Microsoft Word - 14留《药理学》测验补分题解评注

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1 药理学测验题解评注 ( 补分同学版 ) 一 A 型单选题 ( 选择一个最适合合的选项 本题共 10 题, 每小题 2 分, 共 20 分 ) 铃木松洋 解题思路 了解什么是对因治疗 根根据应用目的区分对因治疗和对症治疗 理解分分析每种药物作用机制 消除病因的治疗我们称之为对因治治疗, 或称治本 青霉素作用机制是用于细菌感染所所引起的疾病, 所以杀菌是彻底的去除感染病因, 就是对因治疗! 导致哮喘有很多种方面原因, 比如过敏性哮喘, 但是麻黄碱仅仅是有平喘的作用, 并不能清除其其病因 过敏原 地西泮有镇静催眠的作用, 它可以抑制中枢 引起的失眠的原因有很多, 但是地西泮只能催眠, 并不能根治引起失眠的病因 以此类推,D 项和 E 项, 哌替啶和和苯巴比妥只是进行了缓解疼痛和惊厥的对症治疗, 并没有达到病因治疗 所以, 选择 A 项青霉素杀菌 解题思路 上述选择中哪一个可以作作为给药间隔时间的重要参数而达到安全有效效果果 根据药动学各参数的概念, 理解其意义 药动学主要研究药物吸收 分布 转化 排泄的规律及影响因素, 以及上述变化随随时间变化的动力学 ( 或速率 ) 过程, 通过药物代谢动力学参数来来反映药物在机体内的变化规律 其中 F= 试药 AUC/ 标准药 AUC, 为评价药物制剂质量的指标所用 Vd 表示药物在在体内分布达到平衡后, 按血药浓度 (C) 推测体体内药物总量 (A) 在理论上应占有的液体容积, 用于反映体内药物物分布范围的广窄和与组织的结合程度 半衰期 t1/2 一般就是讲消除半衰期, 即指血浆中药物浓度下降一半所需时间间 t1/2 是反映药物在体内消除的一个重要的药动动学参数, 与药物作用维持时间密切相关, 故作为给药间隔时间的的重要参考 给药一次血药浓度可达到一个相对稳稳定的状态, 这是的血浓度称稳态浓度 AUC 是指由坐标横轴与时 - 药浓度曲线围成的面积, 用于计算 F Cmax 是指指用药后所能达到的最高血药浓度, 对应用药达到的最大作用强度度 所以, 选择 C 项 药动参数是 C 36 页 解题思路 选项中各个药物的眼科应应用及其作用依据中的药理作用与阿托品的联系 阿托品的药理作用, 眼科应用及其作用依据 作用类似的药物 根据两者共性应用作出选择 阿托品有扩大瞳孔, 升高眼内压和调节节麻痹作用 阿托品眼科应用及其作用依据 : 散瞳有有于眼底检查 调节麻痹用于验光配镜 松弛虹膜膜括约肌配合毛果芸香碱治疗虹膜炎 ; 同时阿托品升高眼内压, 禁用于青光眼 阿托品主要药理作用 : 散瞳毛果芸香碱缩瞳作用 眼科应用及其作作用依据 : 降低眼内压, 治疗青光眼 山莨菪碱 东莨菪碱对眼的作用与阿托托品类似, 但作用弱, 选择性低, 故不作眼科应应用 : 散瞳弱后马托品眼科应用及其作用依据 : 作用用与阿托品类似, 其散瞳和调节麻痹恢复时间的短, 副作用较少, 可替代阿托品眼底检查 验光配镜的眼科应用 哌仑西平是选择性 M1 受体阻滞药, 只有抑制胃酸分泌的作用, 仅用于治疗消化性溃疡疡 对眼无作用, 无眼科应用 : 治疗溃疡无眼科治疗 1

2 所以, 选择 D 项 解题思路 多巴胺治疗作用与剂量的的关系 各个药物的药理作用分析 选项中各药的的抗休克作用依据 ; 并分析各药作用对肾功能不全的利弊, 利则选选用, 弊则禁用或慎用 因为多巴胺在中大适当剂量时会对对周围血管有轻度收缩作用, 升高动脉血压, 而对内脏血管 ( 肾 肠系膜 冠状动脉 ) 则使之扩张, 增加血流量 ; 使肾血流量及肾小球滤过率均增加, 从而促使尿尿量及钠排泄量增多该剂量下多巴胺同时产生利尿作用 故治疗休休克时, 既改善休克的低血压状态, 又有利于改善善微循环, 还能保护肾功能 减轻肾脏负担 但是如果多巴胺过量的的话还是会反而收缩肾血管反而加重肾功能不全全 其他 B C D 选项, 抗休克的共性性依据是收缩血管 兴奋心脏, 升高血压 ; 收缩肾肾血管时, 导致肾小球滤过率下降, 尿量减少, 加重肾功能不全肾肾脏负担 E 选项酚妥拉明通过扩张血管, 改善微循环而抗休克, 需事先补足血容量, 有降压压作用, 休克低血压时不宜使用 扩张肾血管对肾功能不全有益, 但不及多巴胺利尿作用优越 所以, 选择 A 项 解题思路 胆绞痛时哪种用药可以达达到止痛 松弛平滑肌 结合联用药物的适应症以以及疗效协同 相互纠正缺陷或不良反应的药物联用目的 ( 原则 ) 分析各个选项 镇痛药哌替啶 吗啡有着止痛, 虽然镇痛作用强, 但是同时收缩平滑肌的作用 因因胆绞痛本身是一种由平滑肌痉挛所致的表现, 所以, 单用哌替啶或或吗啡不能完全缓解胆绞痛, 我们需要联用阿托品品解除平滑肌痉挛的药物, 从而有效缓解达到胆绞痛症状治疗 阿托品及其同类药物山莨菪碱能解解除平滑肌痉挛, 缓解内脏绞痛 但对胆道平滑肌肌解痉作用弱, 单用不能有效缓解胆绞痛 作用环节或机制相同的药物禁止联联用, 故排除选项 A C 阿司匹林缓解炎症性钝痛, 胆绞痛痛不是其适应症, 故排除选项 D E 所以, 选择 B 项 解题思路 分析各选项所列治疗措施施是否符合巴比妥类口服中毒的解救原则 ; 具体分分析为何酸化体液不可以抢救巴比妥类中毒 巴比妥类药物属于什什么类型 巴比妥类药物具有 --CO--NH--CO-- 结构, 能形成烯醇互变异构体, 显弱酸性, 其酸酸性比碳酸弱 如果巴比妥类药物中毒, 酸性和酸性药物结合时会会产生非解离与解离的区别 溶液的 ph 值会影响响其解离度, 而非解离型易跨膜转运 酸性药物中毒, 若酸化体液, 使药物非解离型增多, 更易发生跨膜转运, 吸收更多 在分布环节, 让在药物更容易进入细胞内而增强作用 在排泄环节, 不能排泄到血液中, 药物从尿中重重吸收增加 总之, 酸化体液使巴比妥类中毒加重 所以酸性药物物中毒需要碱化体液, 才符合促进已吸收药物排排泄的解救原则 A B 项符合促进未吸收药物排出体体外的解救原则 D E 项符合对症处理的解救原则 所以, 选择 C 项 细节理解 2

3 降低消化道内 ph 可促进巴比妥类吸收 可促进巴比妥类吸收 但是消化道内的液体不属于 体液 的范畴 的范畴 解题思路 为何可待因适合治疗干咳 为何可待因适合治疗干咳 可待因属于什么类型药物 可待因的药理作用 可待因的药理作用 以作用的两重性决定临 床应用 适应症和不良反应 禁忌症 禁忌症 可待因在阿片中含量约为 0.5% 吸收率较高 结构构造都是与吗啡相似的 所以其不良症状也不尽相同 所以其不良症状也不尽相同 可是不良反应较轻 在吗啡禁忌症中吗啡会抑制呼吸及支气管哮喘患者禁用 在吗啡禁忌症中吗啡会抑制呼吸及支气管哮喘患者禁用 还会使其颅内压增高 还会使其颅内压增高 且会出现眩 晕 呕吐等症状 可待因的作用为抑制延髓咳嗽中枢 抑制延髓咳嗽中枢 产生镇咳作用 且不良反应较吗啡轻 不良反应较吗啡轻 所以 可作为中枢 性镇咳药替代吗啡用于治疗干咳 A 项 增强前庭刺激 引发眩晕 不良反应 B 项 扩张脑血管 升高颅内压 故颅内高压为禁忌症 C 项 收缩支气管 故支气管哮喘为禁忌症 故支气管哮喘为禁忌症 D 项 催吐作用 不作为临床应用依据时 不作为临床应用依据时 表现为恶心 呕吐的不良反应 所以 选择 E 项 解题思路 阿司匹林的药理作用 根据 根据完整机制简明表达作判断 即 起始环节 中间关键变化 最终效 应 Cox1 阿司匹林抑制了环氧化酶的合成 的合成 所以抑制了花生四烯酸 使 PG 合成减少 从而抑制 PG 产生抗炎等 药理作用 其他选项与中枢药物作用机制的对应关系 的对应关系 激动阿片受体为成瘾性镇痛药的作用机制 为成瘾性镇痛药的作用机制 阻断黑质-纹状体通路的胆碱受体可对抗氯丙嗪阻断 纹状体通路的胆碱受体可对抗氯丙嗪阻断 DA D2 受体所致的急性锥体外系反应 受体所致的急性锥体外系反应 氯丙嗪阻断中枢 DA D2 受体可产生抗精神病 产生抗精神病 镇吐等防治作用以及急性锥体外系反应 镇吐等防治作用以及急性锥体外系反应 内分泌紊乱等不良 反应 苯二氮䓬类 巴比妥类的中枢抑制作用与增强 巴比妥类的中枢抑制作用与增强 GABA 功能有关 所以 选择 D 项 解题思路 阿片受体的部分激动药都有哪些 阿片受体的部分激动药都有哪些 其他类药物属于哪类 阿片受体的部分激动药包括喷他佐 喷他佐辛 烯丙吗啡 丁丙诺啡等 纳洛酮属于阿片受体拮抗药 氟马西尼属于苯二氮 氟马西尼属于苯二氮䓬类药物的拮抗药 水合氯醛属氯醛衍生物类药物 水合氯醛属氯醛衍生物类药物,又名 水化氯醛 含水氯醛 对乙酰氨基酚属于 对乙酰氨基酚属于解热镇痛抗类药 所以 选择 B 项 解题思路 各个药物过量中毒所出现的症状 各个药物过量中毒所出现的症状及性质 哌替啶的药理作用中毒表现及其依据 中毒表现及其依据 地西泮过量中毒表现为运动功能失调 地西泮过量中毒表现为运动功能失调 谵语 昏迷和呼吸抑制等症状 苯巴比妥过量中毒表现为深度昏迷 苯巴比妥过量中毒表现为深度昏迷 3

4 呼吸抑制 反射减弱或消失 血压降低 甚至休克 少数小儿在水合氯醛过量使用时可出现谵妄 精神错乱及癫 痫等症状 罗通定过量对呼吸中枢有抑制作用 并可引起锥体外系反应 药源性帕金森综合征 等症状 哌替啶 可引起震颤 肌肉痉挛和惊厥等症状 哌替啶在体内代谢之后会形成去甲哌替啶 去甲哌替啶有兴奋中枢的作用 所以可以引起惊厥 惊厥就是中枢过度兴奋的表现 A B C 本身就是抗惊厥药物 A B C D 过量中毒是加深了原有的中枢抑制作用 而去甲哌替啶则有中枢 兴奋作用 所以 选择 E 项 二 B 型单选题 选择一个最适合的选项 本题共 5 题 每小题 2 分 共 10 分 A 毛果芸香碱 B 肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 酚妥拉明 E 普萘洛尔 1 被动扩张冠状血管的药物是 2 反射性兴奋心脏的药物是 教师评注 问题关键是 被动 与 反射性 反映的是药物的间接作用 选项中各药对冠状血管和心脏的影响 毛果芸香碱属 M 受体激动药 冠状血管缺乏 M 受体 故不影响冠状血管 直接激动心脏 M 受体 抑制心脏 肾上腺素属α β受体激动药 直接激动冠状血管β2 受体 扩张冠状血管 直接激动心脏β1 受体 兴奋心 脏 去甲肾上腺素属α受体激动药 对冠状血管的直接作用为收缩 因为激动受体α β2 直接激动心脏β1 受 体 兴奋心脏 但是其收缩外周血管 兴奋心脏所致的血压升高引起冠状血管被动扩张 升压作用同时引起机体 减压反射 导致心率反射性减慢 酚妥拉明属α受体阻滞药 阻断血管α受体 降低血压 启动机体减压反射 从而反射性兴奋心脏 普萘洛尔为β受体阻滞药 直接阻断血管β2 受体 可致冠状血管收缩 直接阻断心脏β1 受体 抑制心脏 所以 1 选择 C 项 2 选择 D 项 A 地西泮 B 喷他佐辛 C 利培酮 D 氟西汀 E 对乙酰氨基酚 3 治疗抑郁症选用 4 治疗精神病选用 5 治疗焦虑症选用 教师评注 药物与适应症配对 选择有主次之分 优先者为首选或一线 包括类别与代表药 地西泮 苯二氮䓬类 抗焦虑 催眠首选 氟西汀 选择性 5-HT 再摄取抑制药 SSRI 一线抗抑郁 利培酮 非经典 第二代抗精神病药 一线抗精神病 喷他佐辛 阿片受体部分激动药 慢性疼痛 对乙酰氨基酚 解热镇痛抗炎药 炎症性疼痛 慢性钝痛 发热 所以 ３选择 D 项 ４选择 C 项 ５选择 A 项 三 X 型多选题 选择二个或二个以上正确选项 本题共 3 题 每小题 3 分 共 9 分 林美莹 1 药物需要减量使用的患者特征包括 A 低敏性 B 高龄 C 低蛋白血症 D 肝功能减退 E 肾功能减退 解题思路 药理学中剂量的定义 每一类项患者特征中对于药物剂量的要求性 药物的剂量是临床用药的一个最基本问题 剂量过小则疗效差 甚至无效 剂量过大药效过于剧烈 甚至发 生毒性反应 临床上药物一般采用常用量或治疗量 但也要因人而异 适当调整 其中低敏性的人群是表示 对 于在药物的剂量较少时 对于机体本身不会有明显的疗效 所以低敏性不合适减量 在年龄高的老人中机体的各 4

5 个方面有所衰退 尤其肝肾功能减退 药物消除减慢 所以用药需特别注意调整药物剂量 另外 老年人对有 些药物敏感性会有增高现象 所以在高龄人群中我们需要对药物进行减量 患者低蛋白血症导致血浆蛋白与药物 结合减少,药物生物转化也会减慢,血浆游离药物增多而致其作用增强 因此必须减少用药剂量及用药次数 药物 经肝 肾两途径清除 肝功能减退者药物代谢减慢 清除减少 消除减慢 血药浓度升高 同时有肾功能减退的 患者 药物排泄减慢 血药浓度升高尤为明显 但药物本身的毒性不大 肝 肾功能同时严重减退的患者在使用 此类药物时更需减量应用 所以 此题选 B C D E 2 阿托品的禁忌症包括 A 青光眼 B 消化性溃疡 C 有机磷中毒 D 前列腺肥大 E 房室传导阻滞 解题思路 五个选项的症状分别是什么 阿托品对其的影响 阿托品的药理作用 阿托品禁忌症的原因 根据 药物的不良反应决定禁忌症 并找出不良反应的作用依据 青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病 持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害 如 不及时治疗 视野可以全部丧失而至失明 阿托品有升高眼内压的作用 所以青光眼不可用 消化性溃疡的形成 涉及各种因素 其中酸性胃液激活胃蛋白酶并对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素 阿托品抑制腺体分泌 对胃酸的分泌影响较小 因为胃酸分泌主要受阻胺和胃泌素等体液因素的调节 所以排除 B 选项 有机磷农药的 中毒机制是通过抑制胆碱酯酶活性 导致体内乙酰胆碱聚积 阿托品为节后抗胆碱药 能阻断节后胆碱能神经支 配的效应器中的乙酰胆碱毒蕈碱型受体 M 受体 从而抑制胆碱能神经过度兴奋 消除和减轻毒蕈碱样 M 样 症状 兴奋呼吸中枢 抑制多种腺体分泌 松弛平滑肌 使心跳加快 所以排除 C 选项 前列腺肥大者本身存在 排尿困难 如果使用阿托品因其松弛膀胱逼尿肌 可加重排尿困难 所以属于禁忌类 在急性心肌梗死早期 特 别是合并下壁梗死时 常有心动过缓或者房室传导阻滞及心输出量下降 此时应用阿托品可降低迷走神经张力 增加心率及改善房室传导 所以也排除 E 选项 C E 项属阿托品的适应症 B 项曾作为阿托品的适应症 现已被同类的哌仑西平所取代 所以 此题选 A D 3 哌替啶的适应症包括 A 创伤锐痛 B 人工冬眠 C 麻醉前给药 D 严重腹泻 E 心源性哮喘 解题思路 哌替啶的药理作用 哌替啶的临床应用及其作用依据 哌替啶为阿片受体激动剂 是目前最常用的人工合成强效镇痛药 其作用类似吗啡 但镇痛力弱于吗啡 在 临床作用中可代替吗啡用于镇痛和心源性哮喘的治疗 还可用于麻醉前给药和人工冬眠 所以必选 A B C E 腹泻是机体将致病因素从体内迅速排出的方法 所以 腹泻是由于机体受到了各种致病因素作用 以肠道受侵为主 后 通过 增加肠黏膜分泌 和 增强肠蠕 动 的方式 将致病因素从体内迅速排出的过程 哌替啶提高胃肠道张力和减少推进性蠕动 但作用较吗啡弱 达不到止泻效应 所以不选 D 选项 所以 此题选 A B C E 四 名词解释 每题 3 分 共 15 分 金智贤 1 阈剂量 即最小有效量 指刚引起药理效应的剂量 2 治疗指数 通常将半数致死量 LD50 和半数有效量 ED50 的比值称为治疗指数 therapeutic index TI 即TI = LD50/ED50 用来表示药物安全性 治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全 通常要求TI 3 3 受体脱敏 指长期使用激动药 或受体周围的某种生物性物质浓度高 组织或细胞对激动药的敏感性和反应 性下降的现象 例如 哮喘患者长期使用β2受体激动药时 可产生耐受性 如脱敏只涉及受体密度的下降 称 5

6 之为受体的下调 4 药酶诱导剂 凡能增强药酶活性的的药物称为药酶诱导剂 药物诱导肝微粒体药酶活性 使药物的代谢加快 可导致机体对药物产生耐受性 如镇静催眠药苯巴比妥 乙醇等 药酶诱导剂使肝药酶活性增强 促进药物转化 使药物在体内停留时间缩短 血药浓度下降 5 肾上腺素升压作用翻转 事先使用有α受体阻滞作用的药物 如氯丙嗪 后再用肾上腺素 此时由于β2受 体作用占优势 可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用 临床意义 凡阻断α受体引起的低血压或休克 不能用肾上腺素纠正 应采用α受体激动药 如NA 教师评注 名词解释 只需一句话对概念或术语作简明概括 举例有助加深理解概念 意义体现学习概念的价值 属于参数的概念可用公式表达或计算 梳理概念逻辑关系 相互对立 如 受体激动药与受体拮抗药 受体脱敏与受体增敏 药酶诱导剂与药酶抑制剂 内在关联 如 药物作用选择性低 则副作用多 根据应用目的不同 副作用与治疗作用可相互转化 从属关系 如 副作用与不良反应 化疗指数与治疗指数 五 简答题 每题 6 分 共 30 分 刘袁霖 1 为什么游离型药物是药物的活性形式 解题思路 游离型药物的定义 为什么是活性形式 游离型药物 无与血浆蛋白结合 分子量小 容易跨膜转运 能再透出血管到达靶器官 产生效应 为药物 的活性形式 分布到代谢器官 被代谢灭活 参与消除 游离型药物是未与血浆蛋白结合的药物形式 因其分子量小 容易跨膜转运 参与分布 代谢和排泄 当分布到达作用部位时 可发挥药理作用 2 为什么新斯的明兴奋骨骼肌的作用强大却不能治愈重症肌无力 解题思路 重症肌无力的定义 新期的明治重症肌无力的机制 新期的明不能治愈重症肌无力的原因 重症肌无力 MG 是一种由神经-肌肉接头处传递功能障碍所引起的自身免疫性疾病 临床主要表现为部分 或全身骨骼肌无力和易疲劳 活动后症状加重 经休息后症状减轻 作用机制 ①抑制 AChE 增加 ACh 从而兴奋 NM 受体作用增强 ②促进运动神经末梢释放 ACh ③直接兴奋 NM 受体 新期的明只能以兴奋骨骼肌作用来对症治疗并不能解除病因 故不能治愈重症肌无力 为什么作用强大 兴奋骨骼肌作用机制 1 抑制 AChE 2 促进运动神经末梢释放 ACh 3 直接激动 NM 受体 为什么不能治愈 1 重症肌无力属神经肌接头传递功能障碍的自身免疫性疾病 2 新斯的明兴奋骨骼肌只是对症治疗 不能根除病因 6

7 3 为什么去甲肾上腺素采用静脉滴注给药治疗早期休克 解题思路 去甲肾上腺素的药理作用 去甲肾上腺素对早期休克的作用 不同给药途径引起的效应 去甲肾上腺素对α受体具有强大激动作用 激动血管α1 受体 使血管收缩 这可使局部组织血流量减少 外周阻力增加 收缩压上升 利用去甲肾上腺素的升压作用可以解决早期休克的血压骤降 休克主要问题为微循 环障碍 对于去甲肾上腺素单独的使用 只能为短期使用(早期) 如若长期使用会使微循环障碍加重 去甲肾上腺素在肠内易被碱性肠液破坏 剩余又被肠黏膜及肝脏代谢 故口服无效 皮下或肌内注射因局部 血管强烈收缩易发生局部坏死 需禁用 静脉注射后由于很快被吸收 作用仅维持几分钟 所以采用小剂量 NA 短时间静脉滴注 维持有效血药浓度 以保证心 脑等主要器官的血液供应 为什么静脉滴注能治休克 兴奋心脏 收缩血管 从而升高血压纠正休克的低血压状态 为什么不能采用其他给药途径 1 口服 进入体循环前 被碱性肠液破坏 肠黏膜及肝脏代谢 故口服无效 2 皮下或肌内注射因局部血管强烈收缩易发生局部坏死 需禁用 3 静脉推注 作用强 快 短 不利平稳控制血压 故需改为静脉滴注 为什么适合早期休克 缩血管作用加重休克的微循环障碍 故只能适合早期且短时 间隔使用 4 氯丙嗪降温作用的部位 特点和应用 解题思路 氯丙嗪降温作用部位 降温特点 临床应用 机制 抑制下丘脑体温调节中枢 从而抑制机体的体温调节作用 特点 使体温随环境温度的变化而升降 即环境温度低--降低 环境温度高--升高 环境温度越低 降温作 用越明显 应用 可降发热 正常体温 配合物理降温 用于低温麻醉 与其他中枢抑制剂合用 如哌替啶 异丙嗪 组成 冬眠合剂 进入人工冬眠状态 用 冬眠合剂 使患者深睡 使其体温 代谢及组织耗氧量均降低 为人 工冬眠状态 增强患者对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害刺激的反应 有利于机体度过危险阶段 降温的作用部位 下丘脑体温调节中枢 降温的特点 1 发热 正常体温都能降低 2 环境温度越低 降温越显著 降温的临床应用 1 低温麻醉 2 人工冬眠疗法 5 为什么阿司匹林可导致无痛性胃出血 如何通过调整用法预防 解题思路 无痛性原因 出血原因 怎么调整用法预防 阿司匹林对胃黏膜有直接刺激作用 且会造成凝血障碍 和具止痛作用 故易发生无痛性胃出血 机制 对胃肠黏膜的直接刺激 易引起恶心 呕吐 上腹部不适等 长期服用还可导致不同程度的胃黏膜损 伤 另外 药物抑制对胃黏膜有保护作用的 PG 的合成 和抑制了 COX1 有关 阿司匹林具有抑制凝血酶原形成作 用 防治 a 饭后服药 b 用肠溶制剂 c 胃溃疡禁用 警惕无痛性胃出血 胃出血的原因 1 直接局部刺激与损伤 7

8 2 抑制局部胃黏膜保护作用的 PG 的生成 损伤更易发生 3 引起凝血障碍的不良反应加重损伤后出血 无痛的原因 药物本身的抗炎 镇痛作用掩盖了疼痛症状 调整用法预防 1 口服制剂选用肠溶片 2 根据适应症合理选择剂量和疗程 3 餐后服用或与抗酸药同服 六 问答题 每题 8 分 共 16 分 花素凤 1 为什么改变给药途径有可能改变药物作用的性质 请以 MgSO4 为例解释 解题思路 MgSO4 的药理作用是什么 最终产生的效应 MgSO4 有导泻 利胆 降压和抗惊厥作用 MgSO4 口服给药 MgSO4 口服有泻下和利胆作用 为局部作用 MgSO4 口服 Mg 不易被吸收 使肠内容物渗透压升高 水分吸收减少 使肠内保存大量水分 肠容积增大 肠直径增加 管壁变薄 透明度增加 肠内呈水样内容物 刺激肠蠕动而泻下 腹泻呈水样 MgSO4 注射给药 MgSO4 注射可分为腹腔注射 肌内注射 皮下注射和静脉注射等 但其产生的作用性质皆相同 松弛骨骼 肌 但其中途变化过程有差别 例如腹腔注射与皮下注射相比 后者过程变慢 起效更慢 作用强度变弱 MgSO4 注射给药可产生抑制神经递质的分泌和松弛骨骼肌的收缩 可抗惊厥 并可松弛血管平滑肌 使全身 小血管扩张 可降血压 神经化学递质的分泌和骨骼肌的收缩均需 Ca 的参与 Mg 作用于神经肌接头 可以特异性地拮抗 Ca 的作用 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩 使中枢神经系统的感觉和意识暂时消失 阻止运动神经末梢释放乙酰 胆碱 导致骨骼肌松弛 以缓解惊厥 当血中 Mg 浓度过高时 可松弛血管平滑肌 使全身小血管扩张 血压下降 随着其给药途径的不同 MgSO4 的作用性质也可不同 硫酸镁口服产生导泻和利胆作用 注射给药则产生降 压和抗惊厥作用 由此可知 药物作用性质可随着给药途径的不同而产生不同的作用 临床用药应该根据适应症 应用目的和治疗需求 给予病人合理适合的给药途径来进行治疗 精简解答 MgSO4 口服 Mg 难吸收 发挥局部作用 包括泻下和利胆 MgSO4 注射给药 Mg 易吸收 产生吸收作用 包括松弛骨骼肌 抗惊厥 降低血压 抑制中枢 所以 口服与注射给药 MgSO4 产生不同性质的作用 注射给药 包括肌内注射 皮下注射和静脉注射等 MgSO4 作用性质不变 但作用强弱 起效快慢 作用维 持久暂有所差别 静脉注射的特点为强 快 短 给药时必须严格限速和限量 以上举例说明 改变给药途径 药物吸收的程度与速度会发生改变 难吸收则只有局部作用 不产生吸收作 用 易吸收则产生吸收作用 通过易吸收的途径给药 给药途径不同 作用性质并不改变 8

9 2 吗啡的中枢作用及其临床意义 解题思路 吗啡对中枢神经系统的药理作用 其中枢作用产生的效应 产生的效应在临床上的应用与临床应用 不良反 应 中毒诊断的关系 吗啡的中枢作用 １ 镇痛 镇静 有强大的镇痛作用 对各种疼痛有效 作用强而久 持续性钝痛 间歇性锐痛 有明显镇静作用 可改善情绪反应 可产生欣快感 使疼痛更易于耐受 2 抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性 具两重性 小剂量使呼吸加深 频率减慢 大剂量使用吗啡 可导致呼吸抑制过度 使呼吸变慢而浅甚至呼吸麻痹致死 3 镇咳 激动延脑弧束核阿片受体直接抑制咳嗽中枢 4 缩瞳 兴奋中脑盖前核阿片受体 兴奋动眼神经 使瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小 5 催吐 兴奋延髓催吐化学感受器 引起恶心和呕吐 6 兴奋脊髓 可兴奋脊髓 发生惊厥 临床应用 1 疼痛 用于其他镇痛药无效的疼痛 如严重创伤 烧伤 急性锐痛 晚期恶性肿瘤疼痛 血压正常的心肌梗死引起的心绞痛 内脏绞痛 加解痉药使用 2 心源性哮喘 镇静作用缓解患者的紧张 恐惧 窒息感 抑制呼吸中枢对 CO2 的敏感性 使呼吸由浅快变得深慢 扩张外周血管 降低外周阻力 减少回心血量 利于缓解左心衰竭和消除肺水肿 3 咳嗽 强力镇咳 对各种剧咳有效 用于肺出血 肋骨骨折 肺癌等患者 4 诊断吗啡中毒 吗啡中毒瞳孔可呈针尖样瞳孔 具诊断意义 5 腹泻 可用于严重单纯性腹泻 止泻效果明显 精简解答 中枢作用 临床意义 镇痛 作为临床应用的依据 缓解其他镇痛药无效的剧痛 镇静 作为临床应用的依据 1 改善疼痛所致的不良情绪反应 2 治疗心源性哮喘 ①缓解患者紧张 恐惧和窒息感 ②减少耗氧 作为不良反应的依据 过度镇静可引起嗜睡的副作用 抑制呼吸 作为临床应用的依据 治疗心源性哮喘 呼吸由浅快转为深慢 改善呼吸困难 作为不良反应的依据 过度抑制呼吸属中毒表现 甚至可致死 镇咳 作为临床应用的依据 治疗无痰性剧烈干咳 同类药物可待因替代该项应用 催吐 一般不用于临床催吐使用 恶心 呕吐则成为不良反应的表现 缩瞳 作为中毒诊断的依据 针尖样瞳孔为吗啡急性中毒的特征性表现 9