1. 一种具有式 (I) 的化合物 权利要求书 1/5 页 其中, A 1 A 2 A 3 以及 A 4 彼此独立地是 C-H C-R 5 或氮 ; R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - C1-C8 烷氧基 C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基或 C1-C8 烷氧基 羰基 -;

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1 (19) 中华人民共和国国家知识产权局 (12) 发明专利申请 (21) 申请号 (22) 申请日 (30) 优先权数据 EP (85)PCT 国际申请进入国家阶段日 (10) 申请公布号 CN A (43) 申请公布日 (74) 专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人张敏 (51)Int.Cl. C07D 413/14( ) A01N 43/80( ) (86)PCT 国际申请的申请数据 PCT/EP2016/ (87)PCT 国际申请的公布数据 WO2017/ EN (71) 申请人先正达参股股份有限公司 地址瑞士巴塞尔 (72) 发明人 J Y 卡萨耶尔 A 斯托勒 T 皮特纳 M 艾尔卡瑟米 权利要求书 5 页 109 页 (54) 发明名称作为杀虫剂的异噁唑啉取代的苯甲酰胺和类似物 (57) 摘要本发明涉及具有式 ( I ) 的化合物, 其中 A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 R 3 R 4 以及 n 是如在权利要求 1 中所定义的 ; 或其互变异构体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 ; 涉及用于制备具有式 (I) 的化合物的中间体, 涉及包含它们的组合物并且涉及使用它们来对抗并且控制昆虫 螨 线虫和软体动物有害生物的方法 CN A

2 1. 一种具有式 (I) 的化合物 权利要求书 1/5 页 其中, A 1 A 2 A 3 以及 A 4 彼此独立地是 C-H C-R 5 或氮 ; R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - C1-C8 烷氧基 C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基或 C1-C8 烷氧基 羰基 -; R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 被一个至三个 R 6a 取 代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 其中的一个碳原子 被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其中在该环烷基基团中的一 个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 卤代烷基 C2- C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 卤 代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其 中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取 代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 其中的该杂芳基部分被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 -N(R 8 )(R 9 ) 卤素或 -OR 10 ; R 3 是 C1-C8 卤代烷基 ; R 4 是芳基 被一个至三个 R 7 取代的芳基 杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的杂芳基 ; R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 或 C1-C8 烷氧基羰基 - 或在相邻碳原子上的两个 R 5 一起形成 -CH=CH-CH=CH- 桥或 -N=CH-CH=CH- 桥 ; R 6a 独立地是氰基 硝基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 羟基 C1-C8 烷氧 基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R 6b 独立地是卤素 氰基 硝基 氧代基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 羟基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的 苯基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 ; 基 ; R 7 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧 R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷 基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 被一个至 三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷氧基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷基 被一 个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 其中 的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其中在该环烷 2

3 权利要求书 2/5 页 基基团中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 - C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个 至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 其中的该杂芳基部分被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 -S(O)R 10 -S(O)2R 10 COR 10 COOR 10, 或者 R 8 和 R 9 连同氮原子 一起可以通过 C3-C8 亚烷基链 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 亚烷基链或其中的一个碳原子 被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 亚烷基链进行连接 ; R 10 是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷 基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷 基 其中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其中 在该环烷基基团中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环 烷基 -C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一个 至三个 R 6a 取代的 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯 基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳 基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基或其中的该杂芳基部分被 一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 ; n 是 1 或 2; 或其互变异构体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 2. 根据权利要求 1 所述的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH, 其中 R 5 是如在权 利要求 1 中所定义的 3. 根据权利要求 1 或权利要求 2 所述的化合物, 其中 R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - 或 C1-C8 烷氧基羰基 - 4. 根据权利要求 1 至 3 中任一项所述的化合物, 其中,R 2 是 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基或 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 卤素或 -N(R 8 )(R 9 ), 其中 R 8 R 9 R 6a 以及 R 6b 是如在权利要求 1 中所定义 的 5. 根据权利要求 1 至 4 中任一项所述的化合物, 其中,R 3 是 C1-C4 卤代烷基 6. 根据权利要求 1 至 5 中任一项所述的化合物, 其中,R 4 是苯基或被一个至三个 R 7 取代的 苯基 ; 其中 R 7 独立地是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧 基 7. 根据权利要求 1 至 6 中任一项所述的化合物, 其中,A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 甲基 乙基 甲基羰基 - 或甲氧基羰基 ;R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 二 -C1-C8 烷基氨基 C1-C4 烷基氨 基 氟 芳基 被一个至三个 R 6b 取代的芳基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 6b 取代的 5-6 元杂 芳基 ;R 3 是 C1-C4 卤代烷基 ;R 4 是芳基或被一个至三个 R 6b 取代的芳基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是卤 素或 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C2-C8 烯基 ;R 6a 独立地是氰基 卤素 硝基 C1-3

4 权利要求书 3/5 页 C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 ; 并且 R 6b 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C4 烷基 或 C1-C4 卤代烷 基 C1-C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 8. 根据权利要求 1 至 7 中任一项所述的化合物, 其中,A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 2 是 C1-C4 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C4 烷基 C2-C4 烯基 C2-C4 炔基 C3-C5 环烷 基 C1-C4 卤代烷基 二 -C1-C4 烷基氨基 C1-C4 烷基氨基 氟 1-3 卤素取代的苯基 或 5-6 元杂 芳基 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯 基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 环丙基 或乙烯基 ;R 6a 独立地是氟 氰基 硝基 甲 氧基 二氟甲氧基或三氟甲氧基 ; 并且 R 6b 独立地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲 基 甲氧基 二氟甲氧基 三氟甲氧基 9. 根据权利要求 1 所述的具有式 (I) 的化合物由具有式 (Ib) 的化合物表示 其中, R a 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R b 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R c 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R 5 是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; R d 是 S(O)2-R 2 ; R 2 是 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基或被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 苯基 被一个至 三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -N(R 8 )(R 9 ) C1-C4 烷基氨基 氟 ; R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; R 6a 独立地是 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R 6b 独立地是氧代基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤 代烷氧基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元 杂芳基 ; R 7 独立地是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C2- C8 烯基或被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至 三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 -S(O)2R 10 ; R 10 是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 苯基 被一个 至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 4

5 权利要求书 4/5 页 10. 一种具有式 (Int-I) 的化合物 其中,A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 和 R 2 是如对于根据权利要求 1 至 9 中任一项所述的具有式 (I) 的化 合物所定义的, 并且 X B 是离去基团, 或 X B 是氰基 甲酰基 CH=N-OH 或乙酰基 ; 或其互变异构 体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 ; 或 一种具有式 (Int-II) 的化合物 其中,A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 和 R 2 是如对于根据权利要求 1 至 9 中任一项所述的具有式 (I) 的化 合物所定义的, 并且 X C 是 CH2- 卤素 CH=C(R 3 )R 4 或 CH2C(OH)(R 3 )R 4, 其中 R 3 和 R 4 是如对于根 据权利要求 1 至 9 中任一项所述的具有式 (I) 的化合物所定义的 ; 或其互变异构体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 ; 或 一种具有式 (Int-III) 的化合物 其中,R 1 和 R 2 是如对于根据权利要求 1 至 9 中任一项所述的具有式 (I) 的化合物所定义 的 ; 或其互变异构体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 11. 一种用于对抗和 / 或控制无脊椎动物有害生物的方法, 该方法包括向该有害生物 该有害生物的场所 或易受该有害生物攻击的植物施用杀有害生物有效量的如权利要求 1 至 9 中任一项中所定义的具有式 (I) 的化合物 12. 一种杀有害生物组合物, 该杀有害生物组合物包含至少一种根据权利要求 1 至 9 中 任一项所述的具有式 (I) 的化合物或适当时其互变异构体作为活性成分, 所述化合物在所 有情况下为游离形式或农业化学上可利用的盐形式 13. 一种用于控制有害生物的方法, 该方法包括将根据权利要求 12 所述的组合物施用 5

6 权利要求书 5/5 页 于这些有害生物或其环境中, 除了通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及对于人或动物体实施的诊断方法之外 14. 一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法, 该方法包括用根据权利要求 12 所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所 15. 一种用权利要求 12 中所述的杀有害生物组合物处理过的植物繁殖材料 6

7 1/109 页 作为杀虫剂的异噁唑啉取代的苯甲酰胺和类似物 [0001] 本发明涉及某些异噁唑烷衍生物, 涉及用于制备这些衍生物的方法与中间体, 涉 及包含这些衍生物的杀昆虫 杀螨 杀线虫和杀软体动物的组合物并且涉及使用这些衍生 物控制昆虫 螨 线虫和软体动物有害生物的方法 [0002] 某些具有杀昆虫特性的异噁唑啉衍生物披露于例如 WO 中 [0003] 现在已经出人意料地发现某些异噁唑烷衍生物具有高度有效的杀昆虫特性 [0004] 在本发明的一个第一方面, 本发明提供了具有式 (I) 的化合物 [0005] [0006] 其中, [0007] A 1 A 2 A 3 以及 A 4 彼此独立地是 C-H C-R 5 或氮 ; [0008] R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - C1-C8 烷氧基 C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基或 C1-C8 烷氧基羰基 -; [0009] R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 其中的一个碳 原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其中在该环烷基基团中 的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 卤代烷 基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷 基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 其中的该杂芳基部分被一个至三个 R 7 取代 的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 -N(R 8 )(R 9 ) -OR 10 或卤素 ; [0010] R 3 是 C1-C8 卤代烷基 ; [0011] R 4 是芳基 被一个至三个 R 7 取代的芳基 杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的杂芳基 ; [0012] R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 或 C1-C8 烷氧基羰 基 - 或在相邻碳原子上的两个 R 5 一起形成 -CH=CH-CH=CH- 桥或 -N=CH-CH=CH- 桥 ; [0013] R 6a 独立地是氰基 硝基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 羟基 C1-C8 烷 氧基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0014] R 6b 独立地是卤素 氰基 硝基 氧代基 (oxo) C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 羟基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 苯基 被一个至三个 7

8 2/109 页 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 ; [0015] R 7 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷 氧基 ; [0016] R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1- C8 烷基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷氧基 被一 个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷氧基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷氧基 C1-C8 卤代烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 其中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其中在该 环烷基基团中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 - C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一个至三 个 R 6a 取代的 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 其中的该杂芳基部分被一个 至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 -S(O)R 10 -S(O)2R 10 COR 10 COOR 10, 或者 R 8 和 R 9 连同 氮原子一起可以通过 C3-C8 亚烷基链 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 亚烷基链或其中的一个 碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 亚烷基链进行连接 ; [0017] R 10 是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基 被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环 烷基 其中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 其 中在该环烷基基团中的一个碳原子被 O S S(O) 或 SO2 替换的 C3-C8 环烷基 -C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 -C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 C2-C8 卤代烯基 被一 个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 卤代烯基 C2-C8 炔基 C2-C8 卤代炔基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的 苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂 芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基或其中的该杂芳基部分 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 ; [0018] n 是 1 或 2; [0019] 或其互变异构体 异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 [0020] 具有至少一个碱性中心的具有式 (I) 的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐, 这些酸为 : 例如强无机酸 ( 诸如矿物酸, 例如高氯酸 硫酸 硝酸 亚硝酸 磷酸或氢卤酸 ), 强 有机羧酸 ( 诸如未经取代的或例如被卤素取代的 C1-C4 链烷羧酸, 例如乙酸 ( 诸如饱和或不饱 和的二羧酸 ), 例如草酸 丙二酸 琥珀酸 马来酸 富马酸或邻苯二甲酸 ( 诸如羟基羧酸 ), 例 如抗坏血酸 乳酸 苹果酸 酒石酸或柠檬酸, 或诸如苯甲酸 ), 或有机磺酸 ( 诸如未经取代的 或例如被卤素取代的 C1-C4 烷 - 或芳基磺酸, 例如甲烷 - 或对甲苯磺酸 ) 具有至少一个酸性基 团的具有式 (I) 的化合物可以例如与碱形成盐, 例如矿物盐, 诸如碱金属或碱土金属盐, 例 如钠盐 钾盐或镁盐 ; 或与氨或有机胺形成盐, 诸如吗啉 哌啶 吡咯烷 单 二或三低碳数烷 基胺, 例如乙胺 二乙胺 三乙胺或二甲基丙基胺, 或单 二或三羟基低碳数烷基胺, 例如单 乙醇胺 二乙醇胺或三乙醇胺 [0021] 在取代基定义中出现的烷基基团可以是直链的或支链的, 并且是例如甲基 乙基 正丙基 异丙基 正丁基 仲丁基 异丁基 叔丁基 戊基 己基 壬基 癸基以及它们的支链异 8

9 3/109 页 构体 烷基硫烷基 烷基亚磺酰基 烷基磺酰基 烷氧基 烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团 烯基和炔基基团可以是单不饱和的或多不饱和的 [0022] 卤素通常是氟 氯 溴或碘 相应地, 这也适用于与其他含义结合的卤素, 诸如卤代烷基或卤代苯基 [0023] 卤代烷基基团优选地具有从 1 至 6 个碳原子的链长 卤代烷基是例如氟甲基 二氟甲基 三氟甲基 氯甲基 二氯甲基 三氯甲基 2,2,2- 三氟乙基 2- 氟乙基 2- 氯乙基 五氟乙基 1,1- 二氟 -2,2,2- 三氯乙基 2,2,3,3- 四氟乙基以及 2,2,2- 三氯乙基 [0024] 烷氧基是例如甲氧基 乙氧基 丙氧基 异丙氧基 正丁氧基 异丁氧基 仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基 [0025] 烷氧基烷基基团优选地具有 1 个至 6 个碳原子的链长 [0026] 烷氧基烷基是, 例如甲氧基甲基 甲氧基乙基 乙氧基甲基 乙氧基乙基 正丙氧基甲基 正丙氧基乙基 异丙氧基甲基或异丙氧基乙基 [0027] 烷氧基羰基是例如甲氧基羰基 ( 其为 C1 烷氧基羰基 ) 乙氧基羰基 丙氧基羰基 异丙氧基羰基 正丁氧基羰基 叔丁氧基羰基 正戊氧基羰基或己氧基羰基 [0028] 环烷基基团优选地具有从 3 至 6 个环碳原子, 例如环丙基 环丁基 环戊基和环己基 [0029] 杂芳基基团优选地是 5-6 元杂芳基或是被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基, 其中杂芳基基团包括 1 至 3 个选自下组的杂原子, 该组由以下各项组成 : 氮 氧和硫, 不可能每个环系统都含有多于 2 个氧原子以及多于 2 个硫原子 单环基团的实例包括吡啶基 哒嗪基 嘧啶基 吡嗪基 吡咯基 吡唑基 咪唑基 三唑基 ( 例如,1,2,4- 三唑基 ) 呋喃基 苯硫基 噁唑基 异噁唑基 噁二唑基 噻唑基 异噻唑基 四唑基以及噻二唑基 [0030] 根据本发明的具有式 (I) 的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物 [0031] A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 R 3 R 4 R 5 R 6a R 6b R 7 R 8 R 9 和 R 10 相对于本发明的各种化合物 ( 包括中间化合物 ) 的优选值以任何组合 ( 包括优选值和原始值的组合 ) 是如以下列出的 [0032] 优选地,A 1 A 2 A 3 和 A 4 中不多于两个是氮 [0033] 优选地,A 1 是 C-H 或 C-R 5 ; 更优选地,A 1 是 C-R 5 [0034] 优选地,A 2 是 C-H 或 C-R 5 ; 更优选地,A 2 是 C-H [0035] 优选地,A 3 是 C-H 或 N; 更优选地,A 3 是 C-H [0036] 优选地,A 4 是 C-H 或 N; 更优选地,A 4 是 C-H [0037] 优选地,R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - 或 C1-C8 烷氧基羰基 -; 更优选地是氢 甲基 乙基 甲基羰基 - 或甲氧羰基 -; 最优选地是氢 甲基或乙基 ; 尤其是氢或甲基 ; 更尤其是氢 [0038] 优选地,R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 二 -C1-C8 烷基氨基 -N(R 8 )(R 9 ) 芳基 被一个至三个 R 6b 取代的芳基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 6b 取代的 5-6 元杂芳基或卤素 ; 更优选地是 C1-C4 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C4 烷基 C2-C4 烯基 C2-C4 炔基 C3-C5 环烷基 C1-C4 卤代烷基 二 -C1- C4 烷基氨基 -N(R 8 )(R 9 ) 1-3 卤素取代的苯基 或 5-6 元杂芳基或氟 ; 最优选地是甲基 乙基 环丙基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基 氟 二甲氨基或甲氨基 [0039] 优选地,R 3 是 C1-C4 卤代烷基 ; 更优选地是氯二氟甲基或三氟甲基 ; 最优选地是三氟 9

10 4/109 页 甲基 [0040] 优选地,R 4 是芳基 被一个至三个 R 7 取代的芳基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 7 取 代的 5-6 元杂芳基 ; 更优选地,R 4 是芳基或被一个至三个 R 7 取代的芳基 ; 最优选地是苯基或被 一个至三个 R 7 取代的苯基 ; 甚至更优选地,R 4 是被一个至三个 R 7 取代的苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3, 5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 更尤其 R 4 是 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟 甲基 )- 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 或 3,4,5- 三氯 - 苯基 [0041] 优选地,R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C2-C8 烯基 或在相邻碳原子上的两个 R 5 一起形成 -CH=CH-CH=CH- 桥 ; 更优选地是卤素 氰 基 硝基 C1-C8 烷基 C2-C8 烯基 C3-C8 环烷基 或 C1-C8 卤代烷基 ; 甚至更优选地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 环丙基或乙烯基 ; 仍甚至更优选地是溴 氯 氟 环丙 基 三氟甲基 乙烯基 或甲基 ; 最优选地是氯 溴 三氟甲基 氟 或甲基 [0042] 优选地,R 6a 独立地是氰基 卤素 硝基 C1-C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 ; 更优选地 是氟 氰基 硝基 甲氧基 二氟甲氧基或三氟甲氧基 [0043] 优选地,R 6b 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C4 烷基 或 C1-C4 卤代烷基 C1-C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 ; 更优选地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 甲氧基 二氟 甲氧基 三氟甲氧基 ; 最优选地是氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 甲氧基 或三氟 甲氧基 ; 尤其是氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 甲氧基 或三氟甲氧基 ; 更尤其是 溴 氟 氯 或三氟甲基 [0044] 优选地,R 7 独立地是卤素 氰基 C1-C4 烷基 C1-C4 卤代烷基 C1-C4 烷氧基或 C1-C4 卤 代烷氧基 ; 更优选地是甲基 氟 氯 溴 三氟甲基 三氟甲氧基 氰基或甲氧基, 甚至更优选 地,R 7 是 Cl Br F CF3 CH3 或 OCF3 [0045] 优选地,R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷 基 C1-C8 烷氧基烷基 C1-C8 羟基烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 苯基 -C1-C4 烷基或其中的苯基 部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基或其中的杂芳基部分 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 ; 更优选地,R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 -C1-C8 烷基 - C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 烷氧基烷基 C1-C8 羟基烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 苯 基 -C1-C4 烷基或其中的苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 -C1- C4 烷基或其中的杂芳基部分被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -C1-C4 烷基 ; 仍甚至更优选 地,R 8 和 R 9 独立地是氢 C1-C4 烷基 C3-C6 环烷基 C1-C4 卤代烷基 C1-C4 羟基烷基 C1-C4 烷氧 基 -C1-C4 烷基 苯基 -CH2- 或其中的苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -CH2- 呋喃基或被 一个至三个 R 7 取代的呋喃基 硫杂环丁烷基 氧杂环丁烷基 氧代 - 硫杂环丁烷基 或二氧 代 - 硫杂环丁烷基 ; 仍甚至更优选地,R 8 和 R 9 独立地是氢 甲基 乙基 丙基 异丙基 环丙基 环丁基 氧杂环丁烷基 硫杂环丁烷基 三氟乙基 二氟乙基 烯丙基 炔丙基 氰基甲基 苄 基 被一个至三个 R 7 取代的苄基 或吡啶 - 甲基 - 或被一个至三个 R 7 取代的吡啶 - 甲基 -; 尤其 R 8 和 R 9 独立地是氢和甲基 [0046] 优选地,R 10 各自独立地是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基或 C3-C8 环烷基, 更优选地是 氢 C1-C4 烷基 C1-C4 卤代烷基或 C3-C6 环烷基, 最优选地是氢 甲基 乙基或环丙基 10

11 5/109 页 [0047] 优选地,n 是 2 [0048] 在式 (I) 的实施例 E1 中, 独立于其他实施例,A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH, 其中 R 5 是如在本发明的第一方面中所定义的 [0049] 在式 (I) 的实施例 E2 中, 独立于其他实施例,R 1 是氢 C1-C8 烷基 C1-C8 烷基羰基 - 或 C1-C8 烷氧基羰基 - [0050] 在式 (I) 的实施例 E3 中, 独立于其他实施例,R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代 的 C1-C8 烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 二 -C1-C8 烷基氨基 -N(R 8 ) (R 9 ) 芳基 被一个至三个 R 6b 取代的芳基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 6b 取代的 5-6 元杂芳 基, 其中 R 6a 和 R 6b 是如在本发明的第一方面中所定义的或是卤素 [0051] 在式 (I) 的实施例 E4 中, 独立于其他实施例,R 3 是 C1-C4 卤代烷基 [0052] 在式 (I) 的实施例 E5 中, 独立于其他实施例,R 4 是芳基 被一个至三个 R 7 取代的芳 基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基, 其中 R 7 是如在本发明的第一方面中 所定义的 [0053] 式 (I) 的实施例 E6 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 甲基 乙基 甲基羰基 - 或甲氧基羰基 ;R 2 是 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C2-C8 烯基 C2-C8 炔基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 二 -C1-C8 烷基氨基 芳基 被 一个至三个 R 6b 取代的芳基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 6b 取代的 5-6 元杂芳基或氟 ;R 3 是 C1-C4 卤代烷基 ;R 4 是芳基或被一个至三个 R 7 取代的芳基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是卤素或 C1-C8 烷 基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C2-C8 烯基 ;R 6a 独立地是氰基 卤素 硝基 C1-C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 ; 并且 R 6b 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C4 烷基 或 C1-C4 卤代烷基 C1-C4 烷氧基 或 C1-C4 卤代烷氧基 [0054] 式 (I) 的实施例 E7 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 甲基 乙基 甲基羰基 - 或甲氧基羰基 ;R 2 是 C1-C4 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C4 烷基 C2-C4 烯基 C2-C4 炔基 C3-C5 环烷基 C1-C4 卤代烷基 二 -C1-C4 烷基氨基 -NH(C1-C4 烷基 ) 氟 苯基 或 5-6 元杂芳基 ;R 3 是 C1-C4 卤代烷基 ;R 4 是芳基或被一个至三个 R 7 取代的芳 基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯 基 ;R 6a 独立地是氟 氰基 硝基 甲氧基 二氟甲氧基或三氟甲氧基 ; 并且 R 7 独立地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 甲氧基 二氟甲氧基 三氟甲氧基 [0055] 式 (I) 的实施例 E8 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 2 是 C1-C4 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C4 烷基 C2-C4 烯基 C2-C4 炔基 C3-C5 环 烷基 C1-C4 卤代烷基 二 -C1-C4 烷基氨基 -NH(C1-C4 烷基 ) 氟 1-3 卤素取代的苯基 或 5-6 元 杂芳基 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯 基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是 溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 环丙基 或乙烯基 ;R 6a 独立地是氟 氰基 硝基 甲氧基 二氟甲氧基或三氟甲氧基 ; 并且 R 6b 独立地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟 甲基 甲氧基 二氟甲氧基 三氟甲氧基 [0056] 式 (I) 的实施例 E9 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 2 是 C1-C4 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C4 烷基 C2-C4 烯基 C2-C4 炔基 C3-C5 环 11

12 6/109 页 烷基 C1-C4 卤代烷基 二 -C1-C4 烷基氨基 -NH(C1-C4 烷基 ) 氟或 5-6 元杂芳基 ;R 3 是氯二氟甲 基或三氟甲基 ;R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 环丙基 或乙烯基 ;R 6a 独立地是氟 氰基 硝基 甲氧基 二氟甲氧基或 三氟甲氧基 ; 并且 R 6b 独立地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 甲氧基 二氟甲 氧基 三氟甲氧基 [0057] 式 (I) 的实施例 E10 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 1 是 CR 5 并且 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 2 是甲基 乙基 丙基 异丙基 环丙基 环丁基 氧杂环丁烷基 硫杂环丁烷基 氯 甲基 氟甲基 二氟甲基 三氟乙基 二氟乙基 烯丙基 炔丙基 氰基甲基 二甲氨基 甲氨基 或氟 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯 基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 并且 n 是 2; 其中 R 5 是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲基 环丙基 或乙烯基 ;R6a 独立地是氟 氰基 硝基 甲 氧基 二氟甲氧基或三氟甲氧基 ; 并且 R 6b 独立地是溴 氯 氟 氰基 硝基 甲基 乙基 三氟甲 基 甲氧基 二氟甲氧基 三氟甲氧基 [0058] 式 (I) 的实施例 E11 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 溴 三氟甲基 氟 或甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基 异丙基 甲氨基 二甲氨基 氟 环丁基 3,3,3,- 三 氟丙基 或 2,2,2- 三氟乙基 或甲氧基乙基 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三 氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三 氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0059] 式 (I) 的实施例 E12 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯或甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯 基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯 苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0060] 式 (I) 的实施例 E13 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 溴 三氟甲基 氟 或甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是苯基 吡啶基 单 - 双 - 或三取代的苯基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) 或单 - 或双 12

13 7/109 页 取代的吡啶基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) [0061] 式 (I) 的实施例 E14 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯或甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 [0062] 式 (I) 的实施例 E15 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 氯甲基 氟 甲基 二氟甲基 异丙基 甲氨基 二甲氨基 氟 环丁基 3,3,3,- 三氟丙基 或 2,2,2- 三氟乙 基 或甲氧基乙基 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三 氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3, 5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二 氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0063] 式 (I) 的实施例 E16 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二 氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选 地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0064] 式 (I) 的实施例 E17 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二 甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是苯基 吡啶基 单 - 双 - 或三取代的苯基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) 或单 - 或双取代的吡啶基 ( 其中这些 取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) [0065] 式 (I) 的实施例 E18 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是氯 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟 甲基 - 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 [0066] 式 (I) 的实施例 E19 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是溴 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 氯甲基 氟 甲基 二氟甲基 异丙基 甲氨基 二甲氨基 氟 环丁基 3,3,3,- 三氟丙基 或 2,2,2- 三氟乙 基 或甲氧基乙基 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三 氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3, 5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二 13

14 8/109 页 氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0067] 式 (I) 的实施例 E20 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是溴 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二 氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选 地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0068] 式 (I) 的实施例 E21 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是溴 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二 甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是苯基 吡啶基 单 - 双 - 或三取代的苯基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) 或单 - 或双取代的吡啶基 ( 其中这些 取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) [0069] 式 (I) 的实施例 E22 供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是 三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是溴 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲 基 - 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 [0070] 式 (I) 的实施例 E23 供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是 氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 氯甲基 氟 甲基 二氟甲基 异丙基 甲氨基 二甲氨基 氟 环丁基 3,3,3,- 三氟丙基 或 2,2,2- 三氟乙 基 或甲氧基乙基 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三 氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3, 5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二 氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0071] 式 (I) 的实施例 E24 供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是 三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二 氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选 14

15 9/109 页 地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0072] 式 (I) 的实施例 E25 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是苯基 吡啶基 单 - 双 - 或三取代的苯基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) 或单 - 或双取代的吡啶基 ( 其中这些 取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) [0073] 式 (I) 的实施例 E26 供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是 三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟 甲基 - 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 [0074] 式 (I) 的实施例 E27 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是三氟甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 氯甲 基 氟甲基 二氟甲基 异丙基 甲氨基 二甲氨基 氟 环丁基 3,3,3,- 三氟丙基 或 2,2,2- 三氟乙基 或甲氧基乙基 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二 氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选 地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0075] 式 (I) 的实施例 E28 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是三氟甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯 基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,4- 二氯 - 苯基 3- 三氟甲基 - 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基或 3,4,5- 三氯 - 苯基 ; 尤其 R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 吡啶基 或 3-5- 取代的吡啶基, 其中这些取代基选自溴 氯 氟或三氟 ; 更优选地,R 4 是 3,5- 二溴 - 苯基 3,5- 二氯 - 苯基 3,5- 双 -( 三氟甲基 )- 苯基 4- 溴 -3,5- 二氯 苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 [0076] 式 (I) 的实施例 E29 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是氯二氟甲基或三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是三氟甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨 基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是苯基 吡啶基 单 - 双 - 或三取代的 苯基 ( 其中这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) 或单 - 或双取代的吡啶基 ( 其中 这些取代基独立地选自氯 溴 氟 或三氟甲基 ) [0077] 式 (I) 的实施例 E30 提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH;R 1 是氢 ;R 3 是三氟甲基 ;n 是 2;A 1 是 CR 5, 其中 R 5 是三氟甲基 ;R 2 是甲基 乙基 环丙基 甲氨基 二甲氨基 氯甲基 氟甲基 二氟甲基或氟 ; 并且 R 4 是 3,5- 二氯 -4- 氟苯基 3,4,5- 三氯 - 苯基 3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 15

16 10/109 页 [0078] 式 (I) 的一个优选实施例提供了具有式 (I) 的化合物, 其中 [0079] A 1 A 2 A 3 以及 A 4 彼此独立地是 C-H C-R 5 或氮 ; [0080] R 1 是氢 ; [0081] R 2 是 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基或被一个至三 个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基或被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 苯基 被一 个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 -C1- C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -N(R 8 )(R 9 ) 或氟 ; [0082] R 3 是 C1-C8 卤代烷基 ; [0083] R 4 是苯基或被一个至三个 R 7 取代的苯基 ; [0084] R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; [0085] R 6a 独立地是 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0086] R 6b 独立地是氧代基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 C1-C8 烷氧基 C1- C8 卤代烷氧基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 ; [0087] R 7 独立地是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧 基 ; [0088] R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷 基 C2-C8 烯基或被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一 个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 -S(O)2R 10 ; [0089] R 10 是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 苯基 被 一个至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 ; [0090] n 是 2; [0091] 或其互变异构体 同分异构体 对映异构体 盐或 N- 氧化物 [0092] 同样尤其优选的具有式 (I) 的化合物由具有式 (Ib) 的化合物表示 [0093] [0094] 其中 [0095] R a 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0096] R b 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0097] R c 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0098] R 5 是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; [0099] R d 是 S(O)2-R 2 ; [0100] R 2 是 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基或被一个至三 个 R 6a 取代的 C1-C8 卤代烷基 C3-C8 环烷基或被一个至三个 R 6b 取代的 C3-C8 环烷基 苯基 被一 个至三个 R 7 取代的苯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一个至三个 R 7 取代的苯基 - 16

17 11/109 页 C1-C4 烷基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 -N(R 8 )(R 9 ) 卤素 ; [0101] R 5 独立地是卤素 氰基 硝基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; [0102] R 6a 独立地是 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0103] R 6b 独立地是氧代基 氨基 C1-C8 烷基氨基 N,N-C1-C8 二烷基氨基 C1-C8 烷氧基 C1- C8 卤代烷氧基 苯基 被一个至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基或被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 ; [0104] R 7 独立地是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 C1-C8 烷氧基 或 C1-C8 卤代烷氧 基 ; [0105] R 8 和 R 9 独立地是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基 被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷 基 C2-C8 烯基或被一个至三个 R 6a 取代的 C2-C8 烯基 苯基 -C1-C4 烷基 其中的该苯基部分被一 个至三个 R 7 取代的苯基 -C1-C4 烷基 -S(O)2R 10 ; [0106] R 10 是氢 氰基 -C1-C8 烷基 C1-C8 烷基或被一个至三个 R 6a 取代的 C1-C8 烷基 苯基 被 一个至三个 R 7 取代的苯基 5-6 元杂芳基 被一个至三个 R 7 取代的 5-6 元杂芳基 优选地,R a R b 以及 R c 中的至少一个不是氢 [0107] 更优选地 [0108] R a 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0109] R b 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0110] R c 是氢 卤素 氰基 C1-C8 烷基 C1-C8 卤代烷基 或 C1-C8 卤代烷氧基 ; [0111] R 5 是卤素 氰基 C1-C8 烷基 C3-C8 环烷基 C1-C8 卤代烷基 C2-C8 烯基 ; [0112] R d 是 SO2-CH3 SO2-4- 氯苯基 SO2- 丙基 SO2-CH2Cl SO2-CH2F SO2-CHF2 SO2- 环丙基 SO2-CH2CH2-Cl SO2-CH2CF3 SO2-2- 噻吩基 SO2-N(CH3)2 SO2-CH2CH2CF3 SO2- 环丁基 SO2-2- 丙基 SO2-CH2CH2-O-CH3 SO2CH2CH3 SO2F SO2-NH2 SO2-NH(CH3) SO2-N(CH3)(CH2CH3) SO2-N (CH3)(C(=O)CH3) SO2-N(CH3)C(=O)N(CH3)2 SO2-N(CH3)C(=O)OCH2CH3 SO2-N(CH3)C(=O) OCH3 SO2-N(CH3)C(=O)(3- 吡啶基 ) SO2-N(CH3)SO2N(CH3)2 SO2-N(CH3)C(=O)Ph SO2-N (CH3)CN SO2-N(CH3)CH2CHCH2 SO2-N(CH3)CH2COCH2 SO2-N(CH3)CH2CH2CH3 SO2-N(CH3) CH2CH2CH2CH3 SO2-N(CH3)CH2Ph SO2-N(CH3)CH2CN SO2-N(CH3)CH2CO2CH2CH3 SO2-N(CH3) CH2CH2OCH3 SO2-N(CH2CH3)CO2C(CH3)3 SO2-N(CH3)SO2CH3 SO2-NHCH2CH3 SO2-N(CH3)CH2OCH3 SO2-NHC(CH3)3 SO2-N(CH2CH3)2 SO2-N(CH2)4 SO2-N(CH3)C(CH3)3 SO2-NHCH(CH3)2 SO2-NHC (=O)CH3 SO2-NHSO2CH3 SO2-N(CH3)CH(CH3)2 SO2-N(CH2CH3)CH(CH3)2 或 SO2-NHCH2CHCH2 优 选地,R a R b 以及 R c 中的至少一个不是氢 更优选地,Ra Rb 以及 Rc 中的至少两个不是氢 [0113] 同样更优选地, [0114] R a 是 H Cl Br F CF3 CH3 或 OCF3; [0115] R b 是 H Cl Br F CF3 CH3 或 OCF3; [0116] R c 是 H Cl Br F CF3 CH3 或 OCF3; [0117] R 5 是 CH3 Cl Br CN 环丙基 CF3 CHCH2; [0118] R d 是 SO2-CH3 SO2-4- 氯苯基 SO2- 丙基 SO2-CH2Cl SO2-CH2F SO2-CHF2 SO2- 环丙基 SO2-CH2CH2-Cl SO2-CH2CF3 SO2-2- 噻吩基 SO2-N(CH3)2 SO2-CH2CH2CF3 SO2- 环丁基 SO2-2- 丙基 SO2-CH2CH2-O-CH3 SO2CH2CH3 SO2F SO2-NH2 SO2-NH(CH3) SO2-N(CH3)(CH2CH3) SO2-N (CH3)(C(=O)CH3) SO2-N(CH3)C(=O)N(CH3)2 SO2-N(CH3)C(=O)OCH2CH3 SO2-N(CH3)C(=O) 17

18 12/109 页 OCH3 SO2-N(CH3)C(=O)(3- 吡啶基 ) SO2-N(CH3)SO2N(CH3)2 SO2-N(CH3)C(=O)Ph SO2-N (CH3)CN SO2-N(CH3)CH2CHCH2 SO2-N(CH3)CH2COCH2 SO2-N(CH3)CH2CH2CH3 SO2-N(CH3) CH2CH2CH2CH3 SO2-N(CH3)CH2Ph SO2-N(CH3)CH2CN SO2-N(CH3)CH2CO2CH2CH3 SO2-N(CH3) CH2CH2OCH3 SO2-N(CH2CH3)CO2C(CH3)3 SO2-N(CH3)SO2CH3 SO2-NHCH2CH3 SO2-N(CH3)CH2OCH3 SO2-NHC(CH3)3 SO2-N(CH2CH3)2 SO2-N(CH2)4 SO2-N(CH3)C(CH3)3 SO2-NHCH(CH3)2 SO2-NHC (=O)CH3 SO2-NHSO2CH3 SO2-N(CH3)CH(CH3)2 SO2-N(CH2CH3)CH(CH3)2 或 SO2-NHCH2CHCH2 优 选地,R a R b 以及 R c 中的至少一个不是氢 更优选地,Ra Rb 以及 Rc 中的至少两个不是氢 [0119] 本发明还提供了有用于制备具有式 (I) 的化合物的中间体 某些中间体是新颖的 并且如此形成本发明的另一个方面 一组新颖中间体是具有式 (Int-I) 的化合物 [0120] [0121] 其中 A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 和 n 是如对于具有式 (I) 的化合物所定义的, 并且 X B 是卤素, 诸如溴, 或 X B 是氰基 甲酰基 CH=N-OH 或乙酰基 ; 或其盐或 N- 氧化物 对于 A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 和 n 的优选项和对于具有式 (I) 的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的 [0122] 另一组新颖中间体是具有式 (Int-II) 的化合物 [0123] [0124] 其中 A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 和 n 是如对于具有式 (I) 的化合物所定义的 ;X C 是 CH2- 卤素, 其中卤素优选地是溴或氯 CH=C(R 3 )R 4 或 10CH2C(OH)(R 3 )R 4, 其中 R 3 和 R 4 是如对于具有式 (I) 的化合物所定义的 ; 或其盐或 N- 氧化物 对于 A 1 A 2 A 3 A 4 R 1 R 2 和 n 的优选项和对于具有 式 (I) 的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的 [0125] 另一组新颖中间体是具有式 (Int-III) 的化合物 [0126] [0127] 其中 R 1 R 2 和 n 是如对于具有式 (I) 的化合物所定义的 ; 或其盐或 N- 氧化物 对于 R 1 18

19 13/109 页 R 2 和 n 的优选项和对于具有式 (I) 的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的 [0128] 具有式 (I*) 的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有式 (I*) 的化合物 或具有式 (I**) 的化合物存在 : [0129] [0130] 总体上, 具有式 (I**) 的化合物比具有式 (I*) 的化合物更具生物活性 本发明包括化合物 (I*) 与化合物 (I**) 以任何比率的混合物, 例如其摩尔比为 1:99 至 99:1, 例如 10:1 至 1:10, 例如大体上 50:50 的摩尔比 在富含对映异构体 ( 或差向异构体 ) 的具有式 (I**) 的混合物中, 与两种对映异构体 ( 或差向异构体 ) 的总量相比, 具有式 (I**) 的化合物的摩尔比例是例如大于 50%, 例如至少 55% 60% 65% 70% 75% 80% 85% 90% 95% 96% 97% 98% 或至少 99% 同样地, 在富含对映异构体 ( 或差向异构体 ) 的具有式 (I*) 的混合物中, 与两种对映异构体 ( 或差向异构体 ) 的总量相比, 具有式 (I*) 的化合物的摩尔比例是例如大于 50%, 例如至少 55% 60% 65% 70% 75% 80% 85% 90% 95% 96% 97% 98% 或至少 99% 富含对映异构体( 或差向异构体 ) 的具有式 (I**) 的混合物是优选的 [0131] 表 1 至表 96: 具有式 (Ia) 的化合物 [0132] 通过使以下在下表 1 至表 96 中列出的具有式 (Ia) 的个体化合物可得, 对本发明做了进一步地说明 [0133] [0134] 在以下的表 P 下面的表 1 至表 96 的每一个使得具有式 (Ia) 的 250 种化合物可得, 其 中 X3 R 3 X1 和 R 5 是在表 P 中定义的取代基并且 R 2 和 X2 是在有关的表 1 至表 96 中所定义的取代 基 因此表 1 个体化了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中对于表 P 的每一行,R 2 和 X2 取代基是如 在表 1 中所定义的 类似地, 表 2 个体化了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中对于表 P 的每一 行,R 2 和 X2 取代基是如在表 2 中所定义的 表 3 至表 96 以此类推 [0135] 在表 1 至表 96 中披露的每种化合物代表根据具有式 (I*) 的化合物的一种化合物的 披露, 以及根据具有式 (I**) 的化合物连同其混合物的披露 [0136] 表 P 19

20 14/109 页 [0137] 20

21 15/109 页 [0138] 21

22 16/109 页 [0139] [0140] 表 1 [0141] 表 1 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在 22

23 17/109 页 表 P 中所定义的 [0142] 表 2 [0143] 表 2 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0144] 表 3 [0145] 表 3 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0146] 表 4 [0147] 表 4 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0148] 表 5 [0149] 表 5 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0150] 表 6 [0151] 表 6 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 Me, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0152] 表 7 [0153] 表 7 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在 表 P 中所定义的 [0154] 表 8 [0155] 表 8 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0156] 表 9 [0157] 表 9 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0158] 表 10 [0159] 表 10 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0160] 表 11 [0161] 表 11 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0162] 表 12 [0163] 表 12 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 Et, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0164] 表 13 [0165] 表 13 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0166] 表 14 [0167] 表 14 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 23

24 18/109 页 在表 P 中所定义的 [0168] 表 15 [0169] 表 15 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0170] 表 16 [0171] 表 16 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0172] 表 17 [0173] 表 17 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0174] 表 18 [0175] 表 18 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 Pr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0176] 表 19 [0177] 表 19 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0178] 表 20 [0179] 表 20 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0180] 表 21 [0181] 表 21 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0182] 表 22 [0183] 表 22 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0184] 表 23 [0185] 表 23 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0186] 表 24 [0187] 表 24 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 N(Et)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0188] 表 25 [0189] 表 25 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0190] 表 26 [0191] 表 26 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0192] 表 27 [0193] 表 27 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 24

25 19/109 页 如在表 P 中所定义的 [0194] 表 28 [0195] 表 28 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0196] 表 29 [0197] 表 29 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0198] 表 30 [0199] 表 30 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 ipr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0200] 表 31 [0201] 表 31 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0202] 表 32 [0203] 表 32 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0204] 表 33 [0205] 表 33 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0206] 表 34 [0207] 表 34 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0208] 表 35 [0209] 表 35 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0210] 表 36 [0211] 表 36 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 N(Me)2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0212] 表 37 [0213] 表 37 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0214] 表 38 [0215] 表 38 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0216] 表 39 [0217] 表 39 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0218] 表 40 [0219] 表 40 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 25

26 20/109 页 是如在表 P 中所定义的 [0220] 表 41 [0221] 表 41 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0222] 表 42 [0223] 表 42 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 cbu, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0224] 表 43 [0225] 表 43 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0226] 表 44 [0227] 表 44 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0228] 表 45 [0229] 表 45 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0230] 表 46 [0231] 表 46 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0232] 表 47 [0233] 表 47 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0234] 表 48 [0235] 表 48 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 NHEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0236] 表 49 [0237] 表 49 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0238] 表 50 [0239] 表 50 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0240] 表 51 [0241] 表 51 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0242] 表 52 [0243] 表 52 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0244] 表 53 [0245] 表 53 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 26

27 21/109 页 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0246] 表 54 [0247] 表 54 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 CH2CF3, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0248] 表 55 [0249] 表 55 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0250] 表 56 [0251] 表 56 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0252] 表 57 [0253] 表 57 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0254] 表 58 [0255] 表 58 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0256] 表 59 [0257] 表 59 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0258] 表 60 [0259] 表 60 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 NHMe, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0260] 表 61 [0261] 表 61 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0262] 表 62 [0263] 表 62 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0264] 表 63 [0265] 表 63 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0266] 表 64 [0267] 表 64 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0268] 表 65 [0269] 表 65 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0270] 表 66 [0271] 表 66 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 NMeEt, 并且 X3 R 3 X1 27

28 22/109 页 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0272] 表 67 [0273] 表 67 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0274] 表 68 [0275] 表 68 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0276] 表 69 [0277] 表 69 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0278] 表 70 [0279] 表 70 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0280] 表 71 [0281] 表 71 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0282] 表 72 [0283] 表 72 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 cpr, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0284] 表 73 [0285] 表 73 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0286] 表 74 [0287] 表 74 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0288] 表 75 [0289] 表 75 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0290] 表 76 [0291] 表 76 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0292] 表 77 [0293] 表 77 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0294] 表 78 [0295] 表 78 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 CH2Cl, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0296] 表 79 [0297] 表 79 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 28

29 23/109 页 如在表 P 中所定义的 [0298] 表 80 [0299] 表 80 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0300] 表 81 [0301] 表 81 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0302] 表 82 [0303] 表 82 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0304] 表 83 [0305] 表 83 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0306] 表 84 [0307] 表 84 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 CH2F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0308] 表 85 [0309] 表 85 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0310] 表 86 [0311] 表 86 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0312] 表 87 [0313] 表 87 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0314] 表 88 [0315] 表 88 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0316] 表 89 [0317] 表 89 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0318] 表 90 [0319] 表 90 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 CHF2, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在表 P 中所定义的 [0320] 表 91 [0321] 表 91 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 N,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如在 表 P 中所定义的 [0322] 表 92 [0323] 表 92 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 CH,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 29

30 24/109 页 在表 P 中所定义的 [0324] 表 93 [0325] 表 93 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-F,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是如 在表 P 中所定义的 [0326] 表 94 [0327] 表 94 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Br,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0328] 表 95 [0329] 表 95 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-Cl,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0330] 表 96 [0331] 表 96 提供了 250 种具有式 (Ia) 的化合物, 其中 X2 是 C-CF3,R 2 是 F, 并且 X3 R 3 X1 R 5 是 如在表 P 中所定义的 [0332] 使得具有式 (Int-I) 的化合物可得的实例是那些, 其中 X B 是溴 氯 碘 氰基 甲酰 基 CH=NOH 或乙酰基,A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A 1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 各自对应 于分别如上文式 (Ia) 背景中的表 1 至表 96 的每一个所定义的取代基 R 5 和 R 2, 因此例如, 表 1 个 体化了具有式 (Int-I) 的化合物, 其中 X B 是溴 氯 碘 氰基 甲酰基 CH=NOH 或乙酰基,A2 A3 和 A4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A 1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 各自是如在表 1 中所定义的 ; 类似 地, 表 2 个体化了具有式 (Int-I) 的化合物, 其中 X B 是溴 氯 碘 氰基 甲酰基 CH=NOH 或乙 酰基,A 2 A 3 和 A 4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A 1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 各自是如在表 2 中所定义 的 ; 表 3 至表 96 以此类推 [0333] 使得具有式 (Int-II) 的化合物可得的实例是那些, 其中 X c 是 CH2Cl CH2Br CH=C (CF3)(3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3,5- 二 氯 -4- 氟 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3,4,5- 三氯 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 ) 或 CH2C(OH) (CF3)(3,4,5- 三氯 - 苯基 ),A2 A3 和 A4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 各自 对应于分别如上文式 (Ia) 背景中的表 1 至表 96 的每一个所定义的取代基 R 5 和 R 2, 因此例如, 表 1 个体化了具有式 (Int-II) 的化合物, 其中 X c 是 CH2Cl CH2Br CH=C(CF3)(3- 氯 -5- 三氟甲 基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 ) CH=C (CF3)(3,4,5- 三氯 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3- 溴 - 5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 ) 或 CH2C(OH)(CF3)(3,4,5- 三氯 - 苯基 ),A2 A3 和 A4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 是如在表 1 中所定义的 ; 类似地, 表 2 个体化了具有式 (Int-II) 的化合物, 其中 X c 是 CH2Cl CH2Br CH=C(CF3)(3- 氯 - 5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH=C(CF3)(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基 ) CH=C(CF3)(3,4,5- 三氯 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3- 氯 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH) (CF3)(3- 溴 -5- 三氟甲基 - 苯基 ) CH2C(OH)(CF3)(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 ) 或 CH2C(OH)(CF3)(3, 4,5- 三氯 - 苯基 ),A2 A3 和 A4 各自是 CH,R 1 是氢,n 是 2,A1 是 CR 5, 并且其中 R 5 和 R 2 各自是如在 表 2 中所定义的 ; 表 3 至表 96 以此类推 [0334] 使得具有式 (Int-III) 的化合物可得的实例是那些, 其中 R 1 是氢,n 是 2, 并且其中 R 2 30

31 25/109 页 对应于如上文式 (Ia) 背景中的表 1 至表 96 的每一个所定义的取代基 R 2, 因此例如, 表 1 个体 化了具有式 (Int-III) 的化合物, 其中 R 1 是氢,n 是 2, 并且 R 2 是如在表 1 中所定义的 类似地, 表 2 个体化了具有式 (Int-III) 的化合物, 其中 R 1 是氢,n 是 2, 并且其中 R 2 是如在表 2 中所定义 的 ; 表 3 至表 96 以此类推 [0335] 本发明的这些化合物可以通过方案 1 和 2 中示出的多种方法来制备 [0336] 方案 1 [0337] [0338] 1) 如方案 1 中所示的, 具有式 (I) 的化合物可以通过将具有式 (II) 的化合物 ( 其中 R 是 OH C1-C6 烷氧基或 Cl F 或 Br) 与具有式 (III) 的胺进行反应来制备, 其中 R G 是 S(O)nR 2 或保 护基团, 诸如 Boc 当 R 为 OH 时, 此类反应通常是在偶联剂 ( 诸如 N,N - 二环己基碳 - 二亚胺 ( DCC ) 1- 乙基 -3-(3- 二甲基 - 氨基 - 丙基 ) 碳二亚胺盐酸盐 ( EDC ) 或双 (2- 氧代 -3- 噁唑 烷基 ) 膦酰氯 ( BOP-Cl )) 存在之下 在碱的存在下 以及可任选地在亲核性催化剂 ( 诸如羟 基苯并 - 三唑 ( HOBT )) 的存在下进行 当 R 为 Cl 时, 此类反应通常是在碱的存在下 以及可 任选地在亲核性催化剂存在下进行 可替代地, 有可能在包括有机溶剂 ( 优选为乙酸乙酯 ) 及水性溶剂 ( 优选为碳酸氢钠溶液 ) 的双相系统中进行此反应 当 R 为 C1-C6 烷氧基时, 有时有 可能通过在一种热过程中一起加热酯和胺而将酯直接转换成为酰胺 合适的碱包括吡啶 三乙胺 4-( 二甲基氨基 )- 吡啶 ( DMAP ) 或二异丙基 - 乙基胺 ( 胡宁氏碱 (Hunig s base)) 优选的溶剂为 N,N- 二甲基乙酰胺 四氢呋喃 二噁烷 1,2- 二甲氧基乙烷 乙酸乙酯和甲苯 该反应是在从 0 至 100 优选地从 15 至 30 的温度下 特别是在环境温度下进行的 具 有式 (III) 的胺是文献中已知的, 或者可使用本领域普通技术人员已知的方法进行制备 这 些方法中的一些描述于制备实例中 [0339] 2) 具有式 (II) 的酸卤化物 ( 其中 R 为 Cl F 或 Br) 可在标准条件从具有式 (II) 的羧酸 ( 其中 R 为 OH) 进行制备, 例如在 WO 中所述的 [0340] 3) 具有式 (II) 的羧酸 ( 其中 R 为 OH) 可从具有式 (II) 的酯 ( 其中 R 为 C1-C6 烷氧基 ) 进 行制备, 例如在 WO 中所述的 [0341] 4) 在催化剂的存在下, 例如钯乙酸 (II) 或双 ( 三苯膦 ) 钯 (II) 二氯化物, 可任选地 在配体的存在下, 诸如三苯膦, 以及碱, 诸如碳酸钠 吡啶 三乙胺 4-( 二甲氨基 )- 吡啶 ( DMAP ) 或二异丙基 - 乙胺 ( 胡宁氏碱 ), 在溶剂中, 诸如水 N,N- 二甲基甲酰胺或四氢呋喃, 具有式 (I) 的化合物可以通过将具有式 (IV) 的化合物 ( 其中 X B 是离去基团, 例如卤素 ( 诸如 31

32 26/109 页 溴 )) 与一氧化碳和具有式 (III) 的胺进行反应来制备 该反应是在从 50 至 200, 优选地从 100 至 150 的温度下进行 该反应是在从 50 巴至 200 巴, 优选地从 100 巴至 150 巴的压力下进行 [0342] 5) 具有式 (IV) 的化合物 ( 其中 X B 是离去基团, 例如卤素, 诸如溴 ) 可以通过各种方法来制造, 例如在 WO 中所描述的 [0343] 方案 2 [0344] [0345] 6) 可替代地, 具有式 (I) 的化合物可以通过不同方法从方案 2 中所示的具有式 (V) 的中间产物 ( 其中 X B 是离去基团 ( 例如卤素, 诸如溴 ), 或 X B 是氰基 甲酰基 或乙酰基 ) 根据类 似于 WO 中所述方法制备 具有式 (V) 的中间产物例如可以从如在该相同文献中 所述的具有式 (VI) 的中间产物制备 [0346] 方案 3 [0347] [0348] 7) 可替代地, 具有式 (I) 的化合物可以通过不同方法从方案 3 中所示的具有式 (VII) 的中间产物 ( 其中 X C 是 CH=C(R 3 )R 4 或 CH2C(OH)(R 3 )R 4 ( 其中 R 3 和 R 4 是如对于具有式 (I) 32

33 27/109 页 的化合物所定义的 )) 根据类似于 WO 中所述方法制备 [0349] 8) 具有式 (VII) 的化合物 ( 其中 X C 是 CH=C(R 3 )R 4 或 CH2C(OH)(R 3 )R 4 ) 可以从具有式 (Va) 的化合物或从具有式 (VII) 的化合物 ( 其中 X C 是 CH2- 卤素 ) 使用类似于 WO 中所述的那些的方法制备 [0350] 9) 具有式 (VII) 的化合物 ( 其中 X C 是 CH2- 卤素, 例如溴或氯 ) 可以通过在从 0 至 50, 优选地从环境温度至 40 的温度下, 在溶剂 ( 诸如乙酸 ) 中使具有式 (Va) 的甲基酮与卤化剂 ( 例如溴或氯 ) 反应来制备 [0351] 10) 具有式 (III) 的化合物是已知的化合物, 或可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行制备 这些方法的实例可以发现于下文实例中 [0352] 根据本发明的具有式 (I) 的化合物在有害生物控制领域中是有预防和 / 或治疗价值的活性成分, 即使是在低的施用量下, 它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种 鱼以及植物良好耐受的 这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业 ( 该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育 ) 园艺和畜牧 宠物 林业和蔬菜源 ( 诸如果实 谷粒和木材 ) 的产物的储存有关的有害生物 ; 那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物 ; 以及公害有害生物 ( 诸如苍蝇 ) 根据本发明的活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物 ( 诸如昆虫或蜱螨目的代表 ) 的所有的或个别的发育阶段 根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示, 亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后 ( 例如在蜕皮期间 ) 发生破坏害虫 ; 或间接显示, 例如降低产卵和 / 或孵化率, 对应于至少 50% 至 60% 的破坏率 ( 死亡率 ) 的良好活性 [0353] 上述动物有害生物的实例是 : [0354] 来自蜱螨目, 例如 [0355] 下毛瘿螨属 (Acalitus spp.) 针刺瘿螨属 (Aculus spp) 窄瘿螨属 (Acaricalus spp.) 瘤瘿螨属(Aceria spp.) 粗脚粉螨 (Acarus siro) 钝眼蜱属 (Amblyomma spp.) 锐缘蜱属 (Argas spp.) 牛蜱属 (Boophilus spp.) 短须螨属 (Brevipalpus spp.) 苔螨属 (Bryobia spp) 上三节瘿螨属 (Calipitrimerus spp.) 皮螨属 (Chorioptes spp.) 鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae) 表皮螨属 (Dermatophagoides spp) 始叶螨属 (Eotetranychus spp) 瘿螨属 (Eriophyes spp.) 半跗线螨属 (Hemitarsonemus spp) 璃眼蜱属 (Hyalomma spp.) 硬蜱属 (Ixodes spp.) 小爪螨属 (Olygonychus spp) 钝缘蜱属 (Ornithodoros spp.) 侧多食跗线螨 (Polyphagotarsone latus) 全爪螨属 (Panonychus spp.) 桔芸锈螨 (Phyllocoptruta oleivora) 植食螨 (Phytonemus spp.) 跗线螨属 (Polyphagotarsonemus spp) 痒螨属 (Psoroptes spp.) 扇头蜱属 (Rhipicephalus spp.) 根嗜螨属 (Rhizoglyphus spp.) 疥螨属 (Sarcoptes spp.) 狭跗线螨属 (Steneotarsonemus spp) 跗线属 (Tarsonemus spp.) 以及叶螨属 (Tetranychus spp.); [0356] 来自虱目 (Anoplura), 例如, [0357] 血虱属 (Haematopinus spp.) 长颚虱属 (Linognathus spp.) 人虱 (Pediculus spp.) 天疱疮属 (Pemphigus spp.) 以及木虱 (Phylloxera spp.); [0358] 来自鞘翅目 (Coleoptera), 例如, [0359] 缺隆叩甲属 (Agriotes spp.) 欧洲鳃角金龟 (Amphimallon majale) 东方异丽金龟 (Anomala orientalis) 花象属 (Anthonomus spp.) 蜉金龟属 (Aphodius spp) 玉米拟 33

34 28/109 页 花萤 (Astylus atromaculatus) Ataenius 属 甜菜隐食甲 (Atomaria linearis) 甜菜胫跳甲 (Chaetocnema tibialis) 萤叶甲属 (Cerotoma spp) 单叶叩甲属 (Conoderus spp) 根颈象属 (Cosmopolites spp.) 绿金龟 (Cotinisnitida) 象虫属 (Curculio spp.) 圆头犀金龟属 ( 环 cephala spp) 圆头犀金龟属 (Dermestes spp.) 根萤叶甲属 (Diabrotica spp.) 阿根廷兜虫 (Diloboderus abderus) 食植瓢虫属(Epilachna spp.) Eremnus 属 黑异爪蔗金龟 (Heteronychus arator) 咖啡果小蠹 (Hypothenemus hampei) Lagria vilosa 马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata) 稻水象属 (Lissorhoptrus spp.) Liogenys 属 Maecolaspis 属 栗色绒金龟 (Maladera castanea) 美洲叶甲亚种 (Megascelis spp) 油菜花露尾甲 (Melighetes aeneus) 金龟属 (Melolontha spp.) Myochrous armatus 锯谷盗属 (Orycaephilus spp.) 耳喙象属 (Otiorhynchus spp.) 鳃角金龟属 (Phyllophaga spp.) 斑象属 (Phlyctinus spp.) 丽金龟属 (Popillia spp.) 油菜跳甲属 (Psylliodes spp.) Rhyssomatus aubtilis 劫根蠹属 (Rhizopertha spp.) 金龟子科 (Scarabeidae) 米象属 (Sitophilus spp.) 麦蛾属 (Sitotroga spp.) 伪切根虫属 (Somaticus spp.) Sphenophorus 属 大豆茎象 (Sternechus subsignatus) 拟步行虫属 (Tenebrio spp.) 拟谷盗属 (Tribolium spp.) 以及斑皮蠹属 (Trogoderma spp.); [0360] 来自双翅目 (Diptera), 例如, [0361] 伊蚊属 (Aedes spp.) 疟蚊属 (Anopheles spp) 高梁芒蝇 (Antherigona soccata.) 橄榄果实蝇 (Bactrocea oleae) 花园毛蚊 (Bibio hortulanus) 迟眼蕈蚊属 (Bradysia spp.) 红头丽蝇 (Calliphora erythrocephala) 小条实蝇属 (Ceratitis spp.) 金蝇属 (Chrysomyia spp.) 库蚊属 (Culex spp.) 黄蝇属 (Cuterebra spp.) 寡鬃实蝇属 (Dacus spp.) 地种蝇属 (Delia spp) 黑腹果蝇 (Drosophilamelanogaster) 厕蝇属 (Fannia spp.) 胃蝇属 (Gastrophilus spp.) Geomyza tripunctata 舌蝇属 (Glossina spp.) 皮蝇属 (Hypoderma spp.) 虱蝇属 (Hyppobosca spp.) 斑潜蝇属 (Liriomyza spp.) 绿蝇属 (Lucilia spp.) 潜蝇属 (Melanagromyza spp.) 家蝇属(Musca spp.) 狂蝇属 (Oestrus spp.) 瘿蚊属 (Orseolia spp.) 瑞典麦秆蝇 (Oscinella frit) 藜泉蝇 (Pegomyia hyoscyami) 草种蝇属 (Phorbia spp.) 绕实蝇属 (Rhagoletis spp) Rivelia quadrifasciata Scatella 属 蕈蚊属 (Sciara spp.) 刺蝇属 (Stomoxys spp.) 虻属 (Tabanus spp.) 绦虫属 (Tannia spp.) 以及大蚊属 (Tipula spp.); [0362] 来自半翅目 (Hemiptera), 例如, [0363] 瘤缘蝽 (Acanthocoris scabrator) 绿蝽属 (Acrosternum spp) 苜蓿盲蝽 (Adelphocoris lineolatus) Amblypelta nitida 海虾盾缘蝽 (Bathycoelia tha la ssina) 土长蝽属 (Blissus s pp) 臭虫属 (Cimex s pp.) Cla vig ra lla tomentosicollis 盲蝽属 (Creontiades spp.) 可可瘤盲蝽 (Distantiella theobroma) Dichelops furcatus 棉红蝽属 (Dysdercus spp.) Edessa 属 美洲蝽属 (Euchistus spp.) 六斑菜蝽 (Eurydema pulchrum) 扁盾蝽属 (Eurygaster spp.) 茶翅蝽 (Halyomorpha halys) 具凹巨股长蝽 (Horciasnobilellus) 稻缘蝽属 (Lep-tocorisa spp.) 草盲蝽属 (Lygus spp) 热带硕蚧属 (Margarodes spp) 卷心菜斑色蝽 (Murgantia histrionic) Neomegalotomus 属 烟盲蝽 (Nesidiocoris tenuis) 绿蝽属 (Nezara spp.) 拟长蝽 (Nysius simulans) 海岛蝽象 (Oebalus insularis) 皮蝽属 (Piesma spp.) 壁蝽 34

35 29/109 页 属 (Piezodorus spp) 红猎蝽属 (Rhodnius spp.) 可可盲蝽象 (Sahlbergella singularis) 栗土蝽 (Scaptocoris castanea) 黑蝽属 (Scotinophara spp.) Thyanta 属 锥鼻虫属 (Triatoma spp.) 木薯网蝽 (Vatiga illudens); [0364] 无网长管蚜属 (Acyrthosium pisum) Adalges 属 Agalliana ensigera 塔尔吉隆脉木虱 (Agonoscena targionii) 粉虱属 (Aleurodicus spp.) Aleurocanthus 属 甘蔗穴粉虱 (Aleurolobus barodensis) 软毛粉虱 (Aleurothrixus floccosus) 甘蓝粉虱 (Aleyrodes brassicae) 棉叶蝉 (Amarasca biguttula) 檬果长突叶蝉 (Amritodus atkinson) 肾圆盾蚧属 (Aonidiella spp.) 蚜科 (Aphididae) 蚜属 (Aphis spp.) 蚧属 (Aspidiotus spp.) 茄沟无网蚜 (Aulacorthum solani) 马铃薯木虱 (Bactericera cockerelli) 小粉虱属 (Bemisia spp) Brachycaudus 属 甘蓝蚜 (Brevicoryne brassicae) 喀木虱属 (Cacopsylla spp) 双尾蚜 (Cavariella aegopodii Scop.) 蜡蚧属 (Ceroplaster spp.) 褐圆蚧 (Chrysomphalus aonidium) 网籽草叶圆蚧 (Chrysomphalus dictyospermi) Cicadella 属 大白叶蝉 (Cofana spectra) 隐瘤蚜属 (Cryptomyzus spp) Cicadulina 属 褐软蚧 (Coccus hesperidum) 玉米黄翅叶蝉 (Dalbulus maidis) 裸粉虱属 (Dialeurodes spp) 柑橘木虱 (Diaphorina citri) 麦双尾蚜 (Diuraphis noxia) 西圆尾蚜属 (Dysaphis spp) 小绿叶蝉属 (Empoasca spp.) 苹果绵蚜 (Eriosoma larigerum) 葡萄斑叶蝉属 (Erythroneura spp.) 蜡蛤属 (Gascardia spp.) 赤桉木虱 (Glycaspis brimblecombei) 菜缢管蚜 (Hyadaphis pseudobrassicae) Hyalopterus 属 超瘤蚜种 (Hyperomyzus pallidus) 檬果绿叶蝉 (Idioscopus clypealis) 非洲叶蝉 (Jacobiasca ly bica) 灰飞虱属 (La od elpha x s pp.) 球坚蚧 (Leca nium corni) 蛎盾蚧属 (Lepidosaphes spp.) 萝卜蚜 (Lopaphis erysimi) Lyogenys maidis 长管蚜属 (Macrosiphum spp.) 沫蝉属 (Mahanarva spp.) 蛾蜡蝉科 (Metcalfa pruinosa) 麦无网蚜 (Metopolophium dirhodum) 麦蜡蝉 (Myndus crudus) 瘤蚜属 (Myzus spp.) 台湾韭蚜 (Neotoxoptera sp) 黑尾叶蝉属 (Nephotettix spp.) 褐飞虱属 (Nilaparvata spp.) 梨大绿蚜 (Nippolachnus piri Mats) 狗牙根草芥壳虫 (Odonaspis ruthae) 寄生甘蔗绵蚜 (Oregma lanigera Zehnter) 杨梅缘粉虱 (Parabemisia myricae) 考氏木虱 (Paratrioza cockerelli) 片盾蚧属 (Parlatoria spp.) 瘿绵蚜属 (Pemphigus spp.) 玉米蜡蝉 (Peregrinus maidis) 扁角飞虱属 (Perkinsiella spp) 忽布疣蚜 (Phorodon humuli) 根瘤蚜属 (Phylloxera spp) 动性球菌属 (Planococcus spp.) 白盾蚧属 (Pseudaulacaspis spp.) 粉蚧属 (Pseudococcus spp.) 棉盲蝽 (Pseudatomoscelis seriatus) 木虱属 (Psylla spp.) 棉蚧 (Pulvinaria aethiopica) 笠圆盾蚧属 (Quadraspidiotus spp.) Quesada gigas 电光叶蝉 (Recilia dorsalis) 缢管蚜属 (Rhopalosiphum spp.) 黑盔蚧属 (Saissetia spp.) 带叶蝉属 (Scaphoideus spp.) 二叉蚜属 (Schizaphis spp.) 麦蚜属 (Sitobion spp.) 白背飞虱 (Sogatella furcifera) Spissistilus festinus 条斑飞虱 (Tarophagus Proserpina) 声蚜属 (Toxoptera spp) 粉虱属 (Trialeurodes spp) Tridiscus sporoboli 葵粉蚧属 (Trionymus spp.) 非洲木虱 (Trioza erytreae) 桔矢尖蚧 (Unaspis citri) Zygina flammigera Zyginidia scutellaris; [0365] 来自膜翅目 (Hymenoptera), 例如, [0366] 顶切叶蚁属 (Acromyrmex) 三节叶蜂属 (Arge spp.) 布切叶白蚁属 (Atta spp.) 35

36 30/109 页 茎叶蜂属 (Cephus spp.) 松叶蜂属 (Diprion spp.) 锯角叶蜂科 (Diprionidae) 松叶蜂 (Gilpinia polytoma) 梨实蜂属 (Hoplocampa spp.) 毛蚁属 (Lasius spp.) 小黄家蚁 (Monomorium pharaonis) 新松叶蜂属 (Neodiprion spp.) 农蚁属 (Pogonomyrmex spp) Slenopsis invicta 水蚁属 (Solenopsis spp.) 以及胡蜂属 (Vespa spp.); [0367] 来自等翅目 (Isoptera), 例如, [0368] 家白蚁属 (Coptotermes spp) 白蚁 (Corniternes cumulans) 楹白蚁属 (Incisitermes spp) 大白蚁属 (Macrotermes spp) 澳白蚁属 (Mastotermes spp) 小白蚁属 (Microtermes spp) 散白蚁属 (Reticulitermes spp.) ; 热带火蚁 (Solenopsis geminate) [0369] 来自鳞翅目 (Lepidoptera), 例如, [0370] 长翅卷蛾属 (Acleris spp.) 褐带卷蛾属 (Adoxophyes spp.) 透翅蛾属 (Aegeria spp.) 地夜蛾属 (Agrotis spp.) 棉叶虫 (Alabama argillaceae) Amylois 属 黎豆夜蛾 (Anticarsia gemmatalis) 黄卷蛾属 (Archips spp.) 银蛾属 (Argyresthia spp.) 带卷蛾属 (Argyrotaenia spp.) 丫纹夜蛾属 (Autographa spp.) 棉潜蛾 (Bucculatrix thurberiella) 玉米楷夜蛾 (Busseola fusca) 粉斑螟蛾 (Cadra cautella) 桃蛀果蛾 (Carposina nipponensis) 禾草螟属 (Chilo spp.) 卷叶蛾属 (Choristoneura spp.) 越蔓桔草螟 (Chrysoteuchia topiaria) 葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella) 卷叶螟属 (Cnaphalocrocis spp.) 云卷蛾属 (Cnephasia spp.) 纹卷蛾属 (Cochylis spp.) 鞘蛾属 (Coleophora spp.) 磷翅目粉蝶 (Colias lesbia) Cosmophila flava 草螟属 (Crambus spp) 大菜螟 (Crocidolomia binotalis) 苹果异形小卷蛾 (Cryptophlebia leucotreta) 黄杨木蛾 (Cydalima perspectalis) 小卷蛾属 (Cydia spp.) 黄杨绢野螟 (Diaphania perspectalis) 杆草螟属 (Diatraea spp.) 苏丹棉铃虫 (Diparopsis castanea) 金刚钻属 (Earias spp.) 非洲茎螟(Eldana saccharina) 粉螟属 (Ephestia spp.) 叶小卷蛾属 (Epinotia spp) 细斑灯蛾 (Estigmene acrea) Etiella zinckinella 花小卷蛾属 (Eucosma spp.) 环针单纹蛾 (Eupoecilia ambiguella) 黄毒蛾属 (Euproctis spp.) 切根虫属 (Euxoa spp.) Feltia jaculiferia Gra pholita 属 绿青虫蛾 (Hedya nubiferana) 实夜蛾属 (Heliothis spp.) 菜螟 (Hellula undalis) 切叶野螟属 (He r pe tog ra mma s pp) 美国白蛾 (Hy pha n tria cunea) 番茄蠹蛾 (Keif e ria lycopersicella) Lasmopalpus lignosellus 旋纹潜叶蛾 (Leucoptera scitella) 潜叶细蛾属 (Lithocollethis spp.) 葡萄花翅小卷蛾 (Lobesia botrana) Loxostege bifidalis 毒蛾属 (Lymantria spp.) 潜蛾属 (Lyonetia spp.) 幕枯叶蛾属 (Malacosoma spp.) 甘蓝夜蛾 (Mamestra brassicae) 烟草天蛾 (Manduca sexta) Mythimna 属 夜蛾属 (Noctua spp) 秋尺蛾属 (Operophtera spp.) Orniodes indica 欧洲玉米螟 (Ostrinia nubilalis) 超小卷蛾属 (Pammene spp.) 褐卷蛾属 (Pandemis spp.) 小眼夜蛾 (Panolis flammea) 蛀茎夜蛾 (Papaipema nebris) Pectinophora gossypi-ela 咖啡潜叶蛾 (Perileucoptera coffeella) 一星黏虫 (Pseudaletia unipuncta) 马铃薯麦蛾 (Phthorimaea operculella) 菜粉蝶 (Pieris rapae) 粉蝶属 (Pieris spp.) 小菜蛾 (Plutella xylostella) 芽蛾属 (Prays spp.) 尺叶蛾属 (Pseudoplusia spp) 薄荷灰夜蛾 (Rachiplusia nu) 西方豆地香 (Richia albicosta) 白禾螟属 (Scirpophaga spp.) 蛀 36

37 31/109 页 茎夜蛾属 (Sesamia spp.) 长须卷蛾属 (Sparganothis spp.) 灰翅夜蛾属 (Spodoptera spp.) 棉大卷叶螟 (Sylepta derogate) 兴透翅蛾属 (Synanthedon spp.) 异舟蛾属 (Thaumetopoea spp.) 卷叶蛾属 (Tortrix spp.) 粉纹夜蛾 (Trichoplusia ni) 番茄斑潜蝇 (Tuta absoluta) 以及巢蛾属 (Yponomeuta spp.) [0371] 来自食毛目 (Mallophaga), 例如, [0372] 畜虱属 (Damalinea spp.) 和啮毛虱属 (Trichodectes spp.); [0373] 来自直翅目 (Orthoptera), 例如, [0374] 蠊属 (Blatta spp.) 小蠊属 (Blattella spp.) 蝼蛄属 (Gryllotalpa spp.) 马德拉蜚蠊 (Leucophaea maderae) 飞蝗属 (Locusta spp.) 北痣蟋蟀 (Neocurtilla hexadactyla) 大蠊属 (Periplaneta spp.) 痣蟋蟀属 (Scapteriscus spp.) 以及沙漠蝗属 (Schistocerca spp.); [0375] 来自啮虫目 (Psocoptera), 例如, [0376] 虱啮属 (Liposcelis spp.); [0377] 来自蚤目 (Siphonaptera), 例如, [0378] 角叶蚤属 (Ceratophyllus spp.) 栉头蚤属 (Ctenocephalides spp.) 以及开皇客蚤 (Xenopsylla cheopis); [0379] 来自缨翅目 (Thysanoptera), 例如, [0380] Calliothrips phaseoli 花蓟马属 (Frankliniella spp.) 阳蓟马属 (Heliothrips spp) 褐带蓟马属 (Hercinothrips spp.) 单亲蓟马属 (Parthenothrips spp.) 非洲桔硬蓟马 (Scirtothrips aurantii) 大豆蓟马 (Sericothrips variabilis) 带蓟马属 (Taeniothrips spp.) 蓟马属 (Thrips spp); [0381] 来自缨尾目 (Thysanura), 例如, 衣鱼 (Lepisma saccharina) [0382] 根据本发明的活性成分可用于控制 也就是遏制或破坏上述类型的有害生物, 这些有害生物特别出现在植物上, 尤其是在农业中 在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上, 或者在这些植物的器官上, 诸如果实 花 叶 茎 块茎或根, 并且在一些情况下, 甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护抵抗这些有害生物 [0383] 适宜的目标作物具体是, 谷物, 诸如小麦 大麦 黑麦 燕麦 稻 玉米或高梁 ; 甜菜, 诸如糖用甜菜或饲料甜菜 ; 水果, 例如梨果 核果或无核小果, 诸如苹果 梨 李子 桃 杏 樱桃或浆果, 例如草莓 覆盆子或黑莓 ; 豆科作物, 诸如菜豆 小扁豆 豌豆或大豆 ; 油料作物, 诸如油菜 芥菜 罂粟 橄榄 向日葵 椰子 蓖麻 可可豆或落花生 ; 瓜类作物, 诸如南瓜 黄瓜或甜瓜 ; 纤维植物, 诸如棉花 亚麻 大麻或黄麻 ; 柑橘类水果, 诸如橙子 柠檬 葡萄柚或橘子 ; 蔬菜, 诸如菠菜 莴苣 芦笋 卷心菜 胡萝卜 洋葱 番茄 马铃薯或灯笼椒 ; 樟科, 诸如鳄梨 肉桂或樟脑 ; 以及还有烟草 坚果 咖啡 茄子 甘蔗 荼 胡椒 葡萄藤 蛇麻草 车前草科以及乳胶植物 [0384] 本发明的组合物和 / 或方法还可以用在任何观赏植物和 / 或蔬菜作物 ( 包括花 灌木 阔叶树和常绿植物 ) 上 [0385] 例如, 本发明可用在任何以下观赏植物物种上 : 藿香蓟属 (Ageratum spp.) 假面花属 (Alonsoa spp.) 银莲花属 (Anemone spp.) 南非葵 (Anisodontea capsenisis) 春黄菊属 (Anthemis spp.) 金鱼草属 (Antirrhinum spp.) 紫菀属 (Aster spp.) 秋海棠属 37

38 32/109 页 (Begonia spp.)( 例如丽格海棠 (B.elatior) 四季秋海棠 (B.semperflorens) 球根秋海棠 (B.tubéreux)) 叶子花属 (Bougainvillea spp.) 雁河菊属 (Brachycome spp.) 芸苔属 (Brassica spp.)( 观赏植物 ) 蒲包草属 (Calceolaria spp.) 辣椒 (Capsicum annuum) 长春花 (Catharanthus roseus) 美人蕉属 (Canna spp.) 矢车菊属 (Centaurea spp.) 菊属 (Chrysanthemum spp.) 瓜叶菊属 (Cineraria spp.)( 银叶菊 (C.maritime)) 金鸡菊属 (Coreopsis spp.) 青锁龙 (Crassula coccinea) 火红萼距花 (Cuphea ignea) 大丽花属 (Dahlia spp.) 翠雀属 (Delphinium spp.) 荷包牡丹 (Dicentra spectabilis) 彩虹菊属 (Dorotheantus spp.) 洋桔梗 (Eustoma grandiflorum) 连翘属 (Forsythia spp.) 倒挂金钟属 (Fuchsia spp.) 鼠曲草老颧草 (Geranium gnaphalium) 大丁草属 (Gerbera spp.) 千日红 (Gomphrena globosa) 天芥菜属 (Heliotropium spp.) 向日葵属 (Helianthus spp.) 木槿属 (Hibiscus spp.) 绣球花属 (Hortensia spp.) 绣球属 (Hydrangea spp.) 嫣红蔓 (Hypoestes phyllostachya) 凤仙花属 (Impatiens spp.)( 非洲凤仙花 (I.Walleriana)) 血苋属 (Iresines spp.) 伽蓝菜属 (Kalanchoe spp.) 马缨丹 (Lantana camara) 三月花葵 (Lavatera trimestris) 狮耳花 (Leonotis leonurus) 百合属 (Lilium spp.) 日中花属 (Mesembryanthemum spp.) 沟酸浆属 (Mimulus spp.) 美国薄荷属 (Monarda spp.) 龙面花属 (Nemesia spp.) 万寿菊属 (Tagetes spp.) 石竹属 (Dianthus spp.) ( 康乃馨 (carnation)) 美人蕉属 (Canna spp.) 酢浆草属 (Oxalis spp.) 雏菊属 (Bellis spp.) 天竺葵属 (Pelargonium spp.)( 盾叶天竺葵 (P.peltatum) 马蹄纹天竺葵 (P.Zonale)) 堇菜属 (Viola spp.)( 三色堇 (pansy)) 碧冬茄属 (Petunia spp.) 草夹竹桃属 (Phlox spp.) 香茶菜属(Plecthranthus spp.) 一品红属 (Poinsettia spp.) 爬山虎属 (Parthenocissus spp.) ( 五叶爬山虎 (P.quinquefolia) 爬山虎 (P.tricuspidata)) 报春花属 (Primula spp.) 毛茛属 (Ranunculus spp.) 杜鹃花属 (Rhododendron spp.) 蔷薇属 (Rosa spp.)( 玫瑰 (rose)) 黄雏菊属 (Rudbeckia spp.) 非洲堇属 (Saintpaulia spp.) 鼠尾草属 (Salvia spp.) 紫扇花 (Scaevola aemola) 蛾蝶花 (Schizanthus wisetonensis) 景天属 (Sedum spp.) 茄属 (Solanum spp.) 苏非尼亚矮牵牛属 (Surfinia spp.) 万寿菊属 (Tagetes spp.) 烟草属 (Nicotinia spp.) 马鞭草属 (Verbena spp.) 百日草属 (Zinnia spp.) 以及其他花坛植物 [0386] 例如, 本发明可用在任何以下蔬菜物种上 : 葱属 (A l l i u m s p p.) ( 大蒜 (A.sa tivum) 洋葱 (A..ce pa) 火葱 (A.oscha ninii) 韭葱 (A.Po rrum) 小葱 (A.ascalonicum) 大葱 (A.fistulosum)) 有喙欧芹 (Anthriscus cerefolium) 旱芹 (Apium graveolus) 芦笋 (Asparagus officinalis) 甜菜 (Beta vulgarus) 芸苔属 ( 甘蓝 (B.Oleracea) 大白菜 (B.Pekinensis) 芜菁 (B.rapa)) 辣椒 鹰嘴豆 (Cicer arietinum) 苦苣 (Cichorium endivia) 菊苣属 (Cichorum spp.) ( 菊苣 (C.intybus) 苦苣 (C.endivia)) 西瓜 (Citrillus lanatus) 香瓜属 (Cucumis spp.)( 黄瓜 (C.sativus) 甜瓜 (C.melo)) 南瓜属 (Cucurbita spp.)( 西葫芦 (C.pepo) 印度南瓜(C.maxima)) 菜蓟属 (Cyanara spp.) ( 朝鲜蓟 (C.scolymus) 刺苞菜蓟 (C.cardunculus)) 胡萝卜 (Daucus carota) 茴香 (Foeniculum vulgare) 金丝桃属 (Hypericum spp.) 莴苣 (Lactuca s a t i v a ) 番茄属 (L y c o p e r s i c o n s p p.) ( 番茄 (L.e s c u l e n t u m) 樱桃番茄 (L.lycopersicum)) 薄荷属 (Mentha spp.) 罗勒 (Ocimum basilicum) 香芹 38

39 33/109 页 (Petroselinum crispum) 菜豆属 (Phaseolus spp.) ( 菜豆 (P.vulgaris) 荷包豆 (P.coccineus)) 豌豆 (Pisum sativum) 萝卜 (Raphanus sativus) 食用大黄 (Rheum rhaponticum) 迷迭香属 (Rosemarinus spp.) 鼠尾草属 (Salvia spp.) 黑婆罗门参 (Scorzonera hispanica) 茄子 (Solanum melongena) 菠菜 (Spinacea oleracea) 新缬草属 (Valerianella spp.)( 萵苣纈草 (V.locusta) 绵毛果小缬草 (V.Eriocarpa)) 以及蚕豆 (Vicia faba) [0387] 优选的观赏植物物种包括非洲堇 (African violet) 秋海棠属 大丽花属 大丁草属 绣球属 马鞭草属 蔷薇属 伽蓝菜属 一品红属 紫菀属 矢车菊属 金鸡菊属 翠雀属 美国薄荷属 草夹竹桃属 黄雏菊属 景天属 碧冬茄属 堇菜属 凤仙花属 老鹳草属 菊属 毛茛属 倒挂金钟属 鼠尾草属 绣球花属 迷迭香 鼠尾草 圣约翰草 (St.Johnswort) 薄荷 (mint) 甜椒 (sweet pepper) 番茄和黄瓜(cucumber) [0388] 根据本发明所述的活性成分尤其适合于控制棉花 蔬菜 玉米 水稻以及大豆作物上的扁豆蚜 (Aphis craccivora) 黄瓜条叶甲 (Diabrotica balteata) 烟芽夜蛾 (Heliothis virescens) 桃蚜 (Myzus persicae) 小菜蛾 (Plutella xylostella) 以及海灰翅夜蛾 (Spodoptera littoralis) 根据本发明所述的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾 (Mamestra)( 优选地在蔬菜上 ) 苹果蠹蛾 (Cydia pomonella)( 优选地在苹果上 ) 小绿叶蝉 (Empoasca)( 优选地在蔬菜 葡萄园里 ) 马铃薯叶甲 (Leptinotarsa)( 优选地在马铃薯上 ) 以及二化螟 (Chilo supressalis)( 优选地在水稻上 ) [0389] 根据本发明所述的活性成分尤其适合于控制棉花 蔬菜 玉米 水稻以及大豆作物上的扁豆蚜 黄瓜条叶甲 烟芽夜蛾 桃蚜 小菜蛾以及海灰翅夜蛾 根据本发明所述的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾 ( 优选地在蔬菜上 ) 苹果蠹蛾 ( 优选地在苹果上 ) 小绿叶蝉 ( 优选地在蔬菜 葡萄园里 ) 马铃薯叶甲 ( 优选地在马铃薯上 ) 以及二化螟 ( 优选地在水稻上 ) [0390] 在另一个方面中, 本发明还可涉及一种控制由植物寄生线虫 ( 内寄生的 - 半内寄生的 - 和外寄生线虫 ) 对植物及其部分的损害的方法, 尤其是以下植物寄生线虫, 诸如根结线虫 (root knot nematodes) 北方根结线虫 (Meloidogyne hapla) 南方根结线虫 (Meloidogyne incognita) 爪哇根结线虫 (Meloidogyne javanica) 花生根结线虫 (Meloidogyne arenaria) 以及其他根结线虫物种 ; 孢囊形成线虫 (cyst-forming nematodes) 马铃薯金线虫 (Globodera rostochiensis) 以及其他球孢囊线虫属 (Globodera) 物种 ; 禾谷孢囊线虫 (Heterodera avenae) 大豆孢囊线虫 (Heterodera glycines) 甜菜孢囊线虫 (Heterodera schachtii) 红三叶异皮线虫 (Heterodera trifolii) 以及其他异皮线虫属 (Heterodera) 物种 ; 种瘿线虫 (Seed gall nematodes) 粒线虫属 (Anguina) 物种 ; 茎及叶面线虫 (Stem and foliar nematodes) 滑刃线虫属 (Aphelenchoides) 物种 ; 刺毛线虫 (Sting nematodes) 长尾刺线虫 (Belonolaimus longicaudatus) 以及其他刺线虫属 (Belonolaimus) 物种 ; 松树线虫 (Pine nematodes) 松材线虫 (Bursaphelenchus xylophilus) 以及其他伞滑刃属 (Bursaphelenchus) 物种 ; 环形线虫 (Ring nematodes) 环线虫属 (Criconema) 物种 小环线虫属 (Criconemella) 物种 轮线虫属 (Criconemoides) 物种 中环线虫属 (Mesocriconema) 物种 ; 茎及鳞球茎线虫 (Stem and bulb nematodes) ( 腐烂茎线虫 (Ditylenchus destructor) 鳞球茎茎线虫 39

40 34/109 页 (Ditylenchus dipsaci) 以及其他茎线虫属 (Ditylenchus) 物种 ; 维线虫 (Awl nematodes) 锥线虫属 (Dolichod orus) 物种 ; 螺旋线虫 (Spira l nema tod es) 多头螺旋线虫 (Heliocotylenchus multicinctus) 以及其他螺旋线虫属 (Helicotylenchus) 物种 ; 鞘及鞘形线虫 (Sheath and sheathoid nematodes) 鞘线虫属 (Hemicycliophora) 物种以及半轮线虫属 (Hemicriconemoides) 物种 ; 潜根线虫属 (Hirshmanniella) 物种 ; 支线虫 (Lance nematodes) 冠线虫属 (Hoploaimus) 物种 ; 假根结线虫 (false rootknot nematodes) 珍珠线虫属 (Nacobbus) 物种 ; 针状线虫 (Needle nematodes) 横带长针线虫 (Longidorus elongatus) 以及其他长针线虫属 (Longidorus) 物种 ; 大头针线虫 (Pin nematodes) 短体线虫属 (Pratylenchus) 物种 ; 腐线虫 (Lesion nematodes) 花斑短体线虫 (Pratylenchus neglectus) 穿刺短体线虫 (Pratylenchus penetrans) 弯曲短体线虫 (Pratylenchus curvitatus) 古氏短体线虫 (Pratylenchus goodeyi) 以及其他短体线虫属物种 ; 柑桔穿孔线虫 (Burrowing nematodes) 香蕉穿孔线虫 (Radopholus similis) 以及其他内侵线虫属 (Radopholus) 物种 ; 肾状线虫 (Reniform nematodes) 罗柏氏盘旋线虫 (Rotylenchus robustus) 肾形盘旋线虫 (Rotylenchus reniformis) 以及其他盘旋线虫属 (Rotylenchus) 物种 ; 盾线虫属 (Scutellonema) 物种 ; 短粗根线虫 (Stubby root nematodes) 原始毛刺线虫 (Trichodorus primitivus) 以及其他毛刺线虫属 (Trichodorus) 物种 拟毛刺线虫属 (P a r a t r i c h o d o r u s) 物种 ; 矮化线虫 (S t u n t n e m a t o d e s) 马齿苋矮化线虫 (Tylenchorhynchus claytoni) 顺逆矮化线虫 (Tylenchorhynchus dubius) 以及其他矮化线虫属 (Tylenchorhynchus) 物种 ; 柑桔线虫 (Citrus nematodes) 穿刺线虫 (Tylenchulus) 物种 ; 短剑线虫 (Dagger nematodes) 剑线虫属 (Xiphinema) 物种 ; 以及其他植物寄生线虫物种, 诸如亚粒线虫属 (Subanguina spp.) 根结线虫属 (Hypsoperine spp.) 大刺环线虫属 (Macroposthonia spp.) 矮化线虫属 (Melinius spp.) 刻点胞囊属 (Punctodera spp.) 以及五沟线虫属 (Quinisulcius spp.) [0391] 本发明所述的化合物还具有针对软体动物的活性 这些软体动物的实例包括, 例如, 螺科 (Ampullariidae) ; 阿勇蛞蝓属 (Arion)( 灰黑阿勇蛞蝓 (A.ater) 环斑阿勇蛞蝓 (A.circumscriptus) 庭院阿勇蛞蝓 (A.hortensis) 红棕阿勇蛞蝓 (A.Rufus)); 巴蜗牛科 (Bradybaenidae) ( 灌木巴蜗牛 (Bradybaena fruticum)) ; 蜗牛属 (Cepaea) ( 庭院蜗牛 (C.hortensis) 森林蜗牛 (C.Nemoralis));ochlodina; 灰蛞蝓属 (Deroceras)( 野灰蛞蝓 (D.agrestis) D.empiricorum 田灰蛞蝓 (D.laeve) 庭园灰括輸 (D.reticulatum)) ; Discus ( 圆盘螺属 ) (D.rotund a t us) ;E u o m pha l ia ; 土蜗属 (Ga l ba) ( 截形土蜗 (G.Trunculata)) ; 小蜗牛属 (Helicelia) ( 伊塔拉小蜗牛 (H.itala) 布维小蜗牛 (H.Obvia)); 大蜗牛科 (Helicidae)Helicigona arbustorum);helicodiscus; 大蜗牛属 (Helix)( 开放大蜗牛 (H.Aperta)); 蛞蝓属 (Limax)( 灰黑赔蝓 (L.cinereoniger) 黄蛞蝓 (L.flavus) 边缘蛞蝓 (L.marginatus) 大蛞蝓 (L.maximus) 柔蛞蝓 (L.Tenellus)); 椎实螺属 (Lymnaea) ;Milax( 温室蛞蝓 ) (M.gagates M.marginatus M.Sowerbyi) ; 钻螺属 (Opeas); 瓶螺属 (Pomacea)( 小管福寿螺 (P.canaticulata)); 瓦娄蜗牛属 (Vallonia) 和仿带螺属 (Zanitoides) [0392] 作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂 ( 像溴草腈 ) 或多种类别的除草剂 ( 诸如 ALS- EPSPS- GS- HPPD- 和 PPO- 抑制剂 ) 的耐受性的那些作物 通过常规的育种方法已经 40

41 35/109 页 赋予其对咪唑啉酮类 ( 例如, 甲氧咪草烟 ) 的耐受性的作物的实例是夏季卡诺拉 通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草丁膦抗性玉米品种, 这些玉米品种在 Herculex 和商标名下是可商购的 [0393] 作物还应被理解为天然地是或已经赋予对害虫的抗性的那些作物 这包括通过使用重组 DNA 技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物, 这些毒素诸如是从如产毒素的细菌已知的 可以被表达的毒素的实例包括 δ- 内毒素, 营养期杀虫蛋白 (Vip), 细菌定殖线虫的杀虫蛋白, 以及由蝎子 蛛形纲动物 黄蜂和真菌产生的毒素 [0394] 已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是 Bt maize ( 先正达种子公司 (Syngenta Seeds)) 包括编码杀虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是 ( 先正达种子公司 ) 作物或其种子材料还可以是对多种类型的有害生物具有抗性 ( 当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件 ) 例如, 植物可以具有表达杀虫蛋白同时耐受除草剂的能力, 例如 Herculex ( 陶氏益农公司 (Dow AgroSciences), 先锋良种国际公司 (Pioneer Hi-Bred International)) [0395] 根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的货物和储藏室以及保护原材料, 诸如木材 纺织品 地板或建筑物, 以及在卫生领域中, 尤其是保护人类 家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物 [0396] 本发明还提供了用于控制害虫 ( 诸如蚊科和其他的疾病媒介物 ) 的方法 ; 也可参见 的方法 在一个实施例中, 用于控制有害生物的方法包括通过涂刷 轧制 喷雾 涂布或浸渍, 向目标有害生物 它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物 通过举例, 通过本发明的方法预期了表面 ( 诸如墙 天花板或地板表面 ) 的 IRS( 室内滞留喷雾 ) 施用 在另一个实施例中, 考虑到了将此类组合物施用于如下基底, 诸如无纺或织物材料, 该材料处于网织品 被覆物 被褥 窗帘以及帐篷的形式 ( 或可以用于在这些物品的制造中使用 ) [0397] 在一个实施例中, 用于控制这样的有害生物的方法包括向目标有害生物 它们的场所或表面或基质施用杀有害生物有效量的本发明的组合物, 以便于在该表面或基质上提供有效的滞留的杀有害生物活性 这样的施用可以通过涂刷 轧制 喷雾 涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行 通过举例, 通过本发明的方法预期了表面 ( 诸如墙 天花板或地板表面 ) 的 IRS 施用, 以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性 在另一个实施例中, 考虑了施用这样的组合物以用于在基底上的有害生物的残留控制, 该基底是诸如处于网织品 被覆物 被褥 窗帘以及帐篷的形式 ( 或可以用于在这些物品的制造中 ) 的织物材料 [0398] 有待处理的基质 ( 包括无纺物 织物或网织品 ) 可以由天然纤维, 诸如棉花 拉菲亚树叶纤维 黄麻 亚麻 剑麻 粗麻布或羊毛, 或者合成纤维, 诸如聚酰胺 聚酯 聚丙烯 聚丙烯腈等等制成 聚酯是特别适合的 织物处理的方法是已知的, 例如 WO WO US WO WO EP WO 或 WO [0399] 根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射 / 树干处理领域 41

42 36/109 页 [0400] 在树木注射 / 树干处理领域中, 根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上 述的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫, 尤其是对抗下表 X 和 Y 中列出的钻木虫 : [0401] 表 X. 具有经济重要性的外来钻木虫的实例 [0402] [0403] 表 Y. 具有经济重要性的本地钻木虫的实例 [0404] 42

43 37/109 页 [0405] 43

44 38/109 页 [0406] [0407] 本发明也可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物, 包括例如甲虫 毛虫 火蚁 地面珍珠 (ground pearl) 千足虫 潮虫 螨虫 蝼蛄 介壳虫 粉蚧蜱 沫蝉 南方麦小蝽以及蛴螬 本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物, 包括卵 幼虫 若虫和成虫 44

45 39/109 页 [0408] 具体而言, 本发明可用于控制用草坪草的根部喂养的昆虫有害生物, 该昆虫有害生物包括蛴螬 ( 诸如圆头犀金龟属 (Cyclocephala spp.)( 例如标记的金龟子 C.lurida) Rhizotrogus 属 ( 例如欧洲金龟子, 欧洲切根鳃金龟 [0409] (R.majalis)) 黄栌属 (Cotinus spp.)( 例如绿六月甲虫 (Green June beetle) C.nitida) 弧丽金龟属 (Popillia spp.)( 例如日本甲虫 龟纹瓢虫 (P.japonica)) 鳃角金龟属 (Phyllophaga spp.)( 例如五月 / 六月甲虫 ) Ataenius 属 ( 例如草坪草黑金龟 (Black turfgrass ataenius) A.spretulus) 绒毛金龟属 (Maladera spp.)( 例如亚洲花园甲虫 (Asiatic garden beetle) M.castanea) 以及 Tomarus 属 ) 地面珍珠 ( 硕蚧属 (Margarodes spp.)) 蝼蛄 ( 褐黄色的 南方的 以及短翅的 ; 痣蟋蟀属 (Scapteriscus spp.) 非洲蝼蛄 (Gryllotalpa africana)) 以及大蚊幼虫 (leatherjackets)( 欧洲大蚊 (European crane fly) 大蚊属 (Tipula spp.)) [0410] 本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物, 这些昆虫有害生物包括粘虫 ( 诸如秋夜蛾 (fall armyworm) 草地贪夜蛾 (Spodoptera frugiperda), 和常见夜蛾一星黏虫 (Pseudaletia unipuncta)) 切根虫, 象鼻虫 ( 尖隐喙象属 (Sphenophorus spp.), 诸如 S.venatus verstitus 和牧草长喙象 (S.parvulus)) 以及草地螟 ( 如草螟属 (Crambus spp.) 和热带草地螟,Herpetogramma phaeopteralis) [0411] 本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物, 这些昆虫有害生物包括麦小蝽 ( 诸如南方麦小蝽, 南方杆长蝽 (Blissus insularis)) 狗牙根螨 (Bermudagrass mite)(eriophyes cynodoniensis) 盖氏虎尾草粉蚧 ( 草竹粉蚧 (Antonina graminis)) 两线沫蝉 (Propsapia bicincta) 叶蝉 切根虫 ( 夜蛾科 ) 以及麦二叉蚜 [0412] 本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物, 诸如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁 ( 红火蚁 (Solenopsis invicta)) [0413] 在卫生领域中, 根据本发明的组合物是有效地对抗外寄生虫诸如硬蜱 软蜱 疥螨 秋螨 蝇 ( 叮咬和舔舐 ) 寄生性蝇幼虫, 虱 发虱 鸟虱和跳蚤 [0414] 此类寄生虫的实例是 : [0415] 虱目 (Anoplurida): 血虱属 长颚虱属 人虱属和阴虱属 (Phtirus spp.) 盲虱属 (Solenopotes spp.) [0416] 食毛目 (Mallophagida) : 毛羽虱属 (Trimenopon spp.) 短角鸟虱属 (Menopon spp.) 鸭虱属 (Trinoton spp.) 牛羽虱属 (Bovicola spp.) Werneckiella 属 Lepikentron 属 畜虱属 (Damalina spp.) 啮毛虱属以及猫羽虱属 (Felicola spp.) [0417] 双翅目及长角亚目 (Nematocerina) 和短角亚目 (Brachycerina), 例如伊蚊属 疟蚊属 库蚊属 蚋属 (Simulium spp.) 真蚋属 (Eusimulium spp.) 白蛉属 (Phlebotomus spp.) 罗蛉属 (Lutzomyia spp.) 库蠓属 (Culicoides spp.) 斑虻属 (Chrysops spp.) 驼背虻属 (Hybomitra spp.) 黄虻属 (Atylotus spp.) 虻属 麻虻属 (Haematopota spp.) Philipomyia 属 蜂虱蝇属 (Braula spp.) 家蝇属 齿股蝇属(Hydrotaea spp.) 螫蝇属 黑角蝇属 (Haematobia spp.) 莫蝇属 (Morellia spp.) 厕蝇属 舌蝇属 丽蝇属 (Calliphora spp.) 绿蝇属 金蝇属 污蝇属 (Wohlfahrtia spp.) 麻蝇属 (Sarcophaga spp.) 狂蝇属 皮蝇属 胃蝇属 (Gasterophilus spp.) 虱蝇属 (Hippobosca spp.) 羊虱蝇属 (Lipoptena 45

46 40/109 页 spp.) 和蜱蝇属 (Melophagus spp.) [0418] 蚤目 (Siphonapterida), 例如蚤属 (Pulex spp.) 栉头蚤属 客蚤属 (Xenopsylla spp.) 角叶蚤属 [0419] 异翅目 (H e t e r o p t e r id a), 例如臭虫属 锥鼻虫属属 红猎蝽属 锥蝽属 (Panstrongylus spp.) [0420] 蜚蠊目 (Bla tta rida), 例如东方蜚蠊 (Bla tta orienta lis) 美洲大蠊 (Periplaneta americana) 德国小蠊 (Blattelagermanica) 以及夏柏拉蟑螂属 (Supella spp.) [0421] 蜱螨 (Acaria) 亚纲 ( 螨科 (Acarida)) 和后气门目 (Meta-stigmata) 和中气门目 (Meso-stigmata), 例如锐缘蜱属 钝缘蜱属 (Ornithodorus spp.) 耳蜱属 (Otobius spp.) 硬蜱属 钝眼蜱属 牛蜱属 (Boophilus spp.) 革蜱属 (Dermacentor spp.) 血蜱属 (Haemophysalis spp.) 璃眼蜱属 扇头蜱属 皮刺螨属 (Dermanyssus spp.) 刺利螨属 (Raillietia spp.) 肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.) 胸刺螨属 (Sternostoma spp.) 和瓦螨属 (Varroa spp.) [0422] 轴螨目 (Actinedida)( 前气门亚目 (Prostigmata)) 和粉螨目 (Acaridida)( 无气门亚目 (Astigmata)), 例如蜂盾螨属 (Acarapis spp.) 姬螯属 (Cheyletiella spp.) 禽螯螨属 (Ornithocheyletia spp.) 肉螨属 (Myobia spp.) 疮螨属 (Psorergates spp.) 蠕形螨属 (Demodex spp.) 恙螨属 (Trombicula spp.) 牦螨属 (Listrophorus spp.) 粉螨属 (Acarus spp.) 食酪螨属 (Tyrophagus spp.) 嗜木螨属 (Caloglyphus spp.) 颈下螨属 (Hypodectes spp.) 翅螨属 (Pterolichus spp.) 痒螨属 皮螨属 耳疥螨属 (Otodectes spp.) 疥螨属 耳螨属 (Notoedres spp.) 鸟疥螨属 (Knemidocoptes spp.) 胞螨属 (Cytodites spp.) 以及鸡雏螨属 (Laminosioptes spp.) [0423] 根据本发明的组合物还适用于保护材料诸如木材 纺织品 塑料 粘合剂 胶 漆料 纸张和卡片 皮革 地板和建筑等免受昆虫侵染 [0424] 根据本发明的组合物可以用于例如对抗以下有害生物 : 甲虫, 如北美家天牛 长毛天牛 家具窃蠹 红毛窃蠹 梳角细脉窃蠹 石斛 松芽枝窃蠹 松产品窃蠹 褐粉蠹 非洲粉蠹 南方粉蠹 栎粉蠹 柔毛粉蠹 胸粉蠹 鳞毛粉蠹 材小蠹属 条木小蠹属 咖啡黑长蠹 树长蠹 棕异翅长蠹 双棘长蠹属与竹长蠹 ; 以及膜翅类昆虫, 如蓝黑树蜂 云杉大树蜂 泰加大树蜂与大树蜂 ; 以及白蚁, 诸如欧洲木白蚁 麻头堆砂白蚁 印巴结构木异白蚁 黄胸散白蚁 桑特散白蚁 散白蚁 达尔文澳白蚁 内华达古白蚁与家白蚁 ; 以及蛀虫, 如衣鱼 [0425] 根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂, 但它们通常以多种方式使用配制佐剂 ( 诸如载体 溶剂以及表面活性物质 ) 被配制成组合物 这些配制品可以处于不同的实体形式, 例如, 处于以下形式 : 撒粉剂 凝胶 可湿性粉剂 水可分散性颗粒剂 水可分散性片剂 泡腾压缩片剂 可乳化的浓缩剂 微可乳化浓缩剂 水包油乳剂 可流动油 水性分散体 油性分散体 悬乳剂 胶囊悬浮液 可乳化的颗粒剂 可溶性液体 水可溶性浓缩剂 ( 以水或水混溶性有机溶剂作为载体 ) 浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式, 例如从关于杀有害生物剂的 FAO 和 WHO 标准的发展和使用的手册 (Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides), 联合国, 第 1 版, 二次修订 (2010) 中已知的 此类配制品可以直接使用或者可以在使用前稀释 可以利用例如水 液体 46

47 41/109 页 肥料 微量营养素 生物有机体 油或溶剂来稀释 [0426] 可以通过例如将活性成分与配制品佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体 颗粒 溶液 分散体或乳剂形式的组合物 这些活性成分还可以与其他佐剂 ( 诸如精细分散固体 矿物油 植物或动物的油 改性的植物或动物的油 有机溶剂 水 表面活性物质或它们的组合 ) 来一起配制 [0427] 这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中 微胶囊在多孔载体中含有这些活性成分 这使这些活性成分能以受控的量 ( 例如, 缓慢释放 ) 释放到环境中 微胶囊通常具有从 0.1 至 500 微米的直径 它们含有的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从 25% 至 95% 这些活性成分可以处于整体性的固体的形式 处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式 包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶 纤维素 苯乙烯 / 丁二烯共聚物 聚丙烯腈 聚丙烯酸酯 聚酯 聚酰胺 聚脲 聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐 或本领域技术人员已知的其他聚合物 可替代地, 可以形成非常精细的微胶囊, 其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的, 但这些微胶囊本身未经包裹 [0428] 适合于制备根据本发明所述的这些组合物的配制品佐剂本身是已知的 作为液体载体可使用 : 水 甲苯 二甲苯 石油醚 植物油 丙酮 甲基乙基酮 环己酮 酸酐 乙腈 乙酰苯 乙酸戊酯 2- 丁酮 碳酸丁烯酯 氯苯 环己烷 环己醇 乙酸烷基酯的乙酸 二丙酮醇 1, 2- 二氯丙烷 二乙醇胺 对 - 二乙基苯 二甘醇 松脂酸二乙二醇酯 二甘醇乙醚 二甘醇乙基醚 二甘醇甲醚 N,N- 二甲基甲酰胺 二甲基亚砜 1,4- 二噁烷 二丙二醇 二丙二醇甲基醚 双丙甘醇二苯甲酸酯 二丙二醇 烷基吡咯烷酮 乙酸乙酯 2- 乙基己醇 碳酸乙烯酯 1,1, 1- 三氯乙烷 2- 庚酮 α- 蒎烯 d- 苧烯 乳酸乙酯 乙二醇 乙二醇丁基醚 乙二醇甲基醚 γ- 丁内酯 丙三醇 乙酸甘油酯 二乙酸甘油酯 三乙酸甘油酯 十六烷 己二醇 乙酸异戊基酯 乙酸异冰片基酯 异辛烷 异佛尔酮 异丙苯 肉豆蔻酸异丙酯 乳酸 月桂胺 异亚丙基丙酮 甲氧基丙醇 甲基异戊基酮 甲基异丁基酮 月桂酸甲酯 辛酸甲酯 油酸甲酯 二氯甲烷 间二甲苯 正己烷 正辛胺 十八烷酸 辛胺乙酸酯 油酸 油烯基胺 邻二甲苯 苯酚 聚乙二醇 丙酸 乳酸丙酯 碳酸亚丙酯 丙二醇 丙二醇甲基醚 对 - 二甲苯 甲苯 磷酸三乙酯 三乙二醇 二甲苯磺酸 石蜡 矿物油 三氯乙烯 全氯乙烯 乙酸乙酯 乙酸戊酯 乙酸丁酯 丙二醇甲基醚 二乙二醇甲基醚 甲醇 乙醇 异丙醇以及更高分子量的醇, 诸如戊醇 四氢呋喃醇 己醇 辛醇 乙二醇 丙二醇 甘油 N- 甲基 -2- 吡咯烷酮等 [0429] 适合的固体载体是例如滑石 二氧化钛 叶蜡石粘土 硅石 凹凸棒石粘土 硅藻土 石灰石 碳酸钙 膨润土 钙蒙脱土 棉籽壳 小麦粉 大豆粉 浮石 木粉 胡桃壳粉 木素和类似的物质 [0430] 许多表面活性物质可以有利地用于固体和液体配制品两者中, 尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中 表面活性物质可以是阴离子的 阳离子的 非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂 湿润剂或悬浮剂或用于其他目的 典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐, 诸如十二烷基硫酸二乙醇铵 ; 烷基芳基磺酸酯的盐, 诸如十二烷基苯磺酸钙 ; 烷基酚 / 氧化烯加成产物, 诸如乙氧基化壬基苯酚 ; 醇 / 氧化烯加成产物, 诸如乙氧基化十三烷醇 ; 皂, 诸如硬脂酸钠 ; 烷基萘磺酸酯的盐, 诸如二丁基萘磺酸钠 ; 磺基丁二酸二烷基酯的盐, 诸如二 (2- 乙基己基 ) 磺基丁二酸钠 ; 山梨糖醇酯, 诸如山梨糖醇油酸酯 ; 季铵, 诸 47

48 42/109 页 如氯化十二烷基三甲基铵 ; 脂肪酸的聚乙二醇酯, 诸如聚乙二醇硬脂酸酯 ; 环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物 ; 以及磷酸单和二 - 烷酯的盐 ; 以及还有其他物质, 例如描述于 : McCutcheon 's Detergents and Emulsifiers Annual[ 麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴 ],MC Publishing Corp.[MC 出版公司 ],Ridgewood New Jersey[ 里奇伍德新泽西州 ](1981) [0431] 可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶作用抑制剂 粘度改性剂 助悬剂 染料 抗氧化剂 发泡剂 光吸收剂 混合助剂 消泡剂 络合剂 中和或改变 ph 的物质与缓冲液 腐蚀抑制剂 香料 湿润剂 吸收增强剂 微量营养素 增塑剂 助流剂 润滑剂 分散剂 增稠剂 防冻剂 杀微生物剂 以及液体与固体肥料 [0432] 根据本发明所述的组合物可以包括添加剂, 该添加剂包括植物或动物来源的油 矿物油 此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物 在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是该待施用的混合物的从 0.01% 至 10% 例如, 可以在喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中 优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油, 例如菜籽油 橄榄油或葵花籽油 ; 乳化的植物油 ; 植物来源的油的烷基酯, 例如甲基衍生物 ; 或动物来源的油, 诸如鱼油或牛脂 优选的油添加剂包括 C8-C22 脂肪酸的烷基酯, 尤其是 C12-C18 脂肪酸的甲基衍生物, 例如月桂酸 棕榈酸以及油酸的甲基酯 ( 分别为月桂酸甲酯 棕榈酸甲酯和油酸甲酯 ) 许多油衍生物获知于以下文献 :Compendium of Herbicide Adjuvants,10 th Edition,Southern Illinois University,2010[ 除草剂佐剂纲要, 第 10 版, 南伊利诺伊大学,2010] [0433] 这些本发明组合物总体上包括按重量计从 0.1% 至 99%, 尤其是按重量计从 0.1% 至 95% 的本发明的化合物以及按重量计从 1%99.9% 的配制佐剂, 该配制佐剂优选地包括按重量计从 0% 至 25% 的表面活性物质 而商用产品可以优选地被配制为浓缩剂, 最终使用者将通常使用稀释配制品 [0434] 施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质 施用方法 作物植物 待控制的有害生物 主要气候条件 以及受施用方法支配的其他因素 施用时间以及目标作物 一般来讲, 可以将化合物以从 1l/ha 至 2000l/ha, 尤其是从 10l/ha 到 1000l/ha 的比率施用 [0435] 优选的配制品可以具有以下成分 ( 重量 %): [0436] 可乳化的浓缩物 : [0437] 活性成分 :1% 至 95%, 优选 60% 至 90% [0438] 表面活性剂 :1% 至 30%, 优选 5% 至 20% [0439] 液体载体 :1% 至 80%, 优选 1% 至 35% [0440] 尘剂 (dust): [0441] 活性成分 :0.1% 至 10%, 优选 0.1% 至 5% [0442] 固体载体 :99.9% 至 90%, 优选 99.9% 至 99% [0443] 悬浮液浓缩剂 : [0444] 活性成分 :5% 至 75%, 优选 10% 至 50% [0445] 水 :94% 至 24%, 优选 88% 至 30% [0446] 表面活性剂 :1% 至 40%, 优选 2% 至 30% [0447] 可湿性粉剂 : [0448] 活性成分 :0.5% 至 90%, 优选 1% 至 80% 48

49 43/109 页 [0449] 表面活性剂 :0.5% 至 20%, 优选 1% 至 15% [0450] 固体载体 :5% 至 95%, 优选 15% 至 90% [0451] 颗粒剂 : [0452] 活性成分 :0.1% 至 30%, 优选 0.1% 至 15% [0453] 固体载体 :99.5% 至 70%, 优选 97% 至 85% [0454] 以下实例进一步阐述了 ( 但不限制 ) 本发明 : [0455] 可湿性粉剂 a) b) c) 活性成分 25% 50% 75% 木质素磺酸钠 5% 5% - 月桂基硫酸钠 3% - 5% 二异丁基萘磺酸钠 - 6% 10% 苯酚聚乙二醇醚 (7-8mol 的环氧乙烷 ) - 2% - 高度分散的硅酸 5% 10% 10% 高岭土 62% 27% - [0456] 将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨, 从而给 出可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂 [0457] 干种子处理用的粉剂 a) b) c) 活性成分 25% 50% 75% 轻质矿物油 5% 5% 5% 高度分散的硅酸 5% 5% - 高岭土 65% 40% - 滑石 - 20% [0458] 将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨, 从而给出 可以直接用于种子处理的粉剂 [0459] 可乳化浓缩剂 活性成分 10% 辛基酚聚乙二醇醚 (4-5mol 环氧乙烷 ) 3% 十二烷基苯磺酸钙 3% 蓖麻油聚乙二醇醚 (35mo 环氧乙烷 ) 4% 环己酮 30% 二甲苯混合物 50% [0460] 在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释从 这种浓缩物获得 [0461] 尘剂 a) b) c) 活性成分 5% 6% 4% 49

50 44/109 页 滑石 95% - - 高岭土 - 94% - 矿物填充剂 % [0462] 通过将该组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨获得立即可用的 尘剂 此类粉剂还可以用于种子的干拌种 [0463] [0464] [0465] 将该组合与这些佐剂混合并且研磨, 并且将混合物用水湿润 将混合物挤出并且 然后在空气流中干燥 [0466] 包衣颗粒剂 活性成分 8% 聚乙二醇 ( 分子量 200) 3% 高岭土 89% [0467] 将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中 以 此方式获得无尘的包衣颗粒剂 [0468] 悬浮液浓缩剂 [0469] 活性成分 40% 丙二醇 10% 壬基酚聚乙二醇醚 (15mol 的氧化乙烷 ) 6% 木质素磺酸钠 10% 羧甲基纤维素 1) 硅酮油 ( 处于在水中 75% 的乳液的形式 ) 1) 水 32% [0470] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合, 从而给出悬浮液浓缩剂, 可以通过使用水稀 释从该浓缩剂获得任何所希望稀释度的悬浮液 使用这样的稀释物, 可以对活的植物连同 植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒 倾倒或浸渍进行保护 [0471] 种子处理用的可流动性浓缩物 [0472] 50

51 45/109 页 [0473] [0474] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合, 从而给出悬浮液浓缩剂, 可以通过使用水稀释从该浓缩剂获得任何所希望稀释度的悬浮液 使用这样的稀释物, 可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒 倾倒或浸渍进行保护 [0475] 缓释的胶囊悬浮剂 [0476] 将 28 份的组合与 2 份的芳香族溶剂以及 7 份的甲苯二异氰酸酯 / 多亚甲基 - 聚苯基异氰酸酯 - 混合物 (8:1) 进行混合 将此混合物在 1.2 份的聚乙烯醇 0.05 份的消泡剂以及 51.6 份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的颗粒尺寸 向此乳液中加入 2.8 份的 1, 6- 己二胺于 5.3 份的水中的混合物 将该混合物搅拌直至聚合反应完成 将获得的胶囊悬浮液通过加入 0.25 份的增稠剂以及 3 份的分散剂进行稳定 该胶囊悬浮液配制品包含 28% 的活性成分 该介质胶囊的直径是 8 微米 -15 微米 将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上 [0477] 配制品类型包括乳液浓缩剂 (EC) 悬浮液浓缩物 (SC) 悬乳剂 (SE) 胶囊悬浮剂 (CS) 水可分散性颗粒剂 (WG) 可乳化性颗粒剂 (EG) 油包水型乳液 (EO) 水包油型乳液 (EW) 微乳液 (ME) 油分散体 (OD) 油悬剂 (OF) 油溶性液剂 (OL) 可溶性浓缩剂 (SL) 超低容量悬浮剂 (SU) 超低容量液剂 (UL) 母药(TK) 可分散性浓缩剂 (DC) 可湿性粉剂 (WP) 可溶性颗粒剂 (SG) 或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品 [0478] 通过添加其他有杀昆虫 杀螨和 / 或杀真菌活性的成分, 根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽, 并且适合于当时的环境 具有式 (I) 的化合物与其他具有杀昆虫 杀螨和 / 或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地 令人惊讶的优点, 这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性 例如, 植物对其更好的耐受性 降低的植物毒性, 昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间 ( 例如, 在研磨或者混合过程中, 在它们的储藏或它们的使用过程中 ) 更好的行为 [0479] 在这里, 合适的活性成分的添加物是例如下面类别的活性成分的代表物 : 有机磷化合物 硝基苯酚衍生物 硫脲 保幼激素 甲脒 二苯甲酮衍生物 脲类 吡咯衍生物 氨基甲酸酯 拟除虫菊酯 氯化烃 酰基脲 吡啶基亚甲基氨基衍生物 大环内酯类 新烟碱以及苏云金杆菌制剂 [0480] 以下具有式 (I) 的化合物与活性成分的混合物是优选的 ( 缩写 TX 意为 选自下组的一种化合物, 该组由描述于本发明的表 1 至表 96 和表 P 中的化合物组成 ): [0481] 佐剂, 该佐剂选自由以下物质组成的组 : 石油 ( 别名 )(628)+TX, [0482] 杀螨剂, 该杀螨剂选自由以下物质组成的组 :1,1- 二 (4- 氯苯基 )-2- 乙氧基乙醇 (IUPAC 名称 )(910)+TX 2,4- 二氯苯基苯磺酸酯 (IUPAC/ 化学文摘名 )(1059)+TX 2- 氟 -N- 甲 51

52 46/109 页 基 -N-1- 萘乙酰胺 (IUPAC 名称 )(1295)+TX 4- 氯苯基苯基砜 (IUPAC 名称 )(981)+TX 阿维菌素 (1)+TX 灭螨醌 (3)+TX 乙酰虫腈 [CCN]+TX 氟丙菊酯 (9)+TX 涕灭威 (16)+TX 涕灭砜威 (863)+TX α- 氯氰菊酯 (202)+TX 赛硫磷 (870)+TX 磺胺螨酯 [CCN]+TX 氨基硫代盐 (872)+ TX 胺吸磷 (875)+TX 胺吸磷草酸氢盐 (875)+TX 双甲脒 (24)+TX 杀螨特 (881)+TX 三氧化二砷 (882)+TX AVI382( 化合物代码 )+TX AZ 60541( 化合物代码 )+TX 益棉磷 (44)+TX 保棉磷 (azinphos-methyl)(45)+tx 偶氮苯 (IUPAC 名称 )(888)+TX 三唑锡 (azacyclotin)(46)+ TX 偶氮磷 (azothoate)(889)+tx 苯茵灵(62)+TX 苯诺沙磷 (benoxafos)( 替代名称 )[CCN] +TX 苯螨特 (benzoximate)(71)+tx 苯甲酸苄酯 (IUPAC 名称 )[CCN]+TX 联苯肼酯 (74)+TX 氟氯菊酯 (76)+TX 乐杀螨 (907)+TX 溴灭菊酯 ( 替代名称 )+TX 溴烯杀 (bromocyclene) (918)+TX 溴硫磷 (920)+TX 乙基溴硫磷 (921)+TX 溴螨酯 (bromopropylate)(94)+tx 噻嗪酮 (99)+TX 丁酮威 (103)+TX 丁酮砜威 (104)+TX 丁酮威 (butylpyridaben)( 替代名称 )+ TX 石硫合剂(calciumpolysulfide)(IUPAC 名称 )(111)+TX 毒杀芬 (campheechlor)(941)+ TX 氯灭杀威 (carbanolate)(943)+tx 甲萘威(115)+TX 克百威 (carbofuran)(118)+tx 卡波硫磷 (947)+TX CGA50 439( 研究代码 )(125)+TX 灭螨猛 (chinomethionat)(126)+tx 杀螨醚 (chlorbenside)(959)+tx 杀虫脒 (964)+TX 杀虫脒盐酸盐 (964)+TX 溴虫腈 (130)+ TX 敌螨 (968)+TX 杀螨酯 (chlorfenson)(970)+tx 敌螨特 (chlorfensulphide)(971)+tx 氯芬磷 (131)+TX 乙酯杀螨醇 (chlorobenzilate) (975)+TX 伊托明 (chloromebuform) (977)+TX 灭虫脲 (chloromethiuron)(978)+tx 丙酯杀螨醇 (chloropropylate)(983)+tx 毒死蜱 (145)+TX 甲基毒死蜱 (146)+TX 虫螨磷 (chlorthiophos) (994)+TX 瓜菊酯 (cinerin)i(696)+tx 瓜菊酯 II(696)+TX 瓜叶菊素 (cinerins)(696)+tx 四螨嗪 (158)+ TX 氯氰碘柳胺 ( 替代名称 )[CCN]+TX 库马磷 (174)+TX 克罗米通 ( 替代名称 )[CCN]+TX 巴毒磷 (crotoxyphos)(1010)+tx 硫杂灵 (1013)+TX 果虫磷 (cyanthoate)(1020)+tx 丁氟螨酯 (CAS 登记号 : )+TX 三氯氟氰菊酯 (196)+TX 三环锡 (199)+TX 氯氰菊酯 (201)+TX DCPM(1032)+TX DDT(219)+TX 田乐磷 (demephion)(1037)+tx 田乐磷 -O(1037)+ TX 田乐磷 -S(1037)+TX 内吸磷 (demeton) (1038)+TX 甲基内吸磷 (224)+TX 内吸磷 -O (1038)+TX 甲基内吸磷 -O(224)+TX 内吸磷 -S(1038)+TX 甲基内吸磷 -S(224)+TX 内吸磷 - S- 甲基磺隆 (demeton-s-methylsulphon) (1039)+TX 杀螨隆 (226)+TX 氯亚胺硫磷 (dialifos) (1042)+TX 二嗪磷 (227)+TX 苯氟磺胺 (230)+TX 敌敌畏 (236)+TX 甲氟磷 (dicliphos)( 替代名称 )+TX 开乐散 (242)+TX 百治磷 (243)+TX 遍地克(1071)+TX 甲氟磷 (dimefox)(1081)+tx 乐果 (262)+TX 二甲杀螨霉素 (dinactin)( 替代名称 )(653)+TX 消螨酚 (dinex)(1089)+tx 消螨酚 (dinex-diclexine)(1089)+tx 消螨通 (dinobuton)(269)+ TX 敌螨普 (dinocap)(270)+tx 敌螨普 -4[CCN]+TX 敌螨普 -6[CCN]+TX 二硝酯 (1090)+TX 硝戊酯 (dinopenton)(1092)+tx 硝辛酯 (dinosulfon)(1097)+tx 硝丁酯 (dinoterbon) (1098)+TX 敌恶磷 (1102)+TX 二苯砜 (IUPAC 名称 )(1103)+TX 双硫仑 ( 替代名称 )[CCN]+ TX 乙拌磷 (278)+TX DNOC(282)+TX 苯氧炔螨 (dofenapyn)(1113)+tx 多拉克汀 ( 替代名称 )[CCN]+TX 硫丹 (294)+TX 因毒磷 (endothion)(1121)+tx EPN(297)+TX 依立诺克丁( 替代名称 ) [CCN]+TX 乙硫磷 (309)+TX 益硫磷 (ethoate-methyl) (1134)+TX 乙螨唑 (etoxazole)(320)+tx 乙嘧硫磷 (etrimfos)(1142)+tx 抗螨唑 (fenazaflor)(1147)+tx 喹螨醚 (328)+TX 苯丁锡 (fenbutatinoxide)(330)+tx 苯硫威 (fenothiocarb)(337)+tx 52

53 47/109 页 甲氰菊酯 (342)+TX 吡螨胺 (fenpyrad)( 替代名称 )+TX 唑螨酯 (fenpyroximate)(345)+tx 芬螨酯 (fenson)(1157)+tx 氟硝二苯胺 (fentrifanil)(1161)+tx 氰戊菊酯 (349)+TX 氟虫腈 (3 5 4) + TX 嘧螨酯 (f l ua c ry py rim) (3 6 0) + TX 氟佐隆 ( ) + TX 氟螨噻 (flubenzimine)(1167)+tx 氟螨脲 (366)+TX 氟氰戊菊酯 (flucythrinate)(367)+tx 联氟螨 (fluenetil)(1169)+tx 氟虫脲 (370)+TX 氟氯苯菊酯 (flumethrin)(372)+tx 氟杀螨 (fluorbenside)(1174)+tx 氟胺氰菊酯 (fluvalinate)(1184)+tx FMC1137( 研究代码 ) (1185)+TX 抗螨脒 (405)+TX 抗螨脒盐酸盐 (405)+TX 安硫磷 (formothion)(1192)+tx 胺甲威 (formparanate)(1193)+tx γ-hch(430)+tx 果绿啶 (glyodin)(1205)+tx 苄螨醚 (halfenprox) (424)+TX 庚烯醚 (heptenophos) (432)+TX 十六碳烷基环丙烷羧酸酯 (IUPAC/ 化学文摘名 )(1216)+TX 噻螨酮 (441)+TX 碘甲烷 (IUPAC 名称 )(542)+TX 水胺硫磷 (isocarbophos)( 替代名称 )(473)+TX 异丙基 0-( 甲氧基氨基硫代磷酰基 ) 水杨酸酯 (IUPAC 名称 )(473)+TX 伊维菌素( 替代名称 )[CCN]+TX 茉莉菊酯 (jasmolin)i(696)+tx 茉莉菊酯 II(696)+TX 碘硫磷 (jodfenphos)(1248)+tx 林丹 (430)+TX 虱螨脲 (490)+TX 马拉硫磷 (492)+TX 苄丙二腈 (malonoben) (1254)+TX 灭蚜磷 (mecarbam) (502)+TX 地胺磷 (mephosfolan)(1261)+tx 甲硫芬 ( 替代名称 )[CCN]+TX 虫螨畏 (methacrifos)(1266)+tx 甲胺磷 (527)+TX 杀扑磷 (529)+TX 灭虫威 (530)+TX 灭多虫 (531)+TX 溴甲烷 (537)+TX 速灭威 (metolcarb)(550)+tx 速灭磷 (556)+TX 自克威 (mexacarbate)(1290)+tx 米尔螨素 (557)+TX 杀螨茵素肟 (milbemycinoxime) ( 替代名称 )[CCN]+TX 丙胺氟磷 (mipafox) (1293)+TX 久效磷 (561)+TX 茂硫磷 (morphothion)(1300)+tx 莫昔克丁 ( 替代名称 )[CCN] +TX 二溴磷 (567)+TX NC-184( 化合物代码 )+TX NC-512( 化合物代码 )+TX 氟蚁灵 (1309)+ TX 尼柯霉素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 戊氰威 (1313)+TX 戊氰威 1:1 氯化锌络合物 (1313)+TX NNI-0101( 化合物代码 )+TX NNI-0250( 化合物代码 )+TX 氧乐果 (594)+TX 杀线威 (602)+ TX 异亚砜磷 (1324)+TX 砜拌磷 (1325)+TX pp '-DDT(219)+TX 对硫磷 (615)+TX 氯菊酯 (626)+TX 石油 ( 替代名称 )(628)+TX 芬硫磷 (1330)+TX 稻丰散 (631)+TX 甲拌磷 (636)+ TX 伏杀硫磷 (637)+TX 硫环磷 (phosfolan)(1338)+tx 亚胺硫磷 (638)+TX 磷胺 (639)+TX 辛硫磷 (642)+TX 甲基嘧啶磷 (652)+TX 氯化松节油 (polychloroterpenes)( 传统名称 ) (1347)+TX 杀螨霉素(polynactins)( 替代名称 )(653)+TX 丙氯诺 (1350)+TX 丙溴磷 (662) +TX 蜱虱威 (promacyl)(1354)+tx 克螨特 (671)+TX 胺丙畏 (propetamphos)(673)+tx 残杀威 (678)+TX 乙噻唑磷 (prothidathion)(1360)+tx 发硫磷 (prothoate)(1362)+tx 除虫菊酯 I(696)+TX 除虫菊酯 II(696)+TX 除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX 哒螨灵(699)+TX 哒嗪硫磷 (pyridaphenthion)(701)+tx 嘧螨醚 (pyrimidifen)(706)+tx 嘧硫磷 (1370)+ TX 喹硫磷 (quinalphos)(711)+tx 喹硫磷 (quintiofos)(1381)+tx R-1492( 研究代码 ) (1382)+TX RA-17( 研究代码 )(1383)+TX 鱼藤酮 (722)+TX 八甲磷 (schr+dan)(1389)+tx 硫线磷 (sebufos)( 替代名称 )+TX 塞拉菌素 (selamectin)( 替代名称 )[CCN]+TX SI-0009 ( 化合物代码 )+TX 苏硫磷 (sophamide)(1402)+tx 季酮螨酯 (738)+TX 螺甲螨酯 (739)+TX SSI-121( 研究代码 )(1404)+TX 舒非仑 ( 替代名称 )[CCN]+TX 氟虫胺 (sulfluramid)(750)+ TX 治螟磷 (sulfotep)(753)+tx 硫黄 (754)+TX SZI-121( 研究代码 )(757)+TX 氟胺氰菊酯 (398)+TX 吡螨胺 (763)+TX TEPP(1417)+TX 叔丁威 (terbam)( 替代名称 )+TX 替罗磷 (777) +TX 三氯杀螨砜 (tetradifon)(786)+tx 杀螨霉素(tetranactin)( 替代名称 )(653)+TX 杀 53

54 48/109 页 螨硫醚 (t e t r a s u l) ( ) + T X 久效威 (t h i a f e n o x) ( 替代名称 ) + T X 抗虫威 (thiocarboxime)(1431)+tx 久效威 (thiofanox)(800)+tx 甲基乙拌磷 (thiometon)(801) +TX 克杀螨 (1436) +TX 苏力菌素 (thuringiensin) ( 替代名称 ) [CCN]+TX 威茵磷 (triamiphos) (1441)+TX 苯噻螨 (triarathene) (1443)+TX 三唑磷 (820)+TX 唑呀威 (triazuron)( 替代名称 )+TX 敌百虫 (824)+TX 氯苯乙丙磷 (trifenofos)(1455)+tx 甲杀螨霉素 (trinactin)( 替代名称 )(653)+TX 灭蚜硫磷 (847)+TX 氟吡唑虫 (vaniliprole) [CCN] 和 YI-5302( 化合物代码 )+TX, [0483] 杀藻剂, 该杀藻剂选自由以下物质组成的组 :3- 苯并 [b] 噻吩 -2- 基 -5,6- 二氢 -1, 4,2- 噁噻嗪 -4- 氧化物 [CCN]+TX 二辛酸铜 (IUPAC 名称 ) (170)+TX 硫酸铜 (172)+TX cybutryne[ccn]+tx 二氢萘醌 (dichlone)(1052)+tx 双氯酚 (232)+TX 茵多酸 (295)+TX 三苯锡 (fentin) (347) +TX 熟石灰 [CCN]+TX 代森钠 (na bam) (566) +TX 灭藻醌 (quinoclamine)(714)+tx 醌萍胺 (quinonamid)(1379)+tx 西玛津 (730)+TX 三苯锡乙酸盐 (IUPAC 名称 )(347) 和氢氧化三苯锡 (IUPAC 名称 )(347)+TX, [0484] 驱蠕虫剂, 该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组 : 阿巴美丁 (1)+TX 克芦磷酯 (1011)+TX 多拉克汀 ( 替代名称 )[CCN]+TX 依马克丁(291)+TX 依马克丁苯甲酸酯(291)+ TX 依立诺克丁 ( 替代名称 )[CCN]+TX 伊维菌素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 米尔倍霉素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 莫昔克丁 ( 替代名称 )[CCN]+TX 哌嗪 [CCN]+TX 塞拉菌素(selamectin)( 替代名称 )[CCN]+TX 多杀菌素 (737) 和硫菌灵 (thiophanate)(1435)+tx, [0485] 杀鸟剂, 该杀鸟剂选自由以下物质组成的组 : 氯醛糖 (127)+TX 异狄氏剂 (1122)+ TX 倍硫磷(346)+TX 吡啶 -4- 胺 (IUPAC 名称 )(23) 和士的宁 (745)+TX, [0486] 杀细菌剂, 该杀细菌剂选自由以下物质组成的组 :1- 羟基 -1H- 吡啶 -2- 硫酮 (IUPAC 名称 )(1222)+TX 4-( 喹喔啉 -2- 基氨基 ) 苯磺酰胺 (IUPAC 名称 )(748)+TX 8- 羟基喹啉硫酸盐 (446)+TX 溴硝醇 (97)+TX 二辛酸铜 (IUPAC 名称 )(170)+TX 氢氧化铜 (IUPAC 名称 )(169) +TX 甲酚 [CCN]+TX 双氯酚 (232)+TX 双吡硫翁 (1105)+TX 多地辛 (1112)+TX 敌磺钠 (fenaminosulf)(1144)+tx 甲醛 (404)+TX 汞加芬 ( 替代名称 )[CCN]+TX 春雷霉素 (483)+ TX 春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX 二 ( 二甲基二硫代氨基甲酸盐 ) 镍 (IUPAC 名称 )(1308) +TX 三氯甲基吡啶 (nitrapyrin) (580)+TX 辛噻酮 (octhilinone) (590)+TX 奥索利酸 (606)+TX 土霉素 (611)+TX 羟基喹啉硫酸钾 (446)+TX 烯丙苯噻唑 (probenazole)(658)+ TX 链霉素 (744)+TX 链霉素倍半硫酸盐 (744)+TX 叶枯酞 (766)+TX 和硫柳汞 ( 替代名称 ) [CCN]+TX, [0487] 生物试剂, 该生物试剂选自由以下物质构成的组 : 棉褐带卷蛾颗粒体病毒 (Adoxophyes orana GV)( 替代名称 )(12)+TX 放射形土壤杆菌 ( 替代名称 )(13)+TX 捕食螨 ( 替代名称 )(19)+TX 芹菜夜蛾核多角体病毒 (Anagrapha falcifera NPV)( 替代名称 )(28) +TX Anagrus atomus( 替代名称 )(29)+TX 蚜虫寄生蜂 ( 替代名称 )(33)+TX 棉蚜寄生蜂 ( 替代名称 )(34)+TX 食蚜瘿蚊 ( 替代名称 )(35)+TX 苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒 (Autographa californica NPV)( 替代名称 )(38)+TX 坚强芽孢杆菌 ( 替代名称 )(48)+TX 球形芽孢杆菌 ( 学名 )(49)+TX 苏云金杆菌 (Bacillus thuringiensis Berliner)( 学名 )(51)+TX 苏云金杆菌鲇泽亚种 (Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)( 学名 )(51)+TX 苏云金杆菌以色列亚种 (Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)( 学名 )(51)+TX 苏云金杆菌日 54

55 49/109 页 本亚种 (Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)( 学名 )(51)+TX 苏云金杆菌 k. (Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)( 学名 )(51)+TX 苏云金杆菌 t.(bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)( 学名 )(51)+TX 球孢白僵茵 ( 替代名称 )(53)+TX 布氏白僵茵 ( 替代名称 ) (54)+TX 草蜻蛉 ( 替代名称 ) (151)+TX 孟氏隐唇瓢虫 ( 替代名称 ) (178)+TX 苹果蠹蛾颗粒体病毒 (Cydia pomonella GV)( 替代名称 )(191)+TX 西伯利亚离颚茧蜂 ( 替代名称 ) (212)+TX 豌豆潜叶蝇姬小蜂 ( 替代名称 )(254)+TX 丽蚜小蜂 ( 学名 ) (293)+TX 桨角蚜小蜂 ( 替代名称 )(300)+TX 玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)( 替代名称 )(431)+TX 嗜茵异小杆线虫和 H.megidis( 替代名称 )(433)+TX 会聚长足瓢虫 (Hippodamia convergens) ( 替代名称 ) (442)+TX 橘粉介壳虫寄生蜂 (Leptomastix dactylopii)( 替代名称 )(488)+TX 盲蝽 (Macrolophus caliginosus)( 替代名称 )(491)+ TX 甘蓝夜蛾核多角体病毒 (Mamestra brassicae NPV)( 替代名称 )(494)+TX Metaphycus helvolus( 替代名称 )(522)+TX 黄绿绿僵茵 (Metarhizium anisopliae var.acridum)( 学名 )(523)+TX 金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)( 学名 ) (523)+TX 松黄叶蜂 (Neodiprion sertifer) 核多角体病毒和红头松树叶蜂 (N.lecontei) 核多角体病毒 ( 替代名称 )(575)+TX 小花蝽 ( 替代名称 )(596)+TX 玫烟色拟青霉 ( 替代名称 ) (613) +TX 智利捕植螨 ( 替代名称 ) (644) +TX 甜菜夜蛾 (Spodoptera exigua multicapsid) 多核衣壳核多角体病毒 ( 学名 )(741)+TX 毛蚊线虫 ( 替代名称 )(742)+TX 小卷蛾斯氏线虫 ( 替代名称 ) (742)+TX 夜蛾斯氏线虫 ( 替代名称 ) (742)+TX Steinernema glaseri( 替代名称 )(742)+TX Steinernema riobrave( 替代名称 )(742)+TX Steinernema riobravis( 替代名称 )(742)+TX Steinernema scapterisci( 替代名称 )(742)+TX 斯氏线虫属 ( 替代名称 )(742)+TX 赤眼蜂属 ( 替代名称 )(826)+TX 西方盲走螨 ( 替代名称 )(844) 和蜡蚧轮枝茵 ( 替代名称 )(848)+TX, [0488] 土壤消毒剂, 该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组 : 碘甲烷 (IUPAC 名称 )(542) 和甲基溴 (537)+TX, [0489] 化学不育剂, 该化学不育剂选自由以下物质组成的组 : 唑磷嗪 (apholate)[ccn]+ TX 双 ( 氮丙啶 ) 甲氨基膦硫化物 (bisazir)( 替代名称 )[CCN]+TX 白消安 ( 替代名称 )[CCN]+ TX 除虫脲 (250)+TX 迪麦夫 (dimatif)( 替代名称 )[CCN]+TX 六甲蜜胺 (hemel)[ccn]+tx 六甲磷 (hempa)[ccn]+tx 甲基涕巴 (metepa)[ccn]+tx 甲硫涕巴 (methiotepa)[ccn]+tx 不育特 (methylapholate)[ccn]+tx 不孕啶 (morzid)[ccn]+tx 氟幼脲 (penfluron)( 替代名称 )[CCN]+TX 涕巴 (tepa)[ccn]+tx 硫代六甲磷 (thiohempa)( 替代名称 )[CCN]+TX 硫涕巴 ( 替代名称 )[CCN]+TX 曲他胺 ( 替代名称 )[CCN] 和尿烷亚胺 ( 替代名称 )[CCN]+TX, [0490] 昆虫信息素, 该昆虫信息素选自由以下物质组成的组 :(E)- 癸 -5- 烯 -1- 基乙酸酯与 (E)- 癸 -5- 烯 -1- 醇 (IUPAC 名称 )(222)+TX (E)- 十三碳 -4- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 ) (829)+TX (E)-6- 甲基庚 -2- 烯 -4- 醇 (IUPAC 名称 )(541)+TX (E,Z)- 十四碳 -4,10- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(779)+TX (Z)- 十二碳 -7- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(285)+TX (Z)- 十六碳 -11- 烯醛 (IUPAC 名称 )(436)+TX (Z)- 十六碳 -11- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 ) (437)+TX (Z)- 十六碳 -13- 烯 -11- 炔 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(438)+TX (Z)- 二十 -13- 烯 酮 (IUPAC 名称 )(448)+TX (Z)- 十四碳 -7- 烯 -1- 醛 (IUPAC 名称 )(782)+TX (Z)- 十四碳 - 9- 烯 -1- 醇 (IUPAC 名称 )(783)+TX (Z)- 十四碳 -9- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(784)+TX 55

56 50/109 页 (7E,9Z)- 十二碳 -7,9- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(283)+TX (9Z,11E)- 十四碳 -9,11- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(780)+TX (9Z,12E)- 十四碳 -9,12- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(781)+TX 14- 甲基十八 -1- 烯 (IUPAC 名称 )(545)+TX 4- 甲基壬醛 -5- 醇与 4- 甲基壬醛 - 5- 酮 (IUPAC 名称 )(544)+TX Α- 摩的斯曲里汀 (multistriatin)( 替代名称 )[CCN]+TX 西部松小蠹集合信息素 (brevicomin)( 替代名称 )[CCN]+TX 十二碳二烯醇 (codlelure)( 替代名称 )[CCN]+TX 十二碳二烯醇 (codlemone)( 替代名称 )(167)+TX 诱蝇酮 (cuelure)( 替代名称 )(179)+TX 环氧十九烷 (disparlure)(277)+tx 十二碳 -8- 烯 -1 基乙酸酯 (IUPAC 名称 ) (286)+TX 十二碳 -9- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(287)+TX 十二碳 -8+TX 10- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(284)+TX dominicalure( 替代名称 )[CCN]+TX 4- 甲基辛酸乙酯 (IUPAC 名称 )(317)+TX 丁香酚 ( 替代名称 )[CCN]+TX 南部松小蠹集合信息素 (frontalin)( 替代名称 )[CCN]+TX 诱虫十六酯 (gossyplure)( 替代名称 )(420)+TX 诱杀烯混剂 (grandlure) (421)+TX 诱杀烯混剂 I( 替代名称 )(421)+TX 诱杀烯混剂 II( 替代名称 )(421)+TX 诱杀烯混剂 III ( 替代名称 ) (421) +TX 诱杀烯混剂 IV ( 替代名称 ) (421) +TX 醋酸十六烯酯 (hexalure) [CCN]+TX 齿小蠹二烯醇 (ipsdienol) ( 替代名称 ) [CCN]+TX 小蠢烯醇 (ipsenol) ( 替代名称 )[CCN]+TX 金龟子性诱剂 (japonilure) ( 替代名称 ) (481)+TX lineatin( 替代名称 )[CCN]+TX litlure( 替代名称 )[CCN]+TX 粉纹夜蛾性诱剂 (looplure) ( 替代名称 )[CCN]+TX 诱杀酯 (medlure)[ccn]+tx megatomoicacid( 替代名称 )[CCN]+TX 诱虫醚 (methyl eugenol)( 替代名称 )(540)+TX 诱虫烯 (muscalure)(563)+tx 十八 -2,13- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(588)+TX 十八 -3,13- 二烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 )(589)+ TX 贺康彼 (orfralure)( 替代名称 )[CCN]+TX oryctalure( 替代名称 )(317)+TX 非乐康 (ostramone)( 替代名称 )[CCN]+TX 诱虫环 (siglure)[ccn]+tx sordidin( 替代名称 )(736) +TX 食菌甲诱醇 (sulcatol)( 替代名称 )[CCN]+TX 十四 -11- 烯 -1- 基乙酸酯 (IUPAC 名称 ) (785)+TX 特诱酮 (839)+TX 特诱酮 A( 别岩 )(839)+TX 特诱酮 B1( 替代名称 )(839)+TX 特诱酮 B2( 替代名称 )(839)+TX 特诱酮 C( 替代名称 )(839) 和 trunc-call( 替代名称 )[CCN]+TX, [0491] 昆虫驱避剂, 该昆虫驱避剂选自以下物质组成的组 :2-( 辛基硫代 ) 乙醇 (IUPAC 名称 )(591)+TX 避蚊酮 (butopyronoxyl)(933)+tx 丁氧基 ( 聚丙二醇 )(936)+TX 己二酸二丁酯 (IUPAC 名称 ) (1046)+TX 邻苯二甲酸二丁酯 (1047)+TX 丁二酸二丁酯 (IUPAC 名称 ) (1048)+TX 避蚊胺 [CCN]+TX 避蚊胺 [CCN]+TX 驱蚊酯 (dimethyl carbate)[ccn]+tx 乙基己二醇 (1137)+TX 己脲 [CCN]+TX 甲喹丁 (methoquin-butyl)(1276)+tx 甲基新癸酰胺 [CCN]+TX 氨羰基甲酸酯 (oxamate)[ccn] 和羟哌酯 [CCN]+TX, [0492] 杀昆虫剂, 该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组 :1- 二氯 -1- 硝基乙烷 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(1058)+TX 1,1- 二氯 -2,2- 二 (4- 乙基苯基 ) 乙烷 (IUPAC 名称 )(1056)+TX 1,2- 二氯丙烷 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(1062)+TX 带有 1,3- 二氯丙烯的 1,2- 二氯丙烷 (IUPAC 名称 )(1063)+TX 1- 溴 -2- 氯乙烷 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(916)+TX 乙酸 2,2,2- 三氯 -1-(3,4- 二氯苯基 ) 乙基酯 (IUPAC 名称 )(1451)+TX 2,2- 二氯乙烯基 2- 乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯 (IUPAC 名称 )(1066)+TX 二甲基氨基甲酸 2-(1,3- 二硫杂环戊烷 -2- 基 ) 苯基酯 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(1109)+TX 硫氰酸 2-(2- 丁氧基乙氧基 ) 乙基酯 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(935)+ TX 甲基氨基甲酸 2-(4,5- 二甲基 -1,3- 二氧环戊烷 -2- 基 ) 苯基酯 (IUPAC/ 化学文摘名称 ) (1084)+TX 2-(4- 氯 -3,5- 二甲苯基氧基 ) 乙醇 (IUPAC 名称 )(986)+TX 2- 氯乙烯基二乙基磷 56

57 51/109 页 酸酯 (IUPAC 名称 )(984)+TX 2- 咪唑啉酮 (IUPAC 名称 )(1225)+TX 2- 异戊酰基茚满 -1,3- 二酮 (IUPAC 名称 ) (1246)+TX 甲基氨基甲酸 2- 甲基 ( 丙 -2- 炔基 ) 氨基苯基酯 (IUPAC 名称 ) (1284)+TX 月桂酸 2- 硫氰基乙基酯 (IUPAC 名称 )(1433)+TX 3- 溴 -1- 氯丙 -1- 烯 (IUPAC 名称 )(917)+TX 二甲基氨基甲酸 3- 甲基 -1- 苯基吡唑 -5- 基酯 (IUPAC 名称 )(1283)+TX 甲基氨基甲酸 4- 甲基 ( 丙 -2- 炔基 ) 氨基 -3,5- 二甲苯基酯 (IUPAC 名称 )(1285)+TX 二甲基氨基甲酸 5,5- 二甲基 -3- 氧代环己 -1- 烯基酯 (IUPAC 名称 )(1085)+TX 阿维菌素 (1)+TX 乙酰甲胺磷 (2)+TX 啶虫脒 (4)+TX 家蝇磷( 替代名称 )[CCN]+TX 乙酰虫腈 [CCN]+TX 氟丙菊酯 (9)+TX 丙烯腈 (IUPAC 名称 )(861)+TX 棉铃威 (15)+TX 涕灭威 (16)+TX 涕灭砜威 (863)+TX 氯甲桥萘 (864)+TX 烯丙菊酯 (17)+TX 阿洛氨菌素( 替代名称 )[CCN]+TX 除害威 (866)+TX α- 氯氰菊酯 (202)+TX α- 蜕皮激素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 磷化铝 (640)+TX 赛硫磷 (870)+TX 硫代酰胺 (872)+TX 灭害威(873)+TX 胺吸磷 (875)+TX 胺吸磷草酸氢盐 (875)+TX 双甲脒 (24)+ TX 新烟碱 (877)+TX 乙基杀扑磷 (883)+TX AVI382( 化合物代码 )+TX AZ60541( 化合物代码 )+TX 印楝素 ( 替代名称 )(41)+TX 甲基吡啶磷 (42)+TX 谷硫磷 - 乙基 (44)+TX 谷硫磷 - 甲基 (45)+TX 偶氮磷 (889)+TX 苏云金芽孢杆菌 δ 内毒素类 ( 替代名称 )(52)+TX 六氟硅酸钡 ( 替代名称 )[CCN]+TX 多硫化钡 (IUPAC/ 化学文摘名称 ) (892)+TX 熏菊酯 [CCN]+TX Bayer22/190( 研究代码 )(893)+TX Bayer22408( 研究代码 )(894)+TX 噁虫威 (58)+TX 丙硫克百威 (60)+TX 杀虫磺 (66)+TX β 氟氯氰菊酯 (194)+TX β- 氯氰菊酯 (203)+TX 联苯菊酯 (76)+TX 生物烯丙菊酯 (78)+TX 生物烯丙菊酯 S- 环戊烯基异构体 ( 替代名称 )(79)+TX 戊环苄呋菊酯 (bioethanomethrin)[ccn]+tx 生物氯菊酯 (908)+TX 除虫菊酯 (80)+TX 二 (2- 氯乙基 ) 醚 (IUPAC 名称 )(909)+TX 双三氟虫脲 (83)+TX 硼砂 (86)+TX 溴灭菊酯 ( 替代名称 ) +TX 溴苯烯磷 (914)+TX 溴杀烯 (918)+TX 溴 -DDT( 替代名称 )[CCN]+TX 溴硫磷 (920)+TX 溴硫磷 - 乙基 (921)+TX 合杀威 (924)+TX 噻嗪酮 (99)+TX 畜虫威 (926)+TX 脱甲基丁嘧啶磷 (butathiofos)(927)+tx 丁酮威 (103)+TX 丁酯膦 (932)+TX 丁酮砜威 (104)+TX 丁基哒螨灵 ( 替代名称 )+TX 硫线磷 (109)+TX 砷酸钙 [CCN]+TX 氰化钙 (444)+TX 多硫化钙 (IUPAC 名称 )(111)+TX 毒杀芬 (941)+TX 氯灭杀威 (943)+TX 甲萘威 (115)+TX 克百威 (118)+TX 二硫化碳 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(945)+TX 四氯化碳 (IUPAC 名称 )(946)+TX 三硫磷 (947)+ TX 丁硫克百成 (119)+TX 杀螟丹 (123)+TX 杀螟丹盐酸盐 (123)+TX 西伐丁 ( 替代名称 ) (725)+TX 冰片丹 (960)+TX 氯丹 (128)+TX 开蓬 (963)+TX 杀虫脒 (964)+TX 杀虫脒盐酸盐 (964)+TX 氯氧磷 (129)+TX 溴虫腈 (130)+TX 毒虫畏 (131)+TX 定虫隆(132)+TX 氯甲磷 (136)+TX 氯仿 [CCN]+TX 三氯硝基甲烷 (141)+TX 氯辛硫磷 (989)+TX 灭虫吡啶 (990)+TX 毒死蜱 (145)+TX 毒死蜱 - 甲基 (146)+TX 虫螨磷 (994)+TX 环虫酰肼 (150)+TX 灰菊素 I (696)+TX 灰菊素 II(696)+TX 灰菊素类 (696)+TX 顺式苄呋菊酯 (cis-resmethrin)( 替代名称 )+TX 顺式苄呋菊酯 (cismethrin)(80)+tx 功夫菊酯 ( 替代名称 )+TX 除线威 (999)+ TX 氯氰碘柳胺 ( 替代名称 )[CCN]+TX 噻虫胺 (165)+TX 乙酰亚砷酸铜 [CCN]+TX 砷酸铜 [CCN]+TX 油酸铜 [CCN]+TX 蝇毒磷 (174)+TX 畜虫磷 (1006)+TX 克罗米通 ( 替代名称 ) [CCN]+TX 巴毒磷 (1010)+TX 克芦磷酯 (1011)+TX 冰晶石 ( 替代名称 )(177)+TX CS708( 研究代码 )(1012)+TX 苯腈膦 (1019)+TX 杀螟睛 (184)+TX 果虫磷 (1020)+TX 环虫菊酯 [CCN] +TX 乙氰菊酯 (188)+TX 氟氯氰菊酯 (193)+TX 三氯氟氰菊酯 (196)+TX 氯氰菊酯 (201)+ TX 苯氰菊酯 (206)+TX 环丙马秦 (209)+TX 畜蜱磷 ( 替代名称 )[CCN]+TX d- 柠檬烯 ( 替代名 57

58 52/109 页 称 )[CCN]+TX d- 四甲菊酯 ( 替代名称 )(788)+TX DAEP(1031)+TX 棉隆 (216)+TX DDT(219)+ TX 单甲基克百威 (decarbofuran)(1034)+tx 溴氰菊酯 (223)+TX 田乐磷 (1037)+TX 田乐磷 -O(1037)+TX 田乐磷 -S(1037)+TX 内吸磷 (1038)+TX 内吸磷 - 甲基 (224)+TX 内吸磷 -O (1038)+TX 内吸磷 -O- 甲基 (224)+TX 内吸磷 -S(1038)+TX 内吸磷 -S- 甲基 (224)+TX 内吸磷 -S- 甲基砜 (1039)+TX 丁醚脲 (226)+TX 氯亚胺硫磷 (1042)+TX 二胺磷 (1044)+TX 二嗪磷 (227) +TX 异氯磷 (1050) +TX 除线磷 (1051) +TX 敌敌畏 (236) +TX 迪克力弗斯 (dicliphos)( 替代名称 )+TX 迪克莱赛尔 (dicresyl)( 替代名称 )[CCN]+TX 百治磷 (243)+ TX 地昔尼尔 (244)+TX 狄氏刑 (1070)+TX 二乙基 5- 甲基吡唑 -3- 基磷酸酯 (IUPAC 名称 ) (1076)+TX 除虫脲 (250)+TX 二羟丙茶碱 (dilor) ( 替代名称 )[CCN]+TX 四氟甲醚菊酯 [CCN]+TX 甲氟磷 (1081)+TX 地麦威 (1085)+TX 乐果 (262)+TX 苄菊酯 (1083)+TX 甲基毒虫畏 (265)+TX 敌蝇威 (1086)+TX 消螨酚 (1089)+TX 消螨酚 (dinex-diclexine)(1089)+ TX 丙硝酚 (1093)+TX 戊硝酚 (1094)+TX 达诺杀 (1095)+TX 呋虫胺 (271)+TX 苯虫醚 (1099)+TX 蔬果磷 (1100)+TX 二氧威 (1101)+TX 敌恶磷 (1102)+TX 乙拌磷 (278)+TX 苯噻乙双硫磷 (dithicrofos)(1108)+tx DNOC(282)+TX 多拉克汀 ( 替代名称 )[CCN]+TX DSP (1115)+TX 蜕皮激素 ( 替代名称 )[CCN]+TX EI1642( 研究代码 )(1118)+TX 甲氧基阿维菌素 (291)+TX 甲氧基阿维菌素苯甲酸盐 (291)+TX EMPC(1120)+TX 烯炔菊酯 (292)+TX 硫丹 (294)+TX 因毒磷 (1121)+TX 异狄氏剂 (1122)+TX EPBP(1123)+TX EPN(297)+TX 保幼醚 (1124)+TX 依立诺克丁 ( 替代名称 ) [CCN]+TX 高氰戊菊酯 (302)+TX 牛津郡丙硫磷 (etaphos)( 替代名称 )[CCN]+TX 乙硫苯威 (308)+TX 乙硫磷 (309)+TX 乙虫腈 (310)+TX 益硫磷 - 甲基 (1134)+TX 灭线磷 (312)+TX 甲酸乙酯 (IUPAC 名称 )[CCN]+TX 乙基 -DDD( 替代名称 )(1056)+TX 二溴化乙烯 (316)+TX 二氯化乙烯 ( 化学名称 )(1136)+TX 环氧乙烷 [CCN]+ TX 醚菊酯 (319)+TX 乙嘧硫磷 (1142)+TX EXD(1143)+TX 氨磺磷 (323)+TX 苯线磷 (326)+ TX 抗螨唑 (1147)+TX 皮蝇磷 (1148)+TX 苯硫威 (1149)+TX 芬氟司林 (1150)+TX 杀螟硫磷 (335)+TX 丁苯威 (336)+TX 嘧酰虫胺 (fenoxacrim)(1153)+tx 苯氧威 (340)+TX 吡氯氰菊酯 (1155)+TX 甲氰菊酯 (342)+TX 吡螨胺 (fenpyrad)( 替代名称 )+TX 丰索磷 (1158)+TX 倍硫磷 (346)+TX 倍硫磷 - 乙基 [CCN]+TX 氰戊菊酯 (349)+TX 氟虫腈 (354)+TX 氟啶虫酰胺 (358)+TX 氟虫酰胺 (CAS 登记号 : )+TX 伏康脲 (flucofuron)(1168)+tx 氟环脲 (366)+TX 氟氰戊菊酯 (367)+TX 联氟螨 (1169)+TX 嘧虫胺 [CCN]+TX 氟虫脲 (370)+TX 三氟醚菊酯 (1171)+TX 氟氯苯菊酯 (372)+TX 氟胺氰菊酯 (1184)+TX FMC1137( 研究代码 ) (1185)+TX 地虫磷 (1191)+TX 伐虫脒 (405)+TX 伐虫脒盐酸盐 (405)+TX 安硫磷 (1192)+ TX 藻螨威 (formparanate)(1193)+tx 丁苯硫磷 (1194)+TX 福司吡酯 (1195)+TX 噻唑酮磷 (408)+TX 丁硫环磷 (1196)+TX 呋线威(412)+TX 抗虫菊 (1200)+TX γ- 氯氟氰菊酯 (197)+ TX γ-hch(430)+tx 双胍盐 (422)+TX 双胍醋酸盐 (422)+TX GY-81( 研究代码 )(423)+TX 苄螨醚 (424)+TX 氯虫酰肼 (425)+TX HCH(430)+TX HEOD(1070)+TX 飞布达 (1211)+TX 庚烯磷 (432)+TX 速杀硫磷[CCN]+TX 氟铃脲 (439)+TX HHDN(864)+TX 氟蚁腙 (443)+TX 氢氰酸 (444)+TX 烯虫乙酯 (445)+TX 海驱威 (hyquincarb)(1223)+tx 吡虫啉 (458)+TX 炔咪菊酯 (460)+TX 茚虫威 (465)+TX 碘甲烷 (IUPAC 名称 ) (542)+TX IPSP(1229)+TX 氯唑磷 (1231)+TX 碳氯灵 (1232)+TX 水胺硫磷 ( 替代名称 )(473)+TX 异艾氏剂 (1235)+TX 异柳磷 (1236)+TX 移栽灵 (1237)+TX 异丙威 (472)+TX O-( 甲氧基氨基硫代磷酰基 ) 水杨酸异丙酯 58

59 53/109 页 (IUPAC 名称 )(473)+TX 稻瘟灵 (474)+TX 异拌磷 (1244)+TX 恶唑磷 (480)+TX 伊维菌素( 替代名称 )[CCN]+TX 茉酮菊素 I(696)+TX 茉酮菊素 II(696)+TX 碘硫磷 (1248)+TX 保幼激素 I( 替代名称 )[CCN]+TX 保幼激素 II( 替代名称 )[CCN]+TX 保幼激素 III( 替代名称 )[CCN]+ TX 氯戊环 (1249)+TX 烯虫炔酯 (484)+TX λ- 氯氟氰菊酯 (198)+TX 砷酸铅 [CCN]+TX 雷皮菌素 (CCN)+TX 对溴磷 (1250)+TX 林旦 (430)+TX 丙嘧硫磷 (lirimfos)(1251)+tx 虱螨脲 (490)+TX 噻唑磷 (1253)+TX 间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯 (IUPAC 名称 )(1014)+TX 磷化镁 (IUPAC 名称 )(640)+TX 马拉硫磷 (492)+TX 特螨腈 (1254)+TX 叠氮磷 (1255)+TX 灭蚜磷 (502)+TX 四甲磷 (1258)+TX 灭蚜硫磷 (1260)+TX 地安磷 (1261)+TX 氯化亚汞 (513)+TX 线虫灵 (mesulfenfos)(1263)+tx 氰氟虫腙 (CCN)+TX 威百亩 (519)+TX 威百亩钾 ( 替代名称 )(519)+TX 威百亩钠 (519)+TX 虫螨畏 (1266)+TX 甲胺磷 (527)+TX 甲烷磺酰氟 (IUPAC/ 化学文摘名称 )(1268)+TX 杀扑磷 (529)+TX 灭虫威 (530)+TX 杀虫乙烯磷 (1273)+TX 灭多威 (531)+TX 烯虫酯 (532)+TX 甲喹丁 (1276)+TX 甲醚菊酯 ( 替代名称 )(533)+TX 甲氧滴滴涕 (534)+TX 甲氧苯酰 (535)+TX 溴甲烷 (537)+TX 异硫氰酸甲酯 (543)+TX 甲基氯仿 ( 替代名称 )[CCN]+TX 二氯甲烷 [CCN]+TX 甲氧苄氟菊酯 [CCN]+TX 速灭威 (550)+TX 恶虫酮 (1288)+TX 速灭磷 (556)+TX 兹克威 (1290)+TX 密灭汀 (557)+TX 米尔倍霉素( 替代名称 ) [CCN]+TX 丙胺氟磷 (1293)+TX 灭蚁灵 (1294)+TX 久效磷(561)+TX 茂硫磷 (1300)+TX 莫昔克丁 ( 替代名称 )[CCN]+TX 萘酞磷 ( 替代名称 )[CCN]+TX 二溴磷 (567)+TX 萘 (IUPAC/ 化学文摘名称 ) (1303)+TX Nc-170( 研究代码 ) (1306)+TX NC-184( 化合物代码 )+TX 烟碱 (578)+TX 硫酸烟碱 (578)+TX 氟蚁灵 (1309)+TX 烯啶虫胺 (579)+TX 硝乙脲噻唑 (nithiazine)(1311)+tx 戊氰威 (1313)+TX 戊氰威 1:1 氯化锌络合物 (1313)+TX NNI-0101 ( 化合物代码 )+TX NNI-0250( 化合物代码 )+TX 降烟碱 ( 传统名称 )(1319)+TX 双苯氟脲 (585)+TX 多氟脲 (586)+TX O-5- 二氯 -4- 碘苯基 O- 乙基乙基硫代膦酸酯 (IUPAC 名称 ) (1057)+TX O,O- 二乙基 O-4- 甲基 -2- 氧代 -2H- 色烯 -7- 基硫代膦酸酯 (IUPAC 名称 )(1074)+ TX O,O- 二乙基 O-6- 甲基 -2- 丙基嘧啶 -4- 基硫代膦酸酯 (IUPAC 名称 )(1075)+TX O,O,O, O - 四丙基二硫代焦磷酸酯 (IUPAC 名称 )(1424)+TX 油酸 (IUPAC 名称 )(593)+TX 氧化乐果 (594)+TX 杀线威 (602)+TX 砜吸磷- 甲基 (609)+TX 异亚砜磷 (1324)+TX 砜拌磷 (1325)+ TX pp -DDT(219)+TX 对 - 二氯苯 [CCN]+TX 对硫磷 (615)+TX 对硫磷 - 甲基 (616)+TX 氟幼脲 ( 替代名称 )[CCN]+TX 五氯苯酚 (623)+TX 月桂酸五氯苯基酯 (IUPAC 名称 )(623)+TX 氯菊酯 (626)+TX 石油油料类 ( 替代名称 )(628)+TX PH60-38( 研究代码 )(1328)+TX 芬硫磷 (1330)+TX 苯醚菊酯 (630)+TX 稻丰散 (631)+TX 甲拌磷 (636)+TX 伏杀硫磷 (637)+TX 硫环磷 (1338)+TX 亚胺硫磷 (638)+TX 对氯硫磷 (1339)+TX 磷胺 (639)+TX 磷化氢 (IUPAC 名称 )(640)+TX 辛硫磷 (642)+TX 辛硫磷 - 甲基 (1340)+TX 甲胺基嘧啶磷 (pirimetaphos) (1344)+TX 抗蚜威 (651)+TX 虫螨磷 - 乙基 (1345)+TX 虫螨磷 - 甲基 (652)+TX 聚氯二环戊二烯异构体类 (IUPAC 名称 )(1346)+TX 聚氯萜类 ( 传统名称 )(1347)+TX 亚砷酸钾 [CCN]+ TX 硫氰酸钾 [CCN]+TX 丙炔菊酯 (655)+TX 早熟素 I( 替代名称 )[CCN]+TX 早熟素 II( 替代名称 )[CCN]+TX 早熟素 III( 替代名称 )[CCN]+TX 乙酰嘧啶磷 (primidophos)(1349)+tx 丙溴磷 (662)+TX 丙氟菊酯 [CCN]+TX 蜱虱威 (1354)+TX 猛杀威 (1355)+TX 丙虫磷 (1356)+ TX 胺丙畏 (673)+TX 残杀威 (678)+TX 乙噻唑磷 (1360)+TX 丙硫磷 (686)+TX 发硫磷 (1362)+TX 丙苯烃菊酯 (protrifenbute)[ccn]+tx 吡蚜酮 (688)+TX 吡唑硫磷 (689)+TX 59

60 54/109 页 定菌磷 (693)+TX 苄呋菊酯 (pyresmethrin)(1367)+tx 除虫菊酯 I(696)+TX 除虫菊酯 II (696)+TX 除虫菊酯类 (696)+TX 哒螨灵(699)+TX 啶虫丙醚(700)+TX 哒嗪硫磷 (701)+TX 嘧螨醚 (706)+TX 嘧硫磷 (1370)+TX 吡丙醚 (708)+TX 苦木提取物 (quassia)( 替代名称 ) [CCN]+TX 喹硫磷 (quinalphos)(711)+tx 喹硫磷 - 甲基 (1376)+TX 畜宁磷 (1380)+TX 喹硫磷 (quintiofos)(1381)+tx R-1492( 研究代码 )(1382)+TX 雷复尼特 ( 替代名称 )[CCN]+TX 苄呋菊酯 (719)+TX 鱼藤酮 (722)+TX RU15525( 研究代码 )(723)+TX RU25475( 研究代码 ) (1386)+TX 尼亚那 (ryania)( 替代名称 )(1387)+TX 利阿诺定 ( 传统名称 )(1387)+TX 沙巴藜芦 ( 替代名称 )(725)+TX 八甲磷 (1389)+TX 硫线磷 ( 替代名称 )+TX 塞拉菌素 ( 替代名称 ) [CCN]+TX SI-0009( 化合物代码 )+TX SI-0205( 化合物代码 )+TX SI-0404( 化合物代码 )+ TX SI-0405( 化合物代码 )+TX 氟硅菊酯 (728)+TX SN72129( 研究代码 )(1397)+TX 亚砷酸钠 [CCN]+TX 氰化钠 (444)+TX 氟化钠 (IUPAC/ 化学文摘名称 ) (1399)+TX 六氟硅酸钠 (1400)+TX 五氯酚钠 (623)+TX 硒酸钠 (IUPAC 名称 )(1401)+TX 硫氰酸钠 [CCN]+TX 苏硫磷 (1402)+TX 多杀菌素 (737)+TX 螺甲螨酯 (739)+TX 螺虫乙酯 (CCN)+TX 萨尔科福隆 (sulcofuron)(746)+tx 萨尔科福隆钠 (sulcofuron-sodium)(746)+tx 氟虫胺 (750)+TX 治螟磷 (753)+TX 磺酰氟 (756)+TX 硫丙磷 (1408)+TX 焦油类 ( 替代名称 )(758)+TX τ- 氟胺氰菊酯 (398)+TX 噻螨威 (1412)+TX TDE(1414)+TX 虫酰肼 (762)+TX 吡螨胺 (763)+TX 丁基嘧啶磷 (764)+TX 氟苯脲 (768)+TX 七氟菊酯 (769)+TX 双硫磷 (770)+TX TEPP(1417)+ TX 环戊烯丙菊酯 (1418)+TX 叔丁威 (terbam)( 替代名称 )+TX 特丁硫磷 (773)+TX 四氯乙烷 [CCN]+TX 杀虫畏 (777)+TX 四甲菊酯 (787)+TX θ 氯氰菊酯 (204)+TX 噻虫啉 (791)+TX 塞芬诺克斯 (thiafenox)( 替代名称 )+TX 噻虫嗪 (792)+TX 苯噻硫磷 (thicrofos)(1428)+ TX 克虫威 (1431)+TX 杀虫环 (798)+TX 杀虫环草酸氢盐 (798)+TX 硫双威 (799)+TX 久效威 (800)+TX 甲基乙拌磷 (801)+TX 虫线磷 (1434)+TX 杀虫单 (thiosultap)(803)+tx 杀虫双 (thiosultap-sodium)(803)+tx 苏云金素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 唑虫酰胺 (809)+TX 四溴菊酯 (812)+TX 四氟苯菊酯 (813)+TX 反式苄氯菊酯 (transpermethrin)(1440)+tx 威菌磷 (1441)+TX 唑蚜威 (818)+TX 三唑磷 (820)+TX 唑呀威 ( 替代名称 )+TX 敌百虫 (824)+TX 三氯偏磷酸 -3(trichlormetaphos-3)( 替代名称 )[CCN]+TX 毒壤膦 (1452)+TX 三氯丙氧磷 (1455)+TX 杀铃脲 (835)+TX 混杀威 (840)+TX 烯虫硫酯 (1459)+TX 蚜灭磷 (847)+TX 甲烯氟虫腈 (vaniliprole)[ccn]+tx 藜芦定 ( 替代名称 )(725)+TX 藜芦碱 ( 替代名称 )(725)+ TX XMC(853)+TX 灭杀威 (854)+TX YI-5302( 化合物代码 )+TX ζ- 氯氰菊酯 (205)+TX 泽塔米林 (zetamethrin)( 替代名称 )+TX 磷化锌 (640)+TX 丙硫恶唑磷 (zolaprofos)(1469) 以及 ZXI8901( 研究代码 )(858)+TX 氰虫酰胺 [ ]+TX 氯虫酰胺 [ ]+ TX 唑螨氰 (cyenopyrafen)[ ]+tx 丁氟螨酯 [ ]+TX 氟虫吡喹 (pyrifluquinazon)[ ]+tx 乙基多杀菌素 (spinetoram)[ ]+TX 螺虫乙酯 [ ]+TX 砜虫啶 (sulfoxaflor)[ ]+tx 丁虫腈 (flufiprole)[ ]+tx 氯氟醚菊酯 [ ]+TX 四氟醚菊酯 (tetramethylfluthrin)[ ]+tx triflumezopyrim( 披露于 WO 2012/ 中 )+ TX fluxametamide(wo 2007/026965)+TX ε- 美特宁 (epsilon-metofluthrin)[ ]+TX ε-momfluorothrin[ ]+tx 氟炔丙菊酯 (fluazaindolizine)[ ]+tx 氯炔丙菊酯 (chloroprallethrin)[ ]+tx fluxametamide[

61 55/109 页 29-3]+TX 氯氟氰虫酰胺 (cyhalodiamide)[ ]+tx tioxazafen[ ] +TX 双酰胺杀虫剂 (broflanilide)[ ]+tx 丁烯氟虫腈 [ ]+TX 环溴虫酰胺 [ ]+TX 氟氰虫酰胺 (tetraniliprole)[ ]+tx 戊吡虫胍 ( 描述于 WO2010/ 中 )+TX 环氧虫啶( 描述于 WO2005/ 中 )+TX, [0493] 杀软体动物剂, 该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组 : 二 ( 三丁基锡 ) 氧化物 (IUPAC 名称 )(913)+TX 溴乙酰胺 [CCN]+TX 砷酸钙 [CCN]+TX 除线威(cloethocarb)(999)+ TX 乙酰亚砷酸铜 [CCN]+TX 硫酸铜 (172)+TX 三苯锡 (347)+TX 磷酸铁(IUPAC 名称 )(352)+ TX 四聚乙醛 (518)+TX 灭虫威 (530)+TX 氯硝柳胺 (576)+TX 氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX 五氯苯酚 (623)+TX 五氯苯氧化钠 (623)+TX 噻螨威 (tazimcarb)(1412)+tx 硫双威 (799)+ TX 三丁基氧化锡 (913)+TX 杀螺吗啉 (trifenmorph)(1454)+tx 混杀威 (trimethacarb) (840)+TX 乙酸三苯基锡 (IUPAC 名称 )(347) 和三苯基氢氧化锡 (IUPAC 名称 )(347)+TX 皮瑞普 (pyriprole)[ ]+tx, [0494] 杀线虫剂, 该杀线虫剂选自由以下物质组成的组 :AKD-3088( 化合物代码 )+TX 1, 2- 二溴 -3- 氯丙烷 (IUPAC/ 化学文摘名 ) (1045)+TX 1,2- 二氯丙烷 (IUPAC/ 化学文摘名 ) (1062)+TX 1,2- 二氯丙烷与 1,3- 二氯丙烯 (IUPAC 名称 )(1063)+TX 1,3- 二氯丙烯 (233)+ TX 3,4- 二氯四氢噻吩 1,1- 二氧化物 (IUPAC/ 化学文摘名 )(1065)+TX 3-(4- 氯苯基 )-5- 甲基绕丹宁 (IUPAC 名称 )(980)+TX 5- 甲基 -6- 硫代 -1,3,5- 噻二嗪烷 -3- 基乙酸 (IUPAC 名称 ) (1286)+TX 6- 异戊烯基氨基嘌呤 ( 替代名称 )(210)+TX 阿巴美丁 (1)+TX 乙酰虫腈 [CCN]+ TX 棉铃威 (15)+TX 涕灭威 (aldicarb) (16)+TX 涕灭砜威 (aldoxycarb) (863)+TX AZ ( 化合物代码 ) + TX benclothia z [CCN]+TX 苯茵灵 (6 2) + TX 丁基哒螨酮 (butylpyridaben)( 替代名称 )+TX 硫线磷 (cadusafos)(109)+tx 克百威 (carbofuran) (118)+TX 二硫化碳 (945)+TX 丁硫克百威 (119)+TX 氯化苦 (141)+TX 毒死蜱 (145)+TX 除线威 (cloethocarb)(999)+tx 细胞分裂素(cytokinins)( 替代名称 )(210)+TX, 棉隆 (216)+ TX DBCP (1 045) + TX DCIP (21 8) + TX 除线特 (d ia midaf os) (1 044) + TX 除线磷 (dichlofenthion)(1051)+tx 二克磷 (dicliphos)( 替代名称 )+TX 乐果 (262)+TX 多拉克汀 ( 替代名称 )[CCN]+TX 依马克丁 (291)+TX 依马克丁苯甲酸酯 (291)+TX 依立诺克丁 ( 替代名称 )[CCN]+TX 灭线磷 (312)+TX 二溴乙烷(316)+TX 苯线磷 (fenamiphos)(326)+tx 吡螨胺 ( 替代名称 )+TX 丰索磷 (fenpyrad)(1158)+tx 噻唑磷 (fosthiazate)(408)+tx 丁硫环磷 (fosthietan)(1196)+tx 糠醛 ( 替代名称 )[CCN]+TX GY-81( 研究代码 )(423)+TX 速杀硫磷 (heterophos)[ccn]+tx 碘甲烷 (IUPAC 名称 )(542)+TX isamidofos(1230)+tx 氯唑磷 (isazofos)(1231)+tx 伊维菌素 ( 替代名称 )[CCN]+TX 激动素 ( 替代名称 )(210)+TX 甲基灭蚜磷 (mecarphon)(1258)+tx 威百亩 (519)+TX 威百亩钾盐 ( 替代名称 )(519)+TX 威百亩钠盐 (519)+TX 甲基溴 (537)+TX 异硫氰酸甲酯 (543)+TX 杀螨菌素肟 (milbemycinoxime) ( 替代名称 ) [ C C N ] + T X 莫昔克丁 ( 替代名称 ) [ C C N ] + T X 疣孢漆斑茵 (Myrotheciumverrucaria) 组分 ( 替代名称 )(565)+TX NC-184( 化合物代码 )+TX 杀线威 (602)+TX 甲拌磷 (636)+TX 磷胺 (639)+TX 磷虫威 (phosphocarb)[ccn]+tx 硫线磷 (sebufos)( 替代名称 )+TX 塞拉菌素 (selamectin)( 替代名称 )[CCN]+TX 多杀菌素 (737)+ TX 叔丁威 (terbam)( 替代名称 )+TX 特丁磷 (terbufos)(773)+tx 四氯噻吩 (IUPAC/ 化学文摘名 ) (1422) +TX 噻菲农 ( 替代名称 ) +TX 虫线磷 (thionazin) (1434) +TX 三唑磷 61

62 56/109 页 (triazophos)(820)+tx triazuron( 替代名称 )+TX 二甲苯酚 [CCN]+TX YI-5302( 化合物代码 ) 和玉米素 ( 替代名称 )(210)+TX fluensulfone[ ]+tx, [0495] 硝化作用抑制剂, 该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组 : 乙基黄原酸钾 [CCN] 以及氯啶 (nitrapyrin)(580)+tx, [0496] 植物激活剂, 该植物激活剂选自由以下物质组成的组 : 噻二唑素 (acibenzolar) (6) + TX 噻二唑素 - S- 甲基 (6) + TX 烯丙苯噻唑 (pro be na z o l e) (6 5 8) 和大虎杖 (Reynoutriasachalinensis) 提取物 ( 替代名称 )(720)+TX, [0497] 杀鼠剂, 该杀鼠剂选自由以下物质组成的组 :2- 异戊酰茚满 -1,3- 二酮 (IUPAC 名称 )(1246)+TX 4-( 喹喔啉 -2- 基氨基 ) 苯磺酰胺 (IUPAC 名称 )(748)+TX α- 氯代醇 [CCN]+TX 磷化铝 (640)+TX 安妥 (880)+TX 三氧化二砷 (882)+TX 碳酸钡 (891)+TX 双鼠脲 (912)+TX 溴鼠隆 (89)+TX 溴敌隆 (91)+TX 溴鼠胺 (92)+TX 氰化钙 (444)+TX 氮醛糖 (127)+TX 氯鼠酮 (140)+TX 维生素 D3( 替代名称 )(850)+TX 氯灭鼠灵 (1004)+TX 克灭鼠 (1005)+TX 杀鼠萘 (175)+TX 杀鼠嘧啶 (1009)+TX 鼠得克 (246)+TX 噻鼠灵 (249)+TX 敌鼠钠 (273)+TX 维生素 D2(301)+TX 氟鼠灵 (357)+TX 氟乙酰胺 (379)+TX 鼠朴定 (1183)+TX 盐酸鼠朴定 (1183)+TX γ-hch(430)+tx HCH(430)+TX 氢氰酸 (444)+TX 碘甲烷 (IUPAC 名称 )(542)+ TX 林旦 (430)+TX 磷化镁(IUPAC 名称 )(640)+TX 甲基溴 (537)+TX 鼠特灵 (1318)+TX 毒鼠磷 (1336)+TX 磷化氢 (IUPAC 名称 ) (640)+TX 磷 [CCN]+TX 杀鼠酮 (1341)+TX 亚砷酸钾 [CCN]+TX 灭鼠优 (1371)+TX 海葱糖苷 (1390)+TX 亚砷酸钠 [CCN]+TX 氰化钠 (444)+TX 氟乙酸钠 (735)+TX 士的宁 (745)+TX 硫酸铊 [CCN]+TX 杀鼠灵 (851) 以及磷化锌 (640)+TX, [0498] 增效剂, 该增效剂选自由以下物质组成的组 :2-(2- 丁氧基乙氧基 ) 乙基胡椒基酯 (IUPAC 名称 )(934)+TX 5-(1,3- 苯并二氧杂环戊烯 -5- 基 )-3- 己基环己 -2- 烯酮 (IUPAC 名称 )(903)+TX 具有橙花叔醇的法呢醇 ( 替代名称 )(324)+TX MB-599( 研究代码 )(498)+TX MGK 264( 研究代码 )(296)+TX, 增效醚 (piperonyl butoxide)(649)+tx 增效醛 (piprotal) (1343)+TX 增效酯 (propyl isomer) (1358)+TX S421( 研究代码 ) (724)+TX 增效散 (sesamex)(1393)+tx 芝麻林素(sesasmolin)(1394) 和亚砜 (1406)+TX, [0499] 动物驱避剂, 该动物驱避剂选自由以下物质组成的组 : 蒽醌 (32)+TX 氯醛糖 (127) +TX 环烷酸铜 [CCN]+TX 王铜 (171)+TX 二嗪磷 (227)+TX 二环戊二烯 ( 化学名称 )(1069)+ TX 双胍盐 (guazatine) (422)+TX 双胍醋酸盐 (422)+TX 灭虫威 (530)+TX 吡啶 -4- 胺 (IUPAC 名称 )(23)+TX 塞仑 (804)+TX 混杀威 (trimethacarb)(840)+tx 环烷酸锌 [CCN] 和福美锌 (856)+TX, [0500] 杀病毒剂, 该杀病毒剂选自由以下物质组成的组 : 衣马宁 ( 替代名称 )[CCN] 和利巴韦林 ( 替代名称 )[CCN]+TX, [0501] 创伤保护剂, 该创伤保护剂选自由以下物质组成的组 : 氧化汞 (512)+TX 辛噻酮 (590) 和甲基硫茵灵 (802)+TX, [0502] 以及生物活性化合物, 这些化合物选自由以下物质组成的组 : 阿扎康唑 [ ]+TX 联苯三唑醇 [ ]+TX 糠菌唑[ ]+TX 环唑醇 [ ]+ TX 苯醚甲环唑 [ ]+TX 烯唑醇 [ ]+TX 氟环唑 [ ]+TX 腈苯唑 [ ]+TX 氟喹唑 [ ]+TX 氟硅唑 [ ]+TX 粉唑醇 [ ]+TX 己唑醇 [ ]+TX 抑霉唑 [ ]+TX 亚胺唑 [

63 57/109 页 7]+TX 种菌唑 [ ]+TX 叶菌唑 [ ]+TX 腈菌唑 [ ]+TX 稻瘟酯 [ ]+TX 戊菌唑 [ ]+TX 丙硫菌唑 [ ]+TX 啶斑肟 (pyrifenox)[ ]+tx 丙氯灵 [ ]+TX 丙环唑 [ ]+TX 硅氟唑 (simeconazole)[ ]+tx 戊唑醇 [ ]+TX 氟醚唑 [ ]+TX 三唑酮 [ ]+TX 三唑酮 [ ]+TX 氟菌唑 [ ]+TX 灭菌唑 [ ]+TX 三环苯嘧醇[ ]+TX 氯苯嘧啶醇[ ]+TX 氟氯苯嘧啶醇 [ ]+TX 乙嘧酚磺酸酯 (bupirimate) [ ]+TX 甲菌定 (dimethirimol)[ ]+tx 乙菌定 (ethirimol)[ ]+tx 十二环吗啉 [ ]+TX 苯锈啶 (fenpropidine)[ ]+tx 丁苯吗啉 [ ]+TX 螺环菌胺 [ ]+TX 十三吗啉 [ ]+TX 嘧菌环胺 [ ]+TX 嘧菌胺 [ ]+TX 嘧霉胺 (pyrimethanil)[ ]+tx 拌种咯 [ ]+TX 咯菌腈 (fludioxonil)[ ]+tx 苯霜灵 (benalaxyl)[ ]+tx 呋霜灵 (furalaxyl)[ ]+tx 甲霜灵 [ ]+TX R 甲霜灵 [ ]+TX 呋酰胺 [ ]+TX 恶霜灵 (Oxadixyl)[ ]+TX 苯菌灵 [ ]+TX 多菌灵 [ ]+TX 咪菌威 (debacarb)[ ]+tx 麦穗宁 [ ]+TX 噻苯达唑 [ ]+TX 乙菌利 (chlozolinate)[ ]+tx 菌核利 (dichlozoline) [ ]+TX 异菌脲 (Iprodione)[ ]+TX myclozoline[ ]+tx 腐霉利 (procymidone)[ ]+tx 乙烯菌核利(vinclozoline)[ ]+TX 啶酰菌胺 (boscalid)[ ]+tx 萎锈灵 [ ]+TX 甲呋酰苯胺 [ ]+ TX 氟酰胺 (Flutolanil)[ ]+TX 灭锈胺 [ ]+TX 氧化萎锈灵 [ ]+TX 吡噻菌胺 (penthiopyrad)[ ]+tx 噻呋菌胺 [ ]+TX 双胍盐 [ ]+TX 多果定 (dodine)[ ][ ]( 游离碱 )+TX 双胍辛胺 (iminoctadine)[ ]+tx 嘧菌酯 [ ]+TX 醚菌胺 [ ]+TX 烯肟菌酯 {Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX 氟嘧菌酯 [ ]+TX 甲基醚菌酯 [ ]+TX 苯氧菌胺 [ ]+TX 肟菌酯 [ ]+TX 肟醚菌胺 [ ]+TX 啶氧菌酯 [ ]+TX 唑菌胺酯 [ ]+TX 福美铁 [ ]+TX 代森锰锌 [ ]+TX 代森锰 [ ]+TX 代森联 [ ]+TX 甲代森锌 (propineb)[ ]+tx 塞仑 [ ]+TX 代森锌 [ ]+TX 福美锌 [ ]+TX 敌菌丹 (captafol)[ ]+tx 克菌丹 [ ]+TX 苯氟磺胺 [ ]+TX 唑啶草 (fluoroimide)[ ]+tx 灭菌丹 [ ]+ TX 甲苯氟磺胺 [ ]+TX 波尔多 (bordeaux) 混合物 [ ]+TX 氢氧化铜 (copperhydroxid)[ ]+tx 氯化铜 (copperoxychlorid)[ ]+tx 硫酸铜 (coppersulfat)[ ]+tx 氧化铜 (copperoxid)[ ]+tx 代森锰铜 (mancopper)[ ]+tx 喹啉铜 (oxine-copper)[ ]+tx 敌螨普 (dinocap)[ ]+tx 酞菌酯 (nitrothal-isopropyl)[ ]+tx 克瘟散 [ ]+TX 异稻瘟净 (iprobenphos)[ ]+tx 稻瘟灵 (isoprothiolane) [ ]+TX 氯瘟磷 (phosdiphen)[ ]+tx 克菌磷 (pyrazophos)[ ]+tx 甲基托氯磷 (tolclofos-methyl)[ ]+tx 苯并噻二唑 (acibenzolar- S-methyl)[ ]+TX 敌菌灵 [ ]+TX 苯噻菌胺 [ ]+TX 灭瘟素 63

64 58/109 页 (blasticidin)-s[ ]+tx 灭螨猛 (chinomethionat)[ ]+tx 地茂散 (chloroneb)[ ]+tx 百菌清 [ ]+TX 环氟菌胺 [ ]+TX 霜脲氰 [ ]+TX 二氯萘醌 (dichlone)[ ]+tx 双氯氰菌胺 (diclocymet) [ ]+TX 哒菌酮 (diclomezine)[ ]+tx 氯硝胺 (dicloran)[ ] +TX 乙霉威 (diethofencarb)[ ]+tx 烯酰吗啉 [ ]+TX SYPLI90 (Flumorph) [ ]+TX 二噻农 (dithianon) [ ]+TX 噻唑菌胺 (ethaboxam)[ ]+tx 土菌灵 (etridiazole)[ ]+tx 恶唑菌酮 [ ]+TX 咪唑菌酮 (fenamidone)[ ]+tx 稻瘟酰胺 (Fenoxanil) [ ]+TX 三苯锡 (fentin)[ ]+tx 嘧菌腙 (ferimzone)[ ]+ TX 氟啶胺 (fluazinam)[ ]+tx 氟吡菌胺 (fluopicolide)[ ]+tx 磺菌胺 (flusulfamide)[ ]+tx 环酰菌胺 [ ]+TX 福赛得 (fosetylaluminium)[ ]+tx 恶霉灵 (hymexazol)[ ]+tx 丙森锌 [ ]+TX IKF916( 赛座灭 (Cyazofamid))[ ]+TX 春雷霉素 (kasugamycin)[ ]+tx 磺菌威 (methasulfocarb)[ ]+tx 苯菌酮 [ ]+TX 戊菌隆 (pencycuron)[ ]+tx 苯酞 [ ]+TX 多氧霉素(polyoxins)[ ]+TX 噻菌灵 (probenazole)[ ]+tx 百维威 (propamocarb)[ ]+tx 碘喹唑酮 (proquinazid)[ ]+tx 乐喹酮 (pyroquilon)[ ]+tx 喹氧灵 [ ]+TX 五氯硝苯 [ ]+TX 硫 [ ]+TX 噻酰菌胺 [ ]+TX 咪唑嗪 (triazoxide)[ ]+tx 三环唑 [ ]+TX 嗪氨灵 [ ]+TX 有效霉素 [ ]+TX 苯酰菌胺 (zoxamide)(rh7281)[ ]+tx 双炔酰菌胺 (mandipropamid)[ ]+tx 吡蚜酮 (isopyrazam)[ ]+tx 塞德因 (sedaxane)[ ]+tx 3- 二氟甲基 -1- 甲基 -1H- 吡唑 -4- 羧酸 (9- 二氯亚甲基 -1,2,3,4- 四氢 -1,4- 桥亚甲基 - 萘 -5- 基 )- 酰胺 ( 披露于 WO 2007/ 中 )+TX 3- 二氟甲基 -1- 甲基 -1H- 吡唑 -4- 羧酸 (3,4,5 - 三氟 - 联苯基 -2- 基 )- 酰胺 ( 披露于 WO 2006/ 中 )+TX [(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[( 环丙基羰基 ) 氧基 ]-1,3,4,4a, 5,6,6a,12,12a,12b- 十氢 -6,12- 二羟基 -4,6a,12b- 三甲基 -11- 氧代 -9-(3- 吡啶基 )-2H, 11H 萘并 [2,1-b] 吡喃并 [3,4-e] 吡喃 -4- 基 ] 甲基 - 环丙甲酸酯 [ ]+TX 1,3,5- 三甲基 -N-(2- 甲基 -1- 氧丙基 )-N-[3-(2- 甲基丙基 )-4-[2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基 -1-( 三氟甲基 ) 乙基 ] 苯基 ]-1H- 吡唑 -4- 甲酰胺 [ ]+TX;Lancotrione[ ]+TX; 氯氟吡啶酯 (florpyrauxifen)[ ]+tx;ipfentrifluconazole[ ]+ TX; 氯氟醚菌唑 (mefentrifluconazole)[ ]+tx;quinofumelin[ ] +TX; 右旋反式氯丙炔菊酯 (chloroprallethrin)[ ]+tx; 氯氟氰虫酰胺 (cyhalodiamide)[ ]+tx; 三氟咪啶酰胺 (fluazaindolizine)[ ] +TX;fluxametamide[ ]+TX;ε- 美特宁 [ ]+TX;ε-momfluorothrin [ ]+TX;pydiflumetofen[ ]+TX;κ- 联苯菊酯 [ ]+TX; 双酰胺杀虫剂 [ ]+TX;dicloromezotiaz[ ]+TX;dipymetitrone [ ]+TX;pyraziflumid[ ]+TX; 和 κ- 七氟菊酯 [ ]+TX; 以及 [0503] 微生物剂, 包括 : 鲁氏不动杆菌 (Acinetobacter lwoffii)+tx 交替枝顶孢 64

65 59/109 页 (Acremonium alternatum)+tx+tx 顶头孢霉 (Acremonium cephalosporium)+tx+tx Acremonium diospyri+tx Acremonium obclavatum+tx 棉褐带卷蛾颗粒体病毒 (Adoxophyes orana granulovirus) (AdoxGV) +TX 放射形土壤杆菌 (Agrobacterium radiobacter) 菌株 K84(Galltrol- )+TX 互隔链格孢 (Alternaria alternate)+tx 决明链格孢 (Alternaria cassia)+tx 损毁链格孢 (Alternaria destruens)+tx 白粉寄生孢 (Ampelomyces quisqualis) +TX 黄曲霉 AF36 (Aspergillus flavus AF36) +TX 黄曲霉 NRRL 21882(Aspergillus flavus NRRL ) + T X 曲霉属 (As pe rg i l l us s p p.) + TX 出芽短梗霉 (Aureobasidium pullulans)+tx 固氮螺菌属 (Azospirillum)+TX ( +TX TAZO )+TX 固氮菌属 (Azotobacter)+TX 圆褐固氮菌 (Azotobacter chroocuccum) +TX 孢囊固氮菌 (Azotobacter cysts) (Bionatural Blooming )+TX 解淀粉芽孢杆菌 (Bacillus amyloliquefaciens)+tx 蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus)+tx 原生祛病芽孢杆菌 (Bacillus chitinosporus) 菌株 CM-1+TX 原生 祛病芽孢杆菌菌株 AQ746+TX 地衣芽孢杆菌 (Bacillus licheniformis) 菌株 HB-2 (Biostart TM )+TX 地衣芽孢杆菌菌株 3086( +TX Green )+ TX 环状芽孢杆菌(Bacillus circulans)+tx 坚硬芽孢杆菌 ( +TX BioNem- +TX )+TX 坚硬芽孢杆菌菌株 I-1582+TX 浸麻芽孢杆菌 (Bacillus macerans)+ TX Bacillus marismortui+tx 巨大芽孢杆菌 (Bacillus megaterium)+tx 蕈状芽孢杆菌 (Bacillus mycoides) 菌株 AQ726+TX 日本甲虫芽孢杆菌 (Bacillus papillae)(milky Spore )+TX 短小芽孢杆菌属 (Bacillus pumilus spp.)+tx 短小芽孢杆菌 (Bacillus pumilus) 菌株 GB34(Yield )+TX 短小芽孢杆菌 (Bacillus pumilus) 菌 株 AQ717+TX 短小芽孢杆菌菌株 QST 2808( +TX Ballad )+TX 球形芽孢杆菌 (Bacillus spahericus)+tx 芽孢杆菌属 (Bacillus spp.)+tx 芽孢杆菌属菌株 AQ175+TX 芽孢杆菌属菌株 AQ177+TX 芽孢杆菌属菌株 AQ178+TX 枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis) 菌株 QST 713( +TX +TX )+TX 枯草芽孢杆菌菌株 QST 714 +TX 枯草芽孢杆菌菌株 AQ153+TX 枯草芽孢杆菌菌株 AQ743+TX 枯草芽孢杆菌菌 株 QST3002+TX 枯草芽孢杆菌菌株 QST3004+TX 枯草芽孢杆菌解淀粉变种 (Bacillus subtilis var.amyloliquefaciens) 菌株 FZB24( +TX )+TX 苏云金芽 孢杆菌 (Bacillus thuringiensis)cry 2Ae+TX 苏云金芽孢杆菌 Cry1Ab+TX 苏云金芽孢杆 菌鲇泽亚种 (Bacillus thuringiensis aizawai)gc 91 +TX 苏云金芽孢杆菌以 色列亚种 (Bacillus thuringiensis israelensis) ( +TX +TX )+TX 苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种 (Bacillus thuringiensis kurstaki)( +TX +TX +TX +TX Scutella +TX Turilav +TX +TX Dipel +TX +TX )+TX 苏云金芽孢杆菌库尔 斯塔克亚种 BMP 123+TX 苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种 HD-1(Bioprotec- )+ TX 苏云金芽孢杆菌菌株 BD#32+TX 苏云金芽孢杆菌菌株 AQ52+TX 苏云金芽孢杆菌鲇泽变 种 (Bacillus thuringiensis var.aizawai) ( +TX )+TX 细菌属 65

66 60/109 页 (bacteria spp.)( +TX +TX )+TX 密执安棍状杆菌 (Clavipacter michiganensis) 的噬菌体 +TX +TX 球孢白僵菌 (Beauveria bassiana) ( +TX Brocaril )+TX 球孢白僵菌 GHA (Mycotrol +TX Mycotrol +TX )+TX 布氏白僵菌 (Beauveria brongniartii)( +TX Schweizer +TX )+TX 白僵菌属 (Beauveria spp.)+tx 灰葡萄孢霉 (Botrytis cineria)+tx 大豆慢生型根瘤菌 (Bradyrhizobium japonicum) +TX 短短小芽孢杆菌 (Brevibacillus brevis)+tx 苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种 (Bacillus thuringiensis tenebrionis) +TX BtBooster+TX 洋葱伯克霍尔德菌 (Burkholderia cepacia)( + TX +TX Blue )+TX 伯克霍尔德菌 (Burkholderia gladii)+tx 唐菖蒲伯克霍尔德菌 (Burkholderia gladioli)+tx 伯克霍尔德菌属 (Burkholderia spp.)+tx 加拿大蓟真菌 (Canadian thistle fungus)(cbh Canadian )+TX 奶酪假丝酵母 (Candida butyri)+tx 无名假丝酵母(Candida famata)+tx Candida fructus+tx 光滑念珠菌 (Candida glabrata)+tx 吉利蒙念珠菌 (Candida guilliermondii)+tx 口津假丝酵母 (Candida melibiosica)+tx 橄榄假丝酵母(Candida oleophila) 菌株 O+TX 近平滑假丝酵母 (Candida parapsilosis)+tx 菌膜假丝酵母(Candida pelliculosa)+tx 铁红假丝酵母 (Candida pulcherrima)+tx 拉考夫假丝酵母 (Candida reukaufii)+tx 齐藤假丝酵母 (Candida saitoana)(bio- +TX )+TX 清酒假丝酵母 (Candida sake) +TX 假丝酵母属 (Candida spp.)+tx 纤细假丝酵母 (Candida tenius)+tx 戴氏西地西菌 (Cedecea dravisae)+tx 产黄纤维单胞菌 (Cellulomonas flavigena)+tx 螺卷毛壳 (Chaetomium cochliodes)(nova- )+TX 球毛壳菌 (Chaetomium globosum)(nova- )+TX 铁杉紫色杆菌 (Chromobacterium subtsugae) 菌株 PRAA4-1T + TX 枝状枝孢菌 (Cladosporium cladosporioides)+tx 尖孢枝孢 (Cladosporium oxysporum)+tx Cladosporium chlorocephalum+tx 枝孢属 (Cladosporium spp.)+tx 极细枝孢霉 (Cladosporium tenuissimum)+tx 粉红粘帚霉 (Clonostachys rosea) +TX 尖孢炭疽菌 (Colletotrichum acutatum)+tx 盾壳霉 (Coniothyrium minitans) (Cotans )+TX 盾壳霉属 (Coniothyrium spp.)+tx 浅白隐球酵母 (Cryptococcus albidus)+tx 土生隐球菌 (Cryptococcus humicola)+tx Cryptococcus infirmo-miniatus+tx 罗伦隐球酵母 (Cryptococcus laurentii)+tx 苹果异形小卷蛾颗粒体病毒 (Cryptophlebia leucotreta granulovirus) +TX 坎平贪铜菌 (Cupriavidus campinensis)+tx 苹果蠹蛾颗粒体病毒 (Cydia pomonella granulovirus)(cyd- )+TX 苹果蠹蛾颗粒体病毒 ( +TX Madex +TX Madex )+TX Cylindrobasidium laeve+tx 枝双孢霉属 (Cylindrocladium)+TX 汉逊德巴利酵母 (Debaryomyces hansenii)+tx Drechslera hawaiinensis+tx 阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae)+tx 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)+TX 毒力虫霉 (Entomophtora virulenta) +TX 黑附球菌 (Epicoccum nigrum)+tx 黑附球菌 (Epicoccum purpurascens)+ TX 附球菌属 (Epicoccum spp.)+tx 花状线黑粉菌 (Filobasidium floriforme)+tx 锐顶 66

67 61/109 页 镰孢菌 (Fusarium acuminatum)+tx 厚垣镰孢霉 (Fusarium chlamydosporum)+tx 尖镰孢 (F u s a r i u m o x y s p o r u m) + T X 层生镰孢 (F u s a r i u m proliferatum)+tx 镰孢属 (Fusarium spp.)+tx 溶磷白地霉 (Galactomyces geotrichum) +TX 链孢粘帚霉 (Gliocladium catenulatum)( +TX )+TX 粉红粘帚霉 (Gliocladium roseum) +TX 粘帚霉属 (Gliocladium spp.) +TX 绿色粘帚霉 (Gliocladium virens) +TX 颗粒体病毒属 (Granulovirus) + TX 嗜盐盐芽孢杆菌 (Halobacillus halophilus)+tx 沿岸盐芽孢杆菌 (Halobacillus litoralis)+tx 特氏盐芽孢杆菌 (Halobacillus trueperi)+tx 盐单胞菌属 (Halomonas spp.)+tx 冰下盐单胞菌 (Halomonas subglaciescola)+tx 盐弧菌变型 (Halovibrio variabilis)+tx 葡萄汁有孢汉逊酵母(Hanseniaspora uvarum)+tx 棉铃虫核型多角体病毒 (Helicoverpa armigera nucleopolyhedrovirus) +TX 玉米穗虫核型多 角体病毒 (Helicoverpa zea nuclear polyhedrosis virus) +TX 异黄酮 - 芒 柄花黄素 (Isoflavone formononetin) +TX 柠檬克勒克酵母 (Kloeckera apiculata)+tx 克勒克酵母属 (Kloeckera spp.)+tx 大链壶菌 (Lagenidium giganteum)+ TX 长孢蜡蚧菌 (Lecanicillium longisporum)+tx 蜡蚧轮枝菌 (Lecanicillium muscarium)+tx 舞毒蛾核多角体病毒 (Lymantria Dispar nucleopolyhedrosis virus) +TX 嗜盐海球菌 (Marinococcus halophilus)+tx 格氏梅拉菌 (Meira geulakonigii)+tx 绿僵菌 (Metarhizium anisopliae) +TX 绿僵菌 (Destruxin )+TX Metschnikowia fruticola pulcherrima)+tx Microdochium dimerum +TX 美极梅奇酵母 (Metschnikowia +TX 蓝色小单孢菌 (Micromonospora coerulea)+tx Microsphaeropsis ochracea+tx Muscodor albus 620 +TX Muscodor roseus 菌株 A3-5+TX 菌根属 (Mycorrhizae spp.) ( +TX Root )+TX 疣孢漆斑菌 (Myrothecium verrucaria) 菌株 AARC TX BROS +TX Ophiostoma piliferum 菌株 D97 +TX 粉质拟青霉 (Paecilomyces farinosus)+tx 玫烟色拟青霉 ( )(PFR- +TX )+TX 淡紫拟青霉 (Paecilomyces linacinus)(biostat )+TX 淡紫拟青霉菌株 251(MeloCon ) +TX 多粘类芽孢杆菌 (Paenibacillus polymyxa)+tx 成团泛菌 (Pantoea agglomerans) (BlightBan C9- )+TX 泛菌属 (Pantoea spp.)+tx 巴斯德氏芽菌属 (Pasteuria spp.) +TX Pasteuria nishizawae+tx 黄灰青霉 (Penicillium aurantiogriseum)+ TX Penicillium billai( +TX )+TX 短密青霉 (Penicillium brevicompactum)+tx 常现青霉 (Penicillium frequentans)+tx 灰黄青霉 (Penicillium griseofulvum)+tx 产紫青霉 (Penicillium purpurogenum)+tx 青霉菌属 (Penicillium spp.)+tx 纯绿色肯霉 (Penicillium viridicatum)+tx 大伏革菌 (Phlebiopsis gigantean) +TX 解磷细菌 (phospha te solubilizing bacteria) +TX 隐地疫霉 (Phytophthora cryptogea)+tx 棕榈疫霉 (Phytophthora palmivora) +TX 异常毕赤酵母 (Pichia anomala)+tx Pichia guilermondii+ 67

68 62/109 页 TX 膜醭毕赤氏酵母 (Pichia membranaefaciens)+tx 指甲毕赤酵母 (Pichia onychis)+ TX 树干毕赤酵母 (Pichia stipites)+tx 铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa)+tx 致金色假单胞菌 (Pseudomonas aureofasciens)(spot-less )+TX 洋葱假单 胞菌 (Pseudomonas cepacia)+tx 绿针假单胞菌(Pseudomonas chlororaphis) + TX 皱褶假单胞菌 (Pseudomonas corruga te) +TX 荧光假单胞菌 (Pseudomonas fluorescens) 菌株 A506(BlightBan )+TX 恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida)+ TX Pseudomonas reactans+tx 假单胞菌属 (Pseudomonas spp.)+tx 丁香假单胞菌 (Pseudomonas syringae)(bio- )+TX 绿黄假单胞菌 (Pseudomonas viridiflava)+ TX 荧光假单胞菌 (Pseudomons fluorescens) +TX Pseudozyma flocculosa 菌株 PF-A22UL(Sporodex )+TX 纵沟柄锈菌 (Puccinia canaliculata)+tx Puccinia thlaspeos(wood )+TX 侧雄腐霉菌 (Pythium paroecandrum)+tx 寡雄腐霉 (Pythium oligandrum) ( +TX )+TX 缠器腐霉 (Pythium periplocum)+tx 水生拉恩菌 (Rhanella aquatilis)+tx 拉恩菌属 (Rhanella spp.)+tx 根瘤菌 (Rhizobia)( +TX )+TX 丝核菌属 (Rhizoctonia)+TX 球状红球菌 (Rhodococcus globerulus) 菌株 AQ719+TX 双倒卵形红冬孢酵母菌 (Rhodosporidium diobovatum)+tx 圆红冬孢酵母菌 (Rhodosporidium toruloides)+tx 红酵母属 (Rhodotorula spp.) +TX 粘红酵母 (Rhodotorula glutinis) +TX 禾本红酵母 (Rhodotorula graminis)+tx 胶红酵母 (Rhodotorula mucilagnosa)+tx 深红酵母 (Rhodotorula rubra)+tx 酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae)+tx 玫瑰色盐水球菌 (Sa linococcus roseus) + TX 小核盘菌 (Sclero tinia m inor) + TX 小核盘菌 +TX 柱顶孢霉属 (Scytalidium spp.)+tx Scytalidium uredinicola+tx 甜菜夜蛾核型多角体病毒 (Spodoptera exigua nuclear polyhedrosis virus)(spod- +TX )+TX 粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens)+tx 普城沙雷菌 (Serratia plymuthica)+tx 沙雷氏菌属(Serratia spp.)+tx 粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+tx 海灰翅夜蛾核型多角体病毒 (Spodoptera littoralis nucleopolyhedrovirus) +TX 红掷孢酵母 (Sporobolomyces roseus) +TX 嗜麦芽寡养单胞菌 (Stenotrophomonas maltophilia)+tx 不吸水链霉菌 (Streptomyces ahygroscopicus)+ TX 白丘链霉菌 (Streptomyces albaduncus)+tx 脱叶链霉菌(Streptomyces exfoliates) +TX 鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+tx 灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+ TX 灰绿链霉菌 (Streptomyces g riseoviridis) +TX 利迪链霉菌 (Streptomyces lydicus) +TX 利迪链霉菌 WYEC-108 +TX 紫色链霉菌 (Streptomyces violaceus)+tx 小铁艾酵母 (Tilletiopsis minor)+tx 铁艾 酵母属 (Tilletiopsis spp.)+tx 棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(t34 ) +TX 盖姆斯木霉 (Trichoderma gamsii)+tx 深绿木霉 (Trichoderma atroviride) +TX 钩状木霉 (Trichod erma hama tum) TH 382+TX 里法哈茨木霉 (Trichoderma harzianum rifai) +TX 哈茨木霉 (Trichoderma harzianum) T-22(Trianum- +TX PlantShield +TX +TX Trianum- )+TX 哈茨 68

69 63/109 页 木霉 (Trichoderma harzianum) T-39 +TX 非钩木霉 (Trichoderma inhamatum)+tx 康宁木霉(Trichoderma koningii)+tx 木霉属 (Trichoderma spp.)lc 52 +TX 木素木霉 (Trichoderma lignorum)+tx 长柄木霉 (Trichoderma longibrachiatum)+tx 多孢木霉 (Trichoderma polysporum)(binab )+TX 紫杉木霉 (Trichoderma taxi)+tx 绿色木霉 (Trichoderma virens)+tx 绿色木霉 ( 原来称为绿色粘 帚霉 (Gliocladium virens)gl-21) +TX 绿色木霉 (Trichoderma viride)+ TX 绿色木霉菌株 ICC 080 +TX 茁芽丝孢酵母 (Trichosporon pullulans)+ TX 毛孢子菌属 (Trichosporon spp.)+tx 单端孢属 (Trichothecium spp.)+tx 粉红单端 孢 (Trichothecium roseum)+tx Typhula phacorrhiza 菌株 TX Typhula phacorrhiza 菌株 TX 黑细基格孢 (Ulocladium atrum)+tx 奥德曼细基格孢 (Ulocladium oudemansii)(botry- )+TX 玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)+tx 各种 细菌和补充营养素 (Natural )+TX 各种真菌 (Millennium )+TX 厚垣轮枝孢 菌 (Verticillium chlamydosporium)+tx 蜡蚧轮枝菌 (Verticillium lecanii) ( +TX )+TX Vip3Aa20 +TX Virgibaclillus marismortui +TX 野油菜黄单胞菌 (Xanthomonas campestris pv.poae) +TX 伯氏致病杆 菌 (Xenorhabdus bovienii)+tx 嗜线虫致病杆菌 (Xenorhabdus nematophilus); 以及 [0504] 植物提取物, 包括 : 松油 + TX 印楝素 (Plasma Neem + TX +TX +TX Molt- +TX 植物 IGR( +TX )+ TX 菜籽油 (Lilly Miller )+TX 土荆芥附近荆芥 (Chenopodium ambrosioides near ambrosioides) +TX 菊花浓汁 (Chrysanthemum extract) + TX 提取印楝油 (extract of neem oil) +TX 唇形科的精油 +TX 丁 香迷迭香薄荷的提取物和百里香精油 (Garden insect )+TX 甜菜碱 + TX 大蒜 +TX 柠檬草精油 +TX 印度楝树精油 +TX 猫薄荷 ( 薄荷精油 )+TX 荆芥卡塔琳娜州 (Nepeta catarina)+tx 尼古丁 +TX 牛至精油 +TX 胡麻科 精油 + T X 除虫菊 + T X 皂皮树 + T X 大虎杖 (R e y n o u t r i a sachalinensis)( +TX )+TX 鱼藤酮 (Eco )+TX 芸香料植物提取 物 +TX 豆油 (Ortho )+TX 茶树精油 (Timorex )+TX 百里香精油 +TX MMF+TX +TX 迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂提取物的混合物 (EF )+TX 丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物 (EF )+TX 丁香薄荷大蒜油和薄菏 的混合物 (Soil )+TX 高岭土 +TX 储存葡萄糖的褐藻 以及 [0505] 信息素, 包括 : 黑头火虫信息素 (3M Spraya ble Blackheaded Fireworm )+TX 鳕鱼蛾信息素 (Codling Moth Pheromone)( 派拉蒙分配器 (Paramount dispenser)-(cm)/isomate C- )+TX 葡萄莓果蛾信息素 (Grape Berry Moth Pheromone)(3M MEC-GBM Sprayable )+TX 稻纵卷叶螟性信息素 (Leafroller pheromone)(3m MEC LR Sprayable )+TX 家蝇信息素 (Muscamone)(Snip7 69

70 64/109 页 Fly +TX Starbar Premium Fly )+TX 东方水果蛾信息素 (Oriental Fruit Moth Pheromone)(3M oriental fruit moth sprayable )+TX 桃树钻信息素 (Peachtree Borer Pheromone)(Isomate- )+TX 番茄蛾类信息素 (Tomato Pinworm Pheromone)(3M Sprayable )+TX 衣透斯特粉末 (Entostat powder)( 从棕榈 树提取 )(Exosex )+TX (E+TX Z+TX Z)-3+TX 8+TX 11 醋酸十四酯 +TX (Z+TX,Z+TX, E)-7+TX 11+TX 13- 十六碳三烯醛 +TX (E+TX,Z)-7+TX 9- 十二碳二烯 -1- 基乙酸酯 +TX 2- 甲基 -1- 丁醇 +TX 乙酸钙 +TX +TX +TX Check- +TX 紫杉醇 ; 以及 [0506] 宏生物剂, 包括 : 短距蚜小蜂 (Aphelinus abdominalis) +TX 阿尔蚜茧蜂 (Aphidius ervi)(aphelinus- )+TX Acerophagus papaya+tx 二星瓢虫 (Adalia bipunctata) (Adalia- )+TX 二星瓢虫 +TX 二星瓢虫 (Adalia bipunctata)+tx 串茧跳小蜂 (Ageniaspis citricola)+tx 巢蛾多胚跳小蜂 (Ageniaspis fuscicollis)+tx 安氏钝绥螨 (Amblyseius andersoni)( +TX Andersoni- )+TX 加州钝绥螨 (Amblyseius californicus)( +TX )+TX 胡瓜钝绥螨 (Amblyseius cucumeris)( +TX Bugline )+TX 伪钝绥螨 (Amblyseius fallacis) +TX 斯氏钝绥螨 (Amblyseius swirskii)(bugline + TX Swirs k i i - ) + TX 奥氏钝绥螨 (Am blyseius w omers leyi) +TX 粉虱细蜂 (Amitus hesperidum)+tx 原缨翅缨小蜂 (Anagrus atomus) +TX 暗腹长索跳小蜂 (Anagyrus fusciventris)+tx 卡玛长索跳小蜂 (Anagyrus kamali)+ TX Anagyrus loecki+tx 粉蚧长索跳小蜂 (Anagyrus pseudococci) +TX 红蜡 蚧扁角跳小蜂 (Anicetus benefices)+tx 金小蜂 (Anisopteromalus calandrae)+tx 林地 花蝽 (Anthocoris nemoralis) (Anthocoris- )+TX 短距蚜小蜂 (Aphelinus abdominalis)( +TX )+TX 短翅蚜小蜂 (Aphelinus asychis)+tx 科 列马阿布拉小蜂 (Aphidius colemani) +TX 阿尔蚜茧蜂 (Aphidius ervi) +TX 烟蚜茧蜂 (Aphidius gif uensis) +TX 桃赤蚜蚜茧蜂 (Aphidius matricariae)(aphipar- )+TX 食蚜瘿蚊 (Aphidoletes aphidimyza) + TX 食蚜瘿蚊 +TX 岭南蚜小蜂(Aphytis lingnanensis)+tx 印巴黄金蚜小 蜂 (Aphytis melinus)+tx 蠊卵长尾啮小蜂 (Aprostocetus hagenowii)+tx 隐翅虫 (Atheta coriaria) +TX 熊蜂属 (Bombus spp.)+tx 欧洲熊蜂 (Bombus t e r r e s t r i s) (N a t u p o l ) + T X 欧洲熊蜂 ( + T X ) + T X Cephalonomia stephanoderis+tx 黑背红瓢虫 (Chilocorus nigritus)+tx 普通草蛉 (Chrysoperla ca rnea) + TX 普通草蛉 (Chrysoperla ca rnea) +TX 红通草蛉 (Chrysoperla rufilabris)+tx Cirrospilus ingenuus+tx Cirrospilus quadristriatus+tx 白星橘啮小蜂 (Citrostichus phyllocnistoides)+tx Closterocerus chamaeleon+tx Closterocerus 属 +TX Coccidoxenoides perminutus 70

71 65/109 页 +TX Coccophagus cowperi+tx 赖食蚧蚜小蜂 (Coccophagus lycimnia)+tx 螟黄足盘绒茧蜂 (Cotesia flavipes)+tx 菜蛾盘绒茧蜂 (Cotesia plutellae)+tx 孟氏隐唇瓢虫 (Cryptolaemus montrouzieri)( +TX )+TX 日本方头甲 (Cybocephalus nipponicus)+tx 西伯利亚离颚茧蜂 (Dacnusa sibirica)+tx 西伯利亚离颚茧蜂 (Dacnusa sibirica) +TX 豌豆潜蝇姬小蜂 (Diglyphus isaea) +TX 小黑瓢虫 (Delphastus catalinae) +TX Delphastus pusillus+tx Diachasmimorpha krausii+tx 长尾潜蝇茧蜂 (Diachasmimorpha longicaudata)+tx Diaparsis jucunda+tx 阿里食虱跳小蜂 (Diaphorencyrtus aligarhensis)+tx 豌豆潜叶蝇姬小蜂 (Diglyphus isaea)+tx 豌豆潜叶蝇姬小蜂 (Diglyphus isaea) ( +TX )+TX 西伯利亚离颚茧蜂 (Dacnusa sibirica)( +TX )+TX 歧脉跳小蜂属 (Diversinervus spp.)+tx 盾蚧长缨蚜小蜂 (Encarsia citrina)+tx 丽蚜小蜂 (Encarsia formosa)(encarsia + TX +TX En- )+TX 浆角蚜小蜂 (Eretmocerus eremicus) + TX 哥德恩蚜小蜂 (Encarsia guadeloupae)+tx 海地恩蚜小蜂 (Encarsia haitiensis)+ TX 细扁食蚜蝇 (Episyrphus balteatus) +TX Eretmoceris siphonini+ TX 浆角蚜小蜂 (Eretmocerus californicus)+tx 浆角蚜小蜂 (Eretmocerus eremicus)( +TX Eretline )+TX 浆角蚜小蜂 (Eretmocerus eremicus) +TX 海氏桨角蚜小蜂 (Eretmocerus hayati)+tx 蒙氏桨角蚜小蜂 (Eretmocerus mundus) ( +TX Eretline )+TX Eretmocerus siphonini+tx 四斑光缘瓢虫 (Exochomus quadripustulatus)+tx 食螨瘿蚊 (Feltiella acarisuga) +TX 食螨瘿蚊 (Feltiella acarisuga) +TX 阿里山潜蝇茧蜂 (Fopius arisanus)+tx Fopius ceratitivorus+tx 芒柄花黄素(Formononetin)(Wirless )+TX 细腰凶蓟马 (Franklinothrips vespiformis) +TX 西方静走螨 (Galendromus occidentalis)+tx 莱氏棱角肿腿蜂 (Goniozus legneri)+tx 麦蛾柔茧蜂 (Habrobracon hebetor)+tx 异色瓢虫 (Harmonia axyridis) +TX 异小杆线虫属 (Heterorhabditis spp.) (Lawn )+TX 嗜菌异小杆线虫 (Heterorhabditis bacteriophora) (NemaShield +TX +TX Terranem- +TX +TX +TX B- +TX +TX )+TX 大异小杆线虫 (Heterorhabditis megidis)(nemasys +TX BioNem +TX Exhibitline +TX Larvanem- )+TX 集栖瓢虫 (Hippodamia convergens)+tx 尖狭下盾螨 (Hypoaspis aculeifer) (Aculeifer- +TX Entomite- )+TX 兵下盾螨 (Hypoaspis miles) (Hypoline +TX Entomite- )+TX 黑色枝跗瘿蜂 (Lbalia leucospoides)+tx Lecanoideus floccissimus+tx Lemophagus errabundus+tx 三色丽突跳小蜂 (Leptomastidea abnormis)+tx Leptomastix dactylopii +TX 长角跳小蜂 (Leptomastix epona)+tx Lindorus lophanthae+tx Lipolexis oregmae+tx 叉叶绿蝇 (Lucilia caesar) +TX 茶足柄瘤蚜茧蜂 (Lysiphlebus testaceipes)+tx 71

72 66/109 页 暗黑长脊盲蝽 (Macrolophus caliginosus)(mirical- +TX Macroline +TX )+TX Mesoseiulus longipes+tx 黄色阔柄跳小蜂 (Metaphycus flavus)+tx Metaphycus lounsburyi+tx 角纹脉褐蛉 (Micromus angulatus) +TX 黄色花翅跳小蜂 (Microterys flavus)+tx Muscidifurax raptorellus 和 Spalangia cameroni +TX Neodryinus typhlocybae+tx 加州新小绥螨 (Neoseiulus californicus)+tx 瓜钝绥 螨 (Neoseiulus cucumeris) +TX 虚伪新小绥螨 (Neoseiulus fallacis)+ TX Nesideocoris tenuis ( +TX ) +TX 古铜黑蝇 (Ophyra aenescens) +TX 狡小花蝽 (Orius insidiosus)(thripor- +TX Oriline )+ TX 无毛小花蝽 (Orius laevigatus) (Thripor- +TX Oriline )+TX 大型小花蝽 (Orius majusculus)(oriline )+TX 小黑花椿象(Orius strigicollis)(thripor- ) +TX Pauesia juniperorum+tx 酸酱瓢虫腹柄姬小蜂 (Pediobius foveolatus)+tx Phasmarha bditis herma phrodita +TX Phymastichus coffea+tx Phytoseiulus macropilus+tx 智利小植绥螨 (Phytoseiulus persimilis)( +TX Phytoline )+TX 斑腹刺益蝽 (Podisus maculiventris) +TX Pseudacteon curvatus+tx Pseudacteon obtusus+tx Pseudacteon tricuspis+tx Pseudaphycus maculipennis+tx Pseudleptomastix mexicana+tx 具毛嗜木虱跳小蜂 (Psyllaephagus pilosus) +TX 同色短背茧蜂 (Psyttalia concolor) (complex) +TX 胯姬小蜂属 (Quadrastichus spp.)+tx Rhyzobius lophanthae+tx 澳洲瓢虫 (Rodolia cardinalis)+ TX Rumina decollate+tx Semielacher petiolatus+tx 麦长管蚜 (Sitobion avenae) +TX 小卷蛾斯氏线虫 (Steinernema carpocapsae) (Nematac +TX +TX BioNem +TX +TX +TX )+TX 夜 蛾斯氏线虫 ( +TX Nemasys +TX BioNem +TX Steinernema- + TX +TX +TX Exhibitline +TX Scia- +TX )+ TX 锯蜂线虫 (Steinernema kraussei)(nemasys +TX BioNem +TX Exhibitline )+TX 里奥布拉夫线虫 (Steinernema riobrave)( +TX )+TX 蝼蛄 斯氏线虫 (Steinernema scapterisci)(nematac )+TX 斯氏线虫属 (Steinernema spp.) +TX Steinernematid 属 (Guardian ) +TX 深点食螨瓢虫 (Stethorus punctillum) +TX 亮腹釉小蜂 (Tamarixia radiate)+tx Tetrastichus setifer+tx Thripobius semiluteus+tx 中华长尾小蜂 (Torymus sinensis)+tx 甘蓝夜 蛾赤眼蜂 (Trichog ra mma bra ssica e) (Tricholine ) + TX 甘蓝夜蛾赤眼蜂 (Trichogramma brassicae)(tricho )+TX 广赤眼蜂 (Trichogramma evanescens)+ TX 微小赤眼蜂 (Trichogramma minutum)+tx 玉米螟赤眼蜂 (Trichogramma ostriniae)+ TX 宽脉赤眼蜂 (Trichogramma platneri)+tx 短管赤眼蜂 (Trichogramma pretiosum)+ TX 螟黑点瘤姬蜂(Xanthopimpla stemmator); 以及 [0507] 其他生物剂, 包括 : 脱落酸 +TX +TX 银叶菌 (Chondrostereum purpureum) (Chontrol )+TX 盘长孢状刺盘孢 +TX 辛酸铜盐 +TX δ 陷阱 72

73 67/109 页 (Delta trap)(trapline )+TX 解淀粉欧文氏菌 (Harpin)( +TX Ni-HIBIT Gold )+TX 磷酸高铁 +TX 漏斗陷阱 (Trapline )+TX +TX Grower 's +TX 高油菜素内酯 +TX 磷酸铁 (Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail )+TX MCP 冰雹陷阱 (Trapline )+TX Microctonus hyperodae+tx Mycoleptodiscus terrestris(des- )+TX +TX +TX + TX 信息素陷阱 (Thri pline ) + TX 碳酸氢钾 + TX 脂肪酸的钾盐 +TX 硅酸钾溶液 (Sil- ) +TX 碘化钾 + 硫氰酸钾 +TX SuffOil- +TX 蜘蛛毒 +TX 蝗虫微孢子虫 (Semaspore Organic Grasshopper ) +TX 粘着陷阱 (Trapline +TX Rebell )+TX 以及陷阱 (Takitrapline y+ )+TX [0508] 在活性成分之后的括号中的参考例如 [ ] 是指化学文摘登记号 以上描 述的混合配对物是已知的 当活性成分包括在 "The Pesticide Manual[ 杀有害生物剂手 册 ]"[ 杀有害生物剂手册 - 一本世界手册 ; 第 13 版 ; 编辑 :C.D.S.TomLin;The British Crop Protection Council[ 英国农作物保护委员会 ]] 中时, 它们在上文对于特定化合物在圆括 号内给定的条目编号之下描述于该手册中 ; 例如, 化合物 阿维菌素 在条目编号 (1) 之下描 述 其中 [CCN] 是对于上文的特定化合物来加上的, 所述的化合物包括在 Compendium of Pesticide Common Names ( 农药通用名概要 ) 中, 它们可以在国际互联网 [A.Wood ; Compendium of Pesticide Common Names, ] 中查到 ; 例如, 化合物 乙酰虫腈 描述于国际互联网地址 h ttp:// la nwood.net/pes ticid es/ acetoprole.html [0509] 上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的 通用名 相关的 ISO 通用名 或 在个别情况下使用的另一个 通用名 来提及 若其名称不是 通用名, 则所使用的名称种 类以特定化合物的圓括号中所给出的名称来代替 ; 在该情况下, 使用 IUPAC 名称 IUPAC/ 化 学文摘名 化学名称 传统名称 化合物名 或 研究代码, 或若既不使用指定名称也 不使用 通用名, 则使用替代名称 CAS 登记号 意指化学文摘登记号 [0510] 选自本发明表 1 至表 96 和表 A 的具有式 (I) 的化合物与上述活性成分的活性成分混 合物包含选自表 1 至表 96 和表 A 的化合物和如上所述的活性成分, 优选地处于从 100:1 至 1: 6000 的混合比率, 尤其是从 50:1 至 1:50, 更尤其是处于从 20:1 至 1:20 的比率, 甚至更尤其是 从 10:1 至 1:10, 非常尤其是从 5:1 和 1:5, 尤其优选的是从 2:1 至 1:2 的比率给出的, 并且从 4: 1 至 2:1 的比率同样是优选的, 特别是处于 1:1 或 5:1 或 5:2 或 5:3 或 5:4 或 4:1 或 4:2 或 4:3 或 3:1 或 3:2 或 2:1 或 1:5 或 2:5 或 3:5 或 4:5 或 1:4 或 2:4 或 3:4 或 1:3 或 2:3 或 1:2 或 1:600 或 1:300 或 1:150 或 1:35 或 2:35 或 4:35 或 1:75 或 2:75 或 4:75 或 1: 6000 或 1:3000 或 1:1500 或 1:350 或 2:350 或 4:350 或 1:750 或 2:750 或 4:750 的比率 那些混合比率是按重量计的 [0511] 如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中, 该方法包括将含如上描述 的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中, 除了通过手术或疗法用于处理人或动物体 的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法之外 [0512] 包含选自表 1 至表 96 以及表 P 的具有式 (I) 的化合物以及一种或多种如上所述的活 73

74 68/109 页 性成分的混合物可以例如以单一的 掺水即用 的形式施用, 以组合的喷洒混合物 ( 该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成 )( 诸如 桶混制剂 ) 施用, 并且当以顺序的方式 ( 即, 一个在另一个适度短的时期之后, 诸如几小时或几天 ) 施用时组合使用这些单独活性成分来施用 施用选自表 1 至表 96 和表 P 的具有式 (I) 的化合物和如上所述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的 [0513] 根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂, 如稳定剂, 例如未环氧化的或环氧化的植物油 ( 例如环氧化的椰子油 菜籽油或大豆油 ), 消泡剂 ( 例如硅酮油 ), 防腐剂, 粘度调节剂, 粘合剂和 / 或增粘剂, 肥料或其他用于获得特定效果的活性成分, 例如杀细菌剂 杀真菌剂 杀线虫剂 植物活化剂 杀软体动物剂或除草剂 [0514] 根据本发明的组合物是以本身已知的方式, 在不存在助剂的情况下, 例如通过研磨 筛选和 / 或压缩固体活性成分 ; 和在至少一种助剂的存在下, 例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和 / 或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备 用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物 I 的用途也是本发明的主题 [0515] 组合物的施用方法 也就是说控制以上提及的类型的有害生物的方法, 诸如喷洒 雾化 喷粉 涂刷 敷料 散射或浇注, 选择这些方式以适合当时环境的既定目标 ; 并且这些组合物用于控制以上提及的类型的有害生物的用途是本发明的其他主题 典型的浓度比是在 0.1 与 1000ppm 之间, 优选在 0.1 与 500ppm 之间的活性成分 每公项的施用量总体上是每公项 1g 到 2000g 活性成分, 尤其是 10g/ha 到 1000g/ha, 优选地 10g/ha 到 600g/ha [0516] 在作物保护领域中, 优选的施用方法是施用至这些植物的叶 ( 叶施药 ), 可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险 可替代地, 该活性成分可以经由根系统 ( 内吸作用 ) 到达植物, 这是通过用液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在地 ( 例如引入土壤, 例如以颗粒 ( 土施 ) 的形式 ) 来实现的 在水稻作物的情况下, 这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中 [0517] 本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护 ( 例如种子, 诸如果实 块茎或籽粒, 或者苗圃植物 ) 对抗上述类型的有害生物 可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理, 例如可以在播种前对种子进行处理 可替代地, 该化合物可以施用至种子籽粒 ( 包衣 ), 这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过包衣固体组合物层实现的 当该繁殖材料被种植在施用处时, 还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟 这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题 典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物 / 真菌, 通常在每 100kg 种子 1 克至 200 克之间, 优选在每 100kg 种子 5 克至 150 克之间, 诸如在每 100kg 种子 10 克至 100 克之间 [0518] 术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体, 包括但并不限于真正的种子 种子块 吸盘 谷粒 鳞球茎 果实 块茎 谷物 根茎 插条 切割枝条以及类似物并且在一个优选的实施例中是指真正的种子 [0519] 本发明还包括经具有式 (I) 的化合物包衣或处理或含有具有式 (I) 的化合物的种子 尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中, 术语 包衣或处理和 / 或含有 通常表示在施用的时候, 在大多数情况下, 该活性成分在该种子的表面 当所述种子产物 ( 再 ) 种植时, 它可以吸收该活性成分 在一个实施例中, 本发明使得其上粘附有具有式 (I) 的化合物的植物繁殖材料可得 此外, 由此可得一种包括用具有式 (I) 的化 74

75 69/109 页 合物处理过的植物繁殖材料的组合物 [0520] 种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术, 诸如拌种 种子包衣 种子撒粉 浸种以及种子造粒 可以通过任何已知的方法实现具有式 I 的化合物的种子处理施用, 诸如, 在这些种子播种之前或播种 / 种植过程中喷雾或通过撒粉 [0521] 本发明进一步涉及一种用于控制有害生物的方法, 该方法包括将根据本发明所述的组合物施用于该有害生物或其环境中, 优选地除了通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法之外 [0522] 本发明进一步涉及一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法, 该方法包括用包括根据本发明所述化合物的组合物或用根据本发明所述化合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所 本发明进一步涉及用包括根据本发明所述化合物的杀有害生物组合物或用根据本发明所述化合物处理过的植物繁殖材料 [0523] 接下来的实例用来阐明本发明 本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效, 这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序, 使用更低的施用率 ( 如果必要的话 ) 例如,50ppm 12.5ppm 6ppm 3ppm 1.5ppm 或 0.8ppm 来证实 温度以摄氏度给出 ; 溶剂的混合比率以体积份给出 [0524] 制备实例 : [0525] Mp 是指以 计的熔点 自由基表示甲基基团 1 H NMR 测量值在 Brucker 400MHz 分光计上记录, 化学位移相对于 TMS 标准品以 ppm 给出 光谱在如指定的氘代溶剂中测量 [0526] 以下的 LC-MS 方法用来表征这些化合物 : [0527] 方法 A [0528] [0529] 方法 B 75

76 70/109 页 [0530] [0531] 方法 C [0532] [0533] [0534] 方法 D [0535] [0536] 实例 1:N-(2- 环丁基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 )-4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三 76

77 71/109 页 氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A014) [0537] 步骤 A:4-[[4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲 基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0538] [0539] 将 4- 氨基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 ( 描述于 WO 11/ 中的制备 )(0.377g) 在四氢呋喃 (5ml) 中的溶液用三乙胺 (0.307g) 进行处理并且在 20 下搅拌 缓慢添加相当数量的溶解于四氢呋喃 (5ml) 中的 4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰氯 (0.911g)(4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 - 3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酸的制备描述于 WO 13/ 中 ) 将该混合物搅拌一小时, 然后将其用二氯甲烷和碳酸氢钠水溶液进行稀释 分离各相并且将该水层用二氯甲烷萃取 合并有机相, 经硫酸钠干燥并蒸发, 以产出呈黄色固体的粗产物 在硅胶上用乙酸乙酯 - 庚烷混合物 (1:1) 进行快速层析, 给出呈淡黄色固体状的标题化合物 1H-NMR(CDCl3,400MHz, 以 ppm 计的 δ):7.58(d,2h), (m,2H),7.40(d,1H),6.25(d,1H),5.02(m,1H), (m,4h), (m,2H),2.47(s,3H),1.49(s,9H) [0540] 步骤 B:4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 基 -2- 甲基 - 苯甲酰胺 ;2,2,2- 三氟乙酸盐 [0541] [0542] 将 4-[[4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 (1.00g) 在二氯甲烷 (8.5ml) 中的溶液用三氟乙酸 (0.945g) 进行处理并且在 20 下搅拌 16 小时 将该反应随后在硅胶上进行 TLC 分析, 用甲醇 - 乙酸乙酯 (5/95) 洗脱 [0543] 将该反应混合物在减压下进行浓缩并且使该残余物经受硅胶快速层析法, 用甲醇 - 乙酸乙酯 (0:10 比 1:9) 洗脱 在蒸发所选部分之后, 获得黄色粉末状的标题化合物 [0544] 1H-NMR(CDCl3,400MHz, 以 ppm 计的 δ): (brs,2h),7.58(d,2h), (m,3H),5.17(m,1H),4.30(m,1H),4.20(m,1H),4.08(d,1H),3.70(m,2H),3.60(m,1H), 2.40(s,3H) [0545] 步骤 C:N-(2- 环丁基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 )-4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 [0546] 77

78 72/109 页 [0547] 在氩气氛下, 将 4-[5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]- N- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 基 -2- 甲基 - 苯甲酰胺 ;2,2,2- 三氟乙酸盐 ( 在步骤 B 中描述的 ) (0.150g,) 在四氢呋喃 (5.0ml) 中的溶液用吡啶 (0.038g) 和环丁烷磺酰氯 (cyclubutane sulfonyl chloride)(0.187g) 进行处理 在 20 下, 将该反应混合物搅拌 18 小时 将该反应随后进行 TLC( 硅胶, 乙酸乙酯 / 庚烷 1:1) 将该反应混合物在减压下进行蒸发并且使该残余物经受硅胶快速柱色谱法, 用乙酸乙酯 / 庚烷 (1:1) 洗脱 蒸发所选部分, 以产生呈无色固体的标题化合物 ( 表 A 中的实例 A014) [0548] 1H-NMR(CDCl3,400MHz, 以 ppm 计的 δ):7.60(d,2h), (m,3H),6.97(d, 1H),5.32(m,1H),4.45(t,1H),4.27(dd,1H), (m,3H), (m,2H),2.49(s, 3H), (m,2H),0.75(d,2H),0.45(m,2H) [0549] 实例 2:4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A001) [0550] 步骤 A:4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0551] [0552] 按照如实例 1 的步骤 A 中所述类似的条件, 但以富立体异构的酸 4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酸开始 ( 描述于 WO 中 ), 制备为非对映异构体的混合物的 4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )- 5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0553] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):7.59(s,1H),7.58(s,1H), (m,2H),7.38(d,J= 8Hz,1H),6.24(d,J=8Hz,1H), (m,1H), (m,3H),3.97(dd,J1=10Hz,J2 =3Hz,1H),3.68(d,J=17Hz,1H),3.60(dd,J1=12Hz,J2=3Hz,1H),2.46(s,3H),1.48(s, 9H) [0554] 步骤 B 和步骤 C:4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 [0555] 类似于实例 1 的步骤 B 和步骤 C, 但使用甲磺酰氯代替环丁基磺酰氯, 得到呈非对映异构体的混合物的标题化合物 ( 表 A 中的化合物 A001)( 该表中的 LC-MS 数据 ) [0556] 实例 3: 单一非对映体 4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-[(4R)-2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A013) 和 4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-[(4S)-2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A012) [0557] 78

79 73/109 页 [0558] 使该中间产物, 在制备实例 2 步骤 A 中得到的 4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯, 通过制备型 HPLC 层析法经受手性拆分, 使用以下所列出的条件 [0559] 分析型 HPLC 方法 : [0560] HPLC: 沃特斯 UPLC HClass,DAD 检测器沃特斯 UPLC [0561] 柱 :Daicel IB,3μm,0.46cm 10cm [0562] 流动相 :Hept/EtOH 90/10 [0563] 流速 :1.0ml/min [0564] 检测 :265nm [0565] 样品浓度 :1mg/mL, 在 DCM/iPrOH 50/50 中 [0566] 注射 :2μl [0567] 制备型 HPLC 方法 : [0568] 来自沃特斯的自动纯化系统 :2767 样品管理器,2489 紫外 / 可见检测器,2545 四元 梯度模块 [0569] 柱 :Daicel IB,5μm,1.0cm 25cm [0570] 流动相 :Hept/EtOH 90/10 [0571] 流速 :10ml/min [0572] 检测 :UV 260nm [0573] 样品浓度 :50mg/mL, 在 (4ml 庚烷 /2ml EtOH) 中 [0574] 注射 :250μl-500μl [0575] 结果 : [0576] 第一洗脱对映异构体 第二洗脱对映异构体 保留时间 (min) 约 6.68 保留时间 (min) 约 化学纯度 ( 在 265nm 处的面积 %)99 化学纯度 ( 在 265nm 处的面积 %)99 对映异构体过量 (%)>99 对映异构体过量 (%)>99 [0577] 洗脱时间为 6.68min 时, 中间产物是 (4R)-4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0578] [0579] 而洗脱时间为 10.79min 时, 中间产物是 (4S)-4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0580] [0581] 使各个非对映异构体经受合成步骤 B 和 C( 如对于制备实例 2 所描述的 ), 以分别产 出 : 79

80 74/109 页 [0582] 在以下描述的条件下保留时间为 21.71min 时,4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯 基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-[(4R)-2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ] 苯 甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A013) [0583] 并且 [0584] 在相同条件下保留时间为 17.61min 时,4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三 氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-[(4S)-2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A012) [0585] 分析方法 : [0586] HPLC: 沃特斯 UPLC-HClass [0587] DAD 检测器 : 沃特斯 UPLC [0588] 柱 :Daicel IB,3μm,0.46cm 10cm [0589] 流动相 : 庚烷 /EtOH 90/10 [0590] 流速 :1.0ml/min [0591] 检测 :265nm [0592] 样品浓度 :1mg/mL, 在 DCM/iPr 50/50 中 [0593] 注射 :2μL [0594] 实例 4:4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N- [2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A010) [0595] [0596] 遵循与合成实例 2 中完全相同的合成顺序, 但使用二甲基胺磺酰氯代替甲磺酰氯, 制备呈非对映异构体的混合物的标题化合物 LC-MS 数据在表 A 中示出 [0597] 在下述条件下, 使该混合物通过手性 HPLC 经受制备性分离 [0598] 分析型 HPLC 方法 : [0599] HPLC: 沃特斯 UPLC HClass,DAD 检测器沃特斯 UPLC [0600] 柱 :Daicel IA,3μm,0.46cm 10cm [0601] 流动相 :TBME/EtOH 98/02 [0602] 流速 :1.0ml/min [0603] 检测 :265nm [0604] 样品浓度 :1mg/mL, 在 DCM/iPrOH 50/50 中 [0605] 注射 :2μl [0606] 制备型 HPLC 方法 : [0607] 来自沃特斯的自动纯化系统 :2767 样品管理器,2489 紫外 / 可见检测器,2545 四元 梯度模块 [0608] 柱 :Daicel Ia,5μm,1.0cm 25cm [0609] 流动相 :TBME/EtOH 98/02 80

81 75/109 页 [0610] 流速 :10ml/min [0611] 检测 :UV 260nm [0612] 样品浓度 :25mg/mL, 在二氯甲烷中, 经过滤 [0613] 注射 :100μl-200μl [0614] [0615] 实例 5:2- 氯 -N-[(4R)-2-( 环丙基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-4-[(5S)-5-(3,5- 二 氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的化合物 A154) [0616] 步骤 A:2-[(4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羰基 ] 苯甲酸甲酯 [0617] [0618] 在配备有机械搅拌器 冷凝器 温度计的磺化烧瓶中, 在惰性气氛下, 将 N- 羟基邻苯二甲酰亚胺 (40.0g) 和 (R)-(-)- 环氧氯丙烷 (25.0g) 在无水 1,4- 二噁烷 (240mL) 中的悬浮液用三乙胺 (3.42mL) 进行处理 该悬浮液立即变为橙色 然后, 将所得的混合物加热至 55 并且在此温度下搅拌 6 天 向所得的暗红色溶液中添加甲醇 (240mL) 和三乙胺 (34.2mL), 并且在相同的温度下继续搅拌 3 小时 [0619] 然后, 将该反应混合物真空浓缩, 以产生暗红色的油, 将该油用一点儿二氯甲烷和饱和的碳酸氢钠水溶液进行处理 用二氯甲烷萃取该混合物两次 将有机相经硫酸钠干燥并且在减压下进行蒸发 使该残余物经受硅胶层析法, 使用甲醇 / 二氯甲烷 (5:95) 作为洗脱液 蒸发所选部分, 并且用乙酸乙酯磨碎残余物 缓慢形成白色悬浮液 通过过滤分离 2- [(4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羰基 ] 苯甲酸甲酯 [0620] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):7.99(d,J=8Hz,1H),7.62(t,J=8Hz,1H), (m, 2H), (m,1H), (m,4H),3.92(s,3H) [0621] 步骤 B:(4S)- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 醇氯化物 [0622] [0623] 将 2-[(4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羰基 ] 苯甲酸甲酯 (264g) 置于配备有机械搅拌器 冷凝器 温度计以及经由鼓泡器的惰性气体入口和出口的烧瓶中 添加 4 摩尔的盐酸在二噁烷 (1.313L) 中的无水溶液 将得到的溶液在 80 搅拌 20 小时 注意捕获离开装置的氯化氢气体 [0624] 然后将该反应混合物冷却至 0, 并且通过仔细过滤分离所形成的固体 在用干燥二噁烷进行冲洗并干燥之后, 分离出呈无色粉末的 (4S)- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 醇氯化物 通过 NMR 分析该化合物 81

82 76/109 页 [0625] 1 HNMR(DMSO-d6,400MHz): (br s,2h), (br s,1h), (m, 1H),4.08(d,1H),4.04(dd,1H),3.49(dd,1H),3.33(d,1H) [0626] 步骤 C:(4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0627] [0628] 在惰性气氛下, 将 (4S) - 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 醇氯化物 (67.8g) 在干四氢呋喃 (300mL) 中的悬浮液在 0 下搅拌 经 10 分钟的时间加入三乙胺 (82g) 在四氢呋喃 (100mL) 中的溶液 然后, 将二碳酸二叔丁酯 (141g) 在四氢呋喃 (100mL) 中的溶液添加到该反应混合物中 在去除冰浴之后, 将该反应混合物在室温下搅拌, 直至起始材料反应 [0629] 通过对用乙酸乙酯 / 庚烷 (1:1) 的混合物在硅胶板上洗脱的整分试样进行 TLC 分析来监测反应进展 可以用碘蒸气或茚三酮使该板显影 [0630] 过滤该反应混合物, 并且用四氢呋喃洗涤沉淀物 将滤液在真空下浓缩, 并且将残余物在使用第一梯度庚烷 / 乙酸乙酯 (3:1 至 1:3) 的硅胶柱上纯化 [0631] 分离出呈浅黄色油状的 (4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯, 其特征在于它的 NMR 光谱 [0632] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H), (m,2H), (m,2H), 2.36( 宽 d,1h),1.48(s,9h) [0633] 步骤 D:(4S)-4- 甲基磺酰基氧基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0634] [0635] 向 (4S)-4- 羟基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 (5.00g) 在二氯甲烷 (30mL) 中的溶液中添加三乙胺 (7.52mL) 将该反应烧瓶在冰浴中冷却, 并且以使温度保持低于 20 的这样一种方式缓慢添加甲磺酰氯 (3,13mL) 在二氯甲烷 (10mL) 中的溶液 将所得橙色悬浮液在 20 下搅拌 16 小时并且得到棕色悬浮液 [0636] 然后, 将反应混合物用 1M 水性盐酸 (30ml) 洗涤, 并且将水相用二氯甲烷萃取 将合并的有机萃取物用 1M 水性氢氧化钠 (30mL) 洗涤 将水相用二氯甲烷萃取, 并且将合并的有机萃取物经硫酸钠干燥并且在真空下浓缩, 以给出粗 (4S)-4- 甲基磺酰基氧基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯, 其纯度足以用于以下步骤 [0637] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H), ( 宽 d,j=10hz,1h),4, (dd,j1=10hz,j2=5hz,1h), ( 宽 d,j=14hz,1h), (dd,j1=14hz, J2=5Hz,1H),3.07(s,3H),1.50(s,9H) [0638] 步骤 E:(4R)-4- 叠氮基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 82

83 77/109 页 [0639] [0640] 将叠氮化钠 (21.5g) 悬浮于在配备有机械搅拌器 温度计 冷凝器 具有鼓泡器的氩气入口和出口和滴液漏斗的 500mL 烧瓶中的 170mL 的二甲基甲酰胺 ( 经分子筛干燥 ) 中 将该反应烧瓶放置在油浴中并在 60 下在搅拌下加热 在氩气氛下和在安全屏障后进行该反应 为安全起见, 特别注意起始甲磺酸盐中氯化溶剂微量的缺少 在搅拌下, 添加 (4S)-4- 甲基磺酰基氧基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 ( 以上所述 )(68g) 在干燥二甲基甲酰胺 (170mL) 中的溶液 没有观察到放热 在完成添加以后, 在相同温度下搅拌该反应混合物 22 小时 可以通过 TLC 分析来跟踪反应进展 ( 硅胶板, 洗脱液乙酸乙酯 - 庚烷 1:1,Rf 起始材料 0.3,Rf 产物 0.6) [0641] 然后, 将该反应混合物冷却至室温并且在水 (1L) 和乙酸乙酯的混合物中转移 将所得混合物用乙酸乙酯萃取三次 将合并的有机萃取物用水洗涤三次, 然后用盐水洗涤, 然后经硫酸钠干燥 在真空下去除溶剂后, 得到呈浅橙色油状物的粗 (4R)-4- 叠氮基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 将其不经纯化用于下一步骤 [0642] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H), (dd,1H), (dd, 1H), (d,2H),1.51(s,9H) [0643] 步骤 F:(4R)-4- 氨基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0644] [0645] 将 (4R)-4- 叠氮基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 (56g) 在四氢呋喃 (1300mL) 中的溶液置于配备有机械搅拌器的惰性化的高压灭菌器中 引入钯碳 (2.50g,5% 催化剂装填 ) 并且将反应器闭合 在将反应器中的空气排空之后, 引入氢 ( 重复这一操作两次 ) 所施加的压力不超过 3atm 在室温下, 在强力搅拌下进行该反应 通过对反应混合物的整分试样进行分析来检查进展 ( 在真空下去除氢并用氩充满反应器后 ) 在 8 小时之后, 引入另一部分的催化剂 (1.25g), 遵循安全协议, 并且再继续氢化两小时, 这之后该转化完成 在将反应器惰性化之后, 将该反应混合物经短距的硅藻土过滤, 并且将滤液在 60 下在旋转蒸发器上蒸发 得到呈淡棕色油的粗 (4R)-4- 氨基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0646] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,2H), (dd,1H), (dd, 1H), (dd,1H),1.48(s,9H) [0647] (4R)-4- 氨基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯的对映异构体纯度 : 在手性 HPLC 上进行产物的手性分析, 使用外消旋化合物作为参考 [0648] HPLC: 沃特斯 UPLC-HClass 83

84 [0649] DAD 检测器 : 沃特斯 UPLC 78/109 页 [0650] 柱 :Daicel IF,3μm,0.46cm 10cm [0651] 流动相 : 庚烷 /EtOH/DEA 80/20/0.1% [0652] 流速 :1.0ml/min [0653] 检测 :220nm [0654] 样品浓度 :1mg/mL, 在 iproh 中 100% [0655] 注射 :2μL [0656] 在这些条件下, 对映异构体分别具有 5.99min 和 9.69min 的保留时间 [0657] 如以上所描述获得的产物仅显示出短保留时间的峰, 未检测出其他异构体 [0658] 步骤 G:(4R)-4-[[2- 氯 -4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 - 3- 基 ] 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0659] [0660] 按如先前实例中所描述的类似方式进行该步骤 [0661] 步骤 H:2- 氯 -4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N- [(4R)- 异噁唑烷 -4- 基 ] 苯甲酰胺 [0662] [0663] 按如先前实例中所描述的类似方式进行该步骤 [0664] 步骤 I:N-[(4R)-2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 -4-[5-(3,4,5- 三 氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的化合物 A154) [0665] [0666] 将 2- 氯 -4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N-[(4R)- 异噁唑烷 -4- 基 ] 苯甲酰胺 (0.35g) 在四氢呋喃 (5.5mL) 中的溶液在氮气气氛下用环丙基氨磺酰氯 (0.161g) 处理 ( 按两步获得, 通过在 0 下将一当量的氯磺酸加入到三当量在二氯甲烷中的环丙胺中, 过滤并且在 75 下用甲苯中的 PCl5 处理该固体残余物持续 2 小时, 可以通过倾析和蒸发溶剂来回收溶液中的产物 ) 随后用吡啶处理 (0.065g) 在 20 下搅拌一小时之后, 将该反应混合物蒸发, 并且使该残余物经受硅胶层析法, 以产生由 NMR 表征的标题化合物 [0667] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,2H), (m,1H),7.50(s,2H),7.42(s, 1H),7.20(d,1H), (m,1H),5.11(s,1H),4.48(t,1H), (m,1H),4.05(d, 84

85 79/109 页 1H), (m,1H), (m,1H),3.68(d,1H), (m,1H), (m, 4H) [0668] 实例 6:N-[(4R)-2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 -4-[(5S)-5-(3,4, 5- 三氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酰胺 ( 表 A 中的化合物 A037) [0669] 步骤 A:[(4S)-2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ] 甲磺酸酯 [0670] [0671] 在惰性气氛下, 向 (4S)- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 醇氯化物 ( 实例 5 步骤 B 中所描述的合成 )(5.00g) 在四氢呋喃 (50mL) 中的悬浮液中添加三乙胺 (19.6mL) 将该混合物在 20 下搅拌 15 分钟, 然后添加 N,N- 二甲基胺磺酰氯 (4.75mL) 然后, 将该反应混合物加热至 60 并且搅拌 20 小时 [0672] 然后, 将所得悬浮液冷却至 0, 并且滴加甲磺酰氯 (3.42mL), 这样使得温度保持在 30 以下 然后, 将该混合物在 20 下搅拌 2 小时 将该反应混合物用水 (150mL) 处理并且用乙酸乙酯萃取三次 将合并的有机相用碳酸氢钠的饱和水溶液洗涤, 随后用盐水洗涤, 并经硫酸钠干燥 去除溶剂后, 淡棕色油从乙酸乙酯 / 己烷中结晶, 以产生由 NMR 表征的标题产物的灰白色晶体 [0673] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H),4.50(dd,J1=10.4Hz,J2=6.2Hz,1H), 4.24(dd,J1=10.4Hz,J2=2.6Hz,1H),4.15(dd,J1=14.3Hz,J2=6.2Hz,1H),3.71(dd,J1= 14.3Hz,J2=2.6Hz,1H),3,10(s,3H),2.96(s,3H) [0674] 步骤 B 然后步骤 C:(4R)-4- 氨基 -N,N- 二甲基 - 异噁唑烷 -2- 磺酰胺 [0675] [0676] 按如合成实例 5 步骤 E 和步骤 F 中所描述的类似方式得到该标题化合物 其由 NMR 分析进行表征 [0677] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):4.25(t,1H), (m,1H),3.79(dd,1H),3.73(dd, 1H),3.25(dd,1H),2.89(s,6H) [0678] 步骤 D:N-[(4R)-2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 -4-[(5S)-5-(3,4, 5- 三氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酰胺 [0679] 按如先前合成实例中所描述的类似方式, 将获得自富立体异构的 2- 甲基 -4- [(5S)-5-(3,4,5- 三氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酸的酰基氯与上述 (4R)-4- 氨基 -N,N- 二甲基 - 异噁唑烷 -2- 磺酰胺进行反应, 以产生标题化合物 LC-MS 分析 85

86 80/109 页 ( 表 A 中的条件 ) 示出保留时间为 1.23 分钟以及 [M-H]-m/z 峰 : [0680] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):7.65(s,2H), (m,3H),7.00(br.d,1H), (m,1h),4.45(t,1h),4.15(dd,1h),4.07(d,1h), (m,1h), (m,2h),2.97 (s,6h),2.47(s,3h) [0681] 步骤 7:4-[5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N-[(4R)-2- 乙基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 ( 表 A 中的化合物 A121) 的合成 [0682] 步骤 A:[(4S)-2- 乙基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ] 乙磺酸盐 [0683] [0684] 在 0 下, 向 (4S)- 异噁唑烷 -2- 鎓 -4- 醇氯化物 ( 实例 5 步骤 B 中所描述的合成 ) (2.50g) 在二氯甲烷 (100mL) 中的搅拌悬浮液中添加三乙胺 (11.2mL), 由此该反应混合物变成黄色溶液 然后, 以使温度不超过 25 的这样一种方式添加乙磺酰氯 (6.53g) 形成悬浮液, 并且将该反应混合物在 0 下搅拌 30min, 然后在 20 下搅拌 1 小时 [0685] 然后, 将该反应混合物用盐酸水溶液 (1N) 洗涤, 随后用水和盐水洗涤 在有机相经硫酸钠干燥并且去除溶剂后, 将深棕色油通过硅胶层析纯化, 用庚烷和乙酸乙酯的混合物洗脱 分离出呈棕色油状物的标题化合物并且由 NMR 表征 [0686] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H),4.47(dd,1H),4.37(dd,1H),4.21(dd, 1H),3.72(dd,1H), (m,2H),3.22(q,2H), (m,6H) [0687] 步骤 B:(4R)-4- 叠氮基 -2- 乙基磺酰基 - 异噁唑烷 [0688] [0689] 以如以上所描述的类似方式, 但在 90 下加热, 得到呈浅黄色油状的标题化合物 [0690] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,1H),4.41(dd,1H),4.21(dd,1H),4.04(dd, 1H), (m,3H),1.44(t,3H) [0691] 步骤 C:(4R)-2- 乙基磺酰基异噁唑烷 -4- 胺 [0692] 86

87 81/109 页 [0693] 以如以上所描述的类似方式, 得到呈无色油状的标题化合物 [0694] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):4.31(dd,1H), (m,1H),3.90(dd,1H),3.82(dd, 1H), (m,3H),1.60(br.S,2H),1.42(t,3H) [0695] 同样, 以下还制备呈淡黄色油状物的化合物 (4R)-2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 胺 [0696] [0697] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):4.34(dd,1H), (m,1H),3.88(dd,1H),3.84(dd, 1H),3.34(dd,1H),3.12(s,3H),1.56(br.s,2H) [0698] 步骤 D:4-[5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N-[(4R)-2- 乙基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 [0699] 在获得自富立体异构的 4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 - 3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酸的酰基氯与 (4R)-2- 乙基磺酰基异噁唑烷 -4- 胺反应之后, 以如先前合成实例中所描述的类似方式获得该标题化合物 [0700] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,4H), (m,2H),6.95(d,1H), (m,1H), (m,1H), (m,1H),4.08(d,1H),3.98(d,1H), (m, 2H), (m,2H),2.47(s,3H),1.43(t,3H) [0701] 实例 8:4-[5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 [0702] 步骤 A:4-[(4- 乙酰基 -2- 甲基 - 苯甲酰基 ) 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯 [0703] [0704] 按与实例 1 步骤 A 类似的方式, 用 4- 氨基异噁唑烷 -2- 羧酸叔丁酯处理 4- 乙酰基 -2- 甲基 - 苯甲酰氯导致呈粘性油状物的标题产物 [0705] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):7.76(s,1H),7.72(d,2H),7.39(d,1H),6.58(br.d,1H), (m,1H), (m,2H),3.97(dd,1H),3.60(dd,1H),2.58(s,3H),2.45(s, 3H),1.47(s,9H) [0706] 步骤 B:4- 乙酰基 -2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 [0707] [0708] 按与实例 1 步骤 B 和步骤 C 类似的方式进行, 但使用甲磺酰氯代替环丁基磺酰氯, 得 87

88 82/109 页 到呈无色晶体状的标题化合物, 其熔点为 [0709] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,2H),7.44(d,1H),6.94(br.d,1H), (m,1h),4.48(t,1h),4.18(dd,1h),3.96(d,1h),3.71(dd,1h),3.17(s,3h),2.60(s,3h), 2.48(s,3H) [0710] 步骤 C:4-[(E-Z)-3-(3,5- 二氯苯基 )-4,4,4- 三氟 - 丁 -2- 烯酰基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 [0711] [0712] 将 4- 乙酰基 -2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 (3.00g) 1-(3, 5- 二氯苯基 )-2,2,2- 三氟 - 乙酮 (3.35g) 以及碳酸钾 (3.18g) 在四氢呋喃 (50mL) 中混合 将该悬浮液在 65 搅拌 44 小时 [0713] 将得到的混合物用水 (200mL) 和 2N 盐酸 (25mL) 稀释, 然后用乙酸乙酯萃取两次 将该有机相用水 用盐水洗涤并且经硫酸钠干燥 在蒸发溶剂之后, 使该粗产物经受硅胶层析法 [0714] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,2H),7.45(d,1H),7.35(d,1H),7.14(s,2H), 6.90(br.d,1H), (m,1H),4.50(t,1H),4.20(dd,1H), (m,1H),3.68(dd, 1H),3.18(s,3H),2.48(s,3H) [0715] 步骤 D:4-[5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 [0716] [0717] 向在 -20 下在氮气气氛下搅拌的 4-[(E-Z)-3-(3,5- 二氯苯基 )-4,4,4- 三氟 - 丁 - 2- 烯酰基 ]-2- 甲基 -N-(2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 基 ) 苯甲酰胺 (3.15g) 在氯仿 (57mL) 中的搅拌溶液中加入氢氧化铯水合物 (2.89g) 在水 (3mL) 中的溶液, 随后加入羟胺 (0.76g) 的 50% 水溶液以及 (R)-[1-(9- 蒽基甲基 )-5- 乙烯基 - 奎宁环 -1- 鎓 -2- 基 ]-(6- 甲氧基 -4- 喹啉基 ) 甲醇氯化物 (0.63g) (0.2 当量 ) 在该温度下 3 小时之后, 去除浴并且将该混合物在 20 88

89 83/109 页 下搅拌 15 小时 [0718] 将该反应混合物用二氯甲烷 (50ml) 稀释, 然后用稀释的 HCl 洗涤 因为很难相分离, 用水性氢氧化钠处理该混合物至 ph 11 将有机层用硫酸钠干燥并且浓缩 使该残余物经受硅胶层析法, 以产生由 NMR 表征的标题产物 [0719] 1 HNMR(CDCl3,400MHz): (m,4H), (m,2H),6.91(br.d,1H), (m,1H), (t,1H), (m,1H), (m,1H),3.95(d,1H), (m,2H),3.17(s,3H),2.47(s,3H) [0720] 实例 9: 用于从羧酸制备本发明的化合物的方法 [0721] [0722] 向具有式 RCOOH 的酸 (45μmol), 例如在表 AX 的化合物编号 A040 的情况下的 4- [(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酸在二甲基乙酰胺 (0.3ml) 中的溶液中, 依次加入 2- 甲基磺酰基异噁唑烷 -4- 胺 (30μmol) 在二甲基乙酰胺 (0.25ml) 中的溶液 二异丙基乙基胺 ( 胡宁氏碱 )(0.6ml) 以及双 (2- 氧代 -3- 噁唑烷基 ) 膦酰氯 ( BOP-Cl )(15.3mg) 在二甲基乙酰胺 (0.25ml) 中的溶液 将反应混合物在 50 下搅拌 16 小时 然后, 将该反应混合物蒸发至干燥 将剩余的混合物用甲醇 / 二甲基乙酰胺 (4:1) (0.7ml) 溶解并且通过制备型 HPLC 纯化 使用这种方法平行地制备了多种化合物 ( 表 A 的化合物编号 A040 以及 A045 至 A066) [0723] 实例 10:4-[(5S)-5-(3,5- 二氯 -4- 氟 - 苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N- [2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 ( 表 A 中的实例 A037 和 A112) 的拆分 [0724] [0725] 在下述条件下, 使 N-[2-( 二甲基氨磺酰基 ) 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 -4-[(5S)-5- (3,4,5- 三氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ] 苯甲酰胺的异构体的混合物通过手性 HPLC 经受制备性分离 [0726] 分析型 HPLC 方法 : [0727] HPLC: 沃特斯 UPLC HClass,DAD 检测器沃特斯 UPLC [0728] 柱 :Daicel IF,3μm,0.46cm 10cm [0729] 流动相 :Hept/EtOAc 70/30 [0730] 流速 :1.0ml/min 89

90 84/109 页 [0731] 检测 :265nm [0732] 样品浓度 :1mg/mL, 在 DCM/iPrOH 50/50 中 [0733] 注射 :2μl [0734] 制备型 HPLC 方法 : [0735] 来自沃特斯的自动纯化系统 :2767 样品管理器,2489 紫外 / 可见检测器,2545 四元 梯度模块 [0736] 柱 :Daicel IF,5μm,1.0cm 25cm [0737] 流动相 :Hept/EtOAc 70/30 [0738] 流速 :10ml/min [0739] 检测 :UV 260nm [0740] 样品浓度 :166mg/mL, 在 EtOAc/Hept 中, 经过滤 [0741] 注射 :30μl-150μl [0742] [0743] 实例 11:(4R)-4-[[4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰基 ] 氨基 ] 异噁唑烷 -2- 磺酰氟 ( 表 A 中的化合物 A198) [0744] [0745] 向 1.000g 的化合物 4-[(5S)-5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4H- 异噁唑 -3- 基 ]-N-[(4R)- 异噁唑烷 -4- 基 ]-2- 甲基 - 苯甲酰胺 ( 如同样在实例 5 步骤 G 中所得到的 ) 在四氢呋喃 (15ml) 中的溶液中添加三乙胺 (0.207g) 将缓慢的氟化硫酰气流以鼓泡的方式通过该混合物持续一小时, 然后在 20 下将该混合物搅拌过夜 然后在真空下浓缩该反应混合物 将该残余物溶解于乙酸乙酯中并且用水洗涤, 用硫酸钠干燥, 并且将该粗产物通过硅胶层析法纯化, 用乙酸乙酯和庚烷的混合物洗脱 [0746] 该标题化合物由 LC-MS( 参见表 A) 和 NMR 表征 [0747] 1 HNMR(CDCl3,400MHz):7.50(s,2H), (m,3H), (m,1H), (m,1H), (m,1H), (m,1H),4.20(d,1H), (m,2H),3.84(d, 1H),3.71(d,1H),2.40(s,3H) [0748] 表 A: 根据本发明的化合物 90