2011年药物化学文字练习.doc

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1 第一章抗生素一 A 1 下列药物中哪个不具酸 碱两性 A. 四环素 B. 诺氟沙星 青霉素 G 多西环素 美他环素 2 青霉素 G 化学结构中有 3 个手性碳原子, 它们的绝对构型是 A.2R,5R,6R B.2S,5S,6S 2S,5R,6R 2S,5S,6R 2S,5R,6S 3 具有下列化学结构的是哪种药物 A. 氨曲南 B. 克拉维酸 替莫西林 阿奠西林 青霉素 G 4 下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A. 舒巴坦 B. 亚胺培南 克拉维酸 硫酸庆大霉素 乙酰螺旋霉素 5 哌拉西林属于哪一类抗菌药 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 β- 内酰胺类

2 四环素类 其他类 6 第一个含氮的 15 元大环内酯药物是 A. 琥乙红霉素 B. 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 多西环素 7 阿米卡星的临床应用是 A. 抗高血压药 B. 抗菌药 抗疟药 麻醉药 利尿药 8 下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点 A. 易溶于水 B. 在体内可迅速代谢 不能口服 为口服的半合成头孢菌素 对耐药金黄色葡萄球菌无作用 9 下列哪项与青霉素 G 性质不符 A. 易产生耐药性 B. 易发生过敏反应 可以口服给药 对革兰阳性菌效果好 为生物合成的抗生素 10 头孢克洛的化学结构是

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4 11 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 A. 盐酸四环素 B. 硫酸卡那霉素 红霉素 阿米卡星 多西环素 12 下列药物中哪个是 β- 内酰胺酶抑制剂 A. 阿莫西林 B. 阿米卡星 克拉维酸 头孢羟氨苄 多西环素 13 青霉素 G 在酸性溶液中加热生成 A. 青霉素 G 钠 B. 青霉二酸钠盐 生成 6- 氨基青霉烷酸 (6-APA) 发生分子重排生成青霉二酸 青霉醛和 D- 青霉胺 14 下列几种说法中, 何者不能正确叙述 β- 内酰胺类抗生素的结构及其性质 A. 青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 B. 青霉素类 头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要, 影响抗菌谱和作用强度及特点 在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些菌产生的 β- 内酰胺酶有高度稳定性 青霉素遇酸分子重排, 加热后生成青霉醛和 D- 青霉胺 β- 内酰胺酶抑制剂, 通过抑制 β- 内酰胺酶而与 β- 内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性 15 以下哪个不符合头孢曲松的特点 A. 其结构的 3 位是氯原子取代 B. 其结构的 3 位取代基含有硫 其 7 位是 2- 氨基噻唑肟 其 2 位是羧基 可以治疗单纯性淋病 16 以下哪个说法不正确 A. 头孢克洛的药代动力学性质稳定 B. 头孢克肟对 β- 内酰胺酶不稳定 头孢哌酮 3 位乙硫代杂环取代, 显示良好的药代动力学性质 头孢噻肟对 β- 内酰胺酶稳定 头孢噻酚钠的代谢发生在 3 位, 生成没有活性的内酯化合物 17 具有下列化学结构的是哪一个药物

5 A. 头孢羟氨苄 B. 头孢克洛 头孢哌酮钠 头孢噻肟 头孢噻吩 18 哪个抗生素的 7 位有 7α 甲氧基 A. 头孢噻肟钠 B. 头孢美唑 头孢羟氨苄 头孢克洛 头孢哌酮 19 哪个抗生素的 3 位上是乙酰氧甲基 A. 头孢噻肟钠 B. 头孢美唑 头孢羟氨苄 头孢克洛 头孢哌酮 20 哪个抗生素的 3 位上有氯取代 A. 头孢美唑 B. 头孢噻吩钠 头孢羟氨苄 头孢克洛 头孢哌酮 21 哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 A. 罗红霉素 B. 阿奇霉素 红霉素 克拉霉素 琥乙红霉素

6 22 头孢羟氨苄的结构是 23 引起青霉素过敏的主要原因是 A. 青霉素本身为过敏源 B. 青霉素的水解物 青霉素与蛋白质反应物 青霉素的侧链部分结构所致 合成 生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 24 在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是 A. 克拉霉素 B. 阿奇霉素 罗红霉素 琥乙红霉素 麦迪霉素 25 十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是

7 A. 罗红霉素 B. 克拉霉素 琥乙红霉素 阿奇霉素 红霉素二 B 1 A. 头孢羟氨苄 B. 头孢克洛 头孢哌酮 头孢噻吩钠 头孢噻肟钠 <1> 3 位有氯原子,7 位有 2- 氨基苯乙酰氨基 <2> 3 位甲基,7 位有 2- 氨基对羟基苯乙酰氨基 <3> 3 位是乙酰氧甲基,7 位侧链上有噻吩环 <4> 3 位含有四氮唑环

8 2 <1> 头孢克洛 <2> 氨苄西林 <3> 哌拉西林

9 3 A. 盐酸多西环素 B. 头孢克洛 阿米卡星 青霉素 G 克拉霉素 <1> 对听觉神经及肾脏有毒性 <2> 具有过敏反应, 不能耐酸, 仅供注射给药 <3> 儿童服用可发生牙齿变色 <4> 为卡那霉素结构改造产物 4 A. 哌拉西林 B. 青霉素 G 亚胺培南 阿莫西林 舒巴坦 <1> 为氨苄西林侧链 α- 氨基取代的衍生物

10 <2> 为 β- 内酰胺酶抑制剂 <3> 可以口服的广谱的半合成青霉素,α- 氨基上无取代 5 A. 头孢克洛 B. 头孢噻肟钠 头孢羟氨苄 头孢哌酮 头孢噻吩钠 <1> 3 位是乙酰氧甲基,7 位侧链上含有 2- 氨基 4- 噻唑基 <2> 3 位上有氯取代,7 位上有 2- 氨基苯乙酰氨基 <3> 3 位上含有 (1- 甲基 -1H- 四唑 -5 基 )- 硫甲基 6 A. 哌拉西林 B. 阿米卡星 红霉素 多西环素

11 磷霉素 <1> 氨基糖苷类抗生素 <2> 四环素类抗生素 <3> 大环内酯类抗生素 <4> β- 内酰胺类抗生素 7 A. 琥乙红霉素 B. 多西环素 舒巴坦钠 头孢美唑 四环素 <1> 其 7α 位为甲氧基,7 位侧链有氰基 <2> 在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物

12 <3> 是红霉素 5 位氨基糖 2 羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯, 在胃中稳定 8 <1> 亚胺培南的结构

13 <2> 多西环素的结构 <3> 舒巴坦钠的结构 <4> 克拉维酸的结构 9 A. 硫酸庆大霉素 B. 阿莫西林 头孢克洛 头孢哌酮 硫酸卡那霉素 <1> 化学名为(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-[(R)-(-)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙酰氨基 ]-7- 氧代 -4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸三水合物 <2> 在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基, 可得到阿米卡星 <3> 化学名为(6R,7R)-3-[[(1- 甲基 -1H- 四唑 -5- 基 )] 硫 ] 甲基 ]-7-[(R)-2-(4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1- 哌嗪碳酰氨基 )-2- 对羟基苯基 - 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -l- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸钠盐

14 <4> 化学名为 (6R,7R)-7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-3- 氯 -8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 2- 烯 -2- 甲酸 - 水合物 10 A. 青霉素钠 B. 头孢羟氨苄 氨曲南 替莫西林 氨苄西林 <1> 化学名为(6R,7R)-3- 甲基 -7-[(R)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 )- 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂二环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸 - 水合物 <2> 是单环 β- 内酰胺类抗生素 <3> 化学名为 6-[D-(-)2- 氨基 - 苯乙酰氨基 ] 青霉烷酸三水化合物 <4> 化学名[2S,5R,6R]-3,3- 二甲基 -6-( 苯乙酰氨基 )-7- 氧代 -4- 硫杂 -l- 氮杂二环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸钠盐 11 A. 氯霉素 B. 头孢噻肟钠 克来霉素

15 克拉维酸钾 阿米卡星 <1> 单独使用无效, 常与其他抗生素联合使用的是 <2> 可引起再生障碍性贫血的药物 <3> 需避光保存, 注射液需在用前配制立即使用的是 <4> 对肾脏有毒性的药物 <5> 对第八对脑神经有损坏, 可引起耳聋的是 <6> 能抑制蛋白质合成 骨髓炎的首选治疗药物 三 X 1 含有氢化噻唑环的药物有 A. 氨苄西林 B. 阿莫西林

16 头孢哌酮 头孢克洛 哌拉西林 2 作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是 A. 青霉素 B. 红霉素 氨曲南 氨苄西林 阿奇霉素 3 下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经, 引起耳聋 A. 阿米卡星 B. 卡那霉素 红霉素 链霉素 庆大霉素 4 红霉素的理化性质及临床应用特点是 A. 为大环内酯类抗生素 B. 为碱性化合物 对酸不稳定 为广谱抗生素 有水合物和无水物两种形式 5 多西环素具有下列哪些特点 A. 为酸 碱两性药物, 其药用制剂为盐酸盐 B. 抗菌谱范围很窄 为半合成的四环素类 也可用于斑疹伤寒 霍乱的治疗 因 6- 位上除去羟基, 所以在酸 碱性溶液中更不稳定 6 化学结构中含有两个以上手性中心的药物是 A. 萘普生 B. 头孢曲松 阿莫西林 头孢氨苄 布洛芬 7 哌拉西林具有下列哪些特点 A. 为广谱长效的半合成青霉素 B. 为氨苄西林 6 位侧链 α- 氨基上的一个氢原子用 4- 乙基 -2,3- 二氧哌嗪甲酰基取代的产物 对绿脓杆菌作用较强 是由青霉菌经生物合成得到的 在强酸及碱性条件下均不稳定 8 下列药物中哪些属于四环素类抗生素 A. 多西环素 B. 阿米卡星

17 美他环素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 9 下列药物中哪些是 β- 内酰胺类抗生素 A. 盐酸美他环素 B. 替莫西林 头孢曲松 阿米卡星 头孢克肟 10 下列药物中哪些是 β- 内酰胺酶抑制剂 A. 头孢噻吩钠 B. 头孢噻肟钠 哌拉西林 克拉维酸 舒巴坦 11 下列哪些说法不正确 A. 氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应 B. 多西环素为半合成四环素类抗生素 红霉素因苷元含有内酯结构, 对酸不稳定 克拉维酸为 β- 内酰胺酶抑制剂, 没有抗菌活性 阿米卡星是卡那霉素引入 L(-)4- 氨基 -2- 羟基丁酰基酰化而成 12 对以下抗生素描述正确的是 A. 琥乙红霉素对胃酸稳定 B. 阿奇霉素不耐酸 硫酸庆大霉素可产生耐药性 美他环素可用于立克次体 支原体 衣原体感染 螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物 13 以下哪个符合对氨苄西林的描述 A. 作用机理是抑制细菌细胞壁的合成 B. 不易产生耐药性 属于半合成青霉素类抗生素 与茚三酮作用显紫色 4 个手性碳, 临床用右旋体 14 哪些与头孢噻吩钠的描述相符 A. 侧链含有 2- 噻吩乙酰氨基 B. 是对头孢菌素 C 结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物 干燥固态下比较稳定, 水溶液也比较稳定 体内代谢过程为 3- 去乙酰基水解, 产物进而环合生成内酯化合物 口服吸收差 15 哪些抗生素的 3 位含甲基四氮唑结构 A. 头孢美唑 B. 头孢噻吩钠

18 头孢羟氨苄 头孢克洛 头孢哌酮 16 以下哪些说法是正确的 A. 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构含手性碳 B. 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构不含手性碳 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构,L-(-) 构型活性最强 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构,D-(+) 构型活性最强 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构,DL-(±) 构型活性降低一半 17 在水溶液中不稳定, 放置后可发生,β- 内酰胺开环, 生成无抗菌活性聚合物的药物有 A. 氨苄西林 B. 头孢噻肟钠 阿莫西林 头孢哌酮钠 哌拉西林 18 有一 6 岁儿童患上呼吸道感染, 可选用的药物有 A. 哌拉西林 B. 环丙沙星 罗红霉素 左氧氟沙星 盐酸多西环素答案部分 一 A 1 正确答案 :C 答案解析 : 青霉素 G 显酸性, 不是酸碱两性的药物 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 青霉索的母核结构中有 3 个手性碳原子, 其立体构型为 2S,5R,6R 该题针对 青霉素 G 化学结构 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 参见教材 356 页原图 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素 答疑编号

19 5 正确答案 :C 答案解析 : 哌拉西林为 β- 内酰胺类抗生素, 为氨苄西林的衍生物, 在 α- 氨基上引入极性较大的基团后, 改变其抗菌谱, 具有抗假单胞菌活性 对绿脓杆菌 变形杆菌 肺炎杆菌等作用强, 用于上述细菌引起的感染 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物, 再经还原 N- 甲基化等反应, 将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的 15 元环大环内酯抗生素 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效, 对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌 大肠杆菌和金葡菌均有显著作用 该题针对 氨基糖苷类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 不可口服, 临床上使用其粉针剂 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 :ABCDE 依次为氯唑西林 氨苄西林 头孢克洛 头孢羟氨苄 头孢曲松 参见 358 页 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 罗红霉素是红霉素 C-9 肟的衍生物 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 :β- 内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸, 克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂 在强酸加热或在氯化汞存在条件下, 发生裂饵, 生成青霉酸和青霉醛酸 而青霉酸不稳定, 可释放青霉醛和青霉胺

20 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 :β-_ 内酰胺酶是细菌产生的保护性酶, 使某些 β- 内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活, 这是细菌产生耐药性的主要机制 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 :3 位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 头孢克肟为第三代头孢菌素, 临床上用于链球菌 淋球菌 大肠杆菌引起的肺炎 支气管炎 泌尿道炎 淋病, 胆囊炎等, 其特点为对 β- 内酰胺酶稳定 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 教材 359 页原图 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 头孢美唑为头霉素类半合成抗生素,7α 位为甲氧基 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 头孢噻肟钠化学名为 (6R,7R)-3-[( 乙酰氧基 ) 甲基 ]-7-E(2- 氨基 -4- 噻唑基 )-( 甲氧亚氨基 ) 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 2- 烯 -2- 甲酸钠盐 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 头孢克洛为 3 位氯原子取代的头孢菌素, 并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中, 得到可口服的头孢菌素 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 红霉素水溶性较小, 只能口服, 但在酸中不稳定, 易被胃酸破坏 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 :A. 头孢噻吩钠 B. 头孢克洛 头孢美唑

21 头孢羟氨苄 哌拉西林 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 研究已经发现青霉素本身并不是过敏原, 引起患者过敏的是合成 生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物, 而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2- 羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯, 在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 其他的都是十四元环, 而且环内不含氮 所以此题应该选择阿奇霉素 阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的 15 元环大环内酯抗生素 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 化学名为 (6R,7R)-7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-3- 氯 -8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.o] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸 - 水合物 答疑编号 <2> 正确答案 :A

22 答案解析 : 化学名为 (6R,7R)-3- 甲基 -7-[(R)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸 - 水合物 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 <4> 正确答案 :C 答案解析 : 化学名为 (6R,7R)-3-[[(1- 甲基 ~1H- 四唑 5- 基 ) 硫 ] 甲基 ]-7-[(R)-2-(4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1- 哌嗪碳酰氨基 )-2-

23 对羟基苯基 - 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.o] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸钠盐 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 :A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 替莫西林 头孢克洛 头孢羟氨苄 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 :A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 替莫西林 头孢克洛 头孢羟氨苄 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 :A. 哌拉西林 B. 氨苄西林 替莫西林 头孢克洛 头孢羟氨苄 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :C 答案解析 : 阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素, 具有耳毒性 该题针对 四环类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 : 青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂 在强酸加热或在氯化汞存在条件下, 发生裂饵, 生成青霉酸和青霉醛酸 而青霉酸不稳定, 可释放青霉醛和青霉胺 青霉素 G 在临床上只能注射给药, 这缘于青霉素 G 口服给药时, 在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和 β- 内酰胺环开环, 使之失去括性 该题针对 四环类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 : 盐酸多西环素属于四环素类抗生素, 会导致四环素牙即牙齿变黄 由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物, 在体内该螯合物呈黄色, 可沉积在骨骼和牙齿上, 小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色, 孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色 骨骼生长抑制 该题针对 四环类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 <4> 正确答案 :C

24 答案解析 : 阿米卡星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物, 又称丁胺卡那霉素 该题针对 四环类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 哌拉西林为氨苄西林的衍生物, 在 α- 氨基上引入极性较大的基团后, 改变其抗菌谱, 具有抗假单胞菌活性 答疑编号 <2> 正确答案 :E 答案解析 :β- 内酰胺酶抑制剂 : 1. 氧青霉烷类 : 克拉维酸 2. 青霉烷砜类 : 舒巴坦 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 头孢噻肟钠 :

25 化学名为 (6R,7R)-3-[( 乙酰氧基 ) 甲基 ]-7-[(2- 氨基 -4- 噻唑基 )-( 甲氧亚氨基 ) 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 2- 烯 -2- 甲酸钠盐 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 化学名为 (6R,7R)-7-[(R)-2- 氨基 -2- 苯乙酰氨基 ]-3- 氯 -8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸 - 水合物 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 头孢哌酮

26 化学名为 (6R,7R)-3-[[(1- 甲基 ~1H- 四唑 5- 基 ) 硫 ] 甲基 ]-7-[(R)-2-(4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1- 哌嗪碳酰氨基 )-2- 对羟基苯基 - 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.o] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸钠盐 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 :A. 哌拉西林 (β- 内酰胺类抗生素 )B. 阿米卡星 ( 氨基糖苷类抗生素 ) 红霉素 ( 大环内酯类抗生素 ) 多西环素 ( 四环素类抗生素 ) 磷霉素 ( 其他类抗生素 ) 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 :A. 哌拉西林 (β- 内酰胺类抗生素 )B. 阿米卡星 ( 氨基糖苷类抗生素 ) 红霉素 ( 大环内酯类抗生素 ) 多西环素 ( 四环素类抗生素 ) 磷霉素 ( 其他类抗生素 ) 答疑编号 <3> 正确答案 :C 答案解析 :A. 哌拉西林 (β- 内酰胺类抗生素 )B. 阿米卡星 ( 氨基糖苷类抗生素 ) 红霉素 ( 大环内酯类抗生素 ) 多西环素 ( 四环素类抗生素 ) 磷霉素 ( 其他类抗生素 ) 答疑编号 <4> 正确答案 :A 答案解析 :A. 哌拉西林 (β- 内酰胺类抗生素 )B. 阿米卡星 ( 氨基糖苷类抗生素 ) 红霉素 ( 大环内酯类抗生素 ) 多西环素 ( 四环素类抗生素 ) 磷霉素 ( 其他类抗生素 ) 答疑编号

27 7 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 <2> 正确答案 :E 答案解析 : 在酸性条件下, 四环素类抗生素 C-6 上羟基和 C-5α 上氢发生消除反应, 生成无活性橙黄色脱水物 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 : 琥乙红霉素为在红霉素 5 位氨基糖 2 羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯, 在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用 本品在胃酸中稳定, 且无味, 这些特点使其在临床上被广泛使用, 成为口服红霉素的替代品种 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 :A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 多西环素 亚胺培南 氨曲南 答疑编号 <2> 正确答案 :C 答案解析 :A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 多西环素 亚胺培南 氨曲南 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 :A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 多西环素 亚胺培南 氨曲南 答疑编号 <4>

28 正确答案 :B 答案解析 :A. 舒巴坦钠 B. 克拉维酸 多西环素 亚胺培南 氨曲南 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 答疑编号 <2> 正确答案 :E 答案解析 : 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 <4> 正确答案 :C 答案解析 : 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 答疑编号 <2> 正确答案 :C 答案解析 : 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 答疑编号 <4> 正确答案 :A 答案解析 : 答疑编号

29 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 : 克拉维酸仅有微弱的抗菌活性, 但可与多数争内酰胺酶牢固结合, 生成不可逆的结合物, 是有效的 β- 内酰胺酶抑制剂, 无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效 本品单独使用无效, 常与 β- 内酰胺抗生素联合应用以提高疗效 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用, 但对前者的效力强于后者 临床上主要用以治疗伤寒 副伤寒 斑疹伤寒等 其他如对百日咳 沙眼 细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效 但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能, 引起再生障碍性贫血 答疑编号 <3> 正确答案 :B 答案解析 : 头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型, 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40~ 100 倍 在光照情况下, 顺式异构体会向反式异构体转化, 其钠盐水溶液在紫外光照射下 45 分钟 有 50 % 转化为反式异构体,4 小时后, 可达到 95% 的转化率 因此本品通常需避光保存, 在临用前加注射用水溶解后立即使用 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 : 氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低, 绝大多数在体内不代谢失活, 以原药形式经肾小球滤过排出, 对肾脏产生毒性 氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用, 可引起不可逆耳聋, 尤其对儿童毒性更大 氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 新霉素 巴龙霉素和核糖霉素等 答疑编号 <5> 正确答案 :E 答案解析 : 氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低, 绝大多数在体内不代谢失活, 以原药形式经肾小球滤过排出, 对肾脏产生毒性 氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用, 可引起不可逆耳聋, 尤其对儿童毒性更大 氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 新霉素 巴龙霉素和核糖霉素等 答疑编号 <6> 正确答案 :C 答案解析 : 克林霉素抑制蛋白质的合成, 对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用 临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染 也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道 关节和软组织 骨组织 胆道感染及败血症 心内膜炎等 克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物 答疑编号 三 X

30 1 正确答案 :ABE 答案解析 : 青霉素类化合物的母核是由 β- 内酰胺环和氢化噻唑环并合而成,ABE 为青霉素类的药物 答疑编号 正确答案 :BE 答案解析 : 大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成, 红霉素与阿奇霉素都属于大环内酯类抗生素 答疑编号 正确答案 :ABDE 答案解析 : 氨基糖苷类抗生素具有耳毒性 氨基糖苷类抗生素主要有链霉素 卡那霉素 庆大霉素 新霉素 巴龙霉素 阿米卡星和核糖霉素等 答疑编号 正确答案 :ABCE 答案解析 : 红霉素属于窄谱抗生素 相关知识 凡是抗菌谱即抗菌范围不广泛的抗生素称为窄谱抗生素, 如青霉素只对革兰氏阳性菌有抗菌作用, 而对革兰氏阴性菌 结核菌 立克次体等均无疗效, 故青霉素就属于窄谱抗生素 相反地, 氯霉素 四环素在以往由于对革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌 立克次体 沙眼衣原体 肺炎支原体等也都有不同程度的抑制作用, 所以被称为广谱抗菌药物 该题针对 大环内酯类抗生素 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ACD 答案解析 : 多西环素属于广谱抗生素, 盐酸多西环素与土霉素的差别仅在 6 位的羟基被除去, 因而稳定性有较大的提高 答疑编号 正确答案 :BCD 答案解析 :β- 内酰胺类抗生素手性碳数目如下 青霉素钠 :3 个 氨苄西林 :4 个 阿莫西林 :4 个 头孢羟氨苄 :3 个 头孢克洛 :3 个 头孢哌酮钠 :3 个 头孢噻肟钠 :2 个 哌拉西林 :4 个 替莫西林 :4 个 头孢噻吩钠 :2 个 头孢美唑 :2 个 头孢克肟 :2 个 头孢曲松 :2 个 克拉维酸钾 :2 个 舒巴坦钠 :2 个 亚胺培南 :3 个 氨曲南 :2 个 答疑编号 正确答案 :ABCE 答案解析 : 哌拉西林是广谱半合成青霉素, 为氨苄西林的衍生物, 在 α- 氨基上引入极性较大的基团后, 改变其抗菌谱, 对绿脓杆菌作用强, 由此可知 A, B, C, E 为正确选项 ; 在选项 D 中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素, 临床上使用的是青霉素 G 和青霉素 V,, 所以 D 选项应排除

31 答疑编号 正确答案 :AC 答案解析 : 阿米卡星为氨基糖苷类 ; 麦迪霉素为大环内酯类 ; 乙酰螺旋霉素为大环内酯类 答疑编号 正确答案 :BCE 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :DE 答案解析 : 多种 β- 内酰胺类化合物是 β- 内酰胺酶抑制剂, 如邻氯西林 ( 青霉烷 ) 舒巴坦和他唑巴坦 ( 青霉烷砜 ) 棒酸( 氧青霉烷 ) BRL-42715( 青霉烯 ) 亚胺培南( 碳青霉烯 ) 和氨曲南 ( 单环 β- 内酰胺 ) 等, 亦有非内酰胺型的抑制剂 答疑编号 正确答案 :AD 答案解析 : 氨苄西林可在室温放置 24 小时生成无抗菌活性的聚合物 所以 A 不正确 本品 ( 克拉维酸 ) 仅有微弱的抗菌活性, 但可与多数争内酰胺酶牢固结合, 生成不可逆的结合物, 是有效的 β- 内酰胺酶抑制剂, 无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的 β- 内酰胺酶均有效 所以选 D 答疑编号 正确答案 :ACDE 答案解析 :B 正确的说法是 : 阿奇霉素具有新一代大环内酯类的特点 : 不易被胃酸破坏, 生物利用度高, 血药浓度高 半衰期延长 答疑编号 正确答案 :ACDE 答案解析 : 此处所指的酶, 指的是 ( 青霉素 ) 分解酶, 是由细菌产生的一种物质 药物不耐酶, 则此药物可被细菌分解失效 此时表明 : 细菌具有耐药性 所以, 结合题目, 完整起来说 : 氨苄西林不耐酶, 可被细菌分解失效, 使细菌产生耐药性 所以, 此 B 不能选择 答疑编号 正确答案 :ABDE 答案解析 :C 前半句话是对的, 干燥固态下比较稳定 但是后面是错的 本品在干燥固态下比较稳定, 水溶液在 25 存放 24 小时会失活 8%, 溶液的酸碱性对其有较大的影响, 在 ph3~7 之间较稳定, 但在 ph8.0 以上室温条件下, 会迅速分解 答疑编号 正确答案 :AE 答案解析 : 头孢美唑

32 3 位是硫代四唑环 7α 位有甲氧基, 耐酶性强 7 位侧链端头含氰基头孢哌酮钠 化学名 :(6R,7R)-3-[[(1- 甲基 -1H- 四唑 -5- 基 ) 硫 ] 甲基 ]-7-[(R)-2-(4- 乙基 -2, 3- 二氧代 -1- 哌嗪碳酰氨基 )-2- 对羟基苯基 - 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸钠盐 3 位甲基上引入硫代杂环, 提高活性 显示良好药代动力学性质 答疑编号 正确答案 :ACE 答案解析 : 阿米卡星的酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要, 阿米卡星结构所引入的 α- 羟基酰胺结构, L-(-) 构型活性最强, 阿米卡星结构中所引入的 α- 羟基酰胺结构含有手性为 L-(-) 型, 若为 D(+) 型抗菌活性大为降低 ; 如为 DL(±) 型抗菌活性降低一半 答疑编号 正确答案 :AC 答案解析 : 氨苄西林水溶液不太稳定, 其主要原因是侧链中游离的氨基具有亲核性, 可以直接进攻 β- 内酰胺环的羰基, 而使 β- 内酰胺开环发生聚合反应 凡是含有游离氨基侧链的 β- 内酰胺类抗生素 ( 如阿莫西林 ) 都会发生类似的聚合反应 答疑编号 正确答案 :AC 答案解析 : 答疑编号 第二章合成抗菌药

33 一 A 1 下面化学结构中哪个是诺氟沙星 2 利巴韦林的化学名为 A.1-β-D- 呋哺核糖 -1H- 咪唑 -3- 羧酰胺 B.1-β-D- 呋喃核糖 -l,3,4- 噻二唑 -2- 乙酰胺

34 1-β-D- 呋喃核糖 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 1-α-D- 葡吡喃糖 -1h-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 1-β-D- 呋喃核糖 -1H-1,2,3,4- 四氮唑 -5- 羧酰胺 3 环丙沙星的化学名为 A.1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 吡咯基 )-3- 喹啉羧酸 B.1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 吡啶并 [2,3-d] 吡啶羧酸 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1- 吡嗪基 )-3- 喹啉羧酸 1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(4- 甲基 -1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 4 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 哪个是必要基团 A.1 位有乙基取代,2 位有羧基 B.2 位有羰基,3 位有羧基 5 位有氟 3 位有羧基,4 位有羰基 8 位有哌嗪 5 哪个药物为抗菌增效剂 A. 磺胺甲唑 B. 呋喃妥因 盐酸小檗碱 甲氧苄啶 诺氟沙星 6 指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似 A. 克霉唑 B. 金刚烷胺 沙喹那韦 盐酸芦氟沙星 阿昔那韦 7 复方新诺明是由下列哪组药物组成的 A. 磺胺嘧啶和磺胺甲唑 B. 甲氧苄啶和磺胺甲唑 磺胺嘧啶和甲氧苄啶 磺胺甲唑和丙磺舒 甲氧苄啶和克拉维酸

35 8 下列哪个化学结构是左氧氟沙星 9 以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 A.1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5 位有烷基取代时活性增加 3 位羧基和 4 位酮基是必需的药效团 6 位 F 取代可增强对细胞的通透性

36 7 位哌嗪取代可增强抗菌活性 10 又名为新诺明(SMZ) 的抗菌药是 A. 甲氧苄啶 B. 磺胺嘧啶 磺胺 磺胺异噁唑 磺胺甲噁唑二 B 1 A. 阿莫西林 B. 青霉素 氧氟沙星 头孢噻肟钠 盐酸吗啡 <1> 含 2 个手性碳的药物 <2> 含 3 个手性碳的药物 <3> 含 4 个手性碳的药物 <4> 含 5 个手性碳的药物 2 A. 替硝唑 B. 环丙沙星 氧氟沙星 甲氧苄啶 氟康唑

37 <1> 结构中含有环丙基的是 此为环丙沙星的结构 只有环丙沙星具有环丙级 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-( 卜哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸盐酸盐一水合物 <2> 以硝基咪唑为母体的是 <3> 化学名为 α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1 H-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1 H-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇的是 <4> 作用于二氢叶酸还原酶的是 三 X 1 下列选项中正确的是 A. 环丙沙星的分子中有一个手性碳原子 B. 拉米非定是核苷类抗病毒药 甲氧苄啶是磺胺药物的增效剂 诺氟沙星是喹诺酮类结构中 1 位被乙基取代的广谱抗菌药 氧氟沙星化学结构中含有一个手性碳原子, 左旋体活性强的喹诺酮类药物 2 下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 A. 盐酸小檗碱 B. 甲氧苄啶 磺胺甲唑 甲氨蝶呤 氟尿嘧啶 3 左氧氟沙星具有下列哪些性质 A. 化学结构中含有一个手性中心, 本品为左旋体 B. 为第三代喹诺酮类抗菌药

38 为喹啉羧酸类 为喹诺酮类上市药物中毒性最小者 临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染 4 第三代的喹诺酮类抗菌药是 A. 吡哌酸 B. 环丙沙星 氧氟沙星 萘啶酸 诺氟沙星 5 具有酸碱两性结构的药物是 A. 对氨基水杨酸 B. 甲氧苄啶 利福平 左氧氟沙星 磺胺甲唑 6 喹诺酮类抗菌药的结构类型有 A. 萘啶羧酸类 B. 吡唑酮类 吲哚乙酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类 7 不宜和补钙剂合用的药物有 A. 盐酸环丙沙星 B. 磺胺甲嚷唑 异烟肼 乙胺丁醇 盐酸芦氟沙星答案部分 一 A 1 正确答案 :C 答案解析 :A. 依诺沙星 B. 诺氟沙星 芦氟沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 该题针对 喹诺酮类抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺, 别名三氮唑核苷 病毒唑 答疑编号 正确答案 :B

39 答案解析 : 化学名为 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸, 别名环丙氟哌酸 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 喹诺酮药物的构效关系 : (1) 吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需基本的药效基团, 变化较小 (2)B 环可作较大改变, 可以是并合的苯环 (X=CH,Y=CH) 吡啶环(X=N,Y=CH) 嘧啶环(X=N,Y=N) 等 (3)3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团 (4)1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳, 其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 (5)5 位可以引入氨基, 虽对活性略有影响, 但可提高吸收能力或组织分布选择性 (6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大, 特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性, 改善了对细胞的通透性 (7)7 位引入五元或六元杂环, 抗菌活性均增加, 以哌嚷基最好 (8)8 位以氟 甲氧基取代或与 1 位成环, 可使活性增加 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 抗菌增效剂 : 磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 丙磺舒 该题针对 合成抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 :A. 克霉唑 ( 抗真菌药 )B. 金刚烷胺 ( 抗病毒 ) 沙喹那韦 ( 蛋白酶抑制剂 ) 盐酸芦氟沙星 ( 喹诺酮类抗菌药 ) 阿昔那韦 ( 抗病毒药 ) 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 复方新诺明, 即将磺胺甲噫唑和甲氧苄啶按 5:1 比例配伍, 其抗菌作用可增强数倍至数十倍, 应用范围也扩大, 临床用于泌尿道和呼吸道感染 外伤及软组织感染 伤寒 布氏杆菌病等 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 :A: 氟康唑 ; B: 阿昔洛韦 C: 拉米夫定 ; D: 齐多夫定 ; E: 左氧氟沙星 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 喹诺酮药物的构效关系 : (1) 吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需基本的药效基团, 变化较小 (2)B 环可作较大改变, 可以是并合的苯环 (X=CH,Y=CH) 吡啶环(X=N,Y=CH) 嘧啶环(X=N,Y=N) 等

40 (3)3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团 (4)1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳, 其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 (5)5 位可以引入氨基, 虽对活性略有影响, 但可提高吸收能力或组织分布选择性? (6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大, 特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性, 改善了对细胞的通透性 (7)7 位引入五元或六元杂环, 抗菌活性均增加, 以哌嚷基最好 (8)8 位以氟 甲氧基取代或与 1 位成环, 可使活性增加 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 又名为新诺明 (SMZ) 的抗菌药是磺胺甲噁唑, 经典药物应熟记 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 :A. 阿莫西林 (4 个 )B. 青霉素 (3 个 ) 氧氟沙星 (1 个 ) 头孢噻肟钠 (2 个 ) 盐酸吗啡 (5 个 ) 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 :A. 阿莫西林 (4 个 )B. 青霉素 (3 个 ) 氧氟沙星 (1 个 ) 头孢噻肟钠 (2 个 ) 盐酸吗啡 (5 个 ) 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 :A. 阿莫西林 (4 个 )B. 青霉素 (3 个 ) 氧氟沙星 (1 个 ) 头孢噻肟钠 (2 个 ) 盐酸吗啡 (5 个 ) 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 : A. 阿莫西林 (4 个 )B. 青霉素 (3 个 ) 氧氟沙星 (1 个 ) 头孢噻肟钠 (2 个 ) 盐酸吗啡 (5 个 ) 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B

41 答案解析 : 此为环丙沙星的结构 只有环丙沙星具有环丙级 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-( 卜哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸盐酸盐一水合物 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 具有硝基咪唑母核的药物主要有替硝唑和甲硝唑 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 氟康唑化学结构中有三氮唑结构 化学名为 α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1h-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1H-1,2,4 三唑 -1- 基乙醇 答疑编号 <4> 正确答案 :D 答案解析 : 叶酸的抗代谢物, 对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强 1000 倍, 几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合, 使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸, 从而影响辅酶 F 的生成 答疑编号 三 X 1 正确答案 :BCDE 答案解析 : 环丙沙星的分子中没有手性碳原子 该题针对 合成抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :BD 答案解析 : 乙胺嘧啶 甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤 : 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用 答疑编号 正确答案 :ABCDE 答案解析 : 该题针对 合成抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :BCE 答案解析 : 第一代喹诺酮类抗菌药主要代表药是萘啶酸 (Nalidixic Acid,8-1) 和吡咯酸 (Piromidic Acid,

42 8-4) 它们的特点是抗革兰氏阴性菌, 对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无作用, 易产生耐药性 虽然口服吸收良好, 但在体内易被代谢, 作用时间短 主要用于治疗泌尿道 胆道和肠道感染, 对中枢神经系统有明显的副作用, 现已少用 同时在研究中发现此类药物作用位点是抑制细菌 DNA 促旋酶, 从而阻碍细菌 DNA 的合成 第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星 (Cinoxacin,8-6) 吡哌酸(Pipemidic Acid,8-5) 由于在吡哌酸分子中引入对 DAN 促旋酶有亲和作用的哌嗪基团, 使其抗菌活性大大增加, 不仅对革兰氏阳性菌有作用, 而且对绿脓杆菌以及对萘啶酸和吡咯酸耐药菌株也有抑制作用 主要用于尿路感染的治疗, 还可用于耳鼻和呼吸道感染等治疗 第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱广, 对革兰氏阳性菌和阴性菌都有效 最早研究得到的是诺氟沙星 (Norfloxacin,8-7), 为喹啉衍生物, 其 6 位引入了氟原子,7 位保持哌嗪环 诺氟沙星的抗菌效力比吡哌酸大 10 倍以上, 尤其对绿脓杆菌及革兰氏阴性菌的作用比庆大霉素还强, 目前广泛应用于临床 80 年代以来, 相继开发了很多氟代喹诺酮类抗菌药, 如洛美沙星 (Lomefloxacin,8-8) 氧氟沙星(Ofloxacin,8-9) 左氟沙星 (Levofloxacin,8-9) 环丙沙星(Ciprofloxacin,8-11) 斯帕沙星(Sparfloxacin,8-10) 依诺沙星 (Enoxacin,8-2) 托舒沙星(Tosufloxacin,8-3) 巴罗沙星(Balofloxacin) 和妥美沙星 (Tomefloxacin) 等 这些药物除抗革兰氏阳性菌和阴性菌以外, 对支原体和衣原体及分支杆菌也有作用 有良好的组织渗透性, 在人体内分布广泛 该题针对 合成抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ADE 答案解析 : 碱性的结构 NH2,RNH, 含 N 的杂环 ( 注 : 酰亚胺特殊情况 ) 酸性的结构 -COOH 酚羟基 烯醇 酰亚胺 与强吸电子基有关的 H 酸 碱两性的药物有 : 对氨基水杨酸 吗啡 多巴胺 异丙肾上腺素 沙丁胺醇 诺氟沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 环丙沙星 氨苄西林 阿莫西林 头孢羟氨苄 头孢克洛 奥美拉唑 磺胺甲唑 要记住碱性 酸性结构, 本题选 ADE 答疑编号 正确答案 :ADE 答案解析 : 喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下三类 : 萘啶羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类 该题针对 合成抗菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ACDE 答案解析 : 补钙剂不宜和抗菌消炎药物同用 如在应用四环素类药物治疗时, 同时再服用补钙剂, 四环素即失去抗菌消炎作用 钙制剂与肾上腺皮质激素 异烟肼 四环素或含铝抗酸药合用, 会减少钙的吸收, 同时也影响异烟肼

43 四环素的吸收, 不宜同服 ; 与铁合用时, 可使铁剂的吸收减少 盐酸环丙沙星 乙胺丁醇 盐酸芦氟沙星不宜与补钙剂合用, 因失去抗菌消炎的作用 答疑编号 第三章抗结核药一 A 1 哪个药物水解产物的毒性大, 变质后不能药用 A. 环丙沙星 B. 阿昔洛韦 乙胺丁醇 哌嗪酰胺 异烟肼 2 下面药物中哪个具有 2 个手性碳原子 A. 磺胺甲唑 B. 对氨基水杨酸钠 乙胺丁醇 利福喷汀 异烟肼 3 下面哪个药物不是合成类的抗结核药 A. 异烟肼 B. 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 利福喷汀 对氨基水杨酸钠 4 下列哪个药物具有两个手性碳原子, 但却有三个异构体 A. 麻黄素 B. 维生素 C 乙胺丁醇 氯霉素 氨苄西林 5 其水解产物毒性大, 变质后不能药用的是 A. 环丙沙星 B. 利福平 乙胺丁醇 异烟肼 吡嗪酰胺二 X 1 分子中含有容易水解结构的药物是 A. 利福平 B. 利福喷汀 异烟肼 氧氟沙星 盐酸小檗碱

44 2 异烟肼具有哪些特点 A. 其代谢受乙酰化酶催化, 需要根据患者调节使用剂量 B. 需要和链霉素等合用, 以减少耐药性的产生 遇光不变质, 不溶于水 与铜离子络合, 可形成有色螯合物 N1 取代的衍生物无抗菌活性 3 下列哪些药物可用于抗结核病 A. 异烟肼 B. 呋喃妥因 乙胺丁醇 替硝唑 利福喷汀答案部分 一 A 1 正确答案 :E 答案解析 : 异烟肼含酰肼结构, 在酸或碱存在下, 水解生成异烟酸和游离肼, 游离肼的毒性较大, 故变质后不可再供药用 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 磺胺甲噁唑 : 无 ; 对氨基水杨酸钠 : 无 ; 利福喷汀 :10 个 ; 异烟肼 : 无 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 利福喷汀属于抗生素类抗结核药 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳, 有三个旋光异构体 答疑编号

45 正确答案 :D 答案解析 : 异烟肼 : 含酰肼结构, 在酸或碱存在下, 水解生成异烟酸和游离肼, 游离肼的毒性较大, 故变质后不可再供药用 答疑编号 二 X 1 正确答案 :ABC 答案解析 : 此题首先考虑一般结构中含有酰胺键或酯键易水解 例如 : 利福平体内主要代谢为 C-21 的酯键水解, 生成去乙酰基利福平 该题针对 抗生素类 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ABDE 答案解析 : 异烟肼遇光渐变质, 易溶于水 该题针对 合成抗结核药物 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ACE 答案解析 :B 硝基呋喃类抗菌药 ;D 为硝基咪唑类抗菌药 答疑编号 第四章抗真菌药一 A 1 对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的 A. 依曲康唑分子中有两个三唑环 B. 克霉唑分子中有两个咪唑环 氟康唑对真菌细胞色素 P450 有高度的选择性, 可使真菌细胞失去正常的甾醇 酮康唑的优点是既可口服又可外用, 但对肝脏毒性大 胞嘧啶和两性霉素 B 合用时, 需要严格监控血药浓度, 否则会引起溶血副作用 2 哪个是酮康唑的化学名 A.1-[2-(2,4- 二氯苯基 ) 甲基 ]-2-[(2,4- 二氯苯基 ) 甲氧基 ] 乙基 ]-1H- 咪唑硝酸盐 B.1- 乙基 -6 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 (S)-(-)-9- 氟 -2,3- 二氧 -3- 甲基 -10-(4- 甲基 -1- 哌嗪基 )-7- 氧代 -7H- 吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4] 苯并嗪 -6- 羧酸 顺 -1- 乙酰基 -4-[4-[2-(2,4- 二氯苯基 )-2(1H- 眯唑 -1- 甲基 )-1,3- 二氧戊环 -4- 甲氧基 ] 苯基 ]- 哌嗪 5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基 ) 甲基 ]-2,4- 嘧啶二胺 3 具有下列化学结构的药物是

46 A. 咪康唑 B. 酮康唑 氟康唑 利巴韦林 克霉唑 4 对氟康唑的描述不正确的是 A. 分子中含有两个三氮唑结构 B. 唑类抗真菌药 在甲醇中易溶, 溶解于乙醇, 微溶于水 结构中含有手性碳原子 可口服, 生物利用度高二 B 1 A. 诺氟沙星 B. 环丙沙星 氧氟沙星 甲氧苄啶 氟康唑 <1> 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 <2> α-(2,4- 氟苯基 )-α- (1H-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1H-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇

47 2 <1> 抑制二氢叶酸还原酶的抗菌药物 <2> 抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药物 <3> 抑制逆转录酶病毒的药物 <4> 抑制甾醇 14α 脱甲基酶的抗真菌药物 三 X 1 下列哪些药物可用于抗真菌 A. 利巴韦林 B. 阿昔洛韦 克霉唑

48 咪康唑 酮康唑 2 对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的 A. 用三氮唑替代咪唑使活性增强 B. 用嘧啶替代咪唑使活性增强 一般芳环上乙基取代活性强 氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格 分子内有二氧戊环结构, 抗真菌活性强答案部分 一 A 1 正确答案 :B 答案解析 : 咪唑环为含氮的五元环, 克霉唑分子中有一个咪唑环 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 :A. 硝酸咪康唑 B. 诺氟沙星 左氧氟沙星 酮康唑 甲氧苄啶 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 该题针对 唑类抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团, 故没有手性碳原子 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 环丙沙星化学名为 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸, 别名环丙氟

49 哌酸 答疑编号 <2> 正确答案 :E 答案解析 : 氟康唑化学名为 α-(2,4- 二氟苯基 )-α-(1h-1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1H-1,2,4 三唑 -1- 基乙醇 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 甲氧苄啶 : 抑制二氢叶酸还原酶, 使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸, 因而阻碍了敏感细菌叶酸代谢和利用 A. 诺氟沙星 B. 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 齐多夫定 克霉唑 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 <2> 正确答案 :C 答案解析 : 乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶, 因而干扰疟原虫的叶酸正常代射, 对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效, 常用作病因性预防药 此外, 也能抑制疟原虫在蚊体内的发育, 故可阻断传播 临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗 A. 诺氟沙星 B. 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 齐多夫定 克霉唑 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 齐多夫定为抗病毒药, 在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒 (HIV) 具有高度活性 在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定, 后者能选择性抑制 HIV 逆转酶, 导致 HIV 链合成终止从而阻止 HIV 复制 A. 诺氟沙星 B. 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 齐多夫定

50 克霉唑 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 : 克霉唑是第一个唑类抗真菌药物 唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素 P450 P450 能催化羊毛甾醇 14 位脱 α- 甲基成为麦角箔醇, 唑类药物抑制甾醇 14a- 脱甲基酶, 导致 14- 甲基化甾醇的积累, 诱导细胞通透性发生变化, 膜渗透细胞的结构被破坏, 继而造成真菌细胞的死亡 A. 诺氟沙星 B. 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 齐多夫定 克霉唑 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 三 X 1 正确答案 :CDE 答案解析 :A B 为抗病毒药 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ADE 答案解析 :1. 分子中的氮唑环 ( 咪唑或三氮唑 ) 是必须的, 当被其他基团取代时, 活性丧失 三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物 2. 氮唑上的取代基必须与氮唑环 1 位的氮原子相连 3.Ar 基团为取代苯环时, 其 4 位上取代基有一定的体积和电负性以及 2 位有电负性取代基, 均对抗真菌活性有利 4.R1 R2 上取代基结构类型变化较大, 其中活性最好的有两大类 :R1 R2 形成取代二氧戊环结构, 成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物, 代表性的药物有酮康唑 伊曲康唑 该类药物的抗真菌活性较强, 但由于体内治疗时肝毒性较大, 而成为目前临床上首选的外用药 ;R1 为醇羟基, 代表性药物为氟康唑, 该类药物体外无活性, 但体内活性非常强, 是治疗深部真菌病的首选药 5. 氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格, 特别是在 3 一 - 唑基 -2- 芳基 -1- 甲基 -2- 丙醇类化合物中,(1R, 2R) 立体异构与抗真菌活性有关 该题针对 抗真菌药 知识点进行考核 答疑编号 第五章抗病毒药一 A 1 阿昔洛韦在临床上主要用作 A. 广谱抗病毒药, 抗疱疹病毒的首选药 B. 抗深部真菌感染药 抗革兰阴性菌感染药

51 厌氧菌感染 泌尿系统感染 2 阿昔洛韦的化学名为 A.9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 B.9-(2- 羟乙氧乙基 ) 鸟嘌呤 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 黄嘌呤 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 腺嘌呤 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 嘌呤 3 下述内容中与茚地那韦不符的是 A. 是特异性蛋白酶抑制剂 B. 与齐多夫定合用, 治疗 HIV-1 型感染患者 适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者 分子中含有哌嗪和吡啶杂环 与三唑仑 阿斯咪唑等合用可提高疗效 4 下列哪个药物不具有抗病毒作用 5 阿昔洛韦的化学名为

52 A.1-β-D- 呋喃核糖 -1h-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 B.α- (2,4- 二氟苯基 )-α- (1 日 -1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1H-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 2R,2[S-(R*:R*)]-(+)-2,2 -(1,2- 乙二基二亚氨基 )- 双 -1- 丁醇二盐酸盐 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸 6 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是 A. 是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 B.1 位氮上的氢有酸性, 可制成钠盐供注射用 为广谱抗病毒药 其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成并掺入到病毒的 DNA 中 用于治疗疱疹性角膜炎 生殖器疱疹等 7 抗病毒药齐多夫定的结构是 8 属于开环核苷类抗病毒药的是 A. 阿昔洛韦 B. 齐多夫定 阿糖胞苷 利巴韦林 金刚烷胺二 B 1 A. 异烟肼 B. 阿昔洛韦

53 氧氟沙星 酮康唑 奥司他韦 <1> 代谢生成乙酰基自由基, 可导致肝坏死 <2> 只有在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式, 才能发挥其抗病毒作用 2 A. 硝酸咪康唑 B. 齐多夫定 环丙沙星 利福平 乙胺丁醇 <1> 喹诺酮类抗菌药 <2> 抗真菌药 <3> 半合成抗结核药 3 A. 利巴韦林 B. 阿昔洛韦 克霉唑 氟康唑

54 酮康畔 <1> <2>

55 <3> <4>

56 <5> 4 A. 金刚烷胺 B. 阿昔洛韦 茚地那韦 利巴韦林 克霉唑 <1> 1 位氮上氢有酸性, 可制成钠盐供注射用 <2> 治疗 A 型流感病毒的药 <3> 对称的三环胺结构 <4> 抗真菌药

57 5 A. 诺氟沙星 B. 氧氟沙星 奥司他韦 加替沙星 乙胺丁醇 <1> 化学结构中含有 2 个手性碳原子, 其右旋体的活性高 <2> 化学结构中含有 1 个手性碳原子喹诺酮类药物, 左旋体活性大毒性小 <3> 其 8 位有甲氧基的抗菌药 <4> 是前药, 经酯酶代谢产生活性 6 A. 异烟肼 B. 特比萘芬 诺氟沙星 氟胞嘧啶 乙胺丁醇 <1> 在醋酸 盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶 <2> 与铜离子形成红色螯合物

58 <3> 为烯丙胺类抗真菌药 <4> 与 CuSO4 试液反应在碱性条件下呈深蓝色 7 A. 阿昔洛韦 B. 利巴韦林 咪康唑 克霉唑 氟康唑 <1> 1-β-D- 呋喃核糖 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 <2> 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 8 A. 氯化小檗碱 B. 异烟肼 对氨基水杨酸钠 乙胺丁醇 磺胺甲嚼唑 <1> [2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)-2,2 -(1,2- 乙二基二亚氨基 ) 双 -1- 丁醇

59 <2> 4- 吡啶甲酰肼 9 A. 利巴韦林 B. 奈韦拉平 奥司他韦 阿昔洛韦 齐多夫定 <1> 化学名为 7,3 - 叠氮基 -2,3 双脱氧胸腺嘧啶核苷 <2> 化学名为 11- 环丙基 -5,11- 二氢 -4- 甲基 -6H- 二吡啶并 [3,2-b:2,3 -e][1,4]- 二氮 ( 艹卓 )-6- 酮 <3> 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 三 X 1 以下哪些与利巴韦林相符 A. 分子中有三氮唑 B. 广谱的抗病毒药物 属于非核苷类抗病毒药 分子中含有鸟嘌呤结构 对艾滋病有特强疗效 2 下列哪些药物可用于抗病毒 A. 克霉唑 B. 齐多夫定

60 利巴韦林 阿昔洛韦 酮康唑 3 抗病毒药物分为 A. 核苷类 B. 抗生素类 开环核苷类 蛋白酶抑制剂 非核苷类 4 以下哪些性质与阿昔洛韦相符 A. 分子中有核糖的核苷 B. 作用机理与其代谢拮抗有关 为广谱抗病毒药 具有三氮唑核苷的结构 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 5 以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关 A. 利巴韦林 B. 阿昔洛韦 齐多夫定 奈韦拉平 酮康唑答案部分 一 A 1 正确答案 :A 答案解析 : 阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物, 系广谱抗病毒药物, 现已作为抗疱疹病毒的首选药物 阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎 生殖器疱疹 全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎 该题针对 阿昔洛韦 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤, 别名无环鸟苷 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 本品不得与特非那定 阿斯咪唑 三唑仑 咪达唑仑等药物合用, 此外 CYP3A4 强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用 答疑编号

61 正确答案 :A 答案解析 :A 为抗结核药, 吡嗪酰胺 B 齐多夫定 拉米夫定 金刚烷胺 E 奥司他韦 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 :A:1-β-D- 呋喃核糖 -1h-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺为利巴韦林 B:α- (2,4- 二氟苯基 )-α- (1 日 -1,2,4- 三唑 -1- 基甲基 )-1H-1,2,4- 三唑 -1- 基乙醇为氟康唑 D:2R,2[S-(R*:R*)]-(+)-2,2 -(1,2- 乙二基二亚氨基 )- 双 -1- 丁醇二盐酸盐为盐酸乙胺丁醇 E:1- 环丙基 -6- 氟 -1,4- 二氢 -4- 氧代 -7-(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸为盐酸环丙沙星 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 注意杂环及三氮结构 该题针对 齐多夫定 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦 除此还有更昔洛韦 喷昔洛韦 更昔洛韦 西多洛韦等 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 异烟肼在代谢中形成的活性中间体羟胺, 进 - 步生成活性的乙酰化剂 乙酰基自由基, 可以将肝蛋白乙酰化, 导致肝坏死 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 : 阿昔洛韦作用机制独特, 只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶专一性地在相应于 C-5 羟基的位置上磷酸化成单磷酸或二磷酸核昔 ( 在未感染的细胞中不被细胞胸苷激酶磷酸化 ), 而后在细胞酶系中转化为三磷酸形式, 掺人到病毒的 DNA 中, 才能发挥其干扰病毒 DNA 合成作用 答疑编号

62 答疑编号 <1> 正确答案 :C 答案解析 :A. 唑类抗真菌药物 B. 抗病毒药 喹诺酮类抗菌药 半合成抗结核药 合成抗结核药 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 :A. 唑类抗真菌药物 B. 抗病毒药 喹诺酮类抗菌药 半合成抗结核药 合成抗结核药 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 :A. 唑类抗真菌药物 B. 抗病毒药 喹诺酮类抗菌药 半合成抗结核药 合成抗结核药 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 答疑编号 <2>

63 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 答疑编号 <4>

64 正确答案 :C 答案解析 : 答疑编号 <5> 正确答案 :B 答案解析 : 答疑编号

65 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 阿昔洛韦为白色结晶性粉末, 微溶于水,5% 溶液的 ph 为 11.1 位氮上的氢因具有酸性可制成钠盐, 易溶于水, 可供注射用 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 盐酸金刚烷胺能有效预防和治疗所有 A 型流感毒株, 尤其是亚洲流感病毒 Az 毒株 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 : 盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺, 它可以抑制病毒颗粒穿人宿主细胞, 也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的侵入 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 : 克霉唑为抗真菌药 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :E 答案解析 : 乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳, 有三个旋光异构体, 右旋体的活性是内消旋体 12 倍, 为左旋体的 200~500 倍, 药用为右旋体 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 : 氧氟沙星含有 1 个手性碳原子, 左旋活性大于右旋活性, 临床用其左旋体 答疑编号 <3> 正确答案 :D

66 答案解析 : 答疑编号 <4> 正确答案 :C 答案解析 : 奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂, 是乙酯型前药, 口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质, 从而产生抑制流感病毒的活性 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :C 答案解析 : 诺氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶, 在水或乙醇中极微溶解, 在乙酸 盐酸或氢氧化钠溶液中易溶 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合, 形成有色的螫合物, 如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物, 在 ph7.5 时形成两分子螯合物 答疑编号 <3> 正确答案 :B 答案解析 : 特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药, 抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶, 并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 : 乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应, 生成深蓝色络合物, 此反应可用于鉴别 答疑编号 答疑编号

67 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 利巴韦林化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺, 别名三氮唑核苷 病毒唑 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 阿昔洛韦化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤, 别名无环鸟苷 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 : 异烟肼 : 化学名为 4- 吡啶甲酰肼, 又名雷米封 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :E 答案解析 :A. 利巴韦林 : 化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 B. 奈韦拉平 : 化学名为 11- 环丙基 -5,11- 二氢 -4- 甲基 -6H- 二吡啶并 [3,2-b:2,3'-e][1,4]- 二氮艹卓 -6- 酮 奥司他韦 : 其化学名称为 (3R,4R,5S)-4- 乙酰胺 -5- 氨基 -3(1- 乙基丙氧基 )-1- 环己烯 -1- 羧酸乙酯 阿昔洛韦 : 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 齐多夫定 : 化学名为 7,3 - 叠氮基 -2,3 双脱氧胸腺嘧啶核苷 答疑编号 <2> 正确答案 :B

68 答案解析 :A. 利巴韦林 : 化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 B. 奈韦拉平 : 化学名为 11- 环丙基 -5,11- 二氢 -4- 甲基 -6H- 二吡啶并 [3,2-b:2,3'-e][1,4]- 二氮艹卓 -6- 酮 奥司他韦 : 其化学名称为 (3R,4R,5S)-4- 乙酰胺 -5- 氨基 -3(1- 乙基丙氧基 )-1- 环己烯 -1- 羧酸乙酯 阿昔洛韦 : 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 齐多夫定 : 化学名为 7,3 - 叠氮基 -2,3 双脱氧胸腺嘧啶核苷 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 :A. 利巴韦林 : 化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺 B. 奈韦拉平 : 化学名为 11- 环丙基 -5,11- 二氢 -4- 甲基 -6H- 二吡啶并 [3,2-b:2,3'-e][1,4]- 二氮艹卓 -6- 酮 奥司他韦 : 其化学名称为 (3R,4R,5S)-4- 乙酰胺 -5- 氨基 -3(1- 乙基丙氧基 )-1- 环己烯 -1- 羧酸乙酯 阿昔洛韦 : 化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤 齐多夫定 : 化学名为 7,3 - 叠氮基 -2,3 双脱氧胸腺嘧啶核苷 答疑编号 三 X 1 正确答案 :ABC 答案解析 : 我们从化学名中即可判断 A 正确,D 错误 化学名为 1-β-D 呋喃核糖基 -1H-1,2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺利巴韦林为广谱抗病毒药, 可用于治疗麻疹 水痘 腮腺炎等, 也可用喷雾 滴鼻治疗上呼吸道病毒感染及静脉注射治疗小儿腮腺病毒性肺炎, 均取得较好疗效 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :BCD 答案解析 : 克霉唑 / 酮康唑均为抗真菌药物 该题针对 抗病毒药 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ACDE 答案解析 : 抗病毒药物分为 : 核苷类 开环核苷类 蛋白酶抑制剂 非核苷类 答疑编号 正确答案 :BCE 答案解析 : 阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物, 分子中没有核糖 阿昔洛韦化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基 ) 鸟嘌呤阿昔洛韦为广谱的抗病毒药 阿昔洛韦竞争性抑制病毒核苷酸合成, 终止病毒 DNA 链延长, 从而抑制病毒的复制 答疑编号

69 正确答案 :ACD 答案解析 : 利巴韦林为抗病毒药, 在体内磷酸化, 并且能抑制病毒的聚合酶和 mrna, 也可以抑制免疫缺陷病毒 (HIV) 感染者出现艾滋病前期症状 齐多夫定为抗病毒药, 可以对能引起艾滋病病毒和 T 细胞白血病的 RNA 肿瘤病毒有抑制作用, 为抗逆转酶病毒药物 奈韦拉平即可抗病毒又可抑制 HIV 病毒的逆转录酶活性, 对其他的逆转录酶无作用 答疑编号 第六章其他抗感染药一 A 1 下列药物中哪个可用于泌尿系统感染 2 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A. 醛式 B. 醇式 酮式 季铵碱式 烯醇式 3 下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物 A. 磷霉素 B. 盐酸克林霉素

70 替硝唑 盐酸小檗碱 呋喃妥因 4 氯霉素的化学结构是 5 下列哪个是甲硝唑的化学名 A.2- 甲基 -4- 硝基咪唑 -1- 乙醇 B.5- 甲基 -2- 硝基咪唑 -1- 乙醇 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 甲醇 5- 甲基 -4- 硝基咪唑 -1- 乙醇 6 化学结构中含有两个手性中心的药物是 A. 青霉素 G B. 头孢羟氨苄 氨苄西林 氯霉素 多西环素

71 7 能引起骨髓造血系统损伤, 产生再生障碍性贫血的药物是 A. 磷霉素 B. 氯霉素 替硝唑 盐酸小檗碱 呋喃妥因 8 下列哪个与甲硝唑不符合 A. 临床用作抗滴虫剂 B. 临床用作抗疟药 临床用作抗阿米巴病药物 加氢氧化钠试液, 温热反应后得紫红色溶液, 滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色, 再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色 结构中含有硝基 9 具有如下化学结构的药物与下列哪种药物结构相似 A. 氯霉素 B. 克林霉素 克拉维酸 美他环素 红霉素 10 氯霉素有活性的构型是 A.1S.2S B.1R.2R 1S.2R lr.2s 1R.3R 11 阿昔洛韦的化学结构是

72 12 氯霉素的结构特点不包括哪一个 A. 含有两个手性碳原子, 四个旋光异构体 B. 含对硝基苯结构 仅 lr,2r(-)- 苏阿糖型异构体有抗菌活性 化学结构的构型为 D-(+) 赤藓糖型 含有二氯乙酰胺结构二 B 1 A. 盐酸小檗碱 B. 替硝唑 磷霉素 甲砜霉素 盐酸克林霉素 <1> 用于厌氧菌感染和阿米巴病

73 <2> 除有抗菌活性外, 还有抗心律失常的作用 <3> 可治疗伤寒 2 A. 磷霉素 B. 呋喃妥因 甲硝唑 盐酸小檗碱 氯霉素 <1> 化学名为为 D- 苏式 -(-)-N-[a 一 ( 羟基甲基 )-β- 羟基 - 对硝基苯乙基 ]-2,2- 二氯乙酰胺 <2> 分子中含硝基, 加水溶解后加氢氧化钠溶液, 溶液显深橙红色的药物是 <3> 化学名为 2 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇 <4> 5,6- 二氮 -9,10- 二甲氧苯并 [g]-1,3-[5,6-α] 喹嗪盐酸盐二水合物

74 三 X 1 具有下列结构的药物有哪些特性 A. 具有旋光性 B. 能引起骨髓造血系统损伤, 产生再生障碍性贫血 在强酸 强碱性溶液中可发生水解 主要用于治疗伤寒 副伤寒 斑疹伤寒等 与水合茚三酮试液反应产生紫红色 2 对以下抗生素描述正确的是 A. 盐酸小檗碱味极苦 B. 呋喃妥因呈弱酸性 磷霉素是结构最小的抗生素 克林霉素是治疗骨髓炎的首选药 克林霉素分子中含有糖环和氯 3 盐酸小檗碱的性质与下列哪些相符 A. 在碱性条件下可被高锰酸钾氧化 B. 具有抗病毒作用 以三种异构体形式存在, 季铵碱式最稳定 主要用于菌痢 肠炎 黄色结晶性粉末, 味极苦 4 下列药物中哪些含咪唑结构 A. 呋喃妥因 B. 甲硝唑 替硝唑 盐酸小檗碱 酮康唑 5 以下哪些与甲硝唑相符 A. 化学结构中含有咪唑环 B. 化学结构中含有噻唑环 化学结构中含有乙醇基 为 5- 硝基咪唑衍生物 为 2- 硝基咪唑衍生物 6 化学结构如下的药物

75 A. 化学名为 5- 甲基 -2 硝基咪唑 -1- 乙醇 B. 化学名为 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇 加硫酸溶解后加三硝基苯酚, 即生成黄色沉淀 加 NaOH 试液温热即显紫红色, 滴加稀盐酸呈酸性后变成黄色 再加过量 NaOH 液则变成橙红色 临床常用作抗滴虫病及抗阿米巴病药物, 还用于抗厌氧菌感染和幽门螺旋杆菌的治疗答案部分 一 A 1 正确答案 :A 答案解析 :A 呋喃妥因( 呋喃坦啶 ) B 盐酸小檗碱 C 盐酸克林霉素 D 比甲砜霉素的结构多了一个亚甲基( 为混淆选项 ) E 甲硝唑 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 小檗碱以三种形式存在, 即季铵碱式 醇式和醛式 其中以季铵碱式最稳定, 多以此形式存在, 可离子化, 亲水性强, 所以能溶于水, 难溶于有机溶剂 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 克林霉素临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染 也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道 关节和软组织 骨组织 胆道感染及败血症 心内膜炎等 克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 :A 为 L-(+)- 苏阿糖型 B 为 L-(-)- 赤藓糖型 D 为 D-(+)- 赤藓糖型 E 为甲砜霉素 答疑编号

76 正确答案 :C 答案解析 : 甲硝唑化学名为 2- 甲基 -5- 硝基眯唑 -1- 乙醇 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 氯霉素分子中含有两个手性碳原子, 即有四个旋光异构体 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 氯霉素若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能, 引起再生障碍性贫血 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 甲硝唑为最常用的抗滴虫病及抗阿米巴病药物, 口服吸收好 生物利用度高 作用强 毒性小 本品对大多数厌氧菌有抑制作用, 可用于厌氧菌引起的系统和局部感染, 如妇科 手术创口 皮肤软组织 肺等部位的感染和败血症以及幽门螺杆菌感染的治疗 没有抗疟作用 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 结构是为甲砜霉素属于氯霉素类其抗菌谱与氯霉素基本相似 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 氯霉素分子中含有两个手性碳原子, 即有四个旋光异构体 但仅 1R,2R( 一 ) 体有抗菌活性, 在临床上使用 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 :A 为利巴韦林 奈韦拉平 齐多夫定 金刚烷胺 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 氯霉素的化学名称是 D- 苏式 -(-)-N-[α-( 羟基甲基 )-β- 羟基 - 对硝基苯乙基 ]-2,2- 二氯乙酰胺 以乙酰胺为母体, 在氮原子上连有对硝基苯乙基, 在乙基的 α 位连有羟基甲基,β 位连有羟基, 在乙酰胺的 2 位连有 2 个氯, 构型为 D- 苏式 -(-) 体 故选项 D 不符合氯霉素的结构特点 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :B

77 答案解析 : 替硝唑 : 临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及败血症 肠道或泌尿生殖道毛滴虫病 肠道和肝阿米巴病 该题针对 6 章其他抗感染药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 盐酸小檗碱具有抗菌活性强 毒性低 副作用小及应用广等特点, 现已发现其具有阻断 n- 受体和抗心律失常的作用 该题针对 6 章其他抗感染药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 甲砜霉素 : 临床用于呼吸道感染 尿路感染 败血症 脑炎和伤寒等, 副反应较少 该题针对 6 章其他抗感染药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :E 答案解析 : 氯霉素化学名为 D- 苏式 -( 一 )-N-[α-( 羟基甲基 )-β- 羟基 - 对硝基苯乙基 ]-2,2- 二氯乙酰胺 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 : 呋喃妥因属于硝基呋喃类抗菌药, 含有硝基, 品加水溶解后加氢氧化钠溶液, 溶液显深橙红色, 为硝基呋喃类药物的共有反应 答疑编号 <3> 正确答案 :C 答案解析 : 甲硝唑化学名为 2- 甲基 -5- 硝基眯唑 -1- 乙醇 答疑编号 <4> 正确答案 :D 答案解析 : 盐酸小檗碱化学名为 5,6- 二氢 -9,10- 二甲氧苯并 [g]-1,3- 苯并二氧戊环 [5,6-α] 喹嗪盐酸盐二水合物, 又名氯化小檗碱 盐酸黄连素 答疑编号 三 X 1 正确答案 :ABCD 答案解析 : 结构式为氯霉素 氯霉素分子中含有两个手性碳原子, 即有四个旋光异构体 ; 若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能, 引起再生障碍性贫血 ; 在强酸 强碱性溶液中可发生水解 ; 主要用于治疗伤寒 副伤寒 斑疹伤寒等 ;

78 E 与水合茚三酮试液反应产生紫红色属于 α 氨基酸性质, 氯霉素不具有此性质 答疑编号 正确答案 :ABCDE 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :ACDE 答案解析 : 盐酸小檗碱不具有抗病毒作用, 故 B 不对 该题针对 6 章其他抗感染药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ABCE 答案解析 : 首先了解咪唑结构, 再根据个药物结构进行判断 答疑编号 正确答案 :ACD 答案解析 : 首先了解甲硝唑的结构 以下是咪唑环 噻唑环结构

79 答疑编号 正确答案 :BCDE 答案解析 : 本结构为 : 甲硝唑甲硝唑加氢氧化钠液温热后即显紫红色, 滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色, 再滴加过量氢氧化钠液则变成橙红色, 此为芳香性硝基化合物的一般反应 甲硝唑为含氮杂环化合物, 具有碱性, 加硫酸液溶解后, 加三硝基苯酚, 即生成盐类黄色沉淀 甲硝唑对大多数厌氧菌有抑制作用, 可用于厌氧菌引起的系统和局部感染, 如妇科 手术创口 皮肤软组织 肺等部位的感染和败血症以及幽门螺杆菌感染的治疗 该题针对 6 章其他抗感染药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 第七章抗寄生虫药一 A 1 对本芴醇描述正确的是 A. 主要用于预防疟疾 B. 主要用于恶性疟疾 用于控制疟疾症状 控制疟疾复发 控制疟疾传播 2 以下哪种抗疟药加碘化钾试液, 再加淀粉指示剂, 即显紫色 A. 二盐酸奎宁 B. 磷酸伯氨喹 乙胺嘧啶 青蒿素 磷酸氯喹 3 化学名为 S-(-)6- 苯基 -2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑的药物名称为 A. 阿苯达唑 B. 左旋咪唑 甲苯达唑 噻嘧啶 本芴醇 4 化学结构如下的药物是 A. 抗菌药 B. 抗病毒药 抗真菌药

80 抗疟药 驱肠虫药 5 吡喹酮临床用作 A. 抗疟药 B. 驱肠虫药 抗菌药 血吸虫病防治药 抗阿米巴病药 6 以下叙述正确的是 A. 阿苯达唑有一个手性碳 B. 盐酸左旋咪唑有两个手性碳 吡喹酮有两个手性碳 奎宁有四个手性碳 奎尼丁有两个手性碳 7 以下叙述不正确的是 A. 盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药, 还具有免疫调节作用 B. 临床上使用的盐酸左旋咪唑是冠构型 吡喹酮有两个手性中心, 临床用其消旋体 奎宁的 4 个手性碳是 3R,4S,8S,9R 磷酸伯氨喹为 8- 氨基喹啉衍生物 8 青蒿素加氢氧化钠试液加热后, 加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液, 生成深紫红色的异羟肟酸铁, 这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团 A. 羰基 B. 羧基 羟基 酯键 内酯结构 9 下列哪项与阿苯达唑不符 A. 口服吸收差 B. 体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物 为广谱高效驱肠虫药 体内代谢生成阿苯达唑亚砜, 失去活性 治疗剂量有致畸及胚胎毒性, 孕妇及 2 岁以下儿童禁用 10 化学结构如下的药物名称为

81 A. 奎宁 B. 吡喹酮 氨吡酮 酮替芬 美沙酮 11 驱肠虫药阿苯达唑化学结构中的母核为 A. 苯并咪唑环 B. 苯并吡唑环 苯并唑环 苯并噻唑环 苯并噻二唑环 12 化学结构如下的抗疟药为 A. 氯喹 B. 伯氨喹 本芴醇 左旋咪唑 奎宁 13 本芴醇的化学结构式是

82 14 磷酸伯氨喹为 A. 镇痛药 B. 抗肿瘤药 镇静催眠药 抗疟药 抗菌药 15 乙胺嘧啶的化学名为 A.6- 乙基 -5-(4- 甲氧苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 B.6- 乙基 5-(3- 甲氧苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 6- 乙基 -5-(3- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 6- 乙基 -5-(2- 氯苯基 )2,4- 嘧啶二胺 6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 16 抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为 A. 分子中含有 2- 氨基嘧啶结构部分

83 B. 分子中含有 4- 氨基嘧啶结构部分 分子中含有 2- 氨基 -4- 乙基嘧啶结构部分 分子中含有 2- 乙基 -4- 氨基嘧啶结构部分 分子中含有 2,4- 二氨基嘧啶结构部分 17 抗疟药磷酸氯喹属于下列哪种结构类型 A. 为 8- 氨基喹啉衍生物 B. 为 2- 氨基喹啉衍生物 为 2,4- 二氨基喹啉衍生物 为 4- 氨基喹啉衍生物 为 6- 氨基喹啉衍生物 18 加水溶解, 加氢氧化钠试液煮沸后放冷加亚硝基铁氰化钠试液立即生成红色配位化合物的是下列哪种驱肠虫药 A. 枸橼酸哌嗪 B. 盐酸左旋咪唑 甲苯咪唑 氟苯达唑 奥苯达唑 19 青蒿素的化学结构式为

84 20 下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用 A. 阿苯达唑 B. 甲苯达唑 左旋咪唑 噻嘧啶 枸橼酸哌嗪 21 奎宁的化学结构是 22 抗疟药磷酸氯喹是 A.8- 氨基喹啉衍生物 B.6- 氨基喹啉衍生物 4- 氨基喹啉衍生物 2- 氨基喹啉衍生物 2,4- 二氨基喹啉衍生物

85 23 青蒿素的化学结构是 二 B 1 A. 蒿甲醚 B. 乙胺嘧啶 枸橼酸乙胺嗪 吡喹酮 阿苯达唑 <1> 临床用作血吸虫病防治药 <2> 临床用作抗丝虫病药

86 <3> 临床用作抗疟药 <4> 二氢叶酸还原酶抑制剂 2 A.4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B.6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 <1> 磷酸伯氨喹的化学名 <2> 乙胺嘧啶的化学名 <3> 盐酸左旋咪唑的化学名 <4> 枸橼酸乙胺嗪的化学名

87 <5> 磷酸氯喹的化学名 3 A. 化学结构中有咪唑并噻唑结构 B. 化学结构中有苯并咪唑结构 化学结构为 8- 氨基喹啉衍生物 化学结构中有 (2- 噻吩乙烯基 ) 四氢嘧啶结构 化学结构中有吡嗪并 [2,1-α] 四氢异喹啉结构 <1> 盐酸左旋咪唑 <2> 吡喹酮 <3> 阿苯达唑 <4> 磷酸伯氨喹 4 A. 蒿甲醚 B. 磷酸氯喹 枸橼酸乙胺嗪

88 甲苯咪唑 阿苯达唑 <1> 是青蒿素结构改造的衍生物 <2> 临床用 α 型和 β 型的混合物 <3> 临床常用的广谱驱肠虫药 <4> 与左旋咪唑合用有协同作用 5 A. 本芴醇 B. 枸橼酸乙胺嗪 吡喹酮 阿苯达唑 奎宁 <1> 抗丝虫病用药, 又名海群生 <2> 治疗剂量有致畸及胚胎毒性, 孕妇及 2 岁以下儿童禁用的药物是

89 <3> 化学名为 α-( 二正丁基胺甲基 )-2,7- 二氯 -9-( 对 - 氯苯亚甲基 )-4- 芴甲醇的是 <4> 含有两个手性中心的抗血吸虫病药 <5> 由喹啉环和喹核碱环两部分组成, 分子中有四个手性碳的药物是 三 X 1 下列关于蒿甲醚的内容, 正确的是 A. 化学结合式为 B. 青蒿素在体内的活性代谢物 对青蒿素进行结构改造得到的半合成抗疟药物 为二氢叶酸还原酶抑制剂 对耐氯喹恶性疟疾活性较强 2 以下哪些与乙胺嘧啶相符 A. 化学结构中含有 2,4- 二氨基嘧啶结构 B. 化学结构含有 4- 氯苯基 具有弱酸性, 能与碱成盐

90 具有弱碱性, 能与酸成盐 为二氢叶酸还原酶抑制剂, 用于预防疟疾 3 以下哪些与磷酸氯喹相符 A. 化学结构中含有 8- 氨基喹啉环 B. 化学结构中含有 4- 氨基喹啉环 为一分子氯喹与一分子磷酸成的盐 为一分子氯喹与两分子磷酸成的盐 能进入疟原虫体内, 插入 DNA 双螺旋链之间, 形成稳定的复合物, 影响其 DNA 复制 RNA 转录和蛋白质的合成 4 以下用作驱肠虫药的是 A. 甲苯咪唑 B. 吡喹酮 阿苯达唑 左旋眯唑 本芴醇 5 以下哪些与青蒿素相符 A. 我国发现的新型抗疟药 B. 化学结构中有内酯结构 化学结构中含有羧基 化学结构中含有过氧键 为高效 速效抗疟药, 治疗恶性疟效果好, 但复发率稍高 6 以下哪些与磷酸氯喹相符 A. 为 8- 氨基喹啉衍生物 B. 易溶于水, 水溶液呈碱性 易溶于水, 水溶液呈酸性 是治疗疟疾症状发作的有效药物 结构中有一个手性碳原子, 临床用其外消旋体 7 以下哪些与盐酸左旋咪唑相符 A. 化学结构中含有氢化咪唑环 B. 具有免疫调节作用 化学结构中含有氢化噻唑环 化学结构中含有吡唑环 化学结构中含有一个手性中心, 本品为 S- 构型左旋体 氢化咪唑环 :

91 再根据盐酸左旋咪唑结构进行判定 D 为错误选项 8 下列哪些与盐酸左旋咪唑相符 A. 化学名为 S-(+)-6- 苯基 -2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 B. 化学名为 S-(-)-6- 苯基 -2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 与氯化汞试液 碘试液 碘化汞钾或苦味酸试液反应都不生成沉淀 临床用作广谱驱虫药, 主要用于驱蛔虫, 对蛲虫 钩虫等亦有效 为免疫调节剂, 可使细胞免疫力较低者得到恢复 9 抗疟药的化学结构类型有 A. 咪唑类 B. 氨基喹啉类 喹啉醇类 青蒿素类 2,4- 二氨基嘧啶类 10 哪些药物分子中有一个手性碳 A. 阿苯达唑 B. 磷酸氯喹 左旋咪唑 磷酸伯氨喹 乙胺嘧啶 11 关于青蒿素的构效关系哪些是正确的 A. 青蒿素的内过氧键是抗疟活性的必需结构 B. 其缩酮乙缩醛内酯结构对活性的影响也是重要的 其 10 位的羰基还原为双氢青蒿素时, 活性消失 蒿甲醚同样具有抗疟活性 其 10 位的羰基还原为双氢青蒿素时, 活性增强 12 符合磷酸氯喹的是 A. 有一个手性碳原子, 异构体的活性相同

92 B. 光学异构体的活性不同 只能用于预防疟疾 具有喹啉基本结构 作用机理是进入疟原虫体后, 其分子插入疟原虫 DNA 双螺旋链之间答案部分 一 A 1 正确答案 :B 答案解析 : 本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 青蒿素结构中含有过氧键, 遇碘化钾试液氧化析出碘, 加淀粉指示剂, 立即显紫色 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 结构是为 : 阿苯达唑, 属于驱肠虫药 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 吡喹酮属于抗血吸虫病药中的非锑剂 它对三种血吸虫病均有效, 特别是对日本血吸虫有杀灭作用 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 :A. 阿苯达唑没有手性碳 B. 盐酸左旋咪唑有一个手性碳 吡喹酮有两个手性中心, 其中一个是手性碳, 一个是手性氮

93 奎尼丁有四个手性碳 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 临床上使用盐酸左旋咪唑的是 S- 构型的左旋体 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 青蒿素含内酯结构, 加氢氧化钠水溶液加热后水解, 遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 阿苯达唑口服吸收较差, 但在体内迅速经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜, 为活性代谢物, 具有较强的驱肠虫作用 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 参见教材 :397 页 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 阿苯达唑属于苯并咪唑类药物具有苯并咪唑环 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 参见教材 398 页 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 :A 抗疟药 : 磷酸伯氨喹 B 抗疟药 : 本芴醇 C: 抗疟药 : 乙胺嘧啶 D 抗丝虫病药 : 枸橼酸乙胺嗪 E 抗疟药 : 蒿甲醚 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 抗疟药 : 磷酸伯氨喹作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 化学名为 6 乙基 5-(4 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺, 又名息疟啶

94 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 乙胺嘧啶为 2,4? 二氨基嘧啶类,2,4- 二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 盐酸左旋咪唑水溶液与氢氧化钠溶液共沸, 由于噻唑环遭破坏而产生巯基, 此巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合, 立即生成红色配位化合物 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 :A 青蒿素 B 双青蒿素 C 蒿乙醚 D 蒿甲醚 E 青蒿琥酯 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫, 其毒性及副作用较低 对蛲虫 钩虫亦有效 对丝虫成虫 幼虫及微丝幼虫亦有明显作用 本品还为免疫调节剂, 可使细胞免疫力较低者得到恢复 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 此题关键是记住奎宁的结构特点, 由喹啉环和喹核碱环两部分组成, 分子中有四个手性碳, 即 C-3(R) C-4(S) C-8(S) C-9(R), 其异构体活性不同 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 化学名为 N,N 二乙基 -N4-(7 氯 -4- 喹啉基 )1,4- 戊二胺二磷酸盐 氯喹及其衍生物在其 4 位和 7 位分别有氨基和氯原子 所以是 4- 氨基喹啉衍生物 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 答疑编号 二 B 1

95 答疑编号 <1> 正确答案 :D 答案解析 : 吡喹酮为一新型的广谱抗寄生虫药, 它对三种血吸虫病均有效, 特别是对日本血吸虫有杀灭作用 答疑编号 <2> 正确答案 :C 答案解析 : 枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫病药, 除抗丝虫外, 对微丝蚴及成虫也有效 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 : 蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用, 与氯喹几乎无交又耐药性 毒性比青蒿素低 治疗恶性疟 间日疟 凶险型疟状等均获得满意的结果 答疑编号 <4> 正确答案 :B 答案解析 : 乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂, 使核酸合成减少, 通过抑制细胞核的分裂, 使疟原虫的繁殖受到抑制 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :C 答案解析 :A. 枸橼酸乙胺嗪 :4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B. 乙胺嘧啶 :6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 磷酸伯氨喹 :N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 磷酸氯喹 :N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S 盐酸左旋咪唑 :-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <2> 正确答案 :B 答案解析 :A. 枸橼酸乙胺嗪 :4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B. 乙胺嘧啶 :6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 磷酸伯氨喹 :N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 磷酸氯喹 :N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S 盐酸左旋咪唑 :-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <3>

96 正确答案 :E 答案解析 :A. 枸橼酸乙胺嗪 :4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B. 乙胺嘧啶 :6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 磷酸伯氨喹 :N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 磷酸氯喹 :N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S 盐酸左旋咪唑 :-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <4> 正确答案 :A 答案解析 :A. 枸橼酸乙胺嗪 :4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B. 乙胺嘧啶 :6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 磷酸伯氨喹 :N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 磷酸氯喹 :N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S 盐酸左旋咪唑 :-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 <5> 正确答案 :D 答案解析 :A. 枸橼酸乙胺嗪 :4- 甲基 N,N- 二乙基 -1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B. 乙胺嘧啶 :6- 乙基 -5-(4- 氯苯基 )-2,4- 嘧啶二胺 磷酸伯氨喹 :N4-(6- 甲氧基 -8- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 磷酸氯喹 :N,N - 二乙基 - N4-(7- 氯 -4- 喹啉基 )-1,4- 戊二胺二磷酸盐 S 盐酸左旋咪唑 :-(-)6- 苯基 2,3,5,6- 四氢咪唑并 [2,1-b] 噻唑盐酸盐 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 答疑编号 <2> 正确答案 :E 答案解析 : 答疑编号 <3> 正确答案 :B 答案解析 : 答疑编号 <4>

97 正确答案 :C 答案解析 : 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 蒿甲醚为青蒿素结构改造的衍生物, 临床上使用为 α 型和 β 型的混合物, 但以口型为主, 在油中的溶解度比青蒿素大 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 蒿甲醚为青蒿素结构改造的衍生物, 临床上使用为 α 型和 β 型的混合物, 但以口型为主, 在油中的溶解度比青蒿素大 答疑编号 <3> 正确答案 :D 答案解析 : 甲苯咪唑为广谱驱虫药, 用于防治钩虫 蛲虫 蛔虫 鞭虫等肠道寄生虫, 与左旋眯唑合用有协同作用 答疑编号 <4> 正确答案 :D 答案解析 : 甲苯咪唑为广谱驱虫药, 用于防治钩虫 蛲虫 蛔虫 鞭虫等肠道寄生虫, 与左旋眯唑合用有协同作用 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 抗疟药本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 ; 抗血吸虫药吡喹酮有两个手性中心, 目前临床使用为消旋体化合物, 但其左旋体的疗效高于消旋体 ; 阿苯达唑为广谱高效驱虫药, 治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性, 故对 2 岁以下儿童及孕妇禁用 ; 奎宁的结构特点为喹啉与喹核碱环通过醇相连, 且分子中含有四个手性碳 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 : 抗疟药本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 ; 抗血吸虫药吡喹酮有两个手性中心, 目前临床使用为消旋体化合物, 但其左旋体的疗效高于消旋体 ; 阿苯达唑为广谱高效驱虫药, 治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性, 故对 2 岁以下儿童及孕妇禁用 ; 奎宁的结构特点为喹啉与喹核碱环通过醇相连, 且分子中含有四个手性碳

98 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 : 抗疟药本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 ; 抗血吸虫药吡喹酮有两个手性中心, 目前临床使用为消旋体化合物, 但其左旋体的疗效高于消旋体 ; 阿苯达唑为广谱高效驱虫药, 治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性, 故对 2 岁以下儿童及孕妇禁用 ; 奎宁的结构特点为喹啉与喹核碱环通过醇相连, 且分子中含有四个手性碳 答疑编号 <4> 正确答案 :C 答案解析 : 抗疟药本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 ; 抗血吸虫药吡喹酮有两个手性中心, 目前临床使用为消旋体化合物, 但其左旋体的疗效高于消旋体 ; 阿苯达唑为广谱高效驱虫药, 治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性, 故对 2 岁以下儿童及孕妇禁用 ; 奎宁的结构特点为喹啉与喹核碱环通过醇相连, 且分子中含有四个手性碳 答疑编号 <5> 正确答案 :E 答案解析 : 抗疟药本芴醇主要用于恶性疟疾, 尤其适用耐氯喹的恶性疟疾 ; 抗血吸虫药吡喹酮有两个手性中心, 目前临床使用为消旋体化合物, 但其左旋体的疗效高于消旋体 ; 阿苯达唑为广谱高效驱虫药, 治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性, 故对 2 岁以下儿童及孕妇禁用 ; 奎宁的结构特点为喹啉与喹核碱环通过醇相连, 且分子中含有四个手性碳 答疑编号 三 X 1 正确答案 :ACE 答案解析 :B 错在 : 青蒿素在体内的代谢物为双氢青蒿素 脱氧双氢青蒿素 3α- 羟基脱氧双氢青蒿素和 9,10- 二羟基双氢青蒿素 不是二氢叶酸还原酶抑制剂, 抗疟机制 : 对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用, 能迅速控制症状和杀灭疟原虫, 特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性 答疑编号 正确答案 :ABDE 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :BDE 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :ACD 答案解析 :B. 为抗血吸虫药 为抗疟药 答疑编号

99 5 正确答案 :ABDE 答案解析 : 参考以下结构式 : 答疑编号 正确答案 :CDE 答案解析 : 正确说法 :A. 为 4- 氨基喹啉衍生物 B. 易溶于水, 水溶液呈酸性 答疑编号 正确答案 :ABCE 答案解析 : 氢化噻唑环 : 氢化咪唑环 :

100 再根据盐酸左旋咪唑结构进行判定 D 为错误选项 答疑编号 正确答案 :BDE 答案解析 : 盐酸左旋咪唑结构中的叔氯原子还可与氯化汞试液 碘试液 碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :BCDE 答案解析 : 抗疟药的化学结构类型有四类 : 喹啉醇类 氨基喹啉类 2,4- 二氨基嘧啶类 青蒿素类 答疑编号 正确答案 :BCD 答案解析 : 阿苯达唑 乙胺嘧啶均无手性碳 答疑编号 正确答案 :ABDE 答案解析 : 当青蒿素 10 位羰基被还原为双氢青蒿素时, 其活性大干青蒿素, 双氢青蒿素的醚 酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性 该题针对 抗寄生虫药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :ADE 答案解析 : 磷酸氯喹有一个手性碳原子, 它的 d l 及 dl 以异构体的活性相同 ; 磷酸氯喹能有效地控制疟疾症状, 作用快而持久, 效力强, 是治疗疟疾症状发作的有效药物 还用于阿米巴肝脓肿 类风湿关节炎 红斑狼疮等的治疗 故 BC 为错误选项 答疑编号 第八章抗肿瘤药一 A 1 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A. 美法仑 B. 白消安 塞替派 异环磷酰胺

101 巯嘌呤 2 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 磺酸酯类 多元醇类 亚硝基脲类 3 环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A. 烷化剂 B. 抗肿瘤抗生素 抗代谢抗肿瘤药 抗肿瘤生物碱 抗肿瘤金属配合物 4 化学结构如下的药物名称是 A. 异环磷酰胺 B. 卡莫司汀 美法仑 白消安 塞替派 5 下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物 A. 米托恩醌 B. 奥沙利铂 紫杉醇 他莫昔芬 来曲唑 6 环磷酰胺的化学结构式为

102 7 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 甲磺酸酯类 多元醇类 亚硝基脲类 8 化学结构如下的药物属于哪一类

103 A. 烷化剂 B. 抗肿瘤天然产物 抗肿瘤金属配合物 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 9 不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是 A. 紫杉醇 B. 米托蒽醌 长春碱 秋水仙碱 喜树碱 10 不符合甲氨蝶呤特点的是 A. 是二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 强酸条件下, 水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 主要用以治疗急性白血病 大剂量引起中毒时, 可用亚叶酸钙解救 是二氢叶酸合成酶抑制剂 11 具有以下结构的化合物, 与哪个药物性质及作用机理相同 A. 顺铂 B. 卡莫司汀 盐酸阿糖胞苷 紫杉醇 阿霉素 12 环磷酰胺毒性较小的原因是 A. 在正常组织中, 经酶代谢生成无毒代谢物 B. 烷化作用强, 剂量小 体内代谢快 抗瘤谱广 注射给药 13 白消安的化学结构为

104 14 紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效 A. 白血病 B. 乳腺癌 卵巢癌 脑瘤 黑色素瘤 淋巴瘤 15 顺铂的化学结构为

105 16 环磷酰胺经体内代谢活化, 在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是 A.4- 羟基环磷酰胺 B.4- 酮基环磷酰胺 羧基磷酰胺 磷酰氮芥 丙烯醛和去甲氮芥 醛基磷酰胺 17 甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药 A. 抗肿瘤抗生素 B. 抗肿瘤生物碱 抗代谢抗肿瘤药 烷化剂 抗肿瘤金属配合物 18 阿糖胞苷的化学结构是哪个

106 19 顺铂的化学名为 A.(E)- 二氨二氯铂 B.(Z)- 二氨二氯铂 (Z)- 二胺二氯铂 (E)- 二胺二氯铂 (Z)- 二氨一氯铂二 B 1 A. 长春瑞滨 B. 多西他赛 奥沙利铂 吉西他滨 氟铁龙 <1> 半合成长春碱衍生物, 对非小细胞肺癌疗效好 <2> 抗肿瘤手性的铂配合物, 对结肠癌疗效较好 <3> 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用 2 A. 长春瑞滨 B. 多西他赛 奥沙利铂 吉西他滨 氟铁龙 <1> 半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药

107 <2> 属细胞周期特异性抗肿瘤药, 主要杀伤 S 期的细胞 3 A. 环胞苷 B. 来曲唑 甲氨蝶呤 卡莫氟 依托泊苷 <1> 通过抑制芳香化酶阻断体内雌激素的生物合成, 用于治疗乳腺癌 <2> 体内代谢比阿糖胞苷慢, 作用时间长, 用于急性白血病 <3> 抑制微管的组装和拓扑异构酶 Ⅱ, 用于治疗小细胞肺癌等 <4> 氟尿嘧啶的前体药物, 对结肠癌和直肠癌疗效较高 4 A. 抗雌激素类药, 用于治疗乳腺癌等 B. 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物有效成分 抗肿瘤金属配合物 <1> 枸橼酸他莫昔芬

108 <2> 紫杉醇 <3> 卡铂 <4> 盐酸多柔比星 5

109 <1> 异环磷酰胺 <2> 米托蒽醌 <3> 塞替派 <4> 卡铂 <5> 卡莫氟 6 A.5- 氟 2,4-(1H,3H)- 嘧啶二酮 B.1,4 丁二醇二甲磺酸酯 6- 嘌呤硫醇一水合物 1-β-D- 阿拉伯呋喃糖基 -4- 氨基 2-(1H) 嘧啶酮 (Z)- 二氨二氯铂 <1> 巯嘌呤 <2> 氟尿嘧啶

110 <3> 顺铂 <4> 白消安 <5> 阿糖胞苷 7 A. 枸橼酸他莫昔芬 B. 巯嘌呤 紫衫醇 吉非替尼 异环磷酰胺 <1> 作用机理是抗代谢 <2> 作用机理是有丝分裂抑制剂 <3> 作用机理是竞争雌激素受体

111 <4> 作用机理是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 8 A. 美法仑 B. 巯嘌呤 塞替派 卡莫司汀 异环磷酰胺 <1> 具有亚硝基脲的结构 <2> 具有氮杂环丙烷的结构 <3> 具有氮芥和苯丙酸的结构 9 A. 氟尿嘧啶 B. 阿糖胞苷 来曲唑 美法仑 卡莫氟 <1> 属于胞嘧啶类抗代谢药的是

112 <2> 氟尿嘧啶的前体药物是 <3> 抗肿瘤谱比较广, 是治疗实体肿瘤的首选药物 <4> 影响芳香化酶的抗肿瘤药物 <5> 化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部分的是 三 X 1 属于抗代谢的抗肿瘤药物有 A. 巯嘌呤 B. 喜树碱 甲氨蝶呤 盐酸多柔比星 卡莫氟 2 白消安描述正确的是 A. 属氮芥类 B. 分子中有甲磺酸酯类 主要用于慢性粒细胞白血病 体内代谢后生成甲磺酸, 从尿中排出较慢, 反复用药引起蓄积 分子中有 β- 氯乙基 3 以下对卡莫司汀表述正确的是 A. 具较强亲脂性, 易通过血脑屏障, 适用于脑瘤等 B. 属于氮芥类

113 分子中的 β- 氯乙基与亚硝基脲相连 有骨髓抑制副作用 又名卡氮芥 BCNU 4 以下哪些与甲氨蝶呤相符 A. 大剂量引起中毒, 可用亚叶酸钙解救 B. 为抗代谢抗肿瘤药 为烷化剂抗肿瘤药 为叶酸的抗代谢物, 有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用 临床主要用于急性白血病 5 以下哪些与顺铂相符 A. 化学名为 (Z)- 二氨二氯铂 B. 供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉末 属抗代谢抗肿瘤药 水溶液不稳定, 能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 临床用于治疗膀胱癌 前列腺癌 肺癌等, 对肾毒性大 6 下列哪些与氟尿嘧啶相符 A. 化学名为 5- 氟 N- 己基 -3,4- 二氢 2,4- 二氧代 -1-(2H)- 嘧啶羰酰胺 B. 化学名为 5- 氟 -2,4-(1H,3H)- 嘧啶二酮 又名 5-FU 为嘧啶类抗代谢物 抗瘤谱较广, 是治疗实体肿瘤的首选药物 7 以下哪些属烷化剂抗肿瘤药 A. 卡莫氟 B. 卡莫司汀 米托蒽醌 依托泊苷 白消安 8 下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符 A. 分子中有烷基化部分和载体部分 B. 选择性差, 毒性大 改变载体部分, 可以提高药物选择性 为细胞毒类药物 卡莫司汀 白消安 氟尿嘧啶均属此类 9 以下哪些与环磷酰胺相符 A. 化学名为 N-(β- 氯乙基 )N -(β- 氯乙基 )- 四氢 -2H-1,3,2- 氧氮磷杂环己烷 -2- 胺 -2- 氧化物 - 水合物 B. 可溶于水, 水溶液稳定, 受热不分解 水溶液不稳定, 易被水解, 遇热更易水解 体外无活性, 进入体内经肝代谢活化 抗瘤谱较广, 毒性较小 10 以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药 A. 氟尿嘧啶 B. 阿糖胞苷

114 替尼泊苷 巯嘌呤 甲氨蝶呤 11 以下哪些与阿糖胞苷相符 A. 会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷 B. 分子结构中含有氮芥基团 口服吸收差, 需通过静脉连续滴注给药 体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷, 发挥抗癌作用 为嘌呤拮抗物 12 以下哪些药物是前药 A. 塞替派 B. 卡莫氟 环磷酰胺 甲磺酸伊马替尼 卡莫司汀 13 以下哪些药物在体内直接作用于 DNA A. 长春新碱 B. 塞替派 白消安 甲氨蝶呤 卡莫司汀 14 符合氟尿嘧啶特点的是 A. 是治疗实体癌的首选药 B. 属于抗代谢类抗肿瘤药 尿嘧啶抗代谢物 属于烷化剂类抗肿瘤药 体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活答案部分 一 A 1 正确答案 :E 答案解析 : 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类, 可分为烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药有效成分 抗肿瘤金属配合物等 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物, 为抗代谢药物 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 答疑编号 正确答案 :A

115 答案解析 : 环磷酰胺属于烷化剂中的氮芥类抗肿瘤药 ( 参见教材 403 页 ) 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 参见教材 (404 页原图 ) 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 抗肿瘤金属配合物常见的药物有 : 顺铂 卡铂 奥沙利铂 ( 教材 407 页 ) 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 :A. 异环磷酰胺 B.4- 羟基环磷酰胺 环磷酰胺 磷酰氮芥 塞替派 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 一 氮芥类 : 环磷酰胺 异环磷酰胺 美法仑二 乙撑亚胺类 : 塞替派 替派三 亚硝基脲类 : 卡莫司汀 洛莫司汀 司莫司汀 链佐星四 甲磺酸酯及多元醇类 : 白消安五 金属配合物抗肿瘤药物 顺铂 卡铂 奥沙利铂 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 结构式为氟尿嘧啶, 属于氟尿嘧啶类抗代谢物 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 天然抗肿瘤药物主要有抗生素和植物药有效成分两类 米托蒽醌属于抗肿瘤抗生素类 该题针对 抗肿瘤药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 : 甲氨蝶呤结构中的 N 的 1 位和 2 位氨基与二氢叶酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式, 从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用 答疑编号 正确答案 :A 答案解析 : 题干所给结构式为 : 卡铂, 与顺铂同为金属配合物类抗肿瘤药 答疑编号 正确答案 :A

116 答案解析 : 环磷酰胺在肿瘤组织中, 磷酰胺酶的活性高于正常组织, 制备含磷酰胺基的前体药物, 在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用 另外磷酰基吸电子基团的存在, 使氮原子上的电子云密度得到分散, 使氮原子的亲核性减弱, 氯原子离去能力降低, 其烷基化能力减小, 因而使其毒性降低 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 参见教材 406 页 答疑编号 正确答案 :B 答案解析 : 紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物, 为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一 该题针对 抗肿瘤药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :E 答案解析 :A. 卡铂 B. 奥沙利铂 为混淆选项 错误结构式 ( 混淆选项 ) 顺铂 答疑编号 正确答案 :D 答案解析 : 环磷酰胺在肝脏中被细胞色素 P450 氧化酶氧化生成 4- 羟基环磷酰胺,4- 羟基环磷酰胺可经过进 - 步氧化代谢为无毒的 4- 酮基环磷酰胺 ; 也可经过互变异构生成开环的醛基化合物, 并在肝脏中进 - 步氧化生成无毒的羧酸化合物 而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶, 则不能进行上述代谢, 只能经非酶促反应 β- 消除生成丙烯醛和磷酰氮芥 磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥 他们均为强的烷化剂 该题针对 抗肿瘤药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 抗代谢药物 : 一 嘧啶类抗代谢物 : 1. 尿嘧啶抗代谢物 : 氟尿嘧啶 氟铁龙 卡莫氟 2. 胞嘧啶抗代谢物 盐酸阿糖胞苷 环胞苷 吉西他滨二 嘌呤类抗代谢物 : 巯嘌呤三 叶酸类抗代谢物 : 甲氨蝶呤 该题针对 抗肿瘤药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号 正确答案 :C 答案解析 : 参见教材 409 页 该题针对 抗肿瘤药 - 单元测试 知识点进行考核 答疑编号

117 19 正确答案 :B 答案解析 : 此题选择 B 为记忆型知识点 顺铂的化学名为(z)- 二氨二氯铂 答疑编号 二 B 1 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 长春瑞滨是近年来开发上市的半合成的长春碱衍生物, 对肺癌, 尤其对非小细胞肺癌的疗效好, 还用于乳腺癌 卵巢癌 食道癌等的治疗 答疑编号 <2> 正确答案 :C 答案解析 : 奥沙利铂是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物, 水中溶解度介于顺铂和卡铂之间 对结肠癌有较好的疗效, 对大肠癌 非小细胞肺癌 卵巢癌及乳腺癌等也有效, 与多种抗肿瘤药物合用有较好的相加和协同作用 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 氟铁龙在体内被嘧啶核苷磷酸化酶作用, 转化成游离的氟尿嘧啶而发挥作用 这种酶的活性在肿瘤组织内较正常组织高, 所以本品在肿瘤细胞内转化为 5-FU 的速度快, 而对肿瘤具有选择性作用 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 : 多西他赛是由 10- 去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物 其水溶性比紫杉醇好, 抗肿瘤谱更广, 对除肾癌 结肠癌 直肠癌以外的其他实体瘤都有效 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 : 吉西他滨为核苷同系物, 属细胞周期特异性抗肿瘤药 主要杀伤处于 s 期 (DNA 合成 ) 的细胞, 同时也阻断细胞增殖由 G1 向 S 期过渡的进程 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :B

118 答案解析 : 来曲唑通过抑制芳香化酶, 使雌激素水平下降, 从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用 特别适用于绝经后的乳腺癌患者 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 : 环胞苷为合成阿糖胞苷的中间体, 体内代谢比阿糖胞苷慢, 作用时间长, 副作用较轻 用于各类急性白血病治疗, 亦可用于治疗单疱疹病毒性角膜炎和虹膜炎 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 依托泊苷其作用机制为抑制微管的组装和拓扑异构酶 Ⅱ, 使 DNA 不能修复 依托泊苷的代谢主要经尿中排除 临床上用于治疗小细胞肺癌 淋巴瘤 睾丸癌 急性粒细胞白血病等 答疑编号 <4> 正确答案 :D 答案解析 : 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶, 因此被认为是氟尿嘧啶的前体药物, 所以其抗肿瘤谱较广, 化疗指数高 临床上可用于胃癌 结肠癌 直肠癌 乳腺癌等的治疗, 特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :A 答案解析 : 拘橼酸他莫昔芬抗雌激素类药 通过与雌激素竞争雌激素受体, 阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效 为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 : 紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物, 主要用于治疗卵巢癌 乳腺癌及非小细胞肺癌 答疑编号 <3> 正确答案 :E 答案解析 : 卡铂是第二代铂配合物 其理化性质 抗肿瘤活性和抗瘤谱与顺铂类似, 但肾脏毒性 消化道反应和耳毒性均较低 答疑编号 <4> 正确答案 :C 答案解析 : 盐酸多柔比星为蒽醌类抗生素, 具有抗肿瘤作用 答疑编号

119 答疑编号 <1> 正确答案 :B 答案解析 :A. 塞替派 B. 异环磷酰胺 卡莫氟 米托蒽醌 卡铂 答疑编号 <2> 正确答案 :D 答案解析 :A. 塞替派 B. 异环磷酰胺 卡莫氟 米托蒽醌 卡铂 答疑编号 <3> 正确答案 :A 答案解析 :A. 塞替派 B. 异环磷酰胺 卡莫氟 米托蒽醌 卡铂 答疑编号 <4> 正确答案 :E 答案解析 :A. 塞替派 B. 异环磷酰胺 卡莫氟 米托蒽醌 卡铂 答疑编号 <5> 正确答案 :C 答案解析 :A. 塞替派 B. 异环磷酰胺 卡莫氟 米托蒽醌 卡铂 答疑编号 答疑编号 <1> 正确答案 :C 答案解析 :A. 氟尿嘧啶 :5- 氟 2,4-(1H,3H)- 嘧啶二酮 B. 白消安 :1,4 丁二醇二甲磺酸酯 巯嘌呤 :6- 嘌呤硫醇一水合物 阿糖胞苷 :1-β-D- 阿拉伯呋喃糖基 -4- 氨基 2-(1H) 嘧啶酮 顺铂 :(Z)- 二氨二氯铂 答疑编号 <2> 正确答案 :A 答案解析 :A. 氟尿嘧啶 :5- 氟 2,4-(1H,3H)- 嘧啶二酮 B. 白消安 :1,4 丁二醇二甲磺酸酯 巯嘌呤 :6- 嘌呤硫醇一水合物 阿糖胞苷 :1-β-D- 阿拉伯呋喃糖基 -4- 氨基 2-(1H) 嘧啶酮 顺铂 :(Z)- 二氨二氯铂 答疑编号 <3>