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艮圜臧
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1 核准日期 :2006 年 12 月 30 日修订日期 :2007 年 03 月 02 日 2008 年 03 月 19 日 2008 年 05 月 20 日 2009 年 07 月 07 日 2011 年 05 月 25 日 2011 年 11 月 05 日 2016 年 04 月 26 日布地奈德鼻喷雾剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名称 : 布地奈德鼻喷雾剂商品名称 : 雷诺考特英文名称 :Budesonide Nasal Spray 汉语拼音 :Budinaide Bipenwuji 成份活性成分 : 布地奈德化学名称 :16α,17α-22R,S- 丙基亚甲基二氧 - 孕甾 -1,4- 二烯 -11β,21- 二羟基 -3,20 二酮结构式 : HO CH 3 CH 3 C CH 2 OH O O O C CH 2 CH 2 CH 3 H O

2 分子式 :C25H34O6 分子量 :430.5 性状本品为白色至类白色粘稠混悬液适应症治疗季节性和常年性过敏性鼻炎, 常年性非过敏性鼻炎 ; 预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生, 对症治疗鼻息肉规格 64 g/ 喷 ; 每瓶 120 喷, 药液浓度为 1.28mg/ml 用法用量剂量应个体化鼻炎成人及 6 岁和 6 岁以上儿童 : 推荐起始剂量为一日 256 g, 此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入即 : 早晨每个鼻孔内喷入 128 g(2 X 64 g); 或早晚两次, 每次每个鼻孔内喷入 64 g 一日用量超过 256 g, 未见作用增加在获得预期的临床效果后, 减少用量至控制症状所需的最小剂量临床试验表明, 一些患者每天早晨每个鼻孔喷入 32 g 作为维持剂量是足够的一些患者在开始治疗后 5-7 小时即可缓解症状, 而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗 ( 少数患者可能需要 2 周才能达到最大疗效 ) 因此, 治疗季节性鼻炎, 如果可能的话, 最好在接触过敏原前开始使用伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物为控制过敏所致的眼部症状, 有时可能需要同时给予辅助治疗

3 治疗或预防鼻息肉推荐剂量为一日 256 g, 此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入在获得预期的临床效果后, 减少用量至控制症状所需的最小剂量, 以此作为维持剂量对 18 岁起的成人, 治疗过敏性鼻炎,32 g/ 喷的剂量无需处方, 最多可使用 3 个月不良反应约 5% 的患者会发生局部刺激的不良反应下表根据分类和频次列出了各种不良反应, 分为常见 ( 1/100, <1/10), 不常见 ( 1/1,000, <1/100), 罕见 ( 1/10,000, <1/1,000), 和极罕见 (<1/10,000) 呼吸系统胸廓和纵膈疾病常见局部刺激鼻出血鼻腔出现轻度出血性分泌物免疫系统疾病非常罕见 : 不常见鼻中隔穿孔鼻粘膜溃疡血管性水肿荨麻疹皮炎皮疹和瘙痒非常罕见 : 速发型过敏反应速发或迟发的过敏反应, 包括荨麻疹皮疹皮炎血管性神经水肿和瘙痒已有报道极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔这些不良反应的原因 ( 类固醇这些疾病或其它因素 ) 尚不清楚禁忌对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者注意事项

4 长期使用高剂量, 可能发生糖皮质激素的全身作用如 : 皮质醇增多症肾上腺抑制和 / 或儿童生长迟缓鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立使用含皮质激素的药品可导致生长迟缓对长期接受皮质类固醇治疗的儿童和青少年, 无论所用药品为何种剂型, 都建议定期监测他们生长状况如果疑有生长迟缓, 应研究调查情况应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品且疑有下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴失调的患者, 治疗时需慎重对这些患者, 全身性的类固醇应小心减量, 应考虑检测下丘脑 - 垂体 - 肾上腺功能在伴有应激如手术创伤等时还可加用全身性类固醇重度的肝功能损害影响口服布地奈德的药代动力学, 导致清除率降低和全身利用率升高说明需要考虑可能的全身作用对患有肺结核的患者应特别警惕布地奈德鼻喷雾剂不可接触眼睛, 若接触眼睛, 立即用水冲洗应避免与酮康唑或其它强效的 CYP3A4 抑制剂合用若无法避免, 给药间隔应尽可能长对驾驶和操作机器能力的影响布地奈德不影响驾驶及使用机器能力运动员慎用孕妇及哺乳期妇女用药孕妇来自孕妇的临床经验有限与其它糖皮质激素一样, 在动物试验中, 布地奈德引起各种类型的畸形 ( 腭裂骨骼畸形 ) 但是, 动物实验的资料与人的关联性尚未显现在获得更多的经验前, 孕妇不应使用本品, 除非有特别的考虑哺乳期布地奈德可以分泌入乳汁但是治疗剂量的布地奈德鼻喷雾剂预期对乳儿没有影响研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入剂进行维持治疗的过

5 程中从血浆到乳汁的转移以及乳儿的暴露量, 采集患者在吸入布地奈德后 8 小时之内的血浆和乳汁样本 8 名婴儿中有 5 人接受了采样研究结果显示, 药物在乳汁和血浆中的 PK 参数非常接近, 布地奈德在乳汁中的浓度总是低于它在母亲血浆中的浓度儿童用药 6 岁以下儿童使用本品的经验有限老年用药老年患者用量与成人相同药物相互作用口服酮康唑 200mg 一日一次平均增加同时口服的布地奈德 (3mg 单剂 ) 的血药浓度 6 倍在给布地奈德 12 小时后给予酮康唑, 布地奈德的血药浓度平均增加 3 倍尚无鼻用布地奈德发生这种相互作用的报道, 但可以预期其血药浓度明显增加因缺乏鼻用布地奈德与酮康唑合用时许可的推荐剂量的资料, 故应避免两药合用若无法避免合用, 两药的给药间隔应尽可能长同时应考虑减少布地奈德的用量其它强效的 CYP3A4 抑制剂可能也会引起布地奈德血药浓度的明显升高药物过量本品急性过量, 即使用大的剂量, 也不会产生临床上的问题若长期大剂量使用, 可出现糖皮质激素的全身性作用如皮质醇增多症和肾上腺抑制药理毒理 1. 药理 : 布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚糖皮质激素的抗炎作用, 如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要

6 作用以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较, 布地奈德的活性比泼尼松龙高约 15 倍预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用使用推荐剂量的本品, 患者的基础血浆皮质醇水平及对 ACTH 刺激的反应不发生有临床意义的改变然而, 在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性在临床试验中未发现患季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系尚无使用本品 32 g/ 喷和 64 g/ 喷规格治疗血管运动性鼻炎 ( 非过敏性鼻炎 ) 的文献资料 2. 毒理 : 急性亚急性和长期毒性研究发现, 布地奈德的全身作用, 如体重下降淋巴组织及肾上腺皮质萎缩, 比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当经过六个不同的实验测试系统评价, 布地奈德无致突变和诱裂作用一致癌性研究发现, 雄性 SD 大鼠在服用布地奈德后, 大脑神经胶质瘤的发生率有所增加, 但该结果未被重复实验证实重复研究实验发现, 任一活性药物 ( 布地奈德泼尼松龙曲安奈德 ) 治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变 ( 原发性肝细胞肿瘤 ) 被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实该作用可能与受体作用相关, 因而反映了此类药物的作用已有的临床经验表明, 无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤药代动力学吸收相对于标示的每喷剂量, 本品中布地奈德的全身利用度为 33%

7 在临床剂量, 药代动力学是与剂量成比例的在成人, 用本品喷入布地奈德 256 g 后, 血药峰浓度为 0.64nmol/L, 在 0.7 小时内达峰, 其成人 AUC( 曲线下面积 ) 为 2.7nmol h/l, 在儿童为 5.5nmol h/l, 这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高分布和代谢布地奈德分布容积约 3L/kg, 血浆蛋白结合率为 85-90% 布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高 ( 约 90%), 代谢物的糖皮质激素活性较低主要代谢物 6 - 羟布地奈德和 16 - 羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的 1% 在鼻中, 布地奈德无局部代谢消除布地奈德主要通过由 CYP3A4 酶催化的代谢途径而消除代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄尿中检测不到原形布地奈德布地奈德的全身清除率高 ( L/min), 静脉注射给药的血浆半衰期平均约 2-3 小时贮藏不超过 30, 不可冷冻包装 120 喷 / 支,1 支 / 盒 ;2 支 / 盒 ; 内包装容器为棕色玻璃瓶, 配有鼻配适器有效期 24 个月执行标准进口药品注册标准 JX 批准文号进口药品大包装注册证号 :H 进口药品小包装注册证号 :H

分包装批准文号 : 国药准字 J20140048 生产企业生产企业 :AstraZeneca AB 生产地址 :SE-151 85, Södertälje, 瑞典分包装企业 : 阿斯利康制药有限公司分包装地址 : 江苏省无锡市新区黄山路 2 号邮政编码 :214028 质量投诉电话 :400 828 1755,800 828 1755 产品信息免费咨询电话 :800 820 8116,400

8 分包装批准文号 : 国药准字 J 生产企业生产企业 :AstraZeneca AB 生产地址 :SE , Södertälje, 瑞典分包装企业 : 阿斯利康制药有限公司分包装地址 : 江苏省无锡市新区黄山路 2 号邮政编码 : 质量投诉电话 : , 产品信息免费咨询电话 : , 传真 : 网址 : 如何使用布地奈德鼻喷雾剂使用布地奈德鼻喷雾剂前请阅读说明书, 小心遵守使用说明使用方法注意 : 第一次用药前, 振摇药瓶然后向空气中喷压药剂数次 (5-10 次 ), 以获得均匀的喷雾 ( 见图 ) 若一整天不使用, 再次使用前需重复上述操作, 惟此次只需对空气喷压一次即可 1. 擤鼻, 振摇药瓶, 打开棕色的保护盖 2. 照图示姿势握住药瓶 ( 图 1) 3. 将喷头插入鼻孔, 喷压处方规定的剂量同法在另一鼻孔喷药 ( 图 2) 4. 盖上瓶盖, 喷药次数不要超过医生处方量儿童儿童必须在成人的监督下使用本药, 以确保其依处方量正确给药清洁

9 定期清洁药瓶上部的塑料部分, 打开瓶盖, 拧开白色喷头, 在温水中清洗塑料部分, 在空气中晾干然后重新装上药瓶 AstraZeneca 2016 雷诺考特是 AstraZeneca 公司的注册商标

征稿标准

征稿标准布地奈德气雾剂说明书说明书修订日期核准日期 2007 年 01 月 24 日修改日期 2007 年 02 月 27 日药品名称布地奈德气雾剂商品名普米克英文名 Budesonide Aerosol 汉语拼音 Budinaide Qiwuji 成份本品活性成份为布地奈德化学名称 :16α,17α-22R,S- 丙基亚甲基二氧 - 孕甾 -1,4- 二烯 -11β,21- 二羟基 -3,20-