2004年8月12日(未注册)

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茂广殷
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1 核准日期 :2007 年 03 月 09 日修改日期 :2009 年 05 月 22 日 ;2010 年 10 月 01 日 ; 2012 年 10 月 1 日 ;2013 年 08 月 23 日 ;2014 年 02 月 19 日 ;2015 年 05 月 29 日药品名称通用名称 : 注射用头孢哌酮钠注射用头孢哌酮钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用英文名称 :Cefoperazone Sodium for Injection 汉语拼音 :Zhusheyong Toubaopaitongna 成份本品主要成份为头孢哌酮钠, 无辅料化学名称 :(6R,7R)-3-[[(1- 甲基 -1H- 四唑 -5- 基 ) 硫 ] 甲基 ]-7-[(R)-2- (4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1- 哌嗪碳酰氨基 )-2- 对羟基苯基 - 乙酰氨基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4.2.0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸钠化学结构式 : OH O COOa CH 2 S CH 3 H 5 C 2 COH C H COH H H S O O 分子式 :C 25 H 26 9 ao 8 S 2 分子量 : 性状本品为白色至微黄色结晶性粉末 ; 无臭 ; 有引湿性本品在水中易溶, 在甲醇中略溶, 在乙醇中极微溶解, 在丙酮或乙酸乙酯中不溶适应症单独用药 : 本品可用于治疗由敏感细菌引起的下列感染 : 上下呼吸道感染 ; 腹膜炎胆囊炎胆管炎和其它腹腔内感染 ; 败血症 ; 脑膜炎 ; 第 1 页共 12 页

2 皮肤和软组织感染 ; 盆腔炎子宫内膜炎淋病和其它生殖道感染 ; 上下泌尿道感染 ; 骨和关节感染预防感染 : 本品可用于预防腹部妇科心血管和骨科手术患者的手术后感染联合用药 : 本品抗菌谱广, 单用本品已足以治疗绝大多数感染病情需要时本品也可与其它抗生素联合使用如与氨基糖苷类抗生素合用, 疗程中应监测患者的肾功能 ( 参见用法用量 ) 规格按 C 25 H 27 9 O 8 S 2 计算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g 用法用量成人用法 : 本品成人常用量为每日 2-4g, 分等量每 12 小时给药一次严重感染时总剂量可增加到每日 8g, 分等量, 每 12 小时给药一次曾有报道, 每日剂量高达 12-16g 时也未见并发症单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单次肌内注射本品 500mg 药物应在臀大肌或大腿前侧的大肌肉群进行深部注射肝功能障碍患者用药 : 对严重胆道梗阻严重肝病或伴有肾功能障碍患者, 有必要作剂量调整如未密切监测上述患者的血清浓度, 则剂量不应超过每日 2g 肾功能障碍患者用药 : 由于肾脏不是本品的主要清除途径, 肾功能衰竭患者如给予常用剂量 (2-4g/ 日 ) 时无需调整剂量对肾小球滤过率 <18ml/min 或血清肌酸酐值 >3.5mg/dl 的患者, 本品的最大给药剂量为每日 4g 血液透析期间本品的血清半衰期略微缩短, 因此应在血液透析阶段另行制定给药方案肝功能障碍同时伴有肾功能障碍患者用药 : 对肝功能障碍同时伴有肾功能损害患者应检测本品血清浓度, 必要时调整剂量如未密切监测上述患者的血清浓度, 则剂量不应超过每日 2g 儿童用药 : 头孢哌酮在婴儿和儿童中的剂量为每日 mg/kg 体重, 每 8-12 小时给药一次每日最大剂量不超过 12g( 参见注意事项部分 ) 新生儿用药 : 出生不足 8 日的新生儿应每 12 小时给药一次成人及儿童静脉输注给药 : 第 2 页共 12 页

3 如采用间歇静脉输注, 每瓶本品 (1 或 2g) 应溶于 20 至 100ml 可配伍的无菌静脉注射液中, 于 15 分钟至 1 小时内输注完毕如选用灭菌注射用水作为稀释液, 药瓶内加入量不应超过 20ml 如采用连续静脉输注, 每克本品应溶于 5ml 灭菌注射用水中, 然后将其加入到适宜的静脉注射液中如采用直接静脉注射, 本品每次给药的最大剂量成人为 2g, 儿童为 50mg/kg 体重应将本品溶于适宜的稀释液中, 配制成最终浓度为 100mg/ml 的注射液, 注射时间不得少于 3-5 分钟用于预防手术后感染时, 应在手术前分钟静脉输注 1g 或 2g 本品此剂量可每 12 小时重复给药一次, 但不应超过 24 小时对已知手术后发生感染可能性较大的手术 ( 如结肠直肠手术 ), 或一旦发生感染可引起严重后果的手术 ( 如开放性心脏手术和关节修复手术 ), 本品可在手术后 72 小时内继续给药使用和配制方法 : 静脉输注给药本品无菌粉末可用表 1 中所列任何一种可配伍的溶液配制后静脉输注给药, 溶液用量不少于 2.8ml/g 本品为配制方便, 推荐每克本品用 5ml 初配溶液配制表 1 用于初配的溶液 5% 葡萄糖注射液 10% 葡萄糖注射液 5% 葡萄糖和 0.9% 氯化钠注射液 0.9% 氯化钠注射液 5% 葡萄糖和 0.2% 氯化钠注射液灭菌注射用水上述配制的溶液可用表 2 中所列任何一种溶液进一步稀释后静脉输注 : 表 2 用于静脉输注的溶液 5% 葡萄糖注射液 10% 葡萄糖注射液 5% 葡萄糖和乳酸钠林格注射液乳酸钠林格注射液 0.9% 氯化钠注射液 5% 葡萄糖和 0.9% 氯化钠注射液 5% 葡萄糖和 0.2% 氯化钠注射液肌内注射给药第 3 页共 12 页

4 本品可用灭菌注射用水配制成肌内注射用溶液如果注射用溶液浓度 250mg/ml, 应选用利多卡因溶液进行配制配制时, 可先将灭菌注射用水和 2% 的盐酸利多卡因溶液混合, 使注射液中盐酸利多卡因浓度为 0.5% 左右建议使用下面的两步稀释法 : 首先加入所需量的灭菌注射用水后振摇使本品粉末完全溶解, 然后加入所需量的 2% 利多卡因溶液并混匀规格头孢哌酮第一步灭菌注射第二步可抽取的最终浓度水用量 2% 利多卡因用量液体量 * 0.5g/ 瓶 250mg/ml 1.3ml 0.4ml 2.0ml 333mg/ml 0.9ml 0.3ml 1.5ml 1.0g/ 瓶 250mg/ml 2.6ml 0.9ml 4.0ml 333mg/ml 1.8ml 0.6ml 3.0ml 2.0g/ 瓶 250mg/ml 5.2ml 1.8ml 8.0ml 333mg/ml 3.7ml 1.2ml 6.0ml 实际得到的液体体积足以超过可抽取出的液体量和肌内注射所需的给药量不良反应在临床研究中观察到以下不良反应, 认为与头孢哌酮治疗有关或病因不明 : 超敏 : 与所有头孢菌素类一样, 超敏表现为皮肤反应 (1/45) 药物热(1/260) 或 Coombs 试验发生变化 (1/60) 这些反应更可能发生于有过敏史的患者, 尤其是对青霉素过敏者血液学 : 与其它 β- 内酰胺抗生素一样, 长期治疗可能发生可逆性嗜中性粒细胞减少有嗜中性粒细胞计数轻度减少 (1/50) 的报道有血红蛋白 (1/20) 或血细胞比容 (1/20) 降低的报道, 这与其它头孢菌素类的文献报道一致 1/10 患者发生一过性嗜酸性粒细胞增多肝脏 : 在临床试验中 1285 例患者接受头孢哌酮治疗, 头孢哌酮治疗期间 1 例有肝病史的患者出现肝功能酶明显升高, 伴非特异性肝炎的临床症状和体征头孢哌酮治疗中止后, 患者肝功能酶恢复至治疗前水平, 症状消失与胆汁中水平较高的其它抗生素一样, 接受头孢哌酮治疗的患者中 5-10% 可见肝功能酶轻度一过性升高这些结果不伴随明显肝功能障碍的症状和体征, 尚未确定其与药物的相关性胃肠道 :1/30 患者报道了腹泻和软便大部分为轻度或中度, 具有自限性在所有病例中, 这些症状对对症治疗有效或在头孢哌酮治疗停止后消失罕见恶心和呕吐报道在抗生素治疗期间或治疗后数周内可出现伪膜性结肠炎症状 ( 见警告 ) 肾功能检查 : 可见尿素氮 (1/16) 和血清肌酐 (1/48) 一过性升高局部反应 : 头孢哌酮肌内给药后的耐受性良好这种方式给药后偶见一过性疼痛 (1/40) 头孢哌酮静脉输注给药时, 部分患者在输注部位可出现静脉炎 (1/120) 上市后报告确定了以下不良反应 : 免疫系统异常 : 过敏样反应 ( 包括休克 ) 血液和淋巴系统症状 : 血小板减少症, 低凝血酶原血症第 4 页共 12 页

5 血管异常 : 出血肝胆系统异常 : 黄疸皮肤和皮下组织异常 : 中毒性表皮坏死松解症 Stevens Johnson 综合征瘙痒通常不良事件是从临床试验期间及产品上市后的报告中收集的很多事件可能是由服药以外的因素如潜在的疾病引起的由于特定的因果关系在多数情况下有可能无法确定, 甚至许多不良事件并不是药物不良反应即便还不能确定是否由头孢哌酮引起, 我们还是报告了所收集到的所有不良事件系统组织分类血液淋巴系统异常非常常见 1/10 血红蛋白减少 ; 红细胞压积降低 ; 常见 1/100 至 <1/10 中性粒细胞减少 ; 直接库姆斯试验阳性反应 ; 血小板减少 ; 嗜酸粒细胞增多 ; 少见 1/1000 至 <1/100 未知低凝血酶原血症 ; 免疫系统异常超敏 ; 过敏样反应 ( 包括休克 ); 血管异常输注部位静脉炎 ; 出血 ; 胃肠系统异常腹泻 ; 呕吐 ; 伪膜性肠炎 ; 肝胆系统异常天门冬氨酸氨基转移酶升高 ; 丙氨酸氨基转移酶升高 ; 碱性磷酸酶升高 ; 黄疸 ; 皮肤及皮下组织类异常全身性疾病及给药部位各种反应瘙痒 ; 荨麻疹 ; 斑丘疹 ; 给药部位疼痛发热 Stevens-Johnson 综合征 ; 中毒性表皮坏死松懈症 CIOMS III 分类方法 : 非常常见 1/10 ( 10%) 常见 1/100 至 1/10 ( 1% 至 <10%) 少见 1/1000 至 1/100 ( 0.1% 至 <1%), 未知 ( 从已有数据中无法估计 ) 禁忌已知对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用本品注意事项警告 : 超敏在接受 - 内酰胺类或头孢菌素 ( 包括头孢哌酮 ) 类药物治疗的患者中, 已有严重的偶发性致命超敏 ( 过敏性 ) 反应的报告这些反应在有多种过敏原超敏反应史的患者中更易发生第 5 页共 12 页

6 本品使用前应仔细询问患者是否对头孢菌素青霉素或其它药物有过超敏反应青霉素过敏患者使用本品时应谨慎对任何曾发生过某种类型过敏反应, 特别是对药物过敏的患者使用本品时应谨慎一旦发生过敏反应, 应停药并给予适当治疗发生严重过敏样反应的患者须立即给予肾上腺素, 必要时吸氧静脉给予激素, 保持气道通畅, 包括气管插管等治疗措施肝功能障碍患者用药本品绝大部分经胆汁排泄肝功能障碍和 / 或胆道梗阻患者的血清半衰期通常会延长, 尿中药物排出量会增加即使严重肝功能障碍患者其胆汁中本品仍可达到治疗浓度, 而半衰期仅增加 2-4 倍一般来说, 此类患者的每日总剂量不应超过 4 g 使用较高剂量时, 应监测血清浓度肾功能障碍患者用药虽然观察到尿素氮和血清肌酐一过性升高, 但是, 头孢哌酮单药未引起明显肾毒性然而, 本品与氨基糖苷类和其它头孢菌素类联用可引起肾毒性由于肾脏排泄不是注射用头孢哌酮钠的主要消除途径, 肾衰患者使用常用剂量时不需要调整给药方案使用大剂量注射用头孢哌酮钠时, 应定期监测血清药物浓度出现药物蓄积迹象时, 应相应减量血液透析期间注射用头孢哌酮钠的半衰期略缩短因此, 应安排在透析期之后给药在同时患有肝功能障碍和明显肾疾病的患者中, 未密切监测血清浓度情况下注射用头孢哌酮钠的剂量不应超过每日 1~2 g 一般注意事项与其它抗生素一样, 少数患者使用本品后出现维生素 K 缺乏原因很可能与合成维生素 K 有关的肠道菌群受到抑制有关营养不良吸收不良 ( 如囊性纤维化患者 ) 酒精中毒患者和长期静脉营养的患者 ( 静脉或鼻胃管给药 ) 可能出现这种危险应密切检测这类患者的凝血酶原时间, 必要时应加用适量维生素 K 注射用头孢哌酮钠给药后 72 小时内饮酒 ( 啤酒和葡萄酒 ) 有双硫仑样反应的报道, 其特征为潮红出汗头痛和心动过速注射用头孢哌酮钠给药后患者应谨慎饮用酒精性饮料其它头孢菌素类也有类似报道伪膜性结肠炎使用头孢菌素类 ( 以及其它广谱抗生素 ) 有伪膜性结肠炎的报道 ; 因此, 在出现抗生素使用相关腹泻的患者中, 考虑其诊断很重要轻度结肠炎病例仅停药即可缓解中重度病例应根据指征补充液体电解质和蛋白质结肠炎经停药不能缓解或为重度时, 可选用口服万古霉素治疗难辨梭菌引起的抗生素相关性伪膜性结肠炎另外, 还应考虑引起结肠炎的其它原因与其它抗生素一样, 长期使用本品可导致不敏感细菌的过度生长因此, 在治疗期间应仔细观察患者的病情变化如果治疗期间发生二重感染, 应采取适当的措施第 6 页共 12 页

7 有胃肠道疾病史尤其是结肠炎的患者, 应慎重处方注射用头孢哌酮钠几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻 (CDAD) 的报告, 其中包括头孢哌酮, 其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变, 导致难辨梭菌的过度生长研究表明, 难辨梭菌产生的毒素是抗生素相关性结肠炎的主要原因之一体外试验已证实, 考来烯胺和考来替泊树脂可结合毒素难辨梭菌产生的毒素 A 和毒素 B 与 CDAD 的发病有关高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高, 这些感染可能对抗菌药物治疗无效, 有可能需要结肠切除对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者, 必须考虑到 CDAD 的可能由于曾经有给予抗菌药物治疗超过 2 个月后发生 CDAD 的报道, 因此需仔细询问病史与任何有效的全身性药物一样, 建议在疗程较长时应定期检查患者是否存在各系统器官的功能障碍, 其中包括肾脏肝脏和血液系统这一点对新生儿, 尤其是早产儿和其他婴儿特别重要溶液稳定性用下列各种注射稀释液配制的适宜浓度的本品溶液在下述保存条件和规定时间内保持稳定 ( 超过规定时间而未使用的溶液应弃用 ) 控制室温 (15 C-25 C)24 小时近似药物浓度 5% 葡萄糖注射液 2 50mg/ml 5% 葡萄糖和乳酸钠林格注射液 2 50mg/ml 5% 葡萄糖和 0.9% 氯化钠注射液 2 50mg/ml 5% 葡萄糖和 0.2% 氯化钠注射 2 50mg/ml 10% 葡萄糖注射液 2 50mg/ml 乳酸钠林格注射液 2mg/ml 0.5% 盐酸利多卡因注射液 300mg/ml 0.9% 氯化钠注射液 2 300mg/ml 灭菌注射用水 300mg/ml 配制好的本品溶液可保存在玻璃或塑料注射器中, 或保存在玻璃或软塑料注射液容器中冰箱温度 (2 C-8 C)5 天近似药物浓度 5% 葡萄糖注射液 2 50mg/ml 5% 葡萄糖和 0.9% 氯化钠注射液 2 50mg/ml 5% 葡萄糖和 0.2% 氯化钠注射液 2 50mg/ml 乳酸钠林格注射液 2mg/ml 0.5% 盐酸利多卡因注射液 300mg/ml 第 7 页共 12 页

8 0.9% 氯化钠注射液 2 300mg/ml 灭菌注射用水 300mg/ml 配制好的本品溶液可保存在玻璃或塑料注射器中, 或保存在玻璃或软塑料注射液容器中冷冻室温度 (-20 C--10 C)3 周近似药物浓度 5% 葡萄糖注射液 50mg/ml 5% 葡萄糖和 0.9% 氯化钠注射液 2mg/ml 5% 葡萄糖和 0.2% 氯化钠注射液 2mg/ml 冷藏库温度 (-20 C--10 C)5 周近似药物浓度 0.9% 氯化钠注射液 300mg/ml 灭菌注射用水 300mg/ml 配制好的本品溶液可保存在塑料注射器中, 或保存在软塑料注射液容器中已结冰的溶液使用前应在室温下解冻, 解冻后而未使用的溶液应弃用, 不可再反复冰冻物理配伍禁忌 : 本品溶液与氨基糖苷类抗生素溶液存在物理配伍禁忌, 两者不能直接混合应用如确需本品与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗 ( 参见适应症 ), 可采用序贯间歇静脉输注给药, 但必须重新选用另一根静脉输注管或在两次给药期间用足量适宜的溶液冲洗先前使用的静脉输注管, 同时建议用药时先使用本品孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期用药 : 曾在小鼠大鼠和猴中进行生殖毒性研究, 剂量高达人体用量的 10 倍, 未发现这些动物的生育力受到损害, 也未发现本品有任何致畸作用但本品尚未在妊娠妇女中进行过足够的有良好对照的试验由于动物试验结果并非总能预测人体的情况, 因此, 只有在医生认为必要时孕妇才能使用本品哺乳期用药 : 只有少量药物分泌到人体母乳中尽管只有少量本品能够进入到母乳中, 但哺乳期妇女使用本品仍应小心儿童用药婴儿期用药 : 本品已被有效地用于婴儿感染的治疗对于早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究因第 8 页共 12 页

9 此本品用于治疗早产儿和新生儿感染前, 医生应充分权衡利弊后作出决定 ( 参见临床前安全数据 ) 对于新生儿核黄疸, 本品不能将胆红素从血浆蛋白结合部位置换出来老年用药注射用头孢哌酮钠的临床研究未入组足够例数的 65 岁及以上受试者, 以评价他们的疗效是否与较年轻受试者不同其它报道的临床经验未发现老年和较年轻患者之间的疗效存在差异一般来说, 老年患者应慎重选择剂量, 通常起始用量为剂量范围的低值, 老年人肝肾和心功能下降出现并发症或需要其它药物治疗的发生率较高药物相互作用 1. 酒精 : 有报道, 患者在使用本品期间以及用药后 5 天内饮酒, 可引起潮红出汗头痛和心动过速等特征性反应, 其他一些头孢菌素也曾报道有类似反应因此, 患者在使用本品时, 如同时饮用含有酒精的饮料, 应格外注意当患者需要喂食或胃肠外给予高营养制剂时, 应避免在液体中含有酒精成份 2. 头孢哌酮与能产生低凝血酶原血症血小板减少或胃肠道出血的药物同时应用时, 要考虑这些药物对凝血功能的影响和出血危险性增加 3. 实验室检查药物相互作用 : 用班丁氏液或费林氏液法检查尿糖时可出现假阳性 4. β- 内酰胺类抗生素与氨基糖苷类抗生素直接混合后, 两者抗菌活性将相互影响而减弱 ; 因此两类药物联合应用时, 不能在同一容器内给予药物过量有关人体发生头孢哌酮钠急性中毒的资料有限预计本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的延伸应确定这样一个事实, 脑脊液中高浓度的 - 内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统副作用, 如痫性发作等由于头孢哌酮可通过血液透析从血循环中被置换出来, 因此, 如肾功能损害的患者发生药物过量, 通过血液透析治疗可增加本品从体内的排出药理毒理本品通过抑制细菌细胞壁的合成产生杀菌作用体外试验中, 本品对许多临床常见的细菌有抗菌作用, 不易被多种 - 内酰胺酶降解对本品敏感的细菌包括 : 革兰阳性菌金黄色葡萄球菌, 包括产生和不产生青霉素酶的菌株 ; 表皮葡萄球菌 ; 肺炎链球菌 ( 以往称肺炎双球菌 ); 第 9 页共 12 页

10 化脓性链球菌 (A 组 - 溶血性链球菌 ); 无乳链球菌 (B 组 - 溶血性链球菌 ); 粪肠球菌 ; - 溶血性链球菌革兰阴性菌大肠埃希菌 ; 克雷伯菌属 ; 肠杆菌属 ; 枸橼酸杆菌属 ; 流感嗜血杆菌 ; 奇异变形杆菌 ; 普通变形杆菌 ; 摩氏摩根菌 ( 以往称摩根变形杆菌 ); 雷氏普罗菲登菌 ( 以往称雷极变形杆菌 ); 普罗菲登菌属 ; 沙雷菌属 ( 包括粘质沙雷菌 ); 沙门菌属和志贺菌属 ; 铜绿假单胞菌和其它假单胞菌的部分菌株 ; 醋酸钙不动杆菌 ; 淋球菌 ; 脑膜炎球菌 ; 百日咳杆菌 ; 小肠结肠炎耶尔森菌厌氧菌革兰阳性和革兰阴性球菌 ( 包括消化球菌消化链球菌和韦荣球菌属 ); 革兰阳性杆菌 ( 包括梭状芽胞杆菌优杆菌属和乳酸杆菌属 ); 革兰阴性杆菌 ( 包括梭杆菌属脆弱类杆菌和其它类杆菌属的许多菌株 ) 临床前安全数据在所有试验剂量下, 本品对青春期前大鼠的睾丸均产生不良反应每日皮下注射 1000mg/kg 体重本品后 ( 约为成人平均剂量的 16 倍 ) 可导致大鼠睾丸重量降低, 精子产生受到抑制, 生殖细胞数量减少和足细胞胞浆空泡形成损害的严重程度在每日 mg/kg 体重范围内与所用剂量的高低有关, 低剂量可引起精母细胞轻微减少在成年大鼠中未观察到这种作用除最高剂量外, 这种组织学上的损害完全可以恢复, 但这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价尚未明确上述发现与人体的关系致癌性致突变性生育力损害第 10 页共 12 页

11 未进行长期动物研究评价致癌可能性头孢哌酮动物毒性研究的最长时间为 6 个月体内或体外遗传毒性研究未显示头孢哌酮在染色体或亚染色体水平有任何致突变危险在交配前和交配期间以高达 500~1000 mg/kg 日剂量皮下给药时, 头孢哌酮未产生生育力损害, 对一般生殖行为或胎儿发育以及妊娠雌性大鼠无影响这些剂量为预计临床常用单次剂量的 10~20 倍所有检测剂量的头孢哌酮均对青春期前大鼠的睾丸有不良影响 1000 mg/kg/ 天皮下给药 ( 约为成人平均剂量的 16 倍 ) 导致睾丸重量减轻精子生成停滞生发细胞群减少以及睾丸支持细胞细胞质空泡形成在 100~1000 mg/kg/ 天剂量范围内损伤的严重性呈剂量依赖性 ; 低剂量时引起精子细胞轻度减少在成年大鼠中未观察到这种影响在除最高剂量水平外的所有其他剂量水平, 这些损伤的组织学均可逆但是, 这些研究未评价大鼠以后的生殖功能上述结果与人体的关系不明药代动力学单剂量注射后, 药物在血清胆汁和尿中可达到高浓度表 3 示健康志愿受试者 15 分钟内恒速静脉输注 g 或肌内注射单剂量 1 或 2g 本品后的血清浓度丙磺舒对本品的血清浓度无影响表 3 头孢哌酮的血清浓度平均血清浓度 (μg/ml) 剂量 / 给药途径小时 1 小时 2 小时 4 小时 8 小时 12 小时 1g 静脉输注 g 静脉输注 g 静脉输注 g 静脉输注 g 肌内注射 g 肌内注射静脉输注结束的时刻作为 0 时肌内注射完毕后第 15 分钟的数值本品的平均血清半衰期约 2 小时, 不受给药途径影响本品在所检测的体液和组织中均能达到治疗浓度, 这些体液和组织包括 : 腹水和脑脊液 ( 脑膜炎患者 ) 尿液胆汁和胆囊壁痰和肺扁桃体和鼻窦粘膜心耳肾脏输尿管前列腺睾丸子宫和输卵管骨脐带血和羊水本品经胆汁和尿排出胆汁中药物浓度通常在给药后 1-3 小时内达峰值, 可超出同期血清浓度一百多倍据报导, 无胆道梗阻患者静脉推注 2g 本品后, 胆汁中的药物浓度从 30 分钟的 66μg/ml 上升到 3 小时的 6000μg/ml 肾功能正常者经不同给药途径给予不同剂量后,12 小时内尿中平均回收率为 20-30% 15 分钟内静脉输注 2g 本品后, 尿中药物浓度可高达 2200μg/ml 肌内注射 2g 本品后, 尿中药物峰浓度可达 1000μg/ml 左右第 11 页共 12 页

12 健康受试者反复给药后未出现体内药物蓄积现象肝功能障碍患者肝功能障碍患者的血清半衰期延长, 经尿排泄药量增加在同时合并肾功能和肝功能不全患者的血清中, 本品可能蓄积肾功能障碍患者健康受试者与肾功能障碍患者的血清峰浓度药 - 时曲线下面积血清半衰期相似贮藏密闭, 冷处保存包装模制抗生素瓶,1 瓶 / 盒有效期有效期为 24 个月执行标准中国药典 2010 年版第一增补本批准文号 0.5g: 国药准字 H g: 国药准字 H g: 国药准字 H 生产企业企业名称 : 辉瑞制药有限公司生产地址 : 辽宁省大连市大连经济技术开发区大庆路 22 号邮政编码 : 电话号码 : 传真号码 : 产品咨询热线 : ( 座机拨打 ); ( 手机拨打 )( 工作时间 : 周一至周五 9:00-12:00;13:00-18:00) 第 12 页共 12 页

Microsoft Word - LLD cefoperazone sodium - cleaning doc

Microsoft Word - LLD cefoperazone sodium - cleaning doc 核准日期 :2007 年 03 月 09 日修改日期 :2009 年 05 月 22 日 ;2010 年 10 月 01 日药品名称通用名称 : 注射用头孢哌酮钠注射用头孢哌酮钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用英文名称 :Cefoperazone Sodium for Injection 汉语拼音 :Zhusheyong Toubaopaitongna 成份本品主要成份为头孢哌酮钠,