β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 在 难 溶 性 中 药 成 分 增 溶 1 上 的 应 用 欧 水 平 1, 欧 阳 彩 霞 2, 王 森 1, 吴 品 江 1, 钟 英 1 1,2, 杨 明 1 成 都 中 医 药 大 学 研 究 生 院, 成 都 (611137) 2 江 西 中 医 学 院 现 代 中 药 制 剂 教 育 部 重 点 实 验 室, 南 昌 (330004) E-mail:oushuiping1208@126.com 摘 要 :β- 环 糊 精 在 药 物 制 剂 领 域 已 有 较 普 遍 的 应 用 和 较 深 入 的 研 究, 其 特 性 优 良 安 全 性 好 包 合 方 法 较 多, 并 且 有 多 种 可 供 选 择 的 衍 生 物, 近 年 来 已 广 泛 应 用 于 难 溶 性 药 物 的 研 究, 开 发 和 利 用 这 一 多 功 能 新 辅 料, 极 有 可 能 在 药 学 领 域 获 得 突 破 性 进 展 但 关 于 β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 在 难 溶 性 中 药 成 分 增 溶 方 面 的 研 究 应 用 报 道 不 多, 故 本 文 通 过 查 阅 国 内 外 文 献, 进 行 分 析 归 纳, 系 统 整 理 了 β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 近 年 来 在 难 溶 性 中 药 增 溶 方 面 的 研 究 应 用 概 况 关 键 词 :β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 ; 增 溶 ; 难 溶 性 中 药 成 分 中 药 中 不 少 成 分, 在 水 中 的 溶 解 度 远 较 治 疗 作 用 所 需 要 浓 度 低 如 何 增 加 难 溶 性 药 物 的 溶 解 度, 改 善 其 溶 出 度, 从 而 促 进 药 物 在 人 体 内 的 吸 收, 提 高 药 物 的 临 床 疗 效, 已 成 为 当 代 药 物 制 剂 开 发 的 研 究 重 点 β- 环 糊 精 (β-cyclodextrin) 及 其 衍 生 物 增 溶 是 目 前 研 究 应 用 最 多 的 有 效 增 加 药 物 溶 解 度 的 方 法, 适 用 于 改 善 难 溶 性 抗 癌 药 物 及 众 多 中 药 活 性 成 分 的 挥 发 性 不 稳 定 性 及 刺 激 性 等 缺 陷, 它 除 了 可 使 药 物 增 溶 和 提 高 稳 定 性 外, 还 可 降 低 药 物 的 毒 副 作 用, 促 进 药 物 在 体 内 的 释 放, 增 加 药 物 吸 收, 提 高 生 物 利 用 度, 现 已 在 中 药 领 域 中 有 了 不 少 应 用 本 文 全 面 系 统 整 理 了 近 年 来 β- 环 糊 精 在 中 药 增 溶 方 面 的 应 用 概 况 1. β- 环 糊 精 的 增 溶 特 点 β- 环 糊 精 (β-cd) 是 葡 萄 糖 基 转 移 酶 作 用 于 淀 粉 的 产 物, 是 白 色 的 结 晶 状 粉 末, 是 由 7 个 葡 萄 糖 单 位 经 α-1,4 糖 键 连 接 成 环 形 结 构 的 糊 精, 具 环 状 中 空 筒 型 环 外 亲 水 环 内 疏 水 的 特 殊 结 构 和 性 质 环 状 结 构 和 疏 水 性 内 腔 可 以 包 结 不 同 化 合 物, 客 体 分 子 进 入 环 糊 精 空 腔, 由 于 微 环 境 的 变 化, 其 物 理 化 学 性 质 发 生 明 显 变 化 其 包 合 特 性 使 其 在 理 论 和 实 际 应 用 中 得 到 迅 速 发 展, 并 且 由 于 其 本 身 没 有 毒 副 作 用, 因 此, 环 糊 精 率 先 被 利 用 的 方 面 之 一 就 是 药 物 领 域 [1] 利 用 β-cd 特 殊 的 结 构 和 性 质, 将 不 溶 于 水 的 药 物 分 子 包 结, 从 而 使 药 物 分 子 随 β-cd 的 溶 解 而 溶 解, 增 加 药 物 的 溶 解 度 此 作 用 与 药 物 的 性 质 溶 液 的 温 度 ph 值 及 溶 液 中 所 加 的 一 些 附 加 剂 有 关 将 难 溶 性 药 物 制 成 包 合 物 后, 其 溶 解 度 溶 解 速 率 增 加, 膜 渗 透 性 增 大, 从 而 使 得 药 物 的 生 物 利 用 度 增 加 一 般 认 为 药 物 分 子 的 溶 解 度 越 小,β-CD 包 合 物 的 增 溶 作 用 则 越 大 但 目 前 只 有 一 些 经 验 性 的 认 识, 有 待 进 一 步 研 究 2. β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 在 中 药 增 溶 方 面 的 研 究 应 用 中 药 化 学 成 分 十 分 复 杂, 同 一 种 中 药, 可 能 含 有 大 量 的 结 构 类 型 各 不 相 同 的 成 分, 其 中 很 多 体 外 药 理 活 性 很 高 的 药 物 为 难 溶 性 药 物, 需 设 法 增 加 其 溶 解 度 以 达 到 治 疗 所 需 浓 度 近 年 来,β-CD 在 难 溶 性 中 药 增 溶 方 面 的 应 用 越 来 越 广, 已 应 用 到 中 药 各 大 类 成 分 如 黄 酮 类 挥 发 油 萜 类 生 物 碱 类 有 机 酸 类 及 苯 丙 素 类 等 的 增 溶, 见 下 表 1 本 课 题 得 到 国 家 中 医 药 管 理 局 的 资 助 ( 中 医 药 行 业 科 研 专 项 项 目 200708006) - 1 -
β- 环 糊 精 及 其 衍 生 物 在 难 溶 性 中 药 增 溶 方 面 的 研 究 应 用 成 分 类 型 药 物 增 溶 效 果 参 考 文 献 黄 芩 苷 HP-β-CD 包 合 物 的 平 均 溶 解 度 为 9.381 黄 芩 苷 mg ml-1, 与 黄 芩 苷 的 溶 解 度 (0.112 mg ml-1) 相 比, 增 加 了 84 倍 2 槲 皮 素 形 成 包 合 物 后 在 水 中 的 溶 解 度 明 显 增 大 槲 皮 槲 皮 素 葛 根 素 黄 酮 类 木 犀 草 素 芦 丁 银 杏 提 取 物 大 豆 异 黄 酮 降 香 挥 发 油 大 蒜 素 挥 发 油 类 萜 类 素 槲 皮 素 部 分 甲 基 化 β-cd 包 合 物 β-cd 包 合 物 及 3,4,5 HP-β-CD 包 合 物 在 水 中 的 溶 解 度 分 别 为 0.028 0.192 1.976 2.217 mg ml-1 葛 根 素 与 β-cd 可 形 成 1:1 的 稳 定 包 合 物, 37 下 包 合 6 物 使 葛 根 素 的 溶 解 度 增 加 5.55 倍 木 犀 草 素 溶 解 度 为 21.60mg L-1, 经 β-cd 包 合 后 溶 解 度 为 88.25mg L-1; 木 犀 草 素 与 HP-β-CD 形 成 包 合 物 7,8 后, 使 其 溶 解 度 由 8.51μg ml-1 增 加 至 104.9 mg ml-1, 增 加 了 12326 倍 芦 丁 在 水 中 的 溶 解 度 由 包 合 前 的 51.23mg L-1 增 至 包 9 合 后 的 643.19mg L-1(20 ) HP-β-CD 对 药 物 有 较 好 的 增 溶 作 用, 最 佳 包 合 条 件 为 银 杏 提 取 物 :HP-β-CD=1.5:1, 搅 拌 时 间 为 6h, 包 合 温 10 度 为 50 大 豆 苷 和 大 豆 苷 元 被 β-cd 包 合 后 在 水 中 的 溶 解 度 分 11 别 增 大 2 倍 和 4 倍 HP-β-CD 可 以 包 合 降 香 挥 发 油, 使 降 香 挥 发 油 溶 解 度 12 提 高 41 倍 HP-β-CD 可 显 著 增 加 大 蒜 油 中 大 蒜 素 在 水 中 的 溶 解 度, 并 且 随 着 HP-β-CD 质 量 浓 度 的 增 加, 大 蒜 素 的 溶 13 解 度 呈 线 性 增 加 包 合 物 中 桂 皮 醛 在 0.1mol L-1 盐 酸 溶 液 ph6.6 和 肉 桂 油 ph7.5 磷 酸 盐 缓 冲 液 中 的 溶 解 度 及 体 外 溶 出 速 率 均 有 14 显 著 提 高 包 合 物 中 桂 皮 酸 在 0.1mol L-1 盐 酸 溶 液 ph6.6 和 苏 合 香 ph7.5 磷 酸 盐 缓 冲 液 中 的 溶 解 度 及 体 外 溶 出 速 率 均 有 15 显 著 提 高 冰 片 HP-β-CD 可 以 包 合 冰 片, 使 冰 片 在 水 中 溶 解 度 提 高 16 齐 墩 果 酸 齐 墩 果 酸 经 浓 度 为 7.2 x 10-2 mol L-1 的 HP-β-CD 包 合 后, 溶 解 度 为 原 来 的 54 倍 17 冬 凌 草 二 HP-β-CD 与 冬 凌 草 甲 素 形 成 摩 尔 比 为 1 1 的 包 合 物, 萜 类 成 分 可 以 提 高 冬 凌 草 甲 素 的 溶 解 度 18 莪 术 醇 莪 术 醇 在 β-cd 水 浴 液 中 的 溶 解 度 明 显 增 加 19-2 -
黄 芪 甲 苷 三 萜 皂 苷 类 人 参 皂 苷 Rh2 人 参 皂 苷 Rg3 姜 黄 素 姜 黄 素 -3 酚 类 丹 皮 酚 大 黄 酚 醌 类 大 黄 素 丹 参 酮 ⅡA 蛇 床 子 素 香 豆 素 类 补 骨 脂 素 羟 基 喜 树 生 物 碱 碱 HP-β-CD 与 黄 芪 甲 苷 可 形 成 摩 尔 比 1 1 的 包 合 物, 包 合 后 黄 芪 甲 苷 的 溶 解 度 由 原 来 的 22.2μg ml-1 提 高 到 20 286.8μg ml-1, 当 HP-β-CD 浓 度 为 0.2 mol L-1 时, 黄 芪 甲 苷 的 溶 解 度 为 原 有 溶 解 度 的 1 753 倍 人 参 皂 苷 Rh2 与 HP-β-CD 在 水 溶 液 中 可 自 发 形 成 包 合 21 物, 使 其 溶 解 度 增 加 近 80 倍 人 参 皂 苷 Rg3 与 HP-β-CD 在 水 溶 液 中 可 自 发 形 成 1 1 22 摩 尔 比 可 溶 性 包 合 物, 从 而 增 加 溶 解 度 姜 黄 素 β- 环 糊 精 包 合 物 的 溶 解 度 比 姜 黄 素 的 溶 解 度 增 大 了 10 倍 ; 姜 黄 素 M-β-CD 包 合 物 的 水 中 溶 解 度 约 23 为 10 mg ml-1, 经 包 合 后 在 水 中 溶 解 度 提 高 了 约 500 倍 姜 黄 素 -3 经 HP-β-CD 包 合 后, 在 水 中 的 溶 解 度 是 形 成 24 包 合 物 前 的 15.02 倍 丹 皮 酚 的 溶 解 度 随 ph 的 增 加 而 增 加, 即 使 ph 调 到 9, 溶 解 度 仅 为 3.1mmol L-1 (0.521mg ml-1), 远 不 能 达 到 注 射 剂 的 要 求 在 ph 为 3 及 HPCD 浓 度 为 25 133.33mmol L-1 条 件 下, 丹 皮 酚 的 溶 解 度 可 达 到 10 mg ml-1 β-cd 衍 生 物 对 大 黄 酚 有 较 好 的 增 溶 作 用, 随 β-cd 衍 26 生 物 浓 度 的 增 加, 大 黄 酚 溶 解 度 增 加 经 HP-β-CD 包 合 后, 大 黄 素 的 溶 解 度 由 0.014 mg ml-1 27 增 加 到 3.97 mg ml-1, 增 加 了 280 倍 采 用 共 沉 淀 法 制 备 了 β- 环 糊 精 与 丹 参 酮 ⅡA 的 固 体 包 28 合 物, 使 其 在 水 中 的 溶 解 度 提 高 了 157 倍 蛇 床 子 素 的 溶 解 度 随 着 环 糊 精 浓 度 的 增 加 而 增 大, 在 β-cd HP-β-CD M-β-CD 浓 度 均 为 0.025 mol L-1 时, 29,30 蛇 床 子 素 的 溶 解 度 分 别 增 加 了 7.8 倍 11.9 倍 和 10.9 倍 补 骨 脂 素 β-cd 包 合 物 在 水 中 的 溶 解 度 显 著 高 于 补 骨 31 脂 单 体 随 着 HP-β-CD 浓 度 增 加, 羟 基 喜 树 碱 (HCPT) 的 溶 解 度 也 增 加, 在 ph 值 为 5.0 时, 对 内 酯 环 HCPT 增 溶 93 32 倍, 对 羧 酸 盐 HCPT 增 溶 24 倍 黄 连 素 黄 连 素 β-cd 包 合 物 溶 解 度 为 4.826g/100ml 水 33 柠 檬 苦 素 20% 的 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 使 梣 酮 的 溶 解 度 提 高 了 155 梣 酮 类 倍 34 木 脂 素 类 水 飞 蓟 宾 HP-β-CD 中 水 飞 蓟 宾 的 溶 解 度 是 原 来 的 27.75 倍 35 甾 体 类 蟾 酥 β-cd 包 合 物 中 蟾 毒 配 基 类 化 合 物 在 0.1mol L-1 盐 酸 溶 液 PH6.6 和 PH7.5 磷 酸 盐 缓 冲 液 中 的 溶 解 度 及 体 外 溶 出 速 率 均 有 显 著 提 高 36-3 -
有 机 酸 类 阿 魏 酸 阿 魏 酸 与 HP-β-CD 形 成 包 合 物 后, 其 溶 解 度 明 显 增 大 37 3. 结 语 及 展 望 环 糊 精 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 越 来 越 广 泛,β-CD 作 为 CD 的 种, 在 欧 洲 和 日 本 已 有 西 药 的 β-cd 包 合 物 产 品 上 市,β-CD 已 载 入 美 国 和 日 本 药 典 近 年 来,β-CD 在 中 药 领 域 中 的 应 用 取 得 了 较 好 效 果, 在 中 药 增 溶 方 面 显 示 出 其 独 特 的 优 势, 但 其 增 溶 对 象 主 要 以 中 药 有 效 成 分 单 体 为 主, 将 其 应 用 于 中 药 提 取 物 和 复 方 的 增 溶 研 究 还 较 少, 特 别 是 对 于 中 药 制 剂 增 溶 还 存 在 一 系 列 的 影 响 因 素, 以 及 增 溶 后 在 制 剂 的 安 全 有 效 及 稳 定 方 面 还 未 得 到 足 够 重 视 仍 须 结 合 中 药 多 成 分 特 点 对 包 合 物 的 制 备 工 艺 β-cd 增 溶 影 响 因 素 及 增 溶 后 安 全 性 方 面 进 行 深 入 研 究, 以 期 在 中 药 增 溶 方 面 得 到 更 广 泛 的 应 用 参 考 文 献 [1] 徐 志 红, 李 磊, 武 法 文. 环 糊 精 对 黄 酮 的 包 合 作 用 及 其 在 银 杏 黄 酮 提 取 中 的 应 用 [J]. 精 细 化 工,2005,22(10):762-765. [2] 邵 伟, 王 大 庆. 黄 芩 苷 - 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 究 [J]. 中 成 药,2001,23(5):318-321. [3] 邵 伟, 谢 清 春. 槲 皮 素 - 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 究 [J]. 中 药 材,2002,25(2):120-123. [4] 崔 山 风, 胡 英, 戴 义. 槲 皮 素 包 合 物 的 制 备 工 艺 及 增 溶 作 用 研 究 [J]. 中 国 药 师,2006,9(8):701-702. [5] 宋 全 道, 丁 易, 米 广 太. 槲 皮 素 - 部 分 甲 基 化 β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 究 [J]. 山 东 大 学 学 报,2003,41(2):206-208. [6] 董 祥 玉, 任 勇, 马 学 琴 等. 葛 根 素 /β- 环 糊 精 包 合 物 的 初 步 研 究 [J]. 中 国 新 药 杂 志,2006,15(7):528-532. [7] 李 锦 莲, 李 秀 玲, 于 德 成. 木 犀 草 素 β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 究 [J]. 中 国 新 药 杂 志,2004,13(6):524-526. [8] 王 灵 杰, 郑 彩 虹. 木 犀 草 素 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 及 其 鉴 定 [J]. 中 国 现 代 应 用 药 学,2006,23(6):477-479. [9] 邵 伟, 王 大 庆. 芦 丁 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 究 [J]. 中 药 材,1998,21(1):31-33. [10] 刘 园, 陈 建 海, 刘 旻 等. 银 杏 提 取 物 - 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 工 艺 优 选 及 鉴 定 [J]. 中 国 药 房,2008,19(9):669-671. [11] 张 乐. 大 豆 异 黄 酮 β- 环 糊 精 分 子 包 合 物 的 研 究 [J]. 新 疆 大 学 学 报 : 自 然 科 学 版,2006,23(1):58-61,69. [12] 王 靖, 张 铁 军, 王 文 燕. 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 降 香 挥 发 油 包 合 作 用 的 研 究 [J]. 中 草 药,2006,37(5):700-703. [13] 郭 涛, 王 志 远, 宋 洪 涛 等. 大 蒜 油 2- 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 与 鉴 定 [J]. 解 放 军 药 学 学 报,2006,22(2):91-94. [14] 宋 洪 涛, 张 汝 华. 肉 桂 油 β- 环 糊 精 包 合 物 的 理 化 性 质 [J]. 中 国 医 院 药 学 杂 志,2003,23(1):12-14. [15] 宋 洪 涛, 张 汝 华. 苏 合 香 β- 环 糊 精 包 合 物 的 理 化 性 质 考 察 [J]. 中 草 药,2002,33(6):500-502. [16] 宋 洪 涛, 张 汝 华 等. 冰 片 β- 环 糊 精 包 合 物 的 理 化 性 质 考 察 [J]. 沈 阳 药 科 大 学 学 报,2002,19(4):249-252,268. [17] 杨 彩 琴, 丁 里 玉, 林 玉 龙 等. 相 溶 解 度 法 研 究 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 齐 墩 果 酸 的 增 溶 效 果 [J]. 中 成 药,2005,27(8):888-889. [18] 刘 培 丽, 杨 琳 琳, 王 永 圣 等. 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 冬 凌 草 二 萜 类 成 分 的 包 合 作 用 [J]. 沈 阳 药 科 大 学 学 报,2006,23(9):557-561. [19] 黄 桂 华, 梁 洪 华 等.β- 环 糊 精 对 莪 术 醇 的 包 合 作 用 探 讨 [J]. 西 北 药 学 杂 志,1997,12(5):219-220. [20] 王 亚 静, 高 文 远 等. 相 溶 解 度 法 研 究 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 黄 芪 甲 苷 的 增 溶 效 果 [J]. 中 草 药,2007,38(5):710-711. [21] 张 蓓, 林 东 海, 肖 楠 等. 人 参 皂 苷 Rh2- 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 鉴 定 和 热 力 学 参 数 考 察 [J]. 中 草 药,2007,38(11):1635-1637. [22] 林 东 海, 侯 茂 奇, 陈 继 永. 人 参 皂 苷 Rg3 与 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 作 用 的 研 究 [J]. 中 草 药,2006,37(9):1328-1331. [23] 韩 刚, 许 建 华, 李 魏 娜 等. 姜 黄 素 β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 工 艺 研 究 [J]. 中 药 材,2004,27(12):946-948. [24] 李 剑 明, 杨 和 平. 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 姜 黄 素 -3 的 增 溶 作 用 [J]. 中 国 新 医 药,2004,3(7):11-14. [25] 菅 凌 燕, 杨 跃 辉, 徐 英 宏 等.2- 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 丹 皮 酚 的 增 溶 作 用 [J]. 中 国 中 药 杂 志,2005,30(15):1154-1156. [26] 李 向 军, 连 军.β- 环 糊 精 衍 生 物 对 大 黄 酚 的 增 溶 效 应 [J]. 应 用 化 学,1999,16(3):112-113. [27] 夏 翠 英, 李 勇, 程 建 明. 正 交 试 验 法 制 备 大 黄 素 包 合 物 工 艺 优 选 研 究 [J]. 现 代 中 药 研 究 与 实 践,2004,18(3):51-53. [28] 闫 金 红, 张 翠 萍, 杨 频. 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 与 丹 参 酮 ⅡA 包 合 作 用 的 研 究 [J]. 化 学 学 报,2006,64(7):652-656. - 4 -
[29] 宋 静 亚, 赵 会 英. 相 溶 解 度 法 研 究 不 同 环 糊 精 对 蛇 床 子 素 的 增 溶 作 用 [J]. 分 析 科 学 学 报,2007,23(5):595~597. [30] 鲁 卫 东, 周 映 华. 蛇 床 子 有 效 成 分 的 增 溶 [J]. 江 苏 大 学 学 报,2002,12(3):295. [31] 匡 永 清 周 四 元. 补 骨 脂 素 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 和 鉴 定 [J]. 中 国 药 学 杂 志,1999,34(12):820-822. [32] 宋 金 春, 陈 佳 丽, 黄 岭. 2- 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 对 羟 基 喜 树 碱 的 增 溶 及 稳 定 作 用 研 究 [J]. 中 国 药 房,2008,19(4). [33] 李 志 平, 欧 阳 玉 祝, 章 爱 华 等. 黄 连 素 β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 及 抑 菌 试 验 研 究 [J]. 精 细 化 工 中 间 体,2003,33(6):46-48. [34] 冉 启 琼, 阮 丽 萍, 朱 丹 妮 等. 改 善 梣 酮 的 溶 解 度 以 提 高 其 口 服 吸 收 分 数 和 对 小 鼠 急 性 肝 损 伤 的 保 肝 作 用 [J]. 药 学 学 报,2007,42(6):675-680. [35] 马 洁, 刘 汉 清, 孙 源 源. 正 交 试 验 法 优 选 水 飞 蓟 宾 -HP β- 环 糊 精 包 合 物 的 制 备 工 艺 [J]. 中 华 实 用 中 西 医 杂 志,2005,18(24):1963-1964. [36] 宋 洪 涛 张 汝 华 等. 蟾 酥 β- 环 糊 精 包 合 物 的 理 化 性 质 考 察 [J]. 解 放 军 药 学 学 报,2002,18(4):197-200. [37] 谷 福 根, 吴 春 芝, 李 汉 蕴. 阿 魏 酸 - 羟 丙 基 -β- 环 糊 精 包 合 物 的 研 制 [J]. 中 国 药 房,2003,14(10):599-600. Research of β-cyclodextrin and Its Derivative Solubilizing Water-insoluble Chinese Medicine OU Shuiping 1, OU YANG Caixia 2, WANG Sen 1, WU Pinjiang 1, ZHONG Yin 1, YANG Min 1,2 1 Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu(611137) 2 Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Nanchang(330004) Abstract β-cyclodextrin has got extensive application and deep research,it is safe with excellent property and gets many inclusion methods.so it is applied extensively on the research of water insoluble drugs.conclusion To develop and utilize the new multi function adjuvant,it might get a breakthrough in pharmaceutical field.refering to documents and reports home and abroad in recent years,then we analyzed and summed up the researches that β-cyclodextrin and its derivative used to raise solubility of water-insoluble chinese medicine. Keywords:β-cyclodextrin and its derivative; solubilization; water-insoluble chinese medicine 作 者 简 介 : 欧 水 平, 女, 硕 士 研 究 生, 研 究 方 向 为 中 药 学 - 5 -