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核 准 日 期 : 卡 马 西 平 片 说 明 书 请 仔 细 阅 读 说 明 书 并 在 医 师 指 导 下 使 用 药 品 名 称 通 用 名 称 : 卡 马 西 平 片 商 品 名 称 : 得 理 多 英 文 名 称 :Carbamazepine Tablets 汉 语 拼 音 :Kamaxiping Pian 成 份 活 性 成 份 : 卡 马 西 平 化 学 名 称 : 5H- 二 苯 并 [b,f] 氮 杂 卓 -5- 甲 酰 胺 化 学 结 构 式 : 分 子 式 :C 15H 12N 2O 分 子 量 :236.27 性 状 本 品 为 白 色 片 适 应 症 癫 痫 : 部 分 发 作 : - 复 杂 部 分 性 发 作 - 简 单 部 分 性 发 作 原 发 或 继 发 性 全 身 强 直 - 阵 挛 发 作 混 合 型 发 作 可 单 独 或 与 其 它 抗 惊 厥 药 物 合 并 服 用 对 失 神 发 作 和 肌 阵 挛 发 作 无 效 治 疗 急 性 躁 狂, 预 防 治 疗 躁 郁 症

戒 酒 综 合 征 由 于 多 发 性 硬 化 症 引 起 的 三 叉 神 经 痛 和 原 发 性 三 叉 神 经 痛, 以 及 原 发 性 舌 咽 神 经 痛 糖 尿 病 神 经 病 变 引 起 的 疼 痛 中 枢 性 尿 崩 症 神 经 内 分 泌 性 的 多 尿 和 烦 渴 规 格 0.2g 用 法 用 量 本 品 可 在 用 餐 时 用 餐 后 或 两 餐 之 间 用 少 量 液 体 送 服 对 老 年 患 者, 应 慎 重 选 择 卡 马 西 平 的 剂 量 癫 痫 卡 马 西 平 应 尽 可 能 单 药 治 疗 用 药 治 疗 应 从 小 剂 量 开 始, 缓 慢 增 加 至 获 得 最 佳 疗 效 当 发 作 被 控 制 后, 可 以 缓 慢 减 至 最 低 有 效 剂 量 测 定 血 药 浓 度 可 帮 助 确 定 合 适 的 剂 量 如 果 服 用 其 它 抗 癫 痫 药 时 加 用 卡 马 西 平, 在 维 持 原 药 剂 量 的 情 况 下, 卡 马 西 平 的 剂 量 应 逐 渐 增 加, 必 要 时 可 调 整 其 它 抗 癫 痫 药 的 剂 量 ( 见 药 物 相 互 作 用 ) 成 人 : 初 始 剂 量 每 次 100-200mg( 半 片 -1 片 ), 每 天 1-2 次 ; 逐 渐 增 加 剂 量 直 至 最 佳 疗 效 [ 通 常 为 每 次 400mg(2 片 ), 每 天 2-3 次 ] 某 些 病 人 需 加 至 每 天 1600mg(8 片 ), 甚 至 每 天 2000mg(10 片 ) 儿 童 : 每 天 10-20mg/kg 体 重 12 个 月 以 下,100-200mg( 半 片 -1 片 )/ 天 1-5 岁,200-400mg(1-2 片 )/ 天 6-10 岁,400-600mg(2-3 片 )/ 天 11-15 岁,600-1000mg(3-5 片 )/ 天, 分 次 服 用 推 荐 :4 岁 或 4 岁 以 下 儿 童, 初 始 剂 量 在 20-60mg/ 天, 然 后 隔 日 增 加 20-60mg 4 岁 以 上 儿 童, 初 始 剂 量 可 100mg( 半 片 )/ 天, 然 后 每 周 增 加 100mg 三 叉 神 经 痛 初 始 剂 量 200-400mg(1-2 片 )/ 天, 逐 渐 增 加 至 疼 痛 缓 解 [ 通 常 每 次 200mg(1 片 ),

每 天 3-4 次 ], 然 后 剂 量 逐 渐 减 小 至 最 低 可 维 持 剂 量 推 荐 老 年 患 者 的 初 始 剂 量 为 每 次 100mg( 半 片 ), 每 天 2 次 戒 酒 综 合 症 平 均 剂 量 : 每 次 200mg(1 片 ), 每 天 3-4 次 对 严 重 的 病 例, 最 初 几 天 剂 量 可 增 加 [ 如 : 加 至 每 次 400mg(2 片 ), 每 天 3 次 ] 对 有 严 重 戒 断 症 状 的 病 人, 治 疗 初 期 卡 马 西 平 应 与 镇 静 催 眠 药 合 用 ( 如 : 氯 美 噻 唑 氯 氮 卓 ) 急 性 期 过 后, 卡 马 西 平 可 继 续 作 为 单 独 治 疗 用 药 中 枢 性 尿 崩 症 成 人 平 均 剂 量, 每 次 200mg(1 片 ), 每 天 2-3 次 儿 童 剂 量 应 减 至 与 其 年 龄 和 体 重 比 例 相 适 糖 尿 病 神 经 病 变 引 起 的 疼 痛 平 均 剂 量 : 每 次 200mg(1 片 ), 每 天 2-4 次 躁 狂 症 的 治 疗 和 躁 郁 症 的 预 防 治 疗 剂 量 范 围 : 约 400-1600mg(2-8 片 )/ 天 通 常 剂 量 为 400-600mg(2-3 片 )/ 天 分 2-3 次 服 用 对 急 性 躁 狂 症, 应 较 快 的 增 加 剂 量 而 为 了 预 防 躁 狂 抑 郁 症, 应 用 小 的 剂 量 间 隔 逐 渐 增 加 剂 量, 以 确 保 理 想 的 耐 受 性 不 良 反 应 特 别 是 在 用 卡 马 西 平 治 疗 初 期, 或 初 始 服 药 量 太 大 或 老 年 患 者 服 用, 偶 尔 或 经 常 会 出 现 一 些 不 良 反 应, 如 : 中 枢 神 经 系 统 不 良 反 应 ( 头 晕 头 痛 共 济 失 调 嗜 睡 疲 劳 复 视 ); 胃 肠 道 不 适 ( 如 : 恶 心 呕 吐 ) 以 及 皮 肤 过 敏 反 应 与 剂 量 相 关 的 不 良 反 应, 通 常 在 几 天 内 自 行 减 轻 或 减 少 剂 量 后 减 轻 中 枢 神 经 系 统 的 不 良 反 应 可 能 是 剂 量 过 高 或 是 血 药 浓 度 明 显 波 动 的 表 现 在 这 种 情 况 下 应 进 行 血 药 浓 度 监 测, 降 低 每 日 剂 量 服 用 并 将 它 分 成 3-4 次 服 用 按 照 发 生 频 率 在 下 表 ( 表 1) 列 出 了 不 良 反 应, 使 用 以 下 表 述 : 很 常 见 ( 1/10); 常 见 ( 1/100,< 1/10); 不 常 见 ( 1/1000,< 1/100); 罕 见 ( 1/10 000,< 1/1000); 非 常 罕 见 (< 1/10 000), 包 含 个 例 报 告

表 1 血 液 和 淋 巴 系 统 异 常 很 常 见 : 常 见 : 罕 见 : 免 疫 系 统 异 常 白 细 胞 减 少 嗜 酸 性 细 胞 增 多 症 血 小 板 减 少 白 细 胞 增 多 症 淋 巴 结 病 叶 酸 缺 乏 粒 细 胞 缺 乏 症 再 生 障 碍 性 贫 血 全 血 细 胞 减 少 纯 红 细 胞 再 生 障 碍 性 贫 血 贫 血 巨 幼 红 细 胞 贫 血 急 性 间 歇 性 卟 啉 症 变 异 型 卟 啉 症 迟 发 性 皮 肤 卟 啉 症 网 状 细 胞 增 多 症 溶 血 性 贫 血 罕 见 : 迟 发 性 多 器 官 过 敏 反 应, 伴 有 发 烧 皮 疹 血 管 炎 淋 巴 结 病 假 性 淋 巴 瘤 关 节 痛 白 细 胞 减 少 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 肝 脾 大 和 肝 功 能 异 常, 可 发 生 在 各 种 联 合 治 疗 中 也 可 能 影 响 其 他 器 官 ( 如 肺 脏 肾 脏 胰 腺 心 肌 结 肠 ) 内 分 泌 异 常 常 见 : 精 神 异 常 罕 见 : 无 菌 性 脑 膜 炎 伴 有 肌 阵 挛 和 外 周 性 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 过 敏 反 应 血 管 神 经 性 水 肿 由 于 抗 利 尿 激 素 (ADH) 样 作 用 而 引 起 的 浮 肿 体 液 潴 留 体 重 增 加 低 钠 血 症 和 血 浆 渗 透 压 下 降 在 极 少 数 病 例 中 导 致 水 中 毒, 伴 有 嗜 睡 呕 吐 头 痛 意 识 模 糊 神 经 系 统 异 常 血 中 催 乳 素 增 高, 伴 或 不 伴 临 床 表 现, 如 男 性 乳 房 发 育 和 溢 乳 甲 状 腺 功 能 检 查 异 常 :L- 甲 状 腺 素 ( 游 离 甲 状 腺 素 甲 状 腺 素 三 碘 甲 状 腺 素 ) 值 下 降 血 中 促 甲 状 腺 激 素 增 高, 通 常 无 临 床 表 现 骨 代 谢 障 碍 ( 血 浆 中 的 钙 和 25-OH- 胆 钙 化 醇 下 降 ), 极 少 数 可 导 致 骨 软 化 症 / 骨 质 疏 松 胆 固 醇 水 平 升 高, 包 括 高 密 度 脂 蛋 白 中 的 胆 固 醇 及 甘 油 三 脂 升 高 幻 觉 ( 幻 视 或 幻 听 ), 抑 郁 厌 食 坐 立 不 安 攻 击 行 为 激 越 意 识 模 糊 精 神 病 发 作

神 经 系 统 异 常 很 常 见 : 头 晕 共 济 失 调 嗜 睡 疲 劳 常 见 : 头 痛 复 视 调 节 失 常 ( 如 : 视 物 模 糊 ) 不 常 见 : 罕 见 : 异 常 的 不 随 意 运 动 ( 如 : 震 颤 姿 势 保 持 不 能 手 足 徐 动 症 肌 张 力 障 碍 抽 搐 ), 眼 球 震 颤 口 面 部 运 动 障 碍 眼 球 运 动 失 常 语 言 障 碍 ( 构 音 障 碍 发 音 含 糊 ) 舞 蹈 症 周 围 神 经 病 感 觉 异 常 肌 无 力 轻 瘫 的 症 状 味 觉 障 碍 恶 性 神 经 阻 滞 综 合 征 眼 部 异 常 晶 状 体 混 浊 结 膜 炎 眼 内 压 增 高 耳 和 迷 路 异 常 听 觉 障 碍, 如 耳 鸣 听 觉 过 敏 听 觉 减 退 音 高 知 觉 改 变 心 脏 异 常 罕 见 : 心 脏 传 导 功 能 障 碍 高 血 压 或 低 血 压 心 动 过 缓 心 律 失 常 房 - 室 传 导 阻 滞 引 起 的 晕 厥 循 环 衰 竭 虚 脱 充 血 性 心 力 衰 竭 冠 心 病 病 情 加 重 血 栓 性 静 脉 炎 血 栓 栓 塞 ( 如 肺 动 脉 栓 塞 ) 呼 吸 胸 腔 和 纵 隔 异 常 肺 过 敏 反 应 主 要 表 现 为 发 热 呼 吸 困 难 局 限 性 肺 炎 和 肺 炎 胃 肠 道 异 常 很 常 见 : 常 见 : 不 常 见 : 罕 见 恶 心 呕 吐 口 干 腹 泻 便 秘 腹 痛

舌 炎 胰 腺 炎 胃 炎 肝 胆 异 常 很 常 见 : 常 见 : 不 常 见 : 罕 见 γ-gt 升 高 ( 由 于 肝 酶 诱 导 ), 通 常 无 临 床 意 义 碱 性 磷 酸 酶 增 高 转 氨 酶 增 高 淤 胆 性 肝 炎 肝 实 质 ( 肝 细 胞 ) 性 肝 炎 或 混 合 型 肝 炎 黄 疸 肉 芽 肿 性 肝 炎 肝 衰 竭 皮 肤 和 皮 下 组 织 异 常 很 常 见 : 不 常 见 : 罕 见 过 敏 性 皮 炎 严 重 的 荨 麻 疹 剥 脱 性 皮 炎 红 皮 症 系 统 性 红 斑 狼 疮 样 综 合 征 瘙 痒 Stevens-Johnson 综 合 征 中 毒 性 表 皮 坏 死 溶 解, 光 敏 反 应, 多 形 性 红 斑 及 结 节 性 红 斑 皮 肤 颜 色 改 变 紫 癜 痤 疮 出 汗 多 汗 脱 发 极 个 别 报 道 有 多 毛, 但 与 药 物 的 关 系 不 明 肌 骨 结 缔 组 织 和 骨 骼 异 常 罕 见 : 肌 无 力 关 节 痛 肌 痛 肌 痉 挛 肾 脏 和 泌 尿 系 统 异 常 间 质 性 肾 炎 和 肾 衰, 肾 功 能 障 碍 的 症 状 ( 如 : 蛋 白 尿 血 尿 少 尿 和 血 尿 素 增 高 / 氮 质 血 症 ) 尿 频 尿 潴 留 生 殖 系 统 异 常 性 功 能 障 碍 / 阳 萎 精 子 产 生 异 常 ( 精 子 数 量 和 / 或 活 动 力 下 降 禁 忌 已 知 对 卡 马 西 平 和 相 关 结 构 药 物 ( 如 : 三 环 类 抗 抑 郁 药 ) 过 敏 者

房 室 传 导 阻 滞 者 血 清 铁 严 重 异 常 有 骨 髓 抑 制 史 的 患 者 具 有 肝 卟 啉 病 病 史 的 患 者 ( 如 急 性 间 歇 性 卟 啉 病 变 异 型 卟 啉 症 迟 发 性 皮 肤 卟 啉 症 ), 严 重 肝 功 能 不 全 等 病 史 者 理 论 上 ( 与 三 环 类 抗 抑 郁 药 结 构 相 似 的 ) 卡 马 西 平 应 避 免 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 注 意 事 项 (MAOIs) 合 用 ( 参 见 药 物 相 互 作 用 ) 在 服 用 卡 马 西 平 之 前, 停 服 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 至 少 两 周, 若 临 床 状 况 允 许 可 更 长 得 理 多 仅 可 在 医 生 监 督 下 服 用 若 要 处 方 得 理 多, 必 须 事 先 经 过 严 格 的 效 益 / 风 险 评 估, 并 且 对 既 往 有 过 心 脏 肝 脏 肾 脏 损 害, 对 其 它 药 物 出 现 过 血 液 系 统 不 良 反 应 及 曾 经 中 断 过 得 理 多 治 疗 的 患 者 进 行 监 测 血 液 学 影 响 有 病 历 报 告, 再 生 障 碍 性 贫 血 和 粒 细 胞 缺 乏 与 卡 马 西 平 有 关 粒 细 胞 缺 乏 症 发 生 率 平 均 每 年 每 百 万 人 中 为 4.7 例, 再 生 障 碍 性 贫 血 平 均 每 年 每 百 万 人 中 为 2 例 短 暂 或 持 续 的 血 小 板 及 白 细 胞 计 数 减 少 偶 见 或 常 见 于 卡 马 西 平 治 疗 中, 但 大 多 数 是 一 过 性 的, 未 必 是 再 生 障 碍 性 贫 血 和 粒 细 胞 缺 乏 症 在 服 用 卡 马 西 平 前, 应 进 行 全 血 细 胞 计 数, 包 括 血 小 板 计 数, 可 能 的 话 检 测 网 织 红 细 胞 和 血 浆 铁, 以 此 作 为 参 考 基 线 虽 然 对 血 液 学 监 测 的 意 义 有 争 议, 但 权 威 机 构 仍 建 议 : 在 服 药 的 第 一 个 月, 每 周 进 行 血 液 学 检 查 ; 此 后 五 个 月 之 内 每 月 检 查 一 次, 以 后 每 年 2-4 次 治 疗 期 间 若 发 现 白 细 胞 或 血 小 板 明 显 减 少, 应 严 密 监 护 病 人, 并 监 测 全 血 细 胞 计 数, 若 出 现 明 显 的 骨 髓 抑 制, 应 立 刻 停 止 服 用 卡 马 西 平 应 使 患 者 清 楚 潜 在 的 血 液 学 问 题 出 现 的 早 期 体 征 和 症 状, 以 及 可 能 出 现 的 皮 肤 或 肝 脏 反 应 如 果 出 现 发 烧 咽 喉 痛 皮 疹 口 腔 溃 疡 易 擦 伤 瘀 点 或 紫 癜 性 出 血 等 反 应, 则 应 告 知 患 者 立 即 咨 询 其 治 疗 医 生 皮 肤 影 响 若 有 严 重 的 皮 肤 反 应 症 状 或 体 征 出 现 ( 如 :Stevens-Johnson 综 合 征,Lyell 综 合 征 ), 应 立 刻 停 止 服 药

轻 度 的 皮 肤 反 应, 如 孤 立 的 斑 点 或 斑 丘 疹, 大 多 为 一 过 性 的, 无 危 险 性 通 常 可 在 数 天 或 数 周 之 内 消 失, 也 可 在 持 续 的 治 疗 过 程 中 或 减 低 剂 量 时 消 失 ; 不 过, 服 用 过 程 中 应 密 切 观 察 患 者 情 况 过 敏 反 应 得 理 多 可 激 发 过 敏 反 应, 包 括 多 器 官 过 敏 反 应, 可 能 影 响 到 皮 肤 肝 脏 造 血 器 官 和 淋 巴 系 统 或 其 他 器 官, 可 单 独 存 在 或 与 其 他 一 系 列 全 身 反 应 并 存 ( 参 见 不 良 反 应 ) 应 告 诉 对 卡 马 西 平 存 在 过 敏 反 应 的 患 者 : 服 用 奥 卡 西 平 ( 曲 莱 ) 后 大 约 25% 到 30% 的 患 者 会 出 现 过 敏 反 应 痫 性 发 作 卡 马 西 平 和 苯 妥 英 可 能 发 生 交 叉 过 敏 反 应 一 般 来 说, 如 果 出 现 过 敏 反 应 的 体 征 和 症 状, 则 应 立 即 撤 消 服 用 得 理 多 对 伴 有 典 型 或 非 典 型 失 神 发 作 的 混 合 型 发 作 患 者 要 慎 用 因 为 在 这 些 情 况 下, 卡 马 西 平 可 能 会 加 重 发 作 若 发 作 加 剧, 应 停 止 服 用 卡 马 西 平 肝 脏 功 能 服 用 卡 马 西 平 前 应 检 查 肝 功 能, 服 药 期 间 应 定 期 检 查 肝 功 能, 特 别 是 对 有 肝 病 史 者 和 老 年 患 者 服 药 期 间 若 发 生 肝 功 能 损 害 加 剧 或 活 动 性 肝 病, 立 刻 停 服 卡 马 西 平 肾 脏 功 能 建 议 在 服 药 前 及 服 药 期 间 应 定 期 进 行 完 整 的 尿 液 分 析 和 BUN 检 查 抗 胆 碱 能 作 用 卡 马 西 平 有 轻 度 的 抗 胆 碱 能 作 用, 眼 压 升 高 的 患 者, 应 在 严 密 监 护 下 治 疗 精 神 病 作 用 越 医 生 应 记 住 : 卡 马 西 平 可 激 活 潜 在 性 精 神 病 发 作, 对 老 年 患 者 可 引 起 意 识 模 糊 或 激 内 分 泌 作 用 有 报 告 说, 使 用 口 服 激 素 类 避 孕 药 的 妇 女 发 生 突 破 性 出 血, 卡 马 西 平 可 能 会 影 响 口 服 激 素 类 避 孕 药 的 可 靠 性, 因 此 应 建 议 育 龄 妇 女 在 服 用 得 理 多 时 采 用 其 他 的 避 孕 方 式 同 时 由 于 酶 诱 导 作 用, 得 理 多 也 可 导 致 含 有 雌 二 醇 和 / 或 黄 体 酮 的 药 物 治 疗 失 败 ( 如

避 孕 失 败 ) 血 浆 水 平 监 测 虽 然 卡 马 西 平 剂 量 与 血 药 浓 度 之 间 血 药 浓 度 与 临 床 药 效 或 耐 受 性 之 间 的 关 系 不 确 切, 但 是 监 测 血 药 浓 度 对 下 列 情 况 可 能 会 有 帮 助 : 当 发 作 频 率 突 然 增 加 或 检 查 病 人 是 否 遵 嘱 服 药 ; 妊 娠 期 ; 儿 童 及 青 少 年 服 药 期 间 ; 怀 疑 吸 收 障 碍 ; 怀 疑 合 并 用 药 引 起 的 中 毒 ( 见 相 互 作 用 ) 剂 量 减 低 和 撤 药 癫 痫 患 者 不 能 突 然 撤 药 得 理 多 突 然 撤 药 可 能 导 致 癫 痫 发 作 如 果 癫 痫 患 者 必 须 立 即 撤 消 得 理 多 治 疗, 应 当 在 合 适 的 抗 癫 痫 药 发 挥 作 用 的 情 况 下 换 用 另 外 一 种 新 的 抗 癫 痫 药 ( 如 地 西 泮, 静 脉 注 射 或 直 肠 给 药 物 ; 苯 妥 英, 静 脉 给 药 ) 其 它 若 有 心 血 管 系 统 不 良 反 应 出 现, 应 停 药 卡 马 西 平 应 在 医 生 监 督 下 服 用 一 般 性 疼 痛 不 要 用 本 品 有 心 脏 病 肝 病 和 肾 病 史 对 其 它 药 物 有 血 液 学 不 良 反 应 史 或 已 中 断 卡 马 西 平 疗 程 者, 应 权 衡 利 弊 后 才 可 开 处 方, 并 严 密 监 护 病 人 糖 尿 病 人 可 能 引 起 尿 糖 增 加, 应 注 意 对 驾 驶 者 或 机 器 操 纵 者 的 反 应 能 力 的 影 响 卡 马 西 平 可 引 起 眩 晕 嗜 睡, 影 响 病 人 的 反 应 能 力, 特 别 是 服 药 初 期 或 剂 量 调 整 期 因 此, 病 人 驾 驶 车 辆 或 操 纵 机 器 时 应 小 心 本 品 应 妥 善 保 存, 避 免 儿 童 误 取 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 妊 娠 期 动 物 中 ( 小 鼠 大 鼠 兔 ), 在 器 官 发 生 阶 段 口 服 卡 马 西 平, 每 天 剂 量 为 引 起 动 物 母 体 中 毒 剂 量 ( 每 天 大 于 200mg/kg 体 重, 相 当 于 人 体 通 常 剂 量 的 10-20 倍 ), 导 致 胚 胎 死 亡 率 增 加 大 鼠 每 天 剂 量 在 300mg/kg 时, 发 现 有 流 产 征 兆 在 母 体 中 毒 剂 量 下, 胎 鼠 生 长 迟 缓 无 证 据 表 明 三 种 实 验 动 物 中 有 畸 形 发 生 但 在 一 个 小 鼠 实 验 中, 卡 马 西 平 ( 口 服, 每 天 40-240mg/kg 体 重 ), 可 引 起 胎 鼠 缺 陷 ( 主 要 是 脑 室 扩 大 占 4.7%, 而 对 照 组 中 为 1.3%) 已 经 证 明, 癫 痫 母 体 的 后 代 更 容 易 出 现 发 育 障 碍, 包 括 畸 形 据 报 道, 卡 马 西 平 可 能 与 所 有 其 他 大 部 分 的 抗 癫 痫 药 物 一 样, 均 可 能 增 加 此 危 险, 不 过 仍 然 缺 乏 使 用 卡 马 西

平 单 药 治 疗 进 行 的 对 照 研 究 的 结 论 性 证 据 但 已 经 有 报 道, 发 育 障 碍 畸 形, 包 括 脊 柱 裂 和 其 他 先 天 性 异 常, 如, 颅 面 缺 损 心 血 管 畸 形 尿 道 下 裂 和 各 种 机 体 系 统 异 常 可 能 与 得 理 多 相 关 用 药 时 应 考 虑 以 下 情 况 : 患 癫 痫 的 孕 妇 服 用 卡 马 西 平 应 特 别 小 心 女 性 患 者 如 果 在 接 受 得 理 多 期 间 怀 孕 或 计 划 生 育, 或 在 妊 娠 期 开 始 服 用 卡 马 西 平, 应 仔 细 权 衡 利 弊, 特 别 是 妊 娠 初 期 三 个 月 对 育 龄 期 妇 女, 卡 马 西 平 应 尽 量 作 为 单 药 治 疗 用 药 因 为 合 并 使 用 多 种 抗 癫 痫 药 物 ( 如 : 丙 戊 酸 加 卡 马 西 平 加 苯 巴 比 妥 和 / 或 苯 妥 英 ) 的 妇 女 生 产 的 婴 儿 先 天 异 常 的 发 生 率 比 单 药 治 疗 的 高 推 荐 给 予 最 低 有 效 剂 量, 并 建 议 监 测 血 药 浓 度 应 告 知 病 人 有 增 加 畸 形 危 险 的 可 能 性, 需 及 时 做 产 前 检 查 妊 娠 期 间, 疾 病 的 恶 化 会 对 母 亲 和 胎 儿 同 时 产 生 伤 害, 因 此 切 不 可 中 断 有 效 的 抗 癫 痫 治 疗 监 测 和 预 防 : 已 知 妊 娠 期 间 可 出 现 叶 酸 缺 乏 有 报 告 称 抗 癫 痫 药 物 可 能 会 加 重 叶 酸 缺 乏 这 种 缺 乏 可 能 使 癫 痫 治 疗 的 孕 妇 所 生 的 婴 儿 的 先 天 性 缺 陷 的 发 病 率 升 高, 因 此, 建 议 妊 娠 前 或 妊 娠 期 间 的 妇 女 应 补 充 叶 酸 新 生 儿 为 防 止 新 生 儿 出 血, 在 妊 娠 期 最 后 几 周 的 孕 妇 和 新 生 儿 均 应 使 用 维 生 素 K 1 已 经 报 道, 少 数 新 生 儿 癫 痫 和 / 或 呼 吸 抑 制 可 能 与 母 体 联 合 服 用 得 理 多 和 其 他 抗 惊 厥 药 物 有 关 少 数 新 生 儿 出 现 的 呕 吐 腹 泻 和 / 或 进 食 减 少 也 可 能 与 母 体 服 用 得 理 多 有 关 这 些 反 应 可 能 体 现 了 新 生 儿 撤 药 综 合 征 哺 乳 期 约 相 当 于 血 浆 浓 度 25-60% 的 卡 马 西 平 可 进 入 乳 汁, 应 仔 细 权 衡 母 乳 喂 养 的 好 处 以 及 可 能 对 婴 儿 产 生 的 远 期 不 良 反 应 监 测 婴 儿 可 能 发 生 的 不 良 反 应 ( 如 : 过 度 嗜 睡 皮 肤 过 敏 反 应 ) 的 条 件 下, 服 用 卡 马 西 平 的 母 亲 才 可 用 母 乳 哺 育 婴 儿 有 一 例 报 道, 母 乳 喂 养 婴 儿 产 生 严 重 的 皮 肤 过 敏 反 应 生 育 能 力

极 个 别 的 病 例 报 告, 有 发 生 男 性 生 殖 力 损 害 或 精 子 生 成 异 常, 但 是 否 与 卡 马 西 平 有 关, 尚 未 定 论 儿 童 用 药 由 于 儿 童 对 卡 马 西 平 的 清 除 较 快, 所 以 服 用 卡 马 西 平 的 剂 量 (mg/kg) 可 高 于 成 人 老 年 用 药 老 年 患 者 对 本 品 敏 感 者 多, 常 可 引 起 认 知 功 能 障 碍 激 越 不 安 焦 虑 精 神 错 乱 房 室 传 导 阻 滞 或 心 动 过 缓, 也 可 引 起 再 障, 应 慎 重 选 择 卡 马 西 平 的 剂 量 药 物 相 互 作 用 细 胞 色 素 P4503A4(CYP3A4) 是 对 活 性 代 谢 产 物 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 起 主 要 催 化 作 用 的 酶 同 时 服 用 CYP3A4 抑 制 剂 可 导 致 卡 马 西 平 血 浆 浓 度 增 加, 从 而 诱 发 不 良 反 应 [294] 如 果 同 时 服 用 CYP3A4 诱 导 剂 则 可 能 增 加 卡 马 西 平 的 代 谢 速 率, 导 致 卡 马 西 平 血 浆 水 平 及 疗 效 的 潜 在 下 降 同 样, 如 果 停 止 使 用 CYP3A4 诱 导 剂, 则 会 使 卡 马 西 平 的 代 谢 速 率 下 降, 引 起 卡 马 西 平 血 浆 水 平 的 增 高 卡 马 西 平 是 CYP3A4 和 肝 脏 其 它 I 相 II 相 酶 系 统 的 强 效 诱 导 剂, 因 此 可 降 低 主 要 通 过 CYP3A4 代 谢 的 药 物 的 血 浆 浓 度 可 增 高 卡 马 西 平 和 / 或 卡 马 西 平 -10,11 环 氧 化 物 血 浆 水 平 的 制 剂 由 于 增 高 的 卡 马 西 平 和 / 或 卡 马 西 平 -10,11 环 氧 化 物 血 浆 水 平 可 导 致 不 良 反 应 ( 如 头 晕 嗜 睡 共 济 失 调 复 视 ), 因 此, 当 同 时 使 用 以 下 药 物 时 应 根 据 监 测 的 血 浆 水 平 相 应 地 调 整 得 理 多 剂 量 : 止 痛 剂 抗 炎 药 : 右 丙 氧 芬 布 洛 芬 雄 激 素 : 达 那 唑 抗 生 素 : 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ( 如 红 霉 素 醋 竹 桃 霉 素 交 沙 霉 素 克 拉 霉 素 ) 抗 抑 郁 药 : 可 能 包 括 地 昔 帕 明 氟 西 汀 氟 伏 沙 明 奈 法 唑 酮 曲 唑 酮 维 洛 沙 秦 抗 癫 痫 制 剂 : 司 替 戊 醇 氨 己 烯 酸 抗 真 菌 药 : 唑 类 ( 如 伊 曲 康 唑 酮 康 唑 氟 康 唑 伏 立 康 唑 ) 抗 组 织 胺 类 药 物 : 氯 雷 他 定 特 非 那 定

抗 精 神 病 药 : 洛 沙 平 奥 氮 平 喹 硫 平 抗 结 核 药 : 异 烟 肼 抗 病 毒 药 物 : 用 于 HIV 治 疗 的 蛋 白 酶 抑 制 剂 ( 如 利 托 那 韦 ) 碳 酸 酐 酶 抑 制 剂 : 乙 酰 唑 胺 心 血 管 药 物 : 地 尔 硫 卓 维 拉 帕 米 胃 肠 道 药 物 : 可 能 有 西 咪 替 丁 奥 美 拉 唑 肌 松 药 : 奥 昔 布 宁 丹 曲 洛 林 血 小 板 聚 集 抑 制 剂 : 噻 氯 匹 定 其 他 相 互 作 用 : 葡 萄 柚 尼 克 酰 胺 ( 仅 在 成 人 高 剂 量 时 ) 据 报 道, 洛 沙 平 喹 硫 平 扑 米 酮 丙 戊 酸 和 丙 戊 酰 胺 可 使 活 性 代 谢 产 物 10,11 环 氧 卡 马 西 平 浓 度 升 高 可 降 低 卡 马 西 平 血 浆 水 平 的 制 剂 当 合 并 使 用 以 下 药 物 时, 必 须 调 整 得 理 多 的 剂 量 : 抗 癫 痫 制 剂 : 非 氨 酯 甲 琥 胺 奥 卡 西 平 苯 巴 比 妥 苯 琥 胺 苯 妥 英 和 磷 苯 妥 英 扑 米 酮 普 罗 加 胺, 虽 然 数 据 可 能 有 些 矛 盾, 但 一 般 认 为 也 包 氯 硝 西 泮 丙 戊 酸 或 丙 戊 酰 胺 抗 肿 瘤 药 : 顺 铂 或 阿 霉 素 抗 结 核 药 物 : 利 福 平 支 气 管 扩 张 药 或 平 喘 药 : 茶 碱 氨 茶 碱 皮 肤 病 治 疗 药 物 : 异 维 A 酸 其 他 相 互 作 用 : 含 有 贯 叶 连 翘 ( 金 丝 桃 属 ) 的 中 草 药 制 剂 得 理 多 对 合 并 应 用 制 剂 血 浆 水 平 的 影 响

卡 马 西 平 可 降 低 某 些 特 定 药 物 的 血 浆 水 平, 或 减 弱 甚 至 消 除 这 些 药 物 的 活 性 作 用 必 须 根 据 临 床 要 求 调 整 以 下 药 物 的 剂 量 : 止 痛 剂 抗 炎 药 : 美 沙 酮 对 乙 酰 氨 基 酚 非 那 宗 ( 安 替 比 林 ) 曲 马 多 抗 生 素 : 多 西 环 素 抗 凝 血 剂 : 口 服 抗 凝 血 药 ( 如 华 法 林 苯 丙 香 豆 素 双 香 豆 素 和 醋 硝 香 豆 素 ) 抗 抑 郁 药 : 氨 非 他 酮 西 酞 普 兰 曲 唑 酮 三 环 抗 抑 郁 药 ( 如 丙 米 嗪 阿 米 替 林 去 甲 替 林 氯 丙 咪 嗪 ) 不 推 荐 将 得 理 多 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 (MAOI) 联 合 使 用 ; 在 服 用 得 理 多 前, 如 果 临 床 情 况 允 许, 应 至 少 提 前 两 周 或 更 长 时 间 停 止 服 用 MAOI( 参 见 禁 忌 ) 抗 癫 痫 制 剂 : 氯 巴 占 氯 硝 西 泮 乙 琥 胺 非 氨 酯 拉 莫 三 嗪 奥 卡 西 平 扑 米 酮 噻 加 宾 托 吡 酯 丙 戊 酸 唑 尼 沙 胺 据 报 道, 在 卡 马 西 平 的 作 用 下, 血 浆 苯 妥 英 水 平 既 可 升 高 也 可 降 低, 不 过 很 少 有 病 例 报 道 可 导 致 美 芬 妥 英 血 浆 水 平 增 高 抗 真 菌 药 : 伊 曲 康 唑 驱 虫 药 : 吡 喹 酮 抗 肿 瘤 药 : 伊 马 替 尼 抗 精 神 病 药 : 氯 氮 平 氟 哌 啶 醇 和 溴 哌 利 多 奥 氮 平 喹 硫 平 利 培 酮 齐 拉 西 酮 抗 病 毒 药 物 : 用 于 HIV 治 疗 的 蛋 白 酶 抑 制 剂 ( 如 印 地 那 韦 利 托 那 韦 沙 奎 那 韦 ) 抗 焦 虑 药 物 : 阿 普 唑 仑 咪 达 唑 仑 支 气 管 扩 张 药 或 平 喘 药 : 茶 碱 避 孕 药 : 激 素 类 避 孕 药 ( 应 考 虑 其 他 可 选 择 的 避 孕 方 式 ) 心 血 管 药 物 : 钙 通 道 阻 滞 剂 ( 二 氢 吡 啶 系 列 ), 如 非 洛 地 平 地 高 辛 皮 质 类 固 醇 : 皮 质 激 素 ( 如 泼 尼 松 龙 地 塞 米 松 ) 免 疫 抑 制 剂 : 环 孢 素 依 维 莫 司 甲 状 腺 素 : 左 旋 甲 状 腺 素

其 他 药 物 相 互 作 用 : 含 有 雌 激 素 和 / 或 黄 体 酮 的 药 品 需 要 注 意 的 合 并 用 药 据 报 道, 卡 马 西 平 与 异 烟 肼 联 合 使 用 可 增 加 异 烟 肼 诱 导 的 肝 脏 毒 性 的 发 生 率 卡 马 西 平 与 锂 盐 或 甲 氧 氯 普 胺 合 用, 或 与 精 神 安 定 药 ( 如 : 氟 哌 啶 醇 硫 利 达 嗪 ) 合 用, 能 增 加 神 经 系 统 的 不 良 作 用,( 而 后 一 种 用 药 方 法 即 使 在 治 疗 血 药 浓 度 下 也 会 增 加 神 经 病 学 方 面 的 不 良 反 应 ) 卡 马 西 平 与 对 乙 酰 氨 基 酚 合 用, 尤 其 是 单 次 超 量 或 长 期 大 量, 肝 脏 中 毒 的 危 险 增 加, 有 可 能 使 后 者 疗 效 降 低 与 碳 酸 酐 酶 抑 制 药 合 用, 骨 质 疏 松 的 危 险 增 加 由 于 本 品 的 肝 药 酶 诱 导 作 用, 与 氯 磺 丙 脲 氯 贝 丁 酯 ( 安 妥 明 ) 去 氨 加 压 素 (desmopressin) 赖 安 加 压 素 (lypressin) 垂 体 后 叶 素 加 压 素 等 合 用, 可 加 强 抗 利 尿 作 用, 合 用 的 各 药 都 需 减 量 苯 巴 比 妥 苯 妥 英 扑 痫 酮 普 罗 加 比 茶 碱 能 降 低 卡 马 西 平 的 血 药 浓 度, 而 且 氯 硝 西 泮 丙 戊 酸 丙 戊 酰 胺 也 有 同 样 作 用, 虽 然 实 验 数 据 有 些 矛 盾 另 外, 有 报 告 说, 丙 戊 酸 丙 戊 酰 胺 和 扑 痫 酮 能 升 高 活 性 代 谢 物 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 的 血 药 浓 度, 因 此, 卡 马 西 平 的 剂 量 需 相 应 调 节 与 一 些 利 尿 药 合 并 使 用 ( 如 : 氢 氯 噻 嗪 速 尿 ) 可 能 引 起 低 钠 血 症 锂 盐 可 以 降 低 卡 马 西 平 的 抗 利 尿 作 用 卡 马 西 平 对 非 去 极 化 肌 松 剂 ( 如 : 泮 库 铵 ) 有 拮 抗 作 用 ; 若 必 要 可 加 大 剂 量, 且 病 人 应 严 密 监 护, 因 为 神 经 肌 肉 阻 断 的 恢 复 可 能 比 预 想 的 要 快 卡 马 西 平 以 降 低 诺 米 芬 辛 (nomifensine) 的 吸 收 并 加 快 其 消 除 有 报 告 说, 异 维 A 酸 改 变 卡 马 西 平 和 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 的 生 物 利 用 度 和 / 或 清 除 率, 因 此 应 监 测 卡 马 西 平 的 血 药 浓 度 与 其 它 影 响 精 神 的 药 物 一 样, 卡 马 西 平 会 降 低 酒 精 耐 受 性, 因 此 在 治 疗 期 间, 劝 告 病 人 戒 酒 与 口 服 避 孕 药 合 用 可 能 出 现 阴 道 大 出 血 卡 马 西 平 降 低 或 升 高 苯 妥 英 的 血 药 浓 度 均 有 报 告 有 极 少 数 报 告 升 高 美 芬 妥 英 的 血 浆 浓 度 药 物 过 量

体 征 和 症 状 过 量 引 起 的 体 征 和 症 状, 主 要 发 生 在 中 枢 神 经 系 统 心 血 管 系 统 呼 吸 系 统 等 中 枢 神 经 系 统 中 枢 抑 制 定 向 力 障 碍 嗜 睡 激 越 幻 觉 昏 迷 视 物 模 糊 发 音 含 糊 构 音 障 碍 眼 球 震 颤 共 济 失 调 运 动 障 碍 初 期 反 射 亢 进, 后 期 反 射 减 弱 惊 厥 精 神 运 动 性 障 碍 肌 阵 挛 体 温 过 低 瞳 孔 散 大 呼 吸 系 统 呼 吸 抑 制 肺 水 肿 心 血 管 系 统 心 动 过 速 低 血 压 高 血 压 ( 有 时 ) 伴 有 QRS 波 増 宽 的 传 导 阻 滞 心 跳 骤 停 引 起 晕 厥 胃 肠 道 呕 吐 胃 排 空 迟 缓 肠 蠕 动 减 少 肾 功 能 尿 潴 留 少 尿 或 无 尿 液 体 潴 留 由 于 卡 马 西 平 的 ADH 样 作 用 而 引 起 的 水 中 毒 实 验 室 检 查 低 钠 血 症 可 有 代 谢 性 酸 中 毒 高 血 糖 肌 肉 肌 酸 磷 酸 激 酶 值 升 高 治 疗 方 法 无 特 殊 解 毒 药 物 治 疗 首 先 应 依 据 病 人 的 临 床 状 况, 需 住 院 治 疗 检 测 血 药 浓 度 以 证 实 是 否 卡 马 西 平 中 毒 和 确 定 过 量 的 程 度 胃 排 空 洗 胃 使 用 活 性 炭, 对 危 重 病 人 应 送 入 ICU 病 房, 并 给 予 支 持 疗 法, 进 行 心 脏 监 护 和 纠 正 电 解 质 紊 乱 特 别 推 荐 低 血 压 : 使 用 多 巴 胺 或 静 脉 注 射 多 巴 酚 丁 胺 心 律 失 常 : 根 据 具 体 病 情 处 理 惊 厥 : 使 用 苯 二 氮 卓 类 ( 如 : 安 定 ) 或 其 它 抗 惊 厥 药, 如 : 苯 巴 比 妥 ( 需 小 心 此 药 可 增 加 呼 吸 抑 制 的 危 险 ) 或 水 合 氯 醛 低 钠 血 症 ( 水 中 毒 ): 限 制 液 体 摄 入, 且 缓 慢 地 静 脉 输 注 0.9% 的 生 理 盐 水, 这 些 措 施 有 助 于 防 止 大 脑 损 害

推 荐 活 性 炭 吸 附 透 析 法, 有 报 告 强 迫 利 尿 血 液 透 析 和 腹 膜 透 析 法 无 效 应 预 见 到 由 于 延 缓 吸 收, 过 量 后 2-3 天 中 可 能 会 出 现 的 症 状 的 反 复 和 加 重 小 儿 严 重 中 毒 时 可 换 血, 并 需 继 续 观 察 呼 吸 循 环 泌 尿 功 能 数 日 根 据 临 床 情 况, 采 取 相 应 措 施 药 理 毒 理 作 为 抗 癫 痫 药 物, 卡 马 西 平 作 用 范 围 如 下 : 简 单 和 复 杂 的 部 分 性 发 作, 继 发 全 身 发 作 的 部 分 性 发 作, 全 身 性 强 直 一 阵 挛 发 作 ( 大 发 作 ) 以 及 混 合 型 发 作 临 床 研 究 中, 癫 痫 病 患 者 ( 特 别 是 儿 童 和 青 少 年 ) 单 独 服 用 卡 马 西 平 后, 有 文 献 阐 明 其 具 有 精 神 方 面 的 作 用, 包 括 对 焦 虑 和 忧 郁 症 状 有 明 确 的 正 性 作 用, 并 能 减 轻 易 激 惹 和 寻 衅 行 为 关 于 它 对 认 知 和 精 神 运 动 的 影 响, 一 些 研 究 报 告 其 作 用 是 模 糊 或 负 性 的, 这 与 服 用 的 剂 量 有 关 但 另 一 些 研 究 发 现, 它 在 注 意 力 和 认 知 功 能 记 忆 力 方 面 影 响 很 小 作 为 神 经 科 用 药, 临 床 上 卡 马 西 平 对 许 多 神 经 疾 病 有 效, 如 : 防 止 原 发 性 的 三 叉 神 经 痛 的 突 发 作 用 另 外, 也 可 用 于 缓 解 各 种 病 症 中 出 现 的 神 经 性 疼 痛, 包 括 脊 髓 痨 创 伤 后 感 觉 异 常 以 及 疱 疹 后 神 经 痛 对 戒 酒 综 合 征, 它 能 使 降 低 了 的 惊 阙 阈 升 高, 减 轻 戒 断 症 状 ( 如 : 过 度 兴 奋 震 颤 异 常 步 态 ) 治 疗 糖 尿 病 性 尿 崩 症 时, 能 减 低 排 尿 量 并 改 善 口 渴 感 作 为 精 神 科 用 药, 已 证 明 卡 马 西 平 对 情 感 障 碍 具 有 临 床 疗 效, 即 : 无 论 单 独 服 用 卡 马 西 平 或 与 其 它 精 神 安 定 药, 抗 抑 郁 药 或 锂 盐 合 并 用 药, 可 治 疗 急 性 躁 狂 发 作, 防 治 躁 郁 症 卡 马 西 平 的 作 用 机 理 只 有 部 分 明 确 卡 马 西 平 可 稳 定 过 度 兴 奋 的 神 经 细 胞 膜, 抑 制 反 复 的 神 经 放 电, 并 减 少 突 触 对 兴 奋 冲 动 的 传 递 一 般 认 为, 封 闭 电 压 依 从 性 钠 离 子 通 道 可 能 是 其 一 个 机 理, 甚 至 是 主 要 的 作 用 机 理 上 述 作 用 以 及 卡 马 西 平 抑 制 儿 茶 酚 胺 的 积 累 和 谷 氨 酸 的 释 放 可 能 是 由 于 这 一 机 理 引 起 的 谷 氨 酸 的 释 放 减 少 和 神 经 膜 的 稳 定 可 能 是 其 抗 癫 痫 作 用 的 主 要 机 理, 卡 马 西 平 的 抗 躁 狂 作 用 可 能 是 由 于 抑 制 了 多 巴 胺 和 去 甲 肾 上 腺 素 临 床 前 期 的 安 全 性 数 据 使 用 卡 马 西 平 治 疗 2 年 的 大 鼠 中, 观 察 到 肝 脏 肿 瘤 的 发 生 率 增 高 这 些 发 现 中 与 人 类 使 用 卡 马 西 平 的 意 义 目 前 仍 不 清 楚 细 菌 和 哺 乳 动 物 致 突 变 研 究 结 果 为 阴 性

药 代 动 力 学 吸 收 卡 马 西 平 在 人 体 内 吸 收 比 较 缓 慢, 但 吸 收 完 全 普 通 片 在 单 剂 量 服 药 后,12 小 时 内 达 平 均 血 浆 峰 值 浓 度 单 剂 量 口 服 400mg 卡 马 西 平 后, 平 均 峰 值 血 浆 浓 度 约 为 4.5μ g/ml 无 论 何 种 剂 型, 食 物 的 摄 取 不 影 响 卡 马 西 平 的 吸 收 速 率 和 吸 收 程 度 卡 马 西 平 在 1-2 周 内 达 稳 态 血 浆 浓 度, 但 这 分 别 受 卡 马 西 平 的 自 身 诱 导 或 被 其 他 酶 诱 导 药 物 诱 导, 同 时 也 依 赖 于 病 人 治 疗 前 的 状 况 剂 量 和 治 疗 周 期 影 响 卡 马 西 平 在 治 疗 范 围 的 稳 态 血 浆 浓 度 具 有 极 大 的 个 体 差 异 : 据 大 多 数 患 者 在 4-12 µg/ml( 即 17-50 µmol/l) 之 间 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 ( 药 理 学 活 性 代 谢 产 物 ) 的 浓 度 : 大 约 是 卡 马 西 平 浓 度 的 30% 分 布 卡 马 西 平 的 血 浆 蛋 白 结 合 率 70-80%, 在 脑 脊 液 和 唾 液 当 中 的 原 型 药 物 反 映 了 血 浆 中 非 蛋 白 结 合 的 比 例, 占 20-30%, 在 乳 汁 中, 相 当 于 血 浆 浓 度 的 25-60% 卡 马 西 平 能 通 过 胎 盘 屏 障 假 设 卡 马 西 平 完 全 被 吸 收, 它 的 表 观 分 布 容 积 范 围 在 0.8-1.9L/kg 代 谢 卡 马 西 平 在 肝 脏 中 代 谢, 环 氧 化 是 其 最 主 要 的 生 物 转 化 途 径, 其 主 要 代 谢 产 物 为 10,11- 反 式 - 二 醇 衍 生 物 和 它 的 葡 糖 醛 酸 化 物 而 细 胞 色 素 P4503A4 则 是 主 要 将 卡 马 西 平 代 谢 为 药 理 学 活 性 物 质 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 的 同 功 酶 9- 羟 甲 基 -10- 甲 氨 酰 吖 啶 是 一 种 与 这 条 途 径 有 关 的 次 要 的 代 谢 物 单 剂 量 口 服 卡 马 西 平 后, 约 30% 的 卡 马 西 平 以 环 氧 化 途 径 代 谢 的 最 终 产 物 进 入 尿 中 卡 马 西 平 其 它 的 重 要 转 化 途 径 可 生 产 各 种 单 羟 基 化 物, 以 及 卡 马 西 平 的 N- 葡 糖 醛 酸 化 物 清 除 单 剂 量 口 服 卡 马 西 平 的 平 均 清 除 半 衰 期 为 36 小 时, 由 于 肝 脏 的 单 胺 氧 化 酶 系 统 自 身 诱 导 作 用, 重 复 给 药 后 为 16-24 小 时, 而 这 与 服 药 持 续 时 间 有 关 与 其 它 肝 酶 诱 导 剂 合 并 用 药 后 ( 苯 妥 英 苯 妥 英 钠 ) 平 均 半 衰 期 为 9-10 小 时 单 剂 量 口 服 10,11- 环 氧 化 物 后 其 在 血 浆 中 的 平 均 清 除 半 衰 期 约 为 6 小 时

单 剂 量 口 服 400mg 卡 马 西 平 后,72% 从 尿 液 中 排 出,28% 从 粪 便 中 排 出 在 尿 液 中 约 占 2% 是 以 原 型 药 排 出, 约 占 1% 以 活 性 代 谢 物 10,11- 环 氧 化 物 排 出 特 殊 临 床 状 态 下 的 动 力 学 卡 马 西 平 的 稳 态 血 药 浓 度, 即 治 疗 范 围, 有 很 大 的 个 体 差 异, 大 多 数 病 人 的 治 疗 浓 度 范 围 约 4-12μg/ml, 相 当 于 17-50μmol/L 10,11- 环 氧 卡 马 西 平 ( 活 性 代 谢 产 物 ) 浓 度 相 当 于 卡 马 西 平 浓 度 的 30% 儿 童 由 于 儿 童 对 卡 马 西 平 的 清 除 较 快, 所 以 服 用 卡 马 西 平 的 剂 量 (mg/kg) 可 高 于 成 人 老 年 人 与 年 轻 人 相 比, 老 年 患 者 对 卡 马 西 平 的 药 代 动 力 学 无 改 变 肝 脏 或 肾 脏 功 能 不 全 患 者 卡 马 西 平 对 有 肝 病 或 肾 功 能 不 全 的 患 者 的 药 代 动 力 学 方 面 的 资 料 缺 乏 贮 藏 遮 光, 密 封 保 存 包 装 铝 塑 包 装,10 片 / 板,3 板 / 盒 有 效 期 60 个 月 执 行 标 准 中 国 药 典 2005 年 版 二 部 批 准 文 号 国 药 准 字 H11022279 生 产 企 业 企 业 名 称 : 北 京 诺 华 制 药 有 限 公 司 生 产 地 址 : 北 京 市 昌 平 区 永 安 路 31 号 ( 城 关 乡 南 关 ) 邮 政 编 码 :102200 电 话 号 码 :8008101555 传 真 号 码 :010-65057099 网 址 :www.pharma-novartis.com.cn 瑞 士 诺 华 有 限 公 司 许 可 制 造 瑞 士 诺 华 有 限 公 司 注 册 商 标