《 药学专业知识 ( 二) 》

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1 药学专业知识 ( 二 ) 必备考点 执业药师辅导 1

2 执业药师辅导 必备考点 1 : 镇静与催眠药的分类及作用特点 分类 药物 作用特点 巴比妥类 苯巴比妥 出现镇静 催眠和基础代谢率降低 中等剂量可起麻醉作用, 大剂量时出现昏迷, 甚至死亡 快慢取决于药物的脂溶性, 脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快, 如异戊巴比妥 轻度的镇静到催眠甚至昏迷 ( 无全身麻醉 ) 地西泮吸收最快 半衰期长 ; 半衰期中等苯二氮卓地西泮或短的氯硝西泮一般无活性代谢产物, 药物后继作用小, 数天内即可达稳态 在体内主 ( 艹 ) 类要经肾脏排泄 其它类 佐匹克隆 停药后有反跳现象 依赖性 残余效应等不良反应, γ- 氨基丁酸 (GABA) 受体结合特异高, 经肝脏代谢, 经肾脏排出 无宿醉现象 必备考点 2: 抗癫痫药用药选择 1. 部分性发作 : 首选卡马西平 拉莫三嗪 奥卡西平 丙戊酸钠或托吡酯 2. 全面性发作 : 强直阵挛性发作 ( 大发作 ): 首选卡马西平 拉莫三嗪 丙戊酸钠或托吡酯 3. 失神性发作 ( 小发作 ): 典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药 丙戊酸钠治疗可能与失神发作共存的特发 性初期的全面强直性发作癫痫也非常有效 4. 强直肌阵挛发作 : 丙戊酸钠是首选药 ; 氯硝西泮与左乙拉西坦也可以使用 必备考点 3: 抗抑郁药分类及代表药物 1. 三环类 : 阿米替林 丙米嗪 多塞平 氯米帕明 2. 四环类 : 马普替林 2

3 3. 选择性 5-HT 再摄取抑制剂 : 舍曲林 西酞普兰 帕罗西汀 4. 单胺氧化酶抑制剂 : 吗氯贝胺 5.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 : 文拉法辛 度洛西汀 6. 去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药 : 米氮平 必备考点 4: 脑功能改善及抗记忆障碍药目前临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药, 按其作用机制可分为 : 酰胺类中枢兴奋药 ( 吡拉西坦 ) 乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( 多奈哌齐 利斯的明 石杉碱甲 ) 和其他类 ( 胞磷胆碱钠 艾地苯醌 银杏叶提取物 ) 必备考点 5: 镇痛药给药原则按阶梯给药 : (1) 对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药 ; (2) 对于中度疼痛者应选用弱阿片类药 ; 执业药师辅导 (3) 对重度疼痛应选用强阿片类药 必备考点 6: 解热 镇痛 抗炎药分类及典型特点 1. 水杨酸类 阿司匹林 贝诺酯 2. 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 轻中度骨性关节炎首选 3. 芳基乙酸类 吲哚美辛 双氯芬酸 萘美丁酮 4. 芳基丙酸类 布洛芬 萘普生 5.1,2- 苯并噻嗪类 又称昔康类, 对 COX-2 的抑制作用比 COX-1 强, 有一定的选择性 吡罗昔康 美洛昔康 6. 选择性 COX-2 抑制剂 塞来昔布 尼美舒利 依托考昔 必备考点 7: 抗痛风药分类及用药特点 1. 选择性抗痛风性关节炎药 : 秋水仙碱, 用于痛风的急性期 痛风关节炎急性发作和预防 3

4 2. 抑制尿酸生成药 : 别嘌醇, 预防痛风关节炎的复发, 用于痛风缓解期 3. 促进尿酸排泄药 : 丙磺舒 苯溴马隆 用于痛风的慢性期 苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用 4. 促进尿酸分解药 : 拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶 必备考点 8: 镇咳药 1. 中枢性镇咳药 ( 可待因 福尔可定 喷托维林 右美沙芬 ): 不良反应常见幻想 ; 长期应用产生依赖性 呼吸微弱 呼吸缓慢或不规则 2. 外周性镇咳药 ( 苯丙哌林 ): 不良反应常见一过性口腔和咽喉部麻木感 必备考点 9: 祛痰药分类 1. 多糖纤维素分解剂 : 溴己新 氨溴索 2. 黏痰溶解剂 : 乙酰半胱氨酸 执业药师辅导 3. 含有分解脱氧核糖核酸 (DNA) 的酶类 : 糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶 4. 黏痰调节剂 : 羧甲司坦 厄多司坦 5. 表面活性剂 : 降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度, 使痰液易于咳出 必备考点 10: 平喘药分类 作用及特点 1.β2 受体激动剂 控制哮喘急性发作首选药 (1) 短效 β2 受体激动剂 缓解轻 中度急性哮喘症状首选药 ( 沙丁胺醇 特布他林 ) (2) 长效 β2 受体激动剂 : 沙美特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片 2. 白三烯受体阻断剂 缓解哮喘症状 ( 孟鲁司特 扎鲁司特 ) 3. 磷酸二酯酶抑制剂 (PDEs) 不良反应多, 已降为二线用药 ( 茶碱类 ) 4

5 4.M 胆碱受体阻断剂 适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者 ( 异丙托溴铵 噻托溴铵 ) 5. 吸入性糖皮质激素 哮喘长期控制的首选药 ( 布地奈德 丙酸倍氯米松等 ) 必备考点 11: 抗酸剂与抑酸剂 1. 抗酸剂 : 直接中和胃酸, 用于对症治疗, 缓解反酸 胃痛等症状 2. 抑酸剂 : (1) 质子泵抑制剂 : 抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物 (XX 拉唑 ) (2) 组胺 H2 受体阻断剂 : 可逆性竞争壁细胞基底膜上的 H2 受体, 显著抑制胃酸分泌 (XX 替丁 ) 必备考点 12: 胃黏膜保护剂 1. 铋剂 在酸性环境中能形成高黏度溶胶, 在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜 执业药师辅导 2. 硫糖铝 在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合, 形成一层保护膜, 促进溃疡的愈合 必备考点 13: 助消化药能促进食物消化的药物称为助消化药 主要药物有 : 乳酶生 乳酸菌素 胰酶 胃蛋白酶 干酵母 必备考点 14: 解痉药与促胃肠动力药目前临床上使用的解痉药以 M 胆碱受体阻断剂为主, 多为非特异性受体阻断剂, 包括莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品 代表药物 : 阿托品 莨菪碱类 必备考点 15: 泻药与止泻药 1. 泻药 (1) 容积性泻药 硫酸镁 硫酸钠 (2) 渗透性泻药 乳果糖 5

6 (3) 刺激性泻药 酚酞 比沙可啶 番泻叶 蓖麻油 (4) 润滑性泻药 ( 粪便软化药 ) 甘油栓剂 ( 开塞露 ) (5) 膨胀性泻药 聚乙二醇 4000 羧甲基纤维素 2. 止泻药 (1) 吸附药和收敛药 双八面体蒙脱石 (2) 抗动力药 洛哌丁胺与地芬诺酯 直接作用于肠壁的阿片受体, 阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放, 抑制肠道平滑肌收缩, 从而抑制肠蠕动, 延长食物在小肠中的停留时间, 促进水 电解质及葡萄糖的吸收 执业药师辅导必备考点 16: 肝胆疾病辅助用药 1. 必需磷脂类 多烯磷脂酰胆碱, 疗效最肯定 2. 促进代谢类药物及维生素 门冬氨酸钾镁 各种氨基酸制剂 各种水溶性维生素 3. 解毒类药 还原型谷胱甘肽 硫普罗宁 葡醛内酯 可提供巯基或葡萄糖醛酸, 增强解毒功能 4. 抗炎类药 甘草甜素制剂 5. 降酶药 联苯双酯和双环醇片 6. 利胆药 腺苷蛋氨酸 熊去氧胆酸 促进胆汁分泌, 减轻胆汁淤滞 必备考点 17 : 抗心力衰竭药 1. 强心苷类 药物 效果 对肾脏影响 临床剂型 地高辛 中效 主要经肾小球滤过排泄 口服 静脉注射 甲地高辛 速效 主要经肾小球滤过排泄 口服 洋地黄毒苷 长效 主要经肝排泄, 对肾影响小, 可用于肾功能不全患者 口服 6

7 执业药师辅导 毛花苷丙 速效 大部分经肾排泄 静脉注射 去乙酰毛花苷 速效 主要经肾排泄 肌内注射 静脉注射 毒毛花苷 K 速效 原形经肾脏排出 静脉注射 ( 静脉给药起效最快 ) 2. 非强心苷类 (1).β 受体激动剂如多巴胺 多巴酚丁胺等 (2).( 磷酸二酯酶 (PDE)Ⅲ 抑制剂, 如米力农 氨力农等 必备考点 18 : 抗心律失常药 钠通 IA 类 奎尼丁 普鲁卡因胺 道 IB 类 利多卡因 苯妥英钠 美西律 阻滞普罗帕酮 氟卡尼 IC 类分类剂 Ⅱ 类 普萘洛尔 艾司洛尔 (β 受体阻断剂 ) Ⅲ 类 胺碘酮 索他洛尔 溴苄胺 IV 类 维拉帕米 地尔硫 ( 钙通道阻滞剂 ) 7

8 必备考点 19: 抗心绞痛药 1. 硝酸酯类药 适用于各种类型心绞痛 2. 钙通道阻滞剂 解除冠状动脉痉挛, 变异型心绞痛首选药 变异型心绞痛禁用普萘洛尔 必备考点 20: 抗高血压药 1. 血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) XX 普利,ACEI 是唯一具有干预 RAAS 和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药 2. 血管紧张素 Ⅱ 受体阻断剂 XX 沙坦, 克服了 ACEI 可能产生干咳等不良反应, 更具特异性, 故有较好安全性和耐受性更好 在慢性心力衰竭患者中,ACEI 为一线 执业药师辅导治疗药物,ARB 仅用于不耐受 ACEI 患者 3. 肾素抑制剂 阿利克仑为肾素抑制剂, 可直接降低血浆中肾素活性 4. 其他抗高血压药 (1) 利血平 单独使用疗效不佳 停药后有反跳现象 (2) 甲基多巴 妊娠高血压的首选药, 长期使用可逆转左心室心肌肥厚 (3) 硝普钠 肼屈嗪 血管舒张药 (4) 哌唑嗪 α1 受体阻断剂, 与 β 受体阻断剂或利尿剂联合, 用于重度顽固性高血压效果好 必备考点 21 : 调节血脂药 主要机制 他汀类 抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 主降 LDL-ch 贝特类 抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 主降 TG 主要应用 8

9 执业药师辅导 烟酸 脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂 主降 VLDL-ch ; 升高 HDL-ch 最强 ; 降低载脂蛋白 依折麦布 减少肠道内胆固醇吸收 广泛 直接凝血酶抑制剂 ( 水蛭素 达比加群酯 ) 凝血因子 Ⅹ 必备考点 22: 促凝血药 抑制剂 ( 利伐沙班 阿哌沙班 ) 促凝血药系指能加速血液凝固或降低毛细血管通透性, 促使出血停止的药物, 又称止血药 其中部分药物可影 必备考点 24: 溶栓药 响某些凝血因子, 促进或恢复凝血过程而止血 ( 维生素 K 溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药 主要药物 凝血酶 酚磺乙胺 ); 部分药物通过抑制纤维蛋白溶解系 有尿激酶 链激酶 阿替普酶 统而止血, 统称抗纤溶药 ( 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环 酸 ); 亦有部分作用于毛细血管, 降低其通透性而发挥止 必备考点 25: 抗血小板药 血作用 ( 卡巴克络 ) 抗血小板药可抑制血小板聚集, 从而抑制血栓形成, 是 防治动脉血栓性疾病的重要药物 按其作用机制主要可 必备考点 23: 抗凝血药 分为 : 抗凝血药用于血栓性疾病尤其是静脉血栓 ( 包括心房颤 1. 环氧酶抑制剂 : 代表药为阿司匹林 动 肺栓塞 下肢静脉栓塞和术后栓塞等 ) 的防治 适于 2. 二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂 : 目前临床使用的有噻 处于高凝状态的患者 临床上常用的抗凝血药有 : 维生 氯匹定 氯吡格雷 阿那格雷 普拉格雷 依诺格雷 素 K 拮抗剂 ( 双香豆素 华法林 ) 肝素与低分子肝素 替格雷洛和坎格雷洛 9

10 3. 整合素受体阻断剂 ( 血小板膜糖蛋白受体阻断剂 ): 目前临床上应用的血小板膜糖蛋白受体阻断剂可分为 3 类 : 单克隆抗体如阿昔单抗 ; 非肽类抑制剂有替罗非班 拉米非班 ; 合成肽类抑制剂如依替非巴肽等 4. 磷酸二酯酶抑制剂 : 双嘧达莫仅作为辅助抗血小板药, 常与阿司匹林联合应用 必备考点 26: 利尿剂利尿剂是一类作用于肾脏, 促进体内 Na+ Cl- 等电解质和水的排泄, 增加尿量, 消除水肿的药物 常用的利尿剂按照它们的作用部位, 分为 4 类 : (1) 袢利尿剂, 又称高效利尿剂 (2) 噻嗪类和类噻嗪类利尿剂, 又称中效利尿剂 (3) 留钾利尿剂, 又称低效利尿剂 (4) 碳酸酐酶抑制剂, 代表药有乙酰唑胺 必备考点 27: 抗前列腺增生症药 执业药师辅导良性前列腺增生症的治疗药主要包括 : (1)α1 受体阻断剂 : 松弛前列腺平滑肌, 减轻膀胱出口压力 ( 减少动力因素 ) 哌唑嗪 特拉唑嗪等 (2)5α 还原酶抑制剂 : 干扰睾酮对前列腺的刺激作用, 减少膀胱出口梗阻 ( 减少静力因素 ) 非那雄胺 度他雄胺和依立雄胺 (3) 植物制剂 普适泰 必备考点 28: 治疗男性勃起功能障碍药一线治疗男性勃起功能障碍 (ED) 药主要是选择性 5 型磷酸二酯酶抑制剂 ( 西地那非 伐地那非 他达拉非 ) 以及育亨宾 阿扑吗啡等, 对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的 ED 患者可用睾酮制剂 ( 十一酸睾酮 ) 治疗 必备考点 29: 肾上腺糖皮质激素的药理作用及使用方法 1. 药理作用 (1) 抗炎作用 10

11 (2) 免疫抑制作用 (3) 抗毒素 (4) 抗休克 (5) 对代谢的影响 : 糖皮质激素可增高肝糖原, 升高血糖 ; 提高蛋白质的分解代谢 ; 可改变身体脂肪的分布, 形成向心性肥胖 ; 可增强钠离子再吸收及钾 钙 磷的排泄 (6) 对血液和造血系统的作用 : 使红细胞和血红蛋白含量增加, 大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度, 缩短凝血时间 此外, 可使血液中嗜酸细胞及淋巴细胞减少 (7) 其他作用 : 可以减轻结缔组织的病理增生, 提高中枢神经系统的兴奋性, 促进胃酸及胃蛋白酶分泌等 2. 使用方法 (1) 大剂量冲击疗法 : 用于严重中毒性感染及各种休克, 宜短期内用大剂量 (2) 一般剂量长期疗法 : 用于结缔组织病 肾病综合征 顽固性支气管哮喘 中心视网膜炎 各种恶性淋巴瘤 执业药师辅导淋巴细胞性白血病等 对于已用糖皮质激素控制的某些慢性病, 可改用隔日给药 (3) 小剂量代替疗法 : 每日给生理需要量 必备考点 30: 避孕药的作用机制 1. 抑制排卵 雌激素 + 孕激素 2. 阻碍受精 小剂量孕激素口服 必备考点 31: 甲状腺激素及抗甲状腺药 1. 甲状腺激素药体内甲状腺素水平低下会致甲状腺功能减退症 ( 简称甲减 ) 甲状腺激素药( 甲状腺片 左甲状腺素钠 左旋三碘甲腺原氨酸 ) 主要用于治疗甲减 单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后导致甲减的辅助治疗, 亦可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验 2. 抗甲状腺药 (1) 硫脲类 临床上常用的硫脲类药有丙硫氧嘧啶 甲 11

12 巯咪唑 卡比马唑及甲硫氧嘧啶 (2) 碘和碘化物 1 小剂量碘 小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素, 以纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多, 而使肿大的甲状腺缩小 可治疗地方性甲状腺肿 2 大剂量碘 有抗甲状腺的作用, 在甲亢患者表现尤为明显 必备考点 32: 胰岛素 胰岛素分类 : (1) 超短效胰岛素 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 (2) 短效胰岛素 常规胰岛素 (3) 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素 (4) 长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素 (5) 超长效胰岛素 甘精胰岛素和地特胰岛素 (6) 预混胰岛素必备考点 33: 口服降糖药 执业药师辅导 1. 双胍类 ( 二甲双胍 ) 2 型糖尿病一线用药, 同时能减轻体重 尤其适用于肥胖患者 2. 磺酰脲类促胰岛素分泌药 ( 格列 XX) 刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素 3. 非磺酰脲类促胰岛素分泌药 (X 格列奈 ) 餐时血糖调节剂 4.α 葡萄糖苷酶抑制剂 ( 阿卡波糖 伏格列波糖和米格列醇 ) 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 5. 胰岛素增敏剂 (X 格列酮 ) 仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用, 不适用于 1 型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者 6. 胰高糖素样肽 -1 受体激动剂 ( 艾塞那肽和利拉鲁肽 ) 7. 二肽基肽酶 -4 抑制剂 (X 格列汀 ) 必备考点 34: 调节水 电解质平衡药调节水 电解质平衡药主要调节体内电解质失衡, 并可 12

13 以重新建立某些离子 ( 钾 钠 钙 氯 镁 磷酸盐等 ) 的渗透压平衡 其中氯化钠可补充血容量和钠离子, 用于各种缺盐性失水症 ( 大面积烧伤 创伤 严重腹泻或呕吐 大出血 大量发汗 ); 氯化钾用于低钾血症和强心苷中毒所致的阵发性心动过速或频发室性期外收缩 ; 氯化钙可对抗高钾血症, 钙离子虽不能影响血钾浓度, 但可以拉开心肌细胞静息电位与阈电位之间的差距, 降低心室肌的兴奋性 必备考点 35: 调节酸碱平衡药 1. 调节酸平衡药有碳酸氢钠 乳酸钠 复方乳酸钠山梨醇等 纠正代谢性酸中毒 2. 调节碱平衡药有氯化铵 氯化钠 盐酸精氨酸等 纠正碱中毒 必备考点 36: 维生素 1. 常用的水溶性维生素包括维生素 B1 B2 B4 B6 B12 执业药师辅导烟酸 烟酰胺 维生素 C 叶酸 泛酸等 2. 常用的脂溶性维生素有维生素 A D E 和 K 等 必备考点 37: 氨基酸氨基酸是人体合成蛋白质和其他生物活性物质的底物 其中 8 种为必需氨基酸 ( 甲硫氨酸 缬氨酸 赖氨酸 异亮氨酸 苯丙氨酸 亮氨酸 色氨酸 苏氨酸 ), 人体不能合成或合成速度不足以满足人体需要, 必须由体外补充 必备考点 38: 青霉素的抗菌谱 作用特点 不良反应及半合成青霉素 1. 抗菌谱 : 青霉素属窄谱抗菌药物, 对 G+ 球菌 G+ 杆菌 G- 球菌 螺旋体敏感 2. 作用特点 : (1) 属于繁殖期杀菌剂, 属于时间依赖型抗菌药物 (2) 对 G+ 菌作用强, 对 G- 杆菌作用弱 13

14 (3) 不宜与四环素 氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用 (4) 青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后, 两者的抗菌活性明显减弱, 因此两药不能置于同一容器内给药 3. 不良反应及防治 : (1) 局部刺激 : 肌内注射区可发生周围神经炎 (2) 变态反应 : 如过敏性休克 (I 型变态反应 ) 和血清病型反应 (Ⅲ 型变态反应 ) 其他过敏反应尚有溶血性贫血 (Ⅱ 型变态反应 ) 白细胞计数减少 药疹 荨麻疹 接触性皮炎 哮喘发作等 (3) 防治 : 1 询问过敏史 2 皮肤过敏试验 : 呈阳性反应者禁用 3 避免饥饿时给药, 应用时须新鲜配制 4 过敏性休克一旦发生, 必须就地抢救, 并即给患者皮下注射肾上腺素, 吸氧, 应用血管活性药 糖皮质激素等抗休克治疗 执业药师辅导 (4) 赫氏反应 : 应用青霉素治疗梅毒 钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状 ( 寒战 咽痛 心率加快 ) 加剧, 称为吉海反应 ( 亦称赫氏反应 ) 4. 半合成青霉素 : (1) 口服耐酸青霉素, 如青霉素 V (2) 耐青霉素酶青霉素类, 如甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 (3) 广谱青霉素类, 如氨苄西林, 阿莫西林 (4) 抗铜绿假单胞菌青霉素类, 如羧苄西林 哌拉西林 (5) 抗革兰阴性杆菌青霉素类, 如美西林 替莫西林 14

15 必备考点 39 : 头孢菌素类抗菌药物作用特点 G+ 菌 G- 菌 对 β 内酰胺酶 肾毒性 第一代 强 弱 不稳定 大 第二代 不如第一代 增强 较稳定 较小 第三代 弱 强, 绿脓杆基本高度稳定菌有效无 第四代 强 稳定 无 第五代 超广谱 超 完美 必备考点 40: 其他 β- 内酰胺类抗菌药物分类及特点 1. 头霉素类, 亦有将其列入第二代头孢菌素者, 但头霉 素类对大多数超广谱 β- 内酰胺酶稳定, 且对拟杆菌属等 厌氧菌具有抗菌活性 主要品种有头孢西丁 头孢美唑 2. 碳青霉烯类, 具有抗菌谱广 抗菌活性强和对 β- 内酰 胺酶高度稳定的特点, 主要品种为亚胺培南 美罗培南 执业药师辅导帕尼培南 厄他培南等 这类药物常与可减轻其肾毒性的药物如西司他丁或倍他米隆, 制成复方制剂应用 3. 单酰胺菌素类, 代表品种氨曲南, 仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性, 不良反应少, 与其他 β- 内酰胺类药物交叉过敏少 4. 氧头孢烯类, 代表品种为拉氧头孢和氟氧头孢等 必备考点 41: 氨基糖苷类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成, 还可影响细菌细胞膜屏障功能, 导致细胞死亡 氨基糖苷类能与细菌的 30S 核糖体结合, 影响蛋白质合成过程的多个环节, 使细菌蛋白质的合成受阻, 包括 : (1) 在起始阶段, 氨基糖苷类能与细菌核糖体 30S 亚基结合, 抑制始动复合物的形成 ; 15

16 (2) 在肽链延伸阶段, 可使 mrna 上的密码被错译, 导致合成异常的或无功能的蛋白质 ; (3) 在终止阶段, 可阻碍已合成的肽链释放, 还可阻止 70S 核糖体解离 2. 作用特点 : (1) 氨基糖苷类药为浓度依赖型速效杀菌剂, 对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用 (2) 氨基糖苷类对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用, 对各种厌氧菌无效 (3) 常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有链霉素 庆大霉素 妥布霉素 奈替米星 阿米卡星等 3. 不良反应 : (1) 耳毒性 : 包括前庭和耳蜗神经功能障碍 前庭损害表现为眩晕 呕吐 眼球震颤和平衡障碍 ; 耳蜗功能受损可引起耳鸣 听力减退甚至耳聋 (2) 肾毒性 : 氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积, 可损害近曲小管上皮细胞, 引起肾小管肿胀, 甚至坏死, 出现 执业药师辅导蛋白尿 管型尿或红细胞尿, 严重者可出现氮质血症 肾功能不全等 (3) 肌肉毒性 : 抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性, 造成神经肌肉接头处传递阻断 (4) 过敏反应 : 过敏反应可引起皮疹 发热 嗜酸性粒细胞增多等, 甚至引起严重过敏性休克, 尤其是链霉素, 应引起警惕 必备考点 42: 大环内酯类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 与细菌核糖体的 50S 亚基结合, 竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与 ( 或 ) 移位作用 终止了蛋白质合成 2. 作用特点 : (1) 低浓度时为抑菌剂, 高浓度时杀菌 (2) 抗菌谱 :G+ 球菌 G- 球菌 部分 G- 杆菌 ( 如流感嗜血 16

17 杆菌 百日咳杆菌等 ) 非典型致病原( 嗜肺军团菌 肺炎支原体 衣原体 ) 和厌氧消化球菌 对产 β- 内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性 3. 不良反应 : (1) 胃肠道反应 : 呕吐 腹胀 腹痛 腹泻 抗生素相关性腹泻等 (2) 肝损害 : 红霉素 依托红霉素可出现肝毒性 (3) 心脏毒性 : 心电图复极异常 心律失常, 甚至晕厥或猝死 (4) 耳毒性 必备考点 43: 四环素类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 与细菌核糖体的 30S 亚基结合, 抑制蛋白质合成 2. 作用特点 : (1) 快速抑菌剂, 常规浓度时抑菌, 高浓度时对某些细菌 执业药师辅导呈杀菌作用 (2) 抗菌谱广 : 尤其适用于立克次体 支原体 衣原体感染, 其他包括 : 螺旋体,G+ G- 需氧菌和厌氧菌, 某些原虫 3. 不良反应 : (1) 肠道菌群失调 轻者引起维生素缺乏, 严重二重感染, 亦可发生腹泻 (2) 肝毒性 (3) 四环素牙 与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色, 沉积于牙齿和骨中, 造成牙齿黄染, 并影响胎儿 新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育 必备考点 44: 林可霉素类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 与细菌核糖体的 50S 亚基结合, 抑制细菌蛋白质的合成 2. 作用特点 : 17

18 (1) 抗菌谱 : 厌氧菌 G+ 球菌 部分 G- 球菌 对 G- 杆菌和肺炎支原体无效 (2) 临床主要用于厌氧菌 G+ 菌感染 是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药 3. 不良反应 : (1) 过敏反应 : 少见 皮疹 瘙痒等 (2) 肝脏 : 转氨酶 ALT 及 AST 升高 (3) 心血管 : 林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降 心电图变化, 甚至心跳 呼吸停止 必备考点 45: 多肽类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 与细菌细胞壁前体形成复合物, 抑制细胞壁合成 ; 同时抑制胞浆 RNA 的合成 2. 作用特点 : (1) 分为糖肽类 ( 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 ) 和 执业药师辅导多肽类 ( 杆菌肽和多黏菌素类 ) (2) 抗菌谱窄, 抗菌活性强, 属于杀菌剂, 有肾毒性, 主要用于多重耐药菌所致的重症感染 3. 不良反应 : (1) 糖肽类 : 1 耳毒性 : 听力减退, 甚至耳聋 2 肾毒性 : 急性肾功能不全 肾衰竭 3 红颈综合征或红人综合征 : 快速滴注时可出现血压降低, 甚至心跳骤停, 上部躯体发红 胸背部肌肉痉挛 4 过敏反应及过敏样症状 ( 皮疹 瘙痒 ) 5 抗生素相关性腹泻 (2) 多肽类 : 肾脏损害 (3) 必备考点 46: 酰胺醇类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 抑菌剂, 作用机制为抑制细菌蛋白质的合 18

19 成 与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合, 蛋白质合成被抑制而致细菌死亡 2. 作用特点 : (1) 主要药物 : 氯霉素 甲砜霉素 (2) 广谱, 对 G- 菌的抑制作用强于 G+ 菌, 对伤寒沙门菌敏感, 对流感杆菌 脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用 ; 对立克次体 螺旋体 衣原体 支原体等有抑制作用 3. 不良反应 : (1) 骨髓造血功能抑制 (2) 灰婴综合征 必备考点 47: 氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 作用靶位在细菌的 DNA 旋转酶 影响 DNA 的合成而致细菌死亡 2. 作用特点 : 执业药师辅导 (1) 多属浓度依赖型, 可透过血 - 脑屏障 (2) 广谱, 需氧 G+ G- 菌, 尤其 G- 杆 ( 包括绿脓杆菌 ) 临床上用于需氧 厌氧 混合感染 3. 不良反应 : (1) 肌痛 骨关节病损 跟腱炎症和跟腱断裂 (2) 血糖紊乱 : 尤其是加替沙星可致严重的 致死性 双相性血糖紊乱 低血糖或高血糖 (3) 光敏反应 (4) 精神和中枢神经系统反应 必备考点 48: 硝基呋喃类抗菌药物的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : 敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶 A 等多种酶的活性产物, 进而干扰细菌代谢并损伤 DNA 2. 作用特点 : (1) 主要药物 : 呋喃妥因 呋喃唑酮 呋喃西林 (2) 广谱, 不易产生耐药性 口服吸收差 ; 血浆药物浓度 19

20 低 ( 尿液浓度高 ) 3. 不良反应 : 呕吐 食欲减退和腹泻 ; 严重者可发生周围神经炎 必备考点 49: 硝基咪唑类抗菌药物的作用特点和不良反应 1. 作用特点 : (1) 主要药物 : 甲硝唑 替硝唑 奥硝唑 (2) 对滴虫 阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫, 以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性, 为治疗肠道和肠外阿米巴病 阴道滴虫病的首选药 ; 亦广泛用于各种厌氧菌感染 ; 口服也可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎 与其他药物联合用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡 ; 与其他抗菌药物联合使用也可作为盆腔 肠道 腹腔手术的预防用药 2. 不良反应 : 神经系统不良反应 头痛 眩晕, 偶见感觉异常 肢体麻木 共济失调 执业药师辅导必备考点 50: 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶的作用机制 作用特点和不良反应 1. 作用机制 : (1) 磺胺类 : 与对氨基苯甲酸 (PABA) 结构相似, 可与 PABA 竞争二氢蝶酸合成酶, 阻止细菌二氢蝶酸的合成, 使 RNA 和 DNA 合成受阻, 最终抑制细菌生长繁殖 (2) 甲氧苄啶 : 抑制细菌二氢叶酸还原酶, 阻止细菌核酸合成 2. 作用特点 : 磺胺类 抗菌谱广, 对 G+ 球菌 G+ 杆菌 G- 球菌 G- 杆菌 ( 包括铜绿假单胞菌 ) 衣原体 原虫 少数真菌有效, 对立克次体无效 3. 不良反应 : (1) 磺胺类 : 过敏反应 肾损伤 肝损伤 骨髓抑制 光敏反应 (2) 甲氧苄啶 : 白细胞减少 血小板计数减少 高铁血红蛋白性贫血 20

21 必备考点 51: 其他抗菌药物 1. 磷霉素 (1) 作用机制 : 分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似, 与细菌竞争同一转移酶, 抑制细菌细胞壁合成 (2) 抗菌谱 :G+ 菌 G- 菌均具杀菌作用 (3) 不良反应 : 腹部不适 稀便或腹泻 2. 利奈唑胺 (1) 作用机制 : 与细菌 50S 亚基的 23S 核糖体核糖核酸上的位点结合, 阻止功能性 70S 始动复合物的形成 抑制蛋白质合成 (2) 作用特点 : 用于 G+ 菌感染 主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染, 以及其他敏感菌引起的肺炎 皮肤软组织感染 (3) 不良反应 : 失眠 头痛 腹泻 皮疹 瘙痒 发热 口腔或阴道念珠菌病 真菌感染 用药时间过长 骨髓抑制 周围神经病和视神经病 ( 甚至失明 ) 乳酸性酸中毒 执业药师辅导 3. 夫西地酸 (1) 作用机制 : 干扰 G 因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成 (2) 作用特点 : 对一系列 G+ 菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用 尤为重要的是, 在血管分布较少的组织中也具有高浓度 (3) 不良反应 : 静滴 血栓性静脉炎和静脉痉挛 必备考点 52: 抗结核分枝杆菌药五个一线用药 : 异烟肼 利福平及其类似物 吡嗪酰胺 乙胺丁醇和链霉素 必备考点 53 : 抗真菌药疾病或症状首选药皮肤癣菌病特比萘芬曲霉菌病伏立康唑组织胞浆菌病两性霉素 B ( 静注 ) 侵袭性念珠菌病氟康唑 21

22 必备考点 54: 抗病毒药分类及作用 1. 广谱抗病毒药 ( 利巴韦林 干扰素 ) 利巴韦林用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎, 肝功能代偿期的慢性丙型肝炎患者 2. 抗流感病毒药 ( 奥司他韦等 ) 用于甲型和乙型流感治疗和预防 3. 抗疱疹病毒药 ( 阿昔洛韦 喷昔洛韦 更昔洛韦等 ) 4. 抗乙型肝炎病毒药 ( 拉米夫定 阿德福韦 恩替卡韦等 ) 5. 抗 HIV 药 ( 齐多夫定 拉米夫定 扎西他滨 奈韦拉平 沙奎那韦 利托那韦等 ) 必备考点 55 : 抗疟药临床应用药物作用应用氯喹杀灭红内期的裂殖体 ; 控制症状发作青蒿素可根治恶性疟 ; 奎宁奎宁更适用于脑型恶性疟 执业药师辅导伯氨喹对红外期的子孢子有较强控制复发和传的杀灭作用, 杀灭配子体播乙胺嘧杀灭红外期病因预防啶必备考点 56: 抗肠蠕虫药临床用途 1. 哌嗪 用于蛔虫和蛲虫病 2. 甲苯咪唑 首选用于蛔虫病 蛲虫病 钩虫病和鞭虫病 3. 阿苯达唑 蛲虫病首选 4. 噻嘧啶 蛔虫 蛲虫和钩虫 5. 吡喹酮 广谱 血吸虫等吸虫病, 绦虫病 ( 首选 ) 囊虫病 必备考点 57: 抗恶性肿瘤药的分类抗肿瘤药按照药理作用机制分为以下 6 类 : (1) 直接影响 DNA 结构和功能的药物 : 22

23 1 破坏 DNA 的烷化剂 : 环磷酰胺 塞替派 2 破坏 DNA 的铂类化合物 : 顺铂 奥沙利铂 卡铂 3 破坏 DNA 的抗生素类药物 : 丝裂霉素 博来霉素 4 拓扑异构酶抑制剂 : 羟喜树碱 伊立替康 依托泊苷 (2) 干扰核酸生物合成的药物 : 氟尿嘧啶 阿糖胞苷 甲氨蝶呤 巯嘌呤 (3) 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物 : 多柔比星 柔红霉素 (4) 抑制蛋白质合成与功能的药物 : 长春新碱 长春碱 紫杉醇 多西他赛 高三尖杉酯碱 门冬酰胺酶 (5) 调节体内激素平衡的药物 : 他莫昔芬 托瑞米芬 氟他胺 (6) 分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤制剂 : 1 酪氨酸激酶抑制剂 : 吉非替尼 厄洛替尼 2 单克隆抗体 : 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 西妥昔单抗 必备考点 58: 眼科疾病用药 执业药师辅导 1. 抗眼部细菌感染药 : 局部给予抗菌药物 ( 滴眼剂 眼膏剂 ) 是眼科细菌感染疾病的首选方法, 其作用直接 疗效显著 用量较小, 仅在严重感染病例时考虑全身给药 主要药物有氯霉素 红霉素 氧氟沙星 利福平 四环素等 2. 降低眼压药 : 青光眼主要表现是眼压增高, 分为闭角型 ( 急性或慢性 ) 与开角型两种 常用治疗药有 : 拟 M 胆碱药 ( 毛果芸香碱 ) β 受体阻断剂 (XX 洛尔 ) 肾上腺素受体激动剂 ( 地匹福林 ) 前列腺素类似物( 拉坦前列素 ) 等 3. 抗眼部病毒感染药 : 眼科常见病毒有腺病毒 微小核糖核酸病毒 单纯疱疹病毒 巨细胞病毒等 可应用利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性眼部感染, 应用羟苄唑治疗病毒性结膜炎, 应用阿昔洛韦 更昔洛韦进行全身治疗或玻璃体腔内注射治疗急性视网膜坏死综合征 4. 眼用局部麻醉药 : 丁卡因和奥布卡因是广泛使用的局 23

24 部麻醉药 ( 简称局麻药 ) 5. 散瞳药 : 抗 M 胆碱类药能散大瞳孔, 麻痹睫状肌 ( 阿托品 托吡卡胺 去氧肾上腺素 ) 必备考点 59: 耳鼻喉科疾病用药耳鼻喉科疾病用药包括全身用药和局部用药两类, 有的药物既可全身用药又可局部用药, 基本上以外用给药为主 1. 消毒防腐药 : 硼酸滴耳剂 酚甘油滴耳剂及 3% 过氧化氢溶液, 主要用于外耳道炎及中耳炎的治疗 2. 减鼻充血药 :0.5% 麻黄碱 0.05% 羟甲唑啉和 0.1% 赛洛唑啉等, 常用于缓解鼻塞症状, 但不宜长期使用 必备考点 60: 皮肤科疾病用药 1. 皮肤寄生虫感染治疗药 疥疮和虱病是皮肤科常见的寄生虫感染性疾病 治疗主要用外用药, 如 5~10% 硫黄软膏 林旦乳膏 10% 克罗米通乳膏等 执业药师辅导 2. 痤疮治疗药 治疗的目的是使其减轻, 同时治疗过程中可能有反复, 特别是女性, 可能随月经周期的变化时轻时重 治疗方法的选择主要取决于痤疮的严重程度 轻 中度痤疮一般采用局部治疗 中 重度痤疮, 除局部用药外, 可配合系统治疗, 如口服抗生素 ( 四环素 米诺环素等 ), 女性患者可口服激素如孕酮和炔雌醇, 结节及囊肿性痤疮患者可在皮肤科医师指导下口服异维 A 酸等治疗 3. 皮肤真菌感染治疗药 皮肤真菌感染可分为浅部及深部两大类 浅部真菌病主要包括皮肤癣菌病如手癣 足癣 体癣 股癣 甲癣及头癣等, 还有念珠菌病和花斑糠疹等, 临床很常见 ( 主要药物是咪唑类 ) 深部真菌病主要是皮下真菌病如孢子丝菌病 着色芽生菌病等, 临床较为少见 4. 外用糖皮质激素 具有消炎 止痒和抑制皮损发作的作用 用以维持治疗, 巩固疗效, 防止复发 24

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佐匹克隆 适应证 用于失眠 考点 4. 阿片类药物分为强阿片和弱阿片类, 下列药物属于弱阿片类的药物是可待因 弱阿片类药如可待因 双氢可待因, 主要用于轻 中度疼痛和癌性疼痛的治疗 考点 5. 镇痛药的合理用药原则, 包括 : 尽可能选口服给药 ; 按时 给药, 而不是 按需 给药 ; 用药剂量个体 2018 年执业药师考试 药学专业知识 ( 二 ) 考题知识点命中率情况考点 1. 可渗透过甲板用于角化增厚型的抗真菌药是环吡酮胺 吡啶酮类抗真菌药 : 本类药有环吡酮胺, 作用于真菌细胞膜 高浓度使细胞膜的渗透性增加, 钾离子和其他内容物漏出, 细胞死亡 此药渗透性强, 可渗透过甲板 考点 2. 关于唑吡坦作用特点 : 唑吡坦属于 γ- 氨基丁酸 A 型受体激动剂 ; 口服唑吡坦后消化道吸收迅速

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