膠囊 300mg 衛署藥製字第 048357 號 G-9360 膠囊 400mg 衛署藥製字第 050036 號 G-10513 膜衣錠 600mg 衛署藥製字第 049517 號 G-10128 康平癲 Gapatin 膠囊 300 400 毫克膜衣錠 600 毫克 Capsules 300 400mg F.C. Tablets 600mg 藥理學特性 依文獻記載藥效學特性 Gabapentin 的結構與神經傳導物質 GABA(gamma-aminobutyric acid) 相似, 但是它的作用機轉有別於其他幾種作用於 GABA 突觸的藥物, 如 valproate barbiturates benzodiazepines GABA 胺基轉移酵素抑制劑 GABA 攝取抑制劑 GABA 作用劑 及 GABA 前驅藥 採用經放射線標示 gabapentin 的活體外研究已在大鼠的腦組織裡 ( 包括新皮質及海馬迴 ) 辨識出一種新的胜肽結合部位, 可能與 gabapentin 及其結構衍生物的抗痙攣活性有關 然而,gabapentin 結合部位的確認與功能仍有待闡明 Gabapentin 在相關臨床濃度下, 不會與其他常用藥物或腦神經傳導物質的受器結合, 包括 GABA A GABA B benzodiazepine glutamate glycine, 或 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受器 Gabapentin 在活體外不會與鈉離子通道相互作用, 故與 phenytoin 及 carbamazepine 不同 在某些體外試驗系統中,gabapentin 會部分減少對麩胺酸鹽 (glutamate) 作用劑 N-methyl-D-aspartate(NMDA) 的反應, 不過只有在濃度大於 100µM 時才有這種效果, 然而這個濃度在活體內是達不到的 Gabapentin 在活體外會使單胺神經傳導物質的釋出略微減少 給予 gabapentin 會增加大鼠腦部某些區域 GABA 的更新, 模式與 valproate sodium 類似, 但是發生在不同的腦部區域 這些作用與 gabapentin 抗痙攣作用的關連性仍有待確立 在動物模型及癲癇發作的遺傳模型中,gabapentin 很容易進入腦部, 防止由最大電氣休克 化學致痙攣劑 ( 包括 GABA 合成抑制劑 ) 或遺傳模式所引起之痙攣發作 藥動學特性 Gabapentin 的生體可用率與劑量不成正比關係, 當劑量增加時, 生體可用率會下降 給予 gabapentin 口服劑量之後, 2-3 小時內會達到 gabapentin 的最高血漿濃度 Gabapentin 膠囊的絕對生體可用率約為 60% 食物( 包括高脂飲食在內 ) 不會影響 gabapentin 的藥動學 Gabapentin 從血漿排除的情況最好以線性藥動學來描述 Gabapentin 的排除半衰期與劑量無關, 平均是 5-7 小時 多次給藥不會影響 gabapentin 的藥動學, 可以從單次劑量的數據預測穩定狀態的血漿濃度 雖然在臨床研究中,gabapentin 的血漿濃度通常介於 2µg/mL 與 20µg/mL 之間, 但這區間濃度並不表示其安全性或療效 在每隔 8 小時服用 300 1
或 400mg 的劑量下, gabapentin 的血漿濃度與劑量成正比 Gabapentin 的藥動學參數列於表 1: 表 1 每隔 8 小時口服給藥的穩定狀態 gabapentin 平均藥動學參數 (% 相對標準差 ) 300 mg 400 mg 藥動學參數 (N=7) (N=11) C max (μg/ml) 4.02 (24) 5.50 (21) t max (hr) 2.7 (18) 2.1 (47) t 1/2 (hr) 5.2 (12) 6.1 (ND) AUC (0- ) (µg.hr/ml) 24.8 (24) 33.3 (20) Ae % (%) NA NA 63.6 (14) ND= 未測定 NA= 無資料 Gabapentin 不會與血漿蛋白質結合, 分佈體積為 57.7 公升 癲癇患者腦脊髓液中的 gabapentin 濃度約為同期穩定狀態血漿濃度的 20% 腎臟排除是 gabapentin 唯一的排泄途徑,gabapentin 不被人體代謝, 且不會誘發負責代謝藥物的肝臟混合功能氧化酶 老年患者和腎功能不全的患者,gabapentin 的血漿廓清率會降低 Gabapentin 的排除速率常數 血漿廓清率及腎臟廓清率與肌酸酐廓清率成正比 利用血液透析可以從血漿中除去 gabapentin 腎功能不全或接受血液透析的患者, 建議調整劑量 ( 參閱用法用量 - 腎功能不全之神經痛或癲癇患者的劑量調整及進行血液透析之患者的劑量調整 ) 針對 24 名 4-12 歲的健康受試兒童檢測 gabapentin 的藥動學 一般而言, 兒童的 gabapentin 血漿濃度和成人類似 臨床前的安全性資料致癌性 : 小鼠每日投與 200 600 及 2000mg/kg 體重 / 天及大鼠每日投與 250,1000 及 2000mg/kg 體重 / 天, 為期 2 年 結果只有接受最高劑量的公大鼠, 其胰臟腺細胞瘤的發生率增加具有統計學上的意義 接受 gabapentin 2000mg/kg/ 天劑量的大鼠, 其最高血漿濃度比人體接受 3600mg/ 天的血漿濃度高 10 倍 這些公大鼠的胰臟腺細胞瘤是低度惡性病, 不會影響存活率, 也不會轉移或侵犯周圍的組織, 並且與在同期對照組中見到的類似 這些公大鼠的胰臟腺細胞瘤與人體致癌危險性之間的關連仍不清楚 致突變性 : Gabapentin 沒有遺傳毒性 Gabapentin 在使用細菌或哺乳類動物細胞進行的活體外標準檢測中, 也沒有致突變性 Gabapentin 在活體內或活體外都不會使哺乳類細胞發生染色體結構上的損害, 也不會使中國田鼠的骨髓細胞形成核仁 損害生育力 : 當 gabapentin 的劑量高達 2000 mg/kg ( 依照 mg/m 2 的基準換算, 約為人體每日最高 2
劑量的 5 倍 ) 時, 對大鼠的生育力或生殖沒有不良的影響 致畸性 : 當小鼠 大鼠或兔子接受的 gabapentin 劑量分別高達每天 3600 mg 之人體劑量的 50 倍 30 倍及 25 倍 ( 依照 mg/m 2 的基準換算, 分別為人體每日劑量的 4 倍 5 倍及 8 倍 ) 時, 相較於對照組, 其子代的畸形發生率並無增加 Gabapentin 會造成嚙齒動物頭顱 脊椎 前肢及後肢等骨骼的骨化延遲, 這表示胚胎的發育遲緩 當處於胚胎器官生成期的懷孕小鼠接受 1000 或 3000mg/kg/ 天的口服劑量, 以及大鼠在交配之前和交配期間, 以及整個妊娠期接受 500 1000 或 2000mg/kg 的劑量時, 便會發生這些效應 依照 mg/m 2 的基準換算, 這些劑量約為 3600mg 之人體劑量的 1-5 倍 懷孕的小鼠給予 500 mg/kg/ 天的劑量並不受影響 ( 依照 mg/m 2 基準換算, 約為人體每日劑量的二分之一 ) 在一個生育力與一般生殖力研究中, 接受 2000 mg/kg/ 天的大鼠, 輸尿管水腫及 / 或腎盂水腫的發生率比較高 ; 而在一個畸形學研究中接受 1500 mg/kg/ 天 ; 以及在一個出生前後及產後的研究中, 接受 500 1000 及 2000 mg/kg/ 天的大鼠也有這種現象 目前還不知道這些發現的意義, 但是它們被認為與發育遲緩有關 以 mg/m 2 的基準換算, 這些劑量約為 3600 mg 之人體劑量的 1-5 倍 一個兔子畸形學研究顯示, 當處於器官生成期的懷孕兔子接受 60 300 及 1500mg/kg/ 天之劑量, 其著床後死胎的發生率會升高 依照 mg/m 2 的基準換算, 這些劑量約為每天 3600 mg 之人體劑量的 1/4 至 8 倍 成份 康平癲膠囊 300 毫克 Each Capsule Contains : Gabapentin.300mg 康平癲膠囊 400 毫克 Each Capsule Contains : Gabapentin.400mg 康平癲膜衣錠 600 毫克 Each F.C. Tablet Contains : Gabapentin.600mg 適應症 治療成人及三歲以上兒童局部癲癇發作之輔助療法 帶狀疱疹後神經痛 說明癲癇 : 治療成人及 3 歲以上兒童不論有無次發性全身發作之局部癲癇發作的輔助療法 Gabapentin 輔助療法對於未滿 3 歲的兒童病患, 其安全性與療效性尚未確立 ( 參閱用法用量 :3-12 歲兒童病患 ) 神經痛 : 治療 18 歲以上成人的神經痛, 對於未滿 18 歲患者的安全性與療效性尚未確立 3
用法用量 本藥須由醫師處方使用 一般 Gabapentin 可空腹或隨餐口服 當醫師認為需要減低劑量 停藥 或改用其他抗癲癇藥品時, 應當以至少一週的時間逐漸進行 癲癇 : 成人及 12 歲以上兒童患者 : 有效劑量是 900-1800mg/ 天 起始劑量是每天三次 (TID), 每次 300mg, 或依照表 2 調節劑量 此後, 可以把劑量分成三等分, 逐步調高劑量至最高劑量 1800mg/ 天 不過長期的開放性臨床試驗顯示, 當劑量達 2400 mg/ 天時, 有些患者的耐受性仍然良好 每天服用三次 (TID) 時, 劑量與劑量之間的最大間隔不應超過 12 小時, 以免發生抽搐 表 2 劑量表 - 起始劑量調節劑量第一天第二天第三天 900 mg 300 mg QD a 300 mg BID b 300 mg TID C a QD= 每天一次 b BID= 每天二次 C TID= 每天三次 3-12 歲兒童患者 : Gabapentin 的起始劑量是 10-15mg/kg/ 天, 分成三等分服用 ( 每天三次 ), 可以用三天的時間逐步調高劑量, 以達到有效劑量 對於 5 歲及 5 歲以上的兒童患者, gabapentin 的有效劑量是 25-35mg/kg/ 天, 分成三等分服用 ( 每天三次 ), 對於 3 歲至未滿 5 歲兒童者,gabapentin 的有效劑量是 40mg/kg/ 天, 分成三等分服用 ( 每天三次 ) 長期的臨床試驗顯示, 當劑量高達 50mg/kg/ 天時, 患者的耐受性仍然良好 劑量與劑量之間的最大間隔不應超過 12 小時 使用 gabapentin 治療時, 不需要監測 gabapentin 的血漿濃度 此外,gabapentin 可以和其他抗癲癇藥品合併使用, 無須顧慮 gabapentin 或其他抗癲癇藥物的血中濃度會改變 成人神經痛 : 起始劑量為 900mg/ 天, 分三等分服用 必要時, 可根據治療反應逐步調高劑量, 最高劑量為 1800mg/ 天 開始治療時, 應當依照表 2 調節劑量 腎功能不全之神經痛或癲癇患者的劑量調整 : 腎功能不全及 / 或進行血液透析的患者, 建議依照表 3 調整劑量 : 表 3 根據腎功能所建議的 Gabapentin 成人劑量肌酸酐廓清率 (ml/min) 每日總劑量 a (mg/ 天 ) 80 900-1800 4
50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150 b -600 <15 150 b -300 a 每日總劑量應以每天三次的方式給予 治療腎功能正常 ( 肌酸酐廓清率 >80mL/min) 患者 的劑量範圍是 900-1800 mg/ 天 腎功能不全 ( 肌酸酐廓清率 <79mL/min) 患者應減低劑 量 b 以 300mg 隔天服用一次的方式給予 進行血液透析之患者的劑量調整 : 對於從未用過 gabapentin, 而且進行血液透析的患者, 建議先給 300-400mg 的負 荷劑量, 然後在每次歷時 4 小時的血液透析之後給予 gabapentin 200-300mg 禁忌症 禁用於對 gabapentin 或藥品中任何成分過敏的患者 特殊警語及使用注意事項 一般雖然沒有證據顯示停用 gabapentin 會引發反彈性癲癇發作, 但突然停用抗癲癇藥物可能會引發重積癲癇 ( 參閱用法用量 : 一般 ) 一般不認為 gabapentin 對失神性癲癇發作有療效 需要同時接受 morphine 治療的患者, 其 gabapentin 濃度可能會升高 應小心觀察患者中樞神經系統抑制的徵狀, 例如嗜眠, 也應減低 gabapentin 或 morphine 的劑量 ( 參閱藥物交互作用及其他交互作用 ) 藥疹伴有嗜伊紅血球增加與全身性症狀 (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms; DRESS) 曾有患者使用抗癲癇藥物包括 gabapentin 發生嚴重且危及生命, 全身性過敏反應如藥疹伴有嗜伊紅血球增加與全身性症狀 (DRESS) 的情形 留意出現過敏的早期徵兆, 如發燒或淋巴腺病, 既使皮疹不是很明顯是很重要的 如果病人出現該症候或症狀時, 應立即評估病人的狀況 如果無法確認其他造成該症候或症狀的原因時, 應停用 gabapentin 患者用藥資訊為確保安全有效的使用 gabapentin, 應給患者以下的資訊和指示 : 1. 把你正在服用, 或打算在 gabapentin 治療期間服用的處方藥或非處方藥 酒精或麻醉藥品告知醫師 2. 如果你已經懷孕, 或打算懷孕, 或者在服用 gabapentin 期間懷孕, 應當告知醫師 3. Gabapentin 會分泌到人乳中, 目前還不知道它對吃母奶的嬰兒有什麼影響 如果你餵母奶, 應當告知醫師 ( 參閱懷孕與授乳 : 授乳期之使用 ) 4. Gabapentin 可能會損害你開車或操作危險性機械的能力, 故在確定本藥不會影響你從事此類活動的能力之前, 不可以開車或操作危險性機械 5. 服用 gabapentin 劑量的間隔時間不可超過 12 小時, 以免發生抽搐 6. 在病人未開始治療前, 應教導病人出現皮疹或其他過敏症候或症狀, 如發燒或淋巴腺病可能表示嚴重醫療事件即將發生 發生上述情形時, 病人應立即告知醫師 曾有以抗癲癇藥物治療某些適應症之患者時, 出現自殺念頭或行為的報告 5
一項抗癲癇藥物隨機安慰劑對照性臨床試驗之整合分析, 顯示自殺念頭或自殺行為風險有少許升高 ; 造成此風險的轉機不明, 且現有資料無法排除 gabapentin 之相關性, 因此, 應監視患者是否出現自殺的念頭或行為, 並考量適當的治療 應告知病患及其照護者, 若患者出現自殺的念頭或行為的徵兆時, 須尋求醫療協助 藥物交互作用及其他交互作用 依文獻記載 Morphine : 在一項包含健康自願者的研究 (N=12) 中, 若在服用 600mg gabapentin 膠囊之前 2 小時先給予 morphine 60mg 緩釋膠囊, 比起只服用 gabapentin 而不給予 morphine,gabapentin 的 AUC 增加 44% 這伴隨疼痛閥值提高 ( 冷壓試驗 ) 這種變化的臨床意義還不確定 服用 morphine 之後 2 小時給予 gabapentin, morphine 的藥動學參數不受影響 所觀察到伴隨 morphine 加 gabapentin 的類鴉片介導性副作用並未顯著不同於 morphine 加安慰劑 在其他劑量下, 這種交互作用的大小不明 ( 參閱特殊警語及使用注意事項 - 一般 ) 在 gabapentin 與 phenobarbital phenytoin valproic acid 或 carbamazepine 之間, 沒有觀察到交互作用 對於健康的受試者和接受這些抗癲癇藥物的癲癇患者而言,gabapentin 的穩定狀態藥動學相似 Gabapentin 若與含有 norethisterone 及 / 或 ethinyl estradiol 的口服避孕藥同時給藥, 不會影響任何一種成分穩定狀態藥動學 Gabapentin 若與含鎂或鋁的制酸劑同時給藥,gabapentin 的生體可用率大約會降低 20% 因此, 建議 gabapentin 應當在服用制酸劑之後 2 小時左右服用 Probenecid 不會改變 gabapentin 的腎臟排除 Gabapentin 與 cimetidine 併用時,gabapentin 的腎臟排除會略微減少, 這種現象不被認為具有臨床上的重要性 實驗室檢驗當 gabapentin 與其他抗癲癇藥物同時使用時, 曾有造成 Ames N-Multistix SG 纖維素試紙試驗之偽陽性判讀的報告, 所以建議採用較具特異性的 sulfosalicylic acid 沈澱步驟來判定是否有尿蛋白 懷孕與授乳 懷孕期之使用 : 目前針對孕婦無足夠完整且控制良好的研究 由於動物的生殖研究未必能完全預測人體的反應, 所以懷孕期間, 只有在對患者的潛在效益大於對胎兒的潛在危險時, 才能使用此藥 ( 參閱臨床前的安全性資料 : 致畸性 ) 授乳期之使用 : Gabapentin 會分泌至人類乳汁中 由於它對吃母奶之嬰兒的影響不明, 故須謹慎用於授乳的母親 授乳的母親只有在治療效益明確優於危險性時, 才可使用 gabapentin 6
對駕駛及機械操作能力之影響 應勸告患者, 在確定本藥不會影響他們從事此類活動的能力之前, 不要開車 或操作有危險性的機械 不良反應 依文獻記載癲癇 : 輔助療法研究已對 2000 多名受試者及患者評估了 gabapentin 的安全性, 結果顯示它的耐受性良好 其中有 543 位患者參加對照組臨床試驗 由於 gabapentin 最常與其他抗癲癇藥物合併使用, 所以無法確定哪些藥物與不良反應有關 此外, 也針對 600 多名患者評估了 gabapentin 單一療法的安全性 不良反應的嚴重程度通常是輕度至中度 輔助療法對照組臨床試驗中不良反應發生率 : 表 4 列出參加輔助療法的安慰劑對照臨床試驗的局部癲癇患者中, 不良反應徵狀及表徵之發生率大於 1% 者 這些研究是把 gabapentin 或安慰劑加入患者目前的抗癲癇藥物療法中 這些不良反應的嚴重程度通常屬於輕度至中度 表 4 在輔助療法的安慰劑對照試驗中, 接受 gabapentin 治療之患者因治療而出現不良反應發生率 1% 的徵狀及表徵 COSTART 身體系統 / 不良反 Gabapentin a N=543 應 患者數 (%) 全身 安慰劑組 N=378 患者數 (%) 腹痛 10 1.8 9 2.4 背痛 10 1.8 2 0.5 疲倦 60 11.0 19 5.0 發燒 7 1.3 5 1.3 頭痛 44 8.1 34 9.0 病毒感染 7 1.3 8 2.1 心臟血管系統血管擴張 6 1.1 1 0.3 消化系統便秘 8 1.5 3 0.8 牙齒異常 8 1.5 1 0.3 腹瀉 7 1.3 8 2.1 消化不良 12 2.2 2 0.5 食慾增加 6 1.1 3 0.8 嘴巴或喉嚨乾 9 1.7 2 0.5 a 7
噁心及 / 或嘔吐 33 6.1 27 7.1 血液及淋巴系統白血球過低症 6 1.1 2 0.5 白血球減少 6 1.1 2 0.5 代謝與營養周邊水腫 9 1.7 2 0.5 體重增加 16 2.9 6 1.6 肌肉骨骼系統骨折 6 1.1 3 0.8 肌痛 11 2.0 7 1.9 神經系統健忘 12 2.2 0 0.0 運動失調 68 12.5 21 5.6 精神紊亂 9 1.7 7 1.9 協調機能異常 6 1.1 1 0.3 抑鬱 10 1.8 7 1.8 頭暈 93 17.1 26 6.9 構音困難 13 2.4 2 0.5 情緒不穩定 6 1.1 5 1.3 失眠 6 1.1 7 1.9 神經質 13 2.4 7 1.9 眼球震顫 45 8.3 15 4.0 嗜眠 105 19.3 33 8.7 思考異常 9 1.7 5 1.3 震顫 37 6.8 12 3.2 抽筋 7 1.3 2 0.5 呼吸系統咳嗽 10 1.8 5 1.3 咽炎 15 2.8 6 1.6 鼻炎 22 4.1 14 3.7 皮膚及附屬系統皮膚剝落 7 1.3 0 0.0 痤瘡 6 1.1 5 1.3 搔癢症 7 1.3 2 0.5 皮疹 8 1.5 6 1.6 特殊感官弱視 23 4.2 4 1.1 複視 32 5.9 7 1.9 生殖泌尿系統 8
陽痿 8 1.5 4 1.1 a 包括同時使用的抗癲癇藥物療法 所有臨床試驗期間所觀察到的其他不良反應 依文獻記載輔助療法 : 在任何一個臨床試驗中接受 gabapentin 輔助療法的癲癇患者中, 在安慰劑對照試驗期間經常因治療而發生的不良反應徵狀與表徵其發生率至少 1%, 於前段未列出的不良反應概述如下 : 全身 : 衰弱 不適 顏面水腫 ; 心臟血管系統 : 高血壓 ; 消化系統 : 胃腸脹氣 厭食 齒齦炎 ; 血液及淋巴系統 : 紫斑症 ( 最常被描述為身體外傷造成的瘀傷 ); 肌肉骨骼系統 : 關節痛 ; 神經系統 : 眩暈 運動機能亢進 反射減少或缺乏 反射增加 感覺異常 焦慮 敵意 ; 呼吸系統 : 肺炎 ; 生殖泌尿系統 : 尿路感染 ; 特殊感官 : 視覺異常 ( 最常被描述為視力障礙 ) 單一療法 : 單一療法的臨床試驗期間並未發生非預期性新的不良反應 比較 300 和 3600mg/ 天的劑量時, 顯示頭暈 運動失調 嗜眠 感覺異常及眼球震顫與劑量有關 老年人之使用 : 在上市前的臨床試驗中, 有 59 位 65 歲以上老年患者接受 gabapentin 治療 這些患者的不良反應種類與年輕人無差別 腎功能不全的患者應調整劑量 ( 參閱用法用量 - 腎功能不全之神經痛或癲癇患者的劑量調整及進行血液透析之患者的劑量調整 ) 兒童之使用 : 3-12 歲併用 gabapentin 及其他抗癲癇藥物的兒童患者, 常見的不良反應如 : 病毒感染 發燒 噁心及 / 或嘔吐 及嗜眠, 其發生率不同於使用安慰劑的兒童患者 表 5 在針對 3-12 歲病童的對照組輔助試驗中, 因治療而產生的不良反應發生率 (gabapentin 組患者的發生率至少為 2%, 且發生率較對照組高的不良事件 ) Gabapentin a 身體系統 / 不良反應 N=119 % 全身 安慰劑 N=128 % 病毒感染 10.9 3.1 a 9
發燒 10.1 3.1 體重增加 3.4 0.8 倦怠 3.4 1.6 消化系統 噁心及 / 或嘔吐 8.4 7.0 神經系統 嗜眠 8.4 4.7 敵意 7.6 2.3 情緒不穩定 4.2 1.6 頭暈 2.5 1.6 運動機能亢進 2.5 0.8 呼吸系統 支氣管炎 3.4 0.8 呼吸道感染 2.5 0.8 a 包括同時使用的抗癲癇藥物療法 其他發生頻率相當或較常見於安慰劑組且發生率大於 2% 的兒童不良反應包 括 : 咽炎 上呼吸道感染 頭痛 鼻炎 抽搐 腹瀉 厭食 咳嗽 及中耳 炎 因不良反應發生而停止治療 依文獻記載輔助療法 : 在臨床試驗裡,2000 多名服用 gabapentin 的健康受試者和癲癇 痙攣或偏頭痛患者, 約有 7% 因不良反應發生而停止治療 在所有的臨床研究中, 最常導致停止 gabapentin 治療的不良反應是嗜眠 運動失調 頭暈 疲倦 噁心及 / 或嘔吐 幾乎所有的受試者都有多種不良反應, 但沒有一種被視為主訴 單一療法 : 在上市前的臨床試驗中,659 位接受 gabapentin 作為單一療法或轉變為單一療法的患者, 約有 8% 因不良反應發生而停止治療 最常與停藥有關的不良反應是頭暈 神經質 體重增加 噁心及 / 或嘔吐 及嗜眠 兒童 : 在臨床試驗中,292 位服用 gabapentin 的 3-12 歲患者, 約有 8% 因不良反應發生而停止治療 最常與兒童病患停藥有關的不良反應是嗜眠 運動機能亢進及敵意 神經痛 : 表 6 在神經痛的安慰劑對照試驗中, 接受 gabapentin 治療之患者因治療而出現不良反應發生率 1% 的徵候及症狀 COSTART 身體系統 / 不良反應 Gabapentin N=821 Placebo N=537 10
患者數 (%) 患者數 (%) 全身腹痛 23 2.8 17 3.2 意外傷害 32 3.9 17 3.2 衰弱無力 41 5.0 25 4.7 背痛 19 2.3 8 1.5 感冒徵候群 21 2.6 14 2.6 頭痛 45 5.5 33 6.1 感染 38 4.6 40 7.4 疼痛 30 3.7 36 6.7 消化系統便秘 19 2.3 9 1.7 腹瀉 46 5.6 24 4.5 口乾 27 3.3 5 0.9 消化不良 16 1.9 10 1.9 胃腸脹氣 14 1.7 6 1.1 噁心 45 5.5 29 5.4 嘔吐 16 1.9 13 2.4 代謝與營養周邊水腫 44 5.4 14 2.6 體重增加 14 1.7 0 0.0 神經系統步態異常 9 1.1 0 0.0 健忘 15 1.8 3 0.6 運動失調 19 2.3 0 0.0 精神紊亂 15 1.8 5 0.9 頭暈 173 21.1 35 6.5 感覺遲鈍 11 1.3 3 0.6 嗜眠 132 16.1 27 5.0 思考力異常 12 1.5 0 0.0 震顫 9 1.1 6 1.1 眩暈 8 1.0 2 0.4 呼吸系統呼吸困難 9 1.1 3 0.6 咽炎 15 1.8 7 1.3 皮膚與附屬系統皮疹 14 1.7 4 0.7 特殊感官弱視 15 1.8 2 0.4 11
上市後的經驗 : 曾有不明原因猝死的報告, 但尚未確立其與 gabapentin 治療之間的因果關係 其他上市後不良反應報告包括急性腎衰竭 過敏反應包括蕁麻疹 禿髮 血管性水腫 糖尿病患者的血糖波動 乳房肥大 胸痛 肝功能試驗指數升高 多形性紅斑 一般性水腫 男性女乳 幻覺 肝炎 黃疸 運動障礙例如舞蹈手足痙病 運動困難 肌緊張不足 肌陣攣 心悸 胰臟炎 Stevens-Johnson 徵候群 血小板減少 耳鳴及尿失禁 過量 在高達 gabapentin 每天 49 公克的過量劑量下, 並無觀察到具生命威脅的急性毒性 過量的症狀有頭暈 複視 口齒不清 嗜睡 昏睡及輕度腹瀉 所有的患者在接受支持性療法之後都能復原 Gabapentin 在較高的劑量下, 吸收會減少, 這種特性可在過量時限制藥品的吸收, 使過量的毒性減至最低 雖然 gabapentin 可以藉由血液透析去除, 但經驗顯示通常不需要這麼做 不過, 有嚴重腎功能不全的患者可能要接受血液透析 小鼠或大鼠服用高達 8000mg/kg 的劑量時, 並未能定出 gabapentin 的致死劑量 動物急性中毒的症狀包括運動失調 呼吸困難 上瞼下垂 活動力過低或興奮 包裝 康平癲膠囊 300 毫克 康平癲膠囊 400 毫克 康平癲膜衣錠 600 毫克 6~1000 錠塑膠瓶裝 鋁箔盒裝 4~1000 錠塑膠瓶裝 鋁箔盒裝 6~1000 錠塑膠瓶裝 鋁箔盒裝 儲存條件 請儲存於 25 以下 瑞士藥廠股份有限公司 SWISS PHARMACEUTICAL CO., LTD. 新市廠 : 台南市新市區中山路 182 號 12