16 17 长春西汀 Vinpocetine 阿拉莫林 Anamorelin 改善脑梗塞后遗症 脑出血后遗症 脑动脉硬化症等诱发的各种症状 Improve the sequelae of cerebral infarction, cerebral hem

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1 产品目录 -API 序号 S.No 产品名称 Product Name 马西替坦 Macitentan 帕瑞昔布钠 Parecoxib Sodium 依托考昔 Etoricoxib 安塞曲匹 Anacetrapib 阿维巴坦 Avibactam sodium CAS NO 肺动脉高压 Pulmonary hypertension 用于术后急性疼痛的治疗 Acute postoperative pain 适应症 Indication 治疗骨关节炎 2. 治疗急性痛风性关节炎 1.Arthritis 2.Gouty arthritis 治疗 ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌 Resistant advanced breast cancer in postmenopausal women 脂质代谢紊乱 ; 冠状动脉疾病 ; 高胆固醇血症 The disorder of lipid metabolism; Coronary artery disease;hypercholesterolemia 1. 治疗复杂腹腔内感染 2. 复杂尿路感染 ( 包括肾盂肾炎 ) 3. 与头孢类联合用药增效 1.The treatment of complicated intra-abdominal infections 2.Complicated urinary tract infections(includingpyelonephritis) 3.Synergistic combination therapy with cephalosporins 7 盐酸西那卡塞 Cinacalcet 用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进 或者甲状旁腺癌所致的高钙血症 Anti hyperparathyroidism,anti hypercalcemia 8 盐酸替罗非班 Tirofiban monohydrate 抗血小板聚集 Antiplatelet aggregation 9 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate 抗抑郁类药物 Anti-depression 阿哌沙班 Apixaban 地氯雷他定 Desloratadine 咖啡酸苯乙酯 Phenethyl caffeate AZD 预防接受择期髋关节膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症 (VTE) 事件 Prevention of thrombosis 抗过敏药物 Anti allergy 天然抗癌药物 Natural anti-cancer 非小细胞肺癌 Non-small cell lung cancer 14 醋酸马西瑞林 Macimorelin Acetate 脑肠肽激动剂, 能促进生长激素分泌 Brain gut peptide agonist,promote the secretion of growth hormone 15 布瓦西坦 Brivaracetam 治疗癫痫 Treatment of epilepsy 第 1 页, 共 5 页

2 16 17 长春西汀 Vinpocetine 阿拉莫林 Anamorelin 改善脑梗塞后遗症 脑出血后遗症 脑动脉硬化症等诱发的各种症状 Improve the sequelae of cerebral infarction, cerebral hemorrhage sequelae, cerebral arteriosclerosis and other symptoms 改善癌性恶病质 Improve cancer cachexia 18 序号 S.No 1 罗拉吡坦 Rolapitant 项目类别 Category 肿瘤病人的放化疗止吐 Cancer patients radiotherapy and chemotherapy antiemetic Note: All products above are not available in the patent covered countries. CAS No 产品目录 - 中间体 Intermediates 产品名称 Product Name 5-(4- 溴苯基 )-4,6- 二氯嘧啶 5-(4-broMophenyl)-4,6-dichloropyriMidine N- 丙基磺酰胺 N-PropylsulfaMide 马西替坦 N- 丙基磺酰胺钾盐 Macitentan N-Propyl-sulfamide potassium salt N- 丙基磺酰胺钠盐 N-Propyl-sulfamide sodium salt 5- 溴 -2- 氯嘧啶 Bromo-2-chloropyrimidine 6 帕瑞昔布钠 Parecoxib Sodium 依托考昔 Etoricoxib PD 甲基 -3,4- 二苯基异噁唑 5-Methyl-3,4-diphenyl-isoxazole 伐地考昔 Valdecoxib 1-(6- 甲基 -3- 吡啶 )-2-[4-( 甲巯基 ) 苯基 ]- 乙酮 1-(6-Methylpyridin-3-yl)-2-(4-(Methylthio)phenyl)ethanone 1-(6- 甲基吡啶 -3- 基 )-2-(4- 甲磺酰基苯基 )- 乙酮 1-(6-Methylpyridin-3-yl)-2-[4(methylsulfonyl)phenyl]ethanone 2- 氯 -1,3- 双 ( 二甲基氨基 ) 三亚甲六氟磷酸盐 2-Chloro-1,3-bis(dimenthylamino)trimethinium hexafluorophosphate N-[2- 氯 -3-( 二甲氨基 ) 烯丙基 ]-N- 甲基甲铵六氟磷酸盐 N-[2-Chloro-3-bis(dimethylamino)trimethinium hexafluorophosphate 4- 甲磺酰基苯乙酸 4-Methylsulfonyl phenyl acetic acid 6- 甲基烟酸甲酯 Methyl-6-methylnicotinate 4-(6- 氨基吡啶 -3- 基 ) 哌嗪 -1- 羧酸叔丁酯 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate 第 2 页, 共 5 页

3 15 PD 溴 -2- 氯 -8- 环戊基 -5- 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 -7(8H)- 酮 6-Bromo-2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d] pyrimidin-7(8h)-one 4-[6-[(6- 溴 -8- 环戊基 -7,8- 二氢 -5- 甲基 -7- 氧代吡啶并 [2,3- d] 嘧啶 -2- 基 ) 氨基 ]-3- 吡啶基 ]-1- 哌嗪羧酸叔丁酯 4-[6-[(6-Bromo-8-cyclopentyl-7,8-dihydro-5-methyl-7- oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino]-3-pyridinyl]-1- piperazinecarboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester 安塞曲匹胆固醇脂转移蛋白阻滞 18 剂 Anacetrapib (MK 0859 ) (4S,5R)-5-[3,5- 双 ( 三氟甲基 ) 苯基 ]-4- 甲基 -1,3- 恶唑烷 -2- 酮 (4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl] -4-methyl-1,3-oxazolidin- 2-one 4'- 氟 -2'- 甲氧基 -5'- 异丙基 -4- 三氟甲基 -1,1'- 联苯 -2- 甲醇 4'-Fluoro-2'-methoxy-5'-isopropyl-4-trifluoromethyl-1,1'-biphenyl-2- methanol 2'-( 氯甲基 )-4- 氟 -5- 异丙基 -2- 甲氧基 -4'-( 三氟甲基 )-1,1'- 二苯 2'-(Chloromethyl)-4-fluoro-5-isopropyl-2-Methoxy-4'- (trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl (2S,5R)-5-[( 苄基氧基 ) 氨基 ] 哌啶 -2- 甲酸苄酯乙二酸盐 (2S,5R)-5-[(benzyloxy)amino]piperidine -2-carboxylic acid benzyl ester ethanedioate (2S,5R)-5-[( 苄基氧基 ) 氨基 ] 哌啶 -2- 甲酸苄酯阿维巴坦 (2S,5R)-benzyl 5-(benzyloxyamino)piperidine -2-carboxylate Avibactam sodium (2S,5R)-5-(( 苯基甲氧基 ) 氨基 )-2- 哌啶羧酸乙酯草酸盐 (2s,5r)-5-((phenylmethoxy)amino)-2-piperidinecarboxylic acid ethyl ester ethanedioate (2S,5R)- 苯氧胺基哌啶 -2- 甲酰胺 (2S,5R)- 5-(benzyloxyamino)piperidine -2-carboxamide 24 盐酸替罗非班 Tirofiban 25 monohydrate (4- 吡啶基 ) 丁基氯盐酸盐 4-(4-Chlorobutyl)pyridine N-( 丁基磺酰基 )-L- 酪氨酸 N-Butylsulfonyl-L-tyrosine 阿哌沙班 Apixaban ,5,6,7- 四氢 -1-(4- 甲氧基苯基 )-6-(4- 硝基苯基 )-7- 氧代 -1H- 吡唑并 [3,4-c] 吡啶 -3- 羧酸乙酯 4,5,6,7-Tetrahydro-1-(4-methoxyphenyl)-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo- 1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester 3- 氯 -5,6- 二氢 -1-(4- 硝基苯基 )-2(1H)- 吡啶酮 3-Chloro-5,6-dihydro-1-(4-nitrophenyl)-2(1H)-pyridinone [(4- 甲氧基苯基 ) 肼基 ] 氯乙酸乙酯 Ethyl chloro[(4-methoxyphenyl)hydrazono]acetate 第 3 页, 共 5 页

4 29 30 卢帕他定 Rupatadine AZD9291 成都克莱蒙医药科技有限公司 甲基 -3- 氯甲基吡啶盐酸盐 3-(Chloromethyl)-5-methylpyridine 布瓦西坦 Brivaracetam 阿拉莫林 Anamorelin (RC-1291) 盐酸美利曲辛 Melitracen N-(4- 氟 -2- 甲氧基 -5- 硝基苯基 )-4-(1- 甲基吲唑 -3- 基 ) 嘧啶 -2- 胺 N-(4-fluoro-2-Methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-Methylindol-3-yl) pyrimidin-2-amine N 1 -[2-( 二甲胺基 ) 乙基 ]-5- 甲氧基 -N 1 - 甲基 -N 4 -[4-(1- 甲基 -1H- 吲哚 -3- 基 )-2- 嘧啶基 ] 苯 -1,2,4- 三胺 N 1 -[2-(diMethylaMino)ethyl]-5-Methoxy-N 1 -Methyl-N 4 -[4-(1- Methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyriMidinyl]benzene-1,2,4-triamine (R)-4- 丙基 - 二氢呋喃 -2- 酮 (R)-dihydro-4-propyl-2(3h)-furanone 5- 羟基 -4- 丙基 -2(5H)- 呋喃酮 5-hydroxy-4-propyl-2(5h)-furanone (3R)-3- 苄基 -3- 哌啶甲酰三甲基肼 (3R)-3-(Phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid trimethylhydrazide 10,10- 二甲基蒽酮 10,10-dimethylanthrone (3R,7aR)-3- 叔丁基 -7a- 乙烯基四氢 -1- 羟基 -3H,5H- 吡咯并 [1,2-c] 恶唑 -5- 酮 (3R,7aR)-3-tert-butyl-7a-vinyl-dihy dropyrrolo[1,2-c]ox azole-1,5 (3H,6H)-dione 37 罗拉吡坦 Rolapitant (alphas)-alpha-[[(1r)-1-[3,5- 二 ( 三氟甲基 ) 苯基 ] 乙氧基 ] 甲基 ]-alpha- 乙烯基苯甲胺单马来酸盐 (S)-1-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) -2-phenylbut-3- en-2-amine,maleic acid (R)-1-[3,5- 二 ( 三氟甲基 ) 苯基 ] 乙醇 (R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethanol (R)-1-(1-( 溴甲氧基 ) 乙基 )-3,5- 二 ( 三氟甲基 ) 苯 (R)-1-(1-(bromomethoxy)ethyl)-3,5-bis(trifluoromethy l)benzene 长春西汀 Vinpocetine 利非司特 43 Lifitegrast 它勃宁 Tabersonine 长春胺 Vincamine 苯并呋喃 -6- 羧酸 6-Benzofurancarboxylic acid 5,7- 二氯 -1,2,3,4- 四氢异喹啉 -6- 甲酸 6-Isoquinolinecarboxylic acid, 5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-, 第 4 页, 共 5 页

5 44 利非司特 Lifitegrast L-Phenylalanine, N-[(5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6- isoquinolinyl)carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-, phenylmethyl ester, (1:1) 3-( 甲基磺酰基 )-L- 苯丙氨酸苄酯盐酸盐 3-(Methylsulfonyl)-L-phenylalanine phenylmethyl ester ,4-dichloro-6-(6-(trifluoromethyl)pyridin -2-yl)-1,3,5-triazine (6-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1,3,5- 三嗪 -2,4(1H,3H)- 二酮 AG (6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine-2,4(1H,3H)-dione Enasidenib 6- 三氟甲基吡啶 -2- 甲酸甲酯 methyl 6-(trifluoromethyl)picolinate 瑞卡帕布 Rucaparib 三氟甲基 -4- 氨基吡啶 2-(trifluoromethyl)pyridin -4-amine 8- 氟 -1,3,4,5- 四氢 -2-[4-[( 甲基氨基 ) 甲基 ] 苯基 ]-6H- 吡咯并 [4,3,2-EF][2] 苯并氮杂 -6- 酮 8-fluoro-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one 2- 溴 -8- 氟 -1,3,4,5- 四氢 -6H- 氮杂卓并 (5,4,3-cd) 吲哚 -6- 酮 2-bromo-8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino(5,4,3-cd)indol-6- one 2- 氯 -7- 环戊基 -7H- 吡咯并 [2,3-D] 嘧啶 -6- 甲酸 2-chloro-7-cyclopentyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6- carboxylic acid 氯 -7- 环戊基 -7H- 吡咯并 [2,3-D] 嘧啶 -6- 甲醇 LEE011 (2-chloro-7-cyclopentyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanol Ribociclib 2- 氯 -7- 环戊基 -N,N- 二甲基 -7H- 吡咯并 [2,3-D] 嘧啶 -6- 甲酰胺 chloro-7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-7H-pyrrolo[2,3d] pyrimidine-6-carboxamide 盐酸莫西沙星 Moxifloxacin 4-(6- 氨基吡啶 -3- 基 ) 哌嗪 -1- 羧酸叔丁酯 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate (S,S)-2,8- 二氮杂双环 [4,3,0] 壬烷 (S,S)-2,8-Diazabicyclo[4.3.0]nonane 第 5 页, 共 5 页

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