章节主要内容总学时 讲授 学时分配 实践 绪论 第 1 章 药品质量研究的内容与药典概况 第 2 章 药物的鉴别试验 第 3 章 药物的杂质检查 第 4 章 药物的含量测定方法与验证 第 5 章 体内药物分析 第 6 章 芳酸类

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1 药物分析 A 课程教学大纲 一 课程说明 课程编码 课程类别专业主干课 修读学期第六学期学分 3 学时 48 课程英文名称 适用专业 先修课程 Pharmaceutical Analysis 制药工程 有机化学 分析化学 药物化学 二 课程的地位及作用 本课程是本科生的专业主干课程, 是在学生已学过有机化学 分析化学与药物化学等课程的基础上进行的 是运用各种科学方法和技术研究和探索化学合成药物或天然药物及其质量控制的一般规律的方法学科 本课程着重围绕药物质量控制问题进行教学, 研究化学合成药物或结构明确的天然药物及其制剂的质量问题, 其任务是为药品的实验研究 生产 供应, 以及临床使用提供严格的质量标准和科学的分析方法, 保证用药的安全 有效和合理 三 课程教学目标 药物分析的教学包括药品质量控制的法典和规范 药物分析的基本方法和技术, 代表性药物的分析规律等三方面的内容 药物分析课程教学目标是培养学生具备强烈的药品质量全面控制的观念, 使学生掌握药物分析研究的方法和技能, 从而能够胜任药品研究 生产 供应 临床使用及监督管理过程中的分析检验工作, 并具备创新研究和解决药品质量问题的思维和能力 四 课程学时学分 教学要求及主要教学内容 ( 一 ) 课程学时分配一览表 129

2 章节主要内容总学时 讲授 学时分配 实践 绪论 第 1 章 药品质量研究的内容与药典概况 第 2 章 药物的鉴别试验 第 3 章 药物的杂质检查 第 4 章 药物的含量测定方法与验证 第 5 章 体内药物分析 第 6 章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 第 7 章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 第 8 章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药 物的分析 第 9 章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 第 10 章 巴比妥及苯二氮卓类药物的分析 第 11 章 吩噻嗪类药物的分析 第 12 章 喹啉与青蒿素抗疟类药物的分析 第 13 章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 第 14 章 维生素类药物的分析 第 15 章 甾体激素类药物的分析 第 16 章 抗生素类药物的分析 第 17 章 合成抗菌药物的分析 ( 二 ) 课程教学要求及主要内容 绪论教学目的和要求 : 1. 了解药物分析学的性质和任务 ; 2. 熟悉我国药品质量的管理规范 ; 3. 了解 ICH 及其技术要求 ; 4. 了解药物分析学的发展趋势 130

3 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 判断药品质量的依据 中国药典的性质及主要内容 2. 教学难点 : 药物分析的基本程序 教学方法和手段 : 多媒体讲授法 教学主要内容 : 1. 药物分析的性质和任务 ;2. 药品质量与管理规范 ;3. 药物分析学的发展 ;4. 药物分析课程的学习要求 第一章药品质量研究的内容与药典概况教学目的和要求 : 1. 掌握药品质量标准的定义及其主要内容 ; 2. 掌握 中国药典 的基本结构, 掌握 中国药典 凡例 正文 附录的主要内容 ; 3. 熟悉美国药典 英国药典 欧洲药典和日本药局方和国际药典的基本结构和主要内容 ; 4. 熟悉药品质量研究的主要内容 ; 5. 了解药品检验工作的机构 基本程序和有关要求 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 药品质量研究的主要内容 2. 教学难点 : 药品质量标准及其主要内容 教学方法和手段 : 多媒体教学 讲授 案例 习题 教学主要内容 : 1. 药品质量标准及其主要内容 ;2. 药品质量研究的主要内容 ;3. 药品质量标准的分类 ;4. 中国药典 的内容与进展;5. 主要外国药典简介 ;6. 药品检验工作的机构和基本程序 第二章药物的鉴别试验教学目的和要求 : 1. 掌握药物鉴别的几种方法 性质与任务 ; 2. 熟悉鉴别的项目及鉴别实验条件对鉴别的影响 ; 3. 了解鉴别实验的灵敏度 教学重点和难点 : 131

4 1. 教学重点 : 药物鉴别的方法 性质与任务 2. 教学难点 : 鉴别的项目及鉴别实验条件对鉴别的影响 教学方法和手段 : 多媒体教学 讲授 案例 习题教学主要内容 : 1. 药物的鉴别试验 :1 鉴别的项目 ;2 鉴别的试验条件 ;3 鉴别试验的灵敏度 2. 药物的一般鉴别试验 :1 化学鉴别法 ;2 光谱鉴别法 ;3 色谱鉴别法 ;4 生物学法 ; 5 药物鉴别方法新动向 第三章药物的杂质检查教学目的和要求 : 1. 掌握药物中杂质检查的要求, 杂质限量的概念和检查方法, 杂质限量的计算 ; 2. 掌握药物中一般杂质检查的原理和方法 ; 3. 熟悉药物中杂质的来源和特殊杂质的检查方法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 药物中杂质检查的要求, 杂质限量的概念和检查方法, 药物中一般杂质检查的原理和方法 2. 教学难点 : 杂质限量的计算 教学方法和手段 : 多媒体教学 讲授 案例 习题教学主要内容 : 1. 药物的纯度要求 ;2. 杂质的来源与种类 ;3. 杂质的限量检查 ;4. 一般杂质及其检查方法 : 氯化物检查法 ; 硫酸盐检查法 ; 铁盐检查法 ; 重金属检查法 ; 砷盐检查法 ; 溶液颜色检查法 ; 易炭化物检查法 ; 溶液澄清度检查法炽灼残渣检查法 ; 干燥失重测定法 ; 有机溶剂残留量测定法 5. 特殊杂质检查方法 : 利用药物和杂质在物理性质上的差异 ; 利用药物和杂质在化学性质上的差异 第四章药物的含量测定方法与验证教学目的和要求 : 1. 掌握氧瓶燃烧法 ; 2. 熟悉不经有机破坏的分析方法 ; 3. 熟悉经有机破坏的分析方法 ; 132

5 4. 掌握生物样品去除蛋白质的方法 ; 5. 掌握测定方法的效能指标 教学难点和重点 : 1. 教学重点 : 容量分析法 光谱分析法及色谱分析法的原理及特点 2. 教学难点 : 生物样品分析方法的基本要求 教学方法和手段 : 多媒体教学 讲授 案例 习题 教学主要内容 : 1. 概述本类药物的结构特征与分析方法之间的关系 ;2. 不经有机破坏的分析方法 : 1 直接测定法 ;2 经水解后测定法 ;3 经氧化还原后测定法 3. 经有机破坏的分析方法 : 1 湿法破坏 ;2 干法破坏 ;3 氧瓶燃烧法 4. 生物样品分析的前处理 ( 采集 贮藏 去除蛋白质 分离纯化 ):1 血样 ;2 唾液 ;3 尿液 5. 测定方法的效能指标 :1 猜蜜度 ;2 准确度 ;3 检测限 ;4 定量限 ;5 选择性 ;6 线性范围 ;7 重现性 ;8 耐用性 第五章体内药物分析教学目的和要求 : 1. 了解常用体内样品的制备与贮藏方法 ; 2. 熟悉体内样品分析的前处理方法 ; 3. 熟悉体内样品分析方法的建立与验证 教学难点和重点 : 1. 教学重点 : 体内样品的制备与贮藏方法及前处理方法 2. 教学难点 : 体内样品分析方法的建立与验证 教学方法和手段 : 多媒体教学 教学主要内容 : 1 常用体内样品的制备与贮藏;2. 体内样品分析的前处理 ;3. 体内样品分析方法与方法验证 教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 133

6 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 掌握阿司匹林 双水杨酸酯 甲酚那酸 二氟尼柳 萘普生及对乙酰氨基酚等药物中特殊杂质的检查方 ; 4 掌握本类药物含量测定的酸碱滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 苯类药物的鉴别反应和苯类药物的酸碱滴定法 2. 教学难点 : 阿斯匹林和对氨基水杨酸钠的特殊杂质检查方法和苯甲酸类药物的鉴别试验 教学方法和手段 : 多媒体讲授法 教学主要内容 : 1. 典型芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质 ;2. 芳酸类非甾体抗炎药物的鉴别试验 ;3. 芳酸类非甾体抗炎药物的特殊杂质及其检查方法 ;4. 芳酸类非甾体抗炎药物的含量测定方法 第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 掌握本类药物中酮体 光学纯度和有关物质的检查方法 ; 4. 掌握本类药物含量测定的非水溶液滴定法 溴量法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 本类药物中酮体 光学纯度和有关物质的检查方法 2. 教学难点 : 本类药物含量测定的非水溶液滴定法 溴量法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型苯乙胺类拟肾上腺素药物的结构和性质 ;2. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的鉴别试验 ;3. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的特殊杂质及其检查方法 ;4. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的含量测定方法 134

7 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 掌握本类药物的特殊杂质和光学纯度的检查方法 ; 4. 掌握本类药物含量测定的亚硝酸钠滴定法 非水溶液滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 本类药物的特殊杂质和光学纯度的检查方法 2. 教学难点 : 本类药物含量测定的亚硝酸钠滴定法 非水溶液滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的结构和性质 ;2. 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的鉴别试验 ;3. 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的特殊杂质及其检查方法 ;4. 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的含量测定方法 第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 熟悉本类药物有关物质的检查方法 ; 4. 掌握本类药物含量测定的铈量法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 本类药物有关物质的检查方法 2. 教学难点 : 本类药物含量测定的铈量法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型二氢吡啶类药物的结构和性质 ;2. 二氢吡啶类药物的鉴别试验 ;3. 二氢吡啶类类药物有关物质的检查方法 ;4. 二氢吡啶类药物的含量测定方法 135

8 第十章巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的结构和性质 ; 2. 掌握巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的鉴别方法 ; 3. 熟悉巴比妥类和苯并二氮杂卓类药物特殊杂质的检查方法 ; 4 掌握巴比妥类药物含量测定的银量法, 熟悉巴比妥类药物含量测定的溴量法 酸碱滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 掌握苯并二氮杂卓类药物含量测定的非水溶液滴定法, 熟悉苯并二氮杂卓类药物含量测定的紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的鉴别方法 2. 教学难点 : 巴比妥类药物含量测定的银量法 苯并二氮杂卓类药物含量测定的非水溶液滴定法 教学主要内容 : 1. 典型巴比妥类药物的结构和性质 ; 巴比妥类药物的鉴别试验 ;2. 巴比妥类药物的特殊杂质检查 ; 巴比妥类药物的含量测定 3. 典型苯并二氮杂卓类药物的结构和性质 ; 4. 苯并二氮杂卓类药物的鉴别试验 ;5. 苯并二氮杂卓类药物的特殊杂质检查 ;6. 苯并二氮杂卓类药物的含量测定 第十一章吩噻嗪类抗精神病药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 熟悉本类药物有关物质的检查方法 ; 4. 掌握本类药物含量测定的酸碱滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 本类药物含量测定的酸碱滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 2. 教学难点 : 本类药物含量测定的酸碱滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 ; 教学主要内容 : 1. 典型吩噻嗪类药物的结构和性质 ;2. 吩噻嗪类药物的鉴别试验 ;3. 吩噻嗪类药物有关物质的检查方法 ;4. 吩噻嗪类药物的含量测定方法 136

9 第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解喹啉类药物和青蒿素类药物的结构和性质 ; 2. 熟悉喹啉类药物和青蒿素类药物的鉴别方法 ; 3. 熟悉喹啉类药物和青蒿素类药物特殊杂质的检查方法 ; 4. 掌握喹啉类药物含量测定的非水溶液滴定法 紫外分光光度法和提取酸碱滴定 法 ; 5. 掌握青蒿素类药物含量测定的紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 喹啉类药物含量测定的非水溶液滴定法 紫外分光光度法和提取酸碱滴定法 2. 教学难点 : 青蒿素类药物含量测定的紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型喹啉类药物的结构和性质 ; 喹啉类药物的鉴别试验 ;2. 喹啉类药物的纯度检查 ; 喹啉类药物的含量测定 3. 典型青蒿素类药物的结构和性质 ; 青蒿素类药物的鉴别试验 ;4. 青蒿素类药物的纯度检查 ; 青蒿素类药物的含量测定 第十三章莨菪烷类抗胆碱药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解本类药物的结构特点和性质 ; 2. 熟悉本类药物的鉴别方法 ; 3. 熟悉本类药物特殊杂质的检查方法 ; 4. 掌握本类药物含量测定的酸性染料比色法 非水溶液滴定法和高效液相色谱法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 本类药物的鉴别方法及特殊杂质的检查方法 2. 教学难点 : 本类药物含量测定的酸性染料比色法 非水溶液滴定法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型莨菪烷类药物的结构和性质 ;2. 莨菪烷类药物的鉴别试验 ;3. 莨菪烷类类药物特殊杂质的检查方法 ;4. 莨菪烷类药物的含量测定方法 137

10 第十四章维生素类药物的分析 教学目的和要求 : 1. 了解维生素类药物的概况 ; 2. 掌握维生素 A, 维生素 B 1, 维生素 C, 维生素 E 及其制剂的鉴别 检查和含量测定方法 ; 3. 熟悉维生素 D 的鉴别和含量测定方法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 维生素 A, 维生素 B 1, 维生素 C, 维生素 E 及其制剂的鉴别 检查方法 2. 教学难点 : 维生素 A, 维生素 B 1, 维生素 C, 维生素 E 及其制剂含量测定方法 ; 教学主要内容 : 1. 维生素概念及分类 ;2. 维生素 A 的结构和性质, 维生素 A 含量测定的紫外分光光度法 ( 三点校正法之原理 三点波长的选择 计算 );3. 维生素 E 的结构和性质, 维生素 E 的鉴别试验和含量测定方法, 特殊杂质检查方法 ;4. 维生素 B 1 的结构和性质, 鉴别和含量测定方法 ;5. 维生素 C 的结构和性质, 鉴别反应和含量测定方法 第十五章 甾体激素类药物的分析 教学目的和要求 : 1. 了解该类药物的概况 ; 2. 熟悉基本结构与分类 ; 3. 熟悉鉴别试验 ; 4. 了解杂质检查 ; 5. 掌握五种含量测定方法 ; 6. 掌握醋酸地塞米松及其制剂 丙酸睾酮 黄体酮 炔雌醇及其制剂的鉴别 杂质检查和含量测定方法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 五种含量测定方法 2. 教学难点 : 醋酸地塞米松及其制剂 丙酸睾酮 黄体酮 炔雌醇及其制剂的鉴别 杂质检查和含量测定方法 教学主要内容 : 1. 本类药物的分类 化学结构特征与分析方法的关系 ;2. 呈色反应 制备衍生 138

11 物测定熔点 ;3. TLC 法 紫外分光光度法鉴别方法的基本原理 方法 常用试剂 ;4. 其他甾体 特殊杂质检查基本方法 ;5. 含量测定 ( 基本原理 方法及讨论 ):1 四氮唑比色法 ;2 异烟肼法 ;3Kobber 反应及铁一酚试剂比色法 ;4 紫外分光光度法 ;5 高效液相色谱法 第十六章抗生素类药物的分析教学目的和要求 : 1. 掌握 一内酰胺类抗生素结构, 性质及分析方法的关系, 熟悉其鉴别试验原理 ; 2. 掌握碘量法, 汞量法, 酸碱滴定法, 紫外分光光度法,HPLC 法测定 - 内酰胺类药物含量的基本方法及原理 ; 3. 掌握氨基糖苷类抗生素结构 性质与药物分析方法的关系, 掌握其鉴别试验基本方法及原理, 了解其 HPLC 含量测定基本方法及讨论 ; 4. 掌握四环素类抗生素结构 性质与药物分析方法的关系, 掌握其鉴别试验基本方法及原理, 了解其 HPLC 含量测定 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 碘量法, 汞量法, 酸碱滴定法, 紫外分光光度法,HPLC 法测定 - 内酰胺类药物含量的基本方法及原理 2. 教学难点 : 碘量法, 汞量法, 酸碱滴定法, 紫外分光光度法,HPLC 法测定 - 内酰胺类药物含量的基本方法及原理 教学主要内容 : 1 抗生素类药物的常规检查内容, 效价检查方法及特点, 杂质检查内容 ;2. 一内酰胺类抗生素的结构和性质, 鉴别试验, 含量测定方法 ;3. 链霉素的结构和性质, 鉴别试验 ;4. 庆大霉素的结构和性质, 鉴别试验, 庆大霉素 c 组分的测定方法 ;5. 四环素类药物的结构和性质, 鉴别试验, 杂质检查和含量测定方法 第十七章合成抗菌药物的分析教学目的和要求 : 1. 了解喹诺酮类药物和磺胺类药物的结构和性质 ; 2. 熟悉喹诺酮类药物和磺胺类药物的鉴别方法 ; 3. 掌握喹诺酮类药物和磺胺类药物特殊杂质的检查方法 ; 139

12 4. 掌握喹诺酮类药物含量测定的非水溶液滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 掌握磺胺类药物含量测定的永停滴定法 高效液相色谱法和非水溶液滴定法 教学重点和难点 : 1. 教学重点 : 喹诺酮类药物和磺胺类药物特殊杂质的检查方法 2. 教学难点 : 喹诺酮类药物含量测定的非水溶液滴定法 紫外分光光度法和高效液相色谱法 教学主要内容 : 1. 典型喹诺酮类药物的结构和性质 ; 喹诺酮类药物的鉴别试验 ;2. 喹诺酮类药物的特殊杂质检查方法 ; 喹诺酮类药物的含量测定方法 ;3. 典型磺胺类药物的结构和性质 ; 磺胺类药物的鉴别试验 ;4. 磺胺类药物的特殊杂质检查方法 ; 磺胺类药物的含量测定方法 五 选用教材及主要参考书目 1. 选用教材杭太俊. 药物分析 ( 第 8 版 )[M]. 北京 : 人名卫生出版社, 主要参考书目 [1] 王道武, 尹小英. 药物分析 [M]. 武汉 : 华中科技大学出版社,2011. [2] 冯芳. 药物分析 [M]. 南京 : 东南大学出版社,2011. [3] 于治国, 陈秀洁. 药物分析 [M]. 北京 : 科学技术文献出版社,2005. 六 考核方式和成绩评定 1. 考核方式闭卷考试 2. 成绩评定本课程为期末考试和平时成绩相结合进行综合评定, 最终成绩由以下二部分组成 : 第一部分 : 期末考试 闭卷考试, 成绩占总成绩的 70%; 第二部分 : 平时成绩 由作业成绩 考勤或提问三部分组成, 占总成绩的 30% 大纲执笔人 : 王迎春 大纲审核人 : 肖竹平 李佑稷 140

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