祛風利水芳香化濕藥講義.ppt [相容模式]

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1 祛 風 濕 藥 概 述 祛 風 濕 藥 祛 除 風 濕 解 除 痺 痛 為 主 要 功 效 的 藥 物 均 能 祛 風 散 寒 除 濕, 部 分 藥 能 舒 筋 活 絡 止 痛 強 筋 骨 分 為 祛 風 濕 散 寒 藥 祛 風 濕 清 熱 藥 和 祛 風 濕 強 筋 骨 藥 三 類 臨 床 主 要 用 於 治 療 痺 證 痺 證 病 因 機 體 正 氣 不 足 時 感 受 風 寒 濕 邪, 流 注 經 絡 關 節, 感 受 風 濕 熱 之 邪, 或 風 寒 濕 邪 外 侵, 郁 久 化 熱, 以 致 風 濕 熱 邪 痺 阻 經 絡 關 節 痰 濁 瘀 血 脾 失 運 化 七 情 郁 結 氣 滯 血 瘀 阻 止 脈 絡 痺 證 的 發 病 部 位 主 要 在 肌 肉 經 絡 關 節 主 要 臨 床 表 現 : 骨 關 節 韌 帶 滑 囊 筋 膜 疼 痛, 關 節 腫 脹 變 形 運 動 障 礙, 臨 床 特 徵 類 似 現 代 醫 學 的 結 締 組 織 疾 病 自 身 免 疫 性 疾 病 骨 與 骨 關 節 病 及 軟 組 織 疾 病 等, 如 風 濕 熱 風 濕 性 關 節 炎 類 風 濕 性 關 節 炎 硬 皮 病 系 統 性 紅 斑 狼 瘡 強 直 性 脊 柱 炎 慢 性 纖 維 組 織 炎 等, 機 體 免 疫 功 能 異 常 內 分 泌 功 能 紊 亂 以 及 感 染 是 該 類 疾 病 的 主 要 發 病 因 素 祛 風 濕 藥 主 要 藥 理 作 用 抗 發 炎 對 多 種 實 驗 性 急 慢 性 炎 症 模 型 均 有 不 同 程 度 的 抑 制 作 用 秦 艽 獨 活 雷 公 藤 五 加 皮 防 己 稀 薟 草 臭 梧 桐 和 有 效 成 分 : 明 顯 抑 制 角 叉 菜 膠 雞 蛋 清 甲 醛 所 致 大 鼠 急 性 足 腫 脹 和 二 甲 苯 所 致 小 鼠 急 性 耳 廓 腫 脹, 使 腫 脹 度 減 輕, 抑 制 醋 酸 所 致 小 鼠 腹 腔 毛 細 血 管 通 透 性 增 高 和 組 織 胺 所 致 大 鼠 毛 細 血 管 通 透 性 增 加, 從 而 使 炎 性 滲 出 減 少 五 加 皮 雷 公 藤 : 顯 著 抑 制 大 鼠 炎 性 棉 球 肉 芽 的 增 生, 使 肉 芽 重 量 減 輕 雷 公 藤 五 加 皮 防 己 : 對 佐 劑 性 關 節 炎 有 明 顯 抑 制 作 用 具 抗 發 炎 作 用 的 主 要 有 效 成 分 秦 艽 鹼 甲 清 風 藤 鹼 粉 防 己 鹼 甲 氧 基 歐 芹 酚 雷 公 藤 總 苷 雷 公 藤 內 酯 1

2 秦 艽 五 加 皮 和 雷 公 藤 及 其 有 效 成 分 的 抗 發 炎 作 用 與 興 奮 腦 下 垂 體 - 腎 上 腺 皮 質 系 統 功 能 有 關 秦 艽 鹼 甲 的 抗 發 炎 作 用 在 切 除 腦 下 垂 體 或 用 麻 醉 藥 抑 制 中 樞 後 消 失 : 可 能 透 過 興 奮 下 視 丘 一 腦 下 垂 體, 使 ACTH 分 泌 增 多, 從 而 增 強 腎 上 腺 皮 質 功 能, 使 腎 上 腺 皮 質 激 素 合 成 釋 放 增 加 而 產 生 抗 發 炎 作 用 粉 防 己 鹼 : 直 接 作 用 於 腎 上 腺, 產 生 促 皮 質 激 素 樣 作 用 抑 制 炎 症 細 胞 磷 脂 酶 A2(PhospholipaseA2) 的 活 性, 從 而 減 少 炎 症 介 質 的 產 生 和 釋 放 雷 公 藤 內 酯 雷 公 藤 甲 素 可 明 顯 抑 制 紅 血 球 膜 破 裂, 雷 公 藤 紅 素 抑 制 細 胞 釋 放 PGE2, 均 與 其 抗 發 炎 作 用 有 關 2. 鎮 痛 川 烏 青 風 藤 獨 活 秦 艽 五 加 皮 防 己 : 可 提 高 動 物 熱 刺 激 電 刺 激 化 學 刺 激 所 致 的 痛 閾, 可 減 少 1% 酯 酸 所 致 小 鼠 扭 體 次 數 青 風 藤 鹼 和 烏 頭 鹼 的 鎮 痛 部 位 在 中 樞 神 經 系 統, 可 能 與 去 甲 腎 上 腺 素 能 系 統 或 阿 片 能 系 統 有 關 3. 對 免 疫 功 能 的 影 響 雷 公 藤 五 加 皮 獨 活 稀 薟 草 青 風 藤 對 機 體 免 疫 功 能 有 明 顯 抑 制 作 用 雷 公 藤 成 分 雷 公 藤 總 苷 雷 公 藤 甲 素 雷 公 藤 紅 素 雷 公 藤 內 酯 等, 對 非 特 異 性 免 疫 功 能 及 特 異 性 免 疫 功 能 均 有 明 顯 抑 制 作 用 雷 公 藤 甲 素 能 抑 制 NK 細 胞 活 性, 並 能 抑 制 抗 體 形 成 細 胞 的 產 生 雷 公 藤 總 苷 可 部 分 抑 制 非 同 種 移 植 時 抗 宿 主 反 應 雷 公 藤 使 類 風 濕 性 關 節 炎 病 患 血 清 中 IgG, IgA, 和 IgM 濃 度 明 顯 下 降 粉 防 己 鹼 能 顯 著 抑 制 PHA ConA 等 誘 導 的 人 外 周 血 淋 巴 細 胞 轉 化, 也 能 抑 制 抗 體 形 成, 其 免 疫 抑 制 作 用 可 能 與 鈣 通 道 阻 滯 有 關 對 免 疫 功 能 有 促 進 作 用 成 分, 細 柱 五 加 總 皂 苷 和 多 糖 可 提 升 小 鼠 網 狀 內 皮 系 統 的 吞 噬 功 能 和 小 鼠 血 清 抗 體 滴 度 綜 述 與 祛 除 風 濕 解 除 痺 痛 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 : 抗 發 炎 鎮 痛 抑 制 機 體 免 疫 功 能, 從 而 改 善 痺 證 的 臨 床 症 狀, 延 緩 病 程 的 發 展 秦 艽 龍 胆 科 植 物 秦 艽 Gentiana macrophylla Pall. 麻 花 秦 艽 G. straminea Maxim. 粗 莖 秦 艽 G. crassicaulis Duthie ex Burk 或 小 秦 艽 G. dahurica Fisch. 的 乾 燥 根 主 要 成 分 : 龍 胆 苦 苷 (gentiopicroside), 在 提 取 過 程 中 遇 氨 轉 變 成 生 物 鹼, 有 秦 艽 鹼 甲 ( 即 龍 胆 鹼 gentianine) 秦 艽 鹼 乙 ( 即 龍 胆 次 鹼 gentianiaine) 秦 艽 鹼 丙 (gentianal) 揮 發 油 和 糖 類 味 辛 苦 平, 性 微 寒 歸 胃 肝 胆 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 祛 風 濕, 清 濕 熱, 止 痺 痛, 主 治 : 風 濕 痺 痛, 筋 脈 拘 攣, 骨 節 酸 痛, 骨 蒸 潮 熱, 小 兒 療 積 發 熱 神 農 本 草 經 : 主 寒 熱 邪 氣, 寒 濕 風 痺 肢 節 痛, 下 水 利 小 便 名 醫 別 錄 : 療 風, 無 問 久 新, 通 身 攣 急 2

3 (1) 抗 發 炎 秦 艽 水 提 取 物 醇 提 取 物 灌 胃 給 藥 : 明 顯 抑 制 角 叉 菜 膠 所 致 大 鼠 足 蹠 腫 脹, 明 顯 抑 制 巴 豆 油 引 起 的 小 鼠 耳 腫 脹, 醇 提 物 比 水 提 物 作 用 稍 強 粗 莖 秦 艽 的 抗 發 炎 作 用 較 強 抗 發 炎 的 主 要 有 效 成 分 為 秦 艽 鹼 甲,90 mg/kg 腹 腔 注 射 對 大 鼠 甲 醛 性 關 節 炎 的 抑 制 作 用 強 度 與 水 楊 酸 鈉 200 mg/kg 相 似 染 料 滲 出 法 研 究 顯 示, 大 鼠 腹 腔 注 射 秦 艽 鹼 甲 能 明 顯 降 低 因 注 射 蛋 清 而 引 起 的 毛 細 血 管 通 透 性 增 高 秦 艽 鹼 甲 : 能 使 大 鼠 腎 上 腺 內 維 生 素 C 含 量 明 顯 下 降, 維 生 素 C 為 合 成 腎 上 腺 皮 質 激 素 的 前 體 之 一, 其 含 量 的 下 降 說 明 皮 質 激 素 的 合 成 增 多 對 於 切 除 腦 下 垂 體 或 戊 巴 比 妥 鈉 麻 醉 的 大 鼠 則 該 作 用 消 失, 表 明 秦 艽 鹼 甲 抗 發 炎 作 用 是 透 過 興 奮 下 視 丘 - 腦 下 垂 體, 使 ACTH 分 泌 增 多, 從 而 增 強 腎 上 腺 皮 質 功 能 實 現 的 側 鏈 上 的 雙 鍵 是 抗 發 炎 作 用 必 要 的 架 構, 加 氫 飽 和 後 則 無 抗 發 炎 作 用 (2) 鎮 痛 秦 艽 水 提 物 和 醇 提 物 口 服 給 藥 : 明 顯 抑 制 腹 腔 注 射 醋 酸 所 致 小 鼠 扭 體 反 應, 且 隨 劑 量 增 加, 鎮 痛 作 用 增 強, 最 高 抑 制 率 達 54.9% 秦 艽 及 秦 艽 鹼 甲 : 可 明 顯 降 低 熱 板 或 光 熱 刺 激 所 致 小 鼠 和 大 鼠 的 疼 痛 反 應, 使 痛 閾 提 升, 但 作 用 持 續 時 間 短 暫, 與 延 胡 索 和 草 烏 配 伍 可 增 強 其 鎮 痛 作 用 3) 抗 過 敏 : 秦 艽 鹼 甲 能 明 顯 減 輕 豚 鼠 因 組 織 胺 噴 霧 引 起 的 哮 喘 抽 搐, 對 組 織 胺 所 致 的 豚 鼠 休 克 有 保 護 作 用, 並 能 對 抗 組 織 胺 和 乙 醯 膽 鹼 引 起 的 豚 鼠 離 體 回 腸 收 縮 作 用 4) 秦 艽 鹼 甲 鎮 靜 解 熱 : 1) 小 劑 量 有 鎮 靜 作 用, 能 顯 著 延 長 戊 巴 比 妥 鈉 所 致 大 鼠 小 鼠 的 睡 眠 時 間, 2) 但 較 大 劑 量 可 引 起 小 鼠 中 樞 興 奮, 最 後 導 致 麻 痺 而 死 亡 3) 對 酵 母 所 致 大 鼠 發 熱 有 解 熱 作 用 5) 抗 菌 : 體 外 試 驗 表 明, 秦 艽 醇 浸 液 對 弗 氏 痢 疾 桿 菌 流 感 桿 菌 金 黃 色 葡 萄 球 菌 志 賀 氏 痢 疾 桿 菌 肺 炎 桿 菌 副 傷 寒 桿 菌 霍 亂 弧 菌 炭 疽 桿 菌 等 有 抑 制 作 用 2. 其 他 藥 理 作 用 水 浸 液 (1:3) 在 試 管 內 對 菫 色 毛 癬 菌 及 同 心 性 毛 癬 菌 等 皮 膚 真 菌 有 不 同 程 度 的 抑 制 作 用 6) 利 尿 : 秦 艽 水 煎 劑 家 兔 灌 胃 給 藥 有 一 定 利 尿 作 用, 並 能 促 進 尿 酸 排 泄 3

4 (1) 升 高 血 糖 1. 秦 艽 鹼 甲 大 鼠 腹 腔 給 藥,30 分 鐘 後 血 糖 顯 著 升 高, 作 用 維 持 約 3 小 時, 同 時 肝 糖 原 顯 著 降 低 切 除 雙 側 腎 上 腺 後 給 藥, 動 物 不 出 現 血 糖 升 高 作 用, 說 明 秦 艽 鹼 甲 是 透 過 促 進 腎 上 腺 素 的 釋 放 而 產 生 升 高 血 糖 的 作 用 (2) 降 血 壓 秦 艽 鹼 甲 對 麻 醉 犬 兔 靜 脈 注 射 有 降 血 壓 作 用, 持 續 時 間 較 短, 同 時 心 率 減 慢, 阿 托 品 及 切 除 迷 走 神 經 對 其 無 明 顯 影 響, 故 與 迷 走 神 經 無 關 (3) 保 肝 利 胆 龍 胆 苦 苷 mg/kg 連 續 給 藥 5 天, 對 小 鼠 CCl4 肝 損 傷 模 型 和 脂 多 糖 / 芽 抱 桿 菌 (LPS/BCG) 肝 損 傷 模 型 均 有 保 護 作 用, 可 使 血 清 ALT 和 AST 降 低 在 LPS/BCG 模 型 中, 腫 瘤 壞 死 因 子 (TNF) 隨 ALT 活 性 增 強 而 濃 度 增 加, 龍 胆 苦 苷 治 療 後, 血 清 中 TNF 濃 度 顯 著 下 降, 可 能 為 其 抗 肝 損 傷 作 用 的 原 因 之 一 有 利 胆 作 用 綜 述 與 秦 艽 祛 風 濕 清 濕 熱 止 痺 痛 的 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 抗 發 炎 鎮 痛 抗 過 敏 鎮 靜 解 熱 抗 菌 利 尿 等 作 用 主 要 有 效 成 分 是 秦 艽 鹼 甲 等 生 物 鹼 現 代 應 用 1. 風 濕 性 關 節 炎 和 類 風 濕 性 關 節 炎 : 1. 含 秦 艽 鹼 甲 可 減 輕 疼 痛 腫 脹 2. 臨 床 常 與 威 靈 仙 桑 枝 羌 活 等 配 伍 應 用 2. 流 行 性 腦 脊 髓 膜 炎 3. 肩 關 節 周 圍 炎 4. 小 兒 急 性 黃 疸 型 傳 染 性 肝 炎 不 良 反 應 秦 艽 鹼 甲 : 小 鼠 : 口 服 LD 50 為 480±6.7 mg/kg, 腹 腔 注 射 LD 50 為 350±12.3 mg/kg 大 鼠 灌 胃 420~520 mg/kg, 犬 灌 服 2240 mg/kg 或 靜 脈 注 射 80 mg/kg, 貓 和 猴 灌 服 100 mg/kg, 每 日 1 次, 連 續 3 日, 均 末 發 現 明 顯 不 良 反 應 口 服 治 療 風 濕 性 關 節 炎, 病 患 出 現 噁 心, 嘔 吐, 心 悸, 心 率 減 慢 等 反 應 4

5 獨 活 傘 形 科 植 物 重 齒 毛 當 歸 Angelica pubescens Maxim. F. biserrata shan et Yuan 的 乾 燥 根 主 要 化 學 成 分 : 香 豆 素 : 東 蒗 菪 素 (Scopoletin) 二 氫 鷗 山 芹 醇 (columbianetin) 二 氫 歐 山 芹 醇 乙 酸 酯 (colunmbianetin) 花 椒 毒 素 (xanthotoxin) 甲 氧 基 歐 芹 酚 (osthol) 二 氫 歐 山 芹 素 (columbianadin) 歐 芹 酚 甲 醚 等 揮 發 油 : 主 要 成 分 有 α- 菠 烯 (α-pinene) 和 L- 檸 檬 酸 烯 γ- 氨 基 丁 酸 當 歸 酸 等 味 辛 苦, 性 微 溫 歸 腎 膀 胱 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 祛 風 除 濕, 通 痺 止 痛 主 治 : 風 寒 濕 痺, 腰 膝 疼 痛, 少 陰 伏 風 頭 痛 本 草 求 真 : 獨 活 凡 因 風 於 足 少 陰 腎 經, 伏 而 不 出, 發 為 頭 痛, 則 能 善 搜 而 治 矣, 以 故 兩 足 濕 痺, 不 能 動 履, 非 此 莫 痊, 風 毒 齒 痛, 頭 眩 目 暈, 非 此 莫 攻 本 草 正 義 : 獨 活 氣 味 雄 烈, 芳 香 四 溢, 故 能 宣 通 百 脈, 調 和 經 絡 (1) 抗 發 炎 甲 氧 基 歐 芹 酚 : 腹 腔 給 藥 可 抑 制 角 叉 菜 膠 所 致 大 鼠 足 腫 脹, 抑 制 率 為 63.3%, 50 mg/kg 抑 制 作 用 強 於 10 mg/kg 消 炎 痛 (indomethacin) (2) 鎮 痛 鎮 靜 小 鼠 熱 板 法 實 驗 證 明 獨 活 煎 劑 可 明 顯 提 升 痛 閾 甲 氧 基 歐 芹 酚 腹 腔 注 射 可 減 輕 小 鼠 扭 體 反 應, 疼 痛 抑 制 百 分 率 為 61.2% 獨 活 煎 劑 醇 浸 膏 均 表 現 為 鎮 靜 作 用, 可 使 小 鼠 大 鼠 自 主 活 動 減 少, 也 可 對 抗 士 的 寧 所 致 蛙 的 驚 厥 作 用 當 歸 酸 傘 形 花 內 酯 有 明 顯 鎮 靜 作 用, 為 其 鎮 靜 作 用 主 要 有 效 成 分 (3) 抑 制 血 小 板 聚 集 和 抗 血 栓 形 成 獨 活 醇 提 物 0.4g/kg: 可 明 顯 抑 制 大 鼠 動 靜 脈 環 路 血 栓 的 形 成, 使 血 栓 重 量 減 輕, 抑 制 率 為 38.4%, 可 抑 制 大 鼠 體 外 血 栓 形 成, 使 血 栓 重 量 減 輕, 血 栓 長 度 縮 短, 並 延 長 特 異 性 血 栓 形 成 時 間 獨 活 水 浸 出 物 乙 醇 浸 出 物 甲 醇 浸 出 物 對 ADP 誘 導 的 大 鼠 及 家 兔 血 小 板 聚 集 有 明 顯 抑 制 作 用, 其 有 效 成 分 為 二 氫 歐 山 芹 醇 二 氫 歐 山 芹 醇 乙 酸 酯 二 氫 歐 山 芹 素 歐 芹 酚 甲 醚, 其 抑 制 率 分 別 在 20~50% 范 圍 內 獨 活 抑 制 血 小 板 聚 集 的 作 用 是 其 抗 血 栓 形 成 的 主 要 關 鍵 2. 其 他 藥 理 作 用 5

6 (1) 對 心 血 管 系 統 作 用 歐 芹 酚 甲 醚 : 具 擴 血 管 降 血 壓 作 用, 可 使 貓 動 脈 血 壓 降 低 30%, 持 續 1-2 小 時 γ- 氨 基 丁 酸 : 可 對 抗 多 種 實 驗 性 心 律 不 整, 延 遲 室 性 心 動 過 速 的 發 生, 降 低 室 性 心 搏 過 速 的 發 生 率 和 縮 短 持 續 時 間 心 室 肌 灌 注 γ- 氨 基 丁 酸 後 5 分 鐘, 心 室 肌 動 作 電 位 的 振 幅 減 少, 動 作 電 位 時 程 縮 短 獨 活 能 抑 制 血 管 緊 張 素 II 受 體 (angiotensin II) 和 α- 腎 上 腺 素 受 體, 可 能 與 其 降 血 壓 和 抗 心 律 不 整 作 用 有 關 2) 抗 腫 瘤 : 1) 東 蒗 菪 素 對 化 學 物 質 所 致 大 鼠 乳 腺 腫 瘤 有 抑 制 作 用, 2) 花 椒 毒 素 佛 手 柑 內 酯 等 對 艾 氏 腹 水 癌 細 胞 有 殺 滅 作 用 3) 解 痙 作 用 : 獨 活 揮 發 油 : 1) 對 離 體 豚 鼠 回 腸 有 解 痙 作 用, 可 明 顯 抑 制 組 織 胺 和 乙 醯 膽 鹼 所 致 腸 肌 痙 攣, 並 且 有 劑 量 倚 賴 性 2) 對 在 體 和 離 體 大 鼠 子 宮 痙 攣 也 有 解 痙 作 用 4) 抗 潰 瘍 抗 菌 和 提 升 機 體 免 疫 功 能 的 作 用 綜 述 祛 風 除 濕, 通 痺 止 痛 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 抗 發 炎 鎮 痛 鎮 靜 作 用, 舒 筋 活 血, 宣 通 百 脈 功 效 與 其 抑 制 血 小 板 聚 集 抗 血 栓 形 成 作 用 有 關 現 代 應 用 1. 風 濕 性 關 節 炎 : 獨 活 寄 生 湯 加 減 治 療 風 濕 性 2. 坐 骨 神 經 痛 和 三 叉 神 經 痛 : 1. 獨 活 寄 生 湯 及 其 加 減 方 治 療 2. 循 經 按 摩 配 合 獨 活 寄 生 湯 可 治 療 三 叉 神 經 痛 3. 腰 椎 間 盤 突 出 症 及 腰 椎 骨 質 疏 鬆 症 4. 慢 性 支 氣 管 炎 : 獨 活 紅 糖 水 煎 服, 治 療 慢 性 支 氣 管 炎, 有 鎮 咳 平 喘 作 用 5. 銀 屑 病 不 良 反 應 大 鼠 肌 注 花 椒 毒 素 的 LD50 為 160 mg/kg 花 椒 毒 素 mg/kg 可 引 起 豚 鼠 肝 細 胞 混 濁 脂 肪 性 變 及 急 性 出 血 性 壞 死 腎 臟 嚴 重 充 血 壞 死 獨 活 煎 劑 治 療 氣 管 炎 時, 病 患 曾 出 現 舌 麻 木 噁 心 嘔 吐 胃 不 適 等 不 良 反 應 獨 活 中 香 豆 素 類 化 合 物 為 光 活 性 物 質, 進 入 機 體 後 受 到 日 光 或 紫 外 線 照 射, 可 使 受 照 射 處 皮 膚 發 生 日 光 性 皮 炎, 發 生 紅 腫, 色 素 增 加, 表 皮 增 濃 現 象 防 己 防 己 科 植 物 粉 防 己 Stephaniatetrandra Moore 的 乾 燥 根 粉 防 己 根 含 十 餘 種 生 物 鹼, 含 量 在 2.5% 以 上 : 粉 防 己 鹼 ( 漢 防 己 甲 素 tetrandrine) 防 己 諾 林 鹼 ( 漢 防 己 乙 素 demethyltetrandrine) 漢 防 己 丙 素 本 草 正 義 : 名 曰 防 己 者, 以 脾 為 己 土, 喜 燥 惡 濕, 濕 淫 於 內, 則 氣 化 不 行, 而 水 失 故 道, 為 腫 為 瘡, 皆 己 土 受 邪 之 病, 而 此 能 防 堤 之, 是 為 古 人 命 名 之 真 義 輪 環 藤 酚 鹼 (cyclanoline) 防 己 尚 含 有 黃 酮 苷 酚 類 有 機 酸 類 等 味 苦 辛, 性 寒 歸 膀 胱 肺 經 6

7 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 利 水 消 腫, 祛 風 止 痛 用 於 : 水 腫 香 港 腳, 小 便 不 利, 濕 疹 瘡 毒, 風 濕 痺 痛 本 草 求 真 : 辛 苦 大 寒 性 險 而 健 善 走 下 行, 長 於 除 濕 通 竅 利 道, 能 瀉 下 焦 血 分 濕 熱, 乃 療 風 水 要 藥 (1) 抗 發 炎 粉 防 己 鹼 防 己 諾 林 鹼 皮 下 注 射 能 明 顯 減 輕 大 鼠 甲 醛 性 關 節 腫 脹, 並 對 家 兔 耳 殼 燒 傷 所 致 炎 性 水 腫 有 抑 制 作 用, 靜 脈 注 射 粉 防 己 鹼 可 使 大 鼠 背 部 氣 囊 角 叉 菜 膠 性 炎 症 血 管 通 透 性 降 低, 同 時 中 性 白 血 球 的 游 出 和 β- 葡 萄 糖 醛 酸 酶 釋 放 顯 著 減 少 (1) 抗 發 炎 (2) 免 疫 抑 制 和 抗 過 敏 體 外 實 驗 證 明, 粉 防 己 鹼 能 抑 制 中 性 白 血 球 的 黏 附 游 走 趨 化 吞 噬 功 能 可 降 低 大 鼠 腎 上 腺 中 維 生 素 C 含 量, 也 降 低 末 梢 血 中 嗜 酸 性 白 血 球 數, 切 除 腦 下 垂 體 後 仍 有 此 作 用, 但 切 除 腎 上 腺 後 則 上 述 作 用 消 失, 說 明 粉 防 己 鹼 直 接 作 用 於 腎 上 腺, 使 腎 上 腺 皮 質 功 能 增 強 而 發 揮 抗 發 炎 作 用 粉 防 己 鹼 可 透 過 抑 制 炎 症 細 胞 磷 脂 A2(PLA2) 的 活 性, 減 少 炎 症 介 質 (Prostaglandin Leukotriene) 血 小 板 活 化 因 子 氧 自 由 基 等 的 產 生 和 釋 放 可 被 鈣 和 鈣 調 素 (calmodulin) 逆 轉 粉 防 己 鹼 對 細 胞 免 疫 和 體 液 免 疫 均 有 抑 制 作 用, 體 外 實 驗 能 顯 著 抑 制 PHA ConA 等 誘 導 的 人 外 周 血 淋 巴 細 胞 轉 化, 對 人 外 周 血 淋 巴 細 胞 培 養 呈 現 很 強 的 抑 制 作 用, 也 能 抑 制 抗 體 的 生 成, 說 明 粉 防 己 鹼 有 免 疫 抑 制 作 用 家 兔 皮 下 注 射 能 明 顯 降 低 蛋 清 所 致 過 敏 性 休 克 的 發 生 率, 減 輕 病 理 損 傷 對 慢 反 應 物 質 (SRS-A) 引 起 的 豚 鼠 離 體 氣 管 條 的 收 縮 及 組 織 胺 乙 醯 膽 鹼 引 起 的 豚 鼠 喘 息 反 應 均 有 明 顯 抑 制 作 用, 並 能 抑 制 天 花 粉 等 誘 導 的 大 鼠 肥 大 細 胞 脫 顆 粒, 阻 止 肥 大 細 胞 釋 放 組 織 胺 免 疫 抑 制 作 用 和 抗 過 敏 作 用 與 鈣 通 道 的 阻 滯 有 關 (3) 鎮 痛 熱 板 法 證 明 防 己 水 煎 劑 有 鎮 痛 作 用, 給 藥 後 1.5 小 時 作 用 明 顯, 可 使 痛 閾 提 高 59%, 作 用 維 持 4 小 時, 與 川 烏 合 用 可 使 作 用 持 續 時 間 延 長 至 24 小 時 以 上 1. 對 心 血 管 系 統 作 用 漢 防 己 總 鹼 及 粉 防 己 鹼 漢 防 己 乙 素 漢 防 己 丙 素 均 有 鎮 痛 作 用, 總 鹼 的 作 用 最 強, 為 嗎 啡 的 13% 由 刺 激 小 鼠 甩 尾 試 驗 證 明, 粉 防 己 鹼 的 作 用 強 於 乙 素 丙 素 7

8 (1) 抑 制 心 臟 和 抗 心 律 不 整 : 1) 粉 防 己 鹼 : 1) 在 貓 右 心 室 乳 頭 肌 或 豚 鼠 左 心 房 標 本 上 均 可 引 起 心 肌 收 縮 力 下 降, 左 心 室 內 壓 最 大 變 化 速 率 也 下 降, 2) 麻 醉 犬 靜 脈 注 射 可 明 顯 降 低 心 肌 收 縮 性 能 和 幫 浦 功 能, 減 慢 心 率, 作 用 與 戊 脈 安 相 似 3) 能 對 抗 烏 頭 鹼 哇 巴 因 氯 仿 等 所 致 動 物 心 律 不 整, 對 竇 房 傳 導 功 能 和 自 律 性 有 抑 制 作 用 4) 負 性 肌 力 作 用 與 抗 心 律 不 整 作 用 是 由 於 抑 制 了 心 肌 細 胞 外 鈣 內 流 和 細 胞 內 鈣 釋 放 所 致 2) 降 血 壓 : 粉 防 己 鹼 : 1) 對 麻 醉 貓 家 兔 灌 胃 和 注 射 給 藥 均 有 顯 著 降 血 壓 作 用, 並 伴 有 心 率 減 慢, 2) 其 降 血 壓 作 用 主 要 是 透 過 擴 張 血 管, 為 選 擇 性 阻 滯 慢 通 道 鈣 內 流 所 致 3) 抗 心 肌 缺 血 : 粉 防 己 鹼 擴 張 冠 狀 動 脈, 增 加 冠 脈 血 流 量, 可 對 抗 腦 下 垂 體 後 葉 素 引 起 的 大 鼠 冠 脈 痙 攣, 使 冠 狀 動 脈 結 扎 犬 的 心 臟 損 傷 程 度 減 輕, 損 傷 範 圍 減 小, 使 梗 塞 區 心 肌 釋 放 入 血 的 肌 酸 磷 酸 激 酶 顯 著 減 少, 表 現 出 明 顯 的 抗 心 肌 缺 血 作 用 其 擴 張 冠 脈 的 作 用 為 對 血 管 的 直 接 作 用 (2) 抗 肝 纖 維 化 粉 防 己 鹼 : 對 CCl4 誘 導 的 大 鼠 肝 纖 維 化 有 良 好 的 防 治 作 用, 可 顯 著 改 善 肝 功 能, 減 輕 肝 臟 病 理 性 損 傷, 治 療 組 大 鼠 血 清 轉 氨 酶 活 性 降 低, 血 清 前 膠 原 血 清 及 肝 透 明 質 酸 酶 含 量 降 低, 肝 內 膠 原 沈 積 減 少 防 治 肝 纖 維 化 的 機 理 在 於 抑 制 儲 脂 細 胞 的 增 殖 及 轉 化, 減 少 膠 原 在 肝 組 織 中 沈 積 (3) 防 治 矽 肺 粉 防 己 鹼 : 可 使 大 鼠 實 驗 性 矽 肺 模 型 肺 內 陽 性 物 明 顯 減 少, 肺 泡 間 隔 蛋 白 多 糖 熒 光 強 度 減 弱 矽 結 內 膠 原 纖 維 及 蛋 白 多 糖 鬆 解 斷 裂, 矽 結 節 中 心 填 充 物 減 少 矽 肺 組 織 膠 原 積 聚 是 由 石 英 粉 塵 引 起 膠 原 基 因 的 表 達 增 強 所 致, 粉 防 己 鹼 直 接 或 間 接 抑 制 膠 原 基 因 的 轉 錄, 從 而 減 少 病 變 組 織 中 膠 原 蛋 白 的 合 成 4) 抗 腫 瘤 : 粉 防 己 鹼 : 1) 體 外 實 驗 對 L 7712 和 S 180 癌 細 胞 DNA RNA 合 成 有 很 強 的 直 接 抑 制 作 用, 2) 對 人 體 肝 癌 細 胞 的 抑 制 作 用 具 有 劑 量 倚 賴 關 係, 並 可 增 強 其 他 抗 癌 藥 的 作 用, 明 顯 提 高 柔 紅 霉 素 及 高 三 尖 杉 酯 鹼 對 耐 藥 白 血 病 細 胞 的 細 胞 毒 作 用 5) 粉 防 己 鹼 還 具 有 肌 肉 鬆 弛 抗 菌 抗 阿 米 巴 原 蟲 等 作 用 綜 述 利 水 消 腫, 祛 風 止 痛 之 功 效, 主 要 與 抗 發 炎 鎮 痛 免 疫 抑 制 和 抗 過 敏 等 藥 理 作 用 有 關 還 具 有 抗 心 律 不 整 降 血 壓 抗 心 肌 缺 血 抗 肝 纖 維 化 防 治 矽 肺 抗 腫 瘤 等 作 用 粉 防 己 鹼 是 其 主 要 有 效 成 分 8

9 現 代 應 用 1. 高 血 壓 病 2. 心 絞 痛 3. 矽 肺 4. 神 經 性 疼 痛 : 粉 防 己 鹼 對 腰 散 神 經 根 炎 椎 間 盤 合 並 骶 神 經 根 炎 三 叉 神 經 痛 等 均 有 療 效 5. 慢 性 肝 病 及 肝 纖 維 化 : 肝 纖 維 化 病 人 口 服 粉 防 己 鹼, 肝 臟 I III 型 膠 原 纖 維 明 顯 減 輕 不 良 反 應 粉 防 己 鹼 小 鼠 的 LD50: 靜 脈 注 射 為 37.5±3.6 mg/kg; 腹 腔 注 射 為 280mg/kg 漢 防 己 乙 素 : 皮 下 注 射 的 LD50 為 397 mg/kg, 大 鼠 20mg/kg 連 續 給 藥 21 天, 大 部 分 動 物 的 肝 腎 和 腎 上 腺 均 出 現 不 同 程 度 的 細 胞 變 性 壞 死 粉 防 己 鹼 : 靜 脈 注 射 可 引 起 注 射 部 位 疼 痛, 大 劑 量 出 現 血 紅 蛋 白 尿 頭 暈 噁 心 呼 吸 緊 迫 連 續 服 用 7-8 個 月, 個 別 病 患 出 現 指 甲 面 部 口 腔 黏 膜 下 肢 紫 褐 色 斑 可 出 現 肝 功 異 常 食 慾 下 降 等 症 狀 五 加 皮 ( 一 枝 五 葉 交 加, 故 名 五 加, 因 根 皮 供 藥 用 故 名 五 加 皮 ) 五 加 科 植 物 細 柱 五 加 Acanthopanax gracilistylus W. W. Smith 的 乾 燥 根 皮, 主 要 化 學 成 分 : 刺 五 加 糖 苷 B1 (eleuthexoside B1), 紫 丁 香 苷 (syringin), 五 加 苷 A B C D(acanthoside), 維 生 素 A 維 生 素 B 和 多 糖 味 辛 苦, 性 溫 歸 肝 腎 經 與 功 能 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 祛 風 濕, 補 肝 腎, 強 筋 骨 主 治 : 風 濕 痺 痛, 筋 骨 痿 軟, 小 兒 行 遲, 體 虛 乏 力 本 草 綱 目 : 治 風 濕 痿 痺 壯 筋 骨 日 華 子 本 草 : 明 目 下 氣, 治 中 風 骨 節 攣 急, 補 五 勞 七 傷 (1) 抗 發 炎 細 柱 五 加 皮 水 煎 醇 沉 液 正 丁 醇 提 取 物 能 明 顯 抑 制 角 叉 菜 膠 所 致 大 鼠 足 腫 脹, 連 續 給 藥 一 周 也 能 明 顯 抑 制 小 鼠 棉 球 肉 芽 組 織 增 生 短 梗 五 加 醇 提 物 對 角 叉 菜 膠 雞 蛋 清 和 甲 醛 所 致 大 鼠 足 腫 脹, 巴 豆 油 所 致 小 鼠 氣 囊 腫 滲 出 和 棉 球 肉 芽 增 生 均 有 明 顯 抑 制 作 用, 能 明 顯 抑 制 大 鼠 佐 劑 性 關 節 腫 脹 和 免 疫 複 合 物 介 導 的 變 態 反 應 性 炎 症 反 應 五 加 皮 的 抗 發 炎 作 用 : 減 少 炎 症 介 質 的 釋 放 抑 制 其 致 炎 作 用 (2) 對 免 疫 功 能 的 影 響 細 柱 五 加 皮 水 煎 醇 沉 液 對 免 疫 功 能 有 抑 制 作 用, 可 明 顯 降 低 小 鼠 腹 腔 巨 噬 細 胞 的 吞 噬 百 分 率 和 吞 噬 指 數, 明 顯 抑 制 小 鼠 脾 臟 抗 體 形 成 細 胞 乳 鼠 半 心 移 植 試 驗 證 明 細 柱 五 加 皮 有 一 定 抗 排 斥 作 用, 可 使 移 植 心 肌 平 均 存 活 時 間 顯 著 延 長 五 加 皮 總 皂 苷 和 多 糖 : 提 升 機 體 免 疫 功 能 的 作 用, 灌 胃 給 藥 能 促 進 小 鼠 網 狀 內 皮 系 統 吞 噬 功 能, 使 血 清 碳 末 廓 清 率 明 顯 提 升, 增 加 小 鼠 血 清 抗 體 的 濃 度, 提 升 體 液 免 疫 功 能 9

10 (3) 鎮 靜 鎮 痛 細 柱 五 加 皮 醇 浸 膏 : 對 閾 下 戊 巴 比 妥 鈉 產 生 協 同 作 用, 使 小 鼠 睡 眠 時 間 明 顯 延 長 正 丁 醇 提 取 物 及 短 梗 五 加 醇 提 物 均 能 提 升 痛 閾, 具 有 明 顯 鎮 痛 作 用 (4) 抗 鎘 致 突 變 作 用 及 抗 應 激 (stress) 作 用 鎘 是 重 金 屬 誘 導 劑, 對 生 殖 細 胞 有 強 的 致 突 變 作 用, 可 以 誘 發 小 鼠 精 子 畸 形 和 骨 髓 細 胞 微 核 增 加 五 加 皮 水 提 取 物 小 鼠 連 續 灌 胃 給 藥 5 周, 可 降 低 鎘 誘 發 的 精 子 畸 形 和 骨 髓 細 胞 微 核 增 加 細 柱 五 加 總 皂 苷 可 明 顯 延 長 小 鼠 游 泳 時 間 熱 應 激 存 活 時 間 和 常 壓 耐 缺 氧 時 間 5) 促 進 核 酸 合 成 : 1) 細 柱 五 加 水 提 醇 沉 物 可 增 加 幼 年 小 鼠 肝 脾 細 胞 DNA 合 成, 2) 五 加 皮 多 糖 對 CCl 4 中 毒 性 肝 損 傷 小 鼠 肝 細 胞 的 DNA 合 成 有 促 進 作 用 6) 性 激 素 樣 作 用 : 1) 細 柱 五 加 多 糖 有 性 激 素 樣 作 用, 連 續 給 藥 7 天 能 促 進 未 成 年 大 鼠 副 性 器 官 的 發 育, 使 睪 丸 前 列 腺 精 囊 腺 的 重 量 增 加 2) 紅 毛 五 加 水 提 物 也 可 以 促 進 幼 鼠 睪 丸 發 育 2. 其 他 藥 理 作 用 1) 降 血 糖 : 細 柱 五 加 浸 膏 對 四 氧 嘧 啶 所 致 高 血 糖 大 鼠 有 降 血 糖 作 用 2) 抗 潰 瘍 : 五 加 皮 萜 酸 對 大 鼠 消 炎 痛 型 幽 門 結 扎 型 乙 醇 性 潰 瘍 模 型 具 有 良 好 的 防 治 作 用 3) 減 肥 : 五 加 皮 水 提 液 對 高 脂 飼 料 形 成 的 大 鼠 肥 胖 模 型 有 減 肥 作 用, 使 體 重 和 BMI 降 低 4) 五 加 皮 還 具 有 抗 腫 瘤 增 強 學 習 記 憶 功 能 抑 制 血 小 板 聚 集 等 作 用 綜 述 五 加 皮 的 抗 發 炎 作 用 鎮 痛 作 用 抑 制 免 疫 功 能 作 用 與 其 祛 風 除 濕 功 效 相 關 ; 促 進 DNA 合 成 性 激 素 樣 作 用 抗 應 激 作 用 與 其 益 肝 腎 強 筋 骨 功 效 相 關 現 代 應 用 1. 風 濕 性 關 節 炎 和 類 風 濕 性 關 節 炎 : 可 單 用 五 加 皮 泡 酒 服 用, 亦 可 用 五 加 皮 散 ( 配 木 瓜 松 節 等 ) 2. 關 節 痛 : 配 馬 錢 子 威 靈 仙 透 骨 草 等 外 敷 患 處 使 用, 如 宣 痺 止 痛 膏 3. 小 兒 行 遲 : 配 木 瓜 牛 膝 同 用, 共 奏 補 肝 腎 強 筋 骨 之 功 4. 浮 腫 : 用 五 加 皮 飲 可 達 消 腫 之 作 用 10

11 不 良 反 應 細 柱 五 加 總 皂 苷 灌 胃 20 g/kg 未 見 明 顯 毒 性 反 應 ; 刺 五 加 總 苷 小 鼠 皮 下 注 射 LD50 為 4.75 g/kg; 無 梗 五 加 乙 醇 提 取 物 腹 腔 注 射 LD50 為 13g/kg 細 柱 五 加 大 劑 量 可 出 現 中 樞 抑 制, 下 肢 軟 弱 無 力 北 五 加 有 一 定 毒 性, 中 毒 可 致 嚴 重 心 律 不 整, 並 引 起 中 毒 性 視 神 經 炎 及 多 發 性 神 經 炎 雷 公 藤 衛 矛 科 植 物 雷 公 藤 Triptreygium wilferdii Hook. f 的 根 主 要 成 分 : 生 物 鹼 : 雷 公 藤 春 鹼 (wilfortrine) 雷 公 藤 晉 鹼 (wilforgine) 和 雷 公 藤 辛 鹼 (neowilforine); 二 萜 類 : 雷 公 藤 甲 素 (triptolide) 雷 公 藤 乙 素 (Tripdioliote) 雷 公 藤 丙 素 (tripterolide) 雷 公 藤 內 酯 (triptophenolide); 三 萜 類 : 雷 公 藤 內 酯 甲 (wilformide) 雷 公 藤 紅 素 (triptophenolide) 等 ; 倍 半 萜 類 : 雷 藤 鹼 (wilfornide) 等 味 苦 辛, 性 寒, 有 大 毒 歸 心 肝 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 雷 公 藤 : 具 有 祛 風 濕 止 痺 痛 之 功 效 臨 床 用 於 治 療 風 濕 性 關 節 炎 和 類 風 濕 性 關 節 炎 (1) 對 免 疫 功 能 的 影 響 雷 公 藤 水 煎 劑 可 使 大 鼠 脾 臟 胸 腺 萎 縮, 淋 巴 組 織 內 淋 巴 細 胞 減 少 並 廣 泛 壞 死, 病 變 以 B 淋 巴 細 胞 分 佈 的 部 位 最 為 明 顯 ( 急 性 毒 性 實 驗 ) 雷 公 藤 中 多 種 成 分 均 有 免 疫 抑 制 作 用 1) 雷 公 藤 甲 素 : 對 單 向 混 合 淋 巴 細 胞 反 應 (MLR) 遲 發 型 超 敏 反 應 (DTH) 體 外 誘 導 的 抑 制 性 T 細 胞 (Ts 細 胞 ) 活 性 T 淋 巴 細 胞 亞 群 均 表 現 抑 制 作 用 ; (1) 對 免 疫 功 能 的 影 響 2) 雷 公 藤 紅 素 能 抑 制 ConA PHA PWM 及 LPS 誘 導 的 小 鼠 脾 細 胞 和 淋 巴 細 胞 的 增 生, 腹 腔 注 射 可 明 顯 減 輕 小 鼠 胸 腺 重 量, 降 低 脾 臟 溶 血 空 斑 形 成 細 胞 數, 同 時 能 提 升 血 清 補 體 含 量 抑 制 免 疫 功 能 的 可 能 機 理 : 抑 制 白 細 胞 介 素 -1(IL-l) 白 細 胞 介 素 -2(IL-2) 活 性 和 抑 制 細 胞 釋 放 PGE2 有 關 1. 雷 公 藤 春 鹼 和 雷 公 藤 新 鹼 : 1. 能 顯 著 降 低 小 鼠 碳 粒 廓 清 速 度, 對 網 狀 內 皮 系 統 的 吞 噬 功 能 有 抑 制 作 用 2. 80mg/kg 對 免 疫 功 能 的 影 響 與 環 磷 醯 胺 l0mg/kg 相 似 2. 雷 公 藤 對 免 疫 功 能 有 抑 制 效 應, 用 於 預 防 移 植 物 排 斥 反 應 3. 雷 公 藤 總 生 物 鹼 及 總 二 萜 內 酯 對 小 鼠 心 肌 移 植 的 存 活 時 間 有 顯 著 延 長 作 用, 能 顯 著 延 長 小 鼠 尾 皮 移 植 的 存 活 時 間 11

12 (2) 抗 發 炎 雷 公 藤 水 煎 劑 : 腹 腔 注 射 對 大 鼠 甲 醛 性 足 腫 脹 棉 球 肉 芽 組 織 增 生 有 抑 制 作 用, 可 抑 制 組 織 胺 引 起 的 大 鼠 毛 細 血 管 通 透 性 增 加 雷 公 藤 對 大 鼠 角 叉 菜 膠 足 腫 脹 棉 球 肉 芽 腫 及 大 鼠 佐 劑 性 關 節 炎 均 有 明 顯 抑 制 作 用, 大 鼠 腹 腔 巨 噬 細 胞 產 生 的 IL-l 的 生 成 減 少 雷 公 藤 乙 酸 乙 酯 提 取 物 雷 公 藤 總 苷 : 灌 胃 給 藥 對 各 種 急 慢 性 實 驗 性 關 節 炎 有 較 好 的 抗 發 炎 作 用, 尿 中 17- 烴 皮 質 類 固 醇 可 顯 著 升 高, 說 明 有 增 強 腎 上 腺 皮 質 功 能 的 作 用 雷 公 藤 多 苷 可 減 少 致 敏 豚 鼠 支 氣 管 一 肺 泡 灌 流 液 中 炎 性 細 胞 嗜 酸 性 細 胞 總 數 及 其 分 類 計 數, 說 明 有 明 顯 抗 發 炎 作 用 雷 公 藤 甲 素 雷 公 藤 內 酯 : 對 巴 豆 油 誘 發 的 小 鼠 耳 腫 脹 有 明 顯 抑 制 作 用, 對 醋 酸 所 致 小 鼠 腹 腔 毛 細 血 管 通 透 性 增 高 有 抑 制 作 用 雷 公 藤 紅 素 對 大 鼠 實 驗 性 棉 球 肉 芽 腫 有 明 顯 抑 制 作 用, 呈 一 定 量 效 關 係 雷 公 藤 抗 發 炎 作 用 機 理 : 抑 制 細 胞 釋 放 PGE2 降 低 細 胞 對 PGE2 及 酵 母 多 糖 的 反 應 性 (3) 對 血 管 和 血 液 系 統 的 作 用 雷 公 藤 乙 酸 乙 酯 提 取 物 連 續 給 藥 7 天 : 可 使 致 炎 2 周 和 4 周 佐 劑 性 關 節 炎 大 鼠 全 血 和 血 漿 黏 度 降 低 紅 血 球 壓 積 減 少 及 纖 維 蛋 白 原 含 量 明 顯 降 低, 可 使 血 小 板 最 大 聚 集 率 明 顯 下 降 雷 公 藤 多 苷 : 可 使 主 動 脈 內 皮 損 傷 大 鼠 內 膜 增 生 減 輕 可 使 血 管 內 皮 損 傷 後 血 漿 內 源 性 類 洋 地 黃 因 子 含 量 明 顯 減 少, 血 管 內 皮 損 傷 局 部 炎 症 細 胞 減 少 ( 球 囊 導 管 所 致 胸 腹 主 動 脈 內 皮 損 傷 模 型 ) 雷 公 藤 可 促 進 細 胞 外 基 質 成 分 合 成, 抑 制 整 合 素 活 性, 並 能 輕 度 提 升 鈣 倚 賴 性 粘 連 分 子 活 性,( 血 管 內 皮 細 胞 體 外 實 驗 ) 提 示 雷 公 藤 能 透 過 多 種 機 制 調 控 血 管 的 新 生 過 程 (4) 殺 虫 抗 菌 雷 公 藤 水 煎 劑 醇 浸 劑 及 醚 提 取 物 能 殺 蟲 蛆 蠅 蠶 等 雷 公 藤 : 對 金 黃 色 葡 萄 球 菌 607 分 支 桿 菌 枯 草 桿 菌 無 核 桿 菌 均 有 明 顯 的 抑 制 作 用, 對 革 蘭 陰 性 細 菌 也 有 抑 制 作 用 對 真 菌 ( 如 白 色 念 珠 菌 ) 抑 制 作 用 最 強 (1) 對 生 殖 系 統 的 影 響 -- 抗 生 育 作 用 2. 其 他 藥 理 作 用 雷 公 藤 總 苷 : 雄 性 大 鼠 灌 服 10 mg/kg,8 周 後 全 部 動 物 失 去 生 育 能 力, 作 用 的 靶 細 胞 主 要 是 精 母 細 胞 和 精 子 細 胞, 能 降 低 初 級 精 母 細 胞 核 內 DNA 含 量, 可 在 精 子 細 胞 成 熟 過 程 中 干 擾 其 圓 形 向 鐮 刀 形 轉 變 雷 藤 氯 內 酯 醇 : 主 要 作 用 於 附 睪 精 子, 使 變 態 期 精 子 細 胞 組 蛋 白 - 精 核 細 胞 取 代 反 應 受 阻, 進 而 導 致 附 睪 精 子 核 蛋 白 異 常 使 用 雷 公 藤 的 女 性 病 患 出 現 閉 經, 發 生 率 及 持 續 時 間 與 用 藥 劑 量 成 正 比 男 性 病 患 的 精 子 濃 度 和 活 性 指 數 達 不 育 濃 度 雷 公 藤 的 抗 生 育 作 用 與 棉 酚 有 相 似 之 處 作 用 是 可 逆 的, 停 止 給 藥 後 6-8 個 月 生 育 功 能 可 以 恢 復 12

13 (2) 抗 腫 瘤 雷 公 藤 甲 素 雷 公 藤 乙 素 和 雷 公 藤 內 酯 有 抗 癌 作 用 雷 公 藤 甲 素 和 雷 公 藤 乙 素 腹 腔 注 射 對 小 鼠 淋 巴 細 胞 白 血 病 (L1210) P388 及 L615 白 血 病 瘤 株 均 有 抑 制 作 用, 雷 公 藤 內 酯 腹 腔 注 射 可 明 顯 延 長 網 織 細 胞 白 血 病 小 鼠 存 活 期 綜 述 雷 公 藤 免 疫 抑 制 作 用 抗 發 炎 作 用 改 善 血 液 流 變 學 作 用 與 其 祛 風 濕 止 痺 痛 之 功 效 有 關 ; 殺 虫 解 毒 功 效 則 是 其 直 接 對 病 原 體 的 抑 制 作 用 的 結 果 雷 公 藤 的 抗 腫 瘤 作 用 可 能 與 其 具 有 烷 化 作 用 有 關 現 代 應 用 1. 類 風 濕 性 關 節 炎 2. 腎 小 球 腎 炎 和 腎 病 綜 合 徵 3. 結 締 組 織 病 : 雷 公 藤 單 用 或 配 小 劑 量 激 素 可 用 於 紅 斑 狼 瘡 硬 皮 病 多 發 性 肌 炎 及 血 管 炎 的 治 療 雷 公 藤 治 療 系 統 性 紅 斑 狼 瘡 和 多 發 性 硬 化 病, 臨 床 症 狀 和 免 疫 功 能 都 有 明 顯 改 善 4. 銀 屑 病 神 經 性 皮 炎 濕 疹 和 過 敏 性 紫 癍 : 雷 公 藤 總 鹼 : 治 銀 屑 病, 早 期 皮 疹 不 濃 病 程 短 者 見 效 快 治 療 神 經 性 皮 炎 雷 公 藤 多 苷 治 療 濕 疹 雷 公 藤 總 苷 治 療 過 敏 性 紫 癍 5. 慢 性 支 氣 管 炎 和 小 兒 喘 息 型 支 氣 管 炎 : 雷 公 藤 多 苷 不 良 反 應 雷 公 藤 毒 性 較 大, 對 機 體 多 個 器 官 和 系 統 均 呈 現 毒 副 作 用, 雷 公 藤 多 苷 小 鼠 : 灌 胃 的 LD50 為 mg/kg 腹 腔 注 射 的 LD50 為 mg/kg 靜 脈 注 射 的 LD50 為 0.8 mg/kg 雷 公 藤 微 囊 大 鼠 35 mg/kg 犬 15 mg/kg 連 續 灌 胃 給 藥 3 個 月, 大 鼠 血 糖 血 尿 素 氮 及 犬 的 鹼 性 磷 酸 活 性 顯 著 提 升, 犬 血 總 蛋 白 及 白 蛋 白 含 量 顯 著 下 降, 病 理 組 織 學 檢 查 也 表 明 大 鼠 及 犬 的 心 肝 腎 等 多 種 臟 器 有 明 顯 損 害 上 述 毒 性 停 藥 後 基 本 可 恢 復 臨 床 的 毒 副 作 用, 消 化 系 統 : 噁 心 嘔 吐 食 慾 減 退 腹 脹 腹 瀉 及 便 秘 便 血 ; 神 經 系 統 : 頭 暈 乏 力 嗜 睡 等 ; 血 液 系 統 : 白 血 球 及 血 小 板 減 少, 個 別 發 生 粒 細 胞 缺 乏 和 再 生 障 礙 性 貧 血 ; 生 殖 系 統 : 可 使 男 性 病 患 表 現 為 少 精 弱 精 或 無 精, 進 而 造 成 不 育, 育 齡 女 性 可 以 出 現 月 經 紊 亂 或 閉 經 ; 心 血 管 系 統 : 心 悸 胸 悶, 甚 至 引 起 心 律 不 整, 嚴 重 中 毒 時 可 使 血 壓 急 劇 下 降, 甚 至 出 現 心 源 性 休 克 而 死 亡 ; 少 數 病 患 出 現 腎 功 能 損 害 肌 甘 清 除 率 下 降, 嚴 重 可 致 急 性 腎 功 能 衰 竭 而 死 亡 部 分 病 患 可 出 現 過 敏 反 應 13

14 利 水 滲 濕 藥 概 述 利 水 滲 濕 通 利 水 道, 滲 泄 水 濕 的 藥 物 具 有 利 水 消 腫, 利 尿 通 淋, 利 濕 退 黃 等 功 效, 主 要 用 於 小 便 不 利 水 腫 淋 證 黃 疸 濕 瘡 泄 瀉 帶 下 濕 溫 濕 痺 等 水 濕 內 停 所 致 的 各 種 病 證 味 多 甘 淡 大 體 分 為 利 水 消 腫 藥 利 尿 通 淋 藥 利 濕 退 黃 藥 三 類 水 液 自 胃 的 受 納, 脾 的 轉 輸, 肺 的 通 調 而 下 歸 於 腎, 透 過 腎 陽 氣 化 而 釐 清 濁, 清 者 上 升 複 歸 於 肺 而 為 津, 濁 者 下 出 膀 胱 而 為 尿 若 外 邪 侵 襲, 飲 食 起 居 失 常 或 勞 倦 內 傷, 均 可 導 致 肺 不 通 調, 脾 失 轉 輸, 腎 失 開 合, 終 至 膀 胱 氣 化 無 權, 三 焦 水 道 失 暢, 水 濕 停 聚 從 現 代 醫 學 角 度 看, 水 濕 所 致 的 各 種 症 狀, 應 包 括 泌 尿 系 統 感 染 或 結 石 消 化 系 統 功 能 低 下 變 態 回 應 性 疾 患 腎 臟 病 變 代 謝 異 常 慢 性 支 氣 管 炎 時 的 痰 液 積 留, 及 胸 水 腹 水 等 體 腔 內 的 異 常 液 體 和 各 種 原 因 所 致 的 水 腫 等 疾 病 水 濕 致 病, 或 泛 濫 於 全 身 而 水 腫 ; 或 侵 犯 脾 胃 而 為 濕 阻 ; 或 同 其 他 外 邪 ( 如 濕 熱 ) 相 夾 雜, 濕 熱 熏 蒸 而 發 黃 利 尿 作 用 利 水 滲 濕 藥 的 主 要 藥 理 作 用 茯 苓 豬 苓 澤 瀉 玉 米 鬚 半 邊 蓮 車 前 子 通 草 木 通 篇 蓄 瞿 麥 金 錢 草 茵 陳 等 均 具 有 不 同 程 度 的 利 尿 作 用 豬 苓 澤 瀉 的 利 尿 作 用 較 強 利 尿 作 用 機 理 : 豬 苓 澤 瀉 抑 制 腎 小 管 對 鈉 離 子 的 重 吸 收 ; 茯 苓 素 抗 醛 固 酮 ; 澤 瀉 增 加 心 鈉 素 (Atrial Natriuretic Factor, ANF) 的 含 量 等 影 響 利 尿 作 用 的 因 素 較 多, 如 藥 物 的 采 收 季 節 實 驗 動 物 的 種 類 給 藥 途 徑 炮 製 方 法 等 14

15 2. 抗 病 原 微 生 物 作 用 抗 菌 作 用 : 茯 苓 豬 苓 茵 陳 金 錢 草 木 通 萹 蓄 半 邊 蓮 抗 真 菌 作 用 : 車 前 子 茵 陳 地 膚 子 萹 蓄 木 通 抗 病 毒 作 用 : 茵 陳 3. 利 膽 保 肝 作 用 利 膽 作 用 : 茵 陳 半 邊 蓮 玉 米 須 金 錢 草 保 肝 作 用 : 澤 瀉 茵 陳 豬 苓 垂 盆 草 4. 抗 腫 瘤 增 強 免 疫 功 能 茯 苓 多 糖 和 豬 苓 多 糖 具 有 顯 著 的 抗 腫 瘤 作 用, 能 抑 制 多 種 實 驗 性 移 植 性 腫 瘤 的 生 長 能 提 升 機 體 的 非 特 異 性 及 特 異 性 免 疫 功 能 綜 述 與 利 水 滲 濕 藥 的 利 水 消 腫 利 尿 通 淋 利 濕 退 黃 等 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 利 尿 抗 病 原 微 生 物 利 膽 保 肝 抗 腫 瘤 及 增 強 免 疫 功 能 茯 苓 由 松 之 神 靈 之 氣, 伏 結 所 成, 因 名 茯 靈 淮 南 子 說 山 訓 謂 : 千 年 之 松, 下 有 茯 苓, 上 有 菟 絲 為 多 孔 菌 科 真 菌 茯 苓 Poriacocos (Schw.) Wolf 的 乾 燥 菌 核 主 要 成 分 : 含 有 β- 茯 苓 聚 糖 (β-pachyman), 約 占 乾 重 的 93% 三 萜 類 : 茯 苓 酸 (tumulosic acid) 茯 苓 素 (poriatin) 茯 苓 醇 味 甘 淡, 性 平 歸 心 肺 脾 腎 經 茯 苓 功 效 : 利 水 滲 濕 健 脾 寧 心 用 於 : 水 腫 尿 少 痰 飲 眩 悸 脾 虛 食 少 便 溏 泄 瀉 心 神 不 寧 驚 悸 失 眠 等 病 證 本 經 : 主 胸 脅 逆 氣 憂 恙 驚 邪 恐 悸 心 下 結 痛 寒 熱 煩 滿 咳 逆 口 焦 舌 乾 利 小 便 15

16 利 尿 作 用 茯 苓 利 尿 作 用 受 動 物 種 屬 給 藥 途 徑 等 因 素 影 響 對 健 康 人 利 尿 作 用 不 明 顯, 但 對 腎 性 和 心 性 水 腫 病 患 利 尿 作 用 顯 著 茯 苓 素 : 是 茯 苓 利 尿 作 用 的 有 效 成 分, 具 有 和 醛 固 酮 及 其 拮 抗 劑 相 似 的 結 構, 可 與 大 鼠 腎 小 管 細 胞 漿 膜 的 醛 固 酮 受 體 結 合, 拮 抗 醛 固 酮 活 性, 提 升 尿 中 Na + /K + 比 值, 產 生 利 尿 作 用 可 能 是 一 種 醛 固 酮 受 體 拮 抗 劑 免 疫 調 節 作 用 茯 苓 多 糖 : 具 有 顯 著 增 強 機 體 免 疫 功 能 的 作 用 對 機 體 非 特 異 性 免 疫 功 能 : 能 增 加 免 疫 器 官 胸 腺 脾 臟 淋 巴 結 的 重 量 ; 增 強 正 常 小 鼠 腹 腔 巨 噬 細 胞 的 吞 噬 功 能, 並 能 對 抗 免 疫 抑 制 劑 醋 酸 可 的 松 對 巨 噬 細 胞 吞 噬 功 能 的 抑 制 作 用, 對 抗 60 Co 照 射 引 起 小 鼠 外 周 血 白 血 球 的 減 少 ; 對 機 體 特 異 性 免 疫 功 能 : 可 使 玫 瑰 花 結 形 成 率 及 PHA 誘 發 的 淋 巴 細 胞 轉 化 率 升 高 ; 使 小 鼠 脾 臟 抗 體 分 泌 細 胞 數 明 顯 增 多 增 強 機 體 免 疫 功 能 的 作 用 機 理 : 可 能 與 誘 導 產 生 IL-2 有 關 茯 苓 素 : 對 免 疫 功 能 具 有 調 節 作 用 能 增 強 小 鼠 腹 腔 巨 噬 細 胞 的 吞 噬 作 用, 從 而 提 高 機 體 的 非 特 異 性 免 疫 功 能 但 對 PHA LPS 和 ConA 誘 導 的 淋 巴 細 胞 轉 化 及 對 小 鼠 血 清 抗 體 及 脾 細 胞 抗 體 產 生 能 力 均 有 顯 著 抑 制 作 用 對 IL-2 的 產 生 呈 劑 量 倚 賴 性 的 抑 制 作 用, 可 能 是 其 免 疫 抑 制 作 用 的 機 理 之 一 (3) 抗 肝 硬 化 茯 苓 醇 : 採 用 複 合 因 素 ( 皮 下 注 射 CCl4 高 脂 低 蛋 白 膳 食 飲 酒 ) 刺 激 建 立 大 鼠 肝 硬 化 模 型, 在 肝 硬 化 形 成 后, 皮 下 注 射 5ml/kg ( 含 茯 苓 醇 75mg), 連 續 3 周, 給 藥 組 實 驗 動 物 肝 硬 化 明 顯 減 輕 肝 內 膠 原 含 量 降 低 尿 羥 脯 氨 酸 排 出 量 增 多, 具 有 促 進 實 驗 性 肝 硬 化 動 物 肝 臟 膠 原 蛋 白 降 解, 促 進 肝 內 纖 維 組 織 重 吸 收 作 用 (4) 對 胃 腸 功 能 的 影 響 茯 苓 對 家 兔 離 體 腸 管 有 直 接 鬆 弛 作 用, 對 大 鼠 幽 門 結 紮 所 形 成 的 潰 瘍 有 預 防 作 2. 其 他 藥 理 作 用 用, 並 能 降 低 胃 酸 含 量 16

17 (1) 抗 腫 瘤 (1) 抗 腫 瘤 茯 苓 多 糖 對 體 外 培 養 的 小 鼠 腹 水 型 肉 瘤 S180 細 胞 和 人 慢 性 骨 髓 性 白 血 病 K562 細 胞 增 殖 有 顯 著 抑 制 作 用, 抗 腫 瘤 作 用 機 制 : 1. 提 升 宿 主 的 免 疫 系 統 功 能 2. 直 接 的 細 胞 毒 作 用 ( 如 改 變 腫 瘤 細 胞 膜 磷 脂 生 化 特 性 ) 茯 苓 素 : 延 長 艾 氏 腹 水 癌 小 鼠 存 活 時 間 對 體 外 培 養 的 小 鼠 白 血 病 L1210 細 胞 的 增 殖 有 顯 著 抑 制 作 用 抗 腫 瘤 作 用 機 制 : 1. 抑 制 腫 瘤 細 胞 的 核 甘 轉 運 而 抑 制 腫 瘤 細 胞 DNA 合 成, 2. 提 升 巨 噬 細 胞 產 生 腫 瘤 壞 死 因 子 (TNF) 的 能 力, 增 強 殺 傷 腫 瘤 細 胞 作 用 2) 抗 中 毒 性 耳 損 害 : 豚 鼠 灌 服 茯 苓 煎 劑, 連 續 10 天, 可 明 顯 減 輕 肌 內 注 射 卡 那 霉 素 所 致 的 耳 損 害 3) 還 具 有 抗 菌, 促 進 造 血 功 能 鎮 靜 等 藥 理 作 用 綜 述 與 茯 苓 利 水 滲 濕 健 脾 寧 心 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 利 尿 免 疫 調 節 抗 肝 硬 化 對 胃 腸 功 能 的 影 響, 及 鎮 靜 等 作 用 主 要 有 效 成 分 是 茯 苓 素 茯 苓 多 糖 等 茯 苓 抗 腫 瘤 抗 中 毒 性 耳 損 害 等 作 用, 則 是 茯 苓 藥 理 作 用 的 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 1. 水 腫 : 茯 苓 餅 乾 ( 每 片 含 茯 苓 3.5g, 每 次 8 片, 每 日 3 次, 一 周 為 一 療 程 ) 治 療 心 性 水 腫 腎 性 水 腫 及 非 特 異 性 水 腫 2. 嬰 幼 兒 腹 瀉 : 單 味 茯 苓 粉 ( 每 次 用 茯 苓 粉 0.5g, 每 日 3 次 ) 治 療 由 輪 狀 病 毒 感 染 所 致 嬰 幼 兒 秋 冬 季 腹 瀉 3. 精 神 分 裂 症 : 茯 苓 水 煎 劑 ( 每 日 60g 茯 苓 水 煎 服, 3 個 月 ) 治 療 慢 性 精 神 分 裂 症 豬 苓 陶 弘 景 曰 : 舊 云 是 楓 樹 苓, 其 皮 至 黑, 作 塊 似 豬 屎, 故 以 名 之 為 多 孔 菌 科 真 菌 豬 苓 Polyporus umbellatus (Pers.)Fries 的 乾 燥 菌 核 主 要 成 分 : 豬 苓 多 糖 (glucan) 豬 苓 酸 A (polyprorenic acida) 豬 苓 酸 C (polyprorenic acid C) 角 甾 醇 (ergosterol) 味 甘 淡, 性 平 歸 腎 膀 胱 經 17

18 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 利 水 滲 濕 用 於 : 小 便 不 利 水 腫 泄 瀉 淋 濁 帶 下 本 草 綱 目 : 豬 苓 開 腠 理, 治 淋 腫 腳 氣, 白 濁 帶 下, 妊 娠 子 淋 胎 腫, 小 便 不 利 (1) 利 尿 健 康 人 服 豬 苓 煎 劑 8g(4 次 ),6 小 時 尿 量 與 尿 中 氯 化 物 增 加, 具 有 顯 著 的 利 尿 作 用 豬 苓 水 煎 劑 或 流 浸 膏 給 雄 性 家 兔 灌 胃,6 小 時 內 總 尿 量 無 明 顯 增 加, 但 尿 中 氯 化 物 增 加 利 尿 作 用 機 制 : 主 要 是 與 抑 制 腎 小 管 對 水 及 電 解 質, 特 別 是 鈉 鉀 氯 的 重 吸 收 有 關 (2) 增 強 免 疫 功 能 豬 苓 水 提 取 物 或 醇 提 水 溶 部 分, 均 能 明 顯 增 強 小 鼠 網 狀 內 皮 系 統 吞 噬 功 能 豬 苓 多 糖 : 是 豬 苓 增 強 免 疫 功 能 作 用 的 主 要 有 效 成 分, 能 提 升 荷 瘤 小 鼠 及 化 療 小 鼠 腹 腔 巨 噬 細 胞 吞 噬 能 力 能 直 接 促 進 小 鼠 免 疫 細 胞 (B 細 胞 ) 的 有 絲 分 裂, 明 顯 促 進 小 鼠 T 細 胞 對 ConA 和 B 細 胞 對 細 菌 脂 多 糖 (LPS) 的 增 殖 反 應, 增 強 小 鼠 異 型 脾 細 胞 誘 導 的 遲 發 型 超 敏 反 應, 並 明 顯 增 強 小 鼠 異 型 脾 細 胞 激 活 的 細 胞 毒 T 細 胞 對 靶 細 胞 的 殺 傷 活 性 2. 其 他 藥 理 作 用 (1) 抗 腫 瘤 豬 苓 醇 提 水 溶 部 分 腹 腔 注 射 對 小 鼠 肉 瘤 S 180 抑 制 率 為 62%, 對 小 鼠 肝 癌 抑 制 率 為 37%-54% 豬 苓 多 糖 : 為 豬 苓 抗 腫 瘤 作 用 有 效 成 分 對 小 鼠 移 植 性 肉 瘤 S180 具 有 明 顯 的 抑 制 作 用 能 降 低 N- 丁 基 -N(4- 羥 丁 基 ) 亞 硝 胺 (BBN) 誘 發 的 大 鼠 膀 胱 癌 發 生 率, 並 使 每 鼠 腫 瘤 數 腫 瘤 直 徑 和 惡 性 程 度 均 顯 著 降 低 抑 制 腫 瘤 的 作 用 機 制 : 與 抑 制 腫 瘤 細 胞 的 DNA 合 成 增 強 機 體 免 疫 功 能 等 作 用 有 關 2) 保 肝 : 1) 豬 苓 多 糖 : 能 減 輕 CCl4 對 小 鼠 肝 臟 損 傷, 表 現 為 肝 組 織 病 理 損 傷 減 輕 血 清 谷 丙 轉 氨 酶 活 力 下 降, 防 止 肝 6- 磷 酸 葡 萄 糖 磷 酸 酶 和 結 合 磷 酸 酯 活 力 降 低 對 D- 半 乳 糖 胺 誘 發 小 鼠 肝 損 傷 也 具 有 預 防 和 治 療 作 用 3) 豬 苓 還 具 有 抗 菌 抗 輻 射 抗 誘 變 等 藥 理 作 用 18

19 綜 述 與 豬 苓 利 水 滲 濕 開 腠 理 等 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 利 尿 增 強 免 疫 功 能 抗 菌 等 作 用 豬 苓 的 抗 腫 瘤 保 肝 等 作 用, 則 是 對 豬 苓 的 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 1. 各 種 類 型 肝 炎 : 1. 目 前 臨 床 常 以 豬 苓 多 糖 合 併 乙 肝 疫 苗 治 療 慢 性 B 型 肝 炎 2. 豬 苓 多 糖 與 干 擾 素, 或 卡 介 苗 合 用, 治 療 非 A 非 B 型 2. 銀 屑 病 3. 惡 性 腫 瘤 不 良 反 應 豬 苓 多 糖 注 射 液 可 引 起 藥 物 性 皮 炎 血 管 神 經 性 水 腫 過 敏 性 休 克 等 過 敏 反 應 豬 苓 多 糖 可 致 系 統 性 紅 斑 性 狼 瘡 澤 瀉 澤 指 沼 澤, 瀉 謂 鹽 鹼 的 土 地, 因 其 生 於 沼 澤 鹽 鹼 之 地 中, 故 名 澤 瀉 澤 瀉 科 植 物 澤 瀉 Alisma orientalis (Sam.)Juzep. 的 乾 燥 塊 莖 主 要 化 學 成 分 : 澤 瀉 萜 醇 A(alisol A) 澤 瀉 萜 醇 B(alisol B), 澤 瀉 萜 醇 A B C 的 醋 酸 酯, 表 澤 瀉 萜 醇 A(epi-alisol A), 澤 瀉 醇 (alismol) 澤 瀉 素 (alismin) 等 味 甘, 性 寒 歸 腎 膀 胱 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 澤 瀉 : 功 效 : 利 小 便, 清 濕 熱 用 於 : 小 便 不 利, 水 腫 脹 滿, 泄 瀉 尿 少, 痰 飲 眩 暈, 熱 淋 澀 痛 別 錄 : 澤 瀉 補 虛 損 五 勞, 除 五 臟 痞 滿 起 陰 氣 止 泄 精 消 渴 淋 瀝 逐 膀 胱 三 焦 停 水 (1) 利 尿 作 用 澤 瀉 水 煎 劑 給 家 兔 灌 胃 或 澤 瀉 流 浸 膏 兔 腹 腔 注 射, 均 可 使 尿 量 增 加 50% 澤 瀉 水 煎 液 給 大 鼠 灌 胃 后 1 小 時, 利 尿 作 用 達 到 尖 峰 澤 瀉 利 尿 作 用 的 強 弱 因 採 集 季 節, 藥 用 部 位 及 炮 製 方 法 的 不 同 而 異 冬 季 採 集 者 作 用 強, 春 季 採 集 者 作 用 稍 差 ; 澤 瀉 鬚 ( 冬 季 產 的 ) 稍 有 利 尿 作 用, 澤 瀉 草 根 則 無 利 尿 作 用 ; 生 澤 瀉 及 酒 製 麩 製 澤 瀉 均 有 一 定 的 利 尿 作 用, 而 鹽 澤 瀉 則 無 利 尿 作 用 19

20 澤 瀉 的 利 尿 作 用 機 理 : 直 接 作 用 於 腎 小 管 的 集 合 管 (collecting tube), 抑 制 K+ 的 分 泌, 同 時 抑 制 Na+ 的 重 吸 收 ; 增 加 血 漿 心 鈉 素 (ANF, 從 心 房 組 織 釋 放 的 一 種 低 分 子 多 肽, 具 有 排 鈉 利 尿 作 用 ) 的 含 量 ; 抑 制 腎 臟 Na +, K + -ATP 酶 的 活 性, 減 少 Na+ 重 吸 收 (2) 抗 實 驗 性 腎 結 石 澤 瀉 水 提 液 : 能 明 顯 抑 制 乙 二 醇 與 活 性 維 生 素 D 3 誘 導 的 大 鼠 實 驗 性 腎 結 石 的 形 成 其 作 用 是 透 過 明 顯 降 低 腎 鈣 含 量 和 減 少 腎 小 管 內 草 酸 鈣 結 晶 形 成 (3) 抗 發 炎 澤 瀉 水 煎 劑 : 能 明 顯 減 輕 二 甲 苯 引 起 的 小 鼠 耳 廓 腫 脹, 抑 制 大 鼠 棉 球 肉 芽 組 織 增 生 而 呈 現 對 急 慢 性 炎 症 均 有 抑 制 作 用 其 抗 發 炎 作 用 機 制 可 能 是 直 接 作 用, 不 是 透 過 興 奮 垂 體 - 腎 上 腺 皮 質 系 統 間 接 發 揮 作 用 2. 其 他 藥 理 作 用 (1) 降 血 脂 澤 瀉 的 多 種 粗 製 劑 ( 粗 提 液 醇 浸 膏, 醇 浸 膏 的 乙 酸 乙 酯 提 取 物, 乙 酸 乙 酯 浸 膏 ) 有 降 低 實 驗 性 高 脂 血 症 動 物 ( 家 兔 大 鼠 ) 的 血 清 膽 固 醇 甘 油 三 酯 和 低 密 度 脂 蛋 白 (LDL) 的 作 用 澤 瀉 的 不 同 萜 醇 類 化 合 物 對 實 驗 性 高 脂 血 症 大 鼠 血 清 膽 固 醇 含 量 有 顯 著 降 低 作 用, 其 中 以 澤 瀉 萜 醇 A 醋 酸 酯 的 降 低 膽 固 醇 的 作 用 最 為 顯 著, 澤 瀉 萜 醇 C 澤 瀉 萜 醇 B 的 醋 酸 酯 澤 瀉 萜 醇 A 也 有 顯 著 作 用 (1) 降 血 脂 澤 瀉 提 取 物 降 低 膽 固 醇 的 作 用 機 制 : 降 低 小 腸 膽 固 醇 的 吸 收 率 抑 制 小 腸 膽 固 醇 的 酯 化 20

21 (2) 抗 動 脈 粥 狀 硬 化 澤 瀉 提 取 物 : 能 使 實 驗 性 動 脈 粥 狀 硬 化 家 兔 的 動 脈 內 膜 斑 塊 明 顯 變 薄, 內 膜 下 泡 沫 細 胞 層 數 和 數 量 明 顯 減 少, 血 管 平 滑 肌 細 胞 增 生 及 炎 細 胞 浸 潤 減 輕, 表 明 澤 瀉 具 有 抗 實 驗 性 動 脈 粥 狀 硬 化 作 用 澤 瀉 抗 動 脈 粥 狀 硬 化 的 機 理 : 與 降 血 脂 升 高 高 密 度 脂 蛋 白 (HDL), 調 節 PGI2/TXA2 的 動 態 平 衡, 抗 氧 化, 抑 制 動 脈 壁 內 鈣 異 常 升 高, 及 改 善 血 液 流 變 性 等 多 種 作 用 有 關 (3) 抗 脂 肪 肝 作 用 澤 瀉 的 水 提 物 可 使 低 蛋 白 飼 料 所 致 動 物 實 驗 性 脂 肪 肝 的 肝 內 脂 肪 含 量 明 顯 降 低 澤 瀉 粉 可 抑 制 大 鼠 肝 脂 肪 的 蓄 積 澤 瀉 提 取 物 對 CCl4 引 起 的 大 鼠 損 傷 性 脂 肪 肝 有 保 護 作 用 澤 瀉 所 含 膽 鹼 卵 磷 脂 不 飽 和 脂 肪 酸 是 其 抗 脂 肪 肝 的 有 效 成 分 (4) 抗 血 小 板 聚 集 和 抗 血 栓 澤 瀉 的 水 提 液 在 體 外 對 ADP 誘 導 的 血 小 板 聚 集 均 有 抑 制 作 用 澤 瀉 可 使 正 常 大 鼠 和 實 驗 性 動 脈 粥 狀 硬 化 家 兔 的 血 栓 長 度 明 顯 縮 短, 血 栓 乾 重 明 顯 減 輕 5) 降 血 壓 : 澤 瀉 醇 口 服 或 腹 腔 給 藥 對 腎 型 高 血 壓 和 原 發 性 高 血 壓 大 鼠 均 有 持 久 的 降 血 壓 作 用 澤 瀉 還 具 有 降 血 糖 鬆 弛 離 體 家 兔 主 動 脈 平 滑 肌 提 升 纖 維 溶 解 酶 活 性 等 作 用 綜 述 與 澤 瀉 利 小 便, 清 濕 熱 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 利 尿 抗 實 驗 性 腎 結 石 和 抗 發 炎 等 作 用 澤 瀉 的 降 血 脂 抗 動 脈 粥 狀 硬 化 抗 脂 肪 肝 抑 制 血 小 板 聚 集 抗 血 栓 形 成 和 降 血 壓 等 作 用, 則 是 澤 瀉 藥 理 作 用 的 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 1. 高 脂 血 症 : 對 IIa IIb IV 和 V 型 高 脂 蛋 白 血 症 均 有 一 定 療 效 2. 美 尼 爾 氏 病 1. 通 常 發 生 在 中 年 或 老 年 人 2. 由 於 不 同 因 素 破 壞 耳 內 水 液 系 統 的 正 常 衡 態, 導 致 內 耳 功 能 失 調 3. 中 醫 學 認 為, 主 要 是 由 臟 腑 內 傷 造 成, 以 肝 腎 脾 功 能 失 調 為 主 4. 內 傷 引 致 清 竅 失 養, 髓 海 不 足, 因 而 產 生 眩 暈 21

22 不 良 反 應 1. 澤 瀉 煎 劑 小 鼠 腹 腔 注 射 的 LD 50 為 g/kg 靜 脈 注 射 醇 提 取 物 的 LD 50 為 1.27 g/kg 以 4 g/kg 灌 胃 未 見 死 亡 2. 澤 瀉 含 有 刺 激 性 物 質, 內 服 可 引 起 胃 腸 炎, 貼 於 皮 膚 引 起 發 泡 茵 陳 菊 科 植 物 的 乾 燥 地 上 部 分 : 濱 蒿 Artemisia scoparia Waldst. etkit 茵 陳 蒿 Artemisiacapillaris Thunb. 春 季 采 收 的 習 稱 綿 茵 陳, 秋 季 采 割 的 稱 茵 陳 蒿 味 苦 辛, 性 微 寒 歸 脾 胃 肝 膽 經 茵 陳 民 諺 : 三 月 茵 陳 四 月 蒿, 五 月 薅 (ㄏㄠ) 了 當 柴 燒 主 要 化 學 成 分 : 香 豆 素 類 如 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 (6,7- dimethoxycoumarin); 色 原 酮 類 如 茵 陳 色 原 酮 (capillarisin); 黃 酮 類 如 茵 陳 黃 酮 (areapillin) 薊 黃 素 (cirsimanitin); 香 豆 酸 及 其 他 有 機 酸 類 如 茵 陳 香 豆 酸 A 茵 陳 香 豆 酸 B(capillartemisin A B) 綠 原 酸 (chlorogenic acid) 和 揮 發 油 類 如 茵 陳 二 炔 茵 陳 二 炔 酮 β- 菠 烯 等 化 學 成 分 從 濱 蒿 中 提 得 對 羥 基 苯 乙 酮 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 清 濕 熱 退 黃 疸 主 治 : 黃 疸 尿 少, 濕 瘡 瘙 癢 等 本 經 : 茵 陳 主 風 濕 寒 熱 邪 氣 熱 結 黃 疸, 醫 學 入 門 : 茵 陳 " 消 遍 身 瘡 疥 " (1) 利 膽 茵 陳 水 煎 劑 熱 水 提 取 物 水 浸 劑 去 揮 發 油 水 浸 劑 揮 發 油 醇 提 取 物, 無 論 對 正 常 實 驗 動 物 ( 如 慢 性 膽 囊 造 廔 犬 急 性 膽 道 插 管 大 鼠 ), 還 是 對 CCl4 所 致 肝 損 傷 大 鼠, 均 有 促 進 膽 汁 分 泌 和 排 泄 作 用 茵 陳 水 煎 液 口 服, 連 續 5 日, 可 使 膽 石 症 病 患 膽 汁 流 量 明 顯 增 加, 膽 汁 中 膽 固 醇 含 量 降 低, 可 預 防 膽 固 醇 結 石 的 形 成 (1) 利 膽 茵 陳 利 膽 作 用 的 有 效 成 分 : 茵 陳 香 豆 酸 (A B) 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 茵 陳 色 原 酮 茵 陳 黃 酮 茵 陳 二 炔 茵 陳 二 炔 酮 茵 陳 炔 內 酯 綠 原 酸 咖 啡 酸 及 對 羥 基 苯 乙 酮 等 均 能 使 膽 汁 流 量 增 加, 膽 汁 排 泄 加 速, 同 時 能 擴 張 膽 管 收 縮 膽 囊, 只 是 作 用 強 度 上 有 所 不 同 對 羥 基 苯 乙 酮 等 還 能 增 加 大 鼠 膽 汁 中 的 膽 酸 膽 固 醇 等 成 分 的 分 泌 量 22

23 (2) 保 肝 茵 陳 煎 劑 對 CCl4 所 致 動 物 實 驗 性 肝 損 傷 有 保 護 作 用, 能 減 輕 肝 細 胞 腫 脹 氣 球 樣 變 脂 肪 變 和 壞 死 程 度, 降 低 血 清 轉 氨 活 性 茵 陳 色 原 酮 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 茵 陳 黃 酮, 均 有 保 肝 作 用 (2) 保 肝 茵 陳 煎 劑 : 能 使 小 鼠 肝 臟 微 粒 體 中 的 P450 含 量 增 加, 能 使 異 戊 巴 比 妥 鈉 誘 導 的 睡 眠 時 間 縮 短, 使 安 替 比 林 消 除 半 衰 期 明 顯 縮 短, 說 明 茵 陳 具 有 誘 導 肝 藥 酶 的 作 用 茵 陳 還 能 抑 制 白 葡 萄 糖 醛 酸 酶 活 性, 減 少 葡 葡 糖 醛 酸 的 分 解, 增 強 肝 臟 的 解 毒 功 能 (2) 保 肝 茵 陳 中 的 鋅 錳 等 微 量 元 素 含 量 相 當 高, 鋅 參 與 200 多 種 酶 的 合 成, 鋅 錳 等 元 素 能 直 接 參 與 機 體 的 核 酸 糖 脂 肪 蛋 白 質 代 謝 茵 陳 的 保 肝 作 用 機 理 : 誘 導 肝 藥 酶 增 強 肝 臟 的 解 毒 功 能 保 護 肝 細 胞 膜 的 完 整 促 進 肝 細 胞 的 再 生 茵 陳 蒿 湯 對 CCl4 等 所 致 實 驗 性 肝 損 傷 均 有 保 護 作 用 (3) 抗 病 原 微 生 物 茵 陳 蒿 有 較 強 的 抗 病 原 微 生 物 作 用, 在 體 外 對 金 黃 色 葡 萄 球 菌 有 明 顯 的 抑 制 作 用, 對 痢 疾 桿 菌 溶 血 性 鏈 球 菌 肺 炎 雙 球 菌 白 喉 桿 菌 牛 型 及 人 型 結 核 桿 菌 大 腸 桿 菌 傷 寒 桿 菌 綠 膿 桿 菌 枯 草 桿 菌 病 原 性 絲 狀 體, 以 及 黃 麴 霉 菌 雜 色 麴 霉 菌 等 皮 膚 真 菌 有 一 定 的 抑 制 作 用 茵 陳 抗 菌 活 性 成 分 : 茵 陳 炔 酮 對 羥 基 苯 乙 酮 和 其 他 揮 發 油 成 分 茵 陳 蒿 乙 醇 提 取 物 對 流 感 病 毒 有 抑 制 作 用 (4) 降 血 脂 與 抗 動 脈 粥 狀 硬 化 茵 陳 煎 劑 : 對 家 兔 實 驗 性 高 膽 固 醇 血 症 具 有 降 低 膽 固 醇 和 β- 脂 蛋 白 的 作 用, 能 使 高 膽 固 醇 血 症 家 兔 的 主 動 脈 壁 中 膽 固 醇 含 量 明 顯 降 低, 動 脈 壁 粥 樣 硬 化 斑 塊 病 變 減 輕, 內 臟 脂 肪 減 少, 表 明 茵 陳 具 有 降 血 脂 和 抗 動 脈 粥 狀 硬 化 作 用 (5) 解 熱 鎮 痛 抗 發 炎 茵 陳 水 煎 劑 和 茵 陳 醇 提 物 對 傷 寒 混 合 菌 苗 所 致 家 兔 體 溫 升 高 均 有 明 顯 解 熱 作 用, 茵 陳 醇 提 物 的 解 熱 作 用 起 效 快 作 用 強 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 對 鮮 啤 酒 酵 母 2,4- 二 硝 基 苯 酚 致 熱 大 鼠 和 傷 寒 混 合 菌 苗 致 熱 家 兔 均 有 明 顯 的 解 熱 作 用 6,7- 二 甲 基 七 葉 苷 元 : 在 熱 板 法 和 醋 酸 扭 體 法 鎮 痛 實 驗 中, 對 小 鼠 有 一 定 程 度 的 鎮 痛 作 用, 對 角 叉 菜 膠 所 致 大 鼠 足 趾 關 節 腫 脹 程 度 有 抑 制 作 用 23

24 (1) 抗 腫 瘤 2. 其 他 藥 理 作 用 茵 陳 水 煎 劑 : 對 小 鼠 艾 氏 腹 水 癌 細 胞 和 移 植 Meth A 細 胞 有 抑 殺 作 用, 能 延 長 荷 瘤 小 鼠 的 存 活 時 間 對 致 癌 劑 黃 麴 霉 毒 素 Bl(AFB1) 的 致 突 變 作 用 有 顯 著 抑 制, 並 呈 劑 量 效 應 關 係 對 亞 硝 酸 鈉 和 N- 甲 基 卡 胺 誘 導 的 SD 大 鼠 食 道 上 皮 的 增 生 性 病 變 和 骨 髓 微 核 突 變 有 抑 制 作 用 茵 陳 色 原 酮 和 薊 黃 素 具 有 顯 著 抑 制 Hela 細 胞 和 Ehrlich 腹 水 癌 細 胞 增 殖 作 用 2) 對 心 血 管 系 統 的 影 響 : 1) 茵 陳 水 浸 液 煎 劑 醇 提 取 物 對 離 體 蟾 蜍 心 臟 有 抑 制 作 用 2) 茵 陳 水 煎 劑 乙 醇 浸 液 及 揮 發 油 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 均 有 降 血 壓 作 用 3) 茵 陳 還 具 有 利 尿 興 奮 平 滑 肌 殺 滅 蛔 虫 增 強 免 疫 功 能 等 藥 理 作 用 綜 述 與 茵 陳 清 濕 熱 退 黃 疸 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 利 膽 保 肝 抗 病 原 微 生 物 降 血 脂, 及 解 熱 鎮 痛 抗 發 炎 等 作 用 茵 陳 具 有 的 抗 腫 瘤 對 心 血 管 系 統 的 影 響, 則 是 茵 陳 藥 理 作 用 的 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 高 膽 固 醇 血 症 膽 石 症 膽 道 蛔 虫 症 痤 瘡 不 良 反 應 茵 陳 二 炔 酮 小 鼠 灌 胃 的 LD 50 為 6.98 mg/kg 小 鼠 灌 胃 6,7- 二 甲 氧 基 香 豆 素 的 LD 50 為 497 mg/kg, 死 亡 前 有 陣 發 性 驚 厥 對 羥 基 苯 乙 酮 小 鼠 腹 腔 注 射 的 LD 50 為 0.5 g/kg, 口 服 LD 50 為 2.2 g/kg 24

25 芳 香 化 濕 藥 概 述 芳 香 化 濕 藥 定 義 : 氣 味 芳 香, 具 有 化 濕 運 脾 作 用 的 藥 物 功 效 : 疏 暢 氣 機 宣 化 濕 濁 健 脾 醒 胃, 主 治 : 濕 阻 中 焦 證 濕 溫 暑 濕 等 證 辛 香 溫 燥, 多 入 脾 胃 肺 大 腸 經 146 化 濕 藥 概 述 脾 喜 燥 而 惡 濕, 土 愛 暖 而 喜 芳 香 脾 為 濕 困, 可 出 現 脘 ( 說 文 解 字 : 脘, 胃 脯 也 ) 腹 痞 滿 嘔 吐 泛 酸 大 便 溏 薄 食 少 體 倦 口 甘 多 涎 舌 苔 白 膩 等 證 濕 阻 中 焦 證 與 消 化 系 統 疾 病 如 急 慢 性 胃 腸 炎 痢 疾 胃 腸 過 敏 潰 瘍 病 胃 無 力 或 胃 下 垂 胃 腸 神 經 官 能 症 消 化 不 良 等 疾 病 相 似 芳 香 化 濕 藥 概 述 辛 香 溫 燥, 主 入 脾 胃 經, 能 促 進 脾 胃 運 化, 消 除 濕 濁, 前 人 謂 之 醒 脾 醒 脾 化 濕 辛 能 行 氣, 香 能 通 氣, 能 行 中 焦 之 氣 機, 以 解 除 因 濕 濁 引 起 的 脾 胃 氣 滯 之 症 狀 部 分 藥 兼 有 解 暑 辟 穢 開 竅 截 瘧 作 用 芳 香 化 濕 藥 化 濕, 即 化 除 濕 邪 ( 化 中 焦 濕 濁 ) 內 經 : 諸 濕 腫 滿, 皆 屬 於 脾 辛 香 悅 脾 溫 燥 化 濕 芳 香 化 濕 藥 氣 味 芳 香, 多 含 揮 發 油, 一 般 以 作 為 散 劑 服 用 療 效 較 好, 如 入 湯 劑 宜 後 下, 且 不 應 久 煎, 以 免 其 揮 發 性 有 效 成 分 逸 失 而 降 低 療 效 ; 本 類 藥 物 多 屬 辛 溫 香 燥 之 品, 易 於 耗 氣 傷 陰, 故 陰 虛 血 燥 及 氣 虛 者 宜 慎 用

26 調 整 胃 腸 運 動 功 能 芳 香 化 濕 藥 的 主 要 藥 理 作 用 均 含 有 揮 發 油, 具 有 健 胃 驅 風 作 用, 故 有 刺 激 或 調 整 胃 腸 運 動 功 能 的 作 用 佩 蘭 白 豆 寇 能 提 升 腸 道 緊 張 度, 砂 仁 有 促 進 腸 管 推 進 運 動 作 用 對 乙 醯 膽 鹼 氯 化 鋇 等 引 起 的 動 物 離 體 腸 肌 痙 攣, 厚 朴 蒼 朮 砂 仁 等 則 有 程 度 不 等 的 解 痙 作 用 2. 促 進 消 化 液 分 泌 厚 朴 廣 藿 香 白 豆 寇 草 豆 寇 草 果 均 含 有 揮 發 油, 透 過 刺 激 嗅 覺 味 覺 感 受 器, 或 溫 和 地 刺 激 局 部 黏 膜, 反 射 性 地 增 加 消 化 腺 分 泌 3. 抗 潰 瘍 作 用 蒼 朮 厚 朴 砂 仁 作 用 機 制 : 1. 增 強 胃 黏 膜 保 護 作 用 : 從 蒼 朮 中 提 取 的 氨 基 己 糖 具 有 促 進 胃 黏 膜 修 復 作 用 關 蒼 朮 提 取 物 還 能 增 加 氨 基 己 糖 在 胃 液 和 黏 膜 中 的 含 量 砂 仁 能 促 進 胃 黏 膜 細 胞 釋 放 前 列 腺 素, 保 護 胃 黏 膜 免 遭 許 多 外 源 性 原 素 的 損 傷 2. 抑 制 胃 酸 分 泌 過 多 : 厚 朴 酚 能 明 顯 對 抗 四 膚 胃 泌 素 及 氨 甲 酚 膽 鹼 所 致 胃 酸 分 泌 增 多, 茅 蒼 朮 所 含 回 一 枝 葉 醇 有 抗 H2 受 體 作 用, 能 抑 制 胃 酸 分 泌, 並 對 抗 皮 質 激 素 對 胃 酸 分 泌 的 刺 激 作 用 4. 抗 病 原 微 生 物 厚 朴 酚 蒼 朮 提 取 物 廣 藿 香 酮 對 金 黃 色 葡 萄 球 菌 溶 血 性 鏈 球 菌 肺 炎 球 菌 百 日 咳 桿 菌 大 腸 桿 菌 枯 草 桿 菌 變 形 桿 菌 痢 疾 桿 菌 綠 膿 桿 菌 等 具 有 抑 制 或 殺 滅 作 用 其 中 尤 以 厚 朴 抗 菌 力 強, 抗 菌 譜 廣 蒼 朮 對 黃 麴 霉 菌 及 其 他 致 病 性 真 菌, 藿 香 的 乙 醚 及 乙 醇 浸 出 液 對 白 色 念 珠 菌 許 蘭 氏 黃 癬 菌 趾 間 及 足 距 毛 癬 菌 等 多 種 致 病 性 真 菌 有 抑 制 作 用 厚 朴 蒼 朮 廣 藿 香 砂 仁 白 豆 寇 對 腮 腺 炎 病 毒 流 感 病 毒 等 有 抑 制 作 用 綜 述 疏 暢 氣 機 宣 化 濕 濁 健 脾 醒 胃 等 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 調 整 胃 腸 運 動 功 能 促 進 消 化 液 分 泌 抗 潰 瘍 抗 病 原 微 生 物 主 要 有 效 成 分 是 揮 發 油 本 類 藥 的 藥 理 作 用 多 與 所 含 揮 發 性 成 分 有 關, 因 此 入 藥 不 宜 久 煎 26

27 厚 朴 神 農 本 草 經 木 蘭 科 植 物 的 乾 燥 幹 皮 根 皮 及 枝 皮 厚 朴 Magnolia officinalis Rehd. Et Wils. 凹 葉 厚 朴 Magnolia officinalis Rehd. Et Wils. Var. bilobarehd. Et Wils. 主 要 成 分 : 木 脂 素 類 : 厚 朴 酚 (Magnonol) 四 氫 厚 朴 酚 (Tetrahydromagnonol) 異 厚 朴 酚 (isomagnonol) 及 和 厚 朴 酚 (honokiol), 生 物 鹼 類 : 木 蘭 箭 毒 鹼 (Mmagnocurarine), 揮 發 油 :β- 桉 葉 醇 (machilol) 味 苦 辛, 性 溫 歸 脾 胃 肺 大 腸 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 燥 濕 消 積 行 氣 平 喘 主 治 : 濕 滯 傷 中, 烷 痞 吐 瀉, 食 積 氣 滯, 腹 脹 便 秘, 痰 飲 喘 咳 名 醫 別 錄.. 消 痰 下 氣, 療 霍 亂 及 腹 痛 脹 滿 藥 性 論.. 主 療 積 年 冷 氣, 腹 內 雷 鳴, 虛 吼, 宿 食 不 消, 除 痰 飲, 去 結 水 消 化 水 谷, 止 痛 大 溫 胃 氣, 嘔 吐 酸 水, 主 心 腹 滿 (1) 調 整 胃 腸 運 動 功 能 一. 燥 濕 行 氣 -- 濕 滯 中 焦 證 二. 消 積 -- 腸 胃 積 滯 三. 平 喘 -- 痰 飲 咳 喘 厚 朴 煎 劑 對 兔 離 體 腸 肌 有 興 奮 作 用 在 一 定 劑 量 範 圍 內 對 小 鼠 離 體 腸 管 產 生 興 奮 作 用, 加 大 劑 量 則 產 生 抑 制 作 用 對 豚 鼠 離 體 腸 管 的 作 用 與 小 鼠 基 本 一 致, 但 興 奮 作 用 不 明 顯, 而 抑 制 作 用 更 顯 著 厚 朴 酚 對 組 織 胺 所 致 十 二 指 腸 痙 攣 有 一 定 的 抑 制 作 用 159 (2) 促 進 消 化 液 分 泌 厚 朴 所 含 揮 發 油, 透 過 刺 激 嗅 覺 味 覺 感 受 器, 或 溫 和 地 刺 激 局 部 黏 膜, 能 反 射 性 地 增 加 消 化 腺 分 泌 (3) 抗 潰 瘍 生 品 厚 朴 煎 劑 姜 炙 厚 朴 煎 劑 厚 朴 酚 及 和 厚 朴 酚 對 大 鼠 幽 門 結 扎 型 潰 瘍 及 應 激 型 潰 瘍 均 有 明 顯 抑 制 作 用 厚 朴 乙 醇 提 取 物 對 大 鼠 HCl- 乙 醇 所 致 潰 瘍 有 顯 著 抑 制 作 用 厚 朴 酚 還 能 明 顯 對 抗 因 應 激, 或 靜 脈 注 射 胃 泌 素 氨 甲 酚 膽 鹼 所 致 胃 酸 分 泌 增 多 厚 朴 抗 潰 瘍 作 用 與 其 抑 制 胃 酸 分 泌 過 多 有 關 27

28 (4) 保 肝 厚 朴 對 小 鼠 實 驗 性 病 毒 性 肝 炎 有 一 定 保 護 作 用, 可 減 輕 細 胞 變 性 壞 死 等 實 質 性 病 理 損 害 厚 朴 酚 為 抗 肝 炎 病 毒 的 有 效 成 分 厚 朴 酚 對 急 性 實 驗 性 肝 損 傷, 具 有 降 血 清 ALT 作 用 能 對 抗 免 疫 性 肝 纖 維 化 損 傷, 能 明 顯 防 止 肝 纖 維 化 及 肝 硬 變 的 形 成, 並 能 提 升 免 疫 性 肝 纖 維 化 大 鼠 血 漿 SOD 活 性, 降 低 LPO 含 量 (5) 抗 菌 抗 病 毒 名 醫 別 錄 : 厚 朴 殺 三 虫 厚 朴 酚 對 革 蘭 陽 性 菌 耐 酸 性 菌 類 酵 母 菌 和 絲 狀 真 菌 均 有 顯 著 的 抗 菌 活 性 對 各 種 變 形 鏈 球 菌 及 乳 酸 桿 菌 均 有 抑 制 作 用 對 引 起 人 類 惡 性 膿 瘡 和 絨 毛 狀 膜 塊 疾 病 的 炭 疽 桿 菌 有 明 顯 抗 菌 活 性 厚 朴 的 酚 性 成 分 乙 醚 及 甲 醇 提 取 物, 對 牙 病 中 致 齲 齒 的 變 形 鏈 球 菌 有 十 分 顯 著 的 抗 菌 作 用, 能 抑 制 該 菌 在 牙 平 滑 面 上 的 附 著 厚 朴 酚 和 厚 朴 酚 及 其 代 謝 產 物 四 氫 厚 朴 酚 四 氫 和 厚 朴 酚, 由 於 聯 苯 環 上 的 烴 基 及 烯 丙 基 可 產 生 抗 菌 活 性, 均 有 極 強 的 抗 菌 作 用 厚 朴 中 所 含 新 木 脂 素 對 Epstein-Barr 病 毒 激 活 有 抑 制 作 用 (6) 抗 發 炎 鎮 痛 厚 朴 乙 醇 提 取 物 : 對 醋 酸 引 起 的 小 鼠 腹 腔 毛 細 血 管 通 透 性 升 高 二 甲 苯 所 致 耳 殼 腫 脹 角 叉 菜 膠 引 起 的 足 腫 脹 均 有 明 顯 的 抑 制 作 用 2. 其 他 藥 理 作 用 對 小 鼠 醋 酸 所 致 扭 體 回 應 及 熱 痛 刺 激 甩 尾 回 應 也 呈 現 抑 制 作 用 表 明 具 有 較 好 的 抗 發 炎 和 鎮 痛 作 用 (1) 中 樞 抑 制 和 肌 肉 鬆 弛 厚 朴 酚 和 厚 朴 酚 及 厚 朴 乙 醚 提 取 物 : 有 明 顯 的 中 樞 抑 制 作 用, 小 鼠 腹 腔 注 射 可 明 顯 減 少 自 主 活 動, 可 對 抗 甲 基 苯 丙 胺 或 阿 朴 嗎 啡 所 致 的 中 樞 興 奮 厚 朴 提 取 物 對 腦 幹 網 狀 架 構 激 活 系 統 及 下 視 丘 前 部 的 覺 醒 中 樞 有 抑 制 作 用 厚 朴 酚 能 顯 著 抑 制 中 樞 興 奮 性 氨 基 酸 谷 氨 酸 的 作 用 而 產 生 脊 髓 抑 制 厚 朴 酚 及 和 厚 朴 酚 具 有 中 樞 性 肌 肉 鬆 弛 作 用, 能 明 顯 抑 制 脊 髓 反 射, 作 用 可 被 大 劑 量 的 士 的 寧 (strychnine) 所 拮 抗, 屬 於 非 箭 毒 樣 的 肌 肉 鬆 弛 劑 (1) 中 樞 抑 制 和 肌 肉 鬆 弛 厚 朴 鹼 : 靜 脈 注 射 能 阻 斷 動 物 神 經 運 動 終 板 的 傳 遞 功 能, 使 橫 紋 肌 鬆 弛, 且 無 快 速 耐 受 現 象, 此 作 用 與 靜 脈 注 射 箭 毒 鹼 相 似, 靜 脈 注 射 新 斯 的 明 (neostigmine) 可 對 抗 其 肌 肉 鬆 弛 效 應, 厚 朴 鹼 可 能 屬 非 去 極 化 型 骨 骼 肌 鬆 弛 劑, 具 有 筒 箭 毒 鹼 樣 肌 肉 鬆 弛 作 用 28

29 2) 抑 制 血 小 板 聚 集.. 厚 朴 酚 與 和 厚 朴 酚 能 明 顯 抑 制 膠 原 花 生 四 烯 酸 所 誘 導 的 家 兔 血 小 板 血 漿 的 聚 集, 並 抑 制 ATP 釋 放 與 抑 制 血 栓 烷 素 A2 (TXA2) 的 合 成 及 細 胞 內 的 Ca 2+ 流 動 有 關 3) 降 血 壓 鬆 弛 血 管 平 滑 肌.. 低 於 肌 肉 鬆 弛 劑 量 的 厚 朴 鹼 注 射 給 藥 有 明 顯 的 降 低 血 壓 作 用, 不 被 抗 組 織 胺 藥 異 丙 臻 所 對 抗, 表 明 並 非 由 於 組 織 胺 釋 放 所 致 厚 朴 酚 及 和 厚 朴 酚 : 能 對 抗 K + Ca 2+ 去 甲 腎 上 腺 素 等 所 引 起 的 大 鼠 主 動 脈 條 收 縮, 可 能 與 鈣 通 道 阻 滯 作 用 有 關 4) 厚 朴 提 取 物 尚 有 抗 過 敏 抗 腫 瘤 作 用 綜 述 與 厚 朴 燥 濕 消 積 行 氣 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 調 整 胃 腸 運 動 促 進 消 化 液 分 泌 抗 潰 瘍 保 肝 抗 菌 抗 病 毒 抗 發 炎 鎮 痛 等 作 用 主 要 有 效 成 分 是 以 厚 朴 酚 為 代 表 的 木 脂 素 類 成 分 厚 朴 的 中 樞 抑 制 肌 肉 鬆 弛 鈣 通 道 阻 滯 抑 制 血 小 板 聚 集 降 血 壓 等 作 用, 則 是 其 藥 理 作 用 的 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 1. 細 菌 性 痢 疾 2. 防 治 齲 齒.. 用 厚 朴 酚 凝 膠 ( 厚 朴 酚 結 晶 分 子 量 為 400 的 聚 乙 二 醇 木 糖 醇, 以 烴 乙 基 纖 維 素 為 基 質, 加 適 量 調 味 劑 ) 厚 朴 牙 膏 亦 有 預 防 齲 齒 發 生 的 作 用 3. 肌 強 直.. 用 厚 朴 9-15g, 加 水 分 煎 2 次, 頓 服 不 良 反 應 厚 朴 酚 凝 膠 預 防 齲 齒, 用 藥 週 期 1 年 左 右, 未 見 明 顯 不 良 反 應 發 生 厚 朴 中 有 毒 成 分 主 要 是 木 蘭 箭 毒 鹼, 其 在 腸 中 吸 收 緩 慢, 吸 收 後 即 經 腎 臟 排 泄, 血 中 濃 度 較 低, 故 口 服 毒 性 較 小 厚 朴 煎 劑 木 蘭 箭 毒 鹼 給 小 鼠 腹 腔 注 射 的 LD 50 分 別 為 6.12 g/kg 和 mg/kg 厚 朴 在 一 般 肌 肉 鬆 弛 劑 量 下, 對 實 驗 動 物 心 電 圖 無 影 響, 大 劑 量 可 致 呼 吸 肌 麻 痺 而 死 亡 蒼 朮 為 菊 科 植 物 茅 蒼 朮 Atractylodes lancea (Thunb.) DC. 北 蒼 朮 A. chinensis (DC.)Koidz. 的 乾 燥 根 莖 主 要 成 分 : 揮 發 油 蒼 朮 醇 (atractylol), 為 β- 桉 葉 醇 (β-eudesmol) 和 茅 朮 醇 (hinesol) 的 混 合 物, 蒼 朮 酮 (Attractylone) 蒼 朮 素 (atractylodin) 茅 蒼 朮 根 莖 :5%-9%, 北 蒼 朮 根 莖 :1.5%, 味 辛 苦, 性 溫 歸 脾 胃 經 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 燥 濕 健 脾, 祛 風 濕 主 治 : 濕 阻 中 焦, 風 寒 濕 痺, 腳 膝 腫 痛, 痿 軟 無 力, 雀 目 夜 盲 珍 珠 囊.. 能 健 胃 安 脾, 諸 濕 腫 非 此 不 能 除 本 草 綱 目.. 治 濕 痰 留 飲 及 脾 濕 下 流, 濁 瀝 帶 下, 滑 瀉 腸 風 新 修 本 草.. 利 小 便 29

30 (1) 調 整 胃 腸 運 動 功 能 蒼 朮 煎 劑 蒼 朮 醇 提 物 在 一 定 劑 量 範 圍 內 : 能 明 顯 緩 解 乙 醯 膽 鹼 所 致 家 兔 離 體 小 腸 痙 攣, 對 腎 上 腺 素 所 致 小 腸 運 動 抑 制, 則 有 一 定 的 對 抗 作 用 蒼 朮 醇 提 物 : 對 抗 乙 醯 膽 鹼 氯 化 鋇 所 致 大 鼠 離 體 胃 平 滑 肌 痙 攣, 對 正 常 大 鼠 胃 平 滑 肌 則 有 輕 度 興 奮 作 用 蒼 朮 丙 酮 提 取 物 β- 桉 葉 醇 及 茅 朮 醇 : 對 氨 甲 醯 膽 鹼 Ca 2+ 及 電 刺 激 所 致 大 鼠 在 體 小 腸 收 縮 加 強, 均 有 明 顯 對 抗 作 用 蒼 朮 丙 酮 提 取 物 對 小 鼠 碳 末 推 進 運 動 則 有 明 顯 促 進 作 用 (2) 抗 潰 瘍 作 用 茅 蒼 朮 及 北 蒼 朮 : 對 幽 門 結 紮 型 潰 瘍 幽 門 結 紮 - 阿 司 匹 林 潰 瘍 應 激 性 潰 瘍 有 較 強 的 抑 制 作 用, 均 能 顯 著 抑 制 潰 瘍 動 物 的 胃 液 量 總 酸 度 總 消 化 能 力 及 胃 黏 膜 損 害 蒼 朮 抗 潰 瘍 作 用 機 理.. 1. 抑 制 胃 酸 分 泌 : 北 蒼 朮 中 的 蒼 朮 醇 能 抑 制 甾 體 激 素 的 釋 放, 減 輕 甾 體 激 素 對 胃 酸 分 泌 的 刺 激, 茅 蒼 朮 所 含 β- 桉 葉 醇 有 抗 H 2 受 體 作 用, 能 抑 制 胃 酸 分 泌, 並 對 抗 皮 質 激 素 對 胃 酸 分 泌 的 刺 激 作 用 2. 增 強 胃 黏 膜 保 護 作 用 : 北 蒼 朮 可 使 胃 黏 膜 組 織 血 流 量 增 加, 氨 基 己 糖 具 有 促 進 胃 黏 膜 修 復 作 用, 關 蒼 朮 (A. japonica) 還 能 明 顯 增 加 氨 基 己 糖 在 胃 液 和 黏 膜 中 的 含 量, 從 而 增 強 胃 黏 膜 保 護 作 用 3) 保 肝.. 蒼 朮 及 β- 桉 葉 醇 茅 朮 醇 蒼 朮 酮 對 CCl 4 及 D- 氨 基 半 乳 糖 誘 發 的 培 養 鼠 肝 細 胞 損 害 均 有 顯 著 的 預 防 作 用 蒼 朮 煎 劑 對 小 鼠 肝 臟 蛋 白 質 合 成 有 明 顯 促 進 作 用 4) 抑 菌.. 蒼 朮 提 取 物 能 降 低 細 菌 耐 藥 性 的 產 生 2. 其 他 藥 理 作 用 (1) 對 血 糖 的 影 響 蒼 朮 煎 劑 灌 胃 給 藥 或 醇 浸 劑 皮 下 給 藥 : 可 使 正 常 家 兔 血 糖 水 準 升 高, 對 四 氧 嘧 啶 性 糖 尿 病 家 兔 則 有 降 血 糖 作 用 蒼 朮 水 提 物 灌 胃 可 使 鏈 脈 霉 素 (streptozotocin) 誘 發 的 大 鼠 高 血 糖 水 準 降 低 蒼 朮 有 效 成 分 和 腺 嘌 呤 核 苷 酸 在 同 一 粒 線 體 上 起 競 爭 性 抑 制 作 用, 從 而 抑 制 細 胞 內 氧 化 磷 酸 化 作 用, 干 擾 能 量 的 轉 移 過 程 (2) 抗 缺 氧 對 氰 化 鉀 所 致 小 鼠 缺 氧 模 型, 蒼 朮 丙 酮 提 取 物 750 mg/kg 灌 胃, 能 明 顯 延 長 小 鼠 的 存 活 時 間, 降 低 小 鼠 相 對 死 亡 率 抗 缺 氧 的 主 要 活 性 成 分 為 β- 桉 葉 醇 30

31 (3) 中 樞 抑 制 茅 蒼 朮 北 蒼 朮 β- 桉 葉 醇 茅 朮 醇 對 小 鼠 有 鎮 靜 作 用, 能 抑 制 小 鼠 自 發 活 動 茅 蒼 朮 提 取 物 和 揮 發 油, 小 劑 量 使 脊 髓 反 射 亢 進, 較 大 劑 量 則 呈 抑 制 作 用, 終 致 呼 吸 麻 痺 而 死 茅 蒼 朮 和 北 蒼 朮 的 提 取 物 : 能 增 強 巴 比 妥 睡 眠 作 用, 藥 理 活 性 成 分 :β- 桉 油 醇 和 茅 朮 醇 4) 抗 腫 瘤.. 蒼 朮 揮 發 油 茅 朮 醇 β- 桉 葉 醇 100 mg/ml 在 體 外 對 食 管 癌 細 胞 有 抑 制 作 用, 其 中 茅 朮 醇 作 用 較 強 5) 促 進 骨 鉻 鈣 化.. 蒼 朮 中 含 有 與 鈣 磷 吸 收 有 關 的 維 生 素 D, 揮 發 油 具 有 促 進 骨 鉻 鈣 化 作 用 6) 對 心 血 管 系 統 的 影 響.. 蒼 朮 對 蟾 蜍 心 臟 有 輕 度 抑 制 作 用, 對 蟾 蜍 後 肢 血 管 有 輕 度 擴 張 作 用 蒼 朮 浸 膏 小 劑 量 靜 脈 注 射, 可 使 家 兔 血 壓 輕 度 上 升, 大 劑 量 則 使 血 壓 下 降 綜 述 與 蒼 朮 燥 濕 健 脾 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 調 整 胃 腸 運 動 功 能 抗 潰 瘍 保 肝 抑 菌 等 蒼 朮 主 要 有 效 成 分 是 以 β- 桉 葉 醇 及 茅 朮 醇 為 代 表 的 揮 發 油 蒼 朮 對 血 糖 的 影 響 抗 缺 氧 中 樞 抑 制 抗 腫 瘤 促 進 骨 骼 鈣 化 及 對 心 血 管 系 統 的 影 響 等 作 用, 則 是 現 代 研 究 進 展 現 代 應 用 1. 小 兒 腹 瀉 2. 佝 僂 病 3. 防 水 痘 腮 腺 炎 感 冒 4. 皮 膚 瘙 痒 症 不 良 反 應 小 鼠 灌 胃 北 蒼 朮 揮 發 油 的 LD 50 為 4.71 ml/kg 廣 藿 香 為 唇 形 科 植 物 廣 藿 香 Pogostemoncablin (Blanco) Benth. 的 乾 燥 地 上 部 分 主 要 成 分 : 揮 發 油 約 1.5%: 廣 藿 香 醇 (patchouli alcohol), 約 占 52%- 57%, 廣 藿 香 酮 (pogostone) 苯 甲 醛 丁 香 油 酚 桂 皮 醛 廣 藿 香 比 啶 多 種 倍 半 萜 及 黃 酮 類 成 分 味 辛, 性 微 溫 歸 脾 胃 肺 經 31

32 與 功 效 主 治 相 關 的 藥 理 作 用 功 效 : 芳 香 化 濁, 開 胃 止 嘔, 發 表 解 暑 主 治 : 濕 濁 中 阻, 脘 痞 嘔 吐, 暑 濕 倦 怠, 胸 悶 不 舒, 寒 濕 閉 暑, 腹 痛 吐 瀉, 鼻 淵 頭 痛 本 草 圖 經.. 治 脾 胃 吐 逆, 為 最 要 之 藥 名 醫 別 錄.. 去 惡 氣, 止 霍 亂 心 痛 本 草 正 義.. 能 祛 除 陰 霉 濕 邪, 而 助 脾 胃 正 氣, 為 濕 困 脾 陽, 倦 怠 無 力, 飲 食 不 好, 舌 苔 濁 垢 者 最 捷 之 藥 (1) 促 進 胃 液 分 泌 揮 發 油 : 可 刺 激 胃 黏 膜, 促 進 胃 液 分 泌, 增 強 消 化 能 力 (2) 抗 病 原 微 生 物 抗 菌 作 用 : 廣 藿 香 酮 可 抑 制 金 黃 色 葡 萄 球 菌 肺 炎 雙 球 菌 溶 血 性 鏈 球 菌 大 腸 桿 菌 痢 疾 桿 菌 綠 膿 桿 菌 ; 藿 香 煎 劑 水 浸 出 液 醚 浸 出 液 醇 浸 出 液 對 許 蘭 氏 黃 癬 菌 趾 間 及 足 距 毛 癬 菌 等 多 種 致 病 性 真 菌 有 抑 制 作 用, 煎 劑 抗 菌 作 用 弱 於 後 者 ; 藿 香 黃 酮 類 物 質 有 抗 病 毒 作 用, 可 抑 制 消 化 道 上 呼 吸 道 鼻 病 毒 生 長 繁 殖 藿 香 煎 劑 對 鉤 端 螺 旋 體 有 低 濃 度 抑 制, 高 濃 度 殺 滅 作 用 2. 其 他 藥 理 作 用 細 胞 毒 活 性.. 新 的 二 萜 類 成 分, 具 有 細 胞 毒 活 性 衍 生 化 的 產 物 也 具 有 類 似 活 性 在 體 外 能 非 特 異 性 地 作 用 於 多 種 人 癌 細 胞 鏈 綜 述 芳 香 化 濁 開 胃 止 嘔 發 表 解 暑 功 效 相 關 的 藥 理 作 用 為 促 進 消 化 液 分 泌 抗 病 原 微 生 物 等 作 用 主 要 有 效 成 分 是 廣 藿 香 酮 廣 藿 香 醇 及 黃 酮 類 成 分 細 胞 毒 活 性 則 是 廣 藿 香 的 現 代 研 究 進 展, 主 要 有 效 成 分 是 二 萜 類 成 分 現 代 應 用 藿 香 正 氣 散 ( 丸 水 膠 囊 ) 治 療 急 慢 性 胃 腸 炎 消 化 不 良 胃 腸 過 敏 夏 日 感 冒 藿 香 配 伍 用 藥 治 療 早 孕 及 霉 菌 性 陰 道 炎 具 有 一 定 療 效 { 早 期 妊 娠, 指 從 末 次 月 經 第 一 日 起 至 第 13 週 末 之 前 胚 胎 在 此 時 會 急 劇 改 變 發 展 大 約 一 半 的 女 性 會 在 這 時 ( 也 只 在 這 時 ) 出 現 害 喜 症 狀 } 單 用 藿 香 煎 湯, 時 時 漱 口, 可 去 口 臭 32