上 海 中 医 药 大 学 授 课 教 案 课 程 名 称 : 药 理 学 ( 双 语 ) 授 课 教 师 : 金 锦 娣 授 课 时 间 :2006 2006~2007 2007 学 年 第 二 学 期 第 28 周 内 容 高 血 压 的 治 疗 (Treatment of hypertension) 一 本 课 的 目 的 和 要 求 熟 悉 抗 高 血 压 药 物 的 分 类 及 作 用 机 理 ; 掌 握 可 乐 定 哌 唑 嗪 普 萘 洛 尔 硝 苯 地 平 氢 氯 噻 嗪 卡 托 普 利 等 的 降 压 作 用 特 点 用 途 及 主 要 不 良 反 应 ; 了 解 其 他 抗 高 血 压 药 物 及 抗 高 血 压 药 的 的 应 用 原 则 Be familiar with the classification and mechanism of antihypertensives. To master the characteristics of reducing hypertension, uses and major adverse reactions on Clonidine, Prazosin, Propranolol,Nifedipine, Hydrochlorothiazide, Captopril and so on. Understand the others and applied principle of antihypertensives 教 具 时 间 分 配 使 用 教 材 和 参 考 书 教 具 : 多 媒 体 时 间 :3 学 时 教 材 : 1. 英 文 原 版 教 材 -- 风 暴 式 医 学 教 程 Pharmacology 2. 全 国 高 等 中 医 院 校 规 划 教 材 药 理 学 吕 圭 源 主 编 二 本 课 的 重 点 难 点 可 乐 定 哌 唑 嗪 普 萘 洛 尔 硝 苯 地 平 氢 氯 噻 嗪 卡 托 普 利 等 的 降 压 作 用 特 点 用 途 及 主 要 不 良 反 应 ; The characteristics of reducing hypertension, uses and major adverse reactions on Clonidine, Prazosin, Propranolol, Nifedipine, Hydrochlorothiazide, Captopril. 三 教 学 内 容 1. 抗 高 血 压 药 的 分 类 及 作 用 部 位 2. 常 用 的 抗 高 血 压 药 (1) 交 感 N 阻 滞 药 :1 中 枢 性 降 压 药 : 可 乐 定 的 作 用 及 其 机 理 用 途 及 不 良 反 应 2 外 周 交 感 神 经 阻 断 药 : 利 血 平 的 作 用 及 其 机 理 用 途 及 不 良 反 应 3 肾 上 腺 素 受 体 拮 抗 剂 : 哌 唑 嗪 普 萘 洛 尔 的 作 用 及 其 机 理 用 途 及 不 良 反 应 拉 贝 洛 尔 的 作 用 (2) 血 管 扩 张 药 :1 钙 通 道 阻 滞 剂 : 硝 苯 地 平 的 作 用 及 其 机 理 用 途 及 不 良 反 应 2 钾 通 道 开 放 剂 : 吡 那 地 尔 的 作 用 及 用 途 3 直 接 扩 张 血 管 药 : 肼 屈 嗪 作 用, 用 途 及 不 良 反 应 硝 普 钠 的 作 用 用 途 (3) 利 尿 剂 : 氢 氯 噻 嗪 的 作 用 及 其 机 理 用 途 (4) 血 管 紧 张 素 拮 抗 剂 : 1 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 药 : 卡 托 普 利 的 作 用 及 其 机 理 用 途 及 不 良 反 应 2 血 管 紧 张 素 拮 抗 剂 : 洛 沙 坦 的 作 用 及 用 途 (5) 其 他 抗 高 血 压 药 3. 抗 高 血 压 药 的 应 用 原 则 Teaching Content 1. Classification of antihypertensives and their site of action 2. Ordinary use antihypertensives (1)The sympathetic nervous blockers :1 Centrally acting hypotensors: effect, mechanism,uses and the major adverse reactions of Clonidine. 2The 1
peripheral sympathetic nervous blockers: Effect,mechanism,uses and the major adverse reactions of reserpine. 3Adrenoceptor antagonists: Effects, mechanism, uses and the major adverse reactions of prazosin and propranolol. Effects of labetalol. ( 2 ) Vasodilators : 1 Calcium channel blockers: Action, mechanism of action, indications and the major adverse reactions of Nifedipine. 2Potassium channel openers: The effect and indications of pinnacidil. 3Direct vasodilators: Action, indications and the major adverse reactions of hydralazine. Action and indications of Sodium nitroprusside. (3)Diuretics: The effects, mechanism and indications of hydrochlorothiazide(4)angiotensin antagonists: 1ACE inhibitors: The action, mechanism,indication indication and the major adverse reactions of Captopril 2Angiotensin antagonists: The effects,mechanism and indications of Losartan. (5)The other antihypertensive drugs: 3. applied principle of antihypertentives 一 Classification of antihypertensives ( 一 ) Angiotensin blockers ( 血 管 紧 张 素 阻 断 药 ) 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂 (ACE inhibitors ) captopril ( 卡 托 普 利 ) enalapril( 依 那 普 利 ) 血 管 紧 张 素 受 体 阻 断 剂 : 氯 沙 坦 (Angiotensin receptor blockers: losartan) ( 二 ) Vasodilators ( 血 管 扩 张 药 ) 硝 普 钠 (sodium nitroprusside ) 硝 本 地 平 ( 心 痛 定 nifedipine) 吲 达 帕 胺 ( 寿 比 山, indapamide) ( 三 )The sympathetic blockers ( 交 感 N 阻 滞 药 ) ⒈ 中 枢 抑 制 药 : 可 乐 定 (Clonidine) 2. 抗 外 周 交 感 神 经 药 : 利 血 平 (reserpine) 3. 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 α1-blockers: 哌 唑 嗪 (prazosin) β-blockers: 普 奈 洛 尔 (propranolol), 美 托 洛 尔 (metoprolol) α1 β-blockers: 拉 贝 洛 尔 (labetalol) ( 四 ) Diuretics ( 利 尿 药 ) hydrochlorothiazide 氢 氯 噻 嗪 二 introduce main medicines in detail ( 一 )ACE inhibitors: captopril ( 卡 托 普 利 ) * Effects:Inhibition of ACE ( 抑 制 血 管 紧 张 素 转 化 酶 ) Reduced angiotensin Ⅱ Reduced aldosterone 固 酮 ) Increased bradykinin ( 缓 激 肽 ) * Characteristic 1. 不 伴 心 率 加 快, 2. 不 易 引 起 电 解 质 紊 乱, 一 线 降 压 药 3. Po 30 分 钟 起 效, 1.5h 达 高 峰, 维 持 8-12h * Indication: all types of hypertension. *Adverse effects: Cough; Hyperkalemia ; Hypotension *contra-indication : pregnant woman; ( 醛 2
Angiotensin Ⅱreceptor blockers: losartan ( 氯 沙 坦 ) It blocks angiotensin Ⅱ receptor ( 二 )Diuretics :Hydrochlorothiazide 氢 氯 噻 嗪 1. Effects Initially, it increases the elimination of sodium and water ( 开 始, 增 加 钠 离 子 与 水 的 排 泄 ) Later, it causes a direct vasodilatation, which reduces blood pressure. ( 后 期, 直 接 扩 血 管 降 压 ) 2. Indication:all all types of hypertension 3. Adverse effects hypokalemia( 低 血 钾 ) ( 三 )The sympathetic blockers Prazosin ( 哌 唑 嗪 ) 1. Effect:: Blockade of α -receptor 1 Characteristic: ⑴ 较 强, 快 维 持 10 小 时 / 次 ⑵ 可 能 出 现 首 剂 现 象 2. Indication hypertension ( hypertension with CHF or renal dysfunction) ( 高 血 压 伴 心 衰 或 肾 功 能 不 全 ) acute CHF 3. Adverse effect postural hypotension; dizziness; headache ( 体 位 性 低 血 压, 眩 晕, 头 痛 ) 首 剂 小 剂 量 (0.5 0.5mg mg) 可 避 免 体 位 性 低 血 压 ( 四 ) 可 乐 定 (Clonidine) 中 枢 性 降 压 药 1.Effect : a. reduce blood pressure ( 中 等 偏 强, 拌 减 慢 心 率 ) Mechanism 主 要 是 激 动 中 枢 α 2 受 体, 降 低 外 周 交 感 N 张 力 而 降 压 促 进 内 源 性 阿 片 肽 的 释 放, 扩 血 管 激 动 外 周 交 感 N 突 触 前 膜 的 α 2 受 体, 减 少 外 周 NA 的 释 放 b. inhibit gastrointestinal excretion and peristalsis ( 抑 制 胃 肠 道 的 分 泌 和 运 动 ) c. sedation 镇 静 2. Indication hypertension ( 高 血 压 伴 胃 溃 疡 首 选 ) 吗 啡 类 药 的 戒 毒 3. Adverse effect 口 干, 嗜 睡 便 秘 等, 水 钠 潴 留 不 宜 突 然 停 药, 因 可 引 起 交 感 N 亢 进 ( 五 ) 扩 血 管 药 (Vasodilators Vasodilators) Nifedipine ( 硝 苯 地 平, 心 痛 定 ) 1. Effect Reduced calcium entry into vascular smooth muscle leads to vasodilation and fall in blood pressure ( 减 少 钙 离 子 进 入 血 管 平 滑 肌, 引 起 血 管 扩 张, 血 压 下 降 ) 3
Characteristic: 较 强 快 短, 伴 心 率 增 快 2. Indications All kinds of hypertension 3. adverse effects dizziness, palpitation,headache ( 眩 晕 心 悸 头 痛 等 ) 直 接 扩 血 管 药 (Drug for dilating vessels directly) 硝 普 钠 ( sodium nitroprusside 亚 硝 基 铁 氰 化 钠 ) Effect: dilate vessels directly Characteristic: 强 快, 短 Indication : Hypertension crises 吲 达 帕 胺 ( 寿 比 山 indapamide indapamide) 1. effects: Reduced calcium entry results in vasodilation with a consequent reduced blood pressure. ( 减 少 钙 内 流 引 起 扩 血 管 而 降 压 ) 2. Indication: 轻 中 度 高 血 压 3. adverse reaction : gastro-intestinal reaction, hypokalemia brief summary 本 章 根 据 不 同 的 作 用 部 位 介 绍 抗 高 血 压 药 的 分 类 各 类 抗 高 血 压 药 的 作 用 机 制 作 用 特 点 不 良 反 应 及 其 产 生 原 因, 分 析 合 理 选 择 抗 高 血 压 药 物 的 注 意 要 点 及 联 合 用 药 的 原 则 本 章 的 学 习 重 点 是 : 利 尿 药 钙 拮 抗 药 β 受 体 阻 滞 药 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 药 的 降 压 作 用 机 制 临 床 应 用 和 不 良 反 应 复 习 题 一 抗 高 血 压 药 1. Write out the different classes of antihypertensives, for each of these list examples 写 出 降 压 药 的 分 类, 为 每 类 药 举 例 2. Describe the main effects, indications and reaction effects of the following drugs 请 叙 述 下 列 药 的 主 要 作 用 机 理 用 途 不 良 反 应. ( 氢 氯 噻 嗪 卡 托 普 利 可 乐 定 哌 唑 嗪 硝 苯 地 平 硝 普 钠 ) 3. Mutiple-choice (1)Which of following drugs can treat hypertension? A. Clonidine B. Captopril C. Prazosin D. Nifedipine E. Sodium nitroprusside (2). Captopril A. Reduces blood pressure by inhibiting ACE B. Inhibits ACE with consequent reduced angiotension Ⅱ C. Causes reduced aldosterone D. Causes increased bradykinin E. May cause coughing 4
(3). Which of the following statement are true? A. Prazosin is an peripheral α1-receptor blocker. B. Clonidine stimulates mainly α2 -receptor of CNS. C. Clonidine may treat especially hypertension with gastric ulcer. D. Capitopril may treat all types of hypertension. E. Nifedipine reduce calcium entry (4)Drugs used in the treatment of hypertension crises include A. Clonidine B. Labetalol C. Prazosin D. Nifedipine E. Sodium nitroprusside 单 词 与 词 组 熟 悉 1. 可 乐 定 Clonidine 2. 哌 唑 嗪 Prazosin, 3. 普 萘 洛 尔 Propranolol 4. 硝 苯 地 平 Nifedipine, 心 痛 定 5. 氢 氯 噻 嗪 Hydrochlorothiazide, 6. 卡 托 普 利 Captopril 7. Angiotensin blockers ( 血 管 紧 张 素 阻 断 药 ) 8. ACE inhibitors 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂 9. enalapril( 依 那 普 利 ) 10. Angiotensin receptor blockers: 血 管 紧 张 素 受 体 阻 断 剂 : 11. losartan 氯 沙 坦 12. Vasodilators ( 血 管 扩 张 药 ) 13. sodium nitroprusside 硝 普 钠, 亚 硝 基 铁 氰 化 钠 14. indapamide 吲 达 帕 胺, 寿 比 山 15. sympathetic blockers ( 交 感 N 阻 滞 药 ) 16. reserpine 利 血 平 17. propranolol 普 奈 洛 尔 18. metoprolol 美 托 洛 尔 19. labetalol 拉 贝 洛 尔 20. aldosterone 醛 固 酮 21. bradykinin ( 缓 激 肽 22. Hyperkalemia ; 低 血 钾 23. Hypotension 低 血 压 24. pregnant woman; 孕 妇 25 inhibit gastrointestinal excretion 抑 制 胃 肠 道 的 分 泌 26. peristalsis 蠕 动 27.sedation 镇 静 28. vascular smooth muscle 血 管 平 滑 肌 29. dizziness, 眩 晕 30. palpitation 心 悸 撰 写 人 : 金 锦 娣 教 研 室 : 药 理 撰 写 日 期 :2007.2 5