对乙酰氨基酚

药 品 名 对 乙 酰 氨 基 酚 英 文 名 Paracetamol 别 名 扑 热 息 痛 ; 醋 氨 酚 ; 乙 酰 氨 基 酚 ; 百 服 宁 ; 必 理 通 ; 泰 诺 林 ; 日 立 清 ; 一 滴 清 ; 退 热 净 ; 赛 安 林 ;Acetaminophen 剂 型 1. 片 剂 :0.1g,0.3g,0.5g; 2. 咀 嚼 片 ( 百 服 宁 咀 嚼 片 ):160mg; 3. 膜 片 :160mg; 4. 控 释 片 :650mg; 5. 颗 粒 剂 :160mg; 6. 泡 腾 颗 粒 剂 :0.1g,0.5g; 7. 口 服 液 :32mg/ml; 8. 滴 剂 :100mg(1ml); 9. 糖 浆 剂 :50mg(1ml); 10. 安 佳 热 糖 浆 :24mg(1ml); 11. 小 儿 退 热 栓 :125mg,300mg 12. 复 方 制 剂 :(1) 复 方 对 乙 酰 氨 基 酚 片 : 每 片 含 对 乙 酰 氨 基 酚 0.126g 阿 司 匹 林 0.23g 咖 啡 因 0.03g;(2) 百 服 宁 片 ( 薄 膜 衣 片 ):0.5g;(3) 撒 利 痛 片 (Saridon): 每 片 含 对 乙 酰 氨 基 酚 250mg 异 丙 安 替 比 林 150mg 咖 啡 因 50mg 药 理 作 用 本 药 为 乙 酰 苯 胺 类 解 热 镇 痛 药, 是 非 那 西 丁 在 体 内 的 代 谢 产 物, 其 镇 痛 机 制 尚 不 十 分 清 楚, 可 能 是 通 过 抑 制 中 枢 神 经 系 统 中 前 列 腺 素 的 合 成 ( 包 括 抑 制 前 列 腺 素 合 成 酶 ) 以 及 阻 断 痛 觉 神 经 末 梢 的 冲 动 而 产 生 镇 痛 作 用 其 阻 断 痛 觉 神 经 末 梢 冲 动 的 作 用, 可 能 与 抑 制 前 列 腺 素 或 其 他 能 使 痛 觉 受 体 敏 感 的 物 质 ( 如 5- 羟 色 胺, 缓 激 肽 等 ) 的 合 成 有 关 本 药 可 通 过 影 响 下 视 丘 体 温 调 节 中 枢 而 起 解 热 作 用, 可 能 与 下 视 丘 的 前 列 腺 素 合 成 受 到 抑 制 有 关 本 药 解 热 作 用 强, 与 阿 司 匹 林 相 仿, 且 较 持 久, 但 镇 痛 抗 炎 作 用 较 弱, 较 低 用 量 时 对 风 湿 病 无 效 这 是 因 为 本 药 抑 制 背 侧 丘 脑 前 列 腺 素 合 成 和 释 放 作 用 较 强, 而 抑 制 外 周 前 列 腺 素 的 合 成 和 释 放 作 用 弱 的 缘 故 因 此 本 药 不 能 代 替 阿 司 匹 林 或 其 他 非 甾 体 抗 炎 药 治 疗 各 种 类 型 关 节 炎, 但 可 用 于 对 阿 司 匹 林 过 敏 不 耐 受 或 不 适 于 应 用 阿 司 匹 林

的 病 例, 如 水 痘 血 友 病 及 其 他 出 血 性 疾 病 ( 包 括 应 用 抗 凝 治 疗 时 ), 以 及 消 化 性 溃 疡, 胃 炎 等 应 用 本 药 治 疗, 必 要 时 还 须 应 用 其 他 疗 法 解 除 疼 痛 或 发 热 的 原 因 阿 司 匹 林 类 药 物 ( 如 阿 司 匹 林 对 乙 酰 氨 基 酚 布 洛 芬 等 ) 有 防 止 发 生 白 内 障 的 保 护 性 效 应 药 动 学 本 品 口 服 吸 收 迅 速 完 全, 在 体 液 中 分 布 均 匀, 口 服 后 0.5~2h 可 达 峰 值, 作 用 维 持 3~4h 约 有 25% 与 血 浆 蛋 白 结 合, 小 量 时 ( 血 药 浓 度 小 于 60μg/ml) 与 蛋 白 结 合 不 明 显 ; 大 量 或 中 毒 量 与 蛋 白 结 合 率 较 高, 可 达 43% 本 品 90%~95% 在 肝 脏 代 谢, 约 60% 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合, 其 余 与 硫 酸 及 半 胱 氨 酸 结 合 中 间 代 谢 产 物 对 肝 脏 有 毒 性 作 用 t1/2 为 2~3h, 肝 功 能 减 退 时 可 延 长 1~2 倍, 老 年 人 和 新 生 儿 也 有 所 延 长, 而 小 儿 则 有 所 缩 短 本 品 主 要 以 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 的 形 式 从 肾 脏 排 泄,24h 内 约 有 3% 以 原 形 随 尿 排 出 在 正 常 情 况 下, 可 在 肝 内 谷 胱 甘 肽 结 合 而 解 毒 应 用 本 品 过 量 时 因 谷 胱 甘 肽 贮 存 被 耗 竭, 此 代 谢 物 即 与 肝 细 胞 大 分 子 结 合, 从 而 引 起 肝 坏 死 适 应 证 1. 用 于 治 疗 感 冒 发 热 2. 关 节 痛 神 经 痛 头 痛 偏 头 痛 等 3. 对 阿 司 匹 林 过 敏 或 不 耐 受 阿 司 匹 林 的 患 者 尤 为 适 用, 如 血 友 病 出 血 性 疾 病 使 用 抗 凝 药 治 疗 的 患 者, 消 化 性 溃 疡 和 胃 炎 患 者 禁 忌 证 1. 对 本 品 过 敏 者 禁 用 2. 新 生 儿 禁 用 注 意 事 项 1. 慎 用 :(1) 肝 病 或 病 毒 性 肝 炎 : 本 药 有 增 加 肝 脏 毒 性 的 危 险, 故 患 肝 病 时 发 生 不 良 反 应 的 危 险 性 加 大 (2) 肾 功 能 不 全 者 : 偶 可 使 用, 但 如 长 期 大 量 应 用, 有 增 加 肾 脏 毒 性 的 危 险 (3) 严 重 心, 肺 疾 病 患 者 : 应 严 格 控 制 使 用 本 药 (4) 酒 精 中 毒 者 (5) 葡 萄 糖 -6- 磷 酸 脱 氢 酶 缺 乏 症 患 者 : 此 类 患 者 使 本 药 已 有 发 生 溶 血 的 报 道 (6) 孕 妇 2. 药 物 对 儿 童 的 影 响 :3 岁 以 下 儿 童 及 新 生 儿 因 肝 肾 功 能 发 育 不 全, 应 避 免 使 用

3. 药 物 对 妊 娠 的 影 响 : 本 药 可 通 过 胎 盘, 故 孕 妇 使 用 时 应 考 虑 可 能 对 胎 儿 造 成 的 不 良 影 响 4. 药 物 对 检 验 值 或 诊 断 的 影 响 :(1) 血 糖 测 定 : 应 用 葡 萄 糖 氧 化 酶 / 过 氧 化 酶 法 测 定 时 可 得 出 假 性 低 值, 而 用 己 糖 激 酶 /6- 磷 酸 脱 氢 酶 法 测 定 时 则 无 影 响 (2) 血 清 尿 酸 测 定 : 应 用 磷 钨 酸 法 测 定 时 可 得 假 性 高 值 (3) 尿 5- 羟 吲 哚 醋 酸 (5-HIAA) 测 定 : 应 用 亚 硝 基 萘 酚 试 剂 作 定 性 过 筛 试 验 时 可 得 出 假 阳 性 结 果, 定 量 试 验 不 受 影 响 (4) 肝 功 能 试 验 : 一 次 大 剂 量 应 用 ( 大 于 8~10g) 或 长 期 应 用 较 小 剂 量 ( 每 天 用 量 大 于 3~5g) 时, 凝 血 酶 原 时 间 血 清 胆 红 素 浓 度 血 清 乳 酸 脱 氢 酶 浓 度 及 血 清 氨 基 转 移 酶 均 可 增 高 (5) 使 用 YSI 葡 萄 糖 分 析 仪 时 可 得 出 假 阳 性 结 果 5. 用 药 前 后 及 用 药 时 应 当 检 查 或 监 测 的 项 目 : 给 药 前 应 注 意 检 查 肝, 肾 功 能, 对 长 期 较 大 剂 量 用 药 者 应 定 期 复 查 ( 包 括 血 象 肝 肾 功 能 等 ) 6. 用 药 过 量 的 反 应 :(1) 过 量 服 用 ( 包 括 中 毒 量 ) 时, 可 很 快 出 现 苍 白 食 欲 缺 乏 恶 心 呕 吐 胃 痛 或 胃 痉 挛 腹 泻 畏 食 多 汗 等 症 状, 且 可 持 续 24h 在 1~4 天 内 可 出 现 腹 痛 肝 肿 大 和 压 痛 氨 基 转 移 酶 升 高 及 黄 疸 第 4~6 天 可 出 现 明 显 的 肝 功 能 衰 竭 ( 暴 发 性 肝 衰 竭 ), 表 现 为 肝 性 脑 病 ( 精 神 意 识 障 碍 躁 动 嗜 睡 ) 扑 翼 样 震 颤 惊 厥 呼 吸 抑 制 昏 迷 等 脑 水 肿 症 状, 以 及 凝 血 障 碍 胃 肠 道 出 血 弥 散 性 血 管 内 凝 血 低 血 糖 酸 中 毒 心 律 失 常 循 环 衰 竭 肾 小 管 坏 死 直 至 死 亡 (2) 有 些 患 者 表 现 不 典 型, 只 有 腹 痛 代 谢 性 酸 中 毒 或 昏 迷 高 度 换 气 及 呼 吸 抑 制 过 量 的 患 者 中 约 12% 出 现 肾 衰, 但 并 不 都 伴 有 肝 衰 竭 (3) 曾 有 过 量 后 引 起 心 肌 损 害 的 报 道 7. 过 量 的 处 理 :(1) 催 吐 及 洗 胃 以 减 少 药 物 吸 收, 洗 胃 后 耳 用 药 用 炭 吸 附 药 物, 但 应 注 意 药 用 炭 也 会 影 响 口 服 乙 酰 半 胱 司 ( 酸 的 吸 收 与 疗 效 (2) 乙 酰 半 胱 氨 酸 应 尽 早 使 用, 在 过 量 后 10~12h 内 使 用 最 有 效 开 始 时 口 服 140mg/kg, 然 后 以 70mg/kg 的 剂 量 每 4 小 时 1 次, 共 用 17 次 ; 病 情 严 重 时 可 将 药 物 溶 于 5% 的 葡 萄 糖 注 射 剂 20ml 吐 中 静 脉 给 药 (3) 如 果 过 量 服 用 对 乙 酰 氨 基 酚 后 24h 内 未 能 使 用 乙 酰 半 胱 氨 酸, 则 使 用 血 液 透 析 或 血 液 灌 注, 对 清 除 血 液 循 环 中 的 对 乙 酰 氨 基 酚 可 能 有 益, 但 这 种 治 疗 对 防 止 其 肝 毒 性 的 效 果 不 明 (4) 监 测 血 浆 本 药 的 浓 度 至 少 在 过 量 4h 后 进 行, 过 早 测 定 无 助 于 可 靠 地 评 估 潜 在 的 肝 毒 性 肝 功 能 检 查 包 括 : 血 清 天 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 (AST) 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 (ALT) 凝

血 酶 原 时 间 胆 红 素 定 量, 应 每 24 小 时 测 定 1 次, 至 少 连 续 测 定 96h 在 96h 内 无 异 常 检 验 值 出 现 者, 可 以 不 必 再 查 肾 脏 及 心 脏 功 能 检 查 视 临 床 需 要 而 定 (5) 支 持 疗 法 : 维 持 水 电 解 质 平 衡, 纠 正 低 血 糖, 补 充 维 生 素 K1( 如 凝 血 酶 原 时 间 比 率 大 于 1.5) 或 用 新 鲜 冷 冻 血 浆 浓 缩 凝 血 因 子 ( 如 凝 血 酶 原 时 间 比 率 大 于 3.0) 不 良 反 应 1. 呼 吸 系 统 本 药 可 使 对 阿 司 匹 林 过 敏 患 者 的 支 气 管 痉 挛 加 重, 严 重 中 毒 时 可 抑 制 呼 吸 中 枢 本 药 与 哮 喘 发 病 及 哮 喘 严 重 程 度 有 强 相 关 性, 可 能 是 呼 吸 道 上 皮 细 胞 表 层 液 及 鼻 黏 膜 黏 液 中 抗 氧 化 剂 ( 谷 胱 甘 肽 ) 被 本 药 代 谢 产 物 耗 竭 所 致 2. 中 枢 神 经 系 统 常 规 剂 量 下 本 药 对 情 绪 无 影 响 过 量 致 肝 坏 死 时 可 出 现 昏 睡 注 意 力 障 碍 激 动 精 神 错 乱 和 昏 迷 等 反 应 3. 消 化 系 统 : 本 药 的 胃 肠 刺 激 作 用 小, 短 期 服 用 不 会 引 起 胃 肠 道 出 血 但 已 有 数 例 服 用 本 药 导 致 肝 毒 性 的 报 道, 甚 至 引 起 肝 功 能 衰 竭 肝 坏 死 滥 用 酒 精 可 能 加 剧 肝 毒 性 4. 泌 尿 系 统 : 长 期 大 剂 量 服 用 本 药 可 致 肾 病, 包 括 肾 乳 头 坏 死 性 肾 衰, 尤 其 是 在 肾 功 能 低 下 者, 可 出 现 肾 绞 痛 或 急 性 肾 衰 竭 ( 少 尿 尿 毒 症 ) 肾 衰 也 可 能 继 发 于 本 药 引 起 的 肝 功 能 损 害 5. 血 液 系 统 : 罕 见 血 液 学 不 良 反 应, 偶 有 引 起 血 小 板 减 少 症 ( 包 括 免 疫 性 血 小 板 减 少 症 ) 的 报 道 其 他 罕 见 的 血 液 学 不 良 反 应 还 有 溶 血 性 贫 血 粒 细 胞 缺 乏 全 血 细 胞 减 少, 浆 细 胞 增 多 血 小 板 增 多 慢 性 粒 细 胞 型 白 血 病 及 慢 性 淋 巴 细 胞 型 白 血 病 等 与 阿 司 匹 林 相 比, 本 药 对 出 血 时 间 和 血 小 板 聚 集 时 间 几 无 影 响 6. 内 分 泌 / 代 谢 : 国 外 动 物 实 验 发 现, 大 剂 量 本 药 能 抑 制 甲 状 腺 功 能 和 精 子 生 成, 但 还 不 能 确 定 与 临 床 有 何 关 系 国 外 有 引 起 低 体 温 的 报 道, 过 量 服 用 还 有 引 起 代 谢 性 酸 中 毒 的 报 道 中 毒 剂 量 可 引 起 低 血 磷 症 及 低 血 糖, 也 曾 有 一 过 性 高 血 糖 的 报 道 7. 皮 肤 : 可 发 生 荨 麻 疹 固 定 性 药 疹, 偶 见 皮 炎 伴 瘙 痒 国 外 有 发 生 血 管 性 紫 癜 急 性 全 身 性 疱 疹 样 脓 疱 病 乳 头 样 斑 丘 疹 的 报 道 罕 见 中 毒 性 表 皮 坏 死 溶 解

8. 骨 骼 肌 肉 : 国 外 用 本 药 做 激 发 试 验 有 引 起 横 纹 肌 溶 解 症 的 报 道 9. 过 敏 反 应 罕 见 10. 尚 无 致 癌 的 报 道 用 法 用 量 1. 成 人 口 服 :0.5~1.0g, 每 天 3~4 次 2. 儿 童 用 量 :6~12 岁, 每 次 口 服 0.25~0.5g, 每 天 3~4 次 6 岁 以 下 儿 童 不 使 用 3. 成 人 和 儿 童 也 可 使 用 栓 剂 药 物 相 互 作 用 1. 本 药 可 抑 制 醋 硝 香 豆 素 的 代 谢 或 干 扰 血 块 形 成, 从 而 增 强 醋 硝 香 豆 素 的 抗 凝 作 用 2. 本 药 可 抑 制 华 法 林 的 代 谢 或 阻 碍 血 块 收 缩 因 子 形 成, 从 而 加 大 华 法 林 引 起 出 血 的 危 险 性 3. 二 氟 尼 柳 与 本 药 合 用 时, 本 药 血 浆 浓 度 上 升 约 50%, 这 种 浓 度 显 著 上 升 曾 有 引 起 肝 毒 性 的 报 道 二 氟 尼 柳 的 血 药 浓 度 不 变 4. 非 诺 多 泮 与 本 药 合 用, 可 致 非 诺 多 泮 血 清 浓 度 上 升 30%( 短 期 合 用 ) 及 70%( 长 期 合 用 ); 非 诺 多 泮 的 药 时 曲 线 下 面 积 (AUC) 上 升 50%( 短 期 合 用 ) 及 66%( 长 期 合 用 ); 伴 有 非 诺 多 泮 代 谢 产 物 的 含 量 及 AUC 下 降 短 暂 合 用 在 临 床 上 无 不 良 反 应 报 道 5. 甲 双 吡 丙 酮 可 抑 制 本 药 葡 萄 糖 苷 酸 结 合 物 的 形 成, 使 本 药 中 毒 的 危 险 性 增 加 6. 磺 吡 酮 与 本 药 合 用 时, 本 药 的 代 谢 增 加, 对 肝 脏 的 毒 性 也 增 加 7. 本 药 可 促 进 拉 莫 三 嗪 从 血 液 中 清 除, 故 使 拉 莫 三 嗪 的 疗 效 降 低 8. 磷 苯 妥 英 苯 妥 英 钠 可 使 本 药 在 肝 脏 中 的 代 谢 增 加, 使 本 药 疗 效 下 降, 肝 毒 性 加 大 9. 本 药 使 谷 胱 甘 肽 减 少, 而 白 消 安 通 过 与 谷 胱 甘 肽 结 合 而 排 出 体 外, 故 两 者 合 用 时, 白 消 安 的 肾 廓 清 率 减 少 10. 卡 巴 眯 嗪 为 肝 酶 诱 导 剂, 大 剂 量 频 繁 地 与 本 药 合 用 时, 可 使 本 药 代 谢 加 强, 肝 毒 性 产 物 增 多 11. 考 来 烯 胺 能 使 本 药 的 吸 收 减 少, 使 本 药 疗 效 减 弱

12. 替 扎 尼 丁 ( 肌 松 药 ) 可 使 本 药 口 服 时 的 达 峰 时 间 延 迟, 但 临 床 意 义 不 明 13. 异 烟 肼 可 使 本 药 的 肝 毒 性 增 加 14. 本 药 可 能 会 改 变 氯 霉 素 的 药 物 动 力 学 ( 具 体 影 响 各 家 报 道 不 一 ) 两 者 合 用 时, 可 能 会 增 加 氯 霉 素 的 毒 性, 出 现 呕 吐 低 血 压 低 体 温 15. 与 抗 病 毒 药 齐 多 夫 定 (zidovudine) 合 用 时, 由 于 两 药 可 互 相 降 低 与 葡 糖 醛 酸 的 结 合 作 用 而 降 低 清 除 率, 从 而 增 加 毒 性, 因 此 应 避 免 同 时 应 用 16. 抗 酸 药 可 显 著 延 缓 本 药 血 药 浓 度 的 达 峰 时 间, 但 对 本 药 的 平 均 血 浆 峰 浓 度 最 大 血 浆 峰 浓 度 及 半 衰 期 无 影 响 17. 佐 咪 曲 坦 与 本 药 合 用 后, 前 者 的 血 浆 浓 度 轻 度 上 升, 但 无 临 床 意 义 18. 本 药 可 能 增 加 炔 雌 醇 的 血 浆 浓 度, 而 本 药 血 浆 浓 度 可 被 口 服 避 孕 药 降 低 19. 长 期 大 量 与 阿 司 匹 林 其 他 水 杨 酸 盐 制 剂 或 其 他 非 甾 体 类 消 炎 药 合 用 时 ( 如 每 年 累 积 用 量 达 到 1000g, 应 用 3 年 以 上 时 ), 可 明 显 增 加 对 肾 脏 的 毒 性 ( 包 括 肾 乳 头 坏 死 肾 及 膀 胱 肿 瘤 等 ) 20. 对 乙 酰 氨 基 酚 与 降 压 药 ( 如 阿 替 洛 尔 ) 合 用 时, 降 压 作 用 无 明 显 改 变 21. 长 期 嗜 酒 者 过 量 使 用 本 药 的 肝 毒 性 大 于 非 嗜 酒 者, 导 致 本 药 的 毒 性 代 谢 产 物 产 生 得 更 多 22. 食 物 可 减 慢 本 药 的 吸 收, 使 其 峰 浓 度 降 低 专 家 点 评 本 品 解 热 镇 痛 作 用 较 强 而 抗 炎 抗 风 湿 作 用 很 弱, 其 解 热 作 用 与 阿 司 匹 林 相 似, 但 镇 痛 作 用 较 阿 司 匹 林 为 弱 对 胃 肠 道 刺 激 小, 对 血 小 板 和 凝 血 机 制 影 响 较 小 现 临 床 上 有 多 种 复 方 制 剂, 广 泛 应 用 于 解 热 镇 痛 治 疗 方 面