复旦学报 医学版 年 月 随着靶向治疗药物取得较好的临床治疗效果 肿瘤分子靶向治疗成为近年来肿瘤治疗的研究热点 但是尽管肿瘤的分子靶向治疗进展迅速 其原发性或获得性耐药却限制了其临床应用 如何克服靶向治疗的缺陷 合理地联合用药从而改善患者预后成为了人们面临的巨大挑战 本文就近年来肿瘤分子靶向治疗药物

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与肿瘤的相关性 受体 受体是 家族第三成员 在 年由 第一次发现 其基因定位于人类染色体! 长度 "#$ 共 个外显子 同其他 家族成员一样 也由三个不同的结构域组成 即胞外配体结合域 %& 跨膜区 ' 和胞内酪氨酸激酶结合域 %& 的胞外配体结合域分为四部分 两个富含半胱氨酸的区域 和 两个侧翼区

!"#$%%'% 瘤血管的生成达到间接杀灭肿瘤细胞的目的 所以 目前关于贝伐单抗的研究多是将其与化疗联合 目前 贝伐单抗主要应用于 阴性的乳腺癌患者 尤其是三阴性乳腺癌 因其缺乏特异性靶点 分子表达水平无规律可循 治疗原则多是联合化学治疗的 综合疗法 但总体预后令人担忧 是一项 期 开放的实验研究



李建华 等 肿瘤免疫检查点靶向治疗的研究进展 肿瘤生长的作用 癌细胞可以对免疫细胞的生物学特性进行重塑 即免疫编辑 从而逃脱免疫监视 癌细胞对免疫系统的抵抗力越来越强 造成自身免疫系统不能发挥作用 使得肿瘤逃逸并进一步生长 起初 肿瘤的突变发生在免疫系统的监视之下 绝大部分早期的肿瘤突变确实被免疫监

材料 方法 载体构建 转基因植株的获得

观察得出 在他莫昔芬耐药的细胞中 发现了虽然表达下降但仍具有功能性的 在丝氨酸 位的磷酸化在他莫昔芬耐药细胞中高表达 而且 的磷酸化以他莫昔芬依赖性的方式被诱导 另外观察到 的磷酸化与生长因子和细胞外信号调节激酶 信号通路的激活有关 等! 则发现 的缺失 高敏或超敏状态及生长因子信号通路的激活则能引


灵芝与肿瘤

复旦学报 医学版 肝细胞癌 ** 靶向治疗的研究进展 许智婷 综述 丁 红 审校 复旦大学附属中山医院超声科 上海 上海市影像医学研究所 上海 摘要 肝细胞癌 & #%!! 2 是最常见的恶性肿瘤之一 具有起病隐匿 进展快 复发早和 预后差的临床特点 临床发现时大多已属晚期 随着对 2 分子信号通路

胃癌靶向治疗的现状和研究进展 刘瑾 高源 徐农 浙江大学医学院附属第一医院 浙江杭州 摘要 胃癌是东亚高发恶性肿瘤之一 在中国 的胃癌患者初诊时即为进展期 多数患者需要内科药物治疗 靶向治疗是针对肿瘤特有靶点的药物治疗 但是由于胃癌异质性强等原因 有关胃癌靶向治疗的临床研究成功的少 失败的多 以一概

7 北京大学学报 医学版 # +94* 4 ' % 论著!! "# $ #% %"&!%'!! $ "( )& * $ +,-.)/ ) 01 " * ). " 2")3 )01 ( /" 433% /1 " 0 "51 " -.)/$ 6',)") 4.))%) 0

!"#$%%&' 更好地提高了患者的生活质量 有效控制了肺癌综 合征的发生 两个大型的 期试验探索了 # 凡德他尼单一疗法的疗效 () 中以厄洛替尼治疗 为对照 *+,- 中以最佳支持治疗. / 00/1 "( 为对照 () 收录的为曾接受过抗肿瘤治疗的 ( 患者 比较发现凡德他尼组与厄洛替尼组 *

总生存期和无进展生存期 然而由于其客观治疗有 7"/.6.& ) ) /-.6.& 效率低 且起初接受曲妥珠单抗治疗有效的多数患者 在用药 年内 肿瘤细胞对药物即产生明显抗药性 导致药效降低甚至无效 /-&"&/" & '/$"%%.%/ & 曲妥珠单抗获得性耐药机制 等通路激活 参与细胞周期的调控


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干细胞和再生医学 科学学位 免考 免考 非定向 干细胞和再生医学 科学学位 免考 85 非定向 干细胞和再生医学 科学学位 免考 69 非定向 护理学 科学学位 免考 免考 非定向 护理学 科学学位

!"#$%%'% 突变 组织学分级高 侵袭能力强 () 亚型含有大量的细胞分裂通路成分以及 *+ 损伤应答 +,- (,+ 通路 () 亚型包含很多生长因子信号通路 包括表皮生长因子通路 神经生长因子通路./ 通路 01 基因 - 链蛋白通路及, 通路 以及糖酵解 糖异生和肌上皮标志物 和../ 的

二 基本情况 三 肺癌 胃癌 肝癌患者的随机截尾数据的获得

采 血 统计学处理 两组 干扰素 和 检测结果 病理检查结果

食 品 与 生 物 技 术 学 报 第 卷

期 焦 婉 肖菊香 锁爱莉 等 贝伐珠单抗联合化疗治疗晚期结直肠癌的疗效观察 ""# " -$" 1$ &&""# #"" ( #&2( #& ( #&" " #& ##"" "& 3# #"#( #""( #####& )(#")-$"0*+"#( " ##"#(##& ()* + # -1-1-

材料 方法


812 徐晓燕, 等 : 非小细胞肺癌分子靶向药物治疗的研究进展 ErbB3(HER3) 及 ErbB4(HER4) EGFR 由胞外配 体结合域 α - 螺旋跨膜域 胞内酪氨酸激酶结构域及 包含自身磷酸化位点的羧基终端区域所构成 EGFR 的 内源性配体主要包括表皮生长因子 (epidermal

考生编号政治政治分外语外语分科目 1 科目 1 分科目 2 科目 2 分总分专业代码专业名称考试方式报名号 思想政治理论缺考英语一 45 生物综合 38 生理学缺考 药理学全国统考 思想政治理论

别泛素化底物并将其传送至蛋白水解核心复合物进 行降解的功能 所以 有可能起到调节蛋白降解的作用 实际上 是连接信号传导和蛋白降 解的分子平台 与 家族的 泛素连接酶结合 并且与 的去 化活性相关 以此来调节此类 连接酶的活性 连接酶在细胞周期! 损伤反应 凋亡和肿瘤发生的过程中对主要癌基因和抑癌基因

第 卷 3 $ 家族 是由 以及 这四个成员组成 该家族蛋白可 以参与肿瘤细胞增殖 浸润以及血管生成 研究显示 家族蛋白与多种肿瘤的临床病例特征及预 后相关 如胃癌 乳腺癌及非小细胞肺癌等 国内外目前关于 家族蛋白在结直肠癌中的报道还相对较少 而且绝大多数是关于单个 家族成员的研究 如 等 关于 家

未命名-1

自然科学版 预处理 视盘粗定位 视盘垂直坐标的粗定位 视盘水平坐标的粗定位

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2017 年医学院 ( 含转化院 遗传所 ) 硕士研究生入学考成绩 准考证号 报考专业 外语政治业务 1 业务 2 总成绩 备注 病理学与病理生理学 病理学与病理生理学

儿科学 儿科学 儿科学 儿科学 儿科学 儿科学 ( 专业学位 ) 儿科学 ( 专业学位 ) 儿科学 ( 专业学位 ) 儿科学 ( 专业学位 ) 儿科学 ( 专业学位 ) 耳鼻咽喉科学 ( 专业学位 ) 非定向 全国统考

材料 方法

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买入(首次评级)

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复旦学报 医学版 年 月 的现状 并讨论其潜在的治疗前景 胰腺癌的基因突变和分子病理学 研究表 明 胰腺癌平均存在 个基因突变 因此想找到有效的治疗手段需明确胰腺癌复杂的基因突变和病理学特征 胰腺癌的分子病理学分析显示一些常见的肿瘤基因和信号通路参与其中 + 基因编码小分子, 6 酶 起调节生长因子

肺癌患者教育万人行

西安交通大学学报 医学版 第 卷 胃癌是一种临床常见的消化道肿瘤 尽管近年来发病率有下降趋势 但发病率及致死率在世界范围内仍分别占全身恶性肿瘤的 及 且绝大多数新 发及死亡病例集中于东亚及发展中国家 在中国 胃癌发病率位居男性全身恶性肿瘤第二位 女性第四 位 年有近 万人因胃癌死亡 胃癌的早期诊断是

材料! 方法! # 基因的扩增及其序列分析

东北大学学报 自然科学版 第 卷

内容目录 1. 抗血管生成肿瘤药物的机理 药物分类及靶点比较 抗血管生成类肿瘤药物的临床定位分析 ( 六大癌症领域 ) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 肝癌 (HCC) 肾癌 (RCC) 甲状腺癌 (DTC

中 起着重要作用 与 结合形成 复合物 使 蛋白磷酸化 进而释放! 促使细胞周期从 " 期转换到 # 期 细胞周期中 $ 的水平通常是不变的 他们的活性是受细胞周期蛋白在各细胞周期的水平控制 由于 $ 在细胞增殖中的作用 其可作为抗癌治疗的天然靶标 因此 在肿瘤靶向治疗的发展中 通过 抑制剂重新建立

PowerPoint 演示文稿


张凯莉 等 循环肿瘤细胞的生物学特性及其意义 作一综述 的富集分离及鉴定的方法 *! 的富集分离的方法主要基于 *! 不同于血细胞的生物学和物理学的特征 基于生物学的分离方法 在免疫磁珠富集分离方法问世之前 最常用的 *! 检测方法是基于 *! 表面标记物的流式细胞分选技术 + 然而流式细胞分选技术

828 新乡医学院学报 htp:// 年第 35 卷 EGF) 和转化生长因子 α(transforminggrowthfactor α,tgf α) 与肿瘤细胞上 EGFR 的结合, 诱导 EGFR 的内化, 进而消除 EGFR 介导的细胞效应 REAL3


胥丰恺 等 ( 与食管鳞形细胞癌增殖和迁移关系的体外研究!,, - (1 1/ <! &<! 食管癌是一种常见的消化道恶性肿瘤 在中国 食管癌发病率位列第五 死亡率位列第四 病理 类型以鳞形细胞癌为主 发病率显著高于腺癌 由于食管癌易于迁移和转移的特性 尽管数十年来食管癌的诊治水平在不断提高 但其五

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材料 方法

福建农业学报 材料与方法 试验菌株 引物 主要仪器 主要试剂 细菌培养 模板的制备 反应条件 扩增产物的检测 特异性试验 敏感性试验 分离菌株检测 产物的克隆及序列测定 结果与分析

三线治疗的 例晚期大肠癌患者均完成了至少 个周期化疗 化疗结束后 周评价疗效 其中完全缓解 例 部分缓解 例 疾病稳定 例 疾病进展 例 总有效率为 奥沙利铂再引入方案一项关于!" 方案作为三线及三线以上治 疗晚期结直肠癌患者的 期临床研究中 例患者被随机分配到三周组和双周组 两组的中位治疗失败时间

转移潜力 本文将关注从原发肿瘤生长一直到进展为远处转移的各个阶段中 的作用 转变为肿瘤相关成纤维细胞 改造肿瘤微环境 肿瘤的演进依赖于癌细胞和周围微环境以及机体内环境之间的相互作用 肿瘤生长发展的关键步骤是肿瘤间质微环境的激活 活化的间质细胞产生大量的生长因子和基质重构蛋白及细胞外基质成分 继而形成

中国科学技术大学 材料工程 05 校外调剂 0870 化学工程 吉林大学 应用化学 05 校外调剂 0870 化学工程 四川大学 制药

第 期 牛文翰等 模板辅助合成氮掺杂的多孔碳基氧还原电催化剂的研究进展!"#$ %&' ' () * +,,,,,,( *,( - -, ( '+, *, -,,, +, ',,. /, ',,+, " $ 2 * ' /+ / / / (+ 5 (/(

分子靶向治疗的上良反应及对策

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以基因型为导向治疗改变了转移性非小细胞肺癌治疗模式

XX公司

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vs.76.8%,p= 中位总生存期 (OS):14.4 个月 vs 个月,P= HR=1.075,95% CI 为 ,P= 鳞癌亚组患者 PFS 试验组 (n=95)vs. 对照组 (n=47): 5.0 个月 vs.3.9

关于开展“ ”项目的协议

第一临床医学院 ( 江苏省中医院 ) 中医内科学 04 肺脏病临床研究 第一临床医学院 ( 江苏省中医院 ) 中医内科学 05 肝脏病临床研究 第一临床医学院 ( 江苏省中医院 ) 105

李耀辉 等 : 相关因子在晚期肾透明细胞癌中的表达与舒尼替尼远期疗效的相关性 %$ % $ - $8 :(: : ($% $-%$ %$ $: $%$ $ $% $ -$$$$ $ - $ % - : - $ $ $% $% - $ $%$$$ -:- $ $ $%,$% 8-$ 4 $ $ 8 4

点的分子 ; 目前 HER2 相关的药物在通过 FDA 上 市许可的 CDx 相关药物中, 占 2/3 表 1 Fig. 1 中文名 [6] 主要的 CDx 相关药物和 CDx 适应症 Major CDx related drugs and CDx indications 药物 英文名 适应症 检测

)*##8!()1#$#<' 中国临床医学 年 月 第 卷 第 期 近年来相关领域的发展迅速 本文综述了 2 表达与乳腺癌关系及 2 抑制剂在乳腺癌领域中的最新进展 以期为未来的方向 提供重要的参考依据 * 乳腺癌中 -$.(- 信号通路 /3546"2 信号通路与乳腺癌的发生发展 发现 /3546


国际肿瘤学杂志 2018 年 7 月第 45 卷第 7 期 JIntOncol,July2018,Vol 45,No 色素瘤研究的主要方向 2 黑色素瘤靶向治疗药物的耐药机制 2.1 MAPK 通路的再活化 MAPK 通路是通过细胞表面受体将胞外信号逐 级传递至细胞核的一条关键通路, 参

)% 12 &5 # / %#- & 能 5 信号通过多种分子机制和多条信号通路调控肿瘤的恶性行为 研究表明 5 信号可抑制促凋亡分子 5 0& 等的表达 上调抗凋亡分子 4 8, 和 4 从而抑制细胞凋亡 5 信号通过增强 * # 和 9:3# 的活性 促进细胞增殖 5 还可激活 4&, : 5,

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1634 中国药理学通报 ChinesePharmacologicalBuletin 2017Dec;33(12) 790 位密码子发生了 C T 转换, 致使蛋氨酸取代了原本处于相应位置的苏氨酸 由于蛋氨酸较苏氨酸空间占位大, 因此形成空间位阻, 改变了 EGFR 激酶区 ATP 的亲和性, 导致

附属八一医院 中西医结合临床 04 普通外科疾病中西医临床研究 按专业录取 第一临床医学院 中医内科学 07 内分泌疾病临床研究 按专业录取 第一临床医学院 中医妇科学 01

复旦学报 医学版 年 月 径为 这一定义也为之后的多数科学家所认可 此后的 年间 外泌体研究相对比较缓慢 一直到最近 年 尤其是近 年来 外泌体与肿瘤的相关研究迅速增加 掀起了外泌体的研究热潮 主要原因在于肿瘤相关的外泌体无论是在肿瘤转移机制 肿瘤诊断与监测以及肿瘤治疗等方面都表现出了相对强大的优势


17 甲苯磺酸拉帕替尼片薄膜衣片 0.25g 70 片 / 盒铝塑 18 注射用酒石酸长春瑞滨 20mg 1 支 / 支其他 葛兰素叱克 ( 天津 ) 有限 广州白云山明兴制药有限 葛兰素叱克 ( 天津 ) 有限 广州白云山明兴制药有限 葛兰素叱克 ( 天津 ) 有限 广州白云山明兴制药有限 19

CANCER DU RECTUM

0 国际流行病学传染病学杂志 年 月第 卷第 期!" # $% &' () ) 第二代,- 细胞第二代,- 细胞是将."&/ 连接到一个共刺激分子的区域如 *#0 或 11 这能够提高 - 细胞的活化信号 - 细胞的增殖以及细胞因子的释放 *#0 分子和靶细胞表面 1 家族的分子如 1 和 1 相互

80 南昌大学学报医学版 2017 年 12 月 第 57 卷第 6 期 节作用 大多数 mrna 通 过 5 端 第 2 8 个 核 苷 瘤中的作用进行简单介绍 酸位置的 序 列 与 靶 向 mrna 分 子 3 端 UTR 序 列 1 1 mrna 96 与乳腺癌 互补作 用 抑 制 其 翻 译

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耳鼻咽喉科医师 是 耳鼻咽喉科医师 耳鼻咽喉科医师 是 耳鼻咽喉科医师 是 耳鼻咽喉科医师 耳鼻咽喉科医师 耳鼻

王晓东 等 $ 基因在肿瘤研究领域的研究进展 甚至会导致肿瘤的发生 哺乳动物一个等位基因突变 遗传或表观遗传 会导致一个或多个基因产物的 缺乏 从而导致更多的印记紊乱 在肿瘤相关研究方面 印迹丢失已被广泛关注 其中 $2& 为 最重要的研究内容之一 长链非编码 + ) " & "+ )+ ) 是指长

EGFR TKI 作用机制 EGFR TKI 出现是 NSCLC 患者的福音 EGFR TKI 作用机制是通过竞争性结合 EGFR 酪氨酸激酶区域的 ATP 位点, 抑制受体自身磷酸化, 抑制酪氨酸激酶活化, 从而阻断肿瘤细胞周期进程, 加速肿瘤细胞凋亡 目前临床上应用最多的 EGF

4074 中华临床医师杂志 ( 电子版 )2014 年 11 月第 8 卷第 22 期 Chin J Clinicians(Electronic Edition),November 15,2014,Vol.8,No.22 (EGFR) 抑制剂, 抗血管生存因子, 细胞周期抑 制剂凋亡催化剂 在国际随


23Q

中国临床医学 年 月 第 卷 第 期 ('!0!&''&)!"''!% 合基因发生于 -)+3 和 /, 基因之间 约占 /0 基因融合的 < 回顾性研究 分析了基因融合与!&0 评分 病理分期和疾病特异性生存率 的关系 但结果并不一致 可能由于研究人群和融 合基因检测方法差异所致 +!0! 等 研

恶 性 肿 瘤 的 化 疗

智银资本

!"#$%%'% 化疗或放疗对骨髓的抑制 导致肾功能受损的药物等 的因素 近年来靶向药物成为抗肿瘤治疗中一种重要 有效且安全的治疗方法 不同的靶向药物与贫血关系不同 其中贫血发生风险相对较高的靶向药物包括厄洛替尼 ()*+,)-. ) 曲妥珠单抗 ()*+,. 和舒尼替尼 /0(()*+0,-.00

贝伐单抗联合化学药物治疗耐药晚期非小细胞肺癌刘显红, 等 497 肺癌是当今世界上发病率及病死率最高的恶 性肿瘤之一 [1], 其中非小细胞肺癌 (non-small cell lung cancer,nsclc) 占肺癌总发病率的 80% [2] 对 于一线及二线全身化学药物治疗 ( 化疗 ) 及

2016 年 5 月 Clinical Medication Journal May,2016 and was well tolerated for patients with advanced NSCLC. Key words Nimotuzumab; Advance non-small cell

复旦学报!医学版"! 年 月! "!!! 肿瘤的侵袭和转移是当前研究的热点之一&甲 状腺乳 头 状 癌! :? 5 77 % Ab4"是 人?- d"和工 作 液湿 盒 内 过 夜&b] 洗 后 滴 加 二 抗 孵育 :&b] 洗 涤 QH] 显 色苏 木 精 复 染树 胶 类易患恶性肿瘤中预后较好

沈 雷 等 乳腺癌新辅助化疗的研究进展 的关注 新辅助化疗最初应用于不可手术的局部晚期乳腺癌 # /5 患者 通过术前给予化疗 缩小肿瘤 使得许多原本不可手术的患者获得了手术治疗的机会 从而提高患者的生活质量 改善生存期 新辅助化疗在这部分患者中的应用获得了广泛的认同 随后的临床试验也证明 原本肿块

870 国际肿瘤学杂志 2017 年 11 月第 44 卷第 11 期 嘧啶 + 奥沙利铂 + 多西他赛,14d 重复 1 周期, 术前 术后各 4 周期 ) 和 ECF/ECX 组 ( 表柔比星 + 顺铂 + 5 氟尿嘧啶 / 卡培他滨,21d 重复 1 周期, 术前 术后 各 3 周期 ) Ⅱ

[3 ~ 于缺乏药物活性 4] 更重要的是, 靶点突变在腺癌更为普遍 目前有两类分子靶向药物获得了美国食品药品管理局的批准用于治疗肺腺癌, 分别是治疗 EGFR 酪氨酸激酶域突变肿瘤的厄洛替尼 / 吉非替尼和新批准的阿法替尼, 以及用于治疗 ALK 重排的克唑替尼 两类药物统称为酪氨酸激酶抑制剂 (

材料 方法 两种不同细胞学方法的筛查结果 敏感性和特异性

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复旦学报 医学版 肿瘤分子靶向治疗的研究进展 张 钰 杜鲁巴 孙浩然 综述 钦伦秀 审校 复旦大学附属华山医院普外科 上海 复旦大学肿瘤转移研究所 上海 复旦大学生物医学研究院 上海 摘要 近十几年来分子靶向治疗在血液系统及实体肿瘤中均取得较好的临床疗效 然而 不可避免发生的耐药现象已经成为靶向治疗的瓶颈 随着对分子靶向治疗药物耐药机制的深入研究 逐步发展逆转和预防耐药的策略 本文着重总结肿瘤分子靶向治疗的临床应用及关键临床试验 靶向治疗耐药机制以及临床中有效的药物联合治疗策略等方面的进展 关键词 肿瘤 靶向治疗 耐药 联合用药 中图分类号. 文献标识码 )!! ',!, $ /,+01 7+4& 4% 0,' 0 ' )'!%'$#% $&' $! ### $$ $ $ ' &' $! ### $ '/ $&' $! ### % $ 2$# $ $% "!%! "2$ $ 2% %$ #! #!,3 $% $ " 6!$2!!$$! %$ $$!3% %!!$!!!#2 $$!$% $ $!!!$$%# $$% ""$ +! %!!2!!$% #$ $3!$$ #!$ "$$%"$2!!$% ##,3!$%% $!$!2$%! $# $ $% "!" 3 2$% 9$!$%$$"" 2$%! #!$%! %!!2#!!$ "$ $ 3!$$%$ " $# $ $% " #!!$ $$% " 恶性肿瘤严重威胁人类生命 其发病率及死亡率逐年上升 年全世界共新增 万癌症病 例并有 万人死亡 自 世纪 年代细胞毒性物质氮芥用于治疗淋巴瘤开始 近几十年大量的抑制 40+ 合成及功能的细胞毒性药物被合成并用于临床 成为目前临床中应用最广泛的抗肿瘤药 物 但是细胞毒性药物除了对睾丸癌及淋巴瘤等具有较好的治疗效果外 并不能明显改善大多数其 他肿瘤患者的预后 并且细胞毒性药物特异性差 使细胞毒性药物的发展进入了一个瓶颈期 近年来随着分子生物学及遗传学等研究的进展 人们发现恶性肿瘤表现出复杂的特异性的生物缺陷 包括癌基因 抑癌基因突变及染色质修饰等 肿瘤分子靶向治疗就是在此基础上 利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性结构分子为靶点 使用能与这些靶分子特 异性结合的药物 特异性地杀伤肿瘤细胞的治疗!"#$% &'62

复旦学报 医学版 年 月 随着靶向治疗药物取得较好的临床治疗效果 肿瘤分子靶向治疗成为近年来肿瘤治疗的研究热点 但是尽管肿瘤的分子靶向治疗进展迅速 其原发性或获得性耐药却限制了其临床应用 如何克服靶向治疗的缺陷 合理地联合用药从而改善患者预后成为了人们面临的巨大挑战 本文就近年来肿瘤分子靶向治疗药物的临床应用 耐药机制及联合用药策略作一综述 分子靶向药物的临床应用过去的十几年 多个针对不同癌基因信号通路的靶向治疗药物上市 引发了癌症治疗的革命 年第一个小分子 ).'+) 激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼 1 上市治疗 -% 慢性髓细胞淋巴瘤 开创了靶向激酶信号通路肿瘤治疗的先河 年吉非替尼!! 成功用于具有表皮生长因子受体 -)& 基因突变的晚期非小细胞肺癌优势人群 开启了基于生物标志物的个体化治疗新时代 年第一个抑制新生血管生成的 (&1. 单克隆抗体贝伐单抗 ) 问世用于结肠癌治疗 开启了靶向肿瘤新生血管治疗的序幕 随后在短短的几年间 先后涌现出针对肿瘤细胞增殖信号转导通路的克唑替尼 厄罗替尼和威罗菲尼以及针对肿瘤新血管生成的血管内皮抑素 索拉非尼及苏尼替尼等多个分子靶向药物 并在不同的肿瘤中取得了较好的临床治疗效果 近年来研究发现肿瘤长期处于慢性应激状态 因而调控细胞染色质修饰的蛋白 分子伴侣及泛素 ' 蛋白酶体等对肿瘤细胞的增殖和存活比正常细胞更为重要 由于这些分子与肿瘤细胞的 40+ 复制及分裂等直接相关 针对这些分子的靶向治疗研究逐渐兴起 随着蛋白酶体抑制剂硼替佐米在多发性骨髓瘤的治疗中取得较好的疗效 开启了分子靶向治疗的新方向 以下将对重要的肿瘤靶点及其靶向药物进行叙述 表 靶向,&. 治疗乳腺癌 约 5 5 的乳腺癌患者存在 %- 基因过表达,&. 通路在乳 腺癌发生 发展中起到非常重要的作用 曲妥珠单抗是首个被批准上市的靶向,&. 的治疗药物 两项 期临床研究表明曲妥珠单抗联合紫杉醇或多西他赛治疗与单药化疗相比 能够给晚期转移性乳 腺癌患者带来明显的生存获益 基于这两项研究结果 曲妥珠单抗确立了其在晚期乳腺癌标准治疗的重要地位 曲妥珠单抗更令人瞩目之处在于其在术后预防复发转移的辅助治疗领域取得了 革命 性 的结果 年多个国际多中心随机对照研究证实曲妥珠单抗用于早期乳腺癌术后辅助治疗 年 能使,&. 乳腺癌患者复发风险下降 5 5 尼洛替尼 0 $ 是一种不可逆的泛,&. 受体酪氨酸激酶抑制剂 近期的一项 期临床实验表明在,&. 的进展期乳腺癌患者使用曲妥珠单抗后再用 0 $ 治疗 其客观反应率 $!"! $.. 为 5 中位无疾病进展生存期 "#!!'2! - 为 周 而未使用曲妥珠单抗组的.. 及中位 - 明显较高分别为 5 及 周 0 $ 在治疗进展期,&. 阳性乳腺癌方面的展现出了较好的治疗效果 靶向 7 * 及 -41.+ 治疗胃肠道间质瘤 胃肠道间质瘤 #!$$!$!$ $! 1* 是胃肠道最常见的间叶组织源性肿瘤 约 5 5 的 1* 患者存在干细胞因子受体 7 * 染色阳性 此外约 55 1* 患者存在血小板源性生长因子受体 )& 基因变异 * 和 )& 基因突变激活被认为与超过 5 的恶性 1* 发生发展密切相关 甲磺酸伊马替尼是第一个基于肿瘤细胞信号转导机制的认识而开发的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂 能够选择性地靶向抑制 7 * 和 -41.+ 等靶点 多个 期临床研究表明甲磺酸伊马替尼能够使 5 5 的晚期 1*! 患者的中位 - 延长到 个月 并使晚期 1* 患者的中位总生存期延长至 个月 尼洛替尼是一种新型的抑制 7 * -141. 及 ).'+) 的酪氨酸激酶的抑制剂 年的一项 期临床实验表明尼洛替尼可以明显提高伊马替尼及苏尼替尼耐药或不耐受的晚期 1* 患者的总生存期! 但是 年的一项 期临床实验对比了伊马替尼及尼洛替尼作为一线药物治疗 1* 的效果 发现相较于尼洛替尼 伊马替尼可以明显提高转移或无法手术切除患者的 - 靶向 ).+ 治疗恶性黑色素瘤 恶性黑色素瘤患者约 5 存在 / & 基因突变 且 5 的 / & 突变为持续活化的 0- 基因突变 一项 期临床研究表明 / & 0- 基因突变体抑制剂维罗非尼 (2 对 5 的 / & 0- 基因突变的恶性黑色素瘤患者有效 维罗非尼也成为第一个 4+ 批准的可延长 / &

张钰 等 肿瘤分子靶向治疗的研究进展 (- 基因突变阳性转移性黑色素瘤患者生存期的靶向药物 靶向 &1. 治疗非小细胞肺癌 0 0 存在多个驱动基因 如 -)& 基因活化突变 $ 基因突变和 -.. 基因的表达增加等 研究表明约 5 5 的 0 患者肺 癌组织标本中检测到 -)& 基因突变 厄洛替尼及吉非替尼是一类是小分子 &1.'*7! 通过竞争性结合 &1. 酪氨酸激酶区域的 +*- 结合位点 抑制其酪氨酸激酶活性 多个 期临床研究奠定了 &1.'*7! 在 -)& 突变型 0 中的一线治疗地位 治疗后患者 - 可达 个 月 -)&* 基因突变的患者往往对吉非替尼及厄洛替尼治疗耐药 近期的一项临床试验检测了针对 -)& * 基因突变的靶向药物 +/4 对 例 -)&* 基因突变患者的治疗效果 结果表明 5 的患者接受了 +/4 治疗之后出现明显的肿瘤缩小 靶向 ).'+) 治疗慢性粒细胞性白血病 患者 5 以上骨髓细胞中存在特征性的费城染色体 其基因型为 是第 号染色体上的 原癌基因与第 号染色体上的 基因相互易位形成的融合基因 可引起蛋白激酶持续性激活 甲磺酸伊马替尼是靶向 ).'+) 的小分子 *7 国际多中心随机对照研究显示伊马替尼治疗的 慢性期患者 年 - 率及 率分别达 5 和 5 远远超过传统羟基脲 干扰素等 传统治疗药物的疗效 靶向 (&1. 等通路治疗肝细胞癌 索拉非尼可特异性作用于 (&1. 抑制其磷酸酶的活性以抑制肿瘤细胞的血管形成 并且可以通过抑制.!'.2' +-7 信号通路上的.2 激酶进而直接抑制肿瘤细胞分裂增殖 起到抑制血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用 分别针对东西方人群的两项 期临床研究,+.- 研究和 $ 研究 已经证明索拉非尼能延长晚期, 患者的 近 个 月 并且可掌控不良反应 患者耐受性良好 索拉非尼也成为目前 4+ 批准上市的唯一的肝细胞癌靶向治疗药物 靶向蛋白酶体治疗 0 蛋白酶体是一种高度选择性的酶复合体 它能够快速降解细胞不需要的或受到损伤的靶蛋白 因为肿瘤细胞较快的增殖速度和具有缺陷的细胞周期调控 如果肿瘤细胞 的蛋白质降解过程被打断 将会对肿瘤细胞增殖及存活产生巨大影响 硼替佐米是第一个应用于临床研究的蛋白酶体抑制剂 可以特异性结合 蛋白酶体亚基发挥其抑制作用 硼替佐米治疗多发性骨髓瘤患者的 +-&8 期临床试验表明治疗后患者的完全缓解率高达 5 此外 新一代的蛋白酶体抑制剂卡非佐米也于 经 4+ 批准上市 并且一项 期临床实验表明经治疗后的多发性骨髓瘤患者的.. 高达 5 5 靶向治疗耐药机制 药物转运增强 肿瘤细胞对药物的摄取减少 机体对药物的代谢能力增强 药物转运泵的表达或者功能发生改变与肿瘤的多药耐药密切相关 其中 +) 跨膜转运蛋白是一类最常见的药物转运泵 能够将肿瘤治疗药物转运到细胞外 从而参与肿瘤细胞的多药耐药 +) 转运蛋白超家族在所有的生命体中均有表达 在人类表达的有 种 其中的 种即 +)) -'#" 4.+).- +) 和 +)1 ).- 8. 在肿瘤细胞的 多药耐药中起着最重要的作用 在实体肿瘤如结肠癌 肾癌和肝癌中 +)) 高表达 高表达的 +)) 可以将底物药物泵出胞 外 阻止药物发挥疗效 近期研究表明靶向治疗药物如伊马替尼 厄洛替尼及苏尼替尼等可被 +)) 及 +)1 结合并排出胞外从而导致靶向 治疗耐药 具有原发性耐药特性的肿瘤干细胞同样也具有 4. 蛋白的高表达 4 是肿瘤干细胞的标志物之一 它的表达与患者的预后呈明显的负相关 并且 4 阳性的肿瘤细胞中往往伴有 高表达的 4. 蛋白 尤其是 +)1 蛋白 靶基因的改变 肿瘤治疗靶点的基因突变或表达水平改变与靶向治疗耐药密切相关 &1.'*7 类药物虽然在 0 的治疗中取得了令人鼓舞的疗效 但是即使是前期对 &1.'*7 治疗敏感的患者 治疗 年内也会有大约 5 的患者出现耐药 其中 -)&* 基因的二次突变是 &1. 抑制剂最重 要的耐药原因 年 *%!! 等通过检测 例应用新一代的靶向 -)&* 基因突变的 &1.' *7 药物 +/4 后的 0 患者的组织后发现 获得性 -)& 基因突变可能是 +/4 产生 耐药的机制之一. 基因首先在间变性大细胞淋巴瘤的一个亚型中被发现 被认为是其驱动基因 而在 0 的患者中约有 5 呈现. 融合基

复旦学报 医学版 年 月 因阳性. 基因重排对于 0 靶向治疗有重大意义 克唑替尼为第一个 + 7 重排抑制剂 可以通过抑制 + 7 表达从而发挥作用 但大约在 年之内 大多数患者不可避免的产生耐药 % 等研究表明. 基因 4 及. 的二次突变与克唑替尼二次耐药密切相关 靶基因旁路激活 肿瘤靶基因旁路激活可以代偿因为靶基因受抑而导致的下游通路改变 从而使 靶向治疗耐药 4$ 等在 &1.'*7 耐药的肺癌细胞中发现 '$ 旁路扩增 &# 等也指出 '$ 旁路可以通过 & ) 并进一步激活 +7* 通路产生耐药 此外 虽然维罗非尼治疗后的患者 - 维持在 个月之间 但是一旦出现耐药 疾病呈爆发性进展 后续几乎很难有药物能控制住 目前研究表明通过 * 激活 &7 以及通过 -41. 代偿 &7 下游信号通路的旁 路激活途径是导致维罗非尼耐药的重要原因 药物适应性上皮 ' 间质转化 上皮 ' 间质转化 "$% '!% $!$!& * 是上皮细胞在生理或病理情况下向间质细胞表型转化的现象 存在于创伤愈合 器官纤维化和肿瘤发展等过程 中 6!$ 等在 0 耐药的临床标本中发 现癌细胞存在明显的 & * 此外,# 等通过大范围的!.0+ 筛查发现 &4 蛋白可以预 测 + 7 及 &1. 抑制剂的敏感性 &4 缺失可以通过激活 *1' 受体信号通路诱导 0 细胞发生 & * 从而导致 + 7 及 &1. 靶向治疗耐药 而抑制 *1' 受体信号通路可以逆转因 &4 缺失导致的 + 7 及 &1. 靶向治疗耐药 另有研究通过对大量的肺癌细胞系进行 & * 相关的基因筛查 将肺癌细胞系分为上皮表型或间质表型后发现肿瘤细胞的上皮或间质状态可以作为预测 &1.'*7 厄洛替尼和 - 7'+7*' *. 信号通 路抑制剂疗效的敏感性指标 肿瘤微环境改变 肿瘤微环境一般是指肿瘤所处的局部生物环境 包括胞外基质 肿瘤相关成纤维细胞 免疫及炎症细胞等 肿瘤微环境与肿瘤耐药之间存在重要的病理学关联 肿瘤耐药性的机制不仅包括癌细胞内源性的改变 同时也包括肿瘤所处微环境所赋予的改变 肿瘤相关的间质细胞可以通过分泌肝细胞生长因子,1 及成纤维细胞生长因子 1 等激活 - 7'+7* 及 &7'&.7 信号 通路介导耐药 $!! 等研究表明基质细胞分泌的,1 可以通过增加其同源受体 ' &* 的磷酸化 使 / & 0- 基因突变细胞系抵抗 ).+ 抑制剂的治疗 同样 提高肿瘤相关成纤维细胞 -41' 的表达能够增强抗血管生成治疗的 耐药性 表 1 重要分子靶向药物的耐药机制汇总 1+!!$!!,!,, 4# $! *# $ %!!2!!$ $ +1* ).'+) 7 *-41. $$!2$% $# $2 "* +) * 7 ** -41. &$ 4."!! *!$,&.'"!$!$,&. -*&0!! * $2,&. + $$# $$!2-7+ + $$2 $ $!# #"$%3!! %! 1,&. 1 2$ 0 &1.!,&.2!# # &* " 2 $ +/4 0 &1. * &1.9! $$!2 " (2 ).+(& *'$ +-7 $$ + $$ 2 &1. 1. -41. "$%3! + $$ 2.*7!!$'#3$%2 $! $ 0 &'+ 7 4'. # $ 2,. (&1 &"$% '!% *!$, " '$"%# 分子靶向药物联合用药策略靶向药物与细胞毒性药物联合用药 分子靶向 药物与细胞毒性药物联合应用日益受到关注 两种不同作用机制的治疗方式联合应用可充分发挥各自

张钰 等 肿瘤分子靶向治疗的研究进展 优势 减少药物剂量 降低毒性 克服细胞毒类药物对肿瘤细胞内某些信号通路的激活等,3$ 等应用 (&1. 单抗贝伐单抗联合 伊立替康联合氟尿嘧啶及亚叶酸钙 化疗方案治疗 例转移性结肠癌的患者 结果显示 贝伐单抗联用组可明显提高患者的 靶向药物联合应用 不同的分子靶向药物联合应用可达到阻断信号转导通路上多个靶点和防止肿瘤耐药的目的 并且取得了较好的临床效果 靶向药物联合应用主要包括 同一靶点单抗药物与 *7 药物合用 胞膜受体靶向药物与下游通路靶向药物合用及不同靶点靶向药物合用 年的一项 期临床试验表明抗,&. 单克隆抗体曲妥珠单抗联合,&.'*7 拉帕替尼治疗早期,&. 乳腺癌效果优于单药 此即为同一靶点单抗药物与 *7 药物合用 不可逆 &1.'*7,7 ' 与 - 7+9$ *. 通路抑制剂西罗莫司联用 能显著抑制 -)&*. 基因突变的肺癌移植 瘤 此为靶向通路上下游的药物联用 0 的 &* 旁路激活为 &1.'*7 耐药的机制之一 年一项 期临床试验表明联合 &* 靶向药物 $ 可以逆转 &1. 0 癌的厄洛替尼耐药 延长患者的 问题及展望 过去十几年 分子靶向治疗药物发展迅速 并且已经在临床的抗肿瘤治疗中发挥了极为重要的作用 而且随着分子靶向治疗药物研究的深入 将有越来越多的靶向药物进入临床 但是恶性肿瘤的发生是一个多基因 多步骤的复杂过程 并且随着肿瘤的进展可能产生出新的基因突变 增加了靶向治疗的难度 为此 研发多靶点的药物及不同靶点药物的联合应用将尤为迫切 随着对耐药机制进一步的了解以及分子生物学的发展 分子靶向治疗必将推动抗肿瘤治疗的发展 跨入一个全新的时代 参 考 文 献 &4&. &4.+0.&+00 *%! 2 2!$''!!#!#! $ ( ' $ 4 ))&*& 0 *# $#$ '!""$ %!$ # "$ ( ' $ *+04 0 +7 +.7 1,+ 0& 1,&.' # "$ "#!!!$, 1 +.* 10&** +.+0 0, 4. "%! $ 2$%2!2 $ 2 $!$ 3$% $ "$ $! 3$% % " #3$% 2 $ "$ '"!$ $!$$!$!$! 2!$' $ $$$%!$ #", 1 +0 4 &+04' 0& ),+7! 2 %$% " "! $ #!$,&.2 $!$$!$ $%$ "!!!,&. (-,. 0 04&, -&.&/ &+ ). +0* *!$ "! $ %$% " 2 ",&.'"!$!$ ( -, - +.*'1&),+.* -. *&. &+04' 0& )*!$ 2$ $ %$% ",&.'"!$!$ (-,,& 0.,. & 4&001 + -41.+ $$# $$!#!$$!$!$ $! (&. & + + -1 /+ )&.1 -#!!'2! #!$$!$!$ $! 3$% %#%'!$! $. ) +07&4.+07 0 4& &*. 14-%! $ #" $!!!!# $!$ $$3!!"$ $!3$%!$ $!$$ #!$$!$!$$!"!!# $% 9$ "$ $! 9!, 1.&,+.4*-) + 1& 4&.), -%!!$ 2 $!!!$!""$ 3$% 3$%$ *7 "$ $! 3$%#!$$!$!$$!!!$$$ $$2 $!$ 1 ) +,&0 7+01 70 $!! $! 2!$' $% " 2 "$ $! 3$%!$ $!$$ #!$$!$!$ $!&0& *#! "%! $. 1 4+( &,) 10& 1. 8 $$!2 $% ).+ #% (',+- +0-),+,4 +. )&.* "! 3$% 2 3$% ).+ (& $$ ( -, 0, *)& 4.4&+.+ $$# $$! $% " #3$% 2 $ "$ #!"!!!2'!'# $ # 2$(-, & * ( +.* 0.1-1& 4!$'

复旦学报 医学版 年 月 # 2$ "$ $!3$%'!'# % #! $ &1. $$!, 1 /,+01+ 01 8 1 2$!! "! $ $% " "$ $! 3$% $!$$ '!' # 0. '* 01 $$'! "%! $. 1 +00&-+ +01 7 4 +/4 &1.% $'!!$$'!'# ( -, 4.7&.)1, * :). &0 1 ' 2 3'"2"$ $! # $ 2 % 9 ( -, (&*. +//+&.. ( 2 % "$ ( -,,&01 + 7+01 7,&0 /&2!2 $ 2!2"$ $!$% +!'- 2 # 3$% % "$ "%!!'"' $ $. 1.,+.40-100&(& 4 -, *&. & $ 2 3'" 2 "%! $ "! $" 2 $'$'$! $!2$% +-&8 $/ (. +01 7+ +0 +" '!#' "%! -8!$ 2!#' # $ 2 $' "$ $! 3$% "! 2 $ $" / 1 **&+0 *)+*& & $#!!$ 2+*-' "$$!"$! ( *,+, &, # $#!!$ "$ $%!$$ # 2 % $# "'# "$,7 +,&0 / + )47+. ( *! 9! % $!! $! 2 +) $!"$ ' $ #!!$ ' $ $ ),+*+(4&7+. -+*& 44, 7,7+. -. "!! 2 4! 2"$ "$ 2 "#!! "$ $! 3$% $! ' 1,, 1, +01 - &1. $$ 2 #"!!$$# 2$ '!' # (-, *,.&7 -+ & &*/-&-&+ 6 &1.$$$!!!$$+/4 '!# % #&1. * (,4+ + +, *+ &'+ 7 $$! # $%$ 2!!$$ + 7 % $! ( -, 4&.** &** & +0 -! $% " 3$%!$ 9! % $! ## "# #, 1 &01&+0+/&0+, 7* 4 * &* " 2 $!$# 2$!!$ # $$#&.))!# #,+00&&0 ) &, 7 *!!!$$.+% $$%#% +-9! "$%3 $$ (' 0+/+. +0.,, +01! 6!!$$)'.+ (&% $.*7 0'.+ " # $ (' & * ( + * +0 )+4 + ' +0*+1+*+ 41 $ " %!$ #$ 2 #! 6#!!$$ &1.% $! *$ ',+01,/& 70 0&0).1 * &4 $!$%!"! $ $" #! $%#% # $ 2 *1'$ "$!# # ) &.+4 + +01 + "$% '!% $!$#!#$ "$!!!$ $ &1. - 7 % $! $2! +! $% " $ $# $ 2 # &1. % $!!$$ 0 *.. 4+04 +0!" "$ $ 2 #3$%'2 $'!!$$$ 9! % $! (' *.+ +0.. 7+ + *,&& 7 * ' $ $!$!!$ $.+% $!$%#%,1! $ ('.+.4 7++0-41' $!$% ## $ # "" $! 2 2!$!!! $ 3$% $! 2 $ $ $' (&1$ $$,&0 *+7 *+, # $$!2+ 7 9!!$(' 0+1+*+ +0 7,/, 8-*&0 $$ $ $!$$ % $$!$!!2 -*&0 "$!$!$!!$ "$ $!.&-&. 44+0 & & +., "$! "! ',&. $ $!! $% $!$ # " $ 2!$ $!!!!,#

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