3. 注 意 事 项 使 用 该 药 需 要 注 意 :1 对 活 动 性 蛔 虫 感 染 者, 可 与 左 旋 咪 唑 等 速 效 驱 虫 剂 同 时 使 用, 以 提 高 疗 效 和 药 物 的 使 用 安 全 性 ;2 该 药 有 一 定 的 致 畸 和 胚 胎 毒 性 作 用, 故 孕 妇

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1 第 十 五 章 常 用 抗 寄 生 虫 药 物 第 一 节 抗 蠕 虫 药 一 甲 苯 达 唑 甲 苯 达 唑 (mebendazole, 甲 苯 咪 唑 ), 化 学 名 二 苯 酮 咪 胺 酯, 又 名 安 乐 士 片 剂 :50mg / 片,100mg/ 片 ( 咀 嚼 片 ), 口 服 混 悬 液 为 100mg/5mL 本 品 是 一 种 苯 并 咪 唑 类 衍 生 物, 具 有 高 效 抗 肠 道 蠕 虫 作 用 能 不 可 逆 地 抑 制 肠 道 和 组 织 内 的 线 虫 对 葡 萄 糖 摄 取, 使 虫 体 的 内 源 性 糖 原 腺 苷 和 三 磷 酸 腺 苷 等 能 源 耗 竭 而 死 亡, 但 并 不 影 响 宿 主 的 血 糖 口 服 后 仅 有 2% 的 原 药 及 其 代 谢 产 物 随 尿 排 出, 而 90% 以 上 的 原 药 未 经 变 化 随 胆 汁 和 粪 便 排 出, 故 药 物 在 肠 腔 内 的 浓 度 很 高, 有 利 于 驱 除 肠 道 线 虫, 故 对 组 织 内 的 寄 生 虫 杀 灭 效 果 较 差 体 外 和 动 物 试 验 表 明, 本 品 有 致 突 变 致 畸 和 胚 胎 毒 性 作 用 1. 用 途 和 用 法 主 要 用 于 蛔 虫 钩 虫 鞭 虫 蛲 虫 和 菲 律 宾 毛 细 线 虫 感 染 的 治 疗, 具 有 高 效 安 全 的 优 点, 且 最 适 宜 于 治 疗 双 重 或 三 重 感 染 也 可 用 于 治 疗 部 分 肠 道 绦 虫 病 和 包 虫 病, 其 剂 量 疗 程 因 感 染 虫 种 和 寄 生 部 位 而 异 由 于 口 服 吸 收 少, 治 疗 肠 道 线 虫 病 时, 成 人 和 2 岁 以 上 儿 童 的 剂 量 是 相 同 的, 并 可 用 于 群 众 性 化 疗 治 疗 蛔 虫 钩 虫 和 鞭 虫 病 的 常 用 剂 量 为 100mg, 日 服 2 次, 连 服 3 日 ; 如 驱 虫 治 疗 后 仍 在 粪 中 检 测 有 虫 卵, 可 在 3~4 周 后 重 复 1 个 疗 程 治 疗 蛲 虫 剂 量 为 100mg, 日 服 2 次, 连 服 3 日 ; 因 有 自 身 感 染 的 可 能 性, 故 应 在 2~4 周 后 再 重 一 个 疗 程 另 外, 蛲 虫 容 易 造 成 家 庭 及 同 室 成 员 的 相 互 感 染, 因 此, 应 同 时 治 疗 密 切 接 触 的 所 有 成 员, 以 防 相 互 交 叉 感 染 治 疗 菲 律 宾 毛 细 线 虫 病 须 长 疗 程,WHO 推 荐 的 剂 量 疗 程 为 每 次 200mg, 日 服 2 次, 连 服 20~30 日, 治 愈 率 接 近 100% 用 于 旋 毛 病 治 疗 也 有 效, 需 长 疗 程 治 疗 包 虫 病 需 更 大 的 剂 量 和 更 长 的 疗 程, 但 至 今 尚 无 理 想 的 标 准 剂 量 疗 程, 一 般 采 用 40mg/(kg d), 分 2 次 服 用, 连 服 l~6 个 月, 疗 效 并 不 可 靠, 在 包 虫 病 手 术 摘 除 后, 可 用 于 防 治 继 发 感 染 2. 不 良 反 应 由 于 口 服 本 晶 后 吸 收 很 少, 故 治 疗 肠 虫 病 的 剂 量 很 少 引 起 全 身 性 毒 性 反 应, 绝 大 多 数 患 者 对 该 药 耐 受 良 好, 不 良 反 应 轻 微 少 数 病 人 可 有 恶 心 呕 吐 腹 泻 腹 痛 瘙 痒 头 晕 困 倦 等 不 良 反 应, 但 时 间 较 短, 可 不 作 特 殊 处 理 对 少 数 大 剂 量 长 疗 程 病 人, 出 现 SGPT SGOT 碱 性 磷 酸 酶 和 血 尿 素 升 高 ; 血 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多, 中 性 粒 细 胞 减 少 出 现 血 尿 和 管 形 尿 等 症 状, 以 及 有 脱 发 现 象 时, 应 停 药, 并 能 自 愈

2 3. 注 意 事 项 使 用 该 药 需 要 注 意 :1 对 活 动 性 蛔 虫 感 染 者, 可 与 左 旋 咪 唑 等 速 效 驱 虫 剂 同 时 使 用, 以 提 高 疗 效 和 药 物 的 使 用 安 全 性 ;2 该 药 有 一 定 的 致 畸 和 胚 胎 毒 性 作 用, 故 孕 妇 ( 特 别 是 怀 孕 3 个 月 的 孕 妇 ) 不 宜 服 用 ;3 对 本 药 过 敏 者 及 2 岁 以 下 儿 童 不 宜 使 用 ;4 哺 乳 期 妇 女 不 宜 使 用 此 药 ;5 治 疗 包 虫 病 时 要 注 意 囊 壁 破 裂 所 致 的 严 重 变 态 反 应 ;6 药 物 过 量, 可 导 致 呼 吸 停 止 心 律 紊 乱 和 抽 搐 等 症 状, 在 数 小 时 内 发 生 者 可 给 予 催 吐 或 洗 胃, 以 及 对 症 支 持 疗 法, 严 重 时 可 采 用 换 血 和 抗 痉 药 物 治 疗, 但 无 特 效 解 毒 药 物 二 阿 苯 达 唑 阿 苯 达 唑 (albendazole) 化 学 名 丙 硫 咪 唑, 又 名 肠 虫 清, 片 剂 为 100mg/ 片 200mg/ 片 400mg/ 片 ; 胶 囊 为 200mg/ 粒 为 一 种 高 效 广 谱 的 抗 蠕 虫 药, 对 多 种 肠 道 和 组 织 寄 生 的 线 虫 及 部 分 绦 虫 吸 虫 具 有 抑 杀 作 用, 其 杀 虫 机 制 为 选 择 性 地 抑 制 虫 体 对 葡 萄 糖 的 摄 取, 使 虫 体 生 长 过 程 中, 不 断 地 消 耗 内 源 性 的 糖 原, 并 能 抑 制 延 胡 索 酸 还 原 酶 的 作 用, 从 而 使 虫 体 死 亡, 一 般 在 用 药 后 3~5 天, 在 肠 道 寄 生 的 虫 体 死 亡 可 随 粪 便 排 出 1. 用 途 和 用 法 主 要 用 于 肠 道 和 组 织 内 寄 生 的 线 虫 感 染, 对 肝 吸 虫 肺 吸 虫 猪 囊 尾 蚴 棘 球 蚴 等 也 有 一 定 的 效 果 治 疗 蛔 虫 鞭 虫 钩 虫 和 蛲 虫 时, 成 人 和 10 岁 以 上 儿 童 常 用 剂 量 为 400mg, 睡 前 一 次 顿 服, 即 有 效 果 由 于 蛲 虫 有 自 身 重 复 和 集 体 相 互 感 染 现 象, 应 在 间 隔 2 周 后 再 重 复 服 用 同 剂 量 一 次, 同 时, 对 密 切 接 触 的 家 庭 成 员 或 学 生 伙 伴 同 时 进 行 治 疗 对 蛔 虫 钩 虫 蛲 虫 感 染 的 治 愈 率 可 达 95% 以 上 在 钩 虫 感 染 治 疗 中, 对 美 洲 钩 虫 的 疗 效 不 如 十 二 指 肠 钩 虫, 可 考 虑 连 服 3 天, 或 与 甲 苯 达 唑 联 合 用 药, 两 者 用 药 剂 量 各 减 半, 其 疗 效 可 提 高 5% 以 上 鞭 虫 病 的 治 愈 率 只 有 50% 左 右, 有 时 可 达 70%, 重 度 感 染 时 可 连 服 3 天, 提 高 疗 效 粪 类 圆 线 虫 感 染 时, 采 用 400mg/d, 连 服 3 天 为 一 疗 程, 间 隔 3 周 再 重 复 第 二 疗 程, 治 愈 率 40 以 上, 也 可 高 达 90%; 如 患 者 为 免 疫 缺 陷 的 粪 类 圆 线 虫 超 度 感 染, 一 个 疗 程 需 延 长 至 15 天 治 疗 旋 毛 虫 病, 常 用 剂 量 为 400mg/d, 分 2 次 口 服, 连 服 20~30 天 ; 或 采 用 大 剂 量 短 疗 程 : 10mg/(kg d), 分 2 次 口 服, 连 服 7 天 根 据 WHO 的 推 荐, 对 菲 律 宾 毛 细 虫 病 的 治 疗 用 药 为 400mg/d, 分 2 次 口 服, 连 服 1 个 月, 治 愈 率 100% 囊 虫 病 的 治 疗 常 用 剂 量 为 10mg/(kg d), 分 2 次 口 服, 连 服 10 天 对 包 虫 病 的 治 疗 常 用 剂 量 为 10mg/(kg d), 分 2 次 口 服, 连 服 30 天 在 肝 吸 虫 病 和 肺 吸 虫 病 治 疗 上, 因 吡 喹 酮 疗 效 更 好, 一 般 不 再 使 用 阿 苯 达 唑, 但 对 肺 吸 虫 病 脑 脊 髓 型, 可 采 用 阿 苯 达 唑 2. 不 良 反 应 对 肠 道 线 虫 治 疗 上 因 剂 量 较 小, 一 般 不 会 引 起 明 显 副 作 用, 少 数 人 可 有 头 痛 恶 心 呕 吐 腹 泻 腹 痛 瘙 痒 困 倦 等 不 良 反 应, 不 需 作 特 殊 处 理, 停 药 后 症 状 即

3 可 缓 解 治 疗 包 虫 病 时, 部 分 病 人 可 出 现 肝 功 能 异 常, 故 在 治 疗 前 及 治 疗 过 程 中 均 应 观 察 肝 功 能 变 化 治 疗 囊 虫 病 时, 要 注 意 被 杀 死 的 虫 体 释 放 的 异 性 蛋 白 反 应 所 引 起 的 超 敏 反 应, 当 患 者 出 现 头 痛 发 热 癫 痫 发 作 视 力 模 糊 和 颅 内 压 升 高 等 症 状 时, 应 立 即 停 药, 必 要 时 需 做 出 降 低 脑 压 的 医 学 处 理 治 疗 旋 毛 虫 病 时, 部 分 患 者 在 服 药 后 第 2~3 天 可 出 现 体 温 升 高 腹 痛 和 浮 肿 加 重 等 症 状,4~5 天 后 可 逐 渐 缓 解 消 失 3. 注 意 事 项 使 用 该 药 需 要 注 意 :1 已 知 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ;2 该 药 对 动 物 有 致 畸 作 用 和 胚 胎 毒 性, 故 孕 妇 ( 特 别 是 怀 孕 3 个 月 的 孕 妇 ) 不 宜 服 用 ;3 治 疗 脑 囊 虫 病 时, 患 者 应 住 院 治 疗, 并 且 在 皮 质 类 固 醇 保 护 下 使 用 本 药, 必 要 时 可 用 脱 水 剂 预 防 脑 水 肿 和 脑 疝 等 严 重 并 发 症 ;4 治 疗 包 虫 病 时 要 注 意 囊 壁 破 裂 所 致 的 严 重 变 态 反 应 ;5 药 物 过 量, 可 给 予 催 吐 或 洗 胃, 以 及 对 症 支 持 疗 法, 无 特 效 解 毒 药 物 三 左 旋 咪 唑 左 旋 咪 唑 (levamisole), 又 名 左 旋 唑 驱 虫 速 本 药 为 四 咪 唑 的 左 旋 体, 常 用 的 药 物 为 盐 酸 左 旋 咪 唑 盐 酸 左 旋 咪 唑 片 剂 :25mg/thg 40mg/ 片 50mg/ 片 糖 浆 :8mg/ml 盐 酸 左 旋 咪 唑 1.18g 相 当 于 左 旋 咪 唑 基 质 1g 是 一 种 广 谱 的 驱 肠 道 寄 生 虫 药, 能 在 无 氧 条 件 下 选 择 性 地 抑 制 线 虫 肌 肉 中 琥 珀 脱 氧 酶 的 活 性, 阻 断 延 胡 索 酸 还 原 为 琥 珀 酸, 从 而 使 琥 珀 酸 三 磷 酸 腺 苷 含 量 减 少, 造 成 虫 体 肌 肉 内 的 无 氧 代 谢 障 碍 和 肌 肉 内 的 储 存 能 量 显 著 减 少, 因 此 虫 体 出 现 肌 肉 麻 痹 ; 而 且, 左 旋 咪 唑 又 是 一 种 胆 碱 脂 酶 抑 制 剂 和 去 极 化 神 经 肌 肉 阻 断 剂, 可 使 虫 体 迅 速 产 生 痉 挛 性 麻 痹 而 失 去 活 动 能 力, 因 此 一 般 在 服 药 后 24 小 时 内, 受 宿 主 肠 道 蠕 动 的 作 用 而 使 虫 体 排 出 体 外 由 于, 哺 乳 动 物 宿 主 体 内 糖 代 谢 途 径 不 同, 而 使 琥 珀 酸 脱 氢 酶 并 不 受 到 影 响, 因 此 药 物 只 作 用 于 线 虫 1. 用 法 和 用 途 主 要 用 于 蛔 虫 钩 虫 或 两 者 混 合 感 染 的 治 疗 对 粪 类 圆 线 虫 病 鞭 虫 病 和 蛲 虫 病 的 疗 效 较 差 治 疗 蛔 虫 病 时, 成 人 常 用 剂 量 为 150mg, 1 次 顿 服 ; 儿 童 按 3mg/kg,1 次 顿 服 治 疗 钩 虫 病 或 混 合 感 染 时, 成 人 常 用 字 剂 量 为 300mg, 在 1~2 日 内 服 完 如 果 钩 虫 感 染 严 重 时, 则 1 周 后 还 可 再 服 用 1 次 蛔 虫 病 的 治 愈 率 在 86%~100%, 对 钩 虫 病 的 治 愈 率 在 66%~100% 由 于 左 旋 咪 唑 对 功 能 低 下 的 T 细 胞 和 巨 噬 细 胞 的 有 促 进 其 恢 复 正 常, 增 强 人 体 细 胞 免 疫 功 能 效 应, 而 作 为 非 特 异 性 免 疫 增 强 剂, 用 于 治 疗 免 疫 功 能 低 下 的 感 染 性 疾 病 胶 原 性 疾 病 和 恶 性 肿 瘤 2. 不 良 反 应 在 使 用 左 旋 咪 唑 药 物 患 者 中, 可 能 有 1% 出 现 轻 而 短 暂 的 不 良 反 应, 主 要

4 症 状 有 恶 心 呕 吐 食 欲 降 低 腹 部 不 适 头 痛 头 晕 等 不 需 作 特 殊 处 理, 停 药 后 即 可 自 行 逐 渐 消 失 如 作 为 免 疫 增 强 剂 长 期 使 用 时, 可 出 现 多 个 系 统 的 不 良 反 应 如 出 现 发 热 流 感 样 综 合 征 关 节 痛 肌 痛 皮 疹 和 皮 肤 血 管 炎 等 过 敏 反 应 症 状 ; 中 枢 神 经 系 统 症 状 如 : 如 头 痛 失 眠 眩 晕 和 抽 搐 ; 血 液 异 常 : 如 粒 细 胞 缺 乏 白 细 胞 减 少 和 血 小 板 减 少 ; 消 化 功 能 障 碍 包 括 味 觉 异 常 肝 功 能 损 害 如 出 现 上 述 症 状 者 应 立 即 停 药 3. 注 意 事 项 肝 功 能 不 良 或 溃 疡 病 患 者 应 慎 用 严 重 肝 肾 病 患 者 和 有 血 液 病 者 应 禁 用 此 药 怀 孕 初 期 的 孕 妇 最 好 不 用 此 药 过 量 用 药 者 应 在 娄 小 时 内 进 行 催 吐 或 洗 胃 处 理, 以 及 对 症 支 持 疗 法 四 噻 苯 达 唑 噻 苯 达 唑 (thiabendazole), 又 名 噻 苯 咪 唑 片 剂 :250mg/ 片,500mg/ 片 在 20 世 纪 60 年 代 作 为 一 种 广 谱 的 驱 虫 药, 用 于 粪 类 圆 线 虫 病 蛲 虫 病 钩 虫 病 蛔 虫 病 和 旋 毛 虫 病 的 治 疗 其 作 用 机 制 是 抑 制 线 虫 细 胞 内 的 延 胡 索 酸 酶, 封 闭 虫 体 代 谢 必 需 的 琥 珀 酸 脱 氢 酶, 使 虫 体 出 现 肌 肉 麻 痹 而 死 亡 药 物 对 粪 类 圆 线 虫 鞭 虫 钩 虫 和 蛔 虫 的 虫 卵 发 育 也 有 抑 制 作 用 1. 用 途 和 用 法 本 药 虽 有 广 谱 抗 线 虫 作 用, 但 其 副 作 用 多 见, 在 甲 苯 达 唑 和 阿 苯 达 唑 问 世 后, 该 药 的 应 用 主 要 限 于 治 疗 粪 类 圆 线 虫 病 其 剂 量, 成 人 或 儿 童 均 为 25mg/kg d, 分 3 次 饭 后 服 用, 连 服 3 日,1 日 的 最 大 剂 量 不 超 过 3g 对 伴 有 免 疫 缺 陷 的 超 感 染 综 合 征 患 者, 疗 程 可 延 长 到 10~15 日 本 药 在 治 疗 旋 毛 虫 病 时, 不 但 有 抗 虫 作 用, 而 且 还 有 退 热 镇 痛 和 消 炎 的 作 用, 常 用 剂 量 为 25~50mg/(kg d), 分 3 次 饭 后 服, 连 服 5~7 日 也 曾 用 于 治 疗 皮 肤 及 内 脏 幼 虫 移 行 症, 其 剂 量 为 50mg/(kg d), 分 3 次 饭 后 服, 连 服 2 日 由 于 阿 苯 达 唑 治 疗 旋 毛 虫 病 和 幼 虫 移 行 症 的 疗 效 优 于 本 品, 故 实 际 上 已 被 阿 苯 达 唑 取 代 2. 不 良 反 应 服 药 后 的 不 良 反 应 发 生 率 可 达 50%, 较 常 见 的 有 眩 晕 胃 肠 道 刺 激 症 状 嗜 睡 瘙 痒 头 痛 其 次 为 耳 鸣 视 觉 障 碍 麻 木 高 血 糖 低 血 压 虚 脱 肝 功 能 障 碍 和 暂 时 性 白 细 胞 减 少 症 有 时 可 出 现 发 热 潮 红 寒 战 结 膜 炎 症 咽 喉 水 肿 淋 巴 结 肿 痛 等 过 敏 反 应, 若 继 续 治 疗 还 可 发 生 多 形 红 斑, 偶 尔 可 发 生 结 晶 尿 和 血 尿 3. 注 意 事 项 应 用 本 品 的 注 意 事 项 :1 已 知 有 过 敏 史 者 禁 用 ;2 本 品 有 致 畸 作 用, 怀 孕 前 3 个 月 的 孕 妇 不 宜 应 用 ;3 治 疗 前 若 有 贫 血 脱 水 和 营 养 不 良 症 状 者, 最 好 先 纠 正 这 些 症 状 之 后, 也 要 慎 用 ;4 服 药 期 不 要 驾 驶 汽 车 或 操 作 机 床 ;5 一 旦 有 变 态 反 应 可 疑, 应 立 即 停 药 ;6 过 量 服 用, 在 数 小 时 内 发 现 者 可 用 催 吐 或 洗 胃 急 救, 否 则 只 能 采 用 对 症 支 持 疗 法, 无 特 效 解 毒 药 ;7 与 茶 碱 或 其 他 黄 嘌 呤 衍 生 物 同 时 应 用 可 提 高 本 品 的 中 毒 阈 值 ;8 肝 和 肾 功 能 不 佳 者 慎 用

5 五 噻 嘧 啶 噻 嘧 啶 (pyrantel) 又 名 恩 波 酸 噻 嘧 啶, 驱 虫 灵, 噻 吩 嘧 啶, 双 羟 萘 酸 噻 嘧 啶 等 片 剂 : 250mg/ 片,300mg/ 片 口 服 混 悬 液 :50mg/ml 恩 波 酸 噻 嘧 啶 2.9g 相 当 于 噻 嘧 啶 基 质 1g 本 药 是 一 种 去 极 化 神 经 肌 肉 阻 滞 剂, 具 有 驱 除 肠 道 中 的 钩 虫 蛔 虫 和 蛲 虫 作 用 其 作 用 机 制 是 通 过 药 物 强 而 持 久 的 烟 碱 样 作 用, 导 致 虫 体 痉 挛 性 麻 痹, 而 后 被 宿 主 肠 蠕 动 随 粪 便 排 出 体 外 药 物 能 抑 制 胆 碱 酯 酶, 使 乙 酰 胆 碱 的 作 用 增 强, 而 哌 嗪 则 有 拮 抗 乙 酰 胆 碱 的 作 用, 故 禁 忌 这 两 种 药 物 配 伍 噻 嘧 啶 口 服 后 肠 道 吸 收 差, 大 部 分 原 药 随 粪 便 排 出, 由 于 吸 收 差, 肠 道 内 药 物 浓 度 高, 有 利 于 作 用 于 肠 道 内 的 线 虫 1. 用 途 和 用 法 本 品 用 于 治 疗 钩 虫 病 和 蛔 虫 病 根 据 WHO 的 推 荐 剂 量, 成 人 或 儿 童 单 剂 口 服 l0mg/kg 蛔 虫 病 的 治 愈 率 为 81%~100%, 钩 虫 感 染 的 治 愈 率 为 37%~88% 重 度 钩 虫 感 染 时,l0mg/(kg d), 连 服 3~4 日 在 蛔 虫 病 流 行 地 区, 可 每 年 定 期 服 3~4 次, 能 有 效 降 低 人 群 中 的 蛔 虫 感 染 率 该 药 对 粪 类 圆 线 虫 和 鞭 虫 的 疗 效 较 差 2. 不 良 反 应 有 时 可 见 短 暂 轻 微 的 腹 痛 腹 泻 恶 心 呕 吐 等 消 化 道 症 状, 一 般 无 需 作 特 殊 处 理 少 数 患 者 服 药 后 出 现 头 痛 头 晕 倦 怠 失 眠 皮 疹 等 症 状, 在 能 忍 受 的 情 况 下 并 不 影 响 治 疗 3. 注 意 事 项 应 用 本 品 的 注 意 事 项 :1 已 知 对 本 药 过 敏 者 禁 用 ;2 本 品 有 致 畸 作 用, 怀 孕 前 3 个 月 的 孕 妇 不 宜 应 用 ;3 有 严 重 心 肾 疾 病 者 和 严 重 溃 疡 病 者, 应 慎 用 ;4 本 药 与 哌 嗪 有 拮 抗 作 用, 这 两 种 药 物 不 能 同 时 服 用 ;5 过 量 服 用, 在 数 小 时 内 发 现 者 可 用 催 吐 或 洗 胃 等 措 施 六 哌 嗪 哌 嗪 (piperazine) 又 名 哌 哔 嗪, 胡 椒 嗪 制 剂 :1 枸 橼 酸 哌 嗪 片 ( 商 品 名 : 驱 蛔 灵 ), 250mg/ 片 500mg/ 片, 糖 浆 为 160mg/ml;2 磷 酸 哌 嗪 片,200mg/ 片 500mg/ 片 统 一 剂 量 均 与 水 合 哌 嗪 参 比, 水 合 哌 嗪 含 哌 嗪 基 质 44%,100mg 水 合 哌 嗪 相 当 于 125mg 枸 橼 酸 哌 嗪 104mg 磷 酸 哌 嗪 哌 嗪 的 疗 效 与 哌 嗪 基 质 的 含 量 有 关, 而 不 受 其 盐 类 中 酸 根 的 影 响 1. 用 途 和 用 法 本 药 主 要 用 于 蛔 虫 病 和 蛲 虫 病 的 治 疗 药 物 能 明 显 降 低 蛔 虫 的 活 动, 可 减 少 蛔 虫 移 行 产 生 的 危 险 性 ; 且 排 出 体 外 的 虫 体 是 活 的, 减 少 了 虫 体 死 亡 分 解 产 物 的 吸 收 而 引 起 的 过 敏 反 应 治 疗 蛔 虫 病 时, 成 人 和 2 岁 以 上 儿 童 剂 量 为 75mg/kg,1 次 顿 服, 连 服 2 日, 成 人 最 大 用 量 不 能 超 过 3.5g,2~12 岁 儿 童 最 大 剂 量 不 能 超 过 2.5g 2 岁 以 下 儿 童 剂 量 为 50mg/kg,1 次 顿 服, 连 服 2 日, 对 蛔 虫 病 的 治 愈 率 为 90% 左 右 治 疗 蛲 虫 常 用 剂 量 是 50mg/ (kg d), 连 服 7 日, 间 隔 2~4 周 再 重 复 一 疗 程, 与 患 者 密 切 接 触 者 因 同 时 治 疗, 以 防 止 相

6 互 感 染 2. 不 良 反 应 本 药 治 疗 安 全, 一 般 无 明 显 不 良 反 应 偶 尔 引 起 腹 痛 腹 泻 恶 心 呕 吐 等 消 化 道 症 状, 或 短 暂 头 晕 和 轻 度 共 济 失 调 等 神 经 症 状, 立 即 停 药 严 重 不 良 反 应 多 与 过 量 用 药 或 排 泄 障 碍 有 关 3. 注 意 事 项 应 用 本 品 的 注 意 事 项 :1 已 知 对 本 药 过 敏 者 禁 用 ;2 有 癫 痫 发 作 史, 肝 和 肾 功 能 不 全 者 禁 用 ;3 怀 孕 前 3 个 月 的 孕 妇 不 宜 应 用 ;4 本 药 与 噻 嘧 啶 有 拮 抗 作 用, 这 两 种 药 物 不 能 同 时 服 用 ;5 本 药 也 不 能 与 氯 丙 嗪 同 时 服 用, 以 免 产 生 癫 痫 发 作 ;6 过 量 服 用 本 药 会 引 起 抽 搐 呼 吸 抑 制 和 暂 时 性 肢 体 麻 痹, 若 在 数 小 时 内 发 现 上 述 症 状, 可 用 催 吐 或 洗 胃 急 救, 否 则 只 能 采 用 对 症 支 持 疗 法 七 枸 橼 酸 乙 胺 嗪 枸 橼 酸 乙 胺 嗪 (diethylcarbamazine) 又 名 海 群 生 (hetrazan), 益 群 生, 乙 胺 嗪 (notezine) 片 剂 :50mg/ 片,100mg/ 片 本 药 能 杀 灭 马 来 丝 虫 班 氏 丝 虫 帝 汶 丝 虫 罗 阿 丝 虫 和 盘 尾 丝 虫 的 微 丝 蚴, 在 使 用 剂 量 增 大 时, 对 马 来 丝 虫 班 氏 丝 虫 帝 汶 丝 虫 罗 阿 丝 虫 的 成 虫 也 有 杀 灭 作 用 其 杀 虫 机 制 中 可 能 有 宿 主 免 疫 机 制 的 参 与, 即 药 物 破 坏 虫 体 表 膜, 然 后 在 肝 内 被 吞 噬 细 胞 杀 灭 本 品 口 服 后 吸 收 很 快, 口 服 后 2~3 小 时 可 达 血 药 峰 值, 其 血 浆 t1/2 为 6~12 小 时 吸 收 后 均 匀 分 布 于 各 非 脂 肪 组 织, 也 能 进 入 鞘 膜 积 液 1. 用 途 和 用 法 本 药 自 1947 年 以 来 一 直 是 治 疗 淋 巴 丝 虫 病 的 首 选 药 物, 可 用 于 个 别 或 集 体 治 疗 淋 巴 丝 虫 病 和 隐 性 丝 虫 病 ( 热 带 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 症 ), 也 可 用 于 治 疗 盘 尾 丝 虫 病 和 罗 阿 丝 虫 病 其 剂 量 及 疗 程 要 根 据 虫 种 微 丝 蚴 血 症 的 程 度 病 人 对 药 物 的 耐 受 性 和 观 察 条 件 而 定 根 据 WHO 推 荐 的 剂 量 疗 程, 各 种 丝 虫 病 的 治 疗 方 案 如 下 : (1) 治 疗 班 氏 丝 虫 病 微 丝 蚴 血 症 : 1 个 疗 程 的 总 剂 量 为 72mg/kg, 个 别 治 疗 可 采 取 较 短 的 疗 程, 集 体 治 疗 可 采 用 较 长 的 疗 程 个 别 治 疗 每 6mg/kg, 分 3 次 饭 后 服, 连 服 12 日 ; 集 体 治 疗 6mg/kg, 每 周 或 每 月 服 1 次, 共 服 12 次 (2) 治 疗 马 来 丝 虫 和 帝 汶 丝 虫 微 丝 蚴 血 症 : 个 别 治 疗 每 3~6mg/kg, 分 3 次 饭 后 服, 连 服 6~12 日 ; 集 体 治 疗 3~6mg/kg, 每 周 或 每 月 服 1 次, 共 服 6 次 我 国 用 海 群 生 防 治 丝 虫 病 采 用 的 方 法 有 个 体 治 疗 和 群 体 防 治 两 种 个 体 治 疗 主 要 是 对 丝 虫 感 染 者 和 病 人 的 治 疗, 以 消 除 病 原, 防 止 发 病, 减 少 传 播 ; 群 体 防 治 是 在 反 复 治 疗 微 丝 蚴 血 症 者 同 时, 对 血 检 阴 性 居 民 同 时 普 服 海 群 生, 以 阻 断 传 播, 最 终 达 到 消 灭 丝 虫 病 的 目 的 个 体 治 疗 可 分 为 :1 大 剂 量 短 疗 程 法 : 每 天 服 用 海 群 生 超 过 15mg/kg 体 重, 疗 程 在 3 日 以 内, 对 马 来 微 丝 蚴 的 转 阴 率 超 过 81.3% 以 上, 但 对 班 氏 微 丝 蚴 的 转 阴 率 在 34.4%~53.6%;

7 2 中 剂 量 中 疗 程 法 : 每 天 剂 量 在 12mg/kg 体 重 左 右, 疗 程 为 5~7 日, 采 用 总 剂 量 4.2g 7 日 疗 法, 班 氏 微 丝 蚴 的 阴 转 率 在 84.3%~87.1%, 马 来 微 丝 蚴 的 阴 转 率 在 94.5%;3 小 剂 量 长 疗 程 法 : 每 天 服 用 海 群 生 在 8mg/kg 体 重 以 下, 疗 程 超 过 10 天, 小 剂 量 长 疗 程 法 优 点 是 副 反 应 较 轻, 治 疗 效 果 较 好, 但 服 药 时 间 长, 在 实 际 应 用 中 受 到 限 制 ;4 微 量 递 增 疗 法 : 该 法 是 为 了 兼 顾 疗 效 和 减 少 副 作 用, 采 用 微 量 开 始, 如 成 人 1~4 日 用 12.5mg/d,5~7 日 8~9 日 剂 量 逐 倍 增 加, 第 10 天 为 1275mg, 总 剂 量 为 1500mg, 儿 童 未 成 年 人 和 老 年 人 总 剂 量 酌 减 微 量 递 增 疗 法 可 用 于 高 密 度 微 丝 蚴 血 症 者 首 次 治 疗 和 伴 有 夹 杂 症 的 治 疗 在 个 体 治 疗 中, 海 群 生 对 低 密 度 微 丝 蚴 血 症 者 的 疗 效 要 优 于 高 密 度 微 丝 蚴 血 症 者 群 体 防 治 的 方 案 有 3 种 :1 反 复 查 治 : 采 用 多 次 全 民 血 检 普 查, 治 疗 每 次 检 出 的 微 丝 蚴 血 症 者 该 法 适 用 于 单 纯 马 来 丝 虫 病 流 行 区 或 班 氏 丝 虫 病 低 度 流 行 区 班 氏 丝 虫 病 患 者 总 剂 量 为 3.3g 3 日 疗 法 5 日 疗 法, 或 总 剂 量 4.2g 7 日 疗 法, 间 隔 1 个 月, 治 疗 2~4 个 疗 程 马 来 丝 虫 病 患 者 总 剂 量 为 1.5~2.0g,2~3 天 疗 法, 间 隔 1 个 月, 治 疗 2~4 个 疗 程 一 般 反 复 查 治 2~3 次, 可 使 人 群 微 丝 蚴 率 下 降 至 1% 以 下 该 法 对 低 密 度 微 丝 蚴 血 症 者 和 微 丝 蚴 血 症 阴 性 而 容 易 被 遗 漏 2 对 象 治 疗 结 合 疫 点 全 民 服 药 ( 简 称 全 民 服 药 防 治 ): 采 用 全 民 服 药 防 治, 使 血 检 容 易 被 漏 检 的 微 丝 蚴 血 症 者 也 获 得 治 疗 该 法 适 用 于 班 氏 丝 虫 病 中 高 度 流 行 区 和 马 来 丝 虫 病 的 高 度 流 行 区,5 岁 以 上 血 检 阴 性 居 民 普 服 海 群 生 班 氏 丝 虫 流 行 区, 采 用 总 剂 量 3.0g 5 日 或 4.2g 7 日 疗 法 1 个 疗 程 ; 马 来 丝 虫 病 流 行 区, 总 剂 量 1.5~2.0g 2~3 日 疗 法 1 个 疗 程 ; 微 丝 蚴 血 症 者 的 治 疗 与 反 复 查 治 中 所 采 用 的 疗 法 和 疗 程 相 同 3 对 象 治 疗 结 合 全 民 服 食 海 群 生 药 盐 ( 简 称 药 盐 防 治 ): 服 用 海 群 生 总 剂 量 和 服 药 时 间 按 人 群 微 丝 蚴 率 和 微 丝 蚴 密 度 而 定, 一 般 药 盐 海 群 生 的 浓 度 为 0.3%, 服 3 个 月 4.5 个 月 或 6 个 月, 每 人 服 用 海 群 生 总 量 分 别 在 4.5g 6.0gt 和 9.0g 在 未 经 查 治 的 中 高 度 丝 虫 病 流 行 区, 采 用 对 象 治 疗 结 合 普 服 盐 药 防 治, 先 进 行 血 检 普 查, 然 后 作 对 象 治 疗, 同 时 进 行 普 服 药 盐, 药 盐 海 群 生 浓 度 一 般 为 0.3%, 服 用 药 盐 时 间 一 般 为 4 个 月 或 6 个 月, 海 群 生 总 量 为 6.0g 或 9.0g, 对 象 治 疗 的 疗 法 与 反 复 查 治 中 的 疗 法 相 同 如 海 群 生 总 剂 量 提 高 至 13.5g 或 再 稍 高, 药 盐 海 群 生 浓 度 仍 为 0.3%, 以 3 个 月 为 1 个 疗 程, 间 歇 服 用 2~4 个 疗 程, 可 取 得 较 好 防 治 效 果 2. 不 良 反 应 健 康 人 每 天 口 服 10~20mg/kg 体 重, 连 服 数 天, 一 般 无 不 良 反 应, 但 有 些 人 出 现 食 欲 不 振 恶 心 呕 吐 头 痛 嗜 睡 等 服 用 海 群 生 后 可 引 起 全 身 性 和 局 部 性 两 类 不 良 反 应, 马 来 丝 虫 病 患 者 出 现 的 反 应 一 般 要 比 班 氏 丝 虫 病 患 者 来 得 重 其 原 因 是 : 大 批 微 丝 蚴 突 然 死 亡 引 起 全 身 性 过 敏 反 应, 其 程 度 与 微 丝 蚴 的 密 度 有 关 有 的 患 者 服 用 首 剂 海 群 生 数 小 时 后 即 可 出 现 高 热 心 率 增 快 关 节 肌 肉 酸 痛 及 头 痛 等, 继 续 服 药 反 应 往 往 会 减 轻, 故

8 一 般 情 况 下 不 必 中 止 服 药, 但 可 采 取 对 症 治 疗 发 热 可 服 扑 热 息 痛 0.5g, 每 天 4 次 ; 体 温 在 38 o C 以 上 者 可 服 强 的 松 10mg 加 阿 斯 匹 林 0.42g; 皮 疹 或 皮 肤 瘙 痒 者 可 服 苯 海 拉 明 或 扑 尔 敏 ; 恶 心 呕 吐 等 可 服 用 阿 托 品 ; 淋 巴 系 统 有 炎 症 反 应 者 可 服 止 痛 片 等 ; 对 个 别 服 药 后 出 现 喉 头 水 肿 支 气 管 痉 挛 者 要 及 时 抢 救 以 防 窒 息, 采 用 皮 下 注 射 0.1% 肾 上 腺 素 0.5~1.0ml, 并 密 切 观 察 ; 有 些 合 并 有 蛔 虫 感 染 者, 服 用 海 群 生 后 出 现 蛔 虫 性 腹 痛 甚 至 并 发 蛔 虫 性 急 腹 症 者 应 作 解 痉 处 理, 必 要 时 采 用 手 术 治 疗, 以 防 发 生 意 外, 反 应 严 重 者 应 暂 停 服 药 ; 因 马 来 丝 虫 病 患 者 服 用 海 群 生 不 良 反 应 较 重, 对 于 高 微 丝 蚴 血 症 者, 不 宜 采 用 大 剂 量 短 程 疗 法 班 氏 丝 虫 病 患 者 服 药 后, 有 的 会 出 现 精 索 炎 附 睾 炎 睾 丸 炎 等, 因 能 自 行 逐 渐 消 失 可 不 必 中 止 服 药 对 有 严 重 心 脏 病 肝 脏 病 肾 脏 病 活 动 性 肺 结 核 急 性 传 染 病 以 及 孕 妇 哺 乳 期 妇 女 均 应 暂 缓 治 疗 ; 合 并 有 消 化 道 溃 疡 患 者, 不 宜 采 用 大 剂 量 短 程 或 中 剂 量 中 程 疗 法 3. 注 意 事 项 应 用 本 品 的 注 意 事 项 :1 肾 脏 受 损 者 应 适 当 减 少 服 用 剂 量 ;2 有 其 他 重 症 急 性 疾 病 患 者, 应 在 其 恢 复 后 才 能 用 药 ;3 孕 妇 不 宜 应 用, 要 在 分 娩 后 才 可 使 用 ;4 在 有 伊 维 菌 素 的 条 件 下, 一 般 不 用 本 药 治 疗 盘 尾 丝 虫, 以 免 疫 引 起 不 良 反 应, 如 要 使 用 应 从 微 量 开 始 ;5 在 有 蛔 虫 感 染 时, 先 驱 除 蛔 虫 后 再 用 本 药, 以 免 造 成 蛔 虫 游 移 而 产 生 急 腹 症 八 伊 维 菌 素 伊 维 菌 素 (ivermectin) 又 名 异 阿 凡 曼 菌 素 (ivomec,mectizan,gardomec) 片 剂 :6mg / 片 伊 维 菌 素 为 放 线 菌 属 (Streptomyces avermitilis) 所 产 生 的 大 环 内 酯 阿 凡 曼 菌 素 (avermectin) B1 的 22,23 二 氢 衍 生 物, 无 色 无 臭 伊 维 菌 素 具 有 广 谱 抗 寄 生 线 虫 和 杀 蜱 螨 作 用, 也 有 杀 盘 尾 丝 虫 微 丝 蚴 淋 巴 丝 虫 成 虫 粪 类 圆 线 虫 蛔 虫 和 鞭 虫 的 作 用 伊 维 菌 素 的 中 毒 剂 量 与 治 疗 剂 量 相 距 较 大, 所 以 该 药 对 宿 主 的 安 全 范 围 也 很 大 本 品 t1/2 较 短, 但 1 次 给 药 50~200μg/kg 后, 其 杀 微 丝 蚴 的 作 用 至 少 可 维 持 30 日 以 上 伊 维 菌 素 对 淋 巴 丝 虫 的 微 丝 蚴 有 直 接 杀 灭 作 用, 并 能 抑 制 成 虫 产 出 微 丝 蚴 其 作 用 机 制 是 通 过 增 强 γ- 氨 基 丁 酸 (GABA) 的 释 放, 以 及 γ- 氨 基 丁 酸 与 神 经 肌 肉 触 突 结 合, 从 而 导 致 虫 体 麻 痹 此 外, 它 还 能 抑 制 丝 虫 胚 胎 发 育 并 使 子 宫 前 端 的 胚 胎 退 变, 故 有 抑 制 线 虫 繁 殖 的 作 用 1. 用 途 和 用 法 伊 维 菌 素 是 美 国 在 20 世 纪 70 年 代 发 现 的 广 谱 抗 线 虫 新 药,1988 年 起 首 先 在 法 国 获 准 用 于 临 床, 主 要 用 于 治 疗 盘 尾 丝 虫 病, 已 发 现 对 淋 巴 丝 虫 病 的 治 疗 也 有 效 果 治 疗 盘 尾 丝 虫 病 的 最 佳 剂 量 为 : 成 人 和 5 岁 以 上 儿 童 以 0.15mg/kg, 每 年 服 1 次, 服 药 前 后 2 小 时 内 均 不 要 进 食, 可 获 良 好 疗 效, 副 反 应 也 较 少 服 药 后 第 3 天 皮 肤 内 微 丝 蚴 明 显 减 少,3 个 月 后 减 少 95%,12 个 月 后 仍 减 少 80%,1 年 后 部 分 雌 虫 又 可 释 放 新 的 微 丝 蚴 进 入 皮 肤 组 织, 但 数 量 很 少 伊 维 菌 素 治 疗 盘 尾 丝 虫 病 的 疗 效 优 于 枸 橼 酸 乙 胺 嗪, 而 且 无 枸

9 橼 酸 乙 胺 嗪 那 样 的 副 作 用 治 疗 淋 巴 丝 虫 病 时, 成 人 剂 量 为 0.1~0.2mg/kg, 连 服 2 日, 微 丝 蚴 血 症 减 少 率 可 达 90% 以 上, 持 续 效 果 超 过 1 年, 可 每 年 治 疗 1 次, 连 续 4~6 年, 有 望 可 代 替 枸 橼 酸 乙 胺 嗪 治 疗 淋 巴 丝 虫 病 WHO 专 家 已 有 报 告,150~200μg/kg 对 蛔 虫 感 染 100% 有 效,150μg/kg, 单 剂 口 服 对 粪 类 圆 线 虫 感 染 有 效 率 为 82%~95% 但 对 鞭 虫 仅 中 等 有 效, 对 钩 虫 无 效 2. 不 良 反 应 副 作 用 较 轻, 病 人 耐 受 良 好 有 时 出 现 轻 度 的 眼 睛 刺 激 症 状 和 非 特 异 的 短 暂 的 心 电 图 变 化 微 丝 蚴 杀 死 后, 严 重 的 过 敏 反 应 罕 见, 但 可 见 轻 度 的 过 敏 反 应 ( 因 杀 死 微 丝 蚴 所 致 ), 包 括 个 别 病 人 在 12~24 小 时 可 发 生 短 暂 的 站 立 性 低 血 压, 须 卧 床 休 息 和 口 服 补 液 伊 维 菌 素 的 副 反 应 较 轻, 有 时 会 有 短 暂 的 头 痛 瘙 痒 皮 疹 关 节 肌 肉 酸 痛 淋 巴 结 肿 痛 发 热 乏 力 心 动 过 速 恶 心 呕 吐 等 症 状, 一 般 在 72 小 时 后 自 行 可 缓 解 必 要 时 可 用 镇 痛 药 或 抗 组 织 胺 药 物 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 的 注 意 事 项 有 :1 对 伊 维 菌 素 过 敏 者 禁 用 ;2 孕 妇 在 分 娩 前 不 宜 用 此 药, 哺 乳 妇 女 在 服 药 期 间 应 暂 停 哺 乳 ;3 药 物 过 量 可 引 起 瞳 孔 放 大 嗜 睡 肌 肉 活 动 受 限 震 颤 和 共 济 失 调 等, 若 在 服 药 后 数 小 时 内 发 现 上 述 现 象, 可 催 吐 洗 胃 及 对 症 治 疗 等 九 吡 喹 酮 吡 喹 酮 (praziquantel) 又 名 环 吡 异 喹 酮 (pyquiton) 片 剂 :200mg/ 片,600mg/ 片 本 药 为 广 谱 抗 蠕 虫 药, 特 别 对 人 体 感 染 的 血 吸 虫 和 其 他 大 多 数 吸 虫 绦 虫 均 有 杀 灭 作 用 其 作 用 机 制 是 :1 增 加 虫 体 对 Ca 2+ 的 摄 入, 造 成 肌 细 胞 膜 电 位 改 变 而 引 起 虫 体 痉 挛 失 去 吸 附 能 力 ;2 使 虫 体 皮 层 碱 性 磷 酸 酶 活 力 明 显 降 低 或 消 失, 抑 制 虫 体 对 葡 萄 糖 的 摄 取, 从 而 加 速 虫 体 对 内 源 性 糖 原 的 分 解 而 死 亡 ;3 直 接 损 伤 虫 体 表 膜, 导 致 虫 体 表 膜 抗 原 显 露 而 失 去 免 疫 逃 避 作 用, 并 受 到 宿 主 免 疫 反 应 作 用 而 被 杀 灭 药 物 口 服 后 吸 收 迅 速 而 完 全, 门 静 脉 中 的 血 药 浓 度 比 周 围 静 脉 中 的 血 药 浓 度 高 10 倍 以 上 原 药 及 其 羟 基 代 谢 产 物 主 要 随 尿 排 出,24 小 时 内 可 排 所 服 剂 量 的 80%o 少 量 可 经 胆 道 和 胃 肠 道 排 出 1. 用 途 和 用 法 吡 喹 酮 是 一 种 疗 效 高 服 用 方 便 耐 受 良 好 的 广 谱 抗 蠕 虫 新 药, 用 于 治 疗 各 种 人 体 血 吸 虫 病, 对 其 他 吸 虫 病 肠 绦 虫 病 的 治 疗 均 有 效 治 疗 日 本 血 吸 虫 病 时, 常 用 剂 量 为 45~60mg/(kg d), 分 3 次 饭 后 服 用,1 日 内 服 完 ; 或 每 次 30mg/kg,1 日 内 服 2 次, 每 次 间 隔 4~6 小 时 治 疗 急 性 血 吸 虫 病 的 总 剂 量 可 增 120mg/kg, 疗 程 可 延 长 至 4 日 治 疗 埃 及 血 吸 虫 病 的 剂 量 为 40mg/kg,1 次 顿 服, 若 疗 效 不 佳, 不 能 提 高 药 量, 应 考 虑 改 用 其 他 药 物 治 疗 曼 氏 血 吸 虫 病 的 剂 量 为 40mg/kg,1

10 次 顿 服 治 疗 埃 及 血 吸 虫 和 曼 氏 血 吸 虫 混 合 感 染 需 用 60mg/kg, 分 2 次 口 服 治 疗 间 插 血 吸 虫 病 的 剂 量 为 40mg/kg,1 次 顿 服 按 上 述 剂 量 治 疗 各 种 血 吸 虫 病, 一 般 可 获 80%~95 % 的 治 愈 率, 即 使 未 完 全 治 愈 者, 治 疗 1 年 后 虫 体 的 排 卵 数 比 治 疗 前 减 少 95% 治 疗 姜 片 虫 横 川 后 殖 吸 虫 异 形 吸 虫 华 支 睾 吸 虫 麝 猫 后 睾 吸 虫 猫 后 睾 吸 虫 及 各 种 并 殖 吸 虫 等 感 染 也 十 分 有 效 治 疗 姜 片 虫 病,15~25mg/kg,1 次 顿 服, 可 获 100% 的 治 愈 率 ; 每 次 25mg/kg, 日 服 3 次, 连 服 2 日, 可 治 愈 绝 大 多 数 肝 和 肺 部 的 吸 虫 感 染, 其 中 肺 吸 虫 病 和 华 睾 吸 虫 病 治 愈 率 可 达 90%~100%; 但 对 肝 片 吸 虫 感 染 治 疗 时, 所 需 剂 量 大 且 疗 效 较 差 治 疗 肠 道 绦 虫 病, 疗 效 极 佳, 并 对 绦 虫 蚴 虫 病 也 有 一 定 疗 效 治 疗 猪 带 绦 虫 病 或 牛 带 绦 虫 病 时, 常 用 的 剂 量 为 5~10mg/kg,1 次 口 服, 治 愈 率 可 达 96%~100%, 而 且 不 必 服 泻 药 治 疗 短 膜 壳 绦 虫 和 阔 节 裂 头 绦 虫 感 染,20~25mg/kg,1 次 顿 服, 可 获 95%~100% 的 治 愈 率 深 部 组 织 寄 生 则 很 难 手 术 摘 除 的 孟 氏 裂 头 蚴 病 治 疗 时, 常 用 剂 量 20~25mg/(kg d), 分 3 次 口 服, 连 服 2 日, 可 获 较 好 疗 效 治 疗 皮 肤 肌 肉 型 囊 虫 病, 剂 量 为 每 次 20mg/kg, 日 服 3 次, 连 服 6 日, 经 治 疗 后, 囊 肿 可 缩 小 或 消 失, 有 效 率 可 达 90%, 治 愈 率 可 达 60% 治 疗 脑 囊 虫 病 也 有 较 好 的 疗 效, 剂 量 为 50mg/(kg d), 分 3 次 服, 连 服 15 日, 从 治 疗 前 2~3 日 起 直 至 整 个 治 疗 过 程 均 需 服 用 泼 尼 松 龙 或 地 塞 米 松 等 激 素 以 减 轻 继 发 性 过 敏 反 应 治 疗 包 虫 病, 主 要 在 手 术 前 服 用 本 品, 则 可 预 防 囊 液 外 溢 所 致 的 继 发 性 棘 球 蚴 播 散 1. 不 良 反 应 本 品 用 于 治 疗 血 吸 虫 病 和 其 他 吸 虫 病 时, 不 良 作 用 轻 微 而 短 暂, 无 需 特 殊 处 理 重 度 感 染 和 用 药 剂 量 较 大 时 容 易 出 现 恶 心 腹 痛 腹 泻 头 痛 头 晕 乏 力 嗜 睡, 偶 见 发 热 荨 麻 疹 和 直 肠 出 血 等 不 良 反 应 治 疗 囊 虫 病 时, 由 于 囊 尾 蚴 被 杀 死 可 引 起 局 部 炎 症 和 水 肿 反 应, 若 位 于 脑 内, 则 这 种 水 肿 可 诱 发 急 性 脑 疝 该 药 无 致 突 变 致 癌 和 致 畸 作 用, 也 无 胚 胎 毒 性 2. 注 意 事 项 用 吡 喹 酮 治 疗 蠕 虫 病 应 注 意 下 列 事 项 :1 由 于 肝 脏 首 过 效 应 强, 有 门 腔 分 流 或 严 重 肝 功 能 受 损 者, 应 酌 减 剂 量 ;2 治 疗 脑 囊 虫 病 时, 可 能 会 发 生 局 部 炎 症 性 水 肿 反 应 所 致 的 剧 烈 头 痛 恶 心 呕 吐 等 脑 水 肿 和 颅 内 压 增 高 等 严 重 并 发 症, 可 用 地 塞 米 松 和 甘 露 醇 等 消 炎 和 脱 水 剂, 以 及 做 好 其 他 相 关 的 应 急 措 施 ;3 在 囊 虫 病 流 行 区, 用 本 药 治 疗 吸 虫 病 时, 应 注 意 患 者 是 否 也 患 有 囊 虫 病, 以 防 中 枢 神 经 系 统 出 现 炎 症 性 水 肿 ;4 眼 囊 虫 病 应 采 取 手 术 摘 除 治 疗, 决 不 能 单 纯 采 用 吡 喹 酮, 以 防 眼 内 死 亡 虫 体 引 起 眼 内 炎 症 反 应, 从 而 加 重 眼 疾 或 增 加 手 术 难 度 ;5 由 于 肺 吸 虫 有 侵 犯 中 枢 神 经 系 统 的 可 能 性, 因 此, 肺 吸 虫 病 患 者 应 在 住 院 条 件 下 采 用 吡 喹 酮 治 疗 ;6 囊 虫 病 和 肺 吸 虫 病 患 者, 服 药 期 间 出 现 新 的 神 经 系 统 症 状 或

11 原 有 的 症 状 加 重 者 应 立 即 停 药 观 察 ;7 高 空 作 业 者 驾 驶 员 复 杂 机 器 操 作 者 等, 在 服 药 期 间 出 现 严 重 头 昏 嗜 睡 等 症 状 时, 不 宜 继 续 工 作 ;8 孕 妇 服 药 后 乳 汁 中 可 有 一 定 浓 度 药 物, 应 在 停 药 72 小 时 后 才 可 哺 乳 ;9 怀 孕 期 间 已 发 现 有 囊 虫 感 染 时, 应 及 时 治 疗, 如 为 血 吸 虫 或 其 他 吸 虫 感 染 时, 可 在 分 娩 后 再 进 行 治 疗 十 硫 双 二 氯 酚 硫 双 二 氯 酚 (bithionol) 又 名 别 丁 (bitin) 硫 氯 酚 硫 二 氯 酚 片 剂 : 每 片 0.25g 胶 囊 剂 : 每 粒 0.5g 本 品 对 肺 吸 虫 囊 蚴 有 明 显 杀 灭 作 用, 临 床 主 要 用 于 肺 吸 虫 病 牛 肉 绦 虫 病 姜 片 虫 病 但 对 肝 吸 虫 病 的 治 疗 效 果 较 差 1. 用 途 和 用 法 治 疗 肺 吸 虫 病 时, 成 人 与 小 儿 相 同,50~60mg/(kg d), 分 3 次 口 服, 隔 日 服 药, 疗 程 总 的 用 药 剂 量 量 在 30~45g 治 疗 姜 片 虫 病 时, 睡 前 空 腹, 将 2~3g 药 物 1 次 服 完 治 疗 牛 肉 绦 虫 病, 可 将 总 量 50mg/kg 分 2 次 服, 间 隔 半 小 时, 服 完 第 2 次 药 后, 间 隔 3~4 小 时 服 硫 酸 镁 等 泻 药 2. 不 良 反 应 和 注 意 事 项 1 对 华 支 睾 吸 虫 病 疗 效 较 差 ;2 有 轻 度 头 晕 头 痛 呕 吐 腹 痛 腹 泻 和 荨 麻 疹 等 不 良 反 应, 可 有 光 敏 反 应, 也 可 能 引 起 中 毒 性 肝 炎, 停 药 后 能 逐 渐 消 失, 如 反 应 严 重 时 应 立 即 停 药 ;3 服 本 品 药 之 前, 应 先 驱 除 肠 道 内 蛔 虫 和 钩 虫 第 二 节 抗 原 虫 药 一 氯 喹 氯 喹 (chloroquine) 又 名 磷 酸 氯 喹 氯 喹 啉 和 氯 化 氯 喹 片 剂 : 每 片 含 氯 喹 基 质 100mg 150mg 300mg 糖 浆 : 以 含 基 质 量 计 500mg/5ml 注 射 剂 : 以 含 基 质 量 计 100mg/2ml 200mg/2ml 氯 喹 基 质 100mg 相 当 于 磷 酸 氯 喹 161mg 硫 酸 氯 喹 125mg 临 床 使 用 剂 量 常 指 的 是 基 质 剂 量 本 药 是 一 种 4- 氨 基 喹 啉 类 抗 疟 药, 对 寄 生 人 体 的 四 种 疟 原 虫 都 有 杀 灭 其 裂 殖 体 的 效 果 ( 恶 性 疟 原 虫 抗 氯 喹 株 除 外 ) 氯 喹 为 一 种 弱 碱, 可 浓 集 于 虫 体 酸 性 食 物 泡 内, 使 其 ph 增 高, 而 虫 体 不 能 存 活 此 外, 本 药 也 有 一 定 的 杀 组 织 内 阿 米 巴 滋 养 体 作 用, 对 红 斑 狼 疮 类 风 湿 性 关 节 炎 也 有 治 疗 作 用 1. 用 途 和 用 法 除 恶 性 疟 原 虫 抗 氯 喹 株 外, 本 药 是 治 疗 间 日 疟 恶 性 疟 三 日 疟 和 卵 形 疟 的 首 选 药 用 于 抗 疟 治 疗 时 注 意 以 下 儿 个 原 则 :1 三 日 疟 恶 性 疟 ( 药 物 敏 感 虫 株 感 染 )

12 输 血 感 染 或 先 天 性 感 染 的 间 日 疟 和 卵 形 疟, 可 采 单 用 氯 喹 治 疗 ;2 由 蚊 传 播 的 间 日 疟 和 卵 形 疟, 可 与 伯 氨 喹 啉 配 伍 ;3 孕 妇 或 无 免 疫 力 者, 在 有 受 到 感 染 可 能 时, 可 作 为 个 体 或 群 体 性 的 预 防 用 药 ;4 为 避 免 恶 心 呕 吐, 应 在 饭 后 服 药, 如 出 现 呕 吐 已 吐 出 的 药 量 应 及 时 予 以 补 足 治 疗 疟 疾 发 作 时 采 用 三 日 疗 法, 成 人 剂 量 : 第 1 天 为 1.0g 口 服,8 小 时 后 再 服 300mg; 第 2 3 日 各 服 300mg 儿 童 剂 量 为 25mg/kg, 三 日 疗 法, 首 剂 服 10mg/kg,8 小 后 再 服 5mg/kg, 第 2 3 日 各 服 5mg/kg 对 间 日 瓶 或 卵 形 疟 可 加 用 伯 氨 喹 啉, 起 到 根 治 和 抗 复 发 治 疗 目 的 在 患 者 不 能 口 服 时, 可 考 虑 静 脉 滴 注, 成 人 或 儿 童 首 剂 为 10mg/kg, 在 不 短 于 8 小 时 之 内 缓 慢 静 脉 滴 注, 以 后 每 8 小 时 滴 注 5mg/kg, 总 的 剂 量 控 制 在 25mg/kg; 在 无 静 脉 滴 注 条 件 时, 可 考 虑 注 射 给 药, 每 4 小 时 2.5mg/kg, 肌 肉 或 皮 下 注 射, 总 的 剂 量 控 制 在 25mg/kg 在 治 疗 期 间, 一 旦 患 者 可 口 服 时 立 即 改 为 口 服 给 药 从 非 疫 区 进 入 疫 区 的 人 员, 作 为 预 防 用 药 时, 成 人 剂 量 为 300mg/ 次 / 周, 儿 童 剂 量 5mg/kg/ 次 / 周, 一 直 用 药 至 离 开 疫 区 后 4~6 周 治 疗 盘 状 红 斑 狼 疮 和 系 统 性 红 斑 狼 疮 时, 常 用 剂 量 为 150mg~300mg/d, 一 旦 症 状 有 所 控 制, 就 应 逐 渐 减 少 用 药 量 治 疗 风 湿 性 关 节 炎 的 常 用 剂 量 为 150mg/d, 但 因 长 期 治 疗 用 药 量 较 大 增 加 了 药 物 的 毒 性 作 用, 在 临 床 应 用 上 受 到 一 定 限 制 2. 不 良 反 应 常 规 的 治 疗 和 预 防 用 药 剂 量, 一 般 不 会 有 不 良 反 应, 有 时 可 出 现 轻 度 头 晕 头 痛 胃 肠 不 适 ; 个 别 可 出 现 耳 鸣 眼 花 皮 疹 和 皮 肤 瘙 痒 ; 较 少 见 到 的 有 发 作 性 精 神 病 焦 虑 和 人 格 变 化 等 症 状 停 药 或 疗 程 结 束 后, 症 状 可 自 行 消 失 严 重 的 毒 副 作 用 主 要 发 生 在 治 疗 风 湿 性 关 节 炎 时 的 长 期 超 量 用 药, 可 表 现 进 行 性 视 网 膜 病 视 神 经 萎 缩 可 逆 性 角 膜 混 浊 听 力 降 低 或 神 经 性 耳 聋, 极 少 数 患 者 可 出 现 精 神 病 发 作 再 生 障 碍 性 贫 血, 可 逆 性 血 小 板 减 少 或 粒 细 胞 减 少 症 当 总 剂 量 达 到 100g 时, 上 述 症 状 的 发 生 率 会 明 显 增 加 注 射 用 药 如 过 量 较 快 时, 甚 至 口 服 50mg/kg, 有 可 能 产 生 致 死 急 性 中 毒 时 常 表 现 恶 心 呕 吐 嗜 睡 语 言 不 清 烦 燥 激 动 呼 吸 困 难 抽 搐 昏 迷 视 力 障 碍 和 心 律 不 齐 等 症 状 3. 注 意 事 项 用 氯 喹 治 疗 疟 疾 应 注 意 下 列 事 项 :1 给 药 后 病 情 继 续 恶 化, 应 考 虑 对 该 药 有 抗 药 性, 作 为 紧 急 治 疗 措 施 可 考 虑 采 用 奎 宁 静 脉 滴 注 ;2 长 期 服 药 者, 应 在 治 疗 前 后 治 疗 后 每 隔 3~6 个 月 定 期 作 眼 科 检 查, 一 旦 出 现 视 网 膜 和 视 野 的 变 化, 应 立 即 停 药 ; 用 药 总 剂 量 达 100g 时 应 使 用 其 他 药 品 替 代 ;3 肝 和 肾 功 能 不 全 者 慎 用, 已 有 肝 病 史 者 要 注 意 密 切 观 察 肝 功 能 变 化, 有 卟 啉 病 银 屑 病 和 癫 痫 史 者 应 慎 用 或 不 用 本 药 ;4 对 本 药 过 敏 者 禁 用, 抗 氯 喹 的 恶 性 疟 流 行 区 不 用 本 药 ;5 尽 量 避 免 静 脉 给 药, 决 不 能 静 脉 推 注 ;6 有 精 神 病 史 或 血 液 病 史 者 慎 用 或 不 用 本 药 ;7 应 避 免 本 药 与 保 泰 松 金 属 制 剂 类 药 合 用, 以 免 产 生 药 物 性

13 皮 炎 ;8 过 量 用 药 或 有 急 性 中 毒 症 状 在 数 小 内 发 现 时, 应 立 即 催 吐 洗 胃, 同 时 服 用 氯 化 铵 6~8g/d, 或 肌 注 二 巯 基 丙 醇, 静 脉 注 射 乳 酸 钠 可 减 轻 氯 喹 对 心 脏 的 抑 制 如 有 抽 搐 时 可 用 地 西 泮, 及 其 他 维 持 心 肺 正 常 功 能 的 对 症 措 施 ;9 静 脉 滴 注 一 定 要 缓 慢, 以 免 严 重 心 脏 毒 性 作 用 产 生 二 奎 宁 奎 宁 (quinie) 又 名 金 鸡 纳 霜 鸡 纳 碱 常 用 制 剂 有 : 硫 酸 奎 宁 片,150mg/ 片,300mg/ 片 ; 重 硫 酸 奎 宁 片,120mg/ 片,330mg/ 片 ; 二 盐 酸 奎 宁 静 脉 注 射 液,250mg/10ml; 二 盐 酸 奎 宁 肌 肉 注 射 液,250mg/ml,500mg/ml 无 水 奎 宁 100mg 相 当 于 重 硫 酸 奎 宁 169mg 硫 酸 奎 宁 121mg/ 片 二 盐 酸 奎 宁 122mg/ 片 在 疗 效 上, 不 同 盐 类 的 相 同 奎 宁 含 量 疗 效 相 同 1. 用 途 和 用 法 奎 宁 主 要 用 于 : 治 疗 重 症 恶 性 疟 和 对 脑 型 疟 患 者 急 需 注 射 给 药 控 制 症 状 ; 恶 性 疟 ( 抗 氯 喹 株 虫 体 ) 急 性 发 作 的 症 状 控 制 和 治 疗 一 般 口 服 给 药, 如 重 症 需 快 速 控 制 症 状 或 昏 迷 呕 吐 不 能 口 服 者, 可 采 用 5% 葡 萄 糖 液 稀 释 后 缓 慢 静 脉 滴 注 对 氯 喹 有 抗 药 性 而 无 并 发 症 的 恶 性 疟 治 疗 时, 口 服 硫 酸 奎 宁 常 用 剂 量 : 成 人 每 8 小 时 600mg, 连 服 3~7 日 ; 儿 童 成 人 每 8 小 时 10mg/kg, 连 服 3~7 日 用 于 重 症 抗 氯 喹 恶 性 疟 抢 救 治 疗 而 患 者 又 不 能 口 服 时, 可 用 二 盐 酸 奎 宁, 首 次 剂 量 为 :7mg/kg, 在 30 分 钟 内 静 脉 滴 注 完 ; 或 20mg/kg,4 小 时 内 静 脉 滴 注 完 以 后 每 隔 8~12 小 时 重 复 静 脉 滴 注 10mg/kg, 最 大 剂 量 不 超 过 700mg 为 确 保 用 药 安 全, 在 使 用 奎 宁 作 为 抢 救 药 时, 要 确 定 病 人 未 曾 使 用 过 氯 喹 奎 宁 或 甲 氟 喹, 并 在 严 格 的 心 脏 监 护 下 用 药 若 静 脉 滴 注 维 持 剂 量 需 超 过 48 小 时, 维 持 用 药 剂 量 应 减 少 至 1/3 或 1/2, 用 药 期 间 必 须 密 切 注 意 患 者 脉 捕 血 压, 一 旦 发 现 心 律 紊 乱 时, 应 减 慢 滴 注 速 度 如 无 法 进 行 静 脉 滴 注 时, 可 改 为 肌 内 注 射, 肌 内 注 射 的 首 次 负 荷 剂 量 及 以 后 的 维 持 剂 量 与 静 脉 给 药 相 同 当 病 人 能 口 服 时, 应 立 即 改 为 口 服 若 口 服 后 1 小 时 内 因 呕 吐 出 全 部 或 部 分 奎 宁, 应 立 即 补 足 剂 量 肾 功 能 不 良 的 患 者, 口 服 维 持 量 应 减 为 肾 功 能 正 常 者 的 1/3 2. 不 良 反 应 治 疗 剂 量 的 奎 宁 就 可 引 起 耳 鸣 头 痛 视 力 模 糊 听 力 减 退 恶 心 等 较 重 的 反 应 可 出 现 呕 吐 腹 痛 腹 泻 和 头 晕 等 症 状, 停 药 后 一 般 能 恢 复 对 奎 宁 过 敏 的 病 人, 小 剂 量 就 可 发 生 过 敏 反 应, 包 括 瘙 痒 荨 麻 疹 红 斑 样 皮 疹 血 小 板 减 少 血 管 神 经 性 水 肿 及 哮 喘 等 少 数 恶 性 疟 病 人 产 生 特 异 质 反 应 一 急 性 溶 血 ( 黑 尿 热 ) 寒 战 高 热 血 红 蛋 白 尿 贫 血 尿 闭, 甚 至 致 死 静 脉 滴 注 过 快 可 致 血 管 扩 张 心 功 能 抑 制, 引 起 低 血 压 和 休 克, 危 及 生 命, 故 应 严 禁 静 脉 推 注 成 人 1 次 口 服 3g 以 上 就 可 出 现 中 毒 症 状, 小 儿 过 量 中 毒 剂 量 更 小 中 毒 症 状 有 :1 耳 鸣 听 力 降 低 头 晕, 有 时 可 导 致 永 久 性 耳 聋 ;2 弱 视 视

14 野 缩 小 复 视 夜 盲, 可 导 致 失 明 ;3 心 脏 传 导 减 慢 心 肌 收 缩 力 减 弱 心 律 失 常 低 血 压, 甚 至 心 跳 停 止 大 剂 量 奎 宁 可 引 起 流 产 和 先 天 性 畸 形, 特 别 是 视 神 经 和 听 神 经 受 损 肌 内 注 射 可 引 起 刺 激 性 疼 痛 局 部 坏 死 或 脓 肿 形 成 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 注 意 事 项 有 :1 有 重 症 肌 无 力 症 对 本 药 有 过 敏 史 有 耳 鸣 或 有 视 神 经 炎 的 病 人 禁 用 ;2 本 品 虽 可 引 起 子 宫 收 缩, 若 疟 疾 威 胁 孕 妇 生 命 时, 则 妊 娠 不 是 应 用 奎 宁 的 反 指 征, 但 静 脉 滴 注 的 速 率 每 8 小 时 不 能 超 过 l0mg/kg;3 疟 疾 和 奎 宁 治 疗 均 可 引 起 胰 岛 素 分 泌 增 多 而 出 现 低 血 糖, 在 可 能 的 情 况 下, 应 在 整 个 疗 程 中 随 时 检 测 血 糖, 一 旦 发 现 低 血 糖, 可 用 50% 的 葡 萄 糖 液 静 脉 滴 注 纠 正 ;4 有 黑 尿 热 史 者 应 慎 用, 溶 血 的 发 生 可 能 与 6 磷 酸 葡 萄 糖 脱 氢 酶 (G6PD) 缺 陷 有 关, 一 旦 发 现 溶 血 应 立 即 停 药 ;5 有 房 颤 或 其 他 严 重 心 脏 病 者 应 慎 用 ;6 在 24 小 时 内 曾 服 用 奎 尼 丁 或 甲 氟 喹 者, 要 相 应 减 少 奎 宁 的 用 药 剂 量 ;7 急 性 中 毒 时 应 尽 快 催 吐 洗 胃, 口 服 活 性 炭 也 有 一 定 帮 助 必 要 的 对 症 支 持 疗 法, 包 括 插 管 和 人 工 呼 吸, 维 持 呼 吸 血 压 肾 功 能 和 纠 正 心 律 不 齐 三 伯 氨 喹 啉 伯 氨 喹 啉 (primaquine) 又 名 伯 喹 伯 氨 喹 伯 氯 喹 啉 片 剂 :7.5mg/ 片 15mg/ 片, 均 为 基 质 量 基 质 7.5mg 相 当 于 磷 酸 伯 氨 喹 13.2mg, 临 床 用 药 剂 量 均 按 基 质 计 算 本 药 是 一 种 8- 氨 基 喹 啉 衍 生 物, 能 杀 灭 寄 生 人 体 内 的 各 期 疟 原 虫, 并 对 各 种 疟 原 虫 的 配 子 体 也 有 杀 灭 作 用, 对 间 日 疟 原 虫 和 卵 形 疟 原 虫 的 肝 内 休 眠 子 有 杀 灭 作 用 而 起 到 抗 复 发 的 治 疗 效 果 药 物 可 能 抑 制 原 虫 线 粒 体 的 氧 化 作 用, 使 虫 体 摄 氧 量 减 少 而 破 坏 其 糖 代 谢 和 氧 化 过 程 因 药 物 毒 性 较 大, 不 能 作 为 常 规 的 预 防 用 药 1. 用 途 和 用 法 本 药 可 用 于 疟 疾 的 根 治 和 控 制 传 播 (1) 疟 疾 根 治 : 在 间 日 疟 和 卵 形 疟 的 的 根 治 用 药 时, 在 标 准 氯 喹 疗 程 结 束 后, 成 人 15mg/d, 顿 服, 连 服 14 日 若 患 者 有 G6PD 轻 度 缺 乏, 用 药 剂 量 改 为 每 周 1 次 口 服 0.75mg, 连 服 14 日 (2) 控 制 传 播 : 在 恶 性 疟 流 行 区, 常 规 使 用 杀 灭 红 细 胞 内 裂 殖 体 抗 疟 药 治 疗 后, 再 用 伯 氨 喹 啉 杀 灭 配 子 体, 成 人 和 儿 童 常 用 剂 量 为 1 次 口 服 0.5~0.75mg/kg 2. 不 良 反 应 在 治 疗 剂 量 内, 本 品 对 绝 大 多 数 患 者 无 毒 性 反 应, 或 有 轻 度 不 适, 如 空 腹 服 用 可 出 现 腹 痛 胃 部 不 适, 停 药 后 能 自 行 恢 复 每 日 剂 量 超 过 52.8mg 时, 易 发 生 疲 乏 头 昏 恶 心 呕 吐 腹 痛 发 绀 药 热 等 症 状, 停 药 后 可 自 行 恢 复 少 数 特 异 质 者 可 发 生 急 性 溶 血 性 贫 血 ( 因 其 红 细 胞 缺 乏 G6PD), 应 立 即 停 药, 给 予 地 噻 米 松 或 泼 尼 松 可 缓 解, 并 静 滴 5% 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液, 严 重 者 输 血 如 发 生 高 铁 血 红 蛋 白 血 症, 可 静 注 亚 甲 蓝

15 1~2mg/kg 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 注 意 事 项 有 :1 有 肝 肾 血 液 系 统 疾 病 糖 尿 病 活 动 性 类 风 湿 性 关 节 炎 和 红 斑 狼 疮 的 患 者 慎 用 ;2 孕 妇 忌 用, 疟 疾 也 可 引 起 流 产 或 早 产, 因 此 可 以 每 周 服 用 氯 喹 500mg,1 次 顿 服, 直 至 分 娩, 分 娩 后 的 患 者 可 再 用 伯 氨 喹 啉 可 以 根 治 间 日 疟 ; 3 在 可 能 的 情 况 下, 用 药 前 后 检 测 患 者 血 中 的 G6PD, 如 G6PD 轻 度 减 少, 可 减 少 用 药 剂 量 或 延 长 疗 程, 并 密 切 观 察 血 象 溶 血 指 数 和 尿 液 变 化 ; 如 G6PD 严 重 缺 陷 者, 不 宜 服 用 本 药, 可 改 用 每 周 服 用 预 防 剂 量 的 氯 喹 ;4 每 周 服 用 1 次 杀 灭 配 子 体 时, 一 般 无 不 良 反 应, 不 用 事 先 检 测 患 者 血 中 的 G6PD;5 服 用 本 药 期 间, 不 应 同 时 服 用 其 他 可 引 起 溶 血 或 对 骨 髓 有 抑 制 作 用 的 药 物 四 咯 萘 啶 咯 萘 啶 (pyronaridine) 又 名 磷 酸 咯 萘 啶 疟 乃 停 片 剂 :100mg( 基 质 )/ 片 ; 针 剂 : 80mg/2ml 该 药 为 我 国 1970 年 开 发 研 制 出 来 的 抗 疟 药 物, 可 用 于 抗 氯 喹 株 和 多 抗 性 的 恶 性 疟 的 治 疗, 主 要 能 杀 灭 裂 殖 体, 疗 效 显 著 也 适 用 于 治 疗 各 种 疟 疾 包 括 脑 型 疟 和 凶 险 疟 疾 的 危 重 患 者 周 效 磺 胺, 乙 胺 嘧 啶 或 伯 氢 喹 与 本 品 合 用 可 增 强 疗 效, 延 缓 抗 药 性 的 产 生, 防 止 复 燃 副 作 用 较 氯 喹 轻 1. 用 途 和 用 法 治 疗 疟 疾 常 用 剂 量 : 口 服, 首 次 剂 量 为 300mg, 第 1 日 2 次, 第 2, 3 日 各 服 1 次,3 日 总 剂 量 为 1.2~1.6g 小 儿 总 剂 量 为 24mg/kg, 分 3 次 服 治 疗 脑 型 疟 时 可 静 脉 滴 注 ; 每 次 3~6mg/kg, 加 入 5% 葡 萄 糖 液 200~500ml 中, 于 2~3 小 时 左 右 滴 注 完 毕, 共 给 药 2 次, 间 隔 4~6 小 时 ; 臀 部 肌 注 : 每 次 2~3mg/kg, 共 给 2 次, 间 隔 4~6 小 时 以 上 剂 量 均 以 基 质 计 2. 不 良 反 应 口 服 后 少 数 病 例 可 出 现 轻 度 腹 痛 胃 部 不 适 头 晕 头 痛 等 不 良 反 应, 有 时 有 短 暂 的 心 电 图 变 化 肌 肉 局 部 注 射 后 可 有 局 部 疼 痛 和 红 肿 硬 块, 停 药 后 均 可 自 行 消 失 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 注 意 事 项 有 :1 有 严 重 心 肝 肾 病 患 者 慎 用 ;2 肌 肉 注 射 时 应 注 意 每 次 注 射 部 位 的 改 变, 以 减 少 局 部 疼 痛 和 红 肿 硬 块 出 现 五 甲 氟 喹 甲 氟 喹 (mefloquine) 又 名 甲 氟 喹 啉 六 氟 哌 喹 片 剂 :250mg/ 片 对 抗 氯 喹 及 耐 乙 胺 嘧 啶 虫 株 的 红 内 期 裂 殖 体 具 有 较 强 的 杀 灭 作 用, 其 作 用 机 制 尚 不 清 楚, 可 能 与 奎 宁 相 似 的 产 生 与 铁 原 卟 啉 Ⅸ 中 的 铁 作 用, 铁 原 卟 啉 Ⅸ 是 疟 色 素 的 主 要 成 分, 因 而 引 起 疟 色 素 凝 集, 但 发 展 缓 慢, 很 少 形 成 团 块 然 而 与 奎 宁 不 同 之 处 是 它 不 嵌 入 疟 原 虫

16 的 去 氧 核 糖 核 酸 适 用 于 各 种 疟 疾 的 治 疗 和 预 防 主 要 用 于 对 氯 喹 产 生 抗 性 的 恶 性 疟 原 虫 株, 特 别 是 对 周 效 磺 胺 - 乙 胺 嘧 啶 或 类 同 的 复 方 制 剂 也 产 生 抗 性 的 虫 株 目 前, 本 药 单 独 应 用 的 指 征 为 : 患 有 耐 药 的 恶 性 疟 的 孕 妇, 不 能 耐 受 磺 胺 药 及 砜 类 药 物 的 患 者 该 药 还 可 用 于 抑 制 性 预 防 服 药 但 是, 现 场 广 泛 试 用 中 已 发 现 恶 性 疟 原 虫 对 本 药 也 可 产 生 抗 性 1. 用 途 和 用 法 用 于 疟 疾 治 疗 时, 成 人 顿 服 1~1.5g 用 于 预 防, 成 人 每 周 口 服 180mg 或 每 2 周 服 360mg, 或 每 隔 3~4 周, 成 人 口 服 500mg, 儿 童 口 服 15~20mg/kg 2. 不 良 反 应 口 服 后 可 能 出 现 头 痛 恶 心 呕 吐 及 头 昏 眼 花 等 反 应, 有 的 出 现 定 向 力 差 幻 觉 意 识 度 下 降 等 症 状, 个 别 出 现 精 神 紊 乱 窦 性 心 动 过 缓 等 反 应, 但 很 快 恢 复 正 常 也 有 个 别 患 者 可 有 抽 搐, 饮 食 困 难, 皮 疹 等 症 状, 停 药 后 可 逐 渐 消 失 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 的 注 意 事 项 有 :1 服 用 本 药 物 期 间 及 用 药 后 3 周 内, 不 应 从 事 精 细 操 作 或 危 险 设 备 操 作 工 作 ;2 有 精 神 病 史 和 抽 搐 病 史 的 疟 疾 患 者 禁 用 ;3 孕 妇 不 应 服 用 本 药, 服 本 药 后 3 个 月 内 要 避 免 怀 孕 ;4 有 严 重 肝 肾 功 能 不 良 者 禁 用 ;5 有 心 脏 传 导 障 碍 的 患 者 禁 止 用, 并 禁 止 与 β 受 体 阻 滞 剂 钙 通 道 阻 滞 剂 等 药 物 合 用 ;6 本 药 不 能 与 奎 宁 奎 尼 丁 等 同 时 服 用, 或 在 后 二 药 物 末 剂 服 用 后 12 小 时 内 也 不 能 服 用 本 药 ;7 如 服 用 本 药 过 量 并 在 数 小 时 内 发 现 者, 可 催 吐 洗 胃 有 一 定 作 用 六 乙 胺 嘧 啶 乙 胺 嘧 啶 (pyrimethamine) 又 名 息 疟 定 片 剂 : 每 6.25mg/ 片 膜 剂 : 每 格 6.25mg 本 药 是 二 氢 叶 酸 还 原 酶 抑 制 剂, 使 二 氢 叶 酸 不 能 还 原 成 四 氢 叶 酸, 最 后 使 核 酸 合 成 减 少, 通 过 抑 制 细 胞 核 的 分 裂 而 使 疟 原 虫 的 繁 殖 受 到 抑 制 本 药 对 某 些 恶 性 疟 及 间 日 疟 的 原 发 性 红 外 期 虫 体 有 抑 制 作 用, 是 较 好 的 预 防 药 由 于 排 泄 缓 慢, 作 用 较 持 久,1 次 服 药, 其 预 防 作 用 可 维 持 1 周 以 上 每 2 周 给 药 1 次 的 效 果 较 差, 而 且 可 能 产 生 耐 药 性 药 物 对 疟 原 虫 配 子 体 无 明 显 作 用, 但 含 药 血 液 进 入 蚊 体 后, 可 影 响 配 子 体 在 蚊 体 内 的 发 育, 故 可 阻 断 传 播 由 于 对 疟 原 虫 红 外 期 有 作 用, 故 常 与 伯 氨 喹 啉 合 用 以 抗 复 发 已 发 现 对 本 药 有 抗 药 性 的 虫 株, 本 药 与 其 他 抗 疟 药 及 磺 胺 类 药 物 等 合 并 应 用, 可 提 高 其 抗 疟 效 果 1. 用 途 和 用 法 (1) 预 防 疟 疾 本 药 作 为 疟 疾 病 因 性 预 防 的 首 选, 成 人 每 次 服 25mg, 每 周 1 次, 小 儿 酌 减 与 长 效 磺 胺 联 合 应 用, 可 增 强 抗 疟 作 用, 如 防 疟 1 号 ( 每 片 含 氨 苯 砜 100mg, 乙 胺

17 嘧 啶 20mg), 每 周 服 1 片 ; 防 疟 2 号 ( 每 片 含 磺 胺 多 辛 250mg, 乙 胺 嘧 啶 17.5mg) 每 2 周 服 1 次, 每 次 2 片, 应 服 用 到 离 开 疫 区 4~6 周 (2) 抗 疟 疾 复 发 治 疗 成 人 每 日 服 25~50mg, 连 用 2 日, 小 儿 酌 减 ( 多 与 伯 氨 喹 啉 合 用 ) (3) 治 疗 弓 形 虫 病 应 用 指 征 :1 怀 孕 3 个 月 后 的 急 性 弓 形 虫 感 染, 并 有 可 能 引 起 胎 儿 先 天 性 感 染 ;2 新 生 儿 弓 形 虫 感 染 ;3 婴 幼 儿 弓 形 虫 病 和 伴 有 脉 络 膜 视 网 膜 炎 的 成 人 弓 形 虫 病 ;4 免 疫 功 能 缺 陷 者 伴 有 活 动 性 弓 形 虫 病 本 药 与 磺 胺 类 药 合 用, 成 人 一 般 用 药 剂 量 为 : 乙 胺 嘧 啶 25~50mg, 每 日 服 4 次, 长 效 磺 胺 250mg, 每 日 服 1 次 疗 程 视 病 情 而 定, 祥 见 弓 形 虫 病 的 治 疗 方 案 2. 不 良 反 应 本 品 排 泄 极 慢, 服 药 后 前 5 日 尿 中 排 泄 量 仅 占 口 服 量 的 12% 因 此, 如 1 次 误 服 过 量 或 连 续 长 期 服 用, 均 能 引 起 毒 性 反 应, 例 如 每 日 25mg 用 至 1 周 以 上, 即 可 出 现 叶 酸 缺 乏 现 象, 从 而 影 响 代 谢 较 快 的 骨 髓 和 消 化 道, 出 现 骨 髓 抑 制 和 消 化 道 症 状, 导 致 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 和 白 细 胞 减 少, 及 时 停 药 可 自 行 恢 复 给 予 甲 酰 叶 酸 钙 可 改 善 骨 髓 功 能 长 期 应 用 本 品 应 经 常 检 查 血 象 成 人 如 1 次 服 150~200mg, 即 有 中 毒 危 险, 常 在 1~5 小 时 内 出 现 恶 心 呕 吐 头 痛 头 晕 等 症 状, 重 者 昏 迷 抽 搐 由 于 其 味 不 苦 而 微 香, 容 易 造 成 小 儿 过 量 服 用 而 引 起 中 毒, 甚 至 死 亡, 宜 加 注 意 6 岁 以 下 儿 童 因 1 次 服 用 50~100mg 可 中 毒 致 死 者 急 救 法 : 洗 胃 催 吐 大 量 饮 用 10% 糖 水 或 萝 卜 汁, 给 以 葡 萄 糖 输 液 及 利 尿 药, 痉 挛 抽 搐 者 注 射 硫 喷 妥 钠 由 于 本 药 有 高 度 蓄 积 性, 肾 功 能 不 良 者 慎 用 本 品 又 可 通 过 乳 汁 排 出, 故 哺 乳 期 妇 女 应 慎 用 偶 尔 也 可 引 起 红 斑 样 水 疱 状 药 疹 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 与 磺 胺 类 的 注 意 事 项 有 :1 为 防 止 乙 胺 嘧 啶 和 磺 胺 类 的 叶 酸 拮 抗 作 用 和 骨 髓 抑 制 作 用 所 致 血 小 板 减 少 粒 细 胞 减 少 和 巨 幼 细 胞 性 贫 血, 应 常 规 服 用 亚 叶 酸 5~10mg, 或 每 周 肌 肉 注 射 2 次 亚 叶 酸 钙, 每 次 3~5mg, 每 周 2 次 作 全 血 细 胞 和 血 小 板 计 数 及 白 细 胞 分 类, 有 巨 幼 细 胞 贫 血 者 禁 用 乙 胺 嘧 啶 ;2 出 现 皮 疹 黑 尿 紫 癜 等 过 敏 现 象, 以 及 口 腔 溃 疡 咽 喉 疼 痛 等 症 状, 应 立 即 停 药, 并 禁 止 再 次 使 用 该 药 ;3 对 磺 胺 和 本 药 过 敏 者, 及 严 重 肝 肾 功 能 不 佳 者, 禁 用 此 药 ;4 为 避 免 引 起 骨 髓 抑 制 现 象 出 现, 服 用 本 药 期 间 不 能 同 时 服 用 其 他 干 扰 叶 酸 代 谢 和 对 骨 髓 有 抑 制 作 用 的 药 物 ;5G6PD 缺 乏 还 原 型 辅 酶 I- 正 铁 血 红 蛋 白 还 原 酶 缺 陷 患 者, 要 十 分 慎 用 ;6 孕 妇 患 有 疟 疾 时, 尽 量 不 用 本 药, 可 用 奎 宁 等 治 疗 抗 氯 喹 恶 性 疟, 而 对 急 性 弓 形 虫 感 染 的 孕 妇, 在 妊 娠 3 个 月 以 内 者, 也 不 能 用 本 药 来 防 治 胎 儿 先 天 性 弓 形 虫 感 染 ;7 过 量 误 服 用 并 在 数 小 时 内 发 现 者, 可 采 取 催 吐 洗 胃 等 有 效 措 施, 服 用 时 间 较 长 者 可 采 用 对 症 支 持 疗 法, 无 特 效 解 毒 药

18 七 青 蒿 素 及 其 衍 生 物 青 蒿 素 (artemisinin) 及 其 衍 生 物 有 双 氢 青 蒿 素 (dihydroartemisnine) 蒿 甲 醚 (artemeter) 青 蒿 琥 酯 (artesunate) 和 蒿 乙 醚 (arteether) 口 服 制 剂 : 青 蒿 素 片 250mg; 青 蒿 琥 酯 片 50mg 200mg; 蒿 甲 醚 片 50mg; 蒿 甲 醚 胶 囊 40mg; 复 方 蒿 甲 醚 片 ( 每 片 含 苯 芴 醇 120mg 和 蒿 甲 醚 20mg); 双 氢 青 蒿 素 片 20mg 60mg 80mg 注 射 制 剂 : 肌 肉 注 射 剂 有 蒿 甲 醚 40mg/ 安 瓿 ( 儿 童 用 ) 和 80mg/ 安 瓿, 蒿 乙 醚 150mg/ 安 瓿 ; 静 脉 或 肌 肉 注 射 制 剂 有 青 蒿 琥 酯 60mg/ 安 瓿 直 肠 栓 剂 : 每 栓 含 青 蒿 素 药 量 分 别 有 100mg 200mg 300mg 400mg 和 500mg; 青 蒿 琥 酯 200mg/ 栓 ; 双 氢 青 蒿 素 800mg/ 栓 青 蒿 素 及 其 衍 生 物 对 4 种 疟 原 虫 红 内 期 虫 体 都 有 较 强 的 杀 灭 作 用, 能 阻 止 环 状 体 的 进 一 步 发 育, 也 是 目 前 最 为 有 效 的 抗 疟 药, 并 能 作 用 于 早 期 配 子 体 向 成 熟 配 子 体 发 育, 起 到 了 阻 止 疟 疾 传 播 的 作 用 由 于 此 药 与 氯 喹 无 交 叉 抗 性, 因 此 对 抗 氯 喹 恶 性 疟 治 疗 十 分 有 效 这 类 药 物 与 其 他 的 抗 疟 药 相 比 较, 能 较 快 地 缓 解 临 床 症 状, 清 除 血 中 原 虫, 并 在 治 疗 后 的 48 小 时 后, 可 有 90% 的 患 者 退 热 原 虫 血 症 消 失 药 物 也 可 通 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 组 织, 对 脑 型 疟 也 有 较 好 的 疗 效 肌 肉 注 射 给 药, 药 物 在 血 中 维 持 量 较 口 服 的 长 1. 用 途 和 用 法 WHO 对 疟 疾 治 疗 的 推 荐 方 案 有 : (1) 无 并 发 症 疟 疾 的 治 疗 : 主 要 用 于 多 抗 性 疟 疾, 并 可 延 缓 抗 性 形 成 减 少 再 燃 产 生 使 用 中 应 与 其 他 杀 裂 殖 体 的 药 物 如 甲 氟 喹 联 合 具 体 方 案 如 下 : 1) 青 蒿 素 : 首 日 剂 量 20mg/kg, 以 后 每 2 天 给 药 1 次 10mg/kg, 并 在 第 2 或 第 3 天 加 服 1 次 甲 氟 喹 15~25mg( 基 质 )/kg.; 对 甲 氟 喹 不 耐 受 者, 可 改 单 用 青 蒿 素 连 服 6 日 2) 青 蒿 琥 酯 :4mg/(kg d), 连 服 3 天, 在 第 2 或 第 3 天 加 服 1 次 甲 氟 喹 15~25mg( 基 质 )/kg; 对 甲 氟 喹 不 耐 受 者, 可 改 单 用 青 蒿 琥 酯, 第 2 天 开 始 服 2mg/(kg d), 连 服 6 日 3) 蒿 甲 醚 :4mg/(kg d), 连 服 3 天, 在 第 2 或 第 3 天 加 服 1 次 甲 氟 喹 15~25mg( 基 质 ) /kg; 对 甲 氟 喹 不 耐 受 者, 可 改 单 用 青 蒿 琥 酯, 第 2 天 开 始 服 2mg/(kg d), 连 服 6 日 (2) 重 症 疟 疾 治 疗 : 在 恶 性 疟 患 者 对 奎 宁 敏 感 性 下 降 地 区, 首 选 本 药, 成 人 和 6 个 月 以 上 儿 童 按 以 下 方 案 : 1) 蒿 甲 醚 : 肌 肉 注 射 剂, 首 日 剂 量 3.2mg/kg, 可 1 次 或 分 2 次 注 射 完, 以 后 每 日 1.6mg/kg, 直 至 患 者 能 口 服 有 效 抗 疟 药 2) 青 蒿 琥 酯 : 肌 肉 注 射 剂, 首 日 剂 量 2.4mg/kg, 以 后 每 日 1.2mg/kg, 至 少 3 日, 直 至

19 患 者 能 口 服 有 效 抗 疟 药 (3) 妊 娠 期 疟 疾 治 疗 : 孕 期 3 个 月 以 上 重 症 疟 疾 孕 妇 首 选 青 蒿 素 及 其 衍 生 物, 也 可 用 于 孕 期 3 个 月 以 上 无 并 发 症 的 孕 妇, 但 孕 期 3 个 月 以 内 孕 妇 禁 用 2. 不 良 反 应 用 药 后 病 人 可 有 头 痛 腹 痛 腹 泻 恶 心 呕 吐 等, 这 些 症 状 均 与 疟 疾 有 关, 采 用 相 应 治 疗 措 施 后 症 状 即 可 消 失 治 疗 重 症 疟 疾 时, 可 引 起 无 贫 血 症 的 短 暂 网 织 红 细 胞 反 应 抑 制 和 黑 尿, 出 现 频 率 与 奎 宁 治 疗 重 症 疟 疾 时 相 同, 要 注 意 用 药 监 测 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 的 注 意 事 项 有 :1 为 保 证 有 效 地 清 除 血 内 原 虫, 用 药 时 间 6 日 以 上, 以 日 疗 法 较 为 满 意 ;2 定 期 监 测 药 物 疗 效 及 抗 药 性 产 生 的 可 能 性, 如 与 其 他 抗 疟 药 合 用, 要 严 格 注 意 应 用 指 征 ;3 对 氯 喹 敏 感 的 疟 原 虫 感 染 治 疗, 不 应 采 用 本 药 ;4 能 用 口 服 剂 的 患 者 尽 量 不 要 用 注 射 剂, 如 口 服 或 注 射 有 困 难 时, 可 考 虑 采 用 肠 栓 剂, 但 直 肠 给 药 剂 量 需 要 在 实 践 用 药 中 探 索 和 优 化 ;5 尽 可 能 采 用 青 蒿 素 类 药 物 与 甲 氟 喹 联 合 应 用, 以 延 缓 抗 甲 氟 喹 抗 性 虫 株 的 发 生, 并 能 减 少 严 重 抗 甲 氟 喹 虫 株 感 染 地 区 的 疟 疾 传 播 八 甲 硝 唑 甲 硝 唑 (metronidazole) 又 名 甲 硝 达 唑, 甲 硝 基 羟 乙 唑, 灭 滴 灵 片 剂 :200mg/ 片,250mg/ 片,400mg/ 片,500mg/ 片 栓 剂 :500mg/ 栓,1.0g/ 栓 混 悬 剂 :200mg/5ml 注 射 剂 :100mg/20ml, 500mg/100ml 本 药 为 5- 硝 基 咪 唑 类 衍 生 物, 有 较 强 的 杀 灭 阴 道 毛 滴 虫 溶 组 织 内 阿 米 巴 贾 第 虫 的 作 用, 并 有 抗 结 肠 小 袋 纤 毛 虫 人 芽 囊 原 虫 和 绝 大 多 数 厌 氧 菌 及 幽 门 螺 杆 菌 也 作 用 药 物 的 作 用 机 制 是, 可 选 择 性 地 进 入 原 虫 和 厌 氧 菌 体 内, 抑 制 其 氧 化 还 原 反 应, 使 虫 体 或 菌 体 的 氮 链 发 生 断 裂 而 死 亡 为 治 疗 阴 道 滴 虫 病 的 首 选 药 物, 也 可 用 于 治 疗 阿 米 巴 痢 疾 和 阿 米 巴 肝 脓 肿, 疗 效 与 依 米 丁 相 仿 本 品 有 抗 厌 氧 菌 作 用, 可 用 于 治 疗 厌 氧 杆 菌 引 起 的 产 后 盆 腔 炎 败 血 症 牙 周 炎 等 还 可 用 于 阑 尾 结 肠 手 术 妇 产 科 手 术, 可 降 低 或 避 免 手 术 感 染 1. 用 途 与 用 法 (1) 治 疗 阴 道 毛 滴 虫 病 : 成 人 和 10 岁 以 上 儿 童 常 用 剂 量 为 每 次 200mg, 每 日 3 次, 已 有 性 生 活 史 的 女 性 患 者, 每 晚 可 用 200mg 栓 剂 直 接 置 入 阴 道 后 穹 隆, 连 服 用 7~10 日 另 外, 已 婚 夫 妇 或 性 伴 侣 者 应 双 方 同 时 治 疗, 以 保 证 疗 效 必 要 时 可 间 隔 4~6 周 重 复 1 疗 程 4 周 以 下 婴 儿 常 用 剂 量 为 20mg/(kg d), 分 3 次 口 服, 连 服 5 日 3 岁 以 下 儿 童 常 用 剂 量 150mg/d,3 岁 以 上 儿 童 适 量 递 增, 每 日 分 3 次 口 服, 连 服 7 日 为 1 疗 程 (2) 治 疗 阿 米 巴 病 : 治 疗 有 症 状 的 肠 阿 米 巴 病 时, 成 人 常 用 剂 量 30~35mg/(kg d), 分 3 次 口 服, 连 服 8~10 日 ; 对 无 症 状 的 阿 米 巴 包 囊 携 带 者, 每 次 400~800mg, 日 服 3 次,

20 连 服 5~10 日, 同 时 服 用 杀 肠 腔 阿 米 巴 药 物, 如 二 氯 尼 特 巴 龙 霉 素 等, 能 提 高 疗 效 ; 治 疗 肠 外 阿 米 巴 病, 常 用 剂 量 为 每 次 400~800mg, 日 服 3 次, 连 服 10~20 日, 如 脓 肿 较 大 时, 必 要 时 可 采 用 穿 刺 吸 引 排 脓 3 岁 以 下 儿 童 用 药 剂 量 为 成 人 的 1/4,3~7 岁 为 1/3 剂 量,7~10 为 1/2 剂 量 (3) 治 疗 贾 第 虫 病 : 成 人 常 用 剂 量 为 每 次 400mg, 日 服 3 次, 连 服 7~10 日, 或 每 日 1 次 服 2g,, 连 服 3 日 儿 童 剂 量 为 15mg/(kg d), 分 3 次 口 服, 连 服 5~10 日 (4) 治 疗 厌 氧 菌 感 染 : 对 厌 氧 菌 感 染 引 起 的 产 后 盆 腔 炎 败 血 症 骨 髓 炎 等, 一 般 为 每 次 200~700mg, 每 间 隔 8 小 时 1 次, 也 可 静 脉 滴 注, 疗 程 一 般 为 5~7 日 2. 不 良 反 应 约 有 20% 左 右 的 患 者 服 药 后 可 出 现 不 良 反 应, 出 现 恶 心 金 属 味 有 时 伴 有 头 痛 纳 差 和 呕 吐 等, 也 有 患 者 可 出 现 腹 泻 口 干 舌 苔 厚 腻 舌 炎 和 口 腔 炎 症 ; 也 有 少 数 患 者 会 发 生 甲 硝 唑 相 关 性 结 肠 炎 轻 度 可 逆 性 感 觉 异 常 性 周 围 神 经 炎, 停 药 后 可 迅 速 恢 复 偶 见 有 失 眠 皮 疹 白 细 胞 减 少 尿 色 变 深 等 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 的 注 意 事 项 有 : 12. 哺 乳 期 妇 女 及 妊 娠 3 个 月 以 内 的 妇 女 中 枢 神 经 疾 病 和 血 液 病 患 者 禁 用 ;2. 出 现 运 动 失 调 及 其 他 中 枢 神 经 症 状 时 应 停 药 ; 3 服 药 期 间 应 每 日 更 换 内 裤, 注 意 洗 涤 用 具 的 消 毒, 防 止 重 复 感 染 ; 4 对 某 些 细 菌 有 诱 变 性, 但 一 般 认 为 对 人 的 致 癌 致 畸 的 危 险 很 小 ; 5 用 药 治 疗 期 间 及 服 药 后 3 日 均 应 戒 酒, 否 则 可 能 产 生 精 神 错 乱 潮 红 头 痛 恶 心 倦 睡 和 血 压 下 降 等 副 作 用 ;6 苯 巴 比 妥 和 皮 质 类 固 醇 等 药 可 降 低 血 浆 中 本 药 浓 度, 而 西 米 替 丁 可 使 其 浓 度 增 高, 配 伍 使 用 时 注 意 药 物 间 的 相 互 作 用 ; 7 本 药 可 抑 制 华 法 林 的 代 谢, 增 强 其 抗 凝 血 作 用, 合 用 时 应 注 意 九 葡 萄 糖 酸 锑 钠 葡 萄 糖 酸 锑 钠 (sodium stibogluconate) 又 名 葡 酸 锑 钠, 斯 锑 黑 克, 斯 锑 康 制 剂 : 本 药 系 五 价 锑 化 合 物, 一 般 含 30%~34% 的 五 价 锑, 注 射 液 含 100mg/ml, 国 内 产 品 为 6ml 安 瓿 装, 国 外 产 品 为 100ml 瓶 装 本 品 是 一 种 对 组 织 内 利 什 曼 原 虫 的 无 鞭 毛 体 有 杀 灭 作 用 的 特 效 药, 其 作 用 机 制 可 能 是 药 物 能 选 择 性 地 进 入 虫 体, 在 虫 体 寄 生 的 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 体 内, 五 价 锑 被 还 原 成 三 价 锑, 使 原 虫 的 糖 代 谢 受 抑 制, 进 而 被 网 状 内 皮 系 统 消 灭 本 药 对 胃 肠 道 的 刺 激 性 很 强, 故 只 能 注 射 或 局 部 应 用 五 价 锑 在 血 中 的 t1/2 约 为 2 小 时 锑 剂 在 体 内 可 有 轻 微 蓄 积, 每 天 注 射 时, 血 药 浓 度 略 有 增 加, 在 约 在 第 10 天 达 到 稳 态 1. 用 途 和 用 法 主 要 用 于 治 疗 黑 热 病, 也 可 用 于 皮 肤 利 什 曼 病 皮 肤 粘 膜 利 什 曼 病 以 及 弥 散 型 皮 肤 利 什 曼 病 治 疗 (1) 治 疗 黑 热 病 : 肌 肉 或 静 脉 注 射, 一 般 成 人 一 次 6ml( 含 五 价 锑 -Sb mg), 一

21 日 1 次, 连 用 6~10 日 ; 或 总 剂 量 按 体 重 90~130mg Sb 5+ /kg( 以 50kg 为 限 ), 等 分 6~10 次, 每 日 1 次 小 儿 总 剂 量 按 体 重 150~200mg Sb 5+ /kg, 分 为 6 次, 每 日 1 次 对 敏 感 性 较 差 虫 株 的 感 染, 可 重 复 1~2 个 疗 程, 间 隔 10~14 日 对 全 身 情 况 较 差 者, 可 每 周 注 射 2 次, 疗 程 3 周 或 更 长 对 新 近 曾 接 受 锑 剂 治 疗 者, 可 减 少 剂 量 (2) 治 疗 热 带 利 什 曼 原 虫 所 致 的 皮 肤 利 什 曼 病 : 可 局 部 用 药, 在 病 变 皮 肤 的 基 底 部 注 射 1~3ml( 含 100~300mg Sb 5+ ), 初 次 无 效 者, 可 隔 1~2 日 重 复 1~2 次 ; 如 有 淋 巴 组 织 阻 塞 或 软 骨 受 累, 可 加 用 全 身 疗 法, 直 至 临 床 治 愈 或 皮 损 区 原 虫 检 测 转 阴 后 再 继 续 用 药 数 日 (3) 治 疗 巴 西 利 什 曼 原 虫 所 致 的 皮 肤 利 什 曼 病 : 常 用 剂 量 20mgSb 5+ /kg 肌 肉 注 射, 一 般 治 疗 4 周, 病 变 愈 合 如 经 足 够 剂 量 疗 程 治 疗 后 仍 有 复 发 现 象, 可 采 用 疗 程 加 倍 重 复 治 疗 如 仍 无 效, 则 改 用 两 性 霉 素 B 或 喷 他 脒 (4) 治 疗 皮 肤 粘 膜 型 利 什 曼 病, 每 日 1 次 20mgSb 5+ /kg 肌 肉 注 射, 一 般 治 疗 4 周, 如 出 现 毒 性 反 应 或 疗 效 较 差 者, 可 改 为 每 12 小 时 给 10~15mgSb 5+ /kg 如 有 复 发, 可 用 同 样 剂 量 加 倍 疗 程 2. 不 良 反 应 较 少 而 轻, 一 般 病 人 多 能 耐 受 有 时 出 现 恶 心 呕 吐 咳 嗽 腹 痛 腹 泻 现 象, 偶 见 白 细 胞 减 少 特 殊 反 应 包 括 肌 注 局 部 痛 肌 痛 和 关 节 僵 直 后 期 出 现 心 电 图 改 变 ( 如 T 波 低 平 或 倒 置 Q-T 时 间 延 长 等 ), 为 可 逆 性, 但 可 能 为 严 重 心 律 失 常 的 前 奏 肝 肾 功 能 异 常 者 应 加 强 监 测 罕 见 休 克 和 突 然 死 亡 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 注 意 事 项 有 :1 治 疗 过 程 中 应 密 切 注 意 心 电 图 肝 肾 功 能 变 化, 发 现 异 常 者 应 减 量 ;2 肺 炎 肺 结 核 及 严 重 心 肝 肾 疾 患 者 禁 用 ;3 治 疗 过 程 中 有 出 血 倾 向, 体 温 突 然 上 升 或 粒 细 胞 减 少 呼 吸 加 速 剧 烈 咳 嗽 浮 肿 腹 水 时, 应 暂 停 注 射 ; 4 个 别 患 者 出 现 过 敏 性 咽 喉 水 肿, 如 不 及 时 处 理 会 出 现 窒 息 致 死 危 险, 应 立 即 停 药, 必 要 时 可 作 气 管 切 开 ;5 孕 妇 患 本 病 不 应 耽 搁 治 疗, 以 防 止 内 脏 利 什 曼 病 出 现 死 亡 的 可 能 性 ;6 身 体 虚 弱 者, 应 在 治 疗 前 纠 正 营 养 不 良 等 情 况, 在 整 个 疗 程 中 给 予 富 含 蛋 白 的 饮 食, 锑 剂 治 疗 可 改 为 每 隔 2~3 日 注 射 1 次, 疗 程 可 适 当 延 长 十 戊 烷 咪 戊 烷 咪 (pentamidine) 又 名 喷 他 脒, 依 西 酸 喷 他 脒 粉 针 剂 :200mg/ 支,300mg/ 支 依 西 酸 喷 他 脒 1.74mg 相 当 于 喷 他 脒 基 质 1mg 本 药 为 芳 香 双 脒 抗 原 虫 药 物, 对 卡 氏 肺 孢 子 虫 非 洲 锥 虫 和 某 些 利 什 曼 原 虫 种 有 效 其 作 用 机 制 可 能 与 干 扰 原 虫 的 DNA 和 叶 酸 的 转 化 以 及 抑 制 RNA 和 蛋 白 质 的 合 成 有 关 1. 用 途 和 用 法 (1) 治 疗 卡 氏 肺 孢 子 虫 病 : 常 用 剂 量 为 4mg/(kg d), 每 日 肌 肉 注 射 或 缓 慢 静 脉 滴 注 1 次, 连 用 2 周 ; 如 果 是 艾 滋 病 伴 有 肺 孢 子 虫 病 时, 可 适 当 延 长 疗 程, 而 艾 滋 病 患 者 为 预 防 肺 孢 子 虫 病, 可 采 用 每 隔 4 周 喷 雾 吸 入 300mg; 对 轻 度 或 中 度 肺 孢 子 虫 病 治 疗, 也 可 采 用 每 日 吸 入 600mg, 疗 程 为 3 周

22 (2) 治 疗 早 期 非 洲 锥 虫 病 :4mg/(kg d), 每 日 肌 肉 注 射 1 次, 也 可 隔 日 注 射,7~14 日 为 1 个 疗 程 (3) 治 疗 内 脏 利 什 曼 病 :4mg/(kg d), 每 日 肌 肉 注 射 1 次,15 次 为 1 个 疗 程, 总 剂 量 60mg/kg;WHO 推 荐 的 治 疗 剂 量 为 每 周 肌 肉 注 射 3 次, 连 用 5~25 周 或 更 长 时 间 (4) 治 疗 埃 塞 俄 比 亚 或 圭 亚 那 利 什 曼 原 虫 所 致 皮 肤 利 什 曼 病 : 每 次 3~4mg/kg, 每 周 1~2 次, 直 至 病 变 消 失 (5) 治 疗 埃 塞 俄 比 亚 利 什 曼 原 虫 所 致 弥 漫 型 皮 肤 利 什 曼 病 : 每 次 3~4mg/kg, 每 周 1 次, 直 至 病 损 区 涂 片 原 虫 转 阴, 然 后 再 继 续 用 药 4 个 月, 以 巩 固 治 疗 效 果 (6) 治 疗 埃 塞 俄 比 亚 利 什 曼 原 虫 所 致 皮 肤 粘 膜 利 什 曼 病 : 每 次 4mg/kg, 每 周 3 次, 连 续 5~25 周 或 更 长 时 间, 直 至 病 变 消 失 上 述 用 法 均 在 临 用 前 以 注 射 用 水 溶 解 稀 释 为 4% 溶 液, 以 深 部 肌 肉 注 射 为 宜, 如 采 用 静 脉 滴 注, 应 维 持 在 60 分 钟 以 上 严 格 禁 止 直 接 静 脉 推 注, 以 免 产 生 心 脏 虚 脱 2. 不 良 反 应 肾 脏 毒 性 反 应 较 为 常 见, 表 现 为 轻 度 尿 素 氮 和 血 清 肌 酐 升 高, 但 能 完 全 恢 复, 有 些 患 者 会 出 现 急 性 肾 衰 竭 静 脉 滴 注 容 易 引 起 低 血 压 和 昏 厥 也 会 出 现 用 药 初 期 的 低 血 糖 现 象, 以 后 转 变 为 高 血 糖 和 胰 岛 素 依 赖 性 糖 尿 病, 偶 尔 也 可 发 生 急 性 胰 腺 炎 其 他 不 良 反 应 有 低 血 钙 胃 肠 道 不 适 精 神 错 乱 和 幻 觉 心 律 不 变 肌 注 局 部 硬 结 和 无 菌 性 脓 肿 此 外 也 可 有 血 小 板 和 白 细 胞 减 少 肝 功 能 异 常 和 Stevens-Johnson 综 合 征 ( 多 形 糜 烂 性 红 斑 I 型 ) 过 快 的 静 脉 注 射 可 引 起 突 发 性 低 血 压 眩 晕 头 痛 呕 吐 气 促 心 动 过 速 和 昏 厥 等 3. 注 意 事 项 使 用 本 药 注 意 事 项 有 :1 对 本 药 过 敏 者 严 重 肾 功 能 损 害 者 禁 用 ;2 每 次 注 射 时 应 平 卧, 注 射 后 卧 床 休 息 30 分 钟, 并 进 行 密 切 观 察, 以 防 低 血 压 和 昏 厥 发 生 ;3 在 整 个 治 疗 过 程 中, 应 注 意 定 期 观 察 血 压 心 电 图 血 细 胞 变 化 血 清 肌 酐 血 清 钙 和 肝 功 能, 每 天 定 期 检 测 血 糖 ;4 孕 妇 患 有 内 脏 利 什 曼 病 或 冈 比 亚 锥 虫 病 时, 仍 应 考 虑 使 用 本 药, 并 注 意 流 产 的 发 生 ;5 用 于 锥 虫 病 治 疗 时, 要 注 意 观 察 脑 脊 液 的 变 化, 如 在 脑 脊 液 中 白 细 胞 数 大 于 5 个 /mm3 总 蛋 白 超 过 37mg/100ml 离 心 沉 淀 物 中 发 现 有 锥 虫, 均 表 明 治 疗 无 效 ;6 有 哮 喘 史 吸 烟 史 气 雾 吸 入 本 药 可 加 重 咳 嗽 及 支 气 管 收 缩 ;7 治 疗 早 期 可 能 有 发 热 增 高 及 脾 增 大, 也 可 使 肺 结 核 病 灶 恶 化