第F11870号复审决定.doc

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玺所温
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1 中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会复审请求审查决定决定号第号决定日 2007 年 11 月 14 日发明创造名称国际分类号复审请求人能改进胃肠道上部安全性的膜包衣片剂 A61K9/28 普罗克特和甘保尔公司申请号申请日 1998 年 6 月 8 日优先权日 1997 年 6 月 11 日公开日 2000 年 11 月 22 日合议组组长李越主审员任晓兰参审员黄强法律依据中国专利法第 22 条第 3 款决定要点 : 在判断创造性时, 首先要将权利要求所述的技术方案和现有技术中最接近的技术方案进行特征对比, 找出二者的区别特征, 确定发明实际要解决的技术问题, 进而考察在现有技术中是否存在将所述区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决所述技术问题的启示, 以及所述区别特征的引入是否产生了有益的效果一案由本复审请求涉及名称为能改进胃肠道上部安全性的膜包衣片剂的第号发明专利申请 ( 下称本申请 ), 申请人为普罗克特和甘保尔公司, 申请日为 1998 年 6 月 8 日, 优先权日为 1997 年 6 月 11 日, 公开日为 2000 年 11 月 22 日

2 2003 年 12 月 26 日, 国家知识产权局针对申请人于 2003 年 11 月 4 日提交的权利要求书, 进入中国国家阶段时提交的说明书第 1-12 页说明书摘要,2000 年 2 月 1 日提交的说明书附图, 以权利要求 1-9 不具备创造性为由驳回了本申请驳回决定所针对的权利要求书为 : 1. 一种于胃部释放的新颖的口服剂型, 所述的剂型包含安全有效量的活性组份和药学上可接受的赋形剂, 所述的活性组份选自四环素类抗生素铁制剂奎尼丁非甾族抗炎药烯丙心安抗坏血酸巯甲丙脯酸茶碱叠氮胸苷双膦酸盐类和它们的混合物, 其中所述口服剂型的特征在于它们为卵形并经膜包衣, 以利于快速通过食道, 并避免对口口腔咽和食道产生刺激, 其中所述的口服剂型的特征在于其长度为约英寸, 宽度为约英寸, 厚度为约英寸 2. 根据权利要求 1 所述的剂型, 其中膜包衣在 ph1.2-5 时溶解 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的膜包衣选自羟丙基甲基纤维素羟丙基纤维素羧甲基纤维素甲基纤维素乙基纤维素丙烯酸类树脂聚乙烯吡咯烷酮或明胶或它们的混合物 4. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的剂型是经修饰的卵形或囊片形状 5. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的活性组份选自依美溴铵强力霉素铁制剂氯化钾奎尼丁非甾族抗炎药烯丙心安抗坏血酸巯甲丙脯酸茶碱叠氮胸苷 (AZT) 利塞膦酸盐阿仑膦酸盐或帕米膦酸盐或它们的混合物 6. 根据权利要求 5 所述的剂型, 其中所述的活性组份选自利塞膦酸盐阿仑膦酸盐或帕米膦酸盐 7. 根据权利要求 6 所述的剂型, 其中所述的剂型包括占组合物 % 的利塞膦酸盐 8. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的剂型是含活性组份和药学上可接受的赋形剂的颗粒的压制片剂 9. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的活性组份颗粒本身是膜包衣的驳回决定的主要理由是 : 权利要求 1 请求保护一种于胃部释放的口服剂型, 对比文件 3(US A, 公开日为 1981 年 11 月 24 日 ) 公开了一种在胃部释放的口服剂型, 其中的活性成分是非甾族抗炎药阿司匹林, 片剂外有羟丙基甲基纤维素的膜包衣, 该片剂能避免对食道的刺激权利要求 1 与对比文件 3 的区别在于 : 权利要求 1 中的片剂为卵形, 且具有具体的外形尺寸, 这两个特征在对比文件 3 中未公开在对比文件 2(DE U1, 公开日为 1986 年 12 月 11 日 ) 中公开了片剂呈卵形的技术特征, 其作用在于使片剂便于吞咽虽然对比文件 2 中没有公开卵形片剂的具体尺寸, 但是, 本领域技术人员根据经验和常识能够确定片剂的尺寸范围, 因此, 本领域技术人员在对比文件 3 和 2 的基础上得到权利要求 1 的技术方案是显而易见的, 而且, 上述结合也未产生意想不到的效果, 因此, 权利要求 1 不具备

3 创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定在此基础上, 从属权利要求 2-9 也不具备创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定申请人普罗克特和甘保尔公司 ( 以下称请求人 ) 对上述驳回决定不服, 于 2004 年 4 月 2 日向专利复审委员会提出复审请求在提出复审请求时, 请求人未对申请文件进行修改请求人提出的复审请求理由是 : 权利要求 1 包括活性成分卵形膜包衣特殊尺寸四个特征, 驳回决定中仅就卵形特征与对比文件 2 进行了比较, 就膜包衣与对比文件 3 进行了比较, 对于本发明的活性成分和特殊尺寸没有相应的对比文件, 即使将对比文件 2 和 3 结合也得不到本发明具有上述 4 个特征的剂型, 并且, 通过具有上述 4 个特征, 本发明的剂型易于快速通过食道, 从而避免了活性成分在口腔咽和食道中释放, 并防止它们对上述组织产生刺激, 这些优点在对比文件 2 和 3 中并未述及, 因此, 相对于对比文件 2 和 3, 权利要求 1 具备创造性, 满足专利法第 22 条第 3 款的规定在此基础上, 从属权利要求 2-9 也具备创造性, 满足专利法第 22 条第 3 款的规定形式审查合格后, 专利复审委员会受理了该复审请求, 并于 2004 年 4 月 28 日向请求人发出复审请求受理通知书, 同时将案卷转送到原审查部门进行前置审查国家知识产权局原审查部门对本复审请求进行了前置审查, 认为 (1) 对比文件 3 中的阿司匹林即为本发明所选择的活性成分,(2) 尽管对比文件没有公开剂型的具体尺寸, 但该尺寸是本领域技术人员根据经验和常识能够确定的,(3) 在对比文件 3 中已经明确提及了膜包衣的阿司匹林在没有崩解的情况下能够快速通过口腔咽和食道, 从而避免对消化道产生刺激的作用, 因此坚持驳回决定专利复审委员会组成合议组, 对本复审请求案进行了审理, 并于 2007 年 4 月 3 日发出复审通知书, 指出 : 本申请权利要求 1 概括起来包括四个特征 :1 活性成分,2 卵形, 3 膜包衣,4 具体尺寸 ; 在对比文件 3 中公开了特征 1 和 3, 对比文件 2 中公开了特征 2, 本领域技术人员在对比文件 3 和 2 的基础上, 通过简单的试验能够确定卵形片剂的具体尺寸, 因此, 权利要求 1 不具备创造性, 在此基础上, 从属权利要求 2-9 也不具备创造性 2007 年 5 月 18 日, 请求人针对上述复审通知书作出答复, 并对权利要求进行了修改, 将权利要求 1 中的活性成分具体定义为双膦酸盐类修改后的权利要求书为 : 1. 一种于胃部释放的新颖的口服剂型, 所述的剂型包含安全有效量的活性组份和药学上可接受的赋形剂, 所述的活性组份选自双膦酸盐类, 其中所述口服剂型的特征在于它们为卵形并经膜包衣, 以利于快速通过食道, 并避免对口口腔咽和食道产生刺激, 其中所述的口服剂型的特征在于其长度为约英寸, 宽度为约英寸, 厚度为约英寸 2. 根据权利要求 1 所述的剂型, 其中膜包衣在 ph1.2-5 时溶解 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的膜包衣选自羟丙基甲基纤维素羟丙

4 基纤维素羧甲基纤维素甲基纤维素乙基纤维素丙烯酸类树脂聚乙烯吡咯烷酮或明胶或它们的混合物 4. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的剂型是经修饰的卵形或囊片形状 5. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的活性组份是利塞膦酸盐阿仑膦酸盐或帕米膦酸盐或它们的混合物 6. 根据权利要求 5 所述的剂型, 其中所述的活性组份是利塞膦酸盐 7. 根据权利要求 6 所述的剂型, 其中所述的剂型包括占组合物 % 的利塞膦酸盐 8. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的剂型是含活性组份和药学上可接受的赋形剂的颗粒的压制片剂 9. 根据权利要求 1 或 2 所述的剂型, 其中所述的活性组份颗粒本身是膜包衣的请求人认为 :(1) 对比文件 3 仅揭示了膜包衣的阿司匹林, 对比文件 2 仅公开了卵形片剂, 均不涉及本发明所要解决的技术问题 ( 使所述的剂型易于快速通过食道, 从而避免活性组份在口腔咽和食道中释放, 并防止它们的上皮和粘膜组织发生糜烂溃疡或其它类似的刺激 );(2) 没有任何文献显示阿司匹林和双磷酸盐具有相似的性质, 因此, 本领域技术人员无法从对比文件 3 预见到并将对比文件 3 和 2 结合得到权利要求 1 的技术方案, 故而权利要求 1 具有创造性, 在此基础上, 从属权利要求 2-9 也具有创造性经过合议, 合议组认为本案事实已经清楚, 可以作出复审决定二决定的理由 ( 一 ) 关于审查文本合议组以请求人于 2007 年 5 月 18 日提交的权利要求第 1-9 项, 进入中国国家阶段时提交的说明书第 1-12 页说明书摘要,2000 年 2 月 1 日提交的说明书附图为基础进行审查 ( 二 ) 关于创造性专利法第 22 条第 3 款规定, 创造性, 是指同申请日以前已有的技术相比, 发明具有突出的实质性特点和显著的进步在判断创造性时, 首先要将权利要求所述的技术方案和现有技术中最接近的技术方案进行特征对比, 找出二者的区别特征, 确定发明实际要解决的技术问题, 进而考察在现有技术中是否存在将所述区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决所述技术问题的启示, 以及所述区别特征的引入是否产生了有益的效果就本案而言, 权利要求 1 要求保护一种于胃部释放的口服剂型, 其包含安全有效量的活性组份和药学上可接受的赋形剂, 所述的活性组份选自双膦酸盐类, 其中, 所述口服剂型为卵形, 并经膜包衣, 且其长度为约英寸, 宽度为约英寸, 厚度为约

5 英寸请求人在复审请求中将权利要求 1 概括为包括以下四个特征 :(1) 活性组分,(2) 卵形,(3) 膜包衣,(4) 具体尺寸对比文件 3(US A, 公开日为 1981 年 11 月 24 日 ) 公开了一种易于吞咽的在胃部崩解的阿司匹林片剂, 其表面用羟丙基甲基纤维素进行了包衣 ( 参见对比文件 3 说明书第 3 栏第 14 行 - 第 4 栏第 33 行 ), 在其实施例 1 中, 公开了未涂覆的阿司匹林片剂由 80% 的阿司匹林和 20% 的淀粉 ( 相当于权利要求 1 中的药学上可接受的赋形剂 ) 组成将权利要求 1 请求保护的技术方案与对比文件 3 公开的技术方案进行对比可以看出, 二者的技术领域相同, 均涉及在胃部释放的口服剂型对比文件 3 中公开了权利要求 1 中的特征 3( 膜包衣 ), 未公开权利要求 1 的特征 1( 活性组分 ) 特征 2( 卵形 ) 和特征 4( 具体尺寸 ), 这也是权利要求 1 与对比文件 3 的区别所在根据说明书的描述, 本申请要解决的技术问题是, 开发出能快速通过食道, 并使活性组分在胃肠道上部的释放减到最小或得以避免, 而将活性组分释放到胃部的口服剂型 ( 参见本申请说明书第 1 页第行 ) 这一技术问题在本申请中是通过对活性组分进行膜包衣, 制成具有一定尺寸的卵形产品解决的因此, 判断本申请是否具有创造性, 其焦点在于 :(1) 现有技术中通过对阿司匹林口服剂型进行膜包衣而避免药物对消化道产生刺激的技术能否用于双膦酸盐?(2) 现有技术中是否存在对口服片剂进行外形改进的启示? 在对比文件 3 说明书第 4 栏第行中提到, 通过将阿司匹林的表面进行膜包衣可以使片剂易于吞咽, 快速通过口腔咽和食道, 从而消除未涂覆片剂对消化道的刺激这一目的与本申请的上述目的完全相同虽然对比文件 3 中涉及的活性组分是阿司匹林, 本申请权利要求 1 中的活性组分被定义为双膦酸盐类, 但二者均属于在胃部释放的口服剂型, 均是为了解决药剂口服时可能会对消化道造成刺激的问题, 因此, 在对比文件 3 中已经给出了通过对活性组份进行膜包衣能够使片剂快速通过食道并消除对消化道的刺激的技术启示的情况下, 当本领域技术人员需要解决双膦酸盐的口服剂型可能会对消化道造成刺激这一技术问题时, 自然会将解决相同技术问题的对比文件 3 考虑在内, 将其中提到的膜包衣技术用于双膦酸盐另外, 在本申请说明书中, 针对本申请要解决的药剂口服时可能会对消化道造成刺激的问题上, 本申请将双膦酸盐与诸如非甾族抗炎药烯丙心胺抗坏血酸等多种治疗用途不同的药物相提并论, 认为其均能作为可以进行膜包衣的活性组分 ( 参见说明书第 3 页第 3-5 行 ); 虽然在说明书第 3 页第 5-7 行优选某些具体的双磷酸盐, 但说明书中并没有给出证据证明选择这些具体的双磷酸盐, 除了解决上述对消化道造成刺激的问题之外, 还能产生怎样的技术效果因此, 本申请的这些内容进一步说明, 在本申请中并不关注活性组分本身的治疗用途, 而仅仅关注其作为口服制剂时可能会对消化道产生影响的性能因而, 活性组分的

6 不同并不能成为本领域技术人员将对比文件 3 中公开的膜包衣技术用于双膦酸盐的障碍其次需要判断, 在现有技术中是否存在对口服片剂进行外形改进的启示? 在对比文件 2(DE U1, 公开日为 1986 年 12 月 11 日 ) 中公开了一种呈卵形的口服片剂 ( 如说明书附图 1-4 所示, 相当于权利要求 1 中的特征 2), 其通过使片剂呈卵形, 一方面有利于加工处理, 另一方面也有利于吞咽 ( 参见对比文件 2 说明书第 4 页第 1-5 行 ), 因此, 在对比文件 2 中给出了通过使片剂呈卵型而可以有利于片剂吞咽的启示由于对比文件 2 也涉及口服剂型, 与对比文件 3 及本申请的技术领域相同, 因此, 当本领域技术人员面对本发明要解决的上述技术问题时, 自然会在相同或相近的技术领域中寻找, 将解决相同技术问题的对比文件 2 考虑在内, 并在对比文件 2 所给出的上述技术启示下, 尝试将所述卵形外形应用到对比文件 3 中经过膜包衣的片剂上接下来涉及到的问题是, 在对比文件 2 中并未公开卵形片剂的具体尺寸 ( 即, 特征 4), 在这种情况下, 是否会阻止本领域技术人员进行上述尝试呢? 答案显然是否定的, 因为本领域技术人员知晓申请日前所属技术领域的所有普通技术知识, 具备常规的实验技能, 当其要制备卵形片剂时, 首先会在常见的片剂大小基础上进行简单的试验, 并根据经验和实验结果来确定卵形片剂的具体尺寸而且, 请求人在本申请的说明书中也只详细介绍了如何进行膜包衣的过程, 对如何将包衣后的片剂制成具有特定尺寸的卵形产品的操作过程未作任何说明, 这从另一个角度说明了请求人也认同即使在说明书未作任何描述的情况下, 本领域技术人员也会利用其普通技术知识将膜包衣后的片剂制成特定尺寸的卵形产品更何况, 在说明书中也未提供任何确切的证据表明上述具体尺寸产生了何种意想不到的效果综上所述, 现有技术中已经公开了通过对活性组分进行膜包衣可以使片剂快速通过食道, 并避免在药物释放到胃部之前对消化道产生刺激的构思, 本领域技术人员可以毫无障碍地将现有技术中对阿司匹林口服药剂进行膜包衣的技术用于双膦酸盐, 并对膜包衣后的片剂进行外形改进, 因此, 本领域技术人员在对比文件 3 的基础上, 结合对比文件 2 给出的启示和其普通技术知识, 能够显而易见地得到权利要求 1 的技术方案, 故而, 权利要求 1 不具备创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定从属权利要求 2-3 对膜包衣的特性和类型作了进一步的限定, 其中, 膜包衣的类型在对比文件 3 中公开了 ( 参见对比文件 3 的上述内容 ), 而相同的膜包衣必然具有相同的特性, 因此, 在权利要求 1 不具备创造性的基础上, 权利要求 2-3 也不具备创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定从属权利要 5-6 和 7 分别对活性组分的类型和所述活性组分在剂型中的含量作了进一步限定, 这些组分与阿司匹林类似, 都属于应当在胃部释放并且有可能会对食道产生刺激的药物, 正如以上对于权利要求 1 所作的评述, 本领域技术人员根据对比文件 3 中公开的膜包衣

7 的作用, 容易想到用这些成分来替换对比文件 3 中公开的阿司匹林, 而且, 说明书中也没有证据表明这种替换产生了意想不到的效果, 因此, 在其引用的权利要求 1 和 2 不具备创造性的基础上, 权利要求 5-6 和 7 也不具备创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定权利要求 4 8 和 9 对片剂的外形和成型作了进一步的限定, 这些都是本领域技术人员根据其普通技术知识容易想到的改变, 同时, 说明书中也没有证据表明这些改变产生了意想不到的效果, 在这种情况下, 在其引用的权利要求 1 和 2 不具备创造性的基础上, 权利要求 4 8 和 9 也不具备创造性, 不符合专利法第 22 条第 3 款的规定对于请求人在答复复审通知书时所提出的主张, 在以上关于权利要求 1 创造性的评判中已经一一予以评述, 在此不再赘述基于上述事实和理由, 合议组作出如下决定三决定维持国家知识产权局于 2003 年 12 月 26 日对号发明专利申请作出的驳回决定复审请求人对本决定不服的, 可根据专利法第 41 条第 2 款的规定, 自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉

第F8661号复审决定.doc

第F8661号复审决定.doc 中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会复审请求审查决定决定号第 8661 号决定日 2006 年 6 月 22 日发明创造名称国际分类号复审请求人预防和治疗鱼类和有壳水生动物感染性疾病的药物 A23K1/16 株式会社益力多本社美雅克化学株式会社申请号 98803571.5 申请日 1998 年 3 月 18 日公开日 2000 年 4 月 19 日合议组组长何炜主审员郭婷