11 金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关 节感染 林可霉素类 12 厌氧菌 阿米巴 阴道滴虫 硝基咪唑类 ( 奥硝唑 ) 13 厌氧菌引起的严重感染 林可霉素类 14 流行性脑脊髓膜炎的首选药之一 磺胺嘧啶 (SD) 15 结核 异烟肼 16 耐万古霉素的屎肠球菌感染 利奈唑胺 17 皮肤癣菌病

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1 考前绝密押题! 扫码免费送! 每科 60 道题目, 每道都是必考点! 2018 年壹医考 - 西药学专业知识 ( 二 ) 知识点速记 考点一疾病或症状首选药 ( 答案 ) 1 溶血性链球菌感染 2 肺炎链球菌感染 3 不产青霉素酶的葡萄球菌感染 4 与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎 青霉素 5 白喉 ; 炭疽 ; 破伤风 气性坏疽 6 梅毒 ; 钩端螺旋体病 ; 回归热 7 流脑 淋病可选 考点二 疾病或症状首选药 ( 答案 ) 8 9 与克拉霉素 质子泵抑制剂联合口服 根除胃 十二指肠幽门螺杆菌淋病奈瑟菌所致的尿道炎 前列腺炎 宫颈阴道炎和直肠感染 阿莫西林 大观霉素 ( 淋必治 ) 10 军团菌病 支原体 百日咳 空肠弯曲菌肠炎 大环内酯类 ( 红霉素等 ) 考点三 疾病或症状首选药 ( 答案 )

2 11 金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关 节感染 林可霉素类 12 厌氧菌 阿米巴 阴道滴虫 硝基咪唑类 ( 奥硝唑 ) 13 厌氧菌引起的严重感染 林可霉素类 14 流行性脑脊髓膜炎的首选药之一 磺胺嘧啶 (SD) 15 结核 异烟肼 16 耐万古霉素的屎肠球菌感染 利奈唑胺 17 皮肤癣菌病 特比萘芬 18 曲霉菌病 伏立康唑 19 组织胞浆菌病 两性霉素 B( 静注 ) 20 侵袭性念珠菌病 氟康唑 考点四 疾病或症状首选药 ( 答案 ) 21 G+ 球菌 青霉素 22 耐青霉素或皮试阳性的 G+ 球菌 轻中度感染 大环内酯类 23 耐青霉素或皮试阳性的 G+ 球菌 重度感染 万古霉素 24 G- 杆菌 25 耐庆大霉素的 G- 杆菌 庆大霉素 阿米卡星 26 霍乱四环素类

3 27 布鲁菌病 鼠疫 28 伤寒 副伤寒 29 风湿热 链霉素 + 四环素类 喹诺酮类 氯霉素 苄星青霉素 考点五 抗菌药总结 典型不良反应 典型的 不良反 应 药物 ( 答案 ) 过敏反应, 在各种药物中 1 居首位 2 吉海反应 ( 赫氏反应 ) 青霉素 3 脑病 4 耳毒性 肾毒性 肌毒性 过敏 氨基糖苷类 5 双硫仑样反应 A. 头孢菌素类 ( 多数 ) B. 其他 β- 内酰胺类 ( 头孢美唑 头孢替坦 头孢米诺 拉氧头孢 氟氧头孢 ) C. 氯霉素 D. 硝基咪唑类 E. 呋喃唑酮 6 胃肠反应 肝毒性 心脏毒性 耳毒性 大环内酯类 7 四环素牙 四环素 8 肠道菌群失调 ( 二重感染 ) 9 10 肾毒性 耳毒性 红颈综合征或红人综合征肌痛 跟腱炎症和跟腱断裂 骨关节病损 万古霉素 氟喹诺酮类

4 考点六 轻 优质 有效 典型的不良反应药物 ( 答案 ) 11 血糖紊乱 ( 双相性血糖紊乱 ) 加替沙星 12 光敏反应 ( 光毒性 ) A. 氟喹诺酮类 B. 磺胺类 C. 灰黄霉素 D. 新四环素类 ( 多西 米诺 美他 地美 ) E. 林可 / 克林霉素 ( 少见 ) 13 周围神经炎 异烟肼 / 硝基呋喃类 14 骨髓造血功能抑制氯霉素 15 灰婴综合征 16 过敏反应 ( 各种皮肤过敏 ) 磺胺类 17 肾损伤 ( 结晶尿 血尿和管型尿 ) 18 肝毒性 周围神经炎 19 肝毒性 流感样症候群 20 使血尿酸增高, 引起急性痛风发作 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 21 视神经受损 ( 视物模糊 眼痛 红绿色盲或视力减退 乙胺丁醇 视野缩小视神经炎 ) 22 骨髓抑制 再生障碍性贫血 23 肝毒性 ( 氨基转移酶 AST 及 ALT 升高 ) 24 肾功能损害 高热 氟胞嘧啶 唑类 多烯类 考点七 抗生素总结 机制 作用机制药物 ( 答案 )

5 1 β- 内酰胺类 青霉素类 ( 黏肽 ) 头孢菌素类 ( 交叉连接 ) 其他 糖肽类 ( 万古 / 去甲 / 替考, 杆菌肽 ) 2 干扰细胞壁合成 磷霉素 3 异烟肼 4 棘白菌素类 (XX 芬净 ) 5 多烯类 6 影响细胞膜 唑类 丙烯胺类 多黏菌素 7 抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类 ( 三个过程 ) 考点八 抗生素总结 机制 作用机制药物 ( 答案 ) 8 与细菌核糖体 30S 亚基结合, 抑制蛋白质合成 四环素类 9 A. 大环内酯类 B. 林可霉素类与细菌核糖体 50S 亚基结合, 阻断肽基转移作用与移位, C. 酰胺醇类终止蛋白质合成 D. 利奈唑胺 10 抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 和 IV 喹诺酮类 11 抑制乙酰辅酶 A 等多种酶活性产物, 干扰细菌代谢并损伤硝基呋喃类 DNA 12 干扰真菌 DNA RNA 和蛋白质合成 13 抑制鸟嘌呤代谢而干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂 氟胞嘧啶 灰黄霉素类

6 14 抗阿米巴原虫机制 : 抑制氧化还原反应, 使原虫氮链发生断裂硝基咪唑类抗厌氧菌机制 : 硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒, 作用于细菌的 DNA 代谢过程 考点九 作用机制药物 ( 答案 ) 15 磺胺类 对氨与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶, 阻止二氢叶酸的合成, 使 RNA 基水杨酸钠和 DNA 合成受阻 16 抑制细菌二氢叶酸还原酶, 阻止核酸合成 甲氧苄啶 抑制分枝菌酸的合成, 从而使细菌细胞丧失耐酸性 疏水异烟肼性和增殖力而死亡 细胞壁特异性抑制敏感微生物的 DNA 依赖性 RNA 多聚酶, 阻碍其利福平 mrna 的合成渗入结核菌体, 菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基, 转化为吡嗪酰胺吡嗪酸 20 与二价离子 Mg2+ 结合, 干扰细菌 RNA 的合成 乙胺丁醇 考点十 作用机制药物 ( 答案 ) 与真菌细胞膜上的麦角固醇结合, 使细胞膜上形成微两性霉素 B 孔, 从而改变细胞膜的通透性, 引起细胞内重要物质制霉菌素外漏, 无用物或对其有毒物质内渗抑制色素酶 3A 亚型即 14α- 甾醇去甲基酶, 而抑制真唑类 ( 酮 氟 伊曲 伏立菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成, 使细胞膜屏障作康唑 ) 用发生障碍丙烯胺类 ( 特比萘芬 萘替抑制真菌合成麦角固醇的关键酶 角鲨烯环氧酶, 芬 布替萘芬 浅为主 ) 导致真菌细胞膜的屏障功能受损 24 抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成 25 抑制真菌 DNA RNA 和蛋白质合成 26 干扰真菌 DNA 合成和有丝分裂 棘白菌素类 (XX 芬净 ) 氟胞嘧啶 灰黄霉素

7 考点十一 循环系统疾病用药 5 1. 血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) XX 普利 2. 血管紧张素 Ⅱ 受体阻断剂 (ARB) XX 沙坦 3.β 受体阻断剂 XX 洛尔 4. 钙通道阻滞剂 5 (1) 选择性钙通道阻滞剂类一线降 1 二氢吡啶类 硝苯地平 拉西地平 尼卡地平 ; 压药 2 非二氢吡啶类 地尔硫 ( 艹卓 ) 和维拉帕米 (2) 非选择性钙通道阻滞剂 : 氟桂利嗪 桂利嗪 作用于脑细胞和脑血管, 解除脑血管痉挛 5. 利尿剂 XX 噻嗪, 吲达帕胺等 考点十二抗高血压药血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) * 常用 : 卡托普利 依那普利 贝那普利 赖诺普利 雷米普利 培哚普利 福辛普利 咪达普利 西拉普利等 * 典型不良反应 1. 常见 长期干咳 ( 约 20%) 缓激肽增多 ; 2. 血肌酐和尿素氮及蛋白尿高 ; 3. 血管神经性水肿 ; 4. 味觉障碍 ( 有金属味 ) 5. 首剂低血压反应 6. 补充 高血钾 7. 胸痛 上呼吸道症状 ( 鼻炎 ) 考点十三血管紧张素 Ⅱ 受体阻断剂包括 : 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 替米沙坦 氯沙坦等, 以及复方制剂, 如氯沙坦氢氯噻嗪 厄贝沙坦氢氯噻嗪等 *ARB 主要作用 : (1) 降压 (2) 减轻左室心肌肥厚, 抑制心肌细胞增生, 延迟或逆转心肌肥厚 (3) 肾保护 (4) 脑血管保护 * 典型不良反应心悸 心动过速 妊娠毒性 水肿 类流感样综合征及血肌酐 尿素氮及蛋白尿高 与钾剂或留钾利尿剂 ( 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利等 ) 合用, 可能引起血钾增高 考点十四

8 β 受体阻断剂典型药物 : 普萘洛尔 比索洛尔 美托洛尔 阿替洛尔等 β 受体阻断剂适应证 (1) 室上性和室性心律失常 : 1 窦性心动过速 ; 2 交感神经兴奋相关的室性心律失常 ; 3 室上性快速性心律失常 ; 4 心房扑动和心房颤动 (2) 慢性收缩性心力衰竭 (3) 高血压 轻 优质 有效 考点十五钙通道阻滞剂 * 作用特点 1. 阻滞细胞膜钙通道, 抑制平滑肌 Ca2+ 进入血管平滑肌细胞内 松弛血管平滑肌 2. 降低心肌收缩力 临床应用 1. 高血压 2. 变异型心绞痛 最有效 伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用 扩张支气管平滑肌 3. 稳定型和不稳定型心绞痛 也有效 4. 外周血管痉挛性疾病 雷诺综合征等 考点十六利尿剂噻嗪类利尿剂 属于中效利尿剂 1. 氢氯噻嗪 氯噻嗪 苄噻嗪 氢氟噻嗪和环戊噻嗪 2. 噻嗪样作用利尿剂 吲达帕胺等 氢氯噻嗪 1. 水肿性疾病 充血性心力衰竭 2. 高血压 低剂量可提供接近全效的降压作用, 尤适用于老年和单纯收缩期高血压 早期 通过利尿 减少血容量而降压 ; 长期用药 通过扩张外周血管而产生降压作用 3. 中枢性或肾性尿崩症 4. 肾石症 ( 预防含钙盐成分形成结石 ) 考点十七 抗高血压药对预防脑卒中的强度 CCB> 利尿剂 >ACEI>ARB>β 受体阻断剂 考点十八 救心药 特别小结

9 5 [ 一句话总结其他降压药 ] 1. 哌唑嗪 特拉唑嗪 阻滞血管平滑肌突触后膜 α1 受体 前列腺增生 5 类非 2. 可乐定和甲基多巴 激活血管运动神经中枢 α2 受体 ; 甲基多巴 妊高 一线降首选 压药 3. 硝普钠 肼屈嗪 直接舒张血管平滑肌 危象 / 急症 4. 阿利吉仑 肾素抑制剂 5. 利血平 抑制交感神经末梢递质释放 考点十九 3 类主要利尿剂 药物部位机制 1 速 呋塞米 托拉塞米 布美他尼 依他 髓袢升支粗 干扰 Na+-K+-2Cl- 同向转运 效 尼酸 段 系统 2 中 效 噻嗪类 噻嗪样 ( 吲达帕胺 美托拉宗 氯噻酮 ) 远曲小管近 端 抑制 Na+-Cl- 同向转运系统 肾小管上皮细胞 Na+ 通道抑制剂 ( 氨苯 直接阻滞肾小管管腔 Na+ 3 低 蝶啶 阿米洛利 ) 远曲小管远 通道 效 醛固酮受体阻断剂 ( 螺内酯 坎利酮 坎利酸钾 依普利酮 ) 端和集合管 醛固酮受体抑制药 考点二十袢利尿剂 高效呋塞米 托拉塞米 布美他尼 依他尼酸 主要药品 呋塞米 \ 布美他尼, 临床用于 : (1) 急性肺水肿和脑水肿 (2) 急 慢性肾衰竭 首选 (3) 明显液体潴留心力衰竭 首选 呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者 (4) 肝硬化腹水 (5) 加速某些毒物的排泄 (6) 高血压危象 (7) 高钾血症 高钙血症 稀释性低钠血症 (8) 抗利尿激素分泌过多症 考点二十一 留钾利尿剂 低效

10 作用于 : 远曲小管远端和集合管, 减少 K+ 排出 分为 : 1. 醛固酮 ( 盐皮质激素 ) 受体阻断剂 ( 螺内酯 依普利酮 坎利酮和坎利酸钾 ) 2. 肾小管上皮细胞 Na+ 通道抑制剂 ( 氨苯蝶啶 阿米洛利 ) 考点二十二 抗心力衰竭药 2 2 类抗心衰药 强心苷类 : 1. 地高辛 2. 去乙酰毛花苷 非强心苷类 : 1.β 受体激动剂 ( 多巴胺 多巴酚丁胺 ) 2. 磷酸二酯酶 (PDE)Ⅲ 抑制剂 : 米力农 氨力农 考点二十三强心苷类正性肌力药机制 抑制衰竭心肌细胞膜上 Na+,K+-ATP 酶, 使细胞内 Na+ 水平升高, 促进 Na+-Ca2+ 交换, 提高细胞内 Ca2+ 水平 正性肌力 临床使用最多 地高辛和去乙酰毛花苷 1. 地高辛 口服唯一被 FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药 更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者 2. 注射液 毛花苷丙增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压 适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿 尽快控制心室率 考点二十四非强心苷类正性肌力药 ( 一 ) 作用特点 1.β 受体激动剂 (1) 多巴胺 急性心衰, 以及各种原因引起的休克 ; (2) 多巴酚丁胺 多巴胺无效者 二者半衰期都较短, 需要持续静脉滴注, 长期使用易发生耐药性 ( 二 ) 典型不良反应 1.β 受体激动剂常见 胸痛 呼吸困难 心悸 心律失常 心搏快而有力 长期用于周围血管病患者 手足疼痛或发冷, 局部组织坏死或坏疽 预防 : 中心静脉给药 ; 如已发生 : 酚妥拉明 2. 磷酸二酯酶 (PDE)Ⅲ 抑制剂 : 米力农 氨力农 仅限于短期使用, 长期使用可增加死亡率

11 考点二十五硝酸甘油舌下含服 心绞痛急性发作的首选, 疼痛约在 1~2min 消失 ; 硝酸异山梨酯舌下含服亦可 发作频繁者 静脉给药 持续时间不应超过 24h, 以免出现耐药 考点二十六硝酸酯类药防止耐药现象的发生 任何剂型连续使用 24h 都可能 克服 偏离心脏给药方法 : 1 口服, 保证 8~12h 的无或低硝酸酯浓度期 2 舌下含服或喷雾 帖敷持续应用须有 12h 以上的间歇期 3 静脉滴注给药连续超过 24h 者应间隔一定时间给予 小剂量 间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯, 每日提供 8~12h 的无药期 考点二十七 无硝酸酯覆盖的时段 硝酸酯类 +β 受体阻断药 药物 抗心绞痛机制 药理作用 心率心收缩性心室容积 硝酸酯类生成 NO, 扩张血管加快增加缩小 β 受体阻断药阻断心脏 β 受体减慢减弱增大 考点二十八 调节血脂药 主要机制 主要应用 4 抑制羟甲基戊二酸单酰 1. 他汀类辅酶 A(HMG-CoA) 还原主降 LDL-Ch 酶 4 类调血 2. 贝特类抑制乙酰辅酶 A 羧化酶主降 TG 脂药全效! A. 升高 HDL-ch 最强! 脂肪组织细胞内酯酶系 3. 烟酸 B. 降低载脂蛋白 LP(a) 统的强抑制剂 唯一! C. 主降 VLDL-ch; 4. 依折麦布减少肠道内胆固醇吸收高胆固醇血症 考点二十九

12 服用他汀类药物定期监测血脂和安全指标 : 1. 肌 : 肌磷酸激酶 (CK) 大于正常值 10 倍以上 2. 肝 :AST 及 ALT 大于正常值 3 倍以上 停药 普伐他汀 适用于肝 肾功能不全者 轻 优质 有效 考点三十他汀类药物用药监护严格遴选适应证 四类人群 : (1) 原发性 LDL-ch 4.9mmol/L (2)40~75 岁 LDL-ch1.8~4.9 mmol/l 的糖尿病患者 (3) 确诊动脉粥样硬化性心血管病患者 (4)10 年动脉粥样硬化性心血管病风险 7.5% 者 考点三十一抗心律失常药 Ⅰ. 缓慢型 阿托品 异丙肾上腺素 Ⅱ. 快速型 ( 最常见 ) 抗心律失常药 通过影响心肌细胞 Na+,K+,Ca2+ 的转运, 纠正心肌电生理紊乱而发挥作用 考点三十一 抗心律失常药 总结 口诀 分 类 钠 ⅠA 类 奎尼丁 普鲁卡因胺 普通卡车装水泥 通道 ⅠB 类 利多卡因 苯妥英钠 美西律 一本万利, 多美啊! 阻滞剂 ⅠC 类 普罗帕酮 氟卡尼 普通罗汉都怕佛 Ⅱ 类 普萘洛尔 艾司洛尔 (β 受体阻断剂 ) Ⅲ 类胺碘酮 溴苄胺 索他洛尔 ( 延长动作电位时程药 ) Ⅳ 类维拉帕米 地尔硫 ( 艹卓 )( 钙通道阻滞剂 ) Ⅴ 类 腺苷 天冬酸钾镁和地高辛 考点三十二 A. 窦性心动过速 首选 普萘洛尔 (Ⅱ 类 ) B. 室上性心动过速 首选 维拉帕米 (Ⅳ 类 ) C. 急性室性心率失常 首选 利多卡因 (Ⅰb 类 ) D. 慢性室性心律失常 首选 美西律 (Ⅰb 类 )

13 E. 广谱 胺碘酮 (Ⅲ 类 ) 轻 优质 有效 考点三十三口服降糖药 XX 双胍 双胍类 一线, 特别是肥胖者 1 增加 糖酵解 糖外周利用 胰岛素受体的结合和受体后作用 胰岛素敏感性 2 抑制 肠道内葡萄糖吸收 糖原生成和肝糖原输出 考点三十四口服降糖药格列 XX( 格列本脲 ) 磺酰脲类促胰岛素分泌药 刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素 按高血糖类型不同选择 : A. 空腹较高 长效 : 格列齐特和格列美脲 ; B. 餐后升高 格列吡嗪 格列喹酮 ; C. 既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素 格列美脲 格列吡嗪 ; D. 轻 中度肾功能不全者 格列喹酮 考点三十五口服降糖药 X 格列奈 ( 瑞格列奈 那 ) 非磺酰脲类促胰岛素分泌药 快开 - 速闭, 通过与受体结合以关闭 β 细胞膜中 ATP- 依赖性钾通道, 使 β 细胞去极化, 打开钙通道, 快速促进胰岛素早期分泌 : 1 吸收快 起效快 作用时间短 2 既可降低空腹血糖, 又可降低餐后血糖 考点三十六口服降糖药阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 α 葡萄糖苷酶抑制剂 竞争性抑制双糖类水解酶 α 葡萄糖苷酶的活性 减慢淀粉分解为葡萄糖, 延缓单糖吸收, 降低餐后血糖峰值 适用于 以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高为主的患者 老年人 中国及亚洲人群的饮食谱 ( 以碳水化合物为主 ) 考点三十七口服降糖药 X 格列酮 ( 罗格列酮 吡 ) 胰岛素增敏剂 增加骨骼肌 肝脏 脂肪组织对胰岛素的敏感性, 提高细胞对葡萄糖的利用 降低空腹 餐后血糖, 及胰岛素和 C 肽水平 考点三十八口服降糖药 X 肽 ( 艾塞那肽 利拉鲁肽 ) 胰高糖素样肽 -1 受体激动剂 1 增强胰岛素分泌 抑制胰高血糖素分泌 ;

14 2 延缓胃排空 ; 中枢性食欲抑制减少进食量 轻 优质 有效 考点三十九口服降糖药 X 格列汀 ( 西格列汀 阿 ) 抑制二肽基肽酶 -4(DPP-4) 促使胰岛素分泌增加, 胰高血糖素分泌减少, 并减少肝葡萄糖的合成 平稳地降低糖化血红蛋白 考点四十 2013 年中国 2 型糖尿病防治指南 4 线治疗方案 1 一线治疗 首选 : 二甲双胍 不适合者 备选路径 : 促胰岛素分泌剂或 α 葡萄糖苷酶抑制剂 2 二线治疗 二甲双胍 + 胰岛素促分泌剂或 α 葡萄糖苷酶抑制剂 不适合者 :+ 胰岛素增敏剂或二肽基肽酶 -4(DPP-4) 抑制剂 3 三线治疗 + 胰岛素, 或 3 种口服药联合 4 四线治疗 多次胰岛素 停用胰岛素促分泌剂 考点四十一 降糖药给药方式专题总结 二甲双胍磺酰脲类 格列 X 非磺酰脲类 X 奈 α 葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂 酮二肽基肽酶 -4 抑制剂 X 汀 随餐服用餐前 30min 餐时血糖调节剂 餐前 15min 服用 ( 无需餐前 0.5h) 餐中整片吞服 / 用餐前即刻整片吞服或前几口食物一起咀嚼空腹 进餐时均可口服, 可与或不与食物同服 仅用于皮下注射 1 早餐和晚餐前 60min 内给药, 餐胰高糖素样肽 -1 受体激动剂 后不可给药 ;2 每次给药剂量固定, 不需要根据血糖 X 肽水平调整 考点四十二 不良反应总结 1.XX 双胍 酮尿或乳酸性血症 原因 : 增强糖无氧酵解 2. 格列 XX 低血糖 ; 继发失效 ; 格列本脲的心血管安全性 ; 3.X 格列奈低血糖 体重增加

15 4. 阿卡波糖 伏格列波糖 和米格列醇 胃胀 腹胀 排气增加 腹痛 胃肠痉挛性疼痛 肠鸣 响 单用不会低血糖 5. 罗格列酮 吡格列酮心衰 增加女性骨折的风险 6.X 肽 X 格列汀胰腺炎 考点四十三胰岛素 1) 超短效胰岛素 : 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 2) 短效胰岛素 : 可在紧急情况下静脉输注, 又称 可溶性胰岛素 常规胰岛素 中性胰岛素 缺点 餐前 30min 用药, 不易把握 : 进餐时间提前易致血糖控制不佳, 延后容易发生低血糖 3) 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素 4) 长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素 每日注射 1 次 5) 超长效胰岛素 甘精胰岛素和地特胰岛素 6) 预混胰岛素 : 即 双时相胰岛素, 含有两种胰岛素的混合物, 可同时具有短效和长效胰岛素的作用 考点四十四胰岛素类似物 : 利用重组 DNA 技术, 对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰, 可模拟正常胰岛素分泌时相和作用 (1) 赖脯胰岛素 门冬胰岛素 超短效 皮下注射 10~20min 起效 须紧邻餐前注射, 用药 10min 内须进食含碳水化合物的食物 (2) 甘精胰岛素 地特胰岛素 超长效 一日用药一次 考点四十五胰岛素总结 : 1. 门冬 赖脯胰岛素 超短效 2. 可溶性 / 常规 / 中性胰岛素 短效 3. 低精蛋白锌胰岛素 中效 4. 精蛋白锌胰岛素 长效 5. 甘精和地特胰岛素 超长效 考点四十六

16 肾上腺糖皮质激素 (1) 抗炎 : 抑制感染性 / 非感染性炎症 1 减轻充血 降低毛细血管的通透性 ; 2 抑制炎细胞 ( 淋巴 粒 巨噬 ) 向炎症部位移动 ; 3 阻止炎症介质发生反应 ; 4 抑制吞噬细胞功能, 稳定溶酶体膜, 阻止补体参与炎症反应 ; 5 抑制炎症后组织损伤的修复 延迟愈合 (2) 免疫抑制 : 抑制巨噬细胞吞噬功能, 使淋巴细胞溶解 辅助性 T 细胞 (Th) 减少更显著 降低自身免疫性抗体水平 缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状, 对抗异体器官移植的排异反应 (3) 抗毒素 : 提高机体对有害刺激的应激能力, 减轻细菌内毒素对机体的损害, 对感染毒血症的高热有退热作用 (4) 抗休克 : 解除小动脉痉挛, 增强心肌收缩力, 改善微循环 (5) 对代谢 升糖 解蛋 移脂 保钠 1 糖 升高 ( 诱发糖尿病 ); 2 脂肪 ( 诱发高血脂 ) 向心性肥胖 ; 3 蛋白质 分解 ; 4 电解质 增强钠离子再吸收 ( 水钠潴留 - 高血压 ), 及钾 钙 磷排泄 ( 低钾 骨质疏松 ) (6) 对血液和造血系统的作用 : 1 增加 5 红细胞 血红蛋白 血小板 纤维蛋白原 ( 补充 : 中性粒细胞 ) 2 减少 2 嗜酸粒细胞 淋巴细胞 (7) 其他作用 : 1 提高中枢神经系统的兴奋性 ( 诱发癫痫 ); 2 促进胃酸及胃蛋白酶分泌 ( 诱发溃疡 ); 3 减轻结缔组织的病理增生 考点四十七肾上腺糖皮质激素临床应用 (1) 替代疗法 :1 肾上腺次全切除术后 2 肾上腺皮质功能减退 (2) 自身免疫性疾病 : 风湿热 (3) 过敏性疾病 (4) 严重感染并发的毒血症 1 中毒性痢疾 ; 2 中毒性肺炎 ; 3 暴发型流行性脑脊髓膜炎 (5) 休克 (6) 血液系统疾病 : 白血病

17 考点四十八肾上腺糖皮质激素使用方法 (1) 小剂量代替疗法 生理需要量 原发 / 继发慢性肾上腺皮质功能不全 (2) 一般剂量长期疗法 结缔组织病 肾病综合征 顽固性支气管哮喘 中心视网膜炎 恶性淋巴瘤 淋巴细胞性白血病 (3) 大剂量冲击疗法 严重中毒性感染及休克, 时间不超过 3 日 考点四十九肾上腺糖皮质激素 A. 库欣综合征 肾上腺皮质功能亢进综合征 B. 诱发三高 C. 诱发溃疡不良 D. 诱发感染反应 E. 诱发青光眼 F. 诱发骨质疏松 肌肉萎缩 伤口愈合延迟 G. 诱发或加重精神疾病 ( 精神病或癫痫病 ) 考点五十 药 物 短效可的松 氢化可的松 中 效 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 曲安西龙 长效地塞米松 倍他米松 考点五十一甲状腺激素及抗甲状腺药 1. 甲状腺素 治疗呆小病 黏液性水肿 2. 碘塞罗宁 人工合成的 T3 3. 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑 卡比马唑 硫脲类 抑制甲状腺素合成 4. 小剂量碘 甲状腺素合成原料 预防地方性 / 单纯性甲状腺肿 5. 大剂量碘 抑制甲状腺素释放和合成 与硫脲类配合, 防治甲状腺危象 考点五十二甲状腺激素 主要药物 (1) 甲状腺片 T3 和 T4 含量比例不恒定, 已基本被淘汰 (2) 左甲状腺素 人工合成的 T4 (3) 碘塞罗宁 人工合成的 T3, 效力为甲状腺素的 3~5 倍 起效快, 维持时间较

18 短 二 用药监护 ( 一 ) 注意调整剂量左甲状腺素成人初始剂量一日 25~50μg, 一日 1 次, 随后每隔 2 周以 25μg 调整至适宜剂量 ( 二 ) 注意用药安全性 1. 左甲状腺激素 吸收易受饮食影响 晨起空腹服用 2. 注意心功能, 有心绞痛病史者应从小剂量开始 3. 妊娠期 仅有极少量可透过胎盘屏障 可以用, 必须严密监护 考点五十三抗甲状腺药 1. 丙硫氧嘧啶用于 : (1) 甲亢 (2) 甲状腺危象 : 术前服用, 使甲状腺功能恢复到正常, 然后术前 2 周左右 + 碘剂 注意事项 (1) 妊娠妇女宜采用最小有效剂量, 维持甲状腺功能在正常上限 (2) 丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁, 更适用哺乳期间 2. 甲巯咪唑 作用较强, 奏效快而代谢慢, 维持时间较长 3. 卡比马唑在体内逐渐水解, 游离出甲巯咪唑而发挥作用 作用开始较慢 维持时间较长 不适用于甲状腺危象 4. 碘剂 剂量不同, 作用不同! 1 小剂量 合成甲状腺素, 纠正垂体促甲状腺素分泌过多, 使肿大的甲状腺缩小 用于 : 地方性甲状腺肿 2 大剂量 抗甲状腺 ( 抑制甲状腺素释放与合成 ) 用于 : A. 甲状腺危象 ( 配合硫脲类 ) B. 甲亢术前准备 : 使甲状腺变硬, 血供减少 作用时间短暂, 且服用时间过长时可使病情加重 不作为常规抗甲状腺药 ( 不单用 ) 考点五十四抗前列腺增生症药 BPH 相关药 代表药 机制 1 酚苄明 ; (1)α1 受体阻断 2X 唑嗪 ( 哌唑嗪 特拉唑嗪 ); 松弛前列腺平滑肌, 减轻膀胱出口 剂 3 坦洛新 西洛多辛 ( 高选择性, 很少发生压力 减少动力因素 低血压 ) (2)5α 还原酶抑制非那 / 依立剂 / 度他雄胺 抑制 5α 还原酶, 进而抑制双氢睾 酮 (DHT) 产生 前列腺上皮细 胞萎缩 缩小前列腺体积, 缓解

19 (3) 植物制剂普适泰不清 BPH 临床症状 轻 优质 有效 考点五十五治疗男性勃起功能障碍药 1.XX 那非 ( 西地那非 伐地那非 他达那非 ) 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂 2. 十一酸睾酮 注射给药 治疗男性性功能低下最有效 经济的方法 雄激素 考点五十六抗酸剂 (1) 吸收性抗酸剂 : 碳酸氢钠 (2) 非吸收性抗酸剂 : 含难吸收的阳离子, 口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收, 包括铝 镁制剂, 如铝碳酸镁 氢氧化铝 三硅酸镁 考点五十七抗酸剂 ( 一 ) 作用特点直接中和胃酸, 减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀, 并能形成保护膜, 覆盖于胃黏膜表面 用于对症治疗, 缓解反酸 胃痛等症状 ( 二 ) 典型不良反应 1. 碳酸氢钠 碳酸钙 释放二氧化碳 呃逆 腹胀和嗳气, 反跳性胃酸分泌增加 2. 氢氧化镁 产生氯化镁 引起腹泻 ; 肾功能不良者可引起血镁过高 3. 铝 钙剂 便秘 4. 铝离子可松弛胃平滑肌, 引起胃排空延迟和便秘 可被镁离子对抗 铝碳酸镁 考点五十八抑酸剂 质子泵抑制剂抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物 奥美拉唑泮托拉唑兰索拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑 考点五十九抑酸剂 质子泵抑制剂一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 PPI 特异性地抑制 H+,K+-ATP 酶 ( 质子泵 ) 的活性, 抑制胃酸生成的终末环节 抑酸作用强大 并可与抗菌药物 铋剂联合用于幽门螺杆菌 (Hp) 感染的根除治疗 补充 : 三联疗法

20 ( 二 ) 典型不良反应长期或高剂量使用 PPI 可引起髋骨 腕骨 脊椎骨骨折 PPI 极少发生耐药现象, 但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长, 可达 2 个月 ( 三 ) 禁忌证严重肾功能不全者 妊娠及哺乳期 婴幼儿 ( 四 ) 药物相互作用抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡, 同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状 奥美拉唑 兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效 考点六十抑酸剂 质子泵抑制剂用药监护 1. 常须制成肠溶制剂, 至小肠内溶解再吸收, 以规避酸性的破坏作用 2. 服用时应以整片 ( 粒 ) 吞服, 不得咀嚼和压碎 ( 对比 : 铝碳酸镁是嚼碎 ), 并至少在餐前 1h 服用 考点六十一抑酸剂 - 组胺 H2 受体阻断剂可逆性竞争壁细胞基底膜上的 H2 受体, 显著抑制胃酸分泌 西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁乙酸酯 考点六十二抑酸剂 - 组胺 H2 受体阻断剂一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点抑制胃酸分泌 ( 强度不如 PPI), 尤其能抑制夜间基础胃酸分泌 用于胃及十二指肠溃疡 功能性消化不良 胃食管反流病 消化性溃疡并发出血, 防治应激性溃疡 ( 二 ) 典型不良反应 1. 常见 : 头晕 嗜睡 2. 长期用药 胃内细菌繁殖, 诱发感染 3. 耐药发生很快 ( 不如 PPI) 4. 突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加 慢性消化性溃疡 穿孔 ( 三 ) 禁忌证 1. 急性胰腺炎者禁用西咪替丁 ( 补充 为什么? 西咪替丁可导致急性胰腺炎 ) 2.8 岁以下儿童 苯丙酮尿症者 急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁 二 用药监护餐后服用比餐前效果为佳 ( 对比 :PPI 餐前 ), 因为餐后胃排空延迟, 有更多的缓冲作用 ; 鉴于相同的原因, 不宜与促胃肠动力药联合应用

21 司机和高空作业者应避免服用 幻觉 定向力障碍 轻 优质 有效 考点六十三胃黏膜保护剂 1. 铋剂 枸橼酸铋钾 在酸性环境中能形成高黏度溶胶, 在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜 枸橼酸铋钾 胶体果胶铋 还具有杀灭幽门螺杆菌的作用 ; 碱式碳酸铋 还兼有抗酸作用 2. 硫糖铝 在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合, 形成一层保护膜, 促进溃疡的愈合 考点六十四胃黏膜保护剂 * 典型不良反应铋剂 便秘 口中氨味, 舌 大便变黑, 牙齿短暂变色 硫糖铝 腹胀 腹泻 * 禁忌证严重肾功能不全者 妊娠期禁用铋剂 * 药物相互作用 1. 铋剂 (1) 不宜两种联用 剂量过大, 有发生铋中毒 神经毒性的危险 ; 可能导致铋性脑病现象 (2) 舌苔和大便可能呈灰黑色 ( 正常 ) 2.H2 受体阻断剂 质子泵抑制剂 使胃酸分泌减少, 可干扰硫糖铝及铋剂的吸收, 故不宜合用 考点六十五解痉药胆碱 M 受体阻断剂 莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品 1. 阿托品 2. 山莨菪碱 3. 东莨菪碱 4. 颠茄 考点六十六解痉药一 药理作用与临床评价 ( 一 ) 作用特点 1. 阿托品, 用于 : (1) 各种内脏绞痛, 如胃肠绞痛及膀胱刺激症状 对胆绞痛 肾绞痛的疗效较差 (2) 全身麻醉前给药, 减少麻醉过程中支气管黏液分泌, 预防手术引起的吸入性肺炎 严重盗汗和流涎症 (3) 缓慢性的心律失常 窦房阻滞 房室阻滞

22 (4) 抗休克 (5) 解救有机磷酸酯类农药中毒 ( 导致的 M 样症状 ) (6) 眼科 睫状肌炎症以及散瞳 2. 山莨菪碱 用于 : 胃肠绞痛 胆道痉挛 3. 东莨菪碱 内脏平滑肌痉挛 控制晕动症 4. 颠茄 用于胃及十二指肠溃疡, 轻度胃肠平滑肌痉挛, 胆绞痛, 输尿管结石腹痛, 胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻, 多汗 流涎 心率慢 头晕等症状 考点六十七促凝血药首选 / 主要应用 1. 维生素 K1 用于 : 1 梗阻性黄疸 胆瘘 慢性腹泻 维生素 K1 缺乏 出血 2 新生儿 肝功能不健全 维生素 K1 合成不足 3 长期应用广谱抗生素 维生素 K1 缺乏 4 香豆素类 ( 华法林 ) 水杨酸类 ( 阿司匹林 ) 等所致的低凝血酶原血症 2. 氨甲环酸 氨基己酸 抗纤维蛋白溶解药 用于 :1 纤维蛋白溶解亢进引起的出血 ; 2 慢性渗血效果显著 考点六十八抗凝血药 1. 肝素 体内体外都有效 对凝血的各个环节均有作用 包括 : 抑制凝血酶原转变为凝血酶 ; 抑制凝血酶活性 ; 阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白 ; 防止血小板凝集和破坏 2. 华法林 维生素 K 拮抗剂 仅体内有效 拮抗维生素 K, 产生无凝血活性的 Ⅱ Ⅶ Ⅸ Ⅹ 因子前体 3. 达比加群酯 抑制凝血 Ⅱa 和 Ⅹa 因子, 对抗凝血酶的所有作用 4. 凝血因子 X 抑制剂 考点六十九抗凝血药 1. 肝素 : 防止急性血栓形成 对抗血栓的首选 2. 华法林 : 起效缓慢 难以应急 ; 作用过于持久 不易控制 ; 在体外无抗凝血作用 适用于 : 深静脉血栓及肺栓塞, 预防心肌梗死后 心房颤动 心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症 3. 需要长期抗凝治疗时, 肝素与华法林序贯疗法 ---- 肝素 ( 最大作用时间 2min)+ 华法林 ( 口服起效时间至少 3 天 );36~48h 后停用肝素, 单独口服华法林维持治疗 考点七十 华法林 用药监护

23 国际标准化比值 (INR) 出血危险性及处理 2-3 用药初期监测值 >4 >5 >20 出血风险增加出血风险急剧增加 减量或停服, 给予维生素 K1 口服 将 INR 在 24h 内降至正常维生素 K1 新鲜血浆和凝血酶原复合物缓慢静注 华法林治疗窗很窄, 剂量严格实行个体化, 需定期检查抗凝靶值 (PT INR) 考点七十一 小结 治疗窗窄的药物 4 1 地高辛 2 茶碱类 3 华法林 4 维生素 D 考点七十二镇静与催眠药 1. 巴比妥类 抑制中枢神经系统 2. 苯二氮 ( 艹卓 ) 类 激动苯二氮 ( 艹卓 ) 受体 抑制中枢神经系统 3. 其他类 特异性更好 安全性更高 (1) 环吡咯酮类 佐匹克隆 艾司佐匹克隆 镇静催眠 抗焦虑 肌肉松弛和抗惊厥 (2) 含咪唑并吡啶结构 唑吡坦 仅具有镇静催眠作用 考点七十三镇静与催眠药 1. 巴比妥类 抑制中枢神经系统 小剂量 镇静 催眠 ; 中剂量 麻醉 ; 大剂量 昏迷, 甚至死亡 脂溶性高, 作用快 异戊巴比妥 ; 脂溶性低, 作用慢 苯巴比妥 2. 苯二氮 ( 艹卓 ) 类 激动苯二氮 ( 艹卓 ) 受体 抑制中枢神经系统 地西泮 氟西泮 氯硝西泮 劳拉西泮 阿普唑仑地西泮 吸收最快 3. 地西泮 用于 : 1. 焦虑 \ 镇静催眠 2. 抗癫痫 癫痫持续状态 首选 3. 抗惊厥, 并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛 肌紧张性头痛 ; 家族性 老年性和特发性震颤 ; 4. 手术麻醉前给药

24 考点七十四安眠药首选紧张 氯美扎酮 ; 入睡困难 艾司唑仑, 扎来普隆 ; 焦虑型 夜间醒来次数较多或早醒者 氟西泮 ; 或三唑仑 ; 原发性失眠 唑吡坦 艾司佐匹克隆 ; 自主神经功能紊乱, 内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠 谷维素 考点七十五 抗癫痫药的机制 巴比妥类 X 巴比妥 1 增强 A 型 γ- 氨基丁酸 (GABAa) 受体活性扑米酮 2 阻滞 Na+ 依赖性动作电位的快速发放 苯二氮 ( 艹卓 ) X 西泮激动苯二氮 ( 艹卓 ) 受体类乙内酰脲类苯妥英钠减少钠离子内流二苯并氮 ( 艹卡马西平 1 阻滞钠通道, 抑制突触后神经元高频动作电位发放 ; 卓 ) 类奥卡西平 2 阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放, 阻断递质释放 γ- 氨基丁酸类加巴喷丁 GABA 氨基转移酶抑制剂 : 加巴喷丁 增加 GABA 释放 ; 似物氨己烯酸氨己烯酸 减少 GABA 降解 脂肪酸类 丙戊酸钠 抑制 GABA 降解, 或促进合成 增加脑内 GABA 浓度 考点七十六重要小结! 癫痫类型首选药物 1. 持续状态地西泮静注 2. 大苯妥英钠 3. 小乙琥胺 4. 大 + 小 ( 混合型 ) 丙戊酸钠 5. 精神运动发作卡马西平 6. 三叉神经痛 考点七十七抗癫痫药典型不良反应 1. 巴比妥类及苯二氮 ( 艹卓 ) 类

25 2. 乙内酰脲类 ( 苯妥英钠 ) 齿龈增生 共济失调 眼球震颤 行为改变 笨拙或步态不稳 思维混乱 小脑前庭症状 肌力减弱 嗜睡 发音不清 手抖 出血及昏迷 3. 二苯并氮 ( 艹卓 ) 类 ( 卡马西平 ) 视物模糊 复视 眼球震颤 头痛 4. 脂肪酸类 ( 丙戊酸钠 ) 肝脏中毒 ( 球结膜和皮肤黄染 ) 过敏性皮疹 异常出血或瘀斑 胰腺炎 月经不规律 考点七十八 抗抑郁药 抗抑郁药 (6) 西酞普兰 舍曲林 帕罗西汀 (1) 选择性 5-HT(5- 羟色胺 ) 再摄取抑制剂 (SSRI) (2) 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀 四环类 (3)5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂三环类 (4) 去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药 马普替林文拉法辛 度洛西汀阿米替林 丙米嗪 氯米帕明 多塞平米氮平 (5)5-HT 受体阻断剂 / 再摄取抑制剂 曲唑酮 (6) 单胺氧化酶抑制剂, 减少去甲肾上腺素 5-HT 吗氯贝胺及多巴胺的降解 考点七十九抗抑郁药典型不良反应 1. 选择性 5-HT 再摄取抑制剂 1 精神神经系统 焦虑 震颤 嗜睡 睡眠异常 ( 梦境反常 失眠 ) 欣快感 ; 2 生殖系统 : 性功能减退或障碍 ( 射精延迟 性高潮缺乏 ) 阴茎勃起功能障碍 2. 三环类抗抑郁药 1 抗胆碱能效应 ( 口干 出汗 便秘 尿潴留 排尿困难 视物模糊 眼内压升高 心动过速 ); 2 嗜睡 体重增加 ; 3 溢乳 性功能障碍 3. 四环类抗抑郁药 抗胆碱能效应 4. 单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺 多汗 口干 失眠 困倦 心悸

26 考点八十抗抑郁药用药监护 ( 一 ) 个体化 从小剂量开始, 逐增剂量 ( 二 ) 换药问题 1. 要有足够的耐心, 切忌频繁换药, 起效缓慢, 大多数药物起效时间需要一定的时间, 需要足够长的疗程, 一般 4~6 周方显效 ( 米氮平和文拉法辛,1 周左右 ) 换药前,( 前一种药 ) 应停留一定时间, 以利于药物清除, 防止药物相互作用 2. 停药前应逐渐减量 如迅速停药, 可出现出汗等常见不良反应 考点八十一镇痛药根据止痛强度 : 1. 强阿片类药 : 吗啡 哌替啶 芬太尼 用于全身麻醉的诱导和维持 术后止痛, 以及中到重度癌性疼痛 慢性疼痛 2. 弱阿片类药 : 可待因 双氢可待因 用于轻 中度疼痛和癌性疼痛 ; 考点八十二 1. 吗啡 镇痛 止泻 镇咳 适用于其他镇痛药无效的急性锐痛 : 1 严重创伤 战伤 烧伤 晚期癌症等疼痛 ; 2 心肌梗死 镇静, 并减轻心脏负担 ; 3 心源性哮喘 ; 4 麻醉和手术前给药 保持宁静进入嗜睡 2. 哌替啶 A. 剧痛 创伤性疼痛 手术后疼痛 麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药 B. 心源性哮喘 C. 人工冬眠 哌替啶 + 氯丙嗪 + 异丙嗪 人工冬眠合剂 3. 可待因 三镇 (1) 镇咳 较剧的频繁干咳 (2) 镇痛 中度以上的疼痛 (3) 镇静 辅助局部麻醉或全身麻醉 考点八十二镇痛药的使用原则 8 字 阶梯 个体 按时 口服 (1) 按阶梯给药 : 轻度疼痛 非甾体抗炎药 ; 中度疼痛 弱阿片类 ; 重度疼痛 强阿片类药 (2) 个体化 : 剂量由小到大 ; 不应对药量限制过严, 应注意实际疗效 (3) 按时, 而不是 按需 ( 只在疼痛时给药 ) (4) 尽量口服 极少产生精神或身体依赖性

27 考点八十三抗肿瘤药 (6+1) 1. 直接影响 DNA 结构和功能 2. 干扰核酸生物合成 3. 干扰转录过程和阻止 RNA 合成 4. 抑制蛋白质合成与功能 5. 调节体内激素平衡 6. 分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤 * 放疗与化疗止吐药 轻 优质 有效 考点八十四抗肿瘤药 第一组: 直接影响 DNA 结构和功能 小结 1. 氮芥 最早 淋巴瘤 / 慢淋 / 小肺 2. 环磷酰胺 淋巴瘤 ( 出血性膀胱炎 - 美司钠 ) 一 烷化剂 ( 细胞毒 3. 塞替派 癌性体腔积液注射 膀胱癌灌注 类,4) 4. 卡莫司汀 脑瘤 脑膜白血病 二 铂类 (3) 顺铂 ( 肾 耳毒 ) 卡铂 ( 骨髓 ) 奥沙利铂 ( 神经毒 ) ( 铂类呕吐和低镁, 三种中毒伤骨髓 ) 三 抗生素 (2) 丝裂霉素 ( 肝肾毒 骨髓抑制 ) 博来霉素 ( 间质性肺炎 ) I( 喜树碱 / 羟喜树碱 依立 / 拓扑替康 延迟性腹泻 ) 四 拓扑异构酶抑制 II( 首选 : 依托泊苷 小肺 ( 小鸟依人 ) 替尼泊苷 脑瘤 ( 尼姑剃剂 (2) 脑袋 ) 考点八十五 抗肿瘤药 干扰核酸生物合成药 ( 抗代谢药 ) 1. 胸腺核苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶 卡培他滨 2. 嘌呤核苷酸合成酶抑制剂巯嘌呤 硫鸟嘌呤 3. 核苷酸还原酶抑制剂羟基脲 4. 二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤 培美曲塞

28 5.DNA 多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 吉西他滨 考点八十六 抗肿瘤药 三组 : 干扰 RNA 转录 柔红霉素 X 柔比星 ( 心脏毒性 解毒药 : 右雷佐生 ) (1) 长春 XX( 神经毒性 ) 第四组 : 影响蛋白质合 (2) 紫杉醇 ( 过敏反应 ) 多西他赛成 ( 干扰有丝分裂药 ) (3) 高三尖杉酯碱 ( 心脏毒性 ) (4) 门冬酰胺酶 考点八十七抗肿瘤药第五组 调节体内激素平衡 1. 雌激素受体拮抗剂 他莫昔芬 托瑞米芬 他莫昔芬最常用 乳腺癌 (ER PR 阳性, 绝经前 后均可 ) 2. 大剂量雌激素 芳香氨酶抑制剂 来曲唑 阿那曲唑 绝经后乳腺癌 3. 孕激素 甲羟孕酮 甲地孕酮 乳腺癌 子宫内膜癌 前列腺癌 肾癌 4. 抗雄激素类 氟他胺 前列腺癌 考点八十八抗肿瘤药第六组 分子和单克隆抗体靶向 1. 酪氨酸激酶抑制剂 XX 替尼 非小肺 ( 皮肤毒性 腹泻 ) 2. 单克隆抗体 ( 单抗 ) (1) 曲妥珠单抗 (HER-2, 乳腺癌 心功能减退 乳房曲线后面是心 ) 利妥昔单抗 (CD20, 淋巴瘤 细胞因子释放 淋利细胞 ) 西妥昔单抗 (EGFR, 结直肠癌 皮肤毒性 结肠拉稀, 皮肤干 ) (2) 贝伐单抗 ( 血管内皮生长因子 VEGF) 考点八十九 放疗与化疗止吐药 1. 甲氧氯普胺 多巴胺受体阻断剂 中枢止吐 选择性差 锥体外系反应 2. 昂丹司琼 格雷司琼 托烷司琼 5-HT3 受体阻断剂 阻断胃肠道 5-HT 与 5-HT3 受体结合 止吐 高选择性 无锥体外系反应和神经抑制症状 与糖皮质激素 ( 地塞米松 ) 联合应用 显著提高疗效 3. 神经激肽 -1(NK-1) 受体阻断剂 阿瑞吡坦 ( 唯一 ) 化疗后迟发性恶心与呕吐 考点九十 不同频率呕吐的处理 处理

29 微弱 : 小于 10% 低度 :10%~30% 中度 :31%~90% 高度 :>90% 极多 可不治疗 ; 必要时于化疗前给予 5-HT3 受体阻断剂 ; 化疗后不需要 丝裂霉素 博来霉素 依托泊苷 A.5-HT3 受体阻断剂甲氨蝶呤 (<200) 氟尿嘧啶 吉或西他滨 多西他赛 长春 XX 苯丁 B. 口服地塞米松 酸氮芥 环磷酰胺 (<1500) 异环磷酰胺 卡铂 奥沙利铂 XX 替康 阿糖胞 5-HT3 受体阻断剂苷 甲氨蝶呤 ( 200) 培美曲 + 地塞米松 塞 柔红霉素 X 柔比星 紫杉醇 5-HT3 受体阻断剂氮芥 顺铂 卡莫司汀 环磷酰胺 + 地塞米松 (>1500mg/m2) + 阿瑞吡坦 低度 :10%~30% 丝裂霉素 博来霉素 依托泊苷 甲氨蝶呤 (<200) 氟尿嘧啶 吉西他滨 多西他赛 长春 XX 苯丁酸氮芥 中度 :31%~90% 环磷酰胺 (<1500) 异环磷酰胺 卡铂 奥沙利铂 XX 替康 阿糖胞苷 甲氨蝶呤 ( 200) 培美曲塞 柔红霉素 X 柔比星 紫杉醇 高度 :>90% 氮芥 顺铂 卡莫司汀 环磷酰胺 (>1500mg/m2) 考点九十一镇咳药 (1) 中枢性镇咳药 : 选择性地抑制延髓咳嗽中枢, 包括右美沙芬 喷托维林 ( 兼有外周作用 ) 可待因 ( 有成瘾性 ) 等 (2) 外周性镇咳药 : 通过抑制咳嗽反射弧中感受器 传入神经 传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用, 有苯丙哌林 甘草合剂 咳嗽糖浆 考点九十二 镇咳药

30 题干 选择 ( 小结 ) 1. 白日咳嗽为主 苯丙哌林 2. 夜间咳嗽 右美沙芬, 有效 8~12h, 保证睡眠 3. 剧咳 首选 : 苯丙哌林 4. 咳嗽较弱 喷托维林 5. 刺激性干咳或阵咳 苯丙哌林 \ 喷托维林 6. 支气管痉挛 外周镇咳药, 如复方甘草合剂 7. 频繁 剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽, 尤其可待因胸膜炎伴胸痛 考点九十三平喘药 1β2 受体激动剂 [ 短效 ( 沙丁胺醇 特布他林 ) 长效 ( 福莫特罗 沙美特罗 丙卡特罗 班布特罗 )] 2M 胆碱受体阻断剂 ( 异丙托溴铵 / 噻托溴铵 ) 3 磷酸二酯酶抑制剂 (XX 茶碱, 不良反应多 ) 缓解急性发作为主 4 糖皮质激素 (XX 松 XX 奈德, 吸入 ) 5 白三烯受体阻断剂 ( 孟 / 扎鲁司特 ) 抗炎, 长期治疗 考点九十四 平喘药首选 (1) 急性发作 β2 受体激动剂 1 轻 中度急性症状 沙丁胺醇 特布他林 2 气道痉挛应急缓解 福莫特罗 3 夜间哮喘发作 沙美特罗 (2) 慢性长期控制 预防吸入激素 (3) 长期用药吸入激素 + 长效 β2 受体激动剂 (4) 稳定期茶碱类 考点九十五 哮喘的规范治疗 (1) 急性发作时 快速 短效支气管扩张剂 ( 如沙丁胺醇 ) 全身性糖皮质激素 抗组胺药 ; (2) 急性症状控制后 改用吸入性糖皮质激素维持治疗 (3) 联合治疗 尤其适合中 重度持续哮喘者的长期治疗 :

31 1 吸入性糖皮质激素 + 长效 β2 受体激动剂 (XX 特罗 ) 2 吸入性糖皮质激素 + 长效 M 受体阻断剂 ( 噻托溴铵 ) 3 三联 = 吸入性糖皮质激素 + 长效 β2 受体激动剂 + 长效 M 受体阻断剂 (4) 其他 3 种特殊情况 : 115 岁以上哮喘的预防和长期治疗 孟鲁司特 3 孟 / 扎鲁司特 尤其适用于阿司匹林哮喘 运动性哮喘, 以及伴有过敏性鼻炎者 1 有吸烟史的老年哮喘患者 M 胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵 噻托溴铵 ( 起效较慢, 但不易产生耐药性 ) 考点九十六解热 镇痛 抗炎药作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶 (COX) 抑制前列腺素和血栓素合成 镇痛 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张, 皮肤血流增加, 出汗, 使散热增加 解热 COX 有两种同工酶 :COX-1 和 COX-2 COX-2 引起炎症反应 1 COX-1 在人体组织存在, 具有生理作用 胃壁 COX-1 促进胃壁血流 分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸, 保护胃黏膜不受损伤 2 血小板 COX-1 使血小板聚集和血管收缩 肾组织内同时具有 COX-1 和 COX-2, 维护生理功能 考点九十七 环氧化酶抑制剂小结 非选择性 COX 抑制剂 阿司匹林 对乙酰氨基酚 双氯芬酸 布洛芬 萘普 生 吲哚美辛 萘丁美酮 贝诺酯 有一定选择性, 对 COX -2 的作用 比 COX-1 强 昔康类 ( 吡罗昔康 美洛昔康 ) 选择性 COX-2 抑制剂 尼美舒利 依托考昔 塞来昔布 考点九十八解热 镇痛 抗炎药 [ 几个首选 ] 1 发热 骨性关节炎首选 对乙酰氨基酚 抗炎效果较弱 2 镇痛首选 对乙酰氨基酚 / 阿司匹林 3 有胃肠道病史者 选择性 COX-2 抑制剂 ;

32 4 心肌梗死 脑梗死者 避免使用选择性 COX-2 抑制剂 ( 二 ) 典型不良反应 1. 最常见 胃肠道反应, 包括 : 胃十二指肠溃疡及出血 胃穿孔等 COX-1 有关 2. 凝血障碍 血小板减少 再性障碍性贫血 3. 补充 阿司匹林 水杨酸反应 4. 过敏反应 阿司匹林 哮喘 5. 肝坏死 肝衰竭 补充 瑞夷综合征 轻 优质 有效 考点九十八阿司匹林 5 大不良反应 1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏 5. 瑞夷综合征 考点九十九 抗痛风药小结 (1) 抑制尿酸生成药 抑制黄嘌呤氧化酶 别嘌醇 非布索坦 (2) 选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱 ( 急性期 ) (3) 促进尿酸排泄药 苯溴马隆 丙磺舒 在痛风性关节炎急性发 作症状控制后方能使用 (4) 促进尿酸分解药 ( 新进展 ) 外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶 考点一百维生素 ( 脂溶 4+ 水溶 6) ( 一 ) 脂溶性维生素 (4) 主要应用 A 夜盲症 D 佝偻病 骨软化病

33 E 流产 K 止血 (INR>20,10mg 静注 ) ( 二 ) 水溶性维生素 (6) 主要应用 B1 B2 烟酸 (B3) 脚气病 咽喉 / 口 / 舌 / 唇 / 皮炎 调血脂 糙皮病 B6 脂溢样皮肤损害, 舌炎 口腔炎 周围神经炎伴有腕关节肿胀 ( 腕管病 ) C 坏血病 牙龈出血 ; 传染病及紫癜 叶酸 巨幼红细胞贫血 添加助教老师, 回复考试科目, 立得 60 分! 微信号 :yiyikaoxiaochen ( 壹医考小陈 ) 关注公众号, 即可获得其他科目 100 个备考知识点! 壹医考, 过药考!

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