【内分泌部分】从最常见的3类药物开始——1.糖尿病2.甲亢3.激素

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第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药

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内容 糖尿病流行病学调查 糖尿病的诊断与分型 分级诊疗模式下糖尿病的预防及综合管理 糖尿病的药物治疗 低血糖

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一 调研说明中商情报网全新发布的 2012 年中国糖尿病治疗药物行业市场研究预测报告 主要依据国家统计局 国家发改委 商务部 中国海关 国务院发展研究中心 行业协会 工商 税务 海关 国内外相关刊物的基础信息以及行业研究单位等公布和提供的大量资料, 结合深入的市场调研资料, 由中商情报网的资深专家和

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中效类长效类 低精蛋白锌胰岛素 7.1~7.4 皮下 2~4 8~12 18~24 珠蛋白锌胰岛素 7.1~7.4 皮下 2~4 6~10 12~18 精蛋白锌胰岛素 7.1~7.4 皮下 3~6 14~20 24~36 早或晚餐前 30~60 min,1~2 次 /d 早或晚餐前 30~60 mi

2. 赖脯胰岛素 ( 新 ): 是将人胰岛素的 B 链 28 位和 29 位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换, 更易于分解成单体而迅速起效 ( 二 ) 短效胰岛素 ( 普通胰岛素 ) 普通胰岛素 : 又名短效胰岛素 速效胰岛素 来源包括动物和人胰岛素 动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高, 剂量需要也较

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中国医学前沿杂志 电子版 2015 年第 7 卷第 3 期 图1 专题笔谈 ADA/EASD 声明降糖治疗流程图 [7] 注 HbA1c 糖化血红蛋白 DPP-4 二肽基肽酶 -4 SGLT2 钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2 GLP-1 胰高血糖素样肽 -1 ADA 美国 糖尿病学会

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附件 2 型糖尿病基本诊疗路径 ( 门诊试行 ) 一 2 型糖尿病基本诊疗路径标准门诊流程 ( 一 ) 适用对象第一诊断为 2 型糖尿病 (ICD-10.. E11.2- E11.9) 需进行高血糖控制及随诊患者 ( 二 ) 诊断依据根据 WHO 1999 年糖尿病诊断标准 2013 年版中国糖尿病


38 嬰兒猝死症候群 (SIDS) 急性支氣管炎及急性細支 其他 9, 臺灣地區 總計 0 歲 死亡數 名 原因 Number Crude 名 原因 Number of Deaths Death Rate of Deaths 所有死亡原因 64,

中 [25], 由于其确切的疗效及安全性被推 荐作为一线治疗用药 该建议与欧州和美国的指 南一致 事实上, 是 ADA 及欧洲糖尿病 研究协会 (European Association for the Study of Diabetes,EASD) 推荐用于 2 型糖尿病的唯一一 线治疗药物 [2



第十三章肾上腺皮质 激素类药物 (Adrenocortical Hormones)

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第一单元 呼吸系统疾病 细目一 : 慢性阻塞性肺疾病 要点 : 1. 西医病因 发病机制 2. 临床表现与分级 3. 并发症 4. 实验室检查及其他检查 5. 诊断 6. 西医治疗 7. 中医辨证论治 细目二 : 支气管哮喘 要点 : 1. 西医病因 发病机制 2. 中医病因病机 3. 临床表现 4

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糖尿病发病机理 胰岛素抵抗 胰岛素分泌缺陷 IGT D M

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本章内容 2 1 糖尿病(Diabetes Mellitus) 2 胰岛素(Insulin) 3 口服降血糖药 (Oral Hypoglycemic Drugs) 3-1 磺酰脲类 (Sulfonylureas) 3-2 双胍类 (Biguanides) 3-3 α- 葡萄糖苷酶抑制剂 (α-glu

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第十一篇 内分泌系统

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考点 :1. 将睾酮的 17-OH 进行丙酸酯化制成的前药, 用其油剂 ( 睾酮在消化道易破坏口服无效 ) 2. 肌内注射后在体内缓慢吸收, 逐渐水解释放出原药睾酮, 是睾酮的长效衍生物 3. 用途 : 治疗男性性功能低下 女性功能性子宫出血 肌瘤 老年性骨质疏松和再生障碍性贫血 4. 毒性 : 女

糖尿病概述 l 多基因遗传与环境因素相互作用的常见的慢性代谢病 l 胰岛素绝对或相对不足, 或靶细胞对胰岛素敏感性降低 ( 受体或受体后缺陷 ) l 糖 脂肪 蛋白三大代谢紊乱和继发水电解质代谢紊乱 l 共同标志 ---- 高血糖

86 ChinJPharmacoepidemiol2012,Vol.21,No 方法 采用金额法分析武汉地区 2008~2010 年 OADs 的应用情况, 计算用药金额比重及增长率 采用 WHO 推荐的限定日剂量 (DDD) 为指标的分析法 [1] 依据 中国药典临床用药须知 2005

第一节 雌激素类药物及雌激素拮抗药 一 雌激素类药物雌激素可促进女性性器官的发育和成熟, 维持女性第二性征, 参与形成月经周期, 较大剂量可抑制排卵 抑制乳汁分泌及抗雄激素, 并有增加骨骼的钙盐沉积等作用 雌激素主要有天然雌激素和人工合成雌激素 卵巢分泌的天然雌激素 (estrogens) 主要成分

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目录 小编寄语...3 胰岛素治疗如何起始? 如何调整剂量?...4 胰岛素短期强化治疗方案...6 糖尿病患者用葡萄糖 : 胰岛素怎么配?...8 如何提高胰岛素治疗依从性?...9 您被关注 : 胰岛素用量越来越多 血糖越来越高的 5 大原因及对策 您的参与 : 笑话糖尿病的好处..

388 新医学 2016 年 6 月第 47 卷第 6 期 利拉鲁肽简化肥胖 2 型糖尿病患者降糖治疗方案的临床观察 临床研究论著 黄蓉黄建青陈彤 摘要 目的评价利拉鲁肽简化肥胖 2 型糖尿病患者降糖治疗方案的效果 方法选取 52 例接受复杂降糖治疗方案 ( 口服格列吡嗪 二甲双胍缓释片 吡格列酮及



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第三章糖尿病的药物治疗 口服降糖药物 口服降糖药物根据作用机制的不同, 可以分为促胰 岛素分泌剂 ( 磺脲类和格列奈类 ) 和非促胰岛素分泌剂 ( 双胍类 噻唑烷二酮类和 α- 糖苷酶抑制剂 ) 磺脲类 药物和格列奈类药物直接刺激胰岛素分泌 ; 噻唑烷二酮 类药物可改善胰岛素抵抗 ; 双胍类药物主要

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48 中国医学前沿杂志 ( 电子版 ) 2012 年第 4 卷第 3 期 素进行的头对头钳夹研究表明, 二者的作用持续 时间长达 24 小时并且曲线平缓, 在临床相关的 0.4~0.8 U/kg 剂量下, 具有近似的药效学曲线 新 版指南指出, 当仅使用基础胰岛素治疗时, 不必 停用胰岛素促分泌剂,

信息 ( 使用日期 用法用量 联合用药品种 低血糖发生与否 ), 并对用药合理性进行评价和记录 1.2 超说明书用药判定标准超说明书用药的判定标准是国家食品药品监督管理总局批准的药品说明书 超适应证用药 GLP-1RA 适用于成人 2 型糖尿病患者, 超出上述情况为超适应人群用药 在国内


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第十二篇 生殖系统


第 期 甘金华等 强力霉素人工抗原的合成与抗体制备 材料与方法 试剂及溶液

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Transcription:

内分泌部分 从最常见的 3 类药物开始 1. 糖尿病 2. 甲亢 3. 激素第七节胰岛素及胰岛素类似物糖尿病 胰岛 β 细胞分泌胰岛素出现相对或绝对缺乏, 和 ( 或 ) 胰岛素作用缺陷所引起 1 型 胰岛素分泌绝对缺乏 必须用胰岛素终生治疗 2 型 先用口服降糖药 ( 下一单元 ) 口服降糖药失效或存在禁忌证时, 加用胰岛素 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 胰岛素 (1) 作用 1 葡萄糖 : 增加利用, 加速酵解和氧化, 促进肝糖原和肌糖原合成与贮存, 抑制糖原分解和糖异生 血糖降低 2 脂肪 : 促进合成抑制分解, 使酮体减少, 纠正酮症酸中毒 3 蛋白质 : 促进合成, 抑制分解 (2) 分类 A. 根据胰岛素来源 : 人胰岛素 牛胰岛素和猪胰岛素 B. 根据制备工艺 : (1) 由动物胰腺提取 (2) 半合成或全合成 (3) 胰岛素类似物 C. 根据胰岛素作用时间 : (1) 超短效胰岛素 : 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 优点 :1 皮下注射吸收较人胰岛素快 3 倍, 起效迅速, 持续时间短, 能更加有效地控制餐后血糖 2 用药时间灵活, 餐前或餐后立刻给药, 可以达到与餐前 30min 注射常规胰岛素相同的效果 (2) 短效胰岛素 : 可在紧急情况下静脉输注, 又称 可溶性胰岛素 常规胰岛素 中性胰岛素 缺点 餐前 30min 用药, 不易把握 : 进餐时间提前易致血糖控制不佳, 延后容易发生低血糖, 血糖波动较大 (3) 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素 (4) 长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素 每日注射 1 次 (5) 超长效胰岛素 甘精胰岛素和地特胰岛素 (6) 预混胰岛素 : 即 双时相胰岛素, 含有两种胰岛素的混合物, 可同时具有短效和长效胰岛素的作用 2. 胰岛素类似物 : 利用重组 DNA 技术, 对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰, 可模拟正常胰岛素分泌时相和作用 (1) 赖脯胰岛素 门冬胰岛素 超短效 皮下注射 10~20min 起效 须紧邻餐前注射, 用药 10min 内须进食含碳水化合物的食物

(2) 甘精胰岛素 地特胰岛素 超长效 一日用药一次 胰岛素速记 TANG 胰岛素分好多种, 短效可溶常规中 超短赖普和门冬, 低精蛋白效果中 精蛋白锌效果长, 甘精地特超级长 普通的门 超级短 精 长 ; 经常 干净的地方 超级长 主要药物 1. 胰岛素 短效 适应证 (1)1 型糖尿病 ;2 型糖尿病有严重并发症者 ; (2) 纠正细胞内缺钾 ---- 胰岛素的另一个重要作用 TANG 胰岛素和葡萄糖合用 促使钾从细胞外液进入组织细胞内 用法与用量 全天胰岛素总量(TDI)= 体重 (kg) 0.5U, 其中基础胰岛素总量为 40%, 餐时胰岛素总量为 60%, 早餐前的剂量要大于中餐及晚餐前 2. 低精蛋白锌胰岛素 中效 适应证 与短效胰岛素配合使用 用法与用量 睡前或早餐前给药, 以控制空腹血糖 3. 精蛋白锌胰岛素 长效 适应证 和短效胰岛素配合使用 减少注射次数 用法与用量 早餐前 0.5h 皮下注射 1 次 4. 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 超短效 适应证 控制餐后血糖, 也可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖 注意事项 超短效 紧邻餐前皮下注射, 用药 10min 内须进食含碳水化合物的食物 5. 甘精胰岛素 超长效 适应证 和短效胰岛素或口服降糖药配合使用 皮下注射 : 一日傍晚注射 1 次 ( 二 ) 典型不良反应 口诀 TANG: 脂肪萎缩低血糖, 局部过敏胰岛抗 1. 低血糖反应 常见 : 心慌 出汗, 面色苍白 饥饿感 虚弱 震颤 反应迟钝 视力或听力异常 意识障碍 头痛 眩晕 甚至昏迷 2. 过敏反应 荨麻疹 紫癜 低血压 血管神经性水肿, 支气管痉挛, 甚至过敏性休克或死亡 3. 局部反应 注射部位红肿 灼热 瘙痒 皮疹 水疱或皮下硬结 4. 注射部位皮下脂肪萎缩 使用纯度不高的动物胰岛素易出现 反复在同一部位注射, 可刺激局部脂肪增生

5. 胰岛素抵抗 糖尿病者 1 日的胰岛素需要量大于 2U/kg( 如体重 50kg, 则 1 日的注射量超过 100U) 口诀 TANG: 脂肪萎缩低血糖, 局部过敏胰岛抗 ( 三 ) 禁忌证 1. 低血糖者 2. 肝硬化 溶血性黄疸 3. 胰腺炎 肾炎 ( 四 ) 药物相互作用 1. 口服降血糖药与胰岛素有协同作用 2. 肾上腺皮质激素 甲状腺素 生长激素能升高血糖, 合用时能对抗胰岛素的降血糖作用 3.β 受体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应, 与胰岛素合用时, 要注意调整 ( 减少 TANG) 剂量, 否则易引起低血糖 二 用药监护 ( ) 监测低血糖 接受药物治疗的糖尿病患者血糖水平 3.9 mmol/l 预防 1 从小剂量开始, 渐增剂量 2 定时定量进餐 3 避免酗酒和空腹饮酒 ( 酒精能直接导致低血糖 ) ( 二 ) 正确应用 1. 每一次注射需要改换不同部位 2. 胰岛素过量 饥饿感 精神不安 脉搏加快 瞳孔散大 焦虑 头晕, 严重的可出现共济失调 震颤 昏迷甚至惊厥 抢救 : 静脉葡萄糖或口服糖类 3. 混悬型胰岛素注射液 ( 低精蛋白锌胰岛素 30R 50R 70R 等 ) 禁用于静脉注射 ( 应皮下 ); 只有可溶性胰岛素如短效胰岛素 超短效 ( 门冬 赖脯 ) 等可以静脉给药 4. 尚未开瓶使用胰岛素应在 2 ~10 处保存 已开始使用的可在室温 ( 最高 25 ) 保存最长 4~6 周 冷冻后的胰岛素不可使用 5. 尽量首选人胰岛素 ; 注意胰岛素类似物的过敏反应 第八节 口服降糖药 第一亚类双胍类药 -- 代表药 : 苯乙双胍 ( 乳酸酸中毒风险大 ) 二甲双胍 2 型糖尿病一线用药, 同时能减轻体重 尤其适用于肥胖患者 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点机制 :1 增加 糖的无氧酵解 葡萄糖的外周利用 胰岛素受体的结合和受体后作用 胰岛素的敏感性 2 抑制 肠道内葡萄糖的吸收 糖原生成和肝糖输出 ( 二 ) 不良反应 1. 常见 : 腹泻 腹痛 口苦 金属味 腹部不适 2. 酮尿或乳酸性血症 原因 : 增强糖无氧酵解, 抑制肝糖原生成导致 3. 少见味觉异常 大便异常 低血糖反应 ( 单独使用很少导致, 与其他药物合用增加低血糖风险 )

二 用药监护 (1) 从小剂量开始 (2) 通常需 2~3 周才达降糖疗效 (3) 服药期间不要饮酒, 乙醇可增加降糖作用 (4) 接受外科手术和造影剂增强的影像学检査前需暂停口服 第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点药理作用 刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素 1. 格列本脲 : 口服后 30min 起效, 作用持续约 16~24h 2. 格列吡嗪 : 无明显蓄积, 故较少引起低血糖反应 3. 格列齐特 : 主要由肾脏排出 4. 格列喹酮 : 仅 5% 经肾排泄 适用于有肾功能轻度不全者 ( 格列喹酮 肾 ) 5. 格列美脲 ( 二 ) 典型不良反应 1. 常见 低血糖反应 ; 体重增加 ; 口腔金属味 ; 食欲改变 ; 2. 血液系统 粒细胞计数减少 ( 咽痛 发热 感染 ) 血小板减少症( 出血 紫癜 ) ( 三 ) 禁忌证 1.1 型糖尿病 ;2 型糖尿病合并严重并发症者 2. 格列齐特 禁用于应用咪康唑治疗者 二 用药监护 ( 一 ) 继发失效问题 患者在使用磺酰脲类降糖药之初的 1 个月或更长的时间, 血糖控制满意, 但后来疗效逐渐下降, 最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗 ( 二 ) 心血管安全性格列本脲对缺血的心肌可能有害 ( 三 ) 辨证用药 (1) 按高血糖类型不同选择 : A. 空腹血糖较高 长效 : 格列齐特和格列美脲 ( 空腹特别美 ); B. 餐后血糖升高 短效 : 格列吡嗪 格列喹酮 ( 餐后比较魁梧 ); C. 病程较长 且空腹血糖较高 格列本脲 格列美脲 格列齐特或上述药的控 缓释制剂 (2) 轻 中度肾功能不全者 格列喹酮 严重肾功能不全 胰岛素 (3) 既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素 格列美脲 格列吡嗪 ( 心灵比较美 ) 急性心肌梗死者 : 急性期 胰岛素, 急性期后 磺酰脲类 (4) 格列本脲 降糖作用强, 一定要注意不可过量 (5) 促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用, 因为服药后不进餐会引起低血糖 (6) 应激状态如发热 昏迷 感染和外科手术时 必须换胰岛素治疗

第三亚类非磺酰脲类促胰岛素分泌药 餐时血糖调节剂 餐前即刻服用 ( 无需餐前 0.5h 服用 ) 瑞格列奈 那格列奈 米格列奈 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点机制 以 快开 - 速闭 的作用机制, 通过与受体结合以关闭 β 细胞膜中 ATP- 依赖性钾通道, 使 β 细胞去极化, 打开钙通道, 快速促进胰岛素早期分泌, 降低餐后血糖 特点 1 吸收快 起效快 作用时间短 2 既可降低空腹血糖, 又可降低餐后血糖 ( 二 ) 不良反应 1. 常见 低血糖反应 体重增加 呼吸道感染 类流感样症状 咳嗽 ; 2. 心血管不良反应 : 如心肌缺血 ( 三 ) 禁忌证 1.1 型糖尿病 糖尿病酮症酸中毒者 ; 严重肝 肾功能不全者 2. 妊娠及哺乳期,12 岁以下 二 用药监护 (1) 与其他降糖药合用有协同作用, 易出现低血糖 即服糖果或饮葡萄糖水缓解 (2) 瑞格列奈和那格列奈 降糖作用呈血糖依赖性, 较少引起低血糖, 建议餐前 10~15min 给药 第四亚类 α 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖 伏格列波糖和米格列醇 一 药理作用与临床评价 ( ) 作用特点机制 竞争性抑制双糖类水解酶 α 葡萄糖苷酶的活性 减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖 ( 如葡萄糖 ), 延缓单糖吸收, 降低餐后血糖峰值 应于餐中整片 ( 粒 ) 吞服 适用于 以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 老年人 中国及亚洲人群的饮食谱 ( 以碳水化合物为主 ) 不增加体重, 并且有使体重下降的趋势 ( 二 ) 不良反应十分常见 胃胀 腹胀 排气增加 腹痛 胃肠痉挛性疼痛 肠鸣响

为什么? 中国医考网出品官方网站 :http://www.cyikao.com/ 答 : 服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道, 由于肠道细菌的酵解, 使气体产生增多 ( 三 ) 禁忌证 A. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者 ; B.Roemheld 综合征 ; C. 严重的疝气 ; D. 肠梗阻和肠溃疡 二 用药监护 ( 一 ) 减少不良反应 胀气 预防 : 缓慢增加剂量和控制饮食 服药时从小剂量开始, 逐渐加量 单独服用不会发生低血糖 阿卡波糖口服较少吸收 ( 二 ) 救治低血糖反应不宜应用蔗糖 需用葡萄糖 第五亚类胰岛素增敏剂罗格列酮和吡格列酮 ( 罗格吡格, 同样敏感 TANG) 一 药理作用与临床评价 ( ) 作用特点机制 增加骨骼肌 肝脏 脂肪组织对胰岛素的敏感性, 提高细胞对葡萄糖的利用 降低空腹血糖 餐后血糖及胰岛素和 C 肽水平 仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用 不适用于 1 型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者 ( 二 ) 典型不良反应 1. 常见 体重增加和水肿 2. 心力衰竭 3. 骨关节系统中常见背痛 肌痛 肌磷酸激酶增高 ; 并可增加女性骨折的风险 4. 贫血 血红蛋白降低 血容量增加 血细胞比容降低 ( 三 ) 禁忌证 1. 有心力衰竭 以及严重骨质疏松和骨折病史者 2.18 岁以下 3. 有活动性肝脏疾患,AST 及 ALT 升高大于正常上限 2.5 倍时 二 用药监护

(1) 注意低血糖反应 (2) 可促进排卵, 对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者, 可致重新排卵 第六亚类胰高糖素样肽 -1 受体激动剂艾塞那肽和利拉鲁肽 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点机制 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌 抑制胰高血糖素分泌, 并能延缓胃排空, 通过中枢性的食欲抑制来减少进食量 在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌 最大作用出现在用药后 3h 优势 : (1) 增加胰岛素分泌 外周组织对胰岛素的敏感性 降低餐后血糖 (2) 增加胰岛素分泌主基因的表达 增加胰岛素的生物合成, 每日注射 1 次即可 (3) 控制患者收缩压, 改善心血管功能和降低心血管事件风险 (4) 显著降低体重 艾塞那肽 用法与用量 1. 仅用于皮下注射 2. 一日 2 次, 于早餐和晚餐前 60min 内给药, 餐后不可给药 3. 每一次给药剂量都是固定的, 不需要根据血糖水平作随时调整 ( 二 ) 典型不良反应 1. 低血糖 2. 胃肠道不适 呕吐 消化不良 腹泻 胰腺炎 体重减轻和过敏性反应 ( 三 ) 禁忌证 1.1 型糖尿病 ; 糖尿病酮症酸中毒患者 2. 胰腺炎患者 ; 有个人及家族甲状腺髓样癌病史者 ; 多发性内分泌腺肿瘤综合征 2 型的患者 第七亚类二肽基肽酶 -4 抑制剂西格列汀 阿格列汀 维格列汀 沙格列汀 利格列汀 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点进食后血糖高时, 胃肠分泌两种肠促胰岛素, 促进分泌胰岛素 但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶 -4(DPP-4) 降解 DPP-4 抑制剂 抑制 DPP-4, 减少 GLP-1 的降解, 延长其活性 促使胰岛素分泌增加, 胰高血糖素分泌减少, 并能减少肝葡萄糖的合成 特点 :(1) 中效 稳定地降低糖化血红蛋白 (2) 能与其他降糖药任意搭配

(3) 刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性, 发生低血糖反应较少, 对体重 血压几无影响 ( 二 ) 典型不良反应常见 : 咽炎 鼻炎 上呼吸道感染 泌尿道感染 二 用药监护 ( 一 ) 监测低血糖反应 ( 与其他药物联合应用时 ) ( 二 ) 监测与药品相关的胰腺炎 ( 三 ) 监测有关潜在毒性如秃顶 血小板减少症 贫血 网织红细胞减少 脾肿大及多组织病变等 重要总结 七类口服降糖药 TANG 1.XX 双胍 -- 一线, 尤其肥胖 2. 磺酰脲类促胰岛素分泌药 格列 XX 3. 非磺酰脲类促胰岛素分泌药 X 格列奈 4.α 葡萄糖苷酶抑制剂 ----X 波糖 米格列醇 5. 胰岛素增敏剂 ----X 格列酮 6. 胰高糖素样肽 -1 受体激动剂 X 肽 7. 二肽基肽酶 -4 抑制剂 --X 格列汀 总结:2013 年中国 2 型糖尿病防治指南 4 线治疗方案 ( 教材在开始部分 TANG) 1. 首选 二甲双胍 2. 二线治疗 胰岛素促分泌剂或 α 葡萄糖苷酶抑制剂 不适合者 :+ 胰岛素增敏剂, 或二肽基肽酶 -4(DPP-4) 抑制剂 3. 三线治疗 加用胰岛素, 或 3 种口服药联合 4. 四线治疗 多次胰岛素 ( 基础胰岛素 + 餐时胰岛素, 或一日 3 次预混胰岛素类似 单元测试 解析版 1. 以下属于胰高糖素样肽 -1 受体激动剂的是 A. 二甲双胍 B. 利拉鲁肽 C. 吡格列酮 D. 瑞格列奈 E. 阿卡波糖 2. 阿卡波糖的降糖作用机制是 A. 与胰岛 β 细胞受体结合, 促进胰岛素释放 B. 提高靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力 C. 抑制胰高血糖素分泌 D. 在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢, 血糖峰值降低 E. 促进组织摄取葡萄糖, 使血糖水平下降 3. 超重和肥胖性 2 型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是 A. 格列吡嗪 B. 格列本脲 C. 格列齐特 D. 二甲双胍 E. 阿卡波糖 4. 磺酰脲类降糖药的作用机制是 A. 加速胰岛素合成 B. 抑制胰岛素降解 C. 提高胰岛 β 细胞功能 D. 刺激胰岛 β 细胞释放胰岛素 E. 促进胰岛素与受体结合 [5-7] A. 米格列醇 B. 格列本脲 C. 艾塞那肽 D. 二甲双胍 E. 罗格列酮

5. 增强胰岛素受体敏感性的是 6. 仅用于皮下注射, 通过激动胰高糖素样多肽 -1 受体降糖的是 7. 通过抑制 α- 葡萄糖苷酶, 减少葡萄糖吸收 8-11] A. 中效类胰岛素 B. 长效类胰岛素 C. 磺酰脲类 D.α- 葡萄糖苷酶抑制剂 E. 二肽基肽酶 -4 抑制剂 8. 阿卡波糖 9. 阿格列汀 10. 格列齐特 11. 低精蛋白锌胰岛素 12-16] A. 格列吡嗪 B. 格列齐特 C. 格列喹酮 D. 胰岛素 E. 罗格列酮 12. 空腹血糖较高者可选用 13. 糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用 14. 糖尿病合并心血管疾病者可选用 15. 糖尿病合并发热 感染者可选用 16. 明显降低空腹血糖及胰岛素和 C 肽水平的药物 X 型题 17. 下列属于胰岛素禁忌证的有 A. 心律失常 B. 中枢感染 C. 低血糖 D. 过敏者 E. 胰腺炎 18. 胰岛素的不良反应包括 A. 过敏性休克 B. 高钾血症 C. 脂肪萎缩与肥厚 D. 抑制生长发育 E. 粒细胞减少 第六节 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一亚类 甲状腺激素一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 甲状腺素 ( 四碘甲状腺原氨酸,T 4 ) 要转变为 T 3 才能发挥作用 2. 碘甲腺氨酸 ( 三碘甲状腺原氨酸,T 3 ) 生理活性 甲状腺素作用 : (1) 维持正常生长发育 甲状腺功能不足 呆小病 ( 克汀病 ) 黏液性水肿( 成人 ) (2) 促进代谢和增加产热 (3) 提高交感肾上腺系统的感受性 甲状腺激素药 ( 甲状腺片 左甲状腺素钠 左旋三碘甲腺原氨酸 ) 1 治疗单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后导致的甲减 ; 2 诊断甲亢的抑制试验

主要药物 1. 甲状腺片 T 3 和 T 4 含量比例不恒定, 已基本被淘汰 2. 左甲状腺素 人工合成的 T 4 3. 碘塞罗宁 人工合成的 T 3, 作用与甲状腺素相似, 而效力为甲状腺素的 3~5 倍 起效快, 维持时间较短 ( 二 ) 典型不良反应 1. 心动过速 心悸 心绞痛 心律失常 暂时性低血压 ; 2. 月经紊乱 ; 3. 体重减轻 骨骼肌痉挛 肌无力 ( 三 ) 禁忌证非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者 二 用药监护 ( 一 ) 注意调整剂量左甲状腺素成人初始剂量一日 25~50μg, 一日 1 次, 随后每隔 2 周以 25μg 调整至适宜剂量 ( 二 ) 注意用药安全性 1. 左甲状腺激素 吸收易受饮食影响 晨起空腹服用 2. 治疗初期应注意心功能, 有心绞痛病史者应从小剂量开始 3. 妊娠期 仅有极少量可透过胎盘屏障 可以用, 必须严密监护 第二亚类抗甲状腺药一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 丙硫氧嘧啶机制 1 抑制过氧化酶, 使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘, 酪氨酸不能碘化 ; 2 一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻 不能生成甲状腺激素

缺点 不能直接对抗甲状腺激素, 待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效, 作用较慢 用于 : (1) 甲亢 (2) 甲状腺危象 : 术前服用, 使甲状腺功能恢复到正常, 然后术前 2 周左右 + 碘剂 注意事项 (1) 妊娠妇女宜采用最小有效剂量, 维持甲状腺功能在正常上限 (2) 丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁, 更适用哺乳期间 2. 甲巯咪唑 作用较强, 奏效快而代谢慢, 维持时间较长 3. 卡比马唑在体内逐渐水解, 游离出甲巯咪唑而发挥作用 作用开始较慢 维持时间较长 不适用于甲状腺危象 4. 碘剂 剂量不同, 作用不同! 小剂量 作为原料合成甲状腺素, 以纠正垂体促甲状腺素分泌过多, 而使肿大的甲状腺缩小 用于 : 地方性甲状腺肿 大剂量碘剂 抗甲状腺 ( 补充 TANG: 抑制甲状腺素释放 ) (1) 甲状腺危象, 同时配合硫脲类 (2) 甲亢术前准备, 使甲状腺组织变硬, 血供减少, 有利于手术进行 作用时间短暂, 且服用时间过长时可使病情加重 不作为常规抗甲状腺药 ( 二 ) 典型不良反应十分常见 药物过敏 ---- 皮肤瘙痒 皮疹 药物热 红斑狼疮样综合征 剥脱性皮炎 常见 关节痛 白细胞和粒细胞计数减少 ( 硫脲类尤其重要,TANG 补充 ) 中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎 脉管炎 ( 三 ) 禁忌证妊娠及哺乳期妇女 婴幼儿禁用碘制剂 硫脲类口诀 TANG 甲亢硫脲慢显效, 抑制过氧成不了 加上碘剂再手术, 抑制释放变硬了 药物过敏很常见, 严重减少粒细胞 碘和碘化物 用法与用量 口服 : 用于甲状腺危象, 每间隔 6h 给予 1 次 用于甲亢术前准备 术前 2 周服复方碘口服溶液, 一日 3 次, 一次从 5 滴逐日增加至 15 滴 二 用药监护

( 一 ) 注意定期监测血象硫脲类 每周检査 1 次白细胞, 如白细胞计数 <3 10 9 /L 时, 停药 ( 二 ) 关注胰岛素自身免疫综合征甲巯咪唑 可引起胰岛素自身免疫综合征, 自发产生胰岛素自身抗体 ---- 血糖升高 ---- 进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素 高游离胰岛素血症 诱发低血糖反应 ( 三 ) 注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常 (1) 中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关性血管炎, 肾脏受累多见 (2) 肝毒性 AST 及 ALT 升高和严重肝炎 [ 小结 丙硫氧嘧啶不良反应 TANG] 伤了肝肾白细胞, 血管发炎皮肤瘙 单元测试 解析版 1. 小剂量碘主要用于 A. 呆小病 B. 黏液性水肿 C. 单纯性甲状腺肿 D. 抑制甲状腺素的释放 E. 甲状腺功能检查 2. 硫脲类药物的基本作用是 A. 抑制碘泵 B. 抑制 Na + -K + 泵 C. 抑制甲状腺过氧化物酶 D. 抑制甲状腺蛋白水解酶 E. 阻断甲状腺激素受体 3. 硫脲类药物的不良反应不包括 A. 过敏反应 B. 发热 C. 粒细胞缺乏症 D. 诱发甲亢 E. 咽痛 4. 硫脲类抗甲状腺药起效慢的主要原因是 A. 口服后吸收不完全 B. 肝内代谢转化快 C. 肾脏排泄速度快 D. 待已合成的甲状腺素耗竭后才能生效 E. 口服吸收缓慢 5. 治疗黏液性水肿的主要药物是 A. 甲巯咪唑 B. 丙硫氧嘧啶 C. 甲状腺素 D. 小剂量碘剂 E. 卡比马唑 6. 以下关于碘和碘化物的叙述中, 错误的是 A. 可用于甲状腺危象 B. 抗甲状腺作用快而强 C. 可单独使用治疗甲状腺危象 D. 可迅速改善甲状腺危象症状 E. 可使甲状腺组织变硬, 血供减少 7. 有关碘剂作用的正确说法是 A. 小剂量促进甲状腺激素合成, 大剂量促进甲状腺激素释放 B. 小剂量抑制甲状腺激素合成, 大剂量抑制甲状腺激素释放 C. 大剂量促进甲状腺激素合成, 小剂量促进甲状腺激素释放 D. 小剂量促进甲状腺激素合成, 也促进甲状腺激素释放 E. 小剂量促进甲状腺激素合成, 大剂量抑制甲状腺激素释放 8. 甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是 A. 抑制甲状腺激素释放 B. 抑制甲状腺激素合成 C. 使腺体缩小变韧, 以利手术进行和减少出血 D. 预防甲状腺危象 E. 防止术后甲状腺功能低下 [9-13] A. 甲状腺素 B. 丙硫氧嘧啶 C. 血管神经性水肿 D. 粒细胞下降 E. 甲亢症状 9. 碘化物的主要不良反应是 10. 甲状腺素的不良反应是 11. 硫脲类最重要的不良反应是 12. 黏液性水肿选用 13. 甲亢危象选用多项选择题 14. 甲巯咪唑的临床应用有 A. 甲状腺手术前准备 B. 甲亢的内科治疗 C. 单纯性甲状腺肿治疗 D. 黏液性水肿治疗 E. 甲状腺危象的辅助治疗

第一节肾上腺糖皮质激素 (1) 糖皮质激素 肾上腺皮质束状带分泌, 可调节糖 蛋白质 脂肪代谢 应用最多 (2) 盐皮质激素 球状带分泌, 调节水 电解质代谢 (3) 氮皮质激素 ( 孕激素 雌激性和雄激素 ) (TANG 补充 : 网状带分泌 ) 作用于性器官 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 药理作用 : 一抗炎来二免疫, 三抗毒素四抗休 血液五多和两少, 诱发三高能退烧 (TANG) (1) 抗炎 : 抑制感染性 / 非感染性炎症 万能灵药 TANG 1 减轻充血 降低毛细血管的通透性 ; 2 抑制炎症细胞 ( 淋巴 粒 巨噬细胞 ) 向炎症部位移动 ; 3 阻止炎症介质发生反应 ; 4 抑制吞噬细胞功能, 稳定溶酶体膜, 阻止补体参与炎症反应 ; 5 抑制炎症后组织损伤的修复 TANG 延迟愈合 补充 TANG 激素的抗炎是 穿着石棉衣站在火里 不怕火烧 但不灭火 不杀菌, 不杀病毒 注意! 使用不当 感染扩散 创面愈合延迟

补充 TANG: 抗炎实质 抗炎不抗菌, 抗炎不抗因, 治标不治本 实质 : 提高了机体对炎症的反应性 ; 不足 降低了机体的防御机能 (2) 免疫抑制 : 抑制巨噬细胞吞噬功能, 使淋巴细胞溶解 辅助性 T 细胞 (Th) 减少更显著 降低自身免疫性抗体水平 缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状, 对抗异体器官移植的排异反应 (3) 抗毒素 : 提高机体对有害刺激的应激能力, 减轻细菌内毒素对机体的损害, 对感染毒血症的高热有退热作用 (4) 抗休克 : 解除小动脉痉挛, 增强心肌收缩力, 改善微循环 (5) 对代谢的影响 TANG 升糖 解蛋 移脂 保钠 1 糖 增高肝糖原, 升高血糖 (TANG 诱发糖尿病 ); 2 脂肪 (TANG, 诱发高血脂 ) 改变身体脂肪分布 向心性肥胖 ; 3 蛋白质 提高分解 ; 4 电解质 增强钠离子再吸收 (TANG 水钠潴留 ), 及钾 钙 磷排泄 (TANG 低钾 骨质疏松 ) (6) 对血液和造血系统的作用 : 1 增加 5 红细胞 血红蛋白 血小板 纤维蛋白原浓度 ( 缩短凝血时间 ) ( 补充 TANG 中性粒细胞 ) 2 减少 2 嗜酸粒细胞 淋巴细胞 (7) 其他作用 : 1 提高中枢神经系统的兴奋性 (TANG 诱发癫痫 ); 2 促进胃酸及胃蛋白酶分泌 (TANG 诱发溃疡 ); 3 减轻结缔组织的病理增生 2. 临床应用分 类 药 物 短 效 可的松 氢化可的松 中 效 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 曲安西龙 长 效 地塞米松 倍他米松记忆 TANG 地塞几倍长好, 太短可要松的 (1) 替代疗法 肾上腺皮质功能减退 脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后 (2) 严重感染并发的毒血症 : 中毒性痢疾 中毒性肺炎 暴发型流行性脑脊髓膜炎 暴发型肝炎等 (3) 自身免疫性疾病 : 风湿热 类风湿关节炎 全身性红斑狼疮和肾病综合征 异体器官移植术后免疫排异反应

(4) 过敏性疾病 : 荨麻疹 枯草热 血清病 血管神经性水肿 过敏性鼻炎 支气管哮喘和过敏性休克 ( 补充 TANG 次选药, 首选 : 肾上腺素 ) (5) 缓解急性炎症的各种症状, 并可防止炎症后遗症, 如组织粘连 疤痕 用于 : 结核性脑膜炎 胸膜炎 心包炎和烧伤等 (6) 休克 (7) 血液系统疾病 : 白血病 恶性淋巴瘤 再生障碍性贫血 白细胞及血小板减少 (8) 其他 : 肌肉和关节劳损, 严重天疱疮 剥脱性皮炎, 溃疡性结肠炎及甲状腺危象 3. 使用方法 (1) 小剂量代替疗法 生理需要量 原发 / 继发慢性肾上腺皮质功能不全 (2) 一般剂量长期疗法 结缔组织病 肾病综合征 顽固性支气管哮喘 中心视网膜炎 恶性淋巴瘤 淋巴细胞性白血病 (3) 大剂量冲击疗法 严重中毒性感染及休克, 时间不超过 3 日 ( 二 ) 典型不良反应 教材过于简单, 补充 TANG 1. 医源性库欣综合征 满月脸 向心性肥胖 紫纹 皮肤变薄 痤疮 ; 诱发三高! 2. 血糖升高 糖尿病倾向 ; 3. 血钙和血钾降低 水钠潴留 补充 TANG 高血压 ); 4. 血胆固醇升高 血脂肪酸升高 ; 5. 骨质疏松症 病理性骨折 ; 股骨头坏死 肌痛 肌无力 肌萎缩 6. 诱发或加重 消化道溃疡 溃疡穿孔 ; 7. 诱发感染 真菌与病毒感染 结核病加重 ; 8. 创面或伤口愈合不良 9. 补充 TANG 诱发精神症状 青光眼

马上小结 (TANG) 糖皮质激素的不良反应 A. 库欣综合征 肾上腺皮质功能亢进综合征 B. 诱发三高 C. 诱发溃疡不良反应 D. 诱发感染 E. 诱发青光眼 F. 诱发骨质疏松 肌肉萎缩 伤口愈合延迟 G. 诱发或加重精神疾病 ( 精神病或癫痫病 ) 糖皮质激素 TANG 原创 激素是个万能药, 好多疾病能治疗 一抗炎来二免疫, 三抗毒素四抗休 血液五多和两少, 诱发三高能退烧 升糖移脂分蛋白, 钾钙降低钠增高 红白板多淋酸少, 神经兴奋癫痫到 骨松眼青胃溃疡, 伤口不长麻烦了 ( 三 ) 禁忌证 1. 严重精神病或癫痫病史者 活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者 骨折患者 创伤恢复期患者 角膜溃疡者 肾上腺皮质功能亢进者 严重高血压 糖尿病患者 2. 妊娠早期 3. 抗菌药不能控制的感染 水痘 真菌感染 ; 结核 细菌和病毒感染 ( 四 ) 药物相互作用 (1) 苯巴比妥 苯妥英钠 卡马西平 利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢, 合用时 增加糖皮质激素剂量 (2) 地尔硫 ( 艹卓 ) 酮康唑和伊曲康唑能升高甲泼尼龙的血浆浓度 合用时减少激素用量 (3) 与噻嗪类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排钾 合用时注意低血钾 (4) 与水杨酸盐 ( 如阿司匹林 ) 合用 消化性溃疡 二 用药监护 ( 一 ) 使用原则能局部, 不全身 ; 能小剂量, 不大剂量 ; 能短期, 不长期 激素依赖性的哮喘患者 以吸入替代口服给药 并在吸入后常规漱口, 避免残留药物诱发口腔真菌感染和溃疡 ( 二 ) 特殊人群 (1) 儿童 监测生长和发育情况 (2) 老年人 预防消化道溃疡 感染 骨质疏松症和高血压等 ; 精神病史者避免使用 (3) 可的松和泼尼松 为前药, 需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效 严重肝功能不全者宜选择 : 氢化可的松或泼尼松龙 (4) 长期使用须定期监测血糖和尿糖 ; 注意白内障 青光眼或眼部感染 血清电解质紊乱 大便隐血 血压 ( 三 ) 注意应用的时辰性人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性, 一日上午 8 时左右为分泌高潮, 随后逐渐下降, 午夜 12 时为低潮 应用外源性糖皮质激素 采用隔日 1 次给药法, 将 48h 用量在早晨 8 时一次服用 对下丘脑 垂体 肾上腺皮质抑制较轻, 不良反应较少 ( 四 ) 停药时宜缓慢逐渐减量, 不宜骤停 以免复发 (TANG 反跳现象 ) 或出现肾上腺皮质功能不足症状

补充 TANG 糖皮质激素 医源性皮质功能减退 三 主要药品 1. 氢化可的松 2. 地塞米松盐皮质激素活性很弱 水钠潴留作用较弱 不用于原发性肾上腺皮质功能不全症的替代治疗 3. 泼尼松 4. 泼尼松龙 5. 甲泼尼龙 6. 曲安奈德用于各种皮肤病 ( 如神经性皮炎 湿疹 牛皮癣等 ) 过敏性鼻炎 关节痛 支气管哮喘 肩周炎 腱鞘炎 滑膜炎 急性扭伤 风湿性关节炎 慢性腰腿痛及眼科炎症 注意 不宜作静脉注射, 使用前应将药瓶充分摇匀, 使药液成一均匀悬浮液 关节腔内注射可能引起关节损害 长期用于眼部可引起眼内压升高 1. 糖皮质激素可用于治疗 A. 各种休克 B. 严重精神病 C. 活动性消化性溃疡 D. 病毒感染 E. 严重高血压 糖尿病 2. 不属于糖皮质激素对代谢的影响的是 A. 增高肝糖原 B. 升高血糖 C. 提高蛋白质的分解代谢 D. 增强钙离子的吸收 E. 改变身体脂肪的分布 3. 糖皮质激素临床用于治疗 A. 胃溃疡 B. 低血压 C. 支气管哮喘 D. 肺结核 E. 糖尿病 4. 肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是 A. 抑制炎症反应和免疫反应, 降低机体的防御机能 B. 抑制 ACTH 的释放 C. 病人对激素不敏感而未反应出相应的疗效 D. 促使许多病原微生物繁殖所致 E. 用量不足, 无法控制症状而造成 5. 糖皮质激素对血液系统的影响不包括 A. 使红细胞含量增加 B. 使血小板数量下降 C. 提高纤维蛋白原浓度 D. 减少淋巴细胞 E. 使血红蛋白含量增加

6. 属于长效糖皮质激素的药物是 A. 氢化可的松 B. 醋酸可的松 C. 曲安西龙 D. 地塞米松 E. 泼尼松龙 7. 糖皮质激素的药理作用不包括 A. 抗炎 B. 免疫抑制 C. 抗病毒 D. 抗休克 E. 抗过敏 8. 关于糖皮激素抗炎作用特点的描述, 不正确的是 A. 稳定溶酶体膜, 抑制致炎物的释放 B. 抑制白细胞和吞噬细胞移行血管外, 减轻炎症浸润 C. 促进肉芽组织生成, 加速组织修复 D. 直接收缩血管, 减少渗出和水肿 E. 增加肥大细胞颗粒的稳定性, 减少组胺释放 [9-12] A. 糖皮质激素替代疗法 B. 早期 大剂量 短期应用糖皮质激素 C. 抗菌药物与糖皮质激素合用 D. 抗结核病药与糖皮质激素合用 E. 糖皮质激素与肾上腺素合用 9. 肾上腺皮质功能不全采用 10. 感染性中毒休克采用 11. 严重感染采用 12. 过敏性休克采用多项选择题 13. 糖皮质激素禁忌证有 A. 活动性消化性溃疡 B. 脑垂体前叶功能减退症 C. 骨质疏松 D. 重症肌无力 E. 癫痫 第二节雌激素一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点雌二醇 生物活性最强 雌三醇最弱 雌激素的生理作用 : (1) 促进和维持女性生殖器官和第二性征 ( 促使乳腺腺泡发育, 乳房增大, 乳汁生成 ) (2) 卵巢 : 刺激卵泡发育 ; 雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式 促进或抑制促性腺激素的释放 间接影响卵巢功能

(3) 输卵管 : 加速卵子在输卵管的运行速度 (4) 子宫 : 促进子宫内膜和平滑肌的代谢 (5) 阴道 : 促进阴道上皮基底层细胞增生 分化 成熟及角化 (6) 骨骼 : 促进骨质致密, 但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加 TANG 青春期前过量雌激素摄入, 影响身高 绝经期 雌激素治疗骨质疏松症 (7) 心血管 : 降低血管通透性, 降低血胆固醇 (TANG 女性高血脂 冠心病发病率低, 女人就是命好 ) (8) 皮肤 ( 滋润皮肤 亮丽头发 ) 当雌激素水平降低后, 会形成更年期综合征 同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高, 甚至出现阿尔茨海默病 刚停经并且马上开始使用雌激素 缓解更年期症状, 维持骨密度, 降低患糖尿病 心肌梗死的风险 ( 二 ) 典型不良反应 1. 子宫内膜过度增生 ; 长期大剂量使用雌激素 轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性 预防 : 与孕激素联合 2. 高钙血症 水钠潴留 体重增加 三酰甘油升高 糖耐量下降 ; 3. 血栓性静脉炎和 ( 或 ) 静脉血栓栓塞性疾病风险增加 ; 4. 绝经后阴道炎, 局部使用雌激素 白带增多, 下腹胀或阴道灼热 ( 三 ) 禁忌证 1. 妊娠 哺乳期 ; 乳腺癌 子宫内膜癌 ; 阴道不规则出血者 2. 肝 肾功能不全 3. 血栓性静脉炎 ; 血栓栓塞性疾病 4. 胆囊炎 ( 雌激素能使胆汁淤积, 病情加重 ) 5. 充血性心力衰竭 肝肾疾病所致的水潴留者 ( 四 ) 药物相互作用 1. 肝药酶诱导剂 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮 利福平 加快雌二醇 己烯雌酚的代谢 减低

雌激素活性 2. 己烯雌酚与抗凝血药 抗高血压药合用可降低后者的作用 二 用药监护 (1) 雌激素治疗可能诱发阴道不规则出血 (2) 己烯雌酚 ---- 导致子代女性在青少年期就发生 少女阴道癌, 因此妊娠期妇女禁用 (3) 尽量采用有益的联合用药 1 雌激素与维生素 D 和钙剂并用, 可减少尼尔雌醇的用量 ; 2 雌激素与雄激素联合用药 缓解乳房肿胀疼痛 性欲减退和抑郁症状 三 主要药品 1. 雌二醇 1 卵巢功能不全或激素不足引起 功能性子宫出血 原发性闭经 绝经期综合征 ; 2 前列腺癌 2. 戊酸雌二醇 1 绝经后更年期症状 卵巢切除后的雌激素缺乏引起的症状 2 与孕激素类药物合用 避孕药 3. 炔雌醇 闭经 月经过少 功能性子宫出血 绝经期综合征, 子宫发育不全, 前列腺癌等 避孕药 4. 雌三醇 绝经后妇女因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎 5. 尼尔雌醇 绝经期或更年期综合征 第三节孕激素以孕酮 ( 黄体酮 ) 为主 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1 使子宫内膜增厚, 为受精卵植入做好准备 ; 2 植入后产生胎盘 ; 3 减少妊娠子宫的兴奋性, 使胎儿安全生长 ; 4 与雌激素共同作用, 促使乳房充分发育, 为产乳作准备 ; 5 使子宫颈口闭合, 黏液减少变稠, 使精子不易穿透 ; 6 大剂量 下丘脑的负反馈 抑制垂体促性腺激素 抑制排卵 1. 黄体酮

1 习惯性流产 痛经 经血过多或血崩症 闭经 2 口服大剂量 用于经前综合征 月经紊乱 良性乳腺病 围绝经期 2. 甲羟孕酮 1 痛经 功能性闭经 功能性子宫出血 先兆流产或习惯性流产 子宫内膜异位症等 2 大剂量 长效避孕针 3. 炔孕酮 4. 环丙孕酮 1 孕激素活性 2 抗雄激素作用很强 抑制垂体促性腺激素的分泌, 使体内睾酮水平降低 抑制男性精子生成, 降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力 避孕 5. 地屈孕酮 1 高选择性孕激素, 没有雄激素 雌激素的作用 2 最重要 不影响体重 糖耐量 血压 血脂 凝血功能和肝功能 不影响排卵, 不导致嗜睡 用于 1 辅助受孕 ; 2 黄体功能不足导致的先兆流产 6. 屈螺酮 1 拮抗雌激素导致的水钠潴留 用于经前期综合征 2 与炔雌醇组成复方口服避孕药 ( 二 ) 典型不良反应 1 常见 突破性出血 阴道点状出血 月经不规则 宫颈分泌物性状改变 乳房肿痛 性欲降低或性快感缺乏 ; 2 长期应用 子宫内膜萎缩 (TANG 雌激素是增生 ) 月经减少 闭经, 诱发阴道真菌感染 3 血栓栓塞性疾病 ( 三 ) 禁忌证

肝功能不全 \ 肾功能不全 \ 阴道出血, 心血管疾患 糖尿病 血栓病史和胆囊疾病 \ 性激素依赖的恶性肿瘤 \ 妊娠期 第四节 避孕药 一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 抑制排卵 雌激素 + 孕激素 通过负反馈 抑制下丘脑促性腺释放激素分泌 垂体前叶促性腺激素分泌减少, 血中卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 减少 抑制卵泡生长和成熟排卵 2. 阻碍受精 小剂量孕激素口服 抑制宫颈黏膜的分泌, 使黏液减少但黏稠度增高 阻碍受精 ; 精子获能受到抑制, 失去受精能力 影响受精 不足 不规则出血的发生率较高 ( 二 ) 典型不良反应 1. 类早孕样反应 恶心 头晕 无力 食欲减退 疲倦 2. 胃肠道反应 恶心 呕吐 3. 月经失调 4. 出血 漏服后 子宫出血 5. 妊娠斑 6. 体重增加 7. 其他 (1) 乳房胀痛 头痛 头晕 乏力 (2) 白带增多 : 长效口服避孕药 ( 雌激素含量高 ) 引起 ( 三 ) 禁忌证 1. 不明原因阴道出血 肝脏疾病 血栓或血栓史和激素依赖性肿瘤 2. 择期手术或需要长期卧床者, 需要在手术 ( 大手术或需静养不动 ) 的前一个月就停止服用口服避孕药 TANG 预防血栓形成 3. 急性肝炎 肾炎 心脏病 高血压 糖尿病 甲亢 子宫肌瘤 肺结核等病的妇女 ( 四 ) 药物相互作用 1. 长期合用利福平 抗癫痫药 ( 苯巴比妥 苯妥英纳 卡马西平 扑米酮等 ) 促使肝细胞内药物代谢酶活性增强 避孕失败 2. 氨苄西林 四环素 复方磺胺异 ( 口恶 ) 唑 氯霉素 阻断避孕药肠肝循环 避孕失败 二 用药监护 ( 一 ) 警愒避孕药促进血栓的形成 ( 二 ) 掌握短效口服避孕药的漏服处置

如果漏服 <12h, 避孕效果不会降低 立即补服即可, 然后仍在常规时间服用一片 2. 如果漏服超过 12h, 避孕效果可能降低, 处理 : (1) 发生在第一周, 在想起时 (>12h) 立即补服, 即使有可能同时服用 2 片药 然后在常规时间服下一片药 随后 7 天同时采取屏障避孕 ( 避孕套 ) (2) 发生在第二周 第三周 ( 略 ) 三 主要药品 1. 短效口服避孕药 最受推荐 分为 : 1 单相片 : 雌 孕激素剂量固定, 如复方炔诺酮片 复方左炔诺孕酮片 2 三相片 : 模仿正常月经周期中内源性雌 孕激素水平变化的三个阶段, 按顺序服用 前 6 片含低剂量雌 孕激素, 中间 5 片两种激素含量均高, 后 10 片孕激素含量高而雌激素含量低 如左炔诺孕酮炔雌醇 ( 三相 ) 片 2. 紧急避孕药 1 左炔诺孕酮孕激素含量相当于 8 天的短效口服避孕药量, 以此抑制和延迟排卵 剂量过大 月经周期紊乱, 不规则的阴道流血, 重复多次使用会对健康产生影响 2 抗孕激素 米非司酮只能作为避孕失败后的补救措施, 绝不能当做常规的避孕药! 3. 长效避孕药 复方甲地孕酮注射液和复方庚酸炔诺酮注射液 雌激素 + 孕激素 抑制排卵 抗着床 孕激素剂量是短效避孕药的几十倍, 雌激素剂量是短效避孕药的近百倍 副作用较大 不可突然停药, 必须改服短效避孕药三个月后再停药, 避免大出血 4. 外用避孕药 壬苯醇醚栓, 阴道内给药 5. 其他 1 皮下埋植剂 2 缓释阴道避孕环 (CVR) 3 微球和微囊避孕针 单元测试 解析版

1. 下列关于雌激素的药理作用叙述, 错误的是 A. 参与形成月经周期 B. 促进乳汁分泌 C. 促进第二性征和性器官的发育成熟 D. 影响水盐代谢 E. 较大剂量时抑制排卵 2. 功能性子宫出血可选用的药物是 A. 缩宫素 B. 垂体后叶素 C. 他莫西芬 D. 雌二醇 E. 西地那非 3. 雌激素的适应证是 A. 痛经 B. 功能性子宫出血 C. 消耗性疾病 D. 先兆性流产 E. 绝经期前的乳腺癌 4. 长期服用避孕药产生的不良反应不包括 A. 类早孕反应 B. 胃肠道反应 C. 心律失常 D. 月经失调 E. 出现妊娠斑 5. 下列药物中, 不属于雌激素的是 A. 雌二醇 B. 雌三醇 C. 黄体酮 D. 尼尔雌醇 E. 炔雌醇 6. 使用雌激素治疗可导致 A. 高血压 B. 心悸 C. 白细胞计数升高 D. 低钠血症 E. 子宫内膜过度增 7. 下列不属于雌激素作用部位的是 A. 肾脏 B. 输卵管 C. 子宫 D. 阴道 E. 乳腺 8. 下列关于避孕药的描述中, 错误的是 A. 肥胖或抽烟的女性应谨慎选择避孕药 B. 漏服超过 12 小时需补服 C. 漏服时间不同, 补服方案不同 D. 漏服药物未超过 12 小时, 避孕效果不会降低 E. 产后即可使用复方激素类避孕药 9. 我国常用避孕药不包括 A. 超短效避孕药 B. 紧急避孕药 C. 短效避孕药 D. 探亲避孕药 E. 长效避孕药 10. 孕激素的作用特点不包括 A. 维持妊娠 B. 受精后减少妊娠子宫兴奋性 C. 子宫颈口闭合 D. 大剂量时抑制垂体促性腺激素分泌 E. 可使子宫黏液增多变稠 [11-14] A. 绝经期综合征 B. 痛经 C. 回奶 D. 再生障碍性贫血 E. 子宫内膜腺癌 11. 小剂量雌激素用于 12. 大剂量雌激素用于 13. 小剂量孕激素用于 14. 大剂量孕激素用于