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1 2019 执业药师考试 学霸笔记 扫码关注微信公众号 :zgyaoshi

2 第六章中药制剂与剂型 ( 钱韵文讲授 ) 基础班 : 按章节顺序讲解考什么? 学什么! 基本理剂型分类选择 制剂卫生与稳定性 1 论药物体内过程 1 常见剂散剂 3 浸出制剂 1 液体制剂 1 注射剂 6 眼用制剂 2 外用膏剂 3 栓剂 1 胶囊剂 4 丸剂 5 颗型粒剂 片剂 气雾剂 其他 其他剂型 传统剂型 新剂型 1 新技术 怎么学? 理解 关键词 秒杀! 糖尿病患者不宜使用的药物剂型? 糖浆剂 煎膏剂 蜜丸口服制剂标签上注明 用前摇匀? 混悬剂适用于急症治疗的丸剂? 滴丸怎么学? 口诀 / 总结 / 图表 / 再次秒杀! 常用于偏酸性药液的抗氧化剂? 焦亚硫酸钠 / 亚硫酸氢钠 / 亚硫酸钠 / 硫代硫酸钠水分含量不得过 9.0% 的是? 蜜丸 / 浓缩蜜丸 / 水蜜丸 / 浓缩水蜜丸 / 水丸 / 浓缩水丸 / 糊丸 / 散剂 / 颗粒剂蜜丸含水多,3 543, 蜡滴无水分中药药剂学 - 1 -

3 以中医药理论为指导, 运用现代科学技术, 研究中药制剂的配制理论 生产技术 质量控制与合理应用等内容制剂根据药典 药品标准规定的处方, 将药物加工制成具有一定规格, 可直接用于临床的药物制品 药物剂型根据药物的性质 用药目的和给药途径, 将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式 中药材 : 来源于动物 矿物 植物, 经过简单加工或未经加工而取得的生药材 城乡集贸市场中药饮片 : 药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品中成药 : 以中药材 中药饮片 中药提取物 有效部位 有效成分为原料, 经批准按规定的处方和制法大量生产, 有特有名称, 并标明功能主治 用法用量和规格的药品 ( 处方药 非处方药 ) 中药提取物 : 从植物 动物 矿物中提取获得挥发油 油脂浸膏 流浸膏 干浸膏单一有效成分 ( 含量 >90%) 有效部位 ( 结构明确的成分含量 >50% ) 散剂特点 - 2 -

4 分类 生产与贮藏的有关规定 质量检查项目与要求 散剂的特点散剂 : 原料药物 + 辅料 粉碎 混合 干燥粉末特点 : 比表面积较大, 易分散 吸收, 起效迅速制备简单 医院制剂对疮面有机械性保护作用口腔 耳鼻喉 伤科 外科 小儿易吸湿 易氧化变质 化学活性也相应增加 不宜制成散剂的药物易吸湿易氧化变质刺激性大 - 3 -

5 含挥发性成分多且剂量大 湿痒刺激灰大 散剂的分类按医疗用途 : 内 外 ( 撒布 调敷 吹入 ) 内外按药物组成 : 单味药 复方按药物性质 : 普通 特殊 ( 含毒性 含液体 含低共熔 ) 按剂量 : 分剂量 非剂量薄荷脑 + 樟脑 ; 薄荷脑 + 冰片 散剂的质量要求 - 4 -

6 生产与贮藏的有关规定原料药均应粉碎, 内服细粉, 儿科 局部最细粉应干燥 疏松 混合均匀 色泽一致毒性药 贵重药 药物剂量小制备 配研法多剂量包装附分剂量用具含有毒性药的内服散剂应单剂量包装辅料 0 密闭, 含挥发性药物或易吸潮密封生物制品采用防潮材料包装为防止胃酸对生物制品散剂中活性成分的破坏, 散剂稀释剂中可调配中和胃酸的成分 非无菌制剂 用于烧伤, 标签标明, 产品说明书注明, 适应证明确 用于程度较轻的烧伤 (Ⅰ 或浅 Ⅱ ), 注意事项下规定 应遵医嘱使用 散剂的质量检査项目与要求粒度 : 化学药局部用 用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂 儿科用, 通过七号筛 ( 中药通过六号筛 ) 的粉末总量不得少于 95% 外观均匀度 : 应色泽均匀, 无花纹与色斑水分 :9.0% 无菌 : 烧伤 严重创伤 临床必需无菌微生物限度 : 进行杂菌检查的生物制品 装量装量差异 散剂的制备粉碎 过筛 混合 分剂量 质量检查 包装粉末分等 : 最粗粉 粗粉 中粉 细粉 最细粉 极细粉细粉全部通过五号筛, 并含能通过六号筛不少于 95% 的粉末 最细粉 全部通过六号筛, 并含能通过七号筛不少于 95% 的粉末 极细粉全部通过八号筛, 并含能通过九号筛不少于 95% 的粉末内服细粉, 儿科 局部最细粉化学药局部用 用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂 儿科用, 通过七号筛 ( 中药通过六号筛 ) 的粉末总量不得少于 95% 混合 : 搅拌 研磨 过筛等量递增法 ( 配研法 ): 毒 贵 剂量小 - 5 -

7 A. 制备低共熔组分 B. 用固体组分吸收液体组分 C. 配研 D. 单剂量包装 E. 应在标签上标明 非无菌制剂 1. 避瘟散制备时, 其中的冰片与薄荷脑应 2. 蛇胆川贝散制备时应 正确答案 A B A. 粗粉 B. 中粉 C. 细粉 D. 最细粉 E. 极细粉 1. 除另有规定外, 内服散剂的粉粒细度为 正确答案 C 2. 除另有规定外, 儿科用散剂的粉粒细度为 正确答案 D 3. 除另有规定外, 外用散剂的粉粒细度为 正确答案 D 浸出制剂 1. 特点与分类 2. 汤剂与合剂 (1) 特点 (2) 分类 (1) 汤剂的特点 影响汤剂质量的主要因素 (2) 合剂的特点及质量要求 3. 糖浆剂与煎膏剂糖浆剂 煎膏剂的特点及质量要求 4. 酒剂与酊剂酒剂 酊剂的特点及质量要求 5. 流浸膏剂 浸膏剂 茶剂 (1) 流浸膏剂 浸膏剂的特点与质量要求 (2) 茶剂的分类 特点与质量要求 浸出药剂的特点 - 6 -

8 用适宜的溶剂和方法, 浸提饮片中有效成分而制成的供内服或外用的一类制剂 特点符合中医药理论, 体现方药复合成分的综合疗效汤剂适应中医辨证施治的需要药效缓和 持久 副作用小服用剂量较小, 使用方便部分可用作原料部分稳定性较差复合成分起效 副作用小 剂量小 可做原料浸出制剂的分类水 : 汤剂 合剂乙醇 / 酒 : 酒剂 酊剂 流浸膏剂 浸膏剂含糖 : 糖浆剂 煎膏剂无菌 : 注射剂 滴眼剂其他汤剂饮片粗颗粒 + 水 煎煮 去渣取汁 煮散饮片 + 水 沸水浸泡 不定时不定量饮用 饮用途 : 内服 含漱 洗浴 熏蒸 汤剂的特点组方灵活, 适应中医临床辨证施治, 随证加减的需要, 充分发挥复方综合疗效以水为溶剂, 制法简便, 吸收 奏效较迅速味苦量大, 服用不便不宜久置, 临时制备, 多有不便挥发性及难溶性成分提取率或保留率低, 可能影响疗效 - 7 -

9 - 8 -

10 汤剂的制备要点煎煮法药料特殊处理坚硬有毒 - 先煎芳香怕热 - 后下细粉绒毛 - 包煎贵重参茸 - 另煎阿胶饴糖 - 烊化 影响汤剂质量的主要因素饮片质量煎药器具 : 传统陶器, 搪瓷 不锈钢, 医院自动煎药机煎药溶剂 : 自来水 / 制药纯水加水量 : 头煎 5~8 倍, 或浸过饮片面 2~10cm 煎药火候 : 沸前武火, 沸后文火煎煮时间 : 先冷水浸泡, 头煎 45~60min, 二煎 20~30min 煎煮次数 :2~3 次原则 : 有效成分利于溶出, 防止损失 方便 汤液体积适中 - 9 -

11 合剂 饮片用水或其它溶剂, 采用适宜方法提取制成的口服液体制剂 口服液 : 单剂量灌装者 合剂的特点浸提 纯化 浓缩 配液 分装 灭菌克服汤剂临用制备的麻烦浓度高, 剂量小质量相对稳定用 携 贮方便适合工业化生产组方固定, 不能随证加减 合剂的质量要求处方抑菌效力 : 抑菌效力检查法 ( 糖浆剂 ) 山梨酸和苯甲酸 0.3%, 羧苯酯类 0.05% 含糖量 20%(g/ml) 澄清, 允许有少量摇之易散的沉淀密封, 阴凉处 ph 值 相对密度 装量 微生物限度贮藏要求遮光 : 不透光的容器避光 : 避免日光直射密闭 : 密闭, 防止尘土及异物进入密封 : 密封, 防止风化 吸潮 挥发或异物进入阴凉处 : 20 常温 :10 ~30 糖浆剂含有原料药物的浓蔗糖水溶液 含糖量 45%(g/ml)

12 糖浆剂特点含糖量高有些含有芳香剂 ( 香料 ), 可掩盖不良嗅味, 改善口感, 易于服用适于儿童 糖浆剂的质量要求含糖量 45% 澄清, 允许有少量摇之易散的沉淀密封, 避光干燥处 ph 值 相对密度 装量 微生物限度煎膏剂 ( 膏滋 ) 饮片用水煎煮, 取煎煮液浓缩后, 加炼蜜或糖 ( 或转化糖 ) 制成的半流体制剂

13 煎膏剂的特点滋补为主, 兼缓和治疗作用滋补 防衰老 慢性病体积小 稳定性好 较易保存 口感好 服用方便煎膏剂的质量要求 密封, 阴凉处相对密度 不溶物 装量 微生物限度酒剂与酊剂酒剂 : 饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂 酊剂 : 原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂, 也可用流浸膏稀释制成 酒剂的特点且具有易于分散 助长药效之特性 祛风散寒 活血通络 散瘀止痛组方灵活制备简便, 剂量较小, 服用方便, 且不易霉变, 易于保存儿童 孕妇 心脏病及高血压患者

14 酒剂 PK 酊剂 原料饮片饮片 流浸膏 溶剂蒸馏酒 ( 糖 蜂蜜 ) 乙醇 浓度 毒性药 :100ml 10g 其他 :100ml 20g 制法 浸渍 渗漉 渗漉 浸渍 溶解 稀释 贮存 密封, 阴凉处 密封, 阴凉处, 遮光 给药途径 内服, 外用 内服 外用 外观 澄清, 允许有少量摇之易散的沉淀 澄清, 允许有少量摇之易散的沉淀 质检 总固体 甲醇量 乙醇量 装量 微生物限度 甲醇量 乙醇量 装量 微生物限度 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂 : 饮片用适宜的溶剂提取, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至每 1ml 相当于饮片 1g 的制剂 浸膏剂 : 药材用适宜的溶剂提取, 蒸去全部溶剂, 调整浓度至每 1g 相当于饮片或天然药物 2~5g 的制剂, 干 稠 辅料 浓度 浸膏剂与流浸膏剂的特点需浓缩而成, 不适用于热敏感性药物多以乙醇为溶剂以水为溶剂的流浸膏剂加 20%~25% 的乙醇少数品种直接用于临床, 多配制其他制剂流浸膏剂 PK 浸膏剂 1ml 1g ( 蒸去部分溶剂 ) 或加稀释剂 1g 2~5g ( 蒸去全部溶剂 )

15 制法 渗漉 煎煮 回流 渗漉 贮存 密封, 遮光, 阴凉处 密封, 遮光 给药途径 内服, 外用 内服 外用 外观 产生沉淀符合规定可滤除 稠浸膏为半固体, 干浸膏为粉末 质检 乙醇量 甲醇量 装量 微生物限度 装量 微生物限度 茶剂 饮片或提取物 ( 液 ) 与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂 茶剂的特点传统 : 风寒感冒 食积停滞 泻痢新型 : 保健 饮料 - 降血脂 减肥体积小, 用量少, 便于携带, 服用方便能较多地保留挥发性成分, 易于生产袋泡茶能在较短时间内浸出有效成分味厚 质坚及滋补性等饮片一般不宜制成袋泡茶 茶剂的质量要求需粉碎, 混合均匀, 凡喷洒提取液的应均匀 80 以下干燥, 含挥发性成分 60 以下茶叶和饮用茶袋应符合饮用茶标准的有关要求密闭, 挥发 易吸潮密封 溶化性 重量差异 装量差异 微生物限度

16 QIAN 一表记住浸出药剂 剂 型 ph 相对密度 不溶物 总固体 乙醇量 甲醇量 阴 凉 遮 光 合 剂 糖浆剂 遮 煎膏剂 酒 剂 酊 剂 流浸膏剂 浸膏剂 汤 剂 茶 剂 水分 溶化性 重量差异 QIAN 一表记住浸出药剂 剂型 ph 相对密度不溶物总固体乙醇量 甲醇量阴凉遮光 汤 合 剂 剂 糖浆剂 煎膏剂 酒 酊 剂 剂 流浸膏剂浸膏剂茶剂喝糖太酸加点蜜煎膏不溶也加蜜酒变固体定留醇喝茶加水溶化中糖糕室温怕阴凉逼糖遮住浸膏腚 A: 中药糖浆剂的含糖量 (g/ml) 应不低于 A.65% B.60% C.55% D.50% E.45% 正确答案 E A: 关于酊剂 药酒的叙述, 正确的是 A. 酊剂与药酒制备时所用溶剂均为乙醇 B. 酊剂与药酒通常均可用渗漉法 稀释法 溶解法制备 C. 含毒性药品的酊剂每 100ml 相当于原药材 20g

17 D. 药酒每 1ml 相当于原药材 2~5g E. 酊剂与药酒的成品均应测定含醇量 正确答案 E A: 糖尿病患者不宜使用的药物剂型是 A. 露剂 B. 胶囊剂 C. 滴丸 D. 煎膏剂 E. 酒剂 正确答案 D A. 汤剂 B. 口服液 C. 糖浆剂 D. 煎膏剂 E. 流浸膏剂 1. 加入炼蜜或炼糖制备的是剂型是 2. 单剂量灌装的合剂是 3. 我国最早应用的剂型是 4. 需做不溶物检查的是 正确答案 D B A D A. 每 100g 相当于原药材 200~500g B. 每 100ml 相当于原药材 1g C. 每 100ml 相当于原药材 100g D. 每 100ml 相当于原药材 20g E. 每 100ml 相当于原药材 10g 除另有规定外 1. 流浸膏剂的浓度为 2. 浸膏剂的浓度为 3. 普通药材酊剂的浓度为 4. 含毒剧药酊剂的浓度为 正确答案 C A D E X: 成品需测定乙醇量的有 A. 中药合剂 B. 酊剂 C. 酒剂 D. 流浸膏剂

18 E. 煎膏剂 正确答案 BCD X: 中国药典 制剂通则规定, 需测定相对密度的有 A. 酒剂 B. 酊剂 C. 合剂 D. 糖浆剂 E. 煎膏剂 正确答案 CDE 液体制剂 1. 液体制剂特点与分类特点 分类 2. 表面活性剂表面活性剂的毒性 表面活性剂在中药制剂中的应用 3. 真溶液型液体制剂特点 分类 4. 胶体溶液型液体制剂特点 分类 5. 乳剂型液体制剂特点与分类 乳剂不稳定现象 影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 6. 混悬型液体制剂特点与分类 常用附加剂及应用 影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 7. 液体制剂的质量要求液体制剂生产与贮藏的有关规定 液体制剂质量检查项目与要求 液体药剂药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态制剂, 可内服 外用 >> 分散相 : 药物 >> 分散介质 : 溶剂分类 ( 按分散系统 ) >> 溶液剂 高分子溶液 : 均相, 无界面 >> 溶胶剂 乳浊液 混悬剂 : 多相 ( 非均相 ), 有界面

19 液体制剂的特点 分散度大 吸收快 作用较迅速 易控制药物浓度, 可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性 便于分剂量和服用, 适用于儿童 老年 稳定性较差 贮藏 运输不方便 X: 关于液体药剂特点的说法, 正确的是 A. 分散度大, 吸收快, 稳定性好 B. 使用方便, 适合小儿老人 C. 携带 运输方便 D. 药物分散于溶剂中, 能减少某些药物的刺激性 E. 易霉变 常须加入防腐剂 正确答案 BDE 表面活性剂 分类 毒性 应用

20 表面活性剂 表面活性 : 表面 ( 界面 ) 张力 结构 : 极性亲水基团 + 非极性亲油基团 表面活性剂的分类阴离子 : 肥皂 月桂醇硫酸钠阳离子 : 洁尔灭 新洁尔灭两离子 : 卵磷脂非离子 : 聚山梨酯 ( 吐温 ) 司盘单甘油酯

21 表面活性剂的毒性 阳离子 ( 毒性最大 ) 苯扎氯 / 溴铵 ( 洁尔灭 新洁尔灭 ): 外用 - 消毒 静脉给药 > 口服 > 外用 聚山梨酯 ( 吐温 ) 溶血性最小表面活性剂的应用 亲水亲油平衡值 :HLB A: 主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是 A. 十二烷基硫酸钠 B. 聚山梨酯 C. 卵磷脂

22 D. 泊洛沙姆 E. 新洁尔灭 正确答案 E A. 羟苯乙酯 B. 聚山梨酯 80 C. 新洁尔灭 D. 肥皂类 E. 卵磷脂 1. 属于阳离子表面活性剂的是 2. 属于阴离子表面活性剂的是 3. 属于两性离子表面活性剂的是 4. 属于非离子表面活性剂的是 正确答案 CDEB 液体药剂分类粒径 (nm) 特点低分子溶液剂 <1 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散快, 滤纸, 半透膜 高分子溶液 ( 亲水 非亲水 )1~100 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散慢, 滤纸, 半透膜 溶胶剂 ( 疏水胶体 ) 1~100 胶粒, 多相, 热力学不稳定 ( 聚结 ), 滤纸, 半透膜 乳浊液 混悬液 >100 >500 小液滴, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见固体微粒, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见 真溶液型液体制剂的特点分类 ( 低分子溶液剂 ) 低分子溶液剂 溶液剂 <1 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散快, 滤纸, 半透膜 药物的水 / 醇 / 油溶液 芳香水剂芳香挥发性药物的饱和 / 近饱和水溶液 ( 浓度低 ) 醑剂 甘油剂 挥发性药物的浓乙醇溶液 药物 :5%~20%, 乙醇 :60%~90% 药物的甘油溶液, 专供外用, 口耳鼻喉 胶体溶液型液体制剂的特点分类 高分子溶液 ( 亲水 非亲水 ) 1~100 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散慢, 滤纸, 半透膜 溶胶剂 ( 疏水胶体 ) 1~100 胶粒, 多相, 热力学不稳定 ( 聚结 ), 滤纸, 半透膜 高分子溶液剂的特点高分子溶液 ( 亲水 非亲水 ) 1~100 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散慢, 滤纸, 半透膜 >> 稳定性主要因素 : 水化膜加入大量电解质 脱水剂破坏, 高分子凝结 >> 胶凝性 : 温热黏稠流动, 温度降低不流动半固体 : 凝胶 固体 : 干胶 >> 蛋白质 酶 纤维素衍生物

23 溶胶剂的特点溶胶剂 ( 疏水胶体 ) 1~100 胶粒, 多相, 热力学不稳定 ( 聚结 ), 滤纸, 半透膜 >> 热力学不稳定, 聚结 聚沉 >> 动力学稳定, 布朗运动, 克服重力作用不下沉 >> 乳光 :Tyndall 效应 ( 光散射 ) >> 双电子层结构 ζ 电位 : 静电斥力, 稳定 ( 主要因素 ) >> 水化膜 X: 有关溶胶剂的说法正确的是 A. 存在强烈的布朗运动 B. 具有双分子层 C. 具有乳光 D. 又称亲水胶体溶液, 如蛋白质 纤维素衍生物 E. 水化膜是决定其稳定性的主要因素 正确答案 AC

24 乳浊液 ( 乳剂 ) 乳浊液 >100 小液滴, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见两种互不相溶的液体, 经乳化制成的一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系分散相 内相 非连续相分散介质 外相 连续相 乳剂组成及分类 在乳滴周围形成牢固乳化膜 普通乳 亚微乳 纳米乳 乳剂的特点 分散度大, 吸收快, 生物利用度高 油性药物制成乳剂能保证剂量准确, 使用方便 0/W 型掩盖药物不良臭味 外用改善对皮肤 黏膜的渗透性, 减少刺激性 口服 外用 肌内注射 \ 静脉注射 ( 静脉注射乳剂靶向 静脉营养乳剂 ) 乳剂不稳定现象分层 ( 乳析 ) 絮凝 转相( 转型 ) 合并与破裂 酸败

25 >> 乳剂形成的关键 乳化剂 >> 乳化剂性质 决定乳剂类型 >> 乳化剂性质发生改变 引起转相 影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 乳化剂的性质 :3~8 W/O,8~16 O/W 乳化剂的用量 : 0.5%~10% 分散相的浓度 : 50% 左右 分散介质的黏度 : 适当增加 温度 : 乳化 制备方法及乳化器械 微生物污染 : 防腐剂 A: 乳化剂类型改变, 最终可导致 A. 分层 B. 转相 C. 酸败 D. 絮凝 E. 破裂 正确答案 B X: 乳剂的变化现象有 A. 分层 B. 絮凝 C. 转相 D. 聚沉 E. 破坏 正确答案 ABCE X: 乳剂破裂的原因主要有

26 A. 微生物污染 B. 温度过高 C. 分散相浓度过高 D. 乳化剂性质变化 E. 加入电解质 正确答案 ABCD 混悬液 混悬液 >500 固体微粒, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见 混悬液 : 难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂 干混悬剂 : 难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或粒状物, 临用时加水振摇即可分散 成混悬液 混悬剂常用稳定剂 >> 润湿剂 : 吐温 司盘 >> 助悬剂 : 分散介质, 微粒沉降, 保护膜低分子 ( 甘油 糖浆 ) 高分子 ( 阿黄琼,MC CMC-Na ) 硅酸类 ( 二氧化硅 硅皂土 ) >> 絮凝剂与反絮凝剂 ( 电解质 ) ζ, 聚集, 絮凝 ;ζ, 阻碍聚集, 反絮凝枸橼酸 ( 氢 ) 盐, 酒石酸 ( 氢 ) 盐, 磷酸盐,AlCl 3 影响混悬液稳定性的因素及稳定化措施微粒间形成疏松絮状聚集体, 稍加振摇即分散 微粒间的排斥力与吸引力吸引力略大于排斥力, 且吸引力不太大 混悬粒子的沉降 Stokes 定律 : r ρ η 微粒增长与晶型的转变 : 粒径差 温度的影响 : 阴凉处

27 混悬粒子的沉降速度 : Stokes 定律 X: 根据 Stokes 定律, 提高混悬剂稳定性的措施是 A. 降低药物的粒径 B. 增加药物的粒径 C. 增加药物的溶解度 D. 增加分散相与分散介质的密度差 E. 增加分散介质的黏度 正确答案 AE 液体制剂的质量要求 >> 生产与贮藏的有关规定 滴剂 : 附有滴管和吸球或其他量具, 标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数 纯水 附加剂 避光 密封 口服乳剂乳白色, 分层后经振摇应易再分散 口服混悬剂有沉降后经振摇易再分散, 标签注明 用前摇匀

28 >> 液体制剂质量检査与要求 装量 装量差异检查含量均匀度者 干混悬剂干燥失重 : 2.0% 沉降体积比 : 0.90 微生物限度检查液体药剂分类粒径 (nm) 特点低分子溶液剂 <1 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散快, 滤纸, 半透膜 高分子溶液 ( 亲水 非亲水 )1~100 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散慢, 滤纸, 半透膜 溶胶剂 ( 疏水胶体 ) 1~100 胶粒, 多相, 热力学不稳定 ( 聚结 ), 滤纸, 半透膜 乳浊液 混悬液 >100 >500 小液滴, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见固体微粒, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见 QIAN 液体制剂小结溶液分离越动越稳定溶胶乳剂混悬怕热多不忘溶胶乳光运动强高分水化溶胶双电层乳剂形成关键乳化剂分析柳絮破相因酸败注射剂 1. 特点与分类 2. 热原 3. 注射剂的溶剂 4. 注射剂的附加剂 5. 中药注射剂的半成品 6. 输液剂 乳状液型注射剂与中药注射用无菌粉末 7. 注射剂的质量要求 注射剂的特点与分类原料药物 + 辅料 无菌制剂 注入人体内特点 : 药效迅速, 作用可靠 适于不宜口服的药物, 或不能口服给药的病人 局部定位 延长药效 疾病诊断 使用不便, 注射疼痛

29 质量要求高, 制备复杂, 成本较高 使用不当极易发生危险 X: 注射剂的优点有 A. 药效迅速 剂量准确 作用可靠 B. 适用于不宜口服的药物 C. 适用于不能口服给药的病人 D. 可迅速终止药物作用 E. 可以产生定向作用 正确答案 ABCE 注射剂的分类

30 热原 1. 热原的来源及致热特点 2. 热原的基本性质 3. 污染热原的途径与去除方法热原 注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质 热原的来源及致热特点

31 广义 - 细菌性 内源性 化学性 药剂学 - 细菌性热原 ( 微生物代谢产物或尸体 ),G- 内毒素 : 产生热原的最主要的致热物质 A: 关于热原的错误表述是 A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质 B. 大多数细菌都能产生热原, 致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原 C. 热原是微生物产生的一种内毒素, 它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D. 内毒素是由磷脂 脂多糖和蛋白质所组成的复合物 E. 蛋白质是内毒素的致热中心 正确答案 E 2. 热原的基本性质 耐热性 水溶性 : 乳光 不挥发性 : 蒸馏水器上附有隔沫装置 滤过性 :1~5nm, 超滤膜 被吸附性 : 活性炭 离子交换树脂 其他 : 不耐强酸 强碱 强氧化剂 超声波污染热原的途径与去除方法 1. 污染热原的途径 溶剂 : 主要途径 原辅料

32 容器 用具 管道和设备 制备过程与生产环境 临床应用过程 : 注射器具 2. 去除热原方法容器或用具 >> 高温法 250,30min >> 酸碱法重铬酸钾硫酸清洁液稀 NaOH 药液或溶剂 >> 吸附法 : 活性炭 >> 离子交换法强碱性阴离子交换树脂凝胶滤过法 >> 超滤法 : 超滤膜 >> 反渗透法三醋酸纤维素膜 / 聚酰胺膜 QIAN 热原性质及去除方法基本性质去除方法 耐热性水溶性 滤过性被吸附性不挥发性酸碱氧化破坏 高温法凝胶滤过法 超滤法 反渗透法吸附法 离子交换法蒸馏水器上附有隔沫装置酸碱法 : 重铬酸钾硫酸清洁液 稀 NaOH A: 去除含热敏性成分中药注射液中热原的方法是 A. 热压灭菌法 B. 高温法 C. 酸碱法 D. 活性炭吸附法 E.0.45μm 微孔滤膜滤过 正确答案 D A: 注射用双黄连制备过程中应用活性炭的目的是 A. 络合金属离子 B. 去除热原 C. 调节黏度 D. 调节渗透压 E. 调节 ph 正确答案 B

33 A. 耐热性 B. 水溶性 C. 不挥发性 D. 过滤性 E. 不耐强酸 强碱下列除去热原的方法对应的性质分别是 1. 蒸馏法制注射用水 2. 加入重铬酸钾硫酸清洁液 3.180,3~4 小时被破坏 正确答案 C E A X: 关于热原性质的叙述, 错误的是 A. 热原具有水溶性 B. 热原具有挥发性 C. 热原具有耐热性 D. 热原可被微孔滤膜 超滤膜滤除 E. 热原能被强酸 强碱 强氧化剂破坏 正确答案 BD 注射剂的溶剂 1. 制药用水的种类及应用 2. 注射用水与注射用油的质量要求注射剂溶剂 水性溶剂 : 注射用水,0.9% 氯化钠 非水性溶剂 : 植物油 ( 大豆油 ) 乙醇 丙二醇 聚乙二醇制药用水的种类及应用 注射用水 配制注射剂 滴眼剂溶剂或稀释剂 注射剂 滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水 注射用灭菌粉末的溶剂 注射剂的稀释剂

34 A: 关于注射用水的说法, 错误的是 A. 为纯水所经蒸馏所得的水 B. 用作配制注射剂的溶剂 C. 用作配制滴眼剂的溶剂 D. 用作注射剂容器的的清洗 E. 冻干粉末的溶剂 正确答案 E A: 以下有关制药用水说法错误的是 A. 纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水 B. 纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂 C. 注射用水是纯化水经蒸馏所得的水 D. 注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂 E. 灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂 正确答案 D A. 去离子水 B. 制药纯水

35 C. 灭菌注射用水 D. 注射用水 E. 饮用水 1. 生产注射液时配制所用溶剂是 2. 中药注射剂制备时药材的提取溶剂是 3. 注射用无菌粉末的溶剂是 正确答案 DBC 注射用水的质量要求 性状 : 无色澄明液体, 无臭, 无味 检查 ph5.0~7.0 氨 % 细菌内毒素 <0.25EU/ml 微生物限度 : 细菌 + 霉菌 + 酵母菌 10/100ml 其他 : 硝酸盐与亚硝酸盐 电导率 总有机酸 不挥发物与重金属检查注射用大豆油质量要求 性状淡黄色澄明液体, 无臭或几乎无臭相对密度 :0.916~0.922 折光率 :1.472~1.476 酸值 : 0.1 >> 游离脂肪酸, 酸值高质量差皂化值 :188~195 >> 总脂肪酸, 油的种类纯度碘值 :126~140 >> 不饱和键, 碘值高易氧化注射用大豆油质量要求 检查过氧化物 不皂化物 棉籽油 碱性杂质 水分 重金属 砷盐 脂肪酸组成微生物限度吸光度无菌注射剂的附加剂 1. 增加药物溶解度的附加剂及其应用 2. 防止药物氧化的附加剂及其应用 3. 调节渗透压的附加剂及其应用 4. 调节 ph 的附加剂 抑菌剂 减轻疼痛的附加剂及其应用增加主药溶解度增溶剂 ( 聚山梨酯 80 蛋磷脂) 助溶剂 乳化剂 助悬剂亚硫酸钠 硫代硫酸钠 ( 偏碱性药液 ) 抗氧剂亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 ( 偏酸性药液 )V C 防止主药氧化惰性气体 N 2 C0 2 金属离子络合剂 EDTA EDTA-2Na 抑制微生物增殖抑菌剂苯酚 甲酚 三氯叔丁醇 硫柳汞 调整 ph(4-9) 缓冲剂 HCl NaOH KOH NaHCO 3 NaH 2 PO4 Na 2 HPO4 枸橼酸 调节渗透压渗透压调节剂 NaCl 葡萄糖

36 减轻疼痛止痛剂三氯叔丁醇 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因 注意 : 增溶剂 静脉 慎用, 椎管内 不得添加 抑菌剂 静脉, 脑池内 硬膜外 椎管内 不得添加 仍需灭菌 惰性气体 处方成分需在标签中注明 A. 抗氧剂 B. 抑菌剂 C. 止痛剂 D. 渗透压的调节剂 E.PH 调节剂 1. 苯酚在注射剂中用作 2. 氯化钠在注射剂中用作 3. 抗坏血酸在注射剂中用作 正确答案 BDA A. 对羟基苯甲酸乙酯 B. 亚硫酸氢钠 C. 聚乙烯醇 D. 聚山梨酯 80 E. 葡萄糖 1. 可作为注射液抗氧剂的是 2. 能增加难溶性药物溶解度, 改善制剂澄明度的是 3. 可用作滴眼液渗透压调节剂的是 正确答案 BDE X: 不得添加抑菌剂的注射剂有 A. 中药肌内注射液 B. 静脉输液 C. 硬膜外注射液 D. 脑池内注射液 E. 椎管内注射液 正确答案 BCDE C: 某药厂生产的清开灵注射液, 其药物组成包括胆酸 珍珠母 ( 粉 ) 猪去氧胆酸 桅子 水牛角 ( 粉 ) 板蓝根 黄芩苷 金银花, 附加剂为依地酸二钠 硫代硫酸钠 甘油, 具有热解毒 化瘀通络 醒神开窍 作用 1. 附加剂硫代硫酸钠的作用 A. 抗氧剂 B. 增溶剂 C. 抑菌剂 D.PH 调节剂 E. 渗透压调节剂 正确答案 A

37 渗透压的计算 正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为 285~310mOsmol/kg 0.9% 氯化钠溶液 5% 葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当 凡与血浆 泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液 大量注入低渗溶液会导致溶血, 应调节其渗透压 调节渗透压的方法 : 冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法 冰点降低数据法 W: 配成 100ml 等渗溶液所需加入等渗调节剂的量,g/ml; a: 未经调整的药物溶液引起的冰点下降度 ; b:1%(g/ml) 等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度 例 : 配制 2% 盐酸普鲁卡因溶液 100ml, 需加氯化钠多少, 才能使之成为等渗溶液?( 已知 1% 盐酸普鲁卡因溶液冰点降低为 0.12 ) 解 : 已知 a=0.12 2=0.24,b=0.58 代入公式 氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量 :1g 药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数 X=0.9%V-G1E1-G2E2- X: 配成体积为 V 的等渗溶液需加入氯化钠的量 (g) V: 欲配药液体积 (ml) G: 药液中溶质的克数 E:1g 药物的氯化钠等渗当量例 : 已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为 0.24, 欲配制 2% 头孢噻吩钠溶液 100ml, 需加入多少氯化钠, 使成等渗溶液 解 :V=100ml;G=2% 100=2;E=0.24;

38 X= 0.9%V G E = 0.9% = 0.42g 等张溶液 与红细胞膜张力相等, 能使红细胞保持正常体积和形态 注射液与红细胞膜的张力相等, 才不会产生溶血 溶血法测得的等渗溶液即为等张溶液 0.9% 氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液 中药注射用半成品的基本要求 1. 有效成分 : 纯度 90% 2. 多成分 : 主药 > 总固体量 80% 3. 重金属 有害元素 : 限量 4. 配制投料 总提取物 : 按提取物中指标成分含量限 / 幅度计算 有效成分 / 部位 : 按规定浓度或限 / 幅度计算输液剂乳状液型注射剂中药注射用无菌粉末 ( 粉针 ) 1. 特点 2. 分类输液剂的特点 静滴 大容量 ( 100ml, 生物制品 50ml) 起效迅速, 多用于救治危重 急症 质量要求高 输液剂的分类和作用 >> 电解质 : 补充体内水分 电解质, 纠正体内酸碱平衡氯化钠 乳酸钠 >> 营养 : 补充营养, 适用于不能口服吸收者糖类 ( 葡萄糖 ) 氨基酸和脂肪乳 >> 胶体 : 调节体内渗透压, 血浆代用多糖 ( 右旋糖酐 ) 明胶 高分子聚合物(PVP) >> 含药 : 注射药物载体

39 抗生素 强心药 升压药乳状液型注射剂 ( 静脉注射乳剂 ) 乳浊液 >100 小液滴, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见 对脏器定向分布, 对淋巴系统靶向 抗癌药物 不得用于椎管注射 不得相分离 乳滴的粒度 :90%<1μm,1-5 粉针剂的分类和特点 分类 : 无菌冻干 无菌喷干 无菌粉末 / 块状物 临用前 + 无菌溶液 配制溶液 稳定性大大提高 便于携带 适于 : 对热敏感或在水中不稳定的药物对湿热敏感的抗生素 生物制品 注射剂的质量要求 1. 注射剂生产与贮藏的有关规定 2. 注射剂质量检查项目与要求注射剂生产与贮藏的有关规定 1. 溶液型 : 澄明混悬型 :90%<15μm,15-20( 偶有 20-50), 沉淀可振摇分散, 不得用于静脉注射 椎管内注射乳状液型 : 90%<1μm,1-5, 不得用于椎管内注射 2. 原辅料 容器 ( 透明 ) 符合注射用质量要求 3. 尽量缩短配制时间, 防止微生物 热原污染及药物变质 X: 下列对于混悬液型注射剂论述错误的是 A.90% 原料药物粒径应控制在 1μm 以下 B. 为增加药物的溶解性, 可加入增溶剂 C. 适用于需在机体长效作用的药物 D. 若有可见沉淀, 振摇时应容易分散均匀 E. 不得用于静脉注射或椎管内注射 正确答案 AB 注射剂生产与贮藏的有关规定 4. 灌装 : 标示量 50ml, 适当增加装量 ; 多剂量不超过 10 次 5. 尽快熔封或严封, 易变质真空或通入惰性气体

40 6. 灭菌后检漏 7. 避光 8. 标签或说明书中应标明 : 辅料 抑菌剂及其浓度 无菌粉末配制溶剂及溶剂量 惰性气体注射剂质量检查项目与要求 装量 装量差异 ( 粉针含量均匀度 ) 渗透压摩尔浓度 : 静脉输液及椎管注射 可见异物 有关物质 : 蛋白质 鞣质 树脂, 静脉 草酸盐 K+ 重金属及其有害元素残留量 (μg): 铅 12 镉 3 砷 6 汞 2 铜 150 无菌 细菌内毒素或热原注射剂 (1) 特点 1. 特点与分类 (2) 分类 (1) 热原的来源及致热特点 2. 热原 3. 注射剂的溶剂 (2) 热原的基本性质 (3) 污染热原的途径与去除方法 (1) 制药用水的种类及应用 (2) 注射用水与注射用油的质量要求 (1) 增加药物溶解度的附加剂及其应用 4. 注射剂的附加剂 (2) 防止药物氧化的附加剂及其应用 (3) 调节渗透压的附加剂及其应用 (4) 调节 ph 的附加剂 抑菌剂 减轻疼痛的附加剂及其应用 5. 中药注射剂的半成品中药注射剂半成品的基本要求 (1) 特点 6. 输液剂 乳状液型注射剂与中药注射用无菌粉末 (2) 分类 7. 注射剂的质量要求 (1) 注射剂生产与贮藏的有关规定 (2) 注射剂质量检查项目与要求 眼用制剂 1. 特点与分类 (1) 特点 (2) 分类 (1) 渗透压调节剂 (2)pH 调节剂 2. 眼用制剂的附加剂 3. 眼用制剂的质量要求 4. 眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素 (3) 抑菌剂 (4) 黏度调节剂 (5) 其他附加剂 (1) 眼用制剂生产与贮藏的有关规定 (2) 眼用制剂质量检查项目与要求 (1) 眼用制剂中药物吸收的途径 (2) 影响眼用制剂中药物吸收的因素

41 眼用制剂的特点 直接用于眼部 无菌制剂 滴入 冲洗 涂布 插入 注射 置于眼局部 作用 : 清洁 保护 治疗 眼用制剂的分类 眼用液体制剂的附加剂 渗透压调节剂 : 氯化钠 葡萄糖 硼酸 硼砂 ph 调节剂 : 磷酸盐缓冲液 硼酸盐缓冲液 抑菌剂 : 三氯叔丁醇 硝酸苯汞 苯乙醇 羟苯乙酯 黏度调节剂 :MC PVA PVP 增溶剂 助溶剂 抗氧剂眼用制剂生产与贮藏的有关规定 装量 : 滴眼 10ml, 洗眼剂 200ml, 半固体 5g 混悬型 : 轻摇易分散, 并应检查沉降容积比 避光 / 遮光 密封

42 启用后最多可使用 4 周 多剂量添加抑菌剂, 标签注明 眼内注射溶液 眼内插入剂 供外科手术用 急救用的眼用制剂 : 不得添加抑菌剂 抗氧剂, 一次性包装 不溶性药物 : 极细粉 包装 : 无菌, 透明度不影响可见异物检查眼用制剂质量检査项目与要求 无菌 渗透压摩尔浓度 装量 装量差异检查 ( 含量均匀度 ) 滴眼剂 眼内注射溶液 : 可见异物 含饮片原粉 混悬型 : 粒度 眼用半固体 : 金属性异物 混悬型 : 沉降体积比眼用制剂中药物的吸收途径 >> 角膜 房水 前房 虹膜 睫状肌 局部 >> 结合膜 巩膜 眼球后部 全身 影响眼用制剂中药物吸收的因素 药物从眼睑缝隙的损失 药物的外周血管消除 眼用制剂的 ph 及药物的 pka 刺激性 表面张力 黏度 X: 以下有关眼用制剂说法正确的是 A. 药物的外周血管消除可引起全身性副作用 B. 眼用制剂的 ph 影响不同 pka 药物的解离, 进而影响药物的吸收 C. 眼用制剂的刺激性增加了药物从外周血管的消除 D. 滴眼剂的表面张力越大, 越有利于滴眼剂与泪液的混合, 也有利于药物与角膜的接触, 使药物易于渗入 E. 减小黏度有利于吸收 正确答案 ABC A: 下列制剂中, 需要检查金属性异物的剂型是

43 A. 滴眼剂 B. 洗眼剂 C. 眼膏剂 D. 眼丸剂 E. 眼膜剂 正确答案 C 外用膏剂 1. 特点与分类 2. 药物透皮吸收的途径及其影响因素 (1) 特点 (2) 分类 (1) 药物透皮吸收的途径 (2) 影响药物透皮吸收的因素 (1) 特点 3. 软膏剂 4. 膏药 5. 贴膏剂 (2) 基质的质量要求与类型 (3) 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质的特点 代表品种及应用 (1) 膏药的特点及种类 (2) 黑膏药基质的组成 (1) 橡胶贴膏的特点与组成 (2) 凝胶贴膏的特点与组成 6. 贴剂特点与组成 7. 外用膏剂的质量要求外用膏剂质量检查项目与要求 外用膏剂的特点 1. 药物 + 基质 专供外用 ( 半固体 近似固体 ) 2. 保护 润滑 局部治疗 3. 全身治疗作用 ( 经皮给药系统 ) 外用膏剂的分类

44 药物透皮吸收的途径释放 ( 皮肤 黏膜 ) 穿透 ( 真皮 皮下 ) 吸收 ( 体循环 )

45 药物透皮吸收的影响因素 1. 皮肤条件应用部位 病变 温度 湿度 清洁 2. 理想药物性质油 水分配系数适宜, 既有一定脂溶性又有一定水溶性分子质量较小 药理作用强 3. 基质 4. 其他 : 药物浓度 应用面积 应用次数 与皮肤接触时间 药物透皮吸收的影响因素基质 组成 类型和性质乳剂型 > 吸水性 ( 凡士林 + 羊毛脂 )/ 硅酮 / 豚脂 > 烃类 ph 弱酸性药物 pka> 基质 ph> 弱碱性药物 pka 分子型增加 附加剂表面活性剂 透皮促进剂 水合作用 : 油脂性基质封闭性强油脂性基质 A: 关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述, 错误的是 A. 基质的组成与皮脂分泌物相似时, 有利于某些药物的透皮吸收 B. 聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收 C. 油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性 D. 基质的 ph 小于弱酸性药物的 pka 时可增加药物的吸收 E. 基质的 ph 大于弱碱性药物的 pka 时可增加药物的吸收 正确答案 B X: 下列影响药物透皮吸收因素说法错误的是 A. 基质对皮肤的水合作用大而有利于吸收 B. 解离型药物易渗透入皮肤, 疗效好 C. 聚乙二醇对皮肤的渗透促进作用强 D. 药物分子量大的易透皮吸收 E. 月桂氮 酮有较强的透皮促渗作用 正确答案 BCD

46 软膏剂 乳膏剂的特点软膏剂 : 油脂性或水溶性基质乳膏剂 : 乳剂型基质 半固体 局部 : 慢性皮肤病保护创面 润滑皮肤 全身 : 经皮吸收 软膏剂 乳膏剂基质的质量要求 黏度适宜, 易于涂布 药物的良好载体, 有利于释放和吸收 性质稳定, 无配伍禁忌 无刺激性 过敏性, 不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合 易洗除, 不污染衣物 油脂性基质乳剂型基质水溶性基质 1. 特点 2. 代表品种 3. 应用

47 油脂性基质的特点 润滑 无刺激性 封闭 水合 保护软化作用强 油腻 疏水 药物释放较差 用水不易洗除 不宜用于急性炎性渗出较多的创面 油脂性基质代表品种 几个应用常见考点 : >> 羊毛脂 : 吸水性好, 可提高药物的渗透性 >> 调节稠度 : 四蜡 蜂虫鲸石 >> 凡士林 : 不宜用于有多量渗出液的患处 >> 硅酮 : 对眼有刺激作用, 不宜作为眼膏基质 A. 羊毛脂 B. 凡士林 C. 硅油 D. 聚乙二醇 E. 羧甲基纤维素钠 1. 属于烃类的软膏基质是 2. 属于类脂类的软膏基质是

48 正确答案 B A 乳剂型基质的特点 O/W W/O 亲水亲油, 有利释放穿透吸收 可吸收创面渗出物 易涂布 易清洗 可用于亚急性 慢性 无渗出的皮肤病, 忌用于糜烂 溃疡及化脓性创面 遇水不稳定药物 乳剂型基质代表品种及应用 1.0/W 吸水多 无油腻 易洗除, 注意反向吸收 易干涸 霉变 保湿剂 防腐剂 乳化剂 : 钠皂 三乙醇胺皂类 脂肪醇性硫酸钠类 聚山梨酯类 2.W/O 吸水少, 透皮好, 涂展佳 乳化剂 : 钙皂 羊毛脂 单甘油酯 脂肪醇 配伍选择题 : A.0/W 型乳化剂 B.W/0 型乳化剂 C. 保湿剂 D. 增溶剂 E. 防腐剂 1. 聚山梨酯在软膏基质中可作为 2. 单甘油酯在软膏基质中可作为 正确答案 A B

49 水溶性基质 1. 特点 释药快 无油腻 无刺激 能吸收组织渗出液, 可用于糜烂创面和腔道黏膜 润滑作用差 易失水 发霉 保湿剂 防腐剂 2. 代表品种 纤维素衍生物 :MC CMC-Na 聚乙二醇 (PEG) 软膏不同基质应用的总结 1. 油脂性基质 : 对皮肤的保护及软化作用强, 不宜用于急性炎性渗出较多的创面 2. 硅酮 : 不宜作为眼膏基质 3. 乳剂型基质 : 吸收好, 忌用于糜烂 溃疡及化脓性创面 4.0/W 型乳剂基质 : 分泌物太多不宜用 ( 反向吸收 ) 5. 水溶性基质 : 释药快, 糜烂创面 腔道黏膜 A: 下列软膏剂基质中, 属于水溶性基质的是 A. 凡士林 B. 石蜡 C. 聚乙二醇 D. 植物油 E. 氢化植物油 正确答案 C X: 关于软膏剂的叙述, 正确的有 A. 软膏剂不仅具有保护 润滑 局部治疗等作用, 也可经皮吸收产生全身治疗作用 B. 凡士林常与羊毛脂合用以改善吸水性和渗透性 C. 聚乙二醇与苯甲酸 鞣酸 苯酚等混合可使基质过度软化, 可降低酚类防腐剂的防腐能力 D. 乳膏剂长期使用可致皮肤脱水干燥 E. 硅酮无刺激性, 适宜用作眼膏基质 正确答案 ABC 膏药的特点与种类 膏料摊涂于裱背材料 皮肤贴敷

50 黑膏药 : 饮片 + 植物油 + 红丹 ( 铅丹 ) 炼制白膏药 : 饮片 + 植物油 + 官粉 ( 铅粉 ) 炼制 油润固体, 用前烘软 常贴于患处, 亦可贴于经络穴位 局部 : 保护 封闭及拔毒生肌 收口 消肿止痛 全身 : 祛风散寒 行滞祛瘀 通经活络 强壮筋骨等功效, 治疗跌打损伤 风湿痹痛, 弥补内服药的药力不足 膏药基质的组成 1. 原料 2. 基质主要成分 : 高级脂肪酸的铅盐贴膏剂 VS 贴剂相同 : 薄片状 皮肤贴敷 不污染衣物 局部 全身不同 : 贴膏剂 : 背衬层 药物贮库层 保护层橡胶贴膏 : 药物 + 橡胶 膏料 涂布于背衬材料凝胶膏剂 : 药物 + 亲水基质 凝胶 涂布于背衬材料 贴剂 : 背衬层 药物贮库层 黏胶层 保护层 ( 骨架 控释 ) 贴膏剂 VS 贴剂不同 : 橡胶贴膏 : 黏性强, 固定敷料 保护伤口 防止皲裂, 载药量小, 作用时间短 凝胶贴膏 : 黏性差, 舒适性好, 水合作用增加, 有利吸收 贴剂 : 可控释, 作用时间长, 减少给药次数

51 A. 药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂, 供口服或黏膜用 B. 原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中, 涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂 C. 药物与橡胶等基质混匀后, 涂布于裱背材料上 D. 药物与亲水性基质混匀后, 涂布于裱背材料上 E. 药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂 1. 橡胶膏剂 2. 凝胶膏剂 3. 凝胶剂 4. 膜剂 5. 涂膜剂 正确答案 C D E A B 外用膏剂的质量要求 软膏剂 乳膏剂的质量要求 >> 软膏剂 : 粒度 (>180μm 不得检出 ) >> 乳膏剂 :25 以下贮存, 不得冷冻相同 : 避光 密封 非无菌制剂 用于烧伤, 标签标明, 产品说明书注明, 适应证明确 用于程度较轻的烧伤 (Ⅰ 或浅 Ⅱ ), 注意事项下规定 应遵医嘱使用 无菌 : 用于烧伤或严重创伤膏药的质量要求膏药 : 药料提取 ( 药料炸枯 ) 炼油 下丹成膏 去 火毒 摊涂

52 >> 含挥发性成分饮片 矿物药 贵重药应研成细粉 >> 膏体应油润细腻 光亮 老嫩适度 摊涂均匀 无飞边缺口, 加温后能粘贴于皮肤上且不移动 >> 黑膏药应乌黑 无红斑, 白膏药应无白点 >> 密闭, 阴凉 >> 软化点 重量差异贴膏剂 贴剂的质量要求 >> 贴膏剂 : 含膏量 耐热性 赋形性 >> 贴剂 : 释放度 标签中应注明每贴所含药物剂量 总的作用时间及药物释放的有效面积相同 : 密封 黏附力 含量均匀度 微生物限度 有机残留溶剂 采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用 X: 下列对膏药的质量要求说法正确的是 A. 黑膏药应乌黑 无红斑, 白膏药应无白点 B. 需要进行软化点测定 C. 需要进行粒度测定 D. 需要进行赋形性测定 E. 需要进行黏附性测定 正确答案 AB A. 橡胶贴膏 B. 凝胶贴膏 C. 膏药 D. 透皮贴剂 E. 软膏剂 1. 除另有规定外, 要求检查软化点的剂型是 2. 除另有规定外, 要求检查释放度的剂型是 正确答案 CD 栓 剂

53 (1) 分类 1. 分类 作用特点与吸收 2. 栓剂的基质 3. 栓剂的质量要求与贮藏 (2) 作用特点 (3) 直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 (1) 基质的要求 (2) 基质的种类 代表品种及应用 (1) 栓剂质量检查项目与要求 (2) 贮藏 栓剂的分类药物 + 基质 供腔道给药 ( 固体 ) >> 直肠栓 : 鱼雷形 圆锥形 圆柱形 >> 阴道栓 : 鸭嘴形 球形 卵形 >> 尿道栓 : 棒状 栓剂的作用特点 局部 全身 药物不受胃肠道 ph 值或酶的破坏, 可避免药物对胃肠道的刺激 大部分药物直肠吸收, 避免首过作用的破坏 适用于不能 不愿口服给药的患者直肠给药栓剂中药物的吸收途径 >> 直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环 >> 直肠下静脉 + 肛门静脉 髂内静脉 ( 绕过肝脏 ) 下腔大静脉 大循环 >> 直肠淋巴系统

54 影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素 生理因素 药物因素 基质因素水溶性药物 + 油脂性基质 释放吸收较快 A: 栓剂在距肛门 2cm 处给药后, 药物的吸收途径为 A. 药物 直肠上静脉 门静脉 大循环 B. 药物 门静脉 肝脏 大循环 C. 药物 门静脉 直肠下静脉和肛门静脉 下腔大静脉 大循环 D. 药物 直肠下静脉和肛门静脉 肝脏 大循环 E. 药物 直肠下静脉和肛门静脉 大部分药物进入下腔大静脉 大循环 正确答案 E A: 下列关于栓剂的说法错误的是 A. 可起局部作用 B. 可起全身作用 C. 供腔道给药 D. 可避免药物对胃黏膜的刺激性 E. 药物不受肝脏首过作用破坏 正确答案 E

55 栓剂基质的要求 硬度 无配伍禁忌, 无毒性 无过敏 无黏膜刺激性, 不影响药物的含量测定 熔点与凝固点相距较近 具有润湿与乳化能力, 能混入较多的水 不易霉变, 稳定 栓剂基质的类型 代表品种及应用 1. 油脂性基质 可可豆脂 : 同质多晶性 半合成脂肪酸甘油酯 ( 椰子 / 山苍子 / 棕榈 ) 2. 水溶性及亲水性基质 甘油明胶 : 阴道栓, 鞣酸 聚乙二醇类如何减轻聚乙二醇对黏膜的刺激性? >> 加水 >20% >> 纳入腔道前先用水润湿 >> 在栓剂表面涂鲸蜡醇 / 硬脂醇 A: 含鞣酸的药物栓剂, 不宜选用的基质是 A. 可可豆脂 B. 甘油明胶 C. 半合成山苍子油脂

56 D. 半合成棕榈油脂 E. 半合成椰子油脂 正确答案 B A: 制备栓剂时, 为使水溶性药物较快释放于分泌液中, 应选用下列哪种基质 A. 半合成棕榈油酯 B. 甘油明胶 C.PEG 类 D. 吐温 80 E. 吐温 61 正确答案 A A. 聚乙二醇 B. 可可豆脂 C. 半合成山苍子油酯 D. 半合成椰子油酯 E. 单硬脂酸甘油酯 1. 可作为栓剂亲水性基质的是 2. 具有同质多晶性 过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是 3. 可以用作乳膏 W/O 型乳化剂的是 正确答案 A B E A. 聚乙二醇 B. 可可豆脂 C. 甘油明胶 D. 半合成脂肪酸甘油酯类 E. 聚山梨酯 1. 制备时应缓缓加热至总量 2/3 熔化时即停止加热, 利用余热使其全部熔化 2. 不易酸败, 贮藏中也比较稳定, 为目前取代天然油脂的理想栓剂基质 3. 对直肠黏膜有刺激性, 制成的栓剂夏天亦不软化, 不需冷藏, 但易吸湿受潮变形 4. 阴道栓基质, 但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物 正确答案 B D A C A: 可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质的有 A. 凡士林 B. 羊毛脂 C. 可可豆油 D. 半合成椰子油脂 E. 聚乙二醇 6000 正确答案 E 栓剂的质量要求 混合均匀 外形完整光滑

57 硬度适宜 塞入腔道后应无刺激性 应能融化 软化或溶化 能与分泌液混合, 逐渐释药 内包材无毒 固体原料药物 : 细粉或最细粉 融变时限脂肪性基质 :30min 水溶性基质 :60min 贮藏 运输 <30 胶囊剂 (1) 分类 1. 分类与特点 (2) 特点 (3) 不宜制成胶囊剂的药物 (4) 软胶囊对填充物料的要求 (1) 明胶空心胶囊的囊材组成 2. 胶囊剂的囊材与质量要求 3. 空心胶囊与质量要求 (2) 软胶囊的囊材组成 (3) 胶囊用明胶及其质量要求 (1) 明胶空心胶囊及其质量要求 (2) 肠溶明胶空心胶囊及其质量要求 4. 胶囊剂的质量要求胶囊剂质量检查项目与要求 胶囊剂的分类 >> 硬胶囊 ( 胶囊 )

58 >> 软胶囊 ( 胶丸 ): 滴制法 压制法 >> 缓 控释胶囊 >> 肠溶胶囊 胶囊剂的特点 掩盖不良气味, 减小刺激性 便于服用 相对片丸, 崩解溶出快, 吸收好, 生物利用度高 隔绝光氧湿, 提高稳定性 可定时定位释放药物 硬胶囊内容物 固体 半固体 液体 不宜制成胶囊剂的药物 软胶囊对填充物料的要求

59 主要囊材 : 水溶性明胶 X: 下列不适宜制成硬胶囊剂的药物包括 A. 风化性的药物 B. 具苦味及臭味药物 C. 吸湿性药物 D.O/W 型乳剂药物 E. 药物的水溶液 正确答案 ACDE 明胶空心胶囊的囊材组成 增塑剂 : 甘油 山梨醇 羧甲基纤维素钠 增稠剂 : 琼脂 遮光剂 : 二氧化钛 着色剂 : 柠檬黄 胭脂红 防腐剂 : 对羟基苯甲酸酯类 增光剂 : 十二烷基磺酸钠 芳香矫味剂 : 乙基香草醛软胶囊的囊材组成 1.0:(0.4~0.6):(1.0~1.6) 附加剂 : 防腐剂 遮光剂 着色剂 胶囊用明胶 动物的皮 骨 腱与韧带中胶原蛋白不完全酸水解 碱水解或酶降解后纯化得到的制品, 或为混合物

60 质量要求明胶明胶胶囊胶囊剂 干燥失重 % 水分 9.0 炽灼残渣 % 崩解时限 铬 重金属 砷 盐 微生物限度 10min,( 结 ) 肠溶符合相应要硬 30min, 软 1h,( 结 ) 肠 求 百万分之二 (mg/kg) 百万分之四十 溶 1h 需氧菌 1000cfu, 霉 + 酵 100cfu, 大肠埃希菌 + 沙符合相关规定门菌 质量要求 >> 明胶 : 冻力强度 酸碱度 透光率 电导率 过氧化物 亚硫酸盐 >> 明胶空心胶囊 : 对羟基苯甲酸酯类 0.05% 黏度 松紧度 脆碎度 亚硫酸盐 氯乙醇 环氧乙烷 >> 胶囊剂 : 装量差异限度 ( 含量均匀度 )

61 >> 胶囊剂崩解时限硬胶囊 :30min 薄膜衣片软胶囊 :1h 肠溶胶囊 : 人工胃液 :2h, 人工肠液 :1h 结肠肠溶胶囊 : 人工胃液 :2h, 人工肠液 :3h, 人工结肠液 1h 缓释 - 溶出度控释 - 释放度 >> 装量差异限度平均装量或标示装量装量差异限度 (g) (%) <0.30 ±10% 0.30 ±7.5%( 中药 ±10%) >> 贮存 密封

62 丸剂 1. 特点与分类 特点 分类 2. 水丸 特点 常用赋形剂与选用 3. 蜜丸 ( 含水蜜丸 ) 分类及特点 蜂蜜的选择与炼制 4. 浓缩丸 分类及特点 5. 糊丸 特点与常用赋形剂 6. 蜡丸 特点与常用赋形剂 7. 滴丸 特点与常用基质 8. 糖丸 特点 9. 丸剂的包衣 包衣目的 包衣种类及包衣材料 10. 丸剂的质量要求 丸剂质量检查项目与要求 丸剂的特点 药物 + 辅料 ( 黏合剂 ) 球形或类球形 汤者荡也, 去大病用之 散者散也, 去急病用之 丸者缓也, 不能速去病, 舒缓而治之也

63 丸剂的特点 传统缓释 长效 ( 慢性病 调和气血 ) 新型滴丸速释 ( 水溶性基质急救 ) 固体 半固体 黏稠性液体药物均可制成丸剂 提高药物稳定性, 减少刺激性 糊丸 蜡丸降低毒性和不良反应 制法简便, 小量 大生产 某些剂量大, 服用不便, 尤其是儿童 易致溶散迟缓 微生物易超标丸剂的分类 1. 按赋形水丸 蜜丸 ( 大 小 ) 水蜜丸 浓缩丸( 蜜 水 水蜜 ) 糊丸 蜡丸 2. 按制法 A: 适用于急症治疗的丸剂是 A. 水丸 B. 水蜜丸 C. 小蜜丸 D. 滴丸 E. 浓缩丸 正确答案 D 患者, 男,50 岁, 患消渴病症见腰膝酸软 头晕耳鸣 骨蒸潮热 盗汗遗精 消渴 中医辨为肾阴虚症, 处以六味地黄汤, 药用 : 熟地黄 24g 酒茱萸 12g 山药 12g 泽泻 9g 牡丹皮 9g 茯苓 9g 7 剂, 每日一剂, 水煎服 104. 根据患者的病情, 处方中山药的炮制方法是 105. 药师调配复核时, 其中呈圆形或椭圆形厚片, 切面黄白色至淡黄色, 粉性, 气微, 味微苦的饮片是 107. 针对其病证, 该方的主要药理作用是 106. 患者服完 7 剂后即来就诊, 自诉消渴等症状有所缓解, 并云 : 因长期出差而不便服汤剂, 希望服用组成与功效相同的成药 鉴此, 医师根据病情, 建议其服以六味地黄汤方制成的成药, 不适宜的剂型是 A. 浓缩丸 B. 颗粒剂 C. 胶囊 D. 小蜜丸 E. 软胶囊 正确答案 D

64 A. 浓缩丸 B. 大蜜丸 C. 水丸 D. 胶丸 E. 滴丸 1. 只能用塑制法制备的是 2. 只能用泛制法制备的是 3. 只能用滴制法制备的是 4. 既可用塑制法又可用泛制法制备的是 5. 即可用压制法也可用滴制法制备的是 正确答案 B C E A D 水丸 ( 水泛丸 ) 的特点 饮片细粉以水或水性液体制备 丸粒小, 光滑便于服用 分层泛丸, 提高稳定性, 缓释 + 速释 易溶散, 吸收快, 显效快, 解表消导 设备简单, 小量 大生产 细粉泛制, 易污染 水丸的赋形剂润湿剂 黏合剂 水 : 制药纯水 新沸冷开水 酒 : 黄 白 醋 稀药汁 糖液 含蜜水液 (<5%)

65 药汁 A: 对于入肝经 活血散瘀止痛的药物制备水丸时, 常选用的赋形剂是 A. 黄酒 B. 醋 C. 稀药汁 D. 糖液 E. 盐水 正确答案 B 蜜丸的类型 蜜丸的特点 蜂蜜 : 滋补 矫味 润肺止咳 润肠通便 解毒 滋补, 慢性病治疗 还原糖可防止有效成分的氧化水蜜丸的特点 丸粒小 光滑圆整, 易于吞服 节省蜂蜜 降低成本 利于贮存蜂蜜的要求 半透明 带光泽 浓稠的液体 白黄褐 放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶析出 芳香味甜不酸不涩

66 无杂质 还原糖 64.0% 蜂蜜的品种 : 一等 二等 三等 等外品 可选用荆条花 荔枝花 梨花 芝麻花 枣花 油菜花 切勿使用 ( 有毒 ) 乌头花蜜 曼陀罗花蜜 雪上一枝蒿花蜜 蜂蜜的炼制 目的除去杂质 破坏酶类 杀死微生物 降低水分含量 增加黏性 方法生蜜加水煮沸, 去沫滤过, 继续加热炼制 规格嫩 中 老炼蜜规嫩蜜中蜜老蜜格 炼制程色泽无变化, 稍黏度黏性强 : 适用黏液质 胶质 糖 淀粉 油脂 黏性中等动物组织炼制温度 含水量 相对密度 黄色 鱼眼泡 黏性 红棕色 牛眼泡 黏性强 打白无长白丝丝 滴水成珠 黏性差 : 矿物药 富含纤维

67 浓缩丸 ( 药膏丸 浸膏丸 ) 部分饮片提取浓缩 + 细粉 + 辅料 全部饮片提取浓缩 + 辅料黏合剂 : 水 炼蜜 炼蜜 + 水分类 : 浓缩水丸 浓缩蜜丸 浓缩水蜜丸特点 : 体积小 剂量小, 易于吸收, 用 携 贮方便 糊丸的特点 饮片细粉 + 米糊 面糊 溶散迟缓 释药缓慢, 可延长药效 减少药物对胃肠的刺激性 适用 糊丸常用赋形剂

68 蜡丸 黏合剂 : 蜂蜡 毒性或刺激性强的药物 : 减毒 缓 控释制剂 塑制法 滴丸药物 + 基质 加热熔融混匀 滴入不相混溶的冷凝介质 球形或类球形特点 速释 ( 水溶性基质 )- 急症 缓释 控释 剂量准确, 药物分散均匀 液体药物固体化 载药量较小, 理想基质和冷凝剂较少, 发展受限

69 滴丸常用基质的要求 熔点较低,60 以上能熔化, 遇骤冷又能凝成固体, 药 - 基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态 不影响主药 对人体安全滴丸基质种类 水溶性基质聚乙二醇 (4000,6000) 泊洛沙姆 硬脂酸聚烃氧(40) 酯 (S-40) 明胶 甘油明胶 硬脂酸钠 非水溶性基质硬脂酸 单硬脂酸甘油酯 氢化植物油 虫蜡 蜂蜡 十八醇糖丸 1. 核心 : 糖粒或基丸 2. 撒粉材料 : 糖粉为主 3. 黏合剂 润湿剂 4. 原料药物分次包裹特点 味甜, 易溶化 适合于儿童用药, 多用于疫苗制剂 丸剂的包衣目的 提高药物稳定性 : 防止氧化 变质或挥发, 防止吸潮及虫蛀 掩盖臭味 减少药物的刺激性 控制药物作用速度或部位 改善外观, 便于识别等作用包衣种类与包衣材料 1. 药物衣. 朱砂 : 镇静 安神 补心. 黄柏 : 利湿 渗水 清下焦湿热

70 . 雄黄 : 解毒 杀虫. 青黛 : 清热解毒. 百草霜 : 清热解毒 2. 保护衣. 薄膜衣. 糖衣. 有色糖衣. 明胶衣 3. 肠溶衣聚丙烯酸树脂 IⅡⅢ 邻苯二甲酸醋酸纤维素 X: 下列对丸剂包衣叙述正确的是 A. 防止主药氧化 B. 可制成长效制剂 C. 减少药物的刺激性 D. 减少药用用量 E. 掩盖臭味 正确答案 ABCE X: 下列丸剂的包衣材料中属于保护衣的是 A. 肠溶衣 B. 有色糖衣 C. 明胶衣 D. 薄膜衣 E. 朱砂衣 正确答案 BCD 丸剂的质量要求 1. 水分 蜡丸 滴丸 : 不检查蜜丸含水多,3 543, 蜡滴无水分丸剂的质量要求 2. 溶散时限 X: 除另有规定外, 溶散时限为 2 小时的丸剂为

71 A. 大蜜丸 B. 小蜜丸 C. 蜡丸 D. 糊丸 E. 浓缩丸 正确答案 DE A. 5.0% B. 12.0% C. 9.0% D. 15.0% E. 不检查水分 1. 浓缩蜜丸的水分含量为 2. 浓缩水蜜丸的水分含量为 3. 浓缩水丸的水分含量为 4. 蜡丸的水分含量为 正确答案 D B C E A. 糊丸 B. 滴丸 C. 小蜜丸 D. 大蜜丸 E. 包衣滴丸 1. 除另有规定外不检查溶散时限的是 2. 除另有规定外, 应在 2 小时内全部溶散的是 3. 除另有规定外, 应 30min 内全部溶散的是 正确答案 DAB

72 颗粒剂 1. 特点 2. 分类 3. 颗粒剂质量检查项目与要求 颗粒剂 ( 冲剂 冲服剂 ) 药物 + 辅料 一定粒度的颗粒状制剂 粒度范围 中药配方颗粒 单味中药颗粒剂

73 颗粒剂的特点 剂量较小 五方便 色 香 味俱佳 包衣防潮 缓释 肠溶 具吸湿性, 易吸湿结块 颗粒松散, 细粉较多颗粒剂的分类 颗粒剂的质量要求与检查 溶化性 水分 :8.0% 粒度 : 不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15% 片剂 1. 片剂的分类 2. 中药片剂的类型

74 3. 片剂辅料种类 主要品种及其应用 4. 包衣目的 种类及要求 5. 片剂质量检查项目与要求药物 + 辅料 压制 片状 ( 圆片 异型片 ) 片剂的特点 按片服用, 剂量准确 质量稳定 ( 包衣 包合 ) 五方便 品种丰富 制备或贮藏不当影响崩解 吸收 某些易引湿受潮 ; 含挥发性成分久贮含量下降 溶出不及胶囊剂及散剂, 影响其生物利用度 昏迷病人和儿童不易吞服 片剂分类 中药片剂的分类全浸膏片 半浸膏片 全粉末片片剂分类 >> 咀嚼片 : 甘露醇 山梨醇 蔗糖 >> 分散片 : 难溶性 + 高效崩解剂 + 亲水性高黏度溶胀辅料 加水分散后口服 含于口中吮服或吞服 >> 可溶片 : 临用前溶解于水, 口服 外用 含漱 >> 口崩片 : 口腔中可快速崩解或溶解, 小剂量原料药物, 常用于吞咽困难或不配合服药的患者

75 A: 有关片剂的正确表述是 A. 咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 B. 口崩片是指遇水迅速崩解并均匀分散的片剂 C. 控释片是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂 D. 缓释片是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂 E. 可溶片临用前溶解于水, 也可供外用 含漱或滴眼 正确答案 E 配伍选择题 : 下列说法对应的片剂是 A. 素片 B. 糖衣片 C. 薄膜衣片 D. 咀嚼片 E. 舌下片 1. 可避免药物首过效应 2. 药物不经过胃肠道, 而经口腔黏膜吸收进入血液 3. 以高分子为成膜材料进行包衣, 目的是防潮 增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放 正确答案 E E C 片剂的辅料 ( 赋形剂 ) 除主药以外的一切附加物料的总称 >> 填充剂 ( 稀释剂 吸收剂 ) 助成型 >> 润湿剂 黏合剂 黏结 >> 崩解剂 碎裂 >> 润滑剂 润滑其他 : 着色 矫味 种类 品种 应用 一 稀释剂与吸收剂 填充成型

76 稀释剂与吸收剂 填充吃饱靠淀粉, 糖精乳盐也得补润湿剂与黏合剂 黏结润湿剂 黏性药料黏合剂 没有黏性或黏性不足药料 >> 液体 : 黏性大 >> 固体 : 兼稀释剂 水溶性大 黏性大 气温高, 乙醇浓度应高 生产防火 防爆 黏合剂 :

77 润湿用水浆黏合, 聚胶纤维少不了崩解剂崩解剂 : 消除因黏合力及高度压缩产生的结合力, 片剂碎裂成小粒子, 药物溶出口含片 舌下片 长效片 咀嚼片 中药半浸膏片长舌妇嚼含片半浸膏无崩解 片剂的崩解机制

78 崩解剂 崩解破坏干淀粉, 火眼金睛除妖魔润滑剂压片前加入 >> 助流剂 : 降低颗粒 / 粉粒间摩擦力 >> 抗黏剂 : 防止物料黏冲 >> 润滑剂 : 降低颗粒 / 药片与冲 模的摩擦

79 润滑得擦镁和粉聚乙二醇多面手常见辅料缩写甲基纤维素 (MC) 乙基纤维素 (EC) 羟丙基纤维素 (HPC) 低取代羟丙基纤维素 (L-HPC) 羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 羧甲基淀粉钠 (CMS-Na) 羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 微晶纤维素 (MCC) 聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 交联羧甲基纤维素钠 (CCMC-Na) 交联聚乙烯吡咯烷酮 (PVPP) MeOH EtOH COOH OH 四大辅料 QIAN 填充吃饱靠淀粉, 糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合, 聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉, 火眼金睛用排除润滑得擦镁和粉, 聚乙二醇多面手 习题小练 A: 下列辅料中, 不可作为片剂润滑剂的是 A. 微粉硅胶 B. 糖粉 C. 月桂醇硫酸钠 D. 滑石粉 E.PEG 正确答案 B 水溶 :PEG A: 片剂辅料中, 可用作稀释剂 吸收剂 崩解剂的是 A. 淀粉

80 B. 糊精 C. 甘露醇 D. 低取代羟丙基纤维素 E. 微粉硅胶 正确答案 A A: 制备可溶片或泡腾片应选用的润滑剂为 A. 微粉硅胶 B. 滑石粉 C. 硬脂酸镁 D. 硬脂酸 E. 聚乙二醇 正确答案 E A. 黏合剂 B. 崩解剂 C. 增塑剂 D. 润滑剂 E. 稀释剂 1. 主药剂量小于 0.1g, 或浸膏多压片困难者需加入 2. 各类片剂压片前需加入 正确答案 E D A. 润湿剂 B. 润滑剂 C. 吸收剂 D. 黏合剂 E. 崩解剂 1. 水在片剂中作为 2. 磷酸氢钙 ( 磷酸钙 ) 在片剂中作为 3. 滑石粉在片剂制备中作为 正确答案 A C B

81 A. 羧甲基淀粉钠 B. 硬脂酸镁 C. 乳糖 D. 羟丙基甲基纤维素 E. 水 1. 黏合剂 2. 崩解剂 3. 润湿剂 4. 填充剂 5. 润滑剂 正确答案 D A E C B A.MS B.CMS-Na C.EC D.CMC-Na E.CaSO4 1. 可作为片剂填充剂的 2. 可作为片剂崩解剂的是 3. 可作为片剂润滑剂的是 正确答案 E B A A. 气雾剂 B. 醑剂 C. 泡腾片 D. 口腔贴片 E. 栓剂 1. 主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是 2. 主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是 正确答案 A C 片剂包衣是指在片剂表面包裹适宜材料的衣层片心 : 被包的片剂衣料 : 包衣的材料包衣片 : 包成的片剂称 片剂包衣的目的 隔绝, 提高药物的稳定性 掩盖不良气味, 增加顺应性 肠溶

82 缓释 控释, 减少服药次数, 降低不良反应 隔离有配伍禁忌的成分, 有助复方配伍 美观, 便于识别 >> 包衣片的种类 >> 糖衣片 >>( 半 ) 薄膜衣片 >> 肠溶衣片 >> 结肠定位肠溶衣片 >> 缓释衣片 >> 控释衣片 包衣片的质量要求片心 : 片面呈弧形而棱角小的双凸片或拱形片, 硬度大脆性小衣层 : 应均匀牢固 ; 与片芯成分不起作用 ; 崩解度 溶出度 释放度合格 ; 片面光亮美观, 颜色一致, 无裂片 脱壳现象 片剂的质量检查 >> 重量差异 >> 崩解时限 >> 融变时限 : 阴道片 30min

83 >> 发泡量 : 阴道泡腾片 >> 分散均匀性 >> 硬度 脆碎度崩解时限口崩 1, 可溶 3, 舌下 泡腾 5 普通 :15 原粉 :30 浸膏 / 半浸膏 糖衣 1h 薄膜衣 : 化药 30, 中药 1h 结肠 肠溶 1h 咀嚼片 冻干口崩片 溶出度 释放度 崩 1 溶 3 舌泡 5 素颜一刻钟穿衣半小时中药薄糖衣入肠一小时片剂制备贮存过程中的常见问题裂片 松片 黏冲 崩解迟缓 溶出超限 含量不均匀 气雾剂与喷雾剂 1. 气雾剂的特点及分类 2. 喷雾剂的特点及分类 3. 吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素 4. 气雾剂的构成 5. 喷雾剂的构成 6. 气雾剂 喷雾剂生产与贮藏的有关规定 7. 气雾剂 喷雾剂质量检查项目与要求

84 气雾剂 喷雾剂的含义气雾剂 原料药物 + 附加剂 + 抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中 使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出 肺部吸入 直接喷至腔道黏膜 / 皮肤 泡沫剂 凝胶剂 乳膏剂喷雾剂 不含抛射剂 借助手动泵的压力 高压气体等将内容物以雾状喷出 气雾剂 喷雾剂的特点 速效 定位 稳定性高 给药剂量准确, 副作用较小 局部用药刺激性小 设备特殊成本高 封装不严泄露无法喷射 有内压受撞击易爆炸 抛射剂挥发制冷多次使用可引起不适 气雾剂的分类

85 喷雾剂的分类 吸入气雾剂 / 喷雾剂的吸收 >> 直接作用于支气管平滑肌 >> 肺部吸收 >> 影响因素 >> 药物的性质 : 脂溶性 小分子吸收快 >> 雾滴 / 粒粒径的大小 :5μm(10μm)

86 气雾剂的构成 药物微粉 : 吸入 附加剂 溶剂 : 抛射剂兼, 乳浊液水 / 油 潜溶剂 : 乙醇 丙二醇 抗氧剂 : 维生素 C 亚硫酸钠 防腐剂 : 尼泊金乙酯 表面活性剂 : 三乙醇胺皂乳化司盘月桂醇助悬抛射剂 >> 喷射的动力, 兼溶剂 稀释剂 >> 多为低沸点液化气体, 在常压下沸点低于室温, 加压状态下才为液体 >> 阀门开启时, 抛射剂急剧气化产生压力, 克服了液体分子间的引力, 将药物分散成雾状微粒或泡沫状 干粉状喷出 抛射剂代表品种特点 氢氟烷烃类 HFA-134a( 四氟乙烷 ) HFA-227ea( 七氟丙烷 ) 新型, 不破坏臭氧

87 二甲醚 可燃, 腔道 黏膜 碳氢化合物丙烷 正丁烷 异丁烷易燃 易爆 压缩气体 CO 2 N 2 耐压要求高 氟氯烷烃类 ( 氟里昂 ) F 11 F 12 F 114 心脏致敏 破坏臭氧 已禁用 气雾剂 喷雾剂的质量要求 >> 非定量阀门 : 喷射速率 喷出总量 >> 定量阀门 每瓶总揿 / 喷次 每揿 / 喷主药含量 每揿 / 喷喷量 递送剂量均一性 >> 吸入气雾剂 微细粒子剂量 / 粒度 递送速率和递送总量 ( 雾化 ) 粒度 ( 中药 5μm 10μm) A: 适用于呼吸道给药的速效剂型是 A. 注射剂 B. 滴丸 C. 气雾剂 D. 舌下片 E. 栓剂 正确答案 C A: 下列关于气雾剂的特点说法错误的是 A. 能使药物直接到达作用部位 B. 药物密闭于不透明的容器中, 不易被污染 C. 可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应 D. 简洁 便携 耐用 方便 多剂量 E. 使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出 正确答案 E A. 丙烷 B. 蒸馏水 C. 维生素 C D. 丙二醇 E. 尼泊金乙酯 1. 可用作气雾剂抗氧剂的物质是 2. 可用作气雾剂防腐剂的物质是 3. 可用作气雾剂抛射剂的物质是 4. 可用作气雾剂潜溶剂的物质是 5. 可用作气雾剂润湿剂的物质是 正确答案 C E A D B

88 X: 关于吸入气雾剂中药物吸收的叙述, 正确的有 A. 具有速效作用 B. 可直接作用于支气管平滑肌 C. 口腔是吸入气雾剂的主要吸收部位 D. 药物的吸收速度与其分子大小成正比 E. 药物的吸收速度与其脂溶性成反比 正确答案 AB X: 下列哪项不是气雾剂的检查项目 A. 喷出总量 B. 每瓶总揿次 C. 水分 D. 重量差异 E. 粒度检查 正确答案 CD 胶剂 膜剂 涂膜剂及其他传统剂型 1. 胶剂 : 特点 分类 原料种类, 辅料种类作用 2. 膜剂 : 特点 分类 常用成膜材料 其他辅料 3. 涂膜剂 : 特点 常用成膜材料 附加剂 4. 锭剂 灸剂 线剂 熨剂 糕剂 丹剂 条剂 钉剂 棒剂的应用特点 胶剂将动物的皮 骨 甲或角用水煎取胶质, 浓缩成稠胶状, 经干燥后制成的固体块状内服制剂 特点及种类 : 滋补强壮

89 胶剂的原料的种类与选用 >> 皮类 : 驴皮张大毛黑 质地肥厚 无病害者 >> 骨类 : 骨骼粗壮 质地坚实 质润色黄之新品 >> 甲类 : 板大质厚 颜色鲜明 未经水煮者 >> 角类 : 质重 坚硬 有光泽 角尖对光照呈粉红色的砍角 胶剂辅料的种类与选用 >> 冰糖 / 白糖 : 增加透明度 硬度, 矫味 >> 油类 ( 花生油 豆油 麻油 ): 降低黏度, 便于切胶, 收胶时利于气泡逸散 >> 酒类 ( 绍兴黄酒 / 白酒 ): 矫味 矫臭, 收胶时利于气泡逸散 >> 明矾 : 除杂 增加透明度原辅料处理 煎取胶液 滤过澄清 ( 明矾 ) 浓缩收胶 ( 油糖酒 ) 胶凝与切胶 ( 油 ) 干燥与包装

90 A. 冰糖 B. 麻油 C. 黄酒 D. 明矾 E. 碳酸钠 1. 可增加胶剂透明度和硬度的辅料是 2. 具消泡作用, 且可降低胶块黏度, 便于切胶的辅料是 3. 起矫味作用, 收胶时有利于气泡逸散的辅料是 4. 可沉淀胶液中泥砂等杂质的辅料是 正确答案 A B C D 膜剂 涂膜剂 特点 膜剂 膜状, 口服 黏膜, 剂量大不适用 含量准确 质量稳定 五方便 涂膜剂 涂搽患处后形成薄膜, 适用无渗出液的损害性皮肤病 缓释

91 多种释药方式 启用后四周 多层避免配伍禁忌成膜材天然 : 淀粉 纤维素 明胶 白及胶 PVA PVP EC 料合成 : 纤维素衍生物 聚乙烯醇 (PVA) 溶剂 : 乙醇增塑剂 着色剂 遮光剂 矫味剂 填充剂 表面活附加剂增塑剂 ( 甘油 ) 性剂 膜剂的分类 A. 甘油 B. 稀硫酸 C. 水 D. 液状石蜡 E. 不同浓度的乙醇 1. 制备基质为聚乙二醇 6000 的苏冰滴丸, 冷却液宜选用 2. 制备成膜材料为 PVA17-88 的膜剂, 增塑剂应选用 正确答案 D A 乙二醇 山梨醇 X: 下列关于膜剂常用辅料的叙述, 正确的有 A. 甘油 : 增塑剂 B. 吐温 : 表面活性剂 C. 二氧化硅 : 遮光剂 D. 甜菊苷 : 矫味剂 E. 二氧化钛 : 填充剂 正确答案 ABD 碳酸钙 淀粉 其他传统剂型锭剂 灸剂 线剂 熨剂 糕剂 丹剂 条剂 钉剂 棒剂的应用特点锭剂 : 细粉 + 黏合剂长方形 纺锤形 圆柱形 圆锥形

92 灸剂 : 将艾叶捣 碾成绒状, 或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状, 供熏灼穴位或 其他患部, 外用 借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收, 达到预防或治疗疾病的目的 线剂 : 丝线 / 棉线置药液中先浸后煮, 干燥制成, 外用 药物的轻微腐蚀 + 药线的机械扎紧 切断痔核的血液供应, 使痔枯落或置瘘管中, 引流畅通 以利疮口愈合 线剂结扎, 辅以药物 治疗肿瘤, 止血抗炎 熨剂 : 细粉 / 提取液 + 煅制铁砂, 外用用时拌醋生热 热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位 活血通络, 发散风寒糕剂 : 细粉 + 米粉 / 蔗糖 蒸制成块含糖味甜可口, 治疗小儿脾胃虚弱 面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病

93 丹剂汞以及某些矿物药, 在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物毒性大仅外用, 注意剂量和部位, 以免中毒散剂 钉剂 药线 药条 外用膏剂红升丹 (HgO) 白降丹 (HgCl 2 ) 轻粉 (Hg2Cl2) 黑膏药 - 红丹 (Pb 3 O 4 ) 条剂 ( 纸捻 ) 用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条 桑皮纸搓捻成条, 黏面糊, 再黏药粉制成外用 插入疮口或瘘管, 引流脓液, 拔毒去腐, 生肌敛口钉剂细粉 + 糯米粉 搓成细长尖锐 ( 或锥形 ) 外用 插入, 治疗痔 瘘管及溃疡性疮疡棒剂皮肤 黏膜 ( 眼科 ) 腐蚀 收敛 A. 锭剂 B. 棒剂 C. 条剂 D. 灸剂 E. 膜剂 1. 既可内服也可嗅入或外搽应用的剂型为 2. 多外用于眼科的是 3. 既可内服又可眼用的剂型为

94 正确答案 A B E X: 下列可用于治疗痔或瘘管的是 A. 灸剂 B. 钉剂 C. 条剂 D. 线剂 E. 锭剂 正确答案 BCD 药物新型给药系统与制剂新技术 1. 药物新型给药系统 (1) 缓释 控释制剂的特点及类型 (2) 不宜制成缓释 控释制剂的药物 (3) 靶向制剂的特点及分类 2. 中药制剂新技术 (1) 环糊精包合技术及环糊精包合物的作用 (2) 微型包囊技术的特点与应用

95 (3) 固体分散体的特点 类型 常用载体与应用缓释 控释制剂的特点 缓释, 作用持久 用药次数显著减少 增加患者用药的顺应性 血药浓度的 峰谷 波动小, 保持疗效, 减少毒副 不宜制成缓释 控释制剂的药物 1. 生物半衰期很短 (<1h) 或很长 (>24h) 2. 单服剂量很大 (>1g) 3. 药效剧烈 溶解度小 吸收无规律或吸收差或吸收易受影响 4. 在肠中需在特定部位主动吸收 A: 关于缓释 控释制剂的说法, 错误的是 A. 缓控制剂给药后血药浓度较为平稳 B. 渗透泵片可以均匀地恒速释放药物 C. 药效作用剧烈的药物宜制成控释制剂 D. 肌内注射药物的混悬液具有缓释作用 E. 胃漂浮片可提高药物在十二指肠的疗效 正确答案 C 缓释 控释制剂的释药原理 溶出 扩散 溶蚀与溶出 扩散相结合 渗透泵 ( 渗透压驱动 ) 离子交换作用 ( 药树脂 ) 溶散是胜利

96 缓释 / 控释制剂类型 靶向制剂的特点 >> 药物与载体结合或被载体包裹 >> 使药物浓集于或接近靶组织 靶器官 靶细胞 >> 提高疗效

97 >> 显著降低对其他组织 器官及全身的毒副作用大锅饭 特供靶向制剂的分类 1) 按靶向的部位 2) 按靶向作用方式 ( 不同的药物载体 ) A: 以接近零级释药速度为主要特征的制剂是 A. 被动靶向制剂 B. 前体药物制剂 C. 磁性微球制剂 D. 渗透泵控释片 E. 膜控缓释胶囊 正确答案 D A. 减小药物的扩散速度和减小药物的溶出速率, 用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的 B. 使释药速度接近零级速度过程, 药物能在预定时间内自动以预定速度释放, 血药浓度长时间恒维持在有效浓度范围内 C. 缩短药物的生物半衰期 D. 降低药物的作用强度 E. 增强药物对靶组织的特异性, 提高药物疗效, 降低药物的毒副作用以下制剂释药机理分别是 : 1. 控释制剂 2. 缓释制剂 3. 药物制成脂质体 正确答案 B A E X: 属于物理化学靶向制剂的有 A. 修饰的微球 B. 磁性微球

98 C. 纳米囊 D. 磁性纳米囊 E. 热敏靶向制剂 正确答案 BDE 环糊精包合技术将药物分子包藏于环糊精分子 (β) 空穴内形成超微囊状包合物的技术微型包囊技术利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜, 将固体或液体药物包裹成微小胶囊 包合物特点 微囊化的特点 固体分散技术药物以分子 胶态 微晶或无定形状态分散在水溶性材料 难溶性或肠溶性材料中特点 : 达到不同的释药目的 延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良气味和刺激性 使液体药物固体化固体分散体的类型

99 分类 : 速释 缓释 控释 肠溶 固体分散体常用载体与应用 X: 固体分散体的类型有 A. 粗分散体系 B. 低共熔混合物 C. 固态溶液 D. 玻璃溶液 E. 共沉淀物 正确答案 BCDE 配伍选择题 : A. 低共熔混合物 B. 固态溶液 C. 玻璃溶液 D. 玻璃混悬液 E. 共沉淀物下列固体分散物的类型分别是 1. 固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物 2. 药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系, 药物溶出速度高 3. 药物与载体共熔成完全混溶的液体, 搅拌均匀, 迅速冷却固化而成为分散体, 药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物 正确答案 EBA 中药制剂的剂型分类选择 1. 剂型的不同分类方法及涉及的剂型

100 2. 剂型与疗效 3. 剂型选择的基本原则 一 按物态分类 制备工艺相近 二 按分散系统分类 便于应用物理化学原理阐明制剂特征 液体药剂分类粒径 (nm) 特点 低分子溶液剂 <1 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散快, 滤纸, 半 透膜 高分子溶液 ( 亲水 非亲水 ) 1~100 真溶液, 分子 / 离子, 澄明, 热力学稳定, 扩散慢, 滤纸, 半 透膜 溶胶剂 ( 疏水胶体 ) 1~100 胶粒, 多相, 热力学不稳定 ( 聚结 ), 滤纸, 半透膜 乳浊液 混悬液 >100 >500 小液滴, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见固体微粒, 多相, 热力学 / 动力学不稳定, 扩散很慢或不扩散, 显微镜下可见 三 按给药途径和方法分类 密切结合临床应用 经胃肠道给药( 首过效应 ) 注意, 包括经直肠给药的栓剂 灌肠剂! 不经胃肠道给药 四 按制法分类 浸出药剂: 汤剂 合剂 酊剂 酒剂 流浸膏剂 浸膏剂 灭菌制剂: 注射剂 滴眼剂传统剂型

101 丸 散 膏 丹 酒 露 汤 饮 胶 茶 糕 锭 线 条 棒 钉 灸 熨现代剂型片剂 胶囊剂 颗粒剂 气雾剂 喷雾剂 合剂 糖浆剂 乳剂 酊剂 注射剂 软膏剂 栓剂 膜剂 涂膜剂 贴膏剂 贴剂 滴眼剂剂型与疗效的关系 改变作用速度 改变作用性质 影响疗效 改变毒副 产生靶向 X: 药物剂型的重要性主要表现在 A. 可改变药物的作用性质 B. 可改变药物的作用速度 C. 可降低药物的毒副作用 D. 不影响疗效 E. 可产生靶向作用 正确答案 ABCE 剂型选择的基本原则 1. 药物性质 2. 临床治疗的需要 3. 五方便 : 用 产 带 运 贮起效快慢 : 静注 > 吸入 > 肌注 > 皮下注射 > 直肠或舌下给药 > 口服液体 > 口服固体 > 皮肤中药制剂卫生与稳定性 1. 中药制剂卫生 中药制剂微生物限度标准 中药制剂可能被微生物污染的途径 2. 中药制剂的稳定性 影响中药制剂稳定性的因素 提高中药制剂稳定性的方法制剂卫生高标准 严要求 药品被微生物污染可能会发生变质失效 危害患者健康 在药品生产 贮存 销售等过程中应采取各种措施防止微生物污染微生物限度 无菌制剂 制剂通则 品种项下 要求无菌 标示无菌 局部给药制剂 手术 烧伤 严重创伤 非无菌制剂 需氧菌总数 霉菌 + 酵母菌总数 化药 生物制品 不含药材原粉

102 含药材原粉 药用原料及辅料 ( 控制菌未统一规定 ) 控制菌 ( 不得检出 ) 1. 口服 : 大肠埃希菌含脏器提取物 : 大 + 沙门菌含原粉 : 大 + 沙门菌 + 耐胆盐革兰阴性菌 2. 吸入 : 大 + 耐胆 + 金葡菌 + 铜绿假单胞菌 3. 耳用 皮肤 直肠 其他局部 : 金铜 4. 口腔黏膜 齿龈 鼻用 : 大金铜 5. 阴道 尿道 : 金铜 + 念珠 + 梭 ( 中药不含粉 ) 6. 中药提取物 研粉口服用饮片 ( 贵细 直接口服 泡服 ): 沙中药制剂可能被微生物污染的途径 药剂生产的各个环节 贮藏 中药制剂的稳定性 性 补充 : 药品质量特性 药品满足预防 治疗 诊断人的疾病, 有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特

103 1. 有效性 ( 效应程度 ) 进销存 : 近效期预警我国 痊愈 显效 有效国际 完全缓解 部分缓解 稳定 2. 安全性 3. 稳定性 物理 化学 生物学 ( 微生物污染 ) 4. 均一性不稳定性 化学降解反应水解 氧化 异构化 聚合 脱羧 水解 酯类( 内酯 ): 酯健 醇 + 酸 酰胺类( 内酰胺 ): 酰胺 酸 + 胺 苷类 氧化 具酚羟基或潜在酚羟基 含有不饱和碳链的油脂 挥发油

104 影响中药制剂稳定性的因素 1. 处方因素 :ph 溶剂 基质 辅料 2. 制剂工艺 3. 贮藏条件 : 温度 光线 氧气和金属离子 湿度和水分 包装材料温室光氧金宝财制剂的包装与贮藏要求 遮光 : 用不透光的容器包装 避光 : 避免日光直射 密闭 : 防止尘土及异物进入 密封 / 严封 : 防止风化 吸潮 挥发或异物进入 熔封 : 防止空气与水分的侵入并防止污染 常温 :10~30 冷处 :2~10 阴凉处 : 20 凉暗处 : 避光且 20 提高中药制剂稳定性的方法 延缓水解: 调节 ph 降低温度 改变溶剂 制成干燥固体 防止氧化: 调节 ph 降低温度 避光 驱逐氧气 添加抗氧剂 控制微量金属离子 A: 关于药品贮藏有关规定的说法, 错误的是 A. 遮光是指贮藏时避免日光直射 B. 阴凉处是指贮藏温度不超过 20 C. 凉暗处是指避光且贮藏温度不超过 20 D. 常温是指贮藏温度为 10~30 E. 冷处是指贮藏温度为 2~10 正确答案 A

105 A. 水解 B. 氧化 C. 异构化 D. 聚合 E. 脱羧 1. 制剂中穿心莲内酯不稳定的主要原因在于 2. 保存或炮制不当的黄芩变绿的主要原因在于 正确答案 A B X: 延缓药物水解的方法有 A. 调节 ph B. 降低温度 C. 改变溶剂 D. 制成干燥固体 E. 驱逐氧气 正确答案 ABCD X: 延缓药物氧化的方法有 A. 降低温度 B. 避光 C. 控制微量金属离子 D. 调节 ph E. 添加抗氧剂 正确答案 ABCDE 药物体内过程 (1) 生物药剂学及其研究内容 1. 药物的体内过程及影 (2) 药物的吸收 分布 代谢与排泄响因素 (3) 影响药物体内过程的因素 (1) 药物动力学及其研宄内容 2. 药物动力学常用术语 (2) 隔室模型 生物半衰期 表观分布容与参数 清除率 生物利用度 生物等效性 等术语参数及其应用 生物药剂学研究药物的体内过程, 阐明药物剂型因素 生物因素与药效 ( 包括疗效 副作用和毒性 ) 之间关系药物动力学应用动力学的原理, 定量地描述药物通过各种途径进入人体内的吸收 分布 代谢和排泄等过程的动态变化规律

106 生物药剂学的研究内容 药物动力学的研究内容 t 1/2 =0.693/k 药物体内过程 决定血药浓度和靶部位的浓度, 影响疗效 转运 : 吸收 分布 排泄 ( 生物膜 ) 配置 : 分布 代谢 排泄 消除 : 代谢 排泄

107 一 吸收口服给药影响因素 1. 生理因素 胃肠液的成分和性质: 酸酸碱碱促吸收 胃排空速率: 快有利于多数药物吸收胃内容物的体积 食物的类型 体位 药物性质 其他: 血流量 胃肠本身的运动 食物 2. 药物因素 药物的脂溶性和解离度脂溶性大 未解离型药物易吸收!! 酸酸碱碱促吸收 药物的溶出速度

108 3. 剂型因素 静脉 > 吸入 > 肌内 > 皮下 > 舌下或直肠 > 口服 > 皮肤 溶液剂 > 混悬剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 包衣片 二 分布

109 三 代谢 影响药物代谢的因素 某些经胃肠道吸收的药物可能在吸收部位和肝脏代谢 经胆汁排泄使进入体循环的原形药物减少 四 排泄

110 A: 关于药物代谢的错误表述是 A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 C. 通常代谢产物比原药物的极性小 水溶性差 D. 药物代谢主要在肝脏进行, 也有一些药物胃肠道代谢率很高 E. 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 正确答案 C A. 静脉注射给药 B. 肺部给药 C. 阴道黏膜给药 D. 口腔黏膜给药 E. 肌内注射给药多以气雾剂给药, 吸收面积大, 吸收迅速且可避免首过效应的是不存在吸收过程, 可以认为药物全部被机体利用的是药物先经结缔组织扩散, 再经毛细血管和淋巴进入血液循环, 可注射溶液剂 混悬剂 乳剂 正确答案 B A E A. 肝脏 B. 肾脏 C. 肺 D. 胆

111 E. 心脏药物排泄的主要器官是吸入气雾剂的给药部位是进入肠肝循环的药物的来源部位是药物代谢的主要器官是 正确答案 B C D A X: 影响胃排空速度的因素是 A. 空腹与饱腹 B. 药物性质 C. 食物的组成和性质 D. 体位 E. 胃肠液的成分和性质 正确答案 ABCD X: 与药物吸收有关的生理因素是 A. 胃肠道的 ph 值 B. 药物的 pka C. 食物中的脂肪量 D. 药物的分配系数 E. 药物在胃肠道的代谢 正确答案 AC X: 影响药物从血液向其他组织分布的因素有 A. 药物与组织结合率 B. 血液循环速度 C. 给药途径 D. 血管透过性 E. 药物血浆蛋白结合率 正确答案 ABDE 药物动力学常用术语

112 药物转运的速度过程 吸收 分布 排泄 一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比 零级速度过程速度恒定, 与血药浓度无关 ( 恒速静滴 控释 ) 受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten 型 米氏方程 ) 药物浓度高出现酶活力饱和隔室模型 常用的药动学参数 速率常数(h -1 min -1 ) 生物半衰期(t 1/2 ) t 1/2 =0.693/k 表观分布容积 (V): 亲脂性分布广 组织摄取量多

113 体内总清除率(TBCL, 体积 / 时间 ) 生物利用度 生物利用程度 (EBA) 吸收的多少 C-t 曲线下面积 (AUC) 生物利用速度(RBA) 吸收的快慢 达峰时间 (t max ) 生物利用度的评价指标 血药浓度- 时间曲线下面积 :AUC 达峰时间:t max 峰浓度:C max 生物等效性 含有相同活性物质的两种药品 药剂学等效或药剂学可替代 在相同摩尔剂量下给药后, 生物利用度 ( 速度和程度 ) 落在预定的可接受限度内 两种制剂具有相似的安全性和有效性普通 :80.00%~125.00% 治疗指数窄 :90.00%~111.11% 高变异性 :69.84%~143.19% A: 制剂生物利用度常用的评价指标是 A.C max t max 和 lgc B.C max t max 和 C ss C.C max t max 和 V d D.C max t max 和 K E.C max t max 和 AUC 正确答案 E X: 用于评价药物等效性的药物动力学参数有 A. 生物半衰期 (t 1/2 ) B. 清除率 (CL) C. 血药峰浓度 (C max ) D. 表观分布容积 (V) E. 血药浓度一时间曲线下的面积 (AUC) 正确答案 CE A. 生物利用度 B. 相对生物利用度 C. 绝对生物利用度 D. 溶出度 E. 生物半衰期

114 药物体内血药浓度消除一半所需要的时间在规定溶剂中药物从固体制剂中溶出的速度和程度试验制剂与参比制剂的血药浓度 - 时间曲线下面积的比率药物吸收进入血液循环的程度与速度 正确答案 E D B A 配伍选择题 : A.CLB.Ka C.Y D.AUC E.t d 药物血药浓度 - 时间曲线下面积清除率吸收速度常数表示药物溶出 63.2% 的时间 正确答案 D A B E 扫码添加小吴老师微信