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呈男乐
9 years ago
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1 第 3 章局部麻醉药 Local Anesthetics LEARN ING OBJECT IVES M em orize the conception,character and sort o f local anesthetics U nderstand the function,principle,adverse reaction and using precautions T ell about the way of clinical using of local anesthetics Co mpare the character and application of comm only local anesthetics 第 1 节概述 Introduction 局部麻醉药 ( 简称局麻药 ) 是一类局部应用于神经末梢或神经干, 能可逆性阻断神经冲动的发生和传导, 使用药局部感觉运动暂时消失, 患者在意识清醒条件下进行无痛手术的药物常用药物有 procaine( 普鲁卡因, 又名 nov ocaine, 奴佛卡因 ) lidocaine( 利多卡因, 又名 xylocaine, 昔罗卡因 ) tet racaine( 丁卡因, 又名 dicaine, 地卡因 ) bupivacaine( 布比卡因, 又名麻卡因 ) 作用机制神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜的去极化, 而膜的去极化则有赖于神经细胞膜对 Na + K + 等离子通透性的有序改变当神经受到刺激时, 膜的通透性突然增加, 膜外 Na + 大量进入膜内, 引起去极化, 产生局部电流, 于是神经冲动能沿着神经纤维进行正常的传导局麻药的主要作用部位是神经细胞膜, 它们可直接与电压门控的 N a + 通道相互作用而阻滞 Na + 内流, 兴奋阈提高, 动作电位 0 相去极化的速率和幅度降低, 传导减慢, 最后神经细胞完全丧失兴奋性和传导性, 从而阻断神经信息的传递产生局麻作用药理作用局麻药作用于神经末梢或神经干, 可逆地阻断外周神经冲动的发生和传导, 引起局部作用, 低浓度时能阻断感觉神经冲动的发生和传导, 较高浓度时对自主神经运动神经和中枢神经均有阻断作用各种感觉神经对麻醉药的敏感性与神经纤维的粗细以及是否有髓鞘有关细的无髓鞘神经纤维比粗的有髓鞘神经纤维对局麻药的作用更为敏感传导痛觉冲动的神经纤维细而无髓鞘, 因此, 感觉消失的顺序首先是痛觉, 其次是温度觉触觉和压觉体内局麻药降低到有效浓度以下后, 神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行临床应用局麻药主要用于各种手术的局部麻醉, 临床用途因局麻方法的不同而不同常用局麻方法见图表面麻醉 (surface anesthesia) 又称黏膜麻醉, 是将药液直接点滴涂布或喷射于黏膜表面, 使黏膜下的感觉神经末梢麻醉, 多用于口腔鼻咽喉眼及尿道黏膜手术或检查, 常选用黏膜穿透力较强的局麻药, 如 tetracaine lidocaine 等应特别注意用药不得过量

2 第 1 节概述 49 图 3 1 局部麻醉药的用法 2 浸润麻醉 (infilt ration anesthesia) 是将药液注入手术部位的皮内皮下或深部组织, 使局部神经末梢被药液浸润而麻醉适用于浅表的小手术常选用毒性较小安全性较大的 procaine, 其次是 lidocaine 3 传导麻醉 (conduction anesthesia) 又称神经干阻滞麻醉, 是将药液注射于神经干或神经丛周围, 阻滞该部位神经传导, 使该神经所分布的区域产生麻醉, 多用于牙科四肢等手术常用 procaine 和 lidocaine 必须注意防止误将药物注入血管内 4 蛛网膜下腔麻醉 (subarach noidal anesthesia) 又称腰麻 (spinal anesthesia) 或脊髓麻醉, 是将药液从第 3~ 4 或第 4~ 5 腰椎间隙穿刺注入蛛网膜下腔, 麻醉该部位的脊神经根适用于下腹部及下肢手术常用 procaine 和 tetracaine 等应注意药液的比重与患者的体位, 否则药液扩散进入脑室, 可抑制延髓导致呼吸中枢麻痹 5 硬膜外麻醉 (epidural anesthesia) 又称硬脊膜外腔麻醉, 是将药液注入硬脊膜外腔, 使其沿脊神经根扩散而麻醉脊神经适用于从颈部至下肢的多种手术, 特别适用于上腹部手术硬膜外麻醉与腰麻相比其优点是 : 硬脊膜外腔与颅腔不通, 不会麻痹呼吸中枢 ; 硬膜外麻醉不损伤硬脊膜, 无麻醉后头痛但是硬膜外麻醉用药量比腰麻大 5~ 10 倍, 必须避免将药液注入蛛网膜下腔, 否则可发生严重中毒腰麻及硬膜外麻醉属于脊椎麻醉, 麻醉时由于交感神经传导被阻断, 可引起血管扩张, 血压下降, 肌内注射 ep hedrine 或 m etaraminol 可预防和治疗不良反应局麻药吸收入血或误入血管达到一定浓度时可产生全身毒性反应主要表现为 : 1 中枢神经系统局麻药吸收后, 低浓度抑制中枢神经系统, 表现为镇静嗜睡痛阈提高 ; 高浓度则中毒, 出现兴奋不安肌肉震颤, 甚至惊厥等兴奋症状 ; 中毒加深, 由兴奋转入抑制, 出现昏迷呼吸衰竭, 乃至死亡 2 抑制心脏局麻药吸收后可直接抑制心脏, 降低心肌兴奋性, 使心肌收缩力减弱, 心脏传导减慢, 甚至传导阻滞直到心脏停搏

3 50 第 3 章局部麻醉药 3 扩张血管各种局麻药通过抑制交感神经而致血管扩张酯类局麻药 ( 如 procaine) 还有直接扩张血管的作用, 这会加速局麻药的吸收而使局麻作用减弱及增加中毒机会因此, 在注射应用 procaine 时, 应在溶液中加入少量 adrenaline, 以收缩局部血管而延缓局麻药吸收, 从而延长局麻药作用时间和预防吸收中毒 4 变态反应酯类局麻药发生变态反应较酰胺类局麻药多见轻者有荨麻疹皮肤红斑结膜水肿等, 重者可发生过敏性休克两类局麻药之间无交叉过敏 5 其他腰麻阻滞交感神经常伴有血压下降, 麻醉的水平过高可导致呼吸肌瘫痪 ; 硬膜外麻醉易致术后头痛第 2 节常用的局麻药 Commonly used local anesthetics Procaine 本药系酯类化合物, 其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末, 易溶于水吸收后, 大部分与血浆蛋白暂时结合, 随即释出而分布于全身能透过血脑脊液屏障进入中枢神经系统在体内可被假性胆碱酯酶水解变成对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇药理作用和临床应用 1 局部麻醉本药特点是对组织无刺激性, 毒性较小, 应用广泛, 但黏膜穿透力弱, 不适于表面麻醉采用注射给药方法, 适用于浸润传导腰麻和硬膜外麻醉由于本药有扩张血管作用而致药液吸收快, 维持时间短 ( 仅 30~ 60 min), 在药液中加适量 adrenaline 可延长作用时间 ( 达 1~ 2 h), 减少手术野出血但指趾鼻尖和阴茎环行浸润麻醉时不加 adrenaline, 免致组织坏死心脏病高血压甲亢等患者进行局麻时禁加 adrenaline 2 局部封闭用 0 25% ~ 0 5 % 溶液注射在与病变有关的神经周围或病变部位, 可减少病灶对中枢神经系统产生的恶性刺激有利于改善病变局部组织的营养过程, 可使炎症组织损伤部位的症状缓解, 促进病变痊愈常用于治疗急性化脓性炎症 ( 如疖痈骨髓炎组织炎等 ), 蛇蝎咬伤所致的炎症, 神经痛及外伤痛 ; 急性肾功能衰竭时, 可做肾囊封闭 ; 也用于纠正四肢血管舒缩功能障碍及静脉滴注 noradrenaline 引起的局部组织疼痛和坏死等 3 其他以 procaine 为主药的复方制剂具有改善脑血流, 促进新陈代谢, 调节神经系统功能和延缓衰老作用用于治疗脑动脉硬化冠心病中风后遗症和更年期综合征等不良反应 1 毒性反应用量过大或误注入血管时, 可引起中枢反应, 表现为先兴奋 ( 不安惊厥等 ) 后抑制 ( 昏迷呼吸抑制等 ); 并可致血压下降, 甚至心搏停止发生惊厥时可静脉注射 diazepam, 出现呼吸抑制时需立即进行人工呼吸和给氧 2 低血压腰麻及硬膜外麻醉时常见血压下降, 术前采用肌内注射 ephedrine 防治为首选 ; 术后去枕平卧 8~ 12 h, 避免突然改变体位 3 过敏反应极少数患者用药后可能发生皮疹哮喘甚至休克等过敏反应, 故用药前应询问过敏史, 对过敏体质患者应做皮试酯类局麻药之间可有交叉过敏 4 应用注意对氨苯甲酸能对抗磺胺药的抗菌作用 ; 二乙氨基乙醇可增强洋地黄类的毒

4 第 2 节常用的局麻药 51 性 ; 抗胆碱酯酶药能抑制 procaine 的水解过程而使其毒性增加因此, 应避免 procaine 与磺胺药洋地黄类胆碱酯酶抑制药合用 Lidocaine 系酰胺类化合物药理作用和临床应用 1 局部麻醉本药的脂溶性较高, 穿透力强, 弥散广, 对组织无刺激性, 作用较 procaine 快而持久, 可持续 1~ 2 h, 麻醉效力是 procaine 的两倍临床可用于各种麻醉, 有全能局麻药之称由于扩散力强, 麻醉范围不易控制在一定部位, 故用于腰麻时应慎重因其与 procaine 的化学结构不同, 故与 procaine 无交叉过敏反应, 因此, 对 procaine 过敏患者可改用 lidocaine 2 抗心律失常 lidocaine 尚有抗心律失常作用, 常用于治疗室性心律失常不良反应本药毒性与 procaine 相似或比之略强, 用量过大可引起惊厥及心脏骤停, 故切勿过量肝功能严重不良严重房室传导阻滞有癫痫大发作史者禁用药液中加入对羟基苯甲酸酯作防腐剂者, 不得用于神经阻滞或椎管内麻醉 Tetracaine 系酯类化合物, 其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末, 易溶于水药理作用和临床应用本药与 procaine 比较具有麻醉效力强和毒性大 ( 均为 procaine 的 10 倍 ), 穿透力强, 作用快, 维持时间长 (2 h 以上 ) 的特点由于毒性大, 吸收迅速, 故一般不用于浸润麻醉主要用于眼科耳鼻喉科和口腔科手术作表面麻醉, 也可用于传导麻醉腰麻硬膜外麻醉不良反应本药毒性大, 吸收迅速, 用量过大可引起心脏传导系统及中枢神经系统的抑制 ; 若药液误入血液可致猝死故应注意, 切勿过量, 并避免误注入血管 Bupivacaine 系酰胺类化合物其盐酸盐为白色结晶性粉末, 易溶于水药理作用和临床应用本药的局麻效力及毒性均比 procaine 强 5~ 8 倍, 持续时间长约 10 倍血药浓度较低, 为一种较为安全的长效局麻药可用于浸润麻醉传导麻醉和硬膜外麻醉因对组织穿透力弱, 故不适用于表面麻醉不良反应常用量不良反应少见, 偶有精神兴奋低血压等反应常用局麻药比较见表 3 1 表 3 1 常用局麻药比较药名麻醉强度毒性穿透力作用持续时间 / h 主要局麻用途普鲁卡因 1 1 弱 0 5~ 1 浸润麻醉传导麻醉腰麻硬膜外麻醉利多卡因 2 1~ 2 强 1~ 2 表面麻醉浸润麻醉传导麻醉硬膜外麻醉丁卡因强 2~ 3 表面麻醉传导麻醉腰麻硬膜外麻醉布比卡因弱 4~ 6 浸润麻醉传导麻醉硬膜外麻醉药物相互作用 1 局麻药液均属弱酸性, 不得与碱性药液混合 ; 即使同属弱酸性, 混合后因可影响各个局麻药的 p Ka, 以致局麻作用减弱, 或起效时间延迟

5 52 第 3 章局部麻醉药 2 具有 PAB A 结构的酯类药 ( 如 procaine) 与磺胺类药合用时, 彼此相互减效 3 毒性 4 P rocaine 与 glucose( 葡萄糖 ) 配伍, 局麻效力降低 ; 与强心苷合用会增加后者对心脏的 P rocaine 和 lidocaine 均能增强 succinylcholine 的肌松作用, 合用时后者用量需减少 5 将 0 1 % 的 adrenaline 0 1 ml 加入 20 ml 局麻药液中, 配成的药液用于浸润麻醉传导麻醉可延长麻醉时间, 减少手术区出血但在手指足趾耳郭及阴茎等部位用局麻药时禁加 adrenaline, 否则可引起局部组织坏死 REVIEW QUEST ION S 1 P rocaine can t be used f or A surface anesthesia. B infiltration anesthesia. C conduction anesthesia. D epidural anesthesia. 2 Which one is the st rongest for local anesthesia effects? A procaine B dicaine C lidocaine D thiopental sodium 3 Local anesthetics of having antiarrhythmic action is A procaine. B lidocaine. C propranolol. D dicaine. 4 T he destination of putting a little adrenaline int o local anesthetic is to A ex tend the time of local anesthesia,reduce absorption. B prevent bleeding. C prevent reducing blood pressure. D prevent reducing the heart rate after anesthesia. 5 T he m echanism of local anesthetics action is to A block K + channel. B block Na + channel. C block Ca 2 + channel. D block Cl - channel. 6 Why procaine can t be used f or surface anesthesia? A strong stimula tion B st rong t o xicity C st rong penet rability

6 W O RD S AN D E X P R E S S ION S 53 D weak penet rabilit y 7 Why dicaine can t be used for infilt ra tion anesthesia? A strong anesthetic intensit y B st rong t o xicity C st rong penet rability D can w or k f or a long tim e 8 Which one can work with sulfanilamide count eract their antibiotics effects? A lidocaine B procaine C dicaine D bupivacaine ANSWER 1 A 2 B 3 B 4 A 5 B 6 D 7 B 8 B W ORD S AND EXPRESS IONS antiarrhythmic a 抗心律失常的 destination n 目的 bleeding n 出血 mechanism n 机制 stimulation n 刺激 penetrabilit y n 穿透性 intensity n 强度 sulfanilamide n 磺胺 counteract n 抵消, 中和 antibiotics n 抗生素 ( 田卫东 )

第25章抗心律失常药.ppt

第25章抗心律失常药.ppt Antiarrthythmic Drugs Antiarrthythmic Drugs China Medical University > < > < 一心肌细胞膜电位１静息电位 resting membrane potential RMP 细胞在静息时膜电位呈外正内负的极化状态所测得的电位差为静息膜电位２动作电位ａｃｔｉｏｎｐｏｔｅｎｔｉａｌＡＰ心肌细胞兴奋引起膜去心肌细胞兴奋引起膜去