. 泌 尿 外 科 分 册

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1 第 二 章 药 物 篇

2 . 泌 尿 外 科 分 册

3 I 泌 尿 系 统 用 药 Urinary Agent

4 . 泌尿外科分册 I.1.利尿药 I.1.1.袢利尿药 呋塞米 Furosemide 阿西亚 艾格 腹安酸 利尿磺胺 利尿灵 速 尿 速尿灵 呋喃苯胺酸 Frusemide Fursemide Lasix 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 (1)20mg (2)40mg 注射液 2ml:20mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 包括充血性心衰 肝硬化 肾脏疾病 与其它药合用治疗急性肺水肿和 急性脑水肿等 2.高血压 3.预防ARF 4.高钾血症及高钙血症 5. 稀 释 性 低 钠 血 症 尤 其 是 血 钠 浓 度 120mmol/L时 6.SIADH 7.急性药物 毒物中毒 如巴比妥类药物中 毒等 1.水肿性疾病 (1)初始20 40mg/次 qd. p.o. 必要时6 8h后追加20 40mg 直至出现满意 效果 Max 600mg/d 一般应将剂量控制在 100mg/d以内 分2 3次口服 部分患者可减 至20 40mg/次 qod.或每周连续服用2 4d (2)紧急情况或不能口服者可静脉给药 ①一 般情况 开始20 40mg i.v. 必要时每2h追 加剂量 至出现满意疗效 维持用药阶段可 分次给药 ②ARF 本药 mg加入NS 100ml中静滴 滴速 4mg/min 有效者可按 原剂量重复应用或酌情调整剂量 一日总量 1g ③慢性肾功能不全 一般40 120mg/d i.v. ④急性左心衰 起始40mg i.v. 必要时 追加80mg/h 直至出现满意疗效 2.高血压 起始40 80mg/d 分2次服 并酌情 调整剂量 3.高血压危象 起始40 80mg i.v. 同时伴急性 左心衰或ARF时 可酌情增量 4.高钙血症 (1)80 120mg/d 分1 3次服 (2)也可20 80mg/次 i.v. 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或其它磺酰胺类药过敏者 2.低钾血症 3.肝性脑病 4.过量服用洋地黄者 5.妊娠早期 儿童 新生儿用药间隔应延长 水肿性疾病 (1)起始2mg/kg p.o. 必要时 每4 6h追加1 2mg/kg (2)起始1mg/kg i.v. 必要时每2h追加1mg/kg Max 6mg/kg/d 老人 慎用 孕妇 妊娠期间(尤其早期)应避免使用 本药不能预 防妊高症 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肾功能不全/透析者 无尿或严重肾功能不全者慎 用 后者因需加大剂量 故应延长用药间隔 1.慎用 (1)急性心肌梗死 (2)胰腺炎或有胰腺炎病 史者 (3)糖尿病 (4)高尿酸血症或有痛风病史者 (5)低钾血症倾向(尤其是应用洋地黄类药物或有室 性心律失常者) (6)红斑狼疮 (7)前列腺增生 (8)运动员 2.交叉过敏 磺胺药或噻嗪类利尿药 3.用药相关检查/监测项目 监测血电解质(尤其是合 用洋地黄类药物或皮质激素类药物 肝肾功能损害 时) 血压(尤其是用于降压 用于老年人或大剂量 使用时) 肝功能 肾功能 血糖 血尿酸 酸碱平 衡情况 听力 1.给药条件 (1)药物剂量应个体化 宜从最小有效剂 量开始 然后根据利尿反应调整剂量 (2)若一日用 药1次 应早晨给药 (3)肠道外用药宜静脉给药 不主张肌注 静脉用量为口服量的1/2时即可达到同 样疗效 (4)在高血压的阶梯疗法中 本药不作为治 疗原发性高血压的首选药物 2.减量/停药条件 少尿或无尿患者应用本药最大剂 量后24h仍无效时 则应停药 3.配伍信息 (1)本药注射液静注时宜用氯化钠溶液稀 释 不宜用葡萄糖溶液稀释 (2)常规剂量静注时间 应 1 2min 大剂量静注时 4mg/min 1.心血管 大剂量或长期应用 直立性低血压 休 克 2.神经 头晕 头痛 指趾感觉异常 3.内分泌/代谢 水 电解质紊乱(尤其大剂量或长 期应用) 如低钾血症 低氯血症 低氯性碱中毒 低钠血症 低钙血症及相关的口渴 乏力 肌肉酸 痛 心律失常 高血糖症 血糖升高 尿糖阳性 原有糖尿病加重 4.血液 骨髓抑制 表现为粒细胞减少 血小板减少 性紫癜和再障 5.免疫 加重红斑狼疮病情或诱发狼疮活动 6.消化 食欲减退 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 胰腺 炎 肝功能损害 长期应用 GU DU 7.泌尿 高尿酸血症 血尿酸和BUN水平暂时性升高 (过度脱水可致) 肾结石(高钙血症时用药) 8.骨骼肌肉 肌肉强直

5 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 9.眼 视物模糊 黄视症 光敏感 10.耳 大剂量静脉快速注射本药时(注射速度 4 15mg/min)可致耳鸣 听力障碍 多为暂时性 少数 不可逆(尤其与其它有耳毒性的药物合用时) 11.其它 (1)过敏反应 表现为皮疹 间质性肾炎 重者可致心脏停搏 (2)加重特发性水肿 1.肾上腺皮质激素 促皮质素 雌激素 本药的利 尿作用降低 电解质紊乱(尤其是低钾血症)的发生 率增加 2.NSAID 本药利尿作用减弱 肾损害机会增加 本药可影响吲哚美辛在肠道的吸收 并对抗后者的 升血压作用 3.丙磺舒 拟交感神经药 抗惊厥药 本药利尿作 用减弱 4.苯妥英 本药的利尿效应降低达50% 5.抗痛风药 尿酸排泄减少 血尿酸升高 应适当调 整抗痛风药剂量 6.降血糖药 降血糖药的疗效降低 7.抗凝药 抗纤溶药 此类药的作用降低 8.多巴胺 本药的利尿作用加强 9.氯贝丁酯 两药的作用均增强 并可出现肌肉酸 痛 强直 10.降压药 降压药的作用增强 合用时应适当减少 降压药的用量 11.非去极化肌松药(如氯化筒箭毒碱) 非去极化肌松 药的作用加强 手术中如用筒箭毒碱作为肌松药 应 于术前1周停用本药 12.两性霉素 头孢霉素 氨基糖苷类 肾毒性和耳 毒性增加(尤其是原有肾功能损害时) 13.抗组胺药物 耳毒性增加 易出现耳鸣 头晕 眩晕 14.碳酸氢钠 发生低氯性碱中毒机会增加 15.头孢噻啶 头孢噻吩 头孢乙腈 此类药的肾 毒性增强 16.锂剂 肾毒性明显增加 应尽量避免合用 17.巴比妥类药物 麻醉药 易引起直立性低血压 18.洋地黄类强心苷 易致心律失常 合用时应补 钾 19.水合氯醛 服用水合氯醛后静注本药 可引起出 汗 面色潮红和血压升高 20.阿司匹林 阿司匹林排泄减少 21.卡托普利 偶可致肾功能恶化 22.酒精 本药的利尿和降压作用增强 23.味精 可协同排钾 导致低钾血症和低钠血症 布美他尼 Bumetanide 百畅 畅苏 畅泽 丁胺速尿 丁苯氧酸 丁尿 胺 丁氧苯酸 慧源 朗清 尼畅 抒彤 卫信 宏 辛帝 优布丁 Aquazone Bumex Burinex Diurama Fordiuran Segurex 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 1mg 注射液 2ml:0.5mg 粉针剂 (1)0.5mg (2)1mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 如充血性心衰 肝硬化 肾 脏疾病 与其它药合用治疗急性肺水肿和急 性脑水肿等 2.高血压 尤适用于伴有肾功能不全或出现高 血压危象时 3.预防ARF 4.高钾血症及高钙血症 5. 稀 释 性 低 钠 血 症 尤 其 是 血 钠 浓 度 120mmol/L时 6.SIADH 7.急性药物 毒物中毒 如巴比妥类药物中 毒等 1.水肿性疾病 高血压 (1)起始0.5 2mg p.o. 必要时每4 5h重复1次 也可每隔1 2d用药 1d Max 10 20mg/d (2)起始0.5 1mg i.m./i.v. 必要时每2 3h重复1次 Max 10mg/d 2.急性肺水肿 起始1 2mg i.v. 必要时每隔 20min重复1次 也可2 5mg稀释后缓慢静滴 ( 30 60min) 国内参考信息 急性肺水肿及左心衰 0.5 1mg/次 i.m./i.v. 必要时 30min后再给药1次 也可将本药2 5mg加入5%GS 500ml中静滴 30 60min滴完 一般用法 (1)0.5 2mg/d p.o. 必要时可间隔4 5h重复1次 Max 10mg/d 使用维持剂量时 可隔 日或每3 4d给药1次 间隔给药法可更安全有效地 控制水肿 (2)首次常用量0.5 1mg i.m./i.v.(静注 时间 1 2min) 必要时可间隔2 3h再重复1次 Max 10mg/d (3)将本药12mg加入5%GS 500ml中 i.v.gtt. 滴速为0.9mg/h 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或磺胺类药物过敏者(国外资料) 2.电解质严重耗竭(国外资料) 3.无尿症(国外资料) 4.肝昏迷(国外资料) 5.孕妇 儿童 慎用 新生儿用药间隔应延长 一般用法 mg/kg/次 p.o./i.m./i.v. 必要时每4 6h给药1次 一般用法 (1) 6个月 推荐 mg/kg/次 1 2次/d p.o mg/kg/次 q.8 12h

6 i.m./i.v. Max 0.3mg/kg/d 隔日或每2 3d给 药1次维持 间隔给药法可更安全有效地控制水 肿 (2) 6个月 剂量尚未确定 孕妇 本药对妊高症无预防作用 孕妇(尤妊娠早 期)应尽量避免使用 美国FDA妊娠分级为 C级 用于治疗妊高症时为 D级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 严重肝功能不全者慎用 肝功能衰 竭的水肿患者用量不宜过大 应逐渐增量 肾功能不全/透析者 无尿或严重肾功能不全者慎 用 严重肾功能不全者用药间隔应延长 肾功能不全者静注1mg的负荷 剂量后 再按0.912mg/h的速度静滴12h 可减少 不良反应 1.慎用 (1)胰腺炎或有胰腺炎病史者 (2)急性心肌 梗死 (3)糖尿病 (4)高尿酸血症或有痛风病史者 (5)低钾血症或有低钾血症倾向者 (6)前列腺增生 (7)血容量过低(国外资料) (8)血液恶病质(国外资 料) (9)低镁血症(国外资料) (10)进行性少尿(国外 资料) (11)听功能损害(国外资料) 2.交叉过敏 磺胺药 噻嗪类利尿药 3.对检验值/诊断的影响 可增加尿磷的排泄量 干 扰尿磷的测定 4.用药相关检查/监测项目 用药期间随访检查 (1)血 电解质(尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物 肝肾功能不全者) (2)血压(尤其是用于降压或大 剂量应用于老年人时) (3)肾功能 (4)肝功能 (5)血 糖 (6)血尿酸 (7)酸碱平衡情况 (8)听力. 泌尿外科分册 出物等 12.耳 耳鸣 听力障碍 耳部不适等 13.其它 过敏反应(皮疹甚至心脏停搏等) 疲劳 1.肾上腺皮质激素 促皮质素及雌激素 降低本 药的利尿作用 并增加电解质紊乱(尤其是低钾血 症)的发生率 2.非甾体类解热镇痛药 降低本药的利尿作用 增 加肾损害风险 3.拟交感神经药及抗惊厥药 本药利尿作用减弱 4.降血糖药 降血糖药的疗效降低 5.抗凝药和抗纤溶药 降低上述药的作用 6.多巴胺 加强本药的利尿作用 7.氯贝丁酯 两药作用均增强 并可出现肌肉酸 痛 强直 8.非去极化肌松药 上述药作用增强 9.两性霉素 头孢霉素 氨基糖苷类 肾毒性和耳毒 性增加 尤其是原有肾功能损害时 10.锂剂 肾毒性明显增加 应尽量避免合用 11.抗组胺药物 耳毒性增加 易出现耳鸣 头晕 眩晕等 12.碳酸氢钠 发生低氯性碱中毒风险增加 13.巴比妥类药 麻醉药 易引起直立性低血压 14.抗痛风药 适当调整抗痛风药剂量 15.水合氯醛 可致出汗 面色潮红和血压升高 16.丙磺舒 不宜同用 17.酒精 增强本药的利尿和降压作用 托拉塞米 Torasemide 1.配伍信息 本药注射液不宜加入酸性溶液中静滴 以免引起沉淀 2.其它 本药在临床主要用作呋塞米的代用品 对某 些呋塞米无效的病例可能有效 1.心血管 直立性低血压 休克 心律失常 特发性 水肿加重 ECG改变等 2.神经 头晕 头痛 肌肉强直 指(趾)感觉异常 扑翼样震颤等 肝脏疾患者可出现脑病 3.内分泌/代谢 低钾血症 低氯血症 低氯性碱 中毒 低钠血症 低钙血症 血清肌酸酐升高 血 磷改变 二氧化碳异常 碳酸氢盐异常 胆固醇浓 度改变 甲状旁腺素水平升高 高血糖症 尿糖阳 性 原有糖尿病加重 高尿酸血症 BUN水平暂时 性升高等 4.血液 粒细胞减少 血小板减少性紫癜 再障以 及Hb PT 血细胞比容 WBC及WBC分类计数 异常 5.消化 纳差 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 胰腺炎 肝功能损害 口干及LDH 总蛋白 血清蛋白 ALT ALP AST改变等 6.呼吸 胸痛 换气过度等 7.泌尿 肾结石 肾衰竭 蛋白尿 Ccr改变 8.生殖 遗精 阴茎勃起困难 9.骨骼肌肉 肌肉痉挛性疼痛 关节痛 10.皮肤 皮疹 瘙痒 11.眼 玻璃体出血 囊下内障 黄斑出现黄色渗 丽泉 丽芝 特苏敏 特苏尼 特苏平 拓赛 维 达通 伊迈格 益耐 优利德 泽通 Demadex Torsemide Unat 泌尿系统用药\利尿药\袢利尿药 片剂 (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg (4)20mg 胶囊 10mg 注射液 (1)1ml:10mg (2)2ml:20mg (3)5ml:50mg 粉针剂 (1)10mg (2)20mg [说明书适应症] 1.用于充血性心力衰竭 肝硬化腹水 肾脏疾 病所致的水肿 其中注射液用于需迅速利尿或 不能口服利尿者 2.治疗原发性高血压 [其它临床应用] 1.与其它药物合用治疗急性脑水肿 2.急 慢性心力衰竭 3.急 慢性肾衰竭(可增加尿量 促进尿钠排除) 4.继发性高血压 5.急性毒物或药物中毒

7 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 1.充血性心力衰竭所致水肿 (1)口服制剂 起始 剂量10mg/次 qd. p.o. 根据需要可增至 20mg/次 qd. p.o. (2)注射剂 起始剂量 为5mg/次或10mg/次 qd. i.v.(缓慢) 也可 用5%GS或NS稀释后静滴 若疗效不佳 可 增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 疗程不 超过1周 2.肝硬化腹水 起始剂量为5mg/次或10mg/次 qd. i.v.(缓慢) 也可用5%GS或NS稀释后静 滴 如疗效不佳可增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 疗程不超过1周 3.肾脏疾病所致水肿 起始剂量一次静脉给予 20mg qd. 以后根据需要可逐渐增至最大剂 量100mg/d 疗程不超过1周 4.原发性高血压 起始剂量为5mg/次 qd. p.o. 若用药4 6周内疗效不佳 可增至10mg/次 qd. 若10mg/d的剂量仍未取得足够的降压作 用 可考虑合用其它降压药 国内参考信息 1.肝硬化腹水 开始5 10mg/次 qd. p.o./i.v. 以后 可增至20mg/次 qd. Max 40mg/d 2.急性或慢性肾衰竭 口服起始剂量为5mg 可增 至20mg 均为qd. 必要时静注 剂量可用 mg 1.充血性心力衰竭所致水肿 起始剂量为10 20mg/次 qd. p.o.或静脉给予 根据临床反应 用量可逐渐加 倍递增 对剂量 200mg/d的研究尚不充分 2.肝脏疾病所致水肿 (1)口服制剂 起始剂量5mg/次 或10mg/次 qd. p.o. 根据临床反应 用量可逐渐 加倍递增 对剂量 40mg/d的研究尚不充分 肝硬 化伴腹水者 10mg/d或20mg/d p.o. 并合用醛固 酮拮抗药或保钾利尿药 (2)注射剂 起始剂量为一 次静脉给予5 10mg qd. 并合用醛固酮拮抗药或 保钾利尿药 根据临床反应 用量可逐渐加倍递增 对剂量 40mg/d的研究尚不充分 3.肾衰竭所致水肿 起始剂量为20mg/次 qd. p.o.或 静脉给予 根据临床反应 用量可逐渐加倍递增 对 剂量 200mg/d的研究尚不充分 4.高血压 起始剂量为5mg/次 qd. p.o. 若治疗4 6周后疗效不佳 则应增至10mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药或磺酰脲类药物过敏者 2.无尿 3.肝昏迷前期或肝昏迷 4.低血压 5.低血容量 低钾或低钠血症 6.严重排尿困难(如前列腺增生) 儿童 慎用 有动脉导管未闭和透明膜病的早产儿 因服用其它袢利尿药引起水肿的报道 也有患有透 明膜病的早产儿服用其它袢利尿药后增加持续性动 脉导管未闭的风险的报道 老人 老年患者使用本药初期尤需注意监测血压 电解质及有无排尿困难 孕妇 不推荐孕妇使用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 不推荐哺乳女使用本药 肝功能不全者 肝昏迷前期或肝昏迷者禁用 有肝 硬化和腹水的肝病患者慎用 本药10mg/d或20mg/d 并合 用螺内酯100mg或200mg 可有效治疗肝硬化患 者水肿 肾功能不全/透析者 无尿者禁用 国外资料建 议 严重肾脏疾病者慎用 1.慎用 (1)贫血 (2)糖尿病 (3)痛风或高尿酸血 症 (4)高脂血症 (5)有胰腺炎病史者 (以上均为 国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 定期检查电解质(特别 是血钾 还包括血钙 血镁等) BUN 肌酸酐 尿 酸 血糖 血脂 3.对驾驶/机械操作的影响 用药期间驾驶车辆或操 作机械应谨慎 在刚开始用本药治疗 或由其它药 物转为使用本药治疗 或开始一种新的辅助药物治 疗时 个别患者警觉状态会受到影响 1.给药条件 (1)静注时须缓慢 时间 2min 单次用 药的剂量不可超过200mg (2)开始用本药治疗前必 须纠正排尿障碍 特别对老年患者或治疗开始时应 监测电解质 血容量和血液浓缩的有关症状 (3)若 需长期用药 建议尽早从静脉给药转为口服 静脉 给药疗程限于1周 2.减量/停药条件 产生体液和电解质失衡 血容量不 足 肾前性氮血症者 实验室检查可观察到血钠升高 或降低 血氯升高或降低 血钾升高或降低 酸碱平 衡异常 BUN增加 若发生以上症状 需停药直至症 状恢复 然后在低剂量下重新使用本药 3.配伍信息 可根据需要用NS或5%GS稀释本药 不 应与其它药物混合后静注 4.其它 前列腺增生者有排尿困难 使用本药尿量增 多可导致尿潴留和膀胱扩张 1.心血管 房颤 胸痛 ECG异常 低血压 心/脑缺 血所致心律失常 心绞痛 急性心肌梗死 昏厥 直立性低血压 2.神经 头晕 头痛 肢体感觉异常 3.精神 失眠 神经质 4.内分泌/代谢 严重口干 高血糖 低血钾 高尿 酸血症 低钙血症 5.血液 低血容量 血栓形成 6.消化 食管出血 呕吐 食欲减退 胃肠出血 肝 硬化腹水利尿过快 肝昏迷 发生恶心 腹泻 便 秘 消化不良 常需停药 7.呼吸 鼻炎 咳嗽 咽喉痛 8.泌尿 排尿过多 肾前性氮血症 排尿过多(常因此 停药) 轻微血肌酸酐 BUN升高 9.生殖 阳痿 10.骨骼肌肉 肌肉痉挛 关节 肌肉痛 11.皮肤 皮疹 紫癜 12.眼 视觉障碍 13.耳 快速静注或口服 耳鸣 听力下降

8 14.其它 虚弱 疲乏 皮肤过敏 瘙痒 皮疹 光 敏反应 洋地黄中毒症状 药物过量. 泌尿外科分册 I.1.2.噻嗪类利尿药 1.表现 用药过量时由于体液和电解质的丢失可引起 嗜睡 电解质紊乱和胃肠道症状 2.处理意见 采用对症及支持治疗 及时补充体液及 电解质 并监测电解质 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 1.丙磺舒 降低本药药效 2.吲哚美辛 可部分抑制本药促尿钠排泄作用 钠摄 取正常(150mEq/d)者无此现象 3.NSAID 可降低袢利尿药药效 合用高剂量水杨酸 类药时可见水杨酸毒性 4.考来烯胺 动物试验显示可降低本药口服吸收率 不推荐合用 5.去甲肾上腺素 肾上腺素 抗糖尿病药 本药可降 低上述药的作用 6.地高辛 合用时本药AUC增加50% 地高辛药动学 无影响 合用无需调整本药剂量 7.氯吡格雷 高浓度氯吡格雷可干扰本药代谢 8.箭毒样肌松药 茶碱类药 上述药作用增强 9.盐皮质激素 糖皮质激素 轻泻剂 上述药钾消 耗作用增强 10.强心苷类 本药所致低血钾可加重强心苷类的 不良反应 11.洋地黄毒苷 可致继发于低血钾 低血镁的洋 地黄中毒 12.ACEI 可致暂时性直立性低血压 13.氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素 庆大霉素 妥 布霉素) 头孢类抗生素 顺铂类药 本药高剂量时 可加重上述药的耳毒性 肾毒性 14.螺内酯 本药药动学及利尿作用未见影响 螺内 酯肾清除率下降 AUC增加 无需调整两者剂量 15.醛固酮拮抗药 保钾药 可防止低钾血症 代谢 性碱中毒 16.酮色林 可致室性心律失常 17.锂 尚缺乏两者合用的相互作用研究 谨慎合 用 18.依他尼酸 尚缺乏两者相互作用研究 19.西咪替丁 本药药动学 利尿作用未见影响 20.苯丙香豆素 相关香豆素衍生物 本药对上述药 抗凝作用未见影响 21.格列苯脲 华法林 上述药与血浆蛋白的结合率 未见影响 22.卡维地洛 卡维地洛药动学未见影响 23.β受体阻断药 ACE抑制药 钙通道阻断药 洋 地黄毒苷 硝酸盐类 原发性高血压患者合用本药与 β受体阻断药 ACE抑制药 钙通道阻断药 充血性 心衰患者合用本药与洋地黄毒苷 ACE抑制药 硝酸 盐类 未发现新的或预料之外的不良反应 24.食物 降低本药吸收率 氢氯苯噻 双氢克尿塞 双氢氯散疾 双氢氯消 疾 双氢氯噻嗪 Chlorzide Chlothia Esidrex Esidrix Hydrodiuril Oretic 泌尿系统用药\利尿药\噻嗪类利尿药 片剂 (1)10mg (2)25mg (3)50mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 如充血性心力衰竭 肝硬化腹 水 肾病综合征 急慢性肾炎水肿 CRF早 期 肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的水 钠潴留 2.原发性高血压 3.中枢性或肾性尿崩症 4.肾结石 主要是预防钙盐形成的结石 1.水肿性疾病 25 50mg/次 1 2次/d p.o. 或隔日治疗 或一周连服3 5d 2.高血压 单用本药时 mg/d 分1 2次 口服 并根据降压效果调整剂量 国内参考信息 1.一般水肿性疾病 mg/d 必要时可增至 mg/d 分2 3次口服 宜从小剂量( mg/d)开始用药 根据利尿情况逐步加量 近年 多主张间歇用药 即隔日用药或1 2次/周 或连服 3 4d 停药3 4d 2.心源性水肿 起始 mg/d p.o. 同时调整 洋地黄用量 3.高血压 单用时 mg/d 分1 2次口服 与其它抗高血压药合用 12.5mg/次 1 2次/d p.o. 4.尿崩症 25mg/次 tid. p.o. 或50mg/次 bid. p.o. 禁忌症 [其它禁忌症] 对本药及磺胺类药物过敏者(国外资料) 儿童 慎用于黄疸婴儿 一般用法 1 2mg/kg/d或30 60mg/m2/d 分1 2次口服 根据疗效调整剂量 6个 月的婴儿剂量可达3mg/kg/d 老人

9 第 二 章 药 物 篇 国 内 参 考 信 息 起 始 12.5mg/ 次,qd., 并 根 据 降 压 效 果 调 整 剂 量 孕 妇 慎 用 美 国 FDA 妊 娠 分 级 为 :B 级 /D 级 哺 乳 妇 女 不 宜 服 用 肝 功 能 不 全 者 严 重 肝 功 能 损 害 者 慎 用 肾 功 能 不 全 / 透 析 者 无 尿 或 严 重 肾 功 能 不 全 者 慎 用 注 意 1. 慎 用 (1) 糖 尿 病 (2) 高 尿 酸 血 症 或 有 痛 风 病 史 者 (3) 高 钙 血 症 (4) 低 钠 血 症 (5) 红 斑 狼 疮 (6) 胰 腺 炎 (7) 交 感 神 经 切 除 者 (8) 运 动 员 2. 交 叉 过 敏 对 磺 胺 类 呋 塞 米 布 美 他 尼 碳 酸 酐 酶 抑 制 药 等 3. 对 检 验 值 / 诊 断 的 影 响 干 扰 蛋 白 结 合 碘 的 测 定 4. 用 药 相 关 检 查 / 监 测 项 目 血 压 血 电 解 质 血 糖 血 尿 酸 血 肌 酸 酐 BUN 给 药 说 明 1. 给 药 条 件 (1) 本 药 可 单 独 用 于 轻 度 高 血 压, 也 可 作 为 基 础 降 压 药 与 其 它 降 压 药 配 合 使 用 (2) 应 从 最 小 有 效 剂 量 开 始 用 药 (3) 每 日 用 药 1 次 时, 应 在 早 晨 用 药 (4) 高 血 压 患 者 需 手 术 时, 术 前 不 必 停 药 2. 减 量 / 停 药 条 件 (1) 停 药 时 应 逐 渐 减 量 (2) 少 尿 或 有 严 重 肾 功 能 障 碍 者, 一 般 在 采 用 最 大 剂 量 后 24h 内 如 无 利 尿 作 用 时 应 停 用 3. 其 它 (1) 肾 衰 竭 者 通 常 对 本 药 不 敏 感 (2) 用 药 时 应 多 食 用 含 钾 食 物 或 钾 盐 有 低 钾 血 症 倾 向 者, 应 酌 情 补 钾 或 与 保 钾 利 尿 药 合 用 不 良 反 应 本 药 大 多 数 不 良 反 应 与 剂 量 和 疗 程 有 关 1. 心 血 管 长 期 应 用 : 血 压 降 低 2. 神 经 长 期 应 用 : 眩 晕 3. 内 分 泌 / 代 谢 (1) 水 电 解 质 紊 乱 : 口 干 恶 心 呕 吐 极 度 疲 乏 无 力 肌 肉 痉 挛 肌 痛 腱 反 射 消 失 等, 应 减 量 或 立 即 停 药 1 低 钾 血 症, 致 严 重 快 速 性 心 律 失 常 等 2 低 氯 性 碱 中 毒 或 低 氯 低 钾 性 碱 中 毒 3 低 钠 血 症, 导 致 CNS 症 状 及 加 重 肾 损 害 4 降 低 GFR, 减 少 血 容 量, 加 重 氮 质 血 症, 对 肾 功 能 严 重 损 害 者 可 诱 发 肾 衰 竭 5 长 期 应 用 时 血 氨 升 高 对 肝 功 能 严 重 损 害 者, 有 诱 发 肝 性 脑 病 的 危 险 6 脱 水 : 可 造 成 血 容 量 和 肾 血 流 量 减 少,GFR 降 低 7 血 钙 浓 度 升 高, 血 磷 镁 及 尿 钙 浓 度 降 低 (2) 糖 耐 量 降 低 血 糖 尿 糖 升 高 糖 尿 病 患 者 病 情 可 加 重 (3) 高 尿 酸 血 症, 有 痛 风 史 者 可 致 痛 风 发 作 (4) 长 期 用 药 : 血 胆 固 醇 TG LDL 和 VLDL 水 平 升 高, HDL 降 低, 可 促 进 动 脉 粥 样 硬 化 4. 血 液 WBC 减 少 或 缺 乏 症 中 性 粒 细 胞 减 少 血 小 板 减 少 性 紫 癜 5. 消 化 胆 红 素 升 高 胆 囊 炎 胰 腺 炎 有 引 起 肝 内 阻 塞 性 黄 疸 致 死 的 报 道 长 期 应 用 : 食 欲 缺 乏 恶 心 呕 吐 腹 泻 6. 生 殖 性 功 能 减 退 7. 皮 肤 光 敏 性 皮 炎 8. 眼 色 觉 障 碍 9. 其 它 过 敏 反 应 : 皮 疹 荨 麻 疹 等 长 期 应 用 : 乏 力 倦 怠 药 物 过 量 处 理 意 见 应 尽 早 洗 胃, 对 症 支 持 治 疗, 并 密 切 监 测 血 压 电 解 质 和 肾 功 能 I. 泌 尿 系 统 用 药 Urinary Agent 9 相 互 作 用 1. 肾 上 腺 皮 质 激 素 促 皮 质 素 雌 激 素 两 性 霉 素 B ( 静 脉 用 药 ): 降 低 本 药 利 尿 作 用, 增 高 电 解 质 紊 乱 ( 尤 低 钾 血 症 ) 的 发 生 率 长 期 服 噻 嗪 类 利 尿 药 者, 启 用 停 用 或 变 更 上 述 药 用 药 方 案 时 应 严 密 监 测 钾 平 衡 状 况 2.NSAID: 降 低 本 药 利 尿 降 血 压 作 用, 导 致 高 血 钾 肾 脏 毒 性 反 应 合 用 吲 哚 美 辛, 可 致 ARF 合 用 阿 司 匹 林, 可 引 起 或 加 重 痛 风 3. 拟 交 感 胺 类 药 : 减 弱 本 药 利 尿 作 用 4. 育 亨 宾 : 拮 抗 利 尿 药 的 降 压 疗 效 避 免 合 用 5. 美 金 刚 : 两 者 血 药 浓 度 均 可 改 变, 本 药 生 物 利 用 度 可 下 降 20% 6. 氯 化 钠 : 过 量 输 入 氯 化 钠 溶 液 可 消 除 本 药 降 压 利 尿 作 用 7. 考 来 烯 胺 : 减 少 本 药 胃 肠 道 吸 收 率, 降 低 疗 效 如 需 合 用, 服 本 药 应 早 于 考 来 烯 胺 至 少 4h, 必 要 时 本 药 增 量 8. 甘 草 : 增 高 低 钾 血 症 发 生 率, 降 低 本 药 疗 效 避 免 合 用 9. 氯 磺 丙 脲 : 降 低 氯 磺 丙 脲 疗 效, 引 发 低 钠 血 症 合 用 需 严 密 监 测 血 糖 电 解 质 10. 抗 凝 药 : 合 用 可 降 低 抗 凝 药 的 抗 凝 作 用 11. 降 糖 药 : 升 高 血 糖 水 平, 拮 抗 降 血 糖 疗 效, 出 现 低 钠 血 症 合 用 时 监 测 血 糖 电 解 质 12. 乌 洛 托 品 : 乌 洛 托 品 疗 效 降 低 13. 丙 磺 舒 : 降 低 丙 磺 舒 疗 效, 合 用 应 加 大 上 述 药 的 用 量 14. 降 压 药 ( 如 利 舍 平 胍 乙 啶 可 乐 定 ): 利 尿 降 压 作 用 加 强 15. 多 巴 胺 : 利 尿 作 用 加 强 16.MAOI: 加 强 降 压 效 果 17. 阿 替 洛 尔 : 协 同 降 压, 合 用 控 制 HR 效 果 优 于 单 用 阿 替 洛 尔 18. 溴 丙 胺 太 林 : 明 显 增 加 本 药 的 胃 肠 道 吸 收 19. 非 去 极 化 肌 松 药 ( 如 氯 化 筒 箭 毒 碱 ): 增 强 非 去 极 化 肌 松 药 的 作 用 20. 多 非 利 特 : 增 高 心 脏 毒 性 反 应 的 发 生 率 不 可 合 用 建 议 停 用 多 非 利 特 至 少 2d 再 启 用 本 药 21. 锂 剂 : 升 高 血 锂 浓 度, 加 重 锂 的 肾 毒 性 22. 碳 酸 氢 钠 : 发 生 低 氯 性 碱 中 毒 的 危 险 增 加 23. 金 刚 烷 胺 : 产 生 肾 毒 性 24. 棉 酚 : 增 高 低 钾 血 症 的 发 生 率 不 宜 合 用 25. 三 氧 化 二 砷 : 增 高 QT 间 期 延 长 的 发 生 率 合 用 需 极 谨 慎 26. 银 杏 提 取 物 : 可 致 血 压 升 高 需 询 问 高 血 压 者 是 否 正 在 或 计 划 服 用 银 杏 提 取 物 如 需 合 用, 应 严 密 监 测 血 压, 权 衡 利 弊 用 药 27. 羟 丁 酸 钠 利 托 君 洋 地 黄 类 药 胺 碘 酮 : 可 致 严 重 低 钾 血 症 可 增 强 洋 地 黄 类 药 胺 碘 酮 等 的 毒 性 28.Vit D: 升 高 血 钙 浓 度 29. 碳 酸 钙 : 可 致 乳 - 碱 综 合 征 服 药 期 间 避 免 钙 摄 入 量 过 大, 监 测 血 钙 浓 度 甲 状 旁 腺 功 能 30. 二 氮 嗪 : 可 引 发 高 血 糖, 增 强 二 氮 嗪 升 血 尿 酸 降 血 压 作 用 避 免 合 用, 确 需 合 用 应 严 密 监 测 血 糖, 酌 情 减 少 一 药 或 两 药 剂 量 31. 抗 肿 瘤 药 ( 如 环 磷 酰 胺 甲 氨 蝶 呤 ): 增 加 骨 髓 抑 制 的 严 重 程 度 合 用 需 严 密 监 测 粒 细 胞 水 平

10 . 泌尿外科分册 β-肾上腺素受体阻断药(如索他洛尔) 增高心 脏毒性反应发生率 加重对血脂 尿酸 血糖浓度 的影响 33.酮色林 可致室性心律不齐 确需合用应监测 ECG或换用保钾利尿药 34.卡马西平 甲氧苄啶 可致低钠血症 合用需监 测电解质状况 可停用利尿药或换用其它药 35.吩噻嗪类药 可致严重低血压或休克 36.巴比妥类药 ACEI 可致直立性低血压 37.抗痛风药 本药可使血尿酸升高 合用抗痛风 药 应调整后者剂量 38.乙醇 易发生直立性低血压 39.食物 增加本药吸收量 咸食可拮抗本药降压 利尿作用 I.1.3.保钾利尿药 氨苯蝶啶 Triamterene 氨苯蝶呤 三氨苯蝶啶 三氨蝶啶 盐酸氨苯蝶啶 Dyrenium Pterofen Triamterene Hydrochloride Urocaudol 泌尿系统用药\利尿药\保钾利尿药 片剂 50mg [说明书适应症] 1.水肿性疾病 包括充血性心衰 肝硬化腹 水 肾病综合征等 以及肾上腺糖皮质激素 治疗过程中发生的水钠潴留 2.特发性水肿 一般用法 开始25 100mg/d 分2次口服 与其 它利尿药合用时应减量 维持阶段可改为隔日 疗法 Max 300mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 高钾血症 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.无尿 3.严重或进行性加重的肾脏疾病 4.严重肝脏疾病 儿童 一般用法 开始2 4mg/kg/d(或120mg/m2/d) 分2次口服 每日或隔日服用 以后酌情调整 剂量 Max 6mg/kg/d(或300mg/m2/d) 老人 较易发生高钾血症和肾损害 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 严重肝脏疾病者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 严重或 进行性加重的肾脏疾病者禁用 1.慎用 (1)肾结石或有肾结石病史者 (2)高尿酸血症 或有痛风病史者 (3)糖尿病 (4)低钠血症 (5)酸中 毒 (6)运动员 2.对检验值/诊断的影响 (1)可干扰荧光法测定血奎 尼丁浓度的结果 (2)血糖(尤其糖尿病患者) 血肌酸 酐和BUN(尤其肾功能损害时) 血浆肾素 血钾 血 镁 血尿酸及尿中尿酸排泄量的测定值升高 (3)血 钠降低 (4)尿钙排泄可增高 干扰有关钙代谢紊乱 疾病的诊断 3.用药相关检查/监测项目 (1)用药前应监测血钾浓 度 (2)长期应用时 应定期监测BUN 1.给药条件 (1)宜从最小有效剂量开始使用 (2)若 一日给药1次 应于早晨给药 以免夜间排尿次数 增多 (3)应于进食时或餐后服药 以减少胃肠道反 应 并可能提高本药的生物利用度 2.减量/停药条件 为防止反跳性钾丢失 应逐渐 停药 1.神经 头晕 头痛 嗜睡 软弱 2.内分泌/代谢 高钾血症 低钠血症 长期使用 血糖升高 3.血液 粒细胞减少甚至缺乏 血小板减少性紫癜 巨幼细胞性贫血 4.消化 口干 肝损害 恶心 呕吐 胃痉挛及腹泻 等胃肠道反应 5.泌尿 淡蓝色荧光尿 肾结石 6.皮肤 光敏感 7.其它 皮疹 呼吸困难等过敏反应 1.NSAID(尤其是吲哚美辛) 可降低本药的利尿和降 血压作用 导致高血钾和肾脏毒性反应 合用时注意 监测血压 体重 尿量 血钾和肌酸酐浓度 2.甘珀酸钠 甘草类制剂 可降低本药的利尿作用 应避免合用 3.育亨宾 可直接拮抗利尿药的降压疗效 应避免 合用 4.拟交感神经药物(如麻黄碱 伪麻黄碱) 可降低本 药的降压作用 不宜合用 5.雷尼替丁 减弱本药利尿效果 但可能不影响保 钾作用 合用时注意监测利尿效果和血钾浓度 酌 情调整本药剂量 6.肾上腺皮质激素(尤其是具有较强盐皮质激素作用 者) 促皮质素 能减弱本药的利尿作用 而拮抗本 药的潴钾作用 7.雌激素 减弱本药的利尿作用 8.洋地黄毒苷 本药可使洋地黄毒苷疗效降低 合用 时禁止补钾 以防血钾过高 9.华法林 华法林的抗凝作用减弱

11 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 10.多巴胺 能增强本药的利尿作用 11.多非利特 本药可升高多非利特的血药浓度 增 高心脏毒性反应的发生率 合用需谨慎 注意监测 多非利特血药浓度和室性心律不齐征象 12.抗糖尿病药 合用时上述药应适当加大剂量 此 外 本药可降低二甲双胍的肾清除率 而增高其血 药浓度 合用需注意监测和调整剂量 13.精氨酸 可引起危及生命的高钾血症 不可合 用 若启用精氨酸前2 3d内曾使用保钾利尿药 则 需在精氨酸启用时严密监测血钾浓度 14.三氧化二砷 可增高QT间期延长的发生率 合 用需谨慎 15.金刚烷胺 本药可升高金刚烷胺血药浓度 增加 毒性反应发生率 合用需监测金刚烷胺毒性反应征 象 必要时减量 16.氯化铵 完全胃肠道外营养剂 易发生代谢性 酸中毒 17.地高辛 本药可延长地高辛T1/2 18.引起血压下降的药物 可增强利尿和降压作用 19.锂剂 可加强锂的肾毒性作用 20.肾毒性药物 可增加肾毒性 21.β-肾上腺素受体阻断药 可加重对血脂 尿酸和 血糖浓度的影响 22.甲氨蝶呤 可增加骨髓抑制的严重程度 应尽 量避免合用 确需合用时注意监测血细胞计数和 肝 肾功 23.棉酚 与利尿药合用 可增高低钾血症的发生 率 服用利尿药期间不宜合用棉酚 24.含钾药物 库存血(含钾30mmol/L 如库存10d以 上含钾可达65mmol/L) ACEI 血管紧张素Ⅱ受体拮 抗药 环孢素 螺内酯 高钾血症发生率增加 与阿 米洛利合用 可导致严重高钾血症 不可合用 25.葡萄糖胰岛素液 碱剂 钠型降钾交换树脂 减 少高钾血症的发生 26.噻嗪类利尿药或汞剂利尿药 可升高血尿酸 必 要时可加用抗痛风药 27.富含钾的食物 同时摄入本药和富含钾的食物 会增加高钾血症的发生率 螺内酯 Spironolactone 安体舒通 螺旋内酯 螺旋内酯固醇 螺旋内 酯甾醇 螺旋内酯甾酮 使尔通 Aldactone Antisterone Spirolone 泌尿系统用药\利尿药\保钾利尿药 片剂 20mg 胶囊 20mg [说明书适应症] 1.与其它利尿药合用于充血性水肿 肝硬化腹 水 肾性水肿等 特发性水肿 2.高血压的辅助治疗 11 3.诊断和治疗原发性醛固酮增多症 4.合用噻嗪类利尿药 增强利尿效应 预防 低钾血症 1.水肿性疾病 起始40 120mg/d 分2 4次口 服 至少连服5d 以后酌情调整剂量 2.高血压 起始40 80mg/d 分次口服 至少用 药2周 以后酌情调整剂量 3.原发性醛固酮增多症 术前患者 mg/d 分2 4次口服 不宜手术者 选用较小剂量 维持 4.诊断原发性醛固酮增多症 长期试验 400mg/d 分2 4次口服 连用3 4周 短期试验 400mg/d 分2 4次口服 连用4d 禁忌症 [说明书禁忌症] 高钾血症 [其它禁忌症] 1.对本药及其它磺酰胺类药物过敏者 2.肾衰竭 儿童 水肿性疾病 起始1 3mg/kg/d(或30 90mg/ m2/d) 单次或分2 4次口服 连用5d后酌 情调整剂量 Max 3 9mg/kg/d(或90 270mg/m2/d) 老人 开始用量宜偏小 孕妇 慎用 且用药时间宜短 美国FDA妊娠分级 为 C级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾衰竭者禁用 无尿或肾功 能不全者慎用 1.慎用 (1)低钠血症 (2)酸中毒 (3)乳房增大或月 经失调 2.对检验值/诊断的影响 本药可使荧光法测定血浆皮 质醇浓度升高 故取血前4 7d应停用本药或改用其 它测定方法 服药后血浆肾素浓度升高 3.用药相关检查/监测项目 用药前应检测血钾浓度 用药期间也必须密切随访血钾浓度和ECG 1.给药条件 (1)用药应个体化 从最小有效剂量开始 使用 (2)若一日服药1次 则应于早晨服药 (3)宜进 食时或餐后服药 以减少胃肠道反应 并可能提高本 药的生物利用度 (4)本药起效较慢 而维持时间较 长 故首日剂量可增至常规剂量的2 3倍 以后酌 情调整剂量 在与其它利尿药合用时 可先于其它利 尿药2 3d服用 在已应用其它利尿药后再加用本药 时 其它利尿药的剂量应在最初2 3d减量50% 以 后酌情调整剂量 停药时 本药应先于其它利尿药 2 3d停用 (5)用药期间禁补钾 以防血钾过高 2.其它 本药对肝硬化和肾病综合征有效 而对充血 性心衰效果较差 单用本药时利尿作用往往较差 故常与噻嗪类 髓袢利尿药合用 既能增强利尿效

12 . 泌尿外科分册 12 果 又可防止低血钾 1.神经 长期或大剂量 行走不协调 头痛 2.精神 长期或大剂量 嗜睡 精神紊乱 3.内分泌/代谢 高钾血症 血浆肾素 血镁 血钾升 高 尿钙排泄增多 而尿钠排泄减少 低钠血症 轻 度高氯性酸中毒 长期用药 男子乳腺发育 女性乳 房胀痛 声音变粗 毛发增多 月经失调 4.消化 恶心 呕吐 胃痉挛 腹泻 消化性溃疡 5.泌尿 暂时性血清肌酸酐 BUN升高 6.生殖 长期用药 阳痿 性功能低下 7.其它 过敏反应 皮疹 呼吸困难 长期服用本药 和氢氯噻嗪 乳腺癌 1.肾上腺皮质激素(尤具较强盐皮质激素作用者) 促 皮质素 减弱本药利尿作用 拮抗本药潴钾作用 2.雌激素 甘珀酸钠 甘草类制剂 降低本药利尿 作用 3.拟交感神经药 降低本药降压作用 4.NSAID(尤吲哚美辛) 降低本药利尿作用 合用时 肾毒性增加 5.双香豆素 明显降低口服双香豆素的抗凝血作用 避免同用 6.华法林 华法林的抗凝作用减弱 7.多巴胺 增强本药利尿作用 8.引起血压下降的药 可增强利尿 降压作用 9.噻嗪类利尿药 汞剂利尿药 增强利尿作用 抵消 噻嗪类利尿药的排钾作用 10.地高辛等强心苷 地高辛等强心苷T 1/2延长而致 中毒 11.氯化铵 考来烯胺 易发生代谢性酸中毒 12.锂盐 血锂浓度升高 避免合用 13.肾毒性药 增加肾毒性 14.含钾药 库存血 ACEI 血管紧张素Ⅱ受体拮抗 剂 环孢素 增加高钾血症发生率 15.葡萄糖胰岛素液 碱剂 钠型降钾交换树脂 减 少高钾血症的发生 16.抗糖尿病药 不宜合用 17.右丙氧芬 可见男性乳房女性化 皮疹 I.2.泌尿道解痉药 奥昔布宁 Oxybutynin 艾柯令 奥宁 迪盼 惠欣能 捷赛 氯化羟丁宁 尿多灵 爽妙 盐酸奥昔布宁 盐酸羟丁宁 依静 羟丁宁 Oxibutinina Hydrochloride Oxibutynin Oxybutynin Hydrochloride Oxybutynine Pasmonul Tropax 泌尿系统用药\泌尿道解痉药 片剂 5mg 片剂(盐酸盐) 5mg 胶囊(盐酸盐) 5mg 缓释片(盐酸盐) 10mg [说明书适应症] 缓解膀胱功能障碍所致的尿频 尿急 尿失 禁 夜尿和遗尿等症状 一般用法 (1)普通制剂 5mg/次 2 3次/d p.o. 最多服用4次/d (2)缓释片 起始5mg/次 qd. 然后根据疗效和耐受性逐渐加量 增 量5mg/次 一般每隔1周增加1次 Max 30mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.青光眼 2.部分或完全性胃肠道梗阻 3.麻痹性肠梗阻 肠张力降低的老年或衰弱 者 4.重症肌无力 5.膀胱出口和尿道阻塞性疾病 6.出血期心血管功能不稳定者 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.反流性食管炎 儿童 18岁者用药的安全性和有效性尚未确立 5岁不推荐使用 一般用法 5岁 5mg/次 bid. p.o. 最多 服用3次/d 老人 慎用 78岁者 药动学参数与年轻成人 相当 2.5 5mg/次 tid. p.o. 孕妇 孕妇和计划妊娠妇女应权衡利弊后使用 美 国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 慎用 肝功能不全者 肝脏疾病患者慎用 肾功能不全/透析者 肾脏疾病患者慎用 1.慎用 (1)心律失常 (2)充血性心衰 (3)冠心病 (4)高血压 (5)自主神经疾病 (6)伴有食管裂孔疝 的消化性食管炎 (7)回肠和结肠造口术后 (8)溃疡 性结肠炎 (9)甲亢 (10)前列腺增生 2.对驾驶/机械操作的影响 司机 机器操作者 高 空作业者及从事危险工作者应注意 1.给药条件 (1)本药慎与不易变形的固体食物同服 (2)本药缓释片需随液体吞服 不能嚼碎或压碎 但 可根据half线掰开半片服用 (3)本药缓释片超剂量 使用期间 应考虑其持续释放的药理特征 需监测 患者至少24h 2.其它 (1)高温环境下服用本药易引起中暑 (2)伴感

13 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 染的患者应合并使用相应的抗菌药物 1.心血管 高血压 心悸 心动过速和血管扩张等 2.神经 眩晕 倦怠 3.精神 嗜睡 失眠 失眠 幻觉 烦躁 神经质 和精神错乱等 4.内分泌/代谢 抑制泌乳 5.消化 口干 消化不良 食管炎 恶心 呕吐 便秘 腹泻等 6.呼吸 鼻炎 鼻窦炎 咽炎 上呼吸道感染 咳 嗽 支气管炎 7.泌尿 尿路感染 排尿不畅 残余尿量增加 尿潴 留 膀胱炎等 8.生殖 ED 9.骨骼肌肉 关节炎等 10.皮肤 皮肤瘙痒 红斑 皮肤潮红 11.眼 视物模糊 瞳孔散大 眼睛干燥 睫状肌 麻痹等 12.其它 过敏反应 表现为荨麻疹等 药物过量 1.表现 主要为抗毒蕈碱样作用 表现为嗜睡 幻 觉 瞳孔散大 尿潴留及异位性室性心律 2.处理意见 应立即停药 并进行对症和支持治疗 可能需服用活性炭和泻药 1.西沙必利 氯米帕明 本药可降低上述药的疗 效 2.其它药物 本药可影响其它药物的吸收 3.呋喃妥因 有协同作用 4.普鲁卡因 可对窦房结传导产生协同的抗迷走神 经作用 5.阿托品 疗效与不良反应均增强 6.酒精 加重本药所致的嗜睡症状 盐酸黄酮哌酯 Flavoxate Hydrochloride 贝斯清 畅尔达 渡洛捷 福来威克斯 黄酮哌 酯 吉时达 津源灵 洛沃克 泌尿灵 乾乐 优 必达 Bladderon Flavoxate GENURIN Soolda Spasuret Urispadol Urispas 泌尿系统用药\泌尿道解痉药 片剂 (1)100mg (2)200mg 胶囊 200mg [说明书适应症] 1.膀胱和前列腺疾病所致的尿急 尿频 夜 尿 上耻骨痛及尿失禁等症状 2.肾结石 尿道结石 异管插入 膀胱镜检及 下尿道手术所致的痉挛症状 3.女性生殖道疾患所致的痉挛症状 [其它临床应用] 13 老年人尿频 尿急和急迫性尿失禁 一般用法 200mg/次 3 4次/d p.o. 国内参考信息 严重者可达1200mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.幽门或十二指肠梗阻 2.贲门失弛缓症 3.梗阻性小肠损害或绞痛 4.胃肠道出血 5.非代偿性下尿路梗阻 6.有神经精神症状 7.严重心 肝 肾功能不全者 [其它禁忌症] 1.对本药过敏者 2.闭角型青光眼 儿童 12岁不宜服用 孕妇 慎用 特别是妊娠早期 美国FDA妊娠分级 为 B级 哺乳妇女 尚不明确 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 1.慎用 (1)青光眼 (2)白内障 (3)残余尿量较多 者 2.对驾驶/机械操作的影响 驾驶员及机械操作者在 工作期间不宜使用本药 1.给药条件 (1)饭后服药可减轻或避免胃肠道反应 (2)泌尿生殖道感染者 需进行抗感染治疗 2.其它 (1)长期应用安全性较高 (2)本药勿与大量 Vit C或钾盐合用 1.心血管 HR加快 2.神经 轻微嗜睡 3.精神 精神错乱 4.血液 嗜酸粒细胞增多 可逆性WBC减少等 5.消化 恶心 呕吐 腹胀 腹痛 口干 消化道蠕 动减少 便秘 6.泌尿 尿潴留 7.眼 视物模糊 调节麻痹 瞳孔放大 眼压增高 8.其它 发热 1.拟副交感神经药 两者的药理作用可能相互抑 制 2.MAOI 可能增强本药的抗毒蕈碱作用 3.其它具抗毒蕈碱作用的药物(如金刚烷胺 某些抗 组胺药 吩噻嗪类抗精神病药 三环类抗抑郁药) 抗毒蕈碱作用可能增强

14 . 泌尿外科分册 14 I.3.尿崩症用药 醋酸去氨加压素 Desmopressin Acetate 安立停 的斯加压素 弥柠 弥凝 去氨加压素 依 他停 Desmopressin MINIRIN Octostim 泌尿系统用药\尿崩症用药 片剂 (1)100μg (2)200μg 注射液 (1)1ml:4μg(按去氨加压素计为3.56μg) (2)1ml:15μg (3)2ml:30μg 鼻喷雾剂 2.5ml:250μg(每喷10μg) 滴鼻液 2.5ml:250μg [说明书适应症] 1.中枢性尿崩症 2. 6岁者的夜间遗尿症 3.介入性治疗或诊断性手术前 使延长的出血 时间缩短或恢复正常 先天性或用药物诱发的 血小板功能障碍 尿毒症 肝硬化及不明病因 所致的出血时间延长 4.对本药试验剂量呈阳性反应的轻 中度甲型 血友病及血管性血友病 以控制及预防小型手 术时的出血 5.肾尿液浓缩功能试验 有助于对肾功能的诊 断 对于诊断尿道感染的程度尤其有效 [其它临床应用] 1.颅外伤或手术所致暂时性尿崩症 2.尿崩症的诊断和鉴别诊断 1.中枢性尿崩症 (1)起始100μg/次 tid. p.o. 以 后根据疗效调整剂量 总量 μg/d 多数适宜 μg/次 tid. p.o. (2)不 适宜鼻腔给药者 使用本药注射液 根据患 者的尿量和尿渗透压而调整剂量 常用量1 4μg/次 1 2次/d i.v. 2.夜间遗尿症 首次用量200μg 睡前口服 疗 效不显著可增至400μg 连续使用3个月后至 少停用1周 以评估是否需继续治疗 3.控制出血或手术前预防出血 0.3μg/kg/次 溶于 NS ml中 在15 30min内静滴 若效 果显著 可间隔6 12h重复1 2次 若再次重 复给药可能降低疗效 4.肾尿液浓缩功能试验 常用量4μg/次 i.h./ i.m. 使用本药后1h内排出的尿液不计入 此 后8h内收集尿液2次以测量尿渗透压 多数患 者用药后尿渗透压的正常值为800mOsm/kg 若低于这个水平应重复试验 若仍低于该值 表明肾尿液浓缩功能受到损害 应进一步检查 以便确诊 国内参考信息 1.中枢性尿崩症 (1)鼻喷雾剂 开始时10μg 睡前 喷鼻 以后根据尿量每晚递增2.5μg 直至获得良 好睡眠 若全天尿量仍较大 可于早晨再加10μg喷 鼻 并根据尿量调整用量 直至获得满意疗效 维 持量10 40μg/d 分1 3次喷鼻 (2)滴鼻液 起始 10μg/次滴鼻 逐渐调整至最适剂量 3 4次/d (3)2 4μg/d i.h. 通常早晚各1次 2.夜间遗尿症 (1)开始时睡前10μg经鼻给药 每侧 1次 一日总量20μg 根据患者反应调整用量 通 常一日总量为10 40μg (2)2 4μg/d i.h. 通常 早晚各1次 3.甲型血友病 (1)16 32μg/次 q.12h i.h.或静脉给 药(静滴时将药物溶于NS 30ml内快速滴入) (2)经鼻 给予16 32μg/次 q.12h 4.血管性血友病 (1)0.4μg/kg/次 q.8 12h i.h.或 静脉给予(静滴时将药物溶于NS 30ml内快速滴入) (2)轻度出血者 也可经鼻给予0.4μg/kg/次 q.8 12h 5.肾脏浓缩功能试验 经鼻给予40μg 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.ⅡB型血管性血友病 3.习惯性或精神性烦渴症(24h尿量 40ml/kg) 4.心功能不全 5.不稳定性心绞痛 6.因其它疾病需服利尿药者 7.中 重度肾功能不全(Ccr 50ml/min) 8.SIADH 9.低钠血症 [其它禁忌症] 1.对防腐剂过敏者 2.急迫性尿失禁(国外资料) 儿童 慎用于年幼患儿 1.中枢性尿崩症 (1)100μg/次 p.o. tid. (2)不适宜鼻腔给药者 可用本药注射液 根 据 患 者 的 尿 量 和 尿 渗 透 压 调 整 剂 量 1岁 0.1 1μg/次 i.v. 1 2次/d 婴 儿的用药经验有限 建议首剂量0.05μg i.v. 然后根据患儿的尿量和电解质状态给 予静滴 2.肾尿液浓缩功能试验 婴儿 0.4μg/次 i.h./i.m. 1岁 1 2μg/次 i.h./i.m. 建 议对儿童首先使用鼻腔给药制剂 国内参考信息 1.中枢性尿崩症 (1)经鼻给药 3个月 用量目 前尚无完整资料 3个月至12岁 起始5μg/次 睡前喷鼻 以后根据尿量每晚递增2.5μg 直至 获得良好睡眠 若全天尿量仍较大 可于早晨 再加5μg喷鼻 并根据尿量调整剂量 直至获得 满意疗效 维持量2 4μg/kg/d或5 30μg/d喷 鼻(总量 30μg/d) 1 2次/d (2) 1岁 μg/次 i.v.

15 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 2.夜间遗尿症 使用鼻用制剂 6岁 用量目前 尚无完整资料 6岁 起始量为睡前10μg经鼻 给药 每侧1次 总量为20μg/d 并根据患者反 应调整维持剂量 总量10 40μg/d 3.肾尿液浓缩功能试验 1岁 经鼻给予10 20μg 老人 65岁者不建议使用本药 尤其在可能导致 体液或电解质失衡的情况下 孕妇 慎用 也有资料建议孕妇禁用 美国FDA妊 娠分级为 B级 哺乳妇女 可经乳汁分泌 但母乳中含量远低于影 响利尿所需量 肾功能不全/透析者 中 重度肾功能不全者(Ccr 50ml/min)禁用 1.慎用 (1)水电解质紊乱 (2)具颅内压升高危险 者 (3)高血压(国外资料) (4)冠状动脉疾病(国外 资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)需监测尿量 渗透压 和体重 必要时监测血浆渗透压 (2)用于治疗或控 制出血时 需监测血压(甲型血友病患者还应定期监 测Ⅷ:C的水平) 1.给药条件 (1)治疗夜间遗尿症时 用药前1h至用 药后8h内需限制饮水量 (2)用于诊断检查及肾脏 浓缩功能试验时 用药前1h至用药后8h内饮水量 500ml (3)本药注射液通常采用静脉给药 但若 需要也可肌内或皮下给药 2.减量/停药条件 (1)经鼻给药后 鼻粘膜出现瘢 痕 水肿或其它病变时 应停止经鼻给药法 (2)特 别注意水潴留的危险性 应尽量减少水的摄入量并 定期测体重 用药期间若患者出现体重逐渐增加 血钠 130mmol/L 血浆渗透压 270mmol/kg 水 电解质紊乱急性并发症时 应大量减少水的摄入量 并暂停用药 3.其它 (1)糖尿病 器官病变导致的尿频或多尿不 适宜用本药治疗 (2)本药不能缩短因血小板明显减 少而引起的出血时间延长 1.心血管 血压升高 紫绀 心肌缺血 高剂量 血 压一过性降低 反射性心动过速 给药时面部潮红 脑血管 冠状血管血栓形成 2.神经 头痛 高剂量 疲倦 眩晕 3.精神 情绪障碍 儿童 兴奋过度 具攻击性 恶梦 4.内分泌/代谢 低血钾 低钠血症 5.血液 血小板减少 6.消化 腹痛 胃痛 恶心 7.呼吸 鼻充血 鼻出血 鼻炎 8.生殖 子宫绞痛 9.其它 肿胀 烧灼感 皮肤红斑 皮肤过敏反应 注射给药 注射部位疼痛 肿胀 药物过量 1.剂量 使用常规剂量也会因液体摄入过量而导致 水中毒 静脉给药0.3μg/kg或鼻腔给药2.4μg/kg均 可引起成人或儿童低钠血症或惊厥 另一方面 5个月的婴儿鼻腔给药40μg以及5岁儿童鼻腔给药 80μg未出现任何症状 新生儿注射给药4μg可引 15 起少尿和体重增加 2.表现 过量用药会增加水潴留和低钠血症的危险 性 引起头痛 恶心 水潴留 低钠血症 少尿 抽搐和肺水肿 3.处理意见 用药过量可洗胃或口服活性炭 限制液 体 检查电解质状况 对无症状的低钠血症者 除 停药外 应限制饮水 有症状者 除上述治疗外 可滴注等渗或高渗氯化钠溶液 当体液潴留症状严 重时需加服呋塞米 1.格列本脲 抑制本药效应 2.二甲硅油 降低本药吸收 3.洛哌丁胺 可使本药血药浓度上升3倍 增加水潴 留/低钠血症的发生率 4.利尿药 三环类抗抑郁药 氯丙嗪 氯磺丙脲 氯贝丁酯 卡马西平 增加水潴留或抗利尿作用 避免合用 必需合用时本药从较小剂量开始 渐调 至最适 5.NSAID 可致水潴留/低钠血症 应严格控制饮水 并监测血钠水平 6.辛伐他汀 吲哚美辛 增强患者对本药的反应 不 影响本药作用持续时间 7.食物 用药时或用药前1.5h食用脂肪摄入量为 27%的标准餐 本药吸收率降低40% 鞣酸加压素 Vasopressin Tannate 必压生 长效尿崩停 加压素 抗利尿激素 血管 加压素 Arginine Vasopressin Pitressin Pitressin Tannate Vasopressin 泌尿系统用药\尿崩症用药 注射液(油质注射液) 5ml:100mg [说明书适应症] 中枢性尿崩症 [其它临床应用] 1.脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗 2.其它药物效果不佳的腹部肌肉松弛 3.辅助治疗消化道疾病引起的急性大出血(国外资 料) 一般用法 mg/次 i.m.(深部) 根据病 情确定用量 耐受量低者不可多用 耐受量 高者可注射100mg 国内参考信息 一般用法 4 10mg/次 i.m. 初次剂量可自2 4mg开始 逐渐增加至有效量 中枢性尿崩症患者应 根据用药后多尿减轻情况决定给药间隔时间 禁忌症

16 . 泌尿外科分册 16 [说明书禁忌症] 1.动脉硬化 2.心力衰竭 3.冠状动脉疾病 4.孕妇 [其它禁忌症] 1.对加压素或本药过敏者(国外资料) 2.高血压 3.慢性肾炎氮质潴留时(国外资料) 儿童 尚不明确 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 B级或C级 哺乳妇女 尚不明确 慎用 (1)不能耐受快速细胞外液潴留者 (2)癫痫 (3)偏头痛 (4)哮喘 (以上均选自国外资料) 1.给药条件 治疗尿崩症时禁止静脉给药 仅在紧急 处理消化道出血时才采用静脉给药 2.配伍信息 本药注射液使用前应摇匀 3.其它 使用本药长效制剂比其它制剂更易出现水潴留 1.心血管 静脉或动脉给药 室性心律不齐 冠脉收 缩 胸痛 心肌缺血或梗死 大剂量 血压升高 心 律失常 心绞痛或心肌梗死 周围血管收缩 2.内分泌/代谢 高钠血症 水潴留 3.消化 大剂量 嗳气 恶心 呕吐 腹泻 腹部 或胃部绞痛等 4.生殖 大剂量 子宫痉挛 5.皮肤 末梢血管注射 皮肤坏疽 注射部位易出 现血栓及局部刺激 在同一部位重复肌注 可引起 局部严重炎症反应 故应注意更换注射部位 大剂 量 皮疹 6.其它 过敏反应 表现为荨麻疹 发热 支气管痉 挛 神经性皮炎及休克 大剂量 痉挛 盗汗 尚不明确 (4)250ml:50g (5)500ml:100g (6)3000ml:150g [说明书适应症] 1.各种原因引起的脑水肿 降低颅内压并防 止脑疝 2.降低眼内压 应用其它降眼内压药无效时或 眼内手术前准备 3.渗透性利尿 鉴别肾前性因素或ARF引起的少 尿 预防各种原因引起的急性肾小管坏死 4.辅助治疗肾病综合征 肝硬化腹水 尤其伴 有低蛋白血症时 5.某些药过量或毒物中毒 促进药物或毒物排 泄 防止肾毒性 6.经尿道内前列腺切除术的冲洗剂 7.术前肠道准备 1.利尿 1 2g/kg/次 20%溶液250ml i.v.gtt. 并调整剂量使尿量维持在30 50ml/h 2.脑水肿 颅内高压和青光眼 g/kg/次 配 制成15% 25%溶液于30 60min内静滴 衰弱 患者应减至0.5g/kg 严密随访肾功能 3.鉴别肾前性少尿和肾性少尿 0.2g/kg/次 配制成 20%溶液于3 5min内静滴 若用药2 3h后尿 量仍 30 50ml/h 最多再试用1次 仍无反 应则应停药 已有心功能减退或心力衰竭者 慎用或不宜使用 4.预 防 急 性 肾 小 管 坏 死 先给药 g于 10min内静滴 若无特殊情况 再给50g于1h内 滴完 若尿量能维持在 50ml/h 则可继续应 用5%溶液 若无效则立即停药 5.药物 毒物中毒 以20%溶液静滴50g 调整剂 量使尿量维持在 ml/h 6.肠道准备 10%溶液1000ml 术前4 8h口服 于30min内服完 国内参考信息 减轻脊髓水肿和继发性损害 用20%溶液 250ml/次 bid. i.v.gtt. 连用5 7次 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者 2.严重脱水 3.颅内活动性出血 4.急性肺水肿或严重肺淤血 I.4.脱水药 甘露醇 Mannitol 甘露糖醇 己六醇 木蜜醇 Cordycepic Acid D-Mannitol Manicol Manita Manna Sugar Mannidex Osmitrol Pearlitol 泌尿系统用药\脱水药 注射液 (1)20ml:4g (2)50ml:10g (3)100ml:20g [其它禁忌症] 孕妇 儿童 1.利尿 15% 20%溶液 g/kg/次或 60g/m2 i.v.gtt. 2 6h内滴完 2.脑水肿 颅内高压和青光眼 1 2g/kg/次或 30 60g/m2/次 以15% 20%溶液于30 60min内静滴 衰弱患儿减至0.5g/kg 3.鉴别肾前性少尿和肾性少尿 15% 20%溶 液 0.2g/kg/次或6g/m 2/次 i.v.gtt. 3 5min滴完 若用药后2 3h尿量无明显增

17 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 多 可再用1次 仍无反应则停药 4.药物 毒物中毒 5% 10%溶液 2g/kg或 60g/m2 i.v.gtt. 国内参考信息 1.脑水肿 首剂 g/kg i.v. 以后 g/kg/次 q.4 6h 2.预防急性肾小管坏死 1 2g/kg/次 i.v.gtt. 老人 适当控制用量 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 是否经乳汁分泌尚不明确 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者慎用 17 切随防血压 电解质和肾功能 1.亚硝脲类抗癌药 丝裂霉素 上述药毒性减轻 不影响化疗疗效 2.两性霉素B 两性霉素B肾损害减轻 3.秋水仙碱 秋水仙碱不良反应减轻 4.顺铂 同时缓慢静滴 顺铂的肾和胃肠道反应 减轻 5.利尿药 碳酸酐酶抑制剂 上述药的利尿和降眼内 压作用增强 合用应调整剂量 6.洋地黄类药 洋地黄类药毒性增强 1.慎用 (1)明显心肺功能损害 (2)高钾血症或低钠血 症 (3)低血容量 (4)对本药不能耐受 2.用药相关检查/监测项目 血压 肾功能 电解质 (尤其是Na+和K+)及尿量 1.给药条件 (1)除作肠道准备用外 其它治疗时均 应静脉给药 (2)根据病情选择合适的浓度和剂量 避免不必要的高浓度和大剂量用药 (3)当药物浓度 15%时 应使用有过滤器的输液器 (4)静滴时若漏 出血管外 可用0.5%普鲁卡因液局部封闭 并作热 敷处理 (5)治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时 应合用碳酸氢钠以碱化尿液 2.配伍信息 (1)本药避免与血液配伍 否则会引起 血液凝集及RBC不可逆皱缩 (2)避免与氯化钠 氯 化钾等无机盐类药物配伍 以免这些药物引起甘露 醇结晶析出 (3)本药遇冷易结晶 故应用前应仔细 检查 若有结晶 可置热水中或用力振荡待结晶完 全溶解后再使用 3.其它 (1)使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降 低过度脱水和电解质紊乱的发生率 (2)大剂量给药 不出现利尿反应 但可使血浆渗透浓度显著升高 故应警惕发生血高渗状态 1.心血管 血栓性静脉炎 静滴过快 心动过速 心力衰竭 2.神经 静滴过快 头痛 眩晕 大量细胞内液转移 至细胞外可致CNS症状 3.内分泌/代谢 高渗性非酮症糖尿病昏迷 快速大 量静注 稀释性低钠血症 高钾血症 大量细胞内 液转移至细胞外可致组织脱水 4.消化 口干 静滴过快 恶心 呕吐 5.泌尿 排尿困难 静滴过快 尿潴留 脱水 过度 利尿导致血容量减少 加重少尿 大剂量长时间给 药 肾小管损害 血尿 老年人 低钠 脱水者 渗透性肾病 6.眼 静滴过快 视物模糊 7.其它 (1)过敏反应 皮疹 荨麻疹 呼吸困难 过 敏性休克 静滴3 5min后出现打喷嚏 流鼻涕 舌 肿 呼吸困难 意识丧失等 应立即停药 对症处 理 (2)静滴过快 胸痛 寒战 发热 注射部位轻 度疼痛 (3)药物外渗可致组织水肿 渗出较多可致 组织坏死 药物过量 处理意见 应尽早洗胃 并给予支持 对症处理 密 甘油果糖 Glycerol and Fructose 布瑞得 甘果糖 甘瑞宁 固利压 善君力 Glycerin Fructose 泌尿系统用药\脱水药 成分 甘油 果糖 氯化钠 注射液 250ml:甘油25g与果糖12.5g 氯化钠注射液 (1)250ml(含甘油25g 果糖12.5g 氯化钠2.25g) (2)500ml(含甘油50g 果糖25g 氯 化钠4.5g) [说明书适应症] 脑血管病 脑外伤 脑肿瘤 颅内炎症及其它 原因引起的颅内压增高及脑水肿 [其它临床应用] 1.改善脑梗死 脑内出血 蛛网膜下出血 头部外 伤 脑脊髓膜炎等疾病导致的意识障碍 神经障碍 和自觉症状 2.脑外伤手术时及术后 3.青光眼及眼外科手术时 一般用法 ml/次 1 2次/d i.v.gtt. 滴速 3ml/min 可根据年龄 症状适当增 减用量 国内参考信息 一日总量以1000ml为宜 1.减小脑容积 500ml/次 于30min内静滴 2.降低眼压和减小眼容积 ml/次 于45 90min内静滴 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药制剂成分过敏者 2.遗传性果糖不耐受症 3.无尿或肾衰竭 4.严重脱水 5.高钠血症

18 . 泌尿外科分册 18 6.严重心衰 儿童 尚不明确 老人 慎用 一旦发现水 电解质水平出现异常 应在监护下使用本药 严重肾功能不全的老年患 者 可引起血容量明显增加 加重心脏负荷 诱发 或加重心力衰竭 孕妇 不推荐使用 哺乳妇女 不推荐使用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 无尿或 肾衰竭者禁用 慎用 (1)严重活动性颅内出血无手术条件时 (2)严 重循环系统功能障碍 (3)溶血性贫血 (4)尿崩症 (5)糖尿病 1.给药条件 (1)本药只能静脉给药 使用时不要漏 出血管外 (2)本药含氯化钠 用时须注意食盐摄入 量 (3)怀疑有急性硬膜下 硬膜外血肿者 应先处 理出血灶 确认不再出血后方可应用本药 (4)长期 使用本药要注意防止水 电解质紊乱 2.其它 (1)本药适用于需长时间降低颅内压者 尤其 适用于有肾功能损害而不能使用甘露醇者 (2)眼科 手术中 因会引起尿意 应在术前先行排尿 本药不良反应少而轻微 且耐受性良好 1.神经 头痛 2.内分泌/代谢 高钠血症 低钾血症 大量 快速 输入 乳酸中毒 3.血液 溶血 4.消化 口渴 恶心 5.泌尿 血尿或血红蛋白尿 与滴速过快有关 应严 格控制滴速(2 3ml/min) 一旦出现 应及时停药 2d内即可消失 6.皮肤 瘙痒 皮疹 7.其它 倦怠感 降低颅内压及眼压的药物 合用时应调整剂量 I.5.其它泌尿系统用药 美托拉宗 Metolazone 甲 苯 喹 唑 酮 甲 苯 喹 噻 酮 美扎拉宗 Diulo Metenix Mykrox Zaroxolyn 泌尿系统用药\其它泌尿系统用药 片剂 (1)2.5mg (2)5mg (3)10mg [其它临床应用] 1.水肿性疾病(包括充血性心力衰竭 肾功能不全所 致水肿) 2.高血压 国内参考信息 1.水肿 起始剂量为5 10mg/次 qd. p.o. 必要时 可达20mg/d 但不宜 80mg/d 2.高血压 2.5 5mg/次 qd. p.o. 可单用 也可与 其它降压药合用 1.心源性水肿及肾性水肿 起始剂量为5 20mg/d qd. p.o. 2.高血压 起始剂量为2.5 5mg/次 qd. p.o. 维持 剂量为5 20mg/次 qd. p.o. 禁忌症 [其它禁忌症] 1.对本药或磺胺类药物过敏者(国外资料) 2.无尿者(国外资料) 3.肝昏迷前期及肝昏迷 儿童 不宜使用 孕妇 国内有资料认为孕妇不宜使用 美国FDA妊 娠分级为 B级 哺乳妇女 不宜使用 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 据国外资料 肾功能不全 者慎用 无需调整剂量 本药不会降低肾血流量及 GFR 严重肾功能损害者(如GFR 20ml/min者)尚可 使用 但GFR 10ml/min者疗效差 血透者 每次 透析后无需补充剂量 1.慎用 (1)低血压 (2)糖尿病 (3)高尿酸血症或痛 风 (4)电解质紊乱 (5)SLE (以上均为国外资料) 2.交叉过敏 本药与磺胺类药物 噻嗪类药物 喹乙 宗可能存在交叉过敏 3.用药相关检查/监测项目 水肿患者应监测尿量 改变及体重变化情况 必要时监测血 尿电解质平 衡情况 给药条件 既往有过敏史或哮喘史者易发生过敏反 应 应注意 1.心血管 心悸 胸痛 室颤 静脉栓塞 坏死性脉 管炎 直立性低血压 2.神经 头痛 头晕 虚弱 眩晕 昏厥 3.精神 精神抑郁 4.内分泌/代谢 血钾降低 血钠降低 血钙升高 血尿酸升高 血糖升高等 5.血液 中性粒细胞减少 贫血 6.消化 肝炎 肝内胆汁淤积性黄疸 7.泌尿 遗尿 8.生殖 阳痿 9.皮肤 结节样皮疹

19 I. 泌尿系统用药 Urinary Agent 第二章 药物篇 19 参见氢氯噻嗪 托特罗定 Tolterodine 贝可 布迈定 得妥 富马酸托特罗定 海正内青 酒石酸托特罗定 乐在 美朋 宁通 舍尼亭 司 培尔 特苏安 Detrusitol Tolterodine Fumarate Tolterodine Tartrate 泌尿系统用药\其它泌尿系统用药 片剂(酒石酸盐) (1)1mg (2)2mg 胶囊(酒石酸盐) 2mg 缓释胶囊(酒石酸盐) (1)2mg (2)4mg [说明书适应症] 膀胱过度兴奋引起的尿频 尿急或紧迫性尿 失禁等 一般用法 普通制剂 推荐起始2mg/次 bid. p.o. 根据患者反应及耐受程度调整 可减至 1mg/次 bid. p.o. 正在服用CYP 3A4抑制 药者 推荐1mg/次 bid. p.o. 缓释剂 起始4mg/次 qd. p.o. 根据疗效及耐受程度调整 可减至2mg/次 qd. p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.尿潴留 3.胃潴留 4.严重溃疡性结肠炎 5.中毒性巨结肠 6.重症肌无力 7.未经控制的窄角型青光眼 儿童 不推荐使用 孕妇 慎用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 用药时应暂停哺乳或避免用药 肝功能不全者 慎用 明显肝功能不全者 一次剂 量不得 1mg 一般用法 普通制剂 推荐1mg/次 bid. p.o. 缓释剂 2mg/次 qd. p.o. 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 同肝功能不全者 1.慎用 (1)食管裂孔疝 (2)有幽门狭窄等胃潴留风 险者 (3)有膀胱出口梗等尿潴留风险者 (4)自主 性神经疾病 2.用药相关检查/监测项目 监测HR及收缩压(尤其 是心血管疾患者) 膀胱内压 检查常规血液生化 指标 3.对驾驶/机械操作的影响 本药可致视物模糊 影 响反应时间 用药期间驾车 操作机器 进行危险 作业者应注意 给药条件 步治疗 用药时间 6个月者应考虑是否需进一 本药不良反应一般可耐受 停药后即可消失 1.心血管 心动过速 外周性水肿 2.神经 嗜睡 神经过敏 感觉异常 头痛 眩晕 头昏 自主神经调节失调 3.精神 精神错乱 幻觉 4.消化 口干 呕吐 消化不良 便秘 腹痛 腹 胀 5.呼吸 鼻充血 声嘶 6.泌尿 尿潴留 排尿困难 7.皮肤 皮肤干燥 8.眼 眼调节失调 眼睛干燥 较高剂量 畏光 视物模糊 9.其它 胸痛 过敏反应 药物过量 1.表现 志愿者最大剂量为单剂12.8mg 最严重的不 良反应是眼调节失调和排尿困难 2.处理意见 洗胃和给予活性炭 并予对症处理 (1)严重的中枢抗胆碱作用 可予毒扁豆碱 (2)惊厥 或明显的兴奋状态 可予苯二氮䓬类药 (3)呼吸功 能失调 可予人工呼吸 (4)心动过速 可予β-受 体阻断药 (5)尿闭 可予插导尿管 (6)瞳孔放大 可予匹鲁卡品滴眼 或将患者置于暗室 1.甲氧氯普胺 西沙必利 本药可降低上述药的胃 动力作用 2.CYP 3A4强效抑制药 如大环内酯类抗生素(红霉 素 克拉霉素) 抗真菌药(酮康唑 咪康唑 伊曲康 唑) 蛋白酶抑制剂(环孢素 长春碱)等 可致代谢功 能不良者的血药浓度增加 潜在药物过量风险 不建 议合用 必须合用时应注意调整剂量 3.氟西汀 本药代谢减少 AUC增加 活性代谢物的 Cmax及AUC下降 合用无需调整剂量 4.华法林 健康个体合用未见明显相互作用 有 致INR升高的报道 增加出血风险 合用注意调整 剂量 5.复方口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇) 未见相互 作用 6.食物 对本药生物利用度影响不明显

20 20. 泌 尿 外 科 分 册

21 II 生 殖 系 统 药 Genital System Agent

22 . 泌尿外科分册 22 II.1.男性生殖系统药 II.1.1.雄激素类及相关药 醋酸环丙孕酮 Cyproterone Acetate 安君可 环丙孕酮 环丙孕酮酯 环甲氯地孕酮 甲撑氯地孕酮 色普龙 Androcur Cyprostat Cyproterone 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂(醋酸盐) 10mg 片剂 50mg 注射液 20mg 乳膏 1% [说明书适应症] 治疗女性中至重度的雄激素化体征 如多毛 症 雄激素性脱发 痤疮和脂溢性皮炎等 对 于中度及重度痤疮和脂溢性皮炎 在其它治疗 疗效不满意时 本药可作为补充用药 [其它临床应用] 1.治疗男性性欲亢进 2.其它方法治疗无效或不能耐受的前列腺癌的姑息 治疗 3.复方醋酸环丙孕酮(含本药2mg和炔雌醇0.035mg)可 作为短效口服避孕药 对女性痤疮也有效 女性中 重度雄激素化体征 为获得必要的避孕保 护并避免不规则阴道出血 本药可与复方醋酸 环丙孕酮联用 一般从月经周期的第1日开始 用药 本药10mg/d p.o. 用药至第15日 复 方制剂则用至第21日 此后停药7d(在此期间 可发生出血) 7d停药期后 开始下一周期用 药(无论出血是否停止) 临床症状改善后 应 继续单用复方醋酸环丙孕酮进行治疗 国内参考信息 1.严重的男性性欲亢进 50mg/次 bid. p.o.(饭后) 2.前列腺癌的姑息治疗 初始剂量300mg/d 分2 3次 饭后口服 维持剂量 mg/d 长期服用可能增 加肝脏毒性的风险 用于戈那瑞林治疗初期的睾酮潮 红时 mg/d p.o. 分1 3次服用 3.短效避孕 本药2mg与炔雌醇0.035mg组成复方醋 酸环丙孕酮 从月经周期第5日开始口服 1片/d 连服22d 4.痤疮 可外用1%乳膏 bid. 连用12周 1.女性多毛症 (1)本药100mg/d(于月经周期的第5 14日口服) 合用炔雌醇0.03mg(于月经周期的第5 25日口服) 可有效治疗多毛症 (2)也可本药2mg/d合 用炔雌醇0.035mg 在月经周期中服用21d 尚未确 定最佳剂量 且本药合用雌激素的疗法并不一定能 提高疗效 2.女性中 重度痤疮 本药2mg合用炔雌醇0.05mg qd. 在月经周期中连服21d 3.男性性欲亢进 50mg/次 bid. p.o. 4.前列腺癌 (1) mg/d 分2 3次服用 (2)也 可300mg/周 i.m. 5.性欲倒错 (1) mg/d p.o. (2)也可 mg/周 i.m. 6.子宫内膜异位症 本药27mg/d合用炔雌醇0.035mg/d 连服6个月 7.SLE 50mg/d连续服药 临床用于预防女性SLE患 者的病情恶化 8.预防绝经后骨质疏松及减轻绝经期症状 在月经周期 的第1 11日使用戊酸雌二醇(2mg/d) 第12 21日服 用本药(1mg/d)和戊酸雌二醇(2mg/d) 第22 28日停 药 大多数女性可出现规则阴道出血 9.睾丸切除术后面部热潮红 100mg/d 分3次口服 或50mg/d 分2次口服 对睾丸切除术后热潮红有 效 也有证据表明50mg/次 qd. 也有效 10.女性性欲亢进 在一项病例报道中 本药25 50mg/d(于月经周期的第5 15日口服) 合用炔雌醇 0.05mg/d(于月经周期的第5 25日给药) 对女性性 欲亢进有效 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.恶性疾病(除前列腺癌外)或消耗性疾病患 者 3.伴血管病变的严重糖尿病患者 4.血栓栓塞性疾病或病史者 5.镰形细胞性贫血患者 6.肝病患者 7.严重的慢性抑郁症患者 8.儿童 9.孕妇 [其它禁忌症] 1.有黄疸史者(包括慢性特发性黄疸和Rotor综合 征) 2.妊娠期间有持续瘙痒病史或疱疹史者 3.哺乳妇女 儿童 禁用(本药可延缓骨骼成熟和睾丸发育) 老人 慎用(更易出现肝毒性) 孕妇 禁用(可致男性胎儿女性化) 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 肝病患者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 1.慎用 (1)既往有充血性心力衰竭 心绞痛 心肌 梗死 卒中 心律失常 心脏传导障碍或高血压疾 病史者 (2)抑郁症者 (3)糖尿病者 (以上均选自 国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 (1)女性患者应于治疗前 进行全面彻底的体格检查和妇科检查(包括乳房检 查和子宫颈细胞学涂片) (2)用药期间应监测肝功

23 第二章 药物篇 能(尤其是老年患者) (3)糖尿病患者应严密监测血 糖等 (4)单独使用本药时(尤其是大剂量) 应监测 血脂水平 1.给药条件 (1)女性患者必须排除妊娠后再进行治 疗 (2)治疗时间应根据女性雄激素化体征的严重程 度及患者对治疗的反应来确定 一般需持续数月 痤疮和脂溢性皮炎的起效通常比多毛症或脱发快 (3)本药可能导致肝毒性 治疗前列腺癌时 仅推荐 用于伴随戈那瑞林开始治疗时的睾酮潮红 或用于手 术(或药物)去势后的热潮红 或患者对其它治疗无效 (或不能耐受)时 并只进行短疗程治疗 2.减量/停药条件 (1)联合治疗期间 如服药的3周内 出现阴道点滴出血 不需停药 但若不规律地出现持 续出血或反复出血 则必须进行妇科检查 以除外器 质性疾病 (2)如出现肝功能异常 应停药 3.其它 在使用其它性激素治疗中 偶可导致肝脏良 性(或恶性)肿瘤 导致极个别患者发生危及生命的腹 腔内出血 故使用本药期间 如患者出现严重的上腹 部疼痛 肝肿大或腹腔内出血的表现 在鉴别诊断时 应考虑肝脏肿瘤的可能性 1.心血管 血压升高 高血压 体液潴留 周围性水 肿 静脉血栓形成 心肌缺血 充血性心力衰竭 肺 栓塞 脑血管意外 胸痛 ECG改变 2.神经 头痛 3.精神 可逆性的嗜睡 情绪改变 抑郁 中枢神 经毒性 4.内分泌/代谢 男性乳腺发育 乳房紧张感 体 重改变 乳房疼痛 乳腺增大 乳头触痛 溢乳 LDL-C和HDL-C增高 5.血液 贫血 6.消化 恶心 腹泻 消化不良 胃肠道反应 肝 炎 胆汁淤积性黄疸 肝功能衰竭 肝毒性 7.呼吸 呼吸困难伴慢性呼吸性碱中毒 呼吸急促 淋巴细胞肺炎 8.生殖 性欲改变 男性不育 可逆性的精子生成 减少 射精量减少 阳痿 月经不调 不规则子 宫出血 9.皮肤 面部热潮红(Hot flushes)伴盗汗 1.口服降糖药 胰岛素 可能需调整以上药物的 剂量 2.乙醇 本药的疗效降低 慢性酒精中毒者使用本 药无效 甲睾酮 Methyltestosterone 甲基睾丸素 Androsan Anertan Glossosterandryl Homandren Malestrone Methyltestosteronum Testred 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 II. 生殖系统药 Genital System Agent 23 含片 (1)5mg (2)10mg 片剂 5mg [说明书适应症] 1.原发性或继发性男性性功能低减 2.绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗 [其它临床应用] 1.无睾症及隐睾症 2.儿童阴茎短小及青春期发育延迟的诱导青春期和 第二性征发育 3.子宫肌瘤 月经过多等 4.子宫内膜异位症 5.绝经期前雌激素受体(ER) 孕激素受体(PR)阳性 的乳癌 6.产后乳房胀痛或充血 7.老年性骨质疏松症及儿童再障 1.男性性腺功能低下者激素替代治疗 bid. p.o.或舌下含服 5mg/次 2.绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗 25mg/次 1 4次/d p.o.或舌下含服 若对治疗有反应 2 4周后用量可减至25mg/次 bid. 国内参考信息 1.男性雄激素缺乏症 开始时30 100mg/d p.o. 维 持量20 60mg/d 2.月经过多或子宫肌瘤 5 10mg/次 bid. 舌下含 服 每月剂量Max 300mg 3.子宫内膜异位症 5 10mg/次 bid. 舌下含服 连用3 6个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.前列腺癌患者 3.孕妇 [其它禁忌症] 1.肝 肾功能不全者 2.前列腺增生 3.哺乳妇女 儿童 长期应用可严重影响生长发育 国内参考信息 1.男性青春期发育延缓 5 10mg/d 舌下含服 疗程不超过4 6个月 2.儿童再障 1 2mg/kg/d 分1 2次口服 老人 老年男性患者应用本药 患前列腺增生及前 列腺癌的危险可能增加 国内参考信息 老年性骨质疏松症 10mg/d 舌下含服 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 禁用 肾功能不全/透析者 禁用

24 24. 泌尿外科分册 1.慎用 (1)心功能不全 (2)高血压 2.用药相关检查/监测项目 (1)女性用药需监测其 可能出现的男性化征象 (2)用药期间应定期检查 肝功能 1.给药条件 (1)由于口服经肝脏代谢而失活 故舌 下含服的疗效比口服高2倍 剂量可减半 (2)女性 患者使用本药时 每月总量不应超过300mg 以免 出现男性化征象 2.其它 本药小剂量疗效不好 大剂量或长期使用极 易发生肝损害 黄疸 目前已很少应用 对男性性功 能低下者长期替代治疗可改用安全性及疗效均较好的 制剂 如十一酸睾酮注射剂或口服制剂 1.精神 精神状态改变(如抑郁 谵妄 急性精神分裂 症发作 躁狂症等) 2.内分泌/代谢 青春期前男孩的男性化体征过早形 成 女性 痤疮 多毛 声音变粗 闭经 月经紊 乱等 男性长期应用 女性化 表现为男子女性化乳 房 乳腺癌患者可见血钙过高 此时均应停药 原有 心 肾 肝疾病患者 水钠潴留 可伴有或不伴有充 血性心力衰竭 此时应停药并加用利尿药 还可引起 血脂改变(即HDL浓度降低 LDL浓度增加) 3.消化 舌下给药 口腔炎 表现为疼痛 流涎等 症状 长期大剂量服用 胆汁淤积性肝炎 黄疸 肝功能异常 此时应停药 可导致肝脏多种酶升 高 主要有ALT AST LDH和ALP 长期使用可 能诱发肝癌 4.生殖 睾丸萎缩 精子生成减少 精液减少等 5.其它 过敏反应 此时应停药 1.氨苄西林 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米 酮 利福平 本药疗效降低 2.巴比妥类药 巴比妥类药作用减弱 3.环孢素 与同化激素合用 环孢素毒性增强 引 发肾脏损害 胆汁淤积 感觉异常等不良反应 应 避免合用 4.肾上腺皮质激素 可加重水肿 5.口服抗凝药 与同化激素合用 出血的危险性增 加 故应避免合用 6.胰岛素 糖尿病患者应用本药 能够降低血糖 故 应减少胰岛素的用量 7.甲状腺激素 TH作用增强 8.盐酸安非拉酮 与激素类药物合用可导致癫痫发作 阈值降低 故不可合用 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 丙酸睾丸素 丙酸睾丸酮 Andronate Oreton Testosterone Propionato Testoxyl 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 注射液 (1)1ml:10mg (2)1ml:25mg (3)1ml:50mg (4)1ml:100mg [说明书适应症] 1.原发性或继发性男性性功能减低 2.男性青春期发育迟缓 3.绝经后女性晚期乳腺癌姑息性治疗 [其它临床应用] 1.妇科疾病如月经过多 子宫肌瘤 2.老年性骨质疏松 3.再障 1.男性性腺功能低下的激素替代治疗 25 50mg/次 i.m. 2 3次/周 2.绝经后女性晚期乳腺癌 mg/次 i.m. 3次/周 3.功能性子宫出血 配合黄体酮使用 25 50mg/次 qd. i.m. 共3 4次 国内参考信息 1.雄激素缺乏症 10 50mg/次 i.m. 2 3次/周 2.再障 100mg/次 qd./qod. i.m. 疗程应在3 6个 月以上 3.月经过多或子宫肌瘤 25 50mg/次 i.m. 2次/周 4.女性乳腺癌及乳癌骨转移 mg/次 i.m. qod. 疗程2 3个月 5.老年性骨质疏松症 25mg/次 2 3次/周 i.m. 疗程3 6个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.前列腺癌患者 2.肝肾功能不全者 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 1.对本类药过敏者 2.前列腺疾病及男性乳房疾病患者 儿童 长期使用可严重影响生长发育 青春期前儿 童慎用 男性青春期发育延缓 mg/次 i.m. 2 3次/周 疗程不超过4 6个月 老人 慎用 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者禁用 1.慎用 心脏病 2.用药相关检查/监测项目 (1)血清睾酮水平 (2)定 期检查肝功能 (3)青春期前儿童应用时 应每隔6个 月测1次骨龄 (4)男性应定期检查前列腺 1.给药条件 (1)本药应做深部肌注 不能用于静注 注射时将皮肤横向撑开 否则药液不易被吸收或会溢

25 第二章 药物篇 出皮肤 长期用药应注意更换注射部位并避开神经 走向部位 (2)本药与其它睾酮制剂作用时间不同 一般不可换用 2.减量/停药条件 用于乳腺癌时 3个月内应有效 若病情仍进展 应立即停药 3.其它 注射液如有结晶析出 可加温溶解后再用 1.神经 头晕 2.内分泌/代谢 男性女性化(男子女性化乳房) 女性 男性化(多毛 痤疮 闭经 阴蒂增大 嗓音变粗) 水钠潴留 浮肿 3.消化 黄疸 肝功能损害(不及甲睾酮和司坦唑醇 多见) 应及时停药 有报道再生不良性贫血患者可 发生肝细胞癌 4.生殖 成年男性久用 可出现性功能减退 无精 子产生 5.皮肤 皮疹 6.其它 (1)过敏反应(立即停药) (2)注射部位 疼 痛 硬结 感染及荨麻疹 1.巴比妥类药 可使本药代谢加快 疗效降低 2.环孢素 同化激素可导致环孢素毒性增强 引发肾 脏损害 胆汁淤积 感觉异常等 故应避免合用 3.肾上腺皮质激素 可加重水肿 合并用促皮质素或 糖皮质激素 可加速痤疮的产生 4.口服抗凝药 与同化激素合用 出血的危险性增 加 应避免合用 与双香豆类或茚满二酮衍生物合 用时要减少剂量 5.盐酸安非拉酮 与激素类药物合用可导致癫痫发作 阈值降低 故不可合用 6.口服降糖药和胰岛素 合用时应密切注意低血糖的 发生 必要时应调整降糖药和胰岛素的用量 胰岛素 对蛋白同化有协同作用 7.具有肝毒性的药物 可加重对肝脏的损害 尤其是 长期应用及原来有肝病的患者 十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate 安迪欧 安特尔 安雄 诺仕 十一酸睾丸素 十 一酸睾丸酮 十一烷酸睾酮 十一烷酸睾丸素 十一烷酸睾丸酮 十一烷酮 思特珑 Andriol Andriol Testocaps 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 胶囊 40mg 胶丸 40mg 注射液 2ml:250mg [说明书适应症] 1.用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法 如睾丸切除后 类无睾症 垂体功能低下 内分泌性阳痿 男子更年期症状(性欲 脑力 II. 生殖系统药 Genital System Agent 25 及体力减退等) 某些因生精功能失调而致的 不育症等 2.男性体质性青春期延迟 3.女性乳腺癌转移患者的姑息性治疗 4.类风湿性关节炎 5.中老年部分性雄激素缺乏综合征 (PADAM) 6.中老年骨质疏松症 7.再障的辅助治疗 8.女性-男性性别转换 使女性男性化 [其它临床应用] 肾性贫血 一般用法 (1)开始剂量 mg/d bid.(早 晚) p.o.(饭后) 用药2周后 以40 120mg/d 维持 (2)或250mg/次 i.m. 1次/月 特 殊情况下(如用于再障患者时) 也可增至 500mg/次 国内参考信息 1.一般用法 250mg/次 i.m. 1次/月 疗程4 6个月 2.再障 首次1000mg i.m. 以后500mg/次 2次/月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性 3.孕妇及哺乳妇女 [其它禁忌症] 雄激素依赖性肿瘤 儿童 青春期前儿童长期使用可致性早熟 骨骼早 闭 影响生长发育 应慎用 老人 高龄男性患者代谢功能低下 使用本药易致 前列腺增生甚至前列腺癌 应慎用 孕妇 禁用 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 慎用 也有资料建议 肝功能不 全者禁用 肾功能不全/透析者 慎用 也有资料建议 肾功 能不全者禁用 1.慎用 (1)有水钠潴留倾向的心脏病 肾脏病 (2)心 力衰竭(包括无症状型) (3)前列腺增生 (4)高血压 (5)癫痫 (6)三叉神经痛 (7)运动员(本药可能使兴奋 剂测试呈阳性) 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期进行前 列腺检查 (2)若用于治疗中老年男性PADAM 应定 期监测血清前列腺特异性抗原(PSA) 1.给药条件 (1)本药胶丸必须整丸吞服 不可咬 嚼 必要时可用少量水吞服 (2)可将每日剂量分成 两等份 早晚各1次 如不能等分 则早晨服用较 多的一份 (3)肌注的间隔时间应根据血浆睾酮水平 确定 (4)与适量蛋白质 糖和维生素等同用 可提 高本药疗效 2.减量/停药条件 发生严重不良反应时 应立即停

26 . 泌尿外科分册 26 药 待症状消失后 再从较低的剂量重新开始 3.配伍信息 本药注射液如遇结晶析出 可在60 水 浴中加热溶解后使用 片剂 50mg [说明书适应症] 1.精神 欣快感 情绪不稳定 暴力倾向 2.内分泌/代谢 女性男性化(如多毛 痤疮) 男性 乳房痛 男子乳腺发育 水钠潴留 HDL-C降低 LDL-C升高 3.血液 RBC增多 4.消化 恶心 呕吐 肝功能异常 5.泌尿 老年男性排尿困难 6.生殖 阴茎异常勃起及其它性刺激过度征象 长期 大量使用 精子减少 射精量减少 青春期前男孩 性早熟 勃起频率增加 阴茎增大 骨骺早闭 7.皮肤 粉刺 8.其它 (1)皮疹 哮喘 血管神经性水肿等过敏反 应 (2)肌注不够深 易致注射部位硬结 药物过量 过量即停药 尚无处理严重过量的经验 本药胶丸 口服急性毒性低 高剂量可能引起胃肠反应 一旦 过量 可予洗胃及支持疗法 1.甘草 降低睾酮的疗效 避免合用 2.环丙孕酮 拮抗本药药效 3.神经肌肉阻滞剂 本药对其有拮抗作用 4.普拉睾酮 产生协同雄激素效应 增加相关不良反 应的发生率 可引发肝脏毒性反应(如紫癜性肝炎 肝肿瘤) 避免合用 5.当归 抑制本药代谢 增加其雄激素效应和(或)不 良反应发生率 合用需注意监测本药的不良反应(如 痤疮 多毛症 行为改变) 6.甲状腺素 甲状腺素的活性和毒性增强 7.胰岛素 可引发低血糖 合用应监测血糖浓度和低 血糖表现 可能需减小胰岛素用量 8.紫杉醇 抑制紫杉醇的代谢 导致其血药浓度增 高 毒性增强 合用需监测紫杉醇不良反应(骨髓抑 制 肌痛/关节痛 恶心/呕吐 粘膜炎) 可能需减 小一药剂量 9.口服抗凝药 出血的危险性增加 避免合用 10.环孢素 抑制环孢素的代谢清除 导致其毒性增 强 引发肾脏损害 胆汁淤积 感觉异常等不良反 应 避免合用 11.羟布宗 羟布宗血药浓度升高 12.盐酸安非拉酮 可致癫痫发作阈值降低 不可 合用 13.ACTH 易引发水肿 谨慎合用(尤心脏或肝脏 疾病患者) 比卡鲁胺 Bicalutamide 比卡米特 康士得 岩列舒 CASODEX 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 晚期前列腺癌(与GnRH类似物或外科睾丸切 除术联用) [其它临床应用] 多毛症(国外资料) 晚 期 前 列 腺 癌 50mg/次 qd. p.o. 应与 GnRH类似物或外科睾丸切除术同时开始治 疗 多毛症 25mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.妇女 3.儿童 儿童 禁用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 轻度肝功能不全者无需调整剂量 中重度者慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者无需调整剂 量 1.慎用 有氟他胺或尼鲁米特过敏史或严重不良反应 病史者(国外资料) 2.用药相关检查/监测项目 定期检查肝功能 3.对驾驶/机械操作的影响 本药不影响患者驾驶及 操作机器的能力 但偶可引起嗜睡 1.心血管 心力衰竭(与GnRH类似物合用) 2.神经 头晕 头痛 失眠及嗜睡(与GnRH类似物 合用) 3.精神 乏力 4.内分泌/代谢 (1)面色潮红 乳房触痛 男性乳腺 发育 (2)糖尿病 高血糖 周围性水肿 体重增加 或减轻(与GnRH类似物合用) 5.血液 贫血(与GnRH类似物合用) 6.消化 (1)腹泻 恶心 呕吐 (2)肝功能改变(如氨 基转移酶升高 黄疸) 少见严重变化 极少见肝功 能衰竭 一般在治疗的最初6个月内出现 通常较 短暂 继续治疗或随即终止治疗均可逐渐消退或改 善 用药后若出现严重肝功能损害 应停止治疗 (3)畏食 口干 消化不良 便秘 腹痛及胃肠胀气 (与GnRH类似物合用) 7.呼吸 呼吸困难(与GnRH类似物合用) 8.泌尿 夜尿增多(与GnRH类似物合用) 9.生殖 阳痿及性欲减低(与GnRH类似物合用) 10.皮肤 (1)瘙痒 皮肤干燥 (2)脱发 皮疹 出汗 及多毛(与GnRH类似物合用) 11.其它 胸痛 骨盆痛及寒战(与GnRH类似物合

27 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 用) 27 间递减 根据治疗前发病的频率而定 药物过量 处理意见 尚无人类用药过量的经验 本药无特效 解救药 过量时应对症和支持治疗(包括密切监测生 命体征) 透析可能无效 1.抑制药物氧化的其它药物(如西咪替丁和酮康唑) 合用时应谨慎 理论上 本药血药浓度增加 不良 反应增加 2.钙通道阻滞药 环孢素 合用时应谨慎 可能需减 少上述药的剂量 合用环孢素时 建议在本药治疗开 始或结束后密切监测血药浓度和临床状况 3.主要由CYP 3A4代谢的药物 合用时应谨慎 4.香豆素类抗凝药(如华法林 双香豆素 苯丙香豆 素等) 体外研究表明 合用可能增加出血的危险 应密切监测PT 5.特非那定 阿司咪唑 西沙必利 不可联用 6.GnRH类似物 无药效学或药动学方面的相互作用 达那唑 Danazol 安宫唑 丹那唑 宫福伊康 炔睾醇 炔睾酮 炔 羟雄烯异 唑 炔羟雄烯唑 Cyclomen Danatrol Danocrine Danol 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 胶囊 (1)100mg (2)200mg 栓剂 50mg [说明书适应症] 1.子宫内膜异位症 2.纤维囊性乳腺病 自发性血小板减少性紫 癜 遗传性血管性水肿 SLE 男性乳房发 育 青春期性早熟 [其它临床应用] 1.不孕症 2.血友病和Christmas病(凝血因子Ⅸ缺乏) 3.乳腺痛 痛经 腹痛 1.子宫内膜异位症 (1) mg/d 分次服 连服3 6个月 若停药后症状再现 可再使用 一疗程(在肝功能正常情况下) (2)痛经症状明 显但体征较轻者 也可使用栓剂阴道给药 50mg/次 1 2次/d 月经期停用3 4d 3 6个月为一疗程 2.纤维囊性乳腺病 于月经开始后第1日服药 mg/次 bid. p.o. 若停药后1年内症 状复发 可再给药 3.遗传性血管性水肿 开始200mg/次 2 3次/d p.o. 直至出现疗效 维持量一般为开始量的 50%或更少 在1 3个月或更长一些的间隔时 国内参考信息 1.子宫内膜异位症 从月经周期第1 3日开始服 200mg/次 bid. 用量因人而异并根据反应调整 以出现闭经及控制疼痛为度 Max 800mg/d 连 续3 6个月为一疗程 必要时可用9个月 2.男性乳房发育 mg/d p.o. 3.性早熟 mg/d p.o. 4.血小板减少性紫癜 200mg/次 2 4次/d p.o. 5.血友病 600mg/d p.o. 连用14d 6.SLE mg/d p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.严重心 肝 肾功能不全 2.诊断不明的阴道异常出血 3.卟啉病 4.血栓病 5.雄激素依赖性肿瘤 6.孕妇及哺乳妇女 儿童 尚不明确 老人 减量服用(如 mg/d) 孕妇 禁用 用药期间妊娠者则应终止妊娠 美国 FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者慎用 严重 者禁用 1.慎用 (1)癫痫 (2)偏头痛 (3)糖尿病 (4)心功 能不全者(本药可引起一定程度的体液潴留) (5)运 动员 2.对检验值/诊断的影响 (1)可影响糖耐量试验及甲 状腺功能试验的结果 也可使血清总T 4降低 T 3增 高 (2)可干扰睾丸素 雄烯二酮和去氢表雄酮的实 验室测定 3.用药相关检查/监测项目 (1)使用本药时应注意有 无心 肝 肾功能损害及生殖器官出血 (2)男性用 药时 须随访睾丸大小 精液量及粘度 并进行精 子计数与检测精子活动力 建议每3 4个月查1次 特别是对青年患者 1.给药条件 (1)对纤维囊性乳腺病患者 治疗前须 除外乳腺癌 治疗期间若结节仍然存在或增大 亦 须除外乳腺癌 (2)本药仅限于对其它药物治疗无效 的重度患者使用 (3)对原因不明的男性乳房发育 手术前可考虑先用本药治疗 (4)女性开始治疗时 应采取工具避孕或非甾体激素的避孕方法以防止妊 娠 不用口服避孕药 一旦怀孕 应立即停药并终 止妊娠 2.其它 (1)以下反应如持续出现需引起注意 ①由 于雌激素效能低下 可使妇女有阴道灼热 干枯及 瘙痒或阴道出血 ②可出现皮肤发红 情绪或精神 状态的改变 神经质或多汗 ③有时可出现肌痉挛 性疼痛 属于肌肉中毒症状 (2)本药对会阴部结节 无效 (3)治疗子宫内膜异位症期间 若出现闭经

28 . 泌尿外科分册 28 是本药治疗的临床反应 应持续用药3 6个月 必 要时可延长至9个月 1.心血管 暂时性脂蛋白改变(考虑动脉硬化或冠脉 疾病的可能) 2.神经 多发性神经炎等 3.精神 焦虑 4.内分泌/代谢 体重增加 下肢浮肿等 女性 声音 改变(如声音嘶哑 不稳定 低沉) 乳房缩小等 女 性用药后若出现男性化症状 应停药 5.血液 WBC增多 6.消化 急性胰腺炎 肝功能损害 巩膜黄染 7.泌尿 血尿 8.生殖 闭经 月经周期改变 突破出血或不规则阴 道出血 若停药60 90日后仍无规则月经 应进行诊 治 外阴瘙痒 阴蒂肥大 睾丸缩小 9.皮肤 痤疮 皮肤或毛发的油脂增多 女性 毛发 增多 肝功能损害所致皮肤黄染 10.眼 白内障 11.其它 鼻出血 牙龈出血 颅内压增高(表现为严 重头痛 视力减退 复视和呕吐) 1.氨苄西林 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米 酮 利福平 可降低本药疗效 2.胰岛素 易对本药产生耐药性 3.华法林 可增强抗凝效应 易发生出血 4.卡马西平 卡马西平血药浓度升高 5.环孢素 可增加环孢素的不良反应 6.肾上腺皮质激素 可加重水肿 7.他克莫司 增加他克莫司的中毒风险 8.辛伐他汀 增加横纹肌溶解的危险 氟他胺 Flutamide 氟甲酰亚胺 氟利坦 氟他米特 氟硝丁酰胺 福至尔 缓退瘤 Cebratrol Drogenil Eulexin Flucinom Flutan FUGEREL 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂 250mg 胶囊 125mg [说明书适应症] 未经治疗或对激素控制疗法无效或失效的晚期 前列腺癌 可单用(睾丸切除或不切除)或与促 黄体生成激素释放激素(LHRH)激动药合用 作为局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌治疗方 案的一部分 本药也可缩小肿瘤体积 加强 对肿瘤的控制以及延长无病生存期 [其它临床应用] 1.良性前列腺增生 2.痤疮(国外资料) 1.晚期前列腺癌 推荐剂量 250mg/次 tid. 与 LHRH激动药合用时 两者可同时开始使用 或在开始使用LHRH激动药前24h使用本药 2.局限性前列腺癌 推荐剂量 250mg/次 tid. 若同时使用LHRH激动药 本药应与LHRH激 动药同时用药或提前24h用药 此外 本药 必须在放疗前8周开始使用 且在放疗期间 持续使用 1.B2-C期前列腺癌 于放疗前8周开始 250mg/次 tid.(q.8h) p.o. 并与LHRH激动药合用 在放疗期 间也应持续用药 2.D 2期前列腺癌 250mg/次 tid.(q.8h) p.o. 与 LHRH激动药合用至病情有所改善 3.痤疮 2%的酒精凝胶外用 bid. 维持4 6周 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 [其它禁忌症] 1.儿童 2.妇女 3.严重肝功能不全者(国外资料) 儿童 有国内资料建议儿童禁用 孕妇 本药仅适用于男性患者 对孕妇用药尚无研 究 美国FDA妊娠分级为 D级 哺乳妇女 对哺乳妇女用药尚无研究 肝功能不全者 肝功能不全者慎用 严重者禁 用 1.慎用 心血管病患者(本药可使血清睾酮和雄激素水 平上升 引起体液潴留) 2.用药相关检查/监测项目 用药期间应定期检查肝功 能(至少1次/月) 精子计数(未接受药物或手术去势的 患者) 血压以及血清前列腺特异抗原 1.给药条件 (1)本药有可能造成肝功能损害 氨基 转移酶高于正常值2 3倍者不能服用本药 (2)本药 宜于饭后服用 (3)治疗期间应避孕 2.其它 据国外资料报道 每8h服本药250mg 能有 效消除继发于LHRH激动药治疗D2期前列腺癌的疾病 爆发的危险性 合用本药和LHRH乙酰胺[D-Trp(6)]可 迅速改善病情 1.心血管 对心血管系统影响较已烯雌酚有较大减 少 体液潴留 心悸 血栓形成 肺栓塞 胸痛 与LHRH激动药联用 高血压 2.神经 单用 失眠 疲倦 头痛 头晕 乏力 与 LHRH激动药联用 昏迷 3.精神 与LHRH激动药联用 嗜睡 抑郁 忧虑 神经质 4.内分泌/代谢 单用 男性乳房女性化和(或)乳房触 痛(有时伴溢乳) 乳腺体发生小结节改变 以上反应 可在停药或减量后消失 乳头痛 血清睾丸酮反馈性

29 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 升高 狼疮样综合征 高血糖症 糖尿病恶化及高铁 血红蛋白症 与LHRH激动药联用 潮热 5.血液 与LHRH激动药联用 贫血 WBC减少 PLT减少 有溶血性贫血 巨细胞性贫血的报道 6.消化 恶心 呕吐 口渴 食欲增强 畏食 溃疡 痛 胃灼热 腹泻 便秘 ALT升高等一过性肝功能 异常和肝炎 发现肝功能异常时应及时停药 在实验 室检查结果显示有肝脏损伤或黄疸 但并未证实肝转 移的情况下 若患者黄疸加重或氨基转移酶高于正常 值2 3倍 即使无临床症状 亦应停用本药 7.呼吸 与LHRH激动药联用 肺间质病 8.泌尿 BUN及血清肌酸酐升高 与LHRH激动药联 用 泌尿系统症状 9.生殖 单用 性欲减退 与LHRH激动药联用 性 欲下降 阳痿 长期用药精子计数减少 10.皮肤 淤斑 带状疱疹 瘙痒 11.眼 视物模糊 12.其它 淋巴水肿 光过敏(包括红斑 溃疡 大疱 疹和表皮坏死以及琥珀色或黄绿色尿) 与LHRH激 动药联用 水肿 神经肌肉症状 注射部位刺痒 和皮疹 药物过量 1.剂量 本药导致过量症状或致命的单一剂量尚不 明确 2.表现 在单用本药的动物试验中 用药过量的表现 有活动减退 立毛 呼吸缓慢 共济失调和(或)流 泪 畏食 安静 呕吐和高铁血红蛋白症 3.处理意见 若无自发的呕吐 在患者清醒时应催 吐 给予全身性支持性护理 包括频繁监测各种生 命体征和密切观察 由于本药的高度蛋白结合力 透析对清除本药无效 1.GnRH类似物(如醋酸亮丙瑞林等) 可增强疗效 2.茶碱 茶碱血药浓度增加 3.华法林 可增加出血倾向 应调整华法林的剂 量 4.双香豆素 可见PT延长 合用须监测PT 以决定 首剂和维持抗凝药的用量 司坦唑醇 Stanozolol 吡唑甲基睾丸素 吡唑甲氢龙 吡唑甲氢松 Anabol Anasyth Stanozol Terabolin 生殖系统药\男性生殖系统药\雄激素类及相关药 片剂 2mg 粉针剂 2mg [说明书适应症] 1.防治遗传性血管神经性水肿 2.严重创伤 慢性感染 营养不良等消耗性 疾病 29 [其它临床应用] 1.防治血管性疾病 如贝赫切特综合征中的血管 现象 雷诺综合征 浅层血栓性静脉炎 静脉溃 疡等 2.重病或手术后体弱消瘦 严重创伤 年老体弱 骨质疏松 小儿发育不良 再障 WBC减少 血小 板减少及高脂血症等 3.防治长期使用皮质激素引起的不良反应 如肾上 腺皮质功能减退 1.防治遗传性血管神经性水肿 开始2mg/次 tid. p.o. 女性可2mg/次 bid. p.o. 应根据患者 反应个体化给药 若疗效明显 可每隔1 3月 减量 直至2mg/d维持 但在减量过程中 需 密切观察病情 2.慢性消耗性疾病 手术后体弱 创伤经久不愈等 2 4mg/次 tid. p.o. 女性酌减 国内参考信息 2 4mg/次 1 2次/d i.m. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.严重肝脏疾病 肾脏疾病 心脏病及高血 压 2.前列腺癌 3.孕妇 [其它禁忌症] 1.高血钙的乳腺癌 2.男性乳腺癌 3.癌症患者伴血钙高者 4.前列腺增生 儿童 本药可影响儿童的生长和性发育 应慎用 遗传性血管神经性水肿 仅在发作时应用 6岁 1mg/d p.o. 6 12岁 2mg/d p.o. 老人 老年患者使用本药易引起水钠潴留 高钾血 症等 应慎用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 尚不明确 肝功能不全者 严重肝脏疾病者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾脏疾病者禁用 1.慎用 (1)血卟啉病 (2)糖尿病 (3)消化性溃疡 (4)心功能不全 2.用药相关检查/监测项目 (1)用药期间应定期进 行凝血功能 血清铁 铁结合力 Hb 血脂 肝 功能检查 (2)对于女性乳腺癌患者 应监测血钙及 尿钙 (3)对于青年男性患者 应定期检查睾丸大小 及精子数量 青春期前的男性需每6个月做1次X线 骨龄检查 1.内分泌/代谢 水钠潴留 服药初期 下肢 颜面 可能出现浮肿 继续用药能自行消失 女性若出现 痤疮等男性化反应 应停药 2.消化 恶心 呕吐 消化不良 腹泻等 消化性溃

30 . 泌尿外科分册 30 疡患者 可能加重胃疼痛 甚至引起胃出血 长期 用药 肝功能异常 黄疸等 3.生殖 女性长期用药 阴蒂肥大 闭经或月经紊乱 等 男性长期用药 精子减少 精液减少等 4.皮肤 痤疮 皮疹 多毛 颜面潮红等 1.格列本脲 格列本脲血药浓度降低 2.羟基保泰松 羟基保泰松血药浓度升高 3.环孢素 增加环孢素毒性(如肾功能障碍 胆汁淤 积 感觉异常) 4.茴茚二酮 双香豆素 苯丙香豆素 华法林等抗凝 药 可增加出血的危险性 5.降糖药 本药可降低血糖水平 故糖尿病患者在开 始服用本药时需调整降糖药剂量 II.1.2.前列腺疾病用药 阿夫唑嗪 Alfuzosin 阿呋唑嗪 诺舒安 瑞通 桑塔 桑塔前列泰 维平 盐酸阿夫唑嗪 盐酸阿呋唑嗪 Alfuzosin Hydrochloride Xantal Xatral 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂(盐酸盐) (1)2.5mg (2)5mg 缓释片(盐酸盐) (1)5mg (2)10mg [说明书适应症] 缓解良性前列腺增生的功能性症状 [其它临床应用] 高血压 良性前列腺增生 (1)普通片 2.5mg/次 tid. p.o. 建议首剂在睡前服用 Max 10mg/d (2)缓释片 早晚各服5mg 或长效缓释片 10mg/d 晚饭后立即服用 国内参考信息 高血压 mg/d 分3次服 1.良性前列腺增生 mg/d 分3 4次服 缓释 片5mg/次 bid. 或10mg/次 qd. 2.高血压 临床研究中 轻至中度高血压用量为2.5 20mg/次 bid. p.o. 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.血压过低或直立性低血压 3.严重肝功能衰竭(CHILD-PUGH分类C级) 4.严重肾衰竭(Ccr 30ml/min) 5.肠梗塞 6.妇女 7.儿童 [其它禁忌症] 1.对其它同类药过敏者(国外资料) 2.有直立性低血压病史者(国外资料) 儿童 禁用 老人 慎用 良性前列腺增生 (1)普通片 早 晚各服 2.5mg 最多可增至10mg/d (2)缓释片 建 议首次治疗为晚间服用5mg 然后根据患者 反应加量 Max 早 晚各服5mg 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 B级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能衰竭禁用 国外资料认 为肝病患者慎用 良性前列腺增生 (1)普通片 轻中度肝功能不 全者起始2.5mg/次 qd. 可根据临床反应增 至2.5mg/次 bid. (2)缓释片 肝功能衰竭 者 建议首剂2.5mg/d 然后根据患者反应 加量 Max 2.5mg/次 bid. 肾功能不全/透析者 严重肾衰竭者禁用 良性前列腺增生 普通片 起始2.5mg/次 bid. p.o. 随后根据临床反应调整剂量 1.慎用 (1)正在服用降压药者 (2)冠心病 (3)眩晕 (4)晕厥 (5)全麻患者 (以上均选自国外资料) 2.对驾驶/机械操作的影响 驾车和操纵机器者应 谨慎 1.给药条件 (1)冠脉疾患者不应单独使用本药 必 须合用治疗冠状动脉功能不全的药物 (2)首次服 用本药存在首剂反应 睡前服用首剂可减少这种危 险 用药剂量大或高血压患者 服药后数小时可能 出现直立性低血压 此时患者应平卧直至症状完全 消失 (3)前列腺癌和良性前列腺增生的临床症状 可能相同 在用本药治疗前应先排除前列腺癌的诊 断 (4)良性前列腺增生是渐进的退行性病变 需 长期服药 2.减量/停药条件 (1)冠脉疾患者用药期间 若心绞痛 反复发作或加剧则应停用本药 (2)若患者需麻醉 应先于麻醉前停药 1.心血管 直立性低血压 心动过速 心肌缺血 原 发性高血压患者 心悸 直立性低血压 浮肿等 2.神经 眩晕 头痛 嗜睡 晕厥 困倦 3.消化 口干 恶心 呕吐 消化不良 腹泻 口 腔异味 4.生殖 性功能障碍(如阳痿或早泄) 5.皮肤 皮疹 瘙痒 6.其它 乏力 潮热 胸痛

31 第二章 药物篇 药物过量 处理意见 患者应平卧并进行常规抗低血压治疗(补充 血容量 使用升压药) 最适宜的解救药可能是具有 直接作用的血管收缩药 本药不能经透析清除 1.其它α1受体拮抗药 可导致伴有心动过缓的低血 压或高血压 应避免合用 2.钙通道阻滞药(如硝苯地平 苄普地平 地尔硫䓬 维拉帕米 尼卡地平 尼群地平等) 有发生严重低 血压的危险 应避免合用 3.西咪替丁(口服) 可增加本药的Cmax和AUC 4.奥洛福林 本药Cmax显著升高 而奥洛福林的生 物利用度降低 5.华法林 地高辛 氢氯噻嗪 阿替洛尔 在健康志 愿者中 尚未发现本药与上述药存在相互作用 盐酸特拉唑嗪 Terazosin Hydrochloride 毕奥林 高特灵 降压宁 均益 可派 罗迪尔 马 沙恩 马沙尼 曼欣琳 美沥畅 欧得曼 派速 施艾特 双水盐酸四喃唑嗪 四喃唑嗪 泰乐 特拉唑嗪 盐酸四喃唑嗪 悦克 正舒 Heitrin HYTRIN Hytrinex MASHANI Terazosin 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片 剂 (1)0.5mg (2)1mg (3)2mg (4)5mg (5)10mg 胶囊 (1)1mg (2)2mg (3)5mg (4)10mg [说明书适应症] 1.BPH引起的尿潴留症状 如尿频 尿急 尿线变细 排尿困难 夜尿增多 排尿不尽 感等 2.高血压(单用或联用其它抗高血压药物) [其它临床应用] 1.慢性 非细菌性前列腺炎及前列腺痛 2.女性膀胱颈梗阻 3.结肠手术拔除导管前用药 4.预防急性尿潴留 1.BPH 首剂1mg 睡前服 然后渐增至2mg/次 5mg/次或10mg/次 qd. 直至获得满意的症状 和(或)流速改善 常用剂量为10mg/次 qd. 持续4 6周 对20mg/d的剂量不适宜或无反应 者 尚不明确是否可使用更高的剂量治疗 2.高血压 首剂1mg 睡前服 应缓慢增量 推荐剂量通常为1 5mg/次 qd. 常用维持 剂量为2 10mg/次 qd. 某些患者可能需 20mg/d 剂量 20mg疗效未见进一步增加 40mg尚未进行研究 给药间期监测血压 若给药24h后降压效应减弱 可考虑bid.的给 II. 生殖系统药 Genital System Agent 31 药方案 用药期间 除首剂睡前服用外 其 它剂量均在清晨服用 首剂1mg睡前服用 以后逐渐调整 至5mg/d 部分患者可能需10 20mg/d 禁忌症 [说明书禁忌症] 对本药过敏者 [其它禁忌症] 1.对α1受体拮抗药过敏者 2.低血压 3.严重肝 肾功能不全者 4.肠梗阻 5.胃肠道出血 6.阻塞性尿道疾病 7. 12岁儿童 8.孕妇及哺乳妇女 儿童 用于高血压时 12岁儿童禁用 孕妇 禁用 美国FDA妊娠分级为 C级 哺乳妇女 禁用 肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用 肾功能不全/透析者 严重肾功能不全者禁用 1.用药相关检查/监测项目 用药期间注意监测血 压 应在每个剂量间隔的终末时及服药后2 3h测 量血压 2.对驾驶/机械操作的影响 驾车或操作重型机器者 应谨慎 首剂 增量后12h内 停药时 应避免驾 驶及操作机器 给药条件 (1)使用本药治疗前列腺疾病前 应首先排 除前列腺癌 (2)加用利尿药或其它抗高血压药时 本药应减量 并须重新确定最佳剂量 (3)为减少首 剂直立性低血压反应 开始用1mg 以后逐渐递增 初剂及增加后第1剂均宜在睡前服 (4)若停药几日或 更长时间后 应使用首次给药方案重新开始治疗 (5)患者在开始治疗及增量时应避免突然性姿势变化 或行动 以免发生头晕 乏力 1.心血管 (1)心动过速 心悸 晕厥 周围性水肿 (2)明显的直立性低血压 首次服药 最初几次服 药 突然停药时可发生晕厥 2.神经 头痛 头晕 乏力(以上反应继续治疗可消 失 必要时减量) 嗜睡 感觉异常 3.精神 情绪不稳定 抑郁 神经质 4.内分泌/代谢 颜面潮红 口干(以上反应继续治 疗可消失 必要时减量) 肢端浮肿 水肿 体重 增加 5.血液 血细胞比容 Hb WBC计数 总血浆蛋白 与清蛋白可能减低 6.消化 恶心(通常轻微 继续治疗多可自行消失) 胃肠不适 呕吐 腹泻 便秘等 7.呼吸 鼻塞 鼻充血 鼻窦炎 呼吸困难 鼻炎 等 8.生殖 阳痿 阴茎异常勃起 性欲降低 9.骨骼肌肉 肢体疼痛

32 . 泌尿外科分册 皮肤 瘙痒 皮肤反应等 11.眼 眼睑浮肿 视物模糊(以上反应继续治疗可消 失 必要时减量) 弱视 12.其它 体外 体内检查均未发现潜在致突变作用 药物过量 2.男性脱发 推荐1mg/次 qd. p.o. 通常用药3个 月后见效 应坚持用药 若用药12个月内停药 可 出现症状反弹 一般对18 41岁的中度男性秃顶疗 效较好 禁忌症 1.表现 低血压 2.处理意见 心血管系统的支持治疗是最重要的处 理措施 患者平卧位 往往能使血压和心律恢复正 常 若仍未见改善 应使用血容量扩张剂以治疗休 克 必要时可随后用升压药 同时监测及支持肾功 能 血透无效 1.吲哚美辛 雌激素 可减弱本药的降压作用 2.拟交感胺类药 合用可使上述药的升压作用与本药 的降压作用均减弱 3.噻嗪类或其它利尿性降压药 降压作用增强 4.维拉帕米 谨慎合用 避免引起明显的低血压 本药应减量 5.解热镇痛抗炎药(对乙酰氨基酚 阿司匹林 可待 因 布洛芬等) 抗生素(红霉素 甲氧苄啶等) 抗 胆碱药(去氧麻黄碱 假麻黄碱) 抗痛风药物(别嘌 醇) 抗组胺药(氯苯那敏) 心血管药(阿替洛尔 普 萘洛尔) 皮质类固醇 抗酸药 降糖药 镇静药(地 西泮) 与上述药合用未发现有不良相互作用 非那雄胺 Finasteride [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.不适用于妇女 禁用于孕妇和可能怀孕的 妇女 3.不适用于儿童 [其它禁忌症] 怀疑前列腺癌者不宜服用 儿童 不适用于儿童 老人 不需调整剂量 孕妇 怀孕或可能受孕的妇女禁用本药 且不应触摸 本药的碎片和裂片 美国FDA妊娠分级为 X级 哺乳妇女 不适用于哺乳妇女 肝功能不全者 慎用 肾功能不全/透析者 肾功能不全者不需调整剂 量 1.慎用 运动员 2.对检验值/诊断的影响 本药治疗前列腺癌未见临床 疗效 本药不影响前列腺癌的发生率和检出率 3.用药相关检查/监测项目 建议在本药治疗前及治 疗一段时间后定期做前列腺检查 如直肠指诊 其 它前列腺癌相关检查(包括PSA) 艾仕列 保法止 保列治 多晒 非那司提 非那甾 胺 合舒 吉优 卡波 奎安 蓝乐 利尔泉 立 同 沥舒 列沁 隆通 普洛平 浦列安 千诺林 前力欣 如川 士怡 司君宜 恬舒新 先立晓 星 保 易优瑞欣 逸舒升 亦通 意安林 再安列 葆 利安 孚列 PROPECIA Proscar Troscar 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂 5mg 胶囊 5mg [说明书适应症] 治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌 尿系统事件 (1)改善症状 (2)降低发生急性 尿潴留的危险性 (3)降低经尿道切除前列腺 (TURP)和前列腺切除术的危险性 [其它临床应用] 脱发(国外资料) 良性前列腺增生 推荐5mg/次 qd. p.o. 空腹 或与食物同服均可 1.良性前列腺增生 5mg/d p.o. 1.给药条件 (1)用药前应除外与BPH类似的其它疾 病 如感染 前列腺癌 尿道狭窄 膀胱低张力 神经源性紊乱等 (2)本药必须在较长时间治疗后方 可见效 起效时间为3 6个月 有资料建议开始时 本药可与α阻断药联合应用 症状较重的良性前列 腺增生者 尿流率严重下降和残余尿量较多者不适 于使用本药 2.其它 如患者的性伴侣怀孕或可能怀孕时 需避免 其伴侣接触其精液或停止服用本药 本药耐受性良好 不良反应多轻微 短暂 1.精神 中度抑郁 2.生殖 性欲减退 阳痿 射精障碍 射精量减少 睾丸疼痛 乳腺增大 乳腺疼痛 3.其它 过敏反应 表现为瘙痒 风疹 皮疹及口 唇部肿胀等 药物过量 1.剂量 据报道 口服本药单剂高达400mg或多次剂 量达80mg/d共3个月 未发现不良反应 2.处理意见 用药过量尚无推荐的特异治疗 1.普萘洛尔 地高辛 格列本脲 华法林 茶碱 安 替比林 在男性中 未发现上述药物与本药发生有临 床意义的相互作用 2.ACEI 对乙酰氨基酚 乙酰水杨酸 α受体阻断 药 β受体阻断药 钙通道阻断药 心脏病用硝酸 酯类 利尿药 H 2拮抗药 HMG-CoA还原酶抑制

33 II. 生殖系统药 Genital System Agent 第二章 药物篇 爱普列特 Epristeride 川流 依立雄胺 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 片剂 5mg [说明书适应症] 良性前列腺增生症 改善因良性前列腺增生 的有关症状 [其它临床应用] 男性型秃发 女性多毛和痤疮等 一般用法 5mg/次 bid.(早晚各1次) p.o. 饭 前饭后均可 疗程4个月 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.不适用于妇女 禁用于孕妇及可能怀孕的 妇女 3.哺乳妇女 4.不适用于儿童 儿童 不适用于儿童 老人 无需调整剂量 孕妇 孕妇及可能怀孕的妇女禁用 哺乳妇女 禁用 对检验值/诊断的影响 本药可降低血清PSA值 从 而干扰前列腺癌的诊断 给药条件 治疗前需明确诊断 注意排除感染 前列 腺癌 低张力膀胱及其它尿道梗阻性疾病 1.神经 轻微头昏 失眠 2.消化 轻微恶心 食欲减退 腹胀 腹泻 3.呼吸 口干 4.生殖 性欲降低 射精量下降 ED 5.骨骼肌肉 髋部疼痛 全身乏力 6.皮肤 皮疹 7.耳 轻微耳鸣 耳塞 药物过量 在一个很宽的剂量范围内 本药是安全的 尚不明确 33 普适泰 Prostat 药 NSAIDs 喹诺酮类和苯二氮䓬类 在临床研究 中 未发现明显的临床不良相互作用 舍尼通 Cernilton 生殖系统药\男性生殖系统药\前列腺疾病用药 成分 水溶性花粉提取物P-5 脂溶性花粉提取物EA-10 片剂 每片含P-5 70mg EA-10 4mg [说明书适应症] 1.良性前列腺增生 2.慢性 非细菌性前列腺炎 [其它临床应用] 前列腺疼痛 一般用法 1片/次 bid. p.o. 疗程3 6个 月 用药6个月可获得最佳疗效 若有必要可 继续服用 禁忌症 [说明书禁忌症] 1.对本药过敏者 2.儿童 [其它禁忌症] 妇女 儿童 禁用 老人 无需改变剂量 孕妇 尚不明确 哺乳妇女 尚不明确 肾功能不全/透析者 无需改变剂量 对检验值/诊断的影响 本药不影响体内5α-二氢睾酮 的水平 故不会影响前列腺癌的血清PSA检验值 给药条件 (1)本药可单用或与食物同服 (2)前列腺感 染 尿道狭窄 前列腺结石 膀胱颈硬化 前列腺癌 症和其它前列腺疾病都会引起类似良性前列腺增生的 症状 故在使用本药治疗前应先排除上述疾病 多数患者对本药高度耐受 仅极少数人有轻微的腹 胀 胃灼热和恶心 停药后症状即消失 尚不明确