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1 核 准 日 期 :2008 年 9 月 2 日 修 订 日 期 :2012 年 2 月 21 日 修 订 日 期 :2013 年 8 月 1 日 顺 而 忻 茜 乐 硫 酸 沙 丁 胺 醇 吸 入 粉 雾 剂 说 明 书 请 仔 细 阅 读 说 明 书 并 在 医 师 指 导 下 使 用 药 品 名 称 通 用 名 称 : 硫 酸 沙 丁 胺 醇 吸 入 粉 雾 剂 英 文 名 称 :Salbutamol Sulfate Inhalation Powder 汉 语 拼 音 :Liusuan Shading Anchun Xiru Fenwuji 成 份 本 品 主 要 成 份 为 沙 丁 胺 醇 其 化 学 名 称 :1-(4- 羟 基 -3- 羟 甲 基 苯 基 )-2-( 叔 丁 氨 基 ) 乙 醇 其 结 构 式 : 分 子 式 :C 13H 21NO 3 分 子 量 : 性 状 本 品 为 多 剂 量 贮 库 型 吸 入 粉 雾 剂, 内 容 物 为 白 色 或 类 白 色 均 匀 粉 末, 无 臭 适 应 症 主 要 用 于 缓 解 哮 喘 或 慢 性 阻 塞 性 肺 病 ( 可 逆 性 气 道 阻 塞 疾 病 ) 患 者 的 支 气 管 痉 挛, 及 预 防 运 动 诱 发 的 急 性 哮 喘, 或 其 他 过 敏 原 诱 发 的 支 气 管 痉 挛 规 格 200μg/ 吸 用 法 用 量 请 在 医 生 的 指 导 下 使 用 口 腔 吸 入, 推 荐 使 用 治 疗 哮 喘 的 最 低 有 效 剂 量, 按 需 用 药, 而 不 是 规 则 用 药 使 用 方 法 见 如 何 使 用 硫 酸 沙 丁 胺 醇 吸 入 粉 雾 剂 常 规 剂 量 : μg(1-2 吸 ) 以 减 轻 症 状, 需 要 时, 几 分 钟 后 可 重 复 用 药 为 阻 止 运 动 或 过 敏 原 引 起 的 支 气 管 痉 挛, 运 动 或 暴 露 于 过 敏 原 之 前 分 钟 内 吸 入 本 品 μg(1-2 吸 ) 一 天 内 (24 小 时 ) 最 大 用 药 剂 量 :800μg(4 吸 ), 或 遵 医 嘱 不 良 反 应 治 疗 剂 量 的 吸 入 性 沙 丁 胺 醇 的 系 统 副 作 用 一 般 很 轻 微, 且 为 拟 交 感 神 经 药 物 常 见 的 副 作 用, 并 且 持 续 用 药 后, 这 些 副 作 用 通 常 消 失 沙 丁 胺 醇 最 常 见 的 副 作 用 包 括 周 围 血 管 扩 张 引 起 的 心 率 加 快 心 悸 肌 肉 震 颤 沙 丁 胺 醇 其 它 不 良 反 应 包 括 头 痛 过 敏 性 反 应 ( 血 管 神 经 性 水 肿 荨 麻 疹 血 压 降 低 和 虚 脱 ) 支 气 管 痉 挛 咳 嗽 口 干 口 腔 和 咽 喉 刺 激 ( 可 通 过 吸 药 后 漱 洗 口 腔 得 到 缓 解 ) 低 钾 血 症 肌 肉 痉 挛 肌 肉 痛 儿 童 多 动 不 安 头 晕 失 眠 和 心 肌 局 部 缺 血 若 病 人 吸 药 后 出 现 皮 肤 瘙 痒, 风 疹, 皮 肤 发 红, 眼 睑 嘴 唇 脸 或 咽 喉 肿 胀, 血 压 降 低 或 虚 脱, 喘 息 呼 吸 短 促 ( 反 常 性 支 气 管 痉 挛 ), 请 立 即 停 药, 并 咨 询 医 生

2 禁 忌 对 沙 丁 胺 醇 或 者 牛 奶 蛋 白 过 敏 者 禁 用 ( 辅 料 乳 糖 一 水 合 物 中 含 有 少 量 的 牛 奶 蛋 白 ) 注 意 事 项 1. 运 动 员 慎 用 2. 哮 喘 的 控 制 应 常 规 按 照 阶 梯 治 疗 原 则 进 行, 支 气 管 扩 张 剂 不 应 该 作 为 患 有 严 重 哮 喘 及 不 稳 定 哮 喘 病 人 的 唯 一 或 主 要 的 治 疗 药 物 由 于 严 重 哮 喘 病 人 可 能 会 出 现 严 重 发 作 甚 至 导 致 死 亡, 故 需 对 这 些 病 人 进 行 定 期 的 医 疗 评 估, 包 括 肺 功 能 测 试 医 生 应 该 考 虑 给 这 些 病 人 同 时 使 用 最 大 推 荐 剂 量 的 吸 入 糖 皮 质 激 素 / 或 给 予 口 服 糖 皮 质 激 素 进 行 治 疗 若 需 要 更 大 剂 量 的 支 气 管 扩 张 药, 特 别 是 短 效 吸 入 性 β 2- 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 以 缓 解 症 状, 表 明 哮 喘 的 控 制 恶 化 应 告 诫 病 人, 如 发 现 使 用 短 效 支 气 管 扩 张 剂 疗 效 下 降 或 需 使 用 比 平 时 更 大 剂 量, 应 去 咨 询 医 生 在 这 种 情 况 下, 应 重 新 评 估 病 人 的 病 情, 并 考 虑 加 强 抗 炎 治 疗 ( 如 : 加 大 吸 入 糖 皮 质 激 素 的 剂 量 或 口 服 一 个 疗 程 糖 皮 质 激 素 ), 必 须 采 取 常 规 的 方 式 治 疗 严 重 恶 化 的 哮 喘 若 认 为 病 人 病 情 危 险, 则 应 改 为 监 测 每 日 晨 间 呼 气 峰 流 速 3. 在 支 气 管 感 染 或 者 支 气 管 粘 液 过 度 渗 出 的 情 况 下, 有 必 要 先 采 取 合 适 的 治 疗 方 法 以 改 善 症 状 4. 对 于 那 些 甲 状 腺 机 能 亢 进 心 脏 功 能 不 足 高 血 压 动 脉 瘤 对 葡 萄 糖 耐 受 性 低 糖 尿 病 ( 有 高 血 糖 的 危 险 ) 低 钾 血 症 嗜 铬 细 胞 瘤 同 时 使 用 强 心 苷 治 疗 心 肌 局 部 缺 血 心 律 不 齐 以 及 肥 大 性 阻 塞 性 心 肌 症 的 病 人, 使 用 本 品 时, 要 特 别 小 心 5. 经 肠 道 外 或 雾 化 吸 入 β 2- 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 可 能 会 有 引 起 严 重 低 钾 血 症 发 生 的 潜 在 可 能 性 严 重 的 急 性 哮 喘 病 人 需 要 特 别 警 惕, 因 为 同 时 服 用 黄 嘌 呤 衍 生 物 利 尿 剂 皮 质 类 固 醇 茶 碱 以 及 缺 氧 会 增 加 低 钾 血 症 和 高 血 糖 症 出 现 的 可 能, 上 述 情 况 下, 建 议 对 病 人 的 血 钾 水 平 和 血 糖 水 平 进 行 常 规 监 测 6. 只 有 在 医 生 的 指 导 下, 方 可 增 加 用 药 剂 量 或 用 药 频 率 如 果 在 先 前 有 效 的 剂 量 下, 症 状 缓 解 时 间 维 持 不 足 3 小 时, 建 议 病 人 寻 求 医 生 的 帮 助 7. 本 品 每 吸 含 乳 糖 不 超 过 10mg, 对 乳 糖 耐 受 性 差 的 患 者 可 能 不 会 引 起 不 良 反 应 但 是 有 遗 传 性 半 乳 糖 不 耐 受 Lapp 乳 糖 缺 乏 或 葡 萄 糖 - 半 乳 糖 吸 收 不 良 的 患 者 不 应 使 用 本 品 8. 对 驾 车 和 使 用 机 械 能 力 的 影 响 : 从 沙 丁 胺 醇 已 知 的 药 理 特 性 及 临 床 用 药 几 十 年 的 实 践 经 验 表 明, 不 太 可 能 对 操 作 和 使 用 机 械 的 能 力 造 成 影 响 妊 娠 期 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 妊 娠 期 妇 女 : 怀 孕 期 间 只 有 在 本 品 对 母 体 有 益 的 作 用 大 于 对 胎 儿 的 任 何 危 险 时, 才 使 用 哺 乳 期 妇 女 : 由 于 沙 丁 胺 醇 可 以 分 泌 进 入 泌 乳 母 亲 的 乳 汁 中, 因 而 哺 乳 期 妇 女 用 药 时, 要 特 别 小 心 由 于 还 不 知 道 沙 丁 胺 醇 是 否 对 新 生 儿 有 害, 因 而 如 果 预 期 使 用 本 品 对 母 亲 有 益 的 作 用 小 于 对 新 生 儿 有 害 的 危 险 时, 应 禁 止 使 用 儿 童 用 药 见 用 法 用 量, 一 天 内 (24 小 时 ) 用 药 剂 量 不 超 过 800μg(4 吸 ), 不 适 于 4 岁 以 下 的 儿 童 老 年 用 药 无 特 殊 要 求, 见 用 法 用 量 药 物 相 互 作 用 通 常 情 况 下, 不 能 将 沙 丁 胺 醇 和 非 选 择 性 β 受 体 阻 滞 剂 如 普 萘 洛 尔 合 用, 因 其 可 以 抑 制 沙 丁 胺 醇 的 作 用 ; 与 其 它 拟 交 感 神 经 药 物 联 合 使 用 时, 应 注 意 过 度 的 拟 交 感 作 用 的 产 生, 避 免 对 心 血 管 系 统 的 不 良 作 用 ; 三 环 抗 抑 郁 药 和 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 可 使 沙 丁 胺 醇 对 心 血 管 系 统 的 作 用 增 强 ; 本 品 与 黄 嘌 呤 衍 生 物 利 尿 剂 皮 质 类 固 醇 或 茶 碱 类 药 物 同 时 使 用 可 能 增 加 低 钾 血 症 和 高 血 糖 症 出 现 的 危 险, 高 剂 量 的 沙 丁 胺 醇 所 伴 有 的 低 钾 血 症 能 增 加 洋 地 黄 苷 诱 发 心 律 失 常 的 发 生 率 药 物 过 量 沙 丁 胺 醇 过 量 使 用 可 能 引 起 心 动 过 速 中 枢 神 经 系 统 刺 激 肌 肉 震 颤 低 钾 血 症 和 高 血 糖 症 沙 丁 胺 醇 过 量 的 特 效 解 毒 剂 为 静 脉 注 射 的 心 脏 选 择 性 β 受 体 阻 滞 剂, 但 是 对 患 有 支 气 管 痉 挛 的 敏 感 个 体 应 慎 用 本 品 不 应 规 则 使 用, 应 与 控 制 症 状 发 作 的 预 防 药 物 一 同 使 用 沙 丁 胺 醇 过 量 可 引 起 低 钾 血 症, 应 监 测 钾 水 平 若 出 现 低 钾 血 症, 应 口 服 钾 制 剂 以 替 代 治 疗 ; 若 出 现 严 重 的 低 钾 血 症, 有 必 要 静 脉 滴 注 钾 制 剂

3 药 理 毒 理 1. 药 理 作 用 沙 丁 胺 醇 为 选 择 性 β 2- 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂, 通 过 对 β 肾 上 腺 素 受 体 的 作 用 刺 激 细 胞 内 的 腺 苷 酸 环 化 酶, 提 高 环 磷 腺 苷 (camp) 水 平, 使 支 气 管 平 滑 肌 松 弛, 并 抑 制 速 发 性 超 敏 反 应 细 胞 ( 特 别 是 肥 大 细 胞 ) 的 介 质 释 放 2. 毒 理 作 用 动 物 试 验 表 明, 本 品 静 脉 注 射, 可 部 分 地 穿 过 小 鼠 的 血 脑 屏 障 小 型 猪 鼠 类 和 犬 同 时 服 用 β 受 体 激 动 剂 和 甲 基 黄 嘌 呤, 可 产 生 心 率 不 齐 和 猝 死 ( 组 织 学 检 查 可 见 心 肌 坏 死 ) 但 这 些 发 现 的 临 床 意 义 尚 不 清 楚 遗 传 毒 性 : 本 品 Ames 试 验 人 外 周 淋 巴 细 胞 基 因 突 变 试 验 和 小 鼠 微 核 试 验 结 果 均 为 阴 性 生 殖 毒 性 : 一 般 生 殖 毒 性 试 验 结 果 表 明, 大 鼠 灌 服 本 品 剂 量 达 50mg/kg( 按 体 表 面 积 折 算, 约 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 15 倍 ) 时 未 见 对 生 育 力 有 损 伤 本 品 对 小 鼠 有 致 畸 性,CD-1 小 鼠 在 致 畸 敏 感 期 皮 下 注 射 本 品 和 2.5mg/kg ( 按 体 表 面 积 折 算, 约 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 3/1000 3/100 和 3/10 倍 ), 唇 裂 发 生 率 分 别 为 0 4.5%(5/111) 和 9.3%(10/108), 阳 性 对 照 药 异 丙 肾 上 腺 素 2.5mg/kg( 按 体 表 面 积 折 算, 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 3/10 倍 ) 组 的 唇 裂 发 生 率 为 30.5%(22/72) Stride Dutch 兔 经 口 给 予 本 品 50mg/kg( 体 表 面 积 折 算, 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 25 倍 ), 颅 裂 发 生 率 为 37%(7/19) 尚 无 充 分 和 严 格 控 制 的 孕 妇 临 床 研 究 资 料, 只 有 当 其 潜 在 利 益 大 于 对 胎 儿 的 潜 在 危 险 性 时, 孕 妇 才 可 以 服 用 本 品 由 于 β 受 体 激 动 剂 对 子 宫 收 缩 有 潜 在 干 扰 作 用, 分 娩 患 者 应 限 制 使 用 本 品 本 品 是 否 在 人 乳 中 排 泄 尚 不 清 楚 鉴 于 动 物 试 验 提 示 本 品 有 潜 在 致 癌 性, 应 根 据 该 药 对 母 亲 的 重 要 性 决 定 是 否 停 止 哺 乳 或 停 药 致 癌 性 :SD 大 鼠 连 续 灌 服 本 品 和 50mg/kg( 按 体 表 面 积 折 算, 约 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 3/5 3 和 15 倍, 或 儿 童 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 2/5 2 和 10 倍 )2 年, 可 引 起 良 性 卵 巢 系 膜 平 滑 肌 瘤 的 发 生 率 呈 剂 量 依 赖 性 的 升 高 在 另 一 项 研 究, 由 于 和 普 萘 洛 尔 ( 一 种 非 选 择 性 β 受 体 阻 滞 剂 ) 合 用, 该 作 用 被 抑 制 CD-1 小 鼠 连 续 灌 服 本 品 18 个 月, 剂 量 达 500mg/kg( 按 体 表 面 积 折 算, 约 相 当 于 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 65 倍, 或 儿 童 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 10 倍 ), 未 见 致 癌 性 金 黄 仓 鼠 连 续 灌 服 本 品 22 个 月, 剂 量 达 50mg/kg( 按 体 表 面 积 折 算, 约 相 当 于 成 人 和 儿 童 临 床 最 大 推 荐 日 口 服 剂 量 的 7 倍 ), 未 见 致 癌 性 药 代 动 力 学 本 品 吸 入 给 药 后 30~60 分 钟 达 到 最 大 反 应, 并 持 续 4~6 小 时 吸 药 后 有 10-25% 药 物 可 到 达 肺 部, 其 余 部 分 残 留 于 给 药 系 统 或 沉 积 在 口 咽 部 达 到 肺 部 的 药 物 被 肺 组 织 吸 收 进 入 肺 循 环, 但 不 在 肺 部 代 谢 药 物 抵 达 循 环 系 统 时, 可 通 过 肝 脏 代 谢, 以 原 型 或 以 硫 酸 酯 形 式 主 要 在 尿 中 排 泄 沉 积 在 口 咽 部 的 药 物 吞 咽 后 经 肠 道 吸 收, 通 过 肝 脏 首 过 效 应 代 谢 成 酚 磺 酸, 原 型 药 物 及 结 合 物 主 要 从 尿 排 泄 无 论 是 静 脉 注 射, 还 是 口 服 或 吸 入 给 药, 给 药 量 的 绝 大 部 分 都 在 72 小 时 内 排 泄 沙 丁 胺 醇 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 10% 沙 丁 胺 醇 口 服 及 吸 入 给 药 后 消 除 半 衰 期 为 小 时, 静 脉 注 射 给 药 后, 清 除 半 衰 期 为 小 时 贮 藏 25 以 下 干 燥 处 保 存, 使 用 时 注 意 防 潮, 置 于 儿 童 不 易 拿 到 处 包 装 本 品 置 于 特 制 的 吸 入 气 流 驱 动 的 多 剂 量 粉 末 吸 入 器 中 200 吸 / 支,1 支 / 盒 有 效 期 有 效 期 为 36 个 月 执 行 标 准 进 口 药 品 注 册 标 准 :JX 进 口 药 品 注 册 证 号 H 生 产 企 业 企 业 名 称 :Orion Corporation Orion Pharma,Espoo Plant 地 址 :Orionintie 1, Espoo, 芬 兰 电 话 : 传 真 :

4 网 址 : 如 何 使 用 硫 酸 沙 丁 胺 醇 吸 入 粉 雾 剂 1. 使 用 方 法 1 剪 开 吸 入 器 外 包 装, 取 出 吸 入 器 ( 图 1) 图 1 吸 入 器 2 使 用 吸 入 粉 雾 剂 吸 嘴 移 走 防 尘 帽, 上 下 垂 直 充 分 振 摇 吸 入 器 4~5 次, 让 粉 末 流 动 均 匀, 剂 量 正 确 ( 图 2); 防 尘 帽 直 立 握 住 吸 入 器, 将 其 置 于 拇 指 与 食 指 之 间 ( 图 2); 压 下 吸 入 器 直 到 听 到 咔 声 ( 图 3), 待 吸 入 器 顶 盖 恢 复 原 位 时, 图 2 图 3 吸 入 粉 末 已 经 释 出 并 进 入 吸 嘴 3 吸 入 药 粉 先 正 常 呼 气, 将 吸 入 器 吸 嘴 置 于 嘴 中 上 下 牙 之 间, 紧 闭 双 唇, 使 其 包 裹 住 吸 嘴, 用 嘴 深 深 地 吸 气 ( 图 4); 从 嘴 中 拿 开 吸 入 器, 屏 住 呼 吸 5 秒, 即 完 成 了 一 次 吸 入 动 作 图 4 您 会 感 觉 嘴 中 有 甜 味, 这 表 明 您 已 经 吸 入 药 物 粉 末 若 医 生 处 方 为 两 次 剂 量, 则 重 复 2,3, 吸 入 给 药 完 成 后 立 即 将 防 尘 帽 放 回 吸 嘴 上 2. 注 意 事 项 1 振 摇 时, 要 上 下 垂 直 振 摇, 不 要 按 压 ; 2 压 下 吸 入 器 前, 应 该 取 走 防 尘 帽, 以 免 压 下 吸 入 器 受 到 阻 碍 ; 服 药 前, 只 许 按 压 一 次, 如 果 按 压 超 过 一 次 会 发 生 故 障, 参 见 常 见 问 题 与 解 答 解 决 方 法 解 决 ; 按 压 时 要 保 持 吸 入 器 处 于 直 立 状 态 ; 3 吸 入 时, 需 将 整 个 吸 嘴 置 于 嘴 中, 以 免 粉 末 留 在 牙 齿 上 ; 嘴 唇 与 吸 嘴 紧 密 接 触, 并 保 持 密 封 状 态 ; 不 要 向 吸 入 器 中 呼 气, 否 则 会 阻 塞 吸 入 器, 如 果 万 一 向 吸 入 器 中 呼 气 发 生 故 障, 参 见 常 见 问 题 与 解 答 解 决 方 法 解 决 ; 4 吸 入 剂 应 注 意 防 潮, 使 用 后 立 即 将 防 尘 帽 放 回 吸 嘴 上

5 3. 常 见 问 题 与 解 答 1 不 要 太 紧 张, 正 常 呼 吸 很 重 要, 可 以 对 着 镜 子 练 习 几 次 图 5 2 如 果 不 小 心 压 到 吸 入 器, 或 者 有 可 能 按 压 到 不 止 一 次, 或 者 不 小 心 对 吸 入 器 呼 气, 这 时, 轻 拍 吸 嘴 倒 出 粉 末 至 桌 上 或 者 手 掌 上 ( 图 5), 重 新 操 作 步 骤 2,3; 3 使 用 吸 入 器 后, 将 防 尘 帽 放 回 吸 嘴 上 ; 4 用 药 后, 请 用 清 水 漱 口, 并 将 其 吐 出, 防 止 任 何 药 物 粉 末 遗 留 在 口 腔 内, 导 致 真 菌 感 染 4. 清 洁 至 少 每 周 一 次 要 用 干 布 擦 拭 吸 入 器 的 吸 嘴, 不 要 用 水, 吸 入 器 中 的 药 粉 怕 受 潮 5. 如 何 知 道 吸 入 器 已 空 了? 吸 入 器 上 有 剂 量 指 示 器, 可 以 显 示 剩 余 图 6 图 7 剂 量 数 ( 图 6), 剂 量 指 示 器 在 每 按 压 5 次 后 会 转 动, 当 数 字 变 为 红 色 时, 剩 余 20 个 剂 量, 这 时 您 可 以 与 医 生 联 系 以 获 得 一 个 新 的 吸 入 器 视 窗 当 剂 量 指 示 器 显 示 为 0 时, 您 需 要 更 换 新 的 吸 剂 量 指 示 器 入 器 吸 入 器 的 后 方 有 一 个 透 明 视 窗, 可 以 观 察 到 药 粉 ( 图 7) 6. 贮 存 放 入 干 燥 处, 保 存 温 度 低 于 25, 不 用 时, 将 防 尘 帽 套 回 吸 嘴 上 如 果 吸 入 器 受 潮, 或 放 入 一 个 潮 湿 的 环 境 中, 需 要 更 换 一 个 新 的 吸 入 器 如 果 打 开 吸 入 器 铝 箔 超 过 6 个 月, 需 要 更 换 新 的 吸 入 器, 因 而 要 记 下 打 开 铝 箔 的 日 期 以 利 于 记 忆 如 果 吸 入 器 的 放 置 时 间 已 经 超 过 包 装 上 所 打 印 的 有 效 期, 不 要 使 用 它 将 吸 入 器 置 于 儿 童 拿 不 到 的 地 方

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