. 抗 感 染 分 册

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1 第 二 章 药 物 篇

2 . 抗 感 染 分 册

3 I 抗 微 生 物 药 Antimicrobials

4 I.1.抗生素 I.1.1.青霉素类 苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin 安唐西林 比西林 长效青霉素 长效西林 二 苄乙二胺青霉素 唐西灵 苄星青 苄星青霉 素G Benzathine Benzylpenicillin G Benzathine Penicillin Benzathine Penicilline Benzathinum Benzylpenicillinum Bicillin Dulcepen-G Extencilline Neolin Penicillin G Benzathine Permapen Tardocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 溶血性链球菌 不产青霉素酶的金葡菌 敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟 菌 淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌 肠球菌 牛放线 菌 消化链球菌 李斯特菌 白喉棒状杆菌 炭疽 芽孢杆菌 厌氧破伤风梭状芽孢杆菌 产气荚膜梭 状芽孢杆菌 肉毒梭状芽孢杆菌 放线菌属 真杆 菌属 丙酸杆菌等革兰阳性杆菌 螺旋体(梅毒螺旋 体 回归热螺旋体 钩端螺旋体等)及个别阴性杆菌 (如嗜血杆菌属) 念珠状链杆菌 产黑色素拟杆菌 等厌氧菌 百日咳鲍特氏菌 不敏感/耐药菌 对脆弱拟杆菌的抗菌作用差 粉针剂 (1)30万U (2)60万U (3)120万U (每1mg苄 星青霉素相当于1309个青霉素单位) 主要用于预防风湿热复发 也可用于控制链球 菌感染的流行 [其它临床应用] 1.防治对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引 起的咽炎和反复发作的急性风湿热 2.预防小儿风湿热及其它链球菌感染 3.预防链球菌脓疱病 4.治疗急性中耳炎 猩红热和梅毒等 一般用法 60万 120万U/次 每2 4周1次 i.m. 国内参考信息 梅毒 240万U/次 1次/周 i.m.(深部) 连用2 3周 1.早期梅毒 单剂1.8g 通常分别在两侧进行深部 肌注 2.晚期梅毒 1.8g/次 每周1次 i.m. 连续3周. 抗感染分册 3.链球菌所致咽炎及风湿热的一级预防 推荐单剂 肌注0.9g 4.预防急性风湿热复发 推荐0.9g/次 每3 4周 1次 i.m. 5.其它密螺旋体感染疾病 如印度痘 南美锥虫病 地 方流行性梅毒 推荐单剂0.9g 深部肌注 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳 性者 儿童 本药局部刺激症状较强 一般不宜用于婴 儿 一般用法 30万 60万U/次 每2 4周1次 i.m. 1.先天性梅毒 2岁患儿 若无脑脊液感染的证 据 推荐单剂深部肌注0.0375g/kg 2.其它密螺旋体感染疾病 如印度痘 南美锥虫 病 地方流行性梅毒 推荐单剂肌注0.45g 3.链球菌所致咽炎及风湿热的一级预防 体重 30kg患儿 推荐单剂肌注 g 4.预防急性风湿热复发 体重 30kg患儿 推荐 0.45g/次 每3 4周1次 i.m. 老人 老年患者因各组织器官功能下降 使用本药 可能需调整剂量 孕妇 动物生殖试验未发现本药可引起胚胎损害 孕妇仅在确有必要时方可使用本药 美国FDA妊娠 分级为 B级 哺乳妇女 少量药物可从乳汁中分泌 故哺乳妇女 用药时应暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者可能对其它青 霉素类药 青霉胺或头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 以硫酸铜法进行尿糖测定时 可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包 括用药史 过敏反应史 有无易被患者忽略的症状 (如胸闷 瘙痒 面部发麻 发热等)以及有无家族 变态反应疾病史 有青霉素过敏史者一般不宜进行 皮试 而应改用其它药物 (2)用药前必须先做青霉 素皮肤敏感试验 阳性反应者不能应用本药 2.配伍信息 本药与下列药物呈配伍禁忌 氨基糖苷 类抗生素 头孢噻吩 林可霉素 四环素 万古霉 素 琥乙红霉素 两性霉素B 去甲肾上腺素 间羟 胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 维生 素B族 维生素C以及铜 锌 汞等重金属 本药毒性较低 以过敏反应较为多见 1.神经 肌注区 周围神经炎 2.精神 精神病发作

5 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 3.内分泌/代谢 低度发热 可在24 48h内自行消 失 4.消化 血清ALT或AST升高 舌苔呈棕色甚至黑色 (念珠菌过度繁殖) 5.骨骼肌肉 肌注后可出现注射部位疼痛 压痛等 局部刺激症状 6.其它 (1)用药后可发生青霉素引起的各种过敏反 应 包括过敏性休克 用药中若发生过敏性休克 抢 救原则和方法与青霉素相同 (2)耐青霉素金葡菌 革兰氏阴性杆菌或念珠菌二重感染 (3)赫氏反应 药物过量 处理意见 主要给予对症和支持疗法 血透可加速 本药的排泄 1.四环素 红霉素 氯霉素等抑菌药 减弱本药抗 菌作用 2.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺类 药 升高本药血药浓度 3.华法林等抗凝药 可能增强抗凝作用 致出血时 间延长 1.轻 中度感染 包括链球菌所致的扁桃体 炎 咽喉炎 猩红热 丹毒等 肺炎球菌所致 的支气管炎 肺炎 中耳炎 鼻窦炎 敏感葡 萄球菌所致的皮肤软组织感染等 2.螺旋体感染 3.可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预 防用药 1.链球菌感染 mg/次 3 4次/d p.o. 疗程10d 2.肺炎球菌感染 mg/次 qid. p.o. 疗 程至退热后至少2d 3.葡萄球菌感染 螺旋体感染(奋森咽峡炎) mg/次 3 4次/d p.o. 4.预防风湿热复发 250mg/次 bid. p.o. 5.预防心内膜炎 在拔牙或上呼吸道手术前1h口 服2g 6h后再加服1g 青霉素V钾 Phenoxymethylpenicillin Potassium 邦宁沙吉 苯甲氧青霉素 苯氧甲基盘尼西林钾 苯 氧甲基青霉素 苯氧甲基青霉素钾 凯莱立克 康口 林 丽史瑞 力特尔新 美格西 青霉素-VK 青霉 素V 瑞威 维百斯 肼巴明青霉素V Antibiocin Beepen-VK Benzylpenicillin V Fenoxcillin Isocillin Ledercillin VK Lisrei Megacillin Penciclovir V Potassium Penicillin V Penicillin V Potassium Phenomycillin-K Phenoxymathylpenicillin Potassium Phenoxymethylpenicillin Pyopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 多数革兰阳性菌 革兰阴性球菌 个别 革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属) 包括A C G H L和M组链球菌 肺炎链球菌 不产生青霉素酶 的葡萄球菌 奈瑟氏球菌 猪红斑丹毒丝菌 李斯 特氏菌 棒状菌 炭疽杆菌 链杆菌 多杀巴斯德 氏菌 多数厌氧菌(如消化球菌 消化链球菌 梭杆 菌 梭菌等) 小螺菌 螺旋体(如钧端螺旋体 密 螺旋体 疏螺旋体和其它螺旋体) 放线菌 某些肠 球菌(D组链球菌) 片剂 (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) (3)0.5g(80万U) 分散片 0.25g(40万U) 胶囊 (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) 颗粒 (1)0.05g (2)0.125g(20万U) (3)0.25g 干糖浆 (1)5ml:0.125g (2)5ml:0.25g 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症 儿童 1.一般用法 mg/kg/次 6次/d p.o. 或 mg/kg/次 qid. p.o. 或5 18.7mg/kg/次 tid. p.o. 2.预防心内膜炎 体重 27kg者 在拔牙或上 呼吸道手术前1h口服1g 6h后再加服0.5g 体重 27kg者 用法用量同成人 老人 应根据肾功能情况调整用量或给药间期 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿体内 孕妇慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可分泌入母乳中 可能使婴儿致敏 并引起腹泻 皮疹 念珠菌属感染等 哺乳妇女慎 用或用药期间暂停哺乳 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应根据肌酐清 除率调整用量或给药间期 1.慎用 (1)对头孢菌素类药物过敏者 (2)有哮喘 湿 疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法测定尿糖时可 出现假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)无 酶尿糖检验和尿胆素原检验可能呈假阳性 (3)茚三 酮检测尿中氨基酸含量也呈假阳性 (4)Coomb's试 验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)长期或大剂量服用本 药时 应定期检查肝 肾 造血系统功能和监测血 清钾 钠 (2)对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者 使 用本药前应进行暗视野检查 并每月进行血清试验 1次 至少持续4个月 5.对驾驶/机械操作的影响 目前尚无相关报道

6 1.给药条件 (1)用药前必须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史 等 并宜做青霉素皮肤试验 皮试呈阳性者禁用 (2)本药可空腹或饭后服用 (3)治疗链球菌感染时疗 程需10d 治疗结束后应作细菌培养 以确定链球 菌是否已被清除 (4)对于服用青霉素预防复发性风 湿热的患者 手术(扁桃休切除和拔牙等)前本药剂 量应加倍 以进行手术前预防 (5)口服青霉素不能 用于心内膜炎的高危人群(如修复的心脏瓣膜或体-肺 循环分流术后) (6)本药不能用作泌尿生殖系统的器 械操作和手术 肠道手术 乙状结肠镜检和分娩时预 防感染的辅助药物 2.其它 (1)如怀疑为葡萄球菌感染 应进行细菌学 研究 (2)当持续口服青霉素作为预防风湿热的辅助 用药时 可能会有α-溶血性链球菌对青霉素出现 相对耐药的现象 此时应选用其它抗生素替代青霉 素 并与原有预防药物合用 1.神经 神经毒性 2.内分泌/代谢 血清钾浓度升高(大剂量给药时) 3.血液 溶血性贫血 WBC减少 PLT减少 嗜酸粒 细胞增多 粒细胞缺乏症 4.消化 口炎 舌炎 胃胀 恶心 呕吐 上腹部不 适 腹泻 以及血清氨基转移酶一过性升高和肝毒 性 如发生持续 严重的腹泻 则可能患有假膜性 肠炎(血清样的粘液样痢疾 钝性弥散性的疝气痛 腹痛 发热 偶有里急后重) 可危及生命 应立即 停药 并以细菌学研究为指导进行治疗(如万古霉素 250mg qid. p.o.) 避免使用解痉药 5.泌尿 肾毒性 6.其它 可引起过敏 如皮疹(多见于传染性单核细 胞增多症者) 荨麻疹 药物热 喉水肿 嗜酸粒细 胞增多及其它血清病样反应 也可见过敏性休克 用药中若发生过敏反应 应立即停药 并采取相应 措施 若发生过敏性休克 抢救原则和方法与处理 青霉素过敏性休克相同 长期或大剂量用药可致耐 青霉素金葡菌 革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染(舌 苔呈棕色甚至黑色) 药物过量 1.表现 可产生胃肠不适及体液-电解质平衡失调 等症状 2.处理意见 主要进行对症和支持疗法 包括洗胃及 针对水和电解质平衡的对症治疗 必要时可采用血 液透析加速本药排泄 1.四环素类 红霉素 氯霉素 磺胺类等抑菌药 干扰本药的杀菌活性 使本药抗菌作用降低 故本 药不宜与这些药物合用 尤其在治疗脑膜炎或急需 杀菌剂的严重感染时 2.考来烯胺 减少本药吸收 3.考来替泊 可使本药血药浓度降低78% 79% AUC减少75% 85% 4.口服避孕药 本药可降低上述药的药效 5.伤寒活疫苗 本药可能降低伤寒活疫苗的免疫 效应 6.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺药 使本药半衰期延长 血药浓度升高. 抗感染分册 7.克拉维酸 可增强本药对产β-内酰胺酶细菌的 抗菌活性 8.氨基糖苷类药 在亚抑菌浓度时可增强本药对粪肠 球菌的体外杀菌作用 9.华法林等抗凝药 抗凝血作用增强 10.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤的肾脏清除率降低 血药浓 度升高 毒性增强 11.别嘌醇 皮疹发生率显著增高 应避免合用 12.氯霉素 合用于细菌性脑膜炎时 远期后遗症的 发生率较两者单用时高 13.双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药 不宜合用 14.食物 可减少本药吸收 青霉素G Benzylpenicillin 海巴青霉素G 盘尼西林 配尼西林 青霉素 青 霉素G钾 青霉素G钠 青霉素钾 青霉素钠 苄 基青霉素钾 苄基青霉素钠盐 苄青霉素 苄青霉 素G 苄青霉素钾 苄青霉素钠 Benzylpenicillin Potassium Benzylpenicillin Sodium Benzylpenillin Penicillin G Sod. Penicillin G Penicillin G Potassium Penicillin G Sodium 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 (1)革兰阳性球菌 包括溶血性链球菌(A B C F G组) 不产青霉素酶的葡萄球菌 敏感的 肺炎链球菌和厌氧阳性球菌(如消化球菌 消化链球 菌) (2)革兰阳性杆菌 包括白喉棒状杆菌 炭疽芽 孢杆菌 单核细胞增多性李斯特菌 厌氧的破伤风梭 状芽孢杆菌 产气荚膜梭状芽孢杆菌 败血梭状芽孢 杆菌 肉毒梭状芽孢杆菌(肉毒杆菌) 放线菌属 真 杆菌属 丙酸杆菌 (3)革兰阴性球菌 包括脑膜炎 奈瑟菌 淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌 (4)革兰阴性杆 菌 流感嗜血杆菌 百日咳鲍特菌 产黑色素拟杆 菌 念珠状链杆菌 (5)螺旋体 包括梅毒螺旋体 钩端螺旋体 包柔氏螺旋体 鼠咬热螺旋体等 不敏感/耐药菌 革兰阴性杆菌 如肠杆菌属 铜 绿假单胞菌 布鲁杆菌等对本药耐药 粉针剂(钠盐)(每1mg相当于1670个青霉素单位) (1)0.12g(20万U) (2)0.24g(40万U) (3)0.48g(80万U) (4)0.6g(100万U) (5)0.96g(160万U) (6)2.4g(400万U) (7)3.84g(640万U) (8)4.8g(800万U) 粉针剂(钾盐)(每1mg相当于1598个青霉素单位) (1)0.125g(20万U) (2)0.25g(40万U) (3)0.5g(80万U) (4)0.625g(100万U) 皮试剂(钠盐 冻干) 2500U 1.作为首选药物 用于敏感菌或敏感病原体所 致以下感染 (1)溶血性链球菌感染 如咽炎 扁桃体炎 猩红热 丹毒 蜂窝织炎 产褥热 等 (2)肺炎链球菌感染 如肺炎 中耳炎 脑

7 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 膜炎 菌血症等 (3)不产青霉素酶的葡萄球菌 感染 (4)梭状芽孢杆菌感染 如破伤风 气性 坏疽等 (5)炭疽 白喉 回归热 梅毒(包括 先天性梅毒) 钩端螺旋体病 (6)与氨基糖苷 类药物联合用于草绿色链球菌心内膜炎 2.流行性脑脊髓膜炎 放线菌病 淋病 奋森 咽峡炎 莱姆病 鼠咬热 李斯特菌感染和除 脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染 3.风心病或先天性心脏病患者进行口腔 牙 科 胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前预防 感染性心内膜炎的发生 4.口腔内的革兰阳性菌 某些革兰阴性厌氧菌 感染 如冠周炎 牙槽脓肿 牙周脓肿 急性 坏死性溃疡性牙龈炎及龈口炎 颜面部疖肿 口腔粘膜重度溃疡糜烂 5.血清抗包柔氏疏螺旋杆菌抗体阳性的肉芽 肿性唇炎 6.某些特殊感染 如梅毒及牙移植或再植前 的浸泡消毒 7.皮试剂用于青霉素皮内敏感试验 一般用法 80万 200万U/d 分3 4次肌注 或 200万 2000万U/d 分2 4次静滴 国内参考信息 1.中度感染 80万 100万U/次 3 4次/d i.v.gtt. 2.重症感染 每次剂量可根据病情较中度感染适当 增加 q.6h 3.脑膜炎或心内膜炎 1000万~2000万U/d i.v.gtt. 4.颌面部及口腔粘膜感染 轻 中度感染 240万U/d i.m. 分2次给药 重度感染 200万 1000万U/d i.v.gtt. 分2 4次给药 5.肉芽肿性唇炎 血清抗包柔氏疏螺旋杆菌抗体阳 性 滴度大于1:64者 1200万U/次 qd. i.v.gtt. 连 续2周为1疗程 停1周后开始第2疗程 治疗3疗程后 复查上述抗体 如仍为阳性 且滴度大于1:64者 可 按上法继续治疗 6.其它临床用法 (1)本药溶液20万 40万U(2 4ml)气 雾吸入 bid. (2)1万U/ml负极离子导入 1.类丹毒感染 雅司病 单次肌注120万U 2.梅毒 (1)早期梅毒 单次肌注240万U (2)晚期梅 毒 240万U/次 1次/周 i.m. 连续3周 或200万 400万U/次 q.4h i.v.gtt. 共10 14d (3)神经梅毒 200万 400万U/次 q.4h i.v.gtt. 共10 14d 3.链球菌 金黄色酿脓葡萄球菌感染和白喉带菌者 单次肌注60万~120万U 4.心内膜炎 (1)葡萄球菌或链球菌的敏感菌株所致 的心内膜炎 1200万 1800万U/d i.v.gtt. 连续滴 注或分次给药(q.4h) 疗程4周 (2)肠球菌敏感菌株 所致的心内膜炎 1800万 3000万U/d i.v.gtt. 连 续滴注或分次给药(q.4h) 并与氨基糖苷类药联用 疗程4 6周 5.脑膜炎球菌性脑膜炎 20万 30万U/kg/d i.v.gtt. 疗程4d 6.气性坏疽 100万 200万U/次 q.2 3h i.v.gtt. 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 (1)一般情况 2.5万U/kg/次 q.12h i.m. 或5万 20万U/kg/d 分2 4次 静 滴 (2)足 月 产 新 生 儿 5万 U/kg/ 次 i.m./i.v.gtt. 出生第1周患儿 q.12h 7d患儿 q.8h 严重感染患儿 q.6h (3)早产儿 3万U/kg/次 i.m./i.v.gtt. 第 1周患儿 q.12h 2 4周患儿 q.8h 4周 后患儿 q.6h 1.一般感染 (1)新生儿(第1周) 30mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 或5万U/kg/d i.m. (2)新生儿(2 4周) 30mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 或5万U/kg/d i.m. (3) 12岁患儿 25万 40万U/kg/d q.4 6h i.v.gtt. 或2.5万 5万U/kg/d i.m. (4)体重 45kg患儿 肌注剂量参见成人剂量 2.先天性梅毒 5万U/kg/d i.v.gtt. 分2次给药 或 5万U/kg/d i.m. 疗程至少10d 3.淋球菌感染 (1)患淋球菌性关节炎或淋球菌性 败血症的新生儿 7.5万 10万U/kg/d 分4次 静滴 疗程7d (2)患淋球菌性脑膜炎新生儿 10万U/kg/d 分3 4次静滴 疗程至少10d (3) 12岁以下(体重 45kg)淋球菌性关节炎患儿 15万U/kg/d i.v.gtt. 疗程7d (4) 12岁(体重 45kg)淋球菌性脑膜炎患儿 25万U/kg/d 分6次 静滴 疗程至少10d 4.链球菌感染 (1)早产儿和第1周新生儿的B型链球 菌感染 60mg/kg/次 i.v.gtt. (2)第2 4周新生儿 B型链球菌脑膜炎 120mg/kg/次 i.v.gtt. 老人 须调整剂量 孕妇 应权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 用药前须权衡利弊或用药时暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 一般用法 轻中度肾功能不全者使用常规剂 量 严重肾功能不全者须调整剂量或延长给 药间隔 Ccr为10 50ml/min时 给药间隔 为8 12h或剂量减少25% Ccr 10ml/min时 给药间隔为12 18h或剂量减至常规剂量的 25% 50% 1.肾功能不全时剂量 GFR 50ml/min时 不必减 量 GFR为10 50ml/min时 用药间隔不变 减 量至常规剂量的75% GFR 10ml/min时 用药 间隔不变 减量至常规剂量的20% 50% 也有 研究建议 Ccr 10ml/min时 Max 100万 300万U/d 给药间隔为8 12h 2.透析时剂量 血透后可给予维持剂量 接受连 续性不卧床腹透者 推荐使用正常剂量的20% 50% q.6h

8 8 1. 慎 用 有 哮 喘 湿 疹 花 粉 症 荨 麻 疹 等 过 敏 性 疾 病 史 者 2. 交 叉 过 敏 对 一 种 青 霉 素 类 药 过 敏 者, 可 能 对 其 它 青 霉 素 类 药 过 敏, 也 可 能 对 青 霉 胺 或 头 孢 菌 素 类 药 过 敏 3. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 以 硫 酸 铜 法 进 行 尿 糖 测 定 时 可 呈 假 阳 性, 用 葡 萄 糖 酶 法 测 定 则 不 受 影 响 4. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 大 剂 量 用 药 时 应 定 期 检 测 电 解 质 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 用 药 前 须 详 细 询 问 患 者 既 往 史, 包 括 用 药 史 过 敏 反 应 史 以 及 有 无 家 族 变 态 反 应 疾 病 史 (2) 用 药 前 必 须 先 做 本 药 皮 肤 敏 感 试 验 皮 试 液 浓 度 为 500U/ml, 将 NS 5ml 注 入 青 霉 素 皮 试 剂 瓶 内, 使 其 溶 解 稀 释, 皮 内 注 射 0.05~0.1ml 通 常 注 入 前 臂 屈 侧 皮 内,20min 后 观 察 皮 试 结 果, 如 局 部 出 现 红 肿 并 有 伪 足 出 现, 皮 丘 直 径 >1cm 者, 或 出 现 头 晕 胸 闷 及 全 身 发 痒 等 阳 性 反 应 者 不 能 应 用 本 药 青 霉 素 皮 试 对 预 测 过 敏 性 休 克 起 着 重 要 作 用, 但 皮 试 阴 性 者 不 能 排 除 出 现 过 敏 反 应 的 可 能 (3) 有 青 霉 素 过 敏 史 者 一 般 不 宜 进 行 皮 试, 而 应 改 用 其 它 药 物 (4) 本 药 可 经 肌 注 或 静 脉 给 药, 当 成 人 一 日 剂 量 >500 万 U 时 宜 静 脉 给 药 静 脉 给 药 时 速 度 不 能 超 过 50 万 U/min, 且 宜 分 次 快 速 滴 入, 一 般 q.6h, 以 避 免 发 生 CNS 反 应 (5) 本 药 不 宜 鞘 内 给 药 其 口 服 制 剂 应 空 腹 给 药 ( 饭 前 1h 或 饭 后 2h), 以 利 吸 收 (6) 用 药 应 同 时 去 除 菌 斑 牙 石, 治 疗 口 腔 内 或 口 腔 周 围 的 感 染 病 灶, 如 牙 周 炎 根 尖 炎 龋 齿 鼻 炎 中 耳 炎 等 2. 配 伍 信 息 (1) 本 药 与 重 金 属, 特 别 是 铜 锌 和 汞 呈 配 伍 禁 忌, 因 后 者 可 破 坏 青 霉 素 的 氧 化 噻 唑 环 ; 与 头 孢 噻 吩 林 可 霉 素 四 环 素 万 古 霉 素 琥 乙 红 霉 素 两 性 霉 素 B 去 甲 肾 上 腺 素 间 羟 胺 苯 妥 英 钠 盐 酸 羟 嗪 丙 氯 拉 嗪 异 丙 嗪 维 生 素 B 族 Vit C 等 药 也 呈 配 伍 禁 忌 此 外, 本 药 不 能 与 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 同 瓶 滴 注 ( 因 可 导 致 两 者 抗 菌 活 性 降 低 ) (2) 肌 注 时, 每 50 万 U 青 霉 素 钠 溶 解 于 1ml 灭 菌 注 射 用 水, 超 过 50 万 U 则 需 加 灭 菌 注 射 用 水 2ml, 不 应 以 氯 化 钠 注 射 液 为 溶 剂 (3) 本 药 极 易 溶 于 水, 水 溶 液 中 β- 内 酰 胺 环 易 裂 解, 水 解 率 随 温 度 升 高 而 加 速, 裂 解 为 无 活 性 产 物 青 霉 酸 和 青 霉 素 噻 唑 酸, 后 两 者 可 降 低 ph, 使 青 霉 素 水 解 进 一 步 加 强 浓 度 为 20U/ml 的 溶 液 于 30 放 置 24h, 效 价 下 降 56% 因 此 注 射 液 应 新 鲜 配 制 应 用, 配 制 后 不 宜 久 置 3. 其 它 本 药 治 疗 肉 芽 肿 性 唇 炎 时, 只 能 抑 制 包 柔 氏 疏 螺 旋 杆 菌 的 感 染, 对 消 除 已 经 形 成 的 唇 部 肿 胀 作 用 不 明 显 不 良 反 应 本 药 毒 性 较 低, 主 要 不 良 反 应 为 过 敏 反 应 1. 神 经 毒 性 反 应, 肌 注 区 可 发 生 周 围 神 经 炎 鞘 内 注 射 >2 万 U 或 静 脉 大 剂 量 滴 注 可 因 脑 脊 液 药 物 浓 度 过 高 引 起 青 霉 素 脑 病 ( 表 现 为 肌 肉 阵 挛 抽 搐 昏 迷 等 ), 此 反 应 多 见 于 婴 儿 老 年 人 和 肾 功 能 不 全 者 2. 精 神 有 大 剂 量 用 药 后 引 起 一 过 性 精 神 病 发 作 的 报 道, 发 生 机 制 尚 不 明 确 3. 内 分 泌 / 代 谢 青 霉 素 钠 100 万 U(0.6g) 含 钠 离 子 1.7mmol(0.039g), 大 剂 量 给 药 后, 可 造 成 高 钠 血 症 心 力 衰 竭 低 血 钾 代 谢 性 碱 中 毒 等, 在 肾 功 能 减 退 或 心 功 能 不 全 者 中 尤 易 发 生 青 霉 素 钾 100 万 U(0.625g) 含. 抗 感 染 分 册 钾 离 子 1.5mmol(0.066g), 静 脉 大 剂 量 给 药 时, 可 发 生 高 钾 血 症 或 钾 中 毒 反 应 4. 血 液 大 剂 量 用 药 : 可 能 引 起 溶 血 性 贫 血 和 白 细 胞 减 少, 有 凝 血 功 能 缺 陷 者 可 干 扰 凝 血 机 制, 导 致 出 血 倾 向 5. 消 化 AST ALT 升 高 6. 泌 尿 有 大 剂 量 用 药 后 可 能 引 起 肾 衰 竭 及 间 质 性 肾 炎 的 报 道 7. 其 它 (1) 过 敏 反 应, 严 重 者 如 过 敏 性 休 克 (Ⅰ 型 变 态 反 应 ) 和 血 清 病 型 反 应 (Ⅲ 型 变 态 反 应 ), 其 它 过 敏 反 应 尚 有 溶 血 性 贫 血 (Ⅱ 型 变 态 反 应 ) WBC 减 少 药 疹 接 触 性 皮 炎 哮 喘 发 作 等 用 药 中, 一 旦 发 生 过 敏 性 休 克, 应 立 即 肌 注 0.1% 肾 上 腺 素 0.5~1ml, 必 要 时 以 5%GS 或 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 后 静 注 临 床 表 现 无 改 善 者, 半 小 时 后 重 复 1 次 ; 心 跳 停 止 者, 可 给 予 肾 上 腺 素 心 内 注 射 同 时 静 滴 肾 上 腺 皮 质 激 素, 并 补 充 血 容 量 血 压 持 久 不 升 者 可 给 予 多 巴 胺 等 血 管 活 性 药 同 时 可 采 用 抗 组 胺 药, 以 减 轻 荨 麻 疹 有 呼 吸 困 难 者 应 予 以 吸 氧 或 人 工 呼 吸 ; 喉 头 水 肿 明 显 者, 应 及 时 进 行 气 管 插 管 或 气 管 切 开 (2) 耐 青 霉 素 金 葡 菌 革 兰 阴 性 杆 菌 或 白 色 念 珠 菌 感 染 念 珠 菌 过 度 繁 殖 可 使 舌 苔 呈 棕 色 甚 至 黑 色 (3) 治 疗 梅 毒 钩 端 螺 旋 体 病 或 其 它 感 染 时 可 由 于 病 原 体 死 亡 致 症 状 加 剧, 称 赫 氏 反 应 治 疗 梅 毒 患 者 时 由 于 用 药 后 梅 毒 病 灶 消 炎 过 快, 但 组 织 修 补 相 对 较 慢, 或 病 灶 部 位 纤 维 组 织 收 缩, 妨 碍 器 官 功 能, 也 可 能 出 现 治 疗 矛 盾 药 物 过 量 1. 表 现 主 要 表 现 为 CNS 不 良 反 应 2. 处 理 意 见 应 及 时 停 药 并 予 对 症 支 持 治 疗, 必 要 时 可 采 用 血 透 加 速 药 物 排 泄 相 互 作 用 1. 四 环 素 类 红 霉 素 氯 霉 素 磺 胺 类 等 抑 菌 药 : 可 干 扰 本 药 的 杀 菌 活 性, 使 本 药 抗 菌 作 用 降 低, 不 宜 合 用, 尤 其 在 治 疗 脑 膜 炎 或 急 需 杀 菌 剂 的 严 重 感 染 时 2. 考 来 烯 胺 : 可 与 青 霉 素 结 合, 降 低 本 药 的 吸 收 3. 考 来 替 泊 : 可 使 本 药 血 药 浓 度 降 低 78%~79%, AUC 减 少 75%~85% 4. 避 孕 药 : 本 药 可 减 少 避 孕 药 的 肠 肝 循 环, 降 低 避 孕 药 的 药 效 5. 伤 寒 活 疫 苗 : 本 药 对 伤 寒 沙 门 菌 具 有 抗 菌 活 性, 与 伤 寒 活 疫 苗 同 用, 可 能 降 低 伤 寒 活 疫 苗 的 免 疫 效 应 6. 丙 磺 舒 阿 司 匹 林 吲 哚 美 辛 保 泰 松 和 磺 胺 类 药 : 可 减 少 本 药 在 肾 小 管 的 排 泄, 升 高 血 药 浓 度, 延 长 血 浆 半 衰 期 ; 但 毒 性 也 可 能 增 加 7. 华 法 林 : 可 加 强 华 法 林 的 抗 凝 血 作 用 8. 甲 氨 蝶 呤 : 相 互 竞 争 肾 小 管 分 泌, 可 降 低 甲 氨 蝶 呤 的 肾 脏 清 除 率, 增 加 甲 氨 蝶 呤 毒 性 9. 食 物 : 可 延 迟 本 药 在 胃 肠 道 的 吸 收, 降 低 血 药 浓 度 峰 值 氨 苄 西 林 Ampicillin 其 它 名 称 氨 苄 钠 氨 苄 青 氨 苄 青 霉 素 氨 苄 青 霉 素 钠 氨 苄 青 霉 素 三 水 合 物 氨 苄 青 霉 素 三 水 酸 氨 苄 西 林

9 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 钠 氨苄西林三水物 安比西林 安比西林钠 安 必林 安必仙 安必欣 安泰林 安西林 胺苄青 霉素 恩必欣 欧倍林 赛米西林 三水合α-氨 基苄青霉素 沙维西林 伊西德 苄那消 Acillin Amblosin Ampicillicum Natricum Ampicillin Sodium Ampicillin Trihydrate Ampicillinum Ampicin Ampilan Ampilin Pamecil Penbritin Polycillin Servicillin Standacillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 溶血性链球菌 肺炎链球菌和不产青霉 素酶葡萄球菌 草绿色链球菌 白喉棒状杆菌 炭 疽芽孢杆菌 放线菌属 流感嗜血杆菌 百日咳鲍 特杆菌 布氏杆菌 部分奇异变形杆菌 大肠埃希 菌 沙门菌属 志贺菌属 奈瑟菌属 军团菌 胎 儿弯曲杆菌 伤寒杆菌 副伤寒杆菌 痢疾杆菌以 及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌 不敏感/耐药菌 多数肠杆菌属 脆弱拟杆菌 铜 绿假单胞菌 肺炎杆菌 吲哚阳性变形杆菌 多数 志贺菌属 胶囊(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (均按氨苄西林计) 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g (均按氨苄 西林计) 栓剂 敏感菌所致的呼吸道感染(肺炎 急慢支炎和 百日咳等) 胃肠道感染(急慢性胃肠炎 菌 痢 伤寒及副伤寒等) 肝胆感染性疾病 泌 尿道感染(淋病 尿道炎 膀胱炎等) 脑膜 炎 败血症 心内膜炎 皮肤及软组织感染 耳鼻喉感染等 一般用法 (1) g/次 qid. p.o. (2)也 可2 4g/d 分4次肌注 (3)还可4 8g/d 分 2 4次静脉给药 重症感染者可增至12g/d Max 14g/d (4)栓剂经直肠给药 1枚/次 qd. 国内参考信息 1.一般用法 2 4g/d或50 100mg/kg/d 分4次服 (空腹) 2.腹腔 胸腔 关节感染 0.5g/次 腹腔 胸腔或 关节腔注射 3.脑膜炎 0.02g/次 鞘内注射 1.呼吸道感染 胃肠道感染 泌尿生殖道感染 (1)推 荐剂量为0.5g/次 q.6h p.o. 应持续给药至症状 消失后至少48 72h (2)也可 g/次 q.6h i.m.或静脉给药 治疗应持续至症状消失后至少 48 72h 2.单纯性淋病 推荐剂量为3.5g p.o. 可与1g丙磺 舒同服 3.淋球菌所致的急性尿道炎 推荐剂量为0.5g bid. i.m. 治疗1d 4.预防细菌性心内膜炎 手术前30min肌注或静脉给药 1 2g 另加庆大霉素1.5mg/kg 严重者 推荐6h后 追加肌注或静脉给药1g 或口服1g 5.治疗心内膜炎 12g/d 持续静滴或q.6h i.v. 推荐 总疗程为4 6周 1.对本药或其它青霉素类 头孢菌素类药过敏 以及过敏体质者 2.尿酸性肾结石 痛风急性发作 3.活动性消化性溃疡 4.传染性单核细胞增多症 巨细胞病毒感染 淋巴细胞白血病 淋巴瘤等患者宜避免使用 (因易发生皮疹) 儿童 一般用法 (1)25mg/kg/d 分2 4次服(空 腹) (2)也可50 100mg/kg/d 分4次肌 注 (3)还可静脉给药 ①早产儿 mg/kg/次 第1周 q.12h 1 4周 q.8h 4周以上 q.6h ②足月产新生儿 mg/kg/次 在出生后第1 2日 q.12h 第3日至第2周 q.8h 以后q.6h ③小儿 mg/kg/d 分2 4次给药 Max 300mg/kg/d 国内参考信息 脑膜炎 鞘内注射 0 2岁婴幼儿5mg 2 12岁 儿童10mg 1.呼 吸 道 感 染 胃 肠 道 感 染 泌 尿 生 殖 道 感 染 (1)体重 20kg儿童 口服用法用量同成人 20kg儿童 推荐剂量为100mg/kg/d q.6h p.o. 治疗至少应持续至症状消失后48 72h (2)也可25 50mg/kg/d q.6h i.m.或静脉给药 治疗至少应持续至症状消失后48 72h 2.单纯性淋病 体重 20kg儿童 推荐口服剂量为 3.5g 可与1g丙磺舒同时服用 3.预防细菌性心内膜炎 手术前30min肌注或静脉 给药50mg/kg 另加庆大霉素1.5mg/kg 严重患 者 建议6h后追加25mg/kg 肌注或静脉给药 也可口服25mg/kg 4.脑膜炎 2岁患儿 一日鞘内注射5mg以补充全 身治疗 2 12岁患儿 一日鞘内注射10mg 老人 慎用 用量酌减 可根据肾功能情况调整剂 量或用药间期 孕妇 本药可透过胎盘进入胎体 建议孕妇仅在确有 必要时使用本药 妊娠晚期使用本药可使血浆中结合 的雌激素浓度减少 但对未结合的雌激素和孕激素无 影响 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可泌入乳汁 可能使婴儿致敏和引 起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女应用时 宜暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用

10 10 肾功能不全者根据Ccr调整给药间隔 Ccr为10 50ml/min 给药间隔延长至6 12h Ccr 10ml/min 给药间隔应延长至 12 24h 轻度肾功能不全(GFR 50ml/ min)者 q.6h 中度肾功能不全(GFR为10 50ml/min)者 q.6 12h 重度肾功能不全(GFR 10ml/min)者 q.12 16h 1.慎用 (1)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 (2)血液生化与血象异常者 (3)体弱者 (4)药物过敏体质者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 用药期间以硫酸铜法测定尿 糖时可呈假阳性 用葡萄糖酶法测定则不受影响 4.用药相关检查/监测项目 长期或大量用药者 应定 期检查肝 肾 造血系统功能和血清钾 钠浓度 1.给药条件 (1)用药前应详细询问病史 包括用药 史 过敏反应史 以及家族变态反应疾病史 有青 霉素过敏史者一般不宜进行皮试 应改用其它药 物 (2)用药前必须做皮肤过敏试验 可用青霉素皮 试液做皮试 也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮 试液 皮内注射 ml 20min后观察结果 阳性反应者不能应用本药 (3)口服时不能用果汁 蔬菜汁和苏打水送服 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 硫酸阿 米卡星 卡那霉素 庆大霉素 链霉素 克林霉素 磷酸酯 盐酸林可霉素 琥珀氯霉素 多粘菌素B 多粘菌素E甲磺酸钠 红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖 酸盐 四环素类 新生霉素 盐酸肼屈嗪 水解蛋 白 氯化钙 葡萄糖酸钙 肾上腺素 间羟胺 多 巴胺 阿托品 Vit B族 Vit C 含有氨基酸的营养 注射剂 多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸 钠等 (2)肌注液的配制 本药125mg 500mg和1g分 别溶解于 ml ml和 ml灭菌注 射用水中即可 (3)静滴液的浓度不宜超过30mg/ml (4)鞘内注射液的配制 将本药用NS稀释至10mg/ml即 可 (5)本药溶液浓度愈高 稳定性愈差 药液稳定 性可因葡萄糖 果糖和乳酸的存在而降低 亦随温 度升高而降低 在酸性液时 分解较快速 故宜用 中性液体作溶剂 且溶解后应立即使用 溶解放置 后致敏物质可增多. 抗感染分册 相应的抗生素治疗 5.呼吸 成人呼吸窘迫综合征 6.泌尿 急性间质性肾炎 溶血性尿毒症综合征 Ccr降至正常值下限 血中尿素和肌酸酐值无变化 7.皮肤 风疹性皮疹 斑疹 斑丘疹 瘙痒 严重 的多型性红斑 8.耳 耳毒性尚未确定 高剂量可致听力障碍 9.其它 过敏反应 皮疹 荨麻疹 斑丘疹 过敏性 休克 用药中若出现过敏反应 应立即停药 并采取 相应措施 发生过敏性休克时 应立即肌注0.1%肾 上腺素0.5 1ml 必要时以5%GS或氯化钠注射液稀 释后静注 临床表现无改善者 半小时后重复1次 心跳停止者 可给肾上腺素心内注射 同时静滴大剂 量肾上腺皮质激素 并补充血容量 血压持久不升者 可给多巴胺等血管活性药 同时可用抗组胺药 呼吸 困难者应予吸氧或人工呼吸 喉头水肿明显者 应及 时进行气管切开 药物过量 1.表现 大剂量可见间质性肾炎 肾功能持续性减 退 最后导致肾衰竭 极大量时可能出现听力障碍 2.处理意见 若服药时间短 应立即洗胃 催吐及对 症处理 严重者按需进行血透清除 1.克拉维酸 可使本药对产β-内酰胺酶的淋球菌的 最低抑菌浓度降至4μg/ml 2.林可霉素 可抑制本药在体外对金葡菌的抗菌 作用 3.抗生素(红霉素 四环素类等) 抑菌药(磺胺药等) 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤治疗脑膜炎 或严重感染时 4.氯喹 可使本药吸收量减少19% 29% 5.氯霉素 氯霉素在高浓度(5 10mg/L)对本药无拮 抗 在低浓度(1 2mg/L)可使本药杀菌作用减弱 但 对氯霉素的抗菌作用无影响 合用于治疗细菌性脑膜 炎时 远期后遗症发生率比两药单用时高 6.雌激素 降低口服避孕药的药效 7.阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺药 本药在肾 小管的排泄减少 血药浓度升高 8.卡那霉素 加强本药对大肠埃希菌 变形杆菌 肠 杆菌属的体外抗菌作用 9.庆大霉素 加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用 10.华法林 加强华法林的作用 11.别嘌醇 可使本药皮疹发生率增加 尤多见于高 尿酸血症 12.丙磺舒 本药的半衰期延长 13.双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药 不宜合用 不良反应与青霉素相似 以过敏反应较为多见 1.心血管 结节性动脉周围炎 过敏性心肌炎 2.神经 大剂量静脉给药 抽搐 意识障碍 昏迷 癫痫发作 婴儿 颅内压增高(前囟隆起) 3.血液 贫血 PLT减少 血小板减少性紫癜 嗜酸粒 细胞增多 中性粒细胞减少 粒细胞缺乏 4.消化 舌炎 胃炎 轻度腹痛 恶心 呕吐 食 欲减退 腹泻 假膜性肠炎 胰腺炎(血清淀粉酶明 显升高) 慢性胆汁淤积 黄疸 肝功能异常(如血 清ALT或AST升高) 用药期间若出现严重持续性腹 泻 可能是假膜性肠炎 须停药 待确诊后应采用 阿莫西林 Amoxicillin 阿林新 阿莫灵 阿莫西林钠 阿莫西林三水合物 阿莫西林三水酸 阿莫仙 阿莫新 安福喜 奥纳 欣 宝力可 酚塔西林 弗莱莫星 广林 海夫安 利莎林 摩林 奈他美 强必林 青帝 日奥 三水 羟氨苄 天贝林 新达贝宁 亚宝力可 益萨林

11 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 再林 羟氨苄青霉素 羟氨苄青霉素钠 羟氨苄青 霉素三水化合物 羟氨苄青霉素三水酸 Amolin Amolin Bristamox Amoxa Amoxi Amoxicillin Sodium Amoxicillin Trihydrate Amoxicillinum Amoxipen AMOXY Amoxycillin Bristamox Clamoxyl Clonamox Duomox Flemoxin Larocin Moxacin Penamox Uni-Amocin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 肺炎链球菌 溶血性链球菌等链球菌属 不产青霉素酶葡萄球菌 粪肠球菌等需氧革兰阳性球 菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 流感嗜 血杆菌 脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性 菌的不产β-内酰胺酶菌株 幽门螺杆菌 百日咳杆 菌 副伤寒杆菌 痢疾杆菌 布氏杆菌 草绿色链球 菌 青霉素G敏感金黄色葡萄球菌 肠球菌 伤寒杆 菌 变形杆菌 梭状芽饱杆菌 炭疽杆菌 霍乱弧 菌 志贺氏菌属 某些大肠杆菌 军团菌和胎儿弯 曲杆菌 钩端螺旋体 梅毒螺旋体 不敏感/耐药菌 肺炎杆菌 吲哚阳性变形杆菌 产青霉素酶的金黄色葡萄菌 耐青霉素G的金黄色 葡萄球菌与阴性杆菌(产β-内酰胺酶菌株) 铜绿假 单胞菌等 片剂 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 分散片 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 胶囊 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 颗粒 (1)0.05g (2)0.125g (3)0.25g 干混悬剂 (1)0.125g (2)0.25g 粉针剂 (1)0.5g (2)2g 1.敏感菌所致的下列感染 (1)呼吸道感染 如 中耳炎 鼻窦炎 咽炎 扁桃体炎 急慢性支 气管炎 肺炎等 (2)胃肠道感染 (3)泌尿 生殖道感染 如单纯性淋病 尿道炎 膀胱 炎 肾盂肾炎等 (4)皮肤 软组织感染 2.伤寒 副伤寒 伤寒带菌者及钩端螺旋体 病 3.与克拉霉素 兰索拉唑三联用于根除胃 十二指肠幽门螺杆菌(HP) 降低消化性溃疡 复发率 4.用于预防感染性心内膜炎 1.一般用法 (1)0.5 1g/次 q.6 8h p.o./i.m./ i.v.gtt. Max 4g/d(p.o.) (2)严重感染时 可与舒巴坦按2:1合用 即本药2g加舒巴坦 1g/次 q.8h i.v.gtt. 2.急性泌尿道感染 单剂3g p.o. 也可于10 12h后再增加3g 3.淋病 单剂3g p.o. 常加用丙磺舒1g 4.预防感染性心内膜炎 单剂3g p.o. 于术前(如 拔牙前)1h给予 11 1.耳/鼻/喉感染 皮肤及附件感染 泌尿生殖道感 染 轻至中度感染 推荐0.5g/次 q.12h p.o. 或 0.25g/次 q.8h p.o. 重度感染 推荐0.875g/次 q.12h p.o. 或0.5g/次 q.8h p.o. 2.A组β-溶血性链球菌所致咽扁桃体炎 0.75g/d p.o. 连服10d 3.耐药性肺炎链球菌所致鼻窦炎 用量需加倍 Max 3g/d 4.下呼吸道感染 推荐0.875g/次 q.12h p.o. 或 0.5g/次 q.8h p.o. 5.淋病 单剂3g p.o. 6.预防细菌性心内膜炎 常于术前(如口腔 上呼吸 道 胃肠道手术等)1h服用2g 7.反复发作的十二指肠溃疡(HP相关) 三联疗法 阿 莫西林1g 克拉霉素0.5g 兰索拉唑0.03g q.12h p.o. 疗程14d 或二联疗法 阿莫西林1g 兰索拉 唑0.03g p.o. 疗程14d 8.根除HP的短期疗法 三联疗法 雷尼替丁枸橼酸铋 0.4g 阿莫西林1g 克拉霉素0.5g bid. p.o. 9.妊娠期感染 (1)菌尿患者 3g/次 q.12h p.o. 共 服2次 或0.25g/次 q.8h p.o. 连服7d (2)沙眼衣 原体感染 0.5g/次 tid. p.o. 共服7 10d 1.对本药或其它青霉素类药过敏者 2.传染性单核细胞增多症患者应避免使用 [其它禁忌证] 1.巨细胞病毒感染 2.淋巴细胞白血病 3.淋巴瘤 儿童 儿童肾功能不全者应避免使用 早产儿及 3个月婴儿服用本药可导致肾功能发育不全 故 应减量慎用 一般用法 (1) 3个月小儿 20 40mg/kg/d 分3次口服 3个月婴儿 30mg/kg/d 分 2次服 (2)也可按50 100mg/kg/d p.o. i.m./i.v.gtt. 分3 4次给药 国内参考信息 新生儿和早产儿 50mg/次 p.o. q.12h 严重感染者q.8h 1.鼻/喉感染或中耳炎 皮肤及附件感染 泌尿生 殖道感染( 3个月的患儿) 轻至中度 推荐剂量 为25mg/kg/d q.12h p.o. 或20mg/kg/d q.8h p.o. 重度感染 推荐剂量为45mg/kg/d q.12h p.o. 或40mg/kg/d q.8h p.o. 2.耐药性肺炎链球菌所致鼻窦炎等( 3个月的患 儿) 推荐剂量为80 90mg/kg/d 分2 3次给药 p.o. Max 3g/d 3.咽 扁桃体炎( 3个月的患儿) 推荐剂量为 50mg/kg/d bid. p.o. 疗程6d 或50mg/kg/次 qd. p.o. 共服10d 或750mg/次 qd. p.o. 共服10d 4.下呼吸道感染( 3个月的患儿) 轻至中度感染 推荐剂量为45mg/kg/d q.12h p.o. 重度感染 推荐40mg/kg/d q.8h p.o.

12 12 5.淋病(青春前期儿童) 单次50mg/kg p.o. 同时加 服丙磺舒25mg/kg( 2岁患儿不宜同用丙磺舒) 体 重 40kg患儿应采用成人剂量 6.预防心内膜炎 常于术前(如口腔 上呼吸道 胃肠道手术等)预防用药 27kg儿童 用量同 成人 27kg儿童 50mg/kg/d p.o. 且不能超 过成人剂量 7.孕龄 32周的早产儿 在出生后第1周 推荐剂量 为25mg/kg/d q.12h p.o. 8. 3个月的患儿 推荐剂量为30mg/kg/d bid. p.o. 老人 肾功能损害严重的老年患者应调整剂量或延 长给药时间 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿体内 建议孕妇仅在 有明确指征时用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量分泌入乳汁 虽尚无发生严 重不良反应报道 但哺乳妇女用药后可能使婴儿致 敏或引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 故须权衡 利弊后用药 肾功能不全/透析者 肾功能严重损害者慎用 一般用法 (1)肾功能不全者根据Ccr调整用 量 Ccr为10 30ml/min者 g/次 q.12h Ccr 10ml/min者 g/次 q.24h (2)血透可影响血药浓度 每次血透 后应补充1g剂量 国内参考信息 肾功能严重不足者应延长用药 间隔时间 GFR为10 15ml/min者 q.8 12h 10ml/min者 q.12 16h 国 外 参 考 信 息 血透者 g/次 q.24h p.o. 透析期间及透析结束后均应额外补 充剂量 其他 囊性纤维病变者 (1)成人0.5g/次 q.8h p.o. 长期服用 可抑制呼吸道中流感嗜血菌生长 (2)儿童推荐剂量为20 40mg/kg tid. p.o. 长 期服用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 用药期间以硫酸铜法进 行尿糖测定时可出现假阳性 葡萄糖酶法测定时不 受影响 4.用药相关检查/监测项目 (1)较长疗程用药时应检 查肝 肾功能和血常规 (2)大剂量应用阿莫西林钠 时 应监测血清钠 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包 括用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 (2)胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可用青 霉素皮试液 也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试 液 皮内注射 ml 20min后观察结果 皮试. 抗感染分册 阳性反应者不能应用本药 (3)本药口服制剂仅用于 轻 中度感染 为减轻胃肠道反应宜饭后服用 可 直接用水吞服 也可放入牛奶或果汁中 搅拌至混悬 状态后服用 病情较重需住院治疗或不能口服者可用 注射制剂 (4)本药胶囊儿童不宜吞服 2.配伍信息 (1)本药与下列药物有配伍禁忌 硫酸阿 米卡星 卡那霉素 庆大霉素 链霉素 磷酸克林霉 素 盐酸林可霉素 粘菌素甲磺酸钠 多粘菌素B 琥珀氯霉素 红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐 四环素 类药 新生霉素 头孢噻吩 万古霉素 两性霉素B 异丙嗪 苯妥英钠 间羟胺 肾上腺素 去甲肾上腺 素 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 多巴胺 阿托品 盐酸 肼酞嗪 水解蛋白 氯化钙 葡萄糖酸钙 B族维 生素 Vit C 含氨基酸的营养注射剂 多糖(如右旋 糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等 此外 铜 锌 汞 酸性溶液 氧化剂或还原剂中的羟基化合物及 锌化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 (2)本药注射液应新鲜配制 配制后不宜久置 因其 极易溶于水 水溶液中β-内酰胺环易裂解 水解率 随温度升高而加速 3.其它 用药期间可出现耐青霉素金葡菌 革兰阴性 杆菌或白色念珠菌感染 假膜性肠炎 应注意 1.神经 失眠 头晕及惊厥等 2.精神 兴奋 焦虑 行为异常 精神亢进 精神 错乱等 3.血液 贫血 PLT减少 嗜酸粒细胞增多 WBC减 少 粒细胞缺乏症(及时停药可转为正常)等 4.消化 食欲减退 胃肠道反应 血清ALT或AST轻 度升高 5.泌尿 急性间质性肾炎等 6.其它 (1)斑疹 紫癜(应立即停药) 皮疹 多形 性红斑 中毒性表皮坏死 大疱性红斑 荨麻疹 药物热 哮喘等过敏反应及过敏性休克(发生过敏性 休克时的抢救原则和方法与处理青霉素过敏性休克 相同) 一旦发生严重的青霉素过敏反应-过敏性休 克 必须及时抢救 立即肌注肾上腺素 并静滴大 剂量肾上腺皮质激素 呼吸困难者给予吸氧或人工 呼吸 喉头水肿明显者 应及时作气管切开 (2)长 期大剂量用药可致菌群失调 出现由念珠菌或耐药 菌引起的二重感染 尤其是慢性病患者和自身免疫 功能失调者 药物过量 1.剂量 一项研究中 给药剂量 250mg/kg时未引起 显著临床症状 2.表现 有报道 少数患者可出现肾功能不全 少 尿 但肾功能损害在停药后可恢复 3.处理意见 必要时可通过血透清除部分药物 1.林可霉素 可抑制本药在体外对金葡菌的抗菌 作用 2.口服避孕药 口服避孕药药效降低 3.伤寒活疫苗 伤寒活疫苗的免疫效应降低 4.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺 本 药排泄减少 T1/2延长 血药浓度增高 5.氨基糖苷类药 在亚抑菌浓度时可增强本药对粪肠 球菌体外杀菌作用 庆大霉素可加速本药对B组链球 菌的体外杀菌作用

13 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 6.β-内酰胺酶抑制药 本药抗菌作用明显增强 7.卡拉霉素 可增强本药对大肠杆菌 变形杆菌及肠 杆菌属的体外抗菌作用 8.华法林 华法林的作用加强 9.别嘌呤类尿酸合成抑制药 本药导致皮肤不良反 应的风险增加 10.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤肾清除率降低 毒性增加 11.氯霉素 大环内酯类 磺胺类 四环素类药物 在体外干扰本药的抗菌作用 但其临床意义不明 本药不宜与上述药合用 尤其是在治疗脑膜炎或需 迅速杀菌的严重感染时 12.食物 可延迟本药的吸收 但吸收总量无显著 降低 羧苄西林钠 Carbenicillin Sodium 卡巴西林 卡比西林 羧苄青 羧苄青霉素 羧苄 青霉素钠 羧苄西林 Carbenicillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 铜绿假单胞菌 变形杆菌(产青霉素酶奇 异变形杆菌除外) 多数大肠杆菌 沙门菌属 志贺 菌属 流感嗜血杆菌 奈瑟菌属 厌氧菌(包括脆弱 拟杆菌和梭状芽孢杆菌) 不敏感/耐药菌 本药不耐青霉素酶 对耐药金 葡菌无效 粉针剂(按C17H18N2O6S计) (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)5g 1.主要用于铜绿假单胞菌所致的系统性感染 如败血症 尿路感染 呼吸道感染 腹腔感 染 盆腔感染及皮肤软组织感染等 2.其它敏感的肠杆菌属所致的系统性感染 [其它临床应用] 1.铜绿假单胞菌 变形杆菌 大肠杆菌等所致的胸腔 感染 胆道感染 细菌性脑膜炎等 2.女性生殖道感染 3.小儿铜绿假单胞菌脑膜炎 乳突炎 1.中度感染 8g/d 分2 3次 i.m./i.v. 2.严重感染 10 30g/d 分2 4次 i.v.gtt./ i.v. 国内参考信息 1.铜绿假单胞菌尿路感染或其它敏感菌所致感染 1 2g/次 q.6h i.v./i.v.gtt. 2.铜绿假单胞菌所致败血症 肺部感染 脑膜炎等严 重感染 20 30g/d 4 6次/d i.v./i.v.gtt. 13 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 小儿不宜肌注本药 1.中度感染 mg/kg/次 q.6h i.m./ i.v. 2.严重感染 mg/kg/d 4 6次/d i.v./i.v.gtt. 3.新生儿感染 (1)体重 2kg者 首次100mg/kg i.v.gtt. 然后第1周75mg/kg/次 q.12h i.v.gtt. 第2周起100mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. (2)体重 2kg者 第1周75mg/kg/次 q.8h i.v.gtt. 以后75mg/kg/次 q.6h i.v.gtt. 孕妇 孕妇用药尚未进行严格的对照试验 故孕妇应 权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量经乳汁分泌 哺乳妇女应慎 用或用药期间暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 严重肾功能不全者 2g/次 q.8 12h 静脉 给药 可维持100μg/ml的血药浓度 合并 肝功能不全者 推荐静脉给予2g/d 国内参考信息 血透或腹透者 常规用量的给药 间隔分别为4h 6h 1.慎用 (1)过敏性体质 (2)限制钠盐摄入者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其它 青霉素类药 青霉胺过敏 有青霉素过敏性休克史 者 约5% 7%可能对头孢菌素类药过敏 3.用药相关检查/监测项目 (1)长期大剂量用药应 定期检查肝 肾功能和监测血清钠 钾浓度 (2)肾 功能不全者用药时 应监测出 凝血时间和凝血酶 原时间 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 有无易被患者忽略的症状(如 胸闷 瘙痒 面部发麻 发热等) 以及有无家族变 态反应疾病史 (2)用药前必须做青霉素皮肤敏感试 验 皮试阳性反应者不能应用本药 (3)肌注时 同 一注射部位注射量不应超过2g 静滴时 可分次给 药 每次滴注30min至2h 2.减量/停药条件 肾功能不全者用药后引起出血 应及时停药并予适当治疗 3.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 琥珀氯 霉素 琥乙红霉素 盐酸土霉素 盐酸四环素 卡那 霉素 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 两性霉素B 维生素B族 Vit C 苯妥英钠 拟交感胺类药物 异 丙嗪等 (2)本药溶液浓度较高时 可形成多聚体(为 致敏原) 故药液宜现配现用 1.神经 抽搐 癫痫发作等神经毒性反应(大剂量 静注) 2.内分泌/代谢 本药呈弱酸性 血药浓度过高时可 发生急性酸中毒(此反应尤多见于肾病且已有酸中毒

14 . 抗感染分册 14 者) 高钠和低钾血症 3.血液 肾功能损害者大剂量(24g/d)用药时 可使血 小板功能异常或干扰其它凝血机制 引起出血 如 紫癜 粘膜出血 鼻出血及注射部位或小手术操作 出血等 发生出血时应及时停药并予适当治疗 可 逆性中性粒细胞减少伴骨髓抑制 4.消化 暂时性血清氨基转移酶 ALP及LDH升高 恶心 呕吐 肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症 状及肝活检显示点状肝细胞坏死 5.呼吸 急性肺水肿(心功能不全者大剂量用药时) 6.泌尿 间质性肾炎 7.其它 过敏 如皮疹 过敏性休克 用药中若发生 过敏性休克 抢救原则和方法同青霉素 1.多粘菌素B 出现轻度拮抗作用 2.乙酰半胱氨酸 加强本药在体外对铜绿假单胞菌 的抑菌作用 3.阿米卡星 庆大霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药 物 在体外合用 对铜绿假单胞菌 部分肠杆菌属 及耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗 菌作用 4.丙磺舒 本药从肾脏排泄减缓 血药浓度升高 5.磺胺类药物 本药血药浓度升高 6.抗凝血药(肝素 华法林等) 血栓溶解药 水杨 酸类药 磺吡酮或血小板聚集抑制药 出血的危 险增加 磺苄西林钠 Sulbenicillin Sodium α-磺酸苄基青霉素 格达西林钠 磺苄 青霉素 磺苄青霉素钠 磺苄西林 卡他 西林 美罗 Kedacillin Kedacillin Sodium Lilacillin Sulbenicillin Sulbenicillin Disodium Sulfobenzylpenicillin Sulfocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 流感嗜血 杆菌 变形杆菌属 肠杆菌属 枸橼酸菌属 沙门 菌属 志贺菌属 奈瑟菌属 溶血性链球菌 肺炎 链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌 消化链球菌 梭状芽孢杆菌等厌氧菌 不敏感/耐药菌 肺炎克雷伯菌 吲哚阳性变形杆 菌对本药多耐药 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)4g (5)5g 1.主要用于肺炎 尿路感染 复杂性皮肤软组 织感染和败血症等 2.可与抗厌氧菌药物联用于腹腔感染 盆腔 感染 1.中度感染 8g/d 分4次静滴或静注 2.重症感染或铜绿假单胞菌感染 可增至20g/d 分 4次静滴或静注 国内参考信息 一般用法 (1)2 4g/d 分2 4次肌注 用0.5%利多 卡因3ml溶解 (2)4 8g/d i.v.gtt. 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 mg/kg/d 分4次静滴或 静注 国内参考信息 1.一般用法 40 80mg/kg/d 分2 4次静滴或 静注 2.严重感染 mg/kg/d 分4次静滴或静 注 老人 年老者慎用 孕妇 尚缺乏孕妇应用本药的安全性资料 孕妇应 仅在确有必要时使用本药 哺乳妇女 青霉素类药物可经乳汁排出 可使婴儿 致敏 故哺乳妇女用药时须权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者既往史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病 史 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 皮 试阳性反应者不能应用本药 (3)有青霉素过敏史者 一般不宜进行皮试 而应改用其它药物 2.配伍信息 (1)本药与氨基糖苷类 四环素 新生霉 素 多黏菌素B 磺胺嘧啶 去甲肾上腺素 间羟 胺 苯巴比妥 戊巴比妥 水解蛋白 维生素B族 Vit C 琥珀胆碱等呈配伍禁忌 联用时不宜置于同 一容器中 与重金属 特别是铜 锌和汞也呈配伍 禁忌 (2)静脉注射液 每1g药物用20ml注射用水或 GS溶解 (3)静脉滴注液 每5g药物用5%GS或NS ml溶解 1.神经 肌注区可发生周围神经炎 大剂量静注 口周围 面部和四肢皮肤发麻 严重有肌颤 抽搐 等神经毒性反应 此反应尤易见于婴儿 老年人和 肾功能减退者 2.血液 白细胞或中性粒细胞减少 血小板功能或其 它凝血机制异常 发生出血倾向(大剂量用药时) 3.消化 恶心 呕吐 腹泻等胃肠道反应 暂时性血

15 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 清ALT AST ALP升高 4.泌尿 BUN升高 间质性肾炎 5.其它 (1)皮疹 药物热等过敏反应及过敏性休克 若发生过敏性休克 抢救原则和方法同青霉素 (2)肌注或静脉给药时 可能引起注射部位局部疼 痛 硬结等 (3)治疗期间可出现白色念珠菌感染 念珠菌过度繁殖 可使舌苔呈棕色甚至黑色 1.丙磺舒 本药血药浓度升高 2.庆大霉素 可相互增强对肠球菌的抗菌作用 呋布西林钠 Furbenicillin Sodium 呋氨西林 呋布青霉素 呋布西林 呋苄青霉素 呋 苄青霉素钠 呋苄西林 呋苄西林钠 呋喃酰脲苄青 霉素 呋脲苄青霉素 呋脲苄青霉素钠 呋脲苄西 林钠 Furbenicillin Furbenicillinum Furbucillin Furbucillin Sodium Furbucillinum Furoylureide Penicillin Furoylureidum Penicillinum Natricum 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 奇异变 形杆菌 伤寒沙门菌和部分大肠埃希菌等革兰阴性 杆菌 链球菌属 肺炎链球菌 部分肠球菌属和不 产青霉素酶的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌 革兰 阳性厌氧菌 不敏感/耐药菌 脆弱拟杆菌和其它拟杆菌属细 菌 粉针剂 (1)0.25g (2)0.5g (3)1g 15 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.用药相关检查/监测项目 肝 肾功能不全或造 血系统抑制者用药后 应定期检查血常规和肝 肾功能 1.给药条件 (1)本药可用于敏感菌所致的败血症 肺部感染 肝胆系统感染 尿路感染 皮肤软组织 感染等 (2)用药前需详细询问药物过敏史 并进行 青霉素皮肤试验 皮试阳性反应者禁用 (3)本药 局部刺激反应较强 且溶解度较小 不宜用于肌注 或静注 (4)静滴时 药物浓度不宜过大且给药速度 不宜太快 2.配伍信息 (1)静滴液的配制 本药1 2g溶于等渗 氯化钠注射液50 100ml中 于0.5 1小时内滴注 (2)本药应临用时配制 溶解后不宜久置 1.神经 口周 面部和四肢皮肤麻木感 严重时可 出现肌颤 2.血液 嗜酸粒细胞增多和WBC降低 3.消化 恶心 呕吐 食欲减退 上腹部不适等胃肠 道反应和血清氨基转移酶升高 4.其它 (1)皮疹 药物热等过敏反应症状及过敏性休 克 发生过敏性休克时 抢救原则和方法同青霉素G (2)长期用药 菌群失调 发生二重感染 (3)肌注或 静脉给药 注射部位疼痛 红肿 硬结 严重者可 致血栓性静脉炎 药物过量 尚无用药过量的资料 阿米卡星 庆大霉素 奈替米星等氨基糖苷类药 协同抗菌作用 哌拉西林 Piperacillin 主要用于铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 奇异变 形杆菌及其它敏感菌所致的多种感染 一般用法 4 8g/d qid. i.v.gtt. 国内参考信息 严重感染 剂量可增至12g/d qid. i.v.gtt. 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 mg/kg/d qid. i.v.gtt. 孕妇 妊娠早期不宜使用 妊娠中 晚期应慎用 哺乳妇女 用药须权衡利弊 氧哌嗪青霉素 氧哌嗪青霉素钠 哔哌青霉素钠 哔哌西林 哌氨苄青霉素 哌拉西林二钠 哌拉 西林钠 Avocin Orocin Paperacillin Sodium Pentcillin Piperacil Piperacillin Disodium Piperacillin Sodium Piperacillinum Pipracil Pipril 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 变形杆菌 属 肺炎克雷伯杆菌 淋球菌(不产β-内酰胺酶 株) 不产β-内酰胺酶的沙门菌属 志贺菌属 脆 弱类杆菌 肠球菌 不敏感/耐药菌 不敏感 产气杆菌 枸橼酸杆 菌 普鲁威登菌和不动杆菌 耐药 沙雷菌属和产 酶流感嗜血杆菌

16 16 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)2g (4)4g (均按 哌拉西林计) 1.用于敏感菌所致感染 如败血症 尿路感 染 呼吸道感染 胆道感染 腹腔感染 盆 腔感染以及皮肤 软组织感染等 2.与氨基糖苷类药联用于粒细胞减少症免疫缺 陷患者的感染 一般用法 中度感染者 4g/次 bid. i.v.gtt. 严重感染者 3 4g/次 q.4 6h i.v.gtt./i.v. Max 24g/d 国内参考信息 1.单纯性尿路感染或社区获得性肺炎 4 8g/d 分2 4次 i.m./i.v./i.v.gtt. 2.单纯性淋病 单次肌注2g 注射前30min口服丙磺 舒1g 3.败血症 院内感染的肺炎 腹腔感染 妇科感染 3 4g/次 q.6h 静脉给药 Max 24g/d 4.预防术后感染 (1)在经腹子宫切除术前0.5 1h静脉 给予2g 术后2g 6h后再予以2g (2)经阴道切除子 宫时 术前0.5 1h静脉给予2g 第1次给药后6h和 12h分别给药2g (3)剖宫产时 在胎儿脐带夹住后即 予产妇静注2g 第1次剂量后4h和8h再分别给药2g (4)进行腹腔内手术时 于术前0.5 1h静脉给药2g 手术期间2g 以后每6h给予2g 至24h为止 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 12岁儿童的用药安全性剂量尚未确定 应慎用 一般用法 (1)体重 2kg的新生儿 出生后第 1周内 50mg/kg/次 q.12h 静脉给药 1周 后 50mg/kg/次 q.8h 静脉给药 (2)体重 2kg的新生儿 出生后第1周内 50mg/kg/次 q.8h 静脉给药 1周后 50mg/kg/次 q.6h 静脉给药 (3)婴幼儿和12岁以下儿 童 mg/kg/d 静脉给药 老人 慎用 孕妇 动物实验未发现本药对胚胎有损害 但目前 缺乏对孕妇影响的研究 孕妇应权衡利弊后用药 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 药物可少量经母乳排泄使婴儿致敏 出 现腹泻 念珠菌感染和皮疹 哺乳妇女用药应权衡 利弊或用药时应暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者适当减量 1.慎用 (1)有过敏史者 (2)有出血史者 (3)溃疡性结 肠炎 克罗恩病或假膜性肠炎者 (4)体弱者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其. 抗感染分册 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 Coomb's试验可呈阳性 4.用药相关检查/监测项目 (1)定期检查血清钾和钠 (2)长期用药时应定期检查肝 肾功能 (3)用药期间 发生假膜性肠炎者应进行粪便检查 难辨梭状芽孢 杆菌培养以及该菌细胞毒素分析 (4)肾功能不全者 用药前或用药中应做凝血试验测定 (5)肝 肾功能 不全者 用药时应监测血药浓度 1.给药条件 (1)用药前须详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试 应改用 其它药物 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试 验 可用青霉素皮试液做皮试 也可用本药配制成 500μg/ml皮试液皮内注射 ml 20min后观 察结果 皮试阳性者不能应用本药 (3)肌注时可加 利多卡因以减少注射部位疼痛 且每处肌注部位一 次注射量不宜超过2g 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 庆大霉 素 卡那霉素 新生霉素 多粘菌素B 磺胺嘧啶 呋喃妥因 去甲肾上腺素 间羟胺 苯巴比妥 戊巴 比妥 琥珀胆碱 水解蛋白 B族维生素 Vit C 碳 酸氢钠等 (2)肌注液 以灭菌注射用水配制成浓度 为1g/2.5ml的溶液 (3)静注液 每1g药物至少溶于 5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液中 缓慢注射 (4)静滴液 将静注液至少稀释至50 100ml 于20 30min内滴入 1.神经 头痛 头晕 疲倦 青霉素脑病(肌肉阵挛 抽搐 昏迷等 尿毒症患者大剂量用药后出现) 2.内分泌/代谢 高钠血症 低钾血症 3.血液 WBC减少 凝血功能障碍(凝血时间 血小 板聚集和凝血酶原时间异常等) 用药后导致出血症 状时 应及时停药并进行适当治疗 4.消化 腹泻 肝功能异常(血清氨基转移酶 LDH 胆红素等升高) 胆汁淤积性黄疸 恶心 呕吐 假膜性肠炎 5.泌尿 肾功能异常(BUN和血清肌酸酐升高) 间 质性肾炎 6.其它 过敏反应 如皮疹 荨麻疹 皮肤瘙痒 药 物热 过敏性休克等 用药时若发生过敏性休克 抢 救原则和方法同青霉素 肌内或静脉给药时可引起注 射部位疼痛 硬结 严重者可致血栓性静脉炎 长期 用药 念珠菌二重感染 药物过量 处理意见 用药过量时主要进行对症和支持治疗 必 要时可采用血透清除血液中部分药物 1.头孢西丁 可拮抗本药对铜绿假单胞菌 沙雷菌 属 变形杆菌属 肠杆菌属的抗菌作用 2.丙磺舒 减少本药在肾小管的排泄 升高本药血 药浓度 3.阿米卡星 庆大霉素 妥布霉素等氨基糖苷类药 对铜绿假单胞菌 沙雷菌 克雷伯菌 吲哚阳性变形 杆菌 普鲁威登菌 其它肠杆菌属 葡萄球菌的敏感 菌株有协同杀菌作用 4.某些头孢菌素 对大肠杆菌 铜绿假单胞菌 克

17 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 雷伯菌 变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌 作用 5.非甾体抗炎止痛药(如阿司匹林 二氟尼柳) 其它 水杨酸制剂 对血小板功能的抑制作用可累加 增 加出血的危险性 6.抗凝血药(肝素 香荚兰醛 茚满二酮等) 可增加 凝血机制障碍和出血的危险 7.溶栓药 可发生严重出血 8.庆大霉素 对粪肠球菌无协同作用 阿洛西林 Azlocillin 阿乐欣 阿洛西林钠 苯咪唑青霉素 可乐欣 氧 咪苄青霉素 中诺新抗 咪氨苄西林 咪氨苄西 林钠 唑酮氨苄青霉素 Alocin Azlin Azlocillin Sodium Azlocillinum Azlocillinum Natricum Securopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 多数革兰阴性菌(如铜绿假单胞菌 克雷伯 杆菌 痢疾杆菌 沙门菌属 大肠埃希菌 阴沟肠杆 菌 枸橼酸杆菌 变形杆菌等) 革兰阳性菌(如金葡 菌 表皮葡萄球菌 溶血性链球菌等)及厌氧菌 不敏感/耐药菌 产β-内酰胺酶大肠杆菌 耐青 霉素G金葡菌 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)3g (6)4g 主要用于敏感菌所致下列感染 (1)下呼吸道感 染 (2)胆道 胃肠道感染 (3)泌尿道 生殖 器官感染 (4)骨 皮肤及软组织感染 (5)手 术 烧伤后等感染 (6)败血症 脑膜炎 心 内膜炎 化脓性胸膜炎 腹膜炎等严重感染 (7)妇产科感染 (8)恶性外耳炎 一般用法 6 10g/d 严重感染可增至10 16g/d 分2 4次静滴 国内参考信息 1.一般细菌性感染 2g/次 q.6h i.v.gtt. 疗程7 14d 2.严重下呼吸道感染 皮肤/骨/关节感染 败血 症 3g/次 q.4h i.v.gtt. 或4g/次 q.6h i.v.gtt. 疗程7 14d 3.尿路感染 mg/kg/d i.m./i.v./i.v.gtt. 分 4次给药 1.革兰阴性菌感染 2 5g/次 q.8h 静脉给药 2.危及生命的感染 推荐剂量为350mg/kg/d 分4 6次 17 静脉给药 Max 24g/d 疗程通常为10 14d 3.其它严重感染 推荐剂量为 mg/kg/d 分4 6次静脉给药 通常3g/次 q.4h 或4g/次 q.6h 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 婴儿及新生儿100mg/kg/d 儿童 75mg/kg/d 分2 4次静滴 1.新生儿一般感染 早产儿100mg/kg/d 足月儿 200mg/kg/d bid. i.m./静脉给药 连续使用至 出生后7d 2.新生儿败血症(铜绿假单胞菌所致) 应在一般感 染用量的基础上加大剂量 3.儿童严重感染 推荐剂量为0.15g/kg/d i.m./静 脉给药 17岁的儿童 Max 0.6g/kg/d(总量 24g) 老人 老年患者肾功能减退 应调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘进入胎儿血循环 孕妇用药应 权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量泌入乳汁 可使婴儿致敏 引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 哺乳妇女用药 须权衡利弊 肝功能不全者 本药部分经肝脏代谢 肝功能不全 者经胆汁的排泄量显著减少 国内资料建议慎用 国外资料建议严重肝脏疾病者应减量 但目前尚无 具体推荐用量 肾功能不全/透析者 肾功能减退者应减量 Ccr 30ml/min者 不需调整 剂量 Ccr为10 30ml/min者 2g/次 q.8h Ccr 10ml/min者 3g/次 q.12h 1.慎用 (1)有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏 性疾病史者 (2)需限制钠盐摄入者慎用本药钠盐制 剂(国外资料) 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)以硫酸铜法检测尿糖 时可呈假阳性 但用葡萄糖酶法测定则不受影响 (2)用磺基水杨酸沸腾试验 醋酸试验 双缩脲反 应 硝酸试验等方法测定尿蛋白时 尿蛋白反应可 呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 大剂量使用本药钠盐制 剂时 应定期检测血清钠 1.给药条件 (1)用药前应详细询问患者病史 包括 用药史 过敏反应史 以及有无家族变态反应疾病 史 (2)给药前必须做皮肤过敏试验 皮试阳性反应 者不能使用本药 2.配伍信息 (1)本药与下列药物呈配伍禁忌 氨基 糖苷类药(如阿米卡星 地贝卡星 庆大霉素 卡那 霉素 新霉素 奈替米星 链霉素 妥布霉素) 头

18 . 抗感染分册 18 孢噻吩 万古霉素 琥乙红霉素 林可霉素 四环 素 两性霉素B 去甲肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 异丙嗪 丙氯拉嗪 维生素B族 Vit C 含 重金属(特别是铜 锌和汞)的药物 全胃肠外营养 剂 (2)氧化剂 还原剂 羟基化合物及锌化物制造 的橡皮管或瓶塞均可使本药活性下降 静脉给药时 应注意 (3)呈酸性的GS或四环素注射液皆可破坏本 药活性 (4)静滴液的配制 每1g本药加10ml注射用 水溶解 澄清液加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5% 10%GS中静滴 滴速不宜太快 1.心血管 血栓性脉管炎(局部注射) 结节性周围 动脉炎 2.神经 味觉 嗅觉异常 3.内分泌/代谢 高钠血症(大剂量注射本药钠盐制 剂) 4.血液 WBC减少 轻度嗜酸粒细胞增多 出血时 间延长 5.消化 恶心 呕吐 腹胀 上腹痛 腹泻 血清 ALT或AST升高 牙龈炎 6.泌尿 血清肌酸酐升高 7.皮肤 注射部位红肿 疼痛 8.其它 瘙痒 皮疹 荨麻疹 药物热等过敏反应 药物过量 处理意见 应采取对症和支持疗法 包括 (1)胃肠 外使用肾上腺素 糖皮质激素 (2)吸氧 必要时 可气管插管以维持呼吸 (3)血透也有助于清除部 分药物 1.磺胺类药 四环素类药 红霉素 氯霉素等抑菌 药 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治 疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 2.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.阿米卡星 庆大霉素 奈替米星等氨基糖苷类药 协同抗菌作用 4.磺胺类药 阿司匹林 丙磺舒 吲哚美辛 保泰 松 本药血药浓度升高 毒性也相应增强 5.环丙沙星 头孢噻肟 上述药物血药浓度升高 合 用时应减少上述药的剂量 6.抗凝血药 抗血小板聚集药 磺吡酮 非甾体类抗 炎药或其它水杨酸类药 增加出血的危险性 7.溶栓药 可能导致严重出血 美洛西林 Mezlocillin 拜朋 磺苯咪唑青霉素 磺唑氨苄青霉素 磺唑氨苄 青霉素钠 力扬 硫苯咪唑青霉素钠 美洛林 美洛 西林钠 诺美 诺塞林 天林 Baycipen Baypen Mezlin Mezlocillin Sodium Mezlocillinum Multocillin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 铜绿假单胞菌 大肠埃希菌 肺炎杆菌 变性杆菌 肠杆菌属 枸橼酸杆菌 沙雷菌属 不动 杆菌属及对青霉素敏感的革兰阳性球菌 以及脆弱拟 杆菌等大多数厌氧菌 不敏感/耐药菌 产β-内酰胺酶的金葡菌和肠 杆菌 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)2.5g (6)3g (7)4g 主要用于敏感菌所致下列感染 1.呼吸系统感染 2.消化系统感染 3.泌尿系统感染 4.妇科和生殖器官等感染 5.皮肤和软组织感染 6.眼 耳 鼻 喉科感染 7.其它感染 败血症 化脓性脑膜炎 腹膜 炎 骨髓炎 一般用法 2 6g/d 严重感染者可增至8 12g/d i.m./i.v./i.v.gtt. Max 15g/d 分次给药 国内参考信息 1.一般用法 (1)一般感染 mg/kg/d 或2 3g/次 q.6h i.m.或静脉给药 (2)重症感染 mg/kg/d或3g/次 q.4h 静脉给药 (3)极重感染 24g/d 分6次静脉给药 2.淋球菌尿道炎 本药1 2g 单次i.m.或静脉给药 用前30min口服丙磺舒1g 3.预防手术感染 4g/次静脉给药 于术前1h及术后 6 12h各1次 静脉给药总量不应超过24g/d(4g/次 q.4h 静脉给药) 肌注剂量不超过2g/次 1.下呼吸道感染 腹腔内感染 妇科感染 皮肤感染 和败血症 推荐剂量 mg/kg/d 静脉给药 2.尿路感染 (1) mg/kg/d i.m. (2)也可 mg/kg/d 静脉给药 3.无并发症的淋病性尿道炎 单剂1 2g i.m.或静脉 给药 给药前90min或给药时口服丙磺舒1g 有效 率可达97% 4.严重感染 推荐剂量 mg/kg/d 静脉给药 5.危及生命的感染 可增至350mg/kg/d 静脉给药 6.中至重度革兰阴性菌(如铜绿假单胞菌)感染 推荐 剂量为2 4g/次 q.4 6h 静脉给药 宜联用氨基 糖苷类药 7.中性粒细胞减少性发热的癌症患者 推荐剂量为3 5g/次 q.4 6h i.v.gtt. 宜联用氨基糖苷类药 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 一般用法 mg/kg/d 严重感染者

19 第二章 药物篇 可增至300mg/kg 可2 3次/d i.m. 也 可按需要q.6 8h i.v.gtt. 严重者可q.4 6h i.v. 国内参考信息 (1) 1周的新生儿 150mg/kg/d或 75mg/kg/次 q.12h 静脉给药 (2) 1周的患 儿 mg/kg/d或75mg/kg/次 3 4次/d 静脉给药 Max 儿童450mg/kg/d 新生儿 300mg/kg/d (1) 1个月的婴儿和儿童 300mg/kg/d q.4h i.m./i.v.gtt. (2)7d至1个月的新生儿 体重 2kg 推荐剂量为225mg/kg/d q.8h i.m.或静 脉给药 体重 2kg 推荐剂量为300mg/kg/d q.6h i.m.或静脉给药 (3) 1周的新生儿 推荐 剂量为75 150mg/kg/d q.12h i.m.或静脉给药 (静滴时 给药时间应超过30min) 老人 老年患者肾功能减退 须调整剂量 孕妇 本药可透过胎盘 应用须权衡利弊 美国 FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量泌入乳汁 哺乳妇女用药 虽尚无发生严重不良反应的报道 但可使婴儿致敏 或引起腹泻 皮疹 念球菌属感染等 故仍须权衡 利弊后用药 肝功能不全者 严重者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应适当减量 严重肾功能不全者慎用 国内参考信息 肾功能不全者应根据Ccr调整 剂量 Ccr 30ml/min者 可使用正常用量 Ccr为10 30ml/min者 1.5 3g/次 q.8h Ccr 10ml/min者 1.5g/次 q.8h 重症可增至 2g/次 q.8h 1.慎用 (1)对头孢菌素类药过敏者 (2)有哮喘 湿 疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾病史者 (3)凝血功 能异常者 (4)严重电解质紊乱者慎用本药钠盐 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳 性 (2)以硫酸铜法进行尿糖测定 可呈假阳性 但用葡萄糖酶法测定则不受影响 (3)尿蛋白试验可 呈假阳性 4.用药相关检查/监测项目 大剂量用药时应定期检 测血钠浓度 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾 病史 (2)胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可 用青霉素钠皮试液或用本药配制成300μg/ml的皮试 液做皮试 皮内注射 ml 20min后观察结 果 皮试阳性者不能使用本药 2.配伍信息 (1)配伍禁忌 庆大霉素 卡那霉素 阿 米卡星 奈替米星 诺氟沙星 柔红霉素 新霉素 胺碘酮 非格司亭 哌替啶 头孢噻吩 林可霉素 四环素 万古霉素 琥乙红霉素 两性霉素B 去甲 肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉 嗪 异丙嗪 维生素B族 Vit C等 (2)与pH 4.5的 I. 抗微生物药 Antimicrobials 19 酸性物质配伍 可产生沉淀 与pH 4的酸性物质及 ph 8的碱性物质配伍 可降低抗菌效价 (3)重金属 (尤其是铜 锌 汞) 氧化剂 还原剂 羟基化合物 及锌化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 (4)肌注时 应临用前加灭菌注射用水溶解 静注通常 加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5% 10% GS溶解后使 用 (5)静注时药物浓度不应超过10% 在3 5min内 缓慢注射 静滴给药时间应 30min 对 17岁的患 儿 本药最低稀释度为100mg/ml 在30min内静滴 或在3 5min内直接静注 本药不良反应与其它青霉素类药相似 大多程度较 轻 重者停药后即可减轻或消失 1.心血管 静脉给药 血栓性静脉炎 2.神经 惊厥 神经肌肉应激性过高 癫痫发作 3.内分泌/代谢 低钾血症 大剂量注射本药钠盐 高钠血症 4.血液 WBC减少 血小板降低 嗜酸粒细胞增多 凝血障碍 中性粒细胞减少 5.消化 恶心 呕吐 食欲减退 腹泻 肝功能异常 (AST和ALT一过性升高 ALP升高) 6.泌尿 间质性肾炎 7.皮肤 全身性皮疹 荨麻疹 瘙痒 肌注局部疼 痛 8.其它 若发生过敏性休克 抢救原则和方法与处理 青霉素过敏性休克相同 药物过量 处理意见 本药无特效拮抗药 (1)维持呼吸 吸氧 必要时进行气管插管 (2)肠道外使用肾上腺素 静 脉给予皮质激素 (3)可通过血透清除部分药物 1.氯霉素 红霉素 四环素类抗生素和磺胺药等抑菌 药 可干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治疗 脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 2.伤寒活疫苗 降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松 磺胺类 药 本药经肾脏的排泄时间延长 血药浓度增高 4.庆大霉素 卡那霉素等氨基糖苷类药 对铜绿假单 胞菌 沙雷杆菌 克雷伯杆菌等有协同抗菌作用 5.头孢他啶 对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或 累加抗菌作用 6.头孢噻肟 使上述药总CL降低 7.维库溴铵等肌松药 肌松药的神经肌肉阻滞作用 延长 8.甲氨蝶呤 降低甲氨蝶呤肾脏清除率 出现毒性 反应 9.华法林 肝素 香荚兰醛 茚满二酮等抗凝血药 可增加凝血障碍和出血的危险 氯唑西林 Cloxacillin 奥格林 开力 邻氯苯甲异 唑青霉素 邻氯青 霉素 邻氯青霉素钠 邻氯西林 邻氯西林钠 氯苯西林 氯苯西林钠 氯苯唑青霉素钠 氯唑

20 20 青 氯唑青霉素 氯唑西林钠 米沙西林-S 欧苯 宁 帕得灵 全霉林 瑞普林 英威博 中诺舒罗 克 Cloxacillin Sodium Cloxacillinum Cloxapen Ekvacilline Granulae Cloxcilini Natrici MethocillinS Orbenin Tegopen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 A组溶血性链球菌 B组溶血性链球菌 产青霉素酶的金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球 菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 淋球菌 脑膜炎 双球菌 奈瑟菌 肠球菌 梭状芽孢杆菌 嗜血杆 菌属 螺旋体 放线菌 不敏感/耐药菌 粪链球菌 甲氧西林耐药金葡菌 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 厌氧脆弱拟杆菌 胶囊(钠盐) (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g (均按氯 唑西林计) 颗粒(钠盐) (1)0.05g (2)0.125g (3)0.5g (均按氯 唑西林计) 粉针剂(钠盐) (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)1.5g (5)2g (6)3g (均按氯唑西林计) 1.耐青霉素葡萄球菌所致的呼吸道感染 骨 关节感染 皮肤及软组织感染 败血症 心 内膜炎等 2.化脓性链球菌 肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 一般用法 (1)0.5g/次 qid. p.o./i.m. (2)也可 4 6g/d 分2 4次静滴 国内参考信息 严重感染 16g/d 分4次快速静滴(溶液浓度一般为 g/ml) 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿(尤其是有黄疸者)及早产儿应慎用 一般用法 (1) 1个月儿童 g/kg/d 分4次口服或肌注 也可 g/kg/d 分2 4次静滴 (2)新生儿日龄 14d 体重 2kg者 0.025g/kg/次 q.12h 2kg者 0.025g/kg/次 q.8h (3)新生儿日龄15 30d 体重 2kg者 0.025g/kg/次 q.8h 2kg者 0.025g/kg/次 q.6h 老人 需调整剂量 孕妇 本药能透过胎盘 孕妇用药时应充分权衡利 弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 少量药物可经乳汁分泌 用药时应暂 停哺乳 肝功能不全者 肝功能严重损害者慎用. 抗感染分册 肾功能不全/透析者 轻 中度肾功能减退者不需 调整剂量 严重者应慎用并适当减量 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 3.对检验值/诊断的影响 硫酸铜法测尿糖值可出现 假阳性 葡萄糖酶法不受影响 4.用药相关检查/监测项目 大剂量使用本药时 应 定期监测血清钠 1.给药条件 (1)用药前须详细询问既往史 包括用 药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 可用青 霉素皮试液做皮试 也可用本药配制成500μg/ml皮 试液皮内注射 ml 20min后观察结果 皮 试阳性者不能应用本药 (3)有青霉素过敏史者一般 不宜进行皮试 而应改用其它药物 如无适当选用 药物 必须应用本药时 则须慎重脱敏 (4)口服制 剂应空腹服用(餐前0.5 1h) 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与林可霉素 万古霉素 两性霉 素B 琥乙红霉素 盐酸土霉素 盐酸四环素 庆大 霉素 卡那霉素 硫酸多粘菌素B 黏菌素甲磺酸 钠 盐酸氯丙嗪 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 氨基糖苷类 头孢噻吩 去甲肾上腺素 间羟胺 苯巴比妥 苯妥英钠 维生素B族 维生素C 以及 铜 锌 汞等存在配伍禁忌 不宜同瓶滴注 (2)呈 酸性的GS或四环素注射液均可破坏本药的活性 本 药也可被氧化剂 还原剂或羟基化合物灭活 (3)肌 注液的配制 每0.5g加灭菌注射用水2.8ml溶解 可加 0.5%利多卡因1ml以减轻疼痛 (4)静注液的配制 每 0.5g加灭菌注射用水2.8ml溶解 再用5%GS或氯化钠 注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释 1.神经 大剂量静注 抽搐 惊厥 痉挛 神志不 清 头痛等 易见于婴儿 老人 肾功能减退者 2.内分泌/代谢 大剂量使用 高钠血症 3.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 特异体质 者 出血倾向 4.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 腹 泻 梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎 淤胆型黄疸以 及ALT AST升高 5.泌尿 急性间质性肾炎伴肾衰竭 婴儿大剂量用 药 血尿 蛋白尿 尿毒症 6.其它 (1)过敏反应 荨麻疹等各类皮疹 WBC减 少 间质性肾炎 哮喘发作及血清病型反应 也可 致青霉素所致其它过敏反应(包括过敏性休克) (2)二 重感染 (3)静脉给药 静脉炎 药物过量 处理意见 排泄 予以对症及支持疗法 血透可加速药物 1.四环素类 红霉素 氯霉素等抑菌药 干扰本药杀 菌活性 治疗急需杀菌药的严重感染时不宜合用 2.磺胺类药 本药杀菌活性受干扰 胃肠道吸收减

21 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 少 与血清蛋白结合受抑制 肾小管排泄减少 不 宜合用 3.阿司匹林 本药与血清蛋白结合受抑制 肾小管排 泄减少 本药游离血药浓度升高 4.丙磺舒 吲哚美辛 保泰松 本药在肾小管的排 泄减少 血药浓度升高 且维持较久 T1/2延长 毒 性也可能增加 5.庆大霉素 可相互增强对肠球菌的抗菌作用 6.抗凝药(如华法林) 可增加抗凝药作用 导致出 血时间延长 7.食物 影响本药吸收 Tmax延迟 Cmax降低 苯唑西林 Oxacillin 安迪灵 苯甲异 唑青霉素 苯甲异 唑青霉素钠 苯唑青霉素 苯唑青霉素钠 苯唑西林钠 新青霉 素Ⅱ Bactocil Oxacillin Sodium Oxacillinum Prostaphlin 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌 对青霉 素敏感的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌(化脓 性链球菌) 肺炎链球菌 不产酶青霉素敏感金黄色 葡萄球菌 淋球菌 脑膜炎球菌及常见的厌氧菌(脆 弱拟杆菌除外) 不敏感/耐药菌 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 肠球菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟 杆菌等 胶囊 (1)0.25g (2)0.5g 粉针剂(钠盐) (1)0.5g (2)1g (均以苯唑西林计) 1.耐青霉素葡萄球菌所致的败血症 心内膜 炎 肺炎 皮肤及软组织感染 2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 一般用法 (1)4 6g/d 分4次肌注 (2)或4 8g/d 分2 4次静滴 严重感染者 可增至 12g/d i.v.gtt. (3)或0.5 1g/次 qd. 重症患 者1 1.5g/次 3 4次/d p.o. 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿(尤其早产儿)慎用 婴儿大剂量使用本 药后有发生血尿 蛋白尿和尿毒症者 一般用法 (1)口服 儿童70 100mg/kg/d 21 分3 4次服 体重 2.5kg的新生儿 120mg/d 2.5kg者 160mg/d (2)也可肌 注或静滴 ①日龄1 14d的新生儿 体重 2kg者 25mg/kg/次 q.12h 超过2kg者 25mg/kg/次 q.8h ②日龄15 30d的新 生儿 体重 2kg者 25mg/kg/次 q.8h 2kg者 25mg/kg/次 q.6h ③其它患儿 体重 40kg者 mg/kg/次 q.6h 40kg者 给予成人剂量 国内参考信息 早产儿 25mg/kg/d 分次给 予 老人 根据肾功能状况调整用药间期或剂量 孕妇 尚缺乏本药对孕妇影响的研究 孕妇仅在确有 必要时才能使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 本药可少量分泌入乳汁中 哺乳妇女用 药时宜暂停哺乳 肝功能不全者 严重肝功能损害者慎用 肾功能不全/透析者 轻 中度肾功能不全者 无 需调整剂量 严重者慎用并减量 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 (1)使用本药前须详细询问患者病史 包括用药史 过敏反应史以及有无家族变态反应疾 病史 有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试 而应 改用其它药物 (2)经胃肠道外给药前必须做皮肤过 敏试验 皮试阳性反应者不能应用本药 (3)口服制 剂应空腹服用 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与头孢噻吩 林可霉素 万古霉 素 琥乙红霉素 苯妥英钠 盐酸羟嗪 丙氯拉嗪 异丙嗪 庆大霉素 土霉素 四环素 新生霉素 多 粘菌素B 磺胺嘧啶 呋喃妥因 去甲肾上腺素 间 羟胺 苯巴比妥 戊巴比妥 水解蛋白 维生素B族 Vit C 琥珀胆碱 以及铜 锌 汞等重金属等药呈 配伍禁忌 氧化剂或还原剂中的羟基化合物及锌化 物制造的橡皮管及瓶塞均可使本药活性下降 呈酸 性的葡萄糖注射液可破坏本药的活性 (2)肌注液 每500mg用灭菌注射用水2.8ml溶解 (3)静滴液 用适宜溶液配制成浓度为20 40mg/ml的静滴液 (4)本药在5%葡萄糖氯化钠注射液中放置12h后 其 效价减少12% 当本药加入5%GS或NS注射液中 同时有磷酸盐缓冲液存在时 则在21 25 放置 24h效价无变化 3.其它 肺炎链球菌 化脓性链球菌 其它链球菌 属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染不应采用本药 治疗 1.心血管 静脉炎(静脉给药) 2.神经 大剂量(达18g/d)静注可能出现头痛 抽搐 痉挛 惊厥 神志不清等神经毒性反应 尤易见于 肾功能减退者 3.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 出血倾向(特 异体质者) 但停药后可恢复正常

22 . 抗感染分册 22 4.消化 恶心 呕吐 腹胀 腹泻 食欲减退 口 服给药时较常见 假膜性肠炎 非特异性肝炎 表现为发热 恶心 呕吐和AST升高 停药后可恢 复正常 5.泌尿 急性间质性肾炎伴肾衰竭 婴儿大剂量用药 后可发生血尿 蛋白尿和尿毒症 6.其它 (1)过敏反应 如药疹 荨麻疹等各类皮疹 药物热 过敏性休克 若发生过敏性休克 抢救原则 和方法与青霉素钠相同 (2)继发白色念珠菌感染 药物过量 1.表现 主要为中枢神经系统不良反应 2.处理意见 应及时停药并给予对症 支持治疗 血 透不能清除本药 1.氯霉素 红霉素 四环素类 磺胺药等抑菌药 可 干扰本药的杀菌活性 不宜合用 尤其在治疗脑膜炎 或需迅速杀菌的严重感染时 2.吲哚美辛 保泰松 本药血药浓度增高 维持较 久 半衰期延长 毒性也可能增加 3.磺胺类药 阿司匹林 升高本药的游离血药浓度 减少本药在胃肠道的吸收 4.二盐酸奎宁 减弱本药对金黄色葡萄球菌的抗菌 活性(体外研究) 5.丙磺舒 升高本药的游离血药浓度 6.西索米星或奈替米星 可增强本药对金黄色葡萄 球菌的抗菌作用 7.庆大霉素或氨苄西林 可相互增强对肠球菌的抗 菌作用 8.华法林 华法林的作用增强 9.食物 影响本药在胃肠道的吸收 氟氯西林 Flucloxacillin 奥佛林 氟氯苯甲异 唑青霉素 氟氯苯唑青霉素 氟氯苯唑青霉素钠 氟氯青霉素 氟氯青霉素钠 氟氯西林钠 氟沙星 福氯平 昆特 世君宁 伊 芬 Flopen Floxacillin Floxapen Flucloxacillin Sodium Flucloxacillinum Flucloxin Fluxapen Ladropen 抗微生物药\抗生素\青霉素类 敏感菌 产青霉素酶的金葡菌 表皮葡萄球菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 淋球菌 脑膜炎双 球菌 不敏感/耐药菌 粪肠球菌 甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA) 肠道阴性杆菌 铜绿假单胞菌 厌氧脆 弱拟杆菌 片剂 125mg 胶囊 (1)250mg (2)500mg 糖浆剂 5ml:125mg 粉针剂(钠盐) (1)250mg (2)500mg (3)1000mg 1.用于葡萄球菌所致的外周感染 但对 MRSA感染无效 2.用于产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染 如败血症 呼吸道感染等 一般用法 (1)250mg/次 tid. p.o. 重症患者 可增至500mg/次 qid. p.o. 可于进餐前 0.5 1h空腹服用 (2)也可250mg/次 tid. i.m. 重症患者可增至500mg/次 qid. i.m. (3)还可500mg/次 qid. q.4 6h i.v. Max 8g/d 1.一般用法 (1)250mg/次 q.6 8h p.o. 或 mg/次 tid. 与羧苯磺胺(0.5 1g bid.)联用 (2)也可250mg/次 q.6h i.m. (3)静脉给药推荐剂 量为 mg/次 q.6h 2.败血症 骨关节感染(葡萄球菌所致) 推荐剂量为 2g/次 q.6h 静脉给药 3.心内膜炎(耐青霉素的金葡菌或表皮葡萄球菌所 致) 推荐剂量为2g/次 q.4h 静脉给药 并联合口 服夫西地酸 对本药或其它青霉素类药过敏者 儿童 新生儿慎用 一般用法 (1) 2岁儿童 口服 肌注或静注 均按成人剂量的1/4给药 2 10岁儿童 口服 肌注或静注均按成人剂量的1/2给 药 (2)也可25 50mg/kg/d 分次p.o. i.m.或i.v. 1.一般用法 (1)2 10岁儿童 125mg/次 q.6h i.m. 2岁儿童 62.5mg/次 q.6h i.m. (2)静脉 给药的推荐剂量为 2 10岁儿童 mg/次 q.6h 2岁儿童 mg/次 q.6h 2.呼吸道感染 2 10岁儿童 125mg/次 q.6h p.o. 疗程5d 2岁儿童 62.5mg/次 q.6h p.o. 疗程5d 3.皮肤软组织感染 用法用量同呼吸道感染 孕妇 慎用 哺乳妇女 青霉素类药可少量经乳汁排出 哺乳妇 女用药须权衡利弊 肝功能不全者 严重肝功能损害者慎用 肾功能不全/透析者 严重肾功能损害者慎用 1.慎用 有哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性 疾病史者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏

23 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 3.用药相关检查/监测项目 治疗期间或治疗后出现发 热 皮疹及皮肤瘙痒者 应监测肝功能 1.给药条件 (1)肠道外给药前应做皮肤过敏试验 皮试阳性反应者不能使用本药 (2)口服制剂宜饭前 1h或饭后2h服用 以利吸收 2.配伍信息 (1)本药与氨基糖苷类药 环丙沙星 培氟沙星 血液 血浆 水解蛋白 氨基酸及脂肪 乳等呈配伍禁忌 (2)静注液的配制 将本药溶于 10 20ml注射用水或GS中缓慢推注 推注时间不低 于3 4min 1.神经 头痛 抽搐 痉挛 神志不清等(大剂量静 注) 肾功能减退者尤易见 2.血液 中性粒细胞减少或粒细胞缺乏 溶血性贫 血 3.消化 (1)胃肠道症状(较常见于口服给药) 假膜性结 肠炎 (2)氨基转移酶暂时性升高 急性胆汁淤积 4.泌尿 急性间质性肾炎 5.其它 青霉素类药引起的各种过敏反应 1.伤寒沙门菌 本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性 可 降低伤寒活疫苗的免疫效应 2.氨基糖苷类药 氨基糖苷类药的抗菌活性降低 3.丙磺舒 本药排泄阻滞 血药浓度升高 4.阿莫西林 有协同抗菌作用 5.食物 本药吸收显著延迟 Cmax降低50% 氨苄西林钠氯唑西林钠 Ampicillin Sodium and Cloxacillin Sodium 爱罗苏 氨氯青霉素钠 氨氯西林钠 氨苄-邻氯青 霉素钠 氨唑青霉素钠 氨唑西林钠 安立新 安 洛欣 白罗仙 中诺克奇 中诺莫奈 中诺威林 Ampicloxacillin Sodium Pinocine 抗微生物药\抗生素\青霉素类 成分 氨苄西林钠:氯唑西林钠为1:1 敏感菌 (1)氨苄西林 溶血性链球菌 肺炎链球 菌和不产酶葡萄球菌 草绿色链球菌 肠球菌和李 斯特菌属 白喉棒状杆菌 炭疽杆菌 放线菌属 流感嗜血杆菌 百日咳杆菌 奈瑟菌属以及除脆弱 拟杆菌外的厌氧菌 (2)氯唑西林 革兰阳性球菌和 奈瑟菌 葡萄球菌属(包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄 球菌)产酶株 (3)部分奇异变形杆菌 大肠埃希菌 沙门菌属和志贺菌属细菌对本药敏感 不敏感/耐药菌 对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)无 效 粉针剂 (1)0.5g(氨苄西林 氯唑西林各0.25g) 23 (2)1g(氨苄西林 氯唑西林各0.5g) (3)2g(氨苄西林 氯唑西林各1g) 1.敏感菌所致的呼吸道感染 胃肠道感染 尿路感染 软组织感染以及心内膜炎 脑膜 炎 败血症等 2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球 菌所致的混合感染 3.术后及大面积外伤后感染的预防 一般用法 (1)0.5 1g/次 3 4次/d 以灭菌注 射用水2 4ml溶解后深部肌注 (2)也可2 4g/d 分2 4次静滴 1.有 青 霉 素 类 药 过 敏 史 或 青 霉 素 皮 试 阳 性 者 2.传染性单核细胞增多症 巨细胞病毒感染 淋巴细胞白血病 淋巴瘤患者宜避免使用 3.哺乳妇女 儿童 新生儿(尤其是有黄疸者)及早产儿慎用 一般用法 20 40mg/kg/d 分次静滴 孕妇 尚缺乏相关的严格对照试验 孕妇只在确有 必要时用药 哺乳妇女 少量本药可经乳汁分泌 哺乳妇女用药 时宜暂停哺乳 肾功能不全/透析者 严重肾功能减退者应减量 1.慎用 哮喘 湿疹 花粉症 荨麻疹等过敏性疾 病患者 2.交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者 可能对其 它青霉素类药过敏 也可能对青霉胺或头孢菌素类 药过敏 1.给药条件 使用本药前需详细询问药物过敏史以及 进行青霉素皮肤试验 皮试阳性者禁用本药 2.配伍信息 (1)本药宜单独静滴 不宜与下列药物同 瓶滴注 多粘菌素B 氨基糖苷类药 克林霉素磷酸 酯 盐酸林可霉素 琥珀氯霉素 红霉素 去甲肾上 腺素 肾上腺素 琥珀酸氢化可的松 间羟胺 多巴 胺 苯巴比妥 阿托品 葡萄糖酸钙 Vit C 维生 素B族以及含有氨基酸的营养注射剂等 (2)本药注 射液须现配现用 (3)以GS溶解本药时 宜以较快速 度静滴(30min内滴完) 以免药效降低 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 本药不良反应与青霉素相似 1.神经 颅内压增高 表现为前囟隆起(见于婴儿应 用氨苄西林钠) 2.血液 氨苄西林钠可引起粒细胞和血小板减少 3.消化 假膜性肠炎 血清氨基转移酶升高及淤胆 型黄疸

24 . 抗感染分册 24 4.其它 过敏反应 如皮疹(表现为荨麻疹或斑丘疹) 间质性肾炎 过敏性休克(一旦发生 必须就地抢 救) 发生过敏反应时 处理同青霉素G过敏 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 药物过量 颗粒 (1)50mg (2)125mg (3)250mg 干混悬剂 (1)500mg (2)1.5g 泡腾片 125mg 表现 氨苄西林钠大剂量静脉给予可引起抽搐等神经 系统毒性反应 有婴儿应用大剂量本药后出现血尿 蛋白尿和尿毒症的报道 1.口服避孕药 氨苄西林可刺激雌激素代谢或减少其 肠肝循环 降低口服避孕药的药效 2.阿司匹林 磺胺类药 本药与血浆蛋白的结合受抑 制 游离血药浓度升高 3.丙磺舒 氯唑西林的肾小管分泌减少 本药血清 T1/2延长 4.卡那霉素 氨苄西林联用卡那霉素 对大肠埃希 菌 变形杆菌具协同抗菌作用 5.别嘌醇 氨苄西林所致皮疹发生率增加 尤多见 于高尿酸血症 其它分别参见氨苄西林及氯唑西林 敏感菌所致的呼吸道 尿路及皮肤软组织等 轻 中度感染 1.一般用法 (1)普通制剂 mg/次 q.6h p.o. Max 4g/d (2)缓释胶囊 mg/次 分别于早 晚餐后服 2.单纯性膀胱炎 单纯皮肤软组织感染以及链球菌咽 峡炎 普通制剂 500mg/次 q.12h p.o. 1 4g/d 分4次服 对高敏感菌所 致感染 250mg/次 q.6h p.o. 严重感染或由较敏 感菌引起的感染 应相应增量 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 I.1.2.头孢菌素类 头孢氨苄 Cefalexin 贝盾 苯甘孢霉素 苯苷头孢霉素 赐福力欣 福林 美丰 申嘉 水头孢氨苄 斯宝力克 头 孢Ⅳ号 头孢氨苄一水化物 头孢菌素Ⅳ 头孢 立新 头孢力新 西保力 先锋霉素Ⅳ 先锋四 号一水化物 盐酸头孢氨苄 一水头孢氨苄 Cefalexin Hydrochloride Cefalexin Monohydrate Cefalexinum Cephalexin Cephalexin Hydrochloride Cephalexin Monohydrate Ceporex Keflex LKeflex Madlexin Sporidex 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 敏感菌 多数革兰阳性球菌(包括耐青霉素的金葡 菌) 肺炎链球菌 溶血性链球菌 奈瑟菌属 部分 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷伯菌 志贺 菌 沙门菌属 梭杆菌属 韦容球菌 不敏感/耐药菌 肠球菌属 甲氧西林耐药葡萄球 菌 流感嗜血杆菌敏感性差 肠杆菌属 不动杆菌 属 铜绿假单胞菌 脆弱拟杆菌 粪链球菌 吲哚 阳性变形杆菌对本药耐药 胶囊 (1)125mg (2)250mg (按无水头孢氨苄计 以下同) 缓释胶囊 250mg 片剂 (1)125mg (2)250mg 儿童 有报道 本药可暂时改变婴儿肠道细菌平衡 而致腹泻 6岁儿童慎用 1.一般用法 (1)普通制剂 25 50mg/kg/d 分 4次 给 药 (2)缓 释 胶 囊 20kg者 mg/次 分2次于早 晚餐后服 20kg者 40 60mg/kg/d 分2次于早 晚餐后服 2.皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎 普通制剂 mg/kg/次 q.12h p.o. 1.一般用法 25 50mg/kg/d 分2 4次服 Max 4g/d 2.链球菌性咽炎和皮肤感染 1岁者 25 50mg/ kg/d q.12h p.o. 3.中耳炎 mg/kg/d 分4次服 4.肺囊性纤维变性患儿的感染 12.5mg/kg/次 q.6h p.o. 长期给药可抑制呼吸道中金葡菌的 生长 老人 根据肾功能情况调整用量或用药间期 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者应根据肾功能 减退情况减量用药 Ccr 50ml/min者 无需调整剂 量 Ccr 50ml/min者 mg/次 q.12h 血透后也应按常规剂量给药 进行持续性非卧床 腹透者根据上述Ccr调整剂量 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏性体质者 (2)有 胃肠道疾病史者 尤其有溃疡性结肠炎 Crohn病

25 I. 抗微生物药 Antimicrobials 第二章 药物篇 或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生假膜 性肠炎)者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢 菌素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或 青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (若孕妇产前使用本药 此阳性反应也可出现于新生 儿) (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 但葡萄糖 酶试验法不受影响 (3)采用Jaffe反应进行血清和尿肌 酸酐测定 可出现测定值假性升高 给药条件 (1)用药前须详细询问患者对头孢菌素类 青霉素类及其它药物过敏史 (2)本药宜空腹服用 (3)本药为口服制剂 不宜用于严重感染 若用量 4g/d 应考虑换注射用头孢菌素类药 本药不良反应一般呈暂时性和可逆性 1.神经 头晕 抽搐等 2.血液 Hb下降 PLT减少 中性粒细胞减少 嗜酸 粒细胞增多 溶血性贫血等 3.消化 食欲缺乏 恶心 呕吐 腹泻 腹部不适 假膜性肠炎 一过性肝功能异常(血清ALT AST ALP短暂性升高)等 4.泌尿 蛋白尿 少尿 暂时性BUN 肌酸 肌酸 酐升高 5.眼 复视 6.耳 耳鸣 7.其它 (1)皮疹 荨麻疹 红斑 药物热 过敏性 休克等过敏反应 发生过敏反应 应立即停药 若 为过敏性休克 须立即抢救(保持气道通畅 吸氧和 应用肾上腺素 糖皮质激素药等) (2)二重感染(长 期用药) Vit K B族维生素缺乏 1.考来烯胺 可降低本药的平均Cmax 2.伤寒活疫苗 本药对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性 可降低伤寒活疫苗的免疫效应 3.丙磺舒 本药血药浓度升高 但也有报道认为 丙 磺舒可增加本药在胆汁中的排泄 4.强利尿药(如呋塞米 依他尼酸 布美他尼等) 抗 肿瘤药(如卡氮芥 链佐星等)及氨基糖苷类抗生素 可能增加肾毒性 5.食物 本药血药浓度降低 但不减少药物吸收量 25 敏感菌 产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌 凝 固酶阴性葡萄球菌 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌及 A组溶血性链球菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 克雷伯菌 卡他莫拉菌 沙门菌属 志贺菌属 流 感嗜血杆菌及淋球菌等 不敏感/耐药菌 MRS 肠球菌属 吲哚阳性变形 杆菌 肠杆菌属 沙雷菌属 不动杆菌 铜绿假单 胞菌及脆弱拟杆菌等对本药耐药 片剂 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g (按无水头孢羟 氨苄计 下同) 分散片 (1)0.125g (2)0.25g 胶囊 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g 颗粒 2g:0.125g 口服混悬液 (1)每匙5ml:125mg (2)每匙5ml:250mg (3)每匙5ml:500mg 主要用于治疗敏感菌所致的下列感染 1.泌尿生殖系统感染 如尿道炎 膀胱炎 前 列腺炎 肾盂肾炎 淋病等 2.呼吸系统感染 如咽喉炎 扁桃体炎 支气 管炎 肺炎 中耳炎 鼻窦炎等 3.皮肤软组织感染 如蜂窝织炎 疖等 一般用法 0.5 1g/次 bid. p.o. 1.泌尿道感染 推荐1 2g/d 分1 2次给予 p.o. 2.皮肤 软组织感染 推荐 g/d 分2 3次给 予 p.o. 3.A组β-溶血链球菌咽炎或扁桃体炎 推荐1g/d 分 1 2次给予 p.o. 治疗10d 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者 儿童 1.一般用法 (1)15 20mg/kg/次 bid. p.o. 头孢羟氨苄 Cefadroxil 氨羟苄头孢菌素 安泰 奥特林 澳特欣 顶克 关康 恒林 来斯 力欣奇 欧意 赛锋 赛复 喜 水头孢羟氨苄 仙逢久 洋意 毅达 羟氨苄 头孢菌素 Baxan Bidocef Bidroxyl Cefadril Cefamox Cefroxil Duracef Duricef Kefroxil Moxacef Oracefal Sumacef Ultracef 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 (2)体重3 10kg 30 40mg/kg/d 分2次 服 10 15kg mg/d bid kg mg/d bid. 22kg mg/d bid. 2.A组溶血性链球菌咽炎或扁桃体炎 15mg/kg/次 q.12h p.o. 疗程 10d 1.呼吸道 泌尿道或胃肠道感染 推荐30 50mg/ kg/d q.12h p.o. 2.脓疱病 8个月至8岁儿童 45mg/kg/d 分3次 服 疗程8d 3.中耳炎 推荐100mg/kg/d p.o. 4.骨 髓 炎 有报道 在手术治疗同时给予本药

26 26 (50mg/kg/d 分2次口服 共用21d) 对治疗儿童 (2个月至16岁)骨髓炎有效 老人 须调整剂量 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 须权衡利弊 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 须适当减量 成人肾功能不全 首次给1g饱和量 然后根 据Ccr调整剂量 25 50ml/min者 0.5g/次 q.12h 10 25ml/min者 0.5g/次 q.24h 0 10ml/min者 0.5g/次 q.36h (1)儿童肾功能不全者 Ccr 50ml/min 给药间隔为12h Ccr为10 50ml/min 给药间隔为12 24h Ccr 10ml/min 给药间 隔为24 48h (2)成人血透者 每次透析后追加 1g 然后每72h再补充1g 腹透者建议在透析后 追加0.5g 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有 胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病 或假膜性肠炎者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's试验可呈阳性 (2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性 1.给药条件 (1)用药前须详细询问药物过敏史 并 在严密观察下用药 (2)分散片可直接口服或溶于 40 以下温开水中口服 颗粒剂应溶于40 以下 温开水中口服 (3)不宜用于严重感染 也不宜长 期服用 2.减量/停药条件 日剂量 4g时 应考虑改用注射 用头孢菌素类药 不良反应少而轻微 一般呈暂时性和可逆性 1.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹部不适 腹泻 假膜性肠炎 血清ALT AST和ALP一过性升高 2.泌尿 BUN 肌酸 肌酸酐暂时性升高 排尿困 难或尿频 3.生殖 阴道瘙痒 烧灼感 4.其它 过敏 皮疹 荨麻疹 红斑 药物热 过敏 性休克等 一旦过敏 立即停药 如发生过敏性休 克 须立即就地抢救 包括保持气道通畅 吸氧和 给予肾上腺素 糖皮质激素等 药物过量 处理意见 无特效解毒药 过量时主要采取对症和支 持疗法 摄入量 250mg/kg者 应进行催吐 洗胃 必要时也可采用血透清除部分药物 6岁儿童过量 服用本药 若 250mg/kg 只需一般支持治疗和临床 密切观察 若 250mg/kg 则应立即洗胃以促进胃排 空 无尿患者过量服用本药达1g后 需进行6 8h血 透才可将63%的本药排出体外 1.伤寒活疫苗 可降低伤寒活疫苗的免疫效应. 抗感染分册 2.丙磺舒 本药排泄延迟 血药浓度升高 3.利尿药(如呋塞米 布美他尼 依他尼酸等) 氨 基糖苷类抗生素 多粘菌素E 多粘菌素B 万古霉 素 可加重肾毒性 4.食物 对本药的Cmax和T1/2无明显影响 头孢噻吩钠 Cefalotin Sodium 长龙风 锋赛星 弘威雷 力芬 头孢1号 头孢 金素 头孢菌素Ⅰ 头孢菌素Ⅰ钠 头孢霉素Ⅰ钠 头孢霉素钠 头孢噻吩 先锋Ⅰ 先锋霉素Ⅰ 中诺嘉林 噻吩头孢霉素 噻孢霉素 噻孢霉素 钠 Cefalothin Cefalotin Cefatothin Sodium Cephalothin Cephalothin Sodium Keflin 抗微生物药\抗生素\头孢菌素类 敏感菌 产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌 凝 固酶阴性葡萄球菌 化脓性链球菌 肺炎链球菌 B组溶血性链球菌 草绿色链球菌 表皮葡萄球菌 白喉杆菌及炭疽杆菌 流感嗜血杆菌 脑膜炎奈瑟 菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟菌 大肠埃希菌 克雷伯 菌属 沙门菌属 志贺菌属及奇异变形杆菌等 不敏感/耐药菌 肠球菌属 MRS 李斯特菌 奴 卡菌 脆弱拟杆菌 吲哚阳性变形杆菌 沙雷菌属 肠杆菌属及铜绿假单胞菌等对本药耐药 粉针剂 (1)0.5g (2)1g (3)1.5g (4)2g (5)3g 耐青霉素金葡菌(耐甲氧西林者除外)和敏感革 兰阴性杆菌所致的呼吸道感染 软组织感染 尿路感染及败血症等 [其它临床应用] 1.作为感染性心内膜炎的选用药 2.预防手术切口感染 Max 12g/d 1.一般用法 0.5 1g/次 q.6h i.m.或静脉给 药 严重感染可增至6 8g/d 2.预防术后感染 1 2g i.m.或静脉给药 于术 前0.5 1h给予 手术时间 3h者 术中给药 1 2g 术后酌情每6h给药1次 至术后24h内 停药 心脏手术 人工关节成形术等可于术 后维持2d 国内参考信息 单纯性肺炎 疖肿(伴蜂窝织炎) 敏感菌所致的尿路 感染 0.5g/次 q.6h i.m.或静脉给药 1.一般用法 0.5 1g/次 q.4 6h i.m. 2.无并发症的肺炎 疖肿伴蜂窝织炎 大多数泌尿道

27 第二章 药物篇 感染 0.5g/次 q.6h 静脉给药 3.危及生命的感染 2g/次 q.4h 静脉给药 4.囊性纤维化患者由金葡菌所致肺部感染 推荐1g/次 q.6h 静脉给药 5.预防手术后感染 1 2g 于术前0.5 1h静脉给予 术中和术后1 2g/次 q.6h 持续24h 1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者 2.有青霉素过敏性休克史者 [其它禁忌证] 有青霉素即刻反应史者不宜用 儿童 一般用法 1周的新生儿 20mg/kg/次 q.12h 静脉给药 1周的新生儿 20mg/ kg/次 q.8h 静脉给药 其余患儿50 100mg/kg/d 分4次静脉给予 国内参考信息 预防术后感染 术前0.5 1h和术中按20 30mg/kg静 脉给药 术后每6h给药1次 推荐Max 160mg/kg/d 总量 10 12g/d 1.一般感染 新生儿推荐量为静脉给药25mg/kg q. 6 h 其 它 年 龄 儿 童 推 荐 量 为 静 脉 给 药 mg/kg/d q.4 6h 2.囊性纤维化患儿由金葡菌所致肺部感染 推荐静 脉给药25 50mg/kg q.6h 老人 慎用 应根据肾功能适当减量或延长给药 间期 孕妇 须权衡利弊 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 宜暂停哺乳 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 慎用 1.肾功能不全者 Ccr为50 80ml/min 2g/次 q.6h Ccr为25 50ml/min 1.5g/次 q.6h Ccr为10 25ml/min 1g/次 q.6h Ccr 10ml/min 0.5g/次 q.6h 无尿者维持量 为1.5g/d 分3次给 2.透析者 尿毒症患者在血透开始时静注1g 透析全程可获有效血药浓度 透析后再静注 1g 有效血药浓度可维持48h 或透析期间 给1g q.6 12h 以维持有效血药浓度 1.肾功能不全者 (1)成人 Ccr为50 80ml/min 6h内药量 2g Ccr为25 50ml/min 6h内药量 1.5g Ccr为10 25ml/min 6h内药量 1g Ccr为2 10ml/min 6h内药量 0.5g Ccr 2ml/min 8h内药量 0.5g (2)儿童 Ccr 10ml/min 常规 量的75% 100% q.12h 无尿患儿可给常规用 量的50% q.12 24h 2.透析者 推荐透析后用维持量 但腹透后患者不 需补充剂量 I. 抗微生物药 Antimicrobials 27 1.慎用 (1)对青霉素类药过敏或过敏体质者 (2)有胃 肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 Crohn病或假 膜性肠炎患者 (3)体弱者 2.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏对其它头孢菌 素类药也可能过敏 对青霉素类 青霉素衍生物或青 霉胺过敏也可能对头孢菌素类药过敏 3.对检验值/诊断的影响 (1)Coomb's可呈阳性 孕 妇产前用药 此阳性反应也可见于新生儿 (2)尿 中药物含量 10mg/ml时 以磺基水杨酸进行尿蛋 白测定可呈假阳性 (3)以硫酸铜法测定尿糖可呈 假阳性 (4)用Jaffe法测定血清和尿肌酸酐值 可见 假性增高 1.给药条件 (1)本药已很少应用于革兰阴性菌感染的 治疗 (2)不宜用于治疗细菌性脑膜炎患者 2.配伍信息 (1)与下列药物呈配伍禁忌 硫酸阿米卡 星 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 盐酸 金霉素 盐酸四环素 盐酸土霉素 多粘菌素E甲磺酸 钠 硫酸多粘菌素B 葡萄糖酸红霉素 乳糖酸红 霉素 林可霉素 磺胺异 唑 氨茶碱 可溶性巴 比妥类 氯化钙 葡萄糖酸钙 盐酸苯海拉明和其 它抗组胺药 利多卡因 去甲肾上腺素 间羟胺 哌甲酯 琥珀胆碱等 偶亦可能与下列药物有配伍 禁忌 青霉素 甲氧西林 氢化可的松琥珀酸钠 苯妥英钠 丙氯拉嗪 B族维生素和Vit C 水解蛋 白 (2)肌注液配制 每1g药加入4ml灭菌注射用水 中溶解 (3)静注液配制 每1g药溶于10ml灭菌注射 用水 5%GS或NS中 于3 5min内缓慢注入 (4)静 滴液配制 每4g药溶于20ml灭菌注射用水内 再适量 稀释后静滴 (5)本药注射液在室温保存 6小时 冷 藏情况下(2 10 )效价可维持48h 1.心血管 大剂量或长时间静滴 血栓性静脉炎 为 减少静脉炎 静脉给药宜选较大静脉 或加用氢化可 的松10 20mg 也可稀释注射液浓度 2.神经 大剂量 惊厥(多见于肾功能减退者) 脑 病 3.血液 粒细胞减少 溶血性贫血 大剂量(300mg/kg/d) 血小板功能障碍 凝血障碍 减量至200mg/kg时 上述反应立即消失 4.消化 恶心 呕吐 艰难梭菌所致腹泻和假膜性肠 炎 血清ALT AST LDH及ALP升高 5.泌尿 ARF 肾毒性多见于 (1)用量 12g/d者 (2)有或疑有肾功能减退而未减量者 (3)感染性心内 膜炎 败血症 肺部感染者 (4)创伤所致的肾清除 功能降低者 (5)对青霉素或头孢噻吩过敏者 (6)同 时应用氨基糖苷类等肾毒性抗生素和利尿药者 (7) 50岁者 6.其它 过敏 皮疹 药物热 嗜酸粒细胞增多 血清病样反应 过敏性休克等 肌注局部疼痛 红 肿 硬结 压痛 药物过量 处理意见 无特效拮抗药 过量时可对症和支持疗 法 必要时可用血透和腹透清除部分药物 1.丙磺舒 抑制本药肾脏排泄 升高其血药浓度 2.克拉维酸 可增强本药对部分耐药菌(产β-内酰胺