管插管 遗传性血管性水肿 C1 酯酶抑制剂 ( 新鲜冷冻血浆或部分纯化的形式 ) 可终止遗传性血管水肿的急性发作, 但作为长期预防不实用 氨基己酸和达那唑可预防长期和短期遗传性血管水肿 短期预防适用于口腔科操作之前几天应用, 并持续 2~5 日 由于达那唑有雄性糖皮质激素样作用, 应避免在儿童中应用 肌内注射肾上腺素在治疗过敏性休克中, 首选肌内注射肾上腺素 在休克患者, 肌内注射比皮下注射在局部吸收更快, 更可靠 ( 如有血循环不良, 应考虑静脉给予肾上腺素 有关注意事项和剂量详见下面的静脉用肾上腺素 ) 对严重过敏史的患者, 应该学会自己肌内注射肾上腺素 ( 详见下文 ) 发病时立即注射肾上腺素至关重要 以下肾上腺素剂量可供参考 过敏性休克患者应用肌内注射肾上腺素的剂量 年龄剂量 1:1000 (1mg/ml) 6 个月以下 50μg 0.05ml 6 个月 ~6 岁 120μg 0.12ml >6~12 岁 250μg 0.25ml 成人和青少年 500μg 0.5ml 必要时, 根据血压 脉搏和呼吸功能情况,5 分钟内可重复此剂量 一般不推荐皮下注射 静脉注射肾上腺素 : 当患者症状严重怀疑血循环不良, 肌内注射肾上腺素常吸收不好, 可考虑缓慢静脉注射肾上腺素, 剂量为每分钟 100μg,( 1 ml 1:1000 肾上腺素 ), 总剂量为 500μg(1:1000 肾上腺素 5ml),( 稀释 1:10000 肾上腺素注射 ) 儿童剂量为按体重 10μg/kg( 0.1 ml/kg, 1:10000 肾上腺素 ), 缓慢静注几分钟, 直至生命体征恢复 40

41 高度警惕的是, 必须明确区分 1:10000 和 1:1000 的浓度 应注意, 当静脉穿刺困难时, 可行肌内注射 肾上腺素 : 用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难, 可迅速缓解药物等引起的过敏性休克, 亦可用于延长浸润 麻醉用药的作用时间 ( 其他见第 4 章 - 心血管 ) 2.9 呼吸兴奋药呼吸兴奋剂主要通过刺激外周感受器和 / 或呼吸中枢起作用, 以改善患者的通气量, 用于治疗药物 ( 如吗啡 全麻药等 ) 引起的呼吸抑制和 COPD 患者的通气功能衰竭 (II 型呼吸衰竭 ) 其在呼吸衰竭治疗中的作用已大多被无创通气或有创机械通气所取代 目前, 仅在患者存在机械通气禁忌和患者因高 CO2 血症出现意识障碍时短期应用, 以达到刺激患者清醒 能够配合治疗和排出呼吸道分泌物的作用 呼吸兴奋剂多经静脉注射和静脉滴注给药, 作用时间短 在呼吸兴奋剂治疗呼吸衰竭时, 需保证气道通畅, 并给予恰当的氧疗 因呼吸兴奋剂可以兴奋骨骼肌增加机体的氧耗量, 在气道阻塞 通气障碍 供氧不足条件下将加重低氧血症, 使患者情况恶化 呼吸兴奋剂还有刺激其它非呼吸肌或造成患者神志异常等不良反应 应在密切观察下使用 尼可刹米 Nikethamide 适应证 用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制 注意事项 (1) 妊娠及哺乳期妇女慎用 (2) 作用时间短暂, 一次静脉注射只能维持作用 5~10 分钟, 应视病情间隔给药 禁忌证 抽搐 惊厥 重症哮喘 呼吸道机械性梗阻 不良反应 常见瘙痒 烦躁不安 抽搐 恶心 呕吐等 大剂量时可出现血压升高 心悸 出汗 面部潮红 呕吐 震颤 心律失常 惊厥 甚至昏迷 用法和用量 皮下注射 肌内注射 静脉注射 : (1) 成人 : 常用量, 一次 0.25~0.5g, 必要时 1~2 小时重复用药, 极量一次 1.25g (2) 小儿 : 常用量,6 个月以下, 一次 75mg; 一岁, 一次 0.125g;4~7 岁, 一次 0.175g 制剂与规格 尼可刹米注射液 : (1)1.5ml 375mg;(2)2ml 500mg 洛贝林 Lobeline 适应证 用于新生儿窒息, 一氧化碳 阿片中毒等各种原因引起的中枢性呼吸抑制 注意事项 (1) 本品可用于婴幼儿 新生儿 (2) 剂量较大时, 能引起心动过速 传导阻滞 呼吸抑制甚至惊厥 禁忌证 尚不明确 不良反应 恶心 呕吐 呛咳 头痛 心悸等 用法和用量 静脉注射:(1) 成人, 一次 3mg; 极量 : 一次 6mg, 一日 20mg (2) 小儿, 一次 0.3~3mg, 必要时每隔 30 分钟可重复使用 ; 新生儿窒息可注入脐静脉 3mg 41

42 皮下或肌内注射 :(1) 成人, 一次 10mg; 极量 : 一次 20mg, 一日 50mg (2) 小儿, 一次 1~3mg 制剂与规格 盐酸洛贝林注射液 : (1)1ml 3mg;(2)1ml 10mg 多沙普仑 doxapram 适应证 用于呼吸衰竭 注意事项 (1) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (2)12 岁以下儿童慎用 (3) 用药时常规测定血压和脉搏, 以防止药物过量 剂量过大时可引起血压升高 心率加快 甚至出现心律失常 (4) 静脉注射漏到血管外或静脉滴注时间太长, 均能导致血栓静脉炎或局部皮肤刺激 静脉滴注速度不宜太快, 否则可引起溶血 禁忌证 惊厥 癫痫 重度高血压 嗜铬细胞瘤 甲状腺功能亢进症 冠心病 颅高压 严重肺部疾患者 不良反应 头痛 无力 恶心 呕吐 出汗 感觉奇热 腹泻及尿潴留 用法和用量 静脉注射 : 按体重一次 0.5~1.0mg/kg, 不超过 1.5mg/kg, 如需重复给药, 至少间隔 5 分钟 每小时用量不宜超过 0.3g 静脉滴注 : 按体重一次 0.5~1.0mg/kg, 临用前加 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释 ( 浓度为 1mg/ml) 后静脉滴注, 直至获得疗效, 一日总量不超过 3g 制剂与规格 盐酸多沙普仑注射液 :5ml 100mg 2.10 氧氧疗的目的是增加低氧血症患者的肺泡氧张力, 减少呼吸功耗 吸氧浓度取决于不同患者与不同病情, 错误的吸氧浓度可造成严重后果, 甚至导致死亡 对于无合并症的肺炎, 肺栓塞, 肺纤维化等,60% 以下的吸氧浓度是安全的 此时, 患者为低动脉血氧分压 (PaO2) 伴有正常或较低二氧化碳分压 (PaCO2), 因而氧疗不易产生低通气与二氧化碳储留 急性重症哮喘患者 PaCO2 起初可能偏低, 但随着呼吸肌疲劳的出现 PaCO2 逐步升高, 这在儿童尤为明显 这些患者往往需要高浓度氧疗, 一旦 PaCO2 持续升高, 应及时采取无创或有创正压机械通气以增加通气量, 排出二氧化碳 在无条件作血气测定的场合, 如转运患者途中建议应用高流量面罩, 使实际吸氧浓度在 40%~60% 之间 低浓度氧疗 ( 控制氧疗 ) 用于伴有呼吸衰竭的 COPD 患者, 此时吸氧浓度低于 30% 具有慢性呼吸衰竭的 COPD 患者, 其主要病理基础是通气不足与通气或血流分布不均, 低浓度吸氧即可纠正 治疗目的既要保证适当的氧合又不引起进一步二氧化碳储留 为选择合适的氧浓度需重复血气测定, 故治疗开始阶段最好在医院内进行, 家庭氧疗只有在呼吸病专家指导下, 才是安全的 建议 42

43 接受家庭氧疗患者禁烟, 一方面减少进一步肺损伤, 另一方面也是为了避免失火 乘飞机或其它交通工具时的吸氧方法应事先与有关部门及医生商议 长程疗法 : 长程氧疗适应于下列患者 : COPD 患者在稳定期呼吸空气时,PaO2 < 7.3kPa(55mmHg) 或 PaO2 在 7.3kPa~8 kpa(55~ 60mmHg), 伴有如下情况之一 : 继发性红细胞增多症 夜间低氧血症 末梢水肿 肺动脉高压 COPD 患者氧疗一般需一日吸氧 15 小时以上 间质性肺疾病呼吸空气时 PaO2 <8 kpa(60mmhg), 或虽然 PaO2 >8 kpa(60mmhg) 但伴有呼吸困难活动障碍, 也适于长程氧疗 肺动脉高压不伴有肺实质改变而 PaO2 <8 KPa(60mmHg) 神经肌肉或骨骼肌病变, 在专家指导下, 可进行长程疗养 阻塞性睡眠暂停, 单纯 CPAP 治疗效果不满意者 恶性肺肿瘤或其它疾病终末期呼吸困难伴活动受限者 心力衰竭呼吸空气时 PaO2 < 7.3kPa(55mmHg), 或伴有夜间低氧血症者 短程氧疗 : 短期间断氧疗可应用于 COPD 急性加重, 肺间质病, 心力衰竭及姑息治疗以缓解其它疗法无效的呼吸困难 行短程氧疗的患者不应对吸氧有依赖性 短程氧疗也可用于疾病康复期, 增加活动能力 只有当短程氧疗已证实确实能改善呼吸困难或运动耐力时, 才建议持续进行 活动时氧疗 : 活动时氧疗, 主要供长程氧疗患者需要运动时应用 ; 非长程氧疗患者如有运动时血氧饱和度下降的证据, 或氧疗确实能增加运动能力和血氧饱和度, 也可推荐作活动时氧疗 活动时氧疗, 不宜应用于吸烟者及心功能不全患者 2.11 黏液溶解药黏液溶解药是一类能改变痰中黏性成分 降低痰的黏滞度使其易于咳出的药物 因作用机制不同, 主要有四类 : 使痰液中酸性黏蛋白纤维断裂 从而降低黏稠度的药物, 如溴已新 氨溴索 ; 结构中含巯基的氨基酸, 可使黏蛋白分子裂解, 从而降低痰液的黏稠度, 如乙酰半胱氨酸等 ; 含有分解脱氧核糖核酸 (DNA) 的酶类, 促使脓性痰中 DNA 分解, 使脓痰黏度下降, 如脱氧核糖核酸酶 糜蛋白酶等 ; 表面活性剂, 降低痰液的表面张力, 使痰黏度降低 黏液溶解药主要应用于咳嗽 咳痰, 痰液黏稠不易咳出的支气管肺疾病, 作为对症治疗, 如慢性阻塞性肺疾病 慢性支气管炎 支气管扩张 肺脓肿等 有报告认为, 对慢性阻塞性肺疾病, 此类药物如乙酰半胱氨酸可能减少其急性加重频次 如应用黏液溶解剂 4 周治疗后无效, 应停止使用该药 由于黏液溶解药可破坏胃黏膜屏障, 对有胃溃疡病病史的患者, 使用此类药物宜谨慎 溴己新 Bromhexine 43

44 适应证 用于急 慢性支气管炎, 支气管扩张等有多量黏痰而不易咯出的患者 注意事项 (1) 胃炎 胃溃疡患者, 过敏体质者慎用 ;(2) 肝功能不全者在医师指导下使用 禁忌证 对本品过敏者 不良反应 偶有恶心, 胃部不适 可能使血清氨基转移酶暂时升高 用法和用量 口服 成人, 一次 8~16mg, 一日 3 次 肌内或静脉注射 : 一次 4mg, 一日 8~12mg 静脉注射时, 用葡萄糖注射液稀释后使用 制剂与规格 盐酸溴己新片 :8mg 盐酸溴己新注射液 :2ml:4ml; 注射用盐酸溴己新 :4mg. 氨溴索 Ambroxol 适应证 适用于痰液黏稠不易咳出者 注意事项 (1) 过敏体质者慎用 (2) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (3) 应避免与中枢性镇咳药 ( 如右美沙芬等 ) 同时使用, 以免稀化的痰液堵塞气道 (4) 本品为黏液调节剂, 仅对咳嗽症状有一定作用, 在使用时应注意咳嗽 咳痰的原因, 如使用 7 日后未见好转, 应及时就医 禁忌证 对本品过敏者 妊娠初期 3 个月妇女 不良反应 上腹部不适 食欲缺乏 胃痛 胃部灼热 消化不良 恶心 呕吐 腹泻 皮疹 ; 罕见头痛 眩晕 血管性水肿 快速静脉注射可引起腰部疼痛和疲乏无力感 用法和用量 口服 :(1) 成人及 12 岁以上儿童 : 一次 30mg, 一日 3 次, 餐后口服 长期服用一次 30mg, 一日 2 次 缓释胶囊一次 75mg, 一日 1 次, 餐后口服 (2)12 岁以下儿童 :15~12 岁, 一次 15mg, 一日 3 次 ;22~5 岁, 一次 7.5mg, 一日 3 次 ;32 岁以下儿童, 一次 7.5mg, 一日 2 次 餐后口服 长期服用者, 一日 2 次即可 缓释胶囊按体重一日 1.2~1.6mg/kg 计算 雾化吸入 : 一次 15~30mg, 一日 3 次 肌内注射 : 将本品用 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液 10~20ml 稀释后缓慢注射 皮下注射 : 一次 15mg, 一日 2 次 静脉注射 :(1) 成人及 12 岁以上儿童, 一次 15mg, 一日 2~3 次, 严重病例可以增至一次 30mg 每 15mg 用 5ml 无菌注射用水溶解, 注射应缓慢 (2) 儿童 16~12 岁, 一次 15mg, 一日 2~3 次 ;22~6 岁, 一次 7 5mg, 一日 3 次 ;32 岁以下, 一次 7 5mg, 一日 2 次 以上注射均应缓慢 4 婴儿呼吸窘迫综合征 (IRDS) 一次 7 5mg/kg, 一日 4 次, 应使用注射泵给药, 静脉注射时间至少 5 分钟 静脉滴注 : 一次 15~30mg, 一日 2 次, 用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液 100ml 稀释后 30 分钟内缓慢滴注 制剂与规格 盐酸氨溴索片 :30mg 44

45 盐酸氨溴索溶液 :(1)5ml 15mg;(2)5ml 30mg;(3)60ml 180mg 盐酸氨溴索注射液 :2ml 15mg 注射用盐酸氨溴索 :15mg 盐酸氨溴索气雾剂 :2ml 15mg 糜蛋白酶 Chymotrypsin 适应证 用于上呼吸道浓痰的液化 注意事项 (1) 使用时须严密观察, 如发生过敏反应, 应立即停止使用, 并用抗组胺类药治疗 (2) 本品不可静脉注射 (3) 本品溶解后不稳定, 宜用时新鲜配制 禁忌证 严重肝病 凝血功能不正常者以及正在应用抗生素患者 不良反应 注射部位出现疼痛 肿胀和红斑 用法和用量 用前将本品以氯化钠注射液适量溶解, 配成 2~5mg/ml 的溶液, 喷雾吸入 制剂与规格 (1)1mg;(2)2mg 乙酰半胱氨酸 Acetylcysteine 适应证 用于浓稠痰黏液过多的呼吸系统疾病 : 急性支气管炎 慢性支气管炎急性发作 支气管扩张症 注意事项 (1) 支气管哮喘患者在用本品治疗期间, 如发生支气管痉挛应立即停药 (2) 有消化道溃疡病史者慎用 (3) 肝功能不全者本品血液浓度增高, 应适当减量 禁忌证 对本品过敏, 孕妇, 哺乳期妇女用药期间停止哺乳, 支气管哮喘 不良反应 偶发恶心 呕吐, 极少见皮疹 支气管痉挛 用法和用量 口服: 成人, 一次 0.2g, 一日 2~3 次 儿童 : 一次 0.1g, 一日 2~3 次 静脉滴注 : 本品 8g 用 10% 葡萄糖注射液 250ml 稀释后静脉滴注, 一日 1 次, 疗程 45 天 喷雾吸入 : 以 0 9% 氯化钠溶液配成 10% 溶液喷雾吸入, 一次 1~3ml, 一日 2~3 次 气管滴入 : 以 5% 溶液经气管插管或直接滴入气管内, 一次 1~2ml, 一日 2~6 次 气管注入 : 以 5% 溶液用注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管腔内, 一次 2ml, 一日 2 次 制剂与规格 乙酰半胱氨酸胶囊 :200mg 乙酰半胱氨酸颗粒 :(1)100mg;(2)200mg 乙酰半胱氨酸喷雾剂 :(1)500mg;(2)1000mg 乙酰半胱氨酸注射液 :20ml:4g 桃金娘油 Myrtol 适应证 (1) 黏液溶解性祛痰药 (2) 适用于急 慢性鼻窦炎和支气管炎 (3) 用于支气管扩张 慢性阻塞性肺疾病 肺部真菌感染 肺结核 硅肺等 45

46 (4) 可在支气管造影术后使用, 以利于造影剂的排出 注意事项 (1) 本品为肠溶胶囊, 不可打开或嚼破后服用 (2) 本品宜在餐前 30 分钟用较多的凉开水送服 (3) 孕妇及哺乳期妇女慎用 不良反应 罕见胃肠道不适 原有的肾结石和胆结石的移动 偶见过敏反应, 如皮疹 面部红肿 呼吸困难和循环障碍 用法和用量 口服 :(1) 成人 : 服用成人装,1 急性患者 : 一次 1 粒, 一天 3-4 次 2 慢性患者 : 一次 1 粒, 一天 2 次 (2)4 岁至 10 岁儿童 : 服用儿童装,1 急性患者 : 一次 1 粒, 一天 3-4 次 2 慢性患者 : 一次 1 粒, 一天 2 次 本品较宜在餐前 30 分钟用较多的凉开水送服 勿将胶囊掰开或咀嚼服用 制剂与规格 标准桃金娘油胶囊 (1) 成人装 : 每粒含 300mg;(2) 儿童装 : 每粒含 120mg 羧甲司坦 Carbocisteine 适应证 用于支气管炎 支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠 咳出困难 注意事项 孕妇及哺乳期妇女 儿童慎用 消化道溃疡史患者慎用 本品仅对咳痰症状有一定作用 禁忌证 对本品过敏 ; 消化道溃疡活动期 不良反应 恶心 胃部不适 腹泻 轻度头痛 皮疹 用法和用量 口服 : 成人, 一次 0.25~0.5g, 一日 3 次 儿童,(1)2~4 岁 : 一次 0.1g, 一日 3 次 ;(2)5~8 岁 : 一次 0.2g, 一日 3 次 ;(3)8~12 岁, 一次 0.25g, 一日 3 次 制剂与规格 羧甲司坦片 :(1)250mg;(2)600mg 羧甲司坦片 ( 儿童用 ):100mg 羧甲司坦颗粒 :(1)200mg;(2)500mg 羧甲司坦泡腾片 :500mg 羧甲司坦糖浆 :2%(20mg/ml) 厄多司坦 erdosteine 适应证 用于急性和慢性支气管炎痰液黏稠所致的呼吸道阻塞 注意事项 (1) 胃及十二指肠溃疡患者慎用 (2) 应避免与强力镇咳药同时应用 禁忌证 对本品过敏, 孕妇及哺乳期妇女, 不足 15 岁的儿童, 严重肝肾功能不全者禁用 不良反应 偶见较轻微的头痛和胃肠道反应, 如恶心 呕吐 上腹隐痛等症状 用法和用量 口服 : 一次 300mg, 一日 2 次 制剂与规格 厄多司坦片 :150mg 46

47 美司坦 Mecysteine 适应证 用于慢性支气管炎 感冒等引起的痰液稠厚和咳痰困难 注意事项 (1) 过敏体质者慎用 (2) 孕妇及哺乳期妇女慎用 (3) 有消化道溃疡病史患者慎用 禁忌证 对本品过敏者, 消化道溃疡活动期 不良反应 偶见轻度头晕 恶心 胃部不适 用法和用量 口服 : 成人, 一次 100mg, 一日 3 次 制剂与规格 盐酸美司坦片 :100mg 脱氧核糖核酸酶 Dornase alfa 适应证 用于有大量脓痰的呼吸系统感染如支气管扩张 肺脓肿溃疡等 注意事项 (1) 用于治疗支气管扩张 肺脓肿溃疡时, 若胸膜腔有纤维蛋白膜块沉积或有黏性渗出物堵塞, 可直接注射到腔内 (2) 用药后若发生咽部疼痛及一次喷雾后应立即漱口 (3) 本药在室温下或过度稀释后可迅速灭活, 溶液须临用前配制 禁忌证 禁用于对牛血清生物制剂过敏的患者 对汞化合物包括硫柳汞过敏的患者 急性化脓性蜂窝组织炎患者 有支气管胸腔瘘管的活动性肺结核患者 不良反应 咽部疼痛 乏力 胃肠道反应 皮疹 发热等 用法和用量 吸入 : 一次 5 万 ~10 万 U, 临用前, 一次剂量用 10% 丙二醇或氯化钠注射液 2~ 3ml 溶解, 一日 3~4 次, 连用 4~6 日 腔内注射 : 一次 5 万 U 肌内注射 : 一次 100 万 U, 隔日 1 次 制剂与规格 注射用脱氧核糖核酸酶 :(1)10 万 U;(2)25000U 2.12 镇咳药咳嗽是由多种原因所产生的一种临床症状, 引起咳嗽的常见原因有 : 急性或慢性支气管炎 支气管哮喘 胃食管反流病 支气管哮喘 鼻炎等 ; 某些药物, 如血管紧张素转换酶抑制剂 ; 此外, 吸烟 环境污染 甚至个人习惯也可出现咳嗽症状 因此, 应针对不同原因处理方能有效缓解咳嗽症状 咳嗽是一种保护性反射活动, 咳嗽可将呼吸道内的黏液和异物排出, 在排出后咳嗽症状多减轻或缓解 ; 如痰液较多, 单用镇咳药将使痰液滞留在气道, 无益而有害 ( 如慢性支气管炎 支气管扩张等 ) 因此, 只有在无痰或少痰而咳嗽频繁 剧烈时应用镇咳药 镇咳药, 根据其作用机制, 可分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药 可待因作为镇咳药, 作用强而迅速, 此外, 本品还具有镇痛作用, 其不良反应包括便秘和一定依赖性 右美沙酚和福尔可定的镇咳作用较强, 且不良反应较小 47